Skupina fluorochinolonových antibiotik

Alergie. Přejděte na všechny chinolonové přípravky.

Těhotenství Neexistují žádné spolehlivé klinické údaje o toxických účincích chinolonů na plod. Existují izolované zprávy o hydrocefalu, zvýšeném intrakraniálním tlaku a vyboulení fontanel u novorozenců, jejichž matky užívaly kyselinu nalidixovou během těhotenství. V souvislosti s vývojem experimentu artropatie u nezralých zvířat se nedoporučuje použití všech chinolonů během těhotenství.

Kojení. Quinolony v malých množstvích pronikají do mateřského mléka. Existují zprávy o hemolytické anémii u novorozenců, jejichž matky během kojení užívaly kyselinu nalidixovou. V experimentu způsobily chinolony artropatii u nezralých zvířat, proto se při předepisování kojícím matkám doporučuje přenést dítě na umělé krmení.

Pediatrie Na základě experimentálních údajů se použití chinolonů nedoporučuje v období vzniku osteoartikulárního systému. Kyselina oxolinová je kontraindikována u dětí mladších 2 let, pipemidovaya - do 1 roku, nalidixic - do 3 měsíců.

Fluorochinolony se nedoporučují pro děti a dospívající. Stávající klinické zkušenosti a speciální studie týkající se použití fluorochinolonů v pediatrii však nepotvrdily riziko poškození osteoartikulárního systému, a proto mohou být fluorochinolony předepsány dětem podle jejich životně důležitých indikací (zhoršení infekce cystickou fibrózou; těžké infekce různých lokalizací způsobené multirezistentními kmeny bakterií; infekce neutropenií) ).

Geriatrie U starších lidí existuje zvýšené riziko ruptury šlach při použití fluorochinolonů, zejména v kombinaci s glukokortikoidy.

Nemoci centrálního nervového systému. Chinolony mají stimulační účinek na centrální nervový systém, a proto se nedoporučují u pacientů s křečovitou poruchou v anamnéze. Riziko záchvatů se zvyšuje u pacientů s poruchami mozkové cirkulace, epilepsií a parkinsonismem. Při použití kyseliny nalidixové se může zvýšit intrakraniální tlak.

Porucha funkce ledvin a jater. Chinolony generace I nemohou být použity v případě renální a jaterní insuficience, protože v důsledku akumulace léčiv a jejich metabolitů se zvyšuje riziko toxických účinků. Dávky fluorochinolonů s těžkým selháním ledvin podléhají korekci.

Akutní porfyrie. Chinolony by neměly být používány u pacientů s akutní porfyrií, protože mají při pokusech na zvířatech porfyrinogenní účinek.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antacidy a jinými léky obsahujícími ionty hořčíku, zinku, železa, vizmutu může být biologická dostupnost chinolonů snížena v důsledku tvorby neabsorbovatelných chelátových komplexů.

Kyselina pipemidová, ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin mohou zpomalit eliminaci methylxantinů (teofylinu, kofeinu) a zvýšit riziko jejich toxických účinků.

Riziko neurotoxických účinků chinolonů je zvýšeno, pokud se užívá společně s NSAID, deriváty nitroimidazolu a methylxantiny.

Chinolony vykazují antagonismus s deriváty nitrofuranu, proto je třeba se vyhnout kombinacím těchto léčiv.

Chinolony I, ciprofloxacin a norfloxacin mohou interferovat s metabolismem nepřímých antikoagulancií v játrech, což vede ke zvýšení protrombinového času a riziku krvácení. Při současném použití může být nutná korekce dávky antikoagulantu.

Fluorochinolony by měly být předepisovány s opatrností současně s léky, které prodlužují QT interval, protože se zvyšuje riziko srdečních arytmií.

Při současném užívání s glukokortikoidy zvyšuje riziko ruptury šlach, zejména u starších osob.

Při použití ciprofloxacinu, norfloxacinu a pefloxacinu spolu s léky na alkalizaci moči (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný) se zvyšuje riziko krystalurie a nefrotoxických účinků.

Při současném použití azlocilinu a cimetidinu v důsledku snížení tubulární sekrece se eliminuje eliminace fluorochinolonů a zvyšuje se jejich koncentrace v krvi.

Informace o pacientovi

Drogy chinolonu, když se požití má užívat s plnou sklenicí vody. Užívejte alespoň 2 hodiny před nebo 6 hodin po užití antacid a přípravků ze železa, zinku, vizmutu.

Dodržujte přísně režim a léčebný režim během celého průběhu léčby, dávku nevynechávejte a užívejte ji v pravidelných intervalech. Jestliže vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve; Neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dvojnásobek dávky. Vydržet trvání terapie.

Nepoužívejte drogy, které vypršela.

V průběhu léčby dodržujte odpovídající vodní režim (1,2-1,5 l / den).

Během užívání léků a po dobu nejméně 3 dnů po ukončení léčby nesmí být vystaven přímému slunečnímu záření a ultrafialovým paprskům.

Poraďte se s lékařem, pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky. Pokud se objeví bolest ve šlachách, ujistěte se, že postižený kloub je v klidu a poraďte se s lékařem.

Fluorochinolonová antibiotika

Fluorochinolony jsou antibiotikum s širokým spektrem antibiotik. Gramnegativní, grampozitivní a atypická mikroflóra vykazuje citlivost na léčiva obsahující antibiotika ze seznamu fluorochinolonů.

Fluorochinolonová skupina

Fluorochinolony jsou skupinou antibakteriálních léčiv, která jsou získána fluorací (přidáním atomů fluoru) molekuly chinolonu - oxolinových, nalidixických, pipemido kyselin. Antibiotika vstoupila do lékařské praxe v 80. letech minulého století.

Fluorochinolony působí baktericidně, inhibují aktivitu několika bakteriálních enzymů nezbytných pro reprodukci infekčních agens.

Antibiotika po dlouhou dobu zůstávají aktivní po zavedení do krve nebo po perorálním podání. To vám umožní užívat lék s frekvencí 1 nebo 2 krát denně.

Široká škála antimikrobiálních aktivit a výrazných baktericidních vlastností umožňuje použití fluorochinolonů jako monoterapie, aniž by byly jmenovány jiné třídy antimikrobiálních činidel.

Biologická dostupnost antibiotik je 80 - 100%. Stravování nesnižuje biologickou dostupnost léků v tabletách, i když zpomaluje vstřebávání léčiv.

Klasifikace

Fluorochinolony jsou deriváty chinolonu. Při klasifikaci antimikrobiálních léčiv jsou chinolony / fluorochinolony chinolony považovány za 1. generaci.

V klasifikaci chinolonů / fluorochinolonů skupiny fondy jako léky:

  • 1generace - chinolony (Palin, Negram, preparáty Nevigremon);
  • 2 generace - ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin;
  • 3 generace - levofloxacin, sparfloxacin, hemifloxacin;
  • 4 generace - moxifloxacin.

Užívání antibiotik

Fluorochinolony jsou účinné proti patogenům infekčních onemocnění:

  • dýchací orgány - dolní, horní respirační trakt;
  • kůže, pojivové tkáně;
  • genitourinární systém;
  • zažívací orgány;
  • kosti, klouby;
  • oko;
  • nervového systému.

Nejvýraznější baktericidní vlastnosti ve vztahu k:

  • gramnegativní mikroflóru - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • atypická mikroflóra - chlamydie, mykoplazma, mykobakterie.

Proti grampozitivním stafylokokům jsou streptokoky, pneumokoky, aktivita léků druhé generace nižší. Fluorochinolony 2, 3 generace nejsou účinné proti infekcím způsobeným anaerobní mikroflórou.

3. a 4. generace vysoce aktivní na stafylokoky, pneumokoky, streptokoky. Nové fluorochinolony se nazývají respirační fluorochinolony a jsou široce používány proti pneumonii, bronchitidě a onemocněním horních cest dýchacích u dospělých.

Fluorochinolony 2 generace

Nejvíce studovanými a často používanými fluorochinolony jsou ofloxacin, ciprofloxacin, pefloxacin. Brzy fluorochinolony jsou používány hlavně proti střevním infekcím, léčí sexuálně přenosné nemoci, nemoci močového systému.

Ciprofloxacin je předepisován především proti střevním infekcím, hnisavé pyelonefritidě, cystitidě, infekcím způsobeným modrým hnisem. Přečtěte si více o této skupině antibiotik na stránce "Ciprofloxacin".

Ofloxacin

Farmaceutický průmysl vyrábí ofloxaciny ve formě tablet, očních mastí, roztoků pro infuze, což umožňuje jejich široké použití v lékařské praxi proti onemocněním různých orgánových systémů.

Seznam ofloxacinů - antibiotik skupiny fluorochinolonů druhé generace, obsahuje léčiva s názvy:

Léky obsahující ofloxacin léčí infekce způsobené atypickou mikroflórou, tuberkulózou, kapavkou, prostatitidou.

Ofloxaciny se používají ve formě očních mastí a při léčbě očních onemocnění. Ofloxacinová oční mast je předepsána dětem od 1 roku.

Tablety, injekce ofloxacinu jsou však podle instrukcí povoleny až po 18 letech věku.

Pefloxacin

Seznam pefloxacinů zahrnuje léky:

  • Pefloxacin-AKOS - ve formě tablet, koncentrát pro injekce;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloxaciny se používají proti:

  • cholecystitis;
  • adnexitis;
  • peritonitida;
  • prostatitis;
  • ORL onemocnění - otitis, sinusitida, faryngitida, angína.

Pefloxacin-AKOS je předepsán proti infekcím způsobeným gram-negativními aerobními bakteriemi - E. coli, Klebsiella, hemofilní bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivní aerobní mikroorganismy - stafylokoky, streptokoky a intracelulární parazity, mezi které patří legionella, mykoplazma, chlamydie, jsou také citlivé na antibiotikum.

Pefloxaciny jsou dostupné ve formě tablet a roztoků pro injekce. Z tohoto důvodu mohou být použity v krokové terapii, počínaje intravenózními injekcemi a poté po užívání tablet.

Lomefloxaciny

Lomefloxaciny zahrnují:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloxacin hydrochlorid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloxaciny se doporučují pro použití proti infekcím ledvin, močového měchýře, močovodů a žlučových cest. Jsou účinné proti hnisavým kožním infekcím, popáleninám, otevřeným ranám.

Se špatnou snášenlivostí rifampicinu - hlavního antibiotika, které zabíjí bacil tuberkulózy - se lomefloxaciny používají při léčbě tuberkulózy společně s isoniazidem, ethambutolem, pyrazinamidem, streptomycinem.

Norfloxacin

Skupina norfloxacinů zahrnuje léčiva:

Norfloxaciny léčí hlavně močové a střevní infekce, protože v těchto orgánech se léky hromadí v terapeutických koncentracích.

Antibiotika této skupiny se používají proti prostatitidě, uretritidě, salmonelóze, shigelóze. Ve formě očních kapek je předepsáno antibiotikum pro blefaritidu, keratitidu, zánět spojivek.

Jako Normaks norfloxacin ušní kapky, to je předepsán pro děti s otitis, počínaje ve věku 12 let.

Třetí generace fluorochinolonů

Fluorchinolonová antibiotika patřící do 3. generace zjistila praktickou aplikaci proti:

  • onemocnění způsobená Pseudomonas aeruginosa;
  • onemocnění dýchacích cest.

Tavanic, Avelox předepsán pro chronickou bronchitidu, závažnou pneumonii. Pokud jde o účinnost, tato antibiotika nejsou horší než léčba cefalosporiny třetí generace v kombinaci s makrolidy.

Nové fluorochinolony jsou účinné proti pohlavně přenosným infekcím, jako je kapavka, chlamydie.

Levofloxacin

Léčby obsahující levofloxacin zahrnují:

Přípravky z tohoto seznamu jsou předepsány pro mírnou a střední závažnost respiračních, infekcí močových cest, infekcí prostaty.

Antibiotika se také používají při léčbě žaludečních vředů, pokud se objeví jako výsledek infekce bakterií Helicobacter pylori.

Levofloxacin se předepisuje společně s amoxicilinem a omeprazolem nebo jeho ekvivalentem. Pokud jste alergický / á na peniciliny, amoxicilin je nahrazen tinidazolem.

Sparfloxacin

Seznam sparfloxacinů představuje jeden lék v tabletách Sparflo. Produkce Respara a Sparbact, dříve používaná, byla přerušena.

Sparflo předepsán dospělým po 18 letech s onemocněním:

  • CHOPN;
  • pneumonie;
  • abdominální infekce;
  • otitis, sinusitida způsobená pyocyanickou tyčí, stafylokoky;
  • kožní infekce;
  • osteomyelitidu;
  • malomocenství;
  • tuberkulóza.

Sparfloxacin je nejúčinnější při kožních onemocněních způsobených stafylokokovou infekcí a mykobakteriemi.

Gemifloxacin

Hemifloxaciny zahrnují lék Fitiv. Antibiotikum předepsané pro pneumonii, chronickou bronchitidu, akutní sinusitidu u dospělých.

Dětské prášky Faktiv zakázaly do 18 let. Při užívání tablet jsou kromě běžných vedlejších účinků fluorochinolonů možné i následující:

  • poškození šlach, zejména ve stáří;
  • arytmie, pokud má pacient abnormalitu EKG ve formě prodlouženého QT intervalu.

Spektrum aktivity hemifloxacinu ve srovnání s jinými fluorochinolony je rozšířeno v důsledku aktivity proti streptokokům rezistentním na peniciliny, cefalosporiny, makrolidy.

Lék je předepisován jednou denně, průběh léčby pneumonie trvá 7 až 14 dní. Trvání léčby chronické bronchitidy nebo akutní sinusitidy je 5 dnů

Čtvrtá generace fluorochinolonů

Přípravky obsahující moxifloxacin jako účinnou látku: t

Moxifloxaciny jsou dostupné v tabletách a ve formě roztoků pro intravenózní podání, což je vhodné pro použití při postupném léčení respiračních infekcí.

Antibiotika obsahující moxifloxacin jsou léčena na pneumonii způsobenou typickou a atypickou mikroflórou, včetně hemofilus bacilli, mykoplazmat, chlamydií, klebsiella.

Moxifloxaciny se používají v akutních, závažných stavech, proti sinusitidě, bronchitidě, peritonitidě.

Kontraindikace antibiotik

Zakázané fluorochinolony v pilulkách a injekcích:

  • mladší 18 let;
  • těhotné ženy;
  • během laktace;
  • s epilepsií, hemolytickou anémií, selháním ledvin;
  • v případě alergie na fluorochinolony.

Během léčby nemůžete řídit auto a pracovat s pohyblivými stroji. Antibiotika mohou způsobit snížení schopnosti soustředit se, zpomalit rychlost reakce.

Při léčbě fluorochinolonů se u všech pacientů zvyšuje riziko ruptury šlach. Ve zvláštní rizikové skupině:

  • osoby starší 60 let;
  • ženy;
  • osoby užívající glukokortikosteroidy;
  • pacienti s revmatoidní artritidou;
  • pacientů po transplantaci ledvin, srdce, plic.

Aby se vyloučila možnost prasknutí šlachy, je při užívání antibiotik nutné snížit fyzickou aktivitu.

Vedlejší účinky fluorochinolonů

Nejčastější stížnosti při použití fluorochinolonů jsou spojeny s porušením trávicího systému. Pacient může pociťovat:

  • nevolnost;
  • pálení žáhy;
  • rozrušená stolička;
  • špatná chuť k jídlu;
  • zvracení;
  • bolesti břicha.

Vedlejším účinkem užívání antibiotik může být porážka chrupavky, šlach. Tento vedlejší účinek je častější u starších lidí, ale někdy se vyskytuje v mladém věku.

Možné reakce nervového systému, projevené:

  • závratě;
  • poruchy spánku;
  • bolest hlavy;
  • zřídka - křeče.

Během léčby je nutné omezit vystavení slunci, protože při působení ultrafialového záření se může vyvinout kožní onemocnění fotodermatitidy.

Někdy je zvýšená toxicita fluorochinolonů pro játra. Příznaky poškození jater se projevují:

  • nejčastěji - vysoká aktivita jaterních enzymů transamináz, které jsou asymptomatické;
  • méně často cholestatická žloutenka, hepatitida;
  • vzácně - nekróza jater.

Dlouhodobé užívání fluorochinolonů může vést k plísňovým infekcím (kandidóza) sliznic, membránové kolitidě - akutnímu zánětu tlustého střeva.

Jsou možné změny v celkovém krevním testu. Odchylky jsou následující seznam onemocnění:

  • hemolytickou anémii;
  • snížení počtu leukocytů;
  • snížený počet krevních destiček;
  • agranulocytóza.

Vlastnosti léčby fluorochinolony

Při léčbě onemocnění močového systému se dobře ukázaly ciprofloxaciny, levofloxaciny, ofloxaciny, norfloxaciny.

Zástupci 2. generace fluorochinolonů se úspěšně používají k léčbě chronické prostatitidy. Abaktal, Zanotsin předepisuje 0,4 g dvakrát denně a při jmenování Maksakvinu postačuje jedno podání s 0,4 g účinné látky lomefloxacinu denně.

Fluorochinolony jsou dobře známé v léčbě kapavky. Předepisují se současně s antibiotikem řady makrolidů jako komplexní terapie.

Ciprofloxacin, pefloxacin, ofloxacin, levofloxacin se používají proti bakteriální meningitidě. Fluorochinolony jsou předepsány k prevenci meningitidy v případě těžké otitidy, sinusitidy a dalších ORL onemocnění.

Fluorochinolonové léky jsou předepisovány pro antibiotika rezistentní na penicilin a neúčinnou terapii pomocí makrolidů a cefalosporinů. Způsoby volby, pokud jsou patogenní mikroflóry rezistentní vůči antimikrobiálním látkám jiných tříd, jsou hemifloxacin a moxifloxacin.

Aktuální přípravky

Pro ošetření očí se používají kapalné formy fluorochinolonů ve formě kapek. Přípravky pro vnější použití vyrábí farmaceutický průmysl pro léčbu dětí i dospělých.

Oční kapky mají jinou koncentraci účinné látky, kterou mohou být:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​kapky, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloxacin - Lofox.

Otitis se léčí použitím ušních kapek obsahujících ofloxacin - Uniflox, Danzil - kapky na uši a oči.

Kožní infekční onemocnění jsou léčena použitím mastí obsahujících ofloxacin - masti Floxal, Ofloxacin, kombinovaného léku Oflomelide.

Oflomelid, vedle antibiotika, obsahuje lidokain anestetikum a prostředek pro urychlení regenerace tkání. To umožňuje účinné použití Oflomelidu v hlubokých popáleninách, trofických vředech, proleženinách, píštělích u dospělých.

Jak užívat antibiotika v tabletkách

Příjem fluorochinolonových tablet nelze kombinovat s přípravky ze železa, vizmutu, zinku.

Během dne musíte vzít dostatečné množství kapaliny, ne méně než 1, 2 litry. Tabletu s antibiotikem omývejte celou sklenicí vody.

Léčebný režim musí být přísně dodržován, ale pokud omylem vynecháte léčbu, nemůžete dávku zdvojnásobit.

Během celé léčby a 3 dny po poslední dávce léku není možné opalovat se. Vzhled příznaků indikujících možnost nežádoucích účinků slouží jako základ pro vysazení léku a návštěvu u lékaře.

Léčba dětí

Léčivé přípravky obsahující fluorochinolony jsou pro léčbu dětí zakázány z důvodu rizika:

  • konvulzivní syndrom;
  • zpomalení růstu kostí;
  • negativní účinky léků na chrupavku, vazy, šlachy.

Pro zvláště obtížné infekce způsobené Pusillary Pylori, pro cystickou fibrózu, může lékař předepsat dítě s fluorochinolony pod stálým lékařským dohledem.

Fluorochinolony během těhotenství a laktace

Fluorochinolony mají teratogenní účinek, tj. Mají negativní vliv na tvorbu plodu, což je důvod, proč je během těhotenství zakázán. Jestliže žena vezme antibiotika této skupiny během laktace, pak dítě může mít jaro, hydrocephalus vyboulený.

V průběhu těhotenství nebyly prokázány teratogenní účinky na moxifloxaciny. Léky obsahující moxifloxacin mohou být použity během těhotenství pod dohledem lékaře a s ohledem na možné riziko pro plod a přínosy pro matku.

Moxifloxacin však proniká do mateřského mléka, protože při užívání antibiotik je kojení dočasně přerušeno.

Seznam fluorochinolonových antibiotik

Chinoly jsou široce používány v medicíně od roku 1962 kvůli jejich farmakokinetice a biologické dostupnosti. Chinoly jsou rozděleny do dvou hlavních skupin:

Pro fluorochinolony je charakteristický antibakteriální účinek, který jim umožňoval použití pro lokální léčbu ve formě kapek pro oči a uši.

Účinnost fluorochinolonů je způsobena mechanismem jejich působení - inhibují DNA gyrázu a topoizomerázu, což narušuje syntézu DNA v patogenní buňce.

Výhody fluorochinolonů ve srovnání s přírodními antibiotiky jsou nesporné:

  • Široké spektrum;
  • Vysoká biologická dostupnost a průnik tkáně;
  • Dlouhé období vylučování z těla, které poskytuje post-antibiotický účinek;
  • Snadná absorpce sliznic gastrointestinálního traktu.

Fluorochinolony - antibiotika (léčiva)

Klasifikace fluorochinolonů je generace, z nichž každá se vyznačuje pokročilým antimikrobiálním účinkem:

  1. 1. generace: kyselina oxolinová, kyselina pipemido, kyselina nalidixová;
  2. 2. generace: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
  3. 3. generace: levofloxacin, sparfloxacin;
  4. 4. generace: moxifloxacin.

Nejsilnější antibiotika

Lidstvo neustále hledá nejsilnější antibiotikum, protože pouze takový lék může zaručit léčbu mnoha smrtelných nemocí. Nejúčinnější jsou považována za širokospektrální antibiotika - mohou postihnout jak gram-pozitivní, tak gram-negativní bakterie.

Cefalosporiny

Cefalosporinová antibiotika mají široké spektrum účinku. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí vývoje buněčných membrán kauzativní buňky. Tato řada antibiotik má minimální vedlejší účinky a neovlivňuje imunitu osoby.

Jednou z nevýhod cefalosporinů může být jejich neúčinnost proti neprodukujícím bakteriím. Nejsilnější lék v této sérii je Zeftera, vyrobený v Belgii, a je vyráběn v injekční formě.

Makrolidy

Makrolidy jsou antibiotická léčiva, jejichž jednou z výhod je nízká toxicita pro tělo a v závislosti na dávce může mít bakteriostatický a baktericidní účinek na mikroorganismy.

Fluorochinolony

Fluorochinolony vykazují vysokou účinnost při různých infekcích a jejich lokalizacích. Fluorochinolony jsou jediná antibiotika, která mohou soutěžit s B-laktamovými léky.

Poslední generací léků jsou levofloxacin, sparfloxacin a moxifloxacin - charakteristickým rysem je zvýšený účinek na původce pneumonie.

Carbapenems

Karbapenemy jsou skupinou antibiotik, která patří do B-laktamů. Léky v této sérii jsou obvykle považovány za rezervní léky, ale ve zvlášť závažných případech se stávají základem terapie. Karbapenemy jsou injikovány z důvodu jejich nízké absorbovatelnosti v žaludku, ale mají dobrou biologickou dostupnost a širokou distribuci v těle.

Řada nežádoucích reakcí a vedlejších reakcí je vyvážena účinností užívání antibiotik. Karbapenemy musí být užívány pod přísným dohledem lékaře, protože mohou způsobit křeče, zejména u onemocnění ledvin. V případě jakýchkoli změn v pacientově pohodě by to měl ošetřující lékař vzít v úvahu.

Peniciliny

Penicilinová antibiotika jsou baktericidní B-laktamy. Nedoporučuje se používat peniciliny současně s jinými antibiotiky. Většina antibiotik penicilinu se injikuje pouze z důvodu vysokého rizika destrukce léčiva v kyselém prostředí žaludku.

Jak vždy přinést dívku do orgasmu?

Není žádným tajemstvím, že téměř 50% žen nezažije orgasmus během sexu, a to je velmi těžké jak pro mužskou důstojnost, tak pro vztahy s opačným pohlavím.

Existuje jen několik způsobů, jako vždy, aby se váš partner dostal do orgasmu. Zde jsou nejúčinnější:

  1. Posílit svou sílu. To vám umožní rozšířit pohlavní styk z několika minut na nejméně jednu hodinu, zvyšuje citlivost žen k pohlazení a umožňuje jí zažít neuvěřitelně silné a dlouhodobé orgasmy.
  2. Studium a aplikace nových pozic. Nepředvídatelnost v posteli vždy vzrušuje ženy.
  3. Nezapomeňte také na jiné citlivé body na ženském těle. A první je dot-g.

Zbytek tajemství nezapomenutelného sexu se můžete dozvědět na stránkách našeho portálu.

Některé přípravky penicilinu již ztratily svou účinnost a v současné době je nepoužívají kliničtí lékaři kvůli jejich bezmocnosti ve vztahu k některým typům bakterií, které zmutovaly a ztratily citlivost na takovou antibakteriální terapii.

Jaké nemoci se používají pro fluorochinolonová antibiotika?

Spektrum onemocnění, pro které se používají antibiotika fluorochinolonové skupiny, je následující:

  • Sepse;
  • Kapavka;
  • Prostatitis
  • Infekce močových cest pánevních orgánů a orgánů;
  • Střevní infekce;
  • Infekce horních a dolních dýchacích cest;
  • Meningitida;
  • Anthrax;
  • Tuberkulóza;
  • Infekce u pacientů s diagnostikovanou cystickou fibrózou;
  • Léky na bázi fluorochinolonu jsou široce používány při léčbě očních onemocnění, což je usnadněno vysokým stupněm pronikání léčiva do oční tkáně, dokonce i přes neporušenou rohovku.

Terapeuticky významná koncentrace se dosáhne během několika minut, pokud se aplikuje topicky.

Použití fluorochinolonů je indikováno pro různé infekce očních víček, spojivek, onemocnění rohovky a také jako profylaxe po mechanickém poranění a operaci.

Kontraindikace pro použití fluorochinolonů mohou být:

  1. riziko alergické reakce;
  2. těhotenství;
  3. laktace;
  4. dětí a dospívajících.

Fluorochinolony jsou převážně vylučovány ledvinami a játry, a proto u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo jaterním onemocněním může být nutné dávku upravit.

Pneumonie je považována za další impozantní nemoc, která si každoročně vyžádá tisíce životů. Bakteriální patogeny jsou rezistentní vůči tradičním antibiotikům, proto se lékaři uchylují k užívání léků obsahujících fluorochinolon.

Časné generace fluorochinolonů nedaly žádoucí výsledek kvůli slabé přirozené aktivitě proti pneumokokům, hlavní příčině pneumonie. Čtvrtá generace fluorovaných chinolonů je však účinná proti pneumonii a zejména léku levofloxacinu, který se uvolňuje ve dvou formách pro injekční a perorální podání.

Sparfloxacin je dostupný pouze ve formě tablet a není méně účinný v antibakteriální terapii.

Navzdory významným přínosům užívání těchto léků je s nimi spojeno několik vedlejších účinků:

  • Významné zvýšení citlivosti kůže na ultrafialové záření.
  • Změna srdeční frekvence, která způsobuje arytmii.
  • Vzhledem k těmto faktorům by měla být léčba předepsána během léčby důkladnou analýzou přínosů a možných rizik.

V léčbě urogenitálních infekcí způsobených chlamydií je léčba předepsána fluorochinolony v tandemu s makrolidy. Makrolidy mají výraznou anti-chlamydia aktivitu, nejznámější a často používané v této sérii je erythromycin.

Trvání léčby erytromycinem je obvykle jeden až dva týdny.

Fluorochinolony jsou méně účinné proti chlamydii, ale mají vynikající práci s infekcemi způsobenými kapavkou, různými koky a paličkami, a jsou proto indikovány pro komplexní léčbu. V léčbě bakteriální prostatitidy jsou předepisovány také léky řady fluorochinolonů a makrolidů.

Léčba po dobu jednoho měsíce vedla k viditelným výsledkům - výraznému snížení symptomů a zlepšení krevního testu.

Přípravky (antibiotika) skupiny chinolon / fluorochinolon - popis, klasifikace, generace

Fluorochinolony jsou rozděleny do několika generací a každá další generace antibiotik je silnější než předchozí.

I generace:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) kyselina;
  • kyselina oxolinová;
  • nalidixová kyselina.

II generace:

  • ciprofloxacin;
  • pefloxacin;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • lomefloxacin.

III generace:

IV generace (respirační):

Moderní antibiotika jsou schopná se vyrovnat s mnoha, někdy dokonce smrtelnými chorobami, ale na oplátku za to vyžadují opatrný a opatrný přístup a neodpustí lehkost.

V žádném případě by se pacient neměl zapojit do léčby antibiotiky sám o sobě, protože nevěděl, že jemnost užívání léku může vést k katastrofálním následkům.

Antibiotika - to je dodržování určité disciplíny - interval mezi užíváním některých léků musí být přísně stejný a dodržování antialkoholové stravy samozřejmě s sebou nese určité nepohodlí, ale nic ve srovnání s návratem zdraví.

Detaily o fluoroquinolone antibiotikách a jménech drogy

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a původci infekčních onemocnění mutují a stávají se rezistentními vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného využívání a negramotnosti obyvatelstva ve věcech lékařské povahy.

Objev poloviny minulého století - fluorochinolony - vám umožní úspěšně se vyrovnat s mnoha nebezpečnými onemocněními s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zařazeno do seznamu nezbytných.

Fluorochinolony antibiotika: názvy léčiv, jejich účinky a analogy

Kompletní obraz o účinnosti antibakteriálních látek pomůže v následující tabulce. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy pro chinolony.

Vlastnosti chemické struktury účinné látky po dlouhou dobu neumožnily získat kapalné dávkové formy fluorochinolonových řad a byly vyrobeny pouze ve formě tablet. Moderní farmaceutický průmysl nabízí pevný výběr kapek, mastí a dalších typů antimikrobiálních látek.

Fluorochinolonová antibiotika

Jedná se o antimikrobiální léčiva, která jsou vysoce účinná proti gram-pozitivním i gram-negativním mikroorganismům (tzv. Široké spektrum). Antibiotika v přísném slova smyslu nejsou, jak jsou získána chemickou syntézou. Ale navzdory rozdílům ve struktuře, původu a nedostatku přírodních analogů jsou jim přiřazeny díky jejich vlastnostem:

  • Vysoký baktericidní a bakteriostatický výkon díky specifickému mechanismu: enzym DNA gyrázy patogenních mikroorganismů je inhibován, což brání jejich rozvoji.
  • Široká škála antimikrobiálních účinků: působí proti většině gram-negativních a pozitivních (včetně anaerobních) bakterií, mykoplazmat a chlamydií.
  • Vysoká biologická dostupnost. Účinné látky v dostatečných koncentracích pronikají do všech tkání těla a poskytují silný terapeutický účinek.
  • Dlouhý poločas rozpadu, a tedy post-antibiotické účinky. Vzhledem k těmto vlastnostem mohou být fluorochinolony užívány maximálně dvakrát denně.
  • Nepřekonatelná účinnost, jak se zbavit nemocničních a komunitních systémových infekcí jakékoli závažnosti.
  • Dobrá snášenlivost v důsledku nízké závažnosti nežádoucích účinků.

Tyto chemikálie jsou systematizovány na základě rozdílů v chemické struktuře a spektru antimikrobiální aktivity.

Klasifikace: čtyři generace

Neexistuje jednotná přísná systematizace chemických výrobků tohoto typu. Rozdělují se podle polohy a počtu atomů fluoru v molekule na mono-, di- a trifluorochinolony, jakož i na respirační a fluorované druhy.

V procesu výzkumu a zlepšování prvních chinolonových antibiotik byly získány 4 generace lek. prostředky.

Nefluorované chinolony

Mezi ně patří Negram, Nevigremon, Gramurin a Palin, získané na bázi nalidixických, pipimidovoy a oxolinových kyselin. Chinolová antibiotika jsou chemickými přípravky, které se volí při léčbě bakteriálního zánětu močového traktu, kde dosahují maximální koncentrace, protože se vylučují beze změny.

Jsou účinné proti salmonele, shigella, klebsielle a dalším eterobakteriím, ale nepronikají dobře do tkání, což brání použití chinolonů pro systémovou terapii antibiotiky, omezené na určité střevní patologie.

Gram-pozitivní koci, pyo-hnisavý bacil a všechny anaerobní bakterie jsou rezistentní. Kromě toho existuje několik výrazných vedlejších účinků ve formě anémie, dyspepsie, cytopenie a škodlivých účinků na játra a ledviny (chinolon je kontraindikován u pacientů s diagnostikovanými patologiemi těchto orgánů).

Gram-negativní

Téměř dvě desetiletí výzkumných a zlepšovacích experimentů vedly k vytvoření fluorochinolonů druhé generace.

První byl norfloxacin, získaný připojením atomu fluoru k molekule (v poloze 6). Schopnost vstoupit do těla a dosáhnout zvýšených koncentrací v tkáních umožnila jeho použití při léčbě systémových infekcí vyvolaných Staphylococcus aureus, mnoha gram mikroorganismy a několika gram + tyčinek.

Vedlejší účinky jsou málo, což přispívá k dobré toleranci pacienta.

Respirační

Tato třída získala své jméno díky své vysoké účinnosti proti onemocněním dolních a horních cest dýchacích. Baktericidní aktivita proti pneumokokům rezistentním (na penicilin a jeho deriváty) je zárukou úspěšné léčby sinusitidy, pneumonie a bronchitidy v akutním stadiu. V lékařské praxi se používá Levofloxacin (Ofloxacin je levotočivý isomer), Sparfloxacin a Temafloxacin.

Jejich biologická dostupnost je 100%, což vám umožní úspěšně léčit infekční onemocnění jakékoliv závažnosti.

Respirační antiaerobní

Moxifloxacin (Avelox) a Hemifloxacin se vyznačují stejným baktericidním účinkem jako fluorochinolonové chemikálie předchozí skupiny.


Potlačují vitální aktivitu pneumokoků rezistentních na penicilin a makrolidy, anaerobní a atypické bakterie (chlamydie a mykoplazmy). Účinné proti infekci dolních a horních cest dýchacích, zánětu měkkých tkání a kůže.
Patří sem také Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin a některé další. Během klinických studií však byla identifikována jejich toxicita a následně velký počet vedlejších účinků. Proto byly tyto názvy staženy z trhu a dnes se nepoužívají v lékařské praxi.

Historie stvoření

Cesta k získání moderních vysoce účinných léků třídy fluorochinolonů byla poměrně dlouhá.

Všechno to začalo v roce 1962, kdy byla kyselina nalidixová náhodně získána z chlorochinu (antimalariální substance).

V důsledku testování tato sloučenina vykazovala střední bioaktivitu proti gram-negativním bakteriím.

Absorpce z trávicího traktu byla také nízká, což neumožňovalo použití kyseliny nalidixové pro léčbu systémových infekcí. Lék však dosáhl vysokých koncentrací ve fázi vylučování z těla, díky čemuž byl léčen urogenitální sféru a některá infekční onemocnění střeva. Kyselina na klinice nebyla široce rozšířena, protože patogenní mikroorganismy se k ní rychle vyvinuly.

Nalidixic, získaný o něco později kyselina pimemidová a oxolinová, jakož i léky na nich založené (Rosoxacin, Tsinoksatsin a další) - chinolonová antibiotika. Jejich nízká efektivita vedla vědce, aby pokračovali ve výzkumu a vytvářeli účinnější možnosti. V důsledku četných experimentů v roce 1978 byl syntetizován norfloxacin připojením atomu fluoru k molekule chinolonu. Jeho vysoká baktericidní aktivita a biologická dostupnost poskytly širší rozsah použití a vědci se vážně zajímali o vyhlídky fluorochinolonů a jejich zlepšení.

Od počátku osmdesátých let bylo získáno mnoho léčiv, z nichž 30 prošlo klinickými zkouškami a 12 je široce používáno v lékařské praxi.

Aplikace v oblasti medicíny

Nízká antimikrobiální aktivita a příliš úzké spektrum účinku léků první generace dlouhodobě omezují použití fluorochinolonů na výlučně urologické a střevní bakteriální infekce.

Následný vývoj však umožnil získat vysoce účinná léčiva, která dnes konkurují penicilinovým antibakteriálním léčivům a makrolidům. Moderní fluorované respirační vzorce se nacházejí v různých oborech medicíny:

Gastroenterologie

Záněty dolního střeva způsobené enterobakteriemi byly docela úspěšně léčeny Nevigramonem.

Vzhledem k tomu, že jsou vytvořeny pokročilejší léky této skupiny, aktivní proti většině bacilů, rozsah aplikace se rozšířil.

Venereologie a gynekologie

Aktivita fluorochinolonových antimikrobiálních tablet v boji proti mnoha patogenům (zejména atypickým) způsobuje úspěšnou chemoterapii pohlavně přenosných infekcí (např. Mykoplazmózy, chlamydie) a kapavky.

Bakteriální vaginóza u žen způsobená kmeny rezistentními na peniciliny také dobře reaguje na systémovou a lokální léčbu.

Dermatologie

Zánět a integrita epidermy, způsobené stafylokoky a mykobakteriemi, se léčí vhodnými léky třídy (Sparfloxacin).

Používají se jak systémově (tablety, injekce), tak pro místní použití.

ORL

Chemické přípravky třetí generace, vysoce účinné proti drtivé většině patogenních bacilů, jsou široce používány pro léčbu ORL orgánů. Levofloxacin a jeho analogy rychle zastaví zánět vedlejších nosních dutin (sinusitida).

Pokud je onemocnění způsobeno kmeny mikroorganismů rezistentních na většinu fluorochinolonů, doporučuje se použít Moxy nebo Hemifloxacin.

Oftalmologie

Po dlouhou dobu se vědcům nepodařilo získat stabilní chemické sloučeniny vhodné pro tvorbu kapalných dávkových forem. To ztěžovalo použití fluorochinolonů jako lokálních léků. Dalším zlepšením receptur však bylo možné získat masti a oční kapky.

Lomefloxacin, Levofloxacin a Moxifloxacin jsou indikovány k léčbě konjunktivitidy, keratitidy, pooperačních zánětlivých procesů a jejich prevence.

Pulmonologie

Fluorochinolonové tablety a další dávkové formy, zvané respirační, jsou vynikající při zmírnění zánětu dolního a horního dýchacího traktu způsobeného pneumokoky. Při infekci makrolidovými a penicilin-rezistentními kmeny jsou obvykle předepisovány Gemifloxacin a Moxifloxacin. Vyznačují se nízkou toxicitou a jsou dobře snášeny. Při komplexní chemoterapii tuberkulózy se úspěšně používají Lomefloxacin a Sparfloxacin. Ty však častěji způsobují negativní účinky (fotodermatitida).

Urologie a nefrologie

Fluorochinolony jsou léky volby v boji proti infekčním onemocněním močového systému. Efektivně se vyrovnávají s gram-pozitivními i gram-negativními patogeny, včetně těch, které jsou rezistentní na jiné skupiny antibakteriálních látek.

Na rozdíl od antibiotik chinolu jsou léky 2 a pozdější generace pro ledviny netoxické. Vzhledem k tomu, že vedlejší účinky jsou mírné, pacienti dobře snášejí ciprofloxacin, norfloxacin, lamomefloxacin, ofloxacin a levofloxacin. Jmenován ve formě tablet a roztoků pro injekce.

Terapie

Chemické přípravky této skupiny, stejně jako jiné antibakteriální léky, vyžadují pečlivé použití pod lékařským dohledem. Mohou být přiděleny pouze odborníkem, který je schopen správně vypočítat dávku a dobu trvání podávání. Nezávislost na výběru a zrušení není zde povolena.

Indikace

Pozitivní výsledek léčby antibiotiky závisí do značné míry na správné identifikaci patogenu. Fluorochinolony jsou vysoce účinné proti následující patogenní mikroflóře:

  • Gram-negativní - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen antrax, Pseudomonas aeruginosa a další.
  • Gram-pozitivní - streptokoky, klostridie, legionely a další.
  • Mykobakterie, včetně bacilů tuberkul.

Tato různorodá antibakteriální aktivita přispívá k širokému využití v různých oblastech medicíny. Fluorochinolonové léky úspěšně léčí infekce urogenitální oblasti, pohlavně přenosných nemocí, pneumonie (včetně atypických), exacerbací chronické bronchitidy, zánětu vedlejších nosních dutin, očních onemocnění bakteriální geneze, osteomyelitidy, enterokolitis, hlubokého poškození kůže, které je doprovázeno varem.

Seznam onemocnění náchylných k léčbě fluorochinolony je velmi rozsáhlý. Kromě toho jsou tato léčiva optimální v případě neúčinnosti penicilinu a makrolidů, jakož i při silných formách úniku.

Kontraindikace

Aby antibiotická léčba přinesla výlučný prospěch, je nutné vzít v úvahu kontraindikace této skupiny chemických přípravků. Nalidixické a oxolinové kyseliny jsou toxické pro ledviny a jsou proto zakázány pro osoby s renální insuficiencí. Více moderních léků má také několik přísných omezení.

Fluorochinolonová řada antibiotik má teratogenní účinek (způsobuje mutace a defekty intrauterinního vývoje), a proto je během těhotenství zakázána. Během období laktace může být provokován otok fontanel a hydrocefalus u novorozence.

U mladých a středních dětí se růst kostí pod vlivem těchto chemikálií zpomaluje, takže je lze předepisovat pouze jako poslední možnost (pokud terapeutický přínos převyšuje potenciální poškození). U starších osob se zvyšuje riziko prasknutí šlachy. Kromě toho se nedoporučuje používat tuto skupinu antimikrobiálních tablet s diagnostikovaným křečovitým syndromem.

Aby nedošlo k nenapravitelnému poškození vlastního těla, měli byste se striktně řídit lékařskými předpisy a nikdy se sami léčit!

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletními seznamy jejich léků, klasifikací, historií a dalšími důležitými informacemi. Chcete-li to provést, vytvořte sekci "Klasifikace" v horním menu webu

myLor

Léčba nachlazení a chřipky

  • Domů
  • Všechno
  • Antibiotika Fluorochinolon

Antibiotika Fluorochinolon

Chinoly jsou široce používány v medicíně od roku 1962 kvůli jejich farmakokinetice a biologické dostupnosti. Chinoly jsou rozděleny do dvou hlavních skupin:

Pro fluorochinolony je charakteristický antibakteriální účinek, který jim umožňoval použití pro lokální léčbu ve formě kapek pro oči a uši.

Účinnost fluorochinolonů je způsobena mechanismem jejich působení - inhibují DNA gyrázu a topoizomerázu, což narušuje syntézu DNA v patogenní buňce.

Výhody fluorochinolonů ve srovnání s přírodními antibiotiky jsou nesporné:

  • Spektrum široké.
  • Vysoká biologická dostupnost a průnik tkáně.
  • Dlouhé období vylučování z těla, které dává post-antibiotický účinek.
  • Snadná absorpce sliznic gastrointestinálního traktu.

Vzhledem k široké škále aplikací a jedinečnému baktericidnímu účinku (vliv na organismy během růstu a dormance) se fluorochinolonová antibiotika používají při léčbě onemocnění močových cest, prostatitidy.

Fluorochinolony - antibiotika (léčiva)

Klasifikace fluorochinolonů je hlavní generací, z nichž každá se vyznačuje pokročilým antimikrobiálním účinkem:

Nejsilnější antibiotika

Lidstvo neustále hledá nejsilnější antibiotikum, protože pouze takový lék může zaručit léčbu mnoha smrtelných nemocí. Nejúčinnější jsou považována za širokospektrální antibiotika - mohou postihnout jak gram-pozitivní, tak gram-negativní bakterie.

Cefalosporinová antibiotika mají široké spektrum účinku. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí vývoje buněčných membrán kauzativní buňky. Tato řada antibiotik má minimální vedlejší účinky a neovlivňuje imunitu osoby.

Jednou z nevýhod cefalosporinů může být jejich neúčinnost proti neprodukujícím bakteriím. Nejsilnější lék v této sérii je Zeftera, vyrobený v Belgii, a je vyráběn v injekční formě.

Makrolidy jsou antibiotická léčiva, jejichž jednou z výhod je nízká toxicita pro tělo a v závislosti na dávce může mít bakteriostatický a baktericidní účinek na mikroorganismy.

Fluorochinolony vykazují vysokou účinnost při různých infekcích a jejich lokalizacích. Fluorochinolony jsou jediná antibiotika, která mohou soutěžit s B-laktamovými léky.

Poslední generací léků jsou levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - charakteristický rys, který je zvýšeným účinkem na původce pneumonie.

Karbapenemy jsou skupinou antibiotik, která patří do B-laktamů. Léky v této sérii jsou obvykle považovány za rezervní léky, ale ve zvlášť závažných případech se stávají základem terapie. Karbapenemy jsou injikovány z důvodu jejich nízké absorbovatelnosti v žaludku, ale mají dobrou biologickou dostupnost a širokou distribuci v těle.

Řada nežádoucích reakcí a vedlejších reakcí je vyvážena účinností užívání antibiotik. Karbapenemy musí být užívány pod přísným dohledem lékaře, protože mohou způsobit křeče, zejména u onemocnění ledvin. V případě jakýchkoli změn v pacientově pohodě by to měl ošetřující lékař vzít v úvahu.

Penicilinová antibiotika jsou baktericidní B-laktamy. Nedoporučuje se používat peniciliny současně s jinými antibiotiky. Většina antibiotik penicilinu se injikuje pouze z důvodu vysokého rizika destrukce léčiva v kyselém prostředí žaludku.

Některé přípravky penicilinu již ztratily svou účinnost a v současné době je nepoužívají kliničtí lékaři kvůli jejich bezmocnosti ve vztahu k některým typům bakterií, které zmutovaly a ztratily citlivost na antibiotickou léčbu peniciliny.

Jaké nemoci se používají pro fluorochinolonová antibiotika?

Spektrum onemocnění, pro které se používají antibiotika fluorochinolonové skupiny, je následující:

  • Sepse
  • Kapavka
  • Prostatitis
  • Infekce močových cest a pánevních orgánů.
  • Střevní infekce.
  • Infekce horních a dolních dýchacích cest.
  • Meningitida
  • Anthrax.
  • Tuberkulóza.
  • Infekce u pacientů s diagnostikovanou cystickou fibrózou.
  • Přípravky na bázi fluorochinolonu jsou široce používány při léčbě očních onemocnění, která je podporována:

Vysoký stupeň pronikání léčiva do tkání oka, dokonce i přes neporušenou rohovku.
Terapeuticky významná koncentrace se dosáhne během několika minut, pokud se aplikuje topicky.

Použití fluorochinolonů je indikováno pro různé infekce očních víček, spojivek, onemocnění rohovky a také jako profylaxe po mechanickém poranění a operaci.

Kontraindikace pro použití fluorochinolonů mohou být rizikem alergické reakce, těhotenství a laktace a dětství a dospívání.

Fluorochinolony jsou převážně vylučovány ledvinami a játry, a proto u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo jaterním onemocněním může být nutné dávku upravit.

Jedním z nejčastějších onemocnění, s nimiž se fluorochinolony mohou vyrovnat, je bakteriální prostatitida, především díky účinku na grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy, koncentraci léčiva v biologických tekutinách těla a snadnou snášenlivost léčiva pacienty.

Pneumonie je považována za další impozantní nemoc, která si každoročně vyžádá tisíce životů. Bakteriální patogeny jsou rezistentní vůči tradičním antibiotikům, proto se lékaři uchylují k užívání léků obsahujících fluorochinolon.

Časné generace fluorochinolonů nedaly žádoucí výsledek kvůli slabé přirozené aktivitě proti pneumokokům, hlavní příčině pneumonie. Čtvrtá generace fluorovaných chinolonů je však účinná proti pneumonii a zejména léku levofloxacinu, který se uvolňuje ve dvou formách pro injekční a perorální podání.

Sparfloxacin je dostupný pouze ve formě tablet a není méně účinný v antibakteriální terapii. Navzdory významným přínosům užívání těchto léků je s nimi spojeno několik vedlejších účinků:

  • Významné zvýšení citlivosti kůže na ultrafialové záření.
  • Změna srdeční frekvence, která způsobuje arytmii.
  • Vezmeme-li v úvahu tyto faktory, léky by měly být předepsány během léčby důkladnou analýzou přínosů a možných rizik.

V léčbě urogenitálních infekcí způsobených chlamydií je léčba předepsána fluorochinolony v tandemu s makrolidy. Makrolidy mají výraznou anti-chlamydia aktivitu, nejznámější a často používané v této sérii je erythromycin. Trvání léčby erytromycinem je obvykle jeden až dva týdny.

Fluorochinolony jsou méně účinné proti chlamydii, ale mají vynikající práci s infekcemi způsobenými kapavkou, různými koky a paličkami, a jsou proto indikovány pro komplexní léčbu. V léčbě bakteriální prostatitidy jsou předepisovány také léky řady fluorochinolonů a makrolidů. Léčba po dobu jednoho měsíce vedla k viditelným výsledkům - výraznému snížení symptomů a zlepšení krevního testu.

Přípravky (antibiotika) skupiny chinolon / fluorochinolon - popis, klasifikace, generace

Fluorochinolony jsou rozděleny do několika generací a každá další generace antibiotik je silnější než předchozí.

I generace:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) kyselina;
  • kyselina oxolinová;
  • nalidixová kyselina.

II generace:

  • ciprofloxacin;
  • pefloxacin;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • lomefloxacin.

III generace:

IV generace (respirační):

Moderní antibiotika se mohou vyrovnat s mnoha, někdy dokonce smrtelnými chorobami, ale na oplátku za to vyžadují opatrný a opatrný přístup a neodpustí lehkost. V žádném případě by se pacient neměl zapojit do léčby antibiotiky sám o sobě, protože nevěděl, že jemnost užívání léku může vést k katastrofálním následkům.

Antibiotika - to je dodržování určité disciplíny - interval mezi užíváním některých léků musí být přísně stejný a dodržování antialkoholové stravy samozřejmě s sebou nese určité nepohodlí, ale nic ve srovnání s návratem zdraví.

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a původci infekčních onemocnění mutují a stávají se rezistentními vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného využívání a negramotnosti obyvatelstva ve věcech lékařské povahy.

Objev poloviny minulého století - fluorochinolony - vám umožní úspěšně se vyrovnat s mnoha nebezpečnými onemocněními s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zařazeno do seznamu nezbytných.

Kompletní obraz o účinnosti antibakteriálních látek pomůže v následující tabulce. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy pro chinolony.

Vlastnosti chemické struktury účinné látky po dlouhou dobu neumožnily získat kapalné dávkové formy fluorochinolonových řad a byly vyrobeny pouze ve formě tablet. Moderní farmaceutický průmysl nabízí pevný výběr kapek, mastí a dalších typů antimikrobiálních látek.

Čtěte dál: Seznamte se s moderní klasifikací antibiotik skupinou parametrů.

Tyto chemikálie jsou systematizovány na základě rozdílů v chemické struktuře a spektru antimikrobiální aktivity.

Neexistuje jednotná přísná systematizace chemických výrobků tohoto typu. Rozdělují se podle polohy a počtu atomů fluoru v molekule na mono-, di- a trifluorochinolony, jakož i na respirační a fluorované druhy.

V procesu výzkumu a zlepšování prvních chinolonových antibiotik byly získány 4 generace lek. prostředky.

Mezi ně patří Negram, Nevigremon, Gramurin a Palin, získané na bázi nalidixických, pipimidovoy a oxolinových kyselin. Chinolová antibiotika jsou chemickými přípravky, které se volí při léčbě bakteriálního zánětu močového traktu, kde dosahují maximální koncentrace, protože se vylučují beze změny.

Jsou účinné proti salmonele, shigella, klebsielle a dalším eterobakteriím, ale nepronikají dobře do tkání, což brání použití chinolonů pro systémovou terapii antibiotiky, omezené na určité střevní patologie.

Gram-pozitivní koci, pyo-hnisavý bacil a všechny anaerobní bakterie jsou rezistentní. Kromě toho existuje několik výrazných vedlejších účinků ve formě anémie, dyspepsie, cytopenie a škodlivých účinků na játra a ledviny (chinolon je kontraindikován u pacientů s diagnostikovanými patologiemi těchto orgánů).

Téměř dvě desetiletí výzkumných a zlepšovacích experimentů vedly k vytvoření fluorochinolonů druhé generace.

První byl norfloxacin, získaný připojením atomu fluoru k molekule (v poloze 6). Schopnost vstoupit do těla a dosáhnout zvýšených koncentrací v tkáních umožnila jeho použití při léčbě systémových infekcí vyvolaných Staphylococcus aureus, mnoha gram mikroorganismy a několika gram + tyčinek.

Zlatý standard se stal Ciprofloxacin, který je široce použitý v chemoterapii pro urogenital nemoci, pneumonia, bronchitis, prostatitis, antrax a kapavka.

Vedlejší účinky jsou málo, což přispívá k dobré toleranci pacienta.

Tato třída získala své jméno díky své vysoké účinnosti proti onemocněním dolních a horních cest dýchacích. Baktericidní aktivita proti pneumokokům rezistentním (na penicilin a jeho deriváty) je zárukou úspěšné léčby sinusitidy, pneumonie a bronchitidy v akutním stadiu. V lékařské praxi se používá Levofloxacin (Ofloxacin je levotočivý isomer), Sparfloxacin a Temafloxacin.

Jejich biologická dostupnost je 100%, což vám umožní úspěšně léčit infekční onemocnění jakékoliv závažnosti.

Moxifloxacin (Avelox) a Hemifloxacin se vyznačují stejným baktericidním účinkem jako fluorochinolonové chemikálie předchozí skupiny.

Potlačují vitální aktivitu pneumokoků rezistentních na penicilin a makrolidy, anaerobní a atypické bakterie (chlamydie a mykoplazmy). Účinné proti infekci dolních a horních cest dýchacích, zánětu měkkých tkání a kůže.
Patří sem také Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin a některé další. Během klinických studií však byla identifikována jejich toxicita a následně velký počet vedlejších účinků. Proto byly tyto názvy staženy z trhu a dnes se nepoužívají v lékařské praxi.

Cesta k získání moderních vysoce účinných léků třídy fluorochinolonů byla poměrně dlouhá.

Všechno to začalo v roce 1962, kdy byla kyselina nalidixová náhodně získána z chlorochinu (antimalariální substance).

V důsledku testování tato sloučenina vykazovala střední bioaktivitu proti gram-negativním bakteriím.

Absorpce z trávicího traktu byla také nízká, což neumožňovalo použití kyseliny nalidixové pro léčbu systémových infekcí. Lék však dosáhl vysokých koncentrací ve fázi vylučování z těla, díky čemuž byl léčen urogenitální sféru a některá infekční onemocnění střeva. Kyselina na klinice nebyla široce rozšířena, protože patogenní mikroorganismy se k ní rychle vyvinuly.

Nalidixic, získaný o něco později kyselina pimemidová a oxolinová, jakož i léky na nich založené (Rosoxacin, Tsinoksatsin a další) - chinolonová antibiotika. Jejich nízká efektivita vedla vědce, aby pokračovali ve výzkumu a vytvářeli účinnější možnosti. V důsledku četných experimentů v roce 1978 byl syntetizován norfloxacin připojením atomu fluoru k molekule chinolonu. Jeho vysoká baktericidní aktivita a biologická dostupnost poskytly širší rozsah použití a vědci se vážně zajímali o vyhlídky fluorochinolonů a jejich zlepšení.

Od počátku osmdesátých let bylo získáno mnoho léčiv, z nichž 30 prošlo klinickými zkouškami a 12 je široce používáno v lékařské praxi.

Čtěte dále: vynálezce antibiotik nebo historie spásy lidstva

Nízká antimikrobiální aktivita a příliš úzké spektrum účinku léků první generace dlouhodobě omezují použití fluorochinolonů na výlučně urologické a střevní bakteriální infekce.

Následný vývoj však umožnil získat vysoce účinná léčiva, která dnes konkurují penicilinovým antibakteriálním léčivům a makrolidům. Moderní fluorované respirační vzorce se nacházejí v různých oborech medicíny:

Záněty dolního střeva způsobené enterobakteriemi byly docela úspěšně léčeny Nevigramonem.

Vzhledem k tomu, že jsou vytvořeny pokročilejší léky této skupiny, aktivní proti většině bacilů, rozsah aplikace se rozšířil.

Aktivita fluorochinolonových antimikrobiálních tablet v boji proti mnoha patogenům (zejména atypickým) způsobuje úspěšnou chemoterapii pohlavně přenosných infekcí (např. Mykoplazmózy, chlamydie) a kapavky.

Bakteriální vaginóza u žen způsobená kmeny rezistentními na peniciliny také dobře reaguje na systémovou a lokální léčbu.

Zánět a integrita epidermy, způsobené stafylokoky a mykobakteriemi, se léčí vhodnými léky třídy (Sparfloxacin).

Používají se jak systémově (tablety, injekce), tak pro místní použití.

Chemické přípravky třetí generace, vysoce účinné proti drtivé většině patogenních bacilů, jsou široce používány pro léčbu ORL orgánů. Levofloxacin a jeho analogy rychle zastaví zánět vedlejších nosních dutin (sinusitida).

Pokud je onemocnění způsobeno kmeny mikroorganismů rezistentních na většinu fluorochinolonů, doporučuje se použít Moxy nebo Hemifloxacin.

Po dlouhou dobu se vědcům nepodařilo získat stabilní chemické sloučeniny vhodné pro tvorbu kapalných dávkových forem. To ztěžovalo použití fluorochinolonů jako lokálních léků. Dalším zlepšením receptur však bylo možné získat masti a oční kapky.

Lomefloxacin, Levofloxacin a Moxifloxacin jsou indikovány k léčbě konjunktivitidy, keratitidy, pooperačních zánětlivých procesů a jejich prevence.

Fluorochinolonové tablety a další dávkové formy, zvané respirační, jsou vynikající při zmírnění zánětu dolního a horního dýchacího traktu způsobeného pneumokoky. Při infekci makrolidovými a penicilin-rezistentními kmeny jsou obvykle předepisovány Gemifloxacin a Moxifloxacin. Vyznačují se nízkou toxicitou a jsou dobře snášeny. Při komplexní chemoterapii tuberkulózy se úspěšně používají Lomefloxacin a Sparfloxacin. Ty však častěji způsobují negativní účinky (fotodermatitida).

Fluorochinolony jsou léky volby v boji proti infekčním onemocněním močového systému. Efektivně se vyrovnávají s gram-pozitivními i gram-negativními patogeny, včetně těch, které jsou rezistentní na jiné skupiny antibakteriálních látek.

Na rozdíl od antibiotik chinolu jsou léky 2 a pozdější generace pro ledviny netoxické. Vzhledem k tomu, že vedlejší účinky jsou mírné, pacienti dobře snášejí ciprofloxacin, norfloxacin, lamomefloxacin, ofloxacin a levofloxacin. Jmenován ve formě tablet a roztoků pro injekce.

Chemické přípravky této skupiny, stejně jako jiné antibakteriální léky, vyžadují pečlivé použití pod lékařským dohledem. Mohou být přiděleny pouze odborníkem, který je schopen správně vypočítat dávku a dobu trvání podávání. Nezávislost na výběru a zrušení není zde povolena.

Pozitivní výsledek léčby antibiotiky závisí do značné míry na správné identifikaci patogenu. Fluorochinolony jsou vysoce účinné proti následující patogenní mikroflóře:

  • Gram-negativní - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen antrax, Pseudomonas aeruginosa a další.
  • Gram-pozitivní - streptokoky, klostridie, legionely a další.
  • Mykobakterie, včetně bacilů tuberkul.

Tato různorodá antibakteriální aktivita přispívá k širokému využití v různých oblastech medicíny. Fluorochinolonové léky úspěšně léčí infekce urogenitální oblasti, pohlavně přenosných nemocí, pneumonie (včetně atypických), exacerbací chronické bronchitidy, zánětu vedlejších nosních dutin, očních onemocnění bakteriální geneze, osteomyelitidy, enterokolitis, hlubokého poškození kůže, které je doprovázeno varem.

Seznam onemocnění náchylných k léčbě fluorochinolony je velmi rozsáhlý. Kromě toho jsou tato léčiva optimální v případě neúčinnosti penicilinu a makrolidů, jakož i při silných formách úniku.

Aby antibiotická léčba přinesla výlučný prospěch, je nutné vzít v úvahu kontraindikace této skupiny chemických přípravků. Nalidixické a oxolinové kyseliny jsou toxické pro ledviny a jsou proto zakázány pro osoby s renální insuficiencí. Více moderních léků má také několik přísných omezení.

Fluorochinolonová řada antibiotik má teratogenní účinek (způsobuje mutace a defekty intrauterinního vývoje), a proto je během těhotenství zakázána. Během období laktace může být provokován otok fontanel a hydrocefalus u novorozence.

U mladých a středních dětí se růst kostí pod vlivem těchto chemikálií zpomaluje, takže je lze předepisovat pouze jako poslední možnost (pokud terapeutický přínos převyšuje potenciální poškození). U starších osob se zvyšuje riziko prasknutí šlachy. Kromě toho se nedoporučuje používat tuto skupinu antimikrobiálních tablet s diagnostikovaným křečovitým syndromem.

Aby nedošlo k nenapravitelnému poškození vlastního těla, měli byste se striktně řídit lékařskými předpisy a nikdy se sami léčit!

Další informace: Unikátní údaje o kompatibilitě antibiotik v tabulkách

Máte nějaké dotazy? Získejte bezplatnou konzultaci s lékařem právě teď!

Stisknutím tlačítka se zobrazí speciální stránka našich stránek s formulářem zpětné vazby s odborníkem na profil, který vás zajímá.

Bezplatná lékařská konzultace

V moderních léčivech jsou fluorochinolonová antibiotika nezávislou skupinou léčiv odvozenou z chemické syntézy a se širokým spektrem účinku. Vyznačují se vysokými farmakokinetickými vlastnostmi a vynikající schopností proniknout do buněk a tkání, včetně membrán bakterií a makroorganismů.

V současné době jsou všechny fluorochinolony rozděleny do 4 hlavních skupin, které určují jejich vlastnosti a charakteristiky.

Posloupnost vývoje nových léků je základem jejich rozdělení do skupin. Tak jsou známy fluorochinolony 1., 2., 3. a 4. generace.

První drogy byly vyvinuty v 60. letech minulého století. Kyselina nalidixová (účinná látka) antibiotik a jejích složek (oxolin a kyseliny pimemidové) vykazovala dobré výsledky v boji proti bakteriím, které způsobují nekomplikované patologické stavy močových cest a střev (úplavice, enterokolitida).

První generace obsahuje následující léky: Negram, Nevigremon - léky na bázi kyseliny nalidixové. Mají negativní vliv na následující typy bakterií: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Navzdory vysoké účinnosti jsou tyto produkty charakterizovány sníženou biopermeabilitou a velkým počtem vedlejších účinků. Četné studie tedy prokázaly stoprocentní rezistenci vůči účinkům antibiotik bakterií, jako jsou grampozitivní koky, anaerobi a pseudomonas aeruginosa.

Při užívání léků si pacienti stěžovali na dyspeptické poruchy, hemolytickou anémii, nadměrné vzrušení nervového systému a cytopenii. Účinky léků navíc zabraňují jejich užívání při akutní pyelonefritidě a selhání ledvin.

Vzhledem k tomu, že antibiotika této skupiny byla považována za velmi slibný směr, výzkum a vývoj nových léčiv se nezastavil. Dvacet let po vzniku kyseliny nalidixové byly syntetizovány fluorochinolonové antimikrobiální látky, inhibitory DNA gyrázy.

Zásadně nové látky byly získány zavedením atomů fluoru do molekul chinolinu. Díky této sloučenině dostali své jméno - fluorochinolony. Baktericidní účinnost a vlastnosti léčiva jsou zcela závislé na počtu atomů fluoru (jeden nebo více) a na jejich umístění v různých polohách atomů chinolinu.

Fluorochinolony druhé generace vykazovaly řadu výhod oproti čistým chinolonům.

Průlom ve farmaceutickém průmyslu byl schopnost léků komplexně ovlivnit následující typy bakterií:

  • gramnegativní koky a tyčinky (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoky, gonokoky atd.);
  • gram-pozitivní bacily (corynebacterium, listeria, patogeny antrax);
  • stafylokoky;
  • legionella;
  • v některých případech tuberkulární bacil.

Fluorochinolony druhé generace zahrnují:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol a Tsiprobay), nazývaný zlatý standard v této skupině léčiv. Lék je široce používán při léčbě infekcí dolních dýchacích cest (nozokomiální pneumonie a chronická bronchitida), močového systému a střev (salmonelóza, shigelóza). Také seznam patologií, které mají být pomocí tohoto léku vyléčeny, zahrnuje takové infekční onemocnění, jako je prostatitis, sepse, tuberkulóza, kapavka, antrax.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), který vytváří maximální koncentraci účinných látek v močovém systému a gastrointestinálním traktu. Indikace pro použití jsou infekce urogenitálního systému a střev, prostatitis, kapavka.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) je nejúčinnějším lékem mezi fluorochinolony druhé generace ve vztahu k chlamydii a pneumokokům. Jeho účinek na anaerobní bakterie je o něco horší. Je určen k léčbě infekcí dolních dýchacích cest a močových cest, prostaty, střevních patologií, kapavky, tuberkulózy, závažných infekčních lézí pánevních orgánů, kůže, kloubů, kostí a měkkých tkání.
  4. Pefloxacin (Abactal) je o něco méně účinný než výše uvedené přípravky, ale lépe proniká biologickými membránami bakterií než jiné. Používá se pro stejné patologické stavy jako jiná fluorochinolonová antibiotika, včetně sekundární bakteriální meningitidy.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) nepůsobí na anaerobní infekci a vykazuje špatné výsledky při interakci s pneumokoky, ale liší se v úrovni biologické dostupnosti dosahující 100%. V Rusku se používá k léčbě chronické bronchitidy, močových infekcí a tuberkulózy (při komplexní terapii).

Fluorochinolonové léky zaujaly vedoucí postavení v léčbě patologií způsobených bakteriální infekcí. Mezi jejich hlavní výhody patří:

  • vysoká úroveň biologické aktivity;
  • jedinečný mechanismus účinku, který pro tento účel nepoužívá více než jeden lék;
  • vynikající pronikání skeletu bakterií a schopnost vytvářet ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízko séra;
  • dobrá tolerance pacienta.