Ceftriaxon

Naše tělo každý den nezávisle odpuzuje útoky milionů bakterií, ale když je imunita oslabena nebo je konfrontována se specifickými, silnými infekcemi, je nutné se obrátit na antibakteriální látky. Lékaři často předepisují Ceftriaxon - účinný lék proti řadě infekcí.

Složení a uvolňovací forma

Ceftriaxon (Ceftriaxon) je krystalický bílý nebo nažloutlý prášek se slabou hygroskopičností. Léčivo je ve skleněné lahvičce o obsahu 2, 1, 0,5 a 0,25 gramu. V jiných formách (sirup nebo tablety) není léčivo dostupné. Složení léku v tabulce:

Sterilní sodná sůl ceftriaxonu

Farmakodynamika a farmakokinetika

Třetí generace baktericidního léčiva ze skupiny cefalosporinů Ceftriaxon je univerzálním lékem. Je odolný vůči většině mikrobů beta-laktamázy. Léčivo je účinné proti kmenům bakteroidů, klostridia, enterobakterů, enterokoků, moraxel, morganel, neisseria, parainfluenzae, pneumonie, salmonel, streptokoků, Pseudomonas bacillus, clostridium.

Léčivo má stoprocentní biologickou dostupnost, dosahuje maximální koncentrace za 2-3 hodiny, váže se na plazmatické proteiny o 83-96%. Poločas dávky pro intramuskulární injekci je 5-8 hodin, intravenózně - 4-15 hodin. Lék se nachází v mozkomíšním moku, zánětlivé mozkové membrány, vylučované ledvinami, se žlučem ve střevě pro inaktivaci, se nevylučují hemodialýzou.

Indikace pro použití

Pokyny výrobce ukazují, že léčivo je předepsáno k potlačení patogenních bakterií, transamináz, fosfatáz a penicilináz, které jsou na něj citlivé. Injekce a intravenózní infuze jsou předepsány k léčbě následujících onemocnění:

sepse;
bakteriální meningitida;
chancroid;
bronchitida, pleurální pneumonie;
pseudo cholelitiáza;
stomatitida;
peritonitida, empyém žlučníku, angiocholitis;
infekce kloubní a kostní tkáně, kůže a měkkých tkání, urogenitálního traktu (cystitida, pyelonefritida, epididymitida, prostatitis, pyelitis);
infikované rány a popáleniny;
borelióza nesená klíšťaty;
glossitis;
infekce maxilofaciálního sektoru;
nekomplikovaná kapavka (účinná pro patogeny penicilinázy);
epiglotitis;
bakteriální endokarditida;
salmonelóza;
kandidóza;
bakteriální septikémie;
oslabená imunita.

Jak píchnout ceftriaxon

U některých forem syfilis způsobených Treponema pallidum, a pokud pacient trpí nesnášenlivostí penicilinů, se k léčbě používá ceftriaxon. Injikuje se intramuskulárně nebo intravenózně, rychle proniká do orgánů, tekutin a tkání, vhodných pro těhotné ženy. Léčivo se podává pacientovi jednou denně po dobu pěti dnů, s primárním typem - 10 dnů, jiné formy syfilis vyžadují intramuskulární podávání léčiva po dobu tří týdnů.

S nepřidělenými formami neurosilicusu se 1-2 g léčiva podávají po dobu 20 dnů v řadě, v pozdějších stádiích, 1 g po 21 dnech, po 14 dnech přestávky a terapie se opakuje po dobu 10 dnů. U akutní generalizované meningitidy se podává syfilitická meningoencefalitida až do 5 g denně. U anginy pectoris se lék vstřikuje kapátkem do žíly nebo injekcí do svalu. Většina lékařů upřednostňuje intramuskulární injekce.

U dětí je bolest v krku léčena pouze akutním průběhem onemocnění, doprovázeným hnisáním a zánětem. Když je sinusitida kombinovaná s mukolytiky a vazokonstrikčními látkami. Pacientovi je intramuskulárně injikováno 0,5-1 g léčiva denně, smícháno s lidokainem nebo vodou. Průběh léčby je 7 dní.

Ceftriaxon intravenózně

Dávka pro intravenózní injekce pacientů starších než 12 let je 1-2 g léčiva denně. Antibiotikum se podle instrukcí podává jednou nebo každých 12 hodin. U závažných případů nebo infekcí, které jsou na tento lék mírně citlivé, se dávka zvýší na 4 g denně. Aby se zabránilo infekci před operacemi po dobu 30-150 minut, pacientovi se podává 1-2 g léčiva.

Pro intravenózní injekce se 1 g produktu zředí 10 ml sterilní vody, výsledná kapalina se vstřikuje pomalu během tří minut. Infuzní terapie zahrnuje podávání ceftriaxonu půl hodiny. Pro výrobu roztoku 2 g prášku se smísí se 40 ml 5 nebo 10% dextrózy, fyziologického roztoku, 5% fruktózy. Je zakázáno kombinovat nástroj s roztokem vápníku.

Ceftriaxon: návod k použití

Složení

Popis

Indikace pro použití

Bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: infekce břišních orgánů (peritonitida, zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu, žlučových cest, včetně cholangitidy, empyému žlučníku), onemocnění horních a dolních dýchacích cest (včetně pneumonie, plicní absces, pleurální empyém), infekce kostí, kloubů, kůže a měkkých tkání, urogenitální zóna (včetně kapavky, pyelonefritida), bakteriální meningitida a endokarditida, sepse, infikované rány a popáleniny, měkký kancre a syfilis, lymská choroba boru reliosis), tyfus, salmonelóza a salmonelóza.

Prevence pooperačních infekcí.

Infekční onemocnění u osob s oslabenou imunitou.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jiných cefalosporinů, penicilinů, karbapenemů), hyperbilirubinemie u novorozenců, novorozenců, u nichž bylo prokázáno intravenózní podání roztoků obsahujících vápník.

Předčasně narozené děti, selhání ledvin a / nebo jater, ulcerózní kolitida, enteritida nebo kolitida spojená s užíváním antibakteriálních léčiv, těhotenství, kojení.

Dávkování a podávání

Zadejte intravenózně (iv) a intramuskulárně (v / m). U dospělých a dětí starších 12 let je počáteční denní dávka (v závislosti na typu a závažnosti infekce) 1 až 2 g jednou denně nebo 0,5 až 1,0 g každých 12 hodin (2x denně), denní dávka není musí přesáhnout 4 g.

Pro nekomplikovanou kapavku - intramuskulárně jednou, 0,25 g.

Pro prevenci pooperačních komplikací - jednou, 1-2 g (v závislosti na stupni nebezpečí infekce) po dobu 30-90 minut před operací. Pro operace na tlustém střevě a konečníku se doporučuje další podávání léčiva ze skupiny 5-nitroimidazolu.

S otitis media - intramuskulárně, jednou, 50 mg / kg, ne více než 1 g.

Pro novorozence (do 2 týdnů) - 20 - 50 mg / kg / den. Pro kojence a děti do 12 let je denní dávka 20 - 80 mg / kg. U dětí s tělesnou hmotností 50 kg a vyšší platí dávky pro dospělé.

S bakteriální meningitidou u kojenců a malých dětí - 100 mg / kg (ale ne více než 4 g) 1 krát denně. Trvání léčby závisí na patogenu a může se pohybovat od 4 dnů u Neisseria meningitidis po 10-14 dní u citlivých kmenů Enterobacteriaceae.

Děti s infekcí kůže a měkkých tkání - v denní dávce 50 - 75 mg / kg jednou denně nebo 25 - 37,5 mg / kg každých 12 hodin, maximálně 2 g / den. U těžkých infekcí jiné lokalizace - 25 - 37,5 mg / kg každých 12 hodin, ne více než 2 g / den.

Pacienti s chronickou úpravou dávky ledvin se vyžadují pouze v případě, že je hodnota CC nižší než 10 ml / min. V tomto případě by denní dávka neměla překročit 2 g.

U pacientů s renální insuficiencí by denní dávka neměla překročit 2 g bez stanovení koncentrace léčiva v krevní plazmě.

Léčba ceftriaxonem by měla pokračovat nejméně 2 dny po vymizení příznaků a známek infekce. Průběh léčby je obvykle 4-14 dnů; u komplikovaných infekcí může být vyžadováno delší podávání. Průběh léčby infekcí způsobených Streptococcus pyogenes by měl být nejméně 10 dnů.

Pravidla pro přípravu a zavádění řešení: měli byste používat pouze čerstvě připravená řešení. Pro intramuskulární podání se 0,5 g léčiva rozpustí ve 2 ml a 1 g v 3,5 ml 1% roztoku lidokainu. Doporučuje se zavést nejvýše 1 g do jednoho hýždí.

Pro intravenózní injekci se rozpustí 0,25 nebo 0,5 g v 5 ml a 1 g-10 ml vody pro injekce. Vstupte pomalu / pomalu (2 - 4 min).

Pro iv infuzi rozpusťte 2 g ve 40 ml roztoku, který neobsahuje vápník (0,9% roztok chloridu sodného, 5-10% roztok glukózy). Dávky 50 mg / kg a více by měly být podávány intravenózně, během 30 minut.

Vedlejší účinky

Alergické reakce: vyrážka, svědění, horečka nebo zimnice.

Lokální reakce: bolest v místě vpichu injekce.

Nervového systému: bolesti hlavy, závratě.

Z močového systému: oligurie.

Na straně zažívacího systému: nevolnost, zvracení, poruchy chuti, nadýmání, stomatitida, glositida, průjem, pseudomembranózní enterokolitida; pseudo-cholelitiáza žlučníku (syndrom „kalu“), kandidóza a další superinfekce.

Ze strany krvetvorných orgánů: anémie (včetně hemolytiky), leukopenie, leukocytóza, lymfopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, trombocytóza, bazofilie, hematurie; nosní krvácení.

Laboratorní ukazatele: zvýšení (snížení) protrombinového času, zvýšení aktivity jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, hyperbilirubinemie, hypercreatininémie, zvýšení koncentrace močoviny, glykosurie.

Jiné: zvýšené pocení, "přílivy" krve.

Předávkování

Interakce s jinými léky

Farmaceuticky nekompatibilní s amsakrinem, vankomycinem, flukonazolem a aminoglykosidy.

Bakteriostatická antibiotika snižují baktericidní účinek ceftriaxonu.

Byl detekován in vitro antagonismus mezi chloramfenikolem a ceftriaxonem.

Se současným použitím nesteroidních protizánětlivých léčiv a jiných inhibitorů agregace destiček se zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Přípravek Ceftricson může snížit účinnost hormonální antikoncepce. Během léčby ceftriaxonem a jeden měsíc po léčbě by měly být dodatečně použity nehormonální metody antikoncepce.

Při současném podávání ceftriaxonu ve vysokých dávkách a silných diuretikách (např. Furosemid) nebylo pozorováno poškození ledvin.

Probenecid neovlivňuje eliminaci ceftriaxonu.

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky obsahujícími jiná antibiotika.

Roztoky obsahující vápník (jako je Ringerův nebo Hartmanův roztok) neumožňují ředit ceftriaxon. Výsledek interakce může vést k tvorbě nerozpustných sloučenin. Roztoky ceftriaxonu a parenterální výživy obsahující vápník by neměly být míchány ani podávány ve stejnou dobu pacientům bez ohledu na věk, včetně použití různých systémů pro intravenózní podání.

Funkce aplikace

Při kombinované renální a jaterní nedostatečnosti by pacienti na hemodialýze měli pravidelně určovat koncentraci léčiva v plazmě.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, indikátory funkčního stavu jater a ledvin.

Ve vzácných případech s ultrazvukovým vyšetřením žlučníku dochází k výpadkům po ukončení léčby. I když je tento jev doprovázen bolestí v pravém hypochondriu, doporučuje se pokračovat v předepisování antibiotik a provádět symptomatickou léčbu.

Použití ethanolu po podání ceftriaxonu není doprovázeno reakcí podobnou disulfiramu. Ceftriaxon neobsahuje skupinu N-methylthio-tetrazolu, která by mohla způsobit nesnášenlivost ethanolu, která je vlastní některým jiným cefalosporinům.

Při léčbě ceftriaxonu lze pozorovat falešně pozitivní výsledky Coombsova testu, vzorků pro galaktosémii a glukózy v moči (glukosurie se doporučuje stanovit pouze enzymatickou metodou).

Čerstvě připravené roztoky Ceftriaxonu jsou fyzikálně a chemicky stabilní po dobu 6 hodin při teplotě místnosti.

Starší a oslabení pacienti mohou vyžadovat jmenování vitaminu K.

Roztoky obsahující ceftriaxon a vápník mohou být podávány pacientům jakékoliv věkové skupiny, dětem nad 28 dnů, s odstupem nejméně 48 hodin za předpokladu, že infuzní linka katétru je důkladně vypláchnuta mezi dávkami kompatibilním roztokem.

Použití v průběhu březosti a laktace

Ceftriaxon proniká placentární bariérou. V experimentálních studiích na zvířatech nebyly zjištěny žádné teratogenní a embryotoxické účinky ceftriaxonu, ale bezpečnost ceftriaxonu u těhotných žen nebyla stanovena. Ceftriaxon může být předepsán během těhotenství pouze za přísných indikací.

V nízkých koncentracích se ceftriaxon vylučuje do mateřského mléka. Při předepisování přípravku během kojení je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Vliv na schopnost řízení a práci s pohybovými mechanismy

Ceftriaxon může způsobit závratě, proto je třeba dbát opatrnosti při manipulaci s vozidly a pohybujícími se stroji během léčby.

Ceftriaxon - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (prášek pro injekce) léčiva pro léčbu infekcí u dospělých, dětí a během těhotenství. Jak naředit léky na intramuskulární a intravenózní injekce

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Ceftriaxone. Prezentované recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory lékařů odborníků na používání ceftriaxonu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější zpětnou vazbu k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvádí výrobce v anotaci. Analogy ceftriaxonu s dostupnými strukturními analogy. Používá se k léčbě infekčních onemocnění bakteriální povahy (peritonitida, sepse, pneumonie, pyelonefritida a další) u dospělých, dětí i během těhotenství a kojení. Řekněme vám, jak zředit ceftriaxon lidokainem a vodou na injekci.

Ceftriaxon je třígenerační širokospektré cefalosporinové antibiotikum. Účinný baktericidní prostředek, který inhibuje syntézu buněčné stěny mikroorganismů. Odolné vůči beta-laktamáze nejvíce gram-pozitivní a gram-negativní bakterie.

Aktivní proti grampozitivním aerobním bakteriím, gram-negativním aerobním bakteriím a anaerobním bakteriím.

Má in vitro aktivitu proti většině kmenů následujících mikroorganismů, i když klinický význam tohoto jevu není znám: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Stafylokoky rezistentní na meticilin jsou rezistentní na cefalosporiny, vč. ceftriaxonu. Mnoho kmenů streptokoků skupiny D a enterokoků (včetně Enterococcus faecalis) je také rezistentních na ceftriaxon.

Farmakokinetika

Po i / m podání se ceftriaxon rychle a úplně vstřebává do systémové cirkulace. Dobře proniká do tkání a tekutin v těle: dýchacích cest, kostí, kloubů, močových cest, kůže, podkoží a břišních orgánů. Když zánět meningálních membrán dobře proniká do mozkomíšního moku. Biologická dostupnost ceftriaxonu, pokud je i / m podání 100%. U dospělých pacientů se během 48 hodin 50-60% léčiva vylučuje ledvinami v nezměněné formě, 40-50% se vylučuje žlučem do střeva, kde se biotransformuje na neaktivní metabolit.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U novorozenců se přibližně 70% léčiva vylučuje ledvinami.

Indikace

Bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy:

infekce břišních orgánů (peritonitida, zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu, žlučových cest, včetně cholangitidy, empyému žlučníku);
onemocnění horních a dolních dýchacích cest (včetně pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému);
infekce kostí a kloubů;
infekce kůže a měkkých tkání;
infekce močových cest (včetně pyelonefritidy);
bakteriální meningitida;
endokarditida;
sepse;
kapavka;
syfilis;
měkký kancre;
Lymská choroba (borelióza);
břišní tyfus;
salmonelóza a salmonelóza;
infikovaných ran a popálenin.

Prevence pooperační infekce.

Infekční onemocnění u osob s oslabenou imunitou.

Formy propuštění

Prášek pro přípravu intravenózního a intramuskulárního roztoku 0,5 g, 1 g, 2 g.

Návod k použití a dávkování

Lék se podává v / m a / in (jet nebo drip).

U dospělých a dětí starších 12 let je dávka 1-2 g jednou denně nebo 0,5-1 g každých 12 hodin Maximální denní dávka je 4 g.

U novorozenců (do 2 týdnů) je dávka 20-50 mg / kg denně.

Pro kojence a děti do 12 let je denní dávka 20-80 mg / kg. U dětí s tělesnou hmotností 50 kg nebo vyšší užívejte dávky pro dospělé.

Dávka vyšší než 50 mg / kg tělesné hmotnosti by měla být předepsána intravenózní infuzí po dobu 30 minut. Délka léčby závisí na povaze a závažnosti onemocnění.

S bakteriální meningitidou u kojenců a malých dětí je dávka 100 mg / kg 1krát denně, maximální denní dávka je 4 g. Délka léčby závisí na typu patogenu a může být od 4 dnů u meningitidy způsobené Neisseria meningitidis až 10-14. dny s meningitidou způsobenou citlivými kmeny Enterobacteriaceae.

Pro léčbu kapavky je dávka 250 mg intramuskulárně jednou.

Pro prevenci pooperačních infekčních komplikací je podáván jednou v dávce 1-2 g (v závislosti na stupni nebezpečí infekce) 30-90 minut před začátkem operace. Pro operace na tlustém střevě a konečníku se doporučuje další podávání léčiva ze skupiny 5-nitroimidazolu.

U dětí s infekcí kůže a měkkých tkání je lék předepisován v denní dávce 50-75 mg / kg tělesné hmotnosti 1 krát / nebo 25-37,5 mg / kg každých 12 hodin, ale ne více než 2 g denně. U těžkých infekcí jiné lokalizace - v dávce 25-37,5 mg / kg každých 12 hodin, ale ne více než 2 g denně.

U otitis media se léčivo podává intramuskulárně v dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 1 g.

U pacientů s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávky pouze u těžké renální insuficience (CC méně než 10 ml / min), v tomto případě denní dávka ceftriaxonu nesmí překročit 2 g.

Pravidla pro přípravu a podávání injekčních roztoků (jak ředit léčivo)

Injekční roztoky by měly být připraveny bezprostředně před použitím.

Pro přípravu roztoku pro i / m injekce se 500 mg léčiva rozpustí ve 2 ml a 1 g léčiva v 3,5 ml 1% roztoku lidokainu. Do jednoho gluteusu se doporučuje injikovat nejvýše 1 g.

Ředění pro intramuskulární použití může být také prováděno za použití vody pro injekce. Účinek je stejný, pouze tam bude bolestivější zavedení.

Pro přípravu roztoku pro intravenózní injekci se 500 mg léčiva rozpustí v 5 ml a 1 g přípravku se rozpustí v 10 ml sterilní vody pro injekce. Injekční roztok se vstřikuje IV pomalu po dobu 2 až 4 minut.

Pro přípravu roztoku pro IV infuze se 2 g léčiva rozpustí ve 40 ml jednoho z následujících roztoků neobsahujících vápník: 0,9% roztok chloridu sodného, 5 až 10% roztok dextrózy (glukóza), 5% roztok levulosy. Lék v dávce 50 mg / kg nebo více by měl být podáván v / na kapání po dobu 30 minut.

Čerstvě připravené roztoky Ceftriaxonu jsou fyzikálně a chemicky stabilní po dobu 6 hodin při teplotě místnosti.

Vedlejší účinky

bolest hlavy, závratě
oligurie, porucha funkce ledvin
glykosurie
hematurie
hypercreatininémie
zvýšení močoviny
nevolnost, zvracení
poruchy chuti
nadýmání
stomatitida, glositida
průjem
dysbakterióza
bolesti břicha
anémie, leukopenie, leukocytóza, lymfopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie,
krvácení z nosu
kopřivka, vyrážka, svědění
anafylaktický šok
bronchospasmus.

Lokální reakce: s úvodem - flebitida, bolest podél žíly; s injekcí a / m - bolest v místě vpichu injekce.

Kontraindikace

přecitlivělost na léčivo;
přecitlivělost na jiné cefalosporiny, peniciliny, karbapenemy.

Použití v průběhu březosti a laktace

Užívání léku během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod (v tomto případě se obvykle nedoporučuje užívat tento lék z důvodu možných komplikací těhotenství a fetálních poruch). Pokud je to nutné, užívání léku během kojení by mělo ukončit kojení.

Zvláštní pokyny

Při užívání léčiva je třeba vzít v úvahu riziko anafylaktického šoku a potřebu vhodné nouzové léčby.

Při kombinaci těžkého selhání ledvin a těžkého selhání jater u pacientů na hemodialýze by měla být pravidelně stanovována plazmatická koncentrace léčiva.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, indikátory funkčního stavu jater a ledvin.

Ve vzácných případech s ultrazvukem žlučníku, tam jsou výpadky, které zmizí po ukončení léčby. I když je tento jev doprovázen bolestí v pravém hypochondriu, doporučuje se pokračovat v léčbě Ceftriaxonem a provádět symptomatickou léčbu.

Starší a oslabení pacienti mohou potřebovat podávání vitaminu K.

Během léčby je alkohol kontraindikován, protože jsou možné účinky podobné disulfiramu (návaly obličeje, křeče v břiše a žaludku, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, snížený krevní tlak, tachykardie, dušnost).

Interakce s léky

Ceftriaxon a aminoglykosidy mají synergismus proti mnoha gram-negativním bakteriím.

Při užívání společně s NSAID a dalšími antiagregačními přípravky se zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Při současném použití s „smyčkovými“ diuretiky a jinými nefrotoxickými léky se zvyšuje riziko nefrotoxických účinků.

Lék je nekompatibilní s ethanolem (alkoholem).

Farmaceutická interakce

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky obsahujícími jiná antibiotika.

Analogy léku Ceftriaxone

Strukturní analogy účinné látky:

Hazaran;
Axon;
Betasporina;
Biotraxon;
Lendatsin;
Lifaxon;
Longacef;
Megion;
Medaxone;
Movigip;
Oframax;
Rocephin;
Stericheff;
Tercef;
Torotsef;
Triaxon;
Forceph;
Hison;
Cefaxon;
Cefatrin;
Cefogram;
Cefson;
Ceftriabol;
Ceftriaxon-AKOS;
Ceftriaxon-Vial;
Ceftriaxon-CMP;
Sodná sůl ceftriaxonu;
Ceftriaxon Elf.

Jak chovat ceftriaxon (memo)

Ceftryaxon

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární injekci je krystalický, téměř bílý nebo nažloutlý.

Láhve skleněné (1) - kartony.

Semisyntetické cefalosporinové antibiotikum III generace širokého spektra účinku.

Baktericidní aktivita ceftriaxonu je způsobena supresí syntézy buněčné membrány. Léčivo je vysoce rezistentní na beta-laktamázové (penicilinázové a cefalosporinázové) grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy.

Ceftriaxon je účinný proti gramnegativním aerobním mikroorganismům: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Včetně Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů a tváření neobrazuyuschie penicilinázu), Neisseria meningitidis Próteus mirabilis, Próteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Řada kmenů výše uvedených mikroorganismů, které jsou rezistentní vůči jiným antibiotikům, jako jsou peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy, jsou citlivé na ceftriaxon.

Některé kmeny Pseudomonas aeruginosa jsou také citlivé na léčivo.

Lék je účinný proti grampozitivním aerobním mikroorganismům: Staphylococcus aureus (včetně autorů poznávacích konvojů) ), Streptococcus agalactiae (skupina Streptococcus B), Streptococcus pneumoniae; anaerobní mikroorganismy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výjimkou Clostridium difficile).

Při i / m podání se ceftriaxon dobře vstřebává z místa vpichu a dosahuje vysokých sérových koncentrací. Biologická dostupnost léku - 100%.

Průměrná plazmatická koncentrace je dosažena 2-3 hodiny po injekci. Při opakovaném intramuskulárním nebo intravenózním podání v dávkách 0,5 až 2,0 g s intervalem 12 až 24 hodin dochází k akumulaci ceftriaxonu v koncentraci, která je o 15 až 36% vyšší než koncentrace dosažená jednou injekcí.

Se zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g V_d - od 5,78 do 13,5 l.

Ceftriaxon se reverzibilně váže na plazmatické proteiny.

Při podávání v dávce od 0,15 do 3,0 g T1 / 2 se pohybuje v rozmezí od 5,8 do 8,7 h; plazmatická clearance - 0,58 - 1,45 l / h, renální clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% léčiva se vylučuje v nezměněné formě ledvinami, zbytek se vylučuje žlučí do střeva, kde se biotransformuje na neaktivní metabolit.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U kojenců a dětí se zánětem meningů ceftriaxon proniká do mozkomíšního moku a v případě bakteriální meningitidy průměrně 17% koncentrace léku v plazmě difunduje do mozkomíšního moku, což je přibližně 4krát více než u aseptické meningitidy. Po 24 hodinách po intravenózní infuzi ceftriaxonu v dávce 50–100 mg / kg tělesné hmotnosti přesahuje koncentrace v mozkomíšním moku 1,4 mg / l. U dospělých pacientů s meningitidou 2–24 hodin po dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti mnohonásobně převyšuje koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku minimální inhibiční koncentrace u nejčastějších původců meningitidy.

Léčba infekcí způsobených citlivými mikroorganismy:

- rozšířená lymská borelióza (časná a pozdní stadia onemocnění);

- infekce břišních orgánů (peritonitida, infekce žlučových cest a gastrointestinálního traktu);

- infekce kostí a kloubů;

- infekce kůže a měkkých tkání;

- infekce u pacientů s oslabenou imunitou;

- infekce pánevních orgánů;

- infekce ledvin a močových cest;

- infekce dýchacích cest (zejména pneumonie);

- infekce genitálií, včetně kapavky.

Prevence infekcí v pooperačním období.

- přecitlivělost na ceftriaxon a jiné cefalosporiny, peniciliny, karbapenemy.

S opatrností, lék je předepsán pro NUC, za porušení jater a ledvin, enteritidy a kolitidy, spojené s použitím antibakteriálních léčiv; předčasně narozených dětí s hyperbilirubinemií.

Lék se podává v / m nebo / in.

Dospělí a děti starší 12 let předepisují 1-2 g 1 krát denně (každých 24 hodin). V těžkých případech nebo s infekcemi, jejichž patogeny mají pouze mírnou citlivost na ceftriaxon, může být denní dávka zvýšena na 4 g.

Novorozenec (do 2 týdnů) je předepsán v dávce 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti 1 čas / den. Denní dávka nesmí překročit 50 mg / kg tělesné hmotnosti. Při určování dávky by neměly být rozlišovány mezi předčasně narozenými a předčasně narozenými dětmi.

Kojenci a malé děti (od 15 dnů do 12 let) mají předepsanou dávku 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti 1krát denně.

Děti o hmotnosti> 50 kg jsou předepsané dávky pro dospělé.

Dávky 50 mg / kg nebo více pro intravenózní podání by měly být podávány po kapkách po dobu nejméně 30 minut.

Starší pacienti by měli dostávat obvyklou dávku určenou pro dospělé, aniž by se přizpůsobili věku.

Délka léčby závisí na průběhu onemocnění. Podávání ceftriaxonu by mělo pokračovat u pacientů nejméně 48-72 hodin po normalizaci teploty a potvrzení eradikace patogenu.

Při bakteriální meningitidě u kojenců a malých dětí začíná léčba dávkou 100 mg / kg (ale ne více než 4 g) 1krát denně. Po identifikaci patogenu a stanovení jeho citlivosti lze dávku odpovídajícím způsobem snížit.

S meningokokovou meningitidou byly nejlepší výsledky dosaženy s trváním léčby 4 dny, s meningitidou způsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.

V lymské borelióze: dospělým a dětem starším 12 let je předepsáno 50 mg / kg jednou denně po dobu 14 dnů; maximální denní dávka - 2 g.

V případě kapavky (způsobené kmeny tvořícími a netvořící penicilinázu) - jednou a / mv dávce 250 mg.

Aby se zabránilo pooperačním infekcím, v závislosti na stupni infekčního rizika, léčivo se podává v dávce 1 až 2 g jednou po dobu 30 až 90 minut před operací.

Při operacích na tlustém střevě a konečníku je účinné současné (ale oddělené) podávání Ceftriaxonu a jednoho z 5-nitroimidazolu, například ornidazolu.

Ceftriaxon (ceftriaxon)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Složení

Farmakologický účinek

Dávkování a podávání

Dospělí a děti od 12 let. Průměrná denní dávka je 1-2 g ceftriaxonu 1krát denně nebo 0,5-1 g každých 12 hodin.

V těžkých případech nebo v případech infekcí způsobených středně citlivými patogeny může být denní dávka zvýšena na 4 g.

Novorozenci. Při jednorázové denní dávce se doporučuje následující schéma: u novorozenců (do 2 týdnů věku): 20–50 mg / kg / den (nedoporučuje se překročit dávku 50 mg / kg vzhledem k nezralému enzymatickému systému novorozence).

Děti a děti do 12 let. Denní dávka je 20-75 mg / kg. U dětí s tělesnou hmotností 50 kg a vyšší by měla být dodržena dávka pro dospělé. Dávka vyšší než 50 mg / kg by měla být podávána ve formě intravenózní infuze po dobu nejméně 30 minut.

Délka léčby závisí na průběhu onemocnění.

Meningitida Při bakteriální meningitidě u novorozenců a dětí je počáteční dávka 100 mg / kg jednou denně (maximálně 4 g). Jakmile byl patogen izolován a byla stanovena jeho citlivost, musí být dávka odpovídajícím způsobem snížena.

Nejlepších výsledků bylo dosaženo s následujícími obdobími léčby:

Ceftriaxon: návod k použití

Před nákupem antibiotika Ceftriaxonu byste si měli pečlivě přečíst návod k použití, způsoby použití a dávkování, jakož i další užitečné informace o léku Ceftriaxone. Na webových stránkách "Encyklopedie nemocí" najdete všechny potřebné informace: návod na správné použití, doporučené dávkování, kontraindikace, stejně jako recenze pacientů, kteří již tento lék užívali.

Ruský název: Ceftriaxon

Latinský název Ceftriaxon: Ceftriaxonum (rod Ceftriaxoni)

Chemický název: [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2, 5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en -2-karboxylová kyselina (a ve formě disodné soli)

Farmakologická skupina látky Ceftriaxon: cefalosporiny

Ceftriaxon je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální použití.

Ceftriaxon sodný je krystalický prášek bílé až žlutavě oranžové barvy, snadno rozpustný ve vodě, mírně v methanolu a velmi slabý v ethanolu. Hodnota pH 1% vodného roztoku je asi 6,7. Barva roztoku se pohybuje od mírně žluté po jantarovou a závisí na době skladování, koncentraci a použitém rozpouštědle. Molekulová hmotnost 661,61.

Forma uvolnění, složení a balení

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární injekci je krystalický, téměř bílý nebo nažloutlý.

1 fl. Ceftriaxon (ve formě sodné soli) 1 g

Láhve skleněné (1) - kartony.

Ceftriaxon - farmakologický účinek

Farmakologický účinek látky je baktericidní, širokospektrální antibakteriální.

Inhibuje transpeptidázu, porušuje biosyntézu buněčné stěny mukopeptidových bakterií. Má široké spektrum účinku, je stabilní v přítomnosti většiny beta-laktamáz.

Aktivní v oboru Aerobik, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, arabský trh, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arabština (včetně ampicilinu) a beta-laktamu, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc mnoho kmenů Pseudomonas aeruginosa, anaerobních mikroorganismů - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (většina kmenů Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.

Má in vitro aktivitu proti většině kmenů následujících mikroorganismů, nicméně bezpečnost a účinnost Ceftriaxonu při léčbě onemocnění způsobených těmito mikroorganismy nebyla stanovena v odpovídajících a dobře kontrolovaných klinických studiích: aerobní gramnegativní mikroorganismy - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi), Shigella spp., aerobních grampozitivních mikroorganismů - Streptococcus agalactiae, anaerobních mikroorganismů - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Může působit na multirezistentní kmeny tolerantní na peniciliny a cefalosporiny a aminoglykosidy první generace.

Po i / m podání je zcela absorbován, Tmax je dosažen za 2–3 hodiny, při jedné intravenózní infuzi po dobu 30 minut je plazmatická koncentrace ceftriaxonu v dávkách 0,5; 1 a 2 g je 82, 151 a 257 ug / ml. Cmax v plazmě po jednorázové intramuskulární injekci v dávkách 0,5 a 1 g - 38 a 76 μg / ml. Akumulace po opakovaných in / in nebo intramuskulárních injekcích v dávkách 0,5 až 2 g s 12- a 24-hodinovými intervaly je 15-36% ve srovnání s jednorázovou injekcí. Reverzibilně se váže na plazmatické proteiny: v koncentraci nižší než 25 μg / ml - 95%, při koncentraci 300 μg / ml - 85%. Dobře proniká do orgánů, tělních tekutin (intersticiální, peritoneální, synoviální, během cerebrálního zánětu v mozkové míchě), kostní tkáně. Mléko v mateřském mléku obsahuje 3 - 4% koncentraci v séru (více s i / m než s úvodem). U dávek 0,15-3 g u zdravých dobrovolníků T1 / 2 - 5,8-8,7 hodin; zdánlivý distribuční objem - 5,78-13,5 l; Plazma Cl - 0,58-1,45 l / h; Cl ledvina - 0,32-0,73 l / h. Od 30 do 67% se vylučuje v nezměněné formě ledvinami, zbytek - žlučí. Asi 50% se zobrazí do 48 hodin.

Ceftriaxon - indikace

Používá se k léčbě infekcí způsobených mikroorganismy, které jsou citlivé na účinnou látku, a to: t