Pod pojmem infekčních nemocí se rozumí reakce organismu na přítomnost patogenních mikroorganismů nebo invaze orgánů a tkání, projevující se zánětlivou odpovědí. Pro léčbu se používají antimikrobiální činidla selektivně působící na tyto mikroby s cílem jejich eradikace.

Mikroorganismy, které vedou k infekčním a zánětlivým onemocněním lidského těla, jsou rozděleny na:

• bakterie (pravé bakterie, rickettsia a chlamydia, mykoplazma);
• houby;
• viry;
• nejjednodušší.

Proto jsou antimikrobiální látky rozděleny na:

• antibakteriální;
• antivirový;
• antifungální;
• antiprotozoální.

Je důležité si uvědomit, že jeden lék může mít několik typů aktivity.

Například nitroxolin, prep. s výrazným antibakteriálním a středně antifungálním účinkem - nazývaným antibiotikum. Rozdíl mezi takovým činidlem a „čistým“ antifungálním činidlem je ten, že nitroxolin má omezenou aktivitu ve vztahu k některým druhům Candida, ale má výrazný účinek na bakterie, které antifungální činidlo vůbec neovlivňuje.

Co jsou antibiotika, za jakým účelem se používají?

V 50. letech dvacátého století Fleming, Chain a Flory obdrželi Nobelovu cenu za medicínu a fyziologii za objev penicilinu. Tato událost se stala skutečnou revolucí ve farmakologii, zcela převrátila základní přístupy k léčbě infekcí a výrazně zvýšila šance pacientů na úplné a rychlé zotavení.

S příchodem antibakteriálních léků, mnoho nemocí způsobujících epidemie, které dříve zničily celé země (mor, tyfus, cholera), se změnilo z „trestu smrti“ na „nemoc, kterou lze účinně léčit“ a v současnosti téměř nikdy nenastane.

Antibiotika jsou látky biologického nebo umělého původu schopné selektivně inhibovat životně důležitou aktivitu mikroorganismů.

To je, charakteristický rys jejich akce je že oni jen ovlivní prokaryotic buňku, bez poškození buňky těla. To je dáno tím, že v lidských tkáních není pro jejich působení žádný cílový receptor.

Antibakteriální léčiva jsou předepisována pro infekční a zánětlivá onemocnění způsobená bakteriální etiologií patogenu nebo pro těžké virové infekce za účelem potlačení sekundární flóry.
Při volbě adekvátní antimikrobiální terapie je třeba vzít v úvahu nejen základní onemocnění a citlivost patogenních mikroorganismů, ale také věk pacienta, těhotenství, individuální intoleranci na složky léčiva, komorbidity a použití preparátu.
Je také důležité si uvědomit, že při absenci klinického účinku terapie během 72 hodin se provede změna léčivého média, přičemž se zohlední možná zkřížená rezistence.

Pro těžké infekce nebo pro účely empirické terapie nespecifikovaným patogenem se doporučuje kombinace různých typů antibiotik, s ohledem na jejich kompatibilitu.

Podle vlivu na patogenní mikroorganismy existují:

• bakteriostatická - inhibiční vitální aktivita, růst a reprodukce bakterií;
• baktericidní antibiotika jsou látky, které zcela zničí patogen v důsledku nevratné vazby na buněčný cíl.

Nicméně, takové rozdělení je poněkud arbitrární, jak mnoho být antibes. může vykazovat různou aktivitu v závislosti na předepsané dávce a délce použití.

Pokud pacient nedávno použil antimikrobiální látku, je nutné se vyvarovat opakovaného použití po dobu nejméně šesti měsíců, aby se zabránilo výskytu flóry rezistentní na antibiotika.

Jak se vyvíjí rezistence na léčiva?

Nejčastěji pozorovaná rezistence je způsobena mutací mikroorganismu, doprovázenou modifikací cíle uvnitř buněk, která je ovlivněna odrůdami antibiotik.

Aktivní složka předepsané látky proniká bakteriální buňkou, nemůže však komunikovat s požadovaným cílem, protože je porušen princip vazby typu „key-lock“. Mechanismus potlačení aktivity nebo destrukce patologického agens proto není aktivován.

Další účinnou metodou ochrany proti lékům je syntéza enzymů bakteriemi, které ničí hlavní struktury antibes. K tomuto typu rezistence často dochází u beta-laktamů v důsledku produkce beta-laktamázové flóry.

Mnohem méně časté je zvýšení rezistence v důsledku snížení propustnosti buněčné membrány, to znamená, že léčivo proniká do příliš malých dávek, aby mělo klinicky významný účinek.

Jako preventivní opatření pro vývoj flóry rezistentní na léky je také nutné vzít v úvahu minimální koncentraci suprese, vyjadřující kvantitativní hodnocení stupně a spektra účinku, jakož i závislosti na čase a koncentraci. v krvi.

Pro látky závislé na dávce (aminoglykosidy, metronidazol) je charakteristická závislost účinnosti na koncentraci. v krvi a ložiscích infekčního zánětlivého procesu.

Léky v závislosti na čase vyžadují opakované injekce během dne, aby se udržel účinný terapeutický koncentrát. v těle (všechny beta-laktamy, makrolidy).

Klasifikace antibiotik mechanismem účinku

• léčiva, která inhibují syntézu stěn bakteriálních buněk (antibiotika penicilinu, všechny generace cefalosporinů, vankomycin);
• buňky ničí normální organizaci na molekulární úrovni a zabraňují normálnímu fungování membránové nádrže. buňky (polymyxin);
• Wed-va, přispívající k potlačení syntézy proteinů, inhibici tvorby nukleových kyselin a inhibici syntézy proteinů na úrovni ribozomů (léky Chloramphenicol, řada tetracyklinů, makrolidů, lincomycinu, aminoglykosidů);
• inhibitor ribonukleové kyseliny - polymerázy atd. (rifampicin, chinoly, nitroimidazoly);
• inhibice procesů syntézy folátů (sulfonamidy, diaminopyridy).

Klasifikace antibiotik podle chemické struktury a původu

1. Přírodní - odpadní produkty bakterií, hub, aktinomycet:

• Gramicidiny;
• Polymyxin;
• Erythromycin;
• Tetracyklin;
• Benzylpeniciliny;
• Cefalosporiny atd.

2. Semisyntetika - deriváty přirozené antib.

• Oxacillin;
• Ampicilin;
• Gentamicin;
• Rifampicin, atd.

3. Syntetické, tj. Získané jako výsledek chemické syntézy:

Antibiotika různých chemických skupin

Ze skupiny polymyxgátů v naší zemi se používají p a l a m-sulfin sulfanu (Polymyxini M sulfas). Ovlivňuje gramotnost bakterií: modrooký bacil, rodina střevních bakterií (E. coli, shigella, Salmonella), Brucella, pasturella, chřipkový bacil. Baktericidní účinek.

Polymyxin M sulfát je předepsán B1gr (vysoké koncentrace léčiva se hromadí ve střevě, protože je špatně absorbován v gastrointestinálním traktu) a lokálně. Parenterální se nepoužívá, protože s tímto zavedením způsobuje závažné neuro-a nefrotoxické poruchy. Lék je předepsán ústy pro enterokolitidu způsobenou pyocyanickou tyčí, Escherichia coli, shigella a také pro rehabilitaci střeva před operací. Polymyxin M sulfát je lokálně účinný při léčbě hnisavých procesů způsobených patogeny, které jsou na něj citlivé (hlavně gramnegativní mikroorganismy, včetně modrého hnisu bacillus).

Clindamycin (klindamycin) patří do skupiny linkosamidů. Obvykle působí bakteriostaticky. Aktivní hlavně proti anaerobům (Bacleroidesfragilisn et al.), Streptococci a stafylokokům. Používá se především při infekcích způsobených anaerobními chorobami.

Nejnebezpečnějším vedlejším účinkem je pseudomembranózní kolitida (průjem se sliznicemi a krvavými sekrecemi, bolest

Část 3 • Soukromá farmakologie • Kapitola 26

v břiše, horečka). To je jeden z projevů dysbakteriózy.

Hlavním léčivem ze skupiny glykopeptidů je V a N a m a C a N (vankomycin). Baktericidní účinek. Je vysoce účinný proti grampozitivním mikroorganismům: kokům (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, enterokoky), korinové bakterii. Vztahuje se na infekce způsobené grampozitivními kokci a enterokoky rezistentními na penicilin s pseudomembranózní kolitidou (způsobenou Clostridium difficile).

Má ototoxicitu, nefrotoxicitu, může způsobit flebitidu.

Testovací otázky na téma "Antibiotika"

(označte správné odpovědi)

I. Porušují syntézu buněčné stěny mikroorganismů a působí baktericidně:

I. (3-laktamová antibiotika. 2. Tetracykliny. 3. Aminoglykoso-
dy 4. Makrolidy. 5. Cefalosporiny.

1. Má široké spektrum činností. 2. Ovlivňuje hlavně gram-pozitivní flóru. 3. Odolný vůči penicilli naza. 4. Nestabilní v kyselém prostředí žaludku. 5. Má streamovací efekt, b. Často způsobuje alergické reakce.

1. Má široké spektrum činností. 2. Odolný vůči penicilinu. 3. Odolná v kyselém prostředí žaludku. 4. Přiřazeno uvnitř a podáno parenterálně.

1. Působí převážně na grampozitivní flóru. 2. Má široké spektrum činností. 3. Aktivní proti modrým hnisavým tyčím. 4. Aktivní proti stafylokokům produkujícím penicilinázu.

V. Semisyntetické peniciliny karbenicilin a azlocillin:

1. Mají široké spektrum účinku, včetně modrého hnisu bacillu. 2. Odolný vůči pepsilináze. 3. Neodolný vůči penicilináze. 4. Mají petotoxický účinek.

Obecná farmakologická formulace

1. Patří k r-laktamovým antibiotikům. 2. Mít široké spektrum činností. 3. Působí hlavně na grampozitivní flóru. 4. Často způsobují alergické reakce.

1. Působí hlavně na gram-pozitivní flóru. 2. Spektrum účinku zahrnuje původce "atypické" pneumonie (chlamydie, mykoplazmy, legionely). 3. Spektrum účinku zahrnuje Mycobacterium tuberculosis. 4. Inhibujte funkci VIII párů lebečních nervů.

1. Působí hlavně na gram-pozitivní flóru. 2. Mít široké spektrum činností. 3. Spektrum účinku zahrnuje patogeny zvláště nebezpečných infekcí (mor, tularemie, brucelóza, cholera). 4. Spektrum účinku zahrnuje patogeny tuberkulózy. 5. Může způsobit dysbakteriózu.

Ix. Vedlejší účinek chloramfenikolu:

1. Inhibice funkce ledvin. 2. Inhibice funkce VIII párů lebečních nervů. 3. Potlačení tvorby krve. 4. Deprese jaterních funkcí.

1. Působí pouze na gram-negativní flóru. 2. Má široké spektrum činností. 3. Spektrum účinku zahrnuje patogeny tuberkulózy. 4. Má nefro- a ototoxicitu. 5. Zabraňuje tvorbě krve.

1. Mít široké spektrum činností. 2. Působí na gramnegativní flóru (včetně pyocyanické tyčinky). 3. Aplikujte uvnitř i lokálně. 4. Zadejte parenterálně.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Část 3 • Soukromá farmakologie • Kapitola 26 329

Antibiotika různých chemických skupin

Polymyxin, klindamycin, vankomycin.

Podle spektra antimikrobiálních účinků antibiotik jsou poměrně výrazně odlišné. Některé z nich se týkají především grampozitivních bakterií, jiné převážně para-negativních bakterií, řada antibiotik má široké spektrum účinku, včetně gram-pozitivních a gram-negativních bakterií a řady dalších infekčních agens (tabulka 26.1; obr. 26.1).

Antibiotika buď potlačují reprodukci mikroorganismů (bakteriostatický účinek), nebo způsobují jejich smrt (baktericidní účinek).

Jsou známy různé mechanismy antimikrobiálního působení antibiotik (Obr. 26.2).

V procesu používání antibiotik se k nim může vyvíjet rezistence mikroorganismů. Pravděpodobnost vzniku rezistence je snížena, pokud jsou dávky a doba podávání antibiotik optimální, stejně jako racionální kombinace antibiotik. Pokud se objevila rezistence na velká antibiotika, jejich

* Bakteriostatické nebo baktericidní v závislosti na koncentraci

Část 3 • Soukromá farmakologie • Kapitola 26

Obr. 26.1. Příklady antibiotik s různými spektry antibakteriálních látek

by měla být nahrazena jinými, „záložními“ antibiotiky. Rezervní antibiotika v jednom nebo více vlastnostech jsou horší než hlavní antibiotika (mají menší aktivitu nebo mají výraznější vedlejší účinky, vyznačují se větší toxicitou nebo rychlým rozvojem rezistence mikroorganismů k nim). Jsou předepsány pouze tehdy, když rezistence mikroorganismů vůči hlavním antibiotikům nebo nesnášenlivosti vůči těmto antibiotikům.

Obecná farmakologická formulace

Obecná farmakologická formulace

trakt. To může podpořit reprodukci jiných mikroorganismů, které jsou vůči tomuto antibiotiku necitlivé (kvasinkové houby, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafylokoky). Nejčastěji dochází při léčbě širokospektrými antibiotiky k superinfekci.

Penicilinová skupina je reprezentována řadou léků. Některé z nich jsou výrobci některých plísňových plísní (Penicillium). Jedná se o tzv. Biosyntetické peniciliny. Kromě toho bylo vytvořeno množství polosyntetických penicilinů. Klasifikace penicilinu je založena na rozdílech ve způsobu přípravy, stejně jako na řadě dalších příznaků.

Působí hlavně na gramoperologickou flóru; nestabilní vůči penicilináze.

1. Krátká akce:

Sodná sůl benzylpenicilinu, draselná sůl benzylpenicilinu.

2. Dlouhé působení:

Benzylpenicilin Novocainic sůl, Bicillin-1, Bicillin-5.

Existuje několik druhů přírodních penicilinů tvořených plísňovými houbami. V praktické medicíně je nejčastěji používán benzylpenicilin, vyráběný ve formě solí. Benzylpenicilin má vysokou antibakteriální aktivitu. Působí hlavně na grampozitivní bakterie (obr. 26.3). Chcete-li to citlivý gram-pozitivní koky, (Staphylococcus, nevyráběla penicilinázy, streptokoky, pneumokoků) Gram-ŠÍŘKY koky (meningokoka, gonokoků), Corynebacterium záškrtu, antrax, plynaté sněti a tetanu (Clostridium), Treponema (včetně světle Treponema), aktinomycety.

Všechny soli benzylpenicilinu jsou zničeny penicilinasou - enzymem, který je produkován mikroorganismy a patří k (3-laktamáze. Penicilináza ničí (hydrolyzuje))

H) Antibiotika různých chemických skupin

Rifampicin - bakteriostatické, aktivní proti streptokokům, MRSA, hemophilus bacilli, gono a meningokokům, mycobacterium tuberculosis. Volba léku pro léčbu tuberkulózy (v kombinaci s isoniazidem a dalšími léky proti tuberkulóze). Rezerva léků - s jinými infekcemi. DM - do 0,6 g PE: hepatotoxicita, trombocytopenie, hemolytická anémie, trombóza, barvy biologických tekutin v růžové, induktor mikrozomálních jaterních enzymů.

Fuzidin - má vysokou antistafylokokovou aktivitu, je vhodný pro léčbu stafylokokových infekcí s alergiemi nebo rezistencí na B-laktamy, rezervní lék - s pseudomembranózní kolitidou. Účinný, když je užíván ústy, velmi rychle je odpor. SD- 1,5 g. Nízká toxicita. PE: dyspepsie, žloutenka, alergické reakce.

2. Antibiotika působící hlavně na gramnegativní flóru (klinické a farmakologické vlastnosti) t

a) Aminoglykosidy - baktericidní antibiotika, účinek je účinnější a vyvíjí se rychleji než B-laktamová antibiotika. Mechanismus účinku je spojen s poruchou syntézy proteinů ribozomy. Z grampozitivních flóry jsou stafylokoky citlivější.

1. generace - streptomycin, kanamycin - není účinný proti Pseudomonas aeruginosa, použití je omezeno vysokou toxicitou a velkým počtem rezistentních kmenů. Jsou to léky 1. a 2. řady při léčbě tuberkulózy. Streptomycin může být předepsán pro bakteriální endokarditidu (v kombinaci s penicilinem nebo ampicilinem).

Přípravy druhé a třetí generace mají širší spektrum činností. 2. generace - gentamicin - existuje rezistence gramnegativní flóry, zůstává aktivní proti stafylokokům a enterokokům, nejvíce nefrotoxickému aminoglykosidu. SD - 3-5 mg / kg. 3. generace - Amikacin - nejsilnější, neexistuje žádná zkřížená rezistence s jinými aminoglykosidy, má výraznější aktivitu proti gramnegativní flóře. Nejvíce ototoxické. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (Netromycin) - menší toxicita. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglykosidy: nefrotoxicita, ototoxicita, neurotoxicita, hepatotoxicita, alergické reakce.

Všechny aminoglykosidy jsou ze zdravotních důvodů předávány po dobu nejvýše 7 dnů, nejdéle 14 dní; četnost podávání není více než 3 krát denně (s výhodou jednou denně, protože riziko vedlejších účinků je sníženo), není kombinováno s nefro- a ototoxickými léky.

b) Chinolony a fluorochinolony - mají výrazný baktericidní účinek na citlivé mikroorganismy.

V pediatrické praxi je použití fluorochinolonů ve většině případů zakázáno z důvodu možnosti vývoje artropatie při pokusech na nezralých zvířatech. Vysoká účinnost a nízká toxicita při klinickém použití umožňuje ve výjimečných případech podle životně důležitých indikací v případě vícenásobně rezistentních kmenů mikroorganismů (Pseudomonas aeruginosa) jmenovat fluorochinolony v dětství.

Rozdělené do 4 generací:

1. generace - nefluorované chinolony - kyselina nalidixová (nevigramon, černá), kyselina pimemidinová (palin) - účinná proti mikroorganismům Gram "-" vytváří vysoké koncentrace v moči. Doporučuje se pro cystitidu, chronickou pyelonefritidu jako léčbu relapsu.

2. generace - úzkého spektra fluorovaných chinolonů - aktivní proti stafylokokům, mikroorganismům Gram "-".

Ciprofloxacin - "Referenční" lék, dobře proniká do všech orgánů a tkání, je účinný proti Pusillarymu syndromu, Mycobacterium tuberculosis. SD - do 1,5 g

Ofloxacin - působí horší na pneumokoky, enterokoky, ale lépe na Staphylococcus aureus, pneumokoky, chlamydie, Mycobacterium tuberculosis; žádný vliv na pyocyanickou tyč. Používá se častěji u urogenitálních infekcí, UTI, prostatitidy, intraabdominálních infekcí, antraxu, tuberkulózy rezistentní na léky. SD - 0,8 g

Norfloxacin (Nolitsin) - vytváří vysoké koncentrace v zažívacím traktu a močových cestách. Je indikován pro UTI, prostatitidu, střevní infekce, kapavku. Často způsobuje vedlejší účinky, zejména z gastrointestinálního traktu a centrálního nervového systému. SD - 0,8 g

Pefloxacin (peflacin, abactal) - vysoce účinný proti enterobakteriím a gram-negativním kokům, lépe proniká BBB, tvoří aktivní metabolit - norfloxacin. SD - 0,8 g

3. generace - patří do skupiny "Respirační" fluorochinolony, protože aktivní nejen proti gramnegativním mikroorganismům, intracelulárním bakteriím, ale také proti grampozitivním kokům - pneumokokům (hlavním patogenům IDP).

Levofloxacin (tavanic) - působí proti Pseudomonas aeruginosa (srovnatelný s ciprofloxacinem). Je to rezervní lék pro těžké "domácí" infekce dýchacích cest.

4. generace:

Moxifloxacin (avelox) - charakterizovaný rozprostřeného spektra účinkem proti anaerobům. Lék je indikován pro smíšenou aerobně-anaerobní infekci.

Všechny fluorochinolony mají vysokou aktivitu proti tuberkulóze. V současné době se používá v kombinaci s hlavními léky proti TB proti destrukčním formám tuberkulózy a rezistenci na léčbu.

PE: dyspepsie, bolesti hlavy, závratě, agitovanost nebo deprese, fotodermatóza, achility, leukopenie, anémie, léková hepatitida, nefritida. Kontraindikován u těhotných žen a dětí, v některých případech ze zdravotních důvodů (chondrodystrofie).

d) Monobaktam - aztreonam - Má silný baktericidní účinek proti mnohonásobně rezistentním kmenům gramnegativních mikroorganismů, včetně Pseudomonas bacillus. PE: tromboflebitida, hepatotoxicita, dyspepsie.

e) Imidazolové deriváty (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - aktivní proti prvokům (giardiasis, amebiasis, trichomoniáza), Helicobacter (peptický vřed, chronická gastrodeodenitida), nesterogenním anaerobům (intraabdominální, gynekologické infekce). PE: dyspepsie, porucha vědomí, křeče, periferní neuritida, alergie, leukopenie, flebitida atd.

e) Polymyxiny (polymyxin B, M) - rezervní léky, mohou být použity pro infekce způsobené polyresistantními kmeny Pseudomonas aeruginosa a dalšími gramnegativními bakteriemi. Vyznačují se vysokou toxicitou (nefrotoxicita, neurotoxicita, trombocytopenie, hypokalcémie, hypokalémie).

g) fosfomycin (monural, urafosshabol) - baktericidní antibiotikum, které porušuje syntézu buněčné stěny bakterií. Při perorálním podání vytváří vysoké koncentrace v močovém měchýři, je indikován pro cystitidu, asymptomatickou bakteriurii u těhotných žen a pro parenterální podání vytváří vysoké koncentrace v mnoha orgánech a tkáních.

194.48.155.245 © studopedia.ru není autorem publikovaných materiálů. Ale poskytuje možnost bezplatného použití. Existuje porušení autorských práv? Napište nám Zpětná vazba.

Zakázat adBlock!
a obnovte stránku (F5)
velmi potřebné

E) Antibiotika různých chemických skupin

Rifampicin je bakteriostatický, účinný proti streptokokům, MRSA, hemophilus bacilli, gono a meningokokům, mycobacterium tuberculosis. Volba léku pro léčbu tuberkulózy (v kombinaci s isoniazidem a dalšími léky proti tuberkulóze). Rezerva léků - s jinými infekcemi. SD - 10-20 mg / kg / den. PE: hepatotoxicita, trombocytopenie, hemolytická anémie, trombóza, barvy biologických tekutin v růžové, induktor mikrozomálních jaterních enzymů, je kontraindikován u těhotných žen.

Fuzidin má vysokou antistafylokokovou aktivitu, je vhodný pro léčbu stafylokokových infekcí s alergiemi nebo rezistencí na B-laktamy, rezervní lék - s pseudomembranózní kolitidou. Účinný, pokud se užívá ústy, velmi rychle dochází k rezistenci, SD-20-40 mg / kg / den. Nízká toxicita. PE: dyspepsie, žloutenka, alergické reakce.

2.Antibiotika působící hlavně na gramnegativní flóru (klinické a farmakologické vlastnosti) t

a) Aminoglykosidy - baktericidní antibiotika, účinek je účinnější a vyvíjí se rychleji než B-laktamová antibiotika.

1. generace - streptomycin, kanamycin - neúčinný proti Pseudomonas aeruginosa, použití je omezeno z důvodu vysoké toxicity a velkého počtu rezistentních kmenů. Jsou to léky 1. a 2. řady při léčbě tuberkulózy. Streptomycin může být předepsán pro bakteriální endokarditidu (v kombinaci s penicilinem nebo ampicilinem).

Přípravy druhé a třetí generace mají širší spektrum činností. Generace 2 - gentamicin - vysoká rezistence gramnegativní flóry, zůstává aktivní proti stafylokokům a enterokokům, nejvíce nefrotoxickému aminoglykosidu. SD - 3-5 mg / kg.

Generace 3 - Amikacin - nejsilnější, žádná zkřížená rezistence s jinými aminoglykosidy. Nejvíce ototoxické. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (netromitsin) - nižší toxicita. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglykosidy: nefrotoxicita, ototoxicita, neurotoxicita, hepatotoxicita, alergické reakce. Všechny aminoglykosidy jsou předepisovány po dobu nejvýše 7 dnů, z důležitých důvodů - ne déle než 14 dnů, četnost podávání není více než 3krát denně (nejlépe 1 krát), nejsou kombinovány s nefro- a ototoxickými léky.

b) Chinolony a fluorochinolony - mají výrazný baktericidní účinek na citlivé mikroorganismy.

V pediatrické praxi je použití fluorochinolonů ve většině případů zakázáno z důvodu možnosti vývoje artropatie při pokusech na nezralých zvířatech. Vysoká účinnost a nízká toxicita při klinickém použití umožňuje ve výjimečných případech podle životně důležitých indikací v případě vícenásobně rezistentních kmenů mikroorganismů (Pseudomonas aeruginosa) jmenovat fluorochinolony v dětství.

Rozdělené do 4 generací:

1. generace - nefluorované chinolony - kyselina nalidixová (nevigramon, černoši), kyselina pimemidinová (palin) - působí proti mikroorganismům Gram "-" ", vytváří vysoké koncentrace v moči, ale nízká - ve tkáních ledvin. V současné době je u těchto léků vysoká odolnost původců UTI. Může být použit pro cystitidu u dospělých.

Generace 2 - úzké spektrum fluorovaných chinolonů - působí proti Gram "-" mikroorganismům.

Ciprofloxacin (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - "referenční" lék, dobře proniká do všech orgánů a tkání, je účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Ze zdravotních důvodů je v praxi dětí povoleno. SD - 15-50 mg / kg / den - ústy nebo 15-30 mg / kg / den - in / in.

Ofloxacin (tarvid) - působí horší na pneumokoky, enterokoky, ale lépe na Staphylococcus aureus, chlamydia. Aplikujte častěji s urogenitálními infekcemi. SD - 0,8 g

Norfloxacin (nolitsin, nefafloks) - vytváří vysoké koncentrace v gastrointestinálním traktu a močovém měchýři, často způsobuje vedlejší účinky, zejména z gastrointestinálního traktu a centrálního nervového systému. SD - 0,8 g

Pefloxacin (peflacin, abactal) je vysoce účinný proti enterobakteriím a gram-negativním kokům, lépe proniká BBB. SD - 0,8 g

3. generace - označuje skupinu "respiračních" fluorochinolonů, protože aktivní nejen ve vztahu k gramnegativním mikroorganismům, ale také - gram-pozitivní koci (hlavní původci IDP).

Levofloxacin (tavanic) - má aktivitu vůči pyocyanické tyčince (srovnatelná s ciprofloxacinem). Jsou zkušenosti s používáním dětské praxe.

4. generace:

Moxifloxacin (Avelox) - charakteristickým rysem tohoto léku je jeho vysoká aktivita proti anaerobům. Zkušenosti s aplikací dětské praxe nejsou.

Všechny fluorochinolony mají vysokou aktivitu proti tuberkulóze. V současné době se používá v kombinaci s hlavními léky proti TB proti destrukčním formám tuberkulózy a rezistenci na léčbu.

PE: dyspepsie, bolesti hlavy, závratě, agitovanost nebo deprese, fotodermatóza, achilitida, leukopenie, anémie. Absolutně kontraindikován pro těhotné ženy, děti - ze zdravotních důvodů (chondrodystrofie).

d) Monobaktam (aztreonam) - silný baktericidní účinek proti mnohonásobně rezistentním kmenům gramnegativních mikroorganismů, včetně modrého hnisu bacillus. PE: tromboflebitida, hepatotoxicita, dyspepsie.

e) Imidazolové deriváty (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - jsou účinné proti protozoům (giardiasis, amebiasis, trichomoniáza), helikobakterům (peptický vřed, chronická gastrodeodenitida), nesporogenním anaerobům (intraabdominálním, gynekologickým infekcím).

e) Polymyxiny (polymyxin B, M) - rezervní léky, mohou být použity pro infekce způsobené multirezistentními kmeny Pseudomonas aeruginosa a dalšími gramnegativními bakteriemi. Vyznačují se vysokou toxicitou (nefrotoxicita, neurotoxicita, trombocytopenie, hypokalcémie, hypokalémie).

Principy racionální terapie antibiotiky:

1. Etiotropní účinky

2. Včasnost léčby

3. Výběr nejaktivnějšího a nejméně toxického antibiotika

4. Stanovení optimální dávky antibiotika, jeho způsob podání, doba trvání léčby,

5. Účetnictví a oprava vedlejších účinků

6. Racionální kombinace antibakteriálních látek.

Nouzová péče o septický šok:

1. Snižte dávku antibiotik (antibakteriální terapie se volí v závislosti na etiologickém faktoru. Při sepse neznámé etiologie jsou léky volby: generace CS-3 + antisexagní aminoglykosidy (nebo karbapenemy).

2. Prednisolon v / v struynu do 10-50 mg / kg (podle prednizonu)

3. Dopamin v dávce 6-20 mcg / kg / min

Zavedení roztoků glukózy a soli v celkovém objemu 30 ml

5. Praktická práce

7. Úkoly pro pochopení tématu lekce:

Zkoušky konečné úrovně

1. Pro léčbu kterých onemocnění je benzylpenicilin lékem volby?

1. Revmatismus, glomerulonefritida, erysipely.

2. Meningitida, peritonitida, syfilis.

3. Akutní pneumonie, záškrt, antrax.

2. Lék volby pro infekci staph.

3. Výhody "nových" makrolidů před erytromycinem:

1. Širší antimikrobiální spektrum (způsobené bakteriemi Gy)

2. Vysoce účinný proti intracelulárně umístěným mikroorganismům (chlamydia, mykoplazma, legionella),

3. Vytvořte tkáňové koncentrace větší než plazmatické hladiny.

4. Mají dlouhý poločas rozpadu,

5. Menší riziko nežádoucích účinků.

4. Je-li podezření na mykoplazmatickou pneumonii u dětí, je předepsáno:

5. Indikace pro jmenování vankomycinu jsou:

1. Závažná infekce způsobená mnohonásobně rezistentními koky.

3. Prevence pooperačních komplikací (MRSA, epidermální stafylokoky).

6. Pokud jde o erytromycin, následující je nesprávné

1. Dobrá penetrace buněk

2. Účinnost proti koksu, legionele, mykoplazmě

3. Nedostatečná účinnost proti chlamydii

4. Inhibitor mikrozomálních enzymů

5. To vše je pravdivé.

7. Vlastnosti antimikrobiálního spektra rifampicinu jsou všechny kromě:

1. Gr + cocci, PRSA, některé MRSA,

8. Zvolte preferovaný způsob podání aminoglykosidů.

1. tradiční frakční podávání (s intervalem 8 hodin).

2. konstantní infuze denní dávky.

3. jednorázové (1 krát denně) podání denní dávky.

4. jakákoli možnost je ekvivalentní

9. Měly by být aplikovány fluorochinolony v pediatrické praxi.

1. jako léky první volby

2. ze zdravotních důvodů

3. nelze použít vůbec

4. může jen "dýchací"

10. Výběr léku ze skupiny fluorochinolonů s nejvyšší anti-pesticidní aktivitou.

11. Označte indikace pro předepisování metronidazolu.

1. Břišní infekce.

2. Bakteriální endokarditida.

3. Krupózní pneumonie.

4. Chlamydiální uretritida

MODERNÍ KLASIFIKACE A VLASTNOSTI AKCE ANTIBAKTERIÁLNÍCH PROSTŘEDKŮ AKČNÍHO PROSTŘEDKU.

Příručka pro ekologa

Zdraví vaší planety je ve vašich rukou!

Antibiotické skupiny a jejich zástupci

Antibiotikum - látka "proti životu" - lék, který se používá k léčbě onemocnění způsobených živými činiteli, zpravidla různými patogeny.

Antibiotika jsou rozdělena do mnoha typů a skupin z různých důvodů.

Klasifikace antibiotik Vám umožňuje nejúčinněji určit rozsah každého typu léku.

Moderní klasifikace antibiotik

1. V závislosti na původu.

• Přírodní (přírodní).
• Polosyntetický - v počáteční fázi výroby je látka získávána z přírodních surovin a následně pokračuje v umělé syntéze léčiva.
• Syntetický.

Přísně vzato, pouze přípravky z přírodních surovin jsou antibiotika.

Všechny ostatní léky se nazývají „antibakteriální léčiva“. V moderním světě pojem "antibiotika" znamená všechny druhy léků, které mohou bojovat s živými patogeny.

Z čeho se vyrábějí přírodní antibiotika?

• z plísňových hub;
• z aktinomycet;
• z bakterií;
• z rostlin (fytoncidy);
• z tkání ryb a zvířat.

V závislosti na dopadu.

• Antibakteriální.
• Antineoplastický.
• Antifungální.

3. Podle spektra dopadu na určitý počet různých mikroorganismů.

• Antibiotika s úzkým spektrem účinku.
  Tato léčiva jsou výhodná pro léčbu, protože se zaměřují na specifický typ (nebo skupinu) mikroorganismů a nepotlačují zdravou mikroflóru pacienta.
• Antibiotika se širokým spektrem účinků.

Podle povahy dopadu na buněčné bakterie.

• Baktericidní léčiva - ničí patogeny.
• Bakteriostatika - pozastavují růst a reprodukci buněk.

Následně se musí imunitní systém těla vyrovnat se zbývajícími bakteriemi uvnitř.

5. Chemickou strukturou.
Pro ty, kteří studují antibiotika, je rozhodující klasifikace podle chemické struktury, protože struktura léčiva určuje jeho úlohu v léčbě různých onemocnění.

1. Beta-laktamové léky

Penicilin je látka produkovaná koloniemi plísňových hub druhu Penicillinum. Přírodní a umělé deriváty penicilinu mají baktericidní účinek. Látka ničí stěny bakteriálních buněk, což vede k jejich smrti.

Patogenní bakterie se přizpůsobují lékům a stávají se vůči nim rezistentní.

Nová generace penicilinů je doplněna tazobaktamem, sulbaktamem a kyselinou klavulanovou, které chrání léčivo před destrukcí uvnitř bakteriálních buněk.

Peniciliny jsou bohužel často vnímány tělem jako alergen.

Skupiny antibiotik penicilinu:

• Přírodní peniciliny nejsou chráněny před penicilinázami, enzymem, který produkuje modifikované bakterie a ničí antibiotikum.
• Semisyntetika - odolná vůči účinkům bakteriálních enzymů:
  penicilin biosyntetický G - benzylpenicilin;
  aminopenicilin (amoxicilin, ampicilin, bekampitsellin);
  polosyntetický penicilin (léky methicilin, oxacilin, kloxacilin, dicloxacilin, flukloxacilin).

Používá se při léčbě onemocnění způsobených bakteriemi rezistentními na peniciliny.

Dnes jsou známy 4 generace cefalosporinů.

1. Cefalexin, cefadroxil, řetězec.
2. Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepime.

Cefalosporiny také způsobují alergické reakce.

Cefalosporiny se používají při chirurgických zákrocích k prevenci komplikací při léčbě ORL onemocnění, kapavky a pyelonefritidy.

Makrolidy
Mají bakteriostatický účinek - zabraňují růstu a dělení bakterií. Makrolidy působí přímo na místě zánětu.
Mezi moderní antibiotika jsou makrolidy považovány za nejméně toxické a dávají minimálně alergické reakce.

Makrolidy se hromadí v těle a aplikují krátké kurzy 1-3 dny.

Používá se při léčbě zánětů vnitřních ORL orgánů, plic a průdušek, infekcí pánevních orgánů.

Erytromycin, roxithromycin, klarithromycin, azithromycin, azalidy a ketolidy.

Skupina léků přírodního a umělého původu. Mít bakteriostatický účinek.

Tetracykliny se používají k léčbě závažných infekcí: brucelózy, antraxu, tularémie, dýchacích orgánů a močových cest.

Hlavní nevýhodou tohoto léku je, že se mu bakterie velmi rychle přizpůsobují. Tetracyklin je nejúčinnější, pokud se aplikuje topicky jako mast.

• Přírodní tetracykliny: tetracyklin, oxytetracyklin.
• Semisventitové tetracykliny: chlortethrin, doxycyklin, metacyklin.

Aminoglykosidy jsou baktericidní, vysoce toxická léčiva, která jsou účinná proti gram-negativním aerobním bakteriím.
Aminoglykosidy rychle a účinně ničí patogenní bakterie i při oslabené imunitě. Pro spuštění mechanismu pro ničení bakterií jsou vyžadovány aerobní podmínky, to znamená, že antibiotika této skupiny „nefungují“ v mrtvých tkáních a orgánech se špatným krevním oběhem (dutiny, abscesy).

Aminoglykosidy se používají při léčbě následujících stavů: sepse, peritonitida, furunkulóza, endokarditida, pneumonie, poškození ledvin bakterií, infekce močových cest, zánět vnitřního ucha.

Aminoglykosidové přípravky: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Léčivo s bakteriostatickým mechanismem účinku na bakteriální patogeny. Používá se k léčbě závažných střevních infekcí.

Nepříjemným vedlejším účinkem léčby chloramfenikolu je poškození kostní dřeně, při kterém dochází k porušení procesu tvorby krevních buněk.

Přípravky se širokou škálou účinků a silným baktericidním účinkem. Mechanismus působení na bakterie je porušením syntézy DNA, která vede k jejich smrti.

Fluorochinolony se používají pro lokální léčbu očí a uší v důsledku silného vedlejšího účinku.

Léky mají vliv na klouby a kosti, jsou kontraindikovány při léčbě dětí a těhotných žen.

Fluorochinolony se používají ve vztahu k následujícím patogenům: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mykoplazma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokok, tuberkulózní mykobakterie.

Přípravky: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotické smíšené účinky na bakterie. Má baktericidní účinek na většinu druhů a bakteriostatický účinek na streptokoky, enterokoky a stafylokoky.

Přípravky glykopeptidů: teikoplanin (targocid), daptomycin, vankomycin (vancatsin, diatracin).

8 Tuberkulózní antibiotika
Přípravky: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamid, protionamid, isoniazid.

Antibiotika s antifungálním účinkem
Zničte membránovou strukturu buněk plísní, což způsobí jejich smrt.

10 Léky proti malomocenství
Používá se k léčbě lepry: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.

11 Antineoplastické léky - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, karminomycin, aclarubicin.

12 Linkosamidy
Pokud jde o jejich terapeutické vlastnosti, jsou velmi blízké makrolidům, i když jejich chemické složení je zcela odlišná skupina antibiotik.
Lék: kasein S.

Antibiotika, která se používají v lékařské praxi, ale nepatří do žádné ze známých klasifikací.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Tabulka léčiv - antibiotika

Klasifikace antibiotik do skupin, tabulka distribuuje některé typy antibakteriálních léčiv, v závislosti na chemické struktuře.

Antibiotické skupiny a jejich zástupci tabulka

Kontraindikován u dětí a těhotných žen.

Hlavní klasifikace antibakteriálních léčiv se provádí v závislosti na jejich chemické struktuře.

NITROGENOVÉ LÁTKY - obsahují dusík a jsou součástí potravin, krmiv, půdních roztoků a humusu a jsou také připravovány uměle pro technické účely.

Souhrn antibiotických skupin

ANABOLICKÉ LÁTKY - lek. syntetické léky, které stimulují syntézu proteinu v těle a kalcifikaci kostí. Akce A.. projevuje se zejména zvýšením hmotnosti kosterních svalů...

BACTERIOSTATICKÉ LÁTKY - bakteriostatické látky, látky, které mohou dočasně pozastavit reprodukci bakterií.

Vyčnívat mnoha mikroorganismy, stejně jako některé vyšší rostliny...

alkylační látky - látky, které mají schopnost zavádět monovalentní radikály mastných uhlovodíků do molekul organických sloučenin...

Velký lékařský slovník

antihormonální látky - léčivé látky, které mají schopnost oslabit nebo zastavit působení hormonů...

Velký lékařský slovník

antiserotoninové látky - léčivé látky, které inhibují syntézu serotoninu nebo blokují různé projevy jeho působení...

Velký lékařský slovník

anti-enzymové látky - léčivé látky, které selektivně inhibují aktivitu některých enzymů...

Velký lékařský slovník

látky proti folii - léčivé látky, které jsou antimetabolity kyseliny listové; mají cytostatický protinádorový účinek...

Velký lékařský slovník

Baktericidy - chemikálie, které mají baktericidní vlastnosti, používají se jako dezinfekční prostředky nebo pro chemoprofylaxi a chemoterapii infekčních onemocnění...

Velký lékařský slovník

Aktivita látky je schopnost látky měnit povrchové napětí, adsorbovat v povrchové vrstvě na rozhraní.

ANTI-ISOTYPICKÉ LÁTKY - Viz ANTI-ISOTYPY...

BALANCE LÁTKY - kvantitativní vyjádření redistribuce prvků v procesu nahrazení původních recyklovatelných předmětů

horník novotvary re-objevující se rb a rud, ukazující změnu v obsahu...

ALLOPATICKÉ LÁTKY - inhibiční látky vylučované listy a kořeny vyšších rostlin a které jsou ochrannou reakcí na různé negativní podněty...

Bakteriostatické látky - antibiotika, ionty kovů, chemoterapeutika a další látky, které zpomalují plnou reprodukci bakterií nebo jiných mikroorganismů, tj. Způsobují bakteriostázi...

Velká sovětská encyklopedie

Baktericidní látky - látky, které mohou zabíjet bakterie a další mikroorganismy...

Velká sovětská encyklopedie

ANESTETICKÉ LÁTKY - tím, že tělo nebo jeho část je necitlivá na bolest...

Slovník cizích slov ruského jazyka

Podle způsobu získávání antibiotik se dělí na:

3 polosyntetický (v počátečním stádiu se získá přirozeně, pak se syntéza provádí uměle).

Antibiotika podle původu rozděleny do následujících hlavních skupin: t

syntetizované houbami (benzylpenicilin, griseofulvin, cefalosporiny atd.);

O antibiotických skupinách, jejich typech a kompatibilitě

aktinomycety (streptomycin, erythromycin, neomycin, nystatin atd.);

3. bakterie (gramicidin, polymyxiny atd.);

4. zvířata (lysozym, ecmolin, atd.);

vylučované vyššími rostlinami (fytoncidy, alicin, rafanin, imanin atd.);

6. syntetické a polosyntetické (levometsitin, methicilin, syntomycin ampicilin atd.)

Antibiotika podle zaměření (spektrum) Akce patří do následujících hlavních skupin:

1) aktivní zejména proti grampozitivním mikroorganismům, zejména antistafylokokovým, přírodním a polosyntetickým penicilinům, makrolidům, fuzidinům, lincomycinu, fosfomycinu;

2) aktivní proti gram-pozitivním i gram-negativním mikroorganismům (širokospektrální) - tetracyklinům, aminoglykosidům, chloramfenikolu, chloramfenikolu, polosyntetickým penicilinům a cefalosporinům;

3) antituberkulóza - streptomycin, kanamycin, rifampicin, biomycin (florimitsin), cykloserin atd.;

4) antifungální - nystatin, amfotericin B, griseofulvin a další;

5) působící na nejjednodušší - doxycyklin, klindamycin a monomitsin;

6) působící na helminty - hygromycin B, ivermektin;

7) protinádorové aktinomyciny, antracykliny, bleomyciny atd.;

8) antivirotika - rimantadin, amantadin, azidothymidin, vidarabin, acyklovirin atd.

9) imunomodulátory - cyklosporinové antibiotikum.

Podle spektra působení - počet druhů mikroorganismů, které jsou ovlivněny antibiotiky: t

• léky ovlivňující hlavně grampozitivní bakterie (benzylpenicilin, oxacilin, erythromycin, cefazolin);
• léky, které ovlivňují hlavně gramnegativní bakterie (polymyxiny, monobaktamy);
• širokospektrální léky, které působí na gram-pozitivní a gram-negativní bakterie (cefalosporiny třetí generace, makrolidy, tetracykliny, streptomycin, neomycin);

Antibiotika patří do následujících hlavních tříd chemických sloučenin:

beta-laktamová antibiotika základ molekuly jsou beta-laktamový kruh: (. působící na stafylokoky - oxacilin, jakož i léky širokospektrálních - ampicilin, karbenicilinu, azlocilin, paperatsillin et al), přírodní (benzylpenicilin, fenoxymethyl penicilin), polosyntetické peniciliny, cefalosporiny - velká skupina vysoce účinných antibiotik (cefalexin, cefalothin, cefotaxime atd.) s odlišným spektrem antimikrobiálních účinků;

aminoglykosidy obsahují amino cukry spojené glykosidickou vazbou se zbytkem (aglykonový fragment), molekuly - přírodní a polosyntetické léky (streptomycin, kanamycin, gentamicin, sisomycin, tobramycin, netilmicin, amikacin, atd.);

3. tetracykliny jsou přirozené a polosyntetické, základ jejich molekul tvoří čtyři kondenzované šestičlenné cykly - (tetracyklin, oxytetracyklin, metacyklin, doxycyklin);

4. makrolidy obsahují ve své molekule makrocyklický laktonový kruh spojený s jedním nebo několika sacharidovými zbytky, - (erythromycin, oleandomycin - hlavní antibiotika skupiny a jejich deriváty);

Anzamiciny mají zvláštní chemickou strukturu, která obsahuje makrocyklický kruh (rifampicin - nejpraktičtější je semisyntetické antibiotikum);

6. polypeptidy ve své molekule obsahují několik konjugovaných dvojných vazeb - (gramicidin C, polymyxiny, bacitracin atd.);

7. glykopeptidy (vankomycin, teikoplanin atd.);

8. linkosamidy - klindamycin, lincomycin;

9. antracykliny - jedna z hlavních skupin protinádorových antibiotik: doxorubicin (adriamycin) a jeho deriváty, aclarubicin, daunorubicin (rubomycin) atd.

Podle mechanismu působení na mikrobiální buňky antibiotika jsou rozdělena na baktericidní (rychle vedoucí k buněčné smrti) a bakteriostatická (inhibující růst a dělení buněk) (tabulka 1)

- Typy působení antibiotik na mikroflóru.

ANTIBIOTIKA RŮZNÝCH SKUPIN

KYSELINA FUSIDICKÁ

Fuzidin, Fucidin

Fuzidievuyu kyselina a její soli mají bakteriostatický účinek a mají úzké spektrum aktivity. Jejich hlavní klinický význam spočívá v působení na stafylokoky.

Spektrum činností

Nemá vliv na streptokoky, včetně pneumokoků (!) A enterokoků. Kyselina fusidová se rychle rozvíjí.

Farmakokinetika

Dobře vstřebává v trávicím traktu, biologická dostupnost, když se užívá nalačno, je 90%. Nahromadí se v kostech, kloubech. Neprostupuje BBB. Vylučuje se hlavně trávicím traktem. T_1/2 - 9 až 14 hodin.

Nežádoucí reakce

• Dyspeptické a dyspeptické symptomy.
• Hepatotoxicita (zvýšená aktivita transaminázy, žloutenka).
  Rizikové faktory: dlouhodobé užívání (zejména intravenózně), původní patologie jater.
• Flebitida (při intravenózním podání).

Indikace

• Stafylokokové infekce s alergiemi nebo rezistencí vůči β-laktamům (obvykle v kombinaci s rifampicinem, erythromycinem, linkosamidy).
• Průjem spojený s C.difficile, pseudomembranózní kolitida (jako rezervní lék).

Dávkování

Dospělí

Uvnitř - 0,5-1,0 g každých 8 hodin 1 hodinu před jídlem; intravenózně (do 2 hodin), 0,5 g každých 8 hodin

Uvnitř - 30-60 mg / kg / den ve 3 dávkách; intravenózní kapání 20 mg / kg / den ve 3 podáních.

Formy propuštění

Tablety 0,125 g a 0,25 g; granule pro suspenzi; lahvičky 0,25 g a 0,5 g prášku pro přípravu infuzního roztoku (jako diethanolaminová sůl); mast, 2%; krém, 2%; oční kapky, 1% ("Fucitalmic").

V kombinačních přípravcích "Fucidin-N krém" (1 g - 20 mg kyseliny fusidové, 10 ml acetátu hydrokortizonu), "Futsikort krém" (v 1 g - 20 mg kyseliny fusidové, 1 mg betamethason valerátu).

CHLORAMPHENICOL

Levomycetin

Má širokou škálu aktivit. Pneumokoky, meningokoky a hemofilní bacilly působí baktericidně na další senzitivní bakteriostatikum z mikroflóry.

Používá se omezeně kvůli závažným nežádoucím reakcím a sekundární rezistenci mnoha patogenů.

Spektrum činností

Farmakokinetika

Dobře vstřebává do trávicího traktu, biologická dostupnost je 70-80% a nezávisí na jídle. Dobře distribuovaný v těle: proniká BBB, HOB, vytváří vysoké koncentrace v mozkové tkáni, bronchiální sekrece, žluč. Metabolizované v játrech. Vylučuje se ledvinami převážně v neaktivním stavu, proto v případě renální insuficience nemusí být dávka snížena. T_1/2 u dospělých - 1,5-3,5 hodiny, u dětí 3-6,5 hodin.

Uvnitř chloramfenikolu se používá jako báze, parenterálně - jako neaktivní sukcinát, který se aktivuje po odštěpení zbytku kyseliny jantarové, ale před tím může být podstatná část léčiva uvolněna z těla. Proto jsou vyšší dávky podávány intravenózně než uvnitř a intramuskulární podávání není racionální vzhledem k nepředvídatelnosti farmakokinetiky.

Nežádoucí reakce

• Hematotoxicita:
  a) reverzibilní - retikulocytopenie, trombocytopenie, anémie v závislosti na denní dávce a dávce;
  b) ireverzibilní - aplastická anémie s téměř 100% fatálním výsledkem, která je vzácná (1 případ na 10-40 tisíc pacientů), se může rozvinout 6-8 týdnů po vysazení léku, po jediné a dokonce lokální aplikaci.
• "Šedý" syndrom: u novorozenců v důsledku nezralosti enzymových systémů jater, metabolizujících chloramfenikol, se léčivo kumuluje a má kardiotoxický účinek, který vede k rozvoji kolapsu, srdečnímu selhání. V tomto případě se kůže stává šedou.
• Hepatotoxicita.
• Neurotoxicita: poškození zrakového nervu, periferní polyneuropatie.
• Dyspeptické a dyspeptické symptomy.

Indikace

Vzhledem k vysoké četnosti a riziku nežádoucích reakcí je chloramfenikol pro všechny níže uvedené indikace považován za rezervní antibiotikum.

• Bakteriální meningitida.
• Absces mozku.
• Intraabdominální a pánevní infekce.
• Obecné formy salmonelózy.
• Tyfus horečka.
• Rickettsioses.
• Plynová gangréna.

Varování

Pro včasnou detekci hematotoxicity je nutné provádět klinický krevní test každé 3 dny s definicí retikulocytů a destiček.

Dávkování

Dospělí

Vnitřní a parenterální - 50-75 mg / kg / den ve 4 dávkách (injekce), bez ohledu na potravu.

První týden života - 25 mg / kg / den v 1 podání, 2-4 týdny - 25-50 mg / kg / den v 1-2 injekcích, starších než 4 týdny - 25-50 mg / kg / den ve 2-3 injekcích. Děti starší než 1 rok - 50-75 mg / kg / den ve 4 podáních.

Formy propuštění

Tablety 0,25 g a 0,5 g; tobolky 0,1 g, 0,25 g a 0,5 g; 0,25% očních kapek; lahvičky o obsahu 0,5 g a 1,0 g prášku pro přípravu infuzního roztoku.

RIFAMPICIN *

Rimactan

Semisyntetické baktericidní antibiotikum se širokým spektrem aktivity.