Cefalosporinová antibiotická skupina

Cefalosporiny mají baktericidní účinek, který je spojen se zhoršenou tvorbou bakteriálních buněčných stěn (viz „Penicilinová skupina“).

Spektrum činností

V řadě I až III generace se cefalosporiny vyznačují tendencí rozšířit spektrum účinku a zvýšit úroveň antimikrobiální aktivity proti gram-negativním bakteriím s určitým poklesem aktivity proti grampozitivním mikroorganismům.

Společný pro všechny cefalosporiny je absence významné aktivity proti enterokokům, MRSA a L.monocytogenům. CNS, méně citlivý na cefalosporiny než S.aureus.

1. generace cefalosporinů

Léčiva určená k perorálnímu podání (cefalexin, cefadroxil), která jsou charakterizována podobným antimikrobiálním spektrem, jsou poněkud horší než parenterální (cefazolin).

Antibiotika jsou účinná proti Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) a methicilin-senzitivní Staphylococcus spp. Při úrovni anti-pneumokokové aktivity jsou cefalosporiny první generace horší než aminopeniciliny a většina z pozdějších cefalosporinů. Klinicky důležitým znakem je nedostatek aktivity proti enterokokům a listeriím.

Navzdory skutečnosti, že cefalosporiny první generace jsou rezistentní vůči působení stafylokokové β-laktamázy, některé kmeny, které jsou hyperproducenty těchto enzymů, mohou vykazovat u nich mírnou rezistenci. Pneumokoky vykazují kompletní PR cefalosporiny první generace a peniciliny.

Cefalosporiny I generace mají úzké spektrum aktivity a nízkou aktivitu proti gram-negativním bakteriím. Jsou účinné proti Neisseria spp., Nicméně klinický význam této skutečnosti je omezený. Aktivita proti H.influenzae a M.сatarrhalis je klinicky nevýznamná. Přirozená aktivita proti M. сatarrhalis je poměrně vysoká, ale jsou citlivá na hydrolýzu β-laktamázami, které produkují téměř 100% kmenů. Z členů čeledi Enterobacteriaceae citlivé E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, zatímco aktivita proti Salmonella a Shigella nemá klinický význam. Mezi kmeny E.coli a P.mirabilis, způsobujícími komunitní a zejména nozokomiální infekce, je získaná rezistence široce rozšířená v důsledku produkce širokého a rozšířeného spektra působení beta-laktamázy.

Jiné enterobakterie, Pseudomonas spp. a nefermentující bakterie.

Řada anaerobů je citlivá, B.fragilis a příbuzné mikroorganismy jsou rezistentní.

2. generace cefalosporinů

Mezi oběma hlavními představiteli této generace - cefuroxímem a cefaclorem - existují určité rozdíly. S podobným antimikrobiálním spektrem je cefuroxim aktivnější proti Streptococcus spp. a Staphylococcus spp. Oba léky jsou neaktivní proti enterokokům, MRSA a Listerii.

Pneumokoky vykazují PR cefalosporiny druhé generace a penicilin.

Rozsah působení tvorby cefalosporinů II proti gramnegativním mikroorganismům je širší než u zástupců první generace. Obě léčiva jsou účinná proti Neisseria spp., Ale klinicky významná je pouze aktivita cefuroximu proti gonokokům. Cefuroxim je aktivnější proti M. catarrhalis a Haemophilus spp. Protože je rezistentní vůči hydrolýze svými beta-laktamázami, zatímco cefaclor je těmito enzymy částečně zničen.

Z rodiny Enterobacteriaceae jsou citlivé nejen E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale také Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Když produkty těchto mikroorganismů produkují široké spektrum β-laktamázy, zůstávají citlivé na cefuroxim. Cefuroxim a cefaclor jsou zničeny BLRS.

Některé kmeny Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mohou vykazovat střední citlivost na cefuroxim in vitro, nicméně klinické použití tohoto AMP u infekcí způsobených uvedenými mikroorganismy se nedoporučuje.

Pseudomonády, jiné nefermentující mikroorganismy, anaerobní skupiny ze skupiny B.fragilis jsou rezistentní na cefalosporiny druhé generace.

III. Generace cefalosporinů

III. Generace cefalosporinů spolu se společnými rysy se vyznačují určitými rysy.

Základní AMP této skupiny jsou cefotaxime a ceftriaxon, téměř identické ve svých antimikrobiálních vlastnostech. Oba jsou charakterizovány vysokou úrovní aktivity proti Streptococcus spp., S významnou částí pneumokoků rezistentních na penicilin, které si zachovávají citlivost na cefotaxim a ceftriaxon. Stejný vzor je charakteristický pro zelené streptokoky. Cefotaxime a ceftriaxon jsou účinné proti S.aureus, s výjimkou MRSA, v poněkud menší míře - proti CNS. Corynebacteria (kromě C.jeikeium) jsou obecně citlivé.

Rezistentní jsou enterokoky, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis a B. cereus.

Cefotaxime a ceftriaxon jsou vysoce účinné proti meningokokům, gonokokům, H.influenzae a M.catarrhalis, včetně proti kmenům se sníženou citlivostí na penicilin, bez ohledu na mechanismus rezistence.

Cefotaxim a ceftriaxon mají vysokou přirozenou aktivitu proti téměř všem členům rodiny Enterobacteriaceae, včetně mikroorganismů, které produkují široké spektrum β-laktamázy. Odolnost vůči E.coli a Klebsiella spp. nejčastěji kvůli produkci BLS. Rezistence Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je obvykle spojena s hyperprodukcí chromozomální β-laktamázové třídy C.

Cefotaxime a ceftriaxon jsou někdy aktivní in vitro proti některým kmenům P.aeruginosa, dalším nefermentativním mikroorganismům a B. fragilis, ale nikdy by neměly být používány s vhodnými infekcemi.

Ceftazidim a cefoperazon, pokud jde o jejich hlavní antimikrobiální vlastnosti, jsou podobné cefotaxímu a ceftriaxonu. Mezi jejich charakteristické vlastnosti patří:

výraznou (zejména ceftazidimovou) aktivitu proti P. aeruginosa a dalším nefermentativním mikroorganismům;

významně nižší aktivita proti streptokokům, zejména S. pneumoniae;

vysoká citlivost na hydrolýzu BLRS.

Cefixim a ceftibuten se liší od cefotaximu a ceftriaxonu následujícími způsoby:

nedostatek významné aktivity proti Staphylococcus spp.

ceftibuten je neaktivní proti pneumokokům a zeleným streptokokům;

obě léčiva jsou neaktivní nebo neaktivní ve vztahu k Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV cefalosporiny

V mnoha ohledech se cefepim blíží cefalosporinům III. Generace. Nicméně, kvůli některým rysům chemické struktury, to má zvýšenou schopnost proniknout vnější membránou gram-negativní bakterie a relativní odolnost vůči chromozomální β-laktamase C hydrolýza třídy C. Proto, spolu s vlastnostmi charakteristickými pro základní III generace cefalosporiny (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime vykazuje následující vlastnosti: t

vysoká aktivita proti P.aeruginosa a nefermentativním mikroorganismům;

aktivita proti mikroorganismům - hyperproduktům chromozomální β-laktamázy třídy C, jako jsou: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

vyšší odolnost vůči hydrolýze BLRS (klinický význam této skutečnosti však není zcela jasný).

Inhibitor cefalosporiny

Jediným zástupcem této skupiny β-laktamů je cefoperazon / sulbaktam. Ve srovnání s cefoperazonem je akční spektrum kombinovaného léčiva expandováno anaerobními mikroorganismy, léčivo je také účinné proti většině kmenů enterobakterií produkujících široké a rozšířené spektrum p-laktamázy. Tento AMP je vysoce účinný proti Acinetobacter spp. v důsledku antibakteriální aktivity sulbaktamu.

Farmakokinetika

Perorální cefalosporiny se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost závisí na specifickém léčivu a pohybuje se od 40-50% (cefixim) do 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime a ceftibuten mohou být o něco pomalejší, pokud máte jídlo. Cefuroxim axetil během hydratace je hydrolyzován, aby uvolnil aktivní cefuroxim a potrava přispívá k tomuto procesu. Parenterální cefalosporiny se dobře absorbují po i / m podání.

Cefalosporiny jsou distribuovány v mnoha tkáních, orgánech (s výjimkou prostaty) a tajemství. Vysoké koncentrace se nacházejí v plicích, ledvinách, játrech, svalech, kůži, měkkých tkáních, kostech, synoviálních, perikardiálních, pleurálních a peritoneálních tekutinách. V žluči vytvářejí ceftriaxon a cefoperazon nejvyšší hladiny. Cefalosporiny, zejména cefuroxim a ceftazidim, dobře pronikají do nitrooční tekutiny, ale nevytvářejí terapeutické hladiny v zadní komoře oka.

Schopnost překonat BBB a vytvořit terapeutické koncentrace v CSF je nejvýraznější u 3. generace cefalosporinů - cefotaximu, ceftriaxonu a ceftazidimu, jakož i cefepimu, který patří do 4. generace. Cefuroxim mírně prochází BBB pouze se zánětem sliznice mozku.

Většina cefalosporinů není prakticky metabolizována. Výjimkou je cefotaxime, který je biotransformován na aktivní metabolit. Léky se vylučují hlavně ledvinami a v moči vznikají velmi vysoké koncentrace. Ceftriaxon a cefoperazon mají dvojí cestu vylučování - ledvinami a játry. Poločas většiny cefalosporinů se pohybuje mezi 1–2 hodinami, cefixim, ceftibuten (3–4 hodiny) a ceftriaxon (až 8,5 hodiny) mají delší poločas, což umožňuje podávání jednou denně. Při renální insuficienci vyžadují režimy dávkování cefalosporinů (kromě ceftriaxonu a cefoperazonu) korekci.

Nežádoucí reakce

Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, erythema multiforme, horečka, eosinofilie, sérová nemoc, bronchospasmus, angioedém, anafylaktický šok. Opatření na podporu rozvoje anafylaktického šoku: zajištění dýchacích cest (v případě potřeby intubace), kyslíkové terapie, adrenalinu, glukokortikoidů.

Hematologické reakce: pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech eosinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytická anémie. Cefoperazon může způsobit hypoprotrombinemii se sklonem ke krvácení.

CNS: křeče (při použití vysokých dávek u pacientů s poruchou funkce ledvin).

Játra: zvýšená aktivita transaminázy (častěji s cefoperazonem). Vysoké dávky ceftriaxonu mohou způsobit cholestázu a pseudo cholelitiázu.

Gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, pseudomembranózní kolitida. Pokud máte podezření na pseudomembranózní kolitidu (vzhled tekuté stolice smíšené s krví), je nutné lék zrušit a provést rektoromanoskopický výzkum. Opatření na pomoc: obnovení rovnováhy vody a elektrolytu, v případě potřeby předepsat antibiotika, účinná proti C.difficile (metronidazol nebo vankomycin). Nepoužívejte loperamid.

Lokální reakce: bolest a infiltrace s a / m injekcí, flebitida - s úvodem.

Jiné: orální kandidóza a vagina.

Indikace

1. generace cefalosporinů

Hlavní indikací pro použití cefazolinu je v současné době perioperační profylaxe v chirurgii. Používá se také k léčbě infekcí kůže a měkkých tkání.

Doporučení pro použití cefazolinu pro léčbu infekcí dýchacích cest a infekcí dýchacích cest dnes by měla být považována za nedostatečně podloženou vzhledem ke svému úzkému spektru aktivity a širokému rozšíření rezistence mezi potenciálními patogeny.

komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.

2. generace cefalosporinů

infekce MWP (střední pyelonefritida a závažná);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

infekce VDP a NDP (CCA, akutní sinusitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie získaná v komunitě);

infekce IMP (mírná až středně závažná pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí);

komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.

Cefuroxim a cefuroxim axetil mohou být použity jako kroková terapie.

III. Generace cefalosporinů

Závažné komunitní a nozokomiální infekce:

Závažné komunitní a nozokomiální infekce různých lokalizací s potvrzenou nebo pravděpodobnou etiologickou úlohou P.aeruginosa a dalších nefermentativních mikroorganismů.

Infekce na pozadí neutropenie a imunodeficience (včetně neutropenické horečky).

Použití parenterálních cefalosporinů třetí generace je možné jak ve formě monoterapie, tak v kombinaci s dalšími skupinami AMP.

Infekce infekcí: mírná až středně závažná pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí.

Orální stupeň postupné léčby různých závažných komunitních a nozokomiálních gramnegativních infekcí po dosažení trvalého účinku při použití parenterálních léčiv.

Infekce VDP a NDP (ceftibuten se nedoporučuje pro možnou pneumokokovou etiologii).

Závažné, zejména nozokomiální, infekce způsobené multirezistentní a smíšenou (aerobně-anaerobní) mikroflórou:

NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyema);

Infekce na pozadí neutropenie a jiných stavů imunodeficience.

IV cefalosporiny

Závažné, většinou nozokomiální infekce způsobené multirezistentní mikroflórou:

NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyema);

Infekce na pozadí neutropenie a jiných stavů imunodeficience.

Kontraindikace

Alergická reakce na cefalosporiny.

Varování

Alergie. Křížte na všechny cefalosporiny. Alergie na cefalosporiny první generace se mohou vyskytnout u 10% pacientů s alergií na penicilin. Křížová alergie na tvorbu penicilinů a cefalosporinů II-III probíhá mnohem méně často (1-3%). Pokud se v anamnéze vyskytly alergické reakce okamžitého typu (např. Kopřivka, anafylaktický šok) na peniciliny, měly by se cefalosporiny první generace používat s opatrností. Cefalosporiny jiných generací jsou bezpečnější.

Těhotenství Cefalosporiny se užívají během těhotenství bez jakýchkoliv omezení, ačkoli nebyly provedeny odpovídající kontrolované studie jejich bezpečnosti u těhotných žen a plodu.

Kojení. Cefalosporiny v nízkých koncentracích pronikají do mateřského mléka. Při užívání kojícími matkami se může změnit střevní mikroflóra, senzibilizace dítěte, kožní vyrážka, kandidóza. Buďte opatrní při používání kojení. Nepoužívejte cefixim a ceftibuten z důvodu nedostatku vhodných klinických studií.

Pediatrie U novorozenců je v důsledku opožděného vylučování ledvin možné zvýšení poločasu cefalosporinů. Ceftriaxon, který má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny, může vytěsnit bilirubin ze svého spojení s proteiny, a proto by měl být u novorozenců s hyperbilirubinemií používán s opatrností, zejména u předčasně narozených.

Geriatrie Vzhledem ke změnám funkce ledvin u starších osob může být vylučování cefalosporinů zpomaleno, což může vyžadovat úpravu dávkovacího režimu.

Porucha funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že většina cefalosporinů se vylučuje z těla ledvinami převážně v aktivním stavu, dávkovací režimy těchto AMP (s výjimkou ceftriaxonu a cefoperazonu) pro selhání ledvin podléhají korekci. Při použití cefalosporinů ve vysokých dávkách, zejména v kombinaci s aminoglykosidy nebo smyčkovými diuretiky, je možný nefrotoxický účinek.

Jaterní dysfunkce. Významná část cefoperazonu se vylučuje žlučí, proto by se při závažných onemocněních jater měla snížit jeho dávka. U pacientů s onemocněním jater je zvýšené riziko hypoprotrombinemie a krvácení při užívání cefoperazonu; pro prevenci se doporučuje užívat vitamín K.

Stomatologie Při dlouhodobém užívání cefalosporinů se může vyvinout orální kandidóza.

Lékové interakce

Antacida snižují absorpci perorálních cefalosporinů v gastrointestinálním traktu. Mezi užíváním těchto léků by měly být intervaly nejméně 2 hodiny.

V kombinaci s antikoagulancii cefoperazonu a antiagregačními přípravky se zvyšuje riziko krvácení, zejména gastrointestinálního traktu. Nedoporučuje se kombinovat cefoperazon s trombolytiky.

V případě konzumace alkoholu během léčby cefoperazonem se může vyvinout disulfiramová reakce.

Kombinace cefalosporinů s aminoglykosidy a / nebo smyčkovými diuretiky, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, může zvýšit riziko nefrotoxicity.

Informace o pacientovi

Uvnitř cefalosporinů je žádoucí brát, pít dostatek vody. Cefuroxim axetil musí být užíván s jídlem, všemi ostatními léky - bez ohledu na jídlo (s výskytem dyspeptických jevů, můžeme jej užívat během jídla nebo po jídle).

Kapalné lékové formy pro požití by měly být připraveny a odebrány v souladu s přiloženými pokyny.

Přesně dodržujte předepsaný způsob podávání během celého průběhu léčby, nevynechávejte dávky a užívejte je v pravidelných intervalech. Jestliže vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve; Neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dvojnásobek dávky. Odolávat délce léčby, zejména streptokokovým infekcím.

Poraďte se s lékařem, pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky. Pokud se objeví vyrážka, kopřivka nebo jiné příznaky alergické reakce, přestaňte přípravek užívat a poraďte se s lékařem.

Neužívejte antacida do 2 hodin před a po užití cefalosporinu uvnitř.

Během léčby cefoperazonem a dva dny po jejím ukončení je třeba se vyhnout alkoholu.

Vlastnosti a použití antibiotik skupiny cefalosporinů

Cefalosporiny jsou skupinou antibiotik, která ve své struktuře obsahuje β-laktamový kruh, a proto mají určité podobnosti s peniciliny.

Cefalosporiny zahrnují velké množství antibiotik, jejichž hlavním znakem je nízká toxicita a vysoká aktivita proti většině patogenních (patogenních) bakterií.

Mechanismus antibakteriální aktivity

Cefalosporiny, jako peniciliny, obsahují ve struktuře molekuly β-laktamový kruh. Mají baktericidní účinek, to znamená, že vedou ke smrti bakteriální buňky. Takový mechanismus aktivity je realizován potlačením (inhibicí) tvorby bakteriální buněčné stěny. Na rozdíl od penicilinů a jejich analogů má jádro molekuly malé rozdíly v chemické struktuře, což ho činí odolným vůči účinkům bakteriálních enzymů beta-laktamázy.

Většina cefalosporinů má na rozdíl od penicilinů širší spektrum aktivity a bakteriální rezistence vůči nim se vyvíjí méně často.

Typy cefalosporinů

S vývojem nových antibiotických léků skupina cefalosporinů rozlišuje několik hlavních generací, mezi které patří:

První generace (cefazolin, cefalexim) jsou prvními zástupci této skupiny, mají nejužší spektrum aktivity, používají se hlavně v chirurgii a při léčbě streptokokové faryngitidy (angina pectoris).
Generace II (cefuroxim) - má významnější spektrum aktivity, proto se používá k léčbě infekcí urogenitálního traktu, pneumonie (pneumonie) a horních cest dýchacích (sinusitida, otitis).
III. Generace (cefoperazon, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime) - v současné době se cefalosporiny této generace nejčastěji používají k léčbě infekčních bakteriálních onemocnění s těžkým průběhem, včetně hnisavých lézí měkkých tkání různých lokalizací, ORL orgánů, zánětlivých procesů dýchacího ústrojí, struktur urogenitálního traktu, kostní tkáň, abdominální orgány některých střevních infekcí (salmonelóza).
IV generace (cefepime, cefpiron) jsou nejmodernější antibiotika, jedná se o antibiotika druhé linie, proto se používají pouze pro velmi těžké infekční zánětlivé procesy různé lokalizace, ve kterých jiná antibiotika nejsou účinná.

V současné době byly také vyvinuty cefalosporiny generace V (ceftholosan, ceftobiprol), ale jejich použití je omezené, obvykle se používají ve vzácných případech velmi závažné infekce, zejména v sepse (infekce krve) na pozadí lidské imunodeficience.

Funkce aplikace

Obecně lze říci, že téměř všichni zástupci cefalosporinové skupiny jsou dobře snášeni, existuje několik hlavních vedlejších účinků a jejich použití, mezi které patří:

Alergické reakce jsou nejčastějším nežádoucím účinkem (10% všech případů cefalosporinů), který se vyznačuje různými projevy (vyrážka, svědění kůže, kopřivka, anafylaktický šok). Protože tato antibiotika obsahují β-laktamový kruh, mohou se vyvinout alergické zkřížené reakce s peniciliny. Pokud má člověk alergii na peniciliny a jejich analogy, pak se v 90% případů vyvine na cefalosporiny.
Orální kandidóza - může se vyvinout s dlouhodobým užíváním cefalosporinů, aniž by byly zohledněny principy racionální léčby antibiotiky, zatímco je aktivována podmíněně patogenní mykotická mikroflóra reprezentovaná kvasinkami podobnými houbami rodu Candida.
Nepoužívejte léky této skupiny u osob s těžkou renální nebo jaterní nedostatečností, protože jsou metabolizovány a vylučovány do těchto orgánů.
Užívání je povoleno těhotným ženám a malým dětem, ale pouze pod přísným lékařským dohledem.
Při užívání antibiotik této skupiny by měli starší pacienti korigovat dávkování, protože se snižuje proces jejich eliminace.
Cefalosporiny pronikají do mateřského mléka, což by mělo být zváženo při jejich použití u kojících žen.
Během kombinovaného užívání cefalosporinů s léky antikoagulační skupiny (snížení srážlivosti krve) existuje vysoké riziko krvácení na různých místech.
Kombinované použití s aminoglykosidy významně zvyšuje zátěž ledvin.
Současný příjem cefalosporinů a alkoholu se nedoporučuje.

Tyto vlastnosti jsou nutně zohledněny před použitím antibiotik této skupiny.

Vzhledem k nízké toxicitě a vysoké účinnosti antibiotik v této skupině, našli široké uplatnění v různých oborech medicíny, včetně porodnictví, pediatrie, gynekologie, chirurgie a infekčních onemocnění.

Všechny cefalosporiny jsou prezentovány v perorální (tabletové, sirupové) a parenterální (roztok pro intramuskulární nebo intravenózní podání).

Přehled antibiotických skupin cefalosporinů s názvy léčiv

Jednou z nejčastějších tříd antibakteriálních léčiv jsou cefalosporiny. Svým mechanismem účinku jsou inhibitory syntézy buněčné stěny a mají silný baktericidní účinek. Spolu s peniciliny, karbapenemy a monobaktamy tvoří skupinu beta-laktamových antibiotik.

Vzhledem k širokému spektru účinků, vysoké aktivitě, nízké toxicitě a dobré snášenlivosti u pacientů tyto léky vedou k četnosti preskripce pro léčbu nemocných a představují přibližně 85% celkového objemu antibakteriálních látek.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik

Seznam léků pro pohodlí představuje pět skupin generací.

První generace

Parenterální nebo intramuskulární (dále v / m):

Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolinu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orální, tj. formy pro perorální použití, tabletované nebo ve formě suspenzí (další trans):

Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Druhý

Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná sůl cefuroximu).
Cefoxitin (Cefoxitin sodný, Anaerotsef, Mefoxin).
Cefotetan (Cefotetan).

Třetí

Cefotaxime.
Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Za čtvrté

Cefepim (Maxipim, Maxicef).
Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátý. Anti mrsa

Ceftobiprol (Zeftera).
Ceftarolin (Zinforo).

Stupeň citlivosti flóry

Níže uvedená tabulka ukazuje účinnost cephalospas. ve vztahu ke známým bakteriím z - (rezistence mikroorganismů k účinku léčiva) na ++++ (maximální účinek).

Antibiotika cefalosporinové skupiny, jména (s anaerobní aktivitou): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + všichni zástupci třetí, čtvrté a páté generace.

Úvodní historie a mechanismus příjmu

V roce 1945 italský profesor Giuseppe Brotsu při studiu schopnosti samočisticí odpadní vody izoloval kmen houby schopný produkovat látky, které potlačují růst a reprodukci grampozitivních a gramnegativních rostlin. Během dalšího výzkumu byl lék z kultury Cephalosporium acremonium testován na pacientech s těžkými formami tyfové horečky, což vedlo k rychlé pozitivní dynamice onemocnění a rychlé regeneraci pacientů.

První cefalosporinové antibiotikum, cefalotin, bylo vytvořeno v roce 1964 americkou farmaceutickou kampaní Eli Lilly.

Cefalosporin C, přirozený producent plísňových hub a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporanové, sloužil jako zdroj pro získání. V lékařské praxi se používají semisyntetická antibiotika, získaná acylací na aminoskupině 7-ACC.

V roce 1971 byl syntetizován cefazolin, který se stal hlavním antibakteriálním lékem po celé desetiletí.

První lék a předchůdce druhé generace byl získán v roce 1977 cefuroxímem. Nejčastěji používané antibiotikum v lékařské praxi, ceftriaxon, bylo vytvořeno v roce 1982, aktivně se používá a nevzdává se této pozice dodnes.

Navzdory přítomnosti podobnosti ve struktuře s peniciliny, která určuje podobný mechanismus antibakteriálního působení a přítomnosti zkřížených alergií, mají cefalosporiny širokou škálu účinků na patogenní flóru, vysokou rezistenci na beta-laktamázu (bakteriální enzymy, které ničí strukturu antimikrobiálního činidla beta-laktamovým cyklem).

Syntéza těchto enzymů způsobuje přirozenou odolnost mikroorganismů vůči penicilinům a cefalosporinům.

Obecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporinů

Všechny léky v této třídě jsou různé:

baktericidní účinek na patogeny;
snadná tolerance a relativně nízký výskyt nežádoucích účinků ve srovnání s jinými antimikrobiálními látkami;
přítomnost zkřížených alergických reakcí s jinými beta-laktamy;
vysoký synergismus s aminoglykosidy;
minimální narušení střevní mikroflóry.

Výhodou cefalosporinů lze také přičíst dobré biologické dostupnosti. Cefalosporinová antibiotika v tabletách mají vysoký stupeň stravitelnosti v zažívacím traktu. Absorpce léků se zvyšuje při konzumaci během nebo bezprostředně po jídle (s výjimkou Cefacloru). Parenterální cefalosporiny jsou účinné jak v IV, tak v IM. Mají vysoký distribuční index ve tkáních a vnitřních orgánech. Maximální koncentrace léčiva se vytvářejí ve strukturách plic, ledvin a jater.

Vysoké hladiny léčiva v žluči poskytují ceftriaxon a cefoperazon. Přítomnost dvojí cesty vylučování (játra a ledviny) umožňuje jejich účinné využití u pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime a ceftriaxon jsou schopny proniknout hematoencefalickou bariérou, což vytváří klinicky významné hladiny v mozkomíšním moku a jsou předepsány pro zánět mozkových membrán.

Rezistence patogenu na léčbu antibiotiky

Léky s baktericidním mechanismem účinku jsou maximálně aktivní proti organismům, které jsou ve fázích růstu a reprodukce. Protože stěna mikrobiálního organismu je tvořena vysoce polymerním peptidoglykanem, působí na úrovni syntézy svých monomerů a narušuje syntézu příčných polypeptidových můstků. Vzhledem k biologické specificitě patogenu se však mezi různými druhy a třídami mohou objevit různé nové struktury a metody fungování.

Mykoplazma a prvoky neobsahují skořápku a některé druhy hub obsahují stěnu chitinu. Díky této specifické struktuře nejsou uvedené skupiny patogenů citlivé na působení beta-laktamů.

Přirozená odolnost pravých virů vůči antimikrobiálním látkám je způsobena absencí molekulárního cíle (stěny, membrány) pro jejich působení.

Rezistence vůči chemoterapeutickým činidlům

Kromě přírodních, vzhledem k druhovým morfofyziologickým vlastnostem druhu, lze získat rezistenci.

Nejdůležitějším důvodem vzniku tolerance je iracionální léčba antibiotiky.

Chaotické, neodůvodněné samořazení léků, časté zrušení s přechodem na jinou drogu, užívání jednoho léku na krátkou dobu, narušení a snížení předepsaných dávek, stejně jako předčasné zrušení antibiotika - vedou k mutacím a vzniku rezistentních kmenů, které nereagují na klasické vzorce léčbu.

Klinické studie ukázaly, že dlouhé časové intervaly mezi jmenováním antibiotika zcela obnovují citlivost bakterií na jeho účinky.

Povaha získané tolerance

Výběr mutace

Rychlá rezistence, typ streptomycinu. Vyvinuto na makrolidech, rifampicinu, nalidixové kyselině.
Pomalu, v typu penicilinu. Specifické pro cefalosporiny, peniciliny, tetracykliny, sulfonamidy, aminoglykosidy.

Přenosový mechanismus

Bakterie produkují enzymy, které inaktivují chemoterapeutická léčiva. Syntéza mikroorganismů, beta-laktamázy ničí strukturu léčiva, což způsobuje rezistenci na peniciliny (častěji) a cefalosporiny (méně často).

Odolnost a mikroorganismy

Odpor je nejčastěji charakteristický pro:

stafylo a enterokoky;
E. coli;
Klebsiella;
Mycobacterium tuberculosis;
shigella;
pseudomonády.

Funkce aplikace

První generace

V současné době se používá v chirurgické praxi pro prevenci operačních a pooperačních komplikací. Používá se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání.

Neúčinné u lézí močových a horních cest dýchacích. Používá se při léčbě streptokokové tonzilofaryngitidy. Mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí vysoké, klinicky významné koncentrace v krvi a vnitřních orgánech.

Druhý

Účinně u pacientů s nemocniční pneumonií, dobře kombinovaných s makrolidy. Jsou dobrou alternativou k inhibičním penicilinům.

Cefuroxim

Doporučuje se k léčbě zánětu středního ucha a akutní sinusitidy.
Nepoužívá se pro léze nervového systému a meningů.
Používá se k předoperační profylaxi antibiotik a léků pro chirurgický zákrok.
Určeno k mírným zánětlivým onemocněním kůže a měkkých tkání.
Zahrnuty v komplexní léčbě infekcí močových cest.

Často se používá postupná léčba s parenterálně předepsaným cefuroximem sodným, po němž následuje perorální podání cefuroxím axetilu.

Cefaclor

Není určeno pro akutní otitis media v důsledku nízkých koncentrací v tekutém prostředí. ucho. Efektivní pro léčbu infekčních a zánětlivých procesů kostí a kloubů.

3. generace cefalosporinových antibiotik

Používá se u bakteriální meningitidy, kapavky, infekčních onemocnění dolních dýchacích cest, střevních infekcí a zánětů žlučových cest.

No překonat hematoencefalickou bariéru, může být použita pro zánětlivé, bakteriální léze nervového systému.

Ceftriaxon a Cefoperazon

Jsou léky volby pro léčbu pacientů s renálním selháním. Vylučuje se ledvinami a játry. Změna a úprava dávky je nutná pouze při kombinované renální a jaterní insuficienci.

Cefoperazon prakticky nepřekonává hematoencefalickou bariéru, proto se nepoužívá při meningitidě.

Cefoperazon / Sulbactam

Je jediným inhibitorem cefalosporinu.

Skládá se z kombinace cefoperazonu s inhibitorem beta-laktamázy sulbaktamu.

Účinný při anaerobních procesech může být předepsán jako jednosložková léčba zánětlivých onemocnění pánve a břišní dutiny. Také se aktivně používá v nemocničních infekcích závažného stupně, bez ohledu na lokalizaci.

Cefalosporinová antibiotika se dobře kombinují s metronidazolem pro léčbu intraabdominálních a pánevních infekcí. Jsou drogy volby pro těžké, komplikované inf. močových cest. Používá se pro sepse, infekční léze kostní tkáně, kůže a podkožního tuku.

Jmenován neutropenickou horečkou.

Léky páté generace

Pokrývá celé spektrum 4. aktivity a působí na flóru rezistentní na penicilin a MRSA.

mladší 18 let;
u pacientů s křečovitými záchvaty v anamnéze, epilepsií a selháním ledvin.

Ceftobiprol (Zeftera) je nejúčinnější léčbou diabetických infekcí nohou.

Dávkování a četnost použití hlavních zástupců skupiny

Parenterální podání

Používá se v / in a in / m úvod.

Jaká antibiotika jsou cefalosporiny pro perorální použití?

Nežádoucí účinky a kombinace léčiv

Jmenování antacida významně snižuje účinnost léčby antibiotiky.
Cefalosporiny se nedoporučují kombinovat s antikoagulancii a protidestičkovými látkami, trombolytiky - toto zvyšuje riziko krvácení do střev.
Není kombinován se smyčkovými diuretiky, vzhledem k riziku nefrotoxického účinku.
Cefoperazon má vysoké riziko disulfiramového účinku při pití alkoholu. Uchovává se až několik dní po úplném zrušení léčiva. Může způsobit hypoprotrombinemii.

Pacienti zpravidla dobře snášejí, nicméně je třeba vzít v úvahu vysokou četnost zkřížených alergických reakcí s peniciliny.

Nejčastější dyspeptické poruchy, vzácně - pseudomembranózní kolitida.

Možné: střevní dysbióza, kandidóza dutiny ústní a vagíny, přechodné zvýšení jaterních transamináz, hematologické reakce (hypoprotrombinémie, eosinofilie, leuko- a neutropenie).

S úvodem Zeftera možný vývoj flebitidy, zvrácení chuti, výskyt alergických reakcí: angioedém, anafylaktický šok, bronchospastické reakce, vývoj sérové nemoci, výskyt erythema multiforme.

Méně často se může vyskytnout hemolytická anémie.

Ceftriaxon není podáván novorozencům, vzhledem k vysokému riziku vzniku jaderné žloutenky (vzhledem k vytěsnění bilirubinu ze spojení s plazmatickým albuminem) a není indikován u pacientů s infekcemi žlučových cest.

Různé věkové skupiny

Generace cefalosporinů 1-4 se používají k léčbě žen během těhotenství, bez omezení a rizika teratogenního účinku.

Pátý je přidělen v případech, kdy pozitivní účinek na matku je vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě. Malý průnik do mateřského mléka, ale jmenování během laktace může způsobit dysbakteriózu ústní sliznice a střev u dítěte. Také se nedoporučuje používat pátou generaci, Cefixime, Ceftibuten.
U novorozenců se doporučuje vyšší dávkování vzhledem k opožděnému vylučování ledvin. Je důležité si uvědomit, že Cefipim je povolen pouze od dvou měsíců věku a Cefiximu od šesti měsíců.
Starší pacienti by měli na základě výsledků studie renálních funkcí a biochemické analýzy krve upravit dávky. To je způsobeno věkovým zpožděním vylučování cefalosporinů.

V případě jaterní patologie je nutné snížit použité dávky a sledovat jaterní testy (ALAT, ASAT, thymolový test, hladina celkového, přímého a nepřímého bilirubinu).

Článek připravený lékařem infekčních nemocí
Chernenko A.L.

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletními seznamy jejich léků, klasifikací, historií a dalšími důležitými informacemi. Chcete-li to provést, vytvořte sekci "Klasifikace" v horním menu webu

myLor

Léčba nachlazení a chřipky

Domů
Všechno
Antibiotika Cefalosporinové skupiny jsou

Antibiotika Cefalosporinové skupiny jsou

Seznam léků pro pohodlí představuje pět skupin generací.

Parenterální nebo intramuskulární (dále v / m):

Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolinu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orální, tj. formy pro perorální použití, tabletované nebo ve formě suspenzí (další trans):

Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
Cefuroxim axetil (Zinnat).

Cefditoren (Spektrum).
Cefixime (Supraks, Sorcef).
Ceftibuten (Cedex).
Cefpodoxim (Cefpodoxime Proxetil).

Cefepim (Maxipim, Maxicef).
Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Ceftobiprol (Zeftera).
Ceftarolin (Zinforo).

Níže uvedená tabulka ukazuje účinnost cephalospas. ve vztahu ke známým bakteriím z - (rezistence mikroorganismů k účinku léčiva) na ++++ (maximální účinek).

Antibiotika cefalosporinové skupiny, jména (s anaerobní aktivitou): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + všichni zástupci třetí, čtvrté a páté generace.

Přečtěte si další: Výhody a poškození antibiotik pro tělo

První cefalosporinové antibiotikum, cefalotin, bylo vytvořeno v roce 1964 americkou farmaceutickou kampaní Eli Lilly.

V roce 1971 byl syntetizován kefazolin, který se stal hlavním protibakteriálním lékem na desetiletí.

Průlom v léčbě pseudomuskulární infekce lze nazvat dostat v roce 1983 Ceftazidime.

Syntéza těchto enzymů způsobuje přirozenou odolnost mikroorganismů vůči penicilinům a cefalosporinům.

Všechny léky v této třídě jsou různé:

baktericidní účinek na patogeny;
snadná tolerance a relativně nízký výskyt nežádoucích účinků ve srovnání s jinými antimikrobiálními látkami;
přítomnost zkřížených alergických reakcí s jinými beta-laktamy;
vysoký synergismus s aminoglykosidy;
minimální narušení střevní mikroflóry.

Mykoplazma a prvoky neobsahují skořápku a některé druhy hub obsahují stěnu chitinu. Díky této specifické struktuře nejsou uvedené skupiny patogenů citlivé na působení beta-laktamů.

Přirozená odolnost pravých virů vůči antimikrobiálním látkám je způsobena absencí molekulárního cíle (stěny, membrány) pro jejich působení.

Kromě přírodních, vzhledem k druhovým morfofyziologickým vlastnostem druhu, lze získat rezistenci.

Nejdůležitějším důvodem vzniku tolerance je iracionální léčba antibiotiky.

Klinické studie ukázaly, že dlouhé časové intervaly mezi jmenováním antibiotika zcela obnovují citlivost bakterií na jeho účinky.

Výběr mutace

Rychlá rezistence, typ streptomycinu. Vyvinuto na makrolidech, rifampicinu, nalidixové kyselině.
Pomalu, v typu penicilinu. Specifické pro cefalosporiny, peniciliny, tetracykliny, sulfonamidy, aminoglykosidy.

Přenosový mechanismus

Odpor je nejčastěji charakteristický pro:

stafylo a enterokoky;
E. coli;
Klebsiella;
Mycobacterium tuberculosis;
shigella;
pseudomonády.

strepto-a pneumokoky;
meningokoková infekce;
salmonely.

První generace

V současné době se používá v chirurgické praxi pro prevenci operačních a pooperačních komplikací. Používá se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání.

Účinně u pacientů s nelékařskými penevmoniemi, dobře kompatibilními s makrolidy. Jsou dobrou alternativou k inhibičním penicilinům.

Doporučuje se k léčbě zánětu středního ucha a akutní sinusitidy.
Nepoužívá se pro léze nervového systému a meningů.
Používá se k předoperační profylaxi antibiotik a léků pro chirurgický zákrok.
Určeno k mírným zánětlivým onemocněním kůže a měkkých tkání.
Zahrnuty v komplexní léčbě infekcí močových cest.

Často se používá postupná léčba s parenterálně předepsaným cefuroximem sodným, po němž následuje perorální podání cefuroxím axetilu.

Není určeno pro akutní otitis media v důsledku nízkých koncentrací v tekutém prostředí. ucho. Efektivní pro léčbu infekčních a zánětlivých procesů kostí a kloubů.

Používá se u bakteriální meningitidy, kapavky, infekčních onemocnění dolních dýchacích cest, střevních infekcí a zánětů žlučových cest.

No překonat hematoencefalickou bariéru, může být použita pro zánětlivé, bakteriální léze nervového systému.

Jsou léky volby pro léčbu pacientů s renálním selháním. Vylučuje se ledvinami a játry. Změna a úprava dávky je nutná pouze při kombinované renální a jaterní insuficienci.

Cefoperazon prakticky nepřekonává hematoencefalickou bariéru, proto se nepoužívá při meningitidě.

Čtěte dále: Výběr analogů ceftriaxonu v různých formách uvolňování

Je jediným inhibitorem cefalosporinu.

Skládá se z kombinace cefoperazonu s inhibitorem beta-laktamázy sulbaktamu.

Jmenován neutropenickou horečkou.

Pokrývá celé spektrum 4. aktivity a působí na flóru rezistentní na penicilin a MRSA.

mladší 18 let;
u pacientů s křečovitými záchvaty v anamnéze, epilepsií a selháním ledvin.

Ceftobiprol (Zeftera) je nejúčinnější léčbou diabetických infekcí nohou.

Parenterální podání

Používá se v / in a in / m úvod.

Pro meningitidu až 16 gv šesti injekcích: Pro kapavku, 0,5 g se podává intramuskulárně, jednou.

Meningitida - 100 pro 2 r. Ne více než 4,0 g denně.

Meningitida - 2 g každých dvanáct hodin Gonorea - 0,25 g jednou.

Nežádoucí účinky a kombinace léčiv

Jmenování antacida významně snižuje účinnost léčby antibiotiky.
Cefalosporiny se nedoporučují kombinovat s antikoagulancii a protidestičkovými látkami, trombolytiky - toto zvyšuje riziko krvácení do střev.
Není kombinován se smyčkovými diuretiky, vzhledem k riziku nefrotoxického účinku.
Cefoperazon má vysoké riziko disulfiramového účinku při pití alkoholu. Uchovává se až několik dní po úplném zrušení léčiva. Může způsobit hypoprotrombinemii.

Pacienti zpravidla dobře snášejí, nicméně je třeba vzít v úvahu vysokou četnost zkřížených alergických reakcí s peniciliny.

Nejčastější dyspeptické poruchy, vzácně - pseudomembranózní kolitida.

Možné: střevní dysbióza, kandidóza úst a vagíny, přechodné zvýšení jaterních transamináz, hematologické reakce (hypoprotrombinémie, eosinofilie, leuko a neutropenie).

Méně často se může vyskytnout hemolytická anémie.

Generace cefalosporinů 1-4 se používají k léčbě žen během těhotenství, bez omezení a rizika teratogenního účinku.

V případě jaterní patologie je nutné snížit použité dávky a sledovat jaterní testy (ALAT, ASAT, thymolový test, hladina celkového, přímého a nepřímého bilirubinu).

Článek připravený lékařem infekčních nemocí
Chernenko A.L.

Přečtěte si dále: Vše o moderní klasifikaci antibiotik

Máte nějaké dotazy? Získejte bezplatnou konzultaci s lékařem právě teď!

Stisknutím tlačítka se zobrazí speciální stránka našich stránek s formulářem zpětné vazby s odborníkem na profil, který vás zajímá.

Bezplatná lékařská konzultace

Cefalosporiny jsou velká skupina vysoce aktivních antibiotik, z nichž první byla objevena v polovině dvacátého století. Od té doby bylo objeveno mnoho dalších antimikrobiálních činidel této skupiny a jejich semisyntetické deriváty byly syntetizovány. Proto je v současné době klasifikováno pět generací cefalosporinů.

Hlavním účinkem těchto antibiotik je poškození buněčných membrán bakterií, které následně vede k jejich smrti. Cefalosporiny se používají k léčbě infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi, stejně jako grampozitivních bakterií, pokud antibiotika ze skupiny penicilinu byla neúčinná.

Existují léky ze skupiny cefalosporinů pro perorální i injekční aplikaci. Současně se ve formě tablet uvolňují cefalosporiny patřící do 1., 2. a 3. generace a 4. a 5. generace antibiotik této skupiny jsou určeny výhradně pro parenterální podání. To proto, že ne všechny léky související s cefalosporiny jsou absorbovány z gastrointestinálního traktu. Antibiotika v tabletkách jsou zpravidla předepisována pro mírné infekce pro ambulantní terapii.

Zvažte, které cefalosporiny mohou být podávány orálně, přičemž je oddělujte podle generací.

1. generace cefalosporinů v tabletách

Patří mezi ně:

Tyto léky jsou charakterizovány úzkým spektrem expozice, stejně jako nízkou aktivitou proti gram-negativním bakteriím. Ve většině případů se doporučuje k léčbě nekomplikovaných infekcí kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů a ORL orgánů způsobených streptokoky a stafylokoky. Současně, pro léčbu sinusitidy a otitis, tyto léky nejsou předepsány vzhledem k tomu, že pronikají velmi špatně do středního ucha a do nosních dutin.

Hlavní rozdíl mezi Cefadroxilem a Cefalexinem je ten, že tento je charakterizován delší dobou účinku, která snižuje četnost užívání tohoto přípravku. V některých případech, na začátku léčby, mohou být cefalosporiny první generace předepsány ve formě injekcí s dalším přechodem do tabletové formy.

2. generace cefalosporinů v tabletách

Mezi léky této podskupiny patří:

Spektrum aktivity cefalosporinů druhé generace ve vztahu k gram-negativním bakteriím je širší než u zástupců první generace. Tyto tablety mohou být podávány s: t

infekční a zánětlivá onemocnění horních a dolních dýchacích cest (angína, faryngitida, chronická bronchitida, pneumonie získaná v komunitě);
infekční léze močového traktu;
neléčivé kožní infekce, bakteriální léze měkkých tkání, kostí a kloubů.

Vzhledem k tomu, že Cefaclor nemůže vytvářet vysoké koncentrace ve středním uchu, nepoužívá se pro akutní otitis media a v tomto případě lze použít Cefuroxime axetil. Antibakteriální spektrum obou léčiv je podobné, ale Cefaclor je méně aktivní ve vztahu k pneumokokům a hemofilním bacilům.

3. generace cefalosporinů v tabletách

Třetí generace cefalosporinů zahrnuje:

Mezi tyto léky patří:

vyšší aktivita proti enterobakteriím a Pseudomonas aeruginosa
vynikající farmakokinetické vlastnosti;
dobrá penetrace do tkáně.

Tato antibiotika jsou nejčastěji předepisována pro:

chronická bronchitida způsobená hemophilus bacillus a moraxella;
infekce močových cest způsobené mnohonásobně odolnou flórou.

Cefixim je také předepsán pro kapavku a shigellosis.

Cefalosporinová antibiotika

Cefalosporiny, jako peniciliny, patří k beta-laktamovým antibiotikům, ale jejich chemická struktura je založena na kyselině 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů ve srovnání s peniciliny je jejich větší odolnost vůči beta-laktamázám. Cefalosporiny mají také širší spektrum účinku, včetně účinku na gramnegativní mikroorganismy.

První cefalosporiny antibiotik, které mají vysokou antibakteriální aktivitu, neměly úplnou rezistenci na beta-laktamázy. Byly rezistentní vůči plazmidové laktamáze a byly zničeny chromozomálními beta-laktamázami, které jsou produkovány gramnegativními mikroorganismy. Později byla syntetizována čtvrtá generace cefalosporinů.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů první generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, a to i proti kmenům rezistentním na beta-laktamázu a benzylpenicilin, stejně jako ve vztahu ke všem typům streptokoků (s výjimkou enterokoků) a gonokoků.

Cefalosporiny druhé generace mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, včetně proti kmenům rezistentním na penicilin. Jsou vysoce účinné proti Escherichia, Klebsiella, Protea.

Cefalosporiny třetí generace mají širší spektrum účinku než cefalosporiny první a druhé generace a jsou velmi účinné proti gramnegativním bakteriím.

Cefalosporiny čtvrté generace mají některé charakteristické rysy. Podobně jako cefalosporiny druhé a třetí generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií a také na působení chromozomálních beta-laktamáz; na rozdíl od jiných cefalosporinů jsou vysoce aktivní u téměř všech anaerobních bakterií, stejně jako bakteroidů. Ve vztahu k grampozitivním mikroorganismům jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny první generace a nepřesahují účinnost cefalosporinů třetí generace. Vysoká účinnost proti anaerobům je jejich jedinečným rysem.

Cefalosporiny se liší svými ostatními vlastnostmi. První cefalosporiny - cefazalin a cefalothin - se prakticky neabsorbují, když se užívají perorálně, předepisují se pouze parenterálně. Cephalexin se užívá perorálně. Z léků druhé generace se cefuroxim podává intramuskulárně a intravenózně. Cefoxitin je předepisován pouze parenterálně. Léky třetí generace - cefotaxime, ceftriaxon, cefoperazon a ceftazidim - jsou předepisovány pouze parenterálně. Čtvrtá generace cefpironu a cefmethasonu se také aplikují intravenózně.

Perorální cefalosporiny se používají pro stejné indikace jako parenterální, ale vzhledem k jejich nižší antibakteriální aktivitě jsou předepsány pro mírnou infekci.

Cefalosporiny mají baktericidní účinek. Mechanismus jejich působení je spojen s poškozením buněčné membrány bakterií, které jsou ve stadiu rozmnožování v důsledku specifické inhibice buněčné membrány.

Vedlejší účinky: alergické reakce a poškození ledvin; Doporučuje se, aby cefalosporiny byly pečlivě předepisovány pacientům s anamnézou přecitlivělosti na peniciliny.

Cefalosporiny jsou kontraindikovány v přítomnosti alergie na některou z léčiv v této skupině, stejně jako při onemocněních jater a ledvin; V této skupině těhotných je třeba předepisovat léky.

I generace: cefazolin (kefzol), cefalotin (keflin), cefaloridin (ceporin), cefalexin (kefexin), cefradin, cefapirin, cefadroxil.

II generace: cefuroxim (ketocef), cefaclor (vercef), cefotaxime (claforon), cefotiam, cefotetan.

III generace: cefotriaxon (longacef, rokphin), cefonomerazol (cefobit), ceftazidim (kefadim, myrocef, fortum), cefotaxím, cefixim, cefroxidin, ceftizoxím, cefrpyridoxím.

IV generace: cefoxitin (mefoxin), cefmetazol, cefpirom.

Cefoxitin a cefotetan patří k antibiotikům cefomycinu (mají methoxyskupinu v poloze 7. cephemového jádra a kyanoskupinu v postranním řetězci, která jim umožňuje proniknout přes membránu gramnegativních mikroorganismů rezistentních na beta-laktamázy).

I. Skupina thienamyciny. Imipenem je širokospektré antibiotikum účinné proti gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům. Používá se ve formě kombinovaného léčiva v kombinaci se specifickým inhibitorem enzymu dehydropeptidázy ledvin - cilastatinu. Tato kombinace inhibuje metabolismus imipenemu v ledvinách a zvyšuje koncentraci antibiotika v ledvinách a močových cestách (lék Tiekam).

Odolné vůči beta-laktamázovým gram-negativním organismům. Použití: infekce břišní dutiny, dýchacích cest, septikémie, infekcí močových cest, infekcí kůže, malých tkání, kostí a kloubů. Vedlejší účinky jsou podobné cefalosporinům.

Ii. Aztreonam (azaktam) - monocyklické beta-laktamové antibiotikum. Má silný baktericidní účinek na gramnegativní bakterie. Relativně rezistentní na beta-laktamázu. Použití: těžké infekce močových cest, septikémie, kožní a respirační infekce. Vedlejší účinky: nevolnost, průjem, zánět kůže. Kontraindikován při alergických reakcích a těhotenství.

Cefalosporiny jsou přírodní a polosyntetická antibiotika odvozená od kyseliny 7-aminocefalosporové. Mají široké spektrum, antibakteriální účinek, odolnost proti působení stafylokokové penicilinázy, neúplnou zkříženou alergii s peniciliny. Odolnost bakterií vůči cefalosporinům v procesu léčby se vyvíjí pomalu. Cefalosporiny působí baktericidně na mikrobiální buňku, podle mechanismu účinku, jako jsou peniciliny, jsou inhibitory syntézy buněčné stěny bakterií.

Cefalosporin C. Následně byly získány polosyntetických antibiotik (cefalotin, cefaloridin, cefalexin, cefaloglycin, cefradin, cefazolin, tsefanon et al.), Účinnější ve srovnání s přírodní cefalosporiny - první skupina antibiotika byl izolován z kultivační půdy houby Cephalosporium acremonium.

Cephalotin a cefaloloridin jsou široce používány pro parenterální podávání a cefalexin pro orální podávání. Cephalotin a cephalexin, vyráběné domácím průmyslem, jsou účinné proti koksům a většině kmenů Escherichia coli, Proteus, Salmonella a dalších gramnegativních bakterií:

Cefalosporiny se používají hlavně při sepse, respiračních a gastrointestinálních onemocněních zvířat.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Synonyma: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Bílý krystalický prášek, dobře rozpustný ve vodě. Vodné roztoky léčiva ztmavnou ve světle.

Léčivo má baktericidní účinek na gram-pozitivní a gram-negativní (včetně penicilin-tvořících) kokových mikroorganismů, klostridie, antraxu, Escherichia, Salmonella, Shigella; méně aktivní proti enterokokům; není účinný proti Pseudomonas aeruginosa, mykobakteriím, rickettsiím, virům, prvkům, stejně jako většině kmenů gram-negativních bakterií tvořících proteus a b-laktamázu.

Při perorálním podání je cefaloloridin špatně absorbován, takže se používá pouze parenterálně. Při intramuskulárním a intravenózním podání dobře proniká do orgánů a tkání a udržuje se v terapeutických koncentracích po dobu až 8 hodin, které se vylučují převážně ledvinami.

Lék lze použít, pokud jste alergický na peniciliny. Se zavedením cefaloloridinu v některých případech byl zaznamenán nefrotoxický účinek.

Cefaloridin se podává intravenózně (microjet nebo kapání) nebo intramuskulárně 3x denně v dávkách na 1 kg hmotnosti zvířat: koně a dobytek 10-20 mg, psi 5-15 mg. V těžkých případech onemocnění je intravenózní podávání léčiva indikováno v dávce 25 mg na 1 kg hmotnosti zvířete 4krát denně.

Cefalotin - Cefalotinum. Synonyma: Cepovenin, Keflin.

Bílý krystalický prášek, rozpustný ve vodě. Spektrum antimikrobiálního působení je podobné spektru cefaloloridinu. Cephalotin není zničen stafylokokovou penicilinasou, ale je rozložen působením penicilinázy produkované gramnegativními bakteriemi.

Podobně jako cefaloloridin se léčivo používá pouze parenterálně v důsledku špatné absorbovatelnosti v gastrointestinálním traktu. Rychlejší než cefaloloridin, vylučovaný z těla, v terapeutických koncentracích v krvi po dobu 3-4 hodin.

Cefalotin v důsledku bolestivé intramuskulární injekce se podává převážně intravenózně 4-6krát denně v následujících dávkách: 10-15 mg koním a skotu, 5-10 mg psům na 1 kg hmotnosti zvířete.

Cefalexin - Cefalexinum. Synonyma: Ceporex, Keflex.

Bílý krystalický, mírně hygroskopický prášek, rozpustný ve vodě.

Podle spektra antimikrobiálních účinků se cefalexin neliší od cefalotinu a cefaloloridinu, je však stabilní v kyselém prostředí a je účinný při perorálním použití. Lék se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu, vylučuje se ve významném množství močí v modifikované formě; malá část antibiotika je vylučována žlučí.

Cefalexin se podává perorálně 4krát denně v dávkách na 1 kg hmotnosti zvířete: koně a dobytek 10-15 mg, psi 5-12 mg.

Cefalosporiny se připravují pro parenterální podání v hermeticky uzavřených lahvičkách: cefaloloridin - 0,25, 0,5 a 1 g; cefalotin - 0,5, 1 a 2 g; cefalexin vyrobený v kapslích 0,25 a 0,5 g.

Při použití cefalosporinů ve vyšších dávkách je nutné monitorování renálních funkcí z důvodu možného nefrotoxického účinku.

Cefalosporiny se skladují podle seznamu B na suchém, tmavém místě při teplotě do 10 ° C. Doba použitelnosti je 2 roky.

Zdroje: Zatím žádné komentáře!

Cefalosporinová antibiotika jsou vysoce účinná léčiva. Otevřeli je v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Existuje již pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které mají vynikající práci s různými infekcemi a mohou být dobře tolerovány i malými dětmi. Jsou snadno použitelné a lékaři jim často předepisují léčbu infekčních onemocnění.

Historie výskytu cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století byl italský vědec Brodzu, který studoval původce tyfusové horečky, zjištěn, že má houbu, která měla antibakteriální účinky. Bylo zjištěno, že je poměrně účinný proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby zvanou cefalosporin, na jejímž základě byla vytvořena antibakteriální léčiva, kombinovaná do skupiny cefalosporinů. Vzhledem k jejich rezistenci na penicilinázu byly použity v případech, kdy penicilin vykazoval neúčinnost. Cefaloloridin byl prvním lékem cefalosporinových antibiotik.

K dnešnímu dni existuje již pět generací cefalosporinů, které kombinovaly více než 50 léčiv. Navíc byly vytvořeny polosyntetické léky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku.

Účinek cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je vysvětlen jejich schopností zničit enzymy, které tvoří základ membrány bakteriálních buněk. Jsou aktivní pouze proti mikroorganismům, které rostou a množí se.

První a druhá generace léků prokázaly svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny působením beta-laktamázy, které jsou produkovány gramnegativními bakteriemi. Bylo zjištěno, že poslední generace cefalosporinových antibiotik jsou odolnější a používají se pro různé infekce, ale prokázaly svou neúčinnost proti streptokokům a stafylokokům.

Cefalosporiny jsou rozděleny do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, způsob podávání. Ale nejběžnější klasifikace je zvažována generacemi. Podívejme se podrobněji na seznam léků řady cefalosporinů a jejich účel.

Léky první generace

Nejoblíbenějším lékem je Cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Do postiženého místa se dostává parenterálním podáním a nejvyšší koncentrace účinné látky se dosahuje v případě, že se do léčiva dostanete třikrát denně. Indikace pro použití cefazolinu jsou negativní účinky stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že tento lék byl v poslední době široce používán k léčbě velkého počtu infekčních onemocnění. Ale se vznikem modernějších léků 3. - 4. generace již nebylo předepisováno pro léčbu intraabdominálních infekcí.

Přípravy 2 generace

Cefalosporinová antibiotika druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gram-negativním bakteriím. Léky jako Zinatsef, Kimacef jsou aktivní proti:

infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
gram negativní bakterie.

Cefuroxim je léčivo, které není účinné proti morganelle, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelností. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, takže antibiotikum se používá při léčbě zánětlivých onemocnění dura mater.

Zavěšení Tseklor jmenován i pro děti a liší se příjemnou chutí. Léčivo může být vyrobeno ve formě tablet, suchého sirupu a kapslí.

Přípravky cefalosporinu druhé generace jsou předepsány v následujících případech:

exacerbace otitis media a sinusitidy;
léčba pooperačních stavů;
chronická bronchitida ve formě exacerbace, vznik komunitní pneumonie;
infekce kostí, kloubů, kůže.

Léky třetí generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace používány v nemocničních podmínkách pro léčbu závažných infekčních onemocnění. V současné době se tyto léky používají v ambulantní klinice kvůli zvýšenému zvýšení rezistence patogenů na antibiotika. Přípravy 3. generace jsou předepsány v následujících případech:

parenterální druhy se používají pro těžké infekční léze a pro identifikované smíšené infekce;
finanční prostředky pro vnitřní použití se používají k odstranění střední nemocniční infekce.

Cefixime a Ceftibuten, určené pro vnitřní použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy a exacerbací chronické bronchitidy.

Cefatoxime, který se používá parenterálně, pomáhá v následujících případech:

akutní a chronická sinusitida;
střevní infekce;
bakteriální meningitida;
sepse;
pánevní a intraabdominální infekce;
těžké poškození kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
jako komplexní léčba kapavky.

Léčivo se vyznačuje vysokým stupněm pronikání do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxime lze použít při léčbě novorozenců, pokud se u nich objeví meningitida, a je kombinován s ampiciliny.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Tyto léky jsou vyráběny pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě mají lepší účinek na tělo. Cefalosporiny 4. generace v tabletách nejsou uvolňovány, protože tyto léky mají speciální molekulární strukturu, díky které nejsou aktivní složky schopny proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Přípravky 4. generace mají zvýšenou rezistenci a vykazují vyšší účinnost proti takovým patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepsána pro léčbu:

nozokomiální pneumonie;
infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
pánevní a intraabdominální infekce;
neutropenická horečka;
sepse.

Jedna z léků 4. generace je Imipenem, ale měli byste si být vědomi toho, že pyocyanická tyčinka je schopna rychle vyvinout odolnost vůči této látce. Toto antibiotikum se používá pro intramuskulární a intravenózní podání.

Následující lék je Meronem, s jeho vlastnostmi podobnými Imipenemu a má tyto vlastnosti:

vysoká aktivita proti gram-negativním bakteriím;
nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
žádné antikonvulzivní působení;
používá se pro intravenózní tryskové nebo kapkové infuze, ale stojí za to zdržet se intramuskulárního podání.

Léčivo Azaktam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vznik následujících vedlejších reakcí:

tvorba tromboflebitidy a jednoduše flebitidy;
žloutenka, hepatitida;
dyspeptické poruchy;
reakce neurotoxicity.

Léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek, což přispívá k destrukci stěn patogenů. Taková antibiotika jsou účinná proti mikroorganismům, které vyvinuly rezistenci na cefalosporiny třetí generace a léky ze skupiny aminoglykosidů.

Zinforo - tento lék se používá k léčbě pneumonie získané v komunitě, komplikované infekcemi měkkých tkání a kůže. Jeho nežádoucími účinky jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. U pacientů s křečovitým syndromem je třeba postupovat opatrně.

Zefter - tento lék se vyrábí ve formě prášku, ze kterého se připravuje roztok pro infuzi. Předepisuje se při léčbě přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, jakož i při infekci diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo ve vodě pro injekce.

Přípravky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně velkou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě onemocnění dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi populární díky své nízké toxicitě, účinnosti a vhodné formě aplikace. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá se liší svým spektrem účinku.

Cefalosporinové přípravky jsou přírodní sloučeniny odvozené z houby Сеfhalosporium (obsažené v mořské vodě) a polosyntetické látky vyrobené z 7-ACC (kyselina 7-aminocefalosporová). Mezi jejich vlastnosti patří vysoký baktericidní účinek, široké spektrum účinku a nízká toxicita. Také cefalosporinová antibiotika mají částečnou zkříženou alergennost s peniciliny a vysokou účinnost proti stafylokokům, které jsou rezistentní na jiné typy léčiv.

Poprvé byla houba Cephalosporium acremonium s výraznou antibakteriální aktivitou izolována v roce 1945 z mořské vody italským vědcem G. Brotsem. Následně bylo možné získat novou látku z tohoto organismu - cefalosporin C. Cefaloloridin se stal prvním lékem patřícím do této třídy. K dnešnímu dni jsou léky ze skupiny cefalosporinů více než 50 položek.

Antibiotika tohoto typu mohou inhibovat syntézu peptidoglykanu, ničí enzymy, které přispívají k tomuto procesu. Účinnost cefalosporinových léčiv závisí na specifických mikroorganismech, které mohou zničit. V tomto případě se cefalosporiny zpravidla chovají pouze na reprodukčních a rostoucích mikroorganismech. Ale buňky, které jsou v klidu, neovlivňují drogy.

Cefalosporiny jsou klasifikovány podle následujících parametrů:

způsob podání do těla (orálně nebo parenterálně);
šířka spektra antibakteriálních účinků;
stupně rezistence vůči gram-negativním bakteriím;
rysy metabolismu.

Nejčastější klasifikací drog je však generování antibiotika. V současné době existuje pět takových skupin drog. V každém z nich je lék s pozitivními vlastnostmi, který tvoří základ nové generace cefalosporinů. Pro první byl použit cefazolin, pro druhý, cefroxime, a pro třetí a čtvrtý, cefoxime a cefecime.

První skupina cefalosporinů postihuje prakticky všechny stafylokoky, včetně benzylpenicilin-rezistentních mikroorganismů, kmenů E. coli a proteus. Současně neexistuje žádný vliv na pneumokoky rezistentní na penicilin a enterokoky, stejně jako na aerobní gramnegativní bakterie a „nemocniční“ varianty klostridia nebo stejné protea.

Indikace pro použití první generace jsou stafylokoková a streptokoková onemocnění, jako je pneumonie, faryngitida a infekce kůže, měkkých tkání a močových cest. Antibiotika se často používají k profylaxi před operacemi na srdci, cévách, krku, hlavě, žlučových cestách a žaludku.

Cefalosporiny druhé generace mají vliv na větší počet gram-negativních bakterií ve srovnání s prvními. S jejich pomocí, můžete se zbavit protea, a hemofilní hůlky, a od gonokokkov. Kromě toho jsou taková cefalosporinová antibiotika účinná při léčbě gynekologických onemocnění a infekcí měkkých tkání. Modrý hnis bacillus a „nemocniční“ kmeny jsou však málo citlivé na látky této skupiny.

Pro třetí generaci se vyznačuje ještě širší spektrum činností. Tím, že ovlivňují stejné mikroorganismy jako skupina I a skupina II, tato antibiotika typu cefalosporinu úspěšně bojují proti Klepsiella, Salmonella, Shigella a dalším typům hemofilních bakterií, stejně jako s Pseudomonas bacillus (zejména s aminoglykosidy). Třetí generace však má menší vliv na stafylokoky a streptokoky než na druhou.

Léky čtvrté generace, je jich více než tucet. Všechny z nich jsou schopny:

ovlivňují gramnegativní bakterie a grampozitivní koky;
odolávat rezistenci mikroorganismů, což snižuje účinnost chemoterapie.

Použití antibiotik tohoto typu se doporučuje v případě závažných infekcí kloubů, kůže, kostí, břišní dutiny a malé pánve.

Pátá generace se skládá z malého počtu léků, z nichž hlavní je ceftobiprol medokaril. Vyznačuje se nejširší škálou účinků ze všech skupin cefalosporinů. Na rozdíl od předchozích generací může modem také léčit meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus.

Dnes je parenterální (subkutánní nebo intravenózní) podávání cefalosporinových antibiotik nejúčinnější proti většině gram-negativních bakterií. A s onemocněním způsobeným stafylokoky, enterobakteriemi a gangrenózním bacilem se léčiva podávají společně s metronidazolem. Parenterální podávání cefalosporinů se také doporučuje k léčbě různých typů sepse a jako profylaxe bakteriémie, která se vyvinula po studiu močových cest.

Intramuskulárně se taková antibiotika podávají při léčbě kapavky způsobené gonokoky rezistentními na penicilin. Léčba Staphylococcus aureus za pomoci I - IV generací však za to nestojí - k tomu je vhodná pouze pátá.

Spektrum činností

1. generace cefalosporinů

2. generace cefalosporinů

III. Generace cefalosporinů

IV cefalosporiny

Inhibitor cefalosporiny

Farmakokinetika

Nežádoucí reakce

Indikace

1. generace cefalosporinů

2. generace cefalosporinů

III. Generace cefalosporinů

IV cefalosporiny

Kontraindikace

Varování

Lékové interakce

Informace o pacientovi

Vlastnosti a použití antibiotik skupiny cefalosporinů

Mechanismus antibakteriální aktivity

Typy cefalosporinů

Funkce aplikace

Přehled antibiotických skupin cefalosporinů s názvy léčiv

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik

První generace

Druhý

Třetí

Za čtvrté

Pátý. Anti mrsa

Stupeň citlivosti flóry

Úvodní historie a mechanismus příjmu

Obecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporinů

Rezistence patogenu na léčbu antibiotiky

Rezistence vůči chemoterapeutickým činidlům

Povaha získané tolerance

Výběr mutace

Přenosový mechanismus

Odolnost a mikroorganismy

Funkce aplikace

První generace

Druhý

Cefuroxim

Cefaclor

3. generace cefalosporinových antibiotik

Ceftriaxon a Cefoperazon

Cefoperazon / Sulbactam

Léky páté generace

Dávkování a četnost použití hlavních zástupců skupiny

Parenterální podání

Jaká antibiotika jsou cefalosporiny pro perorální použití?

Nežádoucí účinky a kombinace léčiv

Různé věkové skupiny

myLor

Antibiotika Cefalosporinové skupiny jsou

Výběr mutace

Přenosový mechanismus

První generace

Parenterální podání

Nežádoucí účinky a kombinace léčiv

Sociální Sítě