Antibiotikum - hlavní nepřítel bakterií

Objev antibiotik je jedním z nejdůležitějších úspěchů lidstva v oblasti medicíny a farmakologie. Nic víc revolučního z let 1928-1938. v oblasti lékařství otevřeně lidstvo nebylo. Všechny současné high-tech zdravotnické technologie by nebyly tak účinné, kdyby zdravotníci neměli nástroje k potlačení patogenního účinku patogenů. Jaký je základ smrtících účinků antibiotik na bakterie a jak dobře antibiotika chrání před bakteriemi, které ho mohou zabít?

Původ antibiotik

Antibiotika jsou chemické sloučeniny, které se skládají ze solí a organických kyselin. Mohou být syntetizovány houbami, jakož i některými typy bakterií. Farmakologie zvládla výrobu syntetických a polosyntetických antibiotik.

První antibiotika byla organického původu. Slavný penicilin byl objeven britským bakteriologem Alexander Fleming v 1928. V Petriho misce, ve které Fleming pěstoval kultury patogenních mikrobů, se dostala obvyklá potravní forma a všechny bakterie zemřely na místě, kde byla tato forma zakořeněna na živném médiu.

Britský výzkumník zjistil, že příčinou smrti bakterií je působení organického enzymu lysozymu produkovaného potravinovou formou.

Akademický svět okamžitě ocenil význam objevování Fleming, ale v té době nebylo možné zahájit průmyslovou výrobu antibiotik, protože lysozym, syntetizovaný plísní, je velmi nestabilní organickou sloučeninou a rozpadá se během několika minut.

Jen o 10 let později se anglickým vědcům Howardu Floreymu a Ernstovi Cheynovi podařilo extrahovat z enzymu lysozymu čisté antibiotikum. Od tohoto okamžiku se zdá, že praktická příležitost využívá antibiotika k léčbě lidí.

Za méně než 100 let aktivního vývoje v oblasti farmakologie se člověk naučil extrahovat velké množství přínosů ze schopnosti aplikovat antibiotické vlastnosti některých organických sloučenin.

Nicméně, léčba antibakteriálními léky a dnes je jen méně ze dvou zla. Člověk dosud nenašel optimální metodu boje s bakteriemi, které zabíjejí živé tkáně.

Princip působení antibiotika v těle

Než pochopíte, proč některé chemické sloučeniny léčí lidi pro mnoho nemocí, musíte jasně pochopit, co je příčinou hlavního počtu onemocnění.

Lidské tělo se skládá nejen ze živých lidských buněk. Velkou a důležitou součástí biologického systému tohoto organismu jsou bakterie (mikroskopické formy života sestávající z jediné buňky, která se násobí dělením).

Co váže lidi a bakterie, které je obývají:

  1. Bakterie přijímají energii interakcí s různými sloučeninami, které jsou buď syntetizovány některými lidskými orgány, nebo vstupují do lidského těla s jídlem.
  2. Mikroby produkují některé organické sloučeniny, bez kterých by člověk nemohl přežít v agresivním prostředí, a tak vytvořit účinný biologický štít.

Kromě normálního fungování všech systémů a orgánů těla závisí lidské zdraví na tom, jak jsou životaschopné bakterie nedílnou součástí celého organismu.

Hlavní podstatou působení bakteriálního biologického štítu je, že bakteriální flóra je podmíněně rozdělena do dvou táborů: vzájemných (užitečných) symbiontů a patogenních bakterií (způsobujících onemocnění).

Dokud bude tábor užitečných vzájemných spolupracovníků silný, je člověk zdravý. Když tábor patogenů nabývá síly, v místě, kde se tyto patogeny hromadí, začíná zánětlivý proces.

Existuje několik důvodů, proč některé patogeny těží z:

  • účinky na tělo nepříznivých faktorů (chlazení, otrava toxickými látkami, nedostatek vitamínů atd.);
  • proniknutí cizího infekčního agens do těla, které rychle porušuje zjištěnou rovnováhu v jeho prospěch;
  • oslabení imunitního systému (nedostatečné množství protilátek produkovaných tělem za účelem neutralizace bakteriálních patogenních buněk v čase).

Když se patogenní infekční agens rozmnožuje v některých částech tkáně a vytváří zánět, není tak snadné ho zničit. To je, když se uchylují k antibiotikům, které kdysi v těle zničí celý život v jejich cestě.

Není neobvyklé, že stejný bakteriální bolest v krku se vyléčí antibiotiky po dobu 5 dnů a pacient je nucen podstoupit účinky takové léčby po dobu jednoho měsíce nebo dokonce dvou.

Pacienti, kteří jsou si vědomi poškození, které mohou antibiotika způsobit, se snaží najít přístup k léčbě, který by jim umožnil účinně a bezpečně bojovat s onemocněním způsobeným působením patogenních mikrobů.

Jaká antibiotika k léčbě

Ve snaze minimalizovat poškození antibiotik budou lékárníci důsledněji zlepšovat chemické složení antibakteriálních léčivých přípravků.

Dnes jsou tyto léky seskupeny podle několika kritérií. Jedním z hlavních rysů je princip činnosti:

  • baktericidní (z jejich působení bakterie umírají);
  • bakteriostatické (z jejich účinků bakterie ztrácejí schopnost růstu a reprodukce).

Další možností klasifikace je seskupení podle spektra. Navzdory bohatství bakteriální mikroflóry existuje pouze pět hlavních skupin léků. V každé skupině je vnitřní rozdělení: antibiotika širokého a úzkého spektra účinku.

Skupiny jsou tvořeny v následujících oblastech:

  1. Léky se zaměřily na potírání široké škály patogenních gram-pozitivních a gram-negativních mikroorganismů (tetracyklinů a streptomycinu). Gram-pozitivní mikroby, které jsou nebezpečné pro člověka, zahrnují streptokoky, včetně patogenů pneumonie, stafylokoků. Gram-negativní zahrnují E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella atd. Širokospektrá antibiotika této skupiny účinně bojují proti bakteriím, které jsou součástí normální mikroflóry těla, ale z nějakého důvodu způsobují onemocnění. Mezi antibiotika s úzkým spektrem patří léky, které zabíjejí pouze gram-negativní nebo pouze gram-pozitivní mikroby.
  2. Tuberkulózní antibakteriální látky. V této skupině jsou také širokospektrální a úzkospektrá antibiotika. Například nová generace anti-TB antibiotika rifamycin bojuje nejen s bacilem tuberkul, ale také s gram-negativními a grampozitivními patogeny, které mohou být přítomny v ohnisku zánětu.
  3. Antifungální antibakteriální činidla. Existuje široká škála léků, které jsou účinně používány pro různé plísňové infekce (kandidóza, mykózy, aspergilóza) a existuje úzké spektrum, které lze užívat pouze s kandidózou atd.
  4. Antivirová antibiotika. Až donedávna se věřilo, že antibiotika nemohou mít destruktivní účinek na viry, ale v poslední době byly vyvinuty lékařské léky, které stejně úspěšně zničí strukturu viru jako strukturu bakteriální buňky. Ale není mnoho takových léků, které by mohly vydržet viry.
  5. Antibiotika, která jsou předepisována pro nádorová onemocnění. Mezi těmito léky nejsou žádné léky se širokým spektrem účinků.

Existuje názor, že širokospektré antibiotikum je pro organismus nebezpečnější, protože může postihnout větší počet živých buněk. To však není zcela pravda, takže není možné porovnávat drogy širokého a úzkého spektra. Každý z nich poškodí tělo a způsobí smrt velkého množství prospěšné mikroflóry. Širokospektrální léky však budou schopny vydržet téměř všechny patogenní patogeny ve své skupině, ať jsou široké.

Léky s úzkým spektrem jsou zaměřeny pouze na potírání specifického patogenu. A pokud ošetřující lékař nesprávně identifikoval patogen, pak s úzkopásmovým antibiotikem můžete způsobit pouze škodu.

Bezpečnostní technika

Jak užívat antibiotika, aby se minimalizovaly škodlivé účinky:

  1. Snažte se užívat lék v pilulkách, ale podstoupit cyklus injekcí. Dostává se do žaludku, antibiotikum silně poškozuje sliznici žaludku. Kromě žaludku trpí i střevní trakt a urogenitální systém.
  2. Užívejte lék po celou dobu, kterou určí lékař. Jedním z hlavních nebezpečí přerušeného průběhu léčby je: po podání několika injekcí léku se pacient cítil lépe a léčbu zastavil, ale všechny bakterie zemřely? S největší pravděpodobností ne, a po několika dnech pacient čeká na relaps onemocnění, ale antibiotika nepomohou, protože patogeny se jim podařilo vyvinout imunitu vůči nim a jejich odolnost (rezistence) se zvýšila. Užívání stejných antibiotik v této situaci je nebezpečné.
  3. Užívejte pouze ty léky, které Vám předepsal lékař, a je vhodné trvat na bakteriální kultuře, aby bylo možné identifikovat původce.

Nekontrolované léky, přerušení léčby a samoléčba jsou všechny kroky zaměřené na zvýšení odolnosti patogenní mikroflóry, která existuje v lidském těle. Vysoká odolnost, například E. coli, jej činí imunním vůči tetracyklinům. Pro snížení stávající vysoké rezistence budete muset buď zvýšit dávku antibiotik, nebo použít silnější drogy. Spolu se snížením rezistence Escherichia coli však zemře velké množství mikroflóry potřebné a důležité pro člověka.

Lékařská literatura popisuje případ s lékařem na střední úrovni, který se zabýval léčbou antibiotiky.

Zdravotník měl problémy s ledvinami a hlen byl patrný v moči. Zdravotnický pracovník, který upozorňoval na hlen v moči, prošel analýzou a bylo zjištěno, že v moči je protein. Protein v moči je prvním znakem bakteriální infekce v urogenitálním systému. Zdravotnický pracovník sám určil antibiotikum pro sebe, bez testování moču na bakteriální kulturu, a vzal lék ze skupiny tetracyklinů.

Vzal to chaoticky: ledviny onemocnily, v moči se objevil hlen - přijal, ledviny a moč se na chvíli vrátily do normálu - léčba byla odložena. Trvalo nějakou dobu, dokud se v moči neobjevila krev a léky přestaly působit. Zdravotník vyvinul hnisavou pyelonefritidu způsobenou pyocyanickou tyčí. Modrý hnis bacillus je rezistentní na tetracyklin. Ale po nerozlišeném užívání tetracyklinu se celá patogenní mikroflóra, která byla přítomna ve zdroji infekce, stala stabilní vůči tomuto antibiotiku. Zda zdravotní pracovník zůstává po takovém průběhu samoléčby naživu, není v referenční knize uveden.

Typy a princip působení antibiotik

Antibiotika zahrnují velkou skupinu léků, které jsou účinné proti bakteriím, inhibují růst a vývoj nebo je zničí. To je jedna z nejdůležitějších skupin drog, která je dnes velmi důležitá. Díky nim většina infekčních onemocnění způsobených těmito patogeny dobře reaguje na léčbu.

Druhy antibiotik

První látkou, která zabíjí mikroorganismy, byl penicilin. Byl otevřen v roce 1922 anglickým mikrobiologem A. Flemingem. V současné době existuje více než 100 různých zástupců této farmakologické skupiny léčiv. Moderní antibiotika se dělí na druhy podle několika kritérií - podle povahy vlivu na mikroorganismy a antibakteriální spektrum, směru působení, chemické struktury a způsobu přípravy.

Penicilin je přírodní antibiotikum, které je prostředkem boje proti existenci aktinomycetových hub. Vzhledem k uvolňování penicilinu inhibují růst a reprodukci bakterií, což zajišťuje jejich převahu ve vztahu k živnému médiu.

Druhy podle dopadu

Vzhledem k povaze dopadu na bakteriální buňky emitují 2 typy fondů, mezi které patří:

  • Bakteriostatické léky - inhibují růst, vývoj a reprodukci mikroorganismů. Jejich použití zastavuje infekční proces v těle, který umožňuje imunitnímu systému zničit bakteriální buňky (chloramfenikol).
  • Baktericidní léky - ničí bakteriální buňky, čímž snižují jejich počet v těle (cefalosporiny, amoxicilin).

Některé bakterie po smrti a zničení buněčné stěny uvolňují do krve velké množství toxických látek (endotoxinů). V tomto případě je ukázáno použití bakteriostatických činidel.

Druhy spektra

Spektrum účinku určuje počet různých typů bakterií, u kterých je léčivo aktivní. Podle tohoto kritéria se rozlišují následující skupiny antibiotik:

  • Široké spektrum účinku - aktivní proti většině mikroorganismů, které způsobují infekční lidská onemocnění (cefalosporiny, amoxicilin, chráněné kyselinou klavulanovou).
  • Úzké spektrum účinku - pouze několik mikrobiálních druhů je zničeno nebo potlačeno (léky proti tuberkulóze).

U většiny onemocnění se používají širokospektrální léky. V případě potřeby se provede laboratorní stanovení citlivosti na antibiotika - za tímto účelem se provede bakteriologická izolace bakterií z pacienta s následnou kultivací na živném médiu s přípravkem. Nedostatek růstu kolonií ukazuje citlivost bakterií na ni.

Zaměření akce

Tato klasifikace provádí rozdělení na druhy, v závislosti na jejich převažující aktivitě ve vztahu k různým skupinám mikroorganismů:

  • Antibakteriální látky jsou antibiotika samotná, která se používají k léčbě většiny infekčních onemocnění.
  • Antineoplastické látky - některé látky odvozené z plísňových hub, mají schopnost ovlivňovat průběh onkologického procesu a potlačovat množení nádorových buněk.
  • Antifungální látky - ničí buňky plísní.

Co se týče antimykotik, probíhá neustálá debata o tom, zda by měly být zařazeny do stejné řady jako antibiotika.

Podle způsobu získání

Získání antibiotik má dnes několik variant. Existují tedy tyto skupiny fondů:

  • Přírodní - izolovaný přímo z forem.
  • Semisyntetický - také izolovaný z plísní, ale ke zvýšení aktivity a spektra aktivity, se provádí chemická modifikace molekuly přírodní látky.
  • Syntetika - molekula je produkována pouze chemickými prostředky.

Druhy chemické struktury

Chemická struktura určuje povahu, rozsah a směr působení antibakteriálních látek. Chemická struktura těchto typů emisí:

  • Beta-laktamy - molekula obsahuje β-laktamový kruh. Tato struktura je charakteristická velkým počtem různých zástupců této skupiny - penicilinů a jejich analogů, cefalosporinů, karbapenemů. Všechny mají baktericidní účinek a široký rozsah.
  • Makrolidy - molekula má komplexní cyklickou strukturu, je to velmi účinné léky, které jsou účinné proti bakteriím intracelulárních parazitů (chlamydia, mykoplazma, ureaplasma).
  • Tetracykliny jsou poměrně toxické léky, mají bakteriostatický účinek, a proto se používají k léčbě infekcí způsobených bakteriemi, které uvolňují endotoxiny (brucelóza, tularémie, antrax).
  • Levomitsetina - také velmi toxické léky, které mají bakteriostatický účinek. Jsou účinné proti patogenům střevních infekcí a meningitidě.
  • Aminoglykosidy jsou vysoce toxické antibakteriální léky, jejich použití je dnes stále více omezené, používají se pouze pro velmi těžké infekční procesy (sepse je kontaminace krve).
  • Glykopeptidy jsou moderní antibakteriální léčiva, která mají výraznou aktivitu proti většině patogenů bakteriálních infekcí (vankomycin).
  • Anti-TB léky jsou hepatotoxické léky (poškození jaterních buněk), které jsou účinné pouze proti bacilům tuberkul (isoniazid).

Tyto hlavní skupiny léčiv se dnes používají k léčbě různých infekčních onemocnění. Aby se zabránilo rozvoji chronizace procesu a stability bakterií, je velmi důležité je aplikovat podle doporučení racionální terapie antibiotiky.

Pravda a mylné představy o antibiotikách.

Antibiotika zabírají jedno z hlavních míst v moderní medicíně a mají na svém účtu zachráněné miliony životů. Bohužel, v poslední době existuje tendence k nepřiměřenému užívání těchto léků, zejména v případech, kdy je zřejmý nedostatek jejich účinku. Objevuje se tedy bakteriální rezistence vůči antibiotikům, což dále komplikuje léčbu nemocí způsobených jimi. Například asi 46% našich krajanů je přesvědčeno, že antibiotika jsou vhodná pro virová onemocnění, což samozřejmě není pravda.

Mnoho lidí neví vůbec nic o antibiotikách, jejich historii výskytu, pravidlech jejich užívání a vedlejších účincích. To je to, o čem bude článek.

Co jsou antibiotika?

Antibiotika jsou skutečnými odpadními produkty mikroorganismů a jejich syntetických derivátů. Jsou tedy látkou přírodního původu, na jejímž základě vznikají jejich syntetické deriváty. V přírodě antibiotika produkují hlavně aktinomycety a mnohem méně často bakterie, které nemají mycelium. Aktinomycety jsou jednobuněčné bakterie, které jsou schopny tvořit rozvětvené mycelium (tenká vlákna jako houby) v určitém stadiu jejich vývoje.

Spolu s antibiotiky jsou izolována antibakteriální léčiva, která jsou plně syntetická a nemají žádné přirozené protějšky. Mají účinek podobný účinku antibiotik - inhibují růst bakterií. Proto se postupem času přisuzují antibiotikům nejen přírodní látky a jejich polosyntetické protějšky, ale i plně syntetické drogy bez analogů v přírodě.

2. Kdy byla objevena antibiotika?

Antibiotika se poprvé objevila v roce 1928, kdy britský vědec Alexander Fleming provedl experiment na pěstování stafylokokových kolonií a zjistil, že některé z nich byly infikovány plísní Penicillum, která roste na chlebu. Kolem každé infikované kolonie byly oblasti, které nebyly kontaminovány bakteriemi. Vědec navrhl, že forma produkuje látku, která ničí bakterie. Nová otevřená látka byla pojmenována penicilin a vědec oznámil svůj objev 13. září 1929 na zasedání Lékařského výzkumného klubu na University of London.

Nově objevená látka se však těžko přesunula do širokého použití, protože byla extrémně nestabilní a během krátkodobého skladování se rychle zhroutila. Jediný v 1938 penicilin byl izolován v čisté formě Oxford vědci, Gorvard Flory a Ernest Cheney, a masová výroba začala v 1943 a droga byla aktivně používána v období druhé světové války. Za nový zákrok v medicíně získali oba vědci v roce 1945 Nobelovu cenu.

3. Kdy jsou antibiotika předepsána?

Antibiotika působí proti všem typům bakteriálních infekcí, ale ne proti virovým onemocněním.

Aktivně se používají jak v ambulantní praxi, tak v nemocnicích. Jejich „bojovými akcemi“ jsou bakteriální infekce dýchacích orgánů (bronchitida, pneumonie, alveolitida), onemocnění horních cest dýchacích (otitis, sinusitida, angína, larynofaryngitida a laryngotracheitida atd.), Onemocnění močového systému (pyelonefritida, cystitida, uretritida), onemocnění gastrointestinální trakt (akutní a chronická gastritida, peptický vřed a 12 vředů dvanáctníku, kolitida, pankreatitida a nekróza pankreatu atd.), infekční onemocnění kůže a měkkých tkání (furunkulóza, abscesy atd.), onemocnění nervového systému (menin) Ita, meningoencefalitida, encefalitida, atd.), Se používá pro zánět lymfatických uzlin (lymfadenitida), v onkologii, stejně jako krev sepse infekce.

4. Jak antibiotika fungují?

V závislosti na mechanismu účinku existují 2 hlavní skupiny antibiotik:

-bakteriostatická antibiotika, která inhibují růst a reprodukci bakterií, zatímco samotné bakterie zůstávají naživu. Bakterie nejsou schopny dále podporovat zánětlivý proces a člověk se zotavuje.

-baktericidní antibiotika, která zcela zničí bakterie. Mikroorganismy umírají a jsou následně vylučovány z těla.

Obě metody práce antibiotik jsou účinné a vedou k zotavení. Volba antibiotik závisí především na onemocnění a mikroorganismech, které k němu vedly.

5. Jaké jsou typy antibiotik?

Dnes v medicíně znát tyto skupiny antibiotik: beta-laktamy (peniciliny, cefalosporiny), makrolidy (bakteriostatika), tetracykliny (bakteriostatika), aminoglykosidy (baktericidní), chloramfenikol (bakteriostatika), linkosamidy (bakteriostatika), anti-TB drogy (isoniazid, ethionamid ), antibiotika různých skupin (rifampicin, gramicidin, polymyxin), antimykotika (bakteriostatická činidla), léky proti lepře (solusulfon).

6. Jak správně užívat antibiotika a proč je to důležité?

Je třeba mít na paměti, že všechna antibiotika se užívají pouze na lékařský předpis a podle návodu k léku! To je velmi důležité, protože je to lékař, který předepisuje konkrétní lék, jeho koncentraci a určuje frekvenci a trvání léčby. Nezávislá léčba antibiotiky, stejně jako změna v průběhu léčby a koncentrace léčiva, jsou spojeny s důsledky, od vývoje rezistence původce k léku, dokud se neobjeví odpovídající vedlejší účinky.

Když užíváte antibiotika, musíte striktně dodržovat čas a frekvenci léku - je nutné udržovat konstantní koncentraci léku v krevní plazmě, což zajišťuje antibiotickou práci po celý den. To znamená, že pokud vám lékař nařídil užívat antibiotikum 2krát denně, interval je každých 12 hodin (například v 6:00 ráno a 18:00 večer nebo v 9:00 a 21:00). Pokud je antibiotikum předepsáno 3 krát denně, pak by měl být interval mezi dávkami 8 hodin, pro užívání léku 4x denně, interval je 6 hodin.

Obvykle doba trvání antibiotik je 5-7 dnů, ale někdy to může být 10-14 dnů, to vše závisí na onemocnění a jeho průběhu. Lékař obvykle vyhodnocuje účinnost léku po 72 hodinách, po kterém se rozhoduje pokračovat v jeho užívání (je-li pozitivní výsledek) nebo změnit antibiotikum v nepřítomnosti účinku z předchozího. Obvykle se antibiotika omývají dostatečným množstvím vody, ale existují léky, které lze užívat s mlékem nebo slabě vařeným čajem, kávou, ale to je pouze s příslušným povolením v návodu k přípravě. Například doxycyklin ze skupiny tetracyklinů má ve své struktuře velké molekuly, které, když jsou spotřebovány, tvoří komplex a nemohou pracovat déle, a antibiotika ze skupiny makrolidů nejsou zcela slučitelná s grapefruitem, což může změnit enzymovou funkci jater a léčivo je obtížnější zpracovat.

Je také třeba mít na paměti, že probiotika jsou užívána o 2 - 3 hodiny později po užívání antibiotik, jinak jejich brzké užívání nepřinese účinek.

7. Jsou antibiotika a alkohol kompatibilní?

Obecně platí, že pití alkoholu během nemoci nepříznivě ovlivňuje tělo, protože spolu s bojem proti nemoci, je nucen strávit svou sílu na odstranění a zpracování alkoholu, který by neměl být. V zánětlivém procesu může být účinek alkoholu výrazně silnější v důsledku zvýšeného krevního oběhu, v důsledku čehož je alkohol distribuován rychleji. Alkohol však nesnižuje účinky většiny antibiotik, jak se dříve myslelo.

Ve skutečnosti, malé dávky alkoholu při užívání většiny antibiotik nezpůsobí žádnou významnou reakci, ale vytvoří další potíže pro vaše tělo, které již s nemocí bojuje.

Ale zpravidla existují vždy výjimky - skutečně existuje celá řada antibiotik, která jsou zcela neslučitelná s alkoholem a mohou vést k rozvoji některých nežádoucích účinků, dokonce i smrti. Když ethanol přichází do styku se specifickými molekulami, proces výměny ethanolu a meziprodukt, acetaldehyd, se v organismu začíná hromadit, což vede k rozvoji závažných reakcí.

Mezi tato antibiotika patří:

-Metronidazol je velmi široce používán v gynekologii (Metrogil, Metroxan),

-ketokonazol (předepsaný pro drozd),

-chloramfenikol se používá mimořádně zřídka kvůli své toxicitě, používá se pro infekce močových cest, žlučových cest,

-tinidazol se často nepoužívá, zejména v případě žaludečních vředů způsobených H. pylori,

-co-trimoxazol (biseptol) - v poslední době téměř nepředepsaný, dříve široce používaný pro infekce dýchacích cest, močových cest, prostatitis,

-Furazolidon se dnes používá při otravách potravin, průjmech,

-Zřídka se používá cefotetan, zejména pro infekce dýchacích cest a horních cest dýchacích, močového systému atd.,

-Cefomandol není často používán pro infekce nespecifikované etiologie vzhledem k širokému spektru jeho aktivity,

-cefoperazonem a dnes s infekcemi dýchacích cest, chorobami urogenitálního systému,

-Moxalaktam je předepisován pro těžké infekce.

Tato antibiotika mohou způsobovat spíše nepříjemné a těžké reakce se společným příjmem alkoholu, doprovázené následujícími projevy - těžkou bolestí hlavy, nevolností a opakovaným zvracením, zarudnutím obličeje a krku, hrudníkem, zvýšenou tepovou frekvencí a pocitem tepla, těžkým přerušovaným dýcháním, křečemi. Při použití velkých dávek alkoholu může být smrtelné.

Proto byste měli při užívání všech výše uvedených antibiotik přísně vzdát alkoholu! Při užívání jiných typů antibiotik můžete pít alkohol, ale nezapomeňte, že to nebude prospěšné pro vaše oslabené tělo a nebude urychlovat proces hojení!

8. Proč je průjem nejčastějším vedlejším účinkem antibiotik?

V ambulantní a klinické praxi lékaři nejčastěji v raných stadiích předepisují širokospektrální antibiotika, která jsou účinná proti několika typům mikroorganismů, protože neznají typ bakterií, které toto onemocnění způsobily. Tím chtějí dosáhnout rychlé a zaručené obnovy.

Souběžně s původcem onemocnění také ovlivňují normální střevní mikroflóru, ničí ji nebo inhibují její růst. To vede k průjmům, které se mohou projevit nejen v raných stadiích léčby, ale také 60 dnů po ukončení antibiotik.

Velmi vzácně mohou antibiotika vyvolat růst bakterií Clostridiumdifficile, což může vést k masivnímu průjmu. Rizikovou skupinou jsou především starší lidé, stejně jako lidé, kteří používají blokátory žaludeční sekrece, protože kyselina žaludeční šťávy chrání před bakteriemi.

9. Pomáhají antibiotika virovým onemocněním?

Abychom tento proces pochopili, je třeba vědět, že bakterie jsou mikroorganismy, často jednobuněčné, které mají nevytvořené jádro a jednoduchou strukturu, a mohou mít také buněčnou stěnu nebo bez ní. Je na nich, že antibiotika jsou navržena, protože ovlivňují pouze živé mikroorganismy. Viry jsou sloučeniny proteinu a nukleové kyseliny (DNA nebo RNA). Jsou vloženy do genomu buňky a začínají se aktivně reprodukovat na své náklady.

Antibiotika nejsou schopna ovlivnit buněčný genom a zastavit proces replikace (reprodukce) viru v něm, takže jsou naprosto neúčinné u virových onemocnění a mohou být předepsány pouze tehdy, když jsou připojeny bakteriální komplikace. Virová infekce musí tělo překonat nezávisle, stejně jako pomocí speciálních antivirotik (interferon, anaferon, acyklovir).

10. Co je antibiotická rezistence a jak se jí vyhnout?

Pod odporem pochopit odolnost mikroorganismů, které způsobily onemocnění, na jedno nebo více antibiotik. Rezistence vůči antibiotikům se může objevit spontánně nebo prostřednictvím mutací způsobených neustálým užíváním antibiotik nebo jejich velkých dávek.

Také v přírodě jsou mikroorganismy, které byly původně odolné vůči nim, plus celé bakterie jsou schopny přenášet do dalších generací bakterií genetickou paměť rezistence na jedno nebo jiné antibiotikum. Proto se někdy ukazuje, že jedno antibiotikum vůbec nefunguje a lékaři ho musí změnit na jiné. V současnosti se provádějí bakteriální kultury, které zpočátku vykazují rezistenci a citlivost původce na jedno nebo jiné antibiotikum.

Aby nedošlo ke zvýšení populace již rezistentních bakterií, které jsou původně přítomny v přírodě, lékaři nedoporučují užívat antibiotika samostatně, ale pouze indikací! Samozřejmě, že nebude možné zcela se vyhnout rezistenci bakterií na antibiotika, ale pomůže významně snížit procento takových bakterií a výrazně zvýší šance na zotavení bez předepsání více „těžkých“ antibiotik.

Antibiotika by neměla být předepisována samotnými pacienty, ale pouze kompetentním lékařem. V opačném případě může nekontrolované užívání těchto přípravků s časem nebo bez něj prodloužit proces hojení nebo vést k politováníhodnému výsledku, když například při léčbě pneumonie nebo jiného infekčního onemocnění může nastat situace, kdy není léčba triviální, protože žádné antibiotikum nebude fungovat. proti mikroorganismům.

Antibiotika

Antibiotika (od starověkého řeckého ἀντί - proti + βίος - život) jsou látky přírodního nebo polosyntetického původu, které potlačují růst živých buněk, nejčastěji prokaryotických nebo protozoálních.

Přírodní antibiotika jsou nejčastěji produkována aktinomycetami, méně běžně necelulárními bakteriemi.

Některá antibiotika mají silný inhibiční účinek na růst a reprodukci bakterií a zároveň relativně malé nebo žádné poškození buněk mikroorganismu, a proto se používají jako léčiva.

Některá antibiotika se používají jako cytostatická (protirakovinová) léčiva při léčbě rakoviny.

Antibiotika neovlivňují viry, a proto jsou neužitečná při léčbě onemocnění způsobených viry (například chřipkou, hepatitidou A, B, C, neštovicemi kuřat, herpesem, zarděnkami, spalničkami).

Terminologie

Plně syntetické léky, které nemají přírodní analogy a mají potlačující účinek na růst bakterií podobných antibiotikům, byly tradičně nazývány antibiotika, ale antibakteriální chemoterapie. Zejména když byly známy pouze sulfonamidy z antibakteriálních chemoterapeutických léčiv, bylo obvyklé hovořit o celé třídě antibakteriálních léčiv jako „antibiotika a sulfonamidy“. Avšak v posledních desetiletích, v souvislosti s vynálezem mnoha velmi silných antibakteriálních chemoterapeutických léčiv, zejména fluorochinolonů, blížících se nebo překračujících "tradiční" antibiotika v aktivitě, se pojem "antibiotikum" začal rozmazávat a rozšiřovat a často se používá nejen ve vztahu k přírodním a polosyntetickým sloučeninám, ale také na mnoho silných antibakteriálních léků.

Historie

Vynález antibiotik lze nazvat revolucí v medicíně. Penicilin a streptomycin byly první antibiotika.

Klasifikace

Velké množství antibiotik a jejich účinky na lidské tělo způsobily klasifikaci a rozdělení antibiotik do skupin. Vzhledem k povaze vlivu na bakteriální buňku lze antibiotika rozdělit do dvou skupin:

  • bakteriostatické (bakterie jsou živé, ale nejsou schopny se množit),
  • baktericidní (bakterie umírají a pak vylučovány z těla).

Klasifikace podle chemické struktury, která je široce používána v lékařském prostředí, se skládá z následujících skupin:

  • Beta-laktamová antibiotika, rozdělená do dvou podskupin:
    • Peniciliny - produkované koloniemi plísňové houby Penicillinum;
    • Cefalosporiny - mají podobnou strukturu jako peniciliny. Používá se proti bakteriím odolným vůči penicilinu.
  • Makrolidy - antibiotika s komplexní cyklickou strukturou. Účinek je bakteriostatický.
  • Tetracykliny se používají k léčbě infekcí dýchacích cest a močových cest, k léčbě závažných infekcí, jako je antrax, tularémie, brucelóza. Účinek je bakteriostatický.
  • Aminoglykosidy - mají vysokou toxicitu. Používá se k léčbě závažných infekcí, jako je otrava krve nebo peritonitida. Působení je baktericidní.
  • Chloramfenikol - Použití je omezené vzhledem ke zvýšenému riziku závažných komplikací - poškození kostní dřeně, která produkuje krevní buňky. Účinek je bakteriostatický.
  • Glykopeptidová antibiotika porušují syntézu buněčné stěny bakterií. Mají baktericidní účinek, působí však bakteriostaticky s ohledem na enterokoky, některé streptokoky a stafylokoky.
  • Linkosamidy mají bakteriostatický účinek, který je způsoben inhibicí syntézy proteinů ribozomy. Ve vysokých koncentracích proti vysoce citlivým mikroorganismům může vykazovat baktericidní účinek.
  • Léčiva proti TB - Isoniazid, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Ethionamid, Prionionamid.
  • Antibiotika různých skupin - rifamycin, sulfát ristomycinu, sodná sůl fuzidinu, sulfát polymyxinu M, sulfát polymyxinu B, gramicidin, heliomycin.
  • Antifungální léky - zničí buněčnou membránu hub a způsobí jejich smrt. Akce - politická. Postupně nahrazován vysoce účinnými syntetickými antifungálními léky.
  • Léky proti lepře - Diafenylsulfon, Solusulfone, Diucifon.

Beta-laktamová antibiotika

Beta-laktamová antibiotika (β-laktamová antibiotika, β-laktamy) jsou skupinou antibiotik, které jsou spojeny přítomností p-laktamového kruhu ve struktuře. Beta laktamy zahrnují podskupiny penicilinů, cefalosporinů, karbapenemů a monobaktamů. Podobnost chemické struktury určuje stejný mechanismus účinku všech β-laktamů (zhoršená syntéza buněčné stěny bakterií), jakož i zkřížené alergie na ně u některých pacientů.

Peniciliny

Peniciliny - antimikrobiální léčiva patřící do třídy β-laktamových antibiotik. Předchůdce penicilinů je benzylpenicilin (penicilin G, nebo jednoduše penicilin), který se používá v klinické praxi od počátku čtyřicátých let.

Cefalosporiny

„Cefalosporiny (angl. Cefalosporiny) jsou třídou β-laktamových antibiotik, jejichž chemická struktura je kyselina 7-aminocefalosporanová (7-ACC). Hlavními rysy cefalosporinů ve srovnání s peniciliny jsou jejich větší odolnost vůči β-laktamázám - enzymům produkovaným mikroorganismy. Jak se ukázalo, první antibiotika, cefalosporiny, které mají vysokou antibakteriální aktivitu, nemají úplnou rezistenci na p-laktamázy. Jsou rezistentní vůči plazmidovým laktamázám a jsou zničeny chromozomálními laktamy, které jsou produkovány gramnegativními bakteriemi. Pro zvýšení stability cefalosporinů, rozšíření spektra antimikrobiálních účinků, zlepšení farmakokinetických parametrů, byly syntetizovány jejich četné semisyntetické deriváty.

Carbapenems

Karbapenemy (anglické karbapenemy) jsou třídou β-laktamových antibiotik se širokým rozsahem účinků, které mají strukturu, která je činí vysoce rezistentními vůči beta-laktamázám. Není odolný vůči novému typu beta-laktamázy NDM1.

Makrolidy

Makrolidy jsou skupinou léčiv, většinou antibiotik, jejichž chemická struktura je založena na makrocyklickém 14- nebo 16-členném laktonovém kruhu, ke kterému je připojen jeden nebo několik sacharidových zbytků. Makrolidy patří do skupiny polyketidů, sloučenin přírodního původu. Makrolidy patří mezi nejméně toxická antibiotika.

Také se odkazuje na makrolidy:

  • azalidy, které jsou 15-člennou makrocyklickou strukturou získanou začleněním atomu dusíku do 14-členného laktonového kruhu mezi 9 a 10 atomy uhlíku;
  • Ketolidy jsou 14-členné makrolidy, ve kterých je keto skupina navázána na laktonový kruh na 3 atomech uhlíku.

Kromě toho skupina makrolidů nominálně zahrnuje imunosupresivní léčivo takrolimus, jehož chemická struktura je 23členný laktonový kruh.

Tetracykliny

Tetracykliny (ang. Tetracykliny) - skupina antibiotik patřících do třídy polyketidů, která má podobnou chemickou strukturu a biologické vlastnosti. Zástupci této rodiny jsou charakterizováni společným spektrem a mechanismem antimikrobiálního účinku, kompletní zkřížené rezistence a podobných farmakologických vlastností. Rozdíly se týkají určitých fyzikálně-chemických vlastností, stupně antibakteriálního účinku, vlastností absorpce, distribuce, metabolismu v makroorganismu a snášenlivosti.

Aminoglykosidy

Aminoglykosidy - skupina antibiotik, jejichž společnou chemickou strukturou je přítomnost molekuly amino-cukru, která je vázána glykosidickou vazbou s aminocyklickým kruhem. Chemická struktura aminoglykosidů je také blízká spektinomycinu, aminocyklitolovému antibiotiku. Hlavní klinický význam aminoglykosidů spočívá v jejich účinnosti proti aerobním gramnegativním bakteriím.

Linkosamidy

Linkosamidy (syn.: Linkosamidy) jsou skupinou antibiotik, která zahrnuje přírodní antibiotikum, lincomycin a jeho polosyntetický analog clindamycin. Mají bakteriostatické nebo baktericidní vlastnosti v závislosti na koncentraci v těle a citlivosti mikroorganismů. Účinek je způsoben potlačením syntézy proteinů v bakteriálních buňkách vazbou na 30S podjednotku ribozomální membrány. Linkosamidy jsou odolné vůči kyselině chlorovodíkové žaludeční šťávy. Po požití se rychle vstřebává. Používá se pro infekce způsobené grampozitivními kokky (hlavně jako léky druhé linie) a anaerobní flórou, která nevytváří spory. Obvykle se kombinují s antibiotiky, která ovlivňují gramnegativní flóru (například aminoglykosidy).

Chloramfenikol

Chloramfenikol (chloramfenikol) je širokospektrální antibiotikum. Bezbarvé krystaly velmi hořké chuti. Chloramfenikol je první syntetické antibiotikum. Používá se k léčbě tyfového horečky, úplavice a dalších nemocí. Toxický. Registrační číslo CAS: 56-75-7. Racemickou formou je synthomycin.

Glykopeptidová antibiotika

Glykopeptidová antibiotika - třída antibiotik, se skládá z glykosylovaných cyklických nebo polycyklických non-ribozomálních peptidů. Tato třída antibiotik inhibuje syntézu buněčných stěn v citlivých mikroorganismech, inhibuje syntézu peptidoglykanů.

Polymyxin

Polymyxiny jsou skupinou baktericidních antibiotik s úzkým spektrem účinnosti proti gramnegativní flóře. Hlavním klinickým významem je aktivita polymyxinů proti P. aeruginosa. Chemickou povahou jsou polyenové sloučeniny, včetně polypeptidových zbytků. V normálních dávkách léky této skupiny působí bakteriostaticky, ve vysokých koncentracích - mají baktericidní účinek. Z léčiv se používá hlavně polymyxin B a polymyxin M. Má výrazné nefro a neurotoxicitu.

Sulfanilamidová antibakteriální léčiva

Sulfonylamid (lat. Sulfanilamid) je skupina chemických látek odvozených od amidu para-aminobenzensulfamidu - kyseliny sulfanilové (kyselina para-aminobenzensulfonová). Mnoho z těchto látek bylo používáno jako antibakteriální léčiva od poloviny dvacátého století. Para-aminobenzensulfamid, nejjednodušší sloučenina třídy, se také nazývá bílý streptocid a je stále používán v medicíně. Prontosil (červený streptocid), o něco komplexnější, pokud jde o strukturu sulfanilamidu, byl prvním lékem této skupiny a obecně prvním syntetickým antibakteriálním lékem na světě.

Chinolony

Chinolony jsou skupinou antibakteriálních léčiv, která také zahrnují fluorochinolony. První léky této skupiny, především kyselina nalidixová, byly po mnoho let používány pouze pro infekce močových cest. Po podání fluorochinolonů však bylo zřejmé, že mohou mít velký význam v léčbě systémových bakteriálních infekcí. V posledních letech je nejrychleji rostoucí skupinou antibiotik.

Fluorochinolony (anglické fluorochinolony) - skupina léčivých látek s výraznou antimikrobiální aktivitou, široce používanou v lékařství jako širokospektrální antibiotika. Šířka spektra antimikrobiálního působení, aktivity a indikace pro použití, jsou skutečně blízká antibiotikům, ale liší se od nich v chemické struktuře a původu. (Antibiotika jsou produkty přírodního původu nebo podobné syntetické analogy, zatímco fluorochinolony nemají přírodní analog). Fluorochinolony jsou rozděleny na léky první (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) a druhé generace (levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin). Léčiva obsahující fluorochinolony, lomefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin, sparfloxacin a moxifloxacin jsou zařazeny do Seznamu základních a základních léčiv.

Deriváty nitrofuranu

Nitrofurany jsou skupinou antibakteriálních činidel. Gram-pozitivní a gram-negativní bakterie, stejně jako chlamydie a některé protozoa (trichomonády, Giardia) jsou citlivé na nitrofurany. Nitrofurany obvykle působí bakteriostaticky na mikroorganismy, ale ve vysokých dávkách mohou mít baktericidní účinek. Nitrofuranam vzácně vyvíjí rezistenci na mikroflóru.

Léky proti tuberkulóze

Anti-TB léky jsou účinné proti Kokha tyčince (latinka Mycobactérium tuberculósis). Podle mezinárodní anatomické a terapeutické chemické klasifikace ("ATC", anglicky ATC), mají kód J04A.

Aktivitou jsou léky proti TB rozděleny do tří skupin:

Antifungální antibiotika

  • Nystatin je antifungální lék polyenové řady, který se používá při léčbě kandidózy. Nejprve izolovaný od Streptomyces noursei v 1950.
  • Amfotericin B - lék, antifungální lék. Polycyklické makrocyklické antibiotikum s antifungální aktivitou. Produkoval Streptomyces nodosus. Má fungicidní nebo fungistatický účinek v závislosti na koncentraci v biologických tekutinách a citlivosti patogenu. Navazuje se na steroly (ergosteroly), které se nacházejí v buněčné membráně plísně, a je uložen v membráně a tvoří nízko selektivní iontový kanál s velmi vysokou vodivostí. Výsledkem je uvolnění intracelulárních složek v extracelulárním prostoru a lýza houby. Aktivní proti Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. a jiné houby. Netýká se bakterií, rickettsie, virů.
  • Ketokonazol, obchodní název Nizoral (účinná látka, podle IUPAC: cis-l-acetyl-4- [4 [[2- (2,4) -dichlorfenyl) -2- (lH-imidazol-l-yl-methyl) -l 3-dioxolan-4-yl] methoxy] fenyl] piperazinu) je antifungální léčivo, derivát imidazolu. Důležitými rysy ketokonazolu jsou jeho účinnost při perorálním podání a jeho účinek na povrchové i systémové mykózy. Účinek léku je spojen s porušením biosyntézy ergosterolu, triglyceridů a fosfolipidů, nezbytných pro tvorbu buněčné membrány hub.
  • Mikonazol je léčivo pro lokální léčbu většiny plísňových onemocnění, včetně dermatofytů, kvasinek a kvasinkových vnějších forem kandidózy. Fungicidní účinek mikonazolu je spojen se zhoršenou syntézou ergosterolu - složky buněčné membrány houby.
  • Flukonazol (flukonazol, 2- (2,4-difluorfenyl) -1,3-bis (lH-l, 2,4-triazol-l-yl) -2-propanol) je běžným syntetickým léčivem triazolové skupiny pro léčbu a prevenci kandidóza a některé další mykózy. Antifungální činidlo má vysoce specifický účinek inhibicí aktivity fungálních enzymů, které jsou závislé na cytochromu P450. Blokuje přeměnu plísňového lanosterolu na ergosterol; zvyšuje propustnost buněčné membrány, porušuje její růst a replikaci. Flukonazol, který je vysoce selektivní pro houby cytochromu P450, téměř neinhibuje tyto enzymy v lidském těle (ve srovnání s itrakonazolem, klotrimazolem, ekonazolem a ketokonazolem v menší míře inhibuje oxidační procesy závislé na cytochromu P450 v lidské mikrosomální membráně).

Nomenklatura

Dlouhodobě neexistovaly žádné jednotné zásady pro přidělování jmen antibiotikům. Nejčastěji byly nazývány generickým nebo druhovým názvem producenta, méně často - v souladu s chemickou strukturou. Některá antibiotika jsou pojmenována podle lokality, ze které byl producent izolován, a například ethamycin byl pojmenován podle čísla kmene (8).

  1. Pokud je známa chemická struktura antibiotika, měl by být název vybrán s ohledem na třídu sloučenin, ke kterým patří.
  2. Není-li struktura známa, je název dán názvem rodu, rodiny nebo řádu (a pokud jsou použity, pak typu), ke kterému výrobce náleží. Přípona "Mitsin" je přiřazena pouze antibiotikům syntetizovaným bakteriemi řádu Actinomycetales.
  3. V názvu můžete uvést spektrum nebo způsob působení.

Antibiotické působení

Antibiotika, na rozdíl od antiseptik, mají antibakteriální účinek nejen při aplikaci externě, ale také v biologických prostředích těla, když jsou používána systémově (orálně, intramuskulárně, intravenózně, rektálně, vaginálně atd.).

Mechanismy biologického působení

  • Narušení syntézy buněčné stěny prostřednictvím inhibice syntézy peptidoglykanů (penicilin, cefalosporin, monobaktam), tvorba dimerů a jejich přenos na rostoucí peptidoglykanové řetězce (vankomycin, flavomitsin) nebo syntéza chitinu (niccomycin, tunicamycin). Antibiotika působící podobným mechanismem mají baktericidní účinek, nezabíjejí klidové buňky a buňky bez buněčné stěny (L-formy bakterií).
  • Narušení fungování membrán: porušení integrity membrány, tvorba iontových kanálů, vazba iontů na komplexy rozpustné v lipidech a jejich transport. Podobným způsobem působí nystatin, gramicidiny, polymyxiny.
  • Potlačení syntézy nukleových kyselin: vazba na DNA a blokování postupu RNA polymerázy (actidin), šití řetězců DNA, což znemožňuje jeho rozluštění (rubomycin), inhibici enzymů.
  • Porušení syntézy purinů a pyrimidinů (azaserin, sarcomycin).
  • Porušení syntézy proteinů: inhibice aktivace a přenosu aminokyselin, funkce ribozomů (streptomycin, tetracyklin, puromycin).
  • Inhibice respiračních enzymů (antimycin, oligomycin, aurovertin).

Interakce s alkoholem

Alkohol může ovlivnit jak aktivitu, tak metabolismus antibiotik, což ovlivňuje aktivitu jaterních enzymů, které štěpí antibiotika. Zejména, některá antibiotika, včetně metronidazol, tinidazol, chloramfenikol, kotrimoxazolu, cefamandolu, ketokonazolem, latamoxef, cefoperazon, cefmenoxim a furazolidon chemicky interagují s alkoholem, což vede k závažným vedlejším účinkům, včetně nevolnosti, zvracení, křeče, dušnost a dokonce smrt Užívání alkoholu s těmito antibiotiky je naprosto kontraindikováno. Kromě toho může být koncentrace doxycyklinu a erythromycinu za určitých okolností významně snížena konzumací alkoholu.

Antibiotická rezistence

Pod antibiotickou rezistencí chápeme schopnost mikroorganismu odolávat působení antibiotika.

Antibiotická rezistence nastává spontánně v důsledku mutací a je fixována v populaci pod vlivem antibiotika. Samotné antibiotikum není příčinou rezistence.

Mechanismy odporu

  • Mikroorganismus nemusí mít strukturu, na které působí antibiotikum (například bakterie rodu Mycoplasma (Latin Mycoplasma) jsou necitlivé na penicilin, protože nemají buněčnou stěnu);
  • Mikroorganismus je pro antibiotiku nepropustný (většina gram-negativních bakterií je imunní vůči penicilinu G, protože buněčná stěna je chráněna další membránou);
  • Mikroorganismus je schopen převést antibiotikum na neaktivní formu (mnoho stafylokoků (lat. Staphylococcus) obsahuje enzym β-laktamázu, který ničí β-laktamový kruh většiny penicilinů)
  • Kvůli genovým mutacím může být metabolismus mikroorganismů změněn tak, že reakce blokované antibiotikem již nejsou rozhodující pro životně důležitou činnost těla;
  • Mikroorganismus je schopen pumpovat z buňky antibiotikum.

Aplikace

Antibiotika se používají k prevenci a léčbě zánětlivých procesů způsobených bakteriální mikroflórou. Podle jejich účinku na bakteriální organismy se rozlišují baktericidní (zabíjející bakterie, například v důsledku destrukce jejich vnější membrány) a bakteriostatická (inhibující reprodukci mikroorganismu) antibiotika.

Ostatní použití

Některá antibiotika mají také další cenné vlastnosti, které nesouvisejí s jejich antibakteriální aktivitou, ale souvisí s jejich účinkem na mikroorganismus.

  • Doxycyklin a minocyklin mají vedle svých hlavních antibakteriálních vlastností protizánětlivé účinky při revmatoidní artritidě a jsou inhibitory matrixových metaloproteináz.
  • Byly popsány imunomodulační (imunosupresivní nebo imunostimulační) účinky některých dalších antibiotik.
  • Známá protinádorová antibiotika.

Antibiotika: Original a Generic

V roce 2000 byl publikován přehled, který poskytuje údaje o srovnávací analýze kvality původního antibakteriálního léčiva a 40 jeho generik z 13 různých zemí světa. Ve 28 generických přípravcích bylo množství účinné látky uvolněné při rozpouštění podstatně nižší než množství původní látky, i když všechny měly odpovídající specifikaci. U 24 ze 40 léčiv byla překročena doporučená 3% mezní hodnota cizorodých látek a prahová hodnota obsahu (> 0,8%) 6,11-di-O-methyl-erythromycinu A, sloučeniny odpovědné za výskyt nežádoucích reakcí.

Studie farmaceutických vlastností generik azithromycinu, nejoblíbenější v Rusku, také ukázala, že celkové množství nečistot v kopiích je 3,1–5,2krát vyšší než v původním Sumamed (vyráběném společností Teva Pharmaceutical Industries), včetně neznámých nečistot - 2–3,4 krát.

Je důležité, aby změna farmaceutických vlastností generického léčiva snížila jeho biologickou dostupnost, a proto v konečném důsledku vede ke změně specifické antibakteriální aktivity, snížení koncentrace tkání a oslabení terapeutického účinku. V případě azithromycinu tedy jedna z kopií s kyselým pH (1.2) při zkoušce rozpustnosti simulující vrchol separace žaludeční šťávy, rozpuštěná pouze 1/3 a druhá příliš brzy, v 10. minutě, která nedovolí lék je zcela absorbován ve střevech. A jedna z generik azithromycinu ztratila schopnost rozpustit se při hodnotě pH 4,5.

Úloha antibiotik v přirozených mikrobiocenózách

Není jasné, jak velká je úloha antibiotik v konkurenčních vztazích mezi mikroorganismy v přírodních podmínkách. Zelman Waksman věřil, že tato role je minimální, antibiotika nejsou tvořena s výjimkou čistých kultur v bohatém prostředí. Následně však bylo zjištěno, že u mnoha producentů vzrůstá aktivita syntézy antibiotik v přítomnosti jiných druhů nebo specifických produktů jejich metabolismu. V roce 1978, L. M. Polyanskaya, příkladem S. olivocinereus heliomycin, který má luminescence když vystavený UV záření, ukázal možnost syntézy antibiotik v půdách. Antibiotika jsou údajně zvláště důležitá v soutěži o zdroje životního prostředí pro pomalu rostoucí aktinomycety. Bylo experimentálně prokázáno, že při zavádění kultur aktinomycet do půdy se hustota populace druhu aktinomycet vystavených antagonistovi rychleji snižuje a stabilizuje na nižší úrovni než jiné populace.

Zajímavosti

Podle průzkumu, který provedl v roce 2011 All-Russian Centrum pro výzkum veřejného mínění (VTsIOM), 46% Rusů věří, že antibiotika zabíjejí viry i bakterie.

Podle WHO je největší počet padělků - 42% - antibiotika.