Jaké nemoci jsou předepsány cefalosporiny v pilulkách?

Cefalosporiny v pilulkách se často používají k léčbě onemocnění bakteriální etiologie. Tyto léky jsou antibiotika. První lék z této skupiny byl získán v roce 1964 (cefalothin). Bylo to proto, že bylo získáno z kultur mikroorganismů Cefalosporium acremonium. Patří do třídy nedokonalých hub. Od té doby bylo úspěšně syntetizováno velké množství cefalosporinů. Jaké vlastnosti mají tyto léky a kdy se používají?

Charakteristika tablet cefalosporinů

Cefalosporinová antibiotika se používají velmi často. Jejich hlavními rysy jsou:

• vysoká aktivita proti širokému spektru bakterií;
• baktericidní účinek;
• možnost použití v různých dávkových formách (tablety, injekce, kapsle);
• možnost vzniku zkřížené alergie u pacientů alergických na penicilin;
• rezistentní na beta-laktamázový enzym;
• jejich účinek v kombinaci s aminoglykosidy.

Cefalosporinová antibiotika jsou dnes rozdělena do několika generací. Existují 4 generace těchto léků. Současně jsou cefalosporiny 4. generace zavedeny pouze parenterálně. Z toho vyplývá, že formy tablet představují pouze tři generace.

Cefalexin (Keflex) se vyrábí od 1 generace v tabletách. Druhou generací je Cefuroxime Axetil a Cefaclor. Pokud jde o třetí generaci, tato skupina zahrnuje Cefixime a Ceftibuten. Každá generace má své vlastní charakteristiky. Je důležité, aby léky první generace byly méně odolné vůči beta-laktamázám.

Indikace pro použití

Tato řada antibakteriálních léčiv má baktericidní účinek. Toho je dosaženo v důsledku poškození buněčné membrány mikroorganismů. Ve větší míře jsou tyto léky účinné proti gram-negativním bakteriím. Účinnost antibiotik ze skupiny cefalosporinů patřících do 1. generace je nižší než účinnost zástupců 3. generace.

Tablety cefalosporinů první generace zabíjejí stafylokoky, streptokoky, neisseria, E. coli, shigella a salmonelu. Je důležité, aby většina enterobakterií (Proteus, kmenů Escherichia coli získaných v komunitě) byla vůči těmto lékům rezistentní.

Generace cefalosporinových antibiotik 2 se vyznačuje širším rozsahem antimikrobiálního účinku. Enterobakterie, stafylokoky, streptokoky, gonokoky a neisseria jsou citlivé na Cefuroxime a Cefaclor. Pneumokoky, pseudomonády, některé anaeroby mají stabilitu. Nejčastěji pro léčbu pacientů užívaných léky 3 generace.

Na rozdíl od parenterálních cefalosporinů (cefotaxim a ceftriaxon) jsou tablety méně účinné. Například Ceftibuten prakticky neovlivňuje zelené streptokoky a pneumokoky. Enterobacter, serrace a některé další bakterie jsou rezistentní. Pro léčbu lze použít cefalosporiny třetí generace:

• respirační onemocnění (bronchitida, pneumonie, empyém, sinusitida, otitis, faryngitida, angína);
• kapavka;
• patologie urogenitálního traktu (zánět uretry, močového měchýře, pyelonefritidy);
• Lymská nemoc;
• impetigo;
• furunkulóza.

1. generace cefalosporinů

Často se v lékařské praxi používá Cefalexin. Tento nástroj se aplikuje orálně ve formě tablet. Léčivo se používá k léčbě onemocnění dýchacího ústrojí (zánět hltanu, sinusitida, angína, bronchitida, bronchopneumonie, plicní absces), patologie močových orgánů, kožní onemocnění a osteomyelitida.

Léčivo má vysokou biologickou dostupnost (90-95%). Cephalexin prakticky neproniká hematoencefalickou bariérou, proto se nedoporučuje používat k léčbě meningitidy. Přípravek Cephalexin se nedoporučuje používat v době, kdy dítě nosí nebo krmí. Lék není předepisován dětem do 3 let a nesnášenlivosti s drogami.

Podobně jako většina jiných cefalosporinů mohou tablety Cephalexinu způsobit různé nežádoucí reakce. Možné nežádoucí účinky zahrnují alergické reakce, dyspeptické poruchy, závratě, slabost, křeče, zvýšenou agitaci, zánět kloubů, výskyt bolesti v kloubech, zhoršené srážení krve.

Léčbu přípravkem Cephalexin stanoví lékař. Léčba trvá nejčastěji 1-2 týdny. Tablety se užívají přímo před jídlem.

Antibiotika 2 generace

Z tabletových přípravků druhé generace může být užíván Zinnat a jeho analogy. Hlavní aktivní složkou přípravku Zinnat je Cefuroxime Axetil. Zinnat je dostupný ve formě bílých potahovaných tablet. Tablety jsou bikonvexní. Lék je předepisován po dobu 5 až 10 dnů. Zinnat lze použít k léčbě dospělých i dětí starších 3 let. Léčivo může způsobit následující nežádoucí účinky:

• změny krevního obrazu (eosinofilie, trombocytopenie, leukopenie);
• vyrážka;
• kopřivka;
• svědění;
• bolesti hlavy;
• závratě;
• porušení průjmu typu stolice;
• bolest břicha;
• nevolnost;
• zvýšené koncentrace jaterních enzymů.

Osoby s onemocněním ledvin, ulcerózní kolitidou nebo jinými chronickými onemocněními gastrointestinálního traktu Zinnat je jmenován s opatrností. Je důležité, aby v případě nedodržení podmínek léčby (dlouhodobé užívání) byl organismus infikován houbami Candida.

Tablety 3. generace

Nejoblíbenější jsou dnes cefalosporiny třetí generace. Z tablet třetí formy třetí generace je často předepisován Suprax nebo Cemidexor. Tablety Suprax mají světle oranžovou barvu a vůni jahod. Obsahují cefixim a pomocné látky.

Suprax je účinný proti následujícím mikroorganismům: streptokoky, stafylokoky, hemophilus bacilli, moraxella, Escherichia coli, Proteus, neisseria. Listerie, pseudomonády, enterokoky, enterobacter, bakteroidy, klostridie jsou vůči léčivu rezistentní. Denní dávka léčiva závisí na tělesné hmotnosti. Suprax se doporučuje k léčbě následujících onemocnění: t

• tonzilitida a faryngitida způsobená streptokoky;
• otitis media;
• akutní zánět průdušek;
• nekomplikovaná kapavka;
• shigellosis;
• nekomplikovaná uretritida, pyelonefritida, cystitida;
• chronická bronchitida v akutním stadiu.

Omezení použití přípravku Supraksa v dětství je tělesná hmotnost nižší než 25 kg. Navíc se nedoporučuje používat tablety přípravku Supraks v renální patologii. Cefalosporiny jsou tedy účinnými antimikrobiálními činidly.

Z tabletových forem jsou nejaktivnější cefalosporiny 3. generace. Ošetření je nutné pouze po konzultaci s lékařem. Není třeba se medikovat.

Přehled antibiotických skupin cefalosporinů s názvy léčiv

Jednou z nejčastějších tříd antibakteriálních léčiv jsou cefalosporiny. Svým mechanismem účinku jsou inhibitory syntézy buněčné stěny a mají silný baktericidní účinek. Spolu s peniciliny, karbapenemy a monobaktamy tvoří skupinu beta-laktamových antibiotik.

Vzhledem k širokému spektru účinků, vysoké aktivitě, nízké toxicitě a dobré snášenlivosti u pacientů tyto léky vedou k četnosti preskripce pro léčbu nemocných a představují přibližně 85% celkového objemu antibakteriálních látek.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik

Seznam léků pro pohodlí představuje pět skupin generací.

První generace

Parenterální nebo intramuskulární (dále v / m):

• Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolinu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orální, tj. formy pro perorální použití, tabletované nebo ve formě suspenzí (další trans):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Druhý

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná sůl cefuroximu).
• Cefoxitin (Cefoxitin sodný, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

Třetí

• Cefotaxime.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Za čtvrté

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátý. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolin (Zinforo).

Stupeň citlivosti flóry

Níže uvedená tabulka ukazuje účinnost cephalospas. ve vztahu ke známým bakteriím z - (rezistence mikroorganismů k účinku léčiva) na ++++ (maximální účinek).

Antibiotika cefalosporinové skupiny, jména (s anaerobní aktivitou): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + všichni zástupci třetí, čtvrté a páté generace.

Úvodní historie a mechanismus příjmu

V roce 1945 italský profesor Giuseppe Brotsu při studiu schopnosti samočisticí odpadní vody izoloval kmen houby schopný produkovat látky, které potlačují růst a reprodukci grampozitivních a gramnegativních rostlin. Během dalšího výzkumu byl lék z kultury Cephalosporium acremonium testován na pacientech s těžkými formami tyfové horečky, což vedlo k rychlé pozitivní dynamice onemocnění a rychlé regeneraci pacientů.

První cefalosporinové antibiotikum, cefalotin, bylo vytvořeno v roce 1964 americkou farmaceutickou kampaní Eli Lilly.

Cefalosporin C, přirozený producent plísňových hub a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporanové, sloužil jako zdroj pro získání. V lékařské praxi se používají semisyntetická antibiotika, získaná acylací na aminoskupině 7-ACC.

V roce 1971 byl syntetizován cefazolin, který se stal hlavním antibakteriálním lékem po celé desetiletí.

První lék a předchůdce druhé generace byl získán v roce 1977 cefuroxímem. Nejčastěji používané antibiotikum v lékařské praxi, ceftriaxon, bylo vytvořeno v roce 1982, aktivně se používá a nevzdává se této pozice dodnes.

Navzdory přítomnosti podobnosti ve struktuře s peniciliny, která určuje podobný mechanismus antibakteriálního působení a přítomnosti zkřížených alergií, mají cefalosporiny širokou škálu účinků na patogenní flóru, vysokou rezistenci na beta-laktamázu (bakteriální enzymy, které ničí strukturu antimikrobiálního činidla beta-laktamovým cyklem).

Syntéza těchto enzymů způsobuje přirozenou odolnost mikroorganismů vůči penicilinům a cefalosporinům.

Obecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporinů

Všechny léky v této třídě jsou různé:

• baktericidní účinek na patogeny;
• snadná tolerance a relativně nízký výskyt nežádoucích účinků ve srovnání s jinými antimikrobiálními látkami;
• přítomnost zkřížených alergických reakcí s jinými beta-laktamy;
• vysoký synergismus s aminoglykosidy;
• minimální narušení střevní mikroflóry.

Výhodou cefalosporinů lze také přičíst dobré biologické dostupnosti. Cefalosporinová antibiotika v tabletách mají vysoký stupeň stravitelnosti v zažívacím traktu. Absorpce léků se zvyšuje při konzumaci během nebo bezprostředně po jídle (s výjimkou Cefacloru). Parenterální cefalosporiny jsou účinné jak v IV, tak v IM. Mají vysoký distribuční index ve tkáních a vnitřních orgánech. Maximální koncentrace léčiva se vytvářejí ve strukturách plic, ledvin a jater.

Vysoké hladiny léčiva v žluči poskytují ceftriaxon a cefoperazon. Přítomnost dvojí cesty vylučování (játra a ledviny) umožňuje jejich účinné využití u pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime a ceftriaxon jsou schopny proniknout hematoencefalickou bariérou, což vytváří klinicky významné hladiny v mozkomíšním moku a jsou předepsány pro zánět mozkových membrán.

Rezistence patogenu na léčbu antibiotiky

Léky s baktericidním mechanismem účinku jsou maximálně aktivní proti organismům, které jsou ve fázích růstu a reprodukce. Protože stěna mikrobiálního organismu je tvořena vysoce polymerním peptidoglykanem, působí na úrovni syntézy svých monomerů a narušuje syntézu příčných polypeptidových můstků. Vzhledem k biologické specificitě patogenu se však mezi různými druhy a třídami mohou objevit různé nové struktury a metody fungování.

Mykoplazma a prvoky neobsahují skořápku a některé druhy hub obsahují stěnu chitinu. Díky této specifické struktuře nejsou uvedené skupiny patogenů citlivé na působení beta-laktamů.

Přirozená odolnost pravých virů vůči antimikrobiálním látkám je způsobena absencí molekulárního cíle (stěny, membrány) pro jejich působení.

Rezistence vůči chemoterapeutickým činidlům

Kromě přírodních, vzhledem k druhovým morfofyziologickým vlastnostem druhu, lze získat rezistenci.

Nejdůležitějším důvodem vzniku tolerance je iracionální léčba antibiotiky.

Chaotické, neodůvodněné samořazení léků, časté zrušení s přechodem na jinou drogu, užívání jednoho léku na krátkou dobu, narušení a snížení předepsaných dávek, stejně jako předčasné zrušení antibiotika - vedou k mutacím a vzniku rezistentních kmenů, které nereagují na klasické vzorce léčbu.

Klinické studie ukázaly, že dlouhé časové intervaly mezi jmenováním antibiotika zcela obnovují citlivost bakterií na jeho účinky.

Povaha získané tolerance

Výběr mutace

• Rychlá rezistence, typ streptomycinu. Vyvinuto na makrolidech, rifampicinu, nalidixové kyselině.
• Pomalu, v typu penicilinu. Specifické pro cefalosporiny, peniciliny, tetracykliny, sulfonamidy, aminoglykosidy.

Přenosový mechanismus

Bakterie produkují enzymy, které inaktivují chemoterapeutická léčiva. Syntéza mikroorganismů, beta-laktamázy ničí strukturu léčiva, což způsobuje rezistenci na peniciliny (častěji) a cefalosporiny (méně často).

Odolnost a mikroorganismy

Odpor je nejčastěji charakteristický pro:

• stafylo a enterokoky;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• pseudomonády.

Funkce aplikace

První generace

V současné době se používá v chirurgické praxi pro prevenci operačních a pooperačních komplikací. Používá se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání.

Neúčinné u lézí močových a horních cest dýchacích. Používá se při léčbě streptokokové tonzilofaryngitidy. Mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí vysoké, klinicky významné koncentrace v krvi a vnitřních orgánech.

Druhý

Účinně u pacientů s nemocniční pneumonií, dobře kombinovaných s makrolidy. Jsou dobrou alternativou k inhibičním penicilinům.

Cefuroxim

1. Doporučuje se k léčbě zánětu středního ucha a akutní sinusitidy.
2. Nepoužívá se pro léze nervového systému a meningů.
3. Používá se k předoperační profylaxi antibiotik a léků pro chirurgický zákrok.
4. Určeno k mírným zánětlivým onemocněním kůže a měkkých tkání.
5. Zahrnuty v komplexní léčbě infekcí močových cest.

Často se používá postupná léčba s parenterálně předepsaným cefuroximem sodným, po němž následuje perorální podání cefuroxím axetilu.

Cefaclor

Není určeno pro akutní otitis media v důsledku nízkých koncentrací v tekutém prostředí. ucho. Efektivní pro léčbu infekčních a zánětlivých procesů kostí a kloubů.

3. generace cefalosporinových antibiotik

Používá se u bakteriální meningitidy, kapavky, infekčních onemocnění dolních dýchacích cest, střevních infekcí a zánětů žlučových cest.

No překonat hematoencefalickou bariéru, může být použita pro zánětlivé, bakteriální léze nervového systému.

Ceftriaxon a Cefoperazon

Jsou léky volby pro léčbu pacientů s renálním selháním. Vylučuje se ledvinami a játry. Změna a úprava dávky je nutná pouze při kombinované renální a jaterní insuficienci.

Cefoperazon prakticky nepřekonává hematoencefalickou bariéru, proto se nepoužívá při meningitidě.

Cefoperazon / Sulbactam

Je jediným inhibitorem cefalosporinu.

Skládá se z kombinace cefoperazonu s inhibitorem beta-laktamázy sulbaktamu.

Účinný při anaerobních procesech může být předepsán jako jednosložková léčba zánětlivých onemocnění pánve a břišní dutiny. Také se aktivně používá v nemocničních infekcích závažného stupně, bez ohledu na lokalizaci.

Cefalosporinová antibiotika se dobře kombinují s metronidazolem pro léčbu intraabdominálních a pánevních infekcí. Jsou drogy volby pro těžké, komplikované inf. močových cest. Používá se pro sepse, infekční léze kostní tkáně, kůže a podkožního tuku.

Jmenován neutropenickou horečkou.

Léky páté generace

Pokrývá celé spektrum 4. aktivity a působí na flóru rezistentní na penicilin a MRSA.

• mladší 18 let;
• u pacientů s křečovitými záchvaty v anamnéze, epilepsií a selháním ledvin.

Ceftobiprol (Zeftera) je nejúčinnější léčbou diabetických infekcí nohou.

Dávkování a četnost použití hlavních zástupců skupiny

Parenterální podání

Používá se v / in a in / m úvod.

Jaká antibiotika jsou cefalosporiny pro perorální použití?

Nežádoucí účinky a kombinace léčiv

1. Jmenování antacida významně snižuje účinnost léčby antibiotiky.
2. Cefalosporiny se nedoporučují kombinovat s antikoagulancii a protidestičkovými látkami, trombolytiky - toto zvyšuje riziko krvácení do střev.
3. Není kombinován se smyčkovými diuretiky, vzhledem k riziku nefrotoxického účinku.
4. Cefoperazon má vysoké riziko disulfiramového účinku při pití alkoholu. Uchovává se až několik dní po úplném zrušení léčiva. Může způsobit hypoprotrombinemii.

Pacienti zpravidla dobře snášejí, nicméně je třeba vzít v úvahu vysokou četnost zkřížených alergických reakcí s peniciliny.

Nejčastější dyspeptické poruchy, vzácně - pseudomembranózní kolitida.

Možné: střevní dysbióza, kandidóza dutiny ústní a vagíny, přechodné zvýšení jaterních transamináz, hematologické reakce (hypoprotrombinémie, eosinofilie, leuko- a neutropenie).

S úvodem Zeftera možný vývoj flebitidy, zvrácení chuti, výskyt alergických reakcí: angioedém, anafylaktický šok, bronchospastické reakce, vývoj sérové ​​nemoci, výskyt erythema multiforme.

Méně často se může vyskytnout hemolytická anémie.

Ceftriaxon není podáván novorozencům, vzhledem k vysokému riziku vzniku jaderné žloutenky (vzhledem k vytěsnění bilirubinu ze spojení s plazmatickým albuminem) a není indikován u pacientů s infekcemi žlučových cest.

Různé věkové skupiny

Generace cefalosporinů 1-4 se používají k léčbě žen během těhotenství, bez omezení a rizika teratogenního účinku.

Pátý je přidělen v případech, kdy pozitivní účinek na matku je vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě. Malý průnik do mateřského mléka, ale jmenování během laktace může způsobit dysbakteriózu ústní sliznice a střev u dítěte. Také se nedoporučuje používat pátou generaci, Cefixime, Ceftibuten.
U novorozenců se doporučuje vyšší dávkování vzhledem k opožděnému vylučování ledvin. Je důležité si uvědomit, že Cefipim je povolen pouze od dvou měsíců věku a Cefiximu od šesti měsíců.
Starší pacienti by měli na základě výsledků studie renálních funkcí a biochemické analýzy krve upravit dávky. To je způsobeno věkovým zpožděním vylučování cefalosporinů.

V případě jaterní patologie je nutné snížit použité dávky a sledovat jaterní testy (ALAT, ASAT, thymolový test, hladina celkového, přímého a nepřímého bilirubinu).

Článek připravený lékařem infekčních nemocí
Chernenko A.L.

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletními seznamy jejich léků, klasifikací, historií a dalšími důležitými informacemi. Chcete-li to provést, vytvořte sekci "Klasifikace" v horním menu webu

Co jsou cefalosporiny, generace léčiv, použití u dětí a dospělých

Tablety cefalosporinů jsou jednou z nejrozsáhlejších skupin antibakteriálních látek, které jsou široce používány pro léčbu dospělých a dětí. Léky v této skupině jsou velmi populární díky své účinnosti, nízké toxicitě a vhodné formě aplikace.

Obecné vlastnosti cefalosporinů

Cefalosporiny mají následující vlastnosti:

• přispívají k baktericidnímu účinku;
• mají širokou škálu terapeutických účinků;
• přibližně 7 až 11% způsobuje vznik zkřížené alergie. Pacienti s intolerancí penicilinu jsou ohroženi;
• drogy nepřispívají k dopadu proti enterokokům a listeriím.

Příjem drog této skupiny může být prováděn pouze za tímto účelem a pod dohledem lékaře. Antibiotika nejsou určena pro samoléčbu.

Použití cefalosporinových léčiv může přispět k následujícím nežádoucím vedlejším reakcím:

• alergické reakce;
• dyspeptické poruchy;
• flebitida;
• hematologické reakce.

Klasifikace léčiv

Cefalosporiny jsou obvykle klasifikovány podle generací. Seznam léků podle generací a dávkových forem:

Hlavní rozdíly mezi generacemi: spektrum antibakteriálních účinků a stupeň rezistence vůči beta-laktamáze (bakteriální enzymy, jejichž aktivita je zaměřena proti beta-laktamovým antibiotikům).

Léky první generace

Použití těchto léčiv přispívá k zajištění úzkého spektra antibakteriálních účinků.

Cefazolin je jedním z nejpopulárnějších léků, které podporují expozici proti streptokokům, stafylokokům, gonokokům. Po parenterálním podání pronikne do místa léze. Stabilní koncentrace účinné látky je dosažena, pokud si injikujete lék třikrát po dobu 24 hodin.

Indikace pro použití léku jsou: dopad streptokoků, stafylokoky na měkké tkáně, klouby, kosti, kůže.

Je třeba vzít v úvahu: dříve byl cefazolin široce používán k léčbě velkého počtu infekčních patologií. Nicméně, poté, co se objevily modernější léky 3-4 generace, Cefazolin se již nepodílí na léčbě intraabdominálních infekcí.

Léky druhé generace

Přípravky druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gram-negativním patogenům. Generační 2 cefalosporiny pro parenterální podávání založené na cefuroximu (Kimatsef, Zinatsef) jsou aktivní proti:

• Gramnegativní patogeny, Proteus, Klebsiella;
• infekce vyvolané streptokoky a stafylokoky.

Cefuroxim - látka z druhé skupiny cefalosporinů není účinná proti Pseudomonas aeruginosa, morganella, prozřetelnosti a většině anaerobních mikroorganismů.

Po parenterálním podání proniká do většiny orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. To umožňuje použití léčiva při léčbě zánětlivých patologických stavů mozku.

Údaje pro použití této skupiny fondů jsou:

• exacerbace sinusitidy a otitis media;
• chronická bronchitida v akutní fázi, rozvoj komunitní pneumonie;
• terapie pooperačních stavů;
• infekce kůže, kloubů, kostí.

Dávka pro děti a dospělé se volí individuálně v závislosti na indikacích pro použití.

Léky této skupiny se nedoporučují pro léčbu meningitidy z důvodu větší účinnosti léčiv, které jsou zahrnuty ve třetí generaci.

Přípravy 2 generace pro interní použití

Mezi léky pro vnitřní podání patří:

• tablety a granule pro přípravu suspenze Zinnat;
• Suspenze Ceclare - takový lék může být užíván dítětem, suspenze má příjemné chuťové vlastnosti. Během léčby akutního otitis media se nedoporučuje užívat přípravek Ceclare. Léčivo je také prezentováno ve formě tablet, kapslí a suchého sirupu.

Perorální cefalosporiny mohou být použity bez ohledu na jídlo, ledviny vylučují aktivní složku.

Léky třetí generace

Třetí typ cefalosporinů byl zpočátku zapojen do nemocničních stavů při léčbě závažných infekčních patologií. Doposud mohou být tyto léky používány v ambulantní klinice kvůli zvýšenému růstu rezistence patogenů na antibiotika. Léky třetí generace mají své vlastní vlastnosti:

• parenterální formy jsou používány pro těžké infekční léze, stejně jako pro detekci smíšených infekcí. Pro úspěšnější terapii kombinují cefalosporiny aminoglykosidy 2-3 generace s antibiotiky ze skupiny;
• léky pro interní použití se používají k odstranění mírné nemocniční infekce.

Produkty třetí generace pro interní příjem (Cefixime, Ceftibuten)

Cefalosporiny třetí generace určené k perorálnímu podání mají následující indikace pro použití:

• komplexní terapie exacerbací chronické bronchitidy;
• vývoj kapavky, shygilózy;
• postupná léčba, pokud je to nutné, vnitřní podávání tablet po parenterální léčbě.

Ve srovnání s léky druhé generace vykazují cefalosporiny 3. generace v tabletách vyšší účinnost proti gram-negativním patogenům a enterobakteriím.

Současně je aktivita cefuroximu (2. generace) při léčbě pneumokokových a stafylokokových infekcí vyšší než u Cefiximu.

Použití Cefatoxime

Indikace pro použití parenterálních forem cefalosporinů (Cefatoxime) jsou:

• rozvoj akutní a chronické sinusitidy;
• rozvoj intraabdominálních a pánevních infekcí;
• vystavení střevní infekci (shigella, salmonella);
• těžké stavy, při kterých je postižena kůže, měkké tkáně, klouby, kosti;
• detekce bakteriální meningitidy;
• komplexní terapie kapavky;
• rozvoj sepse.

Přípravky se vyznačují vysokým stupněm pronikání do tkání a orgánů, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxím může být lékem volby při léčbě novorozenců. S rozvojem meningitidy u novorozence se Cefotaxim kombinuje s ampiciliny.

Vlastnosti použití Ceftriaxonu

Ceftriaxon je ve svém spektru účinku podobný Cefatoxime. Hlavní rozdíly jsou:

• možnost užívání Ceftriaxonu 1krát denně. V léčbě meningitidy - 1-2 krát za 24 hodin;
• dvojnásobné vylučování, proto u pacientů s renální dysfunkcí není nutná úprava dávky;
• Další indikace pro použití jsou: komplexní léčba bakteriální endokarditidy, lymské choroby.

Ceftriaxon by neměl být používán během léčby novorozenců

Léky 4. generace

Cefalosporiny 4. generace se vyznačují vyšším stupněm rezistence a vykazují vyšší účinnost proti následujícím patogenům: grampozitivním kokům, enterokokům, enterobakteriím, bacilům z modrých tyčinek (včetně kmenů rezistentních vůči účinkům ceftazidimu). Indikace pro použití parenterálních forem je léčba:

• nozokomiální pneumonie;
• intraabdominální a pánevní infekce - možná kombinace s léky na bázi metronidazolu;
• infekce kůže, měkkých tkání, kloubů, kostí;
• sepse;
• neutropenická horečka.

Při použití Imipenemu, který patří do generace čtyři, je důležité vzít v úvahu, že modrý hnis bacillus rychle vyvíjí rezistenci na tuto látku. Před použitím léků s takovou účinnou látkou by měla být provedena studie o citlivosti původce na imipenem. Léčivo se používá pro intravenózní a intramuskulární podávání.

Meronem má podobné vlastnosti jako imipenem. Pokyny pro použití uvádějí, že rozlišují mezi charakteristickými vlastnostmi:

• větší aktivita proti gramnegativním patogenům;
• nižší aktivita proti stafylokokům a streptokokovým infekcím;
• lék nepřispívá k poskytnutí antikonvulzivního účinku, takže jej lze použít při komplexní léčbě meningitidy;
• vhodné pro intravenózní infuzi a tryskovou infuzi, by se měly vyvarovat intramuskulárního podání.

Použití antibakteriálního činidla cefalosporinové skupiny 4. generace Azaqtam pomáhá zajistit menší spektrum účinku. Léčivo má baktericidní účinek, včetně, ve vztahu k pyocyanické tyčce. Použití přípravku Azaktam může přispět k rozvoji těchto nežádoucích vedlejších reakcí:

• lokální projevy ve formě flebitidy a tromboflebitidy;
• dyspeptické poruchy;
• hepatitida, žloutenka;
• reakce neurotoxicity.

Hlavním klinicky významným úkolem tohoto nástroje je ovlivnění vitální aktivity aerobních gramnegativních patogenů. V tomto případě je Azaqtam alternativou k aminoglykosidovým léčivům.

Léky 5. generace

Prostředky, které patří do 5. generace, přispívají k baktericidnímu účinku tím, že ničí stěny patogenů. Aktivní proti mikroorganismům, prokazující rezistenci na cefalosporiny 3. generace a léčiva ze skupiny aminoglykosidů.

Cefalosporiny páté generace jsou prezentovány na farmaceutickém trhu ve formě přípravků na bázi následujících látek:

• Ceftobiprol medokaril - lék pod obchodním názvem Zinforo. Používá se při léčbě pneumonie získané v komunitě a také komplikovaných infekcí kůže a měkkých tkání. Nejčastěji si pacient stěžoval na výskyt nežádoucích účinků ve formě průjmu, bolesti hlavy, nevolnosti, svědění. Nežádoucí účinky jsou mírné, jejich vývoj musí být oznámen Vašemu lékaři. Zvláštní péče je nutná pro léčbu pacientů v anamnéze, kde je křečovitý syndrom;
• Ceftobiprol je obchodní jméno Sefter. K dispozici ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku. Indikace pro použití jsou komplikované infekce kůže a končetin, jakož i infekce diabetické nohy bez současné osteomyelitidy. Před použitím se prášek rozpustí v roztoku glukózy, ve vodě pro injekce nebo ve fyziologickém roztoku. Přípravek nelze použít k léčbě pacientů mladších 18 let.

Prostředky 5 generací jsou účinné proti Staphylococcus aureus, což dokládá širší rozsah farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinů.

3. generace cefalosporinů: seznam léčiv podle skupin

Antibakteriální léčiva na mechanismus účinku a účinná látka jsou rozděleny do několika skupin. Jedním z nich jsou cefalosporiny, které jsou klasifikovány podle generací: od prvního do pátého. Třetí se vyznačuje vyšší účinností proti gramnegativním bakteriím, včetně streptokoků, gonokoků, Pseudomonas bacillus atd. Do této generace jsou zahrnuty cefalosporiny pro vnitřní i parenterální použití. Chemické, jsou podobné penicilinům a mohou je nahradit alergiemi na taková antibiotika.

Klasifikace cefalosporinů

Tento koncept popisuje skupinu semisyntetických beta-laktamových antibiotik, která se vyrábějí z "cefalosporinu C". Vyrábí se houby Cephalosporium Acremonium. Vylučují speciální látku, která inhibuje růst a reprodukci různých gram-negativních a gram-pozitivních bakterií. Uvnitř molekuly cefalosporinů je společné jádro tvořené bicyklickými sloučeninami ve formě dihydrothiazinu a beta-laktamových kruhů. Všechny cefalosporiny pro děti a dospělé jsou rozděleny do 5 generací v závislosti na datu objevení a spektru antimikrobiální aktivity:

• První. Nejběžnější parenterální formou cefalosporinu v této skupině je cefazolin, perorální - Cefalexin. Používá se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání, častěji k prevenci pooperačních komplikací.
• Druhý. Mezi ně patří léky Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Zvýšily se ve srovnání s generací cefalosporinů 1 proti grampozitivním bakteriím. Účinný s pneumonií, kombinovaný s makrolidy.
• Třetí. V této generaci se uvolňují antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxon, Ceftizoxime, Ceftibuten. Ukazují vysokou účinnost u onemocnění způsobených gramnegativními bakteriemi. Používá se pro infekce dolních dýchacích cest, střev, zánětu žlučových cest, bakteriální meningitidy, kapavky.
• Za čtvrté. Zástupci této generace jsou antibiotika Cefepim, Zefpirim. Může ovlivnit enterobakterie, které jsou rezistentní na cefalosporiny 1. generace.
• Pátý. Mít spektrum aktivity cefalosporinových antibiotik 4 generace. Ovlivňují flóru odolnou vůči penicilinům a aminoglykosidům. Ceftobiprol a Seefter jsou účinné v této skupině antibiotik.

Baktericidní účinek takových antibiotik je způsoben inhibicí (inhibicí) syntézy peptidoglykanu, což je strukturální hlavní stěna bakterií. Mezi společné rysy cefalosporinů patří:

• dobrá tolerance vzhledem k minimálnímu množství vedlejších účinků ve srovnání s jinými antibiotiky;
• vysoký synergismus s aminoglykosidy (v kombinaci s nimi mají větší účinek než individuálně);
• projev křížové alergické reakce s jinými beta-laktamovými léky;
• minimální účinek na střevní mikroflóru (na bifidobakterii a laktobacily).

3. generace cefalosporinů

Tato skupina cefalosporinů má na rozdíl od předchozích dvou generací širší spektrum účinku. Dalším rysem je delší poločas rozpadu, takže lék se může užívat pouze jednou denně. Mezi výhody patří schopnost cefalosporinů III. Generace překonat hematoencefalickou bariéru. Z tohoto důvodu jsou účinné v bakteriálních a zánětlivých lézích nervového systému. Seznam indikací pro použití cefalosporinů třetí generace zahrnuje následující onemocnění:

• bakteriální meningitida;
• střevní infekce;
• kapavka;
• cystitida, pyelonefritida, pyelitida;
• bronchitida, pneumonie a jiné infekce dolních dýchacích cest;
• zánět žlučových cest;
• shygilóza;
• břišní tyfus;
• cholera;
• otitis.

3. generace cefalosporinů v tabletách

Perorální formy antibiotik jsou vhodné k použití a mohou být použity pro komplexní terapii bakteriální etiologie doma. Příjem cefalosporinů uvnitř je často předepisován postupnou léčbou. V tomto případě se antibiotika nejprve podávají parenterálně a poté se přenesou do forem, které se užívají. Orální cefalosporiny v tabletách jsou tedy reprezentovány následujícími léky:

Přehled cefalosporinových léků v tabletách

Léčba antibiotiky změnila podstatu boje proti nebezpečným infekčním onemocněním. Včasní lékaři neměli žádné metody ovlivnění patogenních patogenů a veškeré úsilí bylo zaměřeno na udržení celkového stavu pacienta.

Po objevení penicilinu Alexandrem Flemingem bylo možné zabít mikroorganismy, které dříve vyvolaly vývoj epidemií, které si vyžádaly životy tisíců a milionů lidí. A cefalosporiny v tabletách hrají v tomto úspěšném boji velmi důležitou roli.

Skupina cefalosporinů - léčiv, která mají velmi důležitou praktickou úlohu v ústavní a ambulantní léčbě bakteriálních patologií. Statistiky ukazují, že tato skupina antibiotik je nejčastěji předepisována v domácích nemocnicích. To je dáno velkým seznamem patologií, ve kterých se používá, nízkou celkovou toxicitou, širokým spektrem účinku.

Cefalosporiny získaly v průběhu desetiletí dobrou důkazní základnu a dobrou schůzku. Pravidelně se provádějí nové studie, které potvrzují účinnost těchto léčiv.

Farmakologické vlastnosti léčiva

Cefalosporiny jsou beta-laktamové antibakteriální léčiva. Mají společnou chemickou strukturu, která určuje jejich společné farmakologické vlastnosti. Cefalosporiny mají baktericidní účinek.

Mechanismus účinku léků v následujících případech - antibiotické sloučeniny působí na složky buněčné stěny a tím porušuje jejich integritu.

Výsledkem je masivní smrt patogenních patogenů.

Farmakologické vlastnosti léčiv určují charakteristiky jejich použití. Většina cefalosporinů je špatně absorbována v zažívacím traktu, takže většina z nich se vyrábí ve formě ampulí pro intravenózní nebo intramuskulární použití. Také dobře procházejí hematoencefalickou bariérou, zejména se zánětem meningeálních membrán.

Cefalosporinová antibiotika jsou v těle pacienta poměrně rovnoměrně rozložena. Největší koncentrace léků zaznamenaná v žluči, moči, dýchacím epitelu a zažívacím traktu. Terapeutická koncentrace se udržuje po dobu 5-6 hodin po užití léku.

Při perorálním podání projdou cefalosporinová antibiotika jaterním metabolismem. Z těla se tyto bakteriální preparáty vylučují hlavně ledvinami. Proto, v rozporu s funkcí tohoto těla, se v těle pacienta hromadí antibiotikum. Rozsah účinku cefalosporinů je poměrně široký, zejména v posledních generacích. Většina léků působí na:

• streptokoky;
• stafylokoky;
• hemofilní bacil;
• neisserie;
• enterobakteriální infekce;
• Klebsiella;
• moraxella;
• E. coli;
• shigella;
• salmonely.

Klasifikace cefalosporinů

K dnešnímu dni existuje pět generací cefalosporinů. Liší se v některých charakteristikách. První zástupci této skupiny léčiv účinněji ovlivňují grampozitivní bakterie.

Také poslední přípravky cefalosporinů působí na velký počet mikrobů a lépe pronikají do hematoencefalické bariéry.

Důležitým problémem je rozvoj rezistence vůči antibiotikům na první generace, které se již mnoho desetiletí používají. Tato situace vede ke snížení účinnosti užívaných léků.

Cefalosporiny jsou rozděleny do následujících generací:

• první je cefalexin, cefazolin;
• druhým je cefuroxim, cefuroxim;
• třetí je ceftriaxon, ceftazidime, cefotaxime;
• čtvrtý je cefepim, cefpirim;
• pátý je ceftobiprol, ceftaroline, ceftholosan.

Pravidla pro užívání antibakteriálních léčiv

Antibiotika jsou účinná léčiva, která mají systémový účinek na tělo. Proto je zakázáno používat antibakteriální léky bez konzultace s lékařem. Je velmi obtížné, aby si pacient sám a jeho příbuzní vybrali nejlepší způsob léčby onemocnění. Nekontrolovaný příjem antibiotik také častěji vede k rozvoji vedlejších účinků a snížení účinku léčiva.

Během léčby musíte dodržovat několik jednoduchých pravidel pro přijetí. Průběh léčby obvykle trvá nejméně 3 dny.

Po prvních známkách zlepšení celkového stavu se nedoporučuje léčbu pacientovi zrušit nebo odmítnout.

To velmi často vede k opakování patologie.

Aplikujte antibiotika ve stejnou denní dobu. To vám umožní udržet dobrou koncentraci léku v periferní krvi, což dává optimální terapeutický účinek.

Pokud vynecháte užívání antibiotik, neměli byste panikařit, ale vynechanou dávku cefalosporinu užijte co nejrychleji. V budoucnu by léčba měla pokračovat jako obvykle.

Při použití antibiotik je důležité kontrolovat vývoj nežádoucích účinků, které je třeba co nejdříve oznámit svému lékaři. Pouze on je způsobilý posoudit jejich závažnost a rozhodnout se pozastavit nebo pokračovat v léčbě cefalosporiny.

Jak přiřadit tablety cefalosporinů

Před předepsáním cefalosporinů musí být lékař přesvědčen o bakteriální etiologii onemocnění pacienta. To je velmi důležité, protože antibakteriální léčiva nepůsobí na virovou, plísňovou flóru a v takových případech mohou dokonce poškodit pacienta. Za tímto účelem musí lékař plně provést vyšetření pacienta, který obvykle začíná úplným sběrem historie onemocnění. Pacient nebo jeho příbuzní (v jeho těžkém stavu) by měli říci, jak, kdy a po kterém se objevily první příznaky patologie.

Rovněž se obvykle shromažďují informace o přítomnosti podobné choroby od bezprostřední rodiny a přátel, o možném kontaktu s pacienty, jakož i o souvisejících porušování jiných orgánů a systémů. Dalším krokem je důkladné vyšetření postižených oblastí, kůže nebo sliznic, palpace, perkuse a auskultace srdce, plic a břicha. Nebuďte překvapeni otázkami týkajícími se frekvence močení, změn ve stolici a chuti k jídlu.

Poté se obvykle provádí řada laboratorních a instrumentálních studií. Řada změn s vysokou pravděpodobností může znamenat bakteriální etiologii patologického procesu.

Především se jedná o změny v obecné analýze krevní leukocytózy, posun vzorce leukocytů doleva, zvýšení počtu neutrofilů (stejně jako jejich nezralých forem) a zvýšení ESR (rychlost sedimentace erytrocytů).

Při infekcích urogenitálního systému se často vyskytují leukocyty a různé bakterie v obecné analýze moči.

Nejpřesnější výzkumné metody jsou považovány za bakteriologické. To umožňuje nejen přesně identifikovat patogen patologie, ale také studovat jeho citlivost na určitá antibiotika. Toto dělá tento test odkazem na všechna onemocnění infekční geneze.

Jako materiál pro výzkum lze navíc použít krev, stěr z zadní stěny hltanu, moč, sputum, biopsii nebo jakákoli jiná biologická média, ve kterých lze mikroorganismus nalézt.

Nejvýznamnější nevýhodou bakteriologické metody výzkumu je dlouhá doba, kdy se provádí v podmínkách, kdy je nutné, aby lékař rozhodl o volbě taktiky léčby okamžitě. Proto má tento test největší praktickou hodnotu v situacích, kdy počáteční léčba nebyla dostatečně účinná. To vám umožní změnit lék použitý v léčbě.

Velmi důležitou roli při určování indikací pro předepisování cefalosporinů hrají moderní mezinárodní a národní doporučení, která jednoznačně upravují, v jakých situacích je nutné je aplikovat.

Účinnost předepsané terapie antibiotiky se odhaduje na 48-72 hodin po první dávce léku.

Za tímto účelem opakujte laboratorní testy a podívejte se také na dynamiku klinických příznaků u pacienta. Pokud je pozitivní, pak lékař pokračuje v léčbě původním lékem. V případě, že nedojde ke zlepšení, je nutné přejít na antibakteriální nebo rezervní činidla druhé linie.

Úloha cefalosporinů v tabletách při léčbě

V klinické praxi se cefalosporiny používají primárně v injekční formě. To však významně snižuje jejich možnost jmenování v ambulantní praxi, protože ne všichni pacienti mohou správně rozředit a aplikovat antibakteriální léčivo.

To určuje úlohu tabletové formy cefalosporinu. Často se používají jako výchozí antibakteriální terapie u patologií, které nevyžadují hospitalizaci, s uspokojivým stavem pacienta a nepřítomností dekompenzovaných onemocnění z jiných orgánů.

Také hrají důležitou roli v krokové terapii. Skládá se ze dvou fází. V první fázi se cefalosporin používá v injekční formě, aby se patologický proces eliminoval co nejrychleji a nejúčinněji. Pro konsolidaci výsledku léčby a dokončení průběhu léčby je pacientovi předepsán stejný lék po propuštění z nemocnice několik dní ve formě tablet.

Tato strategie umožňuje snížit počet dnů strávených pacientem v nemocnici.

V lékárnách je dnes možné najít pouze léky z prvních tří generací cefalosporinů v tabletách nebo suspenzích:

• první je cefalexin;
• druhá je cefuroxim;
• třetí je cefixime.

Indikace pro předepisování cefalosporinů v tabletách

Cefalosporiny se používají k léčbě bakteriálních patologií v systémech, kde se akumulují v průběhu svého metabolismu a vytvářejí terapeutickou koncentraci dostatečnou k usmrcení mikrobů. Jedná se především o nemoci dýchacích cest, genitourinárních systémů a ORL orgánů. Používají se také při zánětech žlučových cest a některých patologických stavech zažívacího systému.

Podle návodu k použití existuje seznam patologií, ve kterých je jmenování cefalosporinů odůvodněné. Používají se pro:

• pneumonie;
• bronchitida;
• tracheitida;
• laryngitida;
• tonzilitida;
• faryngitida;
• sinusitida;
• otitis media;
• cystitida;
• uretritida;
• prostatitis;
• bakteriální zánět dělohy a jejích končetin;
• prevence komplikací během chirurgických zákroků nebo intervencí.

Jak užívat tablety cefalosporinů

Délka léčby cefalosporiny je nejméně 5 dnů. Obvykle užívané pilulky musí být užívány 2x denně, aby byla zajištěna nezbytná koncentrace léčiva. Tabletu je třeba omýt dostatečným množstvím vody.

K tomu použijte jiné nápoje (soda, mléčné výrobky, čaj, káva) se nedoporučuje, protože mohou změnit farmakologické vlastnosti léku.

Užívání alkoholu v průběhu léčby je přísně zakázáno, protože může vést k rozvoji akutní hepatózy a abnormální funkci jater.

Vedlejší účinky při použití cefalosporinů

Cefalosporiny jsou klasické beta-laktamové skupiny léčiv, takže se vyznačují přítomností poměrně častých alergických reakcí různé závažnosti. Byl popsán vývoj pacientů s kopřivkou, dermatózou, angioedémem a dokonce i anafylaktickým šokem.

Alergie pro všechny beta-laktamy je kříž, takže v přítomnosti reakcí přecitlivělosti na kohokoliv s léky z řady penicilinů, karbapenemů, monobaktamů, jsou cefalosporiny přísně kontraindikovány.

Další nebezpečný stav je pseudomembranózní kolitida, která se někdy vyvíjí v důsledku nekontrolovaného množení klostridiální infekce. Ve většině případů má mírný průběh, projevuje se pouze poruchami židle a není ani diagnostikován. V řadě případů však patologický proces probíhá podle nepříznivého scénáře a je komplikován perforací, krvácením ze střev a sepse.

Ze všech vedlejších účinků cefalosporinů jsou nejčastější přechodné poruchy trávení.

Ty se projevují nevolností, zvracením, průjmem, bolestí břicha nebo nadýmáním. Tyto příznaky rychle vymizí po vysazení léku.

Někdy dochází ke zvýšení jaterních enzymů nebo toxickým účinkům na tubulární aparát ledvin. Navíc bylo popsáno přidání superinfekce nebo plísňové patologie (hlavně kandidózy) na pozadí léčby antibiotiky. Byly izolovány případy negativních účinků na centrální nervový systém, které se projevily epileptickými záchvaty, křečemi a emoční labilitou.

Kontraindikace pro příjem

Hlavní kontraindikací perorálních cefalosporinů je alergie na některá beta-laktamová antibiotika. Před prvním použitím léčiva musí nutně testovat přítomnost přecitlivělosti.

Opatrnosti je třeba při předepisování těchto antibakteriálních léčiv pro zhoršenou funkci ledvin, protože tento stav může vést k hromadění antibiotik v těle pacienta. V takových případech musí lékař individuálně vypočítat dávku na základě rychlosti glomerulární filtrace.

Cefalosporiny jsou klasifikovány jako nízko toxické léky, které mohou být použity pro malé děti, stejně jako během těhotenství a kojení.

Orální užívání těchto léčiv může vést k rozvoji exacerbací chronických zánětlivých procesů trávicího systému (kolitida, enteritida). Proto se s těmito patologiemi doporučuje dávat přednost parenterálním formám antibiotik.