Gentamicin, do které patří skupina antibiotik

Hlavním klinickým významem aminoglykosidů je léčba nozokomiálních infekcí způsobených aerobními gramnegativními patogeny, jakož i infekční endokarditida. Streptomycin a kanamycin se používají při léčbě tuberkulózy. Neomycin jako nejtoxičtější mezi aminoglykosidy se aplikuje pouze uvnitř a lokálně.

Aminoglykosidy mají potenciální nefrotoxicitu, ototoxicitu a mohou způsobit neuromuskulární blokádu. Nicméně zvážení rizikových faktorů, jednorázová injekce celé denní dávky, krátké cykly léčby a TLM mohou snížit stupeň manifestace HP.

Mechanismus působení

Aminoglykosidy mají baktericidní účinek, který je spojen s porušením syntézy proteinů ribozomy. Stupeň antibakteriální aktivity aminoglykosidů závisí na jejich maximální (špičkové) koncentraci v krevním séru. Při použití společně s peniciliny nebo cefalosporiny jsou pozorovány synergie s některými gram-negativními a grampozitivními aerobními mikroorganismy.

Spektrum činností

Generování geneminoglykosidů II a III je charakterizováno baktericidní aktivitou závislou na dávce proti gramnegativním mikroorganismům čeledi Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. A další), stejně jako nefermentující gramnegativní tyčinky (P.aeruginosa) Acinetobacter spp.). Aminoglykosidy jsou účinné proti stafylokokům jiným než MRSA. Streptomycin a kanamycin působí na M.tuberculosis, zatímco amikacin je aktivnější proti M.avium a jiným atypickým mykobakteriím. Streptomycin a gentamicin působí na enterokoky. Streptomycin je účinný proti morovým patogenům, tularémii, brucelóze.

Aminoglykosidy jsou neaktivní proti S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobům (Bacteroides spp., Clostridium spp. A dalším). Při identifikaci těchto mikroorganismů lze navíc použít rezistenci S.pneumoniae, S.maltophilia a B.cepacia na aminoglykosidy.

I když jsou in vitro aminoglykosidy účinné proti hemofilům, shigella, salmonele, legionelám, klinická účinnost při léčbě infekcí způsobených těmito patogeny nebyla stanovena.

Farmakokinetika

Při požití aminoglykosidů se prakticky neabsorbují, takže se používají parenterálně (kromě neomycinu). Po i / m injekci se vstřebává rychle a úplně. Maximální koncentrace se vyvíjejí 30 minut po ukončení intravenózní infuze a 0,5-1,5 hodin po intramuskulárním podání.

Maximální koncentrace aminoglykosidů se u pacientů liší v závislosti na distribučním objemu. Distribuční objem zase závisí na tělesné hmotnosti, objemu tekutiny a tukové tkáni, stavu pacienta. Například u pacientů s rozsáhlými popáleninami, ascitesem se zvyšuje distribuční objem aminoglykosidů. Naopak s dehydratací nebo svalovou dystrofií klesá.

Aminoglykosidy jsou distribuovány v extracelulární tekutině, zahrnující sérum, exsudát abscesu, ascitické, perikardiální, pleurální, synoviální, lymfatické a peritoneální tekutiny. Schopen vytvářet vysoké koncentrace v orgánech s dobrou zásobou krve: játry, plíce, ledviny (kde se hromadí v kortikální látce). Nízké koncentrace jsou pozorovány u sputa, bronchiální sekrece, žluči, mateřského mléka. Aminoglykosidy špatně procházejí BBB. Se zánětem meningů se mírně zvyšuje propustnost. Novorozenci v CSF dosahují vyšších koncentrací než dospělí.

Aminoglykosidy nejsou metabolizovány, vylučovány ledvinami glomerulární filtrací v nezměněné formě, což vytváří vysoké koncentrace v moči. Rychlost vylučování závisí na věku, funkci ledvin a komorbiditách pacienta. U pacientů s horečkou se může zvýšit, s poklesem funkce ledvin významně zpomaluje. U starších lidí může v důsledku snížení glomerulární filtrace zpomalit také vylučování. Poločas všech aminoglykosidů u dospělých s normální funkcí ledvin je 2-4 hodiny, u novorozenců - 5-8 hodin, u dětí - 2,5-4 hodiny, u renálního selhání se může poločas zvýšit na 70 hodin nebo více.

Nežádoucí reakce

Ledviny: Nefrotoxický účinek se může projevit zvýšenou žízní, výrazným zvýšením nebo snížením množství moči, snížením glomerulární filtrace a zvýšením hladiny kreatininu v krevním séru. Rizikové faktory: základní dysfunkce ledvin, pokročilý věk, vysoké dávky, dlouhé cykly léčby, současné užívání jiných nefrotoxických léčiv (amfotericin B, polymyxin B, vankomycin, smyčkové diuretika, cyklosporin). Kontrolní opatření: opakované klinické analýzy moči, stanovení sérového kreatininu a výpočet glomerulární filtrace každé 3 dny (pokud se tento ukazatel sníží o 50%, aminoglykosid by měl být zrušen).

Ototoxicita: ztráta sluchu, hluk, zvonění nebo pocit "ucpání" v uších. Rizikové faktory: pokročilý věk, počáteční ztráta sluchu, velké dávky, dlouhé cykly léčby, současné užívání jiných ototoxických léků. Preventivní opatření: kontrola sluchové funkce, včetně audiometrie.

Vestibulotoxicita: špatná koordinace pohybů, závratě. Rizikové faktory: pokročilý věk, základní vestibulární poruchy, vysoké dávky, dlouhodobá léčba. Preventivní opatření: kontrola funkce vestibulárního aparátu, včetně speciálních testů.

Neuromuskulární blokáda: respirační deprese až do úplného ochrnutí dýchacích svalů. Rizikové faktory: počáteční neurologická onemocnění (parkinsonismus, myastenie), současné užívání svalových relaxancií, porucha funkce ledvin. Pomoc: při zavádění léků na bázi chloridu vápenatého nebo anticholinesterázy.

Nervový systém: bolest hlavy, celková slabost, ospalost, záškuby svalů, parestézie, křeče; při použití streptomycinu se může v oblasti obličeje a úst vyskytnout pocit pálení, znecitlivění nebo parestézie.

Alergické reakce (vyrážka atd.) Jsou vzácné.

Lokální reakce (flebitida s úvodem / v úvodu) jsou vzácně pozorovány.

Indikace

Empirická terapie (ve většině případů předepsaná v kombinaci s β-laktamy, glykopeptidy nebo antiaerobními léky, v závislosti na domnělých patogenech):

Posttraumatická a pooperační meningitida.

Souhrn antibiotických skupin

Antibiotika jsou skupinou léků, které mohou inhibovat růst a vývoj živých buněk. Nejčastěji se používají k léčbě infekčních procesů způsobených různými kmeny bakterií. První lék byl objeven v roce 1928 britským bakteriologem Alexandrem Flemingem. Nicméně, některá antibiotika jsou také předepsána pro patologie rakoviny, jako součást kombinované chemoterapie. Tato skupina léčiv nemá prakticky žádný vliv na viry, s výjimkou některých tetracyklinů. V moderní farmakologii, termín “antibiotika” je zvýšeně nahrazený “antibakteriálními drogami”.

První syntetizované léky ze skupiny penicilinů. Pomohly významně snížit úmrtnost takových onemocnění, jako je pneumonie, sepse, meningitida, gangréna a syfilis. Postupem času, kvůli aktivnímu použití antibiotik, mnoho mikroorganismů začalo vyvíjet odpor k nim. Důležitým úkolem proto bylo hledání nových skupin antibakteriálních léčiv.

Postupně syntetizovaly farmaceutické společnosti a začaly produkovat cefalosporiny, makrolidy, fluorochinolony, tetracykliny, levomycetin, nitrofurany, aminoglykosidy, karbapenemy a další antibiotika.

Antibiotika a jejich klasifikace

Hlavní farmakologickou klasifikací antibakteriálních léčiv je separace působením na mikroorganismy. Za touto charakteristikou jsou dvě skupiny antibiotik:

• baktericidní léky způsobují smrt a lýzu mikroorganismů. Tento účinek je způsoben schopností antibiotik inhibovat membránovou syntézu nebo inhibovat produkci DNA složek. Tuto vlastnost mají peniciliny, cefalosporiny, fluorochinolony, karbapenemy, monobaktamy, glykopeptidy a fosfomycin.
• bakteriostatická antibiotika jsou schopna inhibovat syntézu proteinů mikrobiálními buňkami, což znemožňuje jejich reprodukci. V důsledku toho je další vývoj patologického procesu omezen. Tento účinek je charakteristický pro tetracykliny, makrolidy, aminoglykosidy, linkosaminy a aminoglykosidy.

Za spektrem působení jsou také dvě skupiny antibiotik:

• široký - lék může být použit k léčbě patologií způsobených velkým počtem mikroorganismů;
• s úzkým - lék ovlivňuje jednotlivé kmeny a typy bakterií.

Stále existuje klasifikace antibakteriálních léčiv podle jejich původu:

• přírodní - získané z živých organismů;
• semisyntetická antibiotika jsou modifikované přírodní analogové molekuly;
• syntetické - jsou vyráběny zcela uměle ve specializovaných laboratořích.

Popis různých antibiotických skupin

Beta laktamy

Peniciliny

Historicky první skupina antibakteriálních léků. Má baktericidní účinek na širokou škálu mikroorganismů. Peniciliny rozlišují následující skupiny:

• přírodní peniciliny (syntetizované za normálních podmínek houbami) - benzylpenicilin, fenoxymethylpenicilin;
• polosyntetické peniciliny, které mají větší odolnost proti penicilinázám, které významně rozšiřují jejich spektrum účinku - oxacilin a methicilin;
• s prodlouženým účinkem - léky amoxicilin, ampicilin;
• peniciliny se širokým účinkem na mikroorganismy - léky mezlocilin, azlocillin.

Aby se snížila odolnost bakterií a zvýšila úspěšnost antibiotické terapie, jsou inhibitory penicilinázy - kyselina klavulanová, tazobaktam a sulbaktam - aktivně přidávány do penicilinů. Takže tam byly drogy "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" a další.

Tyto léky se používají k infekcím dýchacích cest (bronchitida, sinusitida, pneumonie, faryngitida, laryngitida), genitourinární (cystitida, uretritida, prostatitida, kapavka), zažívací systémy (cholecystitis, dysenterie), syfilis a kožní léze. Z nežádoucích účinků jsou nejčastější alergické reakce (kopřivka, anafylaktický šok, angioedém).

Peniciliny jsou také nejbezpečnější produkty pro těhotné ženy a děti.

Cefalosporiny

Tato skupina antibiotik má baktericidní účinek na velký počet mikroorganismů. Dnes se rozlišují následující generace cefalosporinů:

• I - léky cefazolin, cefalexin, cefradin;
• II - léky s cefuroximem, cefaclorem, cefotiamem, cefoxitinem;
• III - přípravky cefotaximu, ceftazidimu, ceftriaxonu, cefoperazonu, cefodizimu;
• IV - léky s cefepimem, cefpiromem;
• V - drogy ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Převážná většina těchto léků existuje pouze v injekční formě, proto se používají hlavně na klinikách. Cefalosporiny jsou nejoblíbenější antibakteriální prostředky pro použití v nemocnicích.

Tyto léky se používají k léčbě velkého množství onemocnění: pneumonie, meningitidy, zobecnění infekcí, pyelonefritidy, cystitidy, zánětu kostí, měkkých tkání, lymfangitidy a dalších patologií. Při použití cefalosporinů se často vyskytuje přecitlivělost. Někdy dochází k přechodnému snížení clearance kreatininu, bolesti svalů, kašle, zvýšenému krvácení (v důsledku poklesu vitaminu K).

Carbapenems

Jsou to poměrně nová skupina antibiotik. Stejně jako ostatní beta laktamy mají karbapenemy baktericidní účinek. Velké množství různých bakterií zůstává citlivé na tuto skupinu léčiv. Karbapenemy jsou také rezistentní na enzymy, které syntetizují mikroorganismy. Tyto vlastnosti vedly ke skutečnosti, že jsou považovány za záchranné léky, když jiná antibakteriální činidla zůstávají neúčinná. Jejich použití je však striktně omezeno kvůli obavám z vývoje bakteriální rezistence. Tato skupina léčiv zahrnuje meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Karbapenemy se používají k léčbě sepse, pneumonie, peritonitidy, akutních břišních chirurgických patologií, meningitidy, endometritidy. Tyto léky jsou také předepisovány pacientům s imunodeficiencí nebo na pozadí neutropenie.

Mezi nežádoucí účinky by měly být zaznamenány dyspeptické poruchy, bolesti hlavy, tromboflebitida, pseudomembranózní kolitida, křeče a hypokalémie.

Monobaktam

Monobaktamy ovlivňují hlavně gram-negativní flóru. Klinika používá pouze jednu účinnou látku z této skupiny - aztreonam. S jeho výhodami je zdůrazněna rezistence na většinu bakteriálních enzymů, což z něj činí lék volby pro selhání léčby peniciliny, cefalosporiny a aminoglykosidy. V klinických studiích se aztreonam doporučuje pro infekci enterobacter. Používá se pouze intravenózně nebo intramuskulárně.

Mezi indikace pro přijetí by měly být identifikovány sepse, pneumonie získaná v komunitě, peritonitida, infekce pánevních orgánů, kůže a pohybového aparátu. Použití aztreonamu někdy vede k rozvoji dyspeptických symptomů, žloutenky, toxické hepatitidy, bolesti hlavy, závratě a alergické vyrážky.

Makrolidy

Makrolidy jsou skupinou antibakteriálních léčiv, která jsou založena na makrocyklickém laktonovém kruhu. Tyto léky mají bakteriostatický účinek proti grampozitivním bakteriím, intracelulárním a membránovým parazitům. Charakterem makrolidů je skutečnost, že jejich množství v tkáních je mnohem vyšší než v krevní plazmě pacienta.

Léky jsou také poznamenány nízkou toxicitou, která jim umožňuje použití během těhotenství a v raném věku dítěte. Jsou rozděleny do následujících skupin:

• přírodní, které byly syntetizovány v 50. - 60. letech minulého století - přípravky erythromycinu, spiramycinu, josamycinu, midecamycinu;
• proléčiva (přeměněna na aktivní formu po metabolismu) - troleandomycin;
• semisyntetika - léčiva azithromycin, klarithromycin, dirithromycin, telithromycin.

Makrolidy se používají v mnoha bakteriálních patologiích: peptický vřed, bronchitida, pneumonie, infekce horních cest dýchacích, dermatóza, lymská borelióza, uretritida, cervicitida, erysipely, impentigo. Nemůžete použít tuto skupinu léků pro arytmie, selhání ledvin.

Tetracykliny

Tetracykliny byly poprvé syntetizovány před více než půl stoletím. Tato skupina má bakteriostatický účinek proti mnoha kmenům mikrobiální flóry. Ve vysokých koncentracích vykazují baktericidní účinek. Charakteristikou tetracyklinů je jejich schopnost akumulovat se v kostní tkáni a zubní sklovině.

To na jedné straně umožňuje klinikům aktivně je používat při chronické osteomyelitidě a na straně druhé porušuje vývoj kostry u dětí. Proto nemohou být během těhotenství, laktace a mladších 12 let absolutně použity. K tetracyklinům, vedle léčiva stejného jména, patří doxycyklin, oxytetracyklin, minocyklin a tigecyklin.

Používají se pro různé střevní patologie, brucelózu, leptospirózu, tularémii, aktinomykózu, trachomu, lymskou chorobu, gonokokovou infekci a rickettsiózu. Porfyrie, chronická onemocnění jater a individuální intolerance se také odlišují od kontraindikací.

Fluorochinolony

Fluorochinolony jsou velkou skupinou antibakteriálních činidel se širokým baktericidním účinkem na patogenní mikroflóru. Všechny léky jsou uváděny na trh kyselinou nalidixovou. Aktivní užívání fluorochinolonů začalo v 70. letech minulého století. Dnes jsou klasifikovány podle generací:

• I - přípravky obsahující nalidixikum a kyselinu oxolinovou;
• II - léky s ofloxacinem, ciprofloxacinem, norfloxacinem, pefloxacinem;
• III - přípravky levofloxacinu;
• IV - léky s gatifloxacinem, moxifloxacinem, hemifloxacinem.

Poslední generace fluorochinolonů se nazývají „respirační“, a to díky své aktivitě proti mikroflóře, která nejčastěji způsobuje pneumonii. Používají se také k léčbě sinusitidy, bronchitidy, střevních infekcí, prostatitidy, kapavky, sepse, tuberkulózy a meningitidy.

Mezi nedostatky je třeba zdůraznit skutečnost, že fluorochinolony jsou schopny ovlivnit tvorbu pohybového aparátu, proto mohou být v dětství, během těhotenství a laktace předepisovány pouze ze zdravotních důvodů. První generace léků má také vysokou hepato- a nefrotoxicitu.

Aminoglykosidy

Aminoglykosidy našli aktivní použití při léčbě bakteriálních infekcí způsobených gram-negativní flórou. Mají baktericidní účinek. Jejich vysoká účinnost, která nezávisí na funkční aktivitě pacientovy imunity, je činí nezbytnými pro jeho narušení a neutropenii. Rozlišují se následující generace aminoglykosidů:

• I - přípravky neomycinu, kanamycinu, streptomycinu;
• II - léčba tobramycinem, gentamicinem;
• III - amikacinové přípravky;
• IV - léčba isepamycinem.

Aminoglykosidy jsou předepisovány pro infekce dýchacího systému, sepse, infekční endokarditidy, peritonitidy, meningitidy, cystitidy, pyelonefritidy, osteomyelitidy a dalších patologií. Mezi vedlejší účinky velmi důležité jsou toxické účinky na ledviny a ztrátu sluchu.

V průběhu léčby je proto nutné pravidelně provádět biochemickou analýzu krve (kreatinin, SCF, močovina) a audiometrii. U těhotných žen, během kojení, pacienti s chronickým onemocněním ledvin nebo hemodialýzou dostávají aminoglykosidy pouze z důvodů života.

Glykopeptidy

Glykopeptidová antibiotika mají širokospektrální baktericidní účinek. Nejznámější z nich jsou bleomycin a vankomycin. V klinické praxi jsou glykopeptidy rezervními léky, které jsou předepsány pro selhání jiných antibakteriálních činidel nebo pro jejich specifickou citlivost.

Často jsou kombinovány s aminoglykosidy, což umožňuje zvýšit kumulativní účinek na Staphylococcus aureus, enterokoky a Streptococcus. Glykopeptidová antibiotika nepůsobí na mykobakterie a houby.

Tato skupina antibakteriálních látek je předepsána pro endokarditidu, sepsi, osteomyelitidu, flegmon, pneumonii (včetně komplikací), absces a pseudomembranózní kolitidu. Nelze použít glykopeptidová antibiotika pro selhání ledvin, přecitlivělost na léky, laktaci, neuritidu sluchového nervu, těhotenství a kojení.

Linkosamidy

Linkosyamidy zahrnují lincomycin a clindamycin. Tyto léky vykazují bakteriostatický účinek na gram-pozitivní bakterie. Používám je hlavně v kombinaci s aminoglykosidy, jako léky druhé linie, pro těžké pacienty.

Linkosamidy jsou předepsány pro aspirační pneumonii, osteomyelitidu, diabetickou nohu, nekrotizující fasciitidu a další patologie.

Poměrně často během jejich přijetí se vyvíjí infekce kandidy, bolesti hlavy, alergické reakce a útlak krve.

HENTAMICINE SULFATE INSTRUCTION

Indikace:
- peritonitida, sepse;
- infekce dolních dýchacích cest (pneumonie, plicní absces, pleurální empyema);
- infekce kloubů a kostí (osteomyelitida, septická endokarditida);
- hnisavé infekce měkkých tkání a kůže;
- abdominální infekce (peritonitida, infekce žlučových cest a střevního traktu);
- infekce močových cest (pyelonefritida, cystitida, uretritida, prostatitis);
- meningitida;
- infikované popáleniny;

Kontraindikace:
Přecitlivělost na antibiotika aminoglykosidové skupiny, těhotenství, akustická neuritida, těžká renální dysfunkce. Přecitlivělost na gentamicin. Děti do 3 let.

Vedlejší účinky:
Ototoxicita (poškození osmého páru kraniálních nervů): může dojít ke snížení ostrosti sluchu a poškození vestibulárního aparátu (se symetrickým poškozením vestibulárního aparátu, tyto poruchy v některých případech mohou být i bez povšimnutí v prvních fázích). Zvláštní riziko může být způsobeno prodlouženým průběhem léčby gentamicinem - 2 - 3 týdny;
Nefrotoxicita: četnost a závažnost poškození ledvin závisí na velikosti jednotlivé dávky gentamycinu, délce léčby a individuálních charakteristik pacienta, kvalitě kontroly nad terapií a současném užívání jiných nefrotoxických léků. Poškození ledvin se projevuje proteinurií, azotemií, méně často oligurií a je obvykle reverzibilní;
Další nežádoucí účinky, které jsou vzácné: zvýšené sérové ​​transaminázy (ALT, AST), bilirubin, retikulocyty, stejně jako trombocytopenie, granulocytopenie, anémie, snížený sérový vápník, kožní vyrážky, kopřivka, svědění, horečka, bolesti hlavy, zvracení, bolest svalů;
Velmi vzácně se tyto nežádoucí účinky vyskytují: nevolnost, zvýšené slinění, ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, purpura, edém hrtanu, bolest kloubů, hypotenze a ospalost, blokáda neuromuskulárního vedení a respirační deprese;
Místo intramuskulární injekce gentamicinu je možná bolest, při intravenózním podání je možný vývoj flebitidy a periphlebitidy;

Farmakologické vlastnosti: t
Gentamicin sulfát je charakterizován širokým spektrem antimikrobiálního baktericidního účinku. Je účinný proti většině mikroorganismů Gram-negativních a Gram-pozitivních (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella atd.), Včetně kmenů rezistentních na streptomycin, kanamycin, monomitsin. Ovlivňuje kmeny stafylokoků rezistentní na penicilin.
Gentamicin je méně účinný proti různým typům streptokoků a gramnegativních koků. Lék nepůsobí na anaerobní bakterie, houby, viry, protozoa. Odolnost mikrobů vůči léčivu se objevuje pomalu a kmeny rezistentní na něj jsou v tomto případě také rezistentní vůči neomycinu a kanamycinu.
Absorpce - nízká, komunikace s bílkovinami - až 10%.
Pro intramuskulární podání je gentamicin rychle absorbován: baktericidní koncentrace v séru je detekována 30-60 minut po podání a trvá 8-12 hodin.
Při intravenózním odkapávání koncentrace antibiotika v krvi během prvních 2 hodin převyšuje koncentraci pozorovanou intramuskulární injekcí.
Lék se vylučuje ledvinami v nezměněné formě ve vysokých koncentracích. Při porušení funkce renálního vylučování se významně zvyšuje koncentrace a doba cirkulace gentamicin sulfátu v krvi.
Normálně parenterální podávání gentamicin sulfátu nepronikne velmi dobře hematoencefalickou bariérou, ale při meningitidě se jeho koncentrace v mozkomíšním moku zvyšuje. Při terapeutických koncentracích se antibiotikum nachází v tkáních ledvin, plic, pleurálních a peritoneálních exsudátech. V těhotenství proniká placentární bariérou do plodové vody.

Dávkování a podávání: t
Lék se podává intramuskulárně, intravenózně (kapání).
U těžkých infekcí (sepse, peritonitida, plicní absces, meningitida atd.) Je jednorázová dávka pro děti starší 14 let a pro dospělé 0,8-1 mg / kg. tělesná hmotnost, denně - 2,4-3,2 mg / kg.
Děti mladší 14 let gentamicin sulfátu jsou předepisovány výhradně ze zdravotních důvodů.
Denní dávky jsou: pro novorozence a kojence - 2-5 mg / kg. tělesná hmotnost, 1-5 let - 1,5-3 mg / kg, 6-14 let - 3 mg / kg. Maximální denní dávka pro děti všech věkových skupin je 5 mg / kg.
U pyelonefritidy, uretritidy, cystitidy a jiných infekcí močových cest je jednorázová dávka pro děti starší 14 let a dospělé pacienty 0,4 mg / kg., Denně - 0,8-1,2 mg / kg. A v závažných případech patologický proces. druhá může být 3 mg / kg.
Průměrná doba léčby je 7-10 dnů.
Během 2 až 3 dnů se léčivo podává intravenózně, a to 3. až 4. den pro intramuskulární injekce.

Formulář vydání:
Mast pro vnější použití 100 g (0,1 mg gentamicin sulfátu).
Injekční roztok v ampulce 2 ml, obsahující 40 mg / ml. účinné látky (v jedné ampulce po 80 mg). 10 ampulí

Interakce s jinými léky:
Při současném použití s ​​aminoglykosidy, vankomycinem, cefalosporiny, kyselina ekakrynová může zvýšit oto-a nefrotoxický účinek. Při současném podávání s indomethacinem je pozorováno snížení clearance, zvýšení koncentrace v krevní plazmě a zvýšení rizika vzniku toxického účinku. Při současném použití s ​​prostředky pro inhalační anestezii zvyšují opioidní analgetika riziko vzniku nervosvalové blokády až do vývoje apnoe. Při současném použití gentamicinu a smyčkových diuretik (furosemidu, kyseliny ethakrynové) se zvyšuje koncentrace gentamicinu v krvi, což zvyšuje riziko vzniku toxických vedlejších reakcí. Současné použití gentamicinu a svalových relaxancií - pravděpodobnost paralýzy dýchacích cest. Nemíchejte lék ve stejné injekční stříkačce s jinými prostředky.

Pozor! Před použitím přípravku HENTAMICINE SULFATE se poraďte se svým lékařem.
Instrukce je pouze orientační.

Gentamicin (Gentamicin)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Gentamicin

Chemický název

Komplex antibiotik produkovaných Micromonospora purpurea n. sp. - Gentamicin C₁, Gentamicin C₂ a Gentamicin C_1A (jako sulfát)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek Gentamicin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristické látky Gentamicin

Baktericidní širokospektrální antibiotikum ze skupiny aminoglykosidů. Gentamicin sulfát je bílý prášek nebo porézní hmota se smetanovým odstínem, hygroskopická. Snadno rozpustný ve vodě, prakticky nerozpustný v lihu 96%.

Farmakologie

To se váže na 30S podjednotku ribozomů a narušuje syntézu proteinu, zabraňuje tvorbě komplexu transportní a messengerové RNA a chybnému čtení genetického kódu a vzniku nefunkčních proteinů. Ve vysokých koncentracích porušuje bariérovou funkci cytoplazmatické membrány a způsobuje smrt mikroorganismů.

Účinné proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Graus-negativní mikroorganismy - Proteus spp. Jsou vysoce citlivé na gentamicin (BMD méně než 4 mg / l). (včetně indol-pozitivních a indol-negativních kmenů), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Gram-pozitivní mikroorganismy - Staphylococcus spp. (včetně rezistence na penicilin); citlivé na BMD 4–8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (včetně Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Rezistentní (MIC více než 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (včetně kmenů Streptococcus pneumoniae a skupiny D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. V kombinaci s peniciliny (včetně s penicilin, ampicilin, karbenicilinu, oxacilin), které působí na syntézu buněčné stěny mikroorganismů, je účinný proti Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, prakticky všech kmenů Streptococcus faecalis a druhy (včetně Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Rezistence mikroorganismů vůči gentamicinu se vyvíjí pomalu, nicméně kmeny rezistentní na neomycin a kanamycin mohou být také rezistentní na gentamicin (neúplná zkřížená rezistence). Netýká se anaerobů, hub, virů, prvoků.

V gastrointestinálním traktu je špatně vstřebáván, takže pro systémový účinek se používá parenterální Po injekci / m se vstřebá rychle a úplně. T_max s intramuskulární injekcí, 0,5–1,5 h; se zavedením času k dosažení_max je: po 30 minutové intravenózní infuzi - 30 minut, po 60 minutách intravenózní infuzí - 15 minut; C hodnota_max po zavedení dávky 1,5 mg / kg / m nebo / v dávce 1,5 mg / kg je 6 mg / ml. Vazba na plazmatické proteiny je nízká (až 10%). Distribuční objem u dospělých je 0,26 l / kg, u dětí 0,2–0,4 l / kg. Nachází se v terapeutických koncentracích v játrech, ledvinách, plicích, pleurálních, perikardiálních, synoviálních, peritoneálních, ascitických a lymfatických tekutinách, v moči, ve výtokových ranách, hnis, granulacích. Nízké koncentrace jsou zaznamenány v tukové tkáni, svalech, kostech, žluči, mateřském mléku, komorové tekutině, bronchiální sekreci, sputu a mozkomíšním moku. Normálně, u dospělých prakticky neproniká BBB, s meningitidou, jeho koncentrace v likéru se zvyšuje. U novorozenců se dosahuje vyšší koncentrace v mozkomíšním moku než u dospělých. Pronikne placentou. Není metabolizován. T_1/2 u dospělých - 2–4 hodiny, vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné formě, v malých množstvích - žlučí. U pacientů s normální funkcí ledvin se 70–95% vylučuje během prvního dne a v moči se vytváří koncentrace vyšší než 100 µg / ml. U pacientů se sníženou glomerulární filtrací se vylučování významně snižuje. Během hemodialýzy se odstraňuje (každých 4-6 hodin, koncentrace se snižuje o 50%). Peritoneální dialýza je méně účinná (během 48–72 hodin je vyloučeno 25% dávky). Při opakovaných injekcích se kumuluje hlavně v lymfatickém prostoru vnitřního ucha a v proximálních renálních tubulech.

Při aplikaci topicky jako oční kapky je absorpce zanedbatelná.

Pokud se aplikuje externě, prakticky se neabsorbuje, ale z velkých ploch povrchu kůže poškozených (ran, popálenin) nebo pokrytých granulační tkání dochází rychle k absorpci.

Gentamicin ve formě houby (deska kolagenové houby, impregnovaná roztokem gentamicin sulfátu) se vyznačuje prodlouženým antibakteriálním účinkem. Pro infekce kostí a měkkých tkání (osteomyelitida, absces, flegmon, atd.), Stejně jako pro prevenci hnisavých komplikací po operaci kostí, je lék ve formě destičky injikován do dutin a ran, zatímco účinné koncentrace gentamicinu v implantační zóně jsou udržovány po dobu 7-5. 15 dnů. Koncentrace gentamicinu v krvi během prvních dnů po implantaci houby odpovídají koncentracím vytvořeným parenterálním podáváním a později se v subterapeutických koncentracích detekuje antibiotikum v krvi. Úplná resorpce z implantační zóny je pozorována během 14–20 dnů.

Použití látky Gentamicin

Pro parenterální podání: bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: infekce horních a dolních dýchacích cest (včetně bronchitidy, pneumonie, pleurální empyema), komplikované urogenitální infekce (včetně pyelonefritidy, cystitidy, uretritidy, prostatitidy, endometritidy) infekce kostí a kloubů (včetně osteomyelitidy), infekce kůže a měkkých tkání, infekce břicha (peritonitida, pelvioperitonitida), infekce centrálního nervového systému (včetně meningitidy), kapavka, sepse, infekce ran, infekce popálenin, otitis.

Pro vnější použití: bakteriální infekce kůže a měkkých tkání způsobené citlivou mikroflórou: pyoderma (včetně gangrenózní), povrchová folikulitida, furunkulóza, sykóza, paronychie. Infikováno: dermatitida (včetně kontaktních, seboroických a ekzematózních), vředy (včetně křečů), rány (včetně chirurgických, slabě hojících), popáleniny (včetně rostlin), bodnutí hmyzem, kožní abscesy a cysty, "vulgární" akné; sekundární bakteriální infekce s plísňovými a virovými infekcemi kůže.

Oční kapky: bakteriální infekce oka způsobené citlivou mikroflórou: blefaritida, blefarokonjunktivitida, bakteriální dakryocystitida, konjunktivitida, keratitida, keratokonjunktivitida, meybomit (ječmen), episkleritida, skleritida, vřed rohovky, iridocyklitida.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jiných aminoglykosidů v anamnéze).

Pro systémové použití: těžké renální selhání s azotemií a urémií, azotémie (zbytkový dusík v krvi nad 150 mg%), neuritida sluchového nervu, onemocnění sluchového a vestibulárního aparátu, myastenie.

Omezení použití

Pro systémové použití: myasthenia gravis, parkinsonismus, botulismus (aminoglykosidy mohou způsobit poruchu neuromuskulárního přenosu, což vede k dalšímu oslabení kosterních svalů), dehydrataci, selhání ledvin, novorozenecké období, předčasné narození dětí, stáří.

Pro vnější použití: v případě potřeby použití na velkých plochách kůže - neuritida sluchového nervu, myastenie, parkinsonismus, botulismus, selhání ledvin (včetně závažného chronického selhání ledvin s azotemií a urémií), novorozenci a předčasně narozené děti (funkce ledvin nejsou dostatečně rozvinuty, což může vést ke zvýšení T_1/2 a projevy toxických účinků), stáří.

Použití v průběhu březosti a laktace

V těhotenství je možné pouze ze zdravotních důvodů (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie u lidí. Existují zprávy, že jiné aminoglykosidy vedly k výskytu hluchoty u plodu). V době léčby je nutné ukončit kojení (proniká do mateřského mléka).

Vedlejší účinky Gentamicin

Z nervové soustavy a smyslových orgánů: ataxie, záškuby svalů, parestézie, necitlivost, záchvaty, bolesti hlavy, ospalost, porucha neuromuskulárního přenosu, ototoxicita - tinnitus, ztráta sluchu, poruchy vestibulárního a labyrintového systému, včetně poruch. závratě, závratě, nevratná hluchota; děti mají psychózu.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (tvorba krve, hemostáza): anémie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie.

Na straně zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie.

Na straně močového systému: nefrotoxicita (oligurie, proteinurie, mikrohematurie); ve vzácných případech renální tubulární nekróza.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, horečka, angioedém, eosinofilie.

Jiné: horečka, rozvoj superinfekce; u dětí hypokalcemie, hypokalemie, hypomagnezémie; reakce v místě vpichu injekce - bolestivost, periphlebitida a flebitida (s úvodem).

Při místním podání: alergické reakce: lokální - kožní vyrážka, svědění, návaly horka, pocit pálení; vzácně generalizovaná - horečka, angioedém, eosinofilie. Při vstřebávání z velkých povrchů se mohou vyvinout systémové účinky.

Oční kapky: pocit pálení po aplikaci, pálivá bolest v oku, brnění v očích, zamlžení, alergické reakce (svědění, hyperémie a otok spojivky).

Interakce

Nekompatibilní s jinými oto-a nefrotoxickými léky. Penicilinová antibiotika (ampicilin, karbenicilin, benzylpenicilin), cefalosporiny zvyšují antimikrobiální účinek (vzájemně) rozšiřováním spektra aktivity. Smyčkové diuretika zvyšují oto- a nefrotoxicitu (sníženou tubulární sekreci gentamicinu), svalové relaxanty - pravděpodobnost paralýzy dýchacích cest. Farmaceuticky nekompatibilní (nelze míchat v jedné injekční stříkačce) s jinými prostředky (včetně jiných aminoglykosidů, amfotericinu B, heparinu, ampicilinu, benzylpenicilinu, kloxacilinu, karbenicilinu, kapreomycinu).

Předávkování

Příznaky: snížení neuromuskulárního vedení (zástava dýchání).

Léčba: dospělým se podávají léky proti cholinesteráze (Prozerin) a doplňky vápníku (5–10 ml 10% roztoku chloridu vápenatého, 5–10 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého). Před podáním přípravku Proserin se atropin podá intravenózně v dávce 0,5–0,7 mg, očekává se zvýšení pulsu a po 1,5–2 minutách se injikuje 1,5 mg (3 ml 0,05% roztoku) přípravku Proserin. Pokud byl účinek této dávky nedostatečný, znovu se zavede stejná dávka přípravku Prozerin (pokud se objeví bradykardie, podává se další injekce atropinu). Děti dostávají doplňky vápníku. V těžkých případech deprese dýchání je nutná mechanická ventilace. Může být eliminován hemodialýzou (účinnější) a peritoneální dialýzou.

Způsob podání

V / m, v / v, lokálně, subkonjunktivální.

Bezpečnostní opatření pro Gentamicin

Během léčby by měla být stanovena koncentrace léčiva v séru (aby se zabránilo jmenování nízkých / neúčinných dávek nebo naopak předávkování lékem). Koncentrace gentamicinu v krvi by neměla překročit 8 μg / ml.

Při parenterálním podání gentamycinu je třeba dbát na svalovou relaxaci způsobenou poruchou neuromuskulárního vedení.

Pacientům s infekčními a zánětlivými onemocněními močového traktu se doporučuje užívat zvýšené množství tekutiny. Pravděpodobnost nefrotoxicity je vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako při podávání ve vysokých dávkách nebo po dlouhou dobu, tedy pravidelně (1 až 2 krát týdně, au pacientů léčených vysokými dávkami nebo léčených déle než 10 dnů denně). ) by měla sledovat funkci ledvin. Aby se předešlo rozvoji sluchového postižení, doporučuje se pravidelně provádět studii vestibulárních funkcí (1 nebo 2 krát týdně), aby se zjistila ztráta sluchu při vysokých frekvencích (při špatných audiometrických testech, snížení dávky léku nebo ukončení léčby).

Na pozadí léčby se může vyvinout rezistence mikroorganismů. V takových případech je nutné lék zrušit a předepsat léčbu na základě antibiogramových údajů.

Seznam všech léků ze skupiny aminoglykosidů a vše o nich

Aminoglykosidy jsou polosyntetické nebo přírodní antibiotika. Mají baktericidní účinek a ničí patogenní mikroorganismy, které jsou na ně citlivé. Terapeutická účinnost aminoglykosidů je vyšší než účinnost beta-laktamových antibiotik. V klinické praxi se používají při léčbě závažných infekcí doprovázených inhibicí imunitního systému.

Aminoglykosidy jsou tělem dobře snášeny, aniž by způsobovaly alergie, ale mají vysoký stupeň toxicity. Aminoglykosidy způsobují smrt patogenů pouze za aerobních podmínek, jsou neúčinné proti anaerobním bakteriím. Tato skupina má několik polosyntetických a asi tucet přírodních antibiotik produkovaných z aktinomycet.

Klasifikace aminoglykosidů

Dosud existuje několik klasifikací aminoglykosidových antibiotik: podle spektra antimikrobiální aktivity, podle zvláštností vývoje rezistence s dlouhodobým užíváním léčiva, kdy v procesu terapie dochází ke snížení nebo úplnému zastavení terapeutického účinku léčiva v době zavedení do klinické praxe.

Jedna z nejoblíbenějších klasifikací navržených IB Michajlov, autor učebnice "Klinická farmakologie". Je založen na spektru působení aminoglykosidů a zvláštnostech rezistence a rezistence bakterií na aminoglykosidy. Vybral 4 generace (generací) antibakteriálních léčiv (dále jen ABP) této skupiny. Mezi antibiotika aminoglykosidy patří:

• 1 p-tj. Streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin;
• 2 p-ing - gentamicin;
• 3 p-tj. Tobramycin, sizomycin, amikacin;
• 4 p-tj. Isepamycin.

• Léky první generace. Používají se proti mykobakteriím ze skupiny komplexů Mycobacterium tuberculosis, které jsou původci tuberkulózy. Léky první generace jsou méně aktivní ve vztahu ke stafylokokům a gramnegativní flóře. V moderní medicíně se prakticky nepoužívají, protože jsou zastaralé.
• Léky druhé generace. Reprezentantem druhé skupiny je gentamicin, který se vyznačuje vysokou aktivitou vůči pyocyanické tyčce. Jeho zavedení je způsobeno výskytem bakterií rezistentních vůči antibiotikům.
• Léky třetí generace. Generace 3 aminoglykosidy vykazují baktericidní aktivitu vůči Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa a Serratia
• Léky 4. generace. Isepamycin je indikován při léčbě nocardiózy, abscesů mozku, meningitidy, urologických onemocnění, hnisavých infekcí a sepse.

Poslední generace byly vynalezeny, když byly známy molekulární mechanismy rezistence a byly zjištěny specifické enzymy, které inaktivují antimikrobiální léčivo.

Aminoglykosidové přípravky: seznam a hlavní vlastnosti účinných látek

Moderní farmaceutický průmysl vyrábí různé antibiotické léky, které jsou prezentovány v lékárnách pod následujícími obchodními názvy:

Nejoblíbenější drogy jsou diskutovány níže.

Streptomycin

Prášková bílá barva podávaná intramuskulárně. Bez zápachu.

• Indikace: primární komplex tuberkulózy, donovanóza, brucelóza.
• Použití: individuálně. Intramuskulárně intratracheálně, aerosol.
• Vedlejší účinky: proteinurie, hematurie, apnoe, neuritida, abnormální stolice, zánět zrakového nervu, kožní vyrážky.
• V průběhu léčby streptomycinem je nutné sledovat stav vestibulárního aparátu a fungování močového systému.
• Pacienti s patologickými stavy vylučovacího systému, denní příjem, přípustný pro zdravého člověka, se snižují.
• Současné užívání s kapreomycinem zvyšuje riziko ototoxických účinků. V kombinaci se svalovými relaxanty je blokován nervosvalový přenos.

Neomycin

Aerosol nebo mast pro vnější použití. Jednotná konzistence.

• Je indikován pro onemocnění kůže infekční geneze: var, impetigo, komplikace omrzlin a popálenin.
• Lahvičku doporučujeme protřepat. Na postižené kůži stříkací prostředky po dobu tří sekund. Postup se opakuje jednou až třikrát denně. Lék se používá asi týden.
• Vedlejší účinky: alergie, svědění, kopřivka, otok.
• Je důležité vyhnout se kontaktu s očima a sliznicemi a očima. Nevdechujte nebulizovaný lék.
• Dlouhodobé užívání ve spojení s gentamicinem, kolistin vede ke zvýšenému toxickému působení.

Kanamycin

Prášek pro přípravu roztoku.

• Tuberkulóza, enteritida, kolitida, konjunktivitida, zánět a ulcerace rohovky.
• Při perorálním podání by jedna dávka pro dospělého neměla být větší než jeden gram. Při provádění renální substituční terapie 2 gr. látky rozpuštěné v půl litru dialyzačního roztoku.
• Indikace: hyperbilirubinémie, malabsorpce, abnormální stolice, zvýšená tvorba plynů, anémie, trombocytopenie, bolesti hlavy, ztráta svalové citlivosti, epilepsie, ztráta koordinace, slzení, žízeň, hyperémie, horečka, edém Quincke.
• Je přísně zakázáno používat streptomycin, gentamicin, florimycin. Během léčby kanamycinem se nedoporučuje užívat diuretika.
• V kombinaci s β-laktamovými antibiotiky u pacientů s těžkou renální insuficiencí je kanamycin inaktivován.

Gentamicin

Roztok pro intramuskulární podání.

• Indikace: zánět žlučníku, angiocholitida, pyelonefritida, cystitida (odkaz na článek níže), pneumonie, pyothorax, peritonitida, sepse. Infekční léze způsobené poraněním, popáleninami, fulminantními vředy pyodermie, furunkulózou, akné atd.
• Vybírá se individuálně, bere v úvahu závažnost onemocnění, lokalizaci infekce, citlivost patogenu.
• Bypass účinek: nevolnost, zvracení, snížení koncentrace hemoglobinu, oligurie, ztráta sluchu, angioedém, kožní vyrážka.
• Užívejte s opatrností u Parkinsonovy nemoci.
• Při současném použití s ​​indomethacinem se snižuje rychlost čištění biologických tekutin nebo tělesných tkání.
• Inhalační léky proti bolesti a gentamicin zvyšují riziko neuromuskulární blokády.

Tobramycin

Roztok pro inhalaci a pro injekce.

• Pro léčbu: sepse, zánět meningů, infekce kardiovaskulárního a močového systému, onemocnění dýchacích cest.
• Individuální přístup je přiřazován v závislosti na vzniku infekce, závažnosti onemocnění, věku osoby.
• Bypass účinek: dysfunkce vestibulárního aparátu, nevolnost, bolest v místě vpichu injekce, snížení obsahu vápníku, draslíku a hořčíku v krevní plazmě.
• Přínosy antimikrobiální léčby by měly překročit riziko vzniku vedlejších účinků v následujících případech: u pacientů s renálními patologiemi, poruchami sluchu a třesoucí se paralýzou.
• Nedoporučuje se pro kombinované použití s ​​diuretiky a svalovými relaxanty.

Amikacin

Prášek pro přípravu roztoku.

• Použití: zánět peritoneum, sepse u novorozenců, infekce centrálního nervového systému a pohybového aparátu, hnisavý pleurismus, var.
• Dávkování nastaveno individuálně. Maximální denní dávka pro dospělého je jeden a půl gr.
• Zvýšená tělesná teplota, ospalost, zhoršení koncentrace, vestibulární poruchy.
• Při léčbě pacientů se syndromem idiopatického parkinsonismu používejte opatrně.
• Dávkovací režim je upraven pro chronické onemocnění ledvin.
• Kontraindikace je citlivá na všechna antibiotika ze skupiny aminoglykosidů a riziko vzniku zkřížené alergie.
• Diethylether v kombinaci s amikacinem vede k inhibici respirační aktivity.

Amikacin by neměl být užíván při užívání vitaminových komplexů.

Izepamycin

Injekční roztok.

• Nosokomiální pneumonie, bronchitida, akutní difuzní hnisavý zánět buněčných prostorů, pooperační komplikace, krevní infekce.
• Dávka: je vybrána individuálně s ohledem na citlivost mikroorganismů na léčivo, tělesnou hmotnost pacienta a stav močového systému. Přípustná denní spotřeba by neměla překročit jeden a půl gramu. Délka léčby se pohybuje od pěti dnů do dvou týdnů.
• Po.ef.: Zvýšené hladiny kreatininu a neproteinových dusíkatých sloučenin v séru.
• Erytematické a psoriasiformní erupce.
• Je nutné odmítnout léčbu isepamycinem se sklonem k alergickým reakcím na aminoglykosidy.
• Kombinace isepamycinu s neuromuskulárními blokátory je plná nástupu paralýzy dýchacích svalů.
• Použití s ​​penicilinovými přípravky je nežádoucí z důvodu vzájemné ztráty aktivity obou antibiotik.

Netilmicin

Injekční roztok.

• Bakterie v krvi, celková infekce těla u novorozenců, infikované popáleniny, zánět močové trubice, děložní hrdlo děložního čípku.
• Pro dospělé je denní dávka 5 mg na kg. Frekvence podávání není více než třikrát denně.
• Po.ef.: Bolest v místě vpichu, zvracení, anémie, změny v kvalitativním složení krve. Drogová nemoc, jemně aplikovat s botulismem.
• Anti-herpes a diuretika zvyšují neurotoxický účinek.

Malá historie

Streptomycin je první aminoglykosidové antibiotikum. Byl vyřazen ve 40. letech minulého století ze zářivé houby streptomycet. Rod Streptomyces je největším rodem syntetizujícím ABP a používá se více než 50 let v průmyslové výrobě antibakteriálních léčiv.

Streptomyces coelicolor, ze kterého byl syntetizován streptomycin.

Nově objevený streptomycin, jehož mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy proteinů v buňce patogenu, ovlivňuje oxidační procesy v mikroorganismu a oslabuje jeho metabolismus sacharidů. Aminoglykosidová antibiotika - léčiva, která byla uvolněna ihned po penicilinových antibiotikách. O několik let později zavedla farmakologie do světa kanamycin.

Na počátku éry antibiotické terapie byly předepsány streptomycin a penicilin k léčbě mnoha infekčních nemocí, které v moderní medicíně nejsou považovány za indikace pro podávání aminoglykosidových léčiv. Nekontrolované použití vyvolalo vznik rezistentních kmenů a zkřížené rezistence. Křížová rezistence je schopnost mikroorganismů být rezistentní na několik antibiotických látek s podobným mechanismem účinku.

Následně byl streptomycin použit pouze jako součást specifické chemoterapie tuberkulózy. Zúžení terapeutického rozmezí je spojeno s negativním dopadem na vestibulární aparát, sluchové a toxické účinky, které se projevují poškozením ledvin.

Amikacin, odkazovat na čtvrtou generaci, je považován za rezervní lék. Má výrazný účinek, ale je tolerantní, proto je předepisován pouze velmi malému procentu pacientů.

Označení a rozsah

Aminoglykosidová antibiotika jsou někdy předepisována pro neidentifikovanou diagnózu a pro podezření na smíšenou etiologii. Diagnóza je potvrzena úspěšnou léčbou onemocnění. Terapie aminoglykosidy se provádí u následujících onemocnění:

• kryptogenní sepse;
• infekce tkáně valvulárního srdce;
• meningitida vznikající jako komplikace traumatického poranění mozku a nouzového neurochirurgického zákroku;
• neutropenická horečka;
• nozokomiální pneumonie;
• infekce ledvinové pánve, šálků a parenchymu ledvin (zánět ledvin);
• intraabdominální infekce;
• syndrom diabetické nohy;
• zánět kostní dřeně, kompaktní část kosti, periosteum a okolní měkké tkáně;
• infekční artritida;
• brucelóza;
• zánět rohovky;
• tuberkulóza

Antibakteriální léčiva se podávají za účelem prevence pooperačních infekčních a zánětlivých komplikací. Aminoglykosidy nemohou být použity při léčbě pneumonie získané v komunitě. To je způsobeno nedostatkem antibiotické aktivity proti Streptococcus pneumoniae.

Parenterální podávání léčiva se provádí s nozokomiální pneumonií. Není zcela správné předepisovat aminoglykosidy pro úplavici a salmonelózu, protože tyto patogeny jsou lokalizovány uvnitř buněk a tato skupina antibiotik je aktivní pouze v případě, že uvnitř bakteriální cílové buňky jsou aerobní podmínky. Není praktické aplikovat aminoglykosidy proti stafylokokům. Alternativou by byla méně toxická antimikrobiální činidla. Totéž platí pro infekce močových cest.

Vzhledem k výrazné toxicitě se použití aminoglykosidových antibiotik nedoporučuje pro zavlažování zapálených peritoneálních tkání a vyluhování drenáže.

S tendencí k alergickým reakcím jsou účinné lékové formy obsahující glukokortikosteroidy.

Správné podávání aminoglykosidů by mělo být doprovázeno:

• přísný výpočet dávkování s přihlédnutím k věku, celkovému zdraví, chronickým onemocněním, lokalizaci infekce atd.
• dodržování dávkovacího režimu, intervaly mezi dávkami léčiva;
• správná volba způsobu podání;
• diagnostika koncentrace farmakologického činidla v krvi;
• sledování hladin kreatininu v plazmě. Jeho koncentrace je důležitým ukazatelem aktivity ledvin.
• provádění akustiky, měření ostrosti sluchu, stanovení sluchové citlivosti na zvukové vlny různých frekvencí.

Aminoglykosidy: vedlejší účinky a kontraindikace

Výskyt vedlejších účinků je správným společníkem při léčbě antibiotiky. Vzhledem k schopnosti této farmakologické skupiny způsobit poruchy fyziologických funkcí těla. Tato vysoká úroveň toxicity způsobuje:

• snížení citlivosti sluchového analyzátoru, cizích zvuků v uších, pocit přetížení;
• poškození ledvin, které se projevuje snížením glomerulární filtrace tekutin přes nefrony (strukturní a funkční jednotka orgánu), kvalitativní a kvantitativní změny v moči.
• bolesti hlavy, závratě, poruchy motility nebo ataxie. Tyto nežádoucí účinky jsou zvláště výrazné u starších lidí.
• letargie, ztráta síly, únava, nedobrovolné svalové kontrakce, ztráta pocitu v ústech.
• neuromuskulární poruchy, potíže s dýcháním až do úplného ochrnutí svalů odpovědných za tento fyziologický proces. Vedlejší účinek je zvýšen díky společnému užívání antibiotik s léky, které snižují tonus kosterního svalu. Během antimikrobiální léčby aminoglykosidy je nežádoucí provádět transfuzi citrátované krve, do které se přidává citrát sodný, aby se zabránilo koagulaci.

Hypersenzitivita a tendence k alergickým reakcím v anamnéze jsou kontraindikace užívání všech léků v této skupině. Je to způsobeno možnou přecitlivělostí.

Systémové použití aminoglykosidů je omezeno na následující patologické stavy:

• dehydratace;
• těžké renální selhání spojené s autointoxikací a vysoký obsah metabolických produktů dusíku v krvi;
• porážka pre-kochleárního nervu;
• myastenie;
• Parkinsonova choroba.

Aminoglykosidová léčba novorozenců, předčasně narozených dětí a starších osob není prováděna.

Aminoglykosidy v tabletách jsou považovány za méně účinné než v ampulích. To je dáno tím, že injikovatelné formy mají vyšší biologickou dostupnost.

Hlavní výhodou aminoglykosidů je to, že jejich klinická účinnost nezávisí na udržení konstantní koncentrace, ale na maximální koncentraci, proto stačí podávat jednou denně.

Doba a laktace

Aminoglykosidy jsou silná antimikrobiální činidla, jejichž účinky na plod nejsou zcela objasněny. Je známo, že překonávají placentární bariéru, mají nefrotoxický účinek av některých případech podléhají metabolickým transformacím v orgánech a tkáních plodu.

Koncentrace antibiotik v plodové vodě a pupečníkové krvi může dosáhnout kritických ukazatelů. Streptomycin je tak agresivní, že jeho metoda se někdy stává bilaterální vrozenou hluchotou. Použití aminoglykosidů v období porodu je oprávněné pouze při porovnání všech rizik a životně důležitých indikací.

Aminoglykosidové přípravky se dostávají do mateřského mléka. Americký pediatr Jack Newman ve své práci „Mýty o kojení“ uvádí, že deset procent peněz, které matka přijala, proniká do mateřského mléka. Věří, že tyto minimální dávky neohrožují život a zdraví budoucího dítěte. Pediatri však důrazně doporučují odmítnout léčbu antibiotiky během kojení, aby se předešlo komplikacím.

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletními seznamy jejich léků, klasifikací, historií a dalšími důležitými informacemi. Chcete-li to provést, vytvořte sekci "Klasifikace" v horním menu webu