Ceftriaxon - návod k použití, forma uvolnění, složení, indikace, vedlejší účinky, analogy a cena

Naše tělo každý den nezávisle odpuzuje útoky milionů bakterií, ale když je imunita oslabena nebo je konfrontována se specifickými, silnými infekcemi, je nutné se obrátit na antibakteriální látky. Lékaři často předepisují Ceftriaxon - účinný lék proti řadě infekcí.

Složení a uvolňovací forma

Ceftriaxon (Ceftriaxon) je krystalický bílý nebo nažloutlý prášek se slabou hygroskopičností. Léčivo je ve skleněné lahvičce o obsahu 2, 1, 0,5 a 0,25 gramu. V jiných formách (sirup nebo tablety) není léčivo dostupné. Složení léku v tabulce:

Sterilní sodná sůl ceftriaxonu

Farmakodynamika a farmakokinetika

Třetí generace baktericidního léčiva ze skupiny cefalosporinů Ceftriaxon je univerzálním lékem. Je odolný vůči většině mikrobů beta-laktamázy. Léčivo je účinné proti kmenům bakteroidů, klostridia, enterobakterů, enterokoků, moraxel, morganel, neisseria, parainfluenzae, pneumonie, salmonel, streptokoků, Pseudomonas bacillus, clostridium.

Léčivo má stoprocentní biologickou dostupnost, dosahuje maximální koncentrace za 2-3 hodiny, váže se na plazmatické proteiny o 83-96%. Poločas dávky pro intramuskulární injekci je 5-8 hodin, intravenózně - 4-15 hodin. Lék se nachází v mozkomíšním moku, zánětlivé mozkové membrány, vylučované ledvinami, se žlučem ve střevě pro inaktivaci, se nevylučují hemodialýzou.

Indikace pro použití

Pokyny výrobce ukazují, že léčivo je předepsáno k potlačení patogenních bakterií, transamináz, fosfatáz a penicilináz, které jsou na něj citlivé. Injekce a intravenózní infuze jsou předepsány k léčbě následujících onemocnění:

  • sepse;
  • bakteriální meningitida;
  • chancroid;
  • bronchitida, pleurální pneumonie;
  • pseudo cholelitiáza;
  • stomatitida;
  • peritonitida, empyém žlučníku, angiocholitis;
  • infekce kloubní a kostní tkáně, kůže a měkkých tkání, urogenitálního traktu (cystitida, pyelonefritida, epididymitida, prostatitis, pyelitis);
  • infikované rány a popáleniny;
  • borelióza nesená klíšťaty;
  • glossitis;
  • infekce maxilofaciálního sektoru;
  • nekomplikovaná kapavka (účinná pro patogeny penicilinázy);
  • epiglotitis;
  • bakteriální endokarditida;
  • salmonelóza;
  • kandidóza;
  • bakteriální septikémie;
  • oslabená imunita.

Jak píchnout ceftriaxon

U některých forem syfilis způsobených Treponema pallidum, a pokud pacient trpí nesnášenlivostí penicilinů, se k léčbě používá ceftriaxon. Injikuje se intramuskulárně nebo intravenózně, rychle proniká do orgánů, tekutin a tkání, vhodných pro těhotné ženy. Léčivo se podává pacientovi jednou denně po dobu pěti dnů, s primárním typem - 10 dnů, jiné formy syfilis vyžadují intramuskulární podávání léčiva po dobu tří týdnů.

S nepřidělenými formami neurosilicusu se 1-2 g léčiva podávají po dobu 20 dnů v řadě, v pozdějších stádiích, 1 g po 21 dnech, po 14 dnech přestávky a terapie se opakuje po dobu 10 dnů. U akutní generalizované meningitidy se podává syfilitická meningoencefalitida až do 5 g denně. U anginy pectoris se lék vstřikuje kapátkem do žíly nebo injekcí do svalu. Většina lékařů upřednostňuje intramuskulární injekce.

U dětí je bolest v krku léčena pouze akutním průběhem onemocnění, doprovázeným hnisáním a zánětem. Když je sinusitida kombinovaná s mukolytiky a vazokonstrikčními látkami. Pacientovi je intramuskulárně injikováno 0,5-1 g léčiva denně, smícháno s lidokainem nebo vodou. Průběh léčby je 7 dní.

Ceftriaxon intravenózně

Dávka pro intravenózní injekce pacientů starších než 12 let je 1-2 g léčiva denně. Antibiotikum se podle instrukcí podává jednou nebo každých 12 hodin. U závažných případů nebo infekcí, které jsou na tento lék mírně citlivé, se dávka zvýší na 4 g denně. Aby se zabránilo infekci před operacemi po dobu 30-150 minut, pacientovi se podává 1-2 g léčiva.

Pro intravenózní injekce se 1 g produktu zředí 10 ml sterilní vody, výsledná kapalina se vstřikuje pomalu během tří minut. Infuzní terapie zahrnuje podávání ceftriaxonu půl hodiny. Pro výrobu roztoku 2 g prášku se smísí se 40 ml 5 nebo 10% dextrózy, fyziologického roztoku, 5% fruktózy. Je zakázáno kombinovat nástroj s roztokem vápníku.

Ceftryaxon

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární injekci je krystalický, téměř bílý nebo nažloutlý.

Láhve skleněné (1) - kartony.

Semisyntetické cefalosporinové antibiotikum III generace širokého spektra účinku.

Baktericidní aktivita ceftriaxonu je způsobena supresí syntézy buněčné membrány. Léčivo je vysoce rezistentní na beta-laktamázové (penicilinázové a cefalosporinázové) grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy.

Ceftriaxon je účinný proti gramnegativním aerobním mikroorganismům: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Včetně Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů a tváření neobrazuyuschie penicilinázu), Neisseria meningitidis Próteus mirabilis, Próteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Řada kmenů výše uvedených mikroorganismů, které jsou rezistentní vůči jiným antibiotikům, jako jsou peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy, jsou citlivé na ceftriaxon.

Některé kmeny Pseudomonas aeruginosa jsou také citlivé na léčivo.

Lék je účinný proti grampozitivním aerobním mikroorganismům: Staphylococcus aureus (včetně autorů poznávacích konvojů) ), Streptococcus agalactiae (skupina Streptococcus B), Streptococcus pneumoniae; anaerobní mikroorganismy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výjimkou Clostridium difficile).

Při i / m podání se ceftriaxon dobře vstřebává z místa vpichu a dosahuje vysokých sérových koncentrací. Biologická dostupnost léku - 100%.

Průměrná plazmatická koncentrace je dosažena 2-3 hodiny po injekci. Při opakovaném intramuskulárním nebo intravenózním podání v dávkách 0,5 až 2,0 g s intervalem 12 až 24 hodin dochází k akumulaci ceftriaxonu v koncentraci, která je o 15 až 36% vyšší než koncentrace dosažená jednou injekcí.

Se zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5,78 do 13,5 l.

Ceftriaxon se reverzibilně váže na plazmatické proteiny.

Při podávání v dávce od 0,15 do 3,0 g T1 / 2 se pohybuje v rozmezí od 5,8 do 8,7 h; plazmatická clearance - 0,58 - 1,45 l / h, renální clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% léčiva se vylučuje v nezměněné formě ledvinami, zbytek se vylučuje žlučí do střeva, kde se biotransformuje na neaktivní metabolit.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U kojenců a dětí se zánětem meningů ceftriaxon proniká do mozkomíšního moku a v případě bakteriální meningitidy průměrně 17% koncentrace léku v plazmě difunduje do mozkomíšního moku, což je přibližně 4krát více než u aseptické meningitidy. Po 24 hodinách po intravenózní infuzi ceftriaxonu v dávce 50–100 mg / kg tělesné hmotnosti přesahuje koncentrace v mozkomíšním moku 1,4 mg / l. U dospělých pacientů s meningitidou 2–24 hodin po dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti mnohonásobně převyšuje koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku minimální inhibiční koncentrace u nejčastějších původců meningitidy.

Léčba infekcí způsobených citlivými mikroorganismy:

- rozšířená lymská borelióza (časná a pozdní stadia onemocnění);

- infekce břišních orgánů (peritonitida, infekce žlučových cest a gastrointestinálního traktu);

- infekce kostí a kloubů;

- infekce kůže a měkkých tkání;

- infekce u pacientů s oslabenou imunitou;

- infekce pánevních orgánů;

- infekce ledvin a močových cest;

- infekce dýchacích cest (zejména pneumonie);

- infekce genitálií, včetně kapavky.

Prevence infekcí v pooperačním období.

- přecitlivělost na ceftriaxon a jiné cefalosporiny, peniciliny, karbapenemy.

S opatrností, lék je předepsán pro NUC, za porušení jater a ledvin, enteritidy a kolitidy, spojené s použitím antibakteriálních léčiv; předčasně narozených dětí s hyperbilirubinemií.

Lék se podává v / m nebo / in.

Dospělí a děti starší 12 let předepisují 1-2 g 1 krát denně (každých 24 hodin). V těžkých případech nebo s infekcemi, jejichž patogeny mají pouze mírnou citlivost na ceftriaxon, může být denní dávka zvýšena na 4 g.

Novorozenec (do 2 týdnů) je předepsán v dávce 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti 1 čas / den. Denní dávka nesmí překročit 50 mg / kg tělesné hmotnosti. Při určování dávky by neměly být rozlišovány mezi předčasně narozenými a předčasně narozenými dětmi.

Kojenci a malé děti (od 15 dnů do 12 let) mají předepsanou dávku 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti 1krát denně.

Děti o hmotnosti> 50 kg jsou předepsané dávky pro dospělé.

Dávky 50 mg / kg nebo více pro intravenózní podání by měly být podávány po kapkách po dobu nejméně 30 minut.

Starší pacienti by měli dostávat obvyklou dávku určenou pro dospělé, aniž by se přizpůsobili věku.

Délka léčby závisí na průběhu onemocnění. Podávání ceftriaxonu by mělo pokračovat u pacientů nejméně 48-72 hodin po normalizaci teploty a potvrzení eradikace patogenu.

Při bakteriální meningitidě u kojenců a malých dětí začíná léčba dávkou 100 mg / kg (ale ne více než 4 g) 1krát denně. Po identifikaci patogenu a stanovení jeho citlivosti lze dávku odpovídajícím způsobem snížit.

S meningokokovou meningitidou byly nejlepší výsledky dosaženy s trváním léčby 4 dny, s meningitidou způsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.

V lymské borelióze: dospělým a dětem starším 12 let je předepsáno 50 mg / kg jednou denně po dobu 14 dnů; maximální denní dávka - 2 g.

V případě kapavky (způsobené kmeny tvořícími a netvořící penicilinázu) - jednou a / mv dávce 250 mg.

Aby se zabránilo pooperačním infekcím, v závislosti na stupni infekčního rizika, léčivo se podává v dávce 1 až 2 g jednou po dobu 30 až 90 minut před operací.

Při operacích na tlustém střevě a konečníku je účinné současné (ale oddělené) podávání Ceftriaxonu a jednoho z 5-nitroimidazolu, například ornidazolu.

Ceftriaxon (ceftriaxon)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Složení

Farmakologický účinek

Dávkování a podávání

Dospělí a děti od 12 let. Průměrná denní dávka je 1-2 g ceftriaxonu 1krát denně nebo 0,5-1 g každých 12 hodin.

V těžkých případech nebo v případech infekcí způsobených středně citlivými patogeny může být denní dávka zvýšena na 4 g.

Novorozenci. Při jednorázové denní dávce se doporučuje následující schéma: u novorozenců (do 2 týdnů věku): 20–50 mg / kg / den (nedoporučuje se překročit dávku 50 mg / kg vzhledem k nezralému enzymatickému systému novorozence).

Děti a děti do 12 let. Denní dávka je 20-75 mg / kg. U dětí s tělesnou hmotností 50 kg a vyšší by měla být dodržena dávka pro dospělé. Dávka vyšší než 50 mg / kg by měla být podávána ve formě intravenózní infuze po dobu nejméně 30 minut.

Délka léčby závisí na průběhu onemocnění.

Meningitida Při bakteriální meningitidě u novorozenců a dětí je počáteční dávka 100 mg / kg jednou denně (maximálně 4 g). Jakmile byl patogen izolován a byla stanovena jeho citlivost, musí být dávka odpovídajícím způsobem snížena.

Nejlepších výsledků bylo dosaženo s následujícími obdobími léčby:

Ceftriaxon: návod k použití

Složení

Popis

Indikace pro použití

Bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: infekce břišních orgánů (peritonitida, zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu, žlučových cest, včetně cholangitidy, empyému žlučníku), onemocnění horních a dolních dýchacích cest (včetně pneumonie, plicní absces, pleurální empyém), infekce kostí, kloubů, kůže a měkkých tkání, urogenitální zóna (včetně kapavky, pyelonefritida), bakteriální meningitida a endokarditida, sepse, infikované rány a popáleniny, měkký kancre a syfilis, lymská choroba boru reliosis), tyfus, salmonelóza a salmonelóza.

Prevence pooperačních infekcí.

Infekční onemocnění u osob s oslabenou imunitou.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jiných cefalosporinů, penicilinů, karbapenemů), hyperbilirubinemie u novorozenců, novorozenců, u nichž bylo prokázáno intravenózní podání roztoků obsahujících vápník.

Předčasně narozené děti, selhání ledvin a / nebo jater, ulcerózní kolitida, enteritida nebo kolitida spojená s užíváním antibakteriálních léčiv, těhotenství, kojení.

Dávkování a podávání

Zadejte intravenózně (iv) a intramuskulárně (v / m). U dospělých a dětí starších 12 let je počáteční denní dávka (v závislosti na typu a závažnosti infekce) 1 až 2 g jednou denně nebo 0,5 až 1,0 g každých 12 hodin (2x denně), denní dávka není musí přesáhnout 4 g.

Pro nekomplikovanou kapavku - intramuskulárně jednou, 0,25 g.

Pro prevenci pooperačních komplikací - jednou, 1-2 g (v závislosti na stupni nebezpečí infekce) po dobu 30-90 minut před operací. Pro operace na tlustém střevě a konečníku se doporučuje další podávání léčiva ze skupiny 5-nitroimidazolu.

S otitis media - intramuskulárně, jednou, 50 mg / kg, ne více než 1 g.

Pro novorozence (do 2 týdnů) - 20 - 50 mg / kg / den. Pro kojence a děti do 12 let je denní dávka 20 - 80 mg / kg. U dětí s tělesnou hmotností 50 kg a vyšší platí dávky pro dospělé.

S bakteriální meningitidou u kojenců a malých dětí - 100 mg / kg (ale ne více než 4 g) 1 krát denně. Trvání léčby závisí na patogenu a může se pohybovat od 4 dnů u Neisseria meningitidis po 10-14 dní u citlivých kmenů Enterobacteriaceae.

Děti s infekcí kůže a měkkých tkání - v denní dávce 50 - 75 mg / kg jednou denně nebo 25 - 37,5 mg / kg každých 12 hodin, maximálně 2 g / den. U těžkých infekcí jiné lokalizace - 25 - 37,5 mg / kg každých 12 hodin, ne více než 2 g / den.

Pacienti s chronickou úpravou dávky ledvin se vyžadují pouze v případě, že je hodnota CC nižší než 10 ml / min. V tomto případě by denní dávka neměla překročit 2 g.

U pacientů s renální insuficiencí by denní dávka neměla překročit 2 g bez stanovení koncentrace léčiva v krevní plazmě.

Léčba ceftriaxonem by měla pokračovat nejméně 2 dny po vymizení příznaků a známek infekce. Průběh léčby je obvykle 4-14 dnů; u komplikovaných infekcí může být vyžadováno delší podávání. Průběh léčby infekcí způsobených Streptococcus pyogenes by měl být nejméně 10 dnů.

Pravidla pro přípravu a zavádění řešení: měli byste používat pouze čerstvě připravená řešení. Pro intramuskulární podání se 0,5 g léčiva rozpustí ve 2 ml a 1 g v 3,5 ml 1% roztoku lidokainu. Doporučuje se zavést nejvýše 1 g do jednoho hýždí.

Pro intravenózní injekci se rozpustí 0,25 nebo 0,5 g v 5 ml a 1 g-10 ml vody pro injekce. Vstupte pomalu / pomalu (2 - 4 min).

Pro iv infuzi rozpusťte 2 g ve 40 ml roztoku, který neobsahuje vápník (0,9% roztok chloridu sodného, ​​5-10% roztok glukózy). Dávky 50 mg / kg a více by měly být podávány intravenózně, během 30 minut.

Vedlejší účinky

Alergické reakce: vyrážka, svědění, horečka nebo zimnice.

Lokální reakce: bolest v místě vpichu injekce.

Nervového systému: bolesti hlavy, závratě.

Z močového systému: oligurie.

Na straně zažívacího systému: nevolnost, zvracení, poruchy chuti, nadýmání, stomatitida, glositida, průjem, pseudomembranózní enterokolitida; pseudo-cholelitiáza žlučníku (syndrom „kalu“), kandidóza a další superinfekce.

Ze strany krvetvorných orgánů: anémie (včetně hemolytiky), leukopenie, leukocytóza, lymfopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, trombocytóza, bazofilie, hematurie; nosní krvácení.

Laboratorní ukazatele: zvýšení (snížení) protrombinového času, zvýšení aktivity jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, hyperbilirubinemie, hypercreatininémie, zvýšení koncentrace močoviny, glykosurie.

Jiné: zvýšené pocení, "přílivy" krve.

Předávkování

Interakce s jinými léky

Farmaceuticky nekompatibilní s amsakrinem, vankomycinem, flukonazolem a aminoglykosidy.

Bakteriostatická antibiotika snižují baktericidní účinek ceftriaxonu.

Byl detekován in vitro antagonismus mezi chloramfenikolem a ceftriaxonem.

Se současným použitím nesteroidních protizánětlivých léčiv a jiných inhibitorů agregace destiček se zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Přípravek Ceftricson může snížit účinnost hormonální antikoncepce. Během léčby ceftriaxonem a jeden měsíc po léčbě by měly být dodatečně použity nehormonální metody antikoncepce.

Při současném podávání ceftriaxonu ve vysokých dávkách a silných diuretikách (např. Furosemid) nebylo pozorováno poškození ledvin.

Probenecid neovlivňuje eliminaci ceftriaxonu.

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky obsahujícími jiná antibiotika.

Roztoky obsahující vápník (jako je Ringerův nebo Hartmanův roztok) neumožňují ředit ceftriaxon. Výsledek interakce může vést k tvorbě nerozpustných sloučenin. Roztoky ceftriaxonu a parenterální výživy obsahující vápník by neměly být míchány ani podávány ve stejnou dobu pacientům bez ohledu na věk, včetně použití různých systémů pro intravenózní podání.

Funkce aplikace

Při kombinované renální a jaterní nedostatečnosti by pacienti na hemodialýze měli pravidelně určovat koncentraci léčiva v plazmě.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, indikátory funkčního stavu jater a ledvin.

Ve vzácných případech s ultrazvukovým vyšetřením žlučníku dochází k výpadkům po ukončení léčby. I když je tento jev doprovázen bolestí v pravém hypochondriu, doporučuje se pokračovat v předepisování antibiotik a provádět symptomatickou léčbu.

Použití ethanolu po podání ceftriaxonu není doprovázeno reakcí podobnou disulfiramu. Ceftriaxon neobsahuje skupinu N-methylthio-tetrazolu, která by mohla způsobit nesnášenlivost ethanolu, která je vlastní některým jiným cefalosporinům.

Při léčbě ceftriaxonu lze pozorovat falešně pozitivní výsledky Coombsova testu, vzorků pro galaktosémii a glukózy v moči (glukosurie se doporučuje stanovit pouze enzymatickou metodou).

Čerstvě připravené roztoky Ceftriaxonu jsou fyzikálně a chemicky stabilní po dobu 6 hodin při teplotě místnosti.

Starší a oslabení pacienti mohou vyžadovat jmenování vitaminu K.

Roztoky obsahující ceftriaxon a vápník mohou být podávány pacientům jakékoliv věkové skupiny, dětem nad 28 dnů, s odstupem nejméně 48 hodin za předpokladu, že infuzní linka katétru je důkladně vypláchnuta mezi dávkami kompatibilním roztokem.

Použití v průběhu březosti a laktace

Ceftriaxon proniká placentární bariérou. V experimentálních studiích na zvířatech nebyly zjištěny žádné teratogenní a embryotoxické účinky ceftriaxonu, ale bezpečnost ceftriaxonu u těhotných žen nebyla stanovena. Ceftriaxon může být předepsán během těhotenství pouze za přísných indikací.

V nízkých koncentracích se ceftriaxon vylučuje do mateřského mléka. Při předepisování přípravku během kojení je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Vliv na schopnost řízení a práci s pohybovými mechanismy

Ceftriaxon může způsobit závratě, proto je třeba dbát opatrnosti při manipulaci s vozidly a pohybujícími se stroji během léčby.

Ceftriaxon: návod k použití

Před nákupem antibiotika Ceftriaxonu byste si měli pečlivě přečíst návod k použití, způsoby použití a dávkování, jakož i další užitečné informace o léku Ceftriaxone. Na webových stránkách "Encyklopedie nemocí" najdete všechny potřebné informace: návod na správné použití, doporučené dávkování, kontraindikace, stejně jako recenze pacientů, kteří již tento lék užívali.

Ruský název: Ceftriaxon

Latinský název Ceftriaxon: Ceftriaxonum (rod Ceftriaxoni)

Chemický název: [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2, 5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en -2-karboxylová kyselina (a ve formě disodné soli)

Farmakologická skupina látky Ceftriaxon: cefalosporiny

Ceftriaxon je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální použití.

Ceftriaxon sodný je krystalický prášek bílé až žlutavě oranžové barvy, snadno rozpustný ve vodě, mírně v methanolu a velmi slabý v ethanolu. Hodnota pH 1% vodného roztoku je asi 6,7. Barva roztoku se pohybuje od mírně žluté po jantarovou a závisí na době skladování, koncentraci a použitém rozpouštědle. Molekulová hmotnost 661,61.

Forma uvolnění, složení a balení

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární injekci je krystalický, téměř bílý nebo nažloutlý.

1 fl. Ceftriaxon (ve formě sodné soli) 1 g

Láhve skleněné (1) - kartony.

Ceftriaxon - farmakologický účinek

Farmakologický účinek látky je baktericidní, širokospektrální antibakteriální.

Inhibuje transpeptidázu, porušuje biosyntézu buněčné stěny mukopeptidových bakterií. Má široké spektrum účinku, je stabilní v přítomnosti většiny beta-laktamáz.

Aktivní v oboru Aerobik, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, arabský trh, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arabština (včetně ampicilinu) a beta-laktamu, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc mnoho kmenů Pseudomonas aeruginosa, anaerobních mikroorganismů - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (většina kmenů Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.

Má in vitro aktivitu proti většině kmenů následujících mikroorganismů, nicméně bezpečnost a účinnost Ceftriaxonu při léčbě onemocnění způsobených těmito mikroorganismy nebyla stanovena v odpovídajících a dobře kontrolovaných klinických studiích: aerobní gramnegativní mikroorganismy - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi), Shigella spp., aerobních grampozitivních mikroorganismů - Streptococcus agalactiae, anaerobních mikroorganismů - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Může působit na multirezistentní kmeny tolerantní na peniciliny a cefalosporiny a aminoglykosidy první generace.

Po i / m podání je zcela absorbován, Tmax je dosažen za 2–3 hodiny, při jedné intravenózní infuzi po dobu 30 minut je plazmatická koncentrace ceftriaxonu v dávkách 0,5; 1 a 2 g je 82, 151 a 257 ug / ml. Cmax v plazmě po jednorázové intramuskulární injekci v dávkách 0,5 a 1 g - 38 a 76 μg / ml. Akumulace po opakovaných in / in nebo intramuskulárních injekcích v dávkách 0,5 až 2 g s 12- a 24-hodinovými intervaly je 15-36% ve srovnání s jednorázovou injekcí. Reverzibilně se váže na plazmatické proteiny: v koncentraci nižší než 25 μg / ml - 95%, při koncentraci 300 μg / ml - 85%. Dobře proniká do orgánů, tělních tekutin (intersticiální, peritoneální, synoviální, během cerebrálního zánětu v mozkové míchě), kostní tkáně. Mléko v mateřském mléku obsahuje 3 - 4% koncentraci v séru (více s i / m než s úvodem). U dávek 0,15-3 g u zdravých dobrovolníků T1 / 2 - 5,8-8,7 hodin; zdánlivý distribuční objem - 5,78-13,5 l; Plazma Cl - 0,58-1,45 l / h; Cl ledvina - 0,32-0,73 l / h. Od 30 do 67% se vylučuje v nezměněné formě ledvinami, zbytek - žlučí. Asi 50% se zobrazí do 48 hodin.

Ceftriaxon - indikace

Používá se k léčbě infekcí způsobených mikroorganismy, které jsou citlivé na účinnou látku, a to: t

- rozšířená lymská borelióza (časná a pozdní stadia onemocnění);

- infekce břišních orgánů (peritonitida, infekce žlučových cest a gastrointestinálního traktu);

- infekce kostí a kloubů;

- infekce kůže a měkkých tkání;

- infekce u pacientů s oslabenou imunitou;

- infekce pánevních orgánů;

- infekce ledvin a močových cest;

- infekce dýchacích cest (zejména pneumonie);

- infekce genitálií, včetně kapavky.

Prevence infekcí v pooperačním období.

Ceftriaxon - dávkování

Lék se podává v / m nebo / in.

Dospělí a děti starší 12 let předepisují 1-2 g 1 krát denně (každých 24 hodin). V těžkých případech nebo s infekcemi, jejichž patogeny mají pouze mírnou citlivost na ceftriaxon, může být denní dávka zvýšena na 4 g.

Novorozenec (do 2 týdnů) je předepsán v dávce 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti 1 čas / den. Denní dávka nesmí překročit 50 mg / kg tělesné hmotnosti. Při určování dávky by neměly být rozlišovány mezi předčasně narozenými a předčasně narozenými dětmi.

Kojenci a malé děti (od 15 dnů do 12 let) mají předepsanou dávku 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti 1krát denně.

Děti o hmotnosti> 50 kg jsou předepsané dávky pro dospělé.

Dávky 50 mg / kg nebo více pro intravenózní podání by měly být podávány po kapkách po dobu nejméně 30 minut.

Starší pacienti by měli dostávat obvyklou dávku určenou pro dospělé, aniž by se přizpůsobili věku.

Délka léčby závisí na průběhu onemocnění. Podávání ceftriaxonu by mělo pokračovat u pacientů nejméně 48-72 hodin po normalizaci teploty a potvrzení eradikace patogenu.

Při bakteriální meningitidě u kojenců a malých dětí začíná léčba dávkou 100 mg / kg (ale ne více než 4 g) 1krát denně. Po identifikaci patogenu a stanovení jeho citlivosti lze dávku odpovídajícím způsobem snížit.

S meningokokovou meningitidou byly nejlepší výsledky dosaženy s trváním léčby 4 dny, s meningitidou způsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.

V lymské borelióze: dospělým a dětem starším 12 let je předepsáno 50 mg / kg jednou denně po dobu 14 dnů; maximální denní dávka - 2 g.

V případě kapavky (způsobené kmeny tvořícími a netvořící penicilinázu) - jednou a / mv dávce 250 mg.

Aby se zabránilo pooperačním infekcím, v závislosti na stupni infekčního rizika, léčivo se podává v dávce 1 až 2 g jednou po dobu 30 až 90 minut před operací.

Při operacích na tlustém střevě a konečníku je účinné současné (ale oddělené) podávání Ceftriaxonu a jednoho z 5-nitroimidazolu, například ornidazolu.

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutné dávku snižovat, pokud funkce jater zůstane normální. V případech předčasného selhání ledvin těžkého s QA

Navzdory podrobné anamnéze, která je pravidlem pro jiná cefalosporinová antibiotika, nemůžeme vyloučit možnost vzniku anafylaktického šoku, který vyžaduje okamžitou terapii - nejprve je podáván epinefrin a poté GCS.

Studie in vitro ukázaly, že stejně jako ostatní cefalosporinová antibiotika je ceftriaxon schopen vytěsnit bilirubin navázaný na sérový albumin. Proto u novorozenců s hyperbilirubinemií a zejména u předčasně narozených dětí vyžaduje použití ceftriaxonu ještě větší opatrnost.

Starší a oslabení pacienti mohou vyžadovat jmenování vitaminu K.

Připravený roztok by měl být uchováván při pokojové teplotě po dobu nejvýše 6 hodin nebo v chladničce při teplotě 2-8 ° C po dobu nejvýše 24 hodin.

V případě poruchy funkce ledvin

S opatrností předepsán pro renální dysfunkci.

Při současné závažné renální a jaterní nedostatečnosti by pacienti na hemodialýze měli pravidelně určovat plazmatickou koncentraci léčiva.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat ukazatele funkčního stavu ledvin.

S abnormální funkcí jater

Při současné závažné renální a jaterní nedostatečnosti by pacienti na hemodialýze měli pravidelně určovat plazmatickou koncentraci léčiva.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat ukazatele funkčního stavu jater.

Ve vzácných případech s ultrazvukem žlučníku dochází k výpadkům, které zmizí po ukončení léčby (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravém hypochondriu, doporučuje se pokračovat v předepisování antibiotik a provádět symptomatickou léčbu).

Ceftriaxon - bezpečnostní opatření

Při kombinaci renální a jaterní insuficience je nutná úprava dávkování a monitorování plazmatické koncentrace (doporučuje se pravidelně monitorovat hladiny v krvi a pokud je izolovaná porucha funkce jater nebo ledvin).

U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné alergické zkřížené reakce s cefalosporinovými antibiotiky.

V případě delšího termínu je nutné provést cytologický krevní test Je třeba mít na paměti možný vývoj dysbiózy, superinfekce.

S opatrností se používá u novorozenců s hyperbilirubinémií, u předčasně narozených dětí a pacientů náchylných k alergickým reakcím.

Pacienti s poruchou syntézy nebo sníženými zásobami vitamínu K (například při chronickém onemocnění jater, podvýživy) vyžadují stanovení PT. V případě prodloužení PV před nebo během léčby musíte přiřadit vitamín K.

U pacientů léčených ceftriaxonem (změny jsou přechodné a vymizí po ukončení léčby) jsou hlášeny změny v žlučníku zjištěné ultrazvukem, u některých z těchto pacientů byly také příznaky onemocnění žlučníku. Pokud existují známky onemocnění žlučníku a / nebo ultrazvukové abnormality, léčba ceftriaxonem by měla být přerušena.

Obchodní názvy léčiv s účinnou látkou Ceftriaxon

Jak zředit ceftriaxon pro intramuskulární a intravenózní podání, návod k použití antibiotika

K dosažení maximálního terapeutického účinku v procesu antimikrobiální léčby širokého spektra infekčních patologií je třeba přesně vědět, jak se pěstuje ceftriaxon, antibiotikum třetí generace cefalosporinů, které má vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Léčivý přípravek je schopen zničit mnoho typů pyogenních mikroorganismů, což ukazuje na zvýšenou odolnost vůči speciálním enzymům - laktamázám, které produkují škodlivé bakterie, aby oslabily účinnost antibiotika.

Složení léčiva

Nástroj se vyrábí ve formě bílého prášku obsahujícího léčivou látku - ceftriaxon sodný. Prášek se používá k získání léčivého roztoku, který se používá pro intravenózní infuzi a injekci do svalu.

Léky přicházejí do lékáren v průhledných, hermeticky uzavřených skleněných lahvičkách s 500, 1000 mg účinné látky.

Farmakologické vlastnosti a indikace pro použití

Léčivé vlastnosti

Ceftriaxon má silný antimikrobiální účinek - ničí škodlivé mikroorganismy a ničí jejich buněčnou membránu. Lék je schopen potlačit mnoho různých typů bakterií, včetně aerobních a anaerobních forem, gram-pozitivních a gram-negativních druhů.

Terapeutická látka je aktivně distribuována krví, snadno se dostává do všech orgánů, včetně mozkové a kostní tkáně a tekutin, včetně intraartikulární, spinální a pleurální. Přibližně 4% množství terapeutické látky v krevní plazmě se nachází v mateřském mléku.

Biologická dostupnost, tj. Množství ceftriaxonu sodného dosahujícího anomálního fokusu, je téměř 100%.

Maximální koncentrace v krvi je zaznamenána 90 až 120 minut po intramuskulární injekci a intravenózní infuzí na konci procedury.

Terapeutická látka může být v těle po dlouhou dobu, přičemž si zachovává antimikrobiální účinek po dobu 24 hodin nebo déle.

Poločas léku (doba ztráty poloviny farmakologické aktivity) je 6 až 8 hodin, u pacientů ve věku od 70 let se prodlužuje na 16 hodin u dětí od jednoho měsíce života do 6,5 dne u novorozenců do 8 dnů.

Většina (až 60%) ceftriaxonu je odstraněna spolu s močí, částečně se žlučí.

Při slabé funkci ledvin je zpomalení odstraňování terapeutické látky, a proto je možné její akumulace ve tkáních.

Při předepsání

S tímto antibiotikem se léčí zánětlivé patologie způsobené mikrobiálními látkami, které reagují na antibakteriální aktivitu Ceftriaxonu.

Patří mezi ně infekce:

  • žaludeční, močové a žlučové orgány, reprodukční systém, střevo (pyelonefritida, epididymitida, cystitida, cholangitida, prostatitis, peritonitida, empyém žlučníku, uretritida);
  • orgány plic, průdušek a ORL (pneumonie, hnisavý otitis, bronchitida, agranulocytární angina, hnisavá sinusitida, plicní absces, pleurální empyema);
  • kůže, kosti, podkožní tkáň, klouby (osteomyelitida, streptodermie, popáleniny a rány postižené patogenní mikrobiální flórou);

Ceftriaxon s výrazným léčebným účinkem navíc léčí:

  • bakteriální poškození mozkových membrán (meningitida) a vnitřní membrány srdce (endokarditida);
  • komplikovaná gonokoková infekce, syfilis; dyzentérie, boreliózy nesené klíšťaty;
  • septikémie, když se do krve dostanou pyogenní bakterie a jejich jedy; hnisavé septické patologie vznikající ve formě pooperačních komplikací;
  • břišní tyfus, akutní střevní onemocnění se salmonelózou;
  • infekcí vyskytujících se na pozadí oslabené imunity.

Jak zředit ceftriaxon pro intravenózní a intramuskulární podání

Intravenózní podání

Je to důležité! Lidokain je zakázán používat s intravenózní infuzí Ceftriaxonu. Před infuzí léku do žíly se prášek ředí výhradně injekční vodou.

Infuze do žíly stříkačkou

Intravenózní infuze léku stříkačkou se provádí velmi pomalu - během 2 až 4 minut.

Pro aplikaci 1000 mg antibiotika do žíly se do lahvičky s 1 g léku přidá 10 ml sterilní vody.

Pro získání dávky 250 nebo 500 mg se prášek z lahvičky s 0,5 g zředí vodou na injekci v objemu 5 ml. V plné lahvičce bude 500 mg a polovina objemu hotového roztoku - 250 mg léčivé látky.

Infuze kapátkem (infuze)

Odkapávací infuze se provádějí, pokud pacient potřebuje dávku vypočítanou v poměru 50 mg (nebo více) antibiotika na kilogram hmotnosti pacienta.

Je to důležité! Ceftriaxon nerozpouštějte v žádné léčivé kapalině obsahující vápník.

Při nastavení kapátka se 2 g léčiva zředí 40 až 50 ml fyziologického roztoku - 9% NaCl nebo 5 až 10% dextrózy (glukózy).

Intravenózní infuze by měla trvat nejméně půl hodiny.

Intramuskulární injekce

Jak rozpouštět ceftriaxonový prášek a jaká rozpouštědla lze použít ke snížení bolesti během injekce?

Pro ředění antibiotika na požadovanou koncentraci se používá injekční voda (obvykle v nemocnicích) a léky proti bolesti. Injekce Ceftriaxonu, pokud je lék zředěn vodou, jsou však velmi bolestivé, takže lékaři důrazně doporučují rozpustit lék s roztokem 1% lidokainu. Sterilní voda by se měla používat pouze k ředění anestetika o koncentraci 2%.

Pokud je však pacient alergický na anestetika, zejména na lidokain, bude nutné prášek zředit výhradně vodou na injekce, aby se zabránilo akutní anafylaktické reakci.

Novocain je nepraktický pro použití k ředění antibiotika, protože toto anestetikum snižuje terapeutickou aktivitu Ceftriaxonu a častěji než Lidokain, způsobuje akutní alergie a šok, a horší, zmírňuje bolest.

Jak zředit ceftriaxon lidokainem 1%:

Pokud chcete zadat 500 mg, přípravek z lahvičky s dávkou 0,5 g se rozpustí ve 2 ml 1% lidokainu (1 ampulka). Pokud je k dispozici pouze láhev s dávkou 1 gramu, zředí se 4 ml anestetika a do stříkačky se natáhne přesně polovina výsledného roztoku (2 ml).

Pro zadání dávky rovné 1 gramu se prášek z láhve o objemu 1 g zředí 3,5 ml anestetika. Nemůžete brát 3,5 a 4 ml, protože to je pohodlnější a ještě méně bolestivé. Pokud jsou k dispozici 2 injekční lahvičky s dávkou 0,5 gramu, pak se ke každému z nich přidá 2 ml anestetika a pak se z každé injekční stříkačky odebere celý objem 4 ml.

Je to důležité! Není dovoleno vstupovat do hýždí více než 1 gram rozpuštěného léčivého přípravku.

K získání dávky 250 mg ceftriaxonu (0,25 g) se 500 mg prášku z lahvičky zředí ve 2 ml lidokainu a polovina připraveného roztoku (1 ml) se natáhne do injekční stříkačky.

Správné ředění antibiotika 2% lidokainu

Pokud potřebujete dávku 1 gramu a jsou tam 2 lahvičky po 0,5 g, pak musíte v injekční stříkačce promíchat 2 ml vody a lidokainu 2%, pak v každé lahvičce zadejte 2 ml směsi anestetika a vody. Poté vytáhněte do injekční stříkačky roztok z jedné a další láhve (pouze 4 ml) a aplikujte injekci.

Minimalizace bolesti:

  • intramuskulární injekce by měla být prováděna velmi pomalu;
  • pokud je to možné, použijte čerstvě připravený léčivý roztok - to sníží nepohodlí a poskytne maximální terapeutický účinek.

Je-li připravený objem roztoku dostačující pro 2 injekce, smí se zředěný prášek uchovávat v místnosti po dobu nejvýše 6 hodin a v chladničce po dobu 20 - 24 hodin. Injekce s uloženým roztokem však bude bolestivější než čerstvě připravený lék. Pokud se změnil barevný roztok, je nemožné vstřikovat, protože tento znak označuje jeho nestabilitu.

Pro jednu injekci se doporučuje použít dvě jehly. První injekční stříkačkou vstříkla do lahvičky anestetikum nebo vodu a výsledný roztok shromáždila. Pak vymění jehlu za sterilní a teprve poté, co provedou injekci.

Pokyny pro použití antibiotik

Trvání antimikrobiální terapie je určeno typem infekčního onemocnění a závažností klinického obrazu. Po snížení závažnosti bolestivých projevů a teploty lékaři doporučují rozšířit příjem léčiv nejméně o další 3 dny.

Dospělí

Pacienti od 12 let v průměru dostávají 2 injekce denně (s intervalem 10 - 12 hodin) 0,5 - 1 gram (tj. Denně 1 - 2 g). V případě závažných onemocnění se dávka zvýší na 4 gramy denně.

Pro léčbu nekomplikované gonokokové infekce u dospělých se do svalu injikuje 250 mg ceftriaxonu jednou. Při léčbě hnisavého zánětu středního ucha je jedna dávka 50 mg na kilogram tělesné hmotnosti (ne více než 1 gram).

Aby se zabránilo zánětlivým pooperačním zánětům 30–120 minut před operací, je pacientovi podávána intravenózní infuzní infuze 1–2 g antibiotika po dobu 20–30 minut (s průměrnou koncentrací antibiotik 10–40 mg v 1 ml fyziologického roztoku pro infuzi).

Děti od 12 let věku, denní dávka se vypočítá na základě normy 20 - 75 mg na kilogram tělesné hmotnosti dítěte. Výsledná dávka se dělí na 2 injekce s intervalem 12 hodin.

Například dítě ve věku 2 let s hmotností 16 kg denně bude potřebovat alespoň 20 x 16 = 320 mg léčiva, maximálně 75 x 16 = 1200 mg. Těžké infekční procesy vyžadují maximální rychlost 75 mg na kg denně, ale i v tomto případě je největší množství antibiotika, které může mladý pacient přijímat denně, omezeno na 2 gramy.

V případě infekčních lézí kůže a podkožních tkání se léčba ceftriaxonem provádí podle následujícího schématu: dítě dostává buď 1 injekci na odhadovanou dávku 50–75 mg na kilogram nebo je podáváno 2 injekce (po 12 hodinách), což představuje dávku 25–37,5 mg. na kg

Novorozencům, včetně předčasně narozených dětí od 2 týdnů věku, je předepsána medikace, která očekává denní dávku pro kojence podle schématu: 20 - 50 mg na kg hmotnosti dítěte.

Pokud je dítěti diagnostikována bakteriální meningitida, je dítěti podávána injekce jednou denně v množství 100 mg na kg hmotnosti. Trvání terapie závisí na typu patogenu a může se měnit od 4 do 5 dnů (pokud je detekován meningokoek) až po 2 týdny, pokud jsou detekovány enterobakterie.

Když hmotnost mladého pacienta dosáhne 50 kg (i když je mladší než 12 let), lék se předepisuje v dávkách pro dospělé.

Vlastnosti:

  1. Pacienti s poruchou funkce ledvin během normální funkce jater nejsou povinni snížit dávku antibiotika. Ale s těžkou formou selhání ledvin (CC pod 10 ml / min) je denní množství léku omezeno na 2 gramy. Pokud je pacientovi provedena hemodialýza, nemusí být dávkování upraveno.
  2. Pacienti s jaterní patologií na pozadí normální funkce ledvin, injekční dávka léku také není nutné snížit.
  3. Pokud se současně vyskytne závažná porucha funkce ledvin a jater, je nutné pravidelně kontrolovat hladinu ceftriaxonu v séru.

Kontraindikace, nežádoucí účinky a předávkování

Antibiotikum ceftriaxon nesmí předepisovat:

  • s těžkými alergiemi na ceftriaxon, jiné cefalosporiny, peniciliny, karbopenemy;
  • pacientů do 12–13 týdnů těhotenství;
  • kojícím matkám (v době léčby je dítě převedeno na kojení);
  • novorozenci dostávající intravenózní tekutiny z roztoků obsahujících vápník, na pozadí abnormálně vysoké hladiny bilirubinu v krvi;
  • pacientů se závažným selháním ledvin a jater současně (striktně podle indikací).

S opatrností, lék používaný v léčbě:

  • předčasně narozených dětí, novorozenců s vysokým bilirubinem v krvi, pacientů s t
  • těhotné pacientky po 12 týdnech těhotenství;
  • pacienti s ulcerózní kolitidou, vyvolaní předchozí antibakteriální léčbou;
  • starších a slabých lidí.

Většina pacientů dobře snáší léčbu ceftriaxonem.

V některých případech je možné:

  • výskyt svědění kožní vyrážky, puchýřů, zimnice, otoků očních víček, jazyka, rtů, hrtanu (v případě porušení kontraindikací u pacientů s alergiemi);
  • nevolnost, zvracení, ztráta stolice, porucha chuti, nadýmání;
  • "Thrush" (kandidóza) sliznice úst, jazyka, genitálií;
  • zánět sliznic úst a jazyka (stomatitida, glositida);
  • bolest hlavy, pocení, teplo na obličeji;
  • cholestatická žloutenka, hepatitida, pseudomembranózní kolitida;
  • flebitida (zánět cévy), bolest v místě vpichu injekce;
  • snížená produkce moči (oligurie), neinfekční pyelonefritida;
  • akutní bolest v pravé podkožní oblasti způsobená pseudo-cholelitiázou žlučníku;
  • anémie.

Při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami může dojít ke změně krevních laboratorních hodnot:

  • zvýšený nebo snížený počet bílých krvinek;
  • zvýšená aktivita jaterních enzymů, alkalických fosfatáz, kreatininu;
  • velmi vzácně - změna srážlivosti krve, včetně snížení počtu krevních destiček (hypoprotrombinemie) a vzhledu krve v moči a krvácení z nosu a abnormálně vysoké hladiny krevních destiček (trombocytóza) s rizikem trombózy.

V moči - vysoký obsah močoviny, cukru (glykosurie).

Užívání velkých dávek antibiotika po dobu 3 až 4 týdnů může způsobit příznaky předávkování, které se projeví ve vzhledu nebo zesílení těchto nežádoucích vedlejších reakcí. V tomto případě je nutné léky zrušit a jmenovat léčiva, která eliminují negativní příznaky, které se objevily. Metody čištění krve, včetně hemo- a peritoneální dialýzy, při předávkování nedávají pozitivní výsledek.

Současné použití s ​​jinými léčivy.

Je zakázáno míchat Ceftriaxon s jinými typy antibiotik v jedné injekční stříkačce nebo injekční lahvičce pro intravenózní infuzi.

Pokyny pro intravenózní podání ceftriaxonu

Registrační číslo

Obchodní název léku: Ceftriaxon

Mezinárodní nechráněný název:

Chemický název: -7-amino] -8-oxo-3-methyl] -5-thia-1-azabicyklookt-2-en-2-karboxylová kyselina (ve formě disodné soli).

Složení:

Jedna injekční lahvička obsahuje 1,0 g sodné soli ceftriaxonu.

Popis:
Téměř bílý nebo nažloutlý krystalický prášek.

Farmakoterapeutická skupina: t

Kód ATX.

Farmakologické vlastnosti
Ceftriaxon je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální použití, má baktericidní účinek, inhibuje syntézu buněčných membrán a in vitro inhibuje růst většiny grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Ceftriaxon je rezistentní na beta-laktamázové enzymy (penicilinázu i cefalosporinázu, produkované většinou grampozitivních a gramnegativních bakterií). In vitro a v klinické praxi je ceftriaxon obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům:
Gram-pozitivní:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Poznámka: Staphylococcus spp., Odolný vůči methicilinu, rezistentní na cefalosporiny, včetně ceftriaxonu. Většina enterokokových kmenů (například Streptococcus faecalis) je také rezistentní na ceftriaxon.
Gramaticky negativní:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (některé kmeny jsou rezistentní), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (včetně Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (včetně S. typhi), Serratia spp. (včetně S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (včetně V. cholerae), Yersinia spp. (včetně Y. enterocolitica)
Poznámka: Mnoho kmenů uvedených mikroorganismů, které se v přítomnosti jiných antibiotik, například peniciliny, cefalosporiny první generace a aminoglykosidy, neustále proliferují, jsou citlivé na ceftriaxon. Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxon jak ve studiích in vitro, tak ve studiích na zvířatech. Podle klinických údajů v primárním a sekundárním syfilisu vykazuje ceftriaxon dobrou účinnost.
Anaerobní patogeny:
Bacteroides spp. (včetně některých kmenů B. fragilis), Clostridium spp. (včetně CI. difficile), Fusobacterium spp. (kromě F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Poznámka: Některé kmeny řady Bacteroides spp. (například B. fragilis), produkující beta-laktamázu, rezistentní na ceftriaxon. Pro stanovení citlivosti mikroorganismů je nutné použít disky obsahující ceftriaxon, protože bylo prokázáno, že některé kmeny patogenů mohou být rezistentní vůči klasickým cefalosporinům in vitro.

Farmakokinetika:
Při parenterálním podání ceftriaxon dobře proniká do tkání a tělních tekutin. U zdravých dospělých jedinců se ceftriaxon vyznačuje dlouhým, přibližně 8 hodinovým poločasem. Plochy pod křivkou koncentrace - čas v séru s intravenózním a intramuskulárním podáním se shodují. To znamená, že biologická dostupnost ceftriaxonu při intramuskulárním podání je 100%. Při intravenózním podání ceftriaxonu rychle difunduje do intersticiální tekutiny, kde si udržuje baktericidní účinek proti patogenům, které jsou na něj citlivé po dobu 24 hodin.
Poločas u zdravých dospělých jedinců je asi 8 hodin. U novorozenců do 8 dnů au starších lidí starších 75 let je průměrný poločas rozpadu přibližně dvojnásobný. U dospělých se 50-60% ceftriaxonu vylučuje v nezměněné formě močí a 40-50% se také vylučuje v nezměněné formě žlučí. Pod vlivem střevní flóry se ceftriaxon přeměňuje na neaktivní metabolit. U novorozenců se přibližně 70% podané dávky vylučuje ledvinami. Při selhání ledvin nebo onemocnění jater u dospělých se farmakokinetika ceftriaxonu téměř nemění, poloviční eliminace se mírně prodlužuje. Pokud je funkce ledvin narušena, exkrece se žlučí se zvyšuje a pokud je jaterní patologie, vylučuje se vylučování ceftriaxonu ledvinami.
Ceftriaxon se reverzibilně váže na albumin a tato vazba je nepřímo úměrná koncentraci: například když je koncentrace léčiva v séru nižší než 100 mg / l, vazba ceftriaxonu na proteiny je 95% a při koncentraci 300 mg / l - pouze 85%. Vzhledem k nižšímu obsahu albuminu v intersticiální tekutině je koncentrace ceftriaxonu v něm vyšší než v krevním séru.
Infiltrace mozkomíšního moku: U kojenců a dětí se zánětem meningitů ceftriaxon proniká do mozkomíšního moku a v případě bakteriální meningitidy v průměru 17% koncentrace léku v krevním séru difunduje do mozkomíšního moku, což je přibližně 4krát více. než s aseptickou meningitidou. 24 hodin po intravenózním podání ceftriaxonu v dávce 50-100 mg / kg tělesné hmotnosti přesahuje koncentrace v mozkomíšním moku 1,4 mg / l. U dospělých pacientů s meningitidou 2–25 hodin po podání ceftriaxonu v dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti byla koncentrace ceftriaxonu mnohonásobně vyšší než minimální depresivní dávka, která je nezbytná k potlačení patogenů, které nejčastěji způsobují meningitidu.

Indikace pro použití:

Infekce způsobené patogeny citlivými na ceftriaxon: sepse, meningitida, infekce břišní dutiny (peritonitida, zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu, žlučových cest), infekce kostí, kloubů, pojivové tkáně, kůže, infekce u pacientů se sníženou funkcí imunitního systému, infekce ledvin a infekce močových cest, respirační infekce, zejména pneumonie, stejně jako infekce ucha, nosu a krku, infekce genitálií, včetně kapavky. Prevence infekcí v pooperačním období.

Dávkování a podávání: t

Pro dospělé a pro děti od 12 let:

Průměrná denní dávka je 1 až 2 g ceftriaxonu 1krát denně (po 24 hodinách). V těžkých případech nebo v případech infekcí způsobených středně citlivými patogeny může být jedna denní dávka zvýšena na 4 g.

Pro novorozence, kojence a děti do 12 let:

Při jednorázové denní dávce se doporučuje následující schéma:

Pro novorozence (do dvou týdnů věku):

20-50 mg / kg tělesné hmotnosti denně (dávka 50 mg / kg tělesné hmotnosti není vzhledem k nezralému enzymatickému systému novorozence povolena).

Pro kojence a děti do 12 let:

denní dávka je 20-75 mg / kg tělesné hmotnosti. U dětí s tělesnou hmotností 50 kg a vyšší dodržujte dávkování pro dospělé. Dávka vyšší než 50 mg / kg tělesné hmotnosti by měla být podávána ve formě intravenózní infuze po dobu nejméně 30 minut.

závisí na průběhu onemocnění.

V experimentech bylo prokázáno, že existuje synergismus mezi ceftriaxonem a aminoglykosidy na působení na mnoho gramnegativních bakterií. Ačkoli není možné předem předvídat potenciovaný účinek takových kombinací, v případech závažných a život ohrožujících infekcí (například způsobených Pseudomonas aeruginosa) je jejich společný účel oprávněný.

Vzhledem k fyzické nekompatibilitě ceftriaxonu a aminoglykosidů je nutné je předepisovat v doporučených dávkách odděleně!

Při bakteriální meningitidě u novorozenců a dětí je počáteční dávka 100 mg / kg tělesné hmotnosti jednou denně (maximálně 4 g). Jakmile bylo možné izolovat patogen a určit jeho citlivost, měla by být dávka odpovídajícím způsobem snížena. Nejlepších výsledků bylo dosaženo s následujícími obdobími léčby: