Tiloron

Lék, který má obchodní název tilaran, je vynikající imunomodulační lék, který se na rozdíl od antibiotik, jejichž cílem je zničení nebo potlačení dalšího růstu bakteriální flóry, stává silným impulsem pro vývoj vlastních protilátek. Tento účinek je nej fyziologičtější a dovoluje vám vyhnout se většině negativních vedlejších reakcí lidských orgánů a systémů na rozdíl od antibiotik.

Návod k použití Tiloron

Tablety Tilorone jsou moderní, vysoce účinné, antivirové a imunomodulační terapeutické činidlo, které pomáhá tělu vyrovnat se s napadením virových částic stimulací jeho vlastní obrany. Aby byl účinek příjmu očekáván pozitivně, je nutné striktně dodržovat dávkovací režim a doporučení ošetřujícího lékaře.

Antibiotika nebo ne?

Tablety Tiloron nelze připsat skupině antibakteriálních látek. Mají terapeutický účinek na tělo prostřednictvím stimulace produkce tří typů interferonů (alfa, beta, gama).

Farmakologická skupina

Ve farmakodynamice se Tiloron označuje jako antivirotika, imunomodulační léčiva, třída fluorenonů. Účinná látka tilaran je svým charakterem induktorem endogenního interferonu, uměle syntetizovaného a má účinek na nízkou molekulovou hmotnost.

Mechanismus účinku tilaranonu je založen na produkci interferonu vlastními orgány a systémy, včetně epitelových buněk střeva a jaterního parenchymu, T-lymfocytů, granulovaných leukocytů.

V důsledku studií in vivo tloronu byla zjištěna dobrá absorbovatelnost, biologická dostupnost je přibližně 60%, léčivo nemá akumulační účinek a po 48 hodinách se vylučuje z těla.

Abychom lépe porozuměli principu své činnosti, je nutné pochopit, jaký druh látky je tiloron. Je to prostě syntetická sloučenina, která má vedle svého stimulačního účinku na imunitní systém protinádorové a protizánětlivé vlastnosti.

Složení Tiloronu

Účinná látka - v jedné tobolce obsahuje dihydrochlorid tiloronu v objemu 125 mg.

Další složky kapsle v miligramech jsou mléčný cukr (103), celulóza v mikrokrystalické formě (45), sodná sůl kroskarmelózy (12), povidon K25 (12), stearát hořečnatý (3).

Tiloronová forma

K dispozici v kapslích, podlouhlý tvar, oranžový odstín.

Baleno v blistru typu 6 nebo 10. na každém balení je karton.

Tilorone recept v latině

Rp: Tiloroni 125 mg.

D.t.d. Č. 10 v čepicích.

S. Aplikujte podle schématu v souladu s diagnózou.

Indikace Tiloronu

Níže je uveden seznam chorob, tento lék má na ně účinný účinek, to jsou:

virová povaha hepatitidy A, B, C;
infekční patologické stavy způsobené herpetickým virem prvního a druhého typu, jakož i cytomegalovirus.

V kombinačních léčebných režimech se ukázalo, že tiloron je vysoce účinný při léčbě takových patologií, jako jsou:

akutní autoimunitní zánětlivý proces (entsifalomyelitida) virové nebo alergické povahy (je nutné provádět léčbu pod dohledem lékaře);
chlamydie v urogenitální oblasti, stejně jako její respirační forma;
uretritida není gonokoková forma;
tuberkulózní zánět plic.

Pro léčbu pacientů ve věku od sedmi let s chřipkovými a virovými infekcemi.

Kontraindikace pro použití tiloronu

Hlavní omezení, která musí být vzata v úvahu při předepisování režimů konzervativní kombinatorické terapie, jsou:

přecitlivělost na všechny složky obsažené v chemickém složení produktu;
těhotenství a kojení;
mladší než sedm let;
hypolaktasie a dědičného syndromu způsobeného sníženou absorpcí glukózy a galaktózy.

Dávkování a způsob použití tiloronu

Obecné doporučení je užívat perorálně po jídle.

Každé onemocnění vyžaduje svůj vlastní režim, proto odborníci vyvinuli určité mechanismy léčby, jejichž použití vede ke stabilní remisi.

Pacienti, kteří mají věk

Při zdlouhavém procesu - 1 čepici / dvakrát denně první den, se léčebný režim shoduje s normálním průběhem hepatitidy. Na recepci potřebujete 2,5 g prostředků.

Při prodloužení léčby (1,25-2,5 g) - 125 mg / týden.

Při chronickém průběhu obvykle vyžaduje dlouhodobou léčbu - od 3,5 měsíce. do půl roku, předepsané dávkování se pohybuje v rozmezí 3,75-5 g.

Lékař pečlivě studuje všechny laboratorní testy - biochemii, imunologické, morfologické analýzy a poté provede komplexní schůzku.

Další 125 mg / 48 hodin.

Dávkování při výpočtu kurzu není větší než 2,5 g.

Prodloužení (2,5 g) –1 tobolka / týden.

Dávka dávky je 5 g. Doba trvání - až šest měsíců.

Zbývající 3-4 týdny se užívají perorálně v dávce 125 mg / 48 hodin.

Dávka je stanovena podle individuálního průběhu onemocnění s přísným dodržováním všech doporučení specialisty.

Preventivní účinek - 125 mg, jednou za 7 dní, pouze 2,5 měsíce. Dávkování - 6 tobolek.

Děti dosáhly věku sedmi let

Při absenci komplikací u chřipky a ARVI se používají v dávce 60 mg jednou denně první, druhý a čtvrtý den od začátku léčby. Celková dávka na jednu dávku je 180 mg.

S komplikovanými formami - 60 mg / den, v prvních dvou dnech, čtvrtý a šestý den od začátku terapeutického kurzu. Požadovaná dávka pro léčbu je 0,24 g.

Vedlejší účinky a účinky Tilorone

Snad vznik rychle se měnícího stavu zimnice a alergických jevů jiné povahy.

Je velmi vzácné pozorovat dyspeptický syndrom, příznaky jsou podobné žaludečnímu vředu.

Předávkování nebylo zaregistrováno.

Tiloron během těhotenství a kojení

Těhotné pacientky by neměly užívat tiloron.

Pokud je nezbytné podávat lék během období kojení, je nutné dítě po dobu trvání léčby vzít z prsu.

Tiloron a kompatibilita s alkoholem

Oficiální pokyny pro drogy neukázaly nic o společných účincích tiloronu a alkoholu. Když jsou vystaveny etanolu, všechny reakce, dokonce i ve zdravém těle, postupují jinak, a ještě více, když tělo řídí všechny své síly, aby odolávaly virové expozici. Při společném užívání těchto dvou látek je proto velmi obtížné předvídat možné reakce organismu.

Těžké intoxikace a alergické reakce, to není úplný seznam společného pití alkoholu a léků. Kromě toho existuje silný negativní vliv na fungování ledvin a jater.

Tiloron se vylučuje z těla úplně po dvou dnech, až po této době může být alkohol konzumován.

Levné analogy tiloron

Léčiva na bázi dihydrochloridu Tiloronu, které jsou strukturními analogy tiloronu, ale mají toto:

Tilaxin - cena kolem 220 rublů, ekvivalentní synonymum, má stejný účinek;
Amiksin je absolutní kopií chemického složení, cena je asi 580 ruských. rublů;
Tiloram - cena je kolem 590 rublů, náklady se mohou lišit;
Lavomax - cena je vyšší než cena tiloronu - asi 840 rublů.

Analogové mechanismy účinku a hlavní indikace:

Remantadin je rozpočtovým analogem tiloronu (od 70 rublů), ale je účinný pouze proti chřipce A, používá se jak pro preventivní, tak pro léčebné účely, je méně účinný než tiloron;
ribavirin - od 180 rublů., má široké spektrum účinku, ovlivňuje DNA virové částice, seznam indikací pro tento lék je širší než pro tyloron;
Kagotsel - stojí kolem 240 rublů., Může být použit pro děti po dosažení 3 let věku, předepsané pro herpes, chřipkové a respirační virové onemocnění;
Arbidol - antivirotikum, které stojí přibližně 250 rublů, podobně jako Kagotsel, může být také použito v pediatrii, dokud dítě nedosáhne věku 3 let;
tsikloferon - od 190 p., je určen pro léčbu chřipky, nachlazení a herpes infekcí u dospělých, v pediatrii lze použít pouze v případě, že je dítě ve věku čtyř let.

Srovnání amyxinu a tiloronu

Oba prostředky jsou absolutní synonyma se stejným chemickým složením, které mají pouze jiný obchodní název, proto musí být volba konkrétního léku provedena na základě jiných charakteristik, například nákladů nebo společnosti výrobce.

Recenze lékařů o tilorone

Antivirový lék tilaran má především pozitivní ohlas od zdravotnického personálu i pacientů.

Mnozí lékaři si všimnou minimálního seznamu kontraindikací a negativních vedlejších účinků a jeho specifická vlastnost, která se má kombinovat s jinými léky, stejně jako další protizánětlivý účinek, ji přivedou na jednu z vedoucích pozic mezi léky stejné farmakologické skupiny.

Odborníci velmi oceňují schopnost léku aktivně se probouzet na imunitní systém, a tak pacient nejen obnovuje, ale i do budoucna, jeho vlastní imunitu jako štít ho chrání před všemi možnými viry.

Tiloron: návod k použití, indikace, recenze a analogy

Antivirové přípravky v období epidemií a nachlazení jsou obzvláště populární v populaci střední zóny. Jak se neztratit v takovém množství léků a vybrat si ten, který je pro vás to pravé?

Tiloron patří do skupiny léčiv, které mají antivirové a imunomodulační účinky. Tiloron je syntetický lék s nízkou molekulovou hmotností, který má antivirové vlastnosti a je schopen indukovat interferon, když se užívá orálně.

Registrován v Rusku, Ukrajině, Bělorusku, Arménii, Gruzii, Kyrgyzstánu, Moldavsku, Turkmenistánu, Uzbekistánu jako antivirotikum a imunomodulační lék. Informace o použití tiloronu jako léku mimo bývalý SSSR nejsou k dispozici.

Tiloron je zařazen do seznamu esenciálních a esenciálních léčiv ruské vlády, který přispívá k vyšší úrovni prodeje léčiva za regulované ceny.

Současně má Tiloron schopnost působit přímo na virus, což potlačuje syntézu jejich nukleových kyselin. Má zvláštní aktivitu proti jednoduchému a genitálnímu herpes viru a atopické stomatitidě.

"Tiloron" je reprezentován jednou dávkovou formou v práškové formě. Dodává se ve speciálních kapslích v želatinovém obalu, který má žlutý odstín. Samotný prášek je bělavý.

Má imunomodulační účinek: stimuluje kmenové buňky kostní dřeně, zvyšuje produkci protilátek, v závislosti na dávce, zvyšuje poměr protilátek s vysokou avidní / nízkou aviditou, snižuje stupeň imunodeprese, obnovuje poměr T-helper / T-supresor.

Tiloron má antivirové a imunokorekční vlastnosti. Lék Tiloron má embryotoxický účinek.

Podle návodu k použití přípravku Tiloron je po požití maxima produkce interferonu stanoveno v sekvenci střeva a jater po 4 až 24 hodinách, v lidských leukocytech indukuje léčivo tvorbu interferonu, jehož hladina v krvi je 250 U / ml.

Indikace Tiloronu

virová hepatitida A, B a C,
Infekce herpes simplex typu 1 a 2
Varicella zoster,
CMV; jako součást komplexní terapie infekční alergické a virové encefalomyelitidy (roztroušená skleróza, leuko-encefalitida, uveoencefalitida),
v komplexní terapii urogenitálních a respiračních chlamydií,
a prevenci chřipky a ARVI.

Léčba a prevence chřipkových a jiných akutních respiračních virových infekcí - akutní respirační zánětlivé infekce.

Návod k použití Dávkování Tiloron

Při požití je denní dávka 125-250 mg. Frekvence podávání a doba užívání závisí na indikacích a léčebném režimu.

Tiloron se užívá perorálně po jídle.

Frekvence podávání, dávka a doba trvání terapie se stanoví v závislosti na indikaci individuálně; průměrné jednorázové dávky pro děti starší 7 let tvoří 0,06 g, pro dospělé tvoří 0,125-0,25.

Uvnitř, po jídle, pro profylaktické účely - 125 mg jednou týdně po dobu 4-6 týdnů, s léčbou - 125-250 mg / den po dobu 1-2 dnů, pak 125 mg po 48 hodinách.

Tiloron v dávce 200 mg / kg (intragastricky) podávaný 18 hodin před expozicí rentgenovým zářením (dávky 450, 550 a 700 R) poskytl ochranu pro 100, 65 a 30% BALB / c myší při 85, 35 a 5% přežití v kontrolní skupině, a tedy významně zvýšil počet splenocytů tvořících růžice po ozáření záření 60Co-y (0,7 rad / min, 700 rad).

Funkce aplikace

Údaje o účinku přípravku Tiloron na schopnost řídit vozidlo a zapojit se do jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí v doporučených dávkách, nejsou k dispozici.

Kompatibilní s antibiotiky a léky tradičně používanými k léčbě virových a bakteriálních onemocnění. Nebyla zjištěna žádná klinicky významná interakce přípravku Tiloron s antibiotiky a prostředky tradiční léčby virových a bakteriálních onemocnění.

Nedoporučuje se používat tiloron v dávkách převyšujících doporučené dávky, aby se zabránilo možné krátkodobé depleci imunokompetentních buněk.

Snad kombinované použití tohoto léčiva s jinými antibiotiky a prostředky pro tradiční léčbu infekcí. Nebyla zjištěna významná interakce Tiloronu s antibiotiky a jinými prostředky.

Vedlejší účinky a kontraindikace Tiloron

Obecně, pacienti si všimnou dobré snášenlivosti léku. Vzácně možné dyspeptické symptomy, zimnice. V některých případech došlo k alergické vyrážce.

Tiloron neinteraguje s antibiotiky a tradičními léčbami virových a bakteriálních infekcí.

Nedoporučuje se používat tiloron v dávkách převyšujících doporučené dávky, aby se zabránilo možné krátkodobé depleci imunokompetentních buněk.

V rámci léčby neurovirových infekcí se tilaran používá pod dohledem lékaře.

U dětí do 7 let se přípravek Tiloron nepoužívá.

Vedlejší účinky

Možné: krátkodobé zimnice, alergické reakce.

V některých případech: dyspeptické symptomy.

Předávkování

Neexistují důkazy o předávkování Tiloronem.

Kontraindikace

Pacienti a pacienti užívající přípravek Tiloron obecně zaznamenávají dobrou nebo uspokojivou snášenlivost léčiva.

Vzácně možné dyspeptické symptomy, zimnice.

V některých případech došlo k alergické vyrážce.

Nepoužívat v období gestace, při kojení.

Obecné kontraindikace:

laktace (kojení);
děti do 7 let;
přecitlivělost na tiloron a další pomocné sloučeniny medikamentózní formy.

Navzdory skutečnosti, že klinické studie neodhalily teratogenní účinek tiloronu, je užívání tohoto léku během těhotenství zakázáno.

Je zakázáno používat u osob s nadměrnou citlivostí na složky vzorce.

Analogové Tiloron, seznam drog

Analogy léku Tiloron jsou (seznam):

Amixin;
Lovemax;
Tylaxin;
Tiloron;
Actavin;
Tiloram;
Dihydrochlorid Tiloronu.

Vezměte prosím na vědomí, že pokyny pro používání Tiloronu, recenze a ceny analogů neplatí a nemohou být použity jako vodítko pro nahrazení, dávkování nebo jiné akce s podobnými léky. Jak vyměnit Tiloron by měl jmenovat lékaře na základě diagnostických údajů.

Tiloron dnes může být rozpoznán jako prostředek volby pro prevenci a léčbu akutních respiračních virových infekcí, včetně chřipky, a vlastnosti léčiva diskutované v této zprávě naznačují vyhlídky na rozšíření jeho klinického použití v souvislosti s nedostatkem účinných antivirových chemoterapeutik a vakcín.

Popis k 27.3.2015

Latinský název: Tiloron
Kód ATX: J05AX
Účinná látka: Tilorone
Výrobce: MOSHIMFARMPREPARATI pojmenovaný po N.A. Semashko (Rusko)

Složení

V jedné tobolce léku může Tiloron obsahovat 125 mg nebo 60 mg stejné látky.

Další složky: oxid křemičitý, kopovidon, mikrokrystalická celulóza, oxid titaničitý, stearát vápenatý, žluté barvivo, želatina.

Formulář vydání

10 tablet v blistru - dvě, jedna, tři, pět nebo deset balení v krabičce.
6 tablet v planimetrickém balení - dva, jeden, tři, pět nebo deset balení v kartonové krabici.
500 tablet v polymeru může - dvě, jedna, tři nebo čtyři plechovky v krabičce.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Induktor lidského interferonu má nízkou molekulovou strukturu. Je to syntetická látka aromatické řady, patří do třídy fluorenonů. Mechanismus účinku je založen na stimulaci biosyntézy v těle interferonů. Hlavní struktury produkující interferon v reakci na injekci léku jsou hepatocyty, intestinální epiteliální buňky, granulocyty, T-lymfocyty. Po užití maximální produkce a uvolnění interferonu dochází za 4-24 hodin. V tělech bílých krvinek Tiloron také indukuje syntézu interferonu, jehož obsah v krvi dosahuje 250 U / ml.

Tilaran má imunomodulační účinek na kmenové buňky kostní dřeně, v závislosti na dávce, zvyšuje produkci protilátek, zvyšuje poměr vysoce avidních protilátek k nízkým, snižuje stupeň imunosuprese a normalizuje podíl T-pomocných / T-supresorů.

Indikace pro použití

Léčba a prevence chřipky a jiných akutních virových respiračních onemocnění.
Používá se jako součást vícesložkové terapie: infekce spojené s viry Varicella zoster, Herpes simplex, cytomegalovirus; virová hepatitida B, A a C; non-gonokoková uretritida; urogenitální a respirační formy chlamydií; virová encefalomyelitida (leukoencefalitida, roztroušená skleróza, uveoencefalitida); plicní tuberkulóza.

Kontraindikace

senzibilizace na složky léčiva;
věk do 7 let;
těhotenství nebo kojení.

Vedlejší účinky

Může se u Vás objevit dočasný chlad, reakce přecitlivělosti. Ve vzácnějších případech se vyvíjejí symptomy dyspepsie.

Návod k použití Tilorone (metoda a dávkování)

Návod k použití Přípravek Tilorone předepisuje perorálně po užití jídla.

Aby se zabránilo chorobám, je předepsáno 125 mg léku jednou týdně po dobu jednoho měsíce. Za účelem léčby vezměte 125-250 mg denně po dobu 1-2 dnů, a pak 125 mg každé 2 dny.

Trvání léčby chřipky a jiných akutních virových respiračních infekcí u dospělých je 1 týden; Hepatitida A - do 3 týdnů; cytomegalovirus, herpes a chlamydiální infekce - 4 týdny; Hepatitida B - do 4 týdnů.

Při léčbě virové hepatitidy B a C je smíšená hepatitida předepsána 250 mg dvakrát týdně po dobu 2-4 týdnů.

Při léčbě poruch sekundární imunodeficience a poruch statusu interferonu se předepisuje 125 mg každé 3 dny po dobu 3-4 týdnů.

Při léčbě roztroušené sklerózy užívejte 125 mg každé dva dny po dobu 20 dnů.

Předávkování

Žádné zprávy o takových případech.

Interakce

Léčivo Tiloron je kompatibilní s antibakteriálními léky, tradičními prostředky léčby bakteriálních a virových onemocnění.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

Zvláštní pokyny

Nedoporučuje se užívat Tiloron nad rámec doporučených dávek, aby se předešlo možnému dočasnému vyčerpání imunitních buněk.

Při léčbě neurovirových infekcí v rámci vícesložkové terapie se léčivo používá pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Analogy

V kompozičních analogích Tiloron: Aktaviron, Amiksin, Lavomaks, Tilaksin, Tiloram jsou nejbližší následující.

Pro děti

Nevztahuje se na děti do 7 let.

Během těhotenství a kojení

Je zakázáno užívat lék ve stanoveném období.

Recenze

Podle hodnocení jsou výsledky lékové terapie velmi kontroverzní: někteří pacienti deklarují bezpodmínečné zkrácení trvání akutních respiračních virových infekcí, druhá část - úplné selhání. Vedlejší účinky jsou vzácné. Je třeba zmínit, že existuje jen velmi málo studií s přesvědčivou důkazní základnou, která ukazuje účinnost léčiva pro výše uvedené indikace.

Cena Tiloron, kde koupit

Cena Tilorona číslo 10 v Rusku je 680-810 rublů. Lék je v lékárnách poměrně obtížné splnit.

Vzdělání: Vystudoval státní lékařskou univerzitu Vitebsk, obor chirurgie. Na univerzitě vedl Radu studentské vědecké společnosti. Pokročilý výcvik v roce 2010 - ve specializaci "Onkologie" av roce 2011 - ve specializaci "Mammologie, vizuální formy onkologie."

Zkušenosti: Práce v síti všeobecných zdravotnických služeb po dobu 3 let jako chirurg (Vitebsk Emergency Medical Hospital, Liozno Central District Hospital) a na částečný úvazek onkolog a onkolog. Zemědělské práce jako zástupce po celý rok ve společnosti "Rubicon".

Prezentovány 3 racionalizační návrhy na téma "Optimalizace antibiotické léčby v závislosti na druhovém složení mikroflóry", 2 práce získaly ceny v přehledu republikánské soutěže studentských vědeckých prací (kategorie 1 a 3).

Tiloron

Tiloron: návod k použití a recenze

Latinský název: Tilorone

Účinná látka: tiloron

Výrobce: Moskhimpharmpreparaty them. N. A. Semashko (Rusko), Ozon Farm, LLC (Rusko), ZIO-Health (Rusko)

Aktualizace popisu a fotografie: 11/23/2018

Tiloron je imunostimulační antivirotikum.

Forma uvolnění a složení

potahované tablety: kulaté, bikonvexní, od žluté do oranžové barvy; Průřez ukazuje dvě vrstvy - filmovou skořápku a oranžové jádro, bílé a oranžové skvrny jsou možné v různých odstínech (6, 7, 10, 14, 20, 25 nebo 30 kusů v blistrech, v kartonovém svazku 1). 2, 3, 4, 5 nebo 10 balení, 10, 20, 30, 40, 50, 100 nebo 500 kusů v plechovkách z polyethylentereftalátových / polypropylenových plechovek, v kartonovém svazku 1 plechovky;
kapsle: velikost č. 1, tvrdá želatina, oranžová; obsah je granulát obsahující prášek a pomerančové granule, mohou být oranžové skvrny různých odstínů (6 nebo 10 kusů v blistrech, v kartonovém balení 1 balení).

Složení jedné tablety:

účinná látka: dihydrochlorid tiloronu (tiloron) - 60 nebo 125 mg;
pomocné složky (v tabletách 60/125 mg): monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 84,4 / 103 mg, mikrokrystalická celulóza - 28,5 / 45 mg, sodná sůl kroskarmelózy - 7,6 / 12 mg, povidon-K25 - 7 6/12 mg, stearát hořečnatý - 1,9 / 3 mg;
složení filmového povlaku (v tabletách 60/125 mg): makrogol-4000 - 0,84 / 1,4 mg, oxid titaničitý - 1,68 / 2,8 mg, hypromelóza - 3,42 / 5,7 mg, barvivo tropeolin -0 - 0,06 / 0,1 mg.

Složení jedné kapsle:

aktivní složka: tiloron - 125 mg (vyjádřeno jako 100% substance);
pomocné složky: stearát vápenatý, kopovidon (Plasdone S-630), mikrokrystalická celulóza (Vivapur typ 102), koloidní oxid křemičitý (Aerosil);
složení kapsulární skořápky: želatina, oxid titaničitý (E171), západy slunce při západu slunce žlutá (E110).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tiloron má imunomodulační a antivirový účinek. Je syntetický induktor interferonu s nízkou molekulovou hmotností. Stimuluje tvorbu interferonu beta, gama, alfa, lambda v těle. Po podání léčiva interferon produkuje hlavně intestinální epiteliální buňky, T-lymfocyty, granulocyty, hepatocyty a neutrofily. Po perorálním podání tiloronu je maximální produkce interferonu stanovena v následujícím pořadí: střevo - játra - krev (po 4-24 hodinách).

Po jednorázovém perorálním podání maximální denní dávky tiloronu osobě se maximální koncentrace v plicní tkáni interferonu lambda stanoví po 24 hodinách a interferon alfa po 48 hodinách.

Interferon lambda v plicní tkáni zvyšuje antivirovou ochranu dýchacích cest proti chřipce a jiným respiračním virovým infekcím.

Tilaran indukuje syntézu interferonu v lidských leukocytech, stimuluje kmenové buňky kostní dřeně. V závislosti na dávce je lék schopen zvýšit tvorbu protilátek, snížit stupeň imunosuprese, obnovit poměr T-supresorů a T-pomocných buněk.

Mechanismus antivirového účinku tiloronu je způsoben inhibicí translace virově specifických proteinů v infikovaných buňkách, v důsledku čehož je inhibována reprodukce virů.

Léčivo je účinné při různých virových infekcích, včetně virů herpes, virů hepatitidy, virů chřipky a dalších akutních respiračních virových infekcí (ARVI).

Farmakokinetika

Po vstupu do gastrointestinálního traktu se tilaran rychle vstřebává. Jeho biologická dostupnost je asi 60%. 80% se váže na plazmatické proteiny.

Eliminační poločas je 48 hodin, převážně se vylučuje v nezměněné formě: střevy - 70%, ledvinami - 9%.

Tiloron nepodléhá biotransformaci. V těle se nehromadí.

Indikace pro použití

chřipky a jiné akutní respirační virové infekce (léčba a prevence);
virová hepatitida A, B a C;
cytomegalovirová infekce;
herpes infekce;
plicní tuberkulóza (v kombinační terapii);
urogenitální a respirační chlamydie (v komplexní terapii);
virová a infekční alergická encefalomyelitida, včetně leukoencefalitidy, uveoencefalitidy a roztroušené sklerózy (v komplexní terapii).

U dětí od 7 let se přípravek Tilorone používá k léčbě ARVI, včetně chřipky.

Kontraindikace

dědičná nesnášenlivost laktózy, deficience laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
těhotenství;
období laktace;
děti do 7 let;
přítomnost přecitlivělosti na kteroukoli složku léčiva.

Podle pokynů by měl být přípravek Tiloron aplikován pod přísným dohledem lékaře v rámci kombinované léčby virové a infekční alergické encefalomyelitidy.

Návod k použití Tilorone: metoda a dávkování

Tiloron je určen k perorálnímu podání. Tablety se užívají po jídle.

Doporučené dávkovací režimy pro dospělé v závislosti na důkazech:

chřipka a jiné akutní respirační virové infekce: léčba - 125 mg / den po dobu prvních dvou dnů, poté - 125 mg v intervalech 48 hodin, celková dávka - 750 mg; prevence - 125 mg jednou týdně po dobu 6 týdnů, celková dávka - 750 mg;
virová hepatitida A: 125 mg dvakrát denně v první den, pak 125 mg v intervalech 48 hodin, celková dávka je 1250 mg;
akutní virová hepatitida B: 125 mg / den po dobu prvních dvou dnů, pak 125 mg v 48hodinových intervalech, celková dávka je 2000 mg. V případě protrahovaného průběhu onemocnění, 125 mg dvakrát denně v první den, pak 125 mg v intervalech 48 hodin, celková dávka je 2500 mg;
chronická virová hepatitida B: počáteční fáze léčby (celková dávka - 2500 mg) - 125 mg dvakrát denně po dobu prvních dvou dnů, poté 125 mg v intervalech 48 hodin; pokračovací fáze (celková dávka - 1250-2500 mg) - 125 mg jednou týdně. Dávka léčiva může kolísat v rozmezí 3750-5000 mg, doba trvání léčby je 3,5-6 měsíců, což závisí na výsledcích morfologických, imunologických a biochemických studií markerů aktivity procesu;
akutní hepatitida C: 125 mg / den po dobu prvních dvou dnů, pak 125 mg v intervalech 48 hodin, celková dávka je 2500 mg;
chronická hepatitida C: počáteční fáze léčby (celková dávka - 2500 mg) - 125 mg dvakrát denně po dobu prvních dvou dnů, poté 125 mg v intervalech 48 hodin; pokračovací fáze (celková dávka - 2500 mg) - 125 mg jednou týdně. Dávka dávky léčiva je 5000 mg, doba trvání léčby je přibližně 6 měsíců a závisí na výsledcích morfologických, imunologických a biochemických studií odrážejících stupeň aktivity procesu;
cytomegalovirus, infekce herpes: 125 mg / den po dobu prvních dvou dnů, pak 125 mg v intervalech 48 hodin, celková dávka - 1250-2500 mg;
plicní tuberkulóza: 250 mg / den po dobu prvních dvou dnů, poté 125 mg v intervalech 48 hodin, celková dávka je 2500 mg;
urogenitální a respirační chlamydie: 125 mg / den po dobu prvních dvou dnů, poté 125 mg v intervalech 48 hodin, celková dávka - 1250 mg;
virová a infekční alergická encefalomyelitida: 125–250 mg / den po dobu prvních dvou dnů, poté 125 mg v 48hodinových intervalech. Dávka je nastavena individuálně, doba trvání léčby je 3-4 týdny.

Dávky pro děti od 7 let:

nekomplikované formy chřipky a jiné akutní respirační virové infekce: 60 mg jednou denně v prvním, druhém a čtvrtém dni léčby. Celková dávka - 180 mg;
výskyt komplikací chřipky nebo jiných akutních respiračních virových infekcí: 60 mg jednou denně v prvním, druhém, čtvrtém a šestém dni léčby. Celková dávka - 240 mg.

Vedlejší účinky

Tiloron může způsobit krátkodobé zimnice, výskyt dyspeptických poruch a rozvoj alergických reakcí.

Předávkování

Případy předávkování nejsou dosud známy.

Zvláštní pokyny

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Nebyl zaznamenán žádný negativní vliv Tiloronu na kognitivní a psychomotorické funkce osoby.

Použití v průběhu březosti a laktace

Tiloron je kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Kojení by mělo být přerušeno, pokud je nutná léčba během laktace.

Použití v dětství

Přípravek Tiloron se používá k léčbě chřipky a ARVI u dětí od 7 let.

Interakce s léky

Tiloron může být použit v rámci komplexní terapie antibiotiky a léky tradičně předepsanými pro léčbu bakteriálních a virových infekcí.

Analogy

Analogy Tiloron jsou: Tiloram, Tylaksin, Lavomaks, Aktaviron, Amiksin.

Podmínky skladování

Skladujte na místě nepřístupném pro děti, suché, chráněné před světlem, při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti tablet - 3 roky, tobolky - 2 roky.

Obchodní podmínky lékárny

Předpis.

Recenze Tilorone

Recenze Tilorone jsou kontroverzní. Někteří pacienti potvrzují jeho vysokou účinnost a naznačují, že při jeho užívání je doba trvání onemocnění významně snížena, ale léčivo je na volném trhu těžké najít. Jiní deklarují úplnou absenci účinku užívání Tiloronu.

Stížnosti na vývoj vedlejších účinků jsou vzácné.

Cena Tiloronu v lékárnách

Přibližná cena pro Tiloron je 680 - 810 rublů. v balení po 10 tablet.

Tiloron

tablety 60 a 125 mg, potažené; [2]

Tiloron je syntetická nízkomolekulární sloučenina s antivirovými vlastnostmi a schopnost indukovat interferon při perorálním podání. Existují také zprávy o jeho protinádorových a protizánětlivých vlastnostech. V dávkových formách používaných ve formě dihydrochloridu [3].

Registrován v Rusku [4], na Ukrajině [5], v Kazachstánu [6], Bělorusku [7], Arménii, Gruzii, Kyrgyzstánu, Moldavsku, Turkmenistánu, Uzbekistánu [8] jako antivirotikum a imunomodulační lék. Informace o použití tiloronu jako léku mimo bývalý SSSR nejsou k dispozici.

Obsah

Stav Tiloronu v Ruské federaci

Zahrnutí tyloronu do norem Ruské federace [9] pro léčbu řady infekcí (chřipky, ARVI, virové hepatitidy, virové encefalitidy, myelitidy atd.) Způsobilo jeho zařazení do Seznamu základních a základních léčiv Ruské federace (v seznamu základních léčiv Světové zdravotnické organizace). tiloron chybí [10]), což neumožňuje lékárnám nekontrolovatelně zvyšovat ceny tohoto léku. Na druhé straně však teoreticky může přispět k vyšší úrovni prodeje drog [11] za regulované ceny.

Historie

První zmínka o 2,7-bis- [2- (diethylamino) ethoxy] fluorenonu-9 se nachází v přihlášce US patentu č. 788 038 z 30. prosince 1968 (US patent č. 3592819), který popisuje přípravu (mimo jiné sloučeniny, následně Analogy Tiloronu (analogové Tilorone) a jejich antivirové vlastnosti. První publikace ve vědeckém časopise byly články Geralda D. Mayera a Russella F. Kruegera v časopise Science - jedna z nejvíce autoritativních vědeckých publikací (impakt faktor pro rok 1981 přesahuje 138) [12] [13]. První studie bezpečnosti a indukce lidského interferonu se datují do roku 1971 [14]. V roce 1973, článek Zinaida Vissarionovna Yermolyeva et al., Byl publikován v časopise Antibiotics o interferonogenních vlastnostech tiloronu [15]. Zdá se, že tento článek vzbudil zájem o sovětské vědce Tiloron. V roce 1975 syntetizoval tilaran [16] L. A. Litvinová na Fyzikálně chemickém ústavu Akademie věd Ukrajinské SSR (Odessa) se zaměstnanci poprvé v SSSR.

Farmakologické vlastnosti

Indukce interferonu: tiloron je první, který je popsán perorálně účinným induktorem interferonu s nízkou molekulovou hmotností [15] [17]. Indukuje produkci hlavních tříd interferonu 3 - α (alfa), β (beta) a γ (gama). Hlavními producenty interferonů jsou intestinální epiteliální buňky, hepatocyty, T-lymfocyty a granulocyty. Pronikne hematoencefalickou bariérou a indukuje tvorbu interferonů v neuroglenových buňkách a neuronech mozku. Po perorálním podání léku je produkce interferonu distribuována podle následujících vzorců: střeva → játra (po 4-6 hodinách) → krev (po 20-24 hodinách) → plíce, slezina, mozek a další tkáně (po 48 hodinách). Bylo prokázáno [18], že tiloron vede ke znatelnému a významnému zvýšení titrů interferonu.

Pro jeden z obchodních názvů tiloronu, droga "Amiksin" (účinná látka je tilorone), podle schválených pokynů, stimulace tvorby v těle všech typů interferonů (alfa, beta, gama a lambda) byla prokázána [19].

Experimenty na buněčných kulturách a zvířatech

Antivirová aktivita

V buněčné kultuře bsc-1 (interferon-senzitivní linie), tilaran v koncentraci 10 ug / ml inhiboval, jako cytosin, arabinosid, ale silnější než druhý, syntézu virových (virus herpes simplex a viru vezikulární stomatitidy) proteinů a nukleových kyselin a účinek léku nebyl pozorován, pokud byla kultura promyta lékem 24 hodin před infekcí virem [20] [21].

Antimikrobiální aktivita

Podávání myší chráněných tiloronem před letálními dávkami Francisella tularensis zvýšilo přežití, když bylo infikováno subletálními dávkami Listeria monocytogenes, Mycobacterium bovis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae a Salmonella enteritidis [22] [23] [24]. U myší bylo prokázáno, že tiloron je účinný v systémových mykózách způsobených kvasinkami (Candida albicans) a plísněmi (Aspergillus) [25].

Protinádorová aktivita

Tiloron (30–60 mg / kg, ip, optimální denní dávka (optimální) - 30 mg / kg) zvyšoval délku života zvířat (ALE) s ascitickým karcinosarkomem 256 (karcinom karcinomu ascitic Walker 256) 8krát (8 že rifampicin (10–100 mg / kg, optimální 100 mg / kg) a polyI-polyC (induktor interferonu, 5–20 mg / kg, optimální 10 mg / kg) poskytl pouze 2,25 a 2násobné zvýšení ALE, resp. [26].

Radioprotektivní aktivita

Tiloron v dávce 200 mg / kg (intragastricky) podávaný 18 hodin před expozicí rentgenovým zářením (dávky 450, 550 a 700 R) poskytl ochranu pro 100, 65 a 30% BALB / c myší při 85, 35 a 5% přežití v kontrolní skupině. a proto významně zvýšil počet splenocytů tvořících růžice po ozáření 60 Co-y záření (0,7 rad / min., 700 rad) [27].

Aplikace

Podle informací od výrobců vložek pro léky na bázi tiloronu v CIS (Tiloron, Tiloram, Lavomax a Amiksin) je léčivo prokázáno u dospělých s virovou hepatitidou A, B, C; herpes a cytomegalovirová infekce; v komplexní léčbě infekční alergické a virové encefalomyelitidy (roztroušená skleróza, leukoencefalitida, uveoencefalitida atd.), urogenitální a respirační chlamydie; při léčbě a prevenci chřipky a SARS.

Dětská forma léku "Amixin", který má status OTC, je indikována pro použití dětmi od 7 let k léčbě a prevenci chřipky a ARVI.

Komplexní léčba neurovirových infekcí by měla být prováděna pod dohledem lékaře.

Interakce s jinými léky

Lékové interakce tiloronu s jinými léky nebyly systematicky studovány. Je známo, že tilaran [28], stejně jako jiné interferonové induktory [29], je schopen snížit aktivitu enzymového systému, cytochromu P450. Tento účinek je zřejmě způsoben samotným indukovaným interferonem, protože podobné snížení aktivity řady izoforem CYP bylo prokázáno při přímém zavedení interferonu [30] [31]. Proto by mělo být zváženo jmenování tiloronu s možností snížení rychlosti metabolismu jiných léčiv zprostředkovaného cytochromem P450 a případně vhodně upravit dávkování a / nebo režimy podávání. Kombinované použití tiloronu (Amixin) a metronidazolu tak umožnilo významně snížit četnost a sílu projevu vedlejších účinků spojených s hepatotoxicitou metronidazolu [32]. Stejný mechanismus je pravděpodobně způsoben antimutagenní a antikarcinogenní aktivitou tiloronu [33] [34].

Mnoho léčiv je metabolizováno a inaktivováno v těle acetylací. Rychlost acetylace je určována mnoha způsoby geneticky a může se také měnit pod vlivem jiných léčiv. Jakmile je tilaran zpracován v endoplazmatickém retikulu, kde je přítomna acetyltransferáza, jeho účinek na acetylaci není vyloučen. Byl studován možný vztah mezi použitím tiloronu a acetylačním procesem modelové látky prokainamidu u potkanů. Předchozí použití tiloronu vede ke zvýšení rychlosti acetylace o třetinu [35], což může vyžadovat dodatečnou korekci v dávkách léků, které jsou potenciálně citlivé na acetylaci, jako jsou sulfa léčiva, léky proti tuberkulóze (ftaisopyram, isoniazid) a další.

Studie účinnosti a bezpečnosti

Aktuální výzkum

Tiloron, stejně jako jeho deriváty, jsou předmětem několika biochemických studií. Farmakokinetika tiloronu u myší byla podrobně studována [36], studují se účinky tiloronu na imunitní a neimunní buňky (in vitro v buněčné kultuře, stejně jako na C57BL / myši) [37] [38], antivirové (in vitro) [39] [40], antihypoxický účinek (na hlodavce) [41], studuje afinitu tiloronu pro a7-nikotinové receptory (in vitro, v buněčných kulturách) [42] [43].

Experimentální studie bezpečnosti

Tiloron má ve své struktuře jak kationtové, tak lipofilní skupiny. Látky s takovou strukturou, například amiodaron, azithromycin (sumamed), gentamicin, bromhexin, erythromycin a další, mohou způsobit fosfolipidózu - poruchu metabolismu fosfolipidů v buňkách [44] [45]. V experimentech bylo prokázáno, že v důsledku 8týdenního podávání tilaranu způsobuje krysám střední lipidózu u gangliocytů a slabou lipidózu v pigmentovém epitelu [46].

Experimentální údaje o zvířatech ukázaly, že tilaran způsobuje akumulaci glykosaminoglykanů v buňkách [47], což může vést k mukopolysacharidóze [48]. To je s touto vlastností tilorone to [49] [50] [51] je spojován s jeho schopností oddálit vývoj prionových chorob (bovinní spongiformní encefalopatie, “nemoc šílených krav”, Creutzfeldt-Jakob nemoc u lidí), který sloužil jako základ pro patentování [EP 1736162 A1] t [52] mu v této funkci.

Vzhledem k tomu, že vrozená mukopolysacharidóza vede ke kosterní patologii, byly provedeny experimenty na potkanech, aby se určilo, zda indukovaná mukopolysacharidóza způsobuje podobné účinky. U potkanů léčených tilaranem v dávkách 60–80 mg / kg se osteopenie vyvinula po dobu 6–25 týdnů, částečně reverzibilní 6 měsíců po vysazení léčiva [53].

Tiloron vykazuje výrazný vliv embryonální letality u potkanů. Byly provedeny pokusy potvrzující porušení syntézy prostaglandinů u těhotné ženy, což vede k potratu [54] [55].

Jednorázové podání tiloronu v dávkách 3–100 mg / kg vedlo k vzniku vakuol a / nebo granulí v cytoplazmě lymfocytů periferní krve zvířat (myši, krysy, psi, opice). Vakuoly se objevily pouze v lymfocytech a monocytech všeho druhu. Granule se objevily pouze u mononukleárních a neutrofilních psů a opic a pouze u mononukleárních myší a potkanů 10 a 14 hodin po podání léčiva zvířatům, v uvedeném pořadí, a zmizely za 2-4 týdny u myší, potkanů, psů nebo 3-12 týdnů u opic.. Patofyziologický význam těchto účinků, které jsou také pozorovány při použití jiných interferonových induktorů, není jasný. Tyto změny nebyly doprovázeny účinkem na zbývající hematologické parametry a nebyly spojeny s žádnými vedlejšími účinky [56].

Účinnost

V časných studiích (podle výsledků publikovaných v roce 1972) v experimentech na zvířatech bylo prokázáno, že účinnost léku je způsobena zvýšením produkce interferonu, ale dávka, při které byla pozorována u potkanů, byla nejméně 150 mg / kg denně [57]..

V dubnu 2009 je v katalogu MEDLINE registrována pouze jedna [58] randomizovaná studie na lidech užívající tiloron, prováděná v roce 1981. Studie je věnována studiu řady léčiv pro léčbu karcinomu prsu metastázami. V této studii, když se používá tiloron, byla míra přežití nejnižší u všech sledovaných léků [59].

Výzkum v CIS

Registrace tiloronu v CIS jako terapeutického léku předcházela řada lokálních klinických studií.

V dostupných on-line vědeckých publikacích je uvedena zpráva o jediné randomizované studii účinnosti amixinu u chřipky a jiných respiračních virových infekcí u dětí, která byla provedena v roce 2001. U dětí s komplikovanými formami ARVI, kteří obdrželi 0,06 g amixinu v souvislosti s léčbou antibiotiky, došlo ke zkrácení trvání symptomů intoxikace o 2,5 krát a doby zotavení o 2 krát. Výsledky jsou však publikovány v neuváděném HAC Russian Medical Journal. Studie byla publikována třemi spoluautory z Ruské státní lékařské univerzity, Virologického ústavu, RAMS. DI Ivanovsky a Vědecké centrum pro zdraví dětí. Zúčastnilo se jí 180 dětí starších 7 let, nemocných chřipkou nebo ARVI. Terapeutický účinek amixinu v nekomplikovaných formách ARVI byl podle autorů vyjádřen spolehlivým, zkrácením doby trvání intoxikace a katarálních jevů. V průběhu léčby u všech pacientů autoři zaznamenali dobrou snášenlivost amixinu. V žádném z těchto případů nebyly žádné nežádoucí účinky. (Autoři neuvádějí, které konkrétní nežádoucí příhody byly zjištěny; pokud hovoříme o nežádoucích příhodách jako takových, a to nejen o nežádoucích příhodách, potenciálně spojených s léčivem, celková absence nepříznivých příhod u 180 vyšetřených nemocných dětí naznačuje, že nedostatečně přesné zaznamenávání informací o zejména článek neporovnává četnost AEs ve skupině s placebem s AEs ve skupině tiloronů [60]).

Amixin byl testován zdravotnickým personálem v Botkin Clinical Hospital (Moskva, Rusko) za účelem prevence ARVI. Užívání léčiva snížilo výskyt příznaků akutních respiračních virových infekcí 3,4 krát [61].

Po roce 2001 byla publikována řada článků o klinických studiích tloronu prováděných v Rusku a na Ukrajině. Běžné známky těchto studií jsou malý počet pozorování, absence randomizace a kontrola placeba a / nebo použití nestandardních kritérií účinnosti (například když je účinnost léčiva při léčbě virové infekce hodnocena subjektivním indikátorem - blaho, nikoli objektivní - virologická analýza) [62] [63] [64].

Příkladem jedné z klinických studií provedených v zemích bývalého SSSR je studie věnovaná studiu stavu interferonu u pacientů s ulcerózní kolitidou. Do této studie bylo zařazeno 113 pacientů, rozdělených do 4 skupin, z nichž pouze jeden dostal amixin. Na základě výsledků této studie byl učiněn závěr, že tilaran má normalizační účinek na stav interferonu u pacientů. [62]

Dva články jsou věnovány terapeutickému účinku léku lavomax při léčbě urogenitálních infekcí [65] a cystitidy [18]. Třetí urychlená eliminace bakterií a symptomů cystitidy byla pozorována. Studie byla provedena bez kontroly placebem, ve které byl pozorovaný účinek.

Výsledky studií provedených na některých lékařských univerzitách Ukrajiny nebyly publikovány ve vědeckých časopisech, ale na zdravotnických místech označených jako „reklama“ [66].

Studie na raných zvířatech

V experimentech ze šedesátých let u zvířat způsobuje zavedení tiloronu zvýšení produkce interferonových buněk tělem, proteiny, které hrají důležitou roli při tvorbě antivirové a protinádorové imunity, která určila hlavní spektrum terapeutické aktivity léku [67] [68]

V buněčné kultuře (in vitro) tiloron inhibuje syntézu virových proteinů a nukleových kyselin, ale pouze v případě, že je léčivo přítomno v kultuře [20] [21]. Současně v kultuře plicních fibroblastů a lidských leukocytů indukuje malé, ale významné interferonové titry [69]. V experimentech na myších potlačuje buněčnou imunitu, ale stimuluje humorální [70]. Mění vztah mezi T-lymfocyty a B-lymfocyty [71], které mohou být použity pro udržovací terapii při transplantaci [72]. Tiloron zvýšil životnost zvířat očkovaných karcinosarkomem [26] a ozářenými zvířaty [27]. Má také protizánětlivou aktivitu [72], která zjevně nesouvisí se stimulací produkce interferonu [73] (může být zprostředkována cholinergní protizánětlivou kaskádou [74], protože ovlivňuje α7 n-cholinergní receptory [75] [76] a potlačuje syntéza zánětlivých cytokinů [77]). Má antiischemický účinek: při podání 24 hodin před experimentem snižuje množství poškození mozku u samců potkanů [78]. Kromě toho experimenty na myších ukazují, že tilaran může mít antifibózní vlastnosti [79].

Registrace

Léky na bázi Tiloronu byly registrovány v Ruské federaci - Amiksin, Lavomax, Tilaxin, Tiloron [4]. Na Ukrajině jsou léky Amiksin a Lavomax s účinnou látkou tilorone registrovány Státním úřadem pro léčivé přípravky a léčivé přípravky [80]. V Kazachstánu je tiloron registrován pod dvěma obchodními názvy (Amiksin, Lavomax) [6]. Amiksin je registrován v Arménii [81], Uzbekistánu [82], Gruzii, Kyrgyzstánu, Moldavsku [83].