Farmakologická skupina - Cefalosporiny

Přípravky podskupin jsou vyloučeny. Povolit

Popis

Cefalosporiny - antibiotika, jejichž chemická struktura je kyselina 7-aminocefalosporová. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoká baktericidní aktivita, relativně velká rezistence vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.

Cefalosporiny generací I, II, III a IV se liší spektrem antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázu. Cefalosporiny první generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cephalexin atd.; II. Generace cefalosporinů (působí na gram-pozitivní a některé gram-negativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; III. Generace cefalosporinů (široký rozsah) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; Generace IV - cefepim, cefpirim.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů první generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti penicilin-tvořícím (beta-laktamázově-formujícím) kmenům benzylpenicilinu rezistentním na benzylpicilin pro všechny typy streptokoků (s výjimkou enterokoků), gonokoků. Cefalosporiny generace II mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, včetně s ohledem na kmeny rezistentní na penicilin. Jsou vysoce účinné proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. III. Generace cefalosporinů má širší spektrum účinku než cefalosporiny I a II generací a větší aktivitu proti gram-negativním bakteriím. Cefalosporiny IV generace mají zvláštní rozdíly. Podobně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní na chromozomální beta-laktamázy a na rozdíl od jiných cefalosporinů jsou vysoce aktivní ve vztahu ke všem anaerobním bakteriím, stejně jako bakteroidům. Pokud jde o grampozitivní mikroorganismy, jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny první generace a nepřesahují působení cefalosporinů třetí generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní vůči beta-laktamázám a vysoce účinné proti anaerobům.

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů.

Byla vytvořena řada kombinovaných léčiv obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

Cefalosporinové názvy léčiv

Cefalosporiny mají baktericidní účinek, který je spojen se zhoršenou tvorbou bakteriálních buněčných stěn (viz „Penicilinová skupina“).

Spektrum činností

V řadě I až III generace se cefalosporiny vyznačují tendencí rozšířit spektrum účinku a zvýšit úroveň antimikrobiální aktivity proti gram-negativním bakteriím s určitým poklesem aktivity proti grampozitivním mikroorganismům.

Společný pro všechny cefalosporiny je absence významné aktivity proti enterokokům, MRSA a L.monocytogenům. CNS, méně citlivý na cefalosporiny než S.aureus.

1. generace cefalosporinů

Léčiva určená k perorálnímu podání (cefalexin, cefadroxil), která jsou charakterizována podobným antimikrobiálním spektrem, jsou poněkud horší než parenterální (cefazolin).

Antibiotika jsou účinná proti Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) a methicilin-senzitivní Staphylococcus spp. Při úrovni anti-pneumokokové aktivity jsou cefalosporiny první generace horší než aminopeniciliny a většina z pozdějších cefalosporinů. Klinicky důležitým znakem je nedostatek aktivity proti enterokokům a listeriím.

Navzdory skutečnosti, že cefalosporiny první generace jsou rezistentní vůči působení stafylokokové β-laktamázy, některé kmeny, které jsou hyperproducenty těchto enzymů, mohou vykazovat u nich mírnou rezistenci. Pneumokoky vykazují kompletní PR cefalosporiny první generace a peniciliny.

Cefalosporiny I generace mají úzké spektrum aktivity a nízkou aktivitu proti gram-negativním bakteriím. Jsou účinné proti Neisseria spp., Nicméně klinický význam této skutečnosti je omezený. Aktivita proti H.influenzae a M.сatarrhalis je klinicky nevýznamná. Přirozená aktivita proti M. сatarrhalis je poměrně vysoká, ale jsou citlivá na hydrolýzu β-laktamázami, které produkují téměř 100% kmenů. Z členů čeledi Enterobacteriaceae citlivé E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, zatímco aktivita proti Salmonella a Shigella nemá klinický význam. Mezi kmeny E.coli a P.mirabilis, způsobujícími komunitní a zejména nozokomiální infekce, je získaná rezistence široce rozšířená v důsledku produkce širokého a rozšířeného spektra působení beta-laktamázy.

Jiné enterobakterie, Pseudomonas spp. a nefermentující bakterie.

Řada anaerobů je citlivá, B.fragilis a příbuzné mikroorganismy jsou rezistentní.

2. generace cefalosporinů

Mezi oběma hlavními představiteli této generace - cefuroxímem a cefaclorem - existují určité rozdíly. S podobným antimikrobiálním spektrem je cefuroxim aktivnější proti Streptococcus spp. a Staphylococcus spp. Oba léky jsou neaktivní proti enterokokům, MRSA a Listerii.

Pneumokoky vykazují PR cefalosporiny druhé generace a penicilin.

Rozsah působení tvorby cefalosporinů II proti gramnegativním mikroorganismům je širší než u zástupců první generace. Obě léčiva jsou účinná proti Neisseria spp., Ale klinicky významná je pouze aktivita cefuroximu proti gonokokům. Cefuroxim je aktivnější proti M. catarrhalis a Haemophilus spp. Protože je rezistentní vůči hydrolýze svými beta-laktamázami, zatímco cefaclor je těmito enzymy částečně zničen.

Z rodiny Enterobacteriaceae jsou citlivé nejen E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale také Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Když produkty těchto mikroorganismů produkují široké spektrum β-laktamázy, zůstávají citlivé na cefuroxim. Cefuroxim a cefaclor jsou zničeny BLRS.

Některé kmeny Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mohou vykazovat střední citlivost na cefuroxim in vitro, nicméně klinické použití tohoto AMP u infekcí způsobených uvedenými mikroorganismy se nedoporučuje.

Pseudomonády, jiné nefermentující mikroorganismy, anaerobní skupiny ze skupiny B.fragilis jsou rezistentní na cefalosporiny druhé generace.

III. Generace cefalosporinů

III. Generace cefalosporinů spolu se společnými rysy se vyznačují určitými rysy.

Základní AMP této skupiny jsou cefotaxime a ceftriaxon, téměř identické ve svých antimikrobiálních vlastnostech. Oba jsou charakterizovány vysokou úrovní aktivity proti Streptococcus spp., S významnou částí pneumokoků rezistentních na penicilin, které si zachovávají citlivost na cefotaxim a ceftriaxon. Stejný vzor je charakteristický pro zelené streptokoky. Cefotaxime a ceftriaxon jsou účinné proti S.aureus, s výjimkou MRSA, v poněkud menší míře - proti CNS. Corynebacteria (kromě C.jeikeium) jsou obecně citlivé.

Rezistentní jsou enterokoky, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis a B. cereus.

Cefotaxime a ceftriaxon jsou vysoce účinné proti meningokokům, gonokokům, H.influenzae a M.catarrhalis, včetně proti kmenům se sníženou citlivostí na penicilin, bez ohledu na mechanismus rezistence.

Cefotaxim a ceftriaxon mají vysokou přirozenou aktivitu proti téměř všem členům rodiny Enterobacteriaceae, včetně mikroorganismů, které produkují široké spektrum β-laktamázy. Odolnost vůči E.coli a Klebsiella spp. nejčastěji kvůli produkci BLS. Rezistence Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je obvykle spojena s hyperprodukcí chromozomální β-laktamázové třídy C.

Cefotaxime a ceftriaxon jsou někdy aktivní in vitro proti některým kmenům P.aeruginosa, dalším nefermentativním mikroorganismům a B. fragilis, ale nikdy by neměly být používány s vhodnými infekcemi.

Ceftazidim a cefoperazon, pokud jde o jejich hlavní antimikrobiální vlastnosti, jsou podobné cefotaxímu a ceftriaxonu. Mezi jejich charakteristické vlastnosti patří:

výraznou (zejména ceftazidimovou) aktivitu proti P. aeruginosa a dalším nefermentativním mikroorganismům;

významně nižší aktivita proti streptokokům, zejména S. pneumoniae;

vysoká citlivost na hydrolýzu BLRS.

Cefixim a ceftibuten se liší od cefotaximu a ceftriaxonu následujícími způsoby:

nedostatek významné aktivity proti Staphylococcus spp.

ceftibuten je neaktivní proti pneumokokům a zeleným streptokokům;

obě léčiva jsou neaktivní nebo neaktivní ve vztahu k Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV cefalosporiny

V mnoha ohledech se cefepim blíží cefalosporinům III. Generace. Nicméně, kvůli některým rysům chemické struktury, to má zvýšenou schopnost proniknout vnější membránou gram-negativní bakterie a relativní odolnost vůči chromozomální β-laktamase C hydrolýza třídy C. Proto, spolu s vlastnostmi charakteristickými pro základní III generace cefalosporiny (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime vykazuje následující vlastnosti: t

vysoká aktivita proti P.aeruginosa a nefermentativním mikroorganismům;

aktivita proti mikroorganismům - hyperproduktům chromozomální β-laktamázy třídy C, jako jsou: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

vyšší odolnost vůči hydrolýze BLRS (klinický význam této skutečnosti však není zcela jasný).

Inhibitor cefalosporiny

Jediným zástupcem této skupiny β-laktamů je cefoperazon / sulbaktam. Ve srovnání s cefoperazonem je akční spektrum kombinovaného léčiva expandováno anaerobními mikroorganismy, léčivo je také účinné proti většině kmenů enterobakterií produkujících široké a rozšířené spektrum p-laktamázy. Tento AMP je vysoce účinný proti Acinetobacter spp. v důsledku antibakteriální aktivity sulbaktamu.

Farmakokinetika

Perorální cefalosporiny se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost závisí na specifickém léčivu a pohybuje se od 40-50% (cefixim) do 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime a ceftibuten mohou být o něco pomalejší, pokud máte jídlo. Cefuroxim axetil během hydratace je hydrolyzován, aby uvolnil aktivní cefuroxim a potrava přispívá k tomuto procesu. Parenterální cefalosporiny se dobře absorbují po i / m podání.

Cefalosporiny jsou distribuovány v mnoha tkáních, orgánech (s výjimkou prostaty) a tajemství. Vysoké koncentrace se nacházejí v plicích, ledvinách, játrech, svalech, kůži, měkkých tkáních, kostech, synoviálních, perikardiálních, pleurálních a peritoneálních tekutinách. V žluči vytvářejí ceftriaxon a cefoperazon nejvyšší hladiny. Cefalosporiny, zejména cefuroxim a ceftazidim, dobře pronikají do nitrooční tekutiny, ale nevytvářejí terapeutické hladiny v zadní komoře oka.

Schopnost překonat BBB a vytvořit terapeutické koncentrace v CSF je nejvýraznější u 3. generace cefalosporinů - cefotaximu, ceftriaxonu a ceftazidimu, jakož i cefepimu, který patří do 4. generace. Cefuroxim mírně prochází BBB pouze se zánětem sliznice mozku.

Většina cefalosporinů není prakticky metabolizována. Výjimkou je cefotaxime, který je biotransformován na aktivní metabolit. Léky se vylučují hlavně ledvinami a v moči vznikají velmi vysoké koncentrace. Ceftriaxon a cefoperazon mají dvojí cestu vylučování - ledvinami a játry. Poločas většiny cefalosporinů se pohybuje mezi 1–2 hodinami, cefixim, ceftibuten (3–4 hodiny) a ceftriaxon (až 8,5 hodiny) mají delší poločas, což umožňuje podávání jednou denně. Při renální insuficienci vyžadují režimy dávkování cefalosporinů (kromě ceftriaxonu a cefoperazonu) korekci.

Nežádoucí reakce

Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, erythema multiforme, horečka, eosinofilie, sérová nemoc, bronchospasmus, angioedém, anafylaktický šok. Opatření na podporu rozvoje anafylaktického šoku: zajištění dýchacích cest (v případě potřeby intubace), kyslíkové terapie, adrenalinu, glukokortikoidů.

Hematologické reakce: pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech eosinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytická anémie. Cefoperazon může způsobit hypoprotrombinemii se sklonem ke krvácení.

CNS: křeče (při použití vysokých dávek u pacientů s poruchou funkce ledvin).

Játra: zvýšená aktivita transaminázy (častěji s cefoperazonem). Vysoké dávky ceftriaxonu mohou způsobit cholestázu a pseudo cholelitiázu.

Gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, pseudomembranózní kolitida. Pokud máte podezření na pseudomembranózní kolitidu (vzhled tekuté stolice smíšené s krví), je nutné lék zrušit a provést rektoromanoskopický výzkum. Opatření na pomoc: obnovení rovnováhy vody a elektrolytu, v případě potřeby předepsat antibiotika, účinná proti C.difficile (metronidazol nebo vankomycin). Nepoužívejte loperamid.

Lokální reakce: bolest a infiltrace s a / m injekcí, flebitida - s úvodem.

Jiné: orální kandidóza a vagina.

Indikace

1. generace cefalosporinů

Hlavní indikací pro použití cefazolinu je v současné době perioperační profylaxe v chirurgii. Používá se také k léčbě infekcí kůže a měkkých tkání.

Doporučení pro použití cefazolinu pro léčbu infekcí dýchacích cest a infekcí dýchacích cest dnes by měla být považována za nedostatečně podloženou vzhledem ke svému úzkému spektru aktivity a širokému rozšíření rezistence mezi potenciálními patogeny.

komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.

2. generace cefalosporinů

infekce MWP (střední pyelonefritida a závažná);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

infekce VDP a NDP (CCA, akutní sinusitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie získaná v komunitě);

infekce IMP (mírná až středně závažná pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí);

komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.

Cefuroxim a cefuroxim axetil mohou být použity jako kroková terapie.

III. Generace cefalosporinů

Závažné komunitní a nozokomiální infekce:

Závažné komunitní a nozokomiální infekce různých lokalizací s potvrzenou nebo pravděpodobnou etiologickou úlohou P.aeruginosa a dalších nefermentativních mikroorganismů.

Infekce na pozadí neutropenie a imunodeficience (včetně neutropenické horečky).

Použití parenterálních cefalosporinů třetí generace je možné jak ve formě monoterapie, tak v kombinaci s dalšími skupinami AMP.

Infekce infekcí: mírná až středně závažná pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí.

Orální stupeň postupné léčby různých závažných komunitních a nozokomiálních gramnegativních infekcí po dosažení trvalého účinku při použití parenterálních léčiv.

Infekce VDP a NDP (ceftibuten se nedoporučuje pro možnou pneumokokovou etiologii).

Závažné, zejména nozokomiální, infekce způsobené multirezistentní a smíšenou (aerobně-anaerobní) mikroflórou:

NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyema);

Infekce na pozadí neutropenie a jiných stavů imunodeficience.

IV cefalosporiny

Závažné, většinou nozokomiální infekce způsobené multirezistentní mikroflórou:

NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyema);

Infekce na pozadí neutropenie a jiných stavů imunodeficience.

Kontraindikace

Alergická reakce na cefalosporiny.

Varování

Alergie. Křížte na všechny cefalosporiny. Alergie na cefalosporiny první generace se mohou vyskytnout u 10% pacientů s alergií na penicilin. Křížová alergie na tvorbu penicilinů a cefalosporinů II-III probíhá mnohem méně často (1-3%). Pokud se v anamnéze vyskytly alergické reakce okamžitého typu (např. Kopřivka, anafylaktický šok) na peniciliny, měly by se cefalosporiny první generace používat s opatrností. Cefalosporiny jiných generací jsou bezpečnější.

Těhotenství Cefalosporiny se užívají během těhotenství bez jakýchkoliv omezení, ačkoli nebyly provedeny odpovídající kontrolované studie jejich bezpečnosti u těhotných žen a plodu.

Kojení. Cefalosporiny v nízkých koncentracích pronikají do mateřského mléka. Při užívání kojícími matkami se může změnit střevní mikroflóra, senzibilizace dítěte, kožní vyrážka, kandidóza. Buďte opatrní při používání kojení. Nepoužívejte cefixim a ceftibuten z důvodu nedostatku vhodných klinických studií.

Pediatrie U novorozenců je v důsledku opožděného vylučování ledvin možné zvýšení poločasu cefalosporinů. Ceftriaxon, který má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny, může vytěsnit bilirubin ze svého spojení s proteiny, a proto by měl být u novorozenců s hyperbilirubinemií používán s opatrností, zejména u předčasně narozených.

Geriatrie Vzhledem ke změnám funkce ledvin u starších osob může být vylučování cefalosporinů zpomaleno, což může vyžadovat úpravu dávkovacího režimu.

Porucha funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že většina cefalosporinů se vylučuje z těla ledvinami převážně v aktivním stavu, dávkovací režimy těchto AMP (s výjimkou ceftriaxonu a cefoperazonu) pro selhání ledvin podléhají korekci. Při použití cefalosporinů ve vysokých dávkách, zejména v kombinaci s aminoglykosidy nebo smyčkovými diuretiky, je možný nefrotoxický účinek.

Jaterní dysfunkce. Významná část cefoperazonu se vylučuje žlučí, proto by se při závažných onemocněních jater měla snížit jeho dávka. U pacientů s onemocněním jater je zvýšené riziko hypoprotrombinemie a krvácení při užívání cefoperazonu; pro prevenci se doporučuje užívat vitamín K.

Stomatologie Při dlouhodobém užívání cefalosporinů se může vyvinout orální kandidóza.

Lékové interakce

Antacida snižují absorpci perorálních cefalosporinů v gastrointestinálním traktu. Mezi užíváním těchto léků by měly být intervaly nejméně 2 hodiny.

V kombinaci s antikoagulancii cefoperazonu a antiagregačními přípravky se zvyšuje riziko krvácení, zejména gastrointestinálního traktu. Nedoporučuje se kombinovat cefoperazon s trombolytiky.

V případě konzumace alkoholu během léčby cefoperazonem se může vyvinout disulfiramová reakce.

Kombinace cefalosporinů s aminoglykosidy a / nebo smyčkovými diuretiky, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, může zvýšit riziko nefrotoxicity.

Informace o pacientovi

Uvnitř cefalosporinů je žádoucí brát, pít dostatek vody. Cefuroxim axetil musí být užíván s jídlem, všemi ostatními léky - bez ohledu na jídlo (s výskytem dyspeptických jevů, můžeme jej užívat během jídla nebo po jídle).

Kapalné lékové formy pro požití by měly být připraveny a odebrány v souladu s přiloženými pokyny.

Přesně dodržujte předepsaný způsob podávání během celého průběhu léčby, nevynechávejte dávky a užívejte je v pravidelných intervalech. Jestliže vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve; Neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dvojnásobek dávky. Odolávat délce léčby, zejména streptokokovým infekcím.

Poraďte se s lékařem, pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky. Pokud se objeví vyrážka, kopřivka nebo jiné příznaky alergické reakce, přestaňte přípravek užívat a poraďte se s lékařem.

Neužívejte antacida do 2 hodin před a po užití cefalosporinu uvnitř.

Během léčby cefoperazonem a dva dny po jejím ukončení je třeba se vyhnout alkoholu.

Přehled antibiotických skupin cefalosporinů s názvy léčiv

Jednou z nejčastějších tříd antibakteriálních léčiv jsou cefalosporiny. Svým mechanismem účinku jsou inhibitory syntézy buněčné stěny a mají silný baktericidní účinek. Spolu s peniciliny, karbapenemy a monobaktamy tvoří skupinu beta-laktamových antibiotik.

Vzhledem k širokému spektru účinků, vysoké aktivitě, nízké toxicitě a dobré snášenlivosti u pacientů tyto léky vedou k četnosti preskripce pro léčbu nemocných a představují přibližně 85% celkového objemu antibakteriálních látek.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik

Seznam léků pro pohodlí představuje pět skupin generací.

První generace

Parenterální nebo intramuskulární (dále v / m):

  • Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolinu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orální, tj. formy pro perorální použití, tabletované nebo ve formě suspenzí (další trans):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Druhý

  • Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná sůl cefuroximu).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodný, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

Třetí

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Za čtvrté

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátý. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (Zinforo).

Stupeň citlivosti flóry

Níže uvedená tabulka ukazuje účinnost cephalospas. ve vztahu ke známým bakteriím z - (rezistence mikroorganismů k účinku léčiva) na ++++ (maximální účinek).

Antibiotika cefalosporinové skupiny, jména (s anaerobní aktivitou): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + všichni zástupci třetí, čtvrté a páté generace.

Úvodní historie a mechanismus příjmu

V roce 1945 italský profesor Giuseppe Brotsu při studiu schopnosti samočisticí odpadní vody izoloval kmen houby schopný produkovat látky, které potlačují růst a reprodukci grampozitivních a gramnegativních rostlin. Během dalšího výzkumu byl lék z kultury Cephalosporium acremonium testován na pacientech s těžkými formami tyfové horečky, což vedlo k rychlé pozitivní dynamice onemocnění a rychlé regeneraci pacientů.

První cefalosporinové antibiotikum, cefalotin, bylo vytvořeno v roce 1964 americkou farmaceutickou kampaní Eli Lilly.

Cefalosporin C, přirozený producent plísňových hub a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporanové, sloužil jako zdroj pro získání. V lékařské praxi se používají semisyntetická antibiotika, získaná acylací na aminoskupině 7-ACC.

V roce 1971 byl syntetizován cefazolin, který se stal hlavním antibakteriálním lékem po celé desetiletí.

První lék a předchůdce druhé generace byl získán v roce 1977 cefuroxímem. Nejčastěji používané antibiotikum v lékařské praxi, ceftriaxon, bylo vytvořeno v roce 1982, aktivně se používá a nevzdává se této pozice dodnes.

Navzdory přítomnosti podobnosti ve struktuře s peniciliny, která určuje podobný mechanismus antibakteriálního působení a přítomnosti zkřížených alergií, mají cefalosporiny širokou škálu účinků na patogenní flóru, vysokou rezistenci na beta-laktamázu (bakteriální enzymy, které ničí strukturu antimikrobiálního činidla beta-laktamovým cyklem).

Syntéza těchto enzymů způsobuje přirozenou odolnost mikroorganismů vůči penicilinům a cefalosporinům.

Obecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporinů

Všechny léky v této třídě jsou různé:

  • baktericidní účinek na patogeny;
  • snadná tolerance a relativně nízký výskyt nežádoucích účinků ve srovnání s jinými antimikrobiálními látkami;
  • přítomnost zkřížených alergických reakcí s jinými beta-laktamy;
  • vysoký synergismus s aminoglykosidy;
  • minimální narušení střevní mikroflóry.

Výhodou cefalosporinů lze také přičíst dobré biologické dostupnosti. Cefalosporinová antibiotika v tabletách mají vysoký stupeň stravitelnosti v zažívacím traktu. Absorpce léků se zvyšuje při konzumaci během nebo bezprostředně po jídle (s výjimkou Cefacloru). Parenterální cefalosporiny jsou účinné jak v IV, tak v IM. Mají vysoký distribuční index ve tkáních a vnitřních orgánech. Maximální koncentrace léčiva se vytvářejí ve strukturách plic, ledvin a jater.

Vysoké hladiny léčiva v žluči poskytují ceftriaxon a cefoperazon. Přítomnost dvojí cesty vylučování (játra a ledviny) umožňuje jejich účinné využití u pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime a ceftriaxon jsou schopny proniknout hematoencefalickou bariérou, což vytváří klinicky významné hladiny v mozkomíšním moku a jsou předepsány pro zánět mozkových membrán.

Rezistence patogenu na léčbu antibiotiky

Léky s baktericidním mechanismem účinku jsou maximálně aktivní proti organismům, které jsou ve fázích růstu a reprodukce. Protože stěna mikrobiálního organismu je tvořena vysoce polymerním peptidoglykanem, působí na úrovni syntézy svých monomerů a narušuje syntézu příčných polypeptidových můstků. Vzhledem k biologické specificitě patogenu se však mezi různými druhy a třídami mohou objevit různé nové struktury a metody fungování.

Mykoplazma a prvoky neobsahují skořápku a některé druhy hub obsahují stěnu chitinu. Díky této specifické struktuře nejsou uvedené skupiny patogenů citlivé na působení beta-laktamů.

Přirozená odolnost pravých virů vůči antimikrobiálním látkám je způsobena absencí molekulárního cíle (stěny, membrány) pro jejich působení.

Rezistence vůči chemoterapeutickým činidlům

Kromě přírodních, vzhledem k druhovým morfofyziologickým vlastnostem druhu, lze získat rezistenci.

Nejdůležitějším důvodem vzniku tolerance je iracionální léčba antibiotiky.

Chaotické, neodůvodněné samořazení léků, časté zrušení s přechodem na jinou drogu, užívání jednoho léku na krátkou dobu, narušení a snížení předepsaných dávek, stejně jako předčasné zrušení antibiotika - vedou k mutacím a vzniku rezistentních kmenů, které nereagují na klasické vzorce léčbu.

Klinické studie ukázaly, že dlouhé časové intervaly mezi jmenováním antibiotika zcela obnovují citlivost bakterií na jeho účinky.

Povaha získané tolerance

Výběr mutace

  • Rychlá rezistence, typ streptomycinu. Vyvinuto na makrolidech, rifampicinu, nalidixové kyselině.
  • Pomalu, v typu penicilinu. Specifické pro cefalosporiny, peniciliny, tetracykliny, sulfonamidy, aminoglykosidy.

Přenosový mechanismus

Bakterie produkují enzymy, které inaktivují chemoterapeutická léčiva. Syntéza mikroorganismů, beta-laktamázy ničí strukturu léčiva, což způsobuje rezistenci na peniciliny (častěji) a cefalosporiny (méně často).

Odolnost a mikroorganismy

Odpor je nejčastěji charakteristický pro:

  • stafylo a enterokoky;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonády.

Funkce aplikace

První generace

V současné době se používá v chirurgické praxi pro prevenci operačních a pooperačních komplikací. Používá se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání.

Neúčinné u lézí močových a horních cest dýchacích. Používá se při léčbě streptokokové tonzilofaryngitidy. Mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí vysoké, klinicky významné koncentrace v krvi a vnitřních orgánech.

Druhý

Účinně u pacientů s nemocniční pneumonií, dobře kombinovaných s makrolidy. Jsou dobrou alternativou k inhibičním penicilinům.

Cefuroxim

  1. Doporučuje se k léčbě zánětu středního ucha a akutní sinusitidy.
  2. Nepoužívá se pro léze nervového systému a meningů.
  3. Používá se k předoperační profylaxi antibiotik a léků pro chirurgický zákrok.
  4. Určeno k mírným zánětlivým onemocněním kůže a měkkých tkání.
  5. Zahrnuty v komplexní léčbě infekcí močových cest.

Často se používá postupná léčba s parenterálně předepsaným cefuroximem sodným, po němž následuje perorální podání cefuroxím axetilu.

Cefaclor

Není určeno pro akutní otitis media v důsledku nízkých koncentrací v tekutém prostředí. ucho. Efektivní pro léčbu infekčních a zánětlivých procesů kostí a kloubů.

3. generace cefalosporinových antibiotik

Používá se u bakteriální meningitidy, kapavky, infekčních onemocnění dolních dýchacích cest, střevních infekcí a zánětů žlučových cest.

No překonat hematoencefalickou bariéru, může být použita pro zánětlivé, bakteriální léze nervového systému.

Ceftriaxon a Cefoperazon

Jsou léky volby pro léčbu pacientů s renálním selháním. Vylučuje se ledvinami a játry. Změna a úprava dávky je nutná pouze při kombinované renální a jaterní insuficienci.

Cefoperazon prakticky nepřekonává hematoencefalickou bariéru, proto se nepoužívá při meningitidě.

Cefoperazon / Sulbactam

Je jediným inhibitorem cefalosporinu.

Skládá se z kombinace cefoperazonu s inhibitorem beta-laktamázy sulbaktamu.

Účinný při anaerobních procesech může být předepsán jako jednosložková léčba zánětlivých onemocnění pánve a břišní dutiny. Také se aktivně používá v nemocničních infekcích závažného stupně, bez ohledu na lokalizaci.

Cefalosporinová antibiotika se dobře kombinují s metronidazolem pro léčbu intraabdominálních a pánevních infekcí. Jsou drogy volby pro těžké, komplikované inf. močových cest. Používá se pro sepse, infekční léze kostní tkáně, kůže a podkožního tuku.

Jmenován neutropenickou horečkou.

Léky páté generace

Pokrývá celé spektrum 4. aktivity a působí na flóru rezistentní na penicilin a MRSA.

  • mladší 18 let;
  • u pacientů s křečovitými záchvaty v anamnéze, epilepsií a selháním ledvin.

Ceftobiprol (Zeftera) je nejúčinnější léčbou diabetických infekcí nohou.

Dávkování a četnost použití hlavních zástupců skupiny

Parenterální podání

Používá se v / in a in / m úvod.

Jaká antibiotika jsou cefalosporiny pro perorální použití?

Nežádoucí účinky a kombinace léčiv

  1. Jmenování antacida významně snižuje účinnost léčby antibiotiky.
  2. Cefalosporiny se nedoporučují kombinovat s antikoagulancii a protidestičkovými látkami, trombolytiky - toto zvyšuje riziko krvácení do střev.
  3. Není kombinován se smyčkovými diuretiky, vzhledem k riziku nefrotoxického účinku.
  4. Cefoperazon má vysoké riziko disulfiramového účinku při pití alkoholu. Uchovává se až několik dní po úplném zrušení léčiva. Může způsobit hypoprotrombinemii.

Pacienti zpravidla dobře snášejí, nicméně je třeba vzít v úvahu vysokou četnost zkřížených alergických reakcí s peniciliny.

Nejčastější dyspeptické poruchy, vzácně - pseudomembranózní kolitida.

Možné: střevní dysbióza, kandidóza dutiny ústní a vagíny, přechodné zvýšení jaterních transamináz, hematologické reakce (hypoprotrombinémie, eosinofilie, leuko- a neutropenie).

S úvodem Zeftera možný vývoj flebitidy, zvrácení chuti, výskyt alergických reakcí: angioedém, anafylaktický šok, bronchospastické reakce, vývoj sérové ​​nemoci, výskyt erythema multiforme.

Méně často se může vyskytnout hemolytická anémie.

Ceftriaxon není podáván novorozencům, vzhledem k vysokému riziku vzniku jaderné žloutenky (vzhledem k vytěsnění bilirubinu ze spojení s plazmatickým albuminem) a není indikován u pacientů s infekcemi žlučových cest.

Různé věkové skupiny

Generace cefalosporinů 1-4 se používají k léčbě žen během těhotenství, bez omezení a rizika teratogenního účinku.

Pátý je přidělen v případech, kdy pozitivní účinek na matku je vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě. Malý průnik do mateřského mléka, ale jmenování během laktace může způsobit dysbakteriózu ústní sliznice a střev u dítěte. Také se nedoporučuje používat pátou generaci, Cefixime, Ceftibuten.
U novorozenců se doporučuje vyšší dávkování vzhledem k opožděnému vylučování ledvin. Je důležité si uvědomit, že Cefipim je povolen pouze od dvou měsíců věku a Cefiximu od šesti měsíců.
Starší pacienti by měli na základě výsledků studie renálních funkcí a biochemické analýzy krve upravit dávky. To je způsobeno věkovým zpožděním vylučování cefalosporinů.

V případě jaterní patologie je nutné snížit použité dávky a sledovat jaterní testy (ALAT, ASAT, thymolový test, hladina celkového, přímého a nepřímého bilirubinu).

Článek připravený lékařem infekčních nemocí
Chernenko A.L.

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletními seznamy jejich léků, klasifikací, historií a dalšími důležitými informacemi. Chcete-li to provést, vytvořte sekci "Klasifikace" v horním menu webu

Co je to cefalosporiny: seznam léků, všechny generace

Cefalosporiny - skupina beta-laktamových antibiotik s vysokou antibakteriální aktivitou.

Historický vývoj skupiny cefalosporinů

Na počátku roku 1948 objevil italský vědec Giuseppe Brodzu látku izolovanou z kultur plísňových hub Cephalosporium Acremonium, která má antibakteriální aktivitu proti patogenům tyfusu. Ukázalo se, že je účinný proti gram-pozitivním i gram-negativním bakteriím. Vědec izoloval z této houby látku zvanou cefalosporin C, která byla počátkem vzniku cefalosporinových antibiotik. Antibakteriální léčiva skupiny cefalosporinů byla úspěšně použita v případech, kdy antibiotika skupiny penicilinu byla neúčinná. Cefalosporiny, zavedené do klinické praxe v 60. letech. minulého století představují jednu z nejrozsáhlejších tříd antibiotik. Prvním antibiotikem této skupiny byl Cefalotin.

Obecné vlastnosti cefalosporinových antibiotik

Kombinace vysoké účinnosti s nízkou toxicitou jsou široce používány v klinické praxi. Existují různé principy systematizace cefalosporinů, nicméně v současné době je nejběžnějším a nejpříhodnějším z praktického hlediska klasifikace cefalosporinů po generacích, přičemž první tři jsou prezentovány pro orální a parenterální podání. V sérii od první do třetí generace se cefalosporiny vyznačují tendencí rozšířit spektrum účinku a zvýšit úroveň antimikrobiální aktivity proti gram-negativním bakteriím s určitým snížením aktivity proti stafylokokům.

Cefalosporiny čtvrté a páté generace kombinují vysokou aktivitu proti jak gram-pozitivním, tak gram-negativním bakteriím. Základním rysem poslední generace léků, která je odlišuje od jiných cefalosporinů a obecně všech beta-laktamových antibiotik, je aktivita proti "modifikacím" Staphylococcus aureus.

Obecné vlastnosti cefalosporinů

  • Výkonný baktericidní účinek.
  • Široké spektrum aktivity (s výjimkou cefalosporinů první generace), včetně mnoha klinicky významných grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů.
  • Rezistence vůči beta-laktamáze S.aureus.
  • Citlivost na beta-laktamázu s rozšířeným spektrem.
  • Nedostatek aktivity proti "modifikaci" Staphylococcus aureus (s výjimkou cefalosporinů páté generace), enterokoků a listerií.
  • Vzájemné vylepšení s aminoglykosidy.
  • Nízká toxicita.
  • Široký terapeutický rozsah.
  • Křížová alergie s peniciliny u 5-10% pacientů.

Nežádoucí vedlejší účinky cefalosporinů

Obecně jsou cefalosporiny dobře snášeny a zpravidla nezpůsobují závažné vedlejší účinky. Při jejich použití jsou možné následující nepříznivé účinky:

  • Alergické reakce - kopřivka, vyrážka podobná jádru, horečka, eosinofilie, sérová nemoc, anafylaktický šok. U pacientů s alergií na penicilin se riziko vzniku alergických reakcí na cefalosporiny (zejména první generace) zvyšuje čtyřikrát. V důsledku toho se může vyskytnout křížová alergie v 5-10% případů. Proto pokud existují náznaky pomalého typu alergické reakce (kopřivka, anafylaktický šok atd.) Na peniciliny, jsou cefalosporiny první generace kontraindikovány.
  • Hematologické reakce jsou pozitivním Coombsovým testem, ve vzácných případech leukopenií, eosinofilií. Při použití cefoperazonu se může vyvinout hypoprotrombinémie.
  • Zvýšená transaminázová aktivita.
  • GIT - bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik
Pět generací cefalosporinů
První generace
Parenterální:

  • Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolinu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
  • Cephalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS).

Přečtěte si více o cefalosporinech první generace.

Druhá generace
Parenterální:

  • Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná sůl cefuroximu).
  • Cefuroxime Axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Třetí generace
Parenterální:

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Ceftazidime.
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazon sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spektrum).

Čtvrtá generace
Parenterální:

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátá generace
Parenterální:

  • Ceftarolin (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zeftera).

Charakteristika cefalosporinů první generace

Cefalosporiny první generace mají úzké spektrum antimikrobiální aktivity. Největší klinický význam má jejich účinek na gram-pozitivní koky, s výjimkou MRSA a enterokoků. Současně mohou být zničeny beta-laktamázami mnoha gram-negativních bakterií, proto jsou mnohem slabší než druhé a čtvrté generace cefalosporinů, které ovlivňují odpovídající mikroorganismy. Hlavním zástupcem parenterálních cefalosporinů první generace je cefazolin, perorální - cefalexin.
Charakteristika cefalosporinů druhé generace

Hlavním klinicky významným rozdílem mezi cefalosporiny druhé generace a léky první generace je jejich vyšší aktivita proti gramnegativní flóře. Cefuroxim je hlavní parenterální léčivo této generace. Cefuroxim axetil a cefaclor jsou perorální.
Charakteristika cefalosporinů třetí generace

Vzhledem k jejich větší odolnosti vůči beta-laktamázám mají cefalosporiny třetí generace vyšší než léky první a druhé generace, což je aktivita proti gram-negativním bakteriím čeledi Enterobacteriaceae, včetně mnoha nozokomiálních multirezistentních kmenů. Některé cefalosporiny třetí generace (ceftazidim, cefoperazon) jsou účinné proti P. aeruginosa. Pokud jde o stafylokoky, jejich aktivita je mírně nižší než aktivita cefalosporinů první generace.
Cefalosporiny třetí generace nepůsobí na "modifikaci" Staphylococcus aureus, enterokoků a bakterií Listeria, mají nízkou antiaerobní aktivitu, jsou ničeny bílými laktamovými léky.
Parenterální cefalosporiny třetí generace jsou široce používány při léčbě jak komunitních, tak nozokomiálních infekcí způsobených citlivou mikroflórou.
U závažných a smíšených infekcí se používají parenterální cefalosporiny třetí generace v kombinaci s amikacinem, metronidazolem, vankomycinem. Při léčbě pneumonie získané v komunitě se často používají v kombinaci s makrolidy nebo respiračními fluorochinolony. Třetí generace perorálních cefalosporinů se používá pro mírné infekce získané v komunitě, jakož i pro druhý stupeň postupné terapie po podání parenterálních léčiv.
Charakteristika cefalosporinů čtvrté generace

Cefalosporiny čtvrté generace zahrnují cefepim a cefpirom, které jsou podobné v mnoha vlastnostech. Cefalosporiny čtvrté generace jsou odolnější než všechny ostatní cefalosporiny k působení chromozomálních a plazmidových beta-laktamázových tříd AcpS, které jsou běžné u nozokomiálních kmenů k pronikání vnější membrány gramnegativních bakterií.
Ve srovnání s cefalosporiny třetí generace jsou účinnější proti grampozitivním kokům (ale nepůsobí na MRSA a enterokoky), gramnegativním bakteriím čeledi Enterobacteriaceae a P. aeruginosa.
Charakteristika cefalosporinů páté generace

3. generace cefalosporinů: seznam léčiv podle skupin

Antibakteriální léčiva na mechanismus účinku a účinná látka jsou rozděleny do několika skupin. Jedním z nich jsou cefalosporiny, které jsou klasifikovány podle generací: od prvního do pátého. Třetí se vyznačuje vyšší účinností proti gramnegativním bakteriím, včetně streptokoků, gonokoků, Pseudomonas bacillus atd. Do této generace jsou zahrnuty cefalosporiny pro vnitřní i parenterální použití. Chemické, jsou podobné penicilinům a mohou je nahradit alergiemi na taková antibiotika.

Klasifikace cefalosporinů

Tento koncept popisuje skupinu semisyntetických beta-laktamových antibiotik, která se vyrábějí z "cefalosporinu C". Vyrábí se houby Cephalosporium Acremonium. Vylučují speciální látku, která inhibuje růst a reprodukci různých gram-negativních a gram-pozitivních bakterií. Uvnitř molekuly cefalosporinů je společné jádro tvořené bicyklickými sloučeninami ve formě dihydrothiazinu a beta-laktamových kruhů. Všechny cefalosporiny pro děti a dospělé jsou rozděleny do 5 generací v závislosti na datu objevení a spektru antimikrobiální aktivity:

  • První. Nejběžnější parenterální formou cefalosporinu v této skupině je cefazolin, perorální - Cefalexin. Používá se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání, častěji k prevenci pooperačních komplikací.
  • Druhý. Mezi ně patří léky Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Zvýšily se ve srovnání s generací cefalosporinů 1 proti grampozitivním bakteriím. Účinný s pneumonií, kombinovaný s makrolidy.
  • Třetí. V této generaci se uvolňují antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxon, Ceftizoxime, Ceftibuten. Ukazují vysokou účinnost u onemocnění způsobených gramnegativními bakteriemi. Používá se pro infekce dolních dýchacích cest, střev, zánětu žlučových cest, bakteriální meningitidy, kapavky.
  • Za čtvrté. Zástupci této generace jsou antibiotika Cefepim, Zefpirim. Může ovlivnit enterobakterie, které jsou rezistentní na cefalosporiny 1. generace.
  • Pátý. Mít spektrum aktivity cefalosporinových antibiotik 4 generace. Ovlivňují flóru odolnou vůči penicilinům a aminoglykosidům. Ceftobiprol a Seefter jsou účinné v této skupině antibiotik.

Baktericidní účinek takových antibiotik je způsoben inhibicí (inhibicí) syntézy peptidoglykanu, což je strukturální hlavní stěna bakterií. Mezi společné rysy cefalosporinů patří:

  • dobrá tolerance vzhledem k minimálnímu množství vedlejších účinků ve srovnání s jinými antibiotiky;
  • vysoký synergismus s aminoglykosidy (v kombinaci s nimi mají větší účinek než individuálně);
  • projev křížové alergické reakce s jinými beta-laktamovými léky;
  • minimální účinek na střevní mikroflóru (na bifidobakterii a laktobacily).

3. generace cefalosporinů

Tato skupina cefalosporinů má na rozdíl od předchozích dvou generací širší spektrum účinku. Dalším rysem je delší poločas rozpadu, takže lék se může užívat pouze jednou denně. Mezi výhody patří schopnost cefalosporinů III. Generace překonat hematoencefalickou bariéru. Z tohoto důvodu jsou účinné v bakteriálních a zánětlivých lézích nervového systému. Seznam indikací pro použití cefalosporinů třetí generace zahrnuje následující onemocnění:

  • bakteriální meningitida;
  • střevní infekce;
  • kapavka;
  • cystitida, pyelonefritida, pyelitida;
  • bronchitida, pneumonie a jiné infekce dolních dýchacích cest;
  • zánět žlučových cest;
  • shygilóza;
  • břišní tyfus;
  • cholera;
  • otitis.

3. generace cefalosporinů v tabletách

Perorální formy antibiotik jsou vhodné k použití a mohou být použity pro komplexní terapii bakteriální etiologie doma. Příjem cefalosporinů uvnitř je často předepisován postupnou léčbou. V tomto případě se antibiotika nejprve podávají parenterálně a poté se přenesou do forem, které se užívají. Orální cefalosporiny v tabletách jsou tedy reprezentovány následujícími léky:

Cefalosporiny: názvy cefalosporinových antibiotik, seznam léků v tabletách, generace léčiv

Cefalosporinová antibiotika: názvy léčiv, jejich použití a kontraindikace

Cefalosporiny patří k β-laktamovým antibiotikům. Jsou strukturně podobné penicilinům a mají podobný mechanismus účinku, navíc někteří pacienti mají křížovou alergii.

Antibiotika první generace zahrnují:

  • léky používané pro parenterální podání - Cefazolin;
  • léky pro perorální podání - Cefalexin, Cefadroxil.

Antibiotika II. Generace zahrnují:

  • léky používané pro injekce na bázi cefuroxímu;
  • léky pro perorální podání založené na cefaclor, cefuroxím axetilu.

Třetí generaci představují:

  • činidla pro parenterální léčbu - Cefotaxime, Ceftriaxon, Ceftazidime, Cefoperazon;
  • léky založené na cefixime, ceftibuten, které jsou používány uvnitř.

Cefalosporiny porušují syntézu buněčné stěny mikrobu, což vede k jeho smrti, to znamená, že antibiotika této skupiny mají baktericidní účinek.

Rozsah antimikrobiální aktivity a použití

Všechny cefalosporiny jsou neaktivní proti následujícím mikroorganismům:

  • enterokoky;
  • meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus;
  • listeria.

V řadě I až III generace pro cefalosporinová antibiotika existuje tendence rozšířit rozsah účinku a zvýšit antimikrobiální aktivitu proti gramnegativní mikroflóře s mírným snížením účinnosti proti grampozitivním bakteriím.

Antibiotika první generace způsobují smrt těchto mikroorganismů jako:

  • streptokoky;
  • meticilin-senzitivní stafylokoky;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • některých anaerobů.

Všechny produkty v této skupině mají stejný rozsah antimikrobiální aktivity, ale léčiva určená pro orální podání jsou mírně horší než léčiva pro parenterální podání.

Cefalosporiny druhé generace jsou aktivnější ve vztahu k gramnegativní mikroflóře ve srovnání s léky první generace, způsobují smrt těchto bakteriálních kmenů jako:

  • streptokoky a stafylokoky (a jsou citlivější na cefuroxim než na Cefaclorum);
  • gonokoky (cefuroxim);
  • Moraksella Cataris (Cefuroxim);
  • hemophilus bacillus (cefuroxim);
  • Escherichia coli;
  • shigella;
  • salmonelu;
  • Protey Mirabilis a obyčejný;
  • Klebsiella;
  • citrobacter.

Hlavními antibakteriálními léky třetí generace jsou cefotaxime a ceftriaxon. Mají podobné spektrum terapeutické aktivity a způsobují smrt následujících mikroorganismů:

  • pneumokoky;
  • streptokoky (včetně hemolytických);
  • corynebacteria;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokoky;
  • gonococcus;
  • Tyčinky proti chřipce;
  • Moraxella Cataris;
  • enterobakterií.

Ceftazidim a cefoperazon jsou odlišné v tom, že jsou ve srovnání se strepttokoky méně aktivní ve srovnání s cefotaxímem a ceftriaxonem, ale způsobují smrt pyo-hnisavého bacillu.

Jediný zástupce cefalosporinů cefepimu IV generace má podobné spektrum antimikrobiální aktivity s antibiotiky III generace.

  1. Antibiotika I generace předepsaná pro onemocnění kůže a pohybového aparátu, v mírné formě.
  2. Prostředky z generace II. Skupiny předepisovaly onemocnění pohlavního ústrojí, horních a dolních dýchacích cest (angína, pneumonie, chronická bronchitida, faryngitida).
  3. Léky III generace mají stejný rozsah indikací pro použití jako antibiotika II generace. A kromě toho, že úspěšně bojují proti chorobám, jako je shigellosis, kapavka, strupy a borelióza nesená klíšťaty.
  4. Léky IV generace jsou účinné pro sepse, zánět a abscesy plic, hnisavou pohrudnici a nemoci kloubů.

Následující stavy jsou kontraindikovány:

  • individuální intolerance;
  • období laktace;
  • děti se zvýšeným sérovým bilirubinem, zvláště předčasně narozené děti (pro ceftriaxon);
  • jaterní patologie (pro cefoperazon).

S intolerancí penicilinu je možná křížová alergie na cefalosporiny první generace.

Během léčby se mohou objevit nežádoucí účinky, jako jsou: t

  • alergie;
  • křeče;
  • hemolytické poruchy (pozitivní antiglobulinový test, eosinofilie, redukce leukocytů, agranulocytóza, anémie, při jmenování Cefoperazonu - trombocytopenie);
  • zvýšená aktivita transamináz (zejména při léčbě Cefoperazonem);
  • cholestasis a psedocholestasis (při předepisování vysokých dávek ceftriaxonu);
  • bolesti břicha;
  • žaludeční nevolnost;
  • nevolnost;
  • zvracení;
  • pseudomembranózní kolitida;
  • drozd;
  • flebitida (se zavedením léků intravenózně);
  • v místě vpichu injekce.

Stručný popis léků

Cefalosporinové tablety mají následující rozdíly:

    Cephalexin patří k lékům první generace. Má vysokou účinnost proti streptokokům a stafylokokům. Je-li to předepsáno, je třeba vzít v úvahu, že vývoj zkřížené alergie je možný v případě nesnášenlivosti penicilinu.

Cefuroxim acetyl označuje prostředky II generace. Antibiotikum má různé obchodní názvy: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Je vysoce účinný proti enterobakteriím, moraxelám a hemofilům.

To je předepsáno několikrát denně, s takovými chorobami jako je pneumonie, furunkulóza, pyelonefritida. Během léčby tímto antibiotikem se nejčastěji vyskytují vedlejší účinky, jako je nevolnost, zvracení, průjem, změny v periferním krevním obraze.

  • Cefixim patří do třetí generace léčiv, má široké spektrum účinku, dobře proniká do všech tkání těla, způsobuje smrt pyocyanické tyčinky a enterobakterií.
  • Ceftibuten, který je charakterizován širokým rozsahem terapeutické aktivity, má málo kontraindikací (přecitlivělost a je mladší než šest měsíců) a vedlejší účinky, je také vyráběn z tablet třetí generace ve formě tablet.
  • Cefalosporiny v tabletách mají několik výhod:

    1. Nejsou ničeny enzymem beta-laktamázou.
    2. Jsou jednoduché a snadno se používají. Samotný pacient může vzít pilulku bez pomoci.
    3. Můžete s nimi zacházet doma.
    4. Při užívání tablet se nevyskytují takové komplikace, jako je flebitida a další lokální zánětlivé reakce charakteristické pro injekce.

    Lékař předepisuje antibakteriální léčiva této skupiny v tabletách pro dospělé v odpovídající dávce, která je zvolena na základě závažnosti onemocnění, užívání jiných léků, somatických patologií. Délka léčby je 7-10 dnů.

    Pro úplnější absorpci těchto léčiv je žádoucí užívat po jídle. Současně se doporučuje antimykotika a probiotika, aby se zabránilo rozvoji superinfekce.

    Je nepřijatelné užívat antibakteriální léčiva bez konzultace s lékařem - pouze odborník, který zhodnotí stav pacienta, může předepsat adekvátní léčbu.

    Cefalosporinová antibiotika: indikace a kontraindikace

    Cefalosporinová antibiotika jsou léčiva založená na chemické struktuře 7-ACC.

    Cefalosporinová řada antibiotik zahrnuje léky pěti generací, tyto léky jsou podávány enterálně nebo parenterálně do těla.

    Čtením tohoto materiálu si můžete přečíst popis a hlavní charakteristiky těchto léčiv, stejně jako indikace a kontraindikace jejich použití.

    Antibiotika z řady cefalosporinů první generace

    Seznam první generace cefalosporinových antibiotik zahrnuje mimo jiné Cefazolin a Cefalexin.

    Cefazolin.

    Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum, které má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, není účinné proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.

    Indikace: infekce dýchacích cest, pánevních orgánů, močových a žlučových cest, kůže a měkkých kostí a kloubů, perikarditidy, sepse, peritonitidy, osteomyelitidy, mastitidy, ran a pooperačních infekcí, syfilis, kapavka.

    Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiná β-laktamová antibiotika, těhotenství, kojení, děti do 1 měsíce. Toto cefalosporinové antibiotikum je předepsáno s opatrností při renální a jaterní insuficienci.

    Vedlejší účinky: alergické reakce, křeče, dyspeptické příznaky, dlouhodobé užívání - dysbióza, superinfekce, kandidóza.

    Způsob aplikace: intramuskulárně dospělí - 1 g 2x denně. Maximální denní dávka je 6 g ve 3-4 dávkách. Pro děti 20–50 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 3-4 dávkách pro těžké infekce až do 100 mg / kg tělesné hmotnosti denně.

    Lék se zředí vodou pro injekce: 2 ml na 500 mg cefazolinu, 4 ml na 1 g. Průběh léčby je 7-10 dní.

    Forma přípravku: prášek pro přípravu injekčního roztoku 500 mg a 1 g.

    Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

    Cephalexin.

    Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum, které má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nemá terapeutický účinek u onemocnění způsobených Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

    Indikace: infekce dýchacích cest, močových cest, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů.

    Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiná β-laktamová antibiotika, s opatrností předepsanou pro selhání ledvin, těhotenství, kojení i děti do 6 měsíců.

    Vedlejší účinky: alergické reakce, nevolnost, sucho v ústech, průjem, kandidóza. Také při použití tohoto antibiotika z řady cefalosporinů, bolesti hlavy, křeče, jsou možné bolesti kloubů.

    Způsob aplikace: uvnitř půl hodiny před jídlem pro dospělé a děti od 10 let - 250-500 mg 4krát denně. Nejvyšší denní dávka je 4 g. Pro děti do 10 let, 25–100 mg / kg tělesné hmotnosti denně, rozdělených do 4 dávek.

    Forma produktu: přípravek 250 a 500 mg, prášek pro přípravu suspenze obsahující cefalexin 250 mg v 5 ml.

    Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

    V následující části článku jsou uvedeny názvy léčiv ze skupiny druhé generace cefalosporinových antibiotik a jejich popis.

    Antibiotika ze skupiny cefalosporinů druhé generace: názvy a popis

    Druhou generací cefalosporinových antibiotik jsou cefuroxim a cefaclor.

    Cefuroxim.

    Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, enterokokům, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

    Indikace: infekce dýchacích cest, ORL orgánů, močových orgánů, kůže a měkkých tkání, žlučových cest, kloubů, gastrointestinálního traktu, infekcí ran a popálenin, peritonitidy, osteomyelitidy, meningitidy, kapavky.

    Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporin a další β-laktamová antibiotika, ulcerózní kolitida, anamnéza žaludečních krvácení, těhotenství a kojení.

    Vedlejší účinky: dyspeptické symptomy, bolesti hlavy, ospalost, dysbakterióza, kandidóza, alergická onemocnění, bolest a infiltrace v oblasti injekce.

    Způsob podání: intramuskulárně nebo intravenózně pro dospělé - 750–1500 mg 3-4krát denně, děti - 30 100 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 3-4 dávkách, pro novorozence a děti do 3 měsíců - 30 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 2-3 dávkách.

    Uvnitř dospělých po jídle - na 150 - 500 mg 2x denně, pro děti - 125-250 mg 2x denně. Průběh léčby tímto cefalosporinovým antibiotikem je 5-10 dnů nebo více.

    Forma přípravku: prášek pro přípravu injekčního roztoku 250, 750, 1500 mg, tablety 125 a 250 mg, prášek pro přípravu suspenze s obsahem účinné látky 125 mg v 5 ml.

    Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

    Cefaclor

    Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokům.

    Indikace: infekce dýchacích cest, kůže a měkkých tkání, močových orgánů, kostí a kloubů, kapavka, sepse. Také tento lék, zařazený do seznamu cefalosporinových antibiotik, je předepsán pro pooperační komplikace.

    Kontraindikace: hemoragický syndrom, individuální intolerance na cefalosporiny a další peniciliny.

    Vedlejší účinky: dyspeptické symptomy, alergické reakce, hemolytická anémie, bolesti hlavy, toxická hepatitida, pseudomembranózní kolitida.

    Způsob aplikace: uvnitř pro dospělé - 750 mg denně ve 3 dílčích dávkách, pro děti - 20 mg / kg hmotnosti denně ve 3 dávkách. Průběh léčby je 7-10 dnů.

    Uvolnění formy: tobolky 0,25 a 0,5 g, prášek pro přípravu suspenzí s obsahem účinné látky 250 a 125 mg v 5 ml.

    Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

    Cefalosporiny se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu, takže se často podávají perorálně. Cefalosporinová antibiotika se vyrábějí pro děti ve formě prášků pro přípravu suspenzí s příjemnou chutí a vůní.

    Dále se dozvíte, která antibiotika jsou cefalosporiny třetí generace.

    Cefalosporinová antibiotika třetí generace

    Seznam antibiotik skupiny cefalosporinů s ostatními zahrnuje cefotaxime a ceftriaxon.

    Cefotaxime.

    Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, některým kmenům streptokoků, enterokokům, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

    Indikace: těžké infekce dýchacích cest, ORL orgány, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů, zánět pobřišnice, infekce urogenitálního systému, nekomplikovaná kapavka, prevence pooperačních komplikací.

    Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiné peniciliny, těhotenství, enterokolitida, krvácení v anamnéze.

    Vedlejší účinky: dyspeptické symptomy, pseudomembranózní kolitida, krvácení, bolesti hlavy, alergické reakce, dysbakterióza, superinfekce, kandidóza. Při použití tohoto antibiotika, zahrnutého do seznamu léků řady cefalosporinů, je také možná bolest a indurace v místě vpichu injekce.

    Způsob aplikace: intramuskulárně a intravenózně pro dospělé - 1-2 g každých 8-12 hodin, pro děti do 1 týdne intravenózně - 50-100 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 2 dávkách, pro děti od 1 do 4 týdnů - 75-150 mg / kg tělesné hmotnosti intravenózně ve 3 dávkách, pro děti do 50 kg, 50–100 mg / kg ve 3–4 dávkách. Děti do 2 let mají pouze intravenózní injekce.

    Léčivo se před podáním zředí přidáním 1% vodného roztoku lidokainu 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml k obsahu lahvičky v případě intramuskulárního podání. Pro intravenózní podání se léčivo zředí ve 4 ml vody pro injekce.

    Zadejte pomalu po dobu 3-5 minut. Pro odkapávání se léčivo zředí ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy a injikuje se po dobu 50-60 minut.

    Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekčního roztoku 0,5 a 1 g.

    Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

    Ceftriaxon.

    Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, enterobakteriím, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, vibrací cholery, Clostridium, treponema.

    Indikace: peritonitida, sepse, infekce orgánů břicha, dýchacích cest, žlučových cest, močového systému, kostí a kloubů, kůže a měkkých tkání, infekcí ran, gastrointestinálního traktu.

    Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiné peniciliny, I trimestr těhotenství, kojení.

    Vedlejší účinky: alergické reakce, bolesti hlavy, závratě, dyspeptické symptomy, kandidóza, superinfekce, bolest a indurace v místě vpichu injekce.

    Způsob aplikace: hluboko intramuskulárně nebo pomalu intravenózně pro dospělé a děti starší 12 let - 1-2 g jednou denně, můžete maximalizovat dávku na 4 g denně ve 2 dávkách. Děti do 2 týdnů - 25-50 mg / kg tělesné hmotnosti denně, od 2 týdnů do 12 let - 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti denně.

    Pro intramuskulární podání se obsah lahvičky zředí 1% roztokem lidokainu - 3,5 ml na 1 g přípravku. Pro intravenózní podání se obsah injekční lahvičky zředí v 10 ml vody pro injekce, intravenózní infuzí, 2 g přípravku se zředí ve 40 ml 5% nebo 10% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného.

    Intravenózní injekce se provádějí pomalu po dobu 3 až 4 minut, po kapkách - během 30 minut.

    Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekcí 0,5; 1 a 2

    Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

    V poslední době se vyvinuly cefalosporiny páté generace. Jedná se o rezervní antibiotika v případě vzniku nových typů infekcí, které jsou rezistentní vůči ostatním v současnosti používaným antibakteriálním léčivům. Cefalosporiny páté generace nejsou masově vyráběné a nejsou prodávány v řetězci lékáren.

    V závěrečné části článku jsou uvedeny názvy antibiotik ze skupiny cefalosporinů a jejich stručný popis.

    Antibiotika skupiny cefalosporinů čtvrté generace: názvy a charakteristiky

    Čtvrtá generace cefalosporinových antibiotik je reprezentována léky s takovými názvy jako Cefepin a Cefpyr.

    Cefepime

    Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, enterokokům, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, dalším bakteriím rezistentním na aminoglukosidy a cefalosporinová antibiotika III.

    Indikace: infekce dolních dýchacích cest, močových cest, žlučových cest, kůže a měkkých tkání, gynekologické infekce, peritonitida, bakteriální meningitida u dětí.

    Kontraindikace: individuální intolerance na β-laktamová antibiotika, s opatrností - během těhotenství a kojení.

    Vedlejší účinky: alergické reakce, dyspeptické symptomy (nevolnost, zácpa, průjem, bolest břicha), bolest na hrudi, závratě, pocení, pseudomembranózní kolitida.

    Jak používat: pomalu intravenózně nebo hluboko intramuskulárně. Dospělí užívají 0,5–1 g dvakrát denně u mírných a středně závažných infekcí intravenózně nebo intramuskulárně au závažných infekcí 2 g 3krát denně intravenózně. Děti s tělesnou hmotností do 40 kg - 50 mg / kg tělesné hmotnosti 2krát denně. Průběh léčby je 7-10 dnů nebo více.

    Toto antibiotikum, uvedené v seznamu cefalosporinových přípravků, je rozpuštěno pro intravenózní podání v 5 nebo 10 ml vody pro injekce nebo 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Zadejte pomalu po dobu 3-5 minut.

    Pro intramuskulární injekce se 500 mg léčiva rozpustí v 1,3 ml a 1 g v 2,4 ml vody pro injekce nebo 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 1% roztoku lidokainu.

    Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekčního roztoku 0,5 a 1 g.

    Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

    Cefalosporiny v tabletách (3. a 4. generace)

    Cefalosporiny v tabletách patří do skupiny antibiotik. Předložené léky se používají především k boji proti chorobám bakteriálního charakteru. Podívejme se podrobněji na farmakologické účinky, indikace a rysy užívání tohoto typu léků.

    Co jsou cefalosporiny?

    Cefalosporiny jsou antibiotická léčiva s vysokým stupněm účinnosti. Tyto léky byly objeveny v polovině 20. století. K dnešnímu dni existuje 5 generací cefalosporinů. Antibiotika 3. generace jsou velmi populární.

    Farmakologický účinek těchto léčiv spočívá ve schopnosti jejich hlavních účinných látek poškodit membrány bakteriálních buněk, což vede ke smrti patogenů.

    Cefalosporiny (zejména 4 generace) jsou velmi účinné v boji proti infekčním onemocněním, jejichž vznik a vývoj je spojen s patologickou aktivitou tzv. Gramnegativních bakterií.

    Cefalosporiny 4. generace přinášejí pozitivní výsledky i v případech, kdy se ukázalo, že antibiotická léčiva patřící do skupiny penicilinů jsou zcela neúčinná.

    Indikace pro použití

    Cefalosporiny ve formě pilulek jsou předepisovány pacientům trpícím určitými infekčními chorobami bakteriální povahy a také jako prostředek prevence vzniku infekčních komplikací během chirurgického zákroku. Odborníci identifikují následující indikace pro použití předložených přípravků:

    1. Cystitida
    2. Furunkulóza
    3. Uretritida.
    4. Otitis media
    5. Kapavka
    6. Bronchitida v akutní nebo chronické formě.
    7. Pyelonefritida.
    8. Angina streptokokový.
    9. Sinusitida
    10. Shigellosis.
    11. Infekční léze horních cest dýchacích.

    Stojí za zmínku, že spektrum účinku a rozsah cefalosporinů do značné míry závisí na generaci, do které antibiotikum patří. Zvažte tuto otázku podrobněji:

    1. Cefalosporiny první generace se používají k boji proti nekomplikovaným infekcím, které postihují kůži, kosti a klouby.
    2. Indikace pro použití cefalosporinů druhé generace jsou onemocnění, jako je angína, pneumonie, chronická bronchitida, faryngitida, léze močových cest, které jsou bakteriální povahy.
    3. Cefalosporiny třetí generace jsou předepisovány pro onemocnění, jako je bronchitida, infekce močového systému, shigellosis, kapavka, impetigo, lymská choroba.
    4. Cefalosporiny 4. generace mohou být indikovány pro sepse, poškození kloubů, plicní abscesy, pneumonii, pleurální empyém. Stojí za zmínku, že skupina cefalosporinových přípravků 4. generace není vzhledem ke své specifické molekulární struktuře dostupná ve formě tablet.

    Tato antibiotická léčiva jsou kontraindikována pouze v případě individuální citlivosti a alergických reakcí na hlavní účinnou látku - cefalosporin, stejně jako u pacientů mladších 3 let.

    Vedlejší účinky

    V některých případech může mít použití cefalosporinů vedlejší účinky. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří: t

    1. Nevolnost
    2. Útoky zvracení.
    3. Průjem
    4. Trávení.
    5. Bolesti hlavy, které jsou v přírodě podobné projevům migrény.
    6. Alergické reakce.
    7. Bolest v břiše.
    8. Poruchy funkce ledvin.
    9. Poruchy jater.
    10. Dysbakterióza.
    11. Závratě.
    12. Kopřivka a výskyt vyrážky na kůži.
    13. Poruchy srážlivosti krve.
    14. Eosinofilie.
    15. Leukopenie

    Ve většině případů je výskyt výše uvedených vedlejších účinků spojených s prodlouženým a nekontrolovaným příjmem cefalosporinů.

    Výběr léčiva, stanovení dávky a trvání terapeutického postupu by měl provádět výhradně ošetřující lékař s přihlédnutím k diagnóze, závažnosti onemocnění, věku a celkovému zdraví pacienta. Kromě toho, aby se zabránilo vzniku nežádoucích reakcí, je nutné striktně dodržovat pokyny pro užívání léku a užívat léky, které zabraňují rozvoji dysbiózy.

    Jaké jsou výhody cefalosporinových tablet?

    Cefalosporiny ve formě tablet jsou zejména poptávka a popularita. Faktem je, že tato forma antibiotik má určité výhody. Tyto faktory zahrnují následující faktory:

    1. Výrazný bakteriální účinek.
    2. Zvýšená odolnost vůči specifickému enzymu zvanému beta-laktamáza.
    3. Jednoduchá a pohodlná aplikace.
    4. Možnost terapeutického procesu v ambulantním prostředí.
    5. Účinnost vzhledem k nedostatku potřeby koupit injekční stříkačky a roztoky potřebné pro injekční aplikaci léku.
    6. Nedostatek zánětlivých lokalizačních reakcí charakteristických pro injekce.

    Funkce aplikace

    Přípravky tablet cefalosporinů u dospělých pacientů předepsané lékařem v příslušné dávce. Trvání terapeutického kurzu je od týdne do 10 dnů v závislosti na závažnosti onemocnění. Pediatričtí pacienti dostávají léky 2-3krát denně, dávkování je vypočítáváno individuálně s ohledem na hmotnost dítěte.

    Cefalosporiny se doporučuje používat po jídle, což přispívá k jejich lepší absorpci tělem. Kromě toho je v souladu s návodem k použití spolu s léky uvedené skupiny nutné užívat léky proti plísňovému charakteru a prostředky, které zabraňují rozvoji dysbakteriózy.

    Ke každému specifickému léku je připojeno vhodné shrnutí, které musí být před zahájením léčby pečlivě prostudováno a pak přesně dodrženo instrukce uvedené v návodu.

    Stručná charakteristika léků

    Existují různé tablety cefalosporinů, z nichž každý má určité vlastnosti a klinické vlastnosti. Zvažte je podrobněji:

    1. Cephalexin patří do 1. generace cefalosporinových skupin. Předložený lék je vysoce účinný v boji proti streptokokům a stafylokokům. Cephalexin je předepsán pro infekční a zánětlivá onemocnění. Vedlejší účinky zahrnují možný rozvoj alergických reakcí v případě nesnášenlivosti penicilinu.
    2. Cefixim patří do cefalosporinů třetí generace. Tento lék má výrazný antibakteriální účinek, který inhibuje aktivitu téměř všech známých patogenů. Cefixim je charakterizován svými farmakokinetickými vlastnostmi, dobrou penetrací do tkáně. Léčivo má vysoký stupeň účinnosti v boji proti Pseudomonas aeruginosa, enterobakteriím.
    3. Ceftibuten. Léčivo patří do 3. generace cefalosporinů. Léčivo je dostupné ve formě tablet a suspenzí. Ceftibuten se vyznačuje vysokým stupněm odolnosti vůči účinkům specifických látek vylučovaných pro účely ochrany patogeny.
    4. Cefuroxim acetyl patří do 2. generace cefalosporinových skupin. Předložený lék je velmi účinný v boji proti patogenům, jako jsou enterobakterie, moraxella a hemofilus. Cefuroxim acetyl se užívá několikrát denně. Dávka je určena v závislosti na formě a závažnosti onemocnění, věkové kategorii pacienta. Při dlouhodobém podávání se mohou objevit vedlejší účinky, jako jsou průjem, nevolnost, zvracení a změny klinického obrazu krve.
    5. Zinnat je jedním z nejčastějších léků patřících do 2. generace cefalosporinových skupin. Tento lék se používá k léčbě furunkulózy, pyelonefritidy, pneumonie, infekcí horních a dolních dýchacích cest a dalších onemocnění způsobených patologickou aktivitou patogenních mikroorganismů, které jsou citlivé na cefuroxim.

    Cefalosporiny jsou vysoce účinná a účinná antibiotika užívaná v oblasti moderní medicíny pro boj s infekčními chorobami. Tablety ve formě léků mají obzvláště rozšířený charakter, charakterizovaný minimálním rozsahem kontraindikací a vedlejších účinků.

    Přehled cefalosporinových léků v tabletách

    Léčba antibiotiky změnila podstatu boje proti nebezpečným infekčním onemocněním. Včasní lékaři neměli žádné metody ovlivnění patogenních patogenů a veškeré úsilí bylo zaměřeno na udržení celkového stavu pacienta.

    Po objevení penicilinu Alexandrem Flemingem bylo možné zabít mikroorganismy, které dříve vyvolaly vývoj epidemií, které si vyžádaly životy tisíců a milionů lidí. A cefalosporiny v tabletách hrají v tomto úspěšném boji velmi důležitou roli.

    Skupina cefalosporinů - léčiv, která mají velmi důležitou praktickou úlohu v ústavní a ambulantní léčbě bakteriálních patologií. Statistiky ukazují, že tato skupina antibiotik je nejčastěji předepisována v domácích nemocnicích. To je dáno velkým seznamem patologií, ve kterých se používá, nízkou celkovou toxicitou, širokým spektrem účinku.

    Cefalosporiny získaly v průběhu desetiletí dobrou důkazní základnu a dobrou schůzku. Pravidelně se provádějí nové studie, které potvrzují účinnost těchto léčiv.

    Farmakologické vlastnosti léčiva

    Cefalosporiny jsou beta-laktamové antibakteriální léčiva. Mají společnou chemickou strukturu, která určuje jejich společné farmakologické vlastnosti. Cefalosporiny mají baktericidní účinek.

    Výsledkem je masivní smrt patogenních patogenů.

    Farmakologické vlastnosti léčiv určují charakteristiky jejich použití. Většina cefalosporinů je špatně absorbována v zažívacím traktu, takže většina z nich se vyrábí ve formě ampulí pro intravenózní nebo intramuskulární použití. Také dobře procházejí hematoencefalickou bariérou, zejména se zánětem meningeálních membrán.

    Cefalosporinová antibiotika jsou v těle pacienta poměrně rovnoměrně rozložena. Největší koncentrace léků zaznamenaná v žluči, moči, dýchacím epitelu a zažívacím traktu. Terapeutická koncentrace se udržuje po dobu 5-6 hodin po užití léku.

    Při perorálním podání projdou cefalosporinová antibiotika jaterním metabolismem. Z těla se tyto bakteriální preparáty vylučují hlavně ledvinami.

    Proto, v rozporu s funkcí tohoto těla, se v těle pacienta hromadí antibiotikum. Rozsah účinku cefalosporinů je poměrně široký, zejména v posledních generacích.

    Většina léků působí na:

    • streptokoky;
    • stafylokoky;
    • hemofilní bacil;
    • neisserie;
    • enterobakteriální infekce;
    • Klebsiella;
    • moraxella;
    • E. coli;
    • shigella;
    • salmonely.

    Klasifikace cefalosporinů

    K dnešnímu dni existuje pět generací cefalosporinů. Liší se v některých charakteristikách. První zástupci této skupiny léčiv účinněji ovlivňují grampozitivní bakterie.

    Důležitým problémem je rozvoj rezistence vůči antibiotikům na první generace, které se již mnoho desetiletí používají. Tato situace vede ke snížení účinnosti užívaných léků.

    Cefalosporiny jsou rozděleny do následujících generací:

    • první je cefalexin, cefazolin;
    • druhým je cefuroxim, cefuroxim;
    • třetí je ceftriaxon, ceftazidime, cefotaxime;
    • čtvrtý je cefepim, cefpirim;
    • pátý je ceftobiprol, ceftaroline, ceftholosan.

    Pravidla pro užívání antibakteriálních léčiv

    Antibiotika jsou účinná léčiva, která mají systémový účinek na tělo. Proto je zakázáno používat antibakteriální léky bez konzultace s lékařem.

    Je velmi obtížné, aby si pacient sám a jeho příbuzní vybrali nejlepší způsob léčby onemocnění.

    Nekontrolovaný příjem antibiotik také častěji vede k rozvoji vedlejších účinků a snížení účinku léčiva.

    Během léčby musíte dodržovat několik jednoduchých pravidel pro přijetí. Průběh léčby obvykle trvá nejméně 3 dny.

    To velmi často vede k opakování patologie.

    Aplikujte antibiotika ve stejnou denní dobu. To vám umožní udržet dobrou koncentraci léku v periferní krvi, což dává optimální terapeutický účinek.

    Pokud vynecháte užívání antibiotik, neměli byste panikařit, ale vynechanou dávku cefalosporinu užijte co nejrychleji. V budoucnu by léčba měla pokračovat jako obvykle.

    Při použití antibiotik je důležité kontrolovat vývoj nežádoucích účinků, které je třeba co nejdříve oznámit svému lékaři. Pouze on je způsobilý posoudit jejich závažnost a rozhodnout se pozastavit nebo pokračovat v léčbě cefalosporiny.

    Jak přiřadit tablety cefalosporinů

    Před předepsáním cefalosporinů musí být lékař přesvědčen o bakteriální etiologii onemocnění pacienta. To je velmi důležité, protože antibakteriální léčiva nepůsobí na virovou, plísňovou flóru a v takových případech mohou dokonce poškodit pacienta.

    Za tímto účelem musí lékař plně provést vyšetření pacienta, který obvykle začíná úplným sběrem historie onemocnění.

    Pacient nebo jeho příbuzní (v jeho těžkém stavu) by měli říci, jak, kdy a po kterém se objevily první příznaky patologie.

    Rovněž se obvykle shromažďují informace o přítomnosti podobné choroby od bezprostřední rodiny a přátel, o možném kontaktu s pacienty, jakož i o souvisejících porušování jiných orgánů a systémů.

    Dalším krokem je důkladné vyšetření postižených oblastí, kůže nebo sliznic, palpace, perkuse a auskultace srdce, plic a břicha.

    Nebuďte překvapeni otázkami týkajícími se frekvence močení, změn ve stolici a chuti k jídlu.

    Poté se obvykle provádí řada laboratorních a instrumentálních studií. Řada změn s vysokou pravděpodobností může znamenat bakteriální etiologii patologického procesu.

    Při infekcích urogenitálního systému se často vyskytují leukocyty a různé bakterie v obecné analýze moči.

    Nejpřesnější výzkumné metody jsou považovány za bakteriologické. To umožňuje nejen přesně identifikovat patogen patologie, ale také studovat jeho citlivost na určitá antibiotika. Toto dělá tento test odkazem na všechna onemocnění infekční geneze.

    Jako materiál pro výzkum lze navíc použít krev, stěr z zadní stěny hltanu, moč, sputum, biopsii nebo jakákoli jiná biologická média, ve kterých lze mikroorganismus nalézt.

    Nejvýznamnější nevýhodou bakteriologické metody výzkumu je dlouhá doba, kdy se provádí v podmínkách, kdy je nutné, aby lékař rozhodl o volbě taktiky léčby okamžitě. Proto má tento test největší praktickou hodnotu v situacích, kdy počáteční léčba nebyla dostatečně účinná. To vám umožní změnit lék použitý v léčbě.

    Velmi důležitou roli při určování indikací pro předepisování cefalosporinů hrají moderní mezinárodní a národní doporučení, která jednoznačně upravují, v jakých situacích je nutné je aplikovat.

    Za tímto účelem opakujte laboratorní testy a podívejte se také na dynamiku klinických příznaků u pacienta. Pokud je pozitivní, pak lékař pokračuje v léčbě původním lékem. V případě, že nedojde ke zlepšení, je nutné přejít na antibakteriální nebo rezervní činidla druhé linie.

    Úloha cefalosporinů v tabletách při léčbě

    V klinické praxi se cefalosporiny používají primárně v injekční formě. To však významně snižuje jejich možnost jmenování v ambulantní praxi, protože ne všichni pacienti mohou správně rozředit a aplikovat antibakteriální léčivo.

    To určuje úlohu tabletové formy cefalosporinu. Často se používají jako výchozí antibakteriální terapie u patologií, které nevyžadují hospitalizaci, s uspokojivým stavem pacienta a nepřítomností dekompenzovaných onemocnění z jiných orgánů.

    Také hrají důležitou roli v krokové terapii. Skládá se ze dvou fází. V první fázi se cefalosporin používá v injekční formě, aby se patologický proces eliminoval co nejrychleji a nejúčinněji. Pro konsolidaci výsledku léčby a dokončení průběhu léčby je pacientovi předepsán stejný lék po propuštění z nemocnice několik dní ve formě tablet.

    V lékárnách je dnes možné najít pouze léky z prvních tří generací cefalosporinů v tabletách nebo suspenzích:

    • první je cefalexin;
    • druhá je cefuroxim;
    • třetí je cefixime.

    Indikace pro předepisování cefalosporinů v tabletách

    Cefalosporiny se používají k léčbě bakteriálních patologií v systémech, kde se akumulují v průběhu svého metabolismu a vytvářejí terapeutickou koncentraci dostatečnou k usmrcení mikrobů. Jedná se především o nemoci dýchacích cest, genitourinárních systémů a ORL orgánů. Používají se také při zánětech žlučových cest a některých patologických stavech zažívacího systému.

    Podle návodu k použití existuje seznam patologií, ve kterých je jmenování cefalosporinů odůvodněné. Používají se pro:

    • pneumonie;
    • bronchitida;
    • tracheitida;
    • laryngitida;
    • tonzilitida;
    • faryngitida;
    • sinusitida;
    • otitis media;
    • cystitida;
    • uretritida;
    • prostatitis;
    • bakteriální zánět dělohy a jejích končetin;
    • prevence komplikací během chirurgických zákroků nebo intervencí.

    Jak užívat tablety cefalosporinů

    Délka léčby cefalosporiny je nejméně 5 dnů. Obvykle užívané pilulky musí být užívány 2x denně, aby byla zajištěna nezbytná koncentrace léčiva. Tabletu je třeba omýt dostatečným množstvím vody.

    Užívání alkoholu v průběhu léčby je přísně zakázáno, protože může vést k rozvoji akutní hepatózy a abnormální funkci jater.

    Vedlejší účinky při použití cefalosporinů

    Cefalosporiny jsou klasické beta-laktamové skupiny léčiv, takže se vyznačují přítomností poměrně častých alergických reakcí různé závažnosti. Byl popsán vývoj pacientů s kopřivkou, dermatózou, angioedémem a dokonce i anafylaktickým šokem.

    Alergie pro všechny beta-laktamy je kříž, takže v přítomnosti reakcí přecitlivělosti na kohokoliv s léky z řady penicilinů, karbapenemů, monobaktamů, jsou cefalosporiny přísně kontraindikovány.

    Další nebezpečný stav je pseudomembranózní kolitida, která se někdy vyvíjí v důsledku nekontrolovaného množení klostridiální infekce.

    Ve většině případů má mírný průběh, projevuje se pouze poruchami židle a není ani diagnostikován.

    V řadě případů však patologický proces probíhá podle nepříznivého scénáře a je komplikován perforací, krvácením ze střev a sepse.

    Ty se projevují nevolností, zvracením, průjmem, bolestí břicha nebo nadýmáním. Tyto příznaky rychle vymizí po vysazení léku.

    Někdy dochází ke zvýšení jaterních enzymů nebo toxickým účinkům na tubulární aparát ledvin.

    Navíc bylo popsáno přidání superinfekce nebo plísňové patologie (hlavně kandidózy) na pozadí léčby antibiotiky.

    Byly izolovány případy negativních účinků na centrální nervový systém, které se projevily epileptickými záchvaty, křečemi a emoční labilitou.

    Kontraindikace pro příjem

    Hlavní kontraindikací perorálních cefalosporinů je alergie na některá beta-laktamová antibiotika. Před prvním použitím léčiva musí nutně testovat přítomnost přecitlivělosti.

    Opatrnosti je třeba při předepisování těchto antibakteriálních léčiv pro zhoršenou funkci ledvin, protože tento stav může vést k hromadění antibiotik v těle pacienta. V takových případech musí lékař individuálně vypočítat dávku na základě rychlosti glomerulární filtrace.

    Cefalosporiny jsou klasifikovány jako nízko toxické léky, které mohou být použity pro malé děti, stejně jako během těhotenství a kojení.

    Orální užívání těchto léčiv může vést k rozvoji exacerbací chronických zánětlivých procesů trávicího systému (kolitida, enteritida). Proto se s těmito patologiemi doporučuje dávat přednost parenterálním formám antibiotik.

    Tablety cefalosporinů

    Cefalosporiny jsou velká skupina vysoce aktivních antibiotik, z nichž první byla objevena v polovině dvacátého století. Od té doby bylo objeveno mnoho dalších antimikrobiálních činidel této skupiny a jejich semisyntetické deriváty byly syntetizovány. Proto je v současné době klasifikováno pět generací cefalosporinů.

    Hlavním účinkem těchto antibiotik je poškození buněčných membrán bakterií, které následně vede k jejich smrti. Cefalosporiny se používají k léčbě infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi, stejně jako grampozitivních bakterií, pokud antibiotika ze skupiny penicilinu byla neúčinná.

    Existují léky ze skupiny cefalosporinů pro perorální i injekční aplikaci.

    Současně se ve formě tablet uvolňují cefalosporiny patřící do 1., 2. a 3. generace a 4. a 5. generace antibiotik této skupiny jsou určeny výhradně pro parenterální podání.

    To proto, že ne všechny léky související s cefalosporiny jsou absorbovány z gastrointestinálního traktu. Antibiotika v tabletkách jsou zpravidla předepisována pro mírné infekce pro ambulantní terapii.

    Seznam antibiotik ze skupiny cefalosporinů v tabletách

    Zvažte, které cefalosporiny mohou být podávány orálně, přičemž je oddělujte podle generací.

    1. generace cefalosporinů v tabletách

    Patří mezi ně:

    Tyto léky jsou charakterizovány úzkým spektrem expozice, stejně jako nízkou aktivitou proti gram-negativním bakteriím.

    Ve většině případů se doporučuje k léčbě nekomplikovaných infekcí kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů a ORL orgánů způsobených streptokoky a stafylokoky.

    Současně, pro léčbu sinusitidy a otitis, tyto léky nejsou předepsány vzhledem k tomu, že pronikají velmi špatně do středního ucha a do nosních dutin.

    Hlavní rozdíl mezi Cefadroxilem a Cefalexinem je ten, že tento je charakterizován delší dobou účinku, která snižuje četnost užívání tohoto přípravku. V některých případech, na začátku léčby, mohou být cefalosporiny první generace předepsány ve formě injekcí s dalším přechodem do tabletové formy.

    2. generace cefalosporinů v tabletách

    Mezi léky této podskupiny patří:

    Spektrum aktivity cefalosporinů druhé generace ve vztahu k gram-negativním bakteriím je širší než u zástupců první generace. Tyto tablety mohou být podávány s: t

    • infekční a zánětlivá onemocnění horních a dolních dýchacích cest (angína, faryngitida, chronická bronchitida, pneumonie získaná v komunitě);
    • infekční léze močového traktu;
    • neléčivé kožní infekce, bakteriální léze měkkých tkání, kostí a kloubů.

    Vzhledem k tomu, že Cefaclor nemůže vytvářet vysoké koncentrace ve středním uchu, nepoužívá se pro akutní otitis media a v tomto případě lze použít Cefuroxime axetil. Antibakteriální spektrum obou léčiv je podobné, ale Cefaclor je méně aktivní ve vztahu k pneumokokům a hemofilním bacilům.

    3. generace cefalosporinů v tabletách

    Třetí generace cefalosporinů zahrnuje:

    Mezi tyto léky patří:

    • vyšší aktivita proti enterobakteriím a Pseudomonas aeruginosa
    • vynikající farmakokinetické vlastnosti;
    • dobrá penetrace do tkáně.

    Tato antibiotika jsou nejčastěji předepisována pro:

    • chronická bronchitida způsobená hemophilus bacillus a moraxella;
    • infekce močových cest způsobené mnohonásobně odolnou flórou.

    Cefixim je také předepsán pro kapavku a shigellosis.

    Druhé generace cefalosporinů - ATC klasifikace léčiv

    Tato sekce obsahuje informace o léčivech skupiny - J01DC Cefalosporiny druhé generace. Každý lék je podrobně popsán odborníky portálu EUROLAB.

    Anatomická a terapeuticko-chemická klasifikace (ATC) je mezinárodní systém klasifikace léčiv. Latinský název je Anatomical Therapeutic Chemical (ATC).

    Na základě tohoto systému jsou všechny léky rozděleny do skupin podle jejich hlavního terapeutického využití.

    Klasifikace ATC má jasnou hierarchickou strukturu, která usnadňuje hledání požadovaných léků.

    Každý lék má svůj vlastní farmakologický účinek. Správné stanovení potřebných léků je hlavním krokem pro úspěšnou léčbu onemocnění.

    Abyste se vyhnuli nežádoucím účinkům, poraďte se se svým lékařem a přečtěte si návod k použití před použitím těchto nebo jiných léků.

    Zvláštní pozornost věnujte interakci s jinými léky a také podmínkám užívání během těhotenství.

    • A
    • Aksetin (prášek pro roztok pro intravenózní a intramuskulární podání) t
    • Axosef (prášek pro roztok pro intravenózní a intramuskulární podání) t
    • Axosef (tablety)
    • Alfacet (kapsle)
    • Alfacet (prášek pro přípravu perorálního roztoku) t
    • Anaerotsef (prášek pro roztok pro intravenózní a intramuskulární podání) t
    • ATSENOVERIZ (Prášek pro přípravu intravenózního a intramuskulárního roztoku) t
    • B
    • Boncefin (lyofilizovaný prášek pro přípravu injekčního roztoku) t
    • H
    • Zinnat (gel pro přípravu suspenzí pro orální podání) t
    • Zinnat (perorální tablety)
    • M
    • Mandol (lyofilizovaný prášek pro přípravu injekčního roztoku) t
    • Mefoxin (lyofilizát pro injekční roztok)
    • F
    • Proxim (prášek pro roztok pro intravenózní a intramuskulární podání) t
    • S
    • Supero (prášek pro roztok pro intravenózní a intramuskulární podání)
    • T
    • Tarcefandol (Prášek pro přípravu intravenózního a intramuskulárního roztoku) t
    • C
    • Ceclare (Capsule)
    • Ceclare (Granule pro přípravu perorálního roztoku)
    • Cefaclor Stada (Gel pro suspenzi k perorálnímu podání) t
    • Cefaclor Stad (Kapsle)
    • Cefat (Prášek pro přípravu injekčního roztoku) t
    • Cefurabol (Prášek pro přípravu intravenózního a intramuskulárního roztoku) t
    • Cefuroxim (prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intramuskulární injekci)
    • Cefuroxim (prášek pro přípravu intravenózního a intramuskulárního roztoku) t
    • Cefuroxime-BHFZ (Prášek pro přípravu injekčního roztoku) t

    Máte-li zájem o jiné léky a léky, jejich popis a návod k použití, synonyma a analogy, informace o složení a formě uvolnění, indikacích pro použití a nežádoucích účincích, způsobech použití, dávkování a kontraindikacích, poznámky o léčbě dětí s léky, novorozenci a těhotné ženy, ceny a recenze léků, nebo máte nějaké další dotazy a náměty - napište nám, my se vám určitě pokusíme pomoci.