Detaily o fluoroquinolone antibiotikách a jménech drogy

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a původci infekčních onemocnění mutují a stávají se rezistentními vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného využívání a negramotnosti obyvatelstva ve věcech lékařské povahy.

Objev poloviny minulého století - fluorochinolony - vám umožní úspěšně se vyrovnat s mnoha nebezpečnými onemocněními s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zařazeno do seznamu nezbytných.

Fluorochinolony antibiotika: názvy léčiv, jejich účinky a analogy

Kompletní obraz o účinnosti antibakteriálních látek pomůže v následující tabulce. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy pro chinolony.

Vlastnosti chemické struktury účinné látky po dlouhou dobu neumožnily získat kapalné dávkové formy fluorochinolonových řad a byly vyrobeny pouze ve formě tablet. Moderní farmaceutický průmysl nabízí pevný výběr kapek, mastí a dalších typů antimikrobiálních látek.

Fluorochinolonová antibiotika

Jedná se o antimikrobiální léčiva, která jsou vysoce účinná proti gram-pozitivním i gram-negativním mikroorganismům (tzv. Široké spektrum). Antibiotika v přísném slova smyslu nejsou, jak jsou získána chemickou syntézou. Ale navzdory rozdílům ve struktuře, původu a nedostatku přírodních analogů jsou jim přiřazeny díky jejich vlastnostem:

• Vysoký baktericidní a bakteriostatický výkon díky specifickému mechanismu: enzym DNA gyrázy patogenních mikroorganismů je inhibován, což brání jejich rozvoji.
• Široká škála antimikrobiálních účinků: působí proti většině gram-negativních a pozitivních (včetně anaerobních) bakterií, mykoplazmat a chlamydií.
• Vysoká biologická dostupnost. Účinné látky v dostatečných koncentracích pronikají do všech tkání těla a poskytují silný terapeutický účinek.
• Dlouhý poločas rozpadu, a tedy post-antibiotické účinky. Vzhledem k těmto vlastnostem mohou být fluorochinolony užívány maximálně dvakrát denně.
• Nepřekonatelná účinnost, jak se zbavit nemocničních a komunitních systémových infekcí jakékoli závažnosti.
• Dobrá snášenlivost v důsledku nízké závažnosti nežádoucích účinků.

Tyto chemikálie jsou systematizovány na základě rozdílů v chemické struktuře a spektru antimikrobiální aktivity.

Klasifikace: čtyři generace

Neexistuje jednotná přísná systematizace chemických výrobků tohoto typu. Rozdělují se podle polohy a počtu atomů fluoru v molekule na mono-, di- a trifluorochinolony, jakož i na respirační a fluorované druhy.

V procesu výzkumu a zlepšování prvních chinolonových antibiotik byly získány 4 generace lek. prostředky.

Nefluorované chinolony

Mezi ně patří Negram, Nevigremon, Gramurin a Palin, získané na bázi nalidixických, pipimidovoy a oxolinových kyselin. Chinolová antibiotika jsou chemickými přípravky, které se volí při léčbě bakteriálního zánětu močového traktu, kde dosahují maximální koncentrace, protože se vylučují beze změny.

Jsou účinné proti salmonele, shigella, klebsielle a dalším eterobakteriím, ale nepronikají dobře do tkání, což brání použití chinolonů pro systémovou terapii antibiotiky, omezené na určité střevní patologie.

Gram-pozitivní koci, pyo-hnisavý bacil a všechny anaerobní bakterie jsou rezistentní. Kromě toho existuje několik výrazných vedlejších účinků ve formě anémie, dyspepsie, cytopenie a škodlivých účinků na játra a ledviny (chinolon je kontraindikován u pacientů s diagnostikovanými patologiemi těchto orgánů).

Gram-negativní

Téměř dvě desetiletí výzkumných a zlepšovacích experimentů vedly k vytvoření fluorochinolonů druhé generace.

První byl norfloxacin, získaný připojením atomu fluoru k molekule (v poloze 6). Schopnost vstoupit do těla a dosáhnout zvýšených koncentrací v tkáních umožnila jeho použití při léčbě systémových infekcí vyvolaných Staphylococcus aureus, mnoha gram mikroorganismy a několika gram + tyčinek.

Vedlejší účinky jsou málo, což přispívá k dobré toleranci pacienta.

Respirační

Tato třída získala své jméno díky své vysoké účinnosti proti onemocněním dolních a horních cest dýchacích. Baktericidní aktivita proti pneumokokům rezistentním (na penicilin a jeho deriváty) je zárukou úspěšné léčby sinusitidy, pneumonie a bronchitidy v akutním stadiu. V lékařské praxi se používá Levofloxacin (Ofloxacin je levotočivý isomer), Sparfloxacin a Temafloxacin.

Jejich biologická dostupnost je 100%, což vám umožní úspěšně léčit infekční onemocnění jakékoliv závažnosti.

Respirační antiaerobní

Moxifloxacin (Avelox) a Hemifloxacin se vyznačují stejným baktericidním účinkem jako fluorochinolonové chemikálie předchozí skupiny.

Potlačují vitální aktivitu pneumokoků rezistentních na penicilin a makrolidy, anaerobní a atypické bakterie (chlamydie a mykoplazmy). Účinné proti infekci dolních a horních cest dýchacích, zánětu měkkých tkání a kůže.
Patří sem také Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin a některé další. Během klinických studií však byla identifikována jejich toxicita a následně velký počet vedlejších účinků. Proto byly tyto názvy staženy z trhu a dnes se nepoužívají v lékařské praxi.

Historie stvoření

Cesta k získání moderních vysoce účinných léků třídy fluorochinolonů byla poměrně dlouhá.

Všechno to začalo v roce 1962, kdy byla kyselina nalidixová náhodně získána z chlorochinu (antimalariální substance).

V důsledku testování tato sloučenina vykazovala střední bioaktivitu proti gram-negativním bakteriím.

Absorpce z trávicího traktu byla také nízká, což neumožňovalo použití kyseliny nalidixové pro léčbu systémových infekcí. Lék však dosáhl vysokých koncentrací ve fázi vylučování z těla, díky čemuž byl léčen urogenitální sféru a některá infekční onemocnění střeva. Kyselina na klinice nebyla široce rozšířena, protože patogenní mikroorganismy se k ní rychle vyvinuly.

Nalidixic, získaný o něco později kyselina pimemidová a oxolinová, jakož i léky na nich založené (Rosoxacin, Tsinoksatsin a další) - chinolonová antibiotika. Jejich nízká efektivita vedla vědce, aby pokračovali ve výzkumu a vytvářeli účinnější možnosti. V důsledku četných experimentů v roce 1978 byl syntetizován norfloxacin připojením atomu fluoru k molekule chinolonu. Jeho vysoká baktericidní aktivita a biologická dostupnost poskytly širší rozsah použití a vědci se vážně zajímali o vyhlídky fluorochinolonů a jejich zlepšení.

Od počátku osmdesátých let bylo získáno mnoho léčiv, z nichž 30 prošlo klinickými zkouškami a 12 je široce používáno v lékařské praxi.

Aplikace v oblasti medicíny

Nízká antimikrobiální aktivita a příliš úzké spektrum účinku léků první generace dlouhodobě omezují použití fluorochinolonů na výlučně urologické a střevní bakteriální infekce.

Následný vývoj však umožnil získat vysoce účinná léčiva, která dnes konkurují penicilinovým antibakteriálním léčivům a makrolidům. Moderní fluorované respirační vzorce se nacházejí v různých oborech medicíny:

Gastroenterologie

Záněty dolního střeva způsobené enterobakteriemi byly docela úspěšně léčeny Nevigramonem.

Vzhledem k tomu, že jsou vytvořeny pokročilejší léky této skupiny, aktivní proti většině bacilů, rozsah aplikace se rozšířil.

Venereologie a gynekologie

Aktivita fluorochinolonových antimikrobiálních tablet v boji proti mnoha patogenům (zejména atypickým) způsobuje úspěšnou chemoterapii pohlavně přenosných infekcí (např. Mykoplazmózy, chlamydie) a kapavky.

Bakteriální vaginóza u žen způsobená kmeny rezistentními na peniciliny také dobře reaguje na systémovou a lokální léčbu.

Dermatologie

Zánět a integrita epidermy, způsobené stafylokoky a mykobakteriemi, se léčí vhodnými léky třídy (Sparfloxacin).

Používají se jak systémově (tablety, injekce), tak pro místní použití.

ORL

Chemické přípravky třetí generace, vysoce účinné proti drtivé většině patogenních bacilů, jsou široce používány pro léčbu ORL orgánů. Levofloxacin a jeho analogy rychle zastaví zánět vedlejších nosních dutin (sinusitida).

Pokud je onemocnění způsobeno kmeny mikroorganismů rezistentních na většinu fluorochinolonů, doporučuje se použít Moxy nebo Hemifloxacin.

Oftalmologie

Po dlouhou dobu se vědcům nepodařilo získat stabilní chemické sloučeniny vhodné pro tvorbu kapalných dávkových forem. To ztěžovalo použití fluorochinolonů jako lokálních léků. Dalším zlepšením receptur však bylo možné získat masti a oční kapky.

Lomefloxacin, Levofloxacin a Moxifloxacin jsou indikovány k léčbě konjunktivitidy, keratitidy, pooperačních zánětlivých procesů a jejich prevence.

Pulmonologie

Fluorochinolonové tablety a další dávkové formy, zvané respirační, jsou vynikající při zmírnění zánětu dolního a horního dýchacího traktu způsobeného pneumokoky. Při infekci makrolidovými a penicilin-rezistentními kmeny jsou obvykle předepisovány Gemifloxacin a Moxifloxacin. Vyznačují se nízkou toxicitou a jsou dobře snášeny. Při komplexní chemoterapii tuberkulózy se úspěšně používají Lomefloxacin a Sparfloxacin. Ty však častěji způsobují negativní účinky (fotodermatitida).

Urologie a nefrologie

Fluorochinolony jsou léky volby v boji proti infekčním onemocněním močového systému. Efektivně se vyrovnávají s gram-pozitivními i gram-negativními patogeny, včetně těch, které jsou rezistentní na jiné skupiny antibakteriálních látek.

Na rozdíl od antibiotik chinolu jsou léky 2 a pozdější generace pro ledviny netoxické. Vzhledem k tomu, že vedlejší účinky jsou mírné, pacienti dobře snášejí ciprofloxacin, norfloxacin, lamomefloxacin, ofloxacin a levofloxacin. Jmenován ve formě tablet a roztoků pro injekce.

Terapie

Chemické přípravky této skupiny, stejně jako jiné antibakteriální léky, vyžadují pečlivé použití pod lékařským dohledem. Mohou být přiděleny pouze odborníkem, který je schopen správně vypočítat dávku a dobu trvání podávání. Nezávislost na výběru a zrušení není zde povolena.

Indikace

Pozitivní výsledek léčby antibiotiky závisí do značné míry na správné identifikaci patogenu. Fluorochinolony jsou vysoce účinné proti následující patogenní mikroflóře:

• Gram-negativní - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen antrax, Pseudomonas aeruginosa a další.
• Gram-pozitivní - streptokoky, klostridie, legionely a další.
• Mykobakterie, včetně bacilů tuberkul.

Tato různorodá antibakteriální aktivita přispívá k širokému využití v různých oblastech medicíny. Fluorochinolonové léky úspěšně léčí infekce urogenitální oblasti, pohlavně přenosných nemocí, pneumonie (včetně atypických), exacerbací chronické bronchitidy, zánětu vedlejších nosních dutin, očních onemocnění bakteriální geneze, osteomyelitidy, enterokolitis, hlubokého poškození kůže, které je doprovázeno varem.

Seznam onemocnění náchylných k léčbě fluorochinolony je velmi rozsáhlý. Kromě toho jsou tato léčiva optimální v případě neúčinnosti penicilinu a makrolidů, jakož i při silných formách úniku.

Kontraindikace

Aby antibiotická léčba přinesla výlučný prospěch, je nutné vzít v úvahu kontraindikace této skupiny chemických přípravků. Nalidixické a oxolinové kyseliny jsou toxické pro ledviny a jsou proto zakázány pro osoby s renální insuficiencí. Více moderních léků má také několik přísných omezení.

Fluorochinolonová řada antibiotik má teratogenní účinek (způsobuje mutace a defekty intrauterinního vývoje), a proto je během těhotenství zakázána. Během období laktace může být provokován otok fontanel a hydrocefalus u novorozence.

U mladých a středních dětí se růst kostí pod vlivem těchto chemikálií zpomaluje, takže je lze předepisovat pouze jako poslední možnost (pokud terapeutický přínos převyšuje potenciální poškození). U starších osob se zvyšuje riziko prasknutí šlachy. Kromě toho se nedoporučuje používat tuto skupinu antimikrobiálních tablet s diagnostikovaným křečovitým syndromem.

Aby nedošlo k nenapravitelnému poškození vlastního těla, měli byste se striktně řídit lékařskými předpisy a nikdy se sami léčit!

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletními seznamy jejich léků, klasifikací, historií a dalšími důležitými informacemi. Chcete-li to provést, vytvořte sekci "Klasifikace" v horním menu webu

Fluorochinolonová antibiotika

Fluorochinolony jsou antibiotikum s širokým spektrem antibiotik. Gramnegativní, grampozitivní a atypická mikroflóra vykazuje citlivost na léčiva obsahující antibiotika ze seznamu fluorochinolonů.

Fluorochinolonová skupina

Fluorochinolony jsou skupinou antibakteriálních léčiv, která jsou získána fluorací (přidáním atomů fluoru) molekuly chinolonu - oxolinových, nalidixických, pipemido kyselin. Antibiotika vstoupila do lékařské praxe v 80. letech minulého století.

Fluorochinolony působí baktericidně, inhibují aktivitu několika bakteriálních enzymů nezbytných pro reprodukci infekčních agens.

Antibiotika po dlouhou dobu zůstávají aktivní po zavedení do krve nebo po perorálním podání. To vám umožní užívat lék s frekvencí 1 nebo 2 krát denně.

Široká škála antimikrobiálních aktivit a výrazných baktericidních vlastností umožňuje použití fluorochinolonů jako monoterapie, aniž by byly jmenovány jiné třídy antimikrobiálních činidel.

Biologická dostupnost antibiotik je 80 - 100%. Stravování nesnižuje biologickou dostupnost léků v tabletách, i když zpomaluje vstřebávání léčiv.

Klasifikace

Fluorochinolony jsou deriváty chinolonu. Při klasifikaci antimikrobiálních léčiv jsou chinolony / fluorochinolony chinolony považovány za 1. generaci.

V klasifikaci chinolonů / fluorochinolonů skupiny fondy jako léky:

• 1generace - chinolony (Palin, Negram, preparáty Nevigremon);
• 2 generace - ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin;
• 3 generace - levofloxacin, sparfloxacin, hemifloxacin;
• 4 generace - moxifloxacin.

Užívání antibiotik

Fluorochinolony jsou účinné proti patogenům infekčních onemocnění:

• dýchací orgány - dolní, horní respirační trakt;
• kůže, pojivové tkáně;
• genitourinární systém;
• zažívací orgány;
• kosti, klouby;
• oko;
• nervového systému.

Nejvýraznější baktericidní vlastnosti ve vztahu k:

• gramnegativní mikroflóru - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
• atypická mikroflóra - chlamydie, mykoplazma, mykobakterie.

Proti grampozitivním stafylokokům jsou streptokoky, pneumokoky, aktivita léků druhé generace nižší. Fluorochinolony 2, 3 generace nejsou účinné proti infekcím způsobeným anaerobní mikroflórou.

3. a 4. generace vysoce aktivní na stafylokoky, pneumokoky, streptokoky. Nové fluorochinolony se nazývají respirační fluorochinolony a jsou široce používány proti pneumonii, bronchitidě a onemocněním horních cest dýchacích u dospělých.

Fluorochinolony 2 generace

Nejvíce studovanými a často používanými fluorochinolony jsou ofloxacin, ciprofloxacin, pefloxacin. Brzy fluorochinolony jsou používány hlavně proti střevním infekcím, léčí sexuálně přenosné nemoci, nemoci močového systému.

Ciprofloxacin je předepisován především proti střevním infekcím, hnisavé pyelonefritidě, cystitidě, infekcím způsobeným modrým hnisem. Přečtěte si více o této skupině antibiotik na stránce "Ciprofloxacin".

Ofloxacin

Farmaceutický průmysl vyrábí ofloxaciny ve formě tablet, očních mastí, roztoků pro infuze, což umožňuje jejich široké použití v lékařské praxi proti onemocněním různých orgánových systémů.

Seznam ofloxacinů - antibiotik skupiny fluorochinolonů druhé generace, obsahuje léčiva s názvy:

Léky obsahující ofloxacin léčí infekce způsobené atypickou mikroflórou, tuberkulózou, kapavkou, prostatitidou.

Ofloxaciny se používají ve formě očních mastí a při léčbě očních onemocnění. Ofloxacinová oční mast je předepsána dětem od 1 roku.

Tablety, injekce ofloxacinu jsou však podle instrukcí povoleny až po 18 letech věku.

Pefloxacin

Seznam pefloxacinů zahrnuje léky:

• Pefloxacin-AKOS - ve formě tablet, koncentrát pro injekce;
• Perty;
• Unicpef;
• Pelox;
• Abaktal.

Pefloxaciny se používají proti:

• cholecystitis;
• adnexitis;
• peritonitida;
• prostatitis;
• ORL onemocnění - otitis, sinusitida, faryngitida, angína.

Pefloxacin-AKOS je předepsán proti infekcím způsobeným gram-negativními aerobními bakteriemi - E. coli, Klebsiella, hemofilní bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivní aerobní mikroorganismy - stafylokoky, streptokoky a intracelulární parazity, mezi které patří legionella, mykoplazma, chlamydie, jsou také citlivé na antibiotikum.

Pefloxaciny jsou dostupné ve formě tablet a roztoků pro injekce. Z tohoto důvodu mohou být použity v krokové terapii, počínaje intravenózními injekcemi a poté po užívání tablet.

Lomefloxaciny

Lomefloxaciny zahrnují:

• Lomefloks;
• Maksakvin;
• Lomefloxacin hydrochlorid;
• Xenaquin;
• Lomacin.

Lomefloxaciny se doporučují pro použití proti infekcím ledvin, močového měchýře, močovodů a žlučových cest. Jsou účinné proti hnisavým kožním infekcím, popáleninám, otevřeným ranám.

Se špatnou snášenlivostí rifampicinu - hlavního antibiotika, které zabíjí bacil tuberkulózy - se lomefloxaciny používají při léčbě tuberkulózy společně s isoniazidem, ethambutolem, pyrazinamidem, streptomycinem.

Norfloxacin

Skupina norfloxacinů zahrnuje léčiva:

Norfloxaciny léčí hlavně močové a střevní infekce, protože v těchto orgánech se léky hromadí v terapeutických koncentracích.

Antibiotika této skupiny se používají proti prostatitidě, uretritidě, salmonelóze, shigelóze. Ve formě očních kapek je předepsáno antibiotikum pro blefaritidu, keratitidu, zánět spojivek.

Jako Normaks norfloxacin ušní kapky, to je předepsán pro děti s otitis, počínaje ve věku 12 let.

Třetí generace fluorochinolonů

Fluorchinolonová antibiotika patřící do 3. generace zjistila praktickou aplikaci proti:

• onemocnění způsobená Pseudomonas aeruginosa;
• onemocnění dýchacích cest.

Tavanic, Avelox předepsán pro chronickou bronchitidu, závažnou pneumonii. Pokud jde o účinnost, tato antibiotika nejsou horší než léčba cefalosporiny třetí generace v kombinaci s makrolidy.

Nové fluorochinolony jsou účinné proti pohlavně přenosným infekcím, jako je kapavka, chlamydie.

Levofloxacin

Léčby obsahující levofloxacin zahrnují:

Přípravky z tohoto seznamu jsou předepsány pro mírnou a střední závažnost respiračních, infekcí močových cest, infekcí prostaty.

Antibiotika se také používají při léčbě žaludečních vředů, pokud se objeví jako výsledek infekce bakterií Helicobacter pylori.

Levofloxacin se předepisuje společně s amoxicilinem a omeprazolem nebo jeho ekvivalentem. Pokud jste alergický / á na peniciliny, amoxicilin je nahrazen tinidazolem.

Sparfloxacin

Seznam sparfloxacinů představuje jeden lék v tabletách Sparflo. Produkce Respara a Sparbact, dříve používaná, byla přerušena.

Sparflo předepsán dospělým po 18 letech s onemocněním:

• CHOPN;
• pneumonie;
• abdominální infekce;
• otitis, sinusitida způsobená pyocyanickou tyčí, stafylokoky;
• kožní infekce;
• osteomyelitidu;
• malomocenství;
• tuberkulóza.

Sparfloxacin je nejúčinnější při kožních onemocněních způsobených stafylokokovou infekcí a mykobakteriemi.

Gemifloxacin

Hemifloxaciny zahrnují lék Fitiv. Antibiotikum předepsané pro pneumonii, chronickou bronchitidu, akutní sinusitidu u dospělých.

Dětské prášky Faktiv zakázaly do 18 let. Při užívání tablet jsou kromě běžných vedlejších účinků fluorochinolonů možné i následující:

• poškození šlach, zejména ve stáří;
• arytmie, pokud má pacient abnormalitu EKG ve formě prodlouženého QT intervalu.

Spektrum aktivity hemifloxacinu ve srovnání s jinými fluorochinolony je rozšířeno v důsledku aktivity proti streptokokům rezistentním na peniciliny, cefalosporiny, makrolidy.

Lék je předepisován jednou denně, průběh léčby pneumonie trvá 7 až 14 dní. Trvání léčby chronické bronchitidy nebo akutní sinusitidy je 5 dnů

Čtvrtá generace fluorochinolonů

Přípravky obsahující moxifloxacin jako účinnou látku: t

Moxifloxaciny jsou dostupné v tabletách a ve formě roztoků pro intravenózní podání, což je vhodné pro použití při postupném léčení respiračních infekcí.

Antibiotika obsahující moxifloxacin jsou léčena na pneumonii způsobenou typickou a atypickou mikroflórou, včetně hemofilus bacilli, mykoplazmat, chlamydií, klebsiella.

Moxifloxaciny se používají v akutních, závažných stavech, proti sinusitidě, bronchitidě, peritonitidě.

Kontraindikace antibiotik

Zakázané fluorochinolony v pilulkách a injekcích:

• mladší 18 let;
• těhotné ženy;
• během laktace;
• s epilepsií, hemolytickou anémií, selháním ledvin;
• v případě alergie na fluorochinolony.

Během léčby nemůžete řídit auto a pracovat s pohyblivými stroji. Antibiotika mohou způsobit snížení schopnosti soustředit se, zpomalit rychlost reakce.

Při léčbě fluorochinolonů se u všech pacientů zvyšuje riziko ruptury šlach. Ve zvláštní rizikové skupině:

• osoby starší 60 let;
• ženy;
• osoby užívající glukokortikosteroidy;
• pacienti s revmatoidní artritidou;
• pacientů po transplantaci ledvin, srdce, plic.

Aby se vyloučila možnost prasknutí šlachy, je při užívání antibiotik nutné snížit fyzickou aktivitu.

Vedlejší účinky fluorochinolonů

Nejčastější stížnosti při použití fluorochinolonů jsou spojeny s porušením trávicího systému. Pacient může pociťovat:

• nevolnost;
• pálení žáhy;
• rozrušená stolička;
• špatná chuť k jídlu;
• zvracení;
• bolesti břicha.

Vedlejším účinkem užívání antibiotik může být porážka chrupavky, šlach. Tento vedlejší účinek je častější u starších lidí, ale někdy se vyskytuje v mladém věku.

Možné reakce nervového systému, projevené:

• závratě;
• poruchy spánku;
• bolest hlavy;
• zřídka - křeče.

Během léčby je nutné omezit vystavení slunci, protože při působení ultrafialového záření se může vyvinout kožní onemocnění fotodermatitidy.

Někdy je zvýšená toxicita fluorochinolonů pro játra. Příznaky poškození jater se projevují:

• nejčastěji - vysoká aktivita jaterních enzymů transamináz, které jsou asymptomatické;
• méně často cholestatická žloutenka, hepatitida;
• vzácně - nekróza jater.

Dlouhodobé užívání fluorochinolonů může vést k plísňovým infekcím (kandidóza) sliznic, membránové kolitidě - akutnímu zánětu tlustého střeva.

Jsou možné změny v celkovém krevním testu. Odchylky jsou následující seznam onemocnění:

• hemolytickou anémii;
• snížení počtu leukocytů;
• snížený počet krevních destiček;
• agranulocytóza.

Vlastnosti léčby fluorochinolony

Při léčbě onemocnění močového systému se dobře ukázaly ciprofloxaciny, levofloxaciny, ofloxaciny, norfloxaciny.

Zástupci 2. generace fluorochinolonů se úspěšně používají k léčbě chronické prostatitidy. Abaktal, Zanotsin předepisuje 0,4 g dvakrát denně a při jmenování Maksakvinu postačuje jedno podání s 0,4 g účinné látky lomefloxacinu denně.

Fluorochinolony jsou dobře známé v léčbě kapavky. Předepisují se současně s antibiotikem řady makrolidů jako komplexní terapie.

Ciprofloxacin, pefloxacin, ofloxacin, levofloxacin se používají proti bakteriální meningitidě. Fluorochinolony jsou předepsány k prevenci meningitidy v případě těžké otitidy, sinusitidy a dalších ORL onemocnění.

Fluorochinolonové léky jsou předepisovány pro antibiotika rezistentní na penicilin a neúčinnou terapii pomocí makrolidů a cefalosporinů. Způsoby volby, pokud jsou patogenní mikroflóry rezistentní vůči antimikrobiálním látkám jiných tříd, jsou hemifloxacin a moxifloxacin.

Aktuální přípravky

Pro ošetření očí se používají kapalné formy fluorochinolonů ve formě kapek. Přípravky pro vnější použití vyrábí farmaceutický průmysl pro léčbu dětí i dospělých.

Oční kapky mají jinou koncentraci účinné látky, kterou mohou být:

• levofloxacini - Sinnicef ​​kapky, Oftakviks, L-Optik;
• Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
• Lomefloxacin - Lofox.

Otitis se léčí použitím ušních kapek obsahujících ofloxacin - Uniflox, Danzil - kapky na uši a oči.

Kožní infekční onemocnění jsou léčena použitím mastí obsahujících ofloxacin - masti Floxal, Ofloxacin, kombinovaného léku Oflomelide.

Oflomelid, vedle antibiotika, obsahuje lidokain anestetikum a prostředek pro urychlení regenerace tkání. To umožňuje účinné použití Oflomelidu v hlubokých popáleninách, trofických vředech, proleženinách, píštělích u dospělých.

Jak užívat antibiotika v tabletkách

Příjem fluorochinolonových tablet nelze kombinovat s přípravky ze železa, vizmutu, zinku.

Během dne musíte vzít dostatečné množství kapaliny, ne méně než 1, 2 litry. Tabletu s antibiotikem omývejte celou sklenicí vody.

Léčebný režim musí být přísně dodržován, ale pokud omylem vynecháte léčbu, nemůžete dávku zdvojnásobit.

Během celé léčby a 3 dny po poslední dávce léku není možné opalovat se. Vzhled příznaků indikujících možnost nežádoucích účinků slouží jako základ pro vysazení léku a návštěvu u lékaře.

Léčba dětí

Léčivé přípravky obsahující fluorochinolony jsou pro léčbu dětí zakázány z důvodu rizika:

• konvulzivní syndrom;
• zpomalení růstu kostí;
• negativní účinky léků na chrupavku, vazy, šlachy.

Pro zvláště obtížné infekce způsobené Pusillary Pylori, pro cystickou fibrózu, může lékař předepsat dítě s fluorochinolony pod stálým lékařským dohledem.

Fluorochinolony během těhotenství a laktace

Fluorochinolony mají teratogenní účinek, tj. Mají negativní vliv na tvorbu plodu, což je důvod, proč je během těhotenství zakázán. Jestliže žena vezme antibiotika této skupiny během laktace, pak dítě může mít jaro, hydrocephalus vyboulený.

V průběhu těhotenství nebyly prokázány teratogenní účinky na moxifloxaciny. Léky obsahující moxifloxacin mohou být použity během těhotenství pod dohledem lékaře a s ohledem na možné riziko pro plod a přínosy pro matku.

Moxifloxacin však proniká do mateřského mléka, protože při užívání antibiotik je kojení dočasně přerušeno.

Seznam fluorochinolonových antibiotik

Chinoly jsou široce používány v medicíně od roku 1962 kvůli jejich farmakokinetice a biologické dostupnosti. Chinoly jsou rozděleny do dvou hlavních skupin:

Pro fluorochinolony je charakteristický antibakteriální účinek, který jim umožňoval použití pro lokální léčbu ve formě kapek pro oči a uši.

Účinnost fluorochinolonů je způsobena mechanismem jejich působení - inhibují DNA gyrázu a topoizomerázu, což narušuje syntézu DNA v patogenní buňce.

Výhody fluorochinolonů ve srovnání s přírodními antibiotiky jsou nesporné:

• Široké spektrum;
• Vysoká biologická dostupnost a průnik tkáně;
• Dlouhé období vylučování z těla, které poskytuje post-antibiotický účinek;
• Snadná absorpce sliznic gastrointestinálního traktu.

Fluorochinolony - antibiotika (léčiva)

Klasifikace fluorochinolonů je generace, z nichž každá se vyznačuje pokročilým antimikrobiálním účinkem:

1. 1. generace: kyselina oxolinová, kyselina pipemido, kyselina nalidixová;
2. 2. generace: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
3. 3. generace: levofloxacin, sparfloxacin;
4. 4. generace: moxifloxacin.

Nejsilnější antibiotika

Lidstvo neustále hledá nejsilnější antibiotikum, protože pouze takový lék může zaručit léčbu mnoha smrtelných nemocí. Nejúčinnější jsou považována za širokospektrální antibiotika - mohou postihnout jak gram-pozitivní, tak gram-negativní bakterie.

Cefalosporiny

Cefalosporinová antibiotika mají široké spektrum účinku. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí vývoje buněčných membrán kauzativní buňky. Tato řada antibiotik má minimální vedlejší účinky a neovlivňuje imunitu osoby.

Jednou z nevýhod cefalosporinů může být jejich neúčinnost proti neprodukujícím bakteriím. Nejsilnější lék v této sérii je Zeftera, vyrobený v Belgii, a je vyráběn v injekční formě.

Makrolidy

Makrolidy jsou antibiotická léčiva, jejichž jednou z výhod je nízká toxicita pro tělo a v závislosti na dávce může mít bakteriostatický a baktericidní účinek na mikroorganismy.

Fluorochinolony

Fluorochinolony vykazují vysokou účinnost při různých infekcích a jejich lokalizacích. Fluorochinolony jsou jediná antibiotika, která mohou soutěžit s B-laktamovými léky.

Poslední generací léků jsou levofloxacin, sparfloxacin a moxifloxacin - charakteristickým rysem je zvýšený účinek na původce pneumonie.

Carbapenems

Karbapenemy jsou skupinou antibiotik, která patří do B-laktamů. Léky v této sérii jsou obvykle považovány za rezervní léky, ale ve zvlášť závažných případech se stávají základem terapie. Karbapenemy jsou injikovány z důvodu jejich nízké absorbovatelnosti v žaludku, ale mají dobrou biologickou dostupnost a širokou distribuci v těle.

Řada nežádoucích reakcí a vedlejších reakcí je vyvážena účinností užívání antibiotik. Karbapenemy musí být užívány pod přísným dohledem lékaře, protože mohou způsobit křeče, zejména u onemocnění ledvin. V případě jakýchkoli změn v pacientově pohodě by to měl ošetřující lékař vzít v úvahu.

Peniciliny

Penicilinová antibiotika jsou baktericidní B-laktamy. Nedoporučuje se používat peniciliny současně s jinými antibiotiky. Většina antibiotik penicilinu se injikuje pouze z důvodu vysokého rizika destrukce léčiva v kyselém prostředí žaludku.

Jak vždy přinést dívku do orgasmu?

Není žádným tajemstvím, že téměř 50% žen nezažije orgasmus během sexu, a to je velmi těžké jak pro mužskou důstojnost, tak pro vztahy s opačným pohlavím.

Existuje jen několik způsobů, jako vždy, aby se váš partner dostal do orgasmu. Zde jsou nejúčinnější:

1. Posílit svou sílu. To vám umožní rozšířit pohlavní styk z několika minut na nejméně jednu hodinu, zvyšuje citlivost žen k pohlazení a umožňuje jí zažít neuvěřitelně silné a dlouhodobé orgasmy.
2. Studium a aplikace nových pozic. Nepředvídatelnost v posteli vždy vzrušuje ženy.
3. Nezapomeňte také na jiné citlivé body na ženském těle. A první je dot-g.

Zbytek tajemství nezapomenutelného sexu se můžete dozvědět na stránkách našeho portálu.

Některé přípravky penicilinu již ztratily svou účinnost a v současné době je nepoužívají kliničtí lékaři kvůli jejich bezmocnosti ve vztahu k některým typům bakterií, které zmutovaly a ztratily citlivost na takovou antibakteriální terapii.

Jaké nemoci se používají pro fluorochinolonová antibiotika?

Spektrum onemocnění, pro které se používají antibiotika fluorochinolonové skupiny, je následující:

• Sepse;
• Kapavka;
• Prostatitis
• Infekce močových cest pánevních orgánů a orgánů;
• Střevní infekce;
• Infekce horních a dolních dýchacích cest;
• Meningitida;
• Anthrax;
• Tuberkulóza;
• Infekce u pacientů s diagnostikovanou cystickou fibrózou;
• Léky na bázi fluorochinolonu jsou široce používány při léčbě očních onemocnění, což je usnadněno vysokým stupněm pronikání léčiva do oční tkáně, dokonce i přes neporušenou rohovku.

Terapeuticky významná koncentrace se dosáhne během několika minut, pokud se aplikuje topicky.

Použití fluorochinolonů je indikováno pro různé infekce očních víček, spojivek, onemocnění rohovky a také jako profylaxe po mechanickém poranění a operaci.

Kontraindikace pro použití fluorochinolonů mohou být:

1. riziko alergické reakce;
2. těhotenství;
3. laktace;
4. dětí a dospívajících.

Fluorochinolony jsou převážně vylučovány ledvinami a játry, a proto u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo jaterním onemocněním může být nutné dávku upravit.

Pneumonie je považována za další impozantní nemoc, která si každoročně vyžádá tisíce životů. Bakteriální patogeny jsou rezistentní vůči tradičním antibiotikům, proto se lékaři uchylují k užívání léků obsahujících fluorochinolon.

Časné generace fluorochinolonů nedaly žádoucí výsledek kvůli slabé přirozené aktivitě proti pneumokokům, hlavní příčině pneumonie. Čtvrtá generace fluorovaných chinolonů je však účinná proti pneumonii a zejména léku levofloxacinu, který se uvolňuje ve dvou formách pro injekční a perorální podání.

Sparfloxacin je dostupný pouze ve formě tablet a není méně účinný v antibakteriální terapii.

Navzdory významným přínosům užívání těchto léků je s nimi spojeno několik vedlejších účinků:

• Významné zvýšení citlivosti kůže na ultrafialové záření.
• Změna srdeční frekvence, která způsobuje arytmii.
• Vzhledem k těmto faktorům by měla být léčba předepsána během léčby důkladnou analýzou přínosů a možných rizik.

V léčbě urogenitálních infekcí způsobených chlamydií je léčba předepsána fluorochinolony v tandemu s makrolidy. Makrolidy mají výraznou anti-chlamydia aktivitu, nejznámější a často používané v této sérii je erythromycin.

Trvání léčby erytromycinem je obvykle jeden až dva týdny.

Fluorochinolony jsou méně účinné proti chlamydii, ale mají vynikající práci s infekcemi způsobenými kapavkou, různými koky a paličkami, a jsou proto indikovány pro komplexní léčbu. V léčbě bakteriální prostatitidy jsou předepisovány také léky řady fluorochinolonů a makrolidů.

Léčba po dobu jednoho měsíce vedla k viditelným výsledkům - výraznému snížení symptomů a zlepšení krevního testu.

Přípravky (antibiotika) skupiny chinolon / fluorochinolon - popis, klasifikace, generace

Fluorochinolony jsou rozděleny do několika generací a každá další generace antibiotik je silnější než předchozí.

I generace:

• pipemidovaya (pipemidievuyu) kyselina;
• kyselina oxolinová;
• nalidixová kyselina.

II generace:

• ciprofloxacin;
• pefloxacin;
• ofloxacin;
• norfloxacin;
• lomefloxacin.

III generace:

IV generace (respirační):

Moderní antibiotika jsou schopná se vyrovnat s mnoha, někdy dokonce smrtelnými chorobami, ale na oplátku za to vyžadují opatrný a opatrný přístup a neodpustí lehkost.

V žádném případě by se pacient neměl zapojit do léčby antibiotiky sám o sobě, protože nevěděl, že jemnost užívání léku může vést k katastrofálním následkům.

Antibiotika - to je dodržování určité disciplíny - interval mezi užíváním některých léků musí být přísně stejný a dodržování antialkoholové stravy samozřejmě s sebou nese určité nepohodlí, ale nic ve srovnání s návratem zdraví.

Antibiotická fluorochinolonová řada

Alergie. Přejděte na všechny chinolonové přípravky.

Těhotenství Neexistují žádné spolehlivé klinické údaje o toxických účincích chinolonů na plod. Existují izolované zprávy o hydrocefalu, zvýšeném intrakraniálním tlaku a vyboulení fontanel u novorozenců, jejichž matky užívaly kyselinu nalidixovou během těhotenství. V souvislosti s vývojem experimentu artropatie u nezralých zvířat se nedoporučuje použití všech chinolonů během těhotenství.

Kojení. Quinolony v malých množstvích pronikají do mateřského mléka. Existují zprávy o hemolytické anémii u novorozenců, jejichž matky během kojení užívaly kyselinu nalidixovou. V experimentu způsobily chinolony artropatii u nezralých zvířat, proto se při předepisování kojícím matkám doporučuje přenést dítě na umělé krmení.

Pediatrie Na základě experimentálních údajů se použití chinolonů nedoporučuje v období vzniku osteoartikulárního systému. Kyselina oxolinová je kontraindikována u dětí mladších 2 let, pipemidovaya - do 1 roku, nalidixic - do 3 měsíců.

Fluorochinolony se nedoporučují pro děti a dospívající. Stávající klinické zkušenosti a speciální studie týkající se použití fluorochinolonů v pediatrii však nepotvrdily riziko poškození osteoartikulárního systému, a proto mohou být fluorochinolony předepsány dětem podle jejich životně důležitých indikací (zhoršení infekce cystickou fibrózou; těžké infekce různých lokalizací způsobené multirezistentními kmeny bakterií; infekce neutropenií) ).

Geriatrie U starších lidí existuje zvýšené riziko ruptury šlach při použití fluorochinolonů, zejména v kombinaci s glukokortikoidy.

Nemoci centrálního nervového systému. Chinolony mají stimulační účinek na centrální nervový systém, a proto se nedoporučují u pacientů s křečovitou poruchou v anamnéze. Riziko záchvatů se zvyšuje u pacientů s poruchami mozkové cirkulace, epilepsií a parkinsonismem. Při použití kyseliny nalidixové se může zvýšit intrakraniální tlak.

Porucha funkce ledvin a jater. Chinolony generace I nemohou být použity v případě renální a jaterní insuficience, protože v důsledku akumulace léčiv a jejich metabolitů se zvyšuje riziko toxických účinků. Dávky fluorochinolonů s těžkým selháním ledvin podléhají korekci.

Akutní porfyrie. Chinolony by neměly být používány u pacientů s akutní porfyrií, protože mají při pokusech na zvířatech porfyrinogenní účinek.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antacidy a jinými léky obsahujícími ionty hořčíku, zinku, železa, vizmutu může být biologická dostupnost chinolonů snížena v důsledku tvorby neabsorbovatelných chelátových komplexů.

Kyselina pipemidová, ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin mohou zpomalit eliminaci methylxantinů (teofylinu, kofeinu) a zvýšit riziko jejich toxických účinků.

Riziko neurotoxických účinků chinolonů je zvýšeno, pokud se užívá společně s NSAID, deriváty nitroimidazolu a methylxantiny.

Chinolony vykazují antagonismus s deriváty nitrofuranu, proto je třeba se vyhnout kombinacím těchto léčiv.

Chinolony I, ciprofloxacin a norfloxacin mohou interferovat s metabolismem nepřímých antikoagulancií v játrech, což vede ke zvýšení protrombinového času a riziku krvácení. Při současném použití může být nutná korekce dávky antikoagulantu.

Fluorochinolony by měly být předepisovány s opatrností současně s léky, které prodlužují QT interval, protože se zvyšuje riziko srdečních arytmií.

Při současném užívání s glukokortikoidy zvyšuje riziko ruptury šlach, zejména u starších osob.

Při použití ciprofloxacinu, norfloxacinu a pefloxacinu spolu s léky na alkalizaci moči (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný) se zvyšuje riziko krystalurie a nefrotoxických účinků.

Při současném použití azlocilinu a cimetidinu v důsledku snížení tubulární sekrece se eliminuje eliminace fluorochinolonů a zvyšuje se jejich koncentrace v krvi.

Informace o pacientovi

Drogy chinolonu, když se požití má užívat s plnou sklenicí vody. Užívejte alespoň 2 hodiny před nebo 6 hodin po užití antacid a přípravků ze železa, zinku, vizmutu.

Dodržujte přísně režim a léčebný režim během celého průběhu léčby, dávku nevynechávejte a užívejte ji v pravidelných intervalech. Jestliže vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve; Neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dvojnásobek dávky. Vydržet trvání terapie.

Nepoužívejte drogy, které vypršela.

V průběhu léčby dodržujte odpovídající vodní režim (1,2-1,5 l / den).

Během užívání léků a po dobu nejméně 3 dnů po ukončení léčby nesmí být vystaven přímému slunečnímu záření a ultrafialovým paprskům.

Poraďte se s lékařem, pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky. Pokud se objeví bolest ve šlachách, ujistěte se, že postižený kloub je v klidu a poraďte se s lékařem.

První doktor

Fluorochinolony antibiotika 4 generace

Proč potřebujeme antibiotika v naší době, dokonce i školák ví. Ale výraz „široké spektrum“ někdy vyvolává u pacientů otázky. Proč právě „široký“? Možná bude menší poškození antibiotik s „úzkým“ spektrem?

Bakterie jsou velmi staré, nejčastěji jednobuněčné, jaderné mikroorganismy, které žijí v půdě, vodě, lidech a zvířatech. V lidském těle žijí "dobré" bifidobakterie a laktobacily, tyto bakterie tvoří lidskou mikroflóru.

Spolu s nimi existují i ​​jiné mikroorganismy, které se nazývají podmíněně patogenní. S onemocněním a stresem selhává imunitní systém a tyto bakterie se stávají zcela nepřátelskými. A samozřejmě, různé mikroby, které způsobují onemocnění vstupují do těla.

Vědci rozdělili bakterie na dvě skupiny, gram-pozitivní (Gram +) a gram-negativní (Gram -). Korynebakterie, stafylokoky, listerie, streptokoky, enterokoky, klostridie patří k gram-pozitivní skupině bakterií. Patogeny této skupiny jsou zpravidla příčinou onemocnění uší, očí, průdušek, plic, nosohltanu atd.

Gram-negativní bakterie mají negativní vliv na střeva a urogenitální systém. Tyto patogeny zahrnují E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella atd.

Na základě takové bakteriální separace je předepsána antibakteriální terapie pro léčbu onemocnění způsobených určitými patogeny. Pokud je nemoc „standardní“ nebo je výsledkem bakteriální kultury, lékař předepíše antibiotikum, které se vyrovná s patogeny náležejícími do jedné ze skupin. Když není čas na analýzu a lékař pochybuje o patogenu, pak jsou antibiotika s širším spektrem účinku předepsána k léčbě. Tato antibiotika působí proti velkému počtu patogenů.

Taková antibiotika jsou rozdělena do skupin. Jednou z nich je skupina fluorochinolonů.

Chinolony a fluorochinolony

Drogy třídy chinolonů byly v lékařské praxi používány od počátku 60. let minulého století. Chinolony se dělí na nefluorované chinolony a fluorochinolony.

• Nefluorované chinolony mají antibakteriální účinek hlavně na gramnegativní skupinu bakterií.
• Fluorochinolony mají širší spektrum účinku. Kromě ovlivňování řady gram-bakterií, fluorochinolony úspěšně bojují proti gram-pozitivní skupině bakterií. Fluorochinolonová antibiotika vykazují vysoký baktericidní účinek a díky tomu byly vyvinuty lokální léky (kapky, masti), které se používají při léčbě onemocnění uší a očí.

Čtyři generace léků

• První generace chinolonů se nazývá nefluorované chinolony. Skládá se z kyseliny oxolinové, nalidixické a pipemidovoyové. Například na základě kyseliny nalidixové se vyrábějí antiseptické léky Negram a Nevigremon. Tato antibiotika jsou baktericidní proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale nevyhovují dobře anaerobním bakteriím a bakteriím Gram +.
• Druhou generaci léčiv pro fluorochinolonové řady tvoří následující antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin a ciprofloxacin. Se zavedením atomů fluoru do molekul chinolonu se tyto molekuly staly známé jako fluorochinolony. Generace fluorochinolonů 2 generace se dobře potýkají s velkým množstvím Gramcocci a tyčinek (shigella, salmonella, gonokoky atd.). S grampozitivními tyčinkami (Listeria, Corynebacterium atd.), Legionellou, Staphylococcus, atd. Ciprofloxacin, Lomefloxacin a Ofloxacin potlačují nárůst mykobakterií, které způsobují tuberkulózu, ale zároveň vykazují malou aktivitu v boji proti pneumokokům, chlamydií, mykoplazmatům, mykoplazmatům a mykoplazmatům, které také vykazují malou aktivitu v boji proti pneumokokům, chlamydii, mykobakteriím a mykobakteriím.

Názvy léčiv obsahujících 2 generace fluorochinolonu

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) je předepsán pro léčbu otitis, sinusitidy. U onemocnění genitourinárního systému - cystitidy, prostaty, pyelonefritidy. Pro léčbu gastrointestinálních onemocnění, například bakteriálního průjmu. V gynekologii - adnexitida, endometritida, salpingitida, pánevní absces. Pro hnisavou artritidu, cholecystitidu, peritonitidu, kapavku atd. V kapkové formě se používá pro oční onemocnění, jako je keraconjunktivitida a keratitida, blefaritida atd.
2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) je předepsán k léčbě infekcí močových cest. Relevantní pro léčbu závažných gastrointestinálních onemocnění, jako je salmonelóza. Účinné při bakteriální prostatitidě a kapavce. Používá se při léčbě pacientů s poruchou imunitního systému. Používá se k léčbě onemocnění nosohltanu, krku, dolních dýchacích cest atd. Lepší než jiné fluorochinolony, prochází fyziologickou bariérou mezi oběhovým a centrálním nervovým systémem.
3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) léčí sinusitidu a otitis. Aktivně se chová proti bakteriím, které způsobují onemocnění močových cest. Použitelné při léčbě kapavky, chlamydie, meningitidy. Při lokální léčbě antibiotikovou formou nebo mastí se léčí oční onemocnění jako ječmen, vřed, rohovkový vřed, zánět spojivek atd. Ze dvou generací antibiotik se Ofloxacin nejúčinněji zabývá pneumokoky a chlamydií.
4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Některé skupiny streptokoků a anaerobní bakterie jsou vůči léku rezistentní, ale toto antibiotikum má vysokou účinnost proti velkému počtu mikroorganismů i v nejmenších koncentracích. Používá se k léčbě pacientů s tuberkulózou v rámci komplexní léčby. Předepisuje se pro léčbu onemocnění urogenitálního systému, pro lokální použití při léčbě onemocnění v oftalmologii, atd. Má malou aktivitu v boji proti pneumokokům, mykoplazmám a chlamydií.
5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) se bude používat k léčbě onemocnění v oftalmologii, urologii, gynekologii atd.

Fluorochinolony třetí generace

Fluorochinolony třetí generace se také nazývají respirační fluorochinolony. Tato antibiotika mají stejně široký vliv jako fluorochinolony předchozí generace a také je překonávají v boji proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmám a dalším patogenům respiračních infekcí. V důsledku toho se třetí generace fluorochinolonových přípravků často používá k léčbě onemocnění dýchacího ústrojí.

Názvy léčiv s fluorochinolonem 3. generace

1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) je dvakrát účinnější proti bakteriím než jeho předchůdce 2. generace ofloxacinu. Používá se při léčbě infekcí dolních dýchacích cest a ORL orgánů (otitis, sinusitis). Předepisuje se při onemocněních močových cest, chronické prostatitidě, pohlavně přenosných onemocněních při léčbě akutní pyelonefritidy. Ve formě kapek se toto antibiotikum používá v oftalmologii pro oční infekce. Lepší snášenlivost než 2 generace ofloxacinového antibiotika.
2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) v šíři spektra aktivity tohoto antibiotika je nejblíže Levofloxacinu. Je vysoce účinný při potírání mykobakterií. Trvání účinku je vyšší než u jiných fluorochinolonů. Používá se k boji proti bakteriím v dutinách, středním uchu. V léčbě onemocnění ledvin, reprodukčního systému, bakteriálních lézí kůže a měkkých tkání, infekcí gastrointestinálního traktu, kostí, kloubů atd.

4. generace fluorochinolonových přípravků zahrnuje následující nejznámější léčiva: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Léky, které mají 4 generace fluorochinolonu

1. Hemifloxacin (Ftiv) se používá k léčbě pneumonie, chronické bronchitidy, sinusitidy atd.
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biologická dostupnost tohoto antibiotika je při perorálním podání velmi vysoká, řádově 96%. V plicní tkáni, středním uchu, výstelce průdušek, spermatu, sliznici dutin paranazálních, jsou vaječníky fixovány poměrně velké koncentrace. Předepisuje se k léčbě onemocnění ORL orgánů, pohlavně přenosných nemocí, nemocí kůže a kloubů. Lék se používá k léčbě bronchitidy, pneumonie, cystické fibrózy, bakteriální konjunktivitidy a dalších onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na antibiotika.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Výzkumy ukázaly, že toto antibiotikum je lepší než jiné fluorochinolony, které se vyrovnávají s léčbou infekcí způsobených pneumokoky, chlamydií, mykoplazmami, anaeroby. Jmenováni lékaři pro bronchitidu, pneumonii, sinusitidu, infekční léze kůže, měkké tkáně. Léčí zánět pánevních orgánů. Jako kapalina se používá v oftalmologii při lokální léčbě ječmene, konjunktivitidy, blefaritidy a vředů rohovky. Nadřazenost nejnovější generace fluorochinolonu v předchozích generacích je dána jeho farmakokinetickými vlastnostmi:
   1. Vysoká baktericidní koncentrace v různých orgánech a tkáních je zajištěna dobrou penetraci.
   2. Antibiotikum může být užíváno až jednou denně z důvodu jeho dlouhé cirkulace v těle.
   3. Absorpce tohoto fluorochinolonu není ovlivněna příjmem potravy.
   4. Absolutní biologická dostupnost léčiva po perorálním podání je od 85% do 93%.

Několik fluorochinolonových léčiv, jmenovitě moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, byly zařazeny do seznamu životně důležitých a základních léků schválených vládou Ruské federace.

Fluorochinolonová antibiotika jsou antibakteriální činidla získaná chemickou syntézou, která může potlačit aktivitu grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Byly objeveny v polovině minulého století a od té doby se úspěšně vyrovnávají s řadou nebezpečných onemocnění.

Moderní člověk je neustále vystavován stresu, četným nepříznivým environmentálním faktorům, protože selhává nebo oslabuje jeho imunitní systém. Patogenní bakterie se neustále vyvíjejí, mutují, získávají imunitu vůči penicilinovým antibiotikům, která byla úspěšně použita k léčbě zánětlivých onemocnění před několika desítkami let. Jako výsledek, nebezpečné nemoci rychle ovlivní osobu s oslabeným imunitním systémem, a antibiotická léčba staré generace nepřináší správné výsledky.

Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy, které nemají jádro. Existují prospěšné bakterie, které jsou nezbytné pro tvorbu lidské mikroflóry. Mezi ně patří bifidobakterie, laktobacily. Zároveň jsou podmíněně patogenní mikroorganismy, které se za souběžných podmínek stávají agresivními vůči organismu.

Vědci dělí bakterie do dvou hlavních skupin:

Mezi ně patří stafylokoky, streptokoky, klostridie, corynebacterium, listeria. Způsobují rozvoj onemocnění nosohltanu, očí, uší, plic, průdušek.

Jedná se o E. coli, salmonelu, shigelu, moraxelu, klebsiellu. Mají negativní vliv na urogenitální systém a střeva.

Na základě této diferenciace bakteriální řady lékař zvolí terapii. Je-li v důsledku bakteriálního očkování zjištěn původce onemocnění, pak je předepsáno antibiotikum, které se vyrovná s bakteriemi této skupiny. Nelze-li patogen detekovat nebo není možné provést analýzu bacposy, jsou předepsána širokospektrá antibiotika, která mají destruktivní účinek na většinu patogenních bakterií.

Mezi širokospektrá antibiotika patří chinolonová skupina, která obsahuje fluorochinolony, které ničí grampozitivní a gramnegativní bakterie a nefluorované chinolony, které hlavně ničí gramnegativní bakterie.

Systematizace fluorochinolonů je založena na rozdílech v chemické struktuře a spektru antibakteriální aktivity. Fluorochinolonová antibiotika jsou rozdělena do čtyř generací v souladu s dobou jejich vývoje.

Zahrnuje nalidixické, oxolinové, pipimidové kyseliny. Na bázi kyseliny nalidixové produkují uro-antiseptika, která mají destruktivní účinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nemohou se vyrovnat s grampozitivními bakteriemi a anaerobními bakteriemi.

První generace zahrnuje léky Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jehož hlavní účinnou složkou je kyselina nalidixová. Rovněž stejně jako pipemidievoy a kyselina oxolinová dobře zvládají nekomplikovaná onemocnění urogenitálního systému a střev (enterokolitida, úplavice). Účinný proti enterobakteriím, ale špatně proniká do tkání, má nízkou biopropustnost, má mnoho vedlejších účinků, které neumožňují použití nefluorovaných chinolonů jako komplexní terapie.

Ačkoli první generace antibiotik měla velký počet nedostatků, byla považována za slibnou a vývoj v této oblasti pokračoval. Po 20 letech byla vyvinuta další generace léků. Byly syntetizovány zavedením atomů fluoru do molekuly chinolinu. Účinnost těchto léků přímo závisí na počtu zavedených atomů fluoru a jejich lokalizaci v různých polohách atomů chinolinu.

Tato generace fluorochinolonů sestává z Pefloxacinu, Lomefloxacinu, Ciprofloxacinu, Norfloxacinu. Zničují větší počet gramnegativních koků a tyčinek, bojují proti grampozitivním prutům, stafylokokům, potlačují aktivitu plísňových bakterií, které přispívají k rozvoji tuberkulózy, ale neúčinně bojují proti anaerobům, mykoplazmatům, chlamydiím, pneumokokům.

Hlavního cíle rozvoje, který vědci sledovali při tvorbě antibiotik, bylo dosaženo druhou generací fluorochinolonů. S jejich pomocí můžete bojovat proti zvláště nebezpečným bakteriím, léčit pacienty z život ohrožujících patologií. Vývoj však pokračoval a brzy se objevily přípravy 3. a 4. generace.

Třetí generace zahrnuje respirační fluorochinolony, které se ukázaly být účinné při léčbě respiračních onemocnění. Jsou mnohem účinnější v boji proti chlamydii, mykoplazmám a dalším patogenům respiračních onemocnění než jejich předchůdci a mají širokou škálu účinků. Aktivní proti pneumokokům, u kterých se vyvinula odolnost vůči penicilinu, což zaručuje úspěch při léčbě bronchitidy, sinusitidy, pneumonie. Nejčastěji se používá Levofloxacin, stejně jako Temafloxacin, Sparfloxacin. Biologická dostupnost těchto léčiv je 100%, takže mohou léčit nejzávažnější onemocnění.

Čtvrtá generace nebo antiaerobní respirační fluorochinolony.

Léky mají podobný účinek jako fluorochinolony - antibiotika předchozí skupiny. Působí proti anaerobům, atypickým bakteriím, makrolidům, pneumokokům rezistentním na penicilin. Dobrá pomoc při léčbě horních a dolních dýchacích cest, zánět kůže a měkkých tkání. Přípravky nejnovější generace zahrnují Moxifloxacin, také známý jako Avelox, který je nejúčinnější v boji proti pneumokokům, atypickým patogenním mikroorganismům, ale není příliš účinný proti gramnegativním střevním mikroorganismům a Pseudomonas bacillus.

Mezi léčiva patří Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Jsou však vysoce toxické, mají velký počet vedlejších účinků. V současné době se nepoužívají poslední 3 typy léků v medicíně.

Léky, které zahrnují fluorochinolony, nacházejí své místo v různých oblastech medicíny. Seznam onemocnění, která jsou léčena fluorochinolovými antibiotiky, je velmi široký. Používají se v gynekologii, venerologii, urologii, gastroenterologii, oftalmologii, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Tyto léky jsou také nejlepší volbou pro neúčinnost makrolidů a penicilinů nebo v případě závažných forem onemocnění.

Jsou charakterizovány následujícími vlastnostmi:

• vysoké výsledky v boji proti systémovým infekcím všech stupňů závažnosti;
• snadná tolerance těla;
• minimální vedlejší účinky;
• účinné proti gram-pozitivním, gram-negativním bakteriím, anaerobům, mykoplazmě, chlamydiím;
• dlouhý poločas rozpadu;
• vysoká biologická dostupnost (dobře pronikají do všech tkání a orgánů a poskytuje silný terapeutický účinek).

I přes účinnost fluorochinolonových antibiotik je třeba při volbě léčby vzít v úvahu, že mají kontraindikace pro použití. Jsou zakázány během těhotenství a kojení, protože způsobují fetální intrauterinní malformace plodu a u kojenců hydrocefalus. Fluorochinolony u dětí zpomalují růst kostí, a proto jsou předepisovány pouze tehdy, pokud přínos léčby antibiotiky převyšuje poškození těla dítěte. Oxolinické a nalidixové kyseliny mají toxický účinek na ledviny, takže léky s nimi jsou zakázány pro problémy s ledvinami.

Fluorochinolonová antibiotika jsou právem vedoucí pozice v léčbě patologií způsobených patogenními bakteriemi. Mají vysoký stupeň biologické aktivity, jsou dobře snášeny lidmi, dobře pronikají do bakteriální membrány a vytvářejí ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízké koncentraci séra.

Seznam léků a názvů léků obsahujících fluorochinolony, jejich účinnost jsou diskutovány níže.

Ciprofloxacin. Je určen k léčbě ORL onemocnění, orgánů močového ústrojí, gastrointestinálního traktu. Účinné při gynekologických problémech. Používá se ve formě kapek při zánětlivých očních onemocněních.

Pefloxacin. Efektivní při léčbě infekčních onemocnění močového systému. Dobře pomáhá s kapavkou, bakteriální prostatitidou. Léčí těžké formy gastrointestinálních onemocnění, krku, dolních cest dýchacích, nosohltanu.

Ofloxacin. Účinné proti patogenním mikroorganismům způsobujícím zánět močových cest, otitis, sinusitidu. S Ofloxacinem se léčí meningitida, chlamydie a kapavka. Ve formě kapek se antibiotikum používá k léčbě očních onemocnění, jako je vřed rohovky, konjunktivitida a ječmen. Lék je také dostupný jako mast, která umožňuje jeho aplikaci topicky.

Norfloxacin. Používá se při léčbě kapavky, prostatitidy, onemocnění genitourinárního systému.

Ofloxacin. Účinné proti chlamydii, pneumokokům a rezistentním formám tuberkulózy.

Moxifloxacin. Antibiotikum je nejlepší, pokud jde o eliminaci infekcí způsobených mykoplazmy, chlamydií, pneumokoky, anaeroby. Používá se při zánětech plic, sinusitidě, zánětu pánevních orgánů. V kapalné formě (kapky) používají oftalmologové při léčbě blefaritidy, vředů rohovky, ječmene.

Gatifloxacin. Používá se při léčbě cystické fibrózy, bronchitidy, pneumonie, konjunktivitidy způsobené bakteriální infekcí, ORL onemocnění, onemocnění kloubů, kůže.

Hemifloxacin. Léčí se sinusitidou, bronchitidou chronické povahy, pneumonií.

Sparfloxacin. Aktivně a účinně bojuje s mykobakteriemi, zatímco jeho působení trvá mnohem déle než jiné fluorochinolony. Používá se k léčbě onemocnění spojených se zánětem středního ucha, čelistních dutin, infekčních lézí ledvin, kůže a měkkých tkání, pohlavních a močových cest, gastrointestinálního traktu, kloubů a kostí.

Levofloxacin. Používá se k léčbě infekčních onemocnění ORL, dolních dýchacích cest, močových orgánů, pohlavně přenosných chorob, akutní pyelonefritidy, chronické prostatitidy. Pro oční infekce se Levofloxacin používá ve formě kapek. Antibiotikum je dvakrát silnější a silnější, protože bojuje proti patogenním bakteriím, zatímco tělo je lépe snášeno než jeho předchůdce, Ofloxacin.

Norfloxacin. Používá se jako primární droga v gynekologii, oftalmologii, urologii.

Lomefloxacin. Antibiotikum se i v malých koncentracích vyrovná s velkým procentem bakteriálních mikroorganismů o 5. Je to předepsáno v přítomnosti onemocnění urogenitálního systému, tuberkulózy, jako lokálního léku na oční onemocnění. Je neúčinný v boji proti chlamydii, pneumokokům, mykoplazmatům.

DŮLEŽITÉ! Některé fluorochinolony (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) jsou zařazeny do seznamu esenciálních léčiv schválených vládou Ruské federace.

Specifická chemická struktura fluorochinolonů po dlouhou dobu neumožňovala přípravu léků kapalného typu s jejich použitím, a proto byly vyráběny pouze v tabletách. V moderním farmaceutickém průmyslu existuje obrovský výběr mastí, kapek a dalších druhů antimikrobiálních přípravků obsahujících fluorochinolon. To vám umožní efektivně řešit smrtelná onemocnění bakteriální povahy.

Patogenní mikroby a bakterie se stávají příčinou vážných onemocnění dýchacích orgánů, močového systému a dalších částí těla. Účinně je konfrontujte s nejnovější generací fluorochinolonů. Tato antimikrobiální léčiva jsou schopna porazit i infekce rezistentní na chinolony a fluorochinolony používané před několika lety.

Fluorochinolony byly používány k boji proti bakteriím od 60. let, během kterých se bakterie staly imunní vůči mnoha z těchto léčiv. To je důvod, proč se vědci nezastaví na vavřínech a uvolňují nové a nové léky, což zvyšuje jejich účinnost. Zde jsou jména fluorochinolonů poslední generace a jejich předchůdců:

1. Přípravky první generace (kyselina nalidixová, kyselina oxolinová).
2. Přípravky druhé generace (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
3. Přípravky třetí generace (levofloxacin, parfloxacin).
4. Přípravky čtvrté generace (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Působení fluorochinolonů nové generace je založeno na jejich zavedení do DNA bakterií, přičemž mikroorganismy rychle ztrácejí schopnost množit se a umírat. S každou generací roste počet bacilů, proti kterým jsou účinné léky. Dnes je to:

Není divu, že mnoho fluorochinolonů je zařazeno do seznamu nejdůležitějších a nejzákladnějších léků - bez nich je léčba pneumonie, cholery, tuberkulózy a dalších nebezpečných nemocí nemožná. Jedinými mikroorganismy, které tento typ léčiva nemůže ovlivnit, jsou všechny anaerobní bakterie.

K dnešnímu dni pilulky uvolňují dýchací fluorochinolony pro boj s infekcemi horních a dolních dýchacích cest, přípravky pro léčbu infekcí moči a pneumonie. Zde je stručný seznam léků dostupných ve formě tablet:

• Levofloxacin;
• Moxifloxacin;
• Sparfloxacin;
• Norfloxacin a další.

Před zahájením léčby pečlivě prostudujte kontraindikace - mnoho léčiv v této skupině se nedoporučuje používat při poruše vylučovací funkce, onemocnění ledvin a jater. Fluorochinolony jsou dětem a těhotným ženám prokázány striktně podle předpisu lékaře, pokud jde o záchranu životů.

Celková struktura chinolonů. Ve fluorochinolonech struktura vždy obsahuje atom fluoru (označený červeně) a piperazinový cyklus (označený modře).

Fluorochinolony (angličtina # 160; fluorochinolony) # 160; - skupina léčivých látek s výraznou antimikrobiální aktivitou, široce používanou v lékařství jako širokospektrá antibiotika. Šířka spektra antimikrobiálního působení, aktivity a indikace pro použití, jsou skutečně blízká antibiotikům, ale liší se od nich v chemické struktuře a původu. (Antibiotika jsou produkty přírodního původu nebo podobné syntetické analogy, zatímco fluorochinolony nemají přírodní analog).

V šedesátých letech byla detekována vysoká antimikrobiální aktivita kyseliny nalidixové. Potom byla syntetizována kyselina oxolinová. se stejným spektrem účinku, ale aktivnější (2-4 krát in vitro). V pokračování této práce bylo syntetizováno množství derivátů 4-chinolonu, mezi nimiž byly zvláště aktivní sloučeniny obsahující atom fluoru v poloze (označené červenou barvou) a zejména v poloze (označené modrým) piperazinovým kruhem s dalšími substitucemi nebo bez nich. Tyto sloučeniny se nazývají fluorochinolony; mohou se také nazývat chinolony druhé generace.

Neexistuje obecně přijímaná systematizace fluorochinolonů. Existuje několik klasifikací: fluorochinolony jsou rozděleny podle generací; podle počtu atomů fluoru v molekule (monofluorochinolony, difluorochinolony a trifluorochinolony); stejně jako fluorované a anti-pneumokokové (nebo respirační). Fluorochinolony jsou rozděleny podle generací na léky první (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) druhé generace (levofloxacin, sparfloxacin). třetí a čtvrtá generace (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Mechanismus působení

Inhibicí dvou životně důležitých enzymů mikrobiálních buněk, DNA gyrázy a topoizomerázy-4, fluorochinolony narušují syntézu DNA. což vede ke smrti bakterií (baktericidní účinek). Kromě toho je antibakteriální aktivita způsobena účinkem bakterií na RNA, stabilitou jejich membrán a účinkem na další životně důležité procesy bakteriálních buněk.

Ciprofloxacin # 160 - fluorochinolon první generace

Mnoho fluorochinolonů (ofloxacin, ciprofloxacin a později) je účinné proti Mycobacterium tuberculosis.

Vysoká baktericidní aktivita fluorochinolonů umožnila vyvinout pro mnoho z nich dávkové formy pro místní použití ve formě očních kapek a kapek do ucha.

Fluorochinolony se rychle a dobře vstřebávají v zažívacím traktu. Maximální koncentrace v krvi se dosahuje v průměru 1-3 hodiny po požití. Mají malý kontakt s plazmatickými proteiny a jsou relativně snadno proniknutelné do všech orgánů a tkání, což vytváří vysoké koncentrace v nich; pronikají do buněk těla a ovlivňují intracelulární bakterie (chlamydie, mykobakterie atd.)

Jídlo může zpomalit absorpci chinolonů, ale nemá významný vliv na biologickou dostupnost. Fluorochinolony procházejí hemato-placentární bariérou. stejně jako v malých množstvích pronikají do mateřského mléka. proto nejsou předepisovány těhotným a kojícím ženám. Vylučují se ledvinami, většinou nezměněné, a vytvářejí vysoké koncentrace v moči.

V případě selhání ledvin se podstatně zpomaluje vylučování chinolonů

Kontraindikace

Závažná cerebrální ateroskleróza, deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, alergická reakce na fluorochinolonové léky. Těhotenství, kojení, věk dítěte.

Literatura

• Mashkovsky M. D. Léky # 160, - 15. vydání # 160, - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850 # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
• Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimikrobiální léčiva fluorochinolonové skupiny v klinické praxi # 160; - M. 1998.

Odkazy

• Chinolony a klinická laboratoř // CDC, infekce spojené se zdravotní péčí # 160; (eng.)

Fluorochinolony

Fluorochinolony byly vytvořeny studiem výše popsaných derivátů chinolonu. Ukázalo se, že přidání atomu fluoru ke struktuře chinolonu významně zvyšuje antibakteriální účinek léčiva. V současné době jsou fluorochinolony jedním z nejaktivnějších chemoterapeutických činidel, která neztrácejí energii nejsilnějších antibiotik.
Fluorochinolony jsou syntetická antimikrobiální činidla obsahující nesubstituovaný nebo substituovaný piperazinový cyklus v poloze 7 chinolonového jádra a atom fluoru v poloze 6 (obr. 3).
Fluorochinolony jsou rozděleny do tří generací.
Generace fluorochinolonů I (obsahující 1 atom fluoru):
- ciprofloxacin (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- norfloxacin (nomizin, policie);
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin).
Generace fluorochinolonů II (obsahující 2 atomy fluoru):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Generace fluorochinolonů III (obsahující 3 atomy fluoru):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Ze známých syntetických antimikrobiálních činidel mají fluorochinolony nejširší spektrum účinku a významnou antibakteriální aktivitu. Jsou účinné proti gram-pozitivním a gram-negativním kokům, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Samostatná léčiva (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) působí na mycobacterium tuberculosis (může být použita v kombinační terapii tuberkulózy rezistentní na léky). Spirochet, Listeria a většina anaerobů nejsou citlivé na fluorochinolony. Fluorochinolony působí na extra- a intracelulárně lokalizované mikroorganismy. Rezistence mikroflóry vůči fluorochinolonům se vyvíjí relativně pomalu.
Antimikrobiální působení fluorochinolonů je založeno na blokování dvou životně důležitých enzymů bakteriálních buněk: DNA gyrázy (topoizomeráza typu H) a topoizomerázy / typu Y. Pro pochopení biologické role těchto enzymů je třeba připomenout, že DNA prokaryot je uzavřená struktura s dvouvláknovým kruhem, která se volně nachází v cytoplazmě buňky (Obr. 4 - 1). Dva řetězce molekuly DNA jsou vzájemně kovalentně vázány vodíkovými vazbami a pevně zabaleny ve spirální struktuře (obr. 4 - 2). Za určitých podmínek se mohou řetězce DNA uvolnit a oddělit (Obr. 4 - 3). Příčiny tohoto fenoménu mohou být jak fyziologické, tak patologické: syntéza molekuly RNA na matrici DNA, škodlivé exogenní faktory, záření, mutace atd. Topoizomeráza je udržována a obnovena do struktury DNA. V tomto případě topoizomeráza typu IV obnovuje kovalentní uzavření řetězců DNA a eliminuje defekty v molekule (Obr. 4 - 4). DNA gyráza je enzym, který také patří do třídy topoizomerázy a poskytuje supercoiling, zachovávající hustě zabalenou strukturu šroubovice DNA (Obr. 4 - 5). Například: průměr buněk E. coli je 1 nm, zatímco délka její DNA v expandované formě je 1000 nm. Přirozeně, v kleci je velmi pevně složený.
Tak typ DNA gyrázy a topoizomerázy IV poskytuje procesy nezbytné pro normální fungování bakteriální buňky a pro udržení stability jejích buněčných struktur. Narušení fungování těchto enzymových systémů vede k odvíjení molekuly DNA, která získává
-451 - „cheesy“ pohled. Buňka nemůže v takových podmínkách existovat, apoptóza je aktivována a umírá.

Obecně může být mechanismus účinku fluorochinolonů znázorněn následujícím způsobem (Obr. 5).

Disociace DNA řetězců Porušení superspiralizace a
kovalentní uzavření filamentů
Porušení syntézy RNA DNA
X
Baktericidní účinek na buněčnou smrt).

Obr. 5. Mechanismus účinku fluorochinolonů
Selektivita antimikrobiálního působení fluorochinolonů je způsobena skutečností, že v buňkách mikroorganismu není žádná topoizomeráza typu II. Vzhledem k těsné strukturní a funkční afinitě enzymových systémů prokaryotických a eukaryotických buněk však fluorochinolony často ztrácejí svou selektivitu působení a poškozují buňky mikroorganismu, což způsobuje četné vedlejší účinky. Nejvýznamnější vedlejší účinky fluorochinolonů a mechanismy jejich vývoje jsou uvedeny v tabulce 1.

Tabulka 1
Vedlejší účinky fluorochinolonů

Název vedlejších účinků

Mechanismus vedlejších účinků

Ultrafialové paprsky (UV) - ničí fluorochinolony tvorbou volných radikálů, které poškozují strukturu kůže

Argrotoxicita (zhoršený vývoj tkáně chrupavky, kulhání)

Vazba iontů Mg2 + nezbytných pro fungování DNA chondrocytů (buňky chrupavky)

Interakce s teofilinem

Inhibice metabolismu teofylinu a zvýšení jeho koncentrace v krvi

Zdroje: Zatím žádné komentáře!

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a původci infekčních onemocnění mutují a stávají se rezistentními vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného využívání a negramotnosti obyvatelstva ve věcech lékařské povahy.

Objev poloviny minulého století - fluorochinolony - vám umožní úspěšně se vyrovnat s mnoha nebezpečnými onemocněními s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zařazeno do seznamu nezbytných.

Kompletní obraz o účinnosti antibakteriálních látek pomůže v následující tabulce. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy pro chinolony.