Dozvíte se o moderní klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů

Pod pojmem infekčních nemocí se rozumí reakce organismu na přítomnost patogenních mikroorganismů nebo invaze orgánů a tkání, projevující se zánětlivou odpovědí. Pro léčbu se používají antimikrobiální činidla selektivně působící na tyto mikroby s cílem jejich eradikace.

Mikroorganismy, které vedou k infekčním a zánětlivým onemocněním lidského těla, jsou rozděleny na:

  • bakterie (pravé bakterie, rickettsia a chlamydia, mykoplazma);
  • houby;
  • viry;
  • nejjednodušší.

Proto jsou antimikrobiální látky rozděleny na:

  • antibakteriální;
  • antivirový;
  • antifungální;
  • antiprotozoální.

Je důležité si uvědomit, že jeden lék může mít několik typů aktivity.

Například nitroxolin, prep. s výrazným antibakteriálním a středně antifungálním účinkem - nazývaným antibiotikum. Rozdíl mezi takovým činidlem a „čistým“ antifungálním činidlem je ten, že nitroxolin má omezenou aktivitu ve vztahu k některým druhům Candida, ale má výrazný účinek na bakterie, které antifungální činidlo vůbec neovlivňuje.

Co jsou antibiotika, za jakým účelem se používají?

V 50. letech dvacátého století Fleming, Chain a Flory obdrželi Nobelovu cenu za medicínu a fyziologii za objev penicilinu. Tato událost se stala skutečnou revolucí ve farmakologii, zcela převrátila základní přístupy k léčbě infekcí a výrazně zvýšila šance pacientů na úplné a rychlé zotavení.

S příchodem antibakteriálních léků, mnoho nemocí způsobujících epidemie, které dříve zničily celé země (mor, tyfus, cholera), se změnilo z „trestu smrti“ na „nemoc, kterou lze účinně léčit“ a v současnosti téměř nikdy nenastane.

Antibiotika jsou látky biologického nebo umělého původu schopné selektivně inhibovat životně důležitou aktivitu mikroorganismů.

To je, charakteristický rys jejich akce je že oni jen ovlivní prokaryotic buňku, bez poškození buňky těla. To je dáno tím, že v lidských tkáních není pro jejich působení žádný cílový receptor.

Antibakteriální léčiva jsou předepisována pro infekční a zánětlivá onemocnění způsobená bakteriální etiologií patogenu nebo pro těžké virové infekce za účelem potlačení sekundární flóry.
Při volbě adekvátní antimikrobiální terapie je třeba vzít v úvahu nejen základní onemocnění a citlivost patogenních mikroorganismů, ale také věk pacienta, těhotenství, individuální intoleranci na složky léčiva, komorbidity a použití preparátu.
Je také důležité si uvědomit, že při absenci klinického účinku terapie během 72 hodin se provede změna léčivého média, přičemž se zohlední možná zkřížená rezistence.

Pro těžké infekce nebo pro účely empirické terapie nespecifikovaným patogenem se doporučuje kombinace různých typů antibiotik, s ohledem na jejich kompatibilitu.

Podle vlivu na patogenní mikroorganismy existují:

  • bakteriostatická - inhibiční vitální aktivita, růst a reprodukce bakterií;
  • baktericidní antibiotika jsou látky, které zcela zničí patogen v důsledku nevratné vazby na buněčný cíl.

Nicméně, takové rozdělení je poněkud arbitrární, jak mnoho být antibes. může vykazovat různou aktivitu v závislosti na předepsané dávce a délce použití.

Pokud pacient nedávno použil antimikrobiální látku, je nutné se vyvarovat opakovaného použití po dobu nejméně šesti měsíců, aby se zabránilo výskytu flóry rezistentní na antibiotika.

Jak se vyvíjí rezistence na léčiva?

Nejčastěji pozorovaná rezistence je způsobena mutací mikroorganismu, doprovázenou modifikací cíle uvnitř buněk, která je ovlivněna odrůdami antibiotik.

Aktivní složka předepsané látky proniká bakteriální buňkou, nemůže však komunikovat s požadovaným cílem, protože je porušen princip vazby typu „key-lock“. Mechanismus potlačení aktivity nebo destrukce patologického agens proto není aktivován.

Další účinnou metodou ochrany proti lékům je syntéza enzymů bakteriemi, které ničí hlavní struktury antibes. K tomuto typu rezistence často dochází u beta-laktamů v důsledku produkce beta-laktamázové flóry.

Mnohem méně časté je zvýšení rezistence v důsledku snížení propustnosti buněčné membrány, to znamená, že léčivo proniká do příliš malých dávek, aby mělo klinicky významný účinek.

Jako preventivní opatření pro vývoj flóry rezistentní na léky je také nutné vzít v úvahu minimální koncentraci suprese, vyjadřující kvantitativní hodnocení stupně a spektra účinku, jakož i závislosti na čase a koncentraci. v krvi.

Pro látky závislé na dávce (aminoglykosidy, metronidazol) je charakteristická závislost účinnosti na koncentraci. v krvi a ložiscích infekčního zánětlivého procesu.

Léky v závislosti na čase vyžadují opakované injekce během dne, aby se udržel účinný terapeutický koncentrát. v těle (všechny beta-laktamy, makrolidy).

Klasifikace antibiotik mechanismem účinku

  • léčiva, která inhibují syntézu stěn bakteriálních buněk (antibiotika penicilinu, všechny generace cefalosporinů, vankomycin);
  • buňky ničí normální organizaci na molekulární úrovni a zabraňují normálnímu fungování membránové nádrže. buňky (polymyxin);
  • Wed-va, přispívající k potlačení syntézy proteinů, inhibici tvorby nukleových kyselin a inhibici syntézy proteinů na úrovni ribozomů (léky Chloramphenicol, řada tetracyklinů, makrolidů, lincomycinu, aminoglykosidů);
  • inhibitor ribonukleové kyseliny - polymerázy atd. (rifampicin, chinoly, nitroimidazoly);
  • inhibice procesů syntézy folátů (sulfonamidy, diaminopyridy).

Klasifikace antibiotik podle chemické struktury a původu

1. Přírodní - odpadní produkty bakterií, hub, aktinomycet:

  • Gramicidiny;
  • Polymyxin;
  • Erythromycin;
  • Tetracyklin;
  • Benzylpeniciliny;
  • Cefalosporiny atd.

2. Semisyntetika - deriváty přirozené antib.

  • Oxacillin;
  • Ampicilin;
  • Gentamicin;
  • Rifampicin, atd.

3. Syntetické, tj. Získané jako výsledek chemické syntézy:

Antibiotika. Principy klasifikace antibiotik. Mechanismy antimikrobiálního působení

Antibiotika jsou vysoce aktivní metabolické produkty mikroorganismů, které selektivně inhibují růst různých bakterií. Podle mechanismu antimikrobiálního působení se antibiotika významně liší. „Cíl“ pro jejich inhibiční účinek je jedna nebo několik biochemických reakcí nezbytných pro syntézu a fungování určitých morfologických složek nebo organoidů mikrobiální buňky.

Klasifikace:

1. Antibiotika, která potlačují syntézu buněčné stěny bakterií.

Peniciliny - jsou produkovány houbami rodu Penicillium, blokují poslední fázi syntézy mureinu, antimikrobiální spektrum benzylpenicilinu (enzym bakterie penicilinázy nebo β-laktamázy, hydrolyzuje jeho beta-laktamový kruh a deaktivuje aktivitu) zahrnuje patogenní koky, spirochety a některé grampozitivní bakterie (záškrt). anaerobní infekce), polosyntetické peniciliny (ampicilin) ​​jsou také účinné proti řadě gramnegativních bakterií (E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella).

Cefalosporiny - jsou produkovány houbami rodu Cephalosporium, mechanismus účinku je stejný, polosyntetický analog cefalosporinu - cefaloloridinu = ampicilinu.

2. Antibiotika, která porušují funkci mikroorganismu CPM.

Polyenová antibiotika (nystatin, levorin) - jsou produkovány aktinomycety, patogenní houby jsou na ně citlivé, včetně rodu Candida, mykoplazmat a některých prvoků, mechanismus účinku je spojen s jejich adsorpcí na MTC a interakcí s jeho sterolovou složkou → ztrátou látek rozpustných ve vodě a buněčné smrti.

Gramicidin - produkovaný B. Brevis bacillus, inhibuje energetické reakce buněk, nejcitlivější jsou stafylokoky, streptokoky, klostridie a toxické (používané pouze lokálně).

Polymyxin - produkovaný Bacillus polymyxa, porušuje vitální funkce MTC bakterií, je účinný proti gramnegativním bakteriím (enterobacteria, Pseudomonas bacillus, atd.).

3. Antibiotika, která inhibují syntézu proteinů na ribozomech bakteriálních buněk. Producenti jsou aktinomycety.

Aminoglykosidy - blok sintezbelka působením na ribozomální podjednotku 30S a narushayutschityvanie genetický kód, streptomycin účinný proti Mycobacterium tuberculosis a mnoha Gram-negativních bakterií (Enterobacteriaceae, Brucella, mor bakterie, tularemie, cholera Vibrio, atd), kanamycin a neomycin účinný vůči mnoha gram-pozitivním bakteriím, gentamicin je účinnější proti hnisavému Pseudomonas a Escherichia coli, Proteus a Staphylococcus.

Tetracykliny - porušují vazbu aminoacyl-tRNA s ribozomální matricí, stejně jako potlačují oxidaci kyseliny glutamové v ricettsii Procarec, antibakteriální spektrum zahrnuje mnoho gram-pozitivních a gram-negativních bakterií, spirochetů, rickettsií, chlamydií, mykoplazmat. Levomycetin - potlačení peptidyl transferázové reakce s 50S ribozomovou podjednotkou, stejné + pneumokoky, gonokoky. Makrolidy (erythromycin, oleandomycin) - blokují syntézu proteinů působením na podjednotku 50S ribozomu, jsou aktivní proti patogenním koksům, některým grampozitivním bakteriím, rickettsii a chlamydii; antibiotika "rezerva".

4. Antibiotika, která potlačují syntézu proteinu na úrovni transkripce.

Rifamyciny - inhibují aktivitu DNA-dependentní RNA polymerázy, účinnou proti grampozitivním bakteriím a Mycobacterium tuberculosis.

5. Antibiotika, která potlačují replikaci DNA.

Novobiocin - inhibuje DNA polymerázu a také blokuje syntézu RNA a buněčné stěny bakterií, antibakteriální spektrum zahrnuje stafylokoky, streptokoky, meningokoky, gonokoky, chřipkové bacily, záškrtové bakterie atd.; antibiotikum "rezerva".

Mechanismem účinku antibiotik jsou změny ve struktuře a metabolismu a energii mikroorganismů, které vedou k odumírání mikroorganismů, pozastavení jeho růstu a reprodukce:

1. Porušení syntézy bakteriální buněčné stěny (penicilin, cefalosporiny)

2. Inhibujte syntézu proteinu v buňce (streptomycin, tetracyklin, levomycetin)

3. Inhibujte syntézu nukleových kyselin v mikrobiální buňce (rifampicin)

4. Inhibujte enzymové systémy (gramicidin)

194.48.155.245 © studopedia.ru není autorem publikovaných materiálů. Ale poskytuje možnost bezplatného použití. Existuje porušení autorských práv? Napište nám Zpětná vazba.

Zakázat adBlock!
a obnovte stránku (F5)
velmi potřebné

Antibiotika. Hlavní klasifikace antibiotik. Chemická klasifikace. Mechanismus antimikrobiálního působení antibiotik.

Antibiotika - skupina sloučenin přírodního původu nebo jejich semisyntetických a syntetických analogů, které mají antimikrobiální nebo protinádorovou aktivitu.

Dosud je známo několik stovek podobných látek, ale jen málo z nich našlo uplatnění v medicíně.

Základní klasifikace antibiotik

Klasifikace antibiotik je také založena na několika různých principech.

Podle způsobu jejich získání jsou rozděleny:

  • na přírodní;
  • syntetické;
  • polosyntetický (v počátečním stádiu, kdy jsou získány přirozeně, pak je syntéza uměle prováděna).
  • hlavně aktinomycety a plísňové houby;
  • bakterie (polymyxin);
  • vyšší rostliny (fytoncidy);
  • tkáně zvířat a ryb (erythrin, ekteritsid).

Podle směru akce:

  • antibakteriální;
  • antifungální;
  • proti rakovině.

Podle spektra působení - počet druhů mikroorganismů, kterými jsou antibiotika:

  • širokospektrální léky (cefalosporiny 3. generace, makrolidy);
  • léčiva s úzkým spektrem (cykloserin, lincomycin, benzylpenicilin, klindamycin). V některých případech může být výhodnější, protože nepotlačují normální mikroflóru.

Chemická klasifikace

Chemická struktura antibiotik je rozdělena na:

  • beta-laktamová antibiotika;
  • aminoglykosidy;
  • tetracykliny;
  • makrolidy;
  • linkosamidy;
  • glykopeptidy;
  • polypeptidy;
  • polyeny;
  • antracyklinová antibiotika.

Základem beta-laktamových antibiotik je beta-laktamový kruh. Patří mezi ně:

  • peniciliny

skupina přirozených a polosyntetických antibiotik, jejichž molekula obsahuje kyselinu 6-aminopenicilovou, která se skládá ze 2 kruhů - thiazolidonu a beta-laktamu. Mezi nimi jsou:

. biosyntetický (penicilin G - benzylpenicilin);

  • aminopeniciliny (amoxicilin, ampicilin, bekampicilin);

. polosyntetické "antistafylokokové" peniciliny (oxacilin, methicilin, kloxacilin, dicloxacilin, flukloxacilin), jejichž hlavní výhodou je rezistence na mikrobiální beta-laktamázy, především stafylokoky;

  • cefalosporiny jsou přírodní a polosyntetická antibiotika, získaná na bázi kyseliny 7-aminocefalosporové a obsahující cefemový (také beta-laktamový) kruh,

to je, oni jsou podobní ve struktuře k penicilins. Rozdělují se na ephalosporiny:

1. generace - ceponin, cefalotin, cefalexin;

  • 2. generace - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
  • 3. generace - cefuroxim (ketocef), cefotaxime (cl-foran), cefuroxím axetil (zinnat), ceftriaxon (longa-cef), ceftazidime (fortum);
  • 4. generace - cefepime, cefpir (cefrome, keyten) atd.;
  • monobaktam - aztreonam (azaktam, non-haktam);
  • karbopenemy - meropenem (meronem) a imipinem, používané pouze v kombinaci se specifickým inhibitorem renální dehydropeptidázy cylastatin - imipinem / cilastatin (thienam).

Aminoglykosidy obsahují amino-cukry spojené glykosidovou vazbou ke zbytku (aglykonová skupina) molekuly. Patří mezi ně:

  • syntetické aminoglykosidy - streptomycin, gentamicin (garamycin), kanamycin, neomycin, monomitsin, sizomycin, tobramycin (tobra);
  • polosyntetické aminoglykosidy - spektinomycin, amikatsin (amikin), netilmicin (netilin).

Molekula tetracyklinu je založena na polyfunkční hydronafacenové sloučenině s generickým názvem tetracyklin. Mezi nimi jsou:

  • přírodní tetracykliny - tetracyklin, oxytetracyklin (clinimecin);
  • semisyntetické tetracykliny - metacyklin, chlortethrin, doxycyklin (vibramycin), minocyklin, rolitracyclin. Přípravky makrolidové skupiny obsahují ve své molekule makrocyklický laktonový kruh spojený s jedním nebo několika sacharidovými zbytky. Patří mezi ně:
  • erythromycin;
  • oleandomycin;
  • roxithromycin (platí);
  • azithromycin (sumamed);
  • klarithromycin (klacid);
  • spiramycin;
  • dirithromycin.

Linkosycin a klindamycin jsou označovány jako linkosamidy. Farmakologické a biologické vlastnosti těchto antibiotik jsou velmi blízké makrolidům, ai když jsou chemicky zcela odlišné, některé lékařské zdroje a farmaceutické společnosti, které vyrábějí chemické přípravky, jako je delacin C, označují skupinu makrolidů.

Přípravky skupiny glykopeptidů v jejich molekule obsahují substituované peptidové sloučeniny. Patří mezi ně:

  • vankomycin (vancacin, diatracin);
  • teykoplanin (targocid);
  • daptomycin.

Přípravky skupiny polypeptidů v jejich molekule obsahují zbytky polypeptidových sloučenin, mezi které patří:

  • gramicidin;
  • polymyxin M a B;
  • bacitracin;
  • kolistin.

Přípravky zavlažované skupiny v jejich molekule obsahují několik konjugovaných dvojných vazeb. Patří mezi ně:

  • amfotericin B;
  • nystatin;
  • levorin;
  • natamycin.

Antracyklinová antibiotika zahrnují protinádorová antibiotika:

  • doxorubicin;
  • karminomycin;
  • rubomitsin;
  • aclarubicin.

Existuje v současné době několik poměrně široce používaných antibiotik, která nepatří do žádné z následujících skupin: fosfomycin, kyselina fusidová (fuzidin), rifampicin.

Základem antimikrobiálního působení antibiotik, stejně jako dalších chemoterapeutických činidel, je porušení mikroskopických antimikrobiálních buněk.

Mechanismus antimikrobiálního působení antibiotik

Podle mechanismu antimikrobiálního působení lze antibiotika rozdělit do následujících skupin:

  • inhibitory syntézy buněčné stěny (murein);
  • způsobení poškození cytoplazmatické membrány;
  • inhibují syntézu proteinu;
  • inhibitory syntézy nukleových kyselin.

Inhibitory syntézy buněčné stěny zahrnují:

  • beta-laktamová antibiotika - peniciliny, cefalosporiny, monobaktam a karbopenemy;
  • glykopeptidy - vankomycin, klindamycin.

Mechanismus blokády syntézy bakteriální buněčné stěny vankomycinem. liší se od penicilinů a cefalosporinů, a proto s nimi nesoutěží o vazebná místa. Protože ve stěnách zvířecích buněk není peptidoglykan, tato antibiotika mají velmi nízkou toxicitu pro makroorganismus a mohou být použita ve vysokých dávkách (mega-terapie).

Antibiotika, která způsobují poškození cytoplazmatické membrány (blokující fosfolipidové nebo proteinové složky, zhoršenou permeabilitu buněčné membrány, změny v membránovém potenciálu atd.) Zahrnují:

  • polyenová antibiotika - mají výraznou antifungální aktivitu, mění permeabilitu buněčné membrány interakcí (blokováním) se steroidními složkami, které jsou její součástí v houbách, a nikoli bakterií;
  • polypeptidová antibiotika.

Největší skupina antibiotik potlačuje syntézu proteinů. Porušení syntézy proteinů se může vyskytovat na všech úrovních, počínaje procesem čtení informací z DNA a končící interakcí s ribozomy - blokující vazbu transportu t-RNA k ASCE ribozomů (aminoglykosidy), s 508 podjednotkami ribozomů (makroplády) nebo informačními i-RNA (tetracykliny na podjednotce ribozomu 308). Tato skupina zahrnuje:

  • aminoglykosidy (například aminoglykosid gentamicin, inhibující syntézu proteinů v bakteriální buňce, mohou narušit syntézu proteinového povlaku virů, a proto mohou mít antivirový účinek);
  • makrolidy;
  • tetracykliny;
  • chloramfenikol (chloramfenikol), který narušuje syntézu bílkovin mikrobiální buňkou ve stadiu přenosu aminokyselin na ribozomy.

Inhibitory syntézy nukleových kyselin mají nejen antimikrobiální, ale také cytostatickou aktivitu, a proto se používají jako protinádorová činidla. Jedno z antibiotik patřících do této skupiny, rifampicin, inhibuje DNA-dependentní RNA polymerázu a blokuje tak syntézu proteinu na úrovni transkripce.

Mechanismus účinku klasifikace antibiotik

Antibiotika (z řečtiny. Anti-proti, bios - život) jsou chemické sloučeniny biologického původu, které mají selektivní škodlivý nebo destruktivní účinek na mikroorganismy. Antibiotika používaná v lékařské praxi jsou produkována aktinomycetami (sálavými houbami), plísňovými houbami a některými bakteriemi. Tato skupina léčiv také zahrnuje syntetické analogy a deriváty přírodních antibiotik.

Klasifikace Existují antibiotika s antibakteriálními, antifungálními a protinádorovými účinky.

V této části budou zvažována antibiotika, která primárně ovlivňují bakterie. Jsou reprezentovány následujícími skupinami:

Antibiotika se značně liší ve spektru antimikrobiálního účinku. Některé z nich postihují především grampozitivní bakterie (biosyntetické peniciliny, makrolidy), jiné - hlavně gramnegativní bakterie (například polymyxiny). Řada antibiotik má široké spektrum účinku (tetracykliny, levomycetin atd.), Včetně grampozitivních a gramnegativních bakterií, rickettsie, chlamydií (tzv. Velké viry) a řady dalších infekčních agens (tabulka 27.1; obr. 27.1).

Mechanismus působení

Tabulka 27.1. Hlavní mechanismus n charakter antnmplobate akce antnbiotics

Hlavní mechanismus antimikrobiálního působení

Převažující charakter antimikrobiálního účinku

Antibiotika, která postihují především grampozitivní bakterie.

Benzylpenicilinové přípravky Polosyntetické peniciliny Erythromycin

Inhibice syntézy buněčné stěny

Inhibice syntézy proteinů

Antibiotika, která ovlivňují gramnegativní bakterie

Porušení permeability cytoplazmatické membrány

Antibiotika širokého spektra účinků

Tetracykliny Levomycetin Streptomycin Neomycin Monomitsin Kanamycin Ampicilin Imipenem Cefalosporiny Rifampicin

Inhibice syntézy proteinů

Inhibice syntézy buněčné stěny Stejná inhibice syntézy RNA

Obr. 27.1. Příklady antibiotik s různým spektrem antibakteriálních účinků.

Obr. 27.2. Hlavní mechanismy antimikrobiálního působení antibiotik.

Antibiotika ovlivňují mikroorganismy, a to buď potlačením jejich reprodukce (bakteriostatický účinek) nebo jejich smrtí (baktericidní účinek).

Jsou známy následující základní mechanismy antimikrobiálního působení antibiotik (Obr. 27.2):

1) porušení syntézy buněčné stěny bakterií (podle tohoto principu peniciliny, cefalosporiny);

2) porušení permeability cytoplazmatické membrány (například polymyxinu);

3) porušení intracelulární syntézy proteinu (jako tetracykliny, chloramfenikol, streptomycin, atd.);

4) porušení syntézy RNA (rifamnitsin).

Vysoká selektivita působení antibiotik na mikroorganismy s nízkou toxicitou vůči makroorganismu je zjevně vysvětlena zvláštnostmi strukturní a funkční organizace mikrobiálních buněk. Chemická buněčná stěna bakterií je v zásadě odlišná od savčích buněčných membrán. Bakteriální buněčná stěna je tvořena mukopeptidem mureinu (obsahuje N-acetylglukosamin, kyselinu N-acetyl-muramovou a peptidové řetězce, včetně některých L- a D-aminokyselin). V tomto ohledu mají látky, které porušují jeho syntézu (například peniciliny), výrazný antimikrobiální účinek a nemají prakticky žádný vliv na buňky mikroorganismu. Určitou roli, pravděpodobně, hraje nerovnoměrný počet membrán obklopujících tyto 1 aktivní centra, se kterými mohou antibiotika interagovat. Na rozdíl od mikroorganismů v savčích buňkách, kromě běžné plazmatické membrány, mají všechny intracelulární organely své vlastní, někdy dvojité membrány. Zřejmě jsou důležité rozdíly v chemickém složení jednotlivých buněčných složek. Měly by být také zohledněny značné rozdíly v růstu a reprodukci buněk makro- a mikroorganismů a v důsledku toho i rychlosti syntézy jejich strukturních materiálů. Obecně, problém selektivity působení antibiotik, stejně jako jiných antimikrobiálních činidel, vyžaduje další výzkum.

Tabulka 27.2. Možné nežádoucí účinky řady antibiotik

1 Je známo především při aplikaci cefaloloridinu.

V procesu používání antibiotik se k nim může vyvíjet rezistence mikroorganismů. Zvláště rychle se vyskytuje ve vztahu ke streptomycinu, oleandomycinu, rifampicinu, relativně pomalu - k penicilinům, tetracyklinům a chloramfenikolu, vzácně k polymyxinům. Možná tzv. Zkřížená rezistence, která platí nejen pro užívaný lék, ale i pro jiná antibiotika, podobná mu v chemické struktuře (například pro všechny tetracykliny). Pravděpodobnost vzniku rezistence je snížena, pokud jsou dávky a doba podávání antibiotik optimální, stejně jako racionální kombinace antibiotik. Pokud vznikne rezistence na hlavní antibiotikum, měla by být nahrazena jinou, „rezervou“ (Záložní antibiotika s jednou nebo několika vlastnostmi jsou horší než hlavní antibiotika (mají menší aktivitu nebo výraznější vedlejší účinky, větší toxicitu nebo rychlý rozvoj rezistence mikroorganismů vůči nim). jmenován pouze tehdy, když rezistence mikroorganismů k hlavním antibiotikům.), antibiotikum.

Nežádoucí účinky Ačkoli antibiotika jsou charakterizována vysokou selektivitou účinku, přesto mají řadu nepříznivých účinků na makroorganismus. Při použití antibiotik se tedy často vyskytují alergické reakce okamžitých a opožděných typů (sérová nemoc, kopřivka, angioedém, anafylaktický šok, kontaktní dermatitida atd.).

Kromě toho mohou mít antibiotika vedlejší účinky nealergické povahy a toxických účinků. Přímé dráždivé účinky antibiotik jsou dyspeptické symptomy (nevolnost, zvracení, průjem), bolest v místě intramuskulárního podání léku, vývoj flebitidy a tromboflebitidy s intravenózními injekcemi antibiotik. Nežádoucí účinky jsou také možné na části jater, ledvin, hematopoézy, sluchu, vestibulárního aparátu atd. (Příklady jsou uvedeny v tabulce 27.2).

Pro mnoho antibiotik je typický vývoj superinfekce (dysbakterióza), která je spojena s potlačením antibiotik části saprofytické flóry, jako je například trávicí trakt. Ty mohou podporovat reprodukci jiných mikroorganismů, které nejsou citlivé na toto antibiotikum (kvasinkové houby, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafylokoky). Nejčastěji dochází k superinfekci na pozadí působení širokospektrých antibiotik.

Navzdory vysoké prevalenci antibiotik v lékařské praxi je hledání nových, pokročilejších léků tohoto typu prováděno v poměrně významném měřítku. Úsilí výzkumných pracovníků je zaměřeno na vytváření takových antibiotik, která v maximální míře kombinují pozitivní vlastnosti a nemají negativní vlastnosti. Taková "ideální" léčiva musí mít vysokou aktivitu, výraznou selektivitu účinku, nezbytné antimikrobiální spektrum, baktericidní povahu účinku, permeabilitu biologickými membránami (včetně hematoencefalické bariéry) a účinnost v různých biologických médiích. Neměli by způsobovat rychlý rozvoj mikrobiální rezistence a senzibilizace mikroorganismu. Jedním z hlavních požadavků na nová antibiotika je i nedostatek vzájemných efektů, minimální proudový tok a velká šířka terapeutického působení. Kromě toho je důležité, aby antibiotické přípravky byly technicky dostupné pro přípravu ve farmaceutických firmách a měly nízkou cenu.

Antibiotika: klasifikace, pravidla a aplikační vlastnosti

Antibiotika - velká skupina baktericidních léčiv, z nichž každá je charakterizována svým spektrem účinku, indikacemi pro použití a přítomností určitých účinků.

Antibiotika jsou látky, které mohou inhibovat růst mikroorganismů nebo je zničit. Podle definice GOST zahrnují antibiotika látky rostlinného, ​​živočišného nebo mikrobiálního původu. V současné době je tato definice poněkud zastaralá, protože bylo vytvořeno obrovské množství syntetických drog, ale přírodní antibiotika sloužila jako prototyp jejich tvorby.

Historie antimikrobiálních léčiv začíná v roce 1928, kdy byl A. Fleming poprvé objeven penicilin. Tato látka byla přesně objevena a nevytvořena, protože v přírodě vždy existovala. V přírodě ji produkují mikroskopické houby rodu Penicillium, které se chrání před jinými mikroorganismy.

Za necelých 100 let bylo vytvořeno více než sto různých antibakteriálních léčiv. Některé z nich jsou již zastaralé a nepoužívají se v léčbě a některé jsou zavedeny pouze do klinické praxe.

Doporučujeme si prohlédnout video, které detailně popisuje historii boje lidstva s mikroby a historii vzniku prvních antibiotik:

Jak antibiotika fungují

Všechna antibakteriální léčiva ovlivňující mikroorganismy lze rozdělit do dvou velkých skupin:

  • baktericidní - přímo způsobit smrt mikrobů;
  • bakteriostatické - interferuje s reprodukcí mikroorganismů. Nelze růst a množit, bakterie jsou zničeny imunitním systémem nemocného člověka.

Antibiotika realizují své účinky mnoha způsoby: některé z nich interferují se syntézou mikrobiálních nukleových kyselin; jiné interferují se syntézou bakteriální buněčné stěny, jiné zasahují do syntézy proteinů a čtvrté blokují funkce respiračních enzymů.

Mechanismus účinku antibiotik

Antibiotické skupiny

Navzdory různorodosti této skupiny léčiv lze všechny tyto látky připsat několika hlavním typům. Základem této klasifikace je chemická struktura - léčiva ze stejné skupiny mají podobný chemický vzorec, liší se od sebe přítomností nebo nepřítomností určitých fragmentů molekul.

Klasifikace antibiotik předpokládá přítomnost skupin:

  1. Penicilinové deriváty. To zahrnuje všechny léky, které jsou založeny na prvním antibiotiku. V této skupině se rozlišují následující podskupiny nebo generace přípravků penicilinu:
  • Přírodní benzylpenicilin, který je syntetizován houbami, a polosyntetická léčiva: methicilin, nafcilin.
  • Syntetické léky: karbpenicilin a ticarcillin, s širším rozsahem účinků.
  • Metcillam a azlocillin, které mají ještě širší spektrum účinku.
  1. Cefalosporiny - nejbližší příbuzní penicilinů. První antibiotikum této skupiny, Cefazolin C, je produkováno houbami rodu Cephalosporium. Přípravky této skupiny mají většinou baktericidní účinek, tj. Zabíjejí mikroorganismy. Rozlišuje se několik generací cefalosporinů:
  • I generace: cefazolin, cefalexin, cefradin a další.
  • Generace II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
  • Generace III: cefotaxime, ceftazidime, cefodizim.
  • Generace IV: cefpyr.
  • 5. generace: cefthosan, ceftopibrol.

Rozdíly mezi jednotlivými skupinami jsou především v jejich účinnosti - pozdější generace mají větší spektrum činností a jsou efektivnější. Generace cefalosporinů 1 a 2 v klinické praxi se nyní používají velmi zřídka, většina z nich se dokonce nevyrábí.

  1. Makrolidy - přípravky s komplexní chemickou strukturou, které mají bakteriostatický účinek na širokou škálu mikrobů. Zástupci: azithromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin a řada dalších. Makrolidy jsou považovány za jeden z nejbezpečnějších antibakteriálních léků - mohou být použity i pro těhotné ženy. Azalidy a ketolidy jsou odrůdy macorlidů s rozdíly ve struktuře aktivních molekul.

Další výhodou této skupiny léků - jsou schopny proniknout do buněk lidského těla, což je činí účinnými při léčbě intracelulárních infekcí: chlamydie, mykoplazmóza.

  1. Aminoglykosidy. Zástupci: gentamicin, amikacin, kanamycin. Účinné proti velkému počtu aerobních gramnegativních mikroorganismů. Tyto léky jsou považovány za nejtoxičtější, mohou vést k závažným komplikacím. Používá se k léčbě infekcí močových cest, furunkulózy.
  2. Tetracykliny. V podstatě tento polosyntetický a syntetický lék, který zahrnuje: tetracyklin, doxycyklin, minocyklin. Účinné proti mnoha bakteriím. Nevýhodou těchto léků je zkřížená rezistence, to znamená, že mikroorganismy, u kterých se vyvinula rezistence vůči jednomu léku, budou necitlivé na ostatní z této skupiny.
  3. Fluorochinolony. Jedná se o plně syntetické drogy, které nemají svůj přirozený protějšek. Všechny léky v této skupině jsou rozděleny do první generace (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) a druhé (levofloxacin, moxifloxacin). Používá se nejčastěji k léčbě infekcí horních cest dýchacích (otitis, sinusitis) a dýchacích cest (bronchitida, pneumonie).
  4. Linkosamidy. Tato skupina zahrnuje přírodní antibiotikum lincomycin a jeho derivát klindamycin. Mají jak bakteriostatické, tak baktericidní účinky, účinek závisí na koncentraci.
  5. Carbapenems. Toto je jedno z nejmodernějších antibiotik působících na velký počet mikroorganismů. Léky v této skupině patří do rezervních antibiotik, to znamená, že se používají v nejtěžších případech, kdy jsou jiné léky neúčinné. Zástupci: imipenem, meropenem, ertapenem.
  6. Polymyxin. Jedná se o vysoce specializované léky používané k léčbě infekcí způsobených pyocyanickou tyčí. Polymyxiny M a B jsou polymyxiny, jejichž nevýhodou je toxický účinek na nervový systém a ledviny.
  7. Léky proti tuberkulóze. Jedná se o samostatnou skupinu léků, které mají výrazný vliv na bacil tuberkulózy. Mezi ně patří rifampicin, isoniazid a PAS. Další antibiotika se také používají k léčbě tuberkulózy, ale pouze v případě, že byla vyvinuta rezistence vůči těmto lékům.
  8. Antifungální činidla. Tato skupina zahrnuje léky používané k léčbě mykóz - plísňových lézí: amfotirecin B, nystatin, flukonazol.

Antibiotická použití

Antibakteriální léky se dodávají v různých formách: tablety, prášky, ze kterých připravují injekci, masti, kapky, sprej, sirup, svíčky. Hlavní metody použití antibiotik:

  1. Oral - perorální příjem. Lék můžete užívat ve formě tablety, tobolky, sirupu nebo prášku. Frekvence podávání závisí na typu antibiotik, například azithromycin se užívá jednou denně a tetracyklin se užívá čtyřikrát denně. Pro každý typ antibiotika existují doporučení, která naznačují, kdy by měla být přijata - před jídlem, během nebo po jídle. Z toho závisí účinnost léčby a závažnost vedlejších účinků. Antibiotika jsou někdy předepsána malým dětem ve formě sirupu - pro děti je snazší pít tekutinu než polykat pilulky nebo kapsle. Kromě toho sirup může být oslazen, aby se zbavil nepříjemné nebo hořké chuti samotného léku.
  2. Injekce - ve formě intramuskulárních nebo intravenózních injekcí. Tímto způsobem se lék rychle dostane do ohniska infekce a je aktivnější. Nevýhodou tohoto způsobu podávání je bolest při píchání. Aplikujte injekce pro středně těžké a těžké onemocnění.

Důležité: Injekce by měla být prováděna výhradně zdravotní sestrou na klinice nebo v nemocnici! Doma, antibiotika prick absolutně nedoporučuje.

  1. Místní - nanášení mastí nebo krémů přímo na místo infekce. Tento způsob podávání léků se používá hlavně pro infekce kůže - erysiplatoózní zánět, stejně jako v oftalmologii - pro infekční poškození očí, například tetracyklinovou mast pro konjunktivitidu.

Způsob podání určuje pouze lékař. To bere v úvahu mnoho faktorů: vstřebávání léčiva v gastrointestinálním traktu, stav trávicího systému jako celku (u některých onemocnění se míra absorpce snižuje a účinnost léčby klesá). Některé léky lze podávat pouze jedním způsobem.

Při aplikaci je nutné vědět, co může prášek rozpustit. Například Abaktal může být naředěn pouze glukózou, protože při použití chloridu sodného je zničen, což znamená, že léčba bude neúčinná.

Citlivost na antibiotika

Jakýkoliv organismus si dříve nebo později zvykne na nejtěžší podmínky. Toto tvrzení je také pravdivé ve vztahu k mikroorganismům - v reakci na dlouhodobé vystavení antibiotikům se u nich mikroby vyvíjejí vůči nim. Koncept citlivosti na antibiotika byl zaveden do lékařské praxe - jak účinně daný lék ovlivňuje patogen.

Jakýkoliv předpis na antibiotika by měl být založen na znalostech citlivosti patogenu. V ideálním případě by měl lékař před předepsáním léku provést analýzu citlivosti a předepsat nejúčinnější lék. Ale čas na takovou analýzu je v nejlepším případě několik dní a během této doby může infekce vést k nejsmutnějšímu výsledku.

Petriho miska pro stanovení citlivosti na antibiotika

Proto v případě infekce nevysvětlitelným patogenem lékaři předepisují léky empiricky - s ohledem na nejpravděpodobnější původce, se znalostí epidemiologické situace v konkrétním regionu a nemocnici. Pro tento účel se používají širokospektrá antibiotika.

Po provedení analýzy citlivosti má lékař možnost změnit lék na účinnější. Náhrada léčiva může být provedena v nepřítomnosti účinku léčby po dobu 3-5 dnů.

Účinnější etiotropní (cílený) účel antibiotik. Současně se ukazuje, co nemoc způsobuje - bakteriologické vyšetření stanoví typ patogenu. Pak lékař vybere specifický lék, pro který mikrob nemá žádnou rezistenci (rezistenci).

Jsou antibiotika vždy účinná?

Antibiotika působí pouze na bakterie a houby! Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy. Existuje několik tisíc druhů bakterií, z nichž některé spolu s lidmi běžně koexistují - v tlustém střevě žije více než 20 druhů bakterií. Některé bakterie jsou podmíněně patogenní - stávají se příčinou onemocnění pouze za určitých podmínek, například když vstupují do atypického prostředí, které je pro ně atypické. Například, velmi často, prostatitis je způsobena E. coli, který vystoupí do prostaty z konečníku.

Vezměte prosím na vědomí: antibiotika jsou naprosto neúčinná u virových onemocnění. Viry jsou mnohonásobně menší než bakterie a antibiotika prostě nemají místo aplikace svých schopností. Proto antibiotika pro nachlazení nemají účinek, stejně tak studená v 99% případů způsobených viry.

Antibiotika pro kašel a bronchitidu mohou být účinná, pokud jsou tyto jevy způsobeny bakteriemi. Pochopit, co způsobilo nemoc může být pouze lékař - za to předepisuje krevní testy, pokud je to nutné - studie o sputu, pokud odejde.

Důležité: je nepřijatelné předepisovat antibiotika! To povede pouze k tomu, že se u některých patogenů vyvine rezistence a příště bude onemocnění mnohem těžší vyléčit.

Antibiotika pro bolest v krku jsou samozřejmě účinná - tato choroba je výlučně bakteriální povahy, způsobené streptokoky nebo stafylokoky. Pro léčbu anginy pectoris se používají nejjednodušší antibiotika - penicilin, erythromycin. Nejdůležitější věcí při léčbě bolesti v krku je dodržování množství léků a trvání léčby - nejméně 7 dní. Nepřestávejte tento lék užívat ihned po nástupu onemocnění, které je obvykle pozorováno po dobu 3-4 dnů. Nezaměňujte si skutečné bolesti v krku s angínou, která může být virového původu.

Upozornění: neúplně léčené bolestivé hrdlo může způsobit akutní revmatickou horečku nebo glomerulonefritidu!

Zánět plic (pneumonie) může být bakteriálního i virového původu. Bakterie způsobují pneumonii v 80% případů, takže i při empirickém označení antibiotik s pneumonií má dobrý účinek. U virové pneumonie nemají antibiotika léčebný účinek, i když zabraňují přilnutí bakteriální flóry k zánětlivému procesu.

Antibiotika a alkohol

Současný příjem alkoholu a antibiotik v krátkém časovém období nevede k ničemu dobrému. Některé léky jsou zničeny v játrech, jako je alkohol. Přítomnost antibiotika a alkoholu v krvi dává silnou zátěž na játra - to prostě nemá čas neutralizovat ethylalkohol. Jako výsledek, pravděpodobnost vzniku nepříjemných příznaků: nevolnost, zvracení, střevní poruchy.

Důležité: řada chemických látek reaguje s alkoholem na chemické úrovni, v důsledku čehož je terapeutický účinek přímo snížen. Taková léčiva zahrnují metronidazol, chloramfenikol, cefoperazon a několik dalších. Současný příjem alkoholu a těchto léků může nejen snížit terapeutický účinek, ale také vést ke dušnosti, křečím a smrti.

Některá antibiotika lze samozřejmě užívat na pozadí užívání alkoholu, ale proč riskujete zdraví? Je lepší se na krátkou dobu zdržet alkoholu - léčba antibiotiky málokdy přesahuje 1,5-2 týdny.

Antibiotika během těhotenství

Těhotné ženy trpí infekčními chorobami ne méně než všechny ostatní. Léčba těhotných žen antibiotiky je však velmi obtížná. V těle těhotné ženy, plod roste a vyvíjí - nenarozené dítě, velmi citlivé na mnoho chemikálií. Požití antibiotik do vyvíjejícího se organismu může vyvolat vývoj malformací plodu, toxické poškození centrálního nervového systému plodu.

V prvním trimestru je žádoucí vyhnout se použití antibiotik obecně. Ve druhém a třetím trimestru je jejich jmenování bezpečnější, ale pokud možno by mělo být omezeno.

Odmítnout jmenování antibiotik těhotné ženě nemůže být u následujících onemocnění:

  • Pneumonie;
  • bolest v krku;
  • pyelonefritida;
  • infikované rány;
  • sepse;
  • specifické infekce: brucelóza, borellióza;
  • infekce genitálií: syfilis, kapavka.

Jaká antibiotika mohou být předepsána pro těhotné?

Penicilin, cefalosporinové přípravky, erythromycin, josamycin nemají téměř žádný vliv na plod. Penicilin, i když prochází placentou, nemá nepříznivý vliv na plod. Cefalosporin a další pojmenované léky pronikají placentou v extrémně nízkých koncentracích a nejsou schopny poškodit nenarozené dítě.

Podmíněně bezpečná léčiva zahrnují metronidazol, gentamicin a azithromycin. Jsou jmenováni pouze ze zdravotních důvodů, kdy přínosy pro ženy převažují nad riziky pro dítě. Mezi takové situace patří závažná pneumonie, sepse a další závažné infekce, při kterých může žena jednoduše zemřít bez antibiotik.

Který z léků nelze předepsat během těhotenství

Těhotné ženy by neměly užívat následující léky: t

  • aminoglykosidy - může vést k vrozené hluchotě (výjimka - gentamicin);
  • klarithromycin, roxithromycin - při pokusech mělo toxický účinek na embrya zvířat;
  • fluorochinolony;
  • tetracyklin - porušuje tvorbu kostního systému a zubů;
  • chloramfenikol - je to nebezpečné v pozdních stadiích těhotenství v důsledku inhibice funkce kostní dřeně u dítěte.

U některých antibakteriálních léčiv neexistuje žádný důkaz o nepříznivých účincích na plod. Důvod je jednoduchý - neprovádějí experimenty s těhotnými ženami, aby určily toxicitu léků. Pokusy na zvířatech neumožňují vyloučit všechny negativní účinky se 100% jistotou, protože metabolismus léčiv u lidí a zvířat se může výrazně lišit.

Je třeba poznamenat, že před plánovaným těhotenstvím by mělo být odmítnuto užívat antibiotika nebo změnit plány pro početí. Některé léky mají kumulativní účinek - mohou se hromadit v ženském těle a dokonce i po určité době po ukončení léčby se postupně metabolizují a vylučují. Těhotenství se doporučuje nejdříve 2-3 týdny po ukončení antibiotik.

Účinky antibiotik

Kontakt s antibiotiky v lidském těle vede nejen ke zničení patogenních bakterií. Podobně jako všechna zahraniční chemická léčiva mají antibiotika systémový účinek - tak či onak ovlivňují všechny systémy těla.

Existuje několik skupin vedlejších účinků antibiotik:

Alergické reakce

Téměř každé antibiotikum může způsobit alergie. Závažnost reakce je různá: vyrážka na těle, angioedém (angioedém), anafylaktický šok. Pokud není alergická vyrážka prakticky nebezpečná, může být anafylaktický šok fatální. Riziko šoku je mnohem vyšší s injekcemi antibiotik, což je důvod, proč by měly být injekce podávány pouze ve zdravotnických zařízeních - tam může být poskytnuta pohotovostní péče.

Antibiotika a jiná antimikrobiální léčiva, která způsobují alergické zkřížené reakce:

Toxické reakce

Antibiotika mohou poškodit mnoho orgánů, ale játra jsou nejvíce náchylná k jejich účinkům - během antibakteriální terapie může dojít k toxické hepatitidě. Samostatné léky mají selektivní toxický účinek na jiné orgány: aminoglykosidy - na sluchadla (způsobují hluchotu); tetracykliny inhibují růst kostní tkáně u dětí.

Věnujte pozornostToxicita léku obvykle závisí na jeho dávce, ale pokud jste přecitlivělý, někdy i menší dávky postačují k vyvolání účinku.

Účinky na gastrointestinální trakt

Při užívání některých antibiotik si pacienti často stěžují na bolest žaludku, nevolnost, zvracení a poruchy stolice (průjem). Tyto reakce jsou nejčastěji způsobeny lokálním dráždivým účinkem léčiv. Specifický účinek antibiotik na střevní flóru vede k funkčním poruchám jeho aktivity, které jsou často doprovázeny průjmem. Tento stav se nazývá průjem spojený s antibiotiky, který je po antibiotikech populárně známý pod pojmem dysbakterióza.

Další nežádoucí účinky

Mezi další nepříznivé účinky patří:

  • útlaku imunity;
  • výskyt mikroorganismů rezistentních vůči antibiotikům;
  • superinfekce - stav, při kterém jsou mikroby rezistentní na toto antibiotikum aktivovány, což vede k vzniku nové choroby;
  • porušení metabolismu vitamínů - díky inhibici přirozené flóry tlustého střeva, která syntetizuje určité vitamíny B;
  • bakteriolyza Yarish-Herxheimerovy reakce je reakcí vyplývající z použití baktericidních přípravků, kdy se do krve uvolňuje velké množství toxinů v důsledku současné smrti velkého počtu bakterií. Reakce je na klinice podobná šoku.

Lze antibiotika používat profylakticky?

Sebevzdělávání v oblasti léčby vedlo k tomu, že mnoho pacientů, zejména mladých matek, se snaží předepsat antibiotikum (nebo jejich dítěti) pro sebemenší známky nachlazení. Antibiotika nemají preventivní účinek - léčí příčinu onemocnění, to znamená, že eliminují mikroorganismy a v nepřítomnosti se objevují pouze vedlejší účinky léčiv.

Existuje omezený počet situací, kdy se antibiotika podávají před klinickými projevy infekce, aby se zabránilo:

  • operaci - v tomto případě antibiotikum, které je v krvi a tkáních, zabraňuje rozvoji infekce. Zpravidla postačuje jedna dávka léku podávaná 30-40 minut před zákrokem. Někdy, i po pooperační apendektomii, antibiotika nejsou vztyčena. Po „čistých“ operacích nejsou vůbec předepsána antibiotika.
  • závažná zranění nebo zranění (otevřené zlomeniny, kontaminace rány zeminou). V tomto případě je naprosto zřejmé, že se infekce dostala do rány a měla by být „rozdrcena“ předtím, než se projeví;
  • nouzovou prevenci syfilisu Provádí se během nechráněného pohlavního styku s potenciálně nemocnou osobou, stejně jako mezi zdravotnickými pracovníky, kteří obdrželi krev infikované osoby nebo jiné biologické tekutiny na sliznici;
  • penicilin může být podáván dětem pro prevenci revmatické horečky, což je komplikace anginy pectoris.

Antibiotika pro děti

Užívání antibiotik u dětí se obecně neliší od jejich použití u jiných skupin lidí. Děti malých pediatrů nejčastěji předepisují antibiotika v sirupu. Tato léková forma je výhodnější než na injekci, je zcela bezbolestná. Starší děti mohou dostávat antibiotika ve formě tablet a tobolek. V případě těžké infekce se podává parenterální způsob podání - injekce.

Důležité: hlavní rys použití antibiotik v pediatrii je v dávkách - děti jsou předepisovány menší dávky, protože lék je počítán v kilogramech tělesné hmotnosti.

Antibiotika jsou velmi účinná léčiva, která mají zároveň velký počet vedlejších účinků. Aby bylo možné léčit s pomocí a neubližovat vašemu tělu, měly by být užívány pouze podle pokynů svého lékaře.

Co jsou antibiotika? V jakých případech je použití antibiotik nezbytné a ve kterých nebezpečných? Hlavními pravidly léčby antibiotiky jsou pediatrové, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitátor

51,048 celkový počet zobrazení, 1 zobrazení dnes