Obvyklá antibakteriální léčiva dnes před necelým stoletím učinila skutečnou revoluci v medicíně. Lidstvo přijalo mocnou zbraň k boji proti infekcím, která byla dříve považována za smrtící.
První byla antibiotika penicilins, který zachránil mnoho tisíců životů během druhé světové války, a být aktuální v moderní lékařské praxi. Éra antibiotické terapie začala s nimi a díky nim byly získány všechny ostatní antimikrobiální léky.
Penicilinová antibiotika: seznam léků, stručný popis a analogy
Tato část obsahuje úplný seznam antimikrobiálních léčiv, která jsou v současné době relevantní. Kromě charakteristik základních sloučenin jsou uvedeny všechny obchodní názvy a analogy.
Poskytnuté informace mají pouze informativní charakter a nejsou návodem k činnosti. Všechny schůzky jsou prováděny výhradně lékařem a léčba je pod jeho kontrolou.
Navzdory nízké toxicitě penicilinů vede jejich nekontrolované použití k vážným následkům: vzniku rezistence v patogenu a přechodu onemocnění do chronické formy, kterou je obtížné vyléčit. Z tohoto důvodu je dnes většina kmenů patogenních bakterií rezistentní vůči první generaci ABP.
Použití pro léčbu antibiotiky by mělo být přesně léky, které určil specialista. Nezávislé pokusy o nalezení levného analogu a úspory mohou vést ke zhoršení.
Například dávka účinné látky v generickém léku se může lišit nahoru nebo dolů, což má nepříznivý vliv na průběh léčby.
Je-li nutné nahradit lék z důvodu akutního nedostatku financí, je nutné se zeptat lékaře, protože nejlepší volba si může vybrat pouze odborník.
Peniciliny: definice a vlastnosti
Tato strukturní složka má rozhodující význam pro léčbu bakteriálních infekčních onemocnění: brání bakteriím v produkci speciálního biopolymeru peptidoglykanu nezbytného pro konstrukci buněčné stěny. V důsledku toho se membrána nemůže vytvořit a mikroorganismus umírá. Neexistuje žádný destruktivní vliv na lidské a zvířecí buňky z toho důvodu, že neobsahují peptidoglykan.
Lékařské přípravky založené na produktech plísňových hub jsou široce používány ve všech oblastech medicíny díky následujícím vlastnostem:
- Vysoká biologická dostupnost - léky se rychle vstřebávají a šíří do tkání. Slabnutí hematoencefalické bariéry během zánětu sliznice mozku také přispívá k pronikání do mozkomíšního moku.
- Rozsáhlé antimikrobiální spektrum. Na rozdíl od chemických přípravků první generace jsou moderní peniciliny účinné proti převážné většině gramnegativních a pozitivních bakterií. Jsou také odolné vůči penicilináze a kyselému prostředí žaludku.
- Nejnižší toxicita mezi všemi ŽVP. Je jim povoleno používat i během těhotenství a správný příjem (jak předepsal lékař a podle instrukcí) téměř zcela eliminuje vznik vedlejších účinků.
V procesu výzkumu a experimentů bylo získáno mnoho lékařských přípravků s různými vlastnostmi. Například, pokud patří do běžné řady, penicilin a ampicilin nejsou stejné. Všechny penicilin ABP jsou dobře kompatibilní s většinou jiných léků. Pokud jde o komplexní léčbu jinými typy antibakteriálních léčiv, společné užívání s bakteriostatickými látkami oslabuje účinnost penicilinů.
Klasifikace
Důkladná studie vlastností prvního antibiotika ukázala jeho nedokonalost. Navzdory poměrně širokému spektru antimikrobiálních účinků a nízké toxicitě bylo zjištěno, že přírodní penicilin je citlivý na speciální destruktivní enzym (penicilinázu) produkovaný některými bakteriemi. Navíc v kyselém prostředí žaludku zcela ztratila své kvality, a proto se používá výhradně ve formě injekcí. Při hledání účinnějších a stabilnějších sloučenin byly vytvořeny různé polosyntetické léky.
Dosud jsou penicilinová antibiotika, jejichž úplný seznam je uveden níže, rozdělena do 4 hlavních skupin.
Biosyntetika
Benzenpenicilin, produkovaný plísňovými houbami Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum, je kyselinou v molekulární struktuře. Pro lékařské účely chemicky kombinuje se sodíkem nebo draslíkem za vzniku solí. Získané sloučeniny se používají pro přípravu injekčních roztoků, které se rychle absorbují.
Terapeutický účinek je pozorován během 10-15 minut po podání, ale netrvá déle než 4 hodiny, což vyžaduje časté opakované injekce do svalové tkáně (ve zvláštních případech může být sodná sůl podávána intravenózně).
Tyto léky pronikají dobře do plic a sliznic a do mozkomíšních a synoviálních tekutin, myokardu a kostí - v menší míře. U zánětů meningitidy (meningitidy) se však zvyšuje propustnost hematoencefalické bariéry, což umožňuje úspěšné vyléčení.
Pro prodloužení účinku léčiva se přírodní benzylpenicilin kombinuje s novokainem a dalšími látkami. Získané soli (Novocainic, Bitsillin-1, 3 a 5) po intramuskulární injekci tvoří depot léčiva v místě injekce, odkud účinná látka vstupuje do krve nepřetržitě a při nízké rychlosti. Tato vlastnost umožňuje snížit počet injekcí až 2krát denně při zachování terapeutického účinku draselných a sodných solí.
Tyto léky se používají k dlouhodobé antibiotické léčbě chronického revmatismu, syfilisu, fokální streptokokové infekce.
Další formou benzylpenicilinu je fenoxymethylpenicilin určený k léčbě středně závažných infekčních onemocnění. Od výše popsané odolnosti se liší od kyseliny chlorovodíkové žaludeční šťávy.
Tato kvalita vám umožní uvolnit lék ve formě tablet pro perorální použití (4 až 6 krát denně). Většina patogenních bakterií, kromě spirochet, je rezistentní vůči biosyntetickým penicilinům.
Semisyntetická antistafylokoková
Přírodní benzylpenicilin je neaktivní vzhledem ke stafylokokovým kmenům, které produkují penicilinázu (tento enzym ničí beta-laktamový kruh účinné látky).
Po dlouhou dobu nebyl penicilin použit k léčbě stafylokokové infekce, zatímco v roce 1957 nebyl oxacilin syntetizován na jeho základě. Inhibuje aktivitu beta-laktamázy původce, ale je neúčinný proti onemocněním způsobeným kmeny, které jsou citlivé na benzylpenicilin. Tato skupina také zahrnuje kloxacilin, dicloxacilin, methicilin a další, které se v současné lékařské praxi téměř nepoužívají kvůli zvýšené toxicitě.
Antibiotika penicilinové skupiny v širokospektrých tabletách
To zahrnuje dvě podskupiny antimikrobiálních činidel určených pro orální použití a mající baktericidní účinek proti většině patogenních mikroorganismů (jak gram + tak gram-).
Aminopeniciliny
Ve srovnání s předchozími skupinami mají tyto sloučeniny dvě významné výhody. Za prvé, jsou aktivní ve vztahu k širšímu spektru patogenů a za druhé jsou vyráběny ve formě tablet, což značně usnadňuje použití. Nevýhody zahrnují citlivost na beta-laktamázu, to znamená, že aminopeniciliny (ampicilin a amoxicilin) nejsou vhodné pro léčbu stafylokokových infekcí.
V kombinaci s oxacilinem (Ampioks) se však stávají rezistentními.
Léky se dobře vstřebávají a působí po dlouhou dobu, což snižuje frekvenci užívání na 2-3 krát za 24 hodin.
Hlavní indikace pro použití jsou:
Častým vedlejším účinkem aminopenicilinů je charakteristická nealergická vyrážka, která zmizí ihned po vysazení.
Antisexaky
Představují samostatnou penicilinovou sérii antibiotik, od které se tento účel stává jasným. Antibakteriální aktivita je podobná aktivitě aminopenicilinů (s výjimkou pseudomonád) a je vyjádřena ve vztahu k pyocyanické tyčce.
Podle stupně efektivity se dělí na:
- Karboxypeniciliny, jejichž klinický význam se nedávno snížil. Karbenicilin, který se stal prvním z této podskupiny, je také účinný proti rezistentní vůči proteicidnímu ampicilinu. V současné době jsou téměř všechny kmeny rezistentní vůči karboxypenicilinům.
- Ureidopeniciliny jsou účinnější ve vztahu k Pseudomonas aeruginosa, mohou být také předepsány pro záněty způsobené Klebsiella. Nejúčinnější jsou piperacilin a azlocillin, z nichž pouze ty zůstávají relevantní v lékařské praxi.
Doposud je drtivá většina kmenů Pseudomonas aeruginosa rezistentní vůči karboxypenicilinům a ureidopenicilinům. Z tohoto důvodu je jejich klinický význam snížen.
Kombinace chráněná inhibitorem
Ampicilinová skupina antibiotik, vysoce aktivní ve vztahu k většině organismů způsobujících onemocnění, je zničena bakteriemi tvořícími penicilin. Vzhledem k tomu, že baktericidní účinek rezistentní vůči oxacilinu na ně je významně slabší než účinek ampicilinu a amoxicilinu, syntetizují se kombinované léky.
V kombinaci se sulbaktamem, klavulanátem a tazobaktamem dostávají antibiotika druhý beta-laktamový kruh, a tedy imunitu vůči beta-laktamázám. Kromě toho mají inhibitory svůj vlastní antibakteriální účinek, který zvyšuje hlavní účinnou látku.
Léky chráněné inhibitorem úspěšně léčí těžké nozokomiální infekce, jejichž kmeny jsou rezistentní na většinu léčiv.
Peniciliny v lékařské praxi
Rozsáhlé spektrum účinku a dobrá tolerance u pacientů učinily penicilin nejlepším způsobem léčby infekčních onemocnění. Na počátku éry antimikrobiálních léčiv byly léky volby benzylpenicilin a jeho soli, ale v současné době je většina patogenů vůči nim rezistentní. Nicméně moderní polosyntetická penicilinová antibiotika v tabletách, injekcích a dalších dávkových formách zabírají jedno z předních míst v terapii antibiotiky v různých oblastech medicíny.
Pulmonologie a otolaryngologie
Objevitel také zaznamenal zvláštní účinnost penicilinu proti respiračním patogenům, takže lék je v této oblasti nejrozšířenější. Téměř všechny z nich mají škodlivý vliv na bakterie, které způsobují sinusitidu, meningitidu, bronchitidu, pneumonii a další onemocnění dolních a horních dýchacích cest.
Činidla chráněná inhibitorem léčí i zvláště nebezpečné a perzistentní nozokomiální infekce.
Venerologie
Spirochetes jsou jedním z mála mikroorganismů, které si udržely citlivost na benzylpenicilin a jeho deriváty. Benzylpeniciliny jsou také účinné ve vztahu k gonokokům, což umožňuje úspěšně léčit syfilis a kapavku s minimálním negativním účinkem na tělo pacienta.
Gastroenterologie
Střevní záněty způsobené patogenní mikroflórou dobře reagují na léčbu léky odolnými vůči kyselinám.
Zvláště důležité jsou aminopeniciliny, které jsou součástí komplexní eradikace Helicobacter.
Gynekologie
V porodnické a gynekologické praxi se mnoho přípravků penicilinu ze seznamu používá jak k léčbě bakteriálních infekcí ženského reprodukčního systému, tak k prevenci infekce novorozence.
Oftalmologie
Penicilinová antibiotika také zaujímají cenné místo: keratitida, abscesy, gonokoková konjunktivitida a další oční onemocnění jsou léčeny očními kapkami, masti a injekčními roztoky.
Urologie
Nemoci močového systému, které mají bakteriální původ, dobře reagují na léčbu pouze léčivy chráněnými inhibitorem. Zbývající podskupiny jsou neúčinné, protože kmeny patogenů jsou vůči nim vysoce rezistentní.
Peniciliny se používají téměř ve všech oblastech medicíny pro zánět způsobený patogenními mikroorganismy, a to nejen pro léčbu. Například v chirurgické praxi jsou jmenováni k prevenci pooperačních komplikací.
Vlastnosti terapie
Léčba antibakteriálními léky obecně a zejména peniciliny by měla být prováděna pouze na lékařský předpis.
Navzdory minimální toxicitě samotného léku, jeho zneužití vážně poškozuje tělo. Aby antibiotická terapie vedla k uzdravení, měli byste se řídit lékařskými doporučeními a znát vlastnosti léku.
Indikace
Rozsah penicilinu a různých přípravků na něm založených v medicíně je způsoben aktivitou látky s ohledem na specifické patogeny. Bakteriostatické a baktericidní účinky se projevují ve vztahu k:
- Grampozitivní bakterie - gonokoky a meningokoky;
- Gramnegativní - různé stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, záškrt, pseudomonas a tyčinky antraxu, proteus;
- Aktinomycety a spirochety.
Nízká toxicita a široké spektrum účinku činí antibiotika penicilin skupiny optimální léčbu bolesti v krku, zápal plic (jak fokální, tak i lobární), spála, záškrt, meningitida, otrava krve, sepse, zánět pohrudnice, Pia, osteomyelitida při akutních a chronických forem, bakteriální endokarditida, různé hnisavé infekce kůže, sliznic a měkkých tkání, erysipel, antrax, kapavka, aktinomykóza, syfilis, onemocnění, stejně jako oční onemocnění a ORL onemocnění.
Kontraindikace
Mezi přísné kontraindikace patří pouze individuální intolerance na benzylpenicilin a další léky v této skupině. Endolyumbalnoe (injekce do míchy) podávání léků pacientům s diagnózou epilepsie není povoleno.
Během těhotenství by měla být léčba antibiotiky penicilinovými přípravky léčena s maximální opatrností. Navzdory tomu, že mají minimální teratogenní účinky, je nutné předepsat tablety a záběry pouze v případě naléhavé potřeby, hodnotit míru rizika pro plod a nejtěžší.
Vzhledem k tomu, že penicilin a jeho deriváty volně pronikají z krevního oběhu do mateřského mléka, je vhodné během léčby odmítnout kojení. Lék může vyvolat závažnou alergickou reakci u kojenců, a to i při prvním použití. Kojení se nezastavilo, mléko by mělo být pravidelně dekantováno.
Vedlejší účinky
Mezi jinými antibakteriálními činidly jsou peniciliny příznivě odlišeny nízkou toxicitou.
Mezi nežádoucí účinky konzumace patří:
- Alergické reakce. Nejčastěji se projevuje kožní vyrážkou, svěděním, kopřivkou, horečkou a otokem. V závažných případech je extrémně vzácný možný anafylaktický šok, který vyžaduje okamžité podání antidota (adrenalinu).
- Dysbakterióza. Nerovnováha přirozené mikroflóry vede k poruchám trávení (nadýmání, nadýmání, zácpa, průjem, bolest břicha) a rozvoj kandidózy. V tomto případě jsou postiženy sliznice ústní dutiny (u dětí) nebo vagíny.
- Neurotoxické reakce. Negativní vliv penicilinu na centrální nervový systém se projevuje zvýšenou reflexní vzrušivostí, nevolností a říhnutím, křečemi a někdy i bezvědomím.
Aby se zabránilo rozvoji dysbakteriózy a vyhnout se alergiím, pomůže včasná lékařská podpora těla. Doporučuje se kombinovat léčbu antibiotiky s použitím pre- a probiotik, stejně jako desenzibilizátorů (pokud je zvýšena citlivost).
Penicilinová antibiotika pro děti: vlastnosti použití
Prášky a injekce pro děti by měly být předepsány pečlivě s ohledem na možnou negativní reakci a volba konkrétního léku se přiblížila záměrně.
V prvních letech života se benzylpenicilin používá v případě sepse, pneumonie, meningitidy, otitis. Pro léčbu respiračních infekcí, bolestí v krku, bronchitidy a sinusitidy jsou nejbezpečnější antibiotika vybrána ze seznamu: Amoxicilin, Augmentin, Amoxiclav.
Tělo dítěte je mnohem citlivější na drogy než dospělý. Proto byste měli pečlivě sledovat stav dítěte (penicilin se vylučuje pomalu a akumulovat, může způsobit křeče) a provádět preventivní opatření. Mezi tyto látky patří použití pre- a probiotik na ochranu střevní mikroflóry, dieta a plné posílení imunitního systému.
Historické informace
Objev, který učinil skutečnou lékařskou revoluci počátkem 20. století, byl vytvořen náhodou. Je třeba říci, že antibakteriální vlastnosti plísní si lidé v hlubokém starověku všimli.
Alexander Fleming - objevitel penicilinu
Například Egypťané, například před 2500 lety, zahojili zanícené rány obklady plesnivého chleba, ale vědci se v 19. století zabývali pouze teoretickou stránkou otázky. Evropští a ruští výzkumníci a lékaři, kteří studovali antibiosu (schopnost některých mikroorganismů zničit jiné), se z ní pokusili získat praktické výhody.
Alexander Fleming, britský mikrobiolog, který v 28. září našel plísně v Petriho miskách s koloniemi, uspěl. Její spory, které dopadly na plodiny kvůli nedbalosti laboratorních pracovníků, klíčily a zničily patogenní bakterie. Zájemci Fleming pečlivě studovali tento jev a izolovali baktericidní látku zvanou penicilin. Po mnoho let se objevitel snažil získat chemicky čistou, udržitelnou sloučeninu vhodnou pro léčbu lidí, jiní ji však vymysleli.
V roce 1941 byli Ernst Chain a Howard Florey schopni vyčistit nečistoty z penicilinu a provedli klinické zkoušky s Flemingem. Výsledky byly tak úspěšné, že do roku 43 USA uspořádaly masovou výrobu drogy, která zachránila mnoho stovek tisíc životů i během války. Zásluhy Fleminga, Cheneyho a Floryho před lidstvem byly vyhodnoceny v roce 1945: objevitel a vývojáři se stali laureáty Nobelovy ceny.
Následně byl počáteční chemický přípravek neustále zlepšován. Tak se objevily moderní peniciliny, odolné vůči kyselému prostředí žaludku, odolné vůči penicilináze a obecně účinnější.
Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletními seznamy jejich léků, klasifikací, historií a dalšími důležitými informacemi. Chcete-li to provést, vytvořte sekci "Klasifikace" v horním menu webu
Antibiotika jména penicilinové skupiny
Peniciliny jsou první AMP vyvinuté na základě odpadních produktů mikroorganismů. Patří do rozsáhlé třídy β-laktamových antibiotik (β-laktamů), které také zahrnují cefalosporiny, karbapenemy a monobaktamy. Čtyřčlenný beta-laktamový kruh je běžný ve struktuře těchto antibiotik. β-laktamy tvoří základ moderní chemoterapie, neboť zaujímají vedoucí nebo důležité místo v léčbě většiny infekcí.
Klasifikace penicilinu
Benzylpenicilin (penicilin), sodné a draselné soli
Benzylpenicilin prokain (sůl penicilinu novokainu)
Předchůdce penicilinů (a obecně všech β-laktamů) je benzylpenicilin (penicilin G, nebo jednoduše penicilin), který se používá v klinické praxi od počátku 40. let. V současné době zahrnuje skupina penicilinu řadu léků, které jsou v závislosti na původu, chemické struktuře a antimikrobiální aktivitě rozděleny do několika podskupin. Z přírodních penicilinů v lékařské praxi se používají benzylpenicilin a fenoxymethylpenicilin. Dalšími léky jsou semisyntetické sloučeniny získané v důsledku chemické modifikace různých přírodních AMP nebo meziproduktů jejich biosyntézy.
Mechanismus působení
Peniciliny (a všechny ostatní β-laktamy) mají baktericidní účinek. Cílem jejich působení jsou proteiny bakterií vázajících penicilin, které působí jako enzymy v posledním stadiu syntézy peptidoglykanů - biopolymer, který je hlavní složkou stěny bakteriální buňky. Blokování syntézy peptidoglykanu vede ke smrti bakterie.
K překonání rozsáhlé rezistence mezi mikroorganismy, spojené s produkcí specifických enzymů β-laktamáz, které ničí β-laktamy, byly vyvinuty sloučeniny, které mohou ireverzibilně inhibovat aktivitu těchto enzymů, tzv. Β-laktamázových inhibitorů - kyseliny klavulanové (klavulanátu), sulbaktamu a tazobaktam. Používají se k vytvoření kombinovaných (inhibitorem chráněných) penicilinů.
Vzhledem k tomu, že proteiny vázající peptidoglykan a penicilin nejsou u savců přítomny, specifická toxicita mikroorganismu vůči beta-laktamům je netypická.
Spektrum činností
Přírodní peniciliny
Charakterizovaný identickým antimikrobiálním spektrem, ale poněkud se liší v úrovni aktivity. Velikost IPC fenoxymethylpenicilinu ve vztahu k většině mikroorganismů je zpravidla o něco vyšší než benzylpenicilin.
Tyto AMP jsou účinné proti grampozitivním bakteriím, jako jsou Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., A v menší míře proti Enterococcus spp. Meziroční rozdíly v úrovni citlivosti na peniciliny jsou také charakteristické pro enterokoky: jsou-li kmeny E.faecalis obvykle citlivé, pak je obvykle E.faecium rezistentní.
Přírodní peniciliny jsou vysoce citlivé na Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), většinu korynebakterií (včetně C. diphtheriae) a příbuzných mikroorganismů. Důležitou výjimkou je vysoká četnost rezistence mezi C.jeikeium.
Z gramnegativních bakterií jsou na přírodní peniciliny citlivé Neisseria spp., P.multocida a H.ducreyi.
Většina anaerobních bakterií (aktinomycet, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Je citlivá na přírodní peniciliny. Praktickou výjimkou ze spektra aktivity přírodních penicilinů je B. fragilis a další bakteroidy.
Přírodní peniciliny jsou vysoce účinné proti spirochetům (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Získaná rezistence na přírodní peniciliny je nejčastější u stafylokoků. Je spojen s produkcí β-laktamázy (frekvence distribuce 60-80%) nebo přítomnost dalšího proteinu vázajícího penicilin. V posledních letech došlo ke zvýšení stability gonokoků.
Isoxazolylpeniciliny (penicilin-stabilní, antistafylokokové peniciliny)
V Rusku je hlavním AMP této skupiny oxacilin. Podle antimikrobiálního spektra se blíží přirozeným penicilinům, nicméně je nižší než v jejich aktivitě proti většině mikroorganismů. Hlavní rozdíl mezi oxacilinem a ostatními peniciliny je jeho odolnost vůči hydrolýze mnoha beta-laktamáz.
Hlavním klinickým významem je rezistence oxacilinu na stafylokokové beta-laktamázy. Díky tomu je oxacilin vysoce účinný proti převážné většině kmenů stafylokoků (včetně PRSA) - patogenů infekcí získaných v komunitě. Aktivita léčiva proti jiným mikroorganismům nemá praktický význam. Oxacilin nepůsobí na stafylokoky, rezistence na penicilin není spojena s produkcí β-laktamázy, ale s výskytem atypických PSB - MRSA.
Aminopeniciliny a inhibitory chráněné aminopeniciliny
Spektrum aktivity aminopenicilinů je rozšířeno díky působení na některé členy čeledi Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, které se vyznačují nízkou úrovní produkce chromozomálního β-laktamázy. Aktivitou proti Shigella je ampicilin mírně lepší než amoxicilin.
Výhoda aminopenicilinů oproti přírodním penicilinům je zaznamenána ve vztahu k Haemophilus spp. Účinek amoxicilinu na H. pylori je důležitý.
Spektrum a úroveň aktivity proti grampozitivním bakteriím a anaerobním aminopenicilinům srovnatelným s přírodními peniciliny. Listeria je však citlivější na aminopeniciliny.
Aminopeniciliny jsou citlivé na hydrolýzu všemi beta-laktamázami.
Antimikrobiální spektrum ingibitorozaschischennyh aminopeniciliny (amoxicilin / klavulanát, ampicilin / sulbaktam) roztahuje kvůli gram-negativní bakterie, jako je Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus a anaerobní skupina B.fragilis, který syntetizuje chromozomální β-laktamázám třídy A.
Aminopeniciliny chráněné inhibitorem jsou navíc účinné proti mikroflóře se získanou rezistencí v důsledku produkce p-laktamázy: stafylokoky, gonokoky, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
S ohledem na mikroorganismy, jejichž rezistence na peniciliny není spojena s produkcí p-laktamázy (například MRSA, S. pneumoniae), nevykazují aminopeniciliny chráněné inhibitorem žádnou výhodu.
Karboxypeniciliny a inhibitory karboxypenicilinů
Spektrum účinku karbenicilinu a tikcilinu * vzhledem k gram-pozitivním bakteriím se obecně shoduje s spektrem jiných penicilinů, ale úroveň aktivity je nižší.
* Není registrován v Rusku
Karboxypeniciliny působí na mnoho členů čeledi Enterobacteriaceae (s výjimkou Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), stejně jako P.aeruginosa a další nefermentativní mikroorganismy. Je třeba mít na paměti, že mnoho kmenů Pseudomonas aeruginosa je v současné době rezistentních.
Účinnost karboxypenicilinů je omezena schopností mnoha bakterií produkovat různé p-laktamázy. Negativní účinek některých z těchto enzymů (třída A) se neprojevuje ve vztahu k inhibitoru chráněnému inhibitorem tikarcilinu - tikarcilinu / klavulanátu, který má širší antimikrobiální spektrum v důsledku účinku na Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus a také B.fragilis. Rezistence jiných gramnegativních bakterií a stafylokoků je méně často pozorována. Přítomnost inhibitoru p-laktamázy však ne vždy poskytuje aktivitu proti řadě gramnegativních bakterií produkujících chromozomální p-laktamázu třídy C.
Je také třeba mít na paměti, že ticarcilin / klavulanát nemá žádnou výhodu oproti tikartsilinu na působení na P.aeruginosa.
Ureidopenitsilin a ureidopenitsilin chráněný inhibitorem
Azlocillin a piperacilin mají podobné spektrum aktivity. Svým účinkem na grampozitivní bakterie významně převyšují karboxypeniciliny a přibližují aminopeniciliny a přírodní peniciliny.
Ureidopeniciliny jsou vysoce účinné proti téměř všem nejdůležitějším gram-negativním bakteriím: Enterobacteriaceae, rodinám P.aeruginosa, dalším pseudomonádám a nefermentujícím mikroorganismům (S.maltophilia).
Nezávislý klinický význam ureidopenicilinů je však spíše omezený, což je vysvětleno jejich labilitou k působení drtivé většiny β-laktamázy u stafylokoků a gramnegativních bakterií.
Tento nedostatek je do značné míry kompenzován lékem chráněným piperacilinem / tazobaktamem, který má nejširší spektrum (včetně anaerobů) a vysokou úroveň antibakteriální aktivity mezi všemi peniciliny. Nicméně, jako v případě jiných inhibičních penicilinů, kmeny, které produkují β-laktamázovou třídu C, jsou rezistentní vůči piperacilinu / tazobaktamu.
Farmakokinetika
Benzylpenicilin, karboxypeniciliny a ureidopeniciliny jsou z velké části zničeny pod vlivem kyseliny chlorovodíkové žaludeční šťávy, proto se používají pouze parenterálně. Fenoxymethylpenicilin, oxacilin a aminopeniciliny jsou odolnější vůči kyselinám a mohou být podávány orálně. Amoxicilin (75% nebo více) se vyznačuje nejlepší absorpcí v gastrointestinálním traktu. Nejvyšší stupeň absorpce (93%) má speciální rozpustné tablety (Flemoxin Soljutab). Biologická dostupnost amoxicilinu nezávisí na příjmu potravy. Absorpce fenoxymethylpenicilinu je 40-60% (při užívání nalačno je koncentrace v krvi o něco vyšší). Ampicilin (35-40%) a oxacilin (25-30%) jsou horší absorbovány a potrava významně snižuje jejich biologickou dostupnost. Absorpce klavulanátu β-laktamázy je 75% a pod vlivem potravy se může mírně zvýšit.
Benzylpenicilin prokain a benzatin benzylpenicilin se podávají pouze v / m. Pomalu se vstřebává z místa vpichu injekce a vytváří nižší sérové koncentrace ve srovnání se sodnými a draselnými solemi benzylpenicilinu. Mají prodloužený účinek (kombinovaný pod názvem "depot-penicillins"). Terapeutické hladiny benzylpenicilin prokainu v krvi přetrvávají po dobu 18-24 hodin a benzatin benzylpenicilin - až 2-4 týdny.
Peniciliny jsou distribuovány v mnoha orgánech, tkáních a biologických tekutinách. Vytvářejí vysoké koncentrace v plicích, ledvinách, střevní sliznici, reprodukčních orgánech, kostech, pleurálních a peritoneálních tekutinách. Nejvyšší koncentrace v žluči jsou charakteristické pro ureidopeniciliny. V malých množstvích procházejte placentou a vstupujte do mateřského mléka. Prochází špatně přes BBB a hematoftalickou bariéru, stejně jako do prostaty. Se zánětem mozkových membrán se zvyšuje permeabilita BBB. Distribuce β-laktamázových inhibitorů není významně odlišná od distribuce pro peniciliny.
Klinicky významná biotransformace v játrech může podléhat oxacilinu (až 45%) a ureidopenicilinům (až 30%). Jiné peniciliny nejsou prakticky metabolizovány a vylučovány z těla beze změny. Mezi inhibitory p-laktamázy je klavulanát metabolizován nejintenzivněji (asi 50%), v menší míře sulbaktamem (asi 25%) a slabší než tazobaktam.
Většina penicilinů se vylučuje ledvinami. Jejich poločas je přibližně 1 hodina (s výjimkou "depot-penicilinů") a významně se zvyšuje s renálním selháním. Oxacilin a ureidopeniciliny mají dvojí cestu vylučování - ledvinami a žlučovým systémem. Jejich poločas je méně ovlivněn renální dysfunkcí.
Téměř všechny peniciliny jsou během hemodialýzy zcela odstraněny. Koncentrace piperacilinu / tazobaktamu je snížena během hemodialýzy o 30-40%.
Nežádoucí reakce
Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, angioedém, horečka, eosinofilie, bronchospasmus, anafylaktický šok (často s benzylpenicilinem). Opatření na podporu rozvoje anafylaktického šoku: zajištění dýchacích cest (v případě potřeby intubace), kyslíkové terapie, adrenalinu, glukokortikoidů.
CNS: bolesti hlavy, třes, křeče (častěji u dětí au pacientů s renální insuficiencí karbenicilinem nebo velmi velké dávky benzylpenicilinu); mentální poruchy (se zavedením vysokých dávek benzylpenicilin prokainu).
Gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, pseudomembranózní kolitida (častěji při použití ampicilinu a inhibitoru penicilinu). Pokud máte podezření na pseudomembranózní kolitidu (vzhled tekuté stolice smíšené s krví), je nutné lék zrušit a provést rektoromanoskopický výzkum. Podpůrná opatření: obnovení rovnováhy vody a elektrolytu, pokud je to nutné, perorální podání antibiotik aktivních proti C.difficile (metronidazol nebo vankomycin). Nepoužívejte loperamid.
Nerovnováha elektrolytů: hyperkalemie (při použití velkých dávek draselné soli benzylpenicilinu u pacientů s renální insuficiencí, stejně jako při kombinaci s diuretiky šetřícími draslík, přípravky obsahující draslík nebo inhibitory ACE); hypernatremie (častěji s karbenicilinem, méně často ureidopeniciliny a velké dávky sodné soli benzylpenicilinu), která může být doprovázena výskytem nebo zvýšením edému (u pacientů se srdečním selháním), zvýšením krevního tlaku.
Lokální reakce: bolest a infiltrace s úvodem / m (zejména draselná sůl benzylpenicilinu), flebitida s / v úvodu (častěji při použití karbenicilinu).
Játra: zvýšená aktivita transamináz, může být doprovázena horečkou, nevolností, zvracením (častěji, když se používá oxacilin v dávkách vyšších než 6 g / den nebo inhibitorem penicilinu chráněným).
Hematologické reakce: snížení hladiny hemoglobinu, neutropenie (častěji při užívání oxacilinu); porušení agregace krevních destiček, někdy s trombocytopenií (s použitím karbenicilinu, alespoň - ureidopenitsillinov).
Ledviny: přechodná hematurie u dětí (obvykle s oxacilinem); intersticiální nefritida (velmi vzácná).
Cévní komplikace (způsobené benzylpenicilin prokainem a benzathin benzylpenicilinem): jeden syndrom - ischemie a gangréna končetin při injekci do tepny; Nicolauův syndrom - plicní a mozková embolie při injekci do žíly. Preventivní opatření: zavedení přísně v / m do horního vnějšího kvadrantu hýždí, pacient by měl být během injekce v horizontální poloze.
Jiné: nealergické ("ampicilinové") makulopapulární vyrážky, které nejsou doprovázeny svěděním a mohou zmizet bez přerušení léčby (při použití
aminopeniciliny).
Orální kandidóza a / nebo vaginální kandidóza (při použití amino, karboxy, ureido a inhibitorových penicilinů).
Indikace
Přírodní peniciliny
V současné době by se přírodní empirické terapie měly používat pouze pro infekce známé etiologie (laboratorně potvrzené nebo charakterizované charakteristickým klinickým obrazem). V závislosti na vlastnostech a závažnosti infekce je možné použít parenterální (pravidelné nebo prodloužené) nebo orální dávkové formy přírodních penicilinů.
Infekce S.pyogenes a jejich důsledky:
tonzilpharyngitis;
šarlatovou horečku;
erysipel;
celoroční prevence revmatismu.
Infekce způsobené S. pneumoniae:
Infekce způsobené jinými streptokoky:
Meningokokové infekce (meningitida, meningokok).
Protože prodloužené peniciliny nevytvářejí vysoké koncentrace v krvi a prakticky neprocházejí BBB, nepoužívají se k léčbě závažných infekcí. Indikace pro jejich použití jsou omezeny na léčbu angíny a syfilis (kromě neurosyfilis), prevenci erysipel, šarlatové horečky a revmatismu. Fenoxymethylpenicilin se používá k léčbě mírných a středně závažných streptokokových infekcí (tonzillopharyngitis, erysipelas).
V souvislosti s růstem gonokokové rezistence na penicilin je jeho empirické využití pro léčbu kapavky neopodstatněné.
Oxacillin
Potvrzené nebo podezření na stafylokokové infekce různé lokalizace (pokud byla potvrzena citlivost na oxacilin nebo s mírným rizikem rezistence na meticilin).
Aminopeniciliny a inhibitory chráněné aminopeniciliny
Hlavní indikace pro užívání těchto léků jsou stejné. Jmenování aminopenicilinů přiměřeněji s mírnými a nekomplikovanými infekcemi a jejich deriváty chráněnými inhibitorem - s těžšími nebo rekurentními formami, stejně jako s údaji o vysoké frekvenci distribuce mikroorganismů produkujících beta-laktamázu.
Způsob podání (parenterální nebo orální) je zvolen v závislosti na závažnosti infekce. Pro perorální podání je vhodnější použít amoxicilin nebo amoxicilin / klavulanát.
Infekce VDP a NDP: CCA, sinusitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie získaná v komunitě.
Meningitida způsobená H.influenzae nebo L.monocytogenes (ampicilin).
Střevní infekce: shigellosis, salmonelóza (ampicilin).
Eradikace H. pylori v peptickém vředu (amoxicilin).
Další indikace pro jmenování aminopenicilinů chráněných inhibitorem jsou:
Karboxypeniciliny a inhibitory karboxypenicilinů
Klinický význam karboxypenicilinů se v současné době snižuje. Jako indikace pro jejich použití lze zvážit nozokomiální infekce způsobené citlivými kmeny P.aeruginosa. V tomto případě by měly být karboxypeniciliny předepisovány pouze v kombinaci s jinými AMP působícími proti pyocyanické tyčince (aminoglykosidy II-III generace, fluorochinolony).
Indikace pro použití tikarcilinu / klavulanátu jsou poněkud širší a zahrnují těžké, zejména nozokomiální infekce různých lokalizací způsobené multirezistentní a smíšenou (aerobně-anaerobní) mikroflórou:
Ureidopenitsilin a ureidopenitsilin chráněný inhibitorem
Ureidopeniciliny v kombinaci s aminoglykosidy se používají pro infekci Pseudomonas (v případě citlivosti P. aeruginosa).
Piperacilin / Tazobactam se používá k léčbě závažných, především nozokomiálních, smíšených (aerobně anaerobních) infekcí různých lokalizací:
NDP (nozokomiální pneumonie, včetně VAP; pleurální empyema, plicní absces);
poporodní hnisavé-septické komplikace;
GIT, biliární peritonitida, abscesy jater;
MVP (komplikované, na pozadí permanentních katétrů);
infekcí na pozadí neutropenie a jiných forem imunodeficience.
Kontraindikace
Alergická reakce na peniciliny. Benzylpenicilin prokain je také kontraindikován u pacientů, kteří jsou alergičtí na prokain (Novocain).
Varování
Alergie. Jedná se o křížek ke všem ILA skupiny penicilinu. Někteří pacienti, kteří jsou alergičtí na cefalosporiny, mohou být alergičtí na peniciliny. Je třeba vzít v úvahu údaje o alergické anamnéze, v pochybných případech provádět kožní testy. Pacientům alergickým na prokain (Novocain) by neměl být podáván benzylpenicilin prokain. Pokud se během léčby penicilinem objeví příznaky alergické reakce (vyrážka atd.), Léčba AMP by měla být okamžitě přerušena.
Těhotenství Peniciliny, včetně inhibitorů, jsou používány u těhotných žen bez jakýchkoliv omezení, i když nebyly provedeny adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti u lidí.
Kojení. Přestože peniciliny nevytvářejí vysoké koncentrace v mateřském mléce, jejich použití u kojících žen může vést k senzibilizaci novorozenců, vzniku vyrážek, rozvoji kandidózy a průjmu.
Pediatrie U novorozenců a malých dětí vzhledem k nezralosti renálních vylučovacích systémů penicilinů je jejich akumulace možná. S rozvojem záchvatů je zvýšené riziko neurotoxických účinků. Při použití oxacilinu může být pozorována přechodná hematurie. Piperacilin / Tazobactam se nepoužívá u dětí do 12 let.
Geriatrie U starších osob může být v důsledku změn renálních funkcí souvisejících s věkem vyžadována korekce režimu dávkování penicilinu.
Porucha funkce ledvin. Protože peniciliny se vylučují převážně ledvinami v nezměněné formě, v případě selhání ledvin je nutné upravit dávkovací režim. U pacientů s poruchou funkce ledvin se zvyšuje riziko hyperkalemie při použití benzylpenicilinu draselného.
Patologie krevní srážlivosti. Pokud se karbenicilin používá k interferenci s agregací krevních destiček, může se zvýšit riziko krvácení. V menší míře je to charakteristické pro ureidopeniciliny.
Městnavé srdeční selhání. Velké dávky sodné soli benzylpenicilinu, karbenicilinu a v menší míře i jiných penicilinů působících na modrý hnis bacillus mohou způsobit vznik nebo zvýšení edému.
Arteriální hypertenze. Velké dávky sodné soli benzylpenicilinu, karbenicilinu a v menší míře i jiných penicilinů působících na bacil Pus syngene mohou vést ke zvýšení krevního tlaku a snížení účinnosti antihypertenziv (pokud se používají).
Infekční mononukleóza. Ampicilinová vyrážka se vyskytuje u 75-100% pacientů s mononukleózou.
Stomatologie Dlouhodobé užívání penicilinů, zejména rozšířeného spektra a inhibitorů, může vést k rozvoji orální kandidózy.
Lékové interakce
Peniciliny by neměly být míseny ve stejné injekční stříkačce nebo ve stejném infuzním systému s aminoglykosidy kvůli jejich fyzikální a chemické nekompatibilitě.
Kombinace ampicilinu s alopurinolem zvyšuje riziko "ampicilinové" vyrážky.
Použití vysokých dávek draselné soli benzylpenicilinu v kombinaci s draslíkem šetřícími diuretiky, draslíkovými přípravky nebo inhibitory ACE předurčuje zvýšené riziko hyperkalemie.
Při kombinování penicilinů aktivních proti Pseudomonas aeruginosa s antikoagulancii a antitrombocytárními přípravky je třeba dbát zvýšené opatrnosti vzhledem k možnému riziku zvýšeného krvácení. Nedoporučuje se kombinovat s trombolytiky.
Je třeba se vyhnout použití penicilinů v kombinaci se sulfonamidy, protože to může oslabit jejich baktericidní účinek.
Cholestyramin váže peniciliny v zažívacím traktu a snižuje jejich biologickou dostupnost při perorálním podání.
Perorální peniciliny mohou snížit účinnost perorálních kontraceptiv v důsledku porušení enterohepatické cirkulace estrogenů.
Peniciliny mohou zpomalit vylučování methotrexátu z těla inhibicí jeho tubulární sekrece.
Informace o pacientovi
Uvnitř penicilinu by se mělo užívat velké množství vody. Ampicilin a oxacilin musí být užívány 1 hodinu před jídlem (nebo 2 hodiny po jídle), fenoxymethylpenicilinem, amoxicilinem a amoxicilinem / klavulanátem - bez ohledu na jídlo.
Pozastavení při požití pro přípravu a převzetí v souladu s přiloženými pokyny.
Přísně dodržujte předepsaný režim po celou dobu léčby, dávku nevynechávejte a užívejte ji v pravidelných intervalech. Jestliže vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve; Neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dvojnásobek dávky. Odolávat délce léčby, zejména streptokokovým infekcím.
Nepoužívejte léky, které vypršely nebo se rozložily, protože mohou mít toxický účinek.
Poraďte se s lékařem, pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení a objeví se nové příznaky. Pokud se objeví vyrážka, kopřivka nebo jiné příznaky alergické reakce, přestaňte přípravek užívat a poraďte se s lékařem.
Penicilinová antibiotika - seznam léků s instrukcemi, indikacemi a cenou
Peniciliny byly objeveny na počátku 20. století, ale lékařská věda neustále zlepšovala své vlastnosti. Moderní léky se tak staly rezistentními vůči dříve deaktivující penicilináze a staly se imunními vůči kyselému žaludečnímu prostředí.
Klasifikace penicilinu
Skupina antibiotik produkovaných plísněmi rodu Penicillium se nazývá peniciliny. Jsou aktivní proti většině gram-pozitivních, některých gram-negativních mikrobů, gonokoků, spirochét, meningokoků. Peniciliny jsou velká skupina beta-laktamových antibiotik. Jsou rozděleny na přírodní a polosyntetické, mají obecné vlastnosti nízké toxicity, široký rozsah dávek.
- Přírodní (benzylpeniciliny, biciliny, fenoxymethylpenicilin).
- Izoxazolpeniciliny (oxacilin, flukloxacilin).
- Amidinopenitsilin (amdinocilin, acidocyllin).
- Aminopeniciliny (ampicilin, amoxicilin, pivampicilin).
- Karboxypeniciliny (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
- Ureidopenitsilin (azlotsilin, piperacilin, mezlotsilin).
Podle zdroje, spektra a kombinace s beta-laktamázami se antibiotika dělí na:
- Přírodní: benzylpenicilin, fenoxymethylpenicilin.
- Antistafylokokový: oxacilin.
- Rozšířené spektrum (aminopeniciliny): ampicilin, amoxicilin.
- Aktivní proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxypeniciliny (tikarcilin), ureidopeniciliny (azlocilin, piperacilin).
- V kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (chráněné inhibitorem): v kombinaci s klavatoátem amoxicilinem, tikarcilinem, ampicilinem / sulbaktamem.
Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol
Streptokoky, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, tikarcilin, Meticilin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobakterie, hemophilus bacillus, spirochet
S rozšířeným spektrem účinku (anti-hnisavý)
Amoxicilin, Augmentin, ampicilin trihydrát
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Se širokým antibakteriálním spektrem
Karbenicilin, azlocilin, piperacilin, azithromycin
Seznam antibiotik penicilinu, indikace pro užívání léků
Penicilinová antibiotika jsou několik druhů léků, které jsou rozděleny do skupin. V medicíně se produkty používají k léčbě různých onemocnění infekčního a bakteriálního původu. Léky mají minimální počet kontraindikací a jsou stále používány k léčbě různých pacientů.
Historie objevování
Jakmile Alexander Fleming ve své laboratoři studoval patogeny. Vytvořil živné médium a vyrostl stafylokoky. Vědec se nelišil ve zvláštní čistotě, jednoduše složil kádinky, kužely a zapomněl je umýt.
Když Fleming znovu potřeboval nádobí, zjistil, že je potažen plísní. Vědec se rozhodl zkontrolovat odhad a zkoumal jednu z nádrží pod mikroskopem. Všiml si, že tam, kde je plíseň, není stafylokoky.
Alexander Fleming pokračoval ve výzkumu, začal studovat vliv plísní na patogenní mikroorganismy a zjistil, že houba destruktivně ovlivňuje membrány bakterií a vede k jejich smrti. Veřejnost nebyla k výzkumu skeptická.
Objev pomohl zachránit mnoho životů. Lidstvo se zbavilo těch nemocí, které dříve způsobily paniku mezi obyvatelstvem. Moderní léky mají přirozeně podobnost s těmi léky, které byly použity na konci století XIX. Ale podstata léků, jejich činnost se změnila ne tak drasticky.
Penicilinová antibiotika byla schopna udělat revoluci v medicíně. Ale radost z objevování netrvala dlouho. Ukázalo se, že patogenní mikroorganismy, bakterie mohou mutovat. Jsou modifikovány a stávají se necitlivými na drogy. To vedlo ke skutečnosti, že antibiotika, jako je penicilin, prošly významnými změnami.
Vědci téměř celé XX století "bojovali" s mikroorganismy a bakteriemi, snaží se vytvořit dokonalý lék. Úsilí nebylo marné, ale tato zlepšení vedla k tomu, že se antibiotika významně změnily.
Nová generace léků je dražší, rychlejší, má řadu kontraindikací. Pokud hovoříme o těch přípravcích, které byly získány z formy, mají několik nevýhod:
- Špatně strávená. Gastrická šťáva zvláštním způsobem ovlivňuje houbu, snižuje její účinnost, což nepochybně ovlivňuje výsledek léčby.
- Penicilinová antibiotika jsou léčiva přírodního původu, proto nemají široké spektrum účinku.
- Léky se rychle vylučují z těla přibližně 3-4 hodiny po injekci.
Důležité: Tyto léky nemají prakticky žádné kontraindikace. Nedoporučují se užívat v přítomnosti individuální intolerance na antibiotika, stejně jako v případě alergické reakce.
Moderní antibakteriální látky se významně liší od mnoha penicilinů. Kromě toho, že dnes je snadné zakoupit léky této třídy v tabletách jejich odrůd, jsou hojné. K pochopení příprav pomůže klasifikace, obecně přijímané rozdělení do skupin.
Antibiotika: klasifikace
Antibiotika penicilinové skupiny jsou podmíněně rozdělena na:
Všechna léčiva na bázi plísní jsou přirozeně se vyskytující antibiotika. Dnes se takové léky v medicíně prakticky nepoužívají. Důvodem je, že patogenní mikroorganismy jsou vůči nim imunní. To znamená, že antibiotikum nepůsobí na bakterie ve správném měřítku, aby se dosáhlo požadovaného výsledku léčby, se dosáhne pouze se zavedením vysoké dávky léku. Mezi tyto skupiny patří: benzylpenicilin a bitsilin.
Léky jsou dostupné ve formě prášku pro injekce. Účinně ovlivňují: anaerobní mikroorganismy, grampozitivní bakterie, kokci atd. Vzhledem k tomu, že léky mají přirozený původ, nemohou se pochlubit dlouhodobým účinkem, často se podávají injekce každé 3-4 hodiny. To neumožňuje snížit koncentraci antibakteriálního činidla v krvi.
Penicilinová antibiotika polosyntetického původu jsou výsledkem modifikace přípravků z plísňových hub. Léky patřící do této skupiny byly schopny poskytnout určité vlastnosti, v první řadě se staly necitlivými vůči acidobazickému médiu. Co umožnilo vyrábět antibiotika v tabletkách.
A také tam byly léky, které ovlivnily stafylokoky. Tato třída léků se liší od přírodních antibiotik. Zlepšení však významně ovlivnilo kvalitu léků. Jsou špatně vstřebáváni, nemají tak široký obor činnosti, mají kontraindikace.
Semisyntetické léky lze rozdělit na:
- Isoxazolpeniciliny jsou skupinou léků, které ovlivňují stafylokoky, například názvy následujících léčiv: Oxacillin, Nafcillin.
- Aminopeniciliny - tato skupina zahrnuje několik léků. Vyznačují se širokým spektrem činností, ale jsou výrazně méně účinné než přírodní antibiotika. Ale mohou bojovat s velkým množstvím infekcí. Finanční prostředky z této skupiny zůstávají v krvi déle. Taková antibiotika se často používají k léčbě různých onemocnění, například 2 velmi dobře známých léků: ampicilinu a amoxicilinu.
Pozor! Seznam léků je poměrně velký, mají řadu indikací a kontraindikací. Z tohoto důvodu, dříve než začnete užívat antibiotika, se poraďte s lékařem.
Indikace a kontraindikace užívání léků
Antibiotika patřící do skupiny penicilinu jsou předepisována lékařem. Léky se doporučuje užívat v přítomnosti:
- Infekční nebo bakteriální onemocnění (pneumonie, meningitida atd.).
- Infekce dýchacích cest.
- Onemocnění zánětlivé a bakteriální povahy genitourinárního systému (pyelonefritida).
- Nemoci kůže různého původu (erysipy, způsobené stafylokoky).
- Střevní infekce a mnoho dalších onemocnění infekční, bakteriální nebo zánětlivé povahy.
Odkaz: Antibiotika jsou předepsána pro rozsáhlé popáleniny a hluboké rány, střelbu nebo poranění nožem.
V některých případech užívání léků pomáhá zachránit život člověka. Ale nepředepisujte takové léky samy, protože to může vést k rozvoji závislosti.
Jaké jsou kontraindikace léků:
- Neužívejte léky během těhotenství nebo kojení. Léky mohou ovlivnit růst a vývoj dítěte. Může změnit kvalitu mléka a jeho chuťové vlastnosti. Existuje řada léků, které jsou podmíněně schváleny pro léčbu těhotných žen, ale lékař musí takové antibiotikum předepsat. Přípustnou dávku a délku léčby může určit pouze lékař.
- Použití při léčbě antibiotik ze skupiny přírodních a syntetických penicilinů se nedoporučuje pro léčbu dětí. Přípravky těchto tříd mohou mít toxický účinek na tělo dítěte. Z tohoto důvodu, léky předepsané s opatrností, stanovení optimální dávkování.
- Nepoužívejte léky bez indikací. Užívejte léky po dlouhou dobu.
Tyto kontraindikace lze považovat za relativní. Protože antibiotika v tabletkách nebo ve formě injekcí jsou stále používána k léčbě dětí, těhotných a kojících žen.
Přímé kontraindikace pro použití antibiotik:
- Individuální nesnášenlivost vůči drogám této třídy.
- Tendence k alergickým reakcím různého druhu.
Pozor! Hlavní vedlejší účinek medikace je považován za dlouhodobý průjem a kandidózu. Jsou spojeny se skutečností, že léky mají vliv nejen na patogeny, ale také na prospěšnou mikroflóru.
Řada penicilinových antibiotik je charakterizována přítomností malého množství kontraindikací. Z tohoto důvodu jsou léky této třídy předepisovány velmi často. Pomáhají rychle se vyrovnat s onemocněním a vrátit se do normálního rytmu života.
Drogy poslední generace mají širokou škálu akcí. Taková antibiotika nemusí být užívána po dlouhou dobu, jsou dobře vstřebávána a adekvátní terapií mohou „dát člověka na nohy“ během 3-5 dnů.
Seznam léků, které lékaři předepisují pacientům
Otázka, která antibiotika jsou lepší? lze považovat za rétoriku. Existuje řada léků, které lékaři z jednoho důvodu nebo jiné předepisují častěji než ostatní. Ve většině případů jsou názvy drog dobře známé široké veřejnosti. Ale stále stojí za to prozkoumat seznam drog:
- Sumamed je lék používaný k léčbě infekčních onemocnění horních dýchacích cest. Účinnou látkou je erythromycin. Lék se nepoužívá k léčbě pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin, není určen pro děti do 6 měsíců. Hlavní kontraindikace užívání přípravku Sumamed je stále považována za individuální nesnášenlivost antibiotika.
- Oxacillin - je dostupný v práškové formě. Prášek se zředí a po použití roztoku pro intramuskulární injekce. Hlavní indikací pro užívání léku by měla být infekce, která je citlivá na tento lék. Kontraindikace užívání přípravku Oxacillin by měly být považovány za přecitlivělost.
- Amoxicilin patří do řady syntetických antibiotik. Lék je docela dobře známý, je předepsán pro anginu pectoris, bronchitidu a jiné infekce dýchacích cest. Amoxicilin může být užíván k pyelonefritidě (zánět ledvin) a dalším onemocněním urogenitálního systému. Antibiotikum není předepisováno dětem mladším 3 let. Přímá kontraindikace je také považována za nesnášenlivost léku.
- Ampicilin - úplný název přípravku: Ampicilin trihydrát. Indikace pro užívání léčiva by měly být považovány za infekční onemocnění dýchacích cest (angína, bronchitida, pneumonie). Antibiotikum se vylučuje z těla ledvinami a játry, z tohoto důvodu není ampicilin předepisován osobám s akutním selháním jater. Lze použít k léčbě dětí.
- Amoxiclav - lék, který má kombinované složení. Patří k nejnovější generaci antibiotik. Amoxiclav se používá k léčbě infekčních onemocnění dýchacího ústrojí, močového systému. A také v gynekologii. Kontraindikace k užívání léčiva by měly být považovány za přecitlivělost, žloutenku, mononukleózu atd.
Seznam nebo seznam penicilinových antibiotik, které jsou dostupné ve formě prášku:
- Benzylpenicilin Novocainic sůl je přírodní antibiotikum. Indikace pro užívání léčiva mohou být považovány za závažné infekční onemocnění, včetně vrozené syfilis, abscesů různých etiologií, tetanu, antraxu a pneumonie. Přípravek nemá téměř žádné kontraindikace, ale v moderní medicíně se používá velmi vzácně.
- Ampicilin se používá k léčbě následujících infekčních onemocnění: sepse (otrava krve), černého kašle, endokarditidy, meningitidy, pneumonie, bronchitidy. Ampicilin se nepoužívá k léčbě dětí, osob s těžkou renální insuficiencí. Těhotenství může být také považováno za přímé kontraindikace užívání tohoto antibiotika.
- Ospamox je předepsán k léčbě onemocnění urogenitálního systému, gynekologických a jiných infekcí. Určeno v pooperačním období, pokud je riziko zánětu vysoké. Antibiotikum není předepsáno pro těžké infekční onemocnění gastrointestinálního traktu, v přítomnosti individuální intolerance na léčivo.
Důležité: Lék, zvaný antibiotikum, by měl mít antibakteriální účinek na tělo. Všechny léky, které působí na viry, nemají žádný vztah k antibiotikům.
Ceny léků
Sumamed - náklady se pohybují od 300 do 500 rublů.
Amoxicilinové tablety - cena je okolo 159 rublů. na balení.
Ampicilin trihydrát - náklady na tablety -20-20 rublů.
Ampicilin v práškové formě, určený pro injekce - 170 rublů.
Oxacillin - průměrná cena léku se pohybuje od 40 do 60 rublů.
Amoxiclav - cena 120 rublů.
Ospamox - cena se pohybuje od 65 do 100 rublů.
Benzylpenicilin Novocainic sůl - 50 rub.
Benzylpenicilin - 30 rublů.
Antibiotika pro dítě
Přípravky založené na penicilinu (plíseň) pro léčbu dětí se používají pouze v případech, kdy jsou indikovány.
Nejčastěji jsou mladí pacienti předepisováni lékaři:
- Amoxiclav, může být přiřazen k novorozeně, stejně jako dítě do 3 měsíců věku. Dávka se vypočítá podle schématu, na základě stavu dítěte, jeho hmotnosti a závažnosti symptomů.
- Oksatsillin - příjem finančních prostředků se provádí pod dohledem lékaře, může být přidělen novorozenci, pokud existuje důkaz. Antibakteriální terapie se provádí pod dohledem lékaře.
- Ospamox - lékař vypočítá dávku pro děti. Stanoví se podle schématu (30–60 mg děleno kg hmotnosti a počtu dávek denně).
Pozor Vedení léčby antibiotiky u dětí má své vlastní nuance. Z tohoto důvodu není nutné takové léky předepisovat dítěti. Existuje riziko, že se s dávkováním zaměníte a způsobíte vážné poškození zdraví dítěte.
Antibiotika související s penicilinem mají dobrou účinnost. Byly objeveny na konci XIX století, našel široké uplatnění v medicíně. I přes to, že patogenní mikroorganismy často mutují, jsou drogy této třídy stále v poptávce.