Dozvíte se o moderní klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů

Pod pojmem infekčních nemocí se rozumí reakce organismu na přítomnost patogenních mikroorganismů nebo invaze orgánů a tkání, projevující se zánětlivou odpovědí. Pro léčbu se používají antimikrobiální činidla selektivně působící na tyto mikroby s cílem jejich eradikace.

Mikroorganismy, které vedou k infekčním a zánětlivým onemocněním lidského těla, jsou rozděleny na:

bakterie (pravé bakterie, rickettsia a chlamydia, mykoplazma);
houby;
viry;
nejjednodušší.

Proto jsou antimikrobiální látky rozděleny na:

antibakteriální;
antivirový;
antifungální;
antiprotozoální.

Je důležité si uvědomit, že jeden lék může mít několik typů aktivity.

Například nitroxolin, prep. s výrazným antibakteriálním a středně antifungálním účinkem - nazývaným antibiotikum. Rozdíl mezi takovým činidlem a „čistým“ antifungálním činidlem je ten, že nitroxolin má omezenou aktivitu ve vztahu k některým druhům Candida, ale má výrazný účinek na bakterie, které antifungální činidlo vůbec neovlivňuje.

Co jsou antibiotika, za jakým účelem se používají?

V 50. letech dvacátého století Fleming, Chain a Flory obdrželi Nobelovu cenu za medicínu a fyziologii za objev penicilinu. Tato událost se stala skutečnou revolucí ve farmakologii, zcela převrátila základní přístupy k léčbě infekcí a výrazně zvýšila šance pacientů na úplné a rychlé zotavení.

S příchodem antibakteriálních léků, mnoho nemocí způsobujících epidemie, které dříve zničily celé země (mor, tyfus, cholera), se změnilo z „trestu smrti“ na „nemoc, kterou lze účinně léčit“ a v současnosti téměř nikdy nenastane.

Antibiotika jsou látky biologického nebo umělého původu schopné selektivně inhibovat životně důležitou aktivitu mikroorganismů.

To je, charakteristický rys jejich akce je že oni jen ovlivní prokaryotic buňku, bez poškození buňky těla. To je dáno tím, že v lidských tkáních není pro jejich působení žádný cílový receptor.

Antibakteriální léčiva jsou předepisována pro infekční a zánětlivá onemocnění způsobená bakteriální etiologií patogenu nebo pro těžké virové infekce za účelem potlačení sekundární flóry.
Při volbě adekvátní antimikrobiální terapie je třeba vzít v úvahu nejen základní onemocnění a citlivost patogenních mikroorganismů, ale také věk pacienta, těhotenství, individuální intoleranci na složky léčiva, komorbidity a použití preparátu.
Je také důležité si uvědomit, že při absenci klinického účinku terapie během 72 hodin se provede změna léčivého média, přičemž se zohlední možná zkřížená rezistence.

Pro těžké infekce nebo pro účely empirické terapie nespecifikovaným patogenem se doporučuje kombinace různých typů antibiotik, s ohledem na jejich kompatibilitu.

Podle vlivu na patogenní mikroorganismy existují:

bakteriostatická - inhibiční vitální aktivita, růst a reprodukce bakterií;
baktericidní antibiotika jsou látky, které zcela zničí patogen v důsledku nevratné vazby na buněčný cíl.

Nicméně, takové rozdělení je poněkud arbitrární, jak mnoho být antibes. může vykazovat různou aktivitu v závislosti na předepsané dávce a délce použití.

Pokud pacient nedávno použil antimikrobiální látku, je nutné se vyvarovat opakovaného použití po dobu nejméně šesti měsíců, aby se zabránilo výskytu flóry rezistentní na antibiotika.

Jak se vyvíjí rezistence na léčiva?

Nejčastěji pozorovaná rezistence je způsobena mutací mikroorganismu, doprovázenou modifikací cíle uvnitř buněk, která je ovlivněna odrůdami antibiotik.

Aktivní složka předepsané látky proniká bakteriální buňkou, nemůže však komunikovat s požadovaným cílem, protože je porušen princip vazby typu „key-lock“. Mechanismus potlačení aktivity nebo destrukce patologického agens proto není aktivován.

Další účinnou metodou ochrany proti lékům je syntéza enzymů bakteriemi, které ničí hlavní struktury antibes. K tomuto typu rezistence často dochází u beta-laktamů v důsledku produkce beta-laktamázové flóry.

Mnohem méně časté je zvýšení rezistence v důsledku snížení propustnosti buněčné membrány, to znamená, že léčivo proniká do příliš malých dávek, aby mělo klinicky významný účinek.

Jako preventivní opatření pro vývoj flóry rezistentní na léky je také nutné vzít v úvahu minimální koncentraci suprese, vyjadřující kvantitativní hodnocení stupně a spektra účinku, jakož i závislosti na čase a koncentraci. v krvi.

Pro látky závislé na dávce (aminoglykosidy, metronidazol) je charakteristická závislost účinnosti na koncentraci. v krvi a ložiscích infekčního zánětlivého procesu.

Léky v závislosti na čase vyžadují opakované injekce během dne, aby se udržel účinný terapeutický koncentrát. v těle (všechny beta-laktamy, makrolidy).

Klasifikace antibiotik mechanismem účinku

léčiva, která inhibují syntézu stěn bakteriálních buněk (antibiotika penicilinu, všechny generace cefalosporinů, vankomycin);
buňky ničí normální organizaci na molekulární úrovni a zabraňují normálnímu fungování membránové nádrže. buňky (polymyxin);
Wed-va, přispívající k potlačení syntézy proteinů, inhibici tvorby nukleových kyselin a inhibici syntézy proteinů na úrovni ribozomů (léky Chloramphenicol, řada tetracyklinů, makrolidů, lincomycinu, aminoglykosidů);
inhibitor ribonukleové kyseliny - polymerázy atd. (rifampicin, chinoly, nitroimidazoly);
inhibice procesů syntézy folátů (sulfonamidy, diaminopyridy).

Klasifikace antibiotik podle chemické struktury a původu

1. Přírodní - odpadní produkty bakterií, hub, aktinomycet:

Gramicidiny;
Polymyxin;
Erythromycin;
Tetracyklin;
Benzylpeniciliny;
Cefalosporiny atd.

2. Semisyntetika - deriváty přirozené antib.

Oxacillin;
Ampicilin;
Gentamicin;
Rifampicin, atd.

3. Syntetické, tj. Získané jako výsledek chemické syntézy:

Antibiotika

1. Obecné vlastnosti antibiotik.

2. Principy léčby antibiotiky. Vedlejší účinek antibiotik.

Obecné vlastnosti antibiotik

Antibiotika - jedná se o chemoterapeutické látky tvořené mikroorganismy nebo získané z jiných přírodních zdrojů, jakož i jejich deriváty a syntetické produkty, které mají schopnost selektivně potlačovat patogeny v těle nebo oddálit rozvoj maligních nádorů (Navashin, Fomina, 1982).

Požadavky na antibiotika:

- vysoká selektivita antimikrobiálního léčiva v dávkách netoxických pro makroorganismus;

- nepřítomnost nebo pomalý rozvoj rezistence patogenů vůči léku v procesu jeho použití;

- zachování antimikrobiálního účinku v tělních tekutinách, exsudátech a tkáních, nepřítomnosti nebo nízké úrovni inaktivace sérovými proteiny, tkáňovými enzymy;

- dobrá absorpce, distribuce a vylučování léčiva, poskytující terapeutické koncentrace v krvi, tkáních a tělních tekutinách, které musí být rychle dosaženo a udržovány po dlouhou dobu;

- vhodné dávkové formy pro použití různými věkovými skupinami zvířat, zajišťující maximální účinek a stabilitu za normálních podmínek skladování.

Přestože žádné z použitých antibiotik tyto požadavky plně nesplňuje, všechny jsou účinné při léčbě některých onemocnění a jsou relativně neškodné pro makroorganismus.

Klasifikace antibiotik:

I. Podle způsobu doručení.

1. Biosyntetika (přírodní). Získávají se biosynteticky pěstováním mikroorganismů na speciálním živném médiu při zachování sterility, optimální teploty, provzdušňování.

2. Semisyntetika (k biosyntetickému základu jsou připojeny různé radikály).

3. Syntetické (vyrobené chemickou syntézou).

Ii. Podle stupně čištění:

1. oloupané - lékopis;

3. nativní léčiva.

Oloupané - obsahují pouze nástup antibiotik, používají se v lékařské praxi k léčbě onemocnění enterálním nebo parenterálním použitím;

Polotovary - blízko k purifikovaným, mají vysokou antimikrobiální aktivitu, ale u některých ukazatelů nejde o použití v lékařské praxi a používají se výhradně ve veterinární medicíně;

Nativní drog. Mají nízký stupeň čištění, zpravidla se vyrábějí společně s živným médiem, a proto vedle antibiotika obsahují vitaminy, enzymy, proteiny a používají se jako stimulanty pro růst a výkrm zvířat.

Iii. Podle spektra antimikrobiálních účinků:

1. Úzké spektrum účinku (selektivně působící pouze na Gr Г bakterie (biosyntetické peniciliny, makrolidy) nebo pouze na Gr-bakterie (polymyxiny).

2. Široké spektrum aktivity (tetracykliny, cefalosporiny, levomycetin, aminoglykosidy atd.), Které potlačují Gr - a Gr - bakterie a řadu dalších infekčních agens.

Skupina mikroorganismů - streptokoky, stafylokoky, pneumokoky, patogeny antraxu, erysipely, záškrt, klostridie.

Gr - mikroorganismy - gonokoky, meningokoky, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, původce moru.

Co jsou antibiotika?

Antibiotika jsou léky, které mají škodlivý a destruktivní účinek na mikroby. Současně, na rozdíl od dezinfekčních prostředků a antiseptik, antibiotika mají nízkou toxicitu pro tělo a jsou vhodná pro orální podávání.

Antibiotika jsou pouze zlomkem všech antibakteriálních látek. Kromě nich zahrnují antibakteriální látky:

sulfonamidy (ftalazol, sulfacyl sodný, sulfazin, etazol, sulfalen, atd.);
deriváty chinolonu (fluorochinolony - ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin atd.);
antisyfilitická činidla (benzylpeniciliny, bismutové přípravky, jodové sloučeniny atd.);
léky proti tuberkulóze (rimfapicin, kanamycin, isoniazid atd.);
další syntetická léčiva (furatsilin, furazolidon, metronidazol, nitroxolin, rhinosalide, atd.).

Antibiotika jsou přípravky biologického původu, získávají se pomocí hub (sálavých, plísňových) i pomocí určitých bakterií. Také jejich analogy a deriváty se získávají umělým syntetickým způsobem.

Kdo vynalezl první antibiotikum?

První antibiotikum, Penicilin, objevil britský vědec Alexander Fleming v roce 1929. Vědec si všiml, že plíseň, která náhodně vstoupila a vyklíčila na Petriho misce, měla velmi zajímavý vliv na rostoucí kolonie bakterií: všechny bakterie kolem formy zemřely. Vědec, který se začal zajímat o tento jev a studoval látku uvolněnou plísní, izoloval antibakteriální látku a nazval ji "penicilin".

Produkce drog z této látky Fleming se však zdála velmi obtížná a nezúčastnil se jich. Tato práce pro něj pokračovala Howard Florey a Ernst Boris Chain. Vyvinuli metody čištění penicilinu a rozšířili jeho výrobu. Později všichni tři vědci získali Nobelovu cenu za jejich objev. Zajímavým faktem bylo, že svůj objev nez patentovali. Vysvětlili to tím, že lék, který má schopnost pomoci všem lidstvu, by neměl být způsobem zisku. Díky jejich objevu, s pomocí penicilinu, bylo mnoho infekčních onemocnění poraženo a lidský život byl prodloužen o třicet let.

V Sovětském svazu, přibližně ve stejné době, “druhý” objev penicilinu byl dělán ženskou vědkyní Zinaida Ermolyeva. Objev byl proveden v roce 1942, během Velké vlastenecké války. V té době byla non-fatální zranění často doprovázena infekčními komplikacemi a vyústila ve smrt vojáků. Objev antibakteriálního léku učinil průlom ve vojenském polním lékařství a umožnil zachránit miliony životů, což mohlo určit průběh války.

Klasifikace antibiotik

Mnoho lékařských doporučení pro léčbu některých bakteriálních infekcí obsahuje formulace jako „antibiotikum takové a takové série“, například: antibiotikum série penicilinů, série tetracyklinů a tak dále. V tomto případě je míněno chemické dělení antibiotika. Pro navigaci v nich postačí obrátit se na hlavní klasifikaci antibiotik.

Jak antibiotika fungují?

Každé antibiotikum má spektrum účinku. To je šířka obvodů různých typů bakterií, na kterých působí antibiotikum. Obecně lze bakterie rozdělit do tří velkých skupin:

se silnou buněčnou stěnou - grampozitivní bakterie (patogeny v bolestech v krku, šarlatová horečka, hnisavé zánětlivé choroby, respirační infekce atd.);
s tenkou buněčnou stěnou - gramnegativní bakterie (původci syfilis, kapavka, chlamydie, střevní infekce atd.);
bez buněčné stěny - (patogeny mykoplazmózy, ureaplasmózy);

Antibiotika se zase dělí na:

většinou působí na grampozitivní bakterie (benzylpeniciliny, makrolidy);
většinou působí na gramnegativní bakterie (polymyxiny, aztreonam atd.);
působící na obě skupiny bakterií - antibiotika se širokým spektrem (karbapenemy, aminoglykosidy, tetracykliny, levomycetin, cefalosporiny atd.);

Antibiotika mohou způsobit smrt bakterií (baktericidní projevy) nebo inhibovat jejich reprodukci (bakteriostatický projev).

Podle mechanismu účinku jsou tyto léky rozděleny do 4 skupin:

léky první skupiny: peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy a glykopeptidy - nedovolují bakteriím syntetizovat buněčnou stěnu - bakterie je zbavena vnější ochrany;
léky druhé skupiny: polypeptidy - zvyšují permeabilitu bakteriální membrány. Membrána je měkká skořápka, která uzavírá bakterii. V gramnegativních bakteriích je membrána hlavním "krytem" mikroorganismu, protože nemá buněčnou stěnu. Poškozením jeho propustnosti antibiotikum narušuje rovnováhu chemických látek uvnitř buňky, což vede k její smrti;
léky třetí skupiny: makrolidy, azalidy, vevomycetin, aminoglykosidy, linkosamidy - porušují syntézu mikrobiálního proteinu, což způsobuje smrt bakterie nebo potlačení její reprodukce;
léky čtvrté skupiny: rimfapicin - porušují syntézu genetického kódu (RNA).

Využití antibiotik pro gynekologické a pohlavní nemoci

Při výběru antibiotika je důležité přesně zvážit, který patogen způsobil nemoc.

Pokud se jedná o podmíněně patogenní mikrob (tj. Obvykle se nachází na kůži nebo sliznici a nezpůsobuje onemocnění), je zánět považován za nespecifický. Nejčastěji jsou tyto nespecifické záněty způsobeny Escherichia coli, následované Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Méně často - grampozitivní bakterie (enterokoky, stafylokoky, streptokoky atd.). Zvláště často existuje kombinace dvou nebo více bakterií. S nespecifickými bolestmi močových cest se zpravidla podává široké spektrum léčby cefalosporinům třetí generace (Ceftriaxon, Cefotaxime, Cefixim), fluorochinolonem (Ofloxacin, Ciprofloxacin), nitrofuranem (Furadolumin). trimoxazol).

Pokud je mikroorganismus původcem infekce genitálií, je zánět specifický a je zvoleno vhodné antibiotikum:

Pro léčbu syfilis se používají hlavně peniciliny (bicilin, benzylpenicilin, sodná sůl), méně často tetracykliny, makrolidy, azalidy, cefalosporiny;
pro léčbu kapavky - cefalosporiny třetí generace (Ceftriaxon, Cefixime), méně často fluorochinolony (Ciprofloxacin, Ofloxacin);
pro léčbu chlamydií, mykoplazmat a ureaplasmatických infekcí se používají azalidy (azithromycin) a tetracykliny (doxycyklin);
Pro léčbu trichomoniázy se používají nitroimidazolové deriváty (metronidazol).

Antibiotika: klasifikace, pravidla a aplikační vlastnosti

Antibiotika - velká skupina baktericidních léčiv, z nichž každá je charakterizována svým spektrem účinku, indikacemi pro použití a přítomností určitých účinků.

Antibiotika jsou látky, které mohou inhibovat růst mikroorganismů nebo je zničit. Podle definice GOST zahrnují antibiotika látky rostlinného, živočišného nebo mikrobiálního původu. V současné době je tato definice poněkud zastaralá, protože bylo vytvořeno obrovské množství syntetických drog, ale přírodní antibiotika sloužila jako prototyp jejich tvorby.

Historie antimikrobiálních léčiv začíná v roce 1928, kdy byl A. Fleming poprvé objeven penicilin. Tato látka byla přesně objevena a nevytvořena, protože v přírodě vždy existovala. V přírodě ji produkují mikroskopické houby rodu Penicillium, které se chrání před jinými mikroorganismy.

Za necelých 100 let bylo vytvořeno více než sto různých antibakteriálních léčiv. Některé z nich jsou již zastaralé a nepoužívají se v léčbě a některé jsou zavedeny pouze do klinické praxe.

Doporučujeme si prohlédnout video, které detailně popisuje historii boje lidstva s mikroby a historii vzniku prvních antibiotik:

Jak antibiotika fungují

Všechna antibakteriální léčiva ovlivňující mikroorganismy lze rozdělit do dvou velkých skupin:

baktericidní - přímo způsobit smrt mikrobů;
bakteriostatické - interferuje s reprodukcí mikroorganismů. Nelze růst a množit, bakterie jsou zničeny imunitním systémem nemocného člověka.

Antibiotika realizují své účinky mnoha způsoby: některé z nich interferují se syntézou mikrobiálních nukleových kyselin; jiné interferují se syntézou bakteriální buněčné stěny, jiné zasahují do syntézy proteinů a čtvrté blokují funkce respiračních enzymů.

Mechanismus účinku antibiotik

Antibiotické skupiny

Navzdory různorodosti této skupiny léčiv lze všechny tyto látky připsat několika hlavním typům. Základem této klasifikace je chemická struktura - léčiva ze stejné skupiny mají podobný chemický vzorec, liší se od sebe přítomností nebo nepřítomností určitých fragmentů molekul.

Klasifikace antibiotik předpokládá přítomnost skupin:

Penicilinové deriváty. To zahrnuje všechny léky, které jsou založeny na prvním antibiotiku. V této skupině se rozlišují následující podskupiny nebo generace přípravků penicilinu:

Přírodní benzylpenicilin, který je syntetizován houbami, a polosyntetická léčiva: methicilin, nafcilin.
Syntetické léky: karbpenicilin a ticarcillin, s širším rozsahem účinků.
Metcillam a azlocillin, které mají ještě širší spektrum účinku.

Cefalosporiny - nejbližší příbuzní penicilinů. První antibiotikum této skupiny, Cefazolin C, je produkováno houbami rodu Cephalosporium. Přípravky této skupiny mají většinou baktericidní účinek, tj. Zabíjejí mikroorganismy. Rozlišuje se několik generací cefalosporinů:

I generace: cefazolin, cefalexin, cefradin a další.
Generace II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
Generace III: cefotaxime, ceftazidime, cefodizim.
Generace IV: cefpyr.
5. generace: cefthosan, ceftopibrol.

Rozdíly mezi jednotlivými skupinami jsou především v jejich účinnosti - pozdější generace mají větší spektrum činností a jsou efektivnější. Generace cefalosporinů 1 a 2 v klinické praxi se nyní používají velmi zřídka, většina z nich se dokonce nevyrábí.

Makrolidy - přípravky s komplexní chemickou strukturou, které mají bakteriostatický účinek na širokou škálu mikrobů. Zástupci: azithromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin a řada dalších. Makrolidy jsou považovány za jeden z nejbezpečnějších antibakteriálních léků - mohou být použity i pro těhotné ženy. Azalidy a ketolidy jsou odrůdy macorlidů s rozdíly ve struktuře aktivních molekul.

Další výhodou této skupiny léků - jsou schopny proniknout do buněk lidského těla, což je činí účinnými při léčbě intracelulárních infekcí: chlamydie, mykoplazmóza.

Aminoglykosidy. Zástupci: gentamicin, amikacin, kanamycin. Účinné proti velkému počtu aerobních gramnegativních mikroorganismů. Tyto léky jsou považovány za nejtoxičtější, mohou vést k závažným komplikacím. Používá se k léčbě infekcí močových cest, furunkulózy.
Tetracykliny. V podstatě tento polosyntetický a syntetický lék, který zahrnuje: tetracyklin, doxycyklin, minocyklin. Účinné proti mnoha bakteriím. Nevýhodou těchto léků je zkřížená rezistence, to znamená, že mikroorganismy, u kterých se vyvinula rezistence vůči jednomu léku, budou necitlivé na ostatní z této skupiny.
Fluorochinolony. Jedná se o plně syntetické drogy, které nemají svůj přirozený protějšek. Všechny léky v této skupině jsou rozděleny do první generace (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) a druhé (levofloxacin, moxifloxacin). Používá se nejčastěji k léčbě infekcí horních cest dýchacích (otitis, sinusitis) a dýchacích cest (bronchitida, pneumonie).
Linkosamidy. Tato skupina zahrnuje přírodní antibiotikum lincomycin a jeho derivát klindamycin. Mají jak bakteriostatické, tak baktericidní účinky, účinek závisí na koncentraci.
Carbapenems. Toto je jedno z nejmodernějších antibiotik působících na velký počet mikroorganismů. Léky v této skupině patří do rezervních antibiotik, to znamená, že se používají v nejtěžších případech, kdy jsou jiné léky neúčinné. Zástupci: imipenem, meropenem, ertapenem.
Polymyxin. Jedná se o vysoce specializované léky používané k léčbě infekcí způsobených pyocyanickou tyčí. Polymyxiny M a B jsou polymyxiny, jejichž nevýhodou je toxický účinek na nervový systém a ledviny.
Léky proti tuberkulóze. Jedná se o samostatnou skupinu léků, které mají výrazný vliv na bacil tuberkulózy. Mezi ně patří rifampicin, isoniazid a PAS. Další antibiotika se také používají k léčbě tuberkulózy, ale pouze v případě, že byla vyvinuta rezistence vůči těmto lékům.
Antifungální činidla. Tato skupina zahrnuje léky používané k léčbě mykóz - plísňových lézí: amfotirecin B, nystatin, flukonazol.

Antibiotická použití

Antibakteriální léky se dodávají v různých formách: tablety, prášky, ze kterých připravují injekci, masti, kapky, sprej, sirup, svíčky. Hlavní metody použití antibiotik:

Oral - perorální příjem. Lék můžete užívat ve formě tablety, tobolky, sirupu nebo prášku. Frekvence podávání závisí na typu antibiotik, například azithromycin se užívá jednou denně a tetracyklin se užívá čtyřikrát denně. Pro každý typ antibiotika existují doporučení, která naznačují, kdy by měla být přijata - před jídlem, během nebo po jídle. Z toho závisí účinnost léčby a závažnost vedlejších účinků. Antibiotika jsou někdy předepsána malým dětem ve formě sirupu - pro děti je snazší pít tekutinu než polykat pilulky nebo kapsle. Kromě toho sirup může být oslazen, aby se zbavil nepříjemné nebo hořké chuti samotného léku.
Injekce - ve formě intramuskulárních nebo intravenózních injekcí. Tímto způsobem se lék rychle dostane do ohniska infekce a je aktivnější. Nevýhodou tohoto způsobu podávání je bolest při píchání. Aplikujte injekce pro středně těžké a těžké onemocnění.

Důležité: Injekce by měla být prováděna výhradně zdravotní sestrou na klinice nebo v nemocnici! Doma, antibiotika prick absolutně nedoporučuje.

Místní - nanášení mastí nebo krémů přímo na místo infekce. Tento způsob podávání léků se používá hlavně pro infekce kůže - erysiplatoózní zánět, stejně jako v oftalmologii - pro infekční poškození očí, například tetracyklinovou mast pro konjunktivitidu.

Způsob podání určuje pouze lékař. To bere v úvahu mnoho faktorů: vstřebávání léčiva v gastrointestinálním traktu, stav trávicího systému jako celku (u některých onemocnění se míra absorpce snižuje a účinnost léčby klesá). Některé léky lze podávat pouze jedním způsobem.

Při aplikaci je nutné vědět, co může prášek rozpustit. Například Abaktal může být naředěn pouze glukózou, protože při použití chloridu sodného je zničen, což znamená, že léčba bude neúčinná.

Citlivost na antibiotika

Jakýkoliv organismus si dříve nebo později zvykne na nejtěžší podmínky. Toto tvrzení je také pravdivé ve vztahu k mikroorganismům - v reakci na dlouhodobé vystavení antibiotikům se u nich mikroby vyvíjejí vůči nim. Koncept citlivosti na antibiotika byl zaveden do lékařské praxe - jak účinně daný lék ovlivňuje patogen.

Jakýkoliv předpis na antibiotika by měl být založen na znalostech citlivosti patogenu. V ideálním případě by měl lékař před předepsáním léku provést analýzu citlivosti a předepsat nejúčinnější lék. Ale čas na takovou analýzu je v nejlepším případě několik dní a během této doby může infekce vést k nejsmutnějšímu výsledku.

Petriho miska pro stanovení citlivosti na antibiotika

Proto v případě infekce nevysvětlitelným patogenem lékaři předepisují léky empiricky - s ohledem na nejpravděpodobnější původce, se znalostí epidemiologické situace v konkrétním regionu a nemocnici. Pro tento účel se používají širokospektrá antibiotika.

Po provedení analýzy citlivosti má lékař možnost změnit lék na účinnější. Náhrada léčiva může být provedena v nepřítomnosti účinku léčby po dobu 3-5 dnů.

Účinnější etiotropní (cílený) účel antibiotik. Současně se ukazuje, co nemoc způsobuje - bakteriologické vyšetření stanoví typ patogenu. Pak lékař vybere specifický lék, pro který mikrob nemá žádnou rezistenci (rezistenci).

Jsou antibiotika vždy účinná?

Antibiotika působí pouze na bakterie a houby! Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy. Existuje několik tisíc druhů bakterií, z nichž některé spolu s lidmi běžně koexistují - v tlustém střevě žije více než 20 druhů bakterií. Některé bakterie jsou podmíněně patogenní - stávají se příčinou onemocnění pouze za určitých podmínek, například když vstupují do atypického prostředí, které je pro ně atypické. Například, velmi často, prostatitis je způsobena E. coli, který vystoupí do prostaty z konečníku.

Vezměte prosím na vědomí: antibiotika jsou naprosto neúčinná u virových onemocnění. Viry jsou mnohonásobně menší než bakterie a antibiotika prostě nemají místo aplikace svých schopností. Proto antibiotika pro nachlazení nemají účinek, stejně tak studená v 99% případů způsobených viry.

Antibiotika pro kašel a bronchitidu mohou být účinná, pokud jsou tyto jevy způsobeny bakteriemi. Pochopit, co způsobilo nemoc může být pouze lékař - za to předepisuje krevní testy, pokud je to nutné - studie o sputu, pokud odejde.

Důležité: je nepřijatelné předepisovat antibiotika! To povede pouze k tomu, že se u některých patogenů vyvine rezistence a příště bude onemocnění mnohem těžší vyléčit.

Antibiotika pro bolest v krku jsou samozřejmě účinná - tato choroba je výlučně bakteriální povahy, způsobené streptokoky nebo stafylokoky. Pro léčbu anginy pectoris se používají nejjednodušší antibiotika - penicilin, erythromycin. Nejdůležitější věcí při léčbě bolesti v krku je dodržování množství léků a trvání léčby - nejméně 7 dní. Nepřestávejte tento lék užívat ihned po nástupu onemocnění, které je obvykle pozorováno po dobu 3-4 dnů. Nezaměňujte si skutečné bolesti v krku s angínou, která může být virového původu.

Upozornění: neúplně léčené bolestivé hrdlo může způsobit akutní revmatickou horečku nebo glomerulonefritidu!

Zánět plic (pneumonie) může být bakteriálního i virového původu. Bakterie způsobují pneumonii v 80% případů, takže i při empirickém označení antibiotik s pneumonií má dobrý účinek. U virové pneumonie nemají antibiotika léčebný účinek, i když zabraňují přilnutí bakteriální flóry k zánětlivému procesu.

Antibiotika a alkohol

Současný příjem alkoholu a antibiotik v krátkém časovém období nevede k ničemu dobrému. Některé léky jsou zničeny v játrech, jako je alkohol. Přítomnost antibiotika a alkoholu v krvi dává silnou zátěž na játra - to prostě nemá čas neutralizovat ethylalkohol. Jako výsledek, pravděpodobnost vzniku nepříjemných příznaků: nevolnost, zvracení, střevní poruchy.

Důležité: řada chemických látek reaguje s alkoholem na chemické úrovni, v důsledku čehož je terapeutický účinek přímo snížen. Taková léčiva zahrnují metronidazol, chloramfenikol, cefoperazon a několik dalších. Současný příjem alkoholu a těchto léků může nejen snížit terapeutický účinek, ale také vést ke dušnosti, křečím a smrti.

Některá antibiotika lze samozřejmě užívat na pozadí užívání alkoholu, ale proč riskujete zdraví? Je lepší se na krátkou dobu zdržet alkoholu - léčba antibiotiky málokdy přesahuje 1,5-2 týdny.

Antibiotika během těhotenství

Těhotné ženy trpí infekčními chorobami ne méně než všechny ostatní. Léčba těhotných žen antibiotiky je však velmi obtížná. V těle těhotné ženy, plod roste a vyvíjí - nenarozené dítě, velmi citlivé na mnoho chemikálií. Požití antibiotik do vyvíjejícího se organismu může vyvolat vývoj malformací plodu, toxické poškození centrálního nervového systému plodu.

V prvním trimestru je žádoucí vyhnout se použití antibiotik obecně. Ve druhém a třetím trimestru je jejich jmenování bezpečnější, ale pokud možno by mělo být omezeno.

Odmítnout jmenování antibiotik těhotné ženě nemůže být u následujících onemocnění:

Pneumonie;
bolest v krku;
pyelonefritida;
infikované rány;
sepse;
specifické infekce: brucelóza, borellióza;
infekce genitálií: syfilis, kapavka.

Jaká antibiotika mohou být předepsána pro těhotné?

Penicilin, cefalosporinové přípravky, erythromycin, josamycin nemají téměř žádný vliv na plod. Penicilin, i když prochází placentou, nemá nepříznivý vliv na plod. Cefalosporin a další pojmenované léky pronikají placentou v extrémně nízkých koncentracích a nejsou schopny poškodit nenarozené dítě.

Podmíněně bezpečná léčiva zahrnují metronidazol, gentamicin a azithromycin. Jsou jmenováni pouze ze zdravotních důvodů, kdy přínosy pro ženy převažují nad riziky pro dítě. Mezi takové situace patří závažná pneumonie, sepse a další závažné infekce, při kterých může žena jednoduše zemřít bez antibiotik.

Který z léků nelze předepsat během těhotenství

Těhotné ženy by neměly užívat následující léky: t

aminoglykosidy - může vést k vrozené hluchotě (výjimka - gentamicin);
klarithromycin, roxithromycin - při pokusech mělo toxický účinek na embrya zvířat;
fluorochinolony;
tetracyklin - porušuje tvorbu kostního systému a zubů;
chloramfenikol - je to nebezpečné v pozdních stadiích těhotenství v důsledku inhibice funkce kostní dřeně u dítěte.

U některých antibakteriálních léčiv neexistuje žádný důkaz o nepříznivých účincích na plod. Důvod je jednoduchý - neprovádějí experimenty s těhotnými ženami, aby určily toxicitu léků. Pokusy na zvířatech neumožňují vyloučit všechny negativní účinky se 100% jistotou, protože metabolismus léčiv u lidí a zvířat se může výrazně lišit.

Je třeba poznamenat, že před plánovaným těhotenstvím by mělo být odmítnuto užívat antibiotika nebo změnit plány pro početí. Některé léky mají kumulativní účinek - mohou se hromadit v ženském těle a dokonce i po určité době po ukončení léčby se postupně metabolizují a vylučují. Těhotenství se doporučuje nejdříve 2-3 týdny po ukončení antibiotik.

Účinky antibiotik

Kontakt s antibiotiky v lidském těle vede nejen ke zničení patogenních bakterií. Podobně jako všechna zahraniční chemická léčiva mají antibiotika systémový účinek - tak či onak ovlivňují všechny systémy těla.

Existuje několik skupin vedlejších účinků antibiotik:

Alergické reakce

Téměř každé antibiotikum může způsobit alergie. Závažnost reakce je různá: vyrážka na těle, angioedém (angioedém), anafylaktický šok. Pokud není alergická vyrážka prakticky nebezpečná, může být anafylaktický šok fatální. Riziko šoku je mnohem vyšší s injekcemi antibiotik, což je důvod, proč by měly být injekce podávány pouze ve zdravotnických zařízeních - tam může být poskytnuta pohotovostní péče.

Antibiotika a jiná antimikrobiální léčiva, která způsobují alergické zkřížené reakce:

Toxické reakce

Antibiotika mohou poškodit mnoho orgánů, ale játra jsou nejvíce náchylná k jejich účinkům - během antibakteriální terapie může dojít k toxické hepatitidě. Samostatné léky mají selektivní toxický účinek na jiné orgány: aminoglykosidy - na sluchadla (způsobují hluchotu); tetracykliny inhibují růst kostní tkáně u dětí.

Věnujte pozornostToxicita léku obvykle závisí na jeho dávce, ale pokud jste přecitlivělý, někdy i menší dávky postačují k vyvolání účinku.

Účinky na gastrointestinální trakt

Při užívání některých antibiotik si pacienti často stěžují na bolest žaludku, nevolnost, zvracení a poruchy stolice (průjem). Tyto reakce jsou nejčastěji způsobeny lokálním dráždivým účinkem léčiv. Specifický účinek antibiotik na střevní flóru vede k funkčním poruchám jeho aktivity, které jsou často doprovázeny průjmem. Tento stav se nazývá průjem spojený s antibiotiky, který je po antibiotikech populárně známý pod pojmem dysbakterióza.

Další nežádoucí účinky

Mezi další nepříznivé účinky patří:

útlaku imunity;
výskyt mikroorganismů rezistentních vůči antibiotikům;
superinfekce - stav, při kterém jsou mikroby rezistentní na toto antibiotikum aktivovány, což vede k vzniku nové choroby;
porušení metabolismu vitamínů - díky inhibici přirozené flóry tlustého střeva, která syntetizuje určité vitamíny B;
bakteriolyza Yarish-Herxheimerovy reakce je reakcí vyplývající z použití baktericidních přípravků, kdy se do krve uvolňuje velké množství toxinů v důsledku současné smrti velkého počtu bakterií. Reakce je na klinice podobná šoku.

Lze antibiotika používat profylakticky?

Sebevzdělávání v oblasti léčby vedlo k tomu, že mnoho pacientů, zejména mladých matek, se snaží předepsat antibiotikum (nebo jejich dítěti) pro sebemenší známky nachlazení. Antibiotika nemají preventivní účinek - léčí příčinu onemocnění, to znamená, že eliminují mikroorganismy a v nepřítomnosti se objevují pouze vedlejší účinky léčiv.

Existuje omezený počet situací, kdy se antibiotika podávají před klinickými projevy infekce, aby se zabránilo:

operaci - v tomto případě antibiotikum, které je v krvi a tkáních, zabraňuje rozvoji infekce. Zpravidla postačuje jedna dávka léku podávaná 30-40 minut před zákrokem. Někdy, i po pooperační apendektomii, antibiotika nejsou vztyčena. Po „čistých“ operacích nejsou vůbec předepsána antibiotika.
závažná zranění nebo zranění (otevřené zlomeniny, kontaminace rány zeminou). V tomto případě je naprosto zřejmé, že se infekce dostala do rány a měla by být „rozdrcena“ předtím, než se projeví;
nouzovou prevenci syfilisu Provádí se během nechráněného pohlavního styku s potenciálně nemocnou osobou, stejně jako mezi zdravotnickými pracovníky, kteří obdrželi krev infikované osoby nebo jiné biologické tekutiny na sliznici;
penicilin může být podáván dětem pro prevenci revmatické horečky, což je komplikace anginy pectoris.

Antibiotika pro děti

Užívání antibiotik u dětí se obecně neliší od jejich použití u jiných skupin lidí. Děti malých pediatrů nejčastěji předepisují antibiotika v sirupu. Tato léková forma je výhodnější než na injekci, je zcela bezbolestná. Starší děti mohou dostávat antibiotika ve formě tablet a tobolek. V případě těžké infekce se podává parenterální způsob podání - injekce.

Důležité: hlavní rys použití antibiotik v pediatrii je v dávkách - děti jsou předepisovány menší dávky, protože lék je počítán v kilogramech tělesné hmotnosti.

Antibiotika jsou velmi účinná léčiva, která mají zároveň velký počet vedlejších účinků. Aby bylo možné léčit s pomocí a neubližovat vašemu tělu, měly by být užívány pouze podle pokynů svého lékaře.

Co jsou antibiotika? V jakých případech je použití antibiotik nezbytné a ve kterých nebezpečných? Hlavními pravidly léčby antibiotiky jsou pediatrové, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitátor

50,757 zobrazení, dnes 3 zobrazení

ANTIBIOTIKA

Antibiotika jsou látky syntetizované některými mikroorganismy, stejně jako produkty jejich chemické modifikace (polosyntetická antibiotika), které mohou inhibovat růst jiných mikroorganismů, stejně jako viry a buňky (vykazují cytostatický nebo cytocidní účinek).

Někdy antibiotika zahrnují antibakteriální látky izolované z rostlinných a živočišných tkání.

Základem působení antibiotických látek je fenomén antagonismu mikroorganismů. Její podstata spočívá v tom, že některé mikroorganismy uvolňují látky do životního prostředí, které mohou potlačit růst a reprodukci druhých.

Většina antibiotik je vyráběna průmyslově mikrobiologickou syntézou, ale některé jsou odvozeny od nepřirozených meziproduktů. Jedná se o tzv. Syntetická antibiotika (chloramfenikol, syntomycin).

Antibiotika, na rozdíl od některých jiných léků, mají vysokou biologickou aktivitu. Například penicilin v koncentraci 1 ug / ml má výrazný baktericidní účinek proti bakteriím, které jsou k němu náchylné.

Vzhledem k tomu, že antibiotika se používají jako léčiva, rezistentní kmeny mikroorganismů, které jsou odolné vůči působení antibiotik, se jeví poměrně rychle. Vznik rezistence je spojen s vývojem specifických enzymů mikroorganismy, které přispívají k destrukci molekuly antibiotika a zbavují ji antimikrobiální aktivity. Aby se zabránilo rezistenci mikrobů vůči antibiotikům, používají se kombinace několika antibiotik s různými mechanismy účinku nebo v kombinaci se sulfanilamidem nebo jinými chemoterapeutiky.

V současné době je známo více než 10 tisíc přírodních a syntetických antibiotik. Více než 100 z nich se používá v medicíně, stejně jako pro ochranu proti chorobám zvířat a rostlin. Globální produkce antibiotik je asi 50 tisíc tun ročně.

Historie užívání antibiotik začíná v roce 1929, kdy byla poprvé zjištěna smrt stafylokokových bakterií (Staphylococcus) při kontaktu se zelenou plísní (plíseň plíseň) Penicillium notatum. Biologická aktivita byla ovlivněna chemickou látkou, nejprve izolovanou z formy v roce 1940, penicilinem. Struktura penicilinu byla stanovena rentgenovou analýzou až v roce 1945, ale již několik let předtím, během druhé světové války, bylo toto antibiotikum široce používáno pro léčbu. Ukázalo se, že antibiotický účinek penicilinů se projevuje čtyřčlenným azetidinovým jádrem (cyklus p-laktamu).

Klasifikace. Existují různé přístupy ke klasifikaci antibiotik. Zpočátku byla antibiotika rozdělena do skupin na základě zdrojů jejich izolace (peniciliny, streptomycin, cefalosporiny atd.).

V současné době medicína používá klasifikaci antibiotik podle spektra účinku:

antibiotika, která působí pouze na grampozitivní mikroby (stafylokoky, streptokoky a pneumokoky atd.), tj. mají relativně úzké spektrum účinku. Mezi taková antibiotika patří penicilin, erythromycin, albibicin, gramicidin, bacitracin a mnoho dalších;

širokospektrální antibiotika, tj. vykazující antibiotickou aktivitu při působení jak gram-pozitivních, tak gram-negativních organismů (E. coli, záškrtu nebo tyfu). Tato skupina zahrnuje streptomycin, chlorromycin, tetracykliny, neomycin, kanomycin a další (Gram-pozitivní a gram-negativní mikroby - skupiny mikrobů, které se liší v poměru jejich protoplazmy k gentianově fialové nebo methylfialové a jódové). působení alkoholu (Gramovo barvení), gramnegativní mikroby se nezbarví);

antibiotika působící na houby. Mezi ně patří: skupina polyenových antibiotik (nystatin, candicidin, trichomycin atd.), Antimycin a další;

antibiotika, která působí na mikroorganismy i nádorové (rakovinové) buňky - aktinomycin, mitomycin, sarcomycin, azaserin, puromycin atd.

Ve farmaceutické chemii jsou antibiotika klasifikována podle své chemické struktury (Tabulka 12.1). Tato klasifikace nám umožňuje studovat vztah mezi chemickou strukturou, fyzikálně-chemickými vlastnostmi a mechanismy působení antibiotik. Na základě chemické struktury je možné vyvinout způsoby kontroly kvality antibiotik typickými reakcemi s různými funkčními skupinami. V souladu s tímto typem klasifikace lze přírodní a polosyntetická antibiotika rozdělit do následujících skupin:

alicyklická antibiotika (tetracykliny);

aromatická antibiotika (chloramfenikol);

heterocyklická antibiotika (peniciliny, cefalosporiny);

antibiotika - aminoglykosidy (streptomycin, kanamycin, gentamicin, amikacin);

antibiotika - makrolidy (erythromycin, azithromycin).

Příjem. Metody získávání antibiotik mohou být rozděleny do tří skupin.

1. Mikrobiologická syntéza založená na plísních nebo sálavých houbách se používá k získání antibiotik - glykosidů. Jedná se o nestabilní sloučeniny, které jsou dostupné ve formě sterilních prášků pro injekce nebo v ampulích.

2. Kombinace mikrobiologické a chemické syntézy, tj. chemická modifikace přírodních antibiotik, užívaných k získání polosyntetických antibiotik (peniciliny, cefalosporiny, tetracyklické

Chemický vzorec Molekulová hmotnost. Farmakologická skupina. Dávková forma. Použití v různých zemích Podmínky skladování

Používá se při léčbě infekčních onemocnění, anginy pectoris, zánětlivých procesů v plicích. Onemocnění Treponema; prevence, léčba revmatismu, erysipel, šarlatová horečka (benzatina benzylpenicilin).

Vstupujte intramuskulárně nebo subkutánně ve formě roztoků ex tempore připravených ve vodě nebo isotonickém roztoku.

Benzylpenicilin sodná (draselná) sůl se podává intramuskulárně dospělým 250-500 IU 6 krát denně. Denní dávka pro děti je 50 tisíc jednotek / kg, pro dospělé 1 - 2 miliony jednotek denně.

Novocainic sůl je depotní přípravek (prodloužená forma) pro intramuskulární podání.

Benzatin benzylpenicilin se podává intramuskulárně dospělým v dávce 300 000 až 600 000 IU jednou týdně. Výsledný depot se pomalu hydrolyzuje za vzniku benzylpenicilinu, který se postupně vstřebává a udržuje terapeutickou koncentraci v krvi.

Fenoxypenicilin se používá perorálně v tabletách, což je vysvětleno jeho odolností vůči působení kyselin. Dospělí 500-750 mg 3-4krát denně. Pro děti do jednoho roku denní dávka 20-30 mg / kg. Oxacillin - polosyntetický penicilin. Inhibuje transpeptidázu, porušuje pozdní stadia

Pouze sodné a draselné soli benzylpenicilinu jsou dobře rozpustné ve vodě.

V suché krystalické formě jsou soli penicilinu po dlouhou dobu poměrně stabilní (například několik let při teplotě 4 ° C). Odolnost vůči kyselinám, která umožňuje perorální podání.

Roztoky rychle ztrácejí svou aktivitu (například během 24 hodin při teplotě 20 ° C), proto se připravují bezprostředně před podáním.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-dimethyl-7-oxo-6- [9-fenylacetyl] amino] -4-thia-1-azabicyklo [3.2. 0] heptan-2-karboxylová kyselina (a ve formě sodné nebo draselné soli) Cl6HI7N2Na04S Ci6HI7KN204S 356,38 372,49

1.2. Benzylpenicilin Novocainic sůl - BenzylpeniciUinum-novocainum

qh5-ch2-c-n s х YT уМе n2®

Ci6Hi8N204S • C | 3H20N202 ■ H20 588,70

Ampicilin je polosyntetické penicilinové antibiotikum třetí generace. Aktivní proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Zničeno penicilinasou.

Karbenicilin patří do třetí generace penicilinů. Adhetiliruetová transpeptidáza. Blokuje syntézu peptidoglykanů buněčné stěny a interaguje s proteiny cytoplazmatické membrány vázajícími se na penicilin, což způsobuje osmotickou nestabilitu mikroorganismu. Zavedena intramuskulárně nebo intravenózně. Odolnost vůči kyselinám, která umožňuje perorální podání.

Amoxicilin je semisyntetické antibiotikum třetí generace penicilinové skupiny. Způsobuje lýzu mikroorganismů stejným mechanismem účinku. Odolnost vůči kyselinám, která umožňuje perorální podání.

Krystalický prášek v lahvičkách uzavřených pryžovými zátkami, lisovanými kovovými uzávěry.

Skladování: Seznam B na suchém místě při pokojové teplotě

Aplikujte jako antibakteriální (baktericidní) prostředky. Jsou účinné proti většině gram-pozitivních a gram-negativních mikroorganismů, stejně jako E. coli. Používá se pro sepse, endokarditidu, peritonitidu, respirační infekce a močový systém, kůži a měkké tkáně

Pro terapeutické účely se nepoužívá kvůli nízké aktivitě. Používá se k syntéze kyseliny 7-aminocyklosporoové ak získání jejích derivátů - farmakologicky aktivních cefalosporinů.

(BN-trans) -Z- [adetyloxy) methyl] -8-oxo-7 - [(2-thienylacetyl) amino] -5-thia-1-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en-2 - karboxylová kyselina (a ve formě sodné soli)

s CH2OR, = align = levý hspace = 7> Antibiotika (tetracykliny).

Má široké spektrum činností. Reprodukce gramnegativních, grampozitivních bakterií rezistentních vůči kyselinám je potlačena.

Tetracykliny se používají k léčbě pneumonie, šarlatové horečky, černého kašle, úplavice, brucelózy, tularémie, tyfu. Jsou účinné proti spirochetům, leptospirům, rickettsii, hlavním virům (patogenům trachomu, ornitóze). Tetracykliny jsou neaktivní nebo neaktivní proti Proteus, Pseudomonas aeruginosa, většině hub a malým virům (chřipka, obrna, spalničky). Při dlouhodobém užívání tetracyklinových léků se může vyvinout kandidóza (poškození kůže a sliznic). V tomto případě je nutné užívat antifungální antibiotika. Vzhledem k tomu, že tetracykliny tvoří špatně rozpustné komplexní sloučeniny s ionty kovů (vápník, hořčík, železo, hliník), nemohou být použity současně s přípravky železa, antacidy, mlékem.

Léky se přidávají ve formě prášku nebo tablet. Externě, drogy jsou používány ve formě masti. Doxycyklin se vyrábí v suspenzi (sirup) pod názvem "Vibramicin".

Na štítku by mělo být uvedeno, že látka tetracyklinu nemůže být použita pro přípravu parenterálních léčiv; nebo injekční roztok hydrochloridu tetracyklinu - používá se pouze pro intramuskulární podání (USP). Hlavní vedlejší účinky vyplývající z použití tetracyklinů: gastrointestinální reakce, vazba kostí a zubní tkáně vápníku, toxický účinek na játra, toxický účinek na ledviny, fotosenzibilizace, olovo

4.1. Sulfát streptomycinu - Streptomycini sulfas

0-2-deoxy-2- (methylamino) -a-g-gl-pyranosyl (l-2) -0-5-deoxy-3-C-formyl-a-e-lixofuranosyl (1-4) -streptamin ( ve formě sulfátu)

OH / g ^ -0.33S.S0, 1 ^ h2n-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2-3H2S04 1457,38

Antibiotická aktivita streptomycinu má širší spektrum účinku než peniciliny. Je účinný proti mnoha aerobním gram-negativním a řadě gram-pozitivních mikroorganismů, ale je neúčinný proti anaerobním mikroorganismům. Streptomycin je vysoce účinný proti mykobakteriím (patogeny tuberkulózy a některé další infekce). Antibiotika aminoglykosidy se obvykle používají u závažných systémových infekcí s nedostatečnou účinností jiných antibakteriálních látek. Tyto léky jsou předepisovány hlavně pro léčbu různých forem tuberkulózy, stejně jako pro choroby způsobené bakteriemi citlivými na streptomycin (pneumonie, peritonitida, kapavka, brucelóza atd.). Nevstřebává se z gastrointestinálního traktu. Zadejte intramuskulárně 0,5 - 1,0 g denně.

Baleno v lahvích, hermeticky uzavřených pryžovými zátkami, stlačeným hliníkem

Pro skupinu s největší bazicitou, pK «2, s nejmenšími pK a 6. V pevné formě soli streptomycinu,

čepice 0,25; 0,5 a 1,0 g účinné látky ve smyslu báze streptomycinu, což odpovídá 250 000, 500 000 a 1 000 000 ED.

Skladování: podle seznamu B v suché místnosti při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Aktivita streptomycinu prudce klesá, pokud není dodržena skladovací teplota.

Širokospektrální antibiotikum. Má baktericidní účinek na většinu grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů, stejně jako na bakterie rezistentní vůči kyselinám. Ovlivňuje kmeny mycobacterium tuberculosis rezistentní na působení streptomycinu, PAS, isoniazidu. Účinný proti mikroorganismům rezistentním na tetracyklin, erythromycin a levomycetin. Netýká se anaerobních bakterií, hub, virů a většiny prvoků.

Při intramuskulárním podání se kanamycin rychle vstřebává do krve a uchovává se v terapeutických koncentracích po dobu až 12 hodin, při požití se špatně vstřebává a vylučuje převážně ve stolici. Kanamycin sulfát se podává intramuskulárně, intravenózně a v dutině.

Pro intramuskulární injekci se rozpustí 0,5 nebo 1,0 g ve 2 nebo 4 ml sterilní vody pro injekce nebo 0,25 až 0,5% roztoku novokainu. Pro intravenózní kapání použijte 5% roztok v 5 a 10 ml ampulích. Jedna dávka antibiotika se přidá do 200 ml 5% roztoku glukózy nebo isotonického roztoku chloridu sodného a injikuje se rychlostí 60 až 80 kapek za minutu. Nejvyšší denní příjem u dospělých je 2 g, u dětí 15 mg / kg (2-3 injekce denně).

K dispozici v tabletách 0,125 a 0,25 g (125 000 a 250 000 IU); ve formě prášku v hermeticky uzavřeném stavu

(Komplex antibiotik produkovaných Micromonospora purpurea n. Sp.)

C2-CH (CH3) NH2C, -CH (CH3) NH (CH3)

Skladování: Seznam B

Má bakteriostatický účinek proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům. Gentamicin sulfát má širší rozsah antibakteriálního účinku než peniciliny, tetracykliny, přípravky levomycetinu. Přiřazení vnitřku pro léčbu onemocnění gastrointestinálního traktu. Gentamicin sulfát je předepsán intramuskulárně ve formě 4% vodného roztoku při léčbě infekčních plicních onemocnění, sepse. Je zvláště účinný při infekcích močových cest. Používá se intramuskulárně, intravenózně (kapání) a topicky. Jednorázová dávka pro dospělé a děti starší 14 let je 0,8-1 mg / kg. U malých dětí je lék předepisován pouze vitálními funkcemi.

Formy uvolňování: prášek na 0,08 gv hermeticky zalitých lahvích; 4% roztok v ampulích po 1 ml a 2 ml (40 a 80 mg); 0,1% mast do zkumavek; 0,3% roztok (oční kapky) v zkumavkách.

Injekční roztok, infuzní roztok, oční roztok, mast, oční mast, krém. V případech, kdy je léčivo určeno pro přípravu injekčních forem, musí být na etiketě uvedeno, že je sterilní nebo vyžaduje vhodné další zpracování nezbytné pro injekční dávkové formy (USP).

Roztok (1 g ve 25 ml vody) má pH 3,5 a 5,5.

Ztráta hmoty během sušení (5 mm Hg., 110 °, po dobu 3 hodin) není větší než 18%.

(8) -0-3-Amino-3-deoxy-a-O-glukopyranosyl- (1-6) -0- [6-amino-6-deoxy-a-O-glukopyranosyl- (1- 4) -Yl- (4-amino-2-hydroxy-1-oxobutyl) -2-deoxy-0-streptamin sulfát

On Son y N 'he OH /, 1 oN S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2SO4 781,76

Používá se intramuskulárně a intravenózně. Maximální denní dávka je 1,5 g

V hermeticky uzavřených skleněných lahvičkách (0,25 a 0,5 g) nebo roztocích (5%, 12,5%, 25%) ve 2 ml ampulích.

Skladování: Seznam B

Pro roztok získaný rozpuštěním 10 mg na ml vody je hodnota pH 2,0–4,0. Stanovení pravosti a kvantitativní stanovení - chromatografickou metodou

02n— / y ^ c— s-sn2on 'on n

Antimikrobiální, antibakteriální (bakteriostatické) činidlo. Inhibuje peptidyl transferázu a narušuje syntézu proteinu v bakteriální buňce. Používá se k léčbě tyfového horečku, úplavice, brucelózy, černého kašle, pneumonie. Levomitsetin si zachovává svou aktivitu v žaludku a snadno se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Méně hořký stearát levomycetinu je hydrolyzován v žaludku na levomycetin. Rozpustný chloramfenikol sukcinát se používá k intravenóznímu intramuskulárnímu a subkutánnímu podání.

Jednorázová dávka pro dospělé je 0,25–0,5 g, denní dávka 2,0 g na 3–4 dávky 30 minut před jídlem. Jednorázová dávka pro

Vodná suspenze obsahující 25 mg chloramfenikolu v 1 ml má pH mezi 4,5 a 7,5

Skladování: podle seznamu B, v dobře uzavřené nádobě na tmavém místě při pokojové teplotě

6.1. Erytromycin - erythromycin

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-Dideoxy-3-0-methyl-3- 0-methyl-a-lb-rib-oge xopir a ozyl) -oxy] -14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-6- [ [3,4,6-trideoxy-3-trimethylamino] -p-D-xylohexopyranosyl)] oxa-cyklotetradekan-2,10-dion O

nfosfát); navenek - ve formě masti. Skladování: v dobře uzavřeném obalu Antibakteriální (bakteriostatické) léky. To se váže na ribozomy, inhibuje peptidtranslocase v translačním stadiu, inhibuje syntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií. Při vysokých koncentracích je možný baktericidní účinek. Pronikne buněčnými membránami, a proto je účinný při infekcích způsobených intracelulárními patogeny.

Široké spektrum účinku: grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy, anaeroby, chlamydie, mykobakterie, mykoplazmy, ureoplasmy, spirochety.

Používá se při infekcích horních a dolních dýchacích cest, horních cest dýchacích, močového ústrojí, kůže a měkkých tkání.

Tablety 0,125 g a 0,5 g v balení, v tomto pořadí 6 a 3 kusy; 0,25 g tobolek v balení po 6 kusech; sirup obsahující 0,1 g v 5 ml (jedna čajová lžička) nebo 0,2 g 5 ml (forte); lyofilizovaný prášek pro suspenzi. Uvnitř 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle 1 krát denně. Dospělí: první den - 0,5 g, od 2. do 5. - 0,25 g / den. Dávka dávky - 1,5 g. Pro děti od 1 roku v prvním dni 10 mg / kg, pak 4 dny v dávce 5 mg / kg, dávka 30 mg / kg.

Skladování: v dobře uzavřené nádobě

nový). Tyto látky jsou zpravidla stabilnější než přírodní látky; K dispozici ve formě tablet, kapslí, suspenzí.

3. Chemická syntéza z organických sloučenin se používá k výrobě syntetických antibiotik s jednoduchou chemickou strukturou (chloramfenikol a jeho deriváty).

Průmyslová výroba antibiotik se zpravidla provádí biosyntézou a zahrnuje následující fáze:

výběr vysoce výkonných produkčních kmenů (až 45 tisíc U / ml) a živných médií pro něj;

izolace antibiotika z kultivační tekutiny a jeho čištění.

Přírodní kmeny jsou většinou neaktivní a nemohou být použity pro průmyslové účely. Po výběru nejaktivnějšího přirozeného kmene se proto používají různé mutageny ke zvýšení jeho produktivity, což způsobuje přetrvávající dědičné změny. Efektivní mutageny jsou mutageny fyzické povahy - ultrafialové a rentgenové, rychlé neutrony nebo chemikálie. Použití mutagenů umožňuje nejen zvýšit produktivitu přirozeného kmene, ale také získat kmeny s novými vlastnostmi neznámými přirozenému mikroorganismu.

Velký význam pro biosyntézu antibiotik má výběr racionálního složení živných médií. Způsoby izolace antibiotik z kultivační tekutiny jsou velmi rozdílné a jsou určeny chemickou povahou antibiotika. Používají se zejména následující metody: adsorpce na různých adsorbentech, včetně výměny iontů na různých kationtových a aniontoměničech; extrakci různých organických rozpouštědel z roztoku s určitou hodnotou pH; srážení. Antibiotikum se čistí chromatografickými metodami (chromatografie na oxidu hlinitém, celulóze, iontoměniči) nebo protiproudovou extrakcí. Čištěná antibiotika se lyofilizují.

Po izolaci antibiotika se testuje čistota. Za tímto účelem se stanoví jeho elementární složení, fyzikálně-chemické konstanty (bod tání, molekulová hmotnost, adsorpce ve viditelných, UV a IR spektrálních oblastech, specifická rotace). Zkoumá se také antibakteriální aktivita, sterilita a antibiotická toxicita.

Toxicita antibiotik se stanoví na pokusných zvířatech, kterým se po určitou dobu, intravenózně, intraperitoneálně, intramuskulárně nebo jinak podávají různé dávky studovaného antibiotika. Při absenci vnějších změn chování zvířat po dobu 12–15 dnů se má za to, že předmětné antibiotikum nemá znatelné toxické vlastnosti. V podrobnější studii se zjistí, zda toto antibiotikum má latentní toxicitu a zda ovlivňuje jednotlivé tkáně a orgány zvířat (viz oddíl I).

Současně je zkoumána povaha biologického působení antibiotika, bakteriostatického nebo baktericidního, což umožňuje předpovědět mechanismy jeho antibakteriálních vlastností.

Dalším stupněm studia antibiotik je hodnocení jeho terapeutických vlastností. Experimentální zvířata jsou infikována určitým typem patogenního mikrobu. Minimální množství antibiotika, které chrání zvíře před smrtící dávkou infekce, je minimální terapeutická dávka. Čím vyšší je poměr toxické dávky antibiotika k terapeutickému, tím vyšší je terapeutický index (viz část I). Pokud je terapeutická dávka rovna nebo blízká toxické (nízký terapeutický index), pak je pravděpodobnost použití antibiotika v lékařské praxi omezená nebo zcela nemožná.

V případě, že je antibiotikum obsaženo v široké lékařské praxi, rozvíjejte průmyslové metody jeho přípravy a podrobně studujte jeho chemickou strukturu.

Standardizace antibiotik. Na jednotku antibiotické aktivity vezměte minimální množství antibiotika, které může potlačit vývoj nebo zpomalit růst standardního kmene testovaného mikrobu v určitém objemu živného média. Hodnota biologické aktivity antibiotik se obvykle vyjadřuje v libovolných dávkových jednotkách (U) obsažených v 1 ml roztoku (U / ml) nebo v 1 mg přípravku (U / mg). Například na jednotku antibiotické aktivity penicilinu se považuje minimální množství léčiva, které může oddálit růst Staphylococcus aureus standardního kmene 209 v 50 ml živné půdy. Pro streptomycin na jednotku aktivity se považuje za minimální množství antibiotika, které inhibuje růst E. coli v 1 ml živné půdy.

Po získání mnoha antibiotik v čisté formě začali pro některé z nich exprimovat biologickou aktivitu v hmotnostních jednotkách. Bylo například zjištěno, že 1 mg čisté báze streptomycinu je ekvivalentní 1000 U. Proto je 1 U aktivity streptomycinu ekvivalentní 1 ug čisté báze tohoto antibiotika. Proto je ve většině případů množství streptomycinu vyjádřeno v ug / mg nebo ug / ml. Čím blíže číslo μg / mg v přípravcích streptomycinu na 1000, tím účinnější je čistič.

Je zřejmé, že jednotka biologické aktivity antibiotika se ne vždy shoduje s 1 μg. Například u benzylpenicilinu je 1 U ekvivalentní přibližně 0,6 ug, protože 1 mg antibiotika obsahuje 1667 U.

Metody analýzy antibiotik. Na rozdíl od jiných přírodních sloučenin (alkaloidy, glykosidy) neexistují obecné antibiotické reakce. Tyto reakce mohou být použity pouze pro antibiotika stejné chemické třídy, například pro tetracykliny nebo nitrofenylalkylaminy (levomycetin).

Pro identifikaci antibiotik mohou být použity různé barevné reakce na odpovídající funkční skupiny; spektrální charakteristiky ve viditelných, UV a IR spektrálních oblastech; chromatografických metod.

Pro kvantitativní stanovení antibiotik biologickými, chemickými, fyzikálně-chemickými metodami.

Biologické metody jsou založeny na přímém biologickém účinku antibiotika na aplikovaný testovaný organismus, který je citlivý na toto antibiotikum. Použitá difuzní metoda je založena na schopnosti antibiotických molekul difundovat v agarovém médiu. Odhadovaná velikost zóny, ve které se nevyužívají použité testovací organismy

jsou Tato velikost závisí na chemické povaze antibiotika, jeho koncentraci, pH a složení média, teplotě experimentu.

Další typ biologického testování je založen na turbidimetrii, metodě kvantitativní analýzy intenzity světla absorbovaného suspendovanými částicemi - mikrobiálními buňkami. Při přidávání určitého množství antibiotik dochází ke zpoždění růstu mikrobiálních buněk (bakteriostatický účinek) a pak k jejich smrti (baktericidní účinek). Tím se mění (snižuje) intenzita absorbovaného světla. Jako alternativní turbidimetrickou metodu lze použít nephelometrichesky metodu kvantitativní analýzy intenzity světla rozptýlené mikroorganismy.

Pro kvantitativní stanovení antibiotik byly použity různé spektrální metody - především fotokolorimetrické a spektrofotometrické metody. Například může být použita fotokolorimetrická metoda pro stanovení koncentrace roztoku erythromycinu na základě změny absorpce roztoku antibiotika po interakci s kyselinou sírovou. Tetracyklinová antibiotika mohou být stanovena spektrofotometricky absorpčním pásmem, který zmizí po alkalické hydrolýze účinné látky.

Byla vyvinuta metoda, která kombinuje fyzikálně-chemické a biologické přístupy k hodnocení aktivity L. C.