Ceftryaxon

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární injekci je krystalický, téměř bílý nebo nažloutlý.

Láhve skleněné (1) - kartony.

Semisyntetické cefalosporinové antibiotikum III generace širokého spektra účinku.

Baktericidní aktivita ceftriaxonu je způsobena supresí syntézy buněčné membrány. Léčivo je vysoce rezistentní na beta-laktamázové (penicilinázové a cefalosporinázové) grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy.

Ceftriaxon je účinný proti gramnegativním aerobním mikroorganismům: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Včetně Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů a tváření neobrazuyuschie penicilinázu), Neisseria meningitidis Próteus mirabilis, Próteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Řada kmenů výše uvedených mikroorganismů, které jsou rezistentní vůči jiným antibiotikům, jako jsou peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy, jsou citlivé na ceftriaxon.

Některé kmeny Pseudomonas aeruginosa jsou také citlivé na léčivo.

Lék je účinný proti grampozitivním aerobním mikroorganismům: Staphylococcus aureus (včetně autorů poznávacích konvojů) ), Streptococcus agalactiae (skupina Streptococcus B), Streptococcus pneumoniae; anaerobní mikroorganismy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výjimkou Clostridium difficile).

Při i / m podání se ceftriaxon dobře vstřebává z místa vpichu a dosahuje vysokých sérových koncentrací. Biologická dostupnost léku - 100%.

Průměrná plazmatická koncentrace je dosažena 2-3 hodiny po injekci. Při opakovaném intramuskulárním nebo intravenózním podání v dávkách 0,5 až 2,0 g s intervalem 12 až 24 hodin dochází k akumulaci ceftriaxonu v koncentraci, která je o 15 až 36% vyšší než koncentrace dosažená jednou injekcí.

Se zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g V_d - od 5,78 do 13,5 l.

Ceftriaxon se reverzibilně váže na plazmatické proteiny.

Při podávání v dávce od 0,15 do 3,0 g T1 / 2 se pohybuje v rozmezí od 5,8 do 8,7 h; plazmatická clearance - 0,58 - 1,45 l / h, renální clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% léčiva se vylučuje v nezměněné formě ledvinami, zbytek se vylučuje žlučí do střeva, kde se biotransformuje na neaktivní metabolit.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U kojenců a dětí se zánětem meningů ceftriaxon proniká do mozkomíšního moku a v případě bakteriální meningitidy průměrně 17% koncentrace léku v plazmě difunduje do mozkomíšního moku, což je přibližně 4krát více než u aseptické meningitidy. Po 24 hodinách po intravenózní infuzi ceftriaxonu v dávce 50–100 mg / kg tělesné hmotnosti přesahuje koncentrace v mozkomíšním moku 1,4 mg / l. U dospělých pacientů s meningitidou 2–24 hodin po dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti mnohonásobně převyšuje koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku minimální inhibiční koncentrace u nejčastějších původců meningitidy.

Léčba infekcí způsobených citlivými mikroorganismy:

- rozšířená lymská borelióza (časná a pozdní stadia onemocnění);

- infekce břišních orgánů (peritonitida, infekce žlučových cest a gastrointestinálního traktu);

- infekce kostí a kloubů;

- infekce kůže a měkkých tkání;

- infekce u pacientů s oslabenou imunitou;

- infekce pánevních orgánů;

- infekce ledvin a močových cest;

- infekce dýchacích cest (zejména pneumonie);

- infekce genitálií, včetně kapavky.

Prevence infekcí v pooperačním období.

- přecitlivělost na ceftriaxon a jiné cefalosporiny, peniciliny, karbapenemy.

S opatrností, lék je předepsán pro NUC, za porušení jater a ledvin, enteritidy a kolitidy, spojené s použitím antibakteriálních léčiv; předčasně narozených dětí s hyperbilirubinemií.

Lék se podává v / m nebo / in.

Dospělí a děti starší 12 let předepisují 1-2 g 1 krát denně (každých 24 hodin). V těžkých případech nebo s infekcemi, jejichž patogeny mají pouze mírnou citlivost na ceftriaxon, může být denní dávka zvýšena na 4 g.

Novorozenec (do 2 týdnů) je předepsán v dávce 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti 1 čas / den. Denní dávka nesmí překročit 50 mg / kg tělesné hmotnosti. Při určování dávky by neměly být rozlišovány mezi předčasně narozenými a předčasně narozenými dětmi.

Kojenci a malé děti (od 15 dnů do 12 let) mají předepsanou dávku 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti 1krát denně.

Děti o hmotnosti> 50 kg jsou předepsané dávky pro dospělé.

Dávky 50 mg / kg nebo více pro intravenózní podání by měly být podávány po kapkách po dobu nejméně 30 minut.

Starší pacienti by měli dostávat obvyklou dávku určenou pro dospělé, aniž by se přizpůsobili věku.

Délka léčby závisí na průběhu onemocnění. Podávání ceftriaxonu by mělo pokračovat u pacientů nejméně 48-72 hodin po normalizaci teploty a potvrzení eradikace patogenu.

Při bakteriální meningitidě u kojenců a malých dětí začíná léčba dávkou 100 mg / kg (ale ne více než 4 g) 1krát denně. Po identifikaci patogenu a stanovení jeho citlivosti lze dávku odpovídajícím způsobem snížit.

S meningokokovou meningitidou byly nejlepší výsledky dosaženy s trváním léčby 4 dny, s meningitidou způsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.

V lymské borelióze: dospělým a dětem starším 12 let je předepsáno 50 mg / kg jednou denně po dobu 14 dnů; maximální denní dávka - 2 g.

V případě kapavky (způsobené kmeny tvořícími a netvořící penicilinázu) - jednou a / mv dávce 250 mg.

Aby se zabránilo pooperačním infekcím, v závislosti na stupni infekčního rizika, léčivo se podává v dávce 1 až 2 g jednou po dobu 30 až 90 minut před operací.

Při operacích na tlustém střevě a konečníku je účinné současné (ale oddělené) podávání Ceftriaxonu a jednoho z 5-nitroimidazolu, například ornidazolu.

Cef III® (1 g, 3,5 ml) Ceftriaxon

Pokyn

• Rusky
• азақша

Obchodní jméno

Mezinárodní nechráněný název

Forma dávkování

Prášek pro přípravu roztoku pro intramuskulární injekce, 1,0 g kompletní s rozpouštědlem (lidokain hydrochlorid, injekční roztok 1% - 3,5 ml)

Složení

Jedna lahvička obsahuje

účinná látka - ceftriaxon sodný

(ve smyslu ceftriaxonu) 1,0 g,

rozpouštědlo "hydrochlorid lidokainu, injekční roztok 1% - 3,5 ml"

Jedna ampulka (3,5 ml roztoku) obsahuje

účinná látka - lidokain hydrochlorid

(ve smyslu 100% látky) 35,0 mg,

pomocné látky: 0,1 M roztok hydroxidu sodného, ​​voda pro injekce.

Popis

Krystalický prášek je téměř bílý až nažloutlý nebo nažloutlý, mírně hygroskopický.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léčiva pro použití v systému.

Další beta-laktamová antibakteriální léčiva.

Cefalosporiny třetí generace. Ceftriaxon.

ATX kód J01DD04

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Při parenterálním podání ceftriaxon dobře proniká do tkání a tělních tekutin. Biologická dostupnost s intramuskulární injekcí je 100%. Maximální koncentrace v krevní plazmě při intramuskulárním podání se dosahuje za 2-3 hodiny. Reverzibilně se váže na plazmatický albumin 85-95% a tato vazba je nepřímo úměrná jeho koncentraci v krvi.

Ceftriaxon dobře proniká do všech tkání a tělních tekutin.

Ceftriaxon rychle difunduje do intersticiální tekutiny, kde si zachovává svůj baktericidní účinek proti mikroorganismům citlivým na něj po dobu 24 hodin a dobře proniká přes hematoencefalickou bariéru. Ceftriaxon prochází placentární bariérou a v malých koncentracích do mateřského mléka.

Po zavedení léčiva v dávce 1 až 2 g se koncentrace ceftriaxonu během 24 hodin hromadí v různých orgánech, tkáních a tělních tekutinách, včetně plic, srdce, žlučových cest, jater, mandlí, středního ucha a nosní sliznice, kostí a cerebrospinální, pleurální, synoviální tekutiny a sekrece prostaty.

Po intravenózním podání ceftriaxon rychle proniká do mozkomíšního moku, kde baktericidní koncentrace proti citlivým mikroorganismům přetrvávají 24 hodin. Ceftriaxon proniká do zánětlivých meningit u dětí, včetně novorozenců. 24 hodin po intravenózním podání v dávkách 50-100 mg / kg tělesné hmotnosti (novorozencům, resp. Kojencům) koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku přesahuje 1,4 mg / l. Maximální koncentrace v mozkomíšním moku se dosahuje přibližně 4 hodiny po intravenózním podání a je v průměru 18 mg / l. Při bakteriální meningitidě je průměrná koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku 17% koncentrace v plazmě, s aseptickou meningitidou - 4%. U dospělých pacientů s meningitidou po 2-24 hodinách, po dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti, koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku mnohonásobně převyšuje minimální inhibiční koncentrace pro nejčastější původce meningitidy.

Celková plazmatická clearance ceftriaxonu je 10-22 ml / min. Renální clearance je 5-12 ml / min.

Eliminační poločas je přibližně 8 hodin u dospělých pacientů ve věku nad 75 let - 16 hodin.

U dospělých se 50-60% ceftriaxonu vylučuje v nezměněné formě močí, 40-50% žlučí.

U novorozenců se přibližně 80% injikované dávky ceftriaxonu vylučuje ledvinami.

Při poruše funkce ledvin nebo jater u dospělých je farmakokinetika ceftriaxonu téměř nezměněna (možná mírné prodloužení poločasu) v důsledku redistribuce funkcí. Pokud je funkce ledvin narušena, zvyšuje se vylučování žlučí, a pokud dojde k patologii jater, zvyšuje se vylučování ledvin.

Farmakodynamika

Cef III® je širokospektré cefalosporinové antibiotikum třetí generace.

Má baktericidní účinek inhibicí syntézy buněčné stěny mikroorganismů.

Ceftriaxon má široké spektrum účinku proti gram-negativním a gram-pozitivním mikroorganismům. Vysoce rezistentní vůči většině β-laktamáz (jak penicilinasám, tak cefalosporinázám) produkovaným grampozitivními a gramnegativními bakteriemi.

Ceftriaxon je obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům:

Staphylococcus aureus (methicilin citlivý), stafylokoky koaguláza-negativní, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytické, skupina A), Streptococcus agalactiae (SS-hemolytické, skupina B), beta-hemolytické streptokoky skupiny (ani A ani B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Poznámka Meticilin-rezistentní Staphylococcus spp. rezistentní na cefalosporiny, včetně ceftriaxonu. Typicky jsou také rezistentní Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium a Listeria monocytogenes.

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (hlavně A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, bakterie podobné alkalickým látkám, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus, klikněte zde, abyste získali obsah programu, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp. Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Jiné) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (dříve Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (ostatní), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (ostatní) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (ostatní), Salmonella typhi, Salmonella spp. (non-týfus), Serratia marcescens *, Serratia spp. (jiné) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (jiné).

Některé izoláty těchto druhů jsou rezistentní na ceftriaxon, hlavně díky tvorbě laktamázy kódované chromozomy.

** Některé izoláty těchto druhů jsou stabilní v důsledku tvorby řady laktamáz zprostředkovaných plazmidy.

Poznámka Mnoho kmenů výše uvedených mikroorganismů, které jsou multirezistentní vůči jiným antibiotikům, jako jsou aminopeniciliny a ureidopeniciliny, cefalosporiny první a druhé generace, a aminoglykosidy jsou citlivé na ceftriaxon.

Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxon. Klinické studie ukazují, že ceftriaxon má dobrou účinnost proti primárnímu a sekundárnímu syfilisu.

Až na několik výjimek jsou klinické izoláty P.aeruginosa rezistentní na ceftriaxon.

Bacteroides spp. (citlivý na žluči) *, Clostridium spp. (kromě C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (jiné), Gaffkia anaerobica (dříve Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Některé izoláty těchto druhů jsou rezistentní vůči ceftriaxonu v důsledku tvorby β-laktamázy.

Poznámka Mnoho kmenů Bacteroides spp. (zejména B. fragilis) jsou rezistentní. Rezistentní a Clostridium difficile.

Indikace pro použití

- diseminovaná lymská borelióza (časná a pozdní stadia onemocnění)

- infekce dolních dýchacích cest (zejména pneumonie)

- infekce břišních orgánů (peritonitida, infekce

žlučových cest a gastrointestinálního traktu)

- infekce kostí, kloubů, měkkých tkání, kůže, infekcí ran

- infekce ledvin a močových cest

- genitální infekce, včetně kapavky

- infekcí u imunokompromitovaných pacientů

- předoperační prevence infekčních komplikací

Dávkování a podávání

Dávka závisí na typu, místě a závažnosti infekce, citlivosti patogenu, věku pacienta a stavu jeho funkce jater a ledvin.

Dávky uvedené v níže uvedených tabulkách jsou doporučené dávky pro použití v těchto indikacích. Ve zvláště závažných případech je třeba zvážit vhodnost předepsání nejvyšších dávek těchto rozsahů.

Dospělí a děti od 12 let (tělesná hmotnost> 50 kg)

Dávka *

Frekvence použití **

Indikace

Ne nemocniční pneumonie.

Exacerbace chronické obstrukční plicní nemoci.

Komplikované infekce močových cest (včetně pyelonefritidy).

Komplikované infekce kůže a měkkých tkání Infekce kostí a kloubů.

Pacienti s neutropenií a horečkou způsobenou bakteriální infekcí. Bakteriální endokarditida.

* U zjištěných bakteriémií se berou v úvahu nejvyšší dávky z daného rozmezí.

** Při předepisování léčiva v dávce vyšší než 2 g denně se zvažuje možnost užívání léčiva 2x denně.

Indikace u dospělých a dětí starších 12 let (> 50 kg), které vyžadují zvláštní režim podávání léků:

Akutní otitis media

Lék 1 až 2 g se podává intramuskulárně jednou denně (každých 24 hodin). Denní dávka 1–2 g se podává intramuskulárně po dobu 3 dnů.

Předoperační prevence chirurgických infekcí

Jedna dávka před operací v dávce 2 g.

Jedna intramuskulární injekce 500 mg.

Doporučené dávky 0,5 g nebo 1 g jednou denně se zvyšují na 2 g jednou denně s neurosyfilisem, doba trvání léčby je 10-14 dnů. Dávková doporučení pro syfilis, včetně neurosyfilisu, jsou založena na omezených údajích. Je třeba vzít v úvahu národní a místní směrnice.

Diseminovaná lymská borelióza (časná (P) a pozdní (III) fáze)

Aplikujte v dávce 2 g jednou denně po dobu 14-21 dnů. Doporučené trvání léčby se liší. Je třeba vzít v úvahu národní a místní směrnice.

Použití u dětí

Novorozenci, kojenci a děti od 15 dnů do 12 let (80 mg / kg / den) nebo celkové dávky vyšší než 10 gramů as jinými rizikovými faktory (např. Omezení tekutin, odpočinek na lůžku atd.), Riziko sedimentace se zvyšuje v lhaní nebo dehydratovaní pacienti. Tento vedlejší účinek může být symptomatický nebo asymptomatický a může vést k selhání ledvin.

a anurie, ale je reverzibilní po vysazení ceftriaxonu.

Byly hlášeny případy sedimentace ceftriaxonové vápenaté soli v žlučníku, zejména u pacientů, kteří dostávali dávky převyšující doporučené standardní dávky přípravku Cef III®. Prospektivní studie u dětí ukázaly variabilní výskyt sedimentu po intravenózním podání léku, v některých studiích více než 30%. Je pravděpodobné, že při pomalé infuzi (po dobu 20-30 minut) se výskyt tohoto vedlejšího účinku snižuje. Tento vedlejší účinek je obvykle asymptomatický, ale v případech vzácných případů je tvorba srážek doprovázena klinickými příznaky, jako je bolest, nevolnost a zvracení. V těchto případech se doporučuje symptomatická léčba. Tvorba srážek je obvykle reverzibilní jev, který se zastaví po léčbě ceftriaxonem.

Kontraindikace

přecitlivělost na ceftriaxon, jiné cefalosporiny nebo na kteroukoli pomocnou látku

závažné reakce přecitlivělosti (například anafylaktické reakce) na jakýkoli jiný typ beta-laktamových antibakteriálních léčiv (peniciliny, monobaktamy, karbapenemy) v anamnéze

novorozenci (zejména předčasně) s rizikem rozvoje bilirubinové encefalopatie

předčasně narození novorozenci do 41 týdnů (týdny těhotenství + týdny po narození)

celodenní novorozenci (do 28 dnů) s žloutenkou, hyperbilirubinemií nebo acidózou, v důsledku možnosti porušení vazby bilirubinu. U těchto pacientů existuje riziko vzniku bilirubinové encefalopatie.

pokud je to nutné (nebo očekávaná potřeba), léčba intravenózními roztoky obsahujícími vápník, včetně intravenózních infuzí obsahujících vápník, jako je parenterální výživa, vzhledem k riziku vysrážení vápenatých solí ceftriaxonu (zejména u novorozenců)

Před intramuskulární injekcí přípravku Cef III® s lidokainem jako rozpouštědlem je třeba vyloučit kontraindikace spojené s podáváním lidokainu. Roztoky přípravku Cef III® obsahující lidokain by neměly být podávány intravenózně.

Lékové interakce

Roztoky obsahující vápník, jako je Ringerův nebo Hartmannův roztok, nejsou povoleny pro ředění Cef III® nebo pro další intravenózní podání, protože se může tvořit sraženina. Vysrážení vápenatých solí ceftriaxonu může nastat při míchání léčiva Cef III® a roztoků obsahujících vápník při použití stejného venózního přístupu.

Nepoužívejte lék Cef III ® současně s roztoky obsahujícími vápník pro intravenózní podání, včetně prodloužených infuzí roztoků obsahujících vápník, například parenterální výživou pomocí Y-konektoru. Pro všechny skupiny pacientů, s výjimkou novorozenců, je možné postupné podávání léčiva a roztoků obsahujících vápník za opatrného proplachování infuzních systémů mezi infuzí kompatibilní kapalinou. Novorozenci mají zvýšené riziko sedimentace ceftriaxonových vápenatých solí.

Při současném užívání perorálních antikoagulancií a léku se zvyšuje riziko nedostatku vitaminu K a může se vyvinout krvácení. INR (mezinárodní normalizovaný poměr) by měl být pečlivě sledován a měla by být použita adekvátní úprava dávky vitaminu K během léčby a po ní.

Během studií in vitro byly pozorovány antagonistické účinky při současném použití léčiva s chloramfenikolem.

Při současném použití velkých dávek léku a "smyčkových" diuretik (např. Furosemidu) nebylo pozorováno poškození ledvin.

Probenecid neovlivňuje eliminaci Cef III®.

Cef III® není kompatibilní s amsakrinem, vankomycinem, flukonazolem a aminoglykosidy.

Zvláštní pokyny

Podobně jako u jiných cefalosporinů byly hlášeny anafylaktické reakce, včetně fatálních, dokonce i v případech, kdy pacient neměl v anamnéze alergické reakce.

Před použitím přípravku Cef III® by mělo být stanoveno, zda pacient měl v anamnéze hypersenzitivní reakce na ceftriaxon, jiné cefalosporiny, peniciliny a beta-laktamová antibiotika.

Pacientům s alergickými reakcemi na léky, s další alergickou diatézou v anamnéze, je předepsána opatrnost. Pokud se během léčby objeví alergické reakce, léčba by měla být ukončena.

Jsou popsány fatální případy spojené s tvorbou sraženin vápníku s ceftriaxonem v plicích a ledvinách předčasně narozených a celodenních novorozenců mladších než 1 měsíc. Alespoň jeden z nich obdržel ceftriaxon a vápník v různých časech a prostřednictvím různých venózních přístupů. V dostupných vědeckých údajích nejsou žádné zprávy potvrzující tvorbu intravaskulárních precipitátů u pacientů s výjimkou novorozenců, kteří byli léčeni ceftriaxonem a roztoky obsahujícími vápník nebo jinými přípravky obsahujícími vápník. Studie in vitro ukázaly, že novorozenci mají zvýšené riziko tvorby kalcia-ceftriaxonu ve srovnání s jinými věkovými skupinami.

Navzdory dostupnosti údajů o tvorbě intravaskulárních precipitátů pouze u novorozenců užívajících ceftriaxon a infuzní roztoky obsahující vápník nebo jakékoli jiné léky obsahující vápník, by neměl být ceftriaxon míchán ani podáván současně s infuzními roztoky obsahujícími vápník, a to ani při použití různých venózních přístupů. U pacientů starších než 28 dní věku však mohou být ceftriaxon a roztoky obsahující vápník aplikovány postupně, jeden po druhém, pokud se v různých částech těla používají intravenózní přístupy nebo se mění infuzní linie nebo jsou zcela promyty mezi infuzí fyziologického roztoku, aby se zabránilo sedimentaci. U pacientů, kteří vyžadují kontinuální infuzi roztoků obsahujících vápník, je nutné zvážit možnost použití alternativní antibakteriální léčby, která nevyvolává podobné riziko srážení. Pokud je použití ceftriaxonu nezbytné u pacientů na dlouhodobé parenterální výživě, může být parenterální výživa a ceftriaxon podávány současně, ale prostřednictvím různých venózních přístupů na různých místech. Alternativně může být podávání parenterálního výživného roztoku zastaveno během infuzního období ceftriaxonu.

Stejně jako u jiných cefalosporinů, i při léčbě drogami

Cef III® může vyvolat autoimunní hemolytickou anémii.

Závažné případy hemolytické anémie, včetně fatálních, byly hlášeny během léčby dospělých i dětí.

Novorozenci s hyperbilirubinemií a předčasně narozenými dětmi

Nedoporučuje se předepisovat léky novorozencům s hyperbilirubinemií a předčasně narozeným novorozencům, protože ceftriaxon může vytěsnit bilirubin ze spojení se sérovým albuminem, což zvyšuje riziko vzniku bilirubinové encefalopatie u těchto dětí.

S rozvojem anémie u pacienta podstupujícího léčbu ceftriaxonem nelze vyloučit diagnózu anémie související s cefalosporinem a je nutné léčbu lékem zrušit dříve, než zjistíte příčinu.

Změny laboratorních hodnot

Ve vzácných případech se u pacientů mohou vyskytnout falešně pozitivní výsledky testu Coombs.

Falešně pozitivní výsledky mohou být získány při stanovení glukózy v moči, proto během léčby Cef III® by měla být glukosurie v případě potřeby stanovena pouze enzymatickou metodou.

Kolitida spojená s antibiotiky, pseudomembranózní kolitida.

Podobně jako u většiny jiných antibakteriálních léčiv byly v léčbě Cef III® hlášeny případy průjmu způsobeného Clostridium difficile (C. difficile) s různou závažností, od mírného průjmu po kolitidu s fatálním koncem. Léčba antibakteriálními léky potlačuje normální mikroflóru tlustého střeva a vyvolává růst C.difficile. C. difficile zase tvoří toxiny A a B, které jsou faktory v patogenezi průjmu způsobené C. difficile. Kmeny C. difficile, které nadprodukují toxiny, jsou původci infekcí s vysokým rizikem komplikací a mortality, vzhledem k jejich možné rezistenci na antimikrobiální terapii a léčba může vyžadovat kolektivomii. Je třeba mít na paměti možnost vzniku průjmů způsobených C. difficile u všech pacientů s průjmem po antibiotické terapii. Vyžaduje se pečlivá historie. byly zaznamenány případy průjmu způsobeného C. difficile, více než 2 měsíce po léčbě antibiotiky. Pokud je podezření na průjem způsobený C. difficile nebo je potvrzen, může být nutné zrušit současnou antibiotickou terapii, která není C.difficile. V souladu s klinickými indikacemi by měla být předepsána vhodná léčba se zavedením tekutin a elektrolytů, proteinů, antibiotické léčby proti C. difficile a chirurgické léčby.

V souvislosti s ceftriaxonem byly hlášeny průjmy, kolitida a pseudomembranózní kolitida související s antibiotiky. Tyto diagnózy musí být diferencovány, pokud se u pacienta vyvíjí průjem během nebo krátce po ukončení léčby. Léčba by měla být přerušena, pokud během užívání léku dojde k závažnému průjmu a / nebo průjmům krve a je předepsána vhodná léčba.

Ceftriaxon by měl být používán s opatrností u pacientů s gastrointestinálním onemocněním (zejména kolitidou) v anamnéze.

Stejně jako u jiných antibakteriálních léků se může při léčbě Cef III® vyvinout superinfekce. Dlouhodobé užívání ceftriaxonu může vést k nadměrnému růstu necitlivých mikroorganismů, jako jsou Enterococci a Candida spp.

U starších a oslabených pacientů může být při užívání přípravku Cef III® nutné sledovat protrombinový čas a doplňkový vitamin K (10 mg / týden) před nebo během léčby.

Ceftriaxon se může vysrážet v žlučníku, v důsledku čehož může vytvářet stíny ultrazvukem, zaměněným za kameny. To lze pozorovat v jakýchkoli věkových skupinách, ale častěji u kojenců a malých dětí, kteří dostávali velké dávky léku, počítáno na hmotnost dítěte. V pediatrické praxi jsou dávky vyšší než 80 mg / kg tělesné hmotnosti kontraindikovány vzhledem ke zvýšenému riziku tvorby precipitátů v žlučníku. Akutní cholecystitis, tvorba žlučových kamenů nebyla klinicky prokázána u dětí užívajících ceftriaxon. Tyto stavy jsou přechodné a vymizí po ukončení nebo ukončení lékové terapie a nevyžadují terapeutická opatření.

Stíny, které mohou být zaměněny za kameny žlučníku, jsou precipitáty vápenaté soli ceftriaxonu a vymizí po ukončení léčby přípravkem. Tyto změny zřídkakdy dávají jakékoli příznaky, v případech příznaků se doporučuje konzervativní léčba. Rozhodnutí o zrušení léčiva zůstává na uvážení ošetřujícího lékaře.

U pacientů léčených ceftriaxonem jsou popsány vzácné případy pankreatitidy, pravděpodobně způsobené obstrukcí žlučových cest. Většina z těchto pacientů již měla rizikové faktory pro stagnaci žlučových cest, například předchozí léčbu, těžké onemocnění a parenterální výživu. Současně nemůže být vyloučena počáteční role ve vývoji pankreatitidy, vytvořené pod vlivem léčiva, precipitátů v žlučových cestách.

Bezpečnost a účinnost léčiva u novorozenců, kojenců a malých dětí byla stanovena pro dávky popsané v části „Dávkování a podávání“. Studie ukázaly, že stejně jako ostatní cefalosporiny může ceftriaxon vytěsnit bilirubin ze svého spojení se sérovým albuminem.

Při dlouhodobé léčbě by měl být pravidelně prováděn úplný krevní obraz.

Selhání ledvin a jater

Pacienti s těžkou jaterní nebo renální insuficiencí a pacienti s hemodialýzou vyžadují úpravu dávky a monitorování plazmatické koncentrace léčiva.

V případě dlouhodobé léčby by měl pravidelně sledovat obraz periferní krve, indikátory funkčního stavu jater a ledvin.

Jeden gram ceftriaxonu obsahuje přibližně 3,6 mmol sodíku. To by mělo být zváženo u pacientů s dietou řízenou sodíkem.

Těhotenství a kojení

Ceftriaxon proniká placentární bariérou do mateřského mléka. Při předepisování kojících matek je třeba postupovat opatrně.

Nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti ceftriaxonu v těhotenství. Ceftriaxon by neměl být během těhotenství podáván, pokud to není výslovně uvedeno.

Představuje vliv na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje

Je třeba mít na paměti, že při užívání přípravku Cef III® se ve vzácných případech mohou vyskytnout takové vedlejší účinky, jako jsou závratě, a proto se doporučuje řídit vozidla nebo obsluhovat potenciálně nebezpečné stroje opatrně.

Předávkování

Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem.

Léčba: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné.

Uvolnění formuláře a balení

1,0 g účinné látky v injekčních lahvičkách ze skleněné zkumavky, hermeticky uzavřené pryžovými zátkami, zalité hliníkovými víčky nebo dovážené kombinované víčka FLIPP OFF.

Na každé lahvičce nalepte štítek z papírového štítku nebo nápisu nebo samolepicí etiketu.

Na 3,5 ml rozpouštědla v ampulích o objemu 5 ml z neutrálního skla.

Na 1 lahvičku přípravku spolu s 1 ampulí rozpouštědla umístěte do obalu z lepenky s přepážkou ze stejné lepenky pro spotřební nádobu nebo chromovou podložku.

Do balení jsou vloženy schválené instrukce pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce a ampérový rozrývač. Při balení ampulí hydrochloridu lidokainu 1% se zářezy, kroužky a tečkami, nejsou skarifikátory vloženy.

Povolen text schváleného návodu pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém, tmavém místě při teplotě do 30oC.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Po uplynutí doby použitelnosti se lék nevztahuje.

Obchodní podmínky lékárny

Výrobce

JSC Khimpharm, Kazachstán,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Držitel osvědčení o registraci

JSC Chimpharm, Kazašská republika

Adresa organizace, která obdrží od spotřebitelů nároky na kvalitu výrobků (zboží) v Republice Kazachstán

Chimpharm JSC, KAZAKHSTAN,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Telefonní číslo 7252 (561342)

Číslo faxu 7252 (561342)

E-mailová adresa [email protected]

Název, adresa organizace v Kazašské republice, odpovědná za sledování bezpečnosti léku po registraci

Khimpharm JSC, Kazašská republika, Shymkent, ul. Rashidova, 81,

Telefonní číslo +7 7252 (561342) Faxové číslo +7 7252 (561342)

Cef III® (250 mg) Ceftriaxon

Pokyn

• Rusky
• азақша

Obchodní jméno

Mezinárodní nechráněný název

Forma dávkování

Prášek pro přípravu injekčního roztoku 250 mg, 500 mg a 1,0 g

Složení

účinná látka - ceftriaxon sodný

(ve smyslu ceftriaxonu) 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g,

Popis

Krystalický prášek od téměř bílé až nažloutlé nebo nažloutlé, mírně hygroskopické.

Farmakoterapeutická skupina

Další beta-laktamová antibakteriální léčiva.

Cefalosporiny třetí generace. Ceftriaxon

ATX kód J01DD04

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Farmakokinetika ceftriaxonu je nelineární. Všechny hlavní farmakokinetické parametry založené na celkových koncentracích léčiva, s výjimkou poločasu, závisí na dávce.

Maximální koncentrace v krevní plazmě po jednorázové intramuskulární injekci 1 g léčiva je asi 81 mg / l a je dosaženo během 2-3 hodin po podání. Plochy pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase po intravenózním a intramuskulárním podání jsou stejné. To znamená, že biologická dostupnost ceftriaxonu po intramuskulárním podání je 100%.

Distribuční objem ceftriaxonu je 7-12 litrů. Po podání v dávce 1-2 g proniká ceftriaxon do tkání a tělních tekutin. Více než 24 hodin jeho koncentrace daleko převyšují minimální inhibiční koncentrace pro většinu patogenů (včetně plic, srdce, žlučových cest, jater, mandlí, středního ucha a nosní sliznice, kostí a tekutin a sekrecí páteře). prostaty).

Ceftriaxon rychle difunduje do intersticiální tekutiny, kde si zachovává baktericidní účinek na mikroorganismy, které jsou na něj citlivé po dobu 24 hodin. Ceftriaxon se reverzibilně váže na albumin a stupeň vazby klesá se zvyšující se koncentrací, klesající například z 95% při plazmatické koncentraci nižší než 100 mg / l na 85% při koncentraci 300 mg / l. Vzhledem k nižší koncentraci albuminu v tkáňové tekutině je podíl volného ceftriaxonu v něm vyšší než v plazmě.

Proniknutí do jednotlivých tkání

Ceftriaxon proniká do zanícených meningit. 24 hodin po intravenózním podání ceftriaxonu v dávkách 50-100 mg / kg tělesné hmotnosti (novorozencům a kojencům) koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku přesahují 1,4 mg / l. Maximální koncentrace v mozkomíšním moku se dosahuje přibližně 4 hodiny po intravenózním podání a je v průměru 18 mg / l. Při bakteriální meningitidě je průměrná koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku 17% koncentrace v plazmě, s aseptickou meningitidou - 4%. U dospělých pacientů s meningitidou po 2-24 hodinách, po dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti, koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku mnohonásobně převyšuje minimální inhibiční koncentrace pro nejčastější původce meningitidy.

Ceftriaxon prochází placentární bariérou a v malých koncentracích do mateřského mléka.

Ceftriaxon neprochází systémovým metabolismem, ale účinkem střevní flóry je přeměněn na neaktivní metabolity.

Celková plazmatická clearance ceftriaxonu je 10-22 ml / min. Renální clearance je 5-12 ml / min. 50-60% ceftriaxonu se vylučuje v nezměněné formě močí a 40-50% se vylučuje nezměněné žlučí. Poločas ceftriaxonu u dospělých je přibližně 8 hodin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U novorozenců se přibližně 70% dávky vylučuje ledvinami. U kojenců v prvních 8 dnech života, stejně jako u osob starších 75 let, je poločas v průměru dvakrát nebo třikrát delší než u mladých dospělých.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo jater se farmakokinetika ceftriaxonu mění jen mírně, pozoruje se pouze mírné zvýšení poločasu. Pokud je poškozena pouze funkce ledvin, vylučování žluči se zvyšuje, pokud je narušena funkce jater, zvyšuje se vylučování ledvin.

Farmakodynamika

Cef III® je parenterální cefalosporinové antibiotikum třetí generace s prodlouženým účinkem. Baktericidní aktivita ceftriaxonu je způsobena supresí syntézy buněčné membrány. Cef III® má široké spektrum účinku proti gram-negativním a gram-pozitivním mikroorganismům. Je vysoce rezistentní na většinu b-laktamázy (jak penicilinázy, tak cefalosporinázy) produkované grampozitivními a gramnegativními bakteriemi. Ceftriaxon je obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům:

Staphylococcus aureus (methicilin), koaguláza-negativní stafylokoky, Streptococcus pyogenes (b-hemolytické, skupina A), Streptococcus agalactiae (b-hemolytické, skupina B), b-gemoliticheskie streptokoky (skupina ani A ani B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Poznámka Meticilin-rezistentní Staphylococcus spp. rezistentní na cefalosporiny, včetně ceftriaxonu. Typicky jsou také rezistentní Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium a Listeria monocytogenes.

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (hlavně, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye bakterie, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (včetně S. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (ostatní), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalhal (dříve Branhamella catarrhalis), Moraxella, cheerleharlahalis, moraxella catarrhalis; (ostatní), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (ostatní), Providencia rettgeri, Providencia spp. (ostatní), Salmonella typhi, Salmonella spp. (non-týfus), Serratia marcescens, Serratia spp. (jiné) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (jiné).

Bacteroides spp. (citlivý na žluči), Clostridium spp. (kromě C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (jiné), Gaffkya anaerobica (dříve Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Indikace pro použití

diseminovaná lymská borelióza (časná a pozdní stadia onemocnění)

infekce horních a dolních dýchacích cest, zejména pneumonie a infekce horních cest dýchacích

infekce břišních orgánů (peritonitida, infekce žlučových cest a gastrointestinálního traktu)

infekce kostí, kloubů, měkkých tkání, kůže a infekcí ran

infekce ledvin a močových cest

genitální infekce, včetně kapavky

infekcí u imunokompromitovaných pacientů

předoperační prevence infekcí, prevence sekundární infekce

Dávkování a podávání

Dávka závisí na typu, místě a závažnosti infekce, citlivosti patogenu, věku pacienta a stavu jeho funkce jater a ledvin.

Dávky uvedené v níže uvedených tabulkách jsou doporučené dávky pro použití v těchto indikacích. Ve zvláště závažných případech je třeba zvážit vhodnost předepsání nejvyšších dávek těchto rozsahů.

Dospělí a děti od 12 let (tělesná hmotnost> 50 kg)

Dávka *

Frekvence použití **

Ceftriaxon

Popis k 21.7.2015

• Latinský název: Ceftriaxon
• ATC kód: J01DD04
• Účinná látka: Ceftriaxon (Ceftriaxon)
• Výrobce: Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukrajina), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (Indie), LEKKO (Rusko)

Složení

Léčivo obsahuje ceftriaxon - antibiotikum ze skupiny cefalosporinů (β-laktamová antibiotika, která jsou založena na chemické struktuře 7-ACC).

Co je ceftriaxon?

Podle Wikipedie je ceftriaxon antibiotikum, jehož baktericidní účinek je způsoben jeho schopností narušit syntézu buněčných stěn peptidoglykanových bakterií.

Látka je mírně hygroskopický krystalický prášek nažloutlé nebo bílé barvy. Jedna lahvička obsahuje 0,25, 0,5, 1 nebo 2 gramy sterilní sodné soli ceftriaxonu.

Formulář vydání

0,25 / 0,5 / 1/2 g prášku pro přípravu:

• roztok d / a;
• roztok pro infuzní terapii.

Ceftriaxon tablety nebo sirup nejsou dostupné.

Farmakologický účinek

Baktericidní. Třetí generace léčiva ze skupiny antibiotik "Cefalosporiny".

Farmakodynamika a farmakokinetika

Univerzální antibakteriální činidlo, jehož mechanismus účinku je způsoben schopností inhibovat syntézu stěn bakteriálních buněk. Léčivo vykazuje velkou odolnost vůči většině β-laktamázových Gram (+) a Gram (-) mikroorganismů.

Aktivní ve vztahu k:

• Gram (+) aerobes - St. aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu) a Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans);
• Gram (-) aerob - Enterobacter aerogenes a cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (včetně kmenů produkujících penicilinázu) a parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (včetně pneumonie), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis a diplokoků rodu Neisseria (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Morganella morganii, Vulgar Protea a Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp.
• anaerobní - Clostridium spp. (kromě Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro (klinický význam zůstává neznámý) aktivita je zaznamenána proti kmenům následujících bakterií: Citrobacter diversus a freundii, Salmonella spp. (včetně druhu Salmonella typhi), Providencia spp. (včetně s ohledem na Providencia rettgeri), Shigella spp. Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Staphylococcus rezistentní na meticilin, mnoho kmenů Enterococcus (včetně Str. Faecalis) a skupiny Streptococcus D jsou rezistentní na cefalosporinová antibiotika (včetně ceftriaxonu).

• biologická dostupnost - 100%;
• T ax max s iv podáváním ceftriaxonu - na konci infuze, s intramuskulárním podáním - 2-3 hodiny;
• komunikace s plazmatickými proteiny - od 83 do 96%;
• T1 / 2 s a / m injekcí - od 5,8 do 8,7 hodin, s / v úvode - od 4,3 do 15,7 hodin (v závislosti na onemocnění, věku pacienta a stavu jeho ledvin).

U dospělých je koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku při podávání 50 mg / kg po 2-24 hodinách mnohonásobně vyšší než BMD (minimální inhibiční koncentrace) u nejčastějších původců meningokokové infekce. Lék proniká dobře do mozkomíšního moku během zánětu sliznice mozku.

Ceftriaxon je zobrazen beze změny:

• ledvinami - o 33-67% (u novorozenců je toto číslo 70%);
• se žlučem do střeva (kde je léčivo inaktivováno) - o 40-50%.

Indikace pro použití Ceftriaxonu

Anotace uvádí, že indikace pro použití Ceftriaxonu jsou infekce způsobené bakteriemi citlivými na léčivo. Intravenózní infuze a injekce léků jsou předepsány pro léčbu:

• infekce břišní dutiny (včetně empyému žlučníku, angiocholitidy, peritonitidy), ORL orgánů a dýchacích cest (empyém, pneumonie, bronchitida, plicní absces atd.), tkáně kostí a kloubů, měkkých tkání a kůže, urogenitální trakt (včetně pyelonefritidy, pyelitidy, prostatitidy, cystitidy, epididymitidy);
• epiglotitis;
• infikované popáleniny / rány;
• infekční léze maxilofaciální oblasti;
• bakteriální septikémie;
• sepse;
• bakteriální endokarditida;
• bakteriální meningitida;
• syfilis;
• chancroid;
• borelióza nesená klíšťaty (lymská choroba);
• nekomplikovaná kapavka (včetně případů, kdy je onemocnění způsobeno mikroorganismy vylučujícími penicilinázu);
• salmonelóza / salmonelóza;
• tyfus.

Léčivo se také používá pro perioperační profylaxi a pro léčbu imunokompromitovaných pacientů.

Na co se používá ceftriaxon pro syfilis?

Navzdory skutečnosti, že penicilin je lékem volby pro různé formy syfilisu, jeho účinnost může být v některých případech omezena.

Použití cefalosporinových antibiotik je využíváno jako záložní možnost pro nesnášenlivost léků skupiny penicilinu.

Cennými vlastnostmi léku jsou:

• přítomnost chemických látek, které mají schopnost potlačit tvorbu buněčných membrán a syntézu mukopeptidů v buněčných stěnách bakterií;
• schopnost rychle proniknout do orgánů, tekutin a tkání těla a zejména do mozkomíšního moku, který u pacientů se syfilisem podléhá mnoha specifickým změnám;
• možnost léčby těhotných žen.

Lék je nejúčinnější v případech, kdy původcem onemocnění je Treponema pallidum, protože charakteristickým znakem Ceftriaxonu je vysoká treponemicidní aktivita. Pozitivní účinek se projevuje zvláště jasně, když je léčivo injikováno intramuskulárně.

Léčba syfilis s použitím léku poskytuje dobré výsledky nejen v raných stadiích onemocnění, ale také v pokročilých případech: s neurosyfilisem, stejně jako se sekundárním a latentním syfilisem.

Vzhledem k tomu, že ceftriaxon T1 / 2 je přibližně 8 hodin, léčivo může být stejně úspěšně použito v léčebných režimech pro pacienty i ambulantní pacienty. Lék je dostačující pro vstup do pacienta 1 krát denně.

Pro preventivní léčbu se činidlo podává po dobu 5 dnů, s primárním syfilisem - s 10denním průběhem, časná latentní a sekundární syfilis se léčí po dobu 3 týdnů.

U nezměněných forem neurosyfilisu se pacientovi podává 1 až 2 g Ceftriaxonu jednou denně po dobu 20 dnů, v pozdních stadiích onemocnění se léčivo podává v dávce 1 g / den. po dobu 3 týdnů, po které trvají interval 14 dnů a jsou léčeni podobným dávkováním po dobu 10 dnů.

Při akutní generalizované meningitidě a syfilitické meningoencefalitidě se dávka zvyšuje na 5 g / den.

Ceftriaxonové injekce: proč je lék předepisován pro anginu u dospělých a dětí?

Navzdory tomu, že antibiotikum je účinné v různých lézích nosohltanu (včetně bolesti v krku a dutinách), je obvykle vzácně používáno jako lék volby, zejména v pediatrii.

Když je angina umožněna vstup do léku pomocí IV do žíly nebo jako obvyklé injekce do svalu. Ve většině případů však pacient předepisuje intramuskulární injekce. Roztok se připraví bezprostředně před použitím. Směs při teplotě místnosti zůstává stabilní po dobu 6 hodin po přípravě.

Ceftriaxon je předepisován dětem s anginou pectoris ve výjimečných případech, kdy je akutní angina pectoris komplikovaná silným hnisáním a zánětem.

Vhodné dávkování stanoví ošetřující lékař.

Během těhotenství je lék předepisován v případech, kdy antibiotika skupiny penicilinu nejsou účinná. I když lék proniká placentární bariérou, nemá významný vliv na zdraví a vývoj plodu.

Léčba sinusitidy ceftriaxonem

Pro antritidu jsou antibakteriální prostředky léky první linie. Ceftriaxon, který zcela proniká do krve, je udržován v zánětu ve správných koncentracích.

Lék je zpravidla předepisován v kombinaci s mukolytiky, vazokonstrikčními látkami atd.

Jak píchnout lék na sinus? Ceftriaxon je obvykle předáván pacientovi, který má být injikován dvakrát denně v dávce 0,5-1 g. Před injekcí je prášek smíchán s lidokainem (je vhodnější použít jednoprocentní roztok) nebo vodou d / a.

Léčba trvá nejméně 1 týden.

Kontraindikace

Ceftriaxon není předepisován se známou přecitlivělostí na cefalosporinová antibiotika nebo pomocné složky léčiva.

• neonatální období s hyperbilirubinémií u dítěte;
• předčasné narození;
• poškození ledvin / jater;
• enteritida, NUC nebo kolitida spojená s použitím antibakteriálních činidel;
• těhotenství;
• kojení.

Vedlejší účinky ceftriaxonu

Vedlejší účinky léku se objevují jako:

• hypersenzitivní reakce - eosinofilie, horečka, svědění, kopřivka, edém, kožní vyrážka, multiformní (v některých případech maligní) exsudativní erytém, sérová nemoc, anafylaktický šok, zimnice;
• bolesti hlavy a závratě;
• oligurie;
• dysfunkce zažívacích orgánů (nevolnost, zvracení, flatulence, poruchy chuti, stomatitida, průjem, glositida, tvorba kalu v žlučníku a pseudocholitiáza, pseudomembranózní enterokolitida, dysbakterióza, kandidóza a další superinfekce);
• poruchy hemopoézy (anémie, včetně hemolytických; lymfocytů, leuko-, neutro-, trombocyto-, granulocytopenie; trombo-ileukocytóza, hematurie, bazofilie, krvácení z nosu).

Pokud je lék podáván intravenózně, je možný zánět žilní stěny, stejně jako bolest podél žíly. Zavedení léku do svalu je doprovázeno bolestí v místě injekce.

Ceftriaxon (injekce a IV infuze) může také ovlivnit laboratorní výkon. Pacient má snížený (nebo zvýšený) protrombinový čas, zvyšuje aktivitu alkalické fosfatázy a jaterních transamináz, stejně jako koncentraci močoviny, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, vzniku glykosurie.

Recenze vedlejších účinků Ceftriaxonu nám umožňují konstatovat, že s intramuskulární injekcí léku si téměř 100% pacientů stěžuje na silnou bolestivou pichlavost, některé na svalovou bolest, závratě, zimnici, slabost, svědění a vyrážku.

Injekce jsou nejsnáze snášeny, pokud jsou zředěny anestetickým práškem. Současně je nezbytné testovat jak samotný lék, tak anestetikum.

Návod k použití Ceftriaxonu. Jak naředit ceftriaxon na injekci?

V návodu výrobce a v odkazu Vidal bylo uvedeno, že léčivo může být vstřikováno do žíly nebo do svalu.

Dávkování pro dospělé a pro děti od 12 let - 1-2 g / den. Antibiotikum se podává jednou nebo jednou za 12 hodin při poloviční dávce.

Ve zvláště závažných případech a také v případě, že je infekce vyvolána patogenem, který je středně citlivý na ceftriaxon, je dávka zvýšena na 4 g / den.

U kapavky se doporučuje jednorázová injekce 250 mg léku do svalu.

Pro profylaktické účely, pro infikovanou nebo podezřele infikovanou operaci, v závislosti na stupni nebezpečí infekčních komplikací, 0,5-1,5 hodin před operací, by mělo být podáváno 1-2 g Ceftriaxonu jednou.

Pro děti v prvních 2 týdnech života se léčivo podává 1 p./den. Dávka se vypočte podle vzorce 20-50 mg / kg / den. Nejvyšší dávka je 50 mg / kg (vzhledem k nedostatečnému rozvoji enzymového systému).

Optimální dávkování pro děti do 12 let (včetně kojenců) je také zvoleno v závislosti na hmotnosti. Denní dávka se pohybuje od 20 do 75 mg / kg. Děti, jejichž hmotnost je vyšší než 50 kg, se předepisují ve stejné dávce jako dospělí.

Překročení dávky 50 mg / kg by mělo být podáváno ve formě intravenózní infuze trvající nejméně 30 minut.

Při bakteriální meningitidě začíná léčba jednou injekcí 100 mg / kg / den. Nejvyšší dávka je 4 g. Jakmile je patogen izolován a je stanovena jeho citlivost na léčivo, dávka se sníží.

Recenze léku (zejména jeho použití u dětí) vedou k závěru, že tento nástroj je velmi účinný a cenově dostupný, ale jeho významnou nevýhodou je silná bolest v místě vpichu injekce, co se týče vedlejších účinků, podle samotných pacientů, již ne. než jiné antibiotikum.

Kolik dní si píchnout lék?

Trvání léčby závisí na patogenní mikroflóře způsobené onemocněním, jakož i na vlastnostech klinického obrazu. Pokud je původcem Gram (-) diplokoků rodu Neisseria, nejlepších výsledků lze dosáhnout za 4 dny, pokud jsou enterobakterie citlivé na léčivo, během 10-14 dnů.

Ceftriaxonové injekce: návod k použití. Jak ředit lék?

Pro ředění antibiotika se používá roztok lidokainu (1 nebo 2%) nebo voda pro injekce (d / i).

Při použití vody d / a je třeba mít na paměti, že intramuskulární injekce léčiva jsou velmi bolestivé, takže pokud je voda rozpouštědlem, bude nepříjemný pocit jak během injekce, tak i po ní.

Voda pro ředění prášku se obvykle užívá v případech, kdy je použití lidokainu nemožné v důsledku alergie na pacienta.

Nejlepší možností je jednoprocentní roztok lidokainu. Voda d / a je lepší použít jako pomůcku, když ředí lék Lidocain 2%.

Je možné chovat Ceftriaxon s Novocainem?

Novocain, pokud se používá k ředění, snižuje aktivitu antibiotika a současně zvyšuje pravděpodobnost anafylaktického šoku u pacienta.

Pokud začnete z hodnocení samotných pacientů, zjistíte, že lidokain je lepší než Novocain, zmírňuje bolest při podávání Ceftriaxonu.

Použití čerstvě připraveného roztoku Ceftriaxonu s Novocainem navíc přispívá ke zvýšené bolesti během injekce (roztok je stabilní 6 hodin po přípravě).

Jak chovat Ceftriaxone Novocain?

Pokud se Novocain používá jako rozpouštědlo, pak se užívá v objemu 5 ml na 1 g léčiva. Jestliže užijete menší množství přípravku Novocain, prášek se nemusí zcela rozpustit a jehla injekční stříkačky se ucpe ucpáním léků.

Chov lidokainu 1%

Pro injekce do svalu se 0,5 g léčiva rozpustí ve 2 ml 1% roztoku lidokainu (obsah jedné ampule); na 1 g léčiva vezme 3,6 ml rozpouštědla.

Dávka 0,25 g se zředí stejným způsobem jako 0,5 g, to znamená obsah 1 ampule 1% lidokainu. Poté se připravený roztok natáhne do různých injekčních stříkaček na polovinu objemu v každém z nich.

Lék se vstřikuje hluboko do gluteus maximus (ne více než 1 g na každé hýždě).

Lék rozvedený lidokainem není určen pro intravenózní podání. Je dovoleno vstupovat do svalu.

Jak zředit ceftriaxonové injekce lidokainem 2%?

Pro naředění 1 g léčiva se vezme 1,8 ml vody g / a 2% lidokainu. Pro zředění 0,5 g léčiva se smísí také 1,8 ml lidokainu s 1,8 ml vody pro d / i, ale pro rozpuštění se použije pouze polovina výsledného roztoku (1,8 ml). Pro zředění 0,25 g léčiva se vezme 0,9 ml rozpouštědla připraveného podobným způsobem.

Ceftriaxon: Jak ředit děti pro intramuskulární podání?

Výše uvedený způsob intramuskulární injekce se v pediatrické praxi prakticky nepoužívá, protože Ceftriaxon s novokainem může způsobit nejsilnější anafylaktický šok dítěte a v kombinaci s lidokainem může přispět k výskytu záchvatů a srdečního selhání.

Z tohoto důvodu je nejlepším rozpouštědlem v případě použití léku u dětí čistá voda d / a. Neschopnost používat léky proti bolesti v dětství vyžaduje ještě pomalejší a opatrnější podávání léků ke snížení bolesti během injekce.

Ředění pro iv podání

Pro iv podávání se 1 g léčiva rozpustí v 10 ml destilované vody (sterilní). Lék se vstřikuje pomalu po dobu 2-4 minut.

Ředění pro intravenózní infuzi

Při provádění infuzní terapie se léčivo podává nejméně půl hodiny. Pro přípravu roztoku se 2 g prášku zředí ve 40 ml roztoku bez Ca: dextrózy (5 nebo 10%), NaCl (0,9%), fruktózy (5%).

Volitelné

Ceftriaxon je určen výhradně pro parenterální podání: výrobci neuvolňují tablety a suspenze, protože antibiotikum v kontaktu s tělními tkáněmi vykazuje vysokou aktivitu a silně dráždí.

Dávky pro zvířata

Dávka pro kočky a psy se upraví na hmotnost zvířete. Zpravidla je to 30-50 mg / kg.

Pokud se použije 0,5 g lahvička, přidá se 1 ml 2% lidokainu a 1 ml vody d / u (nebo 2 ml lidokainu 1%). Intenzívním protřepáním léku, dokud nejsou hrudky zcela rozpuštěny, se shromáždí do injekční stříkačky a vstříkne nemocnému zvířeti do svalu nebo pod kůži.

Dávka pro kočku (Ceftriaxon 0,5 g se obvykle používá pro malá zvířata - pro kočky, koťata atd.), Pokud lékař předepsal 40 mg ceftriaxonu na 1 kg hmotnosti je 0,16 ml / kg.

U psů (a dalších velkých zvířat) vezměte lahve o objemu 1 g. Rozpouštědlo se odebírá v objemu 4 ml (2 ml lidokainu 2% + 2 ml vody d / e). Pes o hmotnosti 10 kg, pokud je dávka 40 mg / kg, musíte zadat 1,6 ml připraveného roztoku.

Pokud je to nutné, zavedení ceftriaxonu do katétru / přes katetr pro ředění pomocí sterilní destilované vody.

Předávkování

Příznaky předávkování lékem jsou křeče a rozrušení centrálního nervového systému. Peritoneální dialýza a hemodialýza jsou při snižování koncentrací ceftriaxonu neúčinné. Přípravek nemá antidotum.

Interakce

V jednom objemu je farmaceuticky nekompatibilní s jinými antimikrobiálními činidly.

Potlačením střevní mikroflóry zabraňuje tvorbě vitamínu K v těle, a proto může jeho použití v kombinaci s látkami snižujícími agregaci krevních destiček (sulfinpyrazon, NSAID) způsobit krvácení.

Tato vlastnost Ceftriaxonu zvyšuje účinek antikoagulancií, pokud se používají společně.

V kombinaci se smyčkovými diuretiky se zvyšuje riziko nefrotoxicity.

Podmínky prodeje

Na nákup vyžaduje recept v latině.

Latinský recept (vzorek):
Rp: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. V připojeném rozpouštědle. V / m, 1 str. / Den.

Podmínky skladování

Chraňte před světlem. Optimální skladovací teplota je do 25 ° C.

Při použití bez lékařské kontroly může lék vyvolat komplikace, takže lahvičky s práškem by měly být uchovávány mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

Zvláštní pokyny

Droga se používá v nemocnici. U pacientů, kteří jsou na hemodialýze, stejně jako při současném závažném selhání jater a ledvin, by měly být plazmatické koncentrace Ceftriaxonu pod kontrolou.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat průběh periferní krve a ukazatele charakterizující funkci ledvin a jater.

Občas (zřídka) s ultrazvukem žlučníku může dojít k výpadkům, které indikují přítomnost sedimentu. Ztráta zmizí po ukončení léčby.

V řadě případů se doporučuje předepisovat vitamin C společně s ceftriaxonem pacientům se sníženou schopností léčby a starším pacientům.

V případě nerovnováhy vody a elektrolytů, stejně jako při hypertenzi, je třeba sledovat hladiny sodíku v plazmě. Pokud je léčba dlouhá, je pacientovi prokázán celkový krevní test.

Podobně jako ostatní cefalosporiny, i léčivo má schopnost vytěsnit bilirubin spojený se sérovým albuminem, a proto je u novorozenců s hyperbilirubinemií (a zejména u předčasně narozených dětí) používán s opatrností.

Lék neovlivňuje rychlost neuromuskulárního vedení.

Analogy ceftriaxonu: Co mohu nahradit?

Analogy ceftriaxonu v injekcích: Ceftriaxon-LEKSVM (Kaby, Jodas, KMP, Promed, Vial, Elf), Ceftriabol, Cefson, Cefaxon, Torotsef, Hison, Cefogram, Medaxon, Loraxon, Iffitsef.

Analogy v tabletách: Pancef, Supraks Solyutab, Ceforal Solyutab, Zefpotek, Spectracef.

Ceftriaxon nebo Cefazolin - což je lepší?

Oba léky patří do skupiny „cefalosporiny“, ale ceftriaxon je antibiotikum třetí generace a cefazolin je lék první generace.

Důležitým znakem cefalosporinových antibiotik první generace je to, že nejsou účinné proti Listeria a enterokokům, mají úzké spektrum aktivity a nízkou úroveň účinnosti proti Gram (-) bakteriím.

Cefazolin se používá hlavně v chirurgii pro perioperační profylaxi, stejně jako pro léčbu infekcí měkkých tkání a kůže.

Jeho účel pro léčbu infekcí urogenitálního systému a dýchacích cest nelze považovat za rozumný, což je spojeno s úzkým spektrem antimikrobiální aktivity a vysokou odolností vůči potenciálním patogenům.

Co je lepší: ceftriaxon nebo cefotaxime?

Cefotaxím a ceftriaxon jsou základní antimikrobiální látky cefalosporinových skupin třetí generace. Léčiva jsou téměř identická ve svých baktericidních vlastnostech.

Kompatibilita s alkoholem

Během léčby drogami nepijte alkohol. Kombinace „ceftriaxonu + ethanolu“ může vyvolat příznaky podobné symptomům těžké otravy a v některých případech vést ke smrti pacienta.

Ceftriaxon během těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství. V případě potřeby jmenujte kojící ženu, dítě by mělo být přeneseno do směsi.

Recenze Ceftriaxonu během těhotenství potvrzují, že lék je skutečně velmi silný a velmi účinný antibakteriální prostředek, který nejenže vyléčí základní onemocnění, ale také zabrání rozvoji jeho komplikací.

Vzhledem k tomu, že léčivo (stejně jako jiná antibiotika) má vedlejší účinky, je předepsáno pouze v případech, kdy potenciálně možné komplikace nemoci mohou poškodit více než užívání léku (zejména infekce urogenitálního traktu, na které jsou těhotné ženy velmi náchylné).

Recenze Ceftriaxonu

Ceftriaxon - recenze lékařů tuto skutečnost potvrzují - je to silné antibiotikum, které pomáhá léčit nemoc v krátkém čase as minimálním množstvím vedlejších účinků. Je povoleno se ucházet o děti a během těhotenství (s výjimkou 1 trimestru).

Podle samotných pacientů je hlavní nevýhodou tohoto léku, že injekce jsou velmi bolestivé.

V přehledech o injekcích Ceftriaxonu se dětem doporučuje, aby používaly krém Emla, což je lokální anestetikum, aby se usnadnil zákrok (podle doporučení ošetřujícího lékaře). Nanáší se přibližně půl hodiny na určené místo injekce.

Kolik stojí antibiotika v ruských lékárnách?

Cena injekcí Ceftriaxonu se liší v závislosti na společnosti, která je vyrobila, počtu ampulí v každém balení a koncentraci účinné látky v injekční lahvičce.

Cena Ceftriaxonu na Ukrajině je od 6,6 UAH za láhev o objemu 0,5 g. Současně neexistuje významný rozdíl mezi cenami v metropolitních lékárnách a lékárnách jiných měst (Charkov, Dnepropetrovsk, Lvov).

Ceftriaxon cena v ruských lékárnách - od 17 rublů za láhev.

Tablety Ceftriaxonu nelze koupit. Léčivo je určeno výhradně pro parenterální podávání.