Detaily o fluoroquinolone antibiotikách a jménech drogy

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a původci infekčních onemocnění mutují a stávají se rezistentními vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného využívání a negramotnosti obyvatelstva ve věcech lékařské povahy.

Objev poloviny minulého století - fluorochinolony - vám umožní úspěšně se vyrovnat s mnoha nebezpečnými onemocněními s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zařazeno do seznamu nezbytných.

Fluorochinolony antibiotika: názvy léčiv, jejich účinky a analogy

Kompletní obraz o účinnosti antibakteriálních látek pomůže v následující tabulce. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy pro chinolony.

Vlastnosti chemické struktury účinné látky po dlouhou dobu neumožnily získat kapalné dávkové formy fluorochinolonových řad a byly vyrobeny pouze ve formě tablet. Moderní farmaceutický průmysl nabízí pevný výběr kapek, mastí a dalších typů antimikrobiálních látek.

Fluorochinolonová antibiotika

Jedná se o antimikrobiální léčiva, která jsou vysoce účinná proti gram-pozitivním i gram-negativním mikroorganismům (tzv. Široké spektrum). Antibiotika v přísném slova smyslu nejsou, jak jsou získána chemickou syntézou. Ale navzdory rozdílům ve struktuře, původu a nedostatku přírodních analogů jsou jim přiřazeny díky jejich vlastnostem:

Vysoký baktericidní a bakteriostatický výkon díky specifickému mechanismu: enzym DNA gyrázy patogenních mikroorganismů je inhibován, což brání jejich rozvoji.
Široká škála antimikrobiálních účinků: působí proti většině gram-negativních a pozitivních (včetně anaerobních) bakterií, mykoplazmat a chlamydií.
Vysoká biologická dostupnost. Účinné látky v dostatečných koncentracích pronikají do všech tkání těla a poskytují silný terapeutický účinek.
Dlouhý poločas rozpadu, a tedy post-antibiotické účinky. Vzhledem k těmto vlastnostem mohou být fluorochinolony užívány maximálně dvakrát denně.
Nepřekonatelná účinnost, jak se zbavit nemocničních a komunitních systémových infekcí jakékoli závažnosti.
Dobrá snášenlivost v důsledku nízké závažnosti nežádoucích účinků.

Tyto chemikálie jsou systematizovány na základě rozdílů v chemické struktuře a spektru antimikrobiální aktivity.

Klasifikace: čtyři generace

Neexistuje jednotná přísná systematizace chemických výrobků tohoto typu. Rozdělují se podle polohy a počtu atomů fluoru v molekule na mono-, di- a trifluorochinolony, jakož i na respirační a fluorované druhy.

V procesu výzkumu a zlepšování prvních chinolonových antibiotik byly získány 4 generace lek. prostředky.

Nefluorované chinolony

Mezi ně patří Negram, Nevigremon, Gramurin a Palin, získané na bázi nalidixických, pipimidovoy a oxolinových kyselin. Chinolová antibiotika jsou chemickými přípravky, které se volí při léčbě bakteriálního zánětu močového traktu, kde dosahují maximální koncentrace, protože se vylučují beze změny.

Jsou účinné proti salmonele, shigella, klebsielle a dalším eterobakteriím, ale nepronikají dobře do tkání, což brání použití chinolonů pro systémovou terapii antibiotiky, omezené na určité střevní patologie.

Gram-pozitivní koci, pyo-hnisavý bacil a všechny anaerobní bakterie jsou rezistentní. Kromě toho existuje několik výrazných vedlejších účinků ve formě anémie, dyspepsie, cytopenie a škodlivých účinků na játra a ledviny (chinolon je kontraindikován u pacientů s diagnostikovanými patologiemi těchto orgánů).

Gram-negativní

Téměř dvě desetiletí výzkumných a zlepšovacích experimentů vedly k vytvoření fluorochinolonů druhé generace.

První byl norfloxacin, získaný připojením atomu fluoru k molekule (v poloze 6). Schopnost vstoupit do těla a dosáhnout zvýšených koncentrací v tkáních umožnila jeho použití při léčbě systémových infekcí vyvolaných Staphylococcus aureus, mnoha gram mikroorganismy a několika gram + tyčinek.

Vedlejší účinky jsou málo, což přispívá k dobré toleranci pacienta.

Respirační

Tato třída získala své jméno díky své vysoké účinnosti proti onemocněním dolních a horních cest dýchacích. Baktericidní aktivita proti pneumokokům rezistentním (na penicilin a jeho deriváty) je zárukou úspěšné léčby sinusitidy, pneumonie a bronchitidy v akutním stadiu. V lékařské praxi se používá Levofloxacin (Ofloxacin je levotočivý isomer), Sparfloxacin a Temafloxacin.

Jejich biologická dostupnost je 100%, což vám umožní úspěšně léčit infekční onemocnění jakékoliv závažnosti.

Respirační antiaerobní

Moxifloxacin (Avelox) a Hemifloxacin se vyznačují stejným baktericidním účinkem jako fluorochinolonové chemikálie předchozí skupiny.

Potlačují vitální aktivitu pneumokoků rezistentních na penicilin a makrolidy, anaerobní a atypické bakterie (chlamydie a mykoplazmy). Účinné proti infekci dolních a horních cest dýchacích, zánětu měkkých tkání a kůže.
Patří sem také Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin a některé další. Během klinických studií však byla identifikována jejich toxicita a následně velký počet vedlejších účinků. Proto byly tyto názvy staženy z trhu a dnes se nepoužívají v lékařské praxi.

Historie stvoření

Cesta k získání moderních vysoce účinných léků třídy fluorochinolonů byla poměrně dlouhá.

Všechno to začalo v roce 1962, kdy byla kyselina nalidixová náhodně získána z chlorochinu (antimalariální substance).

V důsledku testování tato sloučenina vykazovala střední bioaktivitu proti gram-negativním bakteriím.

Absorpce z trávicího traktu byla také nízká, což neumožňovalo použití kyseliny nalidixové pro léčbu systémových infekcí. Lék však dosáhl vysokých koncentrací ve fázi vylučování z těla, díky čemuž byl léčen urogenitální sféru a některá infekční onemocnění střeva. Kyselina na klinice nebyla široce rozšířena, protože patogenní mikroorganismy se k ní rychle vyvinuly.

Nalidixic, získaný o něco později kyselina pimemidová a oxolinová, jakož i léky na nich založené (Rosoxacin, Tsinoksatsin a další) - chinolonová antibiotika. Jejich nízká efektivita vedla vědce, aby pokračovali ve výzkumu a vytvářeli účinnější možnosti. V důsledku četných experimentů v roce 1978 byl syntetizován norfloxacin připojením atomu fluoru k molekule chinolonu. Jeho vysoká baktericidní aktivita a biologická dostupnost poskytly širší rozsah použití a vědci se vážně zajímali o vyhlídky fluorochinolonů a jejich zlepšení.

Od počátku osmdesátých let bylo získáno mnoho léčiv, z nichž 30 prošlo klinickými zkouškami a 12 je široce používáno v lékařské praxi.

Aplikace v oblasti medicíny

Nízká antimikrobiální aktivita a příliš úzké spektrum účinku léků první generace dlouhodobě omezují použití fluorochinolonů na výlučně urologické a střevní bakteriální infekce.

Následný vývoj však umožnil získat vysoce účinná léčiva, která dnes konkurují penicilinovým antibakteriálním léčivům a makrolidům. Moderní fluorované respirační vzorce se nacházejí v různých oborech medicíny:

Gastroenterologie

Záněty dolního střeva způsobené enterobakteriemi byly docela úspěšně léčeny Nevigramonem.

Vzhledem k tomu, že jsou vytvořeny pokročilejší léky této skupiny, aktivní proti většině bacilů, rozsah aplikace se rozšířil.

Venereologie a gynekologie

Aktivita fluorochinolonových antimikrobiálních tablet v boji proti mnoha patogenům (zejména atypickým) způsobuje úspěšnou chemoterapii pohlavně přenosných infekcí (např. Mykoplazmózy, chlamydie) a kapavky.

Bakteriální vaginóza u žen způsobená kmeny rezistentními na peniciliny také dobře reaguje na systémovou a lokální léčbu.

Dermatologie

Zánět a integrita epidermy, způsobené stafylokoky a mykobakteriemi, se léčí vhodnými léky třídy (Sparfloxacin).

Používají se jak systémově (tablety, injekce), tak pro místní použití.

ORL

Chemické přípravky třetí generace, vysoce účinné proti drtivé většině patogenních bacilů, jsou široce používány pro léčbu ORL orgánů. Levofloxacin a jeho analogy rychle zastaví zánět vedlejších nosních dutin (sinusitida).

Pokud je onemocnění způsobeno kmeny mikroorganismů rezistentních na většinu fluorochinolonů, doporučuje se použít Moxy nebo Hemifloxacin.

Oftalmologie

Po dlouhou dobu se vědcům nepodařilo získat stabilní chemické sloučeniny vhodné pro tvorbu kapalných dávkových forem. To ztěžovalo použití fluorochinolonů jako lokálních léků. Dalším zlepšením receptur však bylo možné získat masti a oční kapky.

Lomefloxacin, Levofloxacin a Moxifloxacin jsou indikovány k léčbě konjunktivitidy, keratitidy, pooperačních zánětlivých procesů a jejich prevence.

Pulmonologie

Fluorochinolonové tablety a další dávkové formy, zvané respirační, jsou vynikající při zmírnění zánětu dolního a horního dýchacího traktu způsobeného pneumokoky. Při infekci makrolidovými a penicilin-rezistentními kmeny jsou obvykle předepisovány Gemifloxacin a Moxifloxacin. Vyznačují se nízkou toxicitou a jsou dobře snášeny. Při komplexní chemoterapii tuberkulózy se úspěšně používají Lomefloxacin a Sparfloxacin. Ty však častěji způsobují negativní účinky (fotodermatitida).

Urologie a nefrologie

Fluorochinolony jsou léky volby v boji proti infekčním onemocněním močového systému. Efektivně se vyrovnávají s gram-pozitivními i gram-negativními patogeny, včetně těch, které jsou rezistentní na jiné skupiny antibakteriálních látek.

Na rozdíl od antibiotik chinolu jsou léky 2 a pozdější generace pro ledviny netoxické. Vzhledem k tomu, že vedlejší účinky jsou mírné, pacienti dobře snášejí ciprofloxacin, norfloxacin, lamomefloxacin, ofloxacin a levofloxacin. Jmenován ve formě tablet a roztoků pro injekce.

Terapie

Chemické přípravky této skupiny, stejně jako jiné antibakteriální léky, vyžadují pečlivé použití pod lékařským dohledem. Mohou být přiděleny pouze odborníkem, který je schopen správně vypočítat dávku a dobu trvání podávání. Nezávislost na výběru a zrušení není zde povolena.

Indikace

Pozitivní výsledek léčby antibiotiky závisí do značné míry na správné identifikaci patogenu. Fluorochinolony jsou vysoce účinné proti následující patogenní mikroflóře:

Gram-negativní - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen antrax, Pseudomonas aeruginosa a další.
Gram-pozitivní - streptokoky, klostridie, legionely a další.
Mykobakterie, včetně bacilů tuberkul.

Tato různorodá antibakteriální aktivita přispívá k širokému využití v různých oblastech medicíny. Fluorochinolonové léky úspěšně léčí infekce urogenitální oblasti, pohlavně přenosných nemocí, pneumonie (včetně atypických), exacerbací chronické bronchitidy, zánětu vedlejších nosních dutin, očních onemocnění bakteriální geneze, osteomyelitidy, enterokolitis, hlubokého poškození kůže, které je doprovázeno varem.

Seznam onemocnění náchylných k léčbě fluorochinolony je velmi rozsáhlý. Kromě toho jsou tato léčiva optimální v případě neúčinnosti penicilinu a makrolidů, jakož i při silných formách úniku.

Kontraindikace

Aby antibiotická léčba přinesla výlučný prospěch, je nutné vzít v úvahu kontraindikace této skupiny chemických přípravků. Nalidixické a oxolinové kyseliny jsou toxické pro ledviny a jsou proto zakázány pro osoby s renální insuficiencí. Více moderních léků má také několik přísných omezení.

Fluorochinolonová řada antibiotik má teratogenní účinek (způsobuje mutace a defekty intrauterinního vývoje), a proto je během těhotenství zakázána. Během období laktace může být provokován otok fontanel a hydrocefalus u novorozence.

U mladých a středních dětí se růst kostí pod vlivem těchto chemikálií zpomaluje, takže je lze předepisovat pouze jako poslední možnost (pokud terapeutický přínos převyšuje potenciální poškození). U starších osob se zvyšuje riziko prasknutí šlachy. Kromě toho se nedoporučuje používat tuto skupinu antimikrobiálních tablet s diagnostikovaným křečovitým syndromem.

Aby nedošlo k nenapravitelnému poškození vlastního těla, měli byste se striktně řídit lékařskými předpisy a nikdy se sami léčit!

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletními seznamy jejich léků, klasifikací, historií a dalšími důležitými informacemi. Chcete-li to provést, vytvořte sekci "Klasifikace" v horním menu webu

Fluorchinolonové antibakteriální léčiva

Alergie. Přejděte na všechny chinolonové přípravky.

Těhotenství Neexistují žádné spolehlivé klinické údaje o toxických účincích chinolonů na plod. Existují izolované zprávy o hydrocefalu, zvýšeném intrakraniálním tlaku a vyboulení fontanel u novorozenců, jejichž matky užívaly kyselinu nalidixovou během těhotenství. V souvislosti s vývojem experimentu artropatie u nezralých zvířat se nedoporučuje použití všech chinolonů během těhotenství.

Kojení. Quinolony v malých množstvích pronikají do mateřského mléka. Existují zprávy o hemolytické anémii u novorozenců, jejichž matky během kojení užívaly kyselinu nalidixovou. V experimentu způsobily chinolony artropatii u nezralých zvířat, proto se při předepisování kojícím matkám doporučuje přenést dítě na umělé krmení.

Pediatrie Na základě experimentálních údajů se použití chinolonů nedoporučuje v období vzniku osteoartikulárního systému. Kyselina oxolinová je kontraindikována u dětí mladších 2 let, pipemidovaya - do 1 roku, nalidixic - do 3 měsíců.

Fluorochinolony se nedoporučují pro děti a dospívající. Stávající klinické zkušenosti a speciální studie týkající se použití fluorochinolonů v pediatrii však nepotvrdily riziko poškození osteoartikulárního systému, a proto mohou být fluorochinolony předepsány dětem podle jejich životně důležitých indikací (zhoršení infekce cystickou fibrózou; těžké infekce různých lokalizací způsobené multirezistentními kmeny bakterií; infekce neutropenií) ).

Geriatrie U starších lidí existuje zvýšené riziko ruptury šlach při použití fluorochinolonů, zejména v kombinaci s glukokortikoidy.

Nemoci centrálního nervového systému. Chinolony mají stimulační účinek na centrální nervový systém, a proto se nedoporučují u pacientů s křečovitou poruchou v anamnéze. Riziko záchvatů se zvyšuje u pacientů s poruchami mozkové cirkulace, epilepsií a parkinsonismem. Při použití kyseliny nalidixové se může zvýšit intrakraniální tlak.

Porucha funkce ledvin a jater. Chinolony generace I nemohou být použity v případě renální a jaterní insuficience, protože v důsledku akumulace léčiv a jejich metabolitů se zvyšuje riziko toxických účinků. Dávky fluorochinolonů s těžkým selháním ledvin podléhají korekci.

Akutní porfyrie. Chinolony by neměly být používány u pacientů s akutní porfyrií, protože mají při pokusech na zvířatech porfyrinogenní účinek.

Lékové interakce

Při současném použití s antacidy a jinými léky obsahujícími ionty hořčíku, zinku, železa, vizmutu může být biologická dostupnost chinolonů snížena v důsledku tvorby neabsorbovatelných chelátových komplexů.

Kyselina pipemidová, ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin mohou zpomalit eliminaci methylxantinů (teofylinu, kofeinu) a zvýšit riziko jejich toxických účinků.

Riziko neurotoxických účinků chinolonů je zvýšeno, pokud se užívá společně s NSAID, deriváty nitroimidazolu a methylxantiny.

Chinolony vykazují antagonismus s deriváty nitrofuranu, proto je třeba se vyhnout kombinacím těchto léčiv.

Chinolony I, ciprofloxacin a norfloxacin mohou interferovat s metabolismem nepřímých antikoagulancií v játrech, což vede ke zvýšení protrombinového času a riziku krvácení. Při současném použití může být nutná korekce dávky antikoagulantu.

Fluorochinolony by měly být předepisovány s opatrností současně s léky, které prodlužují QT interval, protože se zvyšuje riziko srdečních arytmií.

Při současném užívání s glukokortikoidy zvyšuje riziko ruptury šlach, zejména u starších osob.

Při použití ciprofloxacinu, norfloxacinu a pefloxacinu spolu s léky na alkalizaci moči (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný) se zvyšuje riziko krystalurie a nefrotoxických účinků.

Při současném použití azlocilinu a cimetidinu v důsledku snížení tubulární sekrece se eliminuje eliminace fluorochinolonů a zvyšuje se jejich koncentrace v krvi.

Informace o pacientovi

Drogy chinolonu, když se požití má užívat s plnou sklenicí vody. Užívejte alespoň 2 hodiny před nebo 6 hodin po užití antacid a přípravků ze železa, zinku, vizmutu.

Dodržujte přísně režim a léčebný režim během celého průběhu léčby, dávku nevynechávejte a užívejte ji v pravidelných intervalech. Jestliže vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve; Neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dvojnásobek dávky. Vydržet trvání terapie.

Nepoužívejte drogy, které vypršela.

V průběhu léčby dodržujte odpovídající vodní režim (1,2-1,5 l / den).

Během užívání léků a po dobu nejméně 3 dnů po ukončení léčby nesmí být vystaven přímému slunečnímu záření a ultrafialovým paprskům.

Poraďte se s lékařem, pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky. Pokud se objeví bolest ve šlachách, ujistěte se, že postižený kloub je v klidu a poraďte se s lékařem.

Fluorochinolonová antibiotika

Fluorochinolony jsou antibiotikum s širokým spektrem antibiotik. Gramnegativní, grampozitivní a atypická mikroflóra vykazuje citlivost na léčiva obsahující antibiotika ze seznamu fluorochinolonů.

Fluorochinolonová skupina

Fluorochinolony jsou skupinou antibakteriálních léčiv, která jsou získána fluorací (přidáním atomů fluoru) molekuly chinolonu - oxolinových, nalidixických, pipemido kyselin. Antibiotika vstoupila do lékařské praxe v 80. letech minulého století.

Fluorochinolony působí baktericidně, inhibují aktivitu několika bakteriálních enzymů nezbytných pro reprodukci infekčních agens.

Antibiotika po dlouhou dobu zůstávají aktivní po zavedení do krve nebo po perorálním podání. To vám umožní užívat lék s frekvencí 1 nebo 2 krát denně.

Široká škála antimikrobiálních aktivit a výrazných baktericidních vlastností umožňuje použití fluorochinolonů jako monoterapie, aniž by byly jmenovány jiné třídy antimikrobiálních činidel.

Biologická dostupnost antibiotik je 80 - 100%. Stravování nesnižuje biologickou dostupnost léků v tabletách, i když zpomaluje vstřebávání léčiv.

Klasifikace

Fluorochinolony jsou deriváty chinolonu. Při klasifikaci antimikrobiálních léčiv jsou chinolony / fluorochinolony chinolony považovány za 1. generaci.

V klasifikaci chinolonů / fluorochinolonů skupiny fondy jako léky:

1generace - chinolony (Palin, Negram, preparáty Nevigremon);
2 generace - ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin;
3 generace - levofloxacin, sparfloxacin, hemifloxacin;
4 generace - moxifloxacin.

Užívání antibiotik

Fluorochinolony jsou účinné proti patogenům infekčních onemocnění:

dýchací orgány - dolní, horní respirační trakt;
kůže, pojivové tkáně;
genitourinární systém;
zažívací orgány;
kosti, klouby;
oko;
nervového systému.

Nejvýraznější baktericidní vlastnosti ve vztahu k:

gramnegativní mikroflóru - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
atypická mikroflóra - chlamydie, mykoplazma, mykobakterie.

Proti grampozitivním stafylokokům jsou streptokoky, pneumokoky, aktivita léků druhé generace nižší. Fluorochinolony 2, 3 generace nejsou účinné proti infekcím způsobeným anaerobní mikroflórou.

3. a 4. generace vysoce aktivní na stafylokoky, pneumokoky, streptokoky. Nové fluorochinolony se nazývají respirační fluorochinolony a jsou široce používány proti pneumonii, bronchitidě a onemocněním horních cest dýchacích u dospělých.

Fluorochinolony 2 generace

Nejvíce studovanými a často používanými fluorochinolony jsou ofloxacin, ciprofloxacin, pefloxacin. Brzy fluorochinolony jsou používány hlavně proti střevním infekcím, léčí sexuálně přenosné nemoci, nemoci močového systému.

Ciprofloxacin je předepisován především proti střevním infekcím, hnisavé pyelonefritidě, cystitidě, infekcím způsobeným modrým hnisem. Přečtěte si více o této skupině antibiotik na stránce "Ciprofloxacin".

Ofloxacin

Farmaceutický průmysl vyrábí ofloxaciny ve formě tablet, očních mastí, roztoků pro infuze, což umožňuje jejich široké použití v lékařské praxi proti onemocněním různých orgánových systémů.

Seznam ofloxacinů - antibiotik skupiny fluorochinolonů druhé generace, obsahuje léčiva s názvy:

Léky obsahující ofloxacin léčí infekce způsobené atypickou mikroflórou, tuberkulózou, kapavkou, prostatitidou.

Ofloxaciny se používají ve formě očních mastí a při léčbě očních onemocnění. Ofloxacinová oční mast je předepsána dětem od 1 roku.

Tablety, injekce ofloxacinu jsou však podle instrukcí povoleny až po 18 letech věku.

Pefloxacin

Seznam pefloxacinů zahrnuje léky:

Pefloxacin-AKOS - ve formě tablet, koncentrát pro injekce;
Perty;
Unicpef;
Pelox;
Abaktal.

Pefloxaciny se používají proti:

cholecystitis;
adnexitis;
peritonitida;
prostatitis;
ORL onemocnění - otitis, sinusitida, faryngitida, angína.

Pefloxacin-AKOS je předepsán proti infekcím způsobeným gram-negativními aerobními bakteriemi - E. coli, Klebsiella, hemofilní bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivní aerobní mikroorganismy - stafylokoky, streptokoky a intracelulární parazity, mezi které patří legionella, mykoplazma, chlamydie, jsou také citlivé na antibiotikum.

Pefloxaciny jsou dostupné ve formě tablet a roztoků pro injekce. Z tohoto důvodu mohou být použity v krokové terapii, počínaje intravenózními injekcemi a poté po užívání tablet.

Lomefloxaciny

Lomefloxaciny zahrnují:

Lomefloks;
Maksakvin;
Lomefloxacin hydrochlorid;
Xenaquin;
Lomacin.

Lomefloxaciny se doporučují pro použití proti infekcím ledvin, močového měchýře, močovodů a žlučových cest. Jsou účinné proti hnisavým kožním infekcím, popáleninám, otevřeným ranám.

Se špatnou snášenlivostí rifampicinu - hlavního antibiotika, které zabíjí bacil tuberkulózy - se lomefloxaciny používají při léčbě tuberkulózy společně s isoniazidem, ethambutolem, pyrazinamidem, streptomycinem.

Norfloxacin

Skupina norfloxacinů zahrnuje léčiva:

Norfloxaciny léčí hlavně močové a střevní infekce, protože v těchto orgánech se léky hromadí v terapeutických koncentracích.

Antibiotika této skupiny se používají proti prostatitidě, uretritidě, salmonelóze, shigelóze. Ve formě očních kapek je předepsáno antibiotikum pro blefaritidu, keratitidu, zánět spojivek.

Jako Normaks norfloxacin ušní kapky, to je předepsán pro děti s otitis, počínaje ve věku 12 let.

Třetí generace fluorochinolonů

Fluorchinolonová antibiotika patřící do 3. generace zjistila praktickou aplikaci proti:

onemocnění způsobená Pseudomonas aeruginosa;
onemocnění dýchacích cest.

Tavanic, Avelox předepsán pro chronickou bronchitidu, závažnou pneumonii. Pokud jde o účinnost, tato antibiotika nejsou horší než léčba cefalosporiny třetí generace v kombinaci s makrolidy.

Nové fluorochinolony jsou účinné proti pohlavně přenosným infekcím, jako je kapavka, chlamydie.

Levofloxacin

Léčby obsahující levofloxacin zahrnují:

Přípravky z tohoto seznamu jsou předepsány pro mírnou a střední závažnost respiračních, infekcí močových cest, infekcí prostaty.

Antibiotika se také používají při léčbě žaludečních vředů, pokud se objeví jako výsledek infekce bakterií Helicobacter pylori.

Levofloxacin se předepisuje společně s amoxicilinem a omeprazolem nebo jeho ekvivalentem. Pokud jste alergický / á na peniciliny, amoxicilin je nahrazen tinidazolem.

Sparfloxacin

Seznam sparfloxacinů představuje jeden lék v tabletách Sparflo. Produkce Respara a Sparbact, dříve používaná, byla přerušena.

Sparflo předepsán dospělým po 18 letech s onemocněním:

CHOPN;
pneumonie;
abdominální infekce;
otitis, sinusitida způsobená pyocyanickou tyčí, stafylokoky;
kožní infekce;
osteomyelitidu;
malomocenství;
tuberkulóza.

Sparfloxacin je nejúčinnější při kožních onemocněních způsobených stafylokokovou infekcí a mykobakteriemi.

Gemifloxacin

Hemifloxaciny zahrnují lék Fitiv. Antibiotikum předepsané pro pneumonii, chronickou bronchitidu, akutní sinusitidu u dospělých.

Dětské prášky Faktiv zakázaly do 18 let. Při užívání tablet jsou kromě běžných vedlejších účinků fluorochinolonů možné i následující:

poškození šlach, zejména ve stáří;
arytmie, pokud má pacient abnormalitu EKG ve formě prodlouženého QT intervalu.

Spektrum aktivity hemifloxacinu ve srovnání s jinými fluorochinolony je rozšířeno v důsledku aktivity proti streptokokům rezistentním na peniciliny, cefalosporiny, makrolidy.

Lék je předepisován jednou denně, průběh léčby pneumonie trvá 7 až 14 dní. Trvání léčby chronické bronchitidy nebo akutní sinusitidy je 5 dnů

Čtvrtá generace fluorochinolonů

Přípravky obsahující moxifloxacin jako účinnou látku: t

Moxifloxaciny jsou dostupné v tabletách a ve formě roztoků pro intravenózní podání, což je vhodné pro použití při postupném léčení respiračních infekcí.

Antibiotika obsahující moxifloxacin jsou léčena na pneumonii způsobenou typickou a atypickou mikroflórou, včetně hemofilus bacilli, mykoplazmat, chlamydií, klebsiella.

Moxifloxaciny se používají v akutních, závažných stavech, proti sinusitidě, bronchitidě, peritonitidě.

Kontraindikace antibiotik

Zakázané fluorochinolony v pilulkách a injekcích:

mladší 18 let;
těhotné ženy;
během laktace;
s epilepsií, hemolytickou anémií, selháním ledvin;
v případě alergie na fluorochinolony.

Během léčby nemůžete řídit auto a pracovat s pohyblivými stroji. Antibiotika mohou způsobit snížení schopnosti soustředit se, zpomalit rychlost reakce.

Při léčbě fluorochinolonů se u všech pacientů zvyšuje riziko ruptury šlach. Ve zvláštní rizikové skupině:

osoby starší 60 let;
ženy;
osoby užívající glukokortikosteroidy;
pacienti s revmatoidní artritidou;
pacientů po transplantaci ledvin, srdce, plic.

Aby se vyloučila možnost prasknutí šlachy, je při užívání antibiotik nutné snížit fyzickou aktivitu.

Vedlejší účinky fluorochinolonů

Nejčastější stížnosti při použití fluorochinolonů jsou spojeny s porušením trávicího systému. Pacient může pociťovat:

nevolnost;
pálení žáhy;
rozrušená stolička;
špatná chuť k jídlu;
zvracení;
bolesti břicha.

Vedlejším účinkem užívání antibiotik může být porážka chrupavky, šlach. Tento vedlejší účinek je častější u starších lidí, ale někdy se vyskytuje v mladém věku.

Možné reakce nervového systému, projevené:

závratě;
poruchy spánku;
bolest hlavy;
zřídka - křeče.

Během léčby je nutné omezit vystavení slunci, protože při působení ultrafialového záření se může vyvinout kožní onemocnění fotodermatitidy.

Někdy je zvýšená toxicita fluorochinolonů pro játra. Příznaky poškození jater se projevují:

nejčastěji - vysoká aktivita jaterních enzymů transamináz, které jsou asymptomatické;
méně často cholestatická žloutenka, hepatitida;
vzácně - nekróza jater.

Dlouhodobé užívání fluorochinolonů může vést k plísňovým infekcím (kandidóza) sliznic, membránové kolitidě - akutnímu zánětu tlustého střeva.

Jsou možné změny v celkovém krevním testu. Odchylky jsou následující seznam onemocnění:

hemolytickou anémii;
snížení počtu leukocytů;
snížený počet krevních destiček;
agranulocytóza.

Vlastnosti léčby fluorochinolony

Při léčbě onemocnění močového systému se dobře ukázaly ciprofloxaciny, levofloxaciny, ofloxaciny, norfloxaciny.

Zástupci 2. generace fluorochinolonů se úspěšně používají k léčbě chronické prostatitidy. Abaktal, Zanotsin předepisuje 0,4 g dvakrát denně a při jmenování Maksakvinu postačuje jedno podání s 0,4 g účinné látky lomefloxacinu denně.

Fluorochinolony jsou dobře známé v léčbě kapavky. Předepisují se současně s antibiotikem řady makrolidů jako komplexní terapie.

Ciprofloxacin, pefloxacin, ofloxacin, levofloxacin se používají proti bakteriální meningitidě. Fluorochinolony jsou předepsány k prevenci meningitidy v případě těžké otitidy, sinusitidy a dalších ORL onemocnění.

Fluorochinolonové léky jsou předepisovány pro antibiotika rezistentní na penicilin a neúčinnou terapii pomocí makrolidů a cefalosporinů. Způsoby volby, pokud jsou patogenní mikroflóry rezistentní vůči antimikrobiálním látkám jiných tříd, jsou hemifloxacin a moxifloxacin.

Aktuální přípravky

Pro ošetření očí se používají kapalné formy fluorochinolonů ve formě kapek. Přípravky pro vnější použití vyrábí farmaceutický průmysl pro léčbu dětí i dospělých.

Oční kapky mají jinou koncentraci účinné látky, kterou mohou být:

levofloxacini - Sinnicef kapky, Oftakviks, L-Optik;
Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
Lomefloxacin - Lofox.

Otitis se léčí použitím ušních kapek obsahujících ofloxacin - Uniflox, Danzil - kapky na uši a oči.

Kožní infekční onemocnění jsou léčena použitím mastí obsahujících ofloxacin - masti Floxal, Ofloxacin, kombinovaného léku Oflomelide.

Oflomelid, vedle antibiotika, obsahuje lidokain anestetikum a prostředek pro urychlení regenerace tkání. To umožňuje účinné použití Oflomelidu v hlubokých popáleninách, trofických vředech, proleženinách, píštělích u dospělých.

Jak užívat antibiotika v tabletkách

Příjem fluorochinolonových tablet nelze kombinovat s přípravky ze železa, vizmutu, zinku.

Během dne musíte vzít dostatečné množství kapaliny, ne méně než 1, 2 litry. Tabletu s antibiotikem omývejte celou sklenicí vody.

Léčebný režim musí být přísně dodržován, ale pokud omylem vynecháte léčbu, nemůžete dávku zdvojnásobit.

Během celé léčby a 3 dny po poslední dávce léku není možné opalovat se. Vzhled příznaků indikujících možnost nežádoucích účinků slouží jako základ pro vysazení léku a návštěvu u lékaře.

Léčba dětí

Léčivé přípravky obsahující fluorochinolony jsou pro léčbu dětí zakázány z důvodu rizika:

konvulzivní syndrom;
zpomalení růstu kostí;
negativní účinky léků na chrupavku, vazy, šlachy.

Pro zvláště obtížné infekce způsobené Pusillary Pylori, pro cystickou fibrózu, může lékař předepsat dítě s fluorochinolony pod stálým lékařským dohledem.

Fluorochinolony během těhotenství a laktace

Fluorochinolony mají teratogenní účinek, tj. Mají negativní vliv na tvorbu plodu, což je důvod, proč je během těhotenství zakázán. Jestliže žena vezme antibiotika této skupiny během laktace, pak dítě může mít jaro, hydrocephalus vyboulený.

V průběhu těhotenství nebyly prokázány teratogenní účinky na moxifloxaciny. Léky obsahující moxifloxacin mohou být použity během těhotenství pod dohledem lékaře a s ohledem na možné riziko pro plod a přínosy pro matku.

Moxifloxacin však proniká do mateřského mléka, protože při užívání antibiotik je kojení dočasně přerušeno.

Seznam fluorochinolonových antibiotik

Chinoly jsou široce používány v medicíně od roku 1962 kvůli jejich farmakokinetice a biologické dostupnosti. Chinoly jsou rozděleny do dvou hlavních skupin:

Pro fluorochinolony je charakteristický antibakteriální účinek, který jim umožňoval použití pro lokální léčbu ve formě kapek pro oči a uši.

Účinnost fluorochinolonů je způsobena mechanismem jejich působení - inhibují DNA gyrázu a topoizomerázu, což narušuje syntézu DNA v patogenní buňce.

Výhody fluorochinolonů ve srovnání s přírodními antibiotiky jsou nesporné:

Široké spektrum;
Vysoká biologická dostupnost a průnik tkáně;
Dlouhé období vylučování z těla, které poskytuje post-antibiotický účinek;
Snadná absorpce sliznic gastrointestinálního traktu.

Fluorochinolony - antibiotika (léčiva)

Klasifikace fluorochinolonů je generace, z nichž každá se vyznačuje pokročilým antimikrobiálním účinkem:

1. generace: kyselina oxolinová, kyselina pipemido, kyselina nalidixová;
2. generace: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
3. generace: levofloxacin, sparfloxacin;
4. generace: moxifloxacin.

Nejsilnější antibiotika

Lidstvo neustále hledá nejsilnější antibiotikum, protože pouze takový lék může zaručit léčbu mnoha smrtelných nemocí. Nejúčinnější jsou považována za širokospektrální antibiotika - mohou postihnout jak gram-pozitivní, tak gram-negativní bakterie.

Cefalosporiny

Cefalosporinová antibiotika mají široké spektrum účinku. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí vývoje buněčných membrán kauzativní buňky. Tato řada antibiotik má minimální vedlejší účinky a neovlivňuje imunitu osoby.

Jednou z nevýhod cefalosporinů může být jejich neúčinnost proti neprodukujícím bakteriím. Nejsilnější lék v této sérii je Zeftera, vyrobený v Belgii, a je vyráběn v injekční formě.

Makrolidy

Makrolidy jsou antibiotická léčiva, jejichž jednou z výhod je nízká toxicita pro tělo a v závislosti na dávce může mít bakteriostatický a baktericidní účinek na mikroorganismy.

Fluorochinolony

Fluorochinolony vykazují vysokou účinnost při různých infekcích a jejich lokalizacích. Fluorochinolony jsou jediná antibiotika, která mohou soutěžit s B-laktamovými léky.

Poslední generací léků jsou levofloxacin, sparfloxacin a moxifloxacin - charakteristickým rysem je zvýšený účinek na původce pneumonie.

Carbapenems

Karbapenemy jsou skupinou antibiotik, která patří do B-laktamů. Léky v této sérii jsou obvykle považovány za rezervní léky, ale ve zvlášť závažných případech se stávají základem terapie. Karbapenemy jsou injikovány z důvodu jejich nízké absorbovatelnosti v žaludku, ale mají dobrou biologickou dostupnost a širokou distribuci v těle.

Řada nežádoucích reakcí a vedlejších reakcí je vyvážena účinností užívání antibiotik. Karbapenemy musí být užívány pod přísným dohledem lékaře, protože mohou způsobit křeče, zejména u onemocnění ledvin. V případě jakýchkoli změn v pacientově pohodě by to měl ošetřující lékař vzít v úvahu.

Peniciliny

Penicilinová antibiotika jsou baktericidní B-laktamy. Nedoporučuje se používat peniciliny současně s jinými antibiotiky. Většina antibiotik penicilinu se injikuje pouze z důvodu vysokého rizika destrukce léčiva v kyselém prostředí žaludku.

Jak vždy přinést dívku do orgasmu?

Není žádným tajemstvím, že téměř 50% žen nezažije orgasmus během sexu, a to je velmi těžké jak pro mužskou důstojnost, tak pro vztahy s opačným pohlavím.

Existuje jen několik způsobů, jako vždy, aby se váš partner dostal do orgasmu. Zde jsou nejúčinnější:

Posílit svou sílu. To vám umožní rozšířit pohlavní styk z několika minut na nejméně jednu hodinu, zvyšuje citlivost žen k pohlazení a umožňuje jí zažít neuvěřitelně silné a dlouhodobé orgasmy.
Studium a aplikace nových pozic. Nepředvídatelnost v posteli vždy vzrušuje ženy.
Nezapomeňte také na jiné citlivé body na ženském těle. A první je dot-g.

Zbytek tajemství nezapomenutelného sexu se můžete dozvědět na stránkách našeho portálu.

Některé přípravky penicilinu již ztratily svou účinnost a v současné době je nepoužívají kliničtí lékaři kvůli jejich bezmocnosti ve vztahu k některým typům bakterií, které zmutovaly a ztratily citlivost na takovou antibakteriální terapii.

Jaké nemoci se používají pro fluorochinolonová antibiotika?

Spektrum onemocnění, pro které se používají antibiotika fluorochinolonové skupiny, je následující:

Sepse;
Kapavka;
Prostatitis
Infekce močových cest pánevních orgánů a orgánů;
Střevní infekce;
Infekce horních a dolních dýchacích cest;
Meningitida;
Anthrax;
Tuberkulóza;
Infekce u pacientů s diagnostikovanou cystickou fibrózou;
Léky na bázi fluorochinolonu jsou široce používány při léčbě očních onemocnění, což je usnadněno vysokým stupněm pronikání léčiva do oční tkáně, dokonce i přes neporušenou rohovku.

Terapeuticky významná koncentrace se dosáhne během několika minut, pokud se aplikuje topicky.

Použití fluorochinolonů je indikováno pro různé infekce očních víček, spojivek, onemocnění rohovky a také jako profylaxe po mechanickém poranění a operaci.

Kontraindikace pro použití fluorochinolonů mohou být:

riziko alergické reakce;
těhotenství;
laktace;
dětí a dospívajících.

Fluorochinolony jsou převážně vylučovány ledvinami a játry, a proto u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo jaterním onemocněním může být nutné dávku upravit.

Pneumonie je považována za další impozantní nemoc, která si každoročně vyžádá tisíce životů. Bakteriální patogeny jsou rezistentní vůči tradičním antibiotikům, proto se lékaři uchylují k užívání léků obsahujících fluorochinolon.

Časné generace fluorochinolonů nedaly žádoucí výsledek kvůli slabé přirozené aktivitě proti pneumokokům, hlavní příčině pneumonie. Čtvrtá generace fluorovaných chinolonů je však účinná proti pneumonii a zejména léku levofloxacinu, který se uvolňuje ve dvou formách pro injekční a perorální podání.

Sparfloxacin je dostupný pouze ve formě tablet a není méně účinný v antibakteriální terapii.

Navzdory významným přínosům užívání těchto léků je s nimi spojeno několik vedlejších účinků:

Významné zvýšení citlivosti kůže na ultrafialové záření.
Změna srdeční frekvence, která způsobuje arytmii.
Vzhledem k těmto faktorům by měla být léčba předepsána během léčby důkladnou analýzou přínosů a možných rizik.

V léčbě urogenitálních infekcí způsobených chlamydií je léčba předepsána fluorochinolony v tandemu s makrolidy. Makrolidy mají výraznou anti-chlamydia aktivitu, nejznámější a často používané v této sérii je erythromycin.

Trvání léčby erytromycinem je obvykle jeden až dva týdny.

Fluorochinolony jsou méně účinné proti chlamydii, ale mají vynikající práci s infekcemi způsobenými kapavkou, různými koky a paličkami, a jsou proto indikovány pro komplexní léčbu. V léčbě bakteriální prostatitidy jsou předepisovány také léky řady fluorochinolonů a makrolidů.

Léčba po dobu jednoho měsíce vedla k viditelným výsledkům - výraznému snížení symptomů a zlepšení krevního testu.

Přípravky (antibiotika) skupiny chinolon / fluorochinolon - popis, klasifikace, generace

Fluorochinolony jsou rozděleny do několika generací a každá další generace antibiotik je silnější než předchozí.

I generace:

pipemidovaya (pipemidievuyu) kyselina;
kyselina oxolinová;
nalidixová kyselina.

II generace:

ciprofloxacin;
pefloxacin;
ofloxacin;
norfloxacin;
lomefloxacin.

III generace:

IV generace (respirační):

Moderní antibiotika jsou schopná se vyrovnat s mnoha, někdy dokonce smrtelnými chorobami, ale na oplátku za to vyžadují opatrný a opatrný přístup a neodpustí lehkost.

V žádném případě by se pacient neměl zapojit do léčby antibiotiky sám o sobě, protože nevěděl, že jemnost užívání léku může vést k katastrofálním následkům.

Antibiotika - to je dodržování určité disciplíny - interval mezi užíváním některých léků musí být přísně stejný a dodržování antialkoholové stravy samozřejmě s sebou nese určité nepohodlí, ale nic ve srovnání s návratem zdraví.

Dopřejte srdce

Tipy a recepty

Antimikrobiální činidla ze skupiny fluorochinolonů

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a původci infekčních onemocnění mutují a stávají se rezistentními vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného využívání a negramotnosti obyvatelstva ve věcech lékařské povahy.

Fluorochinolony antibiotika: názvy léčiv, jejich účinky a analogy

Kompletní obraz o účinnosti antibakteriálních látek pomůže v následující tabulce. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy pro chinolony.

Čtěte dál: Seznamte se s moderní klasifikací antibiotik skupinou parametrů.

Fluorochinolonová antibiotika

Tyto chemikálie jsou systematizovány na základě rozdílů v chemické struktuře a spektru antimikrobiální aktivity.

Klasifikace: čtyři generace

V procesu výzkumu a zlepšování prvních chinolonových antibiotik byly získány 4 generace lek. prostředky.

Nefluorované chinolony

Gram-negativní

Téměř dvě desetiletí výzkumných a zlepšovacích experimentů vedly k vytvoření fluorochinolonů druhé generace.

Zlatý standard se stal Ciprofloxacin, který je široce použitý v chemoterapii pro urogenital nemoci, pneumonia, bronchitis, prostatitis, antrax a kapavka.

Vedlejší účinky jsou málo, což přispívá k dobré toleranci pacienta.

Respirační

Jejich biologická dostupnost je 100%, což vám umožní úspěšně léčit infekční onemocnění jakékoliv závažnosti.

Respirační antiaerobní

Moxifloxacin (Avelox) a Hemifloxacin se vyznačují stejným baktericidním účinkem jako fluorochinolonové chemikálie předchozí skupiny.

Historie stvoření

Cesta k získání moderních vysoce účinných léků třídy fluorochinolonů byla poměrně dlouhá.

Všechno to začalo v roce 1962, kdy byla kyselina nalidixová náhodně získána z chlorochinu (antimalariální substance).

V důsledku testování tato sloučenina vykazovala střední bioaktivitu proti gram-negativním bakteriím.

Od počátku osmdesátých let bylo získáno mnoho léčiv, z nichž 30 prošlo klinickými zkouškami a 12 je široce používáno v lékařské praxi.

Čtěte dále: vynálezce antibiotik nebo historie spásy lidstva

Aplikace v oblasti medicíny

Gastroenterologie

Záněty dolního střeva způsobené enterobakteriemi byly docela úspěšně léčeny Nevigramonem.

Vzhledem k tomu, že jsou vytvořeny pokročilejší léky této skupiny, aktivní proti většině bacilů, rozsah aplikace se rozšířil.

Venereologie a gynekologie

Bakteriální vaginóza u žen způsobená kmeny rezistentními na peniciliny také dobře reaguje na systémovou a lokální léčbu.

Dermatologie

Zánět a integrita epidermy, způsobené stafylokoky a mykobakteriemi, se léčí vhodnými léky třídy (Sparfloxacin).

Používají se jak systémově (tablety, injekce), tak pro místní použití.

ORL

Pokud je onemocnění způsobeno kmeny mikroorganismů rezistentních na většinu fluorochinolonů, doporučuje se použít Moxy nebo Hemifloxacin.

Oftalmologie

Lomefloxacin, Levofloxacin a Moxifloxacin jsou indikovány k léčbě konjunktivitidy, keratitidy, pooperačních zánětlivých procesů a jejich prevence.

Pulmonologie

Urologie a nefrologie

Terapie

Indikace

Pozitivní výsledek léčby antibiotiky závisí do značné míry na správné identifikaci patogenu. Fluorochinolony jsou vysoce účinné proti následující patogenní mikroflóře:

Gram-negativní - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen antrax, Pseudomonas aeruginosa a další.
Gram-pozitivní - streptokoky, klostridie, legionely a další.
Mykobakterie, včetně bacilů tuberkul.

Kontraindikace

Aby nedošlo k nenapravitelnému poškození vlastního těla, měli byste se striktně řídit lékařskými předpisy a nikdy se sami léčit!

Další informace: Unikátní údaje o kompatibilitě antibiotik v tabulkách

Máte nějaké dotazy? Získejte bezplatnou konzultaci s lékařem právě teď!

Stisknutím tlačítka se zobrazí speciální stránka našich stránek s formulářem zpětné vazby s odborníkem na profil, který vás zajímá.

Bezplatná lékařská konzultace

V posledních letech se stále více používají k léčbě různých infekcí syntetická antibakteriální léčiva. Důvodem je skutečnost, že mnoho mikroorganismů produkuje rezistenci vůči přírodním antibiotikům. Kromě toho jsou infekční onemocnění stále těžší a není vždy možné určit patogen. Existuje tedy rostoucí potřeba širokospektrých antibakteriálních léčiv, na které by byla většina mikroorganismů citlivá. Jednou ze skupin nejúčinnějších léčiv s takovými vlastnostmi jsou fluorochinolony. Tyto přípravky se získávají synteticky a jsou široce známé od 80. let 20. století. Klinické výsledky těchto léčiv prokázaly, že jsou účinnější než většina známých antibiotik.

Co je to fluorochinolonová skupina

Antibiotika jsou léky, které mají antimikrobiální aktivitu a nejčastěji mají přirozený původ. Fluorochinolony formálně nepatří k antibiotikům. Jedná se o léky syntetického původu, získané z chinolonů přidáním atomů fluoru. V závislosti na jejich množství mají různou účinnost a dobu eliminace.

Fluorochinolonové léky jsou v těle distribuovány do všech tkání, dostávají se do tekutin, kostí, pronikají placentou a hematoencefalickou bariérou a také do buněk bakterií. Mají schopnost inhibovat práci hlavního enzymu mikroorganismů, bez kterého se zastaví syntéza DNA. Toto jedinečné působení způsobuje smrt bakterií.

Vzhledem k tomu, že tyto léky jsou rychle distribuovány po celém těle, jsou účinnější než většina jiných antibiotik.

Jaké mikroorganismy jsou fluorochinolony aktivní proti?

Jedná se o širokospektrální léky. Předpokládá se, že jsou účinné proti většině gram-pozitivních a gram-negativních bakterií, mykoplazmat, chlamydií, mycobacterium tuberculosis a některým protozoům. Zničí střevní, pseudomuskulární a hemofilní bacily, pneumokoky, salmonelu, šigelu, listerii, meningokoky a další. Intracelulární mikroorganismy, s nimiž je obtížné manipulovat s jinými léky, jsou na ně také citlivé.

Tyto léky jsou necitlivé pouze na různé houby a viry, stejně jako na původce syfilisu.

Výhodou užívání těchto léků

Mnoho závažných a smíšených infekcí může léčit pouze fluorochinolony. Přípravky, které byly dříve použity, se stávají stále neúčinnějšími. Ve srovnání s nimi jsou fluorochinolony snášenějšími pacienty, rychle se vstřebávají a mikroorganismy se jim nemohou vyvinout. Kromě toho mají drogy v této skupině další výhody:

ničit bakterie a neoslabovat je;
mají široké spektrum činností;
proniknout do všech orgánů a tkání;
zabránit rozvoji septického šoku;
mohou být kombinovány s jinými antibakteriálními léky;
mají dlouhou dobu chovu, což zvyšuje jejich účinnost;
nežádoucí účinky.

Jaký účinek mají fluorochinolony

Antibiotika jsou léky, které způsobují mnoho vedlejších účinků. A nyní se mnohé mikroorganismy staly necitlivými na takové prostředky. Proto se fluorochinolony staly vynikající alternativou antibiotik v léčbě infekčních onemocnění. Mají jedinečnou schopnost zastavit reprodukci bakteriálních buněk, což vede k jejich konečné smrti. To může vysvětlit vysokou účinnost léků ze skupiny fluorochinolonů. Zvláštnosti jejich působení zahrnují také vysokou biologickou dostupnost. Za 2-3 hodiny proniknou do všech tkání, orgánů a tekutin lidského těla. Tyto léky jsou odvozeny hlavně v moči. A mnohem méně často než antibiotika, způsobují vedlejší účinky.

Indikace pro použití

Fluorchinolonové antibakteriální léky jsou široce používány pro nozokomiální infekce, těžké infekční onemocnění dýchacích cest a močového systému. Dokonce i závažné infekce, jako je antrax, tyfus a salmonelóza, jsou snadno léčitelné. Mohou nahradit většinu antibiotik. Fluorochinolony jsou účinné při léčbě těchto onemocnění:

chlamydóza;
kapavka;
infekční prostatitis;
cystitida;
pyelonefritida;
břišní tyfus;
úplavice;
salmonelóza;
pneumonie nebo chronická bronchitida;
tuberkulóza.

Návod k použití těchto léčiv

Fluorochinolony jsou nejčastěji vyráběny ve formě tablet pro orální podání. Existuje však roztok pro intramuskulární injekce, stejně jako kapky do očí a uší. Chcete-li získat požadovaný terapeutický účinek, musíte dodržovat všechna doporučení lékaře o dávkování a vlastnostech léku. Tablety musí být omyty vodou. Je důležité zachovat nezbytný interval mezi užitím dvou dávek. Pokud se stane, že po vynechání léku, musíte tento lék užít co nejdříve, ale ne současně s další dávkou.

Při užívání léků ze skupiny fluorochinolonů je nutné dodržovat doporučení lékaře o jejich kompatibilitě s jinými léky, protože některé z nich mohou snížit antibakteriální účinek a zvýšit možnost nežádoucích účinků. Během léčby se nedoporučuje dlouhodobě na přímém slunečním světle.

Zvláštní pokyny k obdržení

Nejbezpečnějšími baktericidními látkami jsou fluorochinolony. Tyto léky jsou předávány mnoha kategoriím pacientů, kteří jsou kontraindikováni u jiných antibiotik. Existují však určitá omezení jejich použití. Fluorochinolony jsou v takových případech zakázány:

děti mladší 3 let a pro některé léky nové generace - mladší 2 let, ale v dětství a dospívání se používají pouze v extrémních případech;
během těhotenství a kojení;
s cerebrální aterosklerózou;
s individuální intolerancí na složky léčiv.

Při předepisování fluorochinolonů spolu s léky proti kyselinám se jejich účinnost snižuje, takže mezi nimi je nutná přestávka několik hodin. Pokud se však tyto látky používají společně s methylxantiny nebo přípravky železa, zvyšuje se toxický účinek chinolonů.

Možné nežádoucí účinky

Ze všech antibakteriálních činidel jsou fluorochinolony nejsnáze snášenlivé. Tyto léky mohou příležitostně způsobit pouze takové nežádoucí účinky:

bolesti břicha, pálení žáhy, poruchy střev;
bolesti hlavy, závratě;
poruchy spánku;
křeče, svalové třesy;
snížené vidění nebo sluch;
tachykardie;
porucha funkce jater nebo ledvin;
houbové onemocnění kůže a sliznic;
přecitlivělost na ultrafialové záření.

Klasifikace fluorochinolonů

V této skupině jsou nyní čtyři generace drog. Začali se syntetizovat v 60. letech, ale získali slávu až na konci století. Existují 4 skupiny fluorochinolonů v závislosti na době vzhledu a účinnosti.

První generace je látka s nízkou účinností proti grampozitivním bakteriím. Tyto fluorochinolony zahrnují přípravky obsahující kyselinu oxolinovou nebo nalidixovou.
Přípravky druhé generace jsou účinné proti bakteriím, které nejsou citlivé na peniciliny. Působí také na atypické mikroorganismy. Často s těžkými infekcemi dýchacích cest a trávicího traktu se používají tyto fluorochinolony. Přípravy do této skupiny zahrnují: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" a další.
Fluorochinolony 3 generace se také nazývají respirační, protože jsou zvláště účinné proti infekcím horních a dolních dýchacích cest. Jedná se o sparfloxacin a levofloxacin.
Nedávno se objevila 4. generace léků této skupiny. Jsou aktivní proti anaerobním infekcím. Dosud byl distribuován pouze jeden lék - Moxifloxacin.

Přípravky 1 a 2 generace fluorochinolonů

První zmínky o této skupině drog lze nalézt v 60. letech 20. století. Nejprve byly takové fluorochinolony použity proti infekcím reprodukčního traktu a střev. Léky, jejichž seznam je nyní znám pouze lékařům, protože se téměř nikdy nepoužívají, mají nízkou účinnost. Jedná se o léčiva na bázi kyseliny nalidixové: Negram, Nevigremon. Tyto léky první generace se nazývaly chinolony. Způsobily mnoho vedlejších účinků a mnoho bakterií k nim bylo necitlivých.

Studie těchto léků však pokračovaly a po 20 letech se objevily fluorochinolony druhé generace. Oni dostali jejich jména kvůli zavedení atomů fluoru do molekuly chinolonu. To zvýšilo účinnost léků a snížilo počet vedlejších účinků. Fluorochinolony druhé generace zahrnují:

"Ciprofloxacin", také známý jako "Tsiprobay" nebo "Tsiprinol";
"Norfloxacin" nebo "Nolitsin".
"Ofloxacin", který lze zakoupit pod názvem "Ofloksin" nebo "Tarivid".
"Pefloksatsin", nebo "Abaktal."
"Lomefloxacin" nebo "Maksakvin".

Přípravy 3 a 4 generace

Studie těchto léčiv pokračovaly. A nyní nejúčinnější jsou moderní fluorochinolony. Seznam léků 3. a 4. generace stále není příliš velký, protože ne všechny prošly klinickými zkouškami a jsou schváleny pro použití. Mají vysokou účinnost a schopnost rychle proniknout do všech orgánů a tkání. Proto se tyto léky používají pro těžké infekce dýchacích cest, urogenitálního systému, trávicího traktu, kůže a kloubů. Patří mezi ně "Levofloxacin", také známý jako "Tavanic." Je dokonce účinný při léčbě antraxu. Fluorochinolonové přípravky čtvrté generace zahrnují Moxifloxacin (nebo Avelox), který je účinný proti anaerobním bakteriím. Tyto nové léky postrádají většinu nedostatků jiných léků, jsou pro pacienty snazší a účinnější.

Fluorochinolony jsou jedním z nejúčinnějších způsobů léčby závažných infekčních onemocnění. Lze je však aplikovat pouze po předpisu.

Vážení lékárníci, ahoj!

V poslední době jsme analyzovali nejoblíbenější skupiny antibiotik.

Dnes bych chtěl pobývat na další skupině velmi populárních antibakteriálních látek. Mluvím o fluorochinolonech.

Nejsou antibiotiky, protože nemají žádné přirozené protějšky. Pokud však jde o efektivitu, nejsou pro ně nižší.

Pokud rychle odpovíte na otázky, můžete si přečíst:

Kolik generací fluorochinolonů v současné době existuje na trhu?
Pojmenujte alespoň jeden lék každé generace této skupiny.
Jak se generace liší?
Který z fluorochinolonů se používá hlavně pro infekce urogenitálního systému?
Vyjmenujte vzácný vedlejší účinek způsobený touto skupinou léčiv.
V jakém věku mohou být fluorochinolony použity a proč?

Jak, jak? Udělal jste to?

Pokud ne, pokračujte v konverzaci.

Z historie fluorochinolonů

"Rodiče" fluorochinolonů jsou chinolony - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atd.

Jsem si jistý, že to budete nazývat, když budou použity.

To je pravda. S výhodou s infekcemi močových cest. Chinolony jsou v podstatě uroseptika, tj. léky, uvolňující bakteriální útočníky z močového měchýře, ledvin, močovodů.

Tyto prostředky jsou v poslední době jmenovány méně a méně, protože na trhu se objevily mnohem účinnější drogy.

Chinolony byly syntetizovány náhodně během studie antimalarického léčiva zvaného chlorochin.

Několik let po jejich objevení přišel jeden z vědců s nápadem přidat atom fluoru do chinolonového vzorce a zjistit, co se stane. Ukázalo se, že je to zcela nová skupina antibakteriálních látek, která je srovnatelně účinná s cefalosporiny.

Fluorochinolonová skupina. Vlastnosti generací

V některých publikacích se chinolony zvažují společně s fluorochinolony a počítají se mezi jejich první generací.

Stává se nějaký odpad: chinolony jsou první generací fluorochinolonů.

Ukázalo se však, že skupina je úplně jiná, s odlišnými charakteristikami a indikacemi!

Tak budu mluvit, jak mi říká zdravý rozum.

Dnes existují 3 generace fluorochinolonů:

Generace fluorochinolonů se od sebe liší svým spektrem antibakteriální aktivity.

Každá nová generace nějakým způsobem překonává předchozí.

Generace 1 se nazývá „gram-negativní“, protože léky patřící do této generace působí na širokou škálu gramnegativních bakterií. A od grampozitivních pouze na malé hrstce: několik druhů staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tuberkulózní bacil.

Dovolte mi, abych vám připomněl gramnegativní bakterie: Pseudomonas aeruginosa, gonokoky (patogen kapavky), meningokoky (patogeny hnisavé meningitidy), E. coli, salmonely, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilní bacil, atd.

Přípravy první generace lze rozdělit do dvou skupin:

Systémový: Ciprofloxacin, Lomefloxacin a Ofloxacin. Proniknou do různých orgánů a tkání, proto se používají k infekcím různých lokalizací: dýchacích cest, uší, očí, dutin nosních dutin, nosu, urogenitální oblasti, gastrointestinálního traktu, kůže, kostí atd.

Uroseptika: Norfloxacin a Pefloxacin. Tyto prostředky vytvářejí vysoké koncentrace v moči, takže se nejčastěji používají pro infekce močového systému.

Léky této generace však mají malý vliv na pneumokoky, chlamydie, mykoplazmy, anaeroby.

Norfloxacin je také součástí očních kapek a ušních kapek zvaných Normaks.

Druhá generace byla pojmenována „respirační“, protože látky, které se jí týkají, působí nejen na ty patogeny jako 1. generace, ale také na většinu patogenů infekcí dýchacích cest (pneumokoky, Mycoplasma pneumoniae atd.)

Dobře se zabývají stejnými nepřáteli lidí jako 1. generace, ale také pneumokoky, chlamydií a mykoplazmami.

3. generace - budu to nazývat "bouřkou anaerobů".

Při sběru materiálu na článek jsem se setkal s několika zástupci této generace, ale neviděl je v sortimentu lékáren. Nevidím žádný důvod mluvit o „mrtvých duších“. Tak říkám nejoblíbenější: Moxifloxacin (obchodní jméno Avelox).

Léky, nebo spíše lék, třetí generace fluorochinolonů působí na stejné patogeny jako předchozí dva, plus je schopen zničit anaerobní bakterie. Pamatujte, kdo jsou?

Jedná se o nenáročné mikroby, které na rozdíl od svých bratrů nepotřebují pro plný život kyslík.

Způsobují těžké infekce. Jejich toxiny jsou extrémně agresivní, schopné infikovat životně důležité orgány a způsobovat zánět pobřišnice, abscesy vnitřních orgánů, sepsi, osteomyelitidu a další závažné vředy.

Anaerobní bakterie jsou také zodpovědné za tetanus, plynové gangrény, botulismus a toxikoinfekty z potravin.

Z generace na generaci se tak rozšiřuje spektrum antibakteriální aktivity fluorochinolonů.

Výhody fluorochinolonové skupiny

Pravděpodobně jste si všimli, že příprava této skupiny byla milována mnoha lékaři, a proto jsou často předepisovány.

Co v nich našli?

Pojďme uvést jejich výhody.

Mají široké spektrum činností.
Hluboce proniká do různých tkání.
Mají dlouhý poločas rozpadu, takže mohou být použity 1-2 krát denně.
Dobře vstřebané v gastrointestinálním traktu jsou proto k dispozici ve formě perorálních forem, které jsou pro mnoho pacientů pohodlnější a příjemnější.
Vysoce efektivní.
Dobrá tolerance.

Mechanismus účinku fluorochinolonů

Fluorochinolony mají baktericidní účinek. Inhibují enzymy, které jsou nezbytné pro syntézu DNA dceřiných bakteriálních buněk. Co je to DNA? Toto je "srdce" buňky, je to její genetický kód, "instrukce", jak žít a být dobrý. Žádné "instrukce" - žádný život.

Indikace pro použití fluorochinolonů

Fluorochinolony mají široký, dokonce bych řekl, nejširší škálu indikací:

Nemoci horních a dolních dýchacích cest.
Infekce močových cest a prostaty: cystitida, uretritida, pyelonefritida, prostatitida. Zvláště dobře se s nimi vyrovnávají norfloxacin a pefloxacin.
Kapavka, chlamydie, mykoplazmóza.
Intraabdominální infekce (peritonitida, cholecystitida atd.)
Střevní infekce (salmonelóza, úplavice, cholera atd.)
Infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
Sepse
Meningitida
Tuberkulóza.
Infekce oka, vnější ucho (norfloxacin).

Volba fluorochinolonové skupiny závisí na typu a závažnosti onemocnění, jeho trvání, typu patogenu a účinnosti dříve používaných léčiv.

Každá droga má své vlastní výhody. Například:

Ciprofloxacin je nejaktivnější z fluorochinolonů proti gram-negativním bakteriím. Překonává své "kolegy" v akci na modrý hnis bacillus. Používá se v kombinační terapii forem tuberkulózy rezistentních na léky.

Ofloxacin - z generace 1, nejaktivnější proti pneumokokům a chlamydiím, ale slabší než léky druhé a třetí generace.

Norfloxacin a pefloxacin jsou zvláště vhodné pro infekce močových cest a prostaty.

Pefloxacin navíc proniká přes hematoencefalickou bariéru lépe než jiné fluorochinolony, proto se používá při meningitidě (pro tento účel existuje forma koncentrátu pro intravenózní podání).

Sparfloxacin je v této skupině v trvání účinku lepší než jiné léky. Aplikuje se jednou denně.

Levofloxacin je izomer ofloxacinu, ale je 2krát aktivnější a lépe tolerovaný.

Moxifloxacin z celé skupiny je nejaktivnější proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmatům, anaerobům. Může být použit empiricky (tj. Slepě, bez očkovacích bakterií) pro těžké infekce různých lokalizací.

Kontraindikace pro použití fluorochinolonů

Těhotenství
Kojení
Alergické reakce na fluorochinolony,
Děti a dospívání.

Fluorochinolony jsou kontraindikovány do 18 let, stejně jako u pokusů na zvířatech, vědci zaznamenali zpoždění ve vývoji tkáně chrupavky. Proto nejsou zpravidla předepsány až do konce vzniku kostry. I když v některých případech lékaři na jejich odpovědnost předepisují fluorochinolony pro děti. Například s cystickou fibrózou nebo nesnášenlivostí jiných antibakteriálních látek.

Nejběžnější vedlejší účinky fluorochinolonů

Na straně zažívacího traktu: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem. Proto je doporučte, aby si po jídle.
Porušení centrální nervové soustavy: bolesti hlavy, závratě, záchvaty (u lidí s epilepsií).
Fotodermatóza, tj. zvýšená citlivost kůže na ultrafialové paprsky. Při působení slunce jsou fluorochinolony zničeny, vznikají volné radikály a způsobují poškození kůže.

Takže, když prodáváte lék z této skupiny, musíte nabídnout opalovací krém. Zvláště v létě a ve slunných oblastech.

Více než jiné se lomefloxacin (Lomflox) a sparfloxacin (Sparflo) liší svou schopností způsobovat fotodermatózu.

Zvýšení jaterní transaminázy. To znamená, že léky jsou hepatotoxické. Proto by bylo hezké užívat fluorochinolonové činidlo v kombinaci s hepatoprotektorem. Vzácně, ale dochází k léčebné hepatitidě.
Zvýšený QT interval na EKG. Pro zdravé lidi to není děsivé. A pokud je lék užíván osobou, která má vážné srdeční problémy, může být arytmie. Ale to se stane, když užíváte velké dávky léku.

Vzácným vedlejším účinkem je tendonitida, tj. zánět šlach a jeho prasknutí. Nejčastěji trpí Achillova šlacha. K tomu dochází zejména u starších osob.

Tendinity se vyskytují, protože fluorochinolony inhibují aktivitu enzymu nezbytného pro syntézu kolagenového proteinu. A tvoří základ šlach, a skutečně pojivové tkáně.

Je důležité:

Pokud se fluorochinolony užívají současně s antacidem a komplexem vitamín-minerál, tvoří se nerozpustné komplexy a léčivo nebude mít požadovaný účinek. Proto by měla být přestávka mezi jejich technikami nejméně 4 hodiny.

A teď si vzpomínáme na všechny výše uvedené a nastíníme seznam doporučení pro kupujícího.

5 doporučení pro kupujícího při prodeji léku ze skupiny fluorochinolonů

Pokud prodáváte lék ze skupiny fluorochinolonů:

Nabídka opalovacího krému. Mluvte takto: „Tento lék zvyšuje citlivost kůže na sluneční světlo a může způsobit vyrážku. Proto doporučuji, abyste si zakoupili jiný výrobek, který chrání pokožku před sluncem. “
Pokud osoba odmítne bod 1, varujte: „Vyhněte se vystavení slunce po celou dobu léčby a další 3 dny po jeho ukončení.“
Nabídněte hepatoprotektor ("Dal vám lékař něco k ochraně jater?")
Řekněme, že po jídle musíte vzít lék, vypít dostatek tekutin, abyste snížili jeho dráždivý účinek na žaludek.
Pokud osoba, spolu s lékem ze skupiny fluorochinolonů, získá další antacidní přípravek nebo komplex vitamín-minerál, doporučuje se ředit je včas (nejméně 4 hodiny).

To je dneska. Jak se vám líbil článek, přátelé?

Pokud máte co přidat, komentovat, napište do okna komentáře níže.

Byl bych Vám vděčný, kdybyste se na tento článek podělili se svými kolegy.

Uvidíme se opět na blogu „Lékárna pro muže“!

S láskou k vám, Marina Kuznetsova

P.S. Pokud ještě nejste přihlášeni k odběru nových článků blogu, můžete to udělat hned několika minutami. Chcete-li to provést, vyplňte formulář předplatného, který vidíte na konci každého článku a vpravo v horní části stránky. Nezapomeňte potvrdit předplatné v příchozím dopise. Poté obdržíte e-mail s odkazem na stažení užitečné cheat listy.

Pokud jste dopis neobdrželi, zkontrolujte složku spamu.

Něco se pokazilo? Viz návod.

Stále nefunguje? Zapisovat. Rozumíme!

Farmakologický účinek: Antimikrobiální činidlo ze skupiny fluorochinolonů. Má baktericidní účinek, potlačuje DNA gyrázu, která poskytuje supercoiling a tak dále. DNA stabilita bakterií vede k destabilizaci DNA řetězce a smrti bakterií. Má širokou škálu...

Indikace: Uvnitř - bakteriální infekce močových cest (pyelonefritida, cystitida, uretritida), pohlavní orgány (prostatitida, cervicitida, endometritida), gastrointestinální trakt (salmonelóza, shigelóza), nekomplikovaná kapavka. Prevence infekcí u pacientů s granulocytopenií, cestujícím průjmem... t

Farmakologický účinek: Antimikrobiální činidlo širokého spektra aktivity ze skupiny fluorochinolonů působí na bakteriální enzym DNA gyrázu, který poskytuje supercoiling a tak dále. Stabilita DNA bakterií (destabilizace řetězců DNA vede k jejich smrti). Bacter vykreslí...

Indikace: Infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie), ORL orgány (sinusitida, faryngitida, otitis media, laryngitida, tracheitida), kůže, měkké tkáně, kosti, klouby, infekční a zánětlivá onemocnění dutiny břišní a žlučových cest...

Farmakologický účinek: Širokospektrální antimikrobiální činidlo, derivát fluorochinolonu, potlačuje bakteriální DNA gyrázu (topoizomerázy II a IV, které jsou zodpovědné za supercoiling chromozomální DNA kolem jaderné RNA, která je nezbytná pro čtení genetických informací).

Indikace: Bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: respirační onemocnění - akutní a chronická (v akutním stádiu) bronchitida, pneumonie, bronchiektáza, cystická fibróza; infekce horních cest dýchacích - otitis media, sinusitis, fro...

Farmakologický účinek: Antimikrobiální činidlo širokého spektra aktivity ze skupiny fluorochinolonů má baktericidní účinek. Potlačuje DNA gyrázu obsaženou v bakteriálních buňkách a souvisí s topoizomerázami, které řídí strukturu a funkci DNA. Inhibice...

Indikace: Infekce močových cest způsobené citlivými mikroorganismy (včetně komplikovaných), prostatitidou, nekomplikovanou akutní gonokokovou uretritidou a / nebo cervicitidou, chancroidem způsobeným Haemophilus ducreyi.