Antibiotikum je to

Antibiotika - co to je?

Antibiotika (z ant. A řecké bоs - život), látky biologického původu, syntetizované mikroorganismy, které mají tendenci jak potlačit růst patogenních mikroorganismů, tak je zcela zničit.

Ještě před 100 lety lidé zemřeli na takové nemoci, jako je meningitida, pneumonie a mnoho dalších infekčních onemocnění. Jejich smrt byla způsobena absencí antimikrobiálních léčiv. Ukazuje se, že antibiotika zachránila lidi před zánikem. S jejich pomocí bylo možné snížit úmrtnost pacientů s různými infekčními chorobami stovek a někdy i tisíckrát.

Co jsou antibiotika

Dosud bylo vyvinuto více než 200 antimikrobiálních látek, z nichž více než 150 se používá k léčbě dětí. Jejich chytrá jména jsou často zmatená lidmi, kteří nejsou příbuzní medicíně. Jak porozumět hojnosti složitých termínů? Všechna antibiotika jsou rozdělena do skupin - v závislosti na způsobu expozice mikroorganismům. První skupina - baktericidní antibiotika, působí na mikroby a ničí je. Druhá skupina je bakteriostatická, inhibují růst bakterií.

Kdy je nutné dát dětem antibiotika?

Pokud máte podezření na infekční onemocnění, pak první osoba, o které byste měli informovat, je lékař. Že vám pomůže určit, co se stalo a dát diagnózu. Nemoc lze léčit správně, pouze pokud je diagnóza správně provedena! Je to lékař, který by vám měl podat potřebné antibiotikum, stanovit dávkování a způsob podání, poradit se s režimem a hlásit možné nežádoucí účinky. Je důležité, aby lékař tuto léčbu předepisoval, protože pouze on může adekvátně vyhodnotit stav dítěte, závažnost onemocnění, vzít v úvahu komorbidity a tím minimalizovat možnost komplikací.

Jak dlouho trvá antibiotikum?

U většiny akutních onemocnění se podává do 2-3 dnů po poklesu teploty, existují však výjimky. Otitis je obvykle léčen amoxicilinem po dobu nejvýše 7-10 dnů a bolest v krku po dobu nejméně 10 dnů, jinak může dojít k relapsu.

V jaké formě je lepší dát antibiotikum dítěti?

Pro děti jsou drogy vyráběny ve speciálních dětských formách. Může se jednat o rozpustné tablety, které lze snadno podávat s mlékem nebo čajem, sirupy nebo granule pro přípravu suspenzí. Často mají příjemnou vůni a chuť, která u nemocného dítěte nezpůsobuje negativní emoce.

Jsou antibiotika a dysbakterióza vždy spolu?

Protože antibiotika inhibují normální flóru těla, mohou způsobit dysbiózu, tj. reprodukce patogenních bakterií nebo hub, které nejsou charakteristické pro střeva. Pouze ve vzácných případech je však tato dysbakterióza nebezpečná: při krátkém průběhu léčby antibiotiky jsou projevy dysbakteriózy mimořádně vzácné. Antifungální (nystatin) a bakteriální (Linex, Bifidumbacterin atd.) Se používají k prevenci dysbakteriózy pouze v případech dlouhodobé léčby několika léky širokého antibakteriálního spektra.

Jaké vedlejší účinky jsou možné při užívání antibiotik?

Nebezpečí užívání antibiotik jsou často přehnaná, ale vždy musí být vzata v úvahu. O dysbakterióze jsme již mluvili. Další nebezpečí číhající při užívání antibiotik je alergie. Někteří lidé (včetně kojenců) jsou alergičtí na peniciliny a jiná antibiotická léčiva: vyrážky, šokové reakce (naštěstí jsou velmi vzácné). Pokud Vaše dítě již na toto antibiotikum reagovalo, měli byste o tom svého lékaře určitě informovat a on si snadno vybere náhradu. Alergické reakce jsou zvláště časté v případech, kdy je antibiotikum podáváno pacientovi, který trpí nebakteriální (virovou) chorobou: faktem je, že mnohé bakteriální infekce snižují „alergickou připravenost“ pacienta, což snižuje riziko reakce na antibiotikum.

Mezi nejzávažnější nežádoucí příhody patří specifické léze orgánů a systémů, které se vyvíjejí pod vlivem jednotlivých léčiv. Proto je dovoleno používat pouze dobře studované léky po mnoho let u dětí mladších věkových skupin (a těhotných žen), od antibiotik, která jsou nebezpečná pro děti, lze zavolat aminoglykosidy (streptomycin, gentamicin atd.), Které mohou způsobit poškození ledvin a hluchotu; tetracykliny (doxycyklin) obarví sklovinu rostoucích zubů, jsou podávány dětem pouze po 8 letech, fluorochinolony (norfloxacin, ciprofloxacin) nejsou dětem předepisovány z důvodu nebezpečí dysplazie, jsou podávány pouze ze zdravotních důvodů.

Potřebuji antibiotika pro léčbu ARVI?

Antibiotika mohou léčit onemocnění způsobené bakteriemi, houbami a prvoky, ale ne viry. Mám dát antibiotikum pro každou epizodu onemocnění? Rodiče by měli pochopit, že přirozená četnost infekcí dýchacích cest u dětí předškolního věku je 6 až 10 epizod ročně a předepisování antibiotik pro každou epizodu infekce je nepřiměřeným zatížením těla dítěte. Je známo, že akutní rýma a akutní bronchitida jsou téměř vždy způsobeny viry a angina pectoris, akutní otitis a sinusitida ve velké části případů jsou způsobeny bakteriemi. Proto u akutní rýmy (studené) a bronchitidy nejsou antibiotika ukázána. Je třeba poznamenat, že pro velmi populární kritérium pro předepisování antibiotik pro virové infekce - udržování zvýšené teploty po dobu 3 dnů - není absolutně žádný důvod. Přirozené trvání febrilního období s virovými infekcemi dýchacích cest u dětí může být od 3 do 7 dnů, někdy více. Delší uchovávání tzv. Subfebrilní teploty (37,0-37,5 ° C) může být způsobeno mnoha důvody. V takových situacích jsou pokusy o dosažení normalizace tělesné teploty předepsáním po sobě následujících cyklů různých antibiotik odsouzeny k neúspěchu a odložení pravdy o určení příčiny patologického stavu. Typickou variantou průběhu virové infekce je také zachování kašle na pozadí zlepšení celkového stavu a normalizace tělesné teploty. Je třeba mít na paměti, že antibiotika nejsou antitusika. Rodiče v této situaci mají dostatek příležitostí k používání populárních antitusických léků. Kašel je přirozený obranný mechanismus, zmizí poslední ze všech příznaků nemoci.

Antibiotika jsou úspěchem civilizace, ze které bychom neměli odmítat, ale měli by být také používáni kompetentně, pouze pod dohledem lékaře a přísně podle indikací!

Co potřebujete vědět o antibiotikách?

Po mnoho staletí lidstvo zaútočilo na četné infekce a prohlásilo miliony životů. Spasení přišlo až ve dvacátém století s nástupem antibiotik. O něco později se však o antibiotikách mluvilo jako o nepříteli, zabíjejících všechny živé věci. A doposud vědecká mysl nemůže dospět k jednoznačnému názoru, co je antibiotika - dobré nebo zlé. Nemoci způsobené mikroorganismy jsou již dlouho pohromou celého lidstva. A poté, co bylo prokázáno, že infekční nemoci jsou způsobeny patogenními bakteriemi, po téměř sto let neexistovala žádná dobrá antibakteriální činidla. Léky, které byly použity během tohoto období, se lišily toxicitou a nízkou účinností. Pouze ve třicátých letech našeho století byly syntetizovány sulfanilamidové přípravky a o deset let později antibiotika. Vznik těchto léků učinil skutečnou revoluci v medicíně, protože lékaři byli poprvé schopni účinně léčit infekční onemocnění.

Jakákoli známá medaile má však nevýhodu. Od nejlepších úmyslů, léčení více, rychleji, efektivněji lékaři předepisovali antibakteriální látky, kdykoli a kdekoli, kde byl náznak infekce. Ale téměř okamžitě se objevily neočekávané problémy: vznik rezistence u bakterií, výskyt nežádoucích vedlejších účinků - alergie, dysbakterióza. To vše přispělo k vzniku různých mylných představ o antibakteriálních léčivech. A dnes se budeme snažit některé z nich rozptýlit, pochopit, kdy jsou antibiotika skutečně potřebná, a kdy je lepší bez nich.

Co je antibiotikum

Začněme se základy. Mnozí jsou přesvědčeni, že všechna antibakteriální léčiva jsou antibiotika. To není pravda. V určité lékařské literatuře se termín "antibiotikum" často používá ve vztahu ke všem antimikrobiálním činidlům, ale skutečná antibiotika jsou léčiva produkovaná mikroorganismy nebo získaná semisyntetickými metodami. Kromě antibiotik existují plně syntetická antibakteriální činidla (sulfonamidy, nitrofuranové přípravky atd.). Taková léčiva jako biseptol, furatsilin, furazolidon, metronidazol, palin, nitroxolin, nevigramon nejsou antibiotika. Liší se od pravých antibiotik mechanismy působení na mikroby, stejně jako jejich účinností a obecným účinkem na lidské tělo.

Když jsou antibiotika k ničemu

Mezi lidmi bez speciálního vzdělávání je všeobecně známo, že antibiotika mohou vyléčit jakékoli infekční onemocnění. To je nebezpečná klam.

"Antibiotika nemohou léčit virové a jiné infekční nemoci."

Virové infekce představují významnou část onemocnění dýchacích cest. Většina tzv. „Nachlazení“ (ARD) nevyžaduje předepisování antibiotik (ampicilin, erythromycin, oxacilin atd.) Nebo jiných antibakteriálních léčiv (biseptol, Bactrim, Septrin, sulfonamidy), protože jsou způsobeny viry, pro které tyto léky nejsou. zákona. Viry také způsobují onemocnění, jako je chřipka, spalničky, rubeola, plané neštovice, příušnice, infekční mononukleóza, hepatitida A, B, C a další. U těchto onemocnění, stejně jako u akutních respiračních infekcí, lze antibiotika předepisovat pouze s výskytem bakteriálních komplikací, tj. Přistoupení sekundární infekce, a hlavní léčba se provádí s léky jiných skupin (imunoglobulinové přípravky, antivirotika).

"Antibiotika také nepůsobí na takové původce infekčních onemocnění, jako jsou houby (kvasinkové houby rodu Candida, způsobující drozd atd.), Protozoa (améby, lamblia), červy."

Infekční onemocnění, jako je záškrt, botulizmus a tetanus, jsou způsobena bakteriálními toxiny, takže hlavní léčba spočívá v zavedení antitoxických sér, bez kterých se mohou vyskytnout extrémně závažné komplikace (až do smrti včetně) i na pozadí antibakteriální terapie.

U některých chronických infekcí (například pyelonefritidy) se antibiotika předepisují pouze v období exacerbace, po které se používají syntetická antibakteriální činidla (furagin, nitroxolin, palin atd.) A bylinná léčiva.

Je velmi nežádoucí předepisovat antibiotika a léčbu střevní dysbakteriózy v důsledku negativního vlivu těchto léčiv na normální střevní mikroflóru a jejich potlačení funkcí střevní imunity.

Dobré nebo špatné?

V posledních desetiletích je velmi populární věřit, že antibiotika jsou zlá, jsou extrémně škodlivá pro tělo, nemohou být žádným způsobem použita. Mnoho lidí odmítá užívat antibiotika předepsaná lékařem, a to i ve vážném stavu. Takový přístup je jednoznačně chybný a dokonce nebezpečný.

Za prvé, navzdory skutečnosti, že některá antibiotika mají vedlejší účinky, existují léky, jejichž užívání paralelně s antibiotiky jako povlakem může významně snížit riziko komplikací, jako je alergie (suprastin, tavegil) nebo dysbakterióza (bifikol, acylaktika). Mimochodem, závislost na antibiotikách, na rozdíl od velmi časté víry, se nikdy nevytvoří. A bez antibiotik je samozřejmě nemožné, pokud jde o život a smrt pacienta (sepse, intoxikace).

Z akutních infekčních onemocnění je nejčastěji vyžadováno předepisování antibiotik pro pyelonefritidu, bolest v krku a pneumonii, jakož i pro infekční zánět lokalizovaný v uzavřených dutinách (otitis media, sinusitida, osteomyelitida, absces, flegmon). Často je nezbytné předepsat antibiotika lidem po operaci.

Bez použití antibiotik se často objevují závažné komplikace, například po bolení v krku, které není léčeno antibiotiky, může dojít k poškození srdce (revmatismu, myokarditidě) a ledvinám (glomerulonefritida) a po akutních onemocněních (pneumonie, sinusitida atd.) Se často vyskytují chronická pomalá onemocnění. (chronická pneumonie, chronická sinusitida, chronická infekce močových cest).

Existuje také řada chronických onemocnění, která významně zhoršují kvalitu života člověka, ale mohou být léčena pouze antibiotiky. Například mykoplazmatická infekce plic, yersinióza, chlamydie a některé další urogenitální infekce.

Při předepisování antibiotika však musí lékař vyhodnotit indikace a kontraindikace, zvážit zamýšlenou účinnost a riziko nežádoucích účinků.

Neošetřujte sami

Další extrém je velmi nebezpečný s ohledem na antibiotika. Někteří lidé si jsou jisti, že anotace spojená s přípravou nebo jednoduše vlastními neprofesionálními znalostmi stačí k výběru správného produktu.

Ale self-léky s antibiotiky je plná nejen neefektivnost terapie s nesprávně zvoleným lékem, ale také vývoj nepříznivých a toxických účinků v důsledku nesprávného dávkování a nedostatek adekvátního krytí, rozvoj mikrobiální rezistence na antibiotikum v důsledku předčasného ukončení léčby.

Identifikace mikrobu a studium jeho citlivosti na antibiotika pomáhá vybrat správný lék, ale to není vždy možné. A i když je známý původce a jeho citlivost na antibiotika, je nutné zvolit lék, který dosáhne místa mikrobu v těle. Dávka léčiva závisí na věku a s ním spojených onemocněních a ne vždy odpovídá doporučenému abstraktu, protože tato doporučení jsou určena pro průměrné hodnoty, a nikoli pro jednotlivé parametry. Proto je mnohem rozumnější poskytnout kvalifikovaným specialistům výběr léků.

Jak dlouho musím brát antibiotika?

Velmi důležitá je správně zvolená doba trvání léčby antibiotiky. Pacient často podle svého uvážení, na rozdíl od předpisu lékaře, přestane užívat antibiotikum po jednom nebo dvou dnech léčby, jakmile se to stane o něco jednodušším. Ale tělo se nedokáže vyrovnat, infekce bude pomalá, komplikovaná lézemi srdce, ledvin, atd. V důsledku předčasného zrušení antibiotika se mohou vytvořit kmeny patogenních bakterií rezistentních na antibiotika.

Na druhou stranu, pokud je antibiotikum po delší dobu užíváno zbytečně, navzdory jeho nedostatku se zvyšuje riziko vzniku dysbakteriózy nebo alergie.

Co poradit? Přirozeně, pacient musí dodržovat instrukce lékaře, spoléhat se na jeho kvalifikaci a profesionalitu, protože pouze ošetřující lékař může vybrat optimální délku léčby v každém konkrétním případě.

"Lidé jsou často přesvědčeni, že pokud by antibiotikum jednou pomohlo, může se použít s úspěchem iu jiných nemocí."

Patogeny dokonce velmi podobné v klinickém obrazu nemocí mohou být velmi odlišné. Různé bakterie mají různou odolnost vůči různým antibiotikům. Například, osoba se zkrátila stafylokoková pneumonia, a penicilin pomohl jemu, pak on vyvinul kašel znovu, který mohl být způsoben mycoplasma, který je necitlivý na penicilin přípravky. V tomto případě penicilin nepomůže. Stejné antibiotikum navíc nemůže pomoci ani s naprosto stejnými chorobami u téže osoby, protože bakterie se rychle přizpůsobí antibiotiku a pokud jsou znovu jmenovány, nemusí se jich bát.

Co jsou antibiotika?

Antibiotika jsou léky, které mají škodlivý a destruktivní účinek na mikroby. Současně, na rozdíl od dezinfekčních prostředků a antiseptik, antibiotika mají nízkou toxicitu pro tělo a jsou vhodná pro orální podávání.

Antibiotika jsou pouze zlomkem všech antibakteriálních látek. Kromě nich zahrnují antibakteriální látky:

  • sulfonamidy (ftalazol, sulfacyl sodný, sulfazin, etazol, sulfalen, atd.);
  • deriváty chinolonu (fluorochinolony - ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin atd.);
  • antisyfilitická činidla (benzylpeniciliny, bismutové přípravky, jodové sloučeniny atd.);
  • léky proti tuberkulóze (rimfapicin, kanamycin, isoniazid atd.);
  • další syntetická léčiva (furatsilin, furazolidon, metronidazol, nitroxolin, rhinosalide, atd.).

Antibiotika jsou přípravky biologického původu, získávají se pomocí hub (sálavých, plísňových) i pomocí určitých bakterií. Také jejich analogy a deriváty se získávají umělým syntetickým způsobem.

Kdo vynalezl první antibiotikum?

První antibiotikum, Penicilin, objevil britský vědec Alexander Fleming v roce 1929. Vědec si všiml, že plíseň, která náhodně vstoupila a vyklíčila na Petriho misce, měla velmi zajímavý vliv na rostoucí kolonie bakterií: všechny bakterie kolem formy zemřely. Vědec, který se začal zajímat o tento jev a studoval látku uvolněnou plísní, izoloval antibakteriální látku a nazval ji "penicilin".

Produkce drog z této látky Fleming se však zdála velmi obtížná a nezúčastnil se jich. Tato práce pro něj pokračovala Howard Florey a Ernst Boris Chain. Vyvinuli metody čištění penicilinu a rozšířili jeho výrobu. Později všichni tři vědci získali Nobelovu cenu za jejich objev. Zajímavým faktem bylo, že svůj objev nez patentovali. Vysvětlili to tím, že lék, který má schopnost pomoci všem lidstvu, by neměl být způsobem zisku. Díky jejich objevu, s pomocí penicilinu, bylo mnoho infekčních onemocnění poraženo a lidský život byl prodloužen o třicet let.

V Sovětském svazu, přibližně ve stejné době, “druhý” objev penicilinu byl dělán ženskou vědkyní Zinaida Ermolyeva. Objev byl proveden v roce 1942, během Velké vlastenecké války. V té době byla non-fatální zranění často doprovázena infekčními komplikacemi a vyústila ve smrt vojáků. Objev antibakteriálního léku učinil průlom ve vojenském polním lékařství a umožnil zachránit miliony životů, což mohlo určit průběh války.

Klasifikace antibiotik

Mnoho lékařských doporučení pro léčbu některých bakteriálních infekcí obsahuje formulace jako „antibiotikum takové a takové série“, například: antibiotikum série penicilinů, série tetracyklinů a tak dále. V tomto případě je míněno chemické dělení antibiotika. Pro navigaci v nich postačí obrátit se na hlavní klasifikaci antibiotik.

Jak antibiotika fungují?

Každé antibiotikum má spektrum účinku. To je šířka obvodů různých typů bakterií, na kterých působí antibiotikum. Obecně lze bakterie rozdělit do tří velkých skupin:

  • se silnou buněčnou stěnou - grampozitivní bakterie (patogeny v bolestech v krku, šarlatová horečka, hnisavé zánětlivé choroby, respirační infekce atd.);
  • s tenkou buněčnou stěnou - gramnegativní bakterie (původci syfilis, kapavka, chlamydie, střevní infekce atd.);
  • bez buněčné stěny - (patogeny mykoplazmózy, ureaplasmózy);

Antibiotika se zase dělí na:

  • většinou působí na grampozitivní bakterie (benzylpeniciliny, makrolidy);
  • většinou působí na gramnegativní bakterie (polymyxiny, aztreonam atd.);
  • působící na obě skupiny bakterií - antibiotika se širokým spektrem (karbapenemy, aminoglykosidy, tetracykliny, levomycetin, cefalosporiny atd.);

Antibiotika mohou způsobit smrt bakterií (baktericidní projevy) nebo inhibovat jejich reprodukci (bakteriostatický projev).

Podle mechanismu účinku jsou tyto léky rozděleny do 4 skupin:

  • léky první skupiny: peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy a glykopeptidy - nedovolují bakteriím syntetizovat buněčnou stěnu - bakterie je zbavena vnější ochrany;
  • léky druhé skupiny: polypeptidy - zvyšují permeabilitu bakteriální membrány. Membrána je měkká skořápka, která uzavírá bakterii. V gramnegativních bakteriích je membrána hlavním "krytem" mikroorganismu, protože nemá buněčnou stěnu. Poškozením jeho propustnosti antibiotikum narušuje rovnováhu chemických látek uvnitř buňky, což vede k její smrti;
  • léky třetí skupiny: makrolidy, azalidy, vevomycetin, aminoglykosidy, linkosamidy - porušují syntézu mikrobiálního proteinu, což způsobuje smrt bakterie nebo potlačení její reprodukce;
  • léky čtvrté skupiny: rimfapicin - porušují syntézu genetického kódu (RNA).

Využití antibiotik pro gynekologické a pohlavní nemoci

Při výběru antibiotika je důležité přesně zvážit, který patogen způsobil nemoc.


Pokud se jedná o podmíněně patogenní mikrob (tj. Obvykle se nachází na kůži nebo sliznici a nezpůsobuje onemocnění), je zánět považován za nespecifický. Nejčastěji jsou tyto nespecifické záněty způsobeny Escherichia coli, následované Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Méně často - grampozitivní bakterie (enterokoky, stafylokoky, streptokoky atd.). Zvláště často existuje kombinace dvou nebo více bakterií. S nespecifickými bolestmi močových cest se zpravidla podává široké spektrum léčby cefalosporinům třetí generace (Ceftriaxon, Cefotaxime, Cefixim), fluorochinolonem (Ofloxacin, Ciprofloxacin), nitrofuranem (Furadolumin). trimoxazol).

Pokud je mikroorganismus původcem infekce genitálií, je zánět specifický a je zvoleno vhodné antibiotikum:

  • Pro léčbu syfilis se používají hlavně peniciliny (bicilin, benzylpenicilin, sodná sůl), méně často tetracykliny, makrolidy, azalidy, cefalosporiny;
  • pro léčbu kapavky - cefalosporiny třetí generace (Ceftriaxon, Cefixime), méně často fluorochinolony (Ciprofloxacin, Ofloxacin);
  • pro léčbu chlamydií, mykoplazmat a ureaplasmatických infekcí se používají azalidy (azithromycin) a tetracykliny (doxycyklin);
  • Pro léčbu trichomoniázy se používají nitroimidazolové deriváty (metronidazol).

Antibiotika: klasifikace, pravidla a aplikační vlastnosti

Antibiotika - velká skupina baktericidních léčiv, z nichž každá je charakterizována svým spektrem účinku, indikacemi pro použití a přítomností určitých účinků.

Antibiotika jsou látky, které mohou inhibovat růst mikroorganismů nebo je zničit. Podle definice GOST zahrnují antibiotika látky rostlinného, ​​živočišného nebo mikrobiálního původu. V současné době je tato definice poněkud zastaralá, protože bylo vytvořeno obrovské množství syntetických drog, ale přírodní antibiotika sloužila jako prototyp jejich tvorby.

Historie antimikrobiálních léčiv začíná v roce 1928, kdy byl A. Fleming poprvé objeven penicilin. Tato látka byla přesně objevena a nevytvořena, protože v přírodě vždy existovala. V přírodě ji produkují mikroskopické houby rodu Penicillium, které se chrání před jinými mikroorganismy.

Za necelých 100 let bylo vytvořeno více než sto různých antibakteriálních léčiv. Některé z nich jsou již zastaralé a nepoužívají se v léčbě a některé jsou zavedeny pouze do klinické praxe.

Doporučujeme si prohlédnout video, které detailně popisuje historii boje lidstva s mikroby a historii vzniku prvních antibiotik:

Jak antibiotika fungují

Všechna antibakteriální léčiva ovlivňující mikroorganismy lze rozdělit do dvou velkých skupin:

  • baktericidní - přímo způsobit smrt mikrobů;
  • bakteriostatické - interferuje s reprodukcí mikroorganismů. Nelze růst a množit, bakterie jsou zničeny imunitním systémem nemocného člověka.

Antibiotika realizují své účinky mnoha způsoby: některé z nich interferují se syntézou mikrobiálních nukleových kyselin; jiné interferují se syntézou bakteriální buněčné stěny, jiné zasahují do syntézy proteinů a čtvrté blokují funkce respiračních enzymů.

Mechanismus účinku antibiotik

Antibiotické skupiny

Navzdory různorodosti této skupiny léčiv lze všechny tyto látky připsat několika hlavním typům. Základem této klasifikace je chemická struktura - léčiva ze stejné skupiny mají podobný chemický vzorec, liší se od sebe přítomností nebo nepřítomností určitých fragmentů molekul.

Klasifikace antibiotik předpokládá přítomnost skupin:

  1. Penicilinové deriváty. To zahrnuje všechny léky, které jsou založeny na prvním antibiotiku. V této skupině se rozlišují následující podskupiny nebo generace přípravků penicilinu:
  • Přírodní benzylpenicilin, který je syntetizován houbami, a polosyntetická léčiva: methicilin, nafcilin.
  • Syntetické léky: karbpenicilin a ticarcillin, s širším rozsahem účinků.
  • Metcillam a azlocillin, které mají ještě širší spektrum účinku.
  1. Cefalosporiny - nejbližší příbuzní penicilinů. První antibiotikum této skupiny, Cefazolin C, je produkováno houbami rodu Cephalosporium. Přípravky této skupiny mají většinou baktericidní účinek, tj. Zabíjejí mikroorganismy. Rozlišuje se několik generací cefalosporinů:
  • I generace: cefazolin, cefalexin, cefradin a další.
  • Generace II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
  • Generace III: cefotaxime, ceftazidime, cefodizim.
  • Generace IV: cefpyr.
  • 5. generace: cefthosan, ceftopibrol.

Rozdíly mezi jednotlivými skupinami jsou především v jejich účinnosti - pozdější generace mají větší spektrum činností a jsou efektivnější. Generace cefalosporinů 1 a 2 v klinické praxi se nyní používají velmi zřídka, většina z nich se dokonce nevyrábí.

  1. Makrolidy - přípravky s komplexní chemickou strukturou, které mají bakteriostatický účinek na širokou škálu mikrobů. Zástupci: azithromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin a řada dalších. Makrolidy jsou považovány za jeden z nejbezpečnějších antibakteriálních léků - mohou být použity i pro těhotné ženy. Azalidy a ketolidy jsou odrůdy macorlidů s rozdíly ve struktuře aktivních molekul.

Další výhodou této skupiny léků - jsou schopny proniknout do buněk lidského těla, což je činí účinnými při léčbě intracelulárních infekcí: chlamydie, mykoplazmóza.

  1. Aminoglykosidy. Zástupci: gentamicin, amikacin, kanamycin. Účinné proti velkému počtu aerobních gramnegativních mikroorganismů. Tyto léky jsou považovány za nejtoxičtější, mohou vést k závažným komplikacím. Používá se k léčbě infekcí močových cest, furunkulózy.
  2. Tetracykliny. V podstatě tento polosyntetický a syntetický lék, který zahrnuje: tetracyklin, doxycyklin, minocyklin. Účinné proti mnoha bakteriím. Nevýhodou těchto léků je zkřížená rezistence, to znamená, že mikroorganismy, u kterých se vyvinula rezistence vůči jednomu léku, budou necitlivé na ostatní z této skupiny.
  3. Fluorochinolony. Jedná se o plně syntetické drogy, které nemají svůj přirozený protějšek. Všechny léky v této skupině jsou rozděleny do první generace (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) a druhé (levofloxacin, moxifloxacin). Používá se nejčastěji k léčbě infekcí horních cest dýchacích (otitis, sinusitis) a dýchacích cest (bronchitida, pneumonie).
  4. Linkosamidy. Tato skupina zahrnuje přírodní antibiotikum lincomycin a jeho derivát klindamycin. Mají jak bakteriostatické, tak baktericidní účinky, účinek závisí na koncentraci.
  5. Carbapenems. Toto je jedno z nejmodernějších antibiotik působících na velký počet mikroorganismů. Léky v této skupině patří do rezervních antibiotik, to znamená, že se používají v nejtěžších případech, kdy jsou jiné léky neúčinné. Zástupci: imipenem, meropenem, ertapenem.
  6. Polymyxin. Jedná se o vysoce specializované léky používané k léčbě infekcí způsobených pyocyanickou tyčí. Polymyxiny M a B jsou polymyxiny, jejichž nevýhodou je toxický účinek na nervový systém a ledviny.
  7. Léky proti tuberkulóze. Jedná se o samostatnou skupinu léků, které mají výrazný vliv na bacil tuberkulózy. Mezi ně patří rifampicin, isoniazid a PAS. Další antibiotika se také používají k léčbě tuberkulózy, ale pouze v případě, že byla vyvinuta rezistence vůči těmto lékům.
  8. Antifungální činidla. Tato skupina zahrnuje léky používané k léčbě mykóz - plísňových lézí: amfotirecin B, nystatin, flukonazol.

Antibiotická použití

Antibakteriální léky se dodávají v různých formách: tablety, prášky, ze kterých připravují injekci, masti, kapky, sprej, sirup, svíčky. Hlavní metody použití antibiotik:

  1. Oral - perorální příjem. Lék můžete užívat ve formě tablety, tobolky, sirupu nebo prášku. Frekvence podávání závisí na typu antibiotik, například azithromycin se užívá jednou denně a tetracyklin se užívá čtyřikrát denně. Pro každý typ antibiotika existují doporučení, která naznačují, kdy by měla být přijata - před jídlem, během nebo po jídle. Z toho závisí účinnost léčby a závažnost vedlejších účinků. Antibiotika jsou někdy předepsána malým dětem ve formě sirupu - pro děti je snazší pít tekutinu než polykat pilulky nebo kapsle. Kromě toho sirup může být oslazen, aby se zbavil nepříjemné nebo hořké chuti samotného léku.
  2. Injekce - ve formě intramuskulárních nebo intravenózních injekcí. Tímto způsobem se lék rychle dostane do ohniska infekce a je aktivnější. Nevýhodou tohoto způsobu podávání je bolest při píchání. Aplikujte injekce pro středně těžké a těžké onemocnění.

Důležité: Injekce by měla být prováděna výhradně zdravotní sestrou na klinice nebo v nemocnici! Doma, antibiotika prick absolutně nedoporučuje.

  1. Místní - nanášení mastí nebo krémů přímo na místo infekce. Tento způsob podávání léků se používá hlavně pro infekce kůže - erysiplatoózní zánět, stejně jako v oftalmologii - pro infekční poškození očí, například tetracyklinovou mast pro konjunktivitidu.

Způsob podání určuje pouze lékař. To bere v úvahu mnoho faktorů: vstřebávání léčiva v gastrointestinálním traktu, stav trávicího systému jako celku (u některých onemocnění se míra absorpce snižuje a účinnost léčby klesá). Některé léky lze podávat pouze jedním způsobem.

Při aplikaci je nutné vědět, co může prášek rozpustit. Například Abaktal může být naředěn pouze glukózou, protože při použití chloridu sodného je zničen, což znamená, že léčba bude neúčinná.

Citlivost na antibiotika

Jakýkoliv organismus si dříve nebo později zvykne na nejtěžší podmínky. Toto tvrzení je také pravdivé ve vztahu k mikroorganismům - v reakci na dlouhodobé vystavení antibiotikům se u nich mikroby vyvíjejí vůči nim. Koncept citlivosti na antibiotika byl zaveden do lékařské praxe - jak účinně daný lék ovlivňuje patogen.

Jakýkoliv předpis na antibiotika by měl být založen na znalostech citlivosti patogenu. V ideálním případě by měl lékař před předepsáním léku provést analýzu citlivosti a předepsat nejúčinnější lék. Ale čas na takovou analýzu je v nejlepším případě několik dní a během této doby může infekce vést k nejsmutnějšímu výsledku.

Petriho miska pro stanovení citlivosti na antibiotika

Proto v případě infekce nevysvětlitelným patogenem lékaři předepisují léky empiricky - s ohledem na nejpravděpodobnější původce, se znalostí epidemiologické situace v konkrétním regionu a nemocnici. Pro tento účel se používají širokospektrá antibiotika.

Po provedení analýzy citlivosti má lékař možnost změnit lék na účinnější. Náhrada léčiva může být provedena v nepřítomnosti účinku léčby po dobu 3-5 dnů.

Účinnější etiotropní (cílený) účel antibiotik. Současně se ukazuje, co nemoc způsobuje - bakteriologické vyšetření stanoví typ patogenu. Pak lékař vybere specifický lék, pro který mikrob nemá žádnou rezistenci (rezistenci).

Jsou antibiotika vždy účinná?

Antibiotika působí pouze na bakterie a houby! Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy. Existuje několik tisíc druhů bakterií, z nichž některé spolu s lidmi běžně koexistují - v tlustém střevě žije více než 20 druhů bakterií. Některé bakterie jsou podmíněně patogenní - stávají se příčinou onemocnění pouze za určitých podmínek, například když vstupují do atypického prostředí, které je pro ně atypické. Například, velmi často, prostatitis je způsobena E. coli, který vystoupí do prostaty z konečníku.

Vezměte prosím na vědomí: antibiotika jsou naprosto neúčinná u virových onemocnění. Viry jsou mnohonásobně menší než bakterie a antibiotika prostě nemají místo aplikace svých schopností. Proto antibiotika pro nachlazení nemají účinek, stejně tak studená v 99% případů způsobených viry.

Antibiotika pro kašel a bronchitidu mohou být účinná, pokud jsou tyto jevy způsobeny bakteriemi. Pochopit, co způsobilo nemoc může být pouze lékař - za to předepisuje krevní testy, pokud je to nutné - studie o sputu, pokud odejde.

Důležité: je nepřijatelné předepisovat antibiotika! To povede pouze k tomu, že se u některých patogenů vyvine rezistence a příště bude onemocnění mnohem těžší vyléčit.

Antibiotika pro bolest v krku jsou samozřejmě účinná - tato choroba je výlučně bakteriální povahy, způsobené streptokoky nebo stafylokoky. Pro léčbu anginy pectoris se používají nejjednodušší antibiotika - penicilin, erythromycin. Nejdůležitější věcí při léčbě bolesti v krku je dodržování množství léků a trvání léčby - nejméně 7 dní. Nepřestávejte tento lék užívat ihned po nástupu onemocnění, které je obvykle pozorováno po dobu 3-4 dnů. Nezaměňujte si skutečné bolesti v krku s angínou, která může být virového původu.

Upozornění: neúplně léčené bolestivé hrdlo může způsobit akutní revmatickou horečku nebo glomerulonefritidu!

Zánět plic (pneumonie) může být bakteriálního i virového původu. Bakterie způsobují pneumonii v 80% případů, takže i při empirickém označení antibiotik s pneumonií má dobrý účinek. U virové pneumonie nemají antibiotika léčebný účinek, i když zabraňují přilnutí bakteriální flóry k zánětlivému procesu.

Antibiotika a alkohol

Současný příjem alkoholu a antibiotik v krátkém časovém období nevede k ničemu dobrému. Některé léky jsou zničeny v játrech, jako je alkohol. Přítomnost antibiotika a alkoholu v krvi dává silnou zátěž na játra - to prostě nemá čas neutralizovat ethylalkohol. Jako výsledek, pravděpodobnost vzniku nepříjemných příznaků: nevolnost, zvracení, střevní poruchy.

Důležité: řada chemických látek reaguje s alkoholem na chemické úrovni, v důsledku čehož je terapeutický účinek přímo snížen. Taková léčiva zahrnují metronidazol, chloramfenikol, cefoperazon a několik dalších. Současný příjem alkoholu a těchto léků může nejen snížit terapeutický účinek, ale také vést ke dušnosti, křečím a smrti.

Některá antibiotika lze samozřejmě užívat na pozadí užívání alkoholu, ale proč riskujete zdraví? Je lepší se na krátkou dobu zdržet alkoholu - léčba antibiotiky málokdy přesahuje 1,5-2 týdny.

Antibiotika během těhotenství

Těhotné ženy trpí infekčními chorobami ne méně než všechny ostatní. Léčba těhotných žen antibiotiky je však velmi obtížná. V těle těhotné ženy, plod roste a vyvíjí - nenarozené dítě, velmi citlivé na mnoho chemikálií. Požití antibiotik do vyvíjejícího se organismu může vyvolat vývoj malformací plodu, toxické poškození centrálního nervového systému plodu.

V prvním trimestru je žádoucí vyhnout se použití antibiotik obecně. Ve druhém a třetím trimestru je jejich jmenování bezpečnější, ale pokud možno by mělo být omezeno.

Odmítnout jmenování antibiotik těhotné ženě nemůže být u následujících onemocnění:

  • Pneumonie;
  • bolest v krku;
  • pyelonefritida;
  • infikované rány;
  • sepse;
  • specifické infekce: brucelóza, borellióza;
  • infekce genitálií: syfilis, kapavka.

Jaká antibiotika mohou být předepsána pro těhotné?

Penicilin, cefalosporinové přípravky, erythromycin, josamycin nemají téměř žádný vliv na plod. Penicilin, i když prochází placentou, nemá nepříznivý vliv na plod. Cefalosporin a další pojmenované léky pronikají placentou v extrémně nízkých koncentracích a nejsou schopny poškodit nenarozené dítě.

Podmíněně bezpečná léčiva zahrnují metronidazol, gentamicin a azithromycin. Jsou jmenováni pouze ze zdravotních důvodů, kdy přínosy pro ženy převažují nad riziky pro dítě. Mezi takové situace patří závažná pneumonie, sepse a další závažné infekce, při kterých může žena jednoduše zemřít bez antibiotik.

Který z léků nelze předepsat během těhotenství

Těhotné ženy by neměly užívat následující léky: t

  • aminoglykosidy - může vést k vrozené hluchotě (výjimka - gentamicin);
  • klarithromycin, roxithromycin - při pokusech mělo toxický účinek na embrya zvířat;
  • fluorochinolony;
  • tetracyklin - porušuje tvorbu kostního systému a zubů;
  • chloramfenikol - je to nebezpečné v pozdních stadiích těhotenství v důsledku inhibice funkce kostní dřeně u dítěte.

U některých antibakteriálních léčiv neexistuje žádný důkaz o nepříznivých účincích na plod. Důvod je jednoduchý - neprovádějí experimenty s těhotnými ženami, aby určily toxicitu léků. Pokusy na zvířatech neumožňují vyloučit všechny negativní účinky se 100% jistotou, protože metabolismus léčiv u lidí a zvířat se může výrazně lišit.

Je třeba poznamenat, že před plánovaným těhotenstvím by mělo být odmítnuto užívat antibiotika nebo změnit plány pro početí. Některé léky mají kumulativní účinek - mohou se hromadit v ženském těle a dokonce i po určité době po ukončení léčby se postupně metabolizují a vylučují. Těhotenství se doporučuje nejdříve 2-3 týdny po ukončení antibiotik.

Účinky antibiotik

Kontakt s antibiotiky v lidském těle vede nejen ke zničení patogenních bakterií. Podobně jako všechna zahraniční chemická léčiva mají antibiotika systémový účinek - tak či onak ovlivňují všechny systémy těla.

Existuje několik skupin vedlejších účinků antibiotik:

Alergické reakce

Téměř každé antibiotikum může způsobit alergie. Závažnost reakce je různá: vyrážka na těle, angioedém (angioedém), anafylaktický šok. Pokud není alergická vyrážka prakticky nebezpečná, může být anafylaktický šok fatální. Riziko šoku je mnohem vyšší s injekcemi antibiotik, což je důvod, proč by měly být injekce podávány pouze ve zdravotnických zařízeních - tam může být poskytnuta pohotovostní péče.

Antibiotika a jiná antimikrobiální léčiva, která způsobují alergické zkřížené reakce:

Toxické reakce

Antibiotika mohou poškodit mnoho orgánů, ale játra jsou nejvíce náchylná k jejich účinkům - během antibakteriální terapie může dojít k toxické hepatitidě. Samostatné léky mají selektivní toxický účinek na jiné orgány: aminoglykosidy - na sluchadla (způsobují hluchotu); tetracykliny inhibují růst kostní tkáně u dětí.

Věnujte pozornostToxicita léku obvykle závisí na jeho dávce, ale pokud jste přecitlivělý, někdy i menší dávky postačují k vyvolání účinku.

Účinky na gastrointestinální trakt

Při užívání některých antibiotik si pacienti často stěžují na bolest žaludku, nevolnost, zvracení a poruchy stolice (průjem). Tyto reakce jsou nejčastěji způsobeny lokálním dráždivým účinkem léčiv. Specifický účinek antibiotik na střevní flóru vede k funkčním poruchám jeho aktivity, které jsou často doprovázeny průjmem. Tento stav se nazývá průjem spojený s antibiotiky, který je po antibiotikech populárně známý pod pojmem dysbakterióza.

Další nežádoucí účinky

Mezi další nepříznivé účinky patří:

  • útlaku imunity;
  • výskyt mikroorganismů rezistentních vůči antibiotikům;
  • superinfekce - stav, při kterém jsou mikroby rezistentní na toto antibiotikum aktivovány, což vede k vzniku nové choroby;
  • porušení metabolismu vitamínů - díky inhibici přirozené flóry tlustého střeva, která syntetizuje určité vitamíny B;
  • bakteriolyza Yarish-Herxheimerovy reakce je reakcí vyplývající z použití baktericidních přípravků, kdy se do krve uvolňuje velké množství toxinů v důsledku současné smrti velkého počtu bakterií. Reakce je na klinice podobná šoku.

Lze antibiotika používat profylakticky?

Sebevzdělávání v oblasti léčby vedlo k tomu, že mnoho pacientů, zejména mladých matek, se snaží předepsat antibiotikum (nebo jejich dítěti) pro sebemenší známky nachlazení. Antibiotika nemají preventivní účinek - léčí příčinu onemocnění, to znamená, že eliminují mikroorganismy a v nepřítomnosti se objevují pouze vedlejší účinky léčiv.

Existuje omezený počet situací, kdy se antibiotika podávají před klinickými projevy infekce, aby se zabránilo:

  • operaci - v tomto případě antibiotikum, které je v krvi a tkáních, zabraňuje rozvoji infekce. Zpravidla postačuje jedna dávka léku podávaná 30-40 minut před zákrokem. Někdy, i po pooperační apendektomii, antibiotika nejsou vztyčena. Po „čistých“ operacích nejsou vůbec předepsána antibiotika.
  • závažná zranění nebo zranění (otevřené zlomeniny, kontaminace rány zeminou). V tomto případě je naprosto zřejmé, že se infekce dostala do rány a měla by být „rozdrcena“ předtím, než se projeví;
  • nouzovou prevenci syfilisu Provádí se během nechráněného pohlavního styku s potenciálně nemocnou osobou, stejně jako mezi zdravotnickými pracovníky, kteří obdrželi krev infikované osoby nebo jiné biologické tekutiny na sliznici;
  • penicilin může být podáván dětem pro prevenci revmatické horečky, což je komplikace anginy pectoris.

Antibiotika pro děti

Užívání antibiotik u dětí se obecně neliší od jejich použití u jiných skupin lidí. Děti malých pediatrů nejčastěji předepisují antibiotika v sirupu. Tato léková forma je výhodnější než na injekci, je zcela bezbolestná. Starší děti mohou dostávat antibiotika ve formě tablet a tobolek. V případě těžké infekce se podává parenterální způsob podání - injekce.

Důležité: hlavní rys použití antibiotik v pediatrii je v dávkách - děti jsou předepisovány menší dávky, protože lék je počítán v kilogramech tělesné hmotnosti.

Antibiotika jsou velmi účinná léčiva, která mají zároveň velký počet vedlejších účinků. Aby bylo možné léčit s pomocí a neubližovat vašemu tělu, měly by být užívány pouze podle pokynů svého lékaře.

Co jsou antibiotika? V jakých případech je použití antibiotik nezbytné a ve kterých nebezpečných? Hlavními pravidly léčby antibiotiky jsou pediatrové, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitátor

50,757 zobrazení, dnes 3 zobrazení

ANTIBIOTIKA

Encyklopedie Collier. - Otevřená společnost. 2000

Podívejte se, jaká antibiotika jsou v jiných slovnících:

ANTIBIOTIKA - (z antických a řeckých životních bios), organické látky tvořené mikroorganismy a toxické na jiné mikroorganismy. Antibiotika se také nazývají antibakteriální látky vylučované z... Moderní encyklopedie

ANTIBIOTIKA - (z anti. A řeckého. Bios života) organické látky tvořené mikroorganismy a mají schopnost zabít mikroby (nebo zabránit jejich růstu). Antibiotika se také nazývají antibakteriální látky získané z rostlin a...... Velký encyklopedický slovník

Antibiotika - (z anti-a řeckého života bios), organické látky tvořené mikroorganismy a mají toxický účinek na jiné mikroorganismy. Antibiotika jsou také označována jako antibakteriální látky vylučované z...... Ilustrovaný encyklopedický slovník

ANTIBIOTIKA - ANTIBIOTIKA, látky schopné zastavit růst nebo zničit BACTERIA a další mikroorganismy. Mnoho samotných antibiotik je produkováno mikroorganismy (bakteriemi a plísněmi). Jedná se o baktericid, který lze bezpečně podávat ve formě...... vědeckého a technického encyklopedického slovníku

Antibiotika jsou biologicky aktivní látky syntetizované mikroorganismy, vyššími rostlinami nebo živočišnými tkáněmi a schopné působit inhibiční nebo letální na bakterie, viry atd. Antibiotika jsou relativně nízkomolekulární...... Ekologický slovník

ANTIBIOTIKA - chemikálie používané k potírání většiny pyogenních a jiných patogenů. Antibiotika jsou produktem některých plísní a mikrobů. Jejich činností je potlačit růst a pozastavit...... Stručnou encyklopedii domácnosti

ANTIBIOTIKA - (z ant. A řeckého. Bios života), specifičnost. chem. látky tvořené mikroorganismy a schopné poskytovat voličům v malých množstvích. toxický působení na jiné mikroorganismy a na maligní buňky. nádorů. A. také odkazuje na A. v širokém smyslu...... Biologický encyklopedický slovník

antibiotika - specifická chem. látky tvořené mikroorganismy, schopné v malých množstvích mít selektivní toxický účinek na jiné mikroorganismy a na buňky zhoubných nádorů. Antimikrobiální látky jsou také označovány jako A. v širokém smyslu...... Slovník mikrobiologie

Antibiotika - (latinská anti versus + řecká. Bios život) látky přirozeného nebo polosyntetického původu, které potlačují růst živých buněk, nejčastěji prokaryot nebo prvoky (včetně bakterií, virů atd.). Zdroj: VP P8 2322. Komplexní program...... Oficiální terminologie

ANTIBIOTIKA - ANTIBIOTIKA, s, body antibiotikum, ah, manžel. Biologicky aktivní látky mikrobiálního, živočišného, ​​rostlinného původu (stejně jako syntetizované), které mohou potlačit životaschopnost mikroorganismů. | adj antibiotikum, oh, oh. Vysvětlující...... Ogegovův vysvětlující slovník

antibiotika - - skupina antibakteriálních látek používaných jako drogy... Stručný slovník biochemických termínů

Antibiotika

Antibiotika (od starověkého řeckého ἀντί - proti + βίος - život) jsou látky přírodního nebo polosyntetického původu, které potlačují růst živých buněk, nejčastěji prokaryotických nebo protozoálních.

Přírodní antibiotika jsou nejčastěji produkována aktinomycetami, méně běžně necelulárními bakteriemi.

Některá antibiotika mají silný inhibiční účinek na růst a reprodukci bakterií a zároveň relativně malé nebo žádné poškození buněk mikroorganismu, a proto se používají jako léčiva.

Některá antibiotika se používají jako cytostatická (protirakovinová) léčiva při léčbě rakoviny.

Antibiotika neovlivňují viry, a proto jsou neužitečná při léčbě onemocnění způsobených viry (například chřipkou, hepatitidou A, B, C, neštovicemi kuřat, herpesem, zarděnkami, spalničkami).

Terminologie

Plně syntetické léky, které nemají přírodní analogy a mají potlačující účinek na růst bakterií podobných antibiotikům, byly tradičně nazývány antibiotika, ale antibakteriální chemoterapie. Zejména když byly známy pouze sulfonamidy z antibakteriálních chemoterapeutických léčiv, bylo obvyklé hovořit o celé třídě antibakteriálních léčiv jako „antibiotika a sulfonamidy“. Avšak v posledních desetiletích, v souvislosti s vynálezem mnoha velmi silných antibakteriálních chemoterapeutických léčiv, zejména fluorochinolonů, blížících se nebo překračujících "tradiční" antibiotika v aktivitě, se pojem "antibiotikum" začal rozmazávat a rozšiřovat a často se používá nejen ve vztahu k přírodním a polosyntetickým sloučeninám, ale také na mnoho silných antibakteriálních léků.

Historie

Vynález antibiotik lze nazvat revolucí v medicíně. Penicilin a streptomycin byly první antibiotika.

Klasifikace

Velké množství antibiotik a jejich účinky na lidské tělo způsobily klasifikaci a rozdělení antibiotik do skupin. Vzhledem k povaze vlivu na bakteriální buňku lze antibiotika rozdělit do dvou skupin:

  • bakteriostatické (bakterie jsou živé, ale nejsou schopny se množit),
  • baktericidní (bakterie umírají a pak vylučovány z těla).

Klasifikace podle chemické struktury, která je široce používána v lékařském prostředí, se skládá z následujících skupin:

  • Beta-laktamová antibiotika, rozdělená do dvou podskupin:
    • Peniciliny - produkované koloniemi plísňové houby Penicillinum;
    • Cefalosporiny - mají podobnou strukturu jako peniciliny. Používá se proti bakteriím odolným vůči penicilinu.
  • Makrolidy - antibiotika s komplexní cyklickou strukturou. Účinek je bakteriostatický.
  • Tetracykliny se používají k léčbě infekcí dýchacích cest a močových cest, k léčbě závažných infekcí, jako je antrax, tularémie, brucelóza. Účinek je bakteriostatický.
  • Aminoglykosidy - mají vysokou toxicitu. Používá se k léčbě závažných infekcí, jako je otrava krve nebo peritonitida. Působení je baktericidní.
  • Chloramfenikol - Použití je omezené vzhledem ke zvýšenému riziku závažných komplikací - poškození kostní dřeně, která produkuje krevní buňky. Účinek je bakteriostatický.
  • Glykopeptidová antibiotika porušují syntézu buněčné stěny bakterií. Mají baktericidní účinek, působí však bakteriostaticky s ohledem na enterokoky, některé streptokoky a stafylokoky.
  • Linkosamidy mají bakteriostatický účinek, který je způsoben inhibicí syntézy proteinů ribozomy. Ve vysokých koncentracích proti vysoce citlivým mikroorganismům může vykazovat baktericidní účinek.
  • Léčiva proti TB - Isoniazid, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Ethionamid, Prionionamid.
  • Antibiotika různých skupin - rifamycin, sulfát ristomycinu, sodná sůl fuzidinu, sulfát polymyxinu M, sulfát polymyxinu B, gramicidin, heliomycin.
  • Antifungální léky - zničí buněčnou membránu hub a způsobí jejich smrt. Akce - politická. Postupně nahrazován vysoce účinnými syntetickými antifungálními léky.
  • Léky proti lepře - Diafenylsulfon, Solusulfone, Diucifon.

Beta-laktamová antibiotika

Beta-laktamová antibiotika (β-laktamová antibiotika, β-laktamy) jsou skupinou antibiotik, které jsou spojeny přítomností p-laktamového kruhu ve struktuře. Beta laktamy zahrnují podskupiny penicilinů, cefalosporinů, karbapenemů a monobaktamů. Podobnost chemické struktury určuje stejný mechanismus účinku všech β-laktamů (zhoršená syntéza buněčné stěny bakterií), jakož i zkřížené alergie na ně u některých pacientů.

Peniciliny

Peniciliny - antimikrobiální léčiva patřící do třídy β-laktamových antibiotik. Předchůdce penicilinů je benzylpenicilin (penicilin G, nebo jednoduše penicilin), který se používá v klinické praxi od počátku čtyřicátých let.

Cefalosporiny

„Cefalosporiny (angl. Cefalosporiny) jsou třídou β-laktamových antibiotik, jejichž chemická struktura je kyselina 7-aminocefalosporanová (7-ACC). Hlavními rysy cefalosporinů ve srovnání s peniciliny jsou jejich větší odolnost vůči β-laktamázám - enzymům produkovaným mikroorganismy. Jak se ukázalo, první antibiotika, cefalosporiny, které mají vysokou antibakteriální aktivitu, nemají úplnou rezistenci na p-laktamázy. Jsou rezistentní vůči plazmidovým laktamázám a jsou zničeny chromozomálními laktamy, které jsou produkovány gramnegativními bakteriemi. Pro zvýšení stability cefalosporinů, rozšíření spektra antimikrobiálních účinků, zlepšení farmakokinetických parametrů, byly syntetizovány jejich četné semisyntetické deriváty.

Carbapenems

Karbapenemy (anglické karbapenemy) jsou třídou β-laktamových antibiotik se širokým rozsahem účinků, které mají strukturu, která je činí vysoce rezistentními vůči beta-laktamázám. Není odolný vůči novému typu beta-laktamázy NDM1.

Makrolidy

Makrolidy jsou skupinou léčiv, většinou antibiotik, jejichž chemická struktura je založena na makrocyklickém 14- nebo 16-členném laktonovém kruhu, ke kterému je připojen jeden nebo několik sacharidových zbytků. Makrolidy patří do skupiny polyketidů, sloučenin přírodního původu. Makrolidy patří mezi nejméně toxická antibiotika.

Také se odkazuje na makrolidy:

  • azalidy, které jsou 15-člennou makrocyklickou strukturou získanou začleněním atomu dusíku do 14-členného laktonového kruhu mezi 9 a 10 atomy uhlíku;
  • Ketolidy jsou 14-členné makrolidy, ve kterých je keto skupina navázána na laktonový kruh na 3 atomech uhlíku.

Kromě toho skupina makrolidů nominálně zahrnuje imunosupresivní léčivo takrolimus, jehož chemická struktura je 23členný laktonový kruh.

Tetracykliny

Tetracykliny (ang. Tetracykliny) - skupina antibiotik patřících do třídy polyketidů, která má podobnou chemickou strukturu a biologické vlastnosti. Zástupci této rodiny jsou charakterizováni společným spektrem a mechanismem antimikrobiálního účinku, kompletní zkřížené rezistence a podobných farmakologických vlastností. Rozdíly se týkají určitých fyzikálně-chemických vlastností, stupně antibakteriálního účinku, vlastností absorpce, distribuce, metabolismu v makroorganismu a snášenlivosti.

Aminoglykosidy

Aminoglykosidy - skupina antibiotik, jejichž společnou chemickou strukturou je přítomnost molekuly amino-cukru, která je vázána glykosidickou vazbou s aminocyklickým kruhem. Chemická struktura aminoglykosidů je také blízká spektinomycinu, aminocyklitolovému antibiotiku. Hlavní klinický význam aminoglykosidů spočívá v jejich účinnosti proti aerobním gramnegativním bakteriím.

Linkosamidy

Linkosamidy (syn.: Linkosamidy) jsou skupinou antibiotik, která zahrnuje přírodní antibiotikum, lincomycin a jeho polosyntetický analog clindamycin. Mají bakteriostatické nebo baktericidní vlastnosti v závislosti na koncentraci v těle a citlivosti mikroorganismů. Účinek je způsoben potlačením syntézy proteinů v bakteriálních buňkách vazbou na 30S podjednotku ribozomální membrány. Linkosamidy jsou odolné vůči kyselině chlorovodíkové žaludeční šťávy. Po požití se rychle vstřebává. Používá se pro infekce způsobené grampozitivními kokky (hlavně jako léky druhé linie) a anaerobní flórou, která nevytváří spory. Obvykle se kombinují s antibiotiky, která ovlivňují gramnegativní flóru (například aminoglykosidy).

Chloramfenikol

Chloramfenikol (chloramfenikol) je širokospektrální antibiotikum. Bezbarvé krystaly velmi hořké chuti. Chloramfenikol je první syntetické antibiotikum. Používá se k léčbě tyfového horečky, úplavice a dalších nemocí. Toxický. Registrační číslo CAS: 56-75-7. Racemickou formou je synthomycin.

Glykopeptidová antibiotika

Glykopeptidová antibiotika - třída antibiotik, se skládá z glykosylovaných cyklických nebo polycyklických non-ribozomálních peptidů. Tato třída antibiotik inhibuje syntézu buněčných stěn v citlivých mikroorganismech, inhibuje syntézu peptidoglykanů.

Polymyxin

Polymyxiny jsou skupinou baktericidních antibiotik s úzkým spektrem účinnosti proti gramnegativní flóře. Hlavním klinickým významem je aktivita polymyxinů proti P. aeruginosa. Chemickou povahou jsou polyenové sloučeniny, včetně polypeptidových zbytků. V normálních dávkách léky této skupiny působí bakteriostaticky, ve vysokých koncentracích - mají baktericidní účinek. Z léčiv se používá hlavně polymyxin B a polymyxin M. Má výrazné nefro a neurotoxicitu.

Sulfanilamidová antibakteriální léčiva

Sulfonylamid (lat. Sulfanilamid) je skupina chemických látek odvozených od amidu para-aminobenzensulfamidu - kyseliny sulfanilové (kyselina para-aminobenzensulfonová). Mnoho z těchto látek bylo používáno jako antibakteriální léčiva od poloviny dvacátého století. Para-aminobenzensulfamid, nejjednodušší sloučenina třídy, se také nazývá bílý streptocid a je stále používán v medicíně. Prontosil (červený streptocid), o něco komplexnější, pokud jde o strukturu sulfanilamidu, byl prvním lékem této skupiny a obecně prvním syntetickým antibakteriálním lékem na světě.

Chinolony

Chinolony jsou skupinou antibakteriálních léčiv, která také zahrnují fluorochinolony. První léky této skupiny, především kyselina nalidixová, byly po mnoho let používány pouze pro infekce močových cest. Po podání fluorochinolonů však bylo zřejmé, že mohou mít velký význam v léčbě systémových bakteriálních infekcí. V posledních letech je nejrychleji rostoucí skupinou antibiotik.

Fluorochinolony (anglické fluorochinolony) - skupina léčivých látek s výraznou antimikrobiální aktivitou, široce používanou v lékařství jako širokospektrální antibiotika. Šířka spektra antimikrobiálního působení, aktivity a indikace pro použití, jsou skutečně blízká antibiotikům, ale liší se od nich v chemické struktuře a původu. (Antibiotika jsou produkty přírodního původu nebo podobné syntetické analogy, zatímco fluorochinolony nemají přírodní analog). Fluorochinolony jsou rozděleny na léky první (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) a druhé generace (levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin). Léčiva obsahující fluorochinolony, lomefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin, sparfloxacin a moxifloxacin jsou zařazeny do Seznamu základních a základních léčiv.

Deriváty nitrofuranu

Nitrofurany jsou skupinou antibakteriálních činidel. Gram-pozitivní a gram-negativní bakterie, stejně jako chlamydie a některé protozoa (trichomonády, Giardia) jsou citlivé na nitrofurany. Nitrofurany obvykle působí bakteriostaticky na mikroorganismy, ale ve vysokých dávkách mohou mít baktericidní účinek. Nitrofuranam vzácně vyvíjí rezistenci na mikroflóru.

Léky proti tuberkulóze

Anti-TB léky jsou účinné proti Kokha tyčince (latinka Mycobactérium tuberculósis). Podle mezinárodní anatomické a terapeutické chemické klasifikace ("ATC", anglicky ATC), mají kód J04A.

Aktivitou jsou léky proti TB rozděleny do tří skupin:

Antifungální antibiotika

  • Nystatin je antifungální lék polyenové řady, který se používá při léčbě kandidózy. Nejprve izolovaný od Streptomyces noursei v 1950.
  • Amfotericin B - lék, antifungální lék. Polycyklické makrocyklické antibiotikum s antifungální aktivitou. Produkoval Streptomyces nodosus. Má fungicidní nebo fungistatický účinek v závislosti na koncentraci v biologických tekutinách a citlivosti patogenu. Navazuje se na steroly (ergosteroly), které se nacházejí v buněčné membráně plísně, a je uložen v membráně a tvoří nízko selektivní iontový kanál s velmi vysokou vodivostí. Výsledkem je uvolnění intracelulárních složek v extracelulárním prostoru a lýza houby. Aktivní proti Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. a jiné houby. Netýká se bakterií, rickettsie, virů.
  • Ketokonazol, obchodní název Nizoral (účinná látka, podle IUPAC: cis-l-acetyl-4- [4 [[2- (2,4) -dichlorfenyl) -2- (lH-imidazol-l-yl-methyl) -l 3-dioxolan-4-yl] methoxy] fenyl] piperazinu) je antifungální léčivo, derivát imidazolu. Důležitými rysy ketokonazolu jsou jeho účinnost při perorálním podání a jeho účinek na povrchové i systémové mykózy. Účinek léku je spojen s porušením biosyntézy ergosterolu, triglyceridů a fosfolipidů, nezbytných pro tvorbu buněčné membrány hub.
  • Mikonazol je léčivo pro lokální léčbu většiny plísňových onemocnění, včetně dermatofytů, kvasinek a kvasinkových vnějších forem kandidózy. Fungicidní účinek mikonazolu je spojen se zhoršenou syntézou ergosterolu - složky buněčné membrány houby.
  • Flukonazol (flukonazol, 2- (2,4-difluorfenyl) -1,3-bis (lH-l, 2,4-triazol-l-yl) -2-propanol) je běžným syntetickým léčivem triazolové skupiny pro léčbu a prevenci kandidóza a některé další mykózy. Antifungální činidlo má vysoce specifický účinek inhibicí aktivity fungálních enzymů, které jsou závislé na cytochromu P450. Blokuje přeměnu plísňového lanosterolu na ergosterol; zvyšuje propustnost buněčné membrány, porušuje její růst a replikaci. Flukonazol, který je vysoce selektivní pro houby cytochromu P450, téměř neinhibuje tyto enzymy v lidském těle (ve srovnání s itrakonazolem, klotrimazolem, ekonazolem a ketokonazolem v menší míře inhibuje oxidační procesy závislé na cytochromu P450 v lidské mikrosomální membráně).

Nomenklatura

Dlouhodobě neexistovaly žádné jednotné zásady pro přidělování jmen antibiotikům. Nejčastěji byly nazývány generickým nebo druhovým názvem producenta, méně často - v souladu s chemickou strukturou. Některá antibiotika jsou pojmenována podle lokality, ze které byl producent izolován, a například ethamycin byl pojmenován podle čísla kmene (8).

  1. Pokud je známa chemická struktura antibiotika, měl by být název vybrán s ohledem na třídu sloučenin, ke kterým patří.
  2. Není-li struktura známa, je název dán názvem rodu, rodiny nebo řádu (a pokud jsou použity, pak typu), ke kterému výrobce náleží. Přípona "Mitsin" je přiřazena pouze antibiotikům syntetizovaným bakteriemi řádu Actinomycetales.
  3. V názvu můžete uvést spektrum nebo způsob působení.

Antibiotické působení

Antibiotika, na rozdíl od antiseptik, mají antibakteriální účinek nejen při aplikaci externě, ale také v biologických prostředích těla, když jsou používána systémově (orálně, intramuskulárně, intravenózně, rektálně, vaginálně atd.).

Mechanismy biologického působení

  • Narušení syntézy buněčné stěny prostřednictvím inhibice syntézy peptidoglykanů (penicilin, cefalosporin, monobaktam), tvorba dimerů a jejich přenos na rostoucí peptidoglykanové řetězce (vankomycin, flavomitsin) nebo syntéza chitinu (niccomycin, tunicamycin). Antibiotika působící podobným mechanismem mají baktericidní účinek, nezabíjejí klidové buňky a buňky bez buněčné stěny (L-formy bakterií).
  • Narušení fungování membrán: porušení integrity membrány, tvorba iontových kanálů, vazba iontů na komplexy rozpustné v lipidech a jejich transport. Podobným způsobem působí nystatin, gramicidiny, polymyxiny.
  • Potlačení syntézy nukleových kyselin: vazba na DNA a blokování postupu RNA polymerázy (actidin), šití řetězců DNA, což znemožňuje jeho rozluštění (rubomycin), inhibici enzymů.
  • Porušení syntézy purinů a pyrimidinů (azaserin, sarcomycin).
  • Porušení syntézy proteinů: inhibice aktivace a přenosu aminokyselin, funkce ribozomů (streptomycin, tetracyklin, puromycin).
  • Inhibice respiračních enzymů (antimycin, oligomycin, aurovertin).

Interakce s alkoholem

Alkohol může ovlivnit jak aktivitu, tak metabolismus antibiotik, což ovlivňuje aktivitu jaterních enzymů, které štěpí antibiotika. Zejména, některá antibiotika, včetně metronidazol, tinidazol, chloramfenikol, kotrimoxazolu, cefamandolu, ketokonazolem, latamoxef, cefoperazon, cefmenoxim a furazolidon chemicky interagují s alkoholem, což vede k závažným vedlejším účinkům, včetně nevolnosti, zvracení, křeče, dušnost a dokonce smrt Užívání alkoholu s těmito antibiotiky je naprosto kontraindikováno. Kromě toho může být koncentrace doxycyklinu a erythromycinu za určitých okolností významně snížena konzumací alkoholu.

Antibiotická rezistence

Pod antibiotickou rezistencí chápeme schopnost mikroorganismu odolávat působení antibiotika.

Antibiotická rezistence nastává spontánně v důsledku mutací a je fixována v populaci pod vlivem antibiotika. Samotné antibiotikum není příčinou rezistence.

Mechanismy odporu

  • Mikroorganismus nemusí mít strukturu, na které působí antibiotikum (například bakterie rodu Mycoplasma (Latin Mycoplasma) jsou necitlivé na penicilin, protože nemají buněčnou stěnu);
  • Mikroorganismus je pro antibiotiku nepropustný (většina gram-negativních bakterií je imunní vůči penicilinu G, protože buněčná stěna je chráněna další membránou);
  • Mikroorganismus je schopen převést antibiotikum na neaktivní formu (mnoho stafylokoků (lat. Staphylococcus) obsahuje enzym β-laktamázu, který ničí β-laktamový kruh většiny penicilinů)
  • Kvůli genovým mutacím může být metabolismus mikroorganismů změněn tak, že reakce blokované antibiotikem již nejsou rozhodující pro životně důležitou činnost těla;
  • Mikroorganismus je schopen pumpovat z buňky antibiotikum.

Aplikace

Antibiotika se používají k prevenci a léčbě zánětlivých procesů způsobených bakteriální mikroflórou. Podle jejich účinku na bakteriální organismy se rozlišují baktericidní (zabíjející bakterie, například v důsledku destrukce jejich vnější membrány) a bakteriostatická (inhibující reprodukci mikroorganismu) antibiotika.

Ostatní použití

Některá antibiotika mají také další cenné vlastnosti, které nesouvisejí s jejich antibakteriální aktivitou, ale souvisí s jejich účinkem na mikroorganismus.

  • Doxycyklin a minocyklin mají vedle svých hlavních antibakteriálních vlastností protizánětlivé účinky při revmatoidní artritidě a jsou inhibitory matrixových metaloproteináz.
  • Byly popsány imunomodulační (imunosupresivní nebo imunostimulační) účinky některých dalších antibiotik.
  • Známá protinádorová antibiotika.

Antibiotika: Original a Generic

V roce 2000 byl publikován přehled, který poskytuje údaje o srovnávací analýze kvality původního antibakteriálního léčiva a 40 jeho generik z 13 různých zemí světa. Ve 28 generických přípravcích bylo množství účinné látky uvolněné při rozpouštění podstatně nižší než množství původní látky, i když všechny měly odpovídající specifikaci. U 24 ze 40 léčiv byla překročena doporučená 3% mezní hodnota cizorodých látek a prahová hodnota obsahu (> 0,8%) 6,11-di-O-methyl-erythromycinu A, sloučeniny odpovědné za výskyt nežádoucích reakcí.

Studie farmaceutických vlastností generik azithromycinu, nejoblíbenější v Rusku, také ukázala, že celkové množství nečistot v kopiích je 3,1–5,2krát vyšší než v původním Sumamed (vyráběném společností Teva Pharmaceutical Industries), včetně neznámých nečistot - 2–3,4 krát.

Je důležité, aby změna farmaceutických vlastností generického léčiva snížila jeho biologickou dostupnost, a proto v konečném důsledku vede ke změně specifické antibakteriální aktivity, snížení koncentrace tkání a oslabení terapeutického účinku. V případě azithromycinu tedy jedna z kopií s kyselým pH (1.2) při zkoušce rozpustnosti simulující vrchol separace žaludeční šťávy, rozpuštěná pouze 1/3 a druhá příliš brzy, v 10. minutě, která nedovolí lék je zcela absorbován ve střevech. A jedna z generik azithromycinu ztratila schopnost rozpustit se při hodnotě pH 4,5.

Úloha antibiotik v přirozených mikrobiocenózách

Není jasné, jak velká je úloha antibiotik v konkurenčních vztazích mezi mikroorganismy v přírodních podmínkách. Zelman Waksman věřil, že tato role je minimální, antibiotika nejsou tvořena s výjimkou čistých kultur v bohatém prostředí. Následně však bylo zjištěno, že u mnoha producentů vzrůstá aktivita syntézy antibiotik v přítomnosti jiných druhů nebo specifických produktů jejich metabolismu. V roce 1978, L. M. Polyanskaya, příkladem S. olivocinereus heliomycin, který má luminescence když vystavený UV záření, ukázal možnost syntézy antibiotik v půdách. Antibiotika jsou údajně zvláště důležitá v soutěži o zdroje životního prostředí pro pomalu rostoucí aktinomycety. Bylo experimentálně prokázáno, že při zavádění kultur aktinomycet do půdy se hustota populace druhu aktinomycet vystavených antagonistovi rychleji snižuje a stabilizuje na nižší úrovni než jiné populace.

Zajímavosti

Podle průzkumu, který provedl v roce 2011 All-Russian Centrum pro výzkum veřejného mínění (VTsIOM), 46% Rusů věří, že antibiotika zabíjejí viry i bakterie.

Podle WHO je největší počet padělků - 42% - antibiotika.