Dextromethorfan (Dextromethorphan)

Mnoho respiračních onemocnění doprovází kašel. Při zánětu sliznice dráždí nervové receptory, které způsobují tento reflex, ochranný charakter. Ale když je kašel suchý, paroxyzmální a dlouhodobý, má mnoho negativních důsledků. Proto, v lékařské praxi pomocí léků, které potlačují. Mezi ně patří dextrometorfan. Jaký druh látky to je, jaké vlastnosti má, jak je aplikován a kde je obsažen - to jsou hlavní otázky, které je třeba zvážit.

Charakteristika

Dextrometorfan (dextrometorfan) je chemická sloučenina, L-isomer metorfanu. Struktura molekuly je poněkud podobná struktuře morfinu, ale za normálních podmínek neovlivňuje opiátové receptory. V léčivých přípravcích je obvykle ve formě hydrobromidu soli. Je to bílý prášek s hořkou pachutí. Široce se používá v kombinaci s jinými léčivými látkami v různých farmakologických formách pro orální podání: prášek, sirup, tablety.

Akce

Lék záměrně ovlivňuje centrum kašle, které se nachází v prodloužení medully. Přenos nervových impulzů podél reflexního oblouku je tak potlačen. Proto je dextrometorfan účinným antitusickým činidlem centrálního účinku. Nadměrné terapeutické dávkování vede k dalším účinkům:

Léčidlo proti bolesti.
Prášky na spaní
Antikonvulzivum.
Narkotika.

Některé z těchto účinků dokonce nacházejí své použití pro léčebné účely, což se odráží v několika studiích. Jsou způsobeny inhibicí zpětného vychytávání serotoninu a aktivací sigma receptorů. Hlavní rozsah dextromethorfanu je však stále spojován s antitusickým účinkem.

Distribuce v těle

Účinek léku přichází dostatečně rychle - začíná po 10-30 minutách po požití. Biologická dostupnost dextrometorfanu je relativně nízká a nepřesahuje 11%. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 2 hodinách. A akce se protahuje po dobu 5 až 8 hodin. Lék je metabolizován v játrech systémem cytochromu, převážně vylučovaným ledvinami.

Indikace

Hlavní rozsah použití léčiv založených na dextrometorfanu - symptomatická léčba onemocnění dýchacích cest, kdy je nutné odstranit suchý kašel. Mohou to být následující stavy:

Dextromethorfan se používá jako složka komplexní terapie v kombinaci s jinými léčivými látkami: nesteroidními protizánětlivými, antihistaminiky, jinými antitusickými vitamíny (kyselina askorbová). Ale vzhledem k přítomnosti dalších vlastností léku, rozsah jeho aplikace může výrazně rozšířit. Kromě respirační patologie existuje zkušenost s jeho použitím v úplně jiných případech:

Epilepsie.
Parkinsonova choroba.
Neurodegenerativní stavy.
Alkoholismus a drogová závislost.

Jsou prováděny studie možného použití dextrometorfanu u pacientů s diabetem 2. typu. Předpokládá se, že je schopen zesílit produkci inzulínu z hlediska relativního nedostatku.

Použití dextrometorfanu je obvykle omezeno na respirační onemocnění doprovázené suchým kašlem. Existují však alternativní indikace pro lék.

Aplikace

I když má léčivo v terapeutických dávkách pouze antitusický účinek, v podstatě stále patří k narkotikům. Jeho jmenování proto provádí pouze lékař. Pouze odborník může zjistit, jak si ji vzít a jak dlouho.

Způsob příjmu

Lék mohou užívat dospělí i děti od 6 let. Denní dávka je rozdělena do 4 dávek a je určena na základě závažnosti onemocnění. K potlačení suchého kašle u dětí je nutná korekce s ohledem na tělesnou hmotnost.

Přípravy

Existuje mnoho přípravků obsahujících dextrometorfan (dextrometorfan). A všechny jsou kombinovanými léky převážně proti kašli. Léky mohou také zahrnovat paracetamol, chlorfenamin, terpinehydrát, vitamin C, pseudoefedrin nebo guaifenesin. Přípravky obsahující dextrometorfan mají následující názvy:

Tylenol.
Tussin Plus.
Pyranol Plus.
Vervex suchý kašel.
Paracetamol DM.
Grippostad Dobrou noc.
Multinsinex.
Padewix.
Alex Plus.

I když složení některých léků a stejné, ale každý výrobce je nazývá jinak. Proto může být seznam léků mnohem širší.

Vedlejší účinky

Pokud nepřekročíte dávku, kterou Vám doporučil lékař, je lék dobře snášen. Obvykle nejsou pozorovány vedlejší účinky. V některých případech však stále přetrvávají následující příznaky:

Mírná ospalost.
Nevolnost
Závratě.

Jsou však pozorovány jen zřídka a jsou spíše spojeny s individuálními charakteristikami těla než s negativními účinky léku. Ale v případech předávkování lze pozorovat:

Těžká ospalost nebo naopak agitace.
Koordinační porucha (ataxie).
Snížený tlak (hypotenze).
Palpitace (tachykardie).
Halucinace

V tomto případě musíte okamžitě přestat užívat lék, propláchnout žaludek. Možná i deprese dýchacího centra, která vyžaduje umělou ventilaci plic. Naloxon se používá jako antagonista.

Při dodržování lékařských předpisů je použití dextrometorfanu pro tělo zcela bezpečné.

Omezení

Před předepsáním léku musí lékař provést úplné vyšetření pacienta. A to nejen s cílem stanovit hlavní diagnózu a potvrdit důkazy, ale také s cílem vyloučit podmínky, které by mohly omezit použití dextrometorfanu. To je velmi důležité z hlediska bezpečného užívání léků.

Kontraindikace

Léčivo dextromethorfan v návodu k použití je řada kontraindikací. Patří mezi ně:

Alergické reakce.
Bronchiální astma.
Bronchitida.
Individuální přecitlivělost.
Dětský věk do 6 let.

Při předepisování léčiva pacientům se selháním jater a těhotným ženám v prvním trimestru je třeba věnovat zvýšenou pozornost. Ale i ženy v pozdějším období těhotenství musí pečlivě zvážit poměr přínosů a rizik.

Interakce

Dextromethorfan může zvýšit analgetický účinek narkotických analgetik. Jiné léky také ovlivňují to. Například inhibitory monoaminooxidázy (antiparkinsonika a antidepresiva) mohou zvýšit inhibici dýchacího centra. A induktory mikrosomální oxidace v játrech (rifampicin, fenobarbital) naopak snižují aktivitu léčiva. Je třeba také připomenout, že antitusické léky, včetně dextrometorfanu, by neměly být používány v kombinaci s mukolytiky, protože v důsledku potlačení reflexu sputum bude stagnovat a nebude ustupovat.

Dextromethorfan je lék na suchý kašel. Používá se především v komplexní terapii respiračních onemocnění u dospělých a dětí. Ale lék může předepsat pouze lékař. Pokud budou dodržena všechna jeho doporučení, bude léčba co nejúčinnější a nejbezpečnější.

tabletki-dekstrometorfan- /) "data-alias =" / léčiva? id = tabletki-dekstrometorfan- / "class =" léky "> Dextrometorfan

Dextromethorfan je lék používaný k potlačení záchvatů suchého kašle. Teoreticky se odkazuje na morfinu podobné látky, ale nemá opiový účinek. To umožňuje přidělit ji dospělým a dětem, aniž by hrozilo nebezpečí vzniku závislosti.

Složení a uvolňovací forma

Dostupný prezentovaný nástroj ve formě tablet a sirupu. Obě formy mohou užívat dospělí i děti, ale je nutné přísně dodržovat doporučené dávkování.

Léčivo obsahuje hlavní účinnou látku - dextrometorfan. Není realizována samotná substance, ale její soli, dextrometorfan hydrobromid.

Indikace pro použití Dextromethorfan

Předkládaný lék je předepisován při kašlání jiné etiologie - nachlazení, bronchitida (akutní a chronická), tracheitida, laryngitida. Existuje jedno vysvětlení - Dextromethorfan by měl být užíván pouze se suchým kašlem, v případě sputa by měla být změněna léčba.

Dextromethorphan - návod k použití

Pokud je lék předepsán pro dospělé, pak je nutné brát pilulky - 1 kus 3 krát denně. V případě sirupu by dávka měla být nejméně 10 mg 4krát denně. Poznámka: tabletová forma léku by se měla užívat po jídle.

Děti dextromethorfan mohou jmenovat více než 6 let:

tablety - 1 kus 2x denně;
sirup - 5 mg 2x denně.

Zvláštní pokyny pro použití a upozornění

Než začnete, musíte se poradit se svým lékařem - existují kontraindikace. Dextrometorfanové tablety by neměly být žvýkány ani drceny jinou metodou.

S opatrností by antitusikum mělo být předepsáno pacientům s diagnostikovaným onemocněním jater - léčivo je absorbováno v tomto orgánu.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikací léčby, kterou představuje léčivo, je přecitlivělost nebo individuální intolerance na hlavní účinnou látku. Při prvním užívání tablet nebo sirupu je nutné pečlivě sledovat reakci organismu.

Je přísně zakázáno používat dextrometorfan při bronchiálním astmatu.

Farmakologický účinek dextrometorfanu

Principem léku je potlačení kašle na úrovni medulla oblongata. Kašel epizody jsou odstraněny do 20 minut po požití léku, doba působení je 6 hodin. Pokud se suchý kašel v noci obává a vede k výrazným poruchám spánku, je povoleno užívat si prášek nebo sirup „mimo plán“.

Vedlejší účinky

Dextromethorfan může způsobit nežádoucí účinky:

zvýšená ospalost a únava;
celková slabost a závratě;
mírná nevolnost bez zvracení.

Výše popsané vedlejší účinky zpravidla vymizí po 2-3 dnech pravidelného příjmu Desctromethorfanu. Pokud se tak nestane, je nutné přestat užívat lék a informovat o tom ošetřujícího lékaře - může být nutné upravit léčbu.

Interakce s jinými léky

Nemůžete kombinovat příjem mukolytických látek s dextrometorfanem. V jiných případech nebylo zaznamenáno současné podávání léčiv.

Interakce s alkoholem

Jakékoli alkoholické nápoje v průběhu léčby tímto lékem jsou zakázány - mohou způsobit depresi centrálního nervového systému.

Předávkování

Případy předávkování dextrometorfanem nejsou známy. Teoreticky mohou existovat výrazné vedlejší účinky.

Dextromethorfan během těhotenství a kojení

Těhotenství a kojení dítěte jsou považovány za podmíněné kontraindikace. V každém případě se při výběru účinného léku pro léčbu kašle používá individuální přístup.

Pro novorozence a děti

Návod k použití udává věk dětí starších 6 let, kdy může být léčba předepsána předloženým antitusickým léčivem.

Podmínky skladování

Dextromethorfan musí být uchováván mimo dosah dětí a nesmí být starší než 3 roky.

Dextromethorfan

Popis k 09.02.2016

Latinský název: Dextromethorphanum
ATX kód: N07XX59, R05DA09, R05DA59
Chemický vzorec: C₁₈H₂₅NE
Kód CAS: 125-71-3

Chemický název

Chemické vlastnosti

Dextromethorfan, co to je? Tato chemická sloučenina je antitusický, optický levotočivý izomer metorfanu. Navzdory své podobnosti s morfinem nemá lék opiátové účinky.

Typicky je léčivo ve formě hydrobromidu dextrometorfanu. Jedná se o bílé krystaly, hořké chuti, které nemají specifický zápach. Molekulová hmotnost sloučeniny = 370,3 g na mol. Rozpouští se dobře v chloroformu, horší ve vodě a etheru. Jednou z hlavních metod produkce dextrometorfanu je methylace 3-hydroxy-N-methylmorfinanu.

Látka se nejčastěji používá v kombinaci s jinými léky jako náhrada za kodein. Rozšířené je také rekreační užívání drogy jako disociativního. Také v medicíně se tento nástroj používá k diagnostice, léčbě záchvatů, alkoholismu, určitým neurodegenerativním onemocněním a závislosti na heroinu. Lék se někdy používá k léčbě mentální retardace u dětí, Parkinsonovy nemoci, rakoviny plic a transplantace.

Vzhledem k tomu, že dextrometorfan ve vysokých dávkách může mít podobný účinek jako disociační a psychedelické látky (podobné fencyclidinu a ketaminu), používá se pro rekreační účely. Látka může způsobit psychickou závislost.

Je také zkoumána schopnost léku blokovat NMDA kanály v pankreatických buňkách a blokovat růst bazální hladiny inzulínu. Tato vlastnost může být použita na pomoc pacientům s diabetem 2. typu, kteří byli dříve nuceni užívat metformin. Možná, že lék je schopen zvýšit intenzitu produkce inzulínu, aniž by to vedlo k negativním důsledkům, konkrétně hypoglykémii.

Na území Ruské federace je tato chemická sloučenina zařazena do seznamu 3. seznamu omamných látek, jejichž oběh je omezen státem. Nejčastěji je léčivo vidět ve složení sirupů proti kašli, kapslí pro perorální podání nebo tablet.

Farmakologický účinek

Potlačí aktivitu centra kašle.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Dextrometorfan hydrobromid, po proniknutí do systémové cirkulace, působí přímo na centrum kašle umístěné v prodloužení dřeňového laloku, což snižuje práh citlivosti centra na vnější podněty a brání suchému kašli. Při použití v terapeutických dávkách nemá látka analgetické, hypnotické ani narkotické účinky.

Po požití lék začne působit do 10 minut - půl hodiny. Doba trvání akce je 5 až 9 hodin (děti). V mozku látka také ovlivňuje procesy zpětného vychytávání serotoninu a aktivuje receptory sigma. Nástroj je schopen blokovat kanály N-methyl-D-aspartátu při použití dávek vyšších než 150 mg.

Absolutní biologická dostupnost nástroje je 11%. K metabolismu léčiv dochází v jaterních tkáních, včetně systému cytochromu P450 (hlavně CYP2D6, méně výrazných CYP3A4 a CYP3A5). Metabolity jsou odvozeny z krevní plazmy ledvinami během 1,4 až 4 hodin.

Indikace pro použití

Dextromethorfan je předepsán pro léčbu suchého kašle různého původu v kombinaci s jinými léky proti kašli a antitusik.

Kontraindikace

Opatrnost je doporučena pozorovat při selhání jater, těhotné ženy v prvních 3 měsících.

Vedlejší účinky

Obvykle se při použití terapeutických dávek léků nežádoucí účinky neprojevují. V závislosti na individuálním pacientovi se však může objevit: nevolnost, slabost, ospalost a závratě.

Dextromethorfan, návod k použití (metoda a dávkování)

V závislosti na dávkové formě a závažnosti onemocnění může být léčivo předepsáno v různých dávkách.

Zpravidla platí pro dospělé a děti od 12 let denní dávka = 60 mg. Lék je rozdělen do 4 dávek denně. Pro děti od 6 let je nutná úprava dávkování (30 mg denně, 7,5 mg najednou).

Předávkování

V závislosti na užité dávce se mohou objevit různé nežádoucí účinky. Pozorováno: ospalost nebo těžká psychomotorická agitace, ataxie, tachykardie, snížení krevního tlaku, halucinace, nedobrovolné svalové pohyby, nevolnost.

Jako léčba byla prokázána mechanická ventilace, symptomatická léčba, podávání naloxonu jako antidotum.

Interakce

Pokud je léčivo kombinováno s inhibitory MAO (selegilin, furazolidon, prokarbazin), může dojít ke kolapsu, závratě, adrenergní krizi, zvýšení krevního tlaku, agitaci, nevolnosti, intrakraniálnímu krvácení, třesu a křečím, až k letargii a kómě.

Současné podávání léčiva a tricyklických antidepresiv je spojeno s rozvojem serotoninového syndromu a smrti.

Při působení látek, které inhibují systém cytochromu P450 (chinidin, amiodaron, fluoxetin atd.), Se může koncentrace Dextromethorfanu v krvi zvýšit a jeho trvání na těle může být prodlouženo.

Inhalace tabákového kouře vede ke zvýšení sekrece žlázy, což je vysoce nežádoucí na pozadí inhibice reflexu kašle, ke kterému dochází při působení léčiva.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Podmínky skladování jsou standardní, obvykle závisí na dávkové formě a výrobci.

Pro děti

Látku lze přiřadit dětem od 6 let. V tomto věku je nutné upravit dávkování léku. Pro děti od 12 let se používá dávka pro dospělé.

Během těhotenství a kojení

Zvláštní pozornost musí být věnována ženám v prvním trimestru těhotenství.

Přípravky obsahující (Analogy)

Látka v kombinaci s paracetamolem je obsažena ve složení léčiv: Padewix, Grippostad Good Night, Vervex pro suchý kašel (+ kyselina askorbová), Grippex (+ pseudoefedrin).

V kombinaci s chlorfenaminem, paracetamolem a pseudoefedrinem se lék nachází v lécích: Tylenol pro nachlazení, Tylenol pro nachlazení, Mulsinex.

Dextromethorfan je také součástí kapslí Toff plus (+ paracetamol + chlorfenamin + fenylefrin), glykoldinový sirup (+ levomenthol + terpinehydrát), Alex Plus, Caffetin Cold, Terussil D, Tussin Plus (guaifenesin).

Recenze

Přezkoumání využívání finančních prostředků pro indikace je málo, nicméně všechny pozitivní. Při dodržení terapeutických dávek léku nejsou vedlejší účinky zpravidla znázorněny.

Dextromethorphan cena, kde koupit

Tablety Grippexu můžete koupit po dobu asi 400 rublů v balení po 12 tabletách. Náklady na sirup proti kašli Glycodine je 80-130 rublů, za láhev, s objemem 100 ml.

Dextromethorphan - Pharmaceutical Drug

Dextrometorfan je zahrnut v antitusických léčivech. Dextromethorfan je analog morfinu, ale nemá opiátový účinek. Dříve byl propuštěn ve formě tablet, ale v roce 1973 byl Dextromethorphan zakázán prodej, protože se stal oblíbeným způsobem, jak se dostat mezi narkomany. Následně se pilulka rozhodla vyměnit sirup. V té době to ještě nebylo používáno jako droga, ale časem se situace změnila - pokud je touha „omezit“, narkomani jdou do lékárny na Dextromethorfan.

Dextromethorfan (DXM) - potlačující kašel. Výkonný psychedelický a nebezpečný lék. V lékárně, můžete snadno koupit lék obsahující dextromethorphan over-the-counter a za přijatelnou cenu. Pokaždé, když narkoman používá Dextomethorphan jako lék na euforii, vystavuje se riziku a může zemřít. Ale závislost zavírá oči člověka na všechno, tělo diktuje jeho potřeby.

Dextromethorphan aplikace v medicíně

Tato látka se používá nejen jako prostředek potlačující kašel, používá se k diagnostickým účelům pro lékařské účely a může být užitečná v různých případech - léčí závislost na heroinu a pomáhá při záchvatech. Dextromethorfan nahrazuje kodein. Inhibuje excitabilitu centra kašle, pomocí této látky může být potlačován jiný kašel.

Dextromethorphan Akce

Účinek léku na psychiku závisí na osobě, která užívá Dextromethorfan, na množství použité dávky a na tom, zda je něco s touto látkou užíváno souběžně. Se vzrůstající intoxikací je euforie nahrazena pocitem strachu - strach z umírání nebo šílení.

Intoxikace trvá 6-9 hodin. Během této doby, narkoman zažívá nespavost, ospalost, nízkou náladu, jeho chůze se stává roztřesená. Je obtížné porozumět významu toho, co je slyšeno, vidět nebo číst. To znamená, že látka rozděluje lidskou mysl. Pod vlivem Dextromethorphan (v případě velkého dávkování), hostitel má tendenci být agresivní vůči lidem kolem něj.

Důsledky Dextromethorphan

Jestliže dextromethorphan je užitý na jiné účely, to hrozí stát se vysoce návykový, a pak návykový. Už po prvním použití se objeví nevolnost, závratě, horečka, alergické reakce. Pravidelné používání takové chemické látky ve velkém dávkování způsobuje problémy s dýcháním, duševní poruchy, panické stavy, zvýšený tlak.

Drogově závislí "sedí" na Dextromethorphan po dlouhou dobu znatelně horší paměť, dochází ke ztrátě hmotnosti, je narušena mozková cirkulace. U drogově závislých se často můžete setkat s depresivním stavem, různými mániemi, paranojou. Často se také vyskytují mrtvice. Dextromethorfan závislí poškozují mozek (i když je nevratný), játra, ledviny a slinivka břišní. V důsledku toho čekají na předčasnou smrt.

Léčba závislosti Dextromethorphan

Samozřejmě musíte bojovat proti drogové závislosti jakéhokoli typu. Jakmile se u člověka objeví závislost na drogách, je nutné urychleně vyhledat pomoc od odborníků, kteří poskytnou první pomoc a budou pokračovat v další léčbě pacienta. Samoléčba není žádoucí, protože může situaci jen zhoršit. Pacient se začne bránit, což může mít negativní důsledky.

Kromě lékové terapie by léčba měla zahrnovat komunikaci s psychologem, který oběti pomůže a pomůže se zbavit psychické závislosti. Je nutné obnovit nejen fyzické zdraví, ale i duševní stav. To napomůže dokončit rehabilitaci pod dohledem odborníků v oblasti zneužívání návykových látek.

Dextromethorfan

Dextromethorphan (narozený Dextromethorphan), DXM - antitusikum. Syntetický analog morfinu je podobný levorfanolu, ale nemá žádné opiátové účinky. Používá se hlavně jako náhrada kodeinu jako látky potlačující kašel. Potlačení excitability centra kašle, potlačuje kašel jakéhokoli původu. V terapeutických dávkách nemá narkotické, analgetické a hypnotické účinky. Nástup účinku - po 10-30 minutách po podání, doba trvání - 5-6 hodin u dospělých a až 6-9 hodin - u dětí. V mozku blokuje zpětné vychytávání dopaminu, aktivuje receptory sigma, blokuje otevřené kanály NMDA (N-methyl-D-aspartat) (žádný z těchto účinků není trvalý). Kromě potlačení kašle se dextrometorfan používá v lékařství pro diagnostické účely a může být užitečný v různých případech - od záchvatů až po léčbu závislosti na heroinu, některých chronických neurodegenerativních onemocnění. Mezi ně patří amyotrofická laterální skleróza (ALS) (Charcotova choroba). Onemocnění "vzteklá kráva" (a další prionové choroby).

Dextromethorfan se také používá k léčbě mentální retardace, Parkinsonovy nemoci, při léčbě plicních a jiných rakovin a k prevenci odmítnutí tkáně během transplantace v důsledku (špatně pochopených) účinků ligandů sigma na nádorové buňky a imunitní systém.

V Rusku je DXM součástí sirupů proti kašli Glycodin a Tussin Plus.

Obsah

Úprava interakce

Inhibitory MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu) při současném užívání mohou způsobit adrenergní krizi, kolaps, kómu, závratě, agitovanost, zvýšený krevní tlak, hyperpyrexii, intrakraniální krvácení, letargii, nevolnost, křeče, třes. V kombinaci s tricyklickými antidepresivy (amitriptylin, imovan a další) může být zvýšen serotoninový syndrom a možný následný fatální výsledek. Amiodaron, fluoxetin, chinidin, inhibující systém cytochromu P450, mohou zvýšit koncentraci léčiva v krvi. Tabákový kouř může vést ke zvýšené sekreci žláz na pozadí inhibice reflexu kašle.

Úpravy vedlejších efektů

Ospalost, nevolnost, závratě. Symptomy: agitovanost, závratě, snížení krevního tlaku, tachykardie, svalová hypertonie, ataxie. Léčba: mechanická ventilace, symptomatická léčiva. V případě předávkování se může objevit ospalost (v závislosti na množství), nebo naopak agitace, zhoršená koordinace a psychika. Předávkování předávkováním - naloxonem - lze předávkovat 100krát nebo více.

Kontraindikace Upravit

Hypersenzitivita, bronchiální astma, bronchitida, současné užívání mukolytické LS.C opatrnosti. Jaterní dysfunkce, těhotenství (I termín).

Historie DXM Upravit

1958 - DXM schválila Správa potravin a léčiv (FDA - Food and Drug Administration) k prodeji jako pomoc proti kašli.

60. - 70. léta - tablety obsahující DXM se prodávají pod obchodní značkou "Romilar". Romilar byl navrhnut jako náhrada za kodein, který je používán brzy jako pomoc proti kašli, předejít jeho použití jako narkotikum.

1973 - „Romilar“ (tablety obsahující DXM) jsou po opakovaném použití vysazeny jako narkotikum.

1977 - „Romilar“ ve formě tablet je nahrazen sirupy proti kašli obsahující DXM. Byl navržen speciálně tak, aby zabránil jeho užívání jako narkotika.

1990–2008 - užívání DXM jako drogy pokračuje. Po použití DXM bylo hlášeno mnoho úmrtí, i když většina z nich byla důsledkem konzumace specifických sirupů („Coricidin“ a „Cold“) ve velkých množstvích, protože kombinují DXM s jinými chemikáliemi, které se při vysokých dávkách stávají nebezpečnými..

Rekreační Použít Upravit

Protože dextrometorfan ve vysokých dávkách má disociační účinek, podobný v některých cestách k účinku ketamine a phencyclidine, to je někdy používáno pro rekreační účely. V některých případech je možná psychická závislost. Dextromethorfan nezpůsobuje fyzickou závislost.

Legislativní úprava Edit

Zahrnut do seznamu III. Seznamu narkotik (seznam psychotropních látek, jejichž obrat v Ruské federaci je omezen a pro něž mohou být v souladu s právními předpisy Ruské federace a mezinárodních smluv Ruské federace vyloučena některá kontrolní opatření).

Dextromethorfan

Dextromethorphan (narozený Dextromethorphan), DXM - antitusikum. Je to optický izomer levomethorfanu, který je podobný morfinu. Díky optické izomerii nemá žádné opiátové účinky. Používá se hlavně k nahrazení kodeinu jako látky potlačující kašel a pro rekreační použití jako disociativní.

Potlačení excitability centra kašle, potlačuje kašel jakéhokoli původu. V terapeutických dávkách nemá narkotické, analgetické a hypnotické účinky. Nástup účinku trvá 10–30 minut po požití, doba trvání 5–6 hodin u dospělých a 6–9 hodin u dětí. V mozku blokuje zpětné vychytávání dopaminu, aktivuje sigma-opioidní receptory, blokuje otevřené kanály NMDA (N-methyl-D-aspartát) (žádný z těchto účinků není konstantní), což v dávkách 150 mg způsobuje intoxikační účinek.

Kromě potlačení kašle se dextrometorfan používá v lékařství pro diagnostické účely a v různých případech se používá - od záchvatů až po léčbu závislosti na heroinu a alkoholismu, některých chronických neurodegenerativních onemocnění. Mezi ně patří amyotrofická laterální skleróza, choroba krav a vztekliny. Dextromethorfan se také používá k léčbě mentální retardace, Parkinsonovy nemoci, při léčbě plicních a jiných rakovin a k prevenci odmítnutí tkáně během transplantace v důsledku (špatně pochopených) účinků ligandů sigma na nádorové buňky a imunitní systém.

V Rusku je DXM zahrnut do složení sirupů proti kašli Glycodin, Terasil-D, Tussin Plus (obsah 2 mg na ml), kapslí Toff + a tablet Caffetine Cold.

Obsah

Syntéza

Pro syntézu léčiva se k suspenzi přidá suspenze 50 g (0,194 mol) (+) - 3-hydroxy-N-methylmorfinan v 325 ml suchého toluenu zahřátého na 95 - 98 ° C za míchání po dobu 1 - 1,5 hodiny, 153,6 ° C. g 22% roztoku trimethylfenylamoniové báze (0,22 mol) v methylalkoholu. Methylalkohol smíchaný s toluenem se postupně oddestiluje. Ke konci přidávání roztoku methylové báze se teplota reakční směsi zvýší na 105 stupňů Celsia a v míchání se pokračuje po dobu jedné hodiny při teplotě 105 až 110 ° C. Reakční směs se ochladí na 80 ° C a neutralizuje 12% kyselinou octovou na pH 4,0. Toluen a dimethylanilin se oddestilují z okyseleného roztoku vodní párou, zbarvují se uhlím a emitují (+) - 3-methoxy-N-methylmorfinan 40-42% hydroxidu sodného. Čistí se rekrystalizací z 50% ethanolu. Sušeno při 50–60 ° C. Výtěžek 39,1–39,3 g (74,2% v (+) - 3-Oxy-N-methylmorfinan), jehož teplota tání je. 107,5-109 ° C [2].

Interakce

Inhibitory MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu) při současném užívání mohou způsobit adrenergní krizi, kolaps, kómu, závratě, agitovanost, zvýšený krevní tlak, hyperpyrexii, intrakraniální krvácení, letargii, nevolnost, křeče, třes. V kombinaci s tricyklickými antidepresivy (amitriptylinem a dalšími) může být zvýšen serotoninový syndrom a možné následné fatální následky. Amiodaron, fluoxetin, chinidin, inhibující systém cytochromu P450, mohou zvýšit koncentraci léčiva v krvi. Tabákový kouř může vést ke zvýšené sekreci žláz na pozadí inhibice reflexu kašle.

Některé inhibitory CYP450, jako je chinidin, zvyšují, ale hlavně prodlužují svůj účinek.

Vedlejší účinky

Ospalost, nevolnost, závratě.

Předávkování

V případě předávkování, ospalost, nebo naopak agitovanost, porucha motorické koordinace (ataxie), hypotenze, tachykardie, svalový hypertonus, halucinace se mohou objevit (v závislosti na množství). Léčba: mechanická ventilace, symptomatická léčba. Antidotum pro otravu je naloxon.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, bronchiální astma, bronchitida, současné použití mukolytické LS.S opatrnosti. Jaterní dysfunkce, těhotenství (I termín).

Rekreační využití

Protože dextrometorfan ve vysokých dávkách má účinek podobný psychedelickým a disociativním látkám a je v některých ohledech podobný působení ketaminu a fencyklidinu, je někdy používán pro rekreační účely [3]. V některých případech je možná psychická závislost. Dextromethorfan nezpůsobuje fyzickou závislost [4].

Další nestandardní použití

Od zveřejnění díla Williama Whitea [je třeba objasnit], že DXM je schopen zmírnit některé symptomy abstinenčních příznaků, existuje drogová komunita, kterou kultivuje komunita drog. V klinické praxi nebyla tato hypotéza potvrzena. Existují informace o narkomanech o exacerbaci somatických i mentálních účinků abstinenčního syndromu po užití DXM na pozadí syndromu abstinenčního opioidu. Nicméně, zámořská psychiatrická komunita zvažuje teorii, že, jako Ibogaine, DXM může být používán v psychedelické terapii k prevenci relapsů během dlouhodobé (3-6 měsíců) terapie léčby závislosti na opioidech.

Legislativní regulace

Viz také

Poznámky

↑ Plazmatický profil a farmakokinetika dextrometorfanu po intravenózním a perorálním podání. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Archivováno z původního zdroje 5. února 2012.
↑ Rubtsov M.V., Baychikov A.G. "Synthetic Chemical Pharmaceuticals" M. 1971 str. 233.
↑ DEXTROMETHORPHAN (názvy ulic: DXM, CCC, Triple C, kuželky, Robo, Poor Man PCP). DEA. Archivováno z originálu 21. července 2011.
↑ Magarey, JimDextromethorphan. Monografie s informacemi o jedech 179 (anglicky). Mezinárodní program o chemické bezpečnosti (1996). Archivováno z původního zdroje 5. února 2012.Zkontrolováno 12. listopadu 2009.

Odkazy

Plná verze FAQ DXM William White
Obecné informace o DXM
Mashkovsky M. D. Dextromethorphan // Léky. - Odkaz Mashkovsky on-line.

Nadace Wikimedia. 2010

Podívejte se, co "dextromethorphan" v jiných slovnících:

dextrometorfan - n., počet synonym: 1 • lékařství (1413) ASIS Synonym slovník. V.N. Trishin. 2013... Synonyma slovník

DEXTROMETORPHAN - (dextrometorfan) je léčivá látka používaná v bonbónech nebo sirupu k potlačení epizod kašle (viz antitusikum). Možné nežádoucí účinky: ospalost, závratě a zažívací poruchy. Viz také Triprolidine... Lékařský slovník

Dextrometorfan (Dextromethorphan) je léčivá látka používaná v pastilkách nebo sirupu k potlačení epizod kašle (viz. Přípravek proti kašli). Možné nežádoucí účinky: ospalost, závratě a zažívací poruchy. Viz také triprolidin. Zdroj:...... Lékařské termíny

DXM - strukturní vzorec DXM Dextromethorfan (anglický Dextromethorphan), DXM antitusikum. Syntetický analog morfinu je podobný levorfanolu, ale nemá žádné opiátové účinky. Používá se hlavně k nahrazení...... Wikipedia

Alex Plus - účinná látka ›› Dextromethorfan * + Terpingidrate + Levomenthol * (Dextromethorfan * + Therpinhydrate + Levomenthol *) Latinský název Alex Plus ATX: ›› R05FB02 Antitusika v kombinaci s vykašlávacími léky...... Slovník léčiv

Glycodin - účinná látka ›› Dextromethorfan * + Terpingidrate + Levomenthol * (Dextromethorphan * + Therpinhydrate + Levomenthol *) Latinský název Glycodin АТХ: ›› R05FB02 Studené přípravky v kombinaci s léky vykašlávání...... Lékařský slovník

Glycodin - (lat. Glycodin) lék s antitusickým a expektorančním účinkem. Glycodine Chemická sloučenina IUPAC? Hrubý vzorec?... Wikipedie

NMDA antagonista - Ketamin, běžný NMDA antagonista NMDA receptorový antagonista, nebo NMDA antagonisté (někdy "NMDA antagonisté") jsou třídou anestetik, které inhibují... Wikipedia

ATH kód R05 - Sekce Anatomická terapeutická chemická klasifikace léčiv. Přípravky používané pro kašel a katarální choroby (R05) Skupina: R Přípravky pro léčbu nemocí dýchacích cest Obsah... Wikipedia

Opioidy - morfin je první izolovaný opioid, alkaloid opiového máku Opioidy jsou látky schopné vázat se na opioid... Wikipedia

Dextromethorfan hydrobromid (návod k použití, léky, chemie, farmakologie)

Přípravky hydrobromidu dextrometorfanu (Dextromethorphani hydrobromidum) jsou hydrobromid (9R, 13S, 14S) -3-methoxy-17-methylmorfinan (aktivní složka).

Dextrometorfanový vzorec je C18H25NO HBr, H20. Molekulová hmotnost - 370,3. Uchovávejte v dobře uzavřeném obalu, který zabraňuje vystavení světlu.

Aktivní farmaceutická složka dextrometorfanových hydrobromidových přípravků je přírodního a syntetického původu.

Fyzikální a chemické vlastnosti

Aktivní farmaceutická složka dextrometorfan hydrobromid je bílý krystalický prášek.
Snadno rozpustný v alkoholu, mírně rozpustný ve vodě, v etheru - prakticky nerozpustný.
Teplota tání - 125 ° C s rozkladem.
[Α] 20D = od + 28 ° do + 30 ° (1% roztok v 0,1 M roztoku kyseliny chlorovodíkové).
Identifikujte léčivou látku na základě specifikovaných farmakologických látek na infračerveném absorpčním spektru látky;
TLC;
Velikost specifické optické rotace;
Léková substance dává charakteristické reakce na bromidy.
Stanoví se kvantitativně metodou alkalicity ve směsi 0,01 M roztoku kyseliny chlorovodíkové a ethylalkoholu potenciometricky.

Farmakologická skupina léčiv hydrobromid dextrometorfanu

Podle návodu k použití, farmakologická skupina dané léčivé látky. R05DA09 - antitusická léčiva.

Farmakologické účinky

Jak je uvedeno v návodu k použití hydrobromidu dextrometorfanu, tento lék má řadu farmakologických účinků:

Centrální antitusika.
Analgetický účinek v důsledku stimulace opioidního receptoru.
Aplikace podle návodu.
Potlačení neproduktivního kašle (viz antitusika).

^ Nahoru

Je dobré vědět

© VetConsult +, 2015. Všechna práva vyhrazena. Použití jakýchkoli materiálů zveřejněných na těchto stránkách je povoleno za předpokladu, že odkaz na zdroj. Při kopírování nebo částečném použití materiálů ze stránek stránek je nutné umístit přímý odkaz na vyhledávače umístěné v podtitulku nebo v prvním odstavci článku.

Dextromethorphan - návod k použití

Dextromethorfan patří do skupiny antitusických léčiv.

Mechanismus působení

Dextromethorfan potlačuje excitabilitu centra kašle v prodloužení dřeň, což má za následek snížení kašle jakékoliv etiologie. Pro tento lék není charakteristický potencovat závislost, způsobovat prášky na spaní a anestetický účinek. Po 10-30 minutách po požití kašel výrazně klesá, doba účinku je 5-6 hodin pro dospělé, u dětí je to 6-9 hodin.

Farmakokinetika

Užívá se orálně, v gastrointestinálním traktu je dextrometorfan zcela absorbován. Již po 2 hodinách v krevní plazmě je určována maximální koncentrace léčiva. Prochází biotransformací v hepatocytech. Asi 45% dextrometorfanu je vylučováno ledvinami.

Dextromethorphan instrukce

Indikace

Kontraindikace

Bronchitida;
Bronchiální astma;
Použijte dextrometorfan s mukolytiky.

Vedlejší účinky

Ospalost;
Závratě;
Nevolnost

Zvláštní poznámky

Dextromethorfan by měl být podáván velmi opatrně v přítomnosti onemocnění jater. Dextromethorfan může být předepsán těhotným a kojícím ženám pouze lékařem a pouze v případě, že potřeba přípravku převyšuje riziko pro dítě.

Předávkování

Předávkování se projevuje následujícími příznaky: agitovaností, poruchou vědomí, depresí dýchání, závratě, tachykardií, hypotenzí, ataxií a svalovou hypertonií. Pomoc: mechanická ventilace a symptomatická úleva od příznaků.

Interakce

Dextromethorfan nelze podávat současně s inhibitory MAO (protože může vést k nadměrnému potlačení dýchacího centra); s amiodaronem (může způsobit akumulaci dextromethorfanu, což zvyšuje riziko toxicity v důsledku sníženého metabolismu v játrech; s antidepresivy (paroxetin, fluoxetin).Dextromethorfan má tendenci zvyšovat účinnost analgetických opioidů.

Přípravky obsahující dextrometorfan

- Paracetamol DM. Obsahuje dextrometorfan a paracetamol. Toto kombinované činidlo má také antitusický, antipyretický, protizánětlivý a analgetický účinek. Je předepsán pro SARS a chřipku.

- Tussin Plus. Je to sirup skládající se z dextrometorfanu a guaifenesinu. Tato kombinace má antitusický, vykašlávací a mukolytický účinek. Obvykle předepsán pro nemoci, které jsou doprovázeny kašlem.

- Ferwex. Zahrnuje: dextrometorfan, paracetamol a kyselinu askorbovou. Lék je účinný proti suchému kašli, má antipyretický a analgetický účinek. Určeno akutními respiračními virovými infekcemi a suchým kašlem.

Cena Dextromethorphan

V lékárnách si můžete koupit dextrometorfan bez lékařského předpisu za dostupnou cenu. Mnoho lidí preferuje kombinované přípravky, které zahrnují dextrometorfan (Tussin Plus asi 200 rublů...)

Dextromethorphan recenze

- Často dostávám nemoc, jakmile jsem někde vyhodil, okamžitě začnu kašlat a nechat snot. Příznaky dobře odstraňuje Tusin Plus a Ferveks. Po několika dnech se cítím skvěle!

- Nedávno nemocný, kašel právě mučený. Nemohl jsem nic udělat a hlavní věc je, jak začnete kašlat, není možné se zdržet. Phlegm neodcházel, což způsobilo bolestivý pocit. Na doporučení lékaře začala užívat přípravek Tusin Plus (dextrometorfan a guaifenesin). Už po několika dnech začala kašlat a kašel nebyl tak bolestivý. A pak se úplně zotavil. Skvělý nástroj!

Návod k použití léků, analogů, recenzí

Pokyny od pills.rf

Hlavní menu

Pouze nejaktuálnější oficiální pokyny pro užívání léků! Pokyny pro drogy na našich stránkách jsou publikovány v nezměněné podobě, ve které jsou připojeny k lékům.

Dextromethorfan *

LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY Z PŘÍJEMU JÍZDY JSOU POTŘEBUJEME PATIENT POUZE DOKUMENTEM. TENTO POKYN POUZE PRO LÉKAŘSKÉ PRACOVNÍKY.

Popis účinné látky Dextromethorfan / Dextromethorfan.

Vzorec: C18H25NO, chemický název: ((+) - 3-methoxy-17-methyl- (9a, 13a, 14a) -morfinan).
Farmakologická skupina: organotropní léčiva / respirační léčiva / antitusika.
Farmakologický účinek: antitusikum.

Farmakologické vlastnosti

Dextromethorfan je antitusikum. Dextromethorfan potlačuje kašel jakékoliv etiologie, v důsledku potlačení excitability centra kašle. Dextrometorfan nemá žádný sedativní účinek a analgetikum, nezpůsobuje účinek závislosti. Po 10 - 30 minutách po požití je pozorován nástup účinku dextrometorfanu, doba jeho trvání je 6 - 9 hodin u dětí a 5 - 6 hodin u dospělých. Při požití se dextrometorfan zcela vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální koncentrace dextrometorfanu v séru se dosáhne po 2 hodinách. V játrech je dextrometorfan biotransformován. Přibližně 45% léčiva se vylučuje ledvinami, zatímco v exkrecích jednotlivých metabolitů dochází k významné individuální variabilitě.

Indikace

Suchý kašel (různého původu).

Způsob použití dextrometorfanu a dávka

Dextromethorfan se užívá perorálně, pacienti starší 12 let jsou předepisováni 4krát denně, 15 mg a pacienti starší 6 let, 4x denně, 7,5 mg.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, bronchitida, bronchiální astma, společné užívání mukolytických léků, období laktace, těhotenství.

Omezení použití

Porušení funkčního stavu ledvin a / nebo jater.

Použití v průběhu březosti a laktace

Použití dextrometorfanu je během těhotenství kontraindikováno. V době léčby dextrometorfanem musíte přerušit kojení.

Vedlejší účinky dextrometorfanu

Ospalost, závratě, nevolnost.

Interakce s dextrometorfanem s jinými látkami

Dextromethorfan zvyšuje účinek antitusických léčiv a jiných léků, které inhibují centrální nervový systém. Možná reakce s inhibitory monoaminooxidázy je možná, proto by mělo být vyloučeno společné použití inhibitorů dextrometorfanu a monoaminooxidázy.

Předávkování

Při předávkování dextrometorfanem se objevují závratě, agitace, respirační deprese, snížení krevního tlaku, poruchy vědomí, tachykardie, ataxie, svalový hypertonus. Nutné: symptomatická léčba, umělá plicní ventilace.

Obchodní názvy léčiv s účinnou látkou dextromethorfan

Kombinované léky:
Guaifenezin + Dextromethorphan: Tussin plus;
Dextromethorfan + Paracetamol: Grippostad® Good Night, Padewix®;
Dextromethorfan + Paracetamol + kyselina askorbová: Vervex pro suchý kašel;
Dextrometorfan + Paracetamol + Pseudoefedrin: Grippex®, Gripand;
Dextromethorfan + Paracetamol + Pseudoefedrin + chlorfenamin: Tylenol pro děti, Mulsinex, Tylenol pro chlad;
Dextrometorfan + Paracetamol + fenylefrin + chlorfenamin: Toff Plus;
Dextromethorfan + terpingidrat + Levomenthol: Alex Plus, glykoldin;
Dextromethorfan + Paracetamol + Pseudoefedrin + [kyselina askorbová]: Caffetin® Cold;
Dextromethorfan + fenylefrin + chlorfenamin: Terasil-D.