Ibuprofen (ibuprofen)

Ibuprofen zaujímá zasloužené místo v seznamu nejdůležitějších lékařských příprav Světové zdravotnické organizace. Je také zařazen do seznamu základních léčiv Ruské federace.

Historie vzniku a vlastností ibuprofenu

Ibuprofen je nesteroidní protizánětlivý přípravek s analgetickými a antipyretickými účinky. Tvůrci drogy jsou američtí lékárníci, kteří syntetizovali účinnou látku v roce 1962. V roce 1985 získala společnost, která představila svůj vývoj ve výrobě, prestižní ocenění.

Ibuprofen je dnes používán ve více než sto zemích světa pod různými obchodními názvy:

• v USA je to Motrin;
• ve Velké Británii - Nurofen;
• v Rusku - Ibuprofen.

V uplynulých letech byl mechanismus působení a bezpečnost léku dobře prostudován, což zajišťuje jeho „členství“ v seznamech spolehlivých léků dodnes.

Ibuprofen fasetní efekt pouze v době jeho použití, aniž by ovlivnil léčbu nemoci.

V lékárně může být zakoupen ve formě gelu a smetany, dražé, kapek, kapslí a suspenzí. Ale nejčastěji nakupujeme obvyklé pilulky.

Složení a uvolňovací forma

Ibuprofen bikonvexní tablety jsou růžově potažené a uvnitř incize jsou vidět 2 vrstvy. Při jejich výrobě kompozice obsahuje kromě účinné látky také pomocné látky:

• bramborový škrob;
• stearan hořečnatý a vápenatý;
• Povidon;

Vyrobí se tablety obsahující 200 a 400 mg hlavní složky. Jsou baleny v blistrech po 10 nebo 50 kusech v kartonových obalech a skleněných nádobách.

Kdy je předepsán ibuprofen?

Vzhledem ke svým protizánětlivým, antipyretickým a analgetickým účinkům se léky užívají k odstranění následujících příznaků:

• bolest hlavy;
• bolestivá menstruace;
• bolest svalů a kloubů;
• křeče v zádech a dolní části zad;

Účinná látka vstupuje do krve žaludkem a střevem. Nejvyšší koncentrace v krvi je pozorována za hodinu nebo dvě av synoviální tekutině uvnitř kloubů - ve třech.

Téměř kompletní rozpad hlavní složky se vyskytuje v játrech a vylučuje se pomocí ledvin. V těle to nebude za den.

Návod k použití

Jak dlouho by měly být tablety ibuprofenu užívány? Indikace pro zlepšení pohody je instrukce s dávkováním. Pro dospělé a děti, které mají již 12 let, je denní dávka 1200 mg. To znamená:

• 200 mg tablety třikrát, avšak nepřesahující 6 kusů;
• 400 mg tablety dvakrát, avšak nepřesahující 3 kusy.

Jsou požívány během nebo po jídle, ale opakují se nejdříve po 4 hodinách.

Ibuprofen se doporučuje používat maximálně 5 dnů v řadě.

Co když je pacient drobnou drobek? Pokud je starší než 6 let a váží více než 20 kg, pak ke zmírnění bolestivých příznaků je povoleno užívat 200mg tablety maximálně čtyřikrát denně. Mezi požitím by mělo být nejméně 6 hodin. Pro menší pacienty se používají možnosti pro děti - suspenze a čípky.

Vedlejší účinky a příznaky předávkování

Nikdy nepoznáte, pokud užíváte doporučenou dávku, jak je uvedeno. Nadměrné dávkování může ovlivnit lidské tělo vážným porušením:

• průjem, zácpa, nevolnost, zvracení, pálení žáhy a výskyt bolestivých vředů na sliznici;
• stomatitida, pankreatitida nebo hepatitida;
• dušnost a bronchospasmus;
• ztráta sluchu a tinnitus;
• podráždění očí;
• alergické reakce;
• nespavost, závratě a bolesti hlavy;
• nervozita a deprese;
• tachykardie a vysoký krevní tlak;

Pokud se vyskytla silná bolest v břiše, zvracení a letargie, krevní tlak se dramaticky snížil, pak je třeba brát žaludek.

V případě předávkování je postup účinný pouze v případě, že po jeho užití uplynula hodina.

Po promytí by se měly odebrat sorbenty. Další léčba se provádí v souladu se symptomy.

Kontraindikace

Ibuprofen je zakázán nejen malým dětem. Má seznam nemocí a stavů, ve kterých je užívání drog riskantní. Položky v tomto seznamu jsou:

• eroze a krvácení sliznic a gastrointestinálních orgánů;
• zánět střevního vředu;

Je moudré užívat léky starší, s onemocněním srdce, krve a krevních cév, diabetu, těhotných žen v 1, 2 trimestrech a kojících matkách.

Jak se ovlivňuje s jinými léky?

Pro zlepšení, spíše než zhoršení vašeho stavu, musíte dodržovat doporučení týkající se kompatibility léků a chemikálií. Ibuprofen by neměl být užíván současně:

1. s kyselinou acetylsalicylovou, protože snižuje její protizánětlivé vlastnosti;
2. s trombolytiky, protože zvyšuje pravděpodobnost krvácení;
3. cyklosporin, který zvyšuje negativní účinky ibuprofenu na ledviny;

Jelikož je ibuprofen volně prodáván v lékárnách, přečtěte si jeho pokyny.

Cena ibuprofenu a jeho analogů

Ibuprofen Ruská výroba se prodává za nízkou cenu. To však neznamená, že by pilulky nepomohly ani dražším.

V tabulce se můžete seznámit s různými výrobci léku a jeho analogů.

Ibuprofen (ibuprofen)

NSAID, derivát kyseliny fenylpropionové. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity COX - hlavního enzymu v metabolismu kyseliny arachidonové, která je prekurzorem prostaglandinů, které hrají hlavní roli v patogenezi zánětu, bolesti a horečky. Analgetický účinek je způsoben jak periferním (nepřímo, prostřednictvím potlačení syntézy prostaglandinů), tak centrálním mechanismem (inhibice syntézy prostaglandinů v centrálním a periferním nervovém systému). Potlačí agregaci destiček.

Při aplikaci zvenčí má protizánětlivé a analgetické účinky. Snižuje ranní ztuhlost, zvyšuje rozsah pohybu v kloubech.

Při požití se ibuprofen téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Současný příjem potravy zpomaluje absorpci. Metabolizované v játrech (90%). T_1/2 je 2-3 hodiny

80% dávky se vylučuje močí převážně ve formě metabolitů (70%), 10% - nezměněno; 20% se vylučuje střevy jako metabolity.

Nastavte individuálně v závislosti na nozologické formě onemocnění, závažnosti klinických projevů. Při perorálním nebo rektálním podání u dospělých jedinců je jedna dávka 200-800 mg, frekvence příjmu - 3-4 krát / den; pro děti - 20-40 mg / kg / den v několika dávkách.

Externě používán během 2-3 týdnů.

Maximální denní příjem pro dospělé při perorálním nebo rektálním podání je 2,4 g.

Na straně zažívacího ústrojí: často - nevolnost, anorexie, zvracení, epigastrický diskomfort, průjem; je možný vývoj erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu; vzácně - krvácení z gastrointestinálního traktu; s dlouhodobým užíváním, možnou dysfunkcí jater.

Na straně centrální nervové soustavy a periferního nervového systému: často - bolesti hlavy, závratě, poruchy spánku, agitace, poruchy zraku.

Z hemopoetického systému: při dlouhodobém užívání jsou možné anémie, trombocytopenie, agranulocytóza.

Na části močového systému: při dlouhodobém užívání může dojít k poškození funkce ledvin.

Alergické reakce: často - kožní vyrážka, angioedém; vzácně - aseptická meningitida (častěji u pacientů s autoimunitními onemocněními), bronchospastický syndrom.

Lokální reakce: pokud se aplikuje zvenčí, je možná hyperémie kůže, pocit pálení nebo brnění.

Použití ve třetím trimestru těhotenství je kontraindikováno. Použití v I. a II. Trimestru těhotenství je oprávněné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převažuje nad možným rizikem pro plod.

Ibuprofen se vylučuje v malých množstvích mateřským mlékem. Použití během laktace s bolestí a horečkou je možné. Pokud je to nutné, o ukončení kojení by mělo rozhodnout dlouhodobé užívání nebo použití ve vysokých dávkách (více než 800 mg / den).

Používá se s opatrností při současných onemocněních jater a ledvin, chronického srdečního selhání, dyspeptických symptomů před léčbou, bezprostředně po chirurgických zákrocích, s indikací krvácení z gastrointestinálního traktu a onemocnění gastrointestinálního traktu, alergických reakcí spojených s užíváním NSAID.

V průběhu léčby je třeba systematicky sledovat funkce jater a ledvin, obrazy periferní krve.

Nepoužívejte externě na poškozené kůži.

Při současném užívání ibuprofenu snižuje účinek antihypertenziv (ACE inhibitory, beta-blokátory), diuretika (furosemid, hydrochlorothiazid).

Při současném užívání s antikoagulancii může dojít ke zvýšení jejich účinku.

Při současném použití se SCS zvyšuje riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu.

Se současným užíváním ibuprofenu může vytěsnit ze sloučenin s bílkovinami krevní plazmy nepřímé antikoagulancia (acenokumarol), deriváty hydantoinu (fenytoin), perorální hypoglykemické deriváty sulfonylmočovinové deriváty.

Při současném podávání s amlodipinem je možný mírný pokles antihypertenzního účinku amlodipinu; s kyselinou acetylsalicylovou - snižuje koncentraci ibuprofenu v krevní plazmě; s baklofenem - popsal případ zvýšeného toxického účinku baklofenu.

Při současném podávání s warfarinem je možné zvýšení doby krvácení, mikrohematurie, hematomy; s kaptoprilem - snížení antihypertenzního účinku captoprilu; s kolestiraminem - mírně výrazným snížením absorpce ibuprofenu.

Při současném použití uhličitanu lithného se zvyšuje koncentrace lithia v krevní plazmě.

Při současném použití hydroxidu hořečnatého zvyšuje počáteční absorpci ibuprofenu; s metotrexátem - zvyšuje toxicitu metotrexátu.

Ibuprofen tablety: návod k použití

Ibuprofen je účinné syntetické léčivo s výraznými analgetickými, antipyretickými a protizánětlivými vlastnostmi. Pomáhá zastavit syndrom bolesti s různou lokalizací a původem, snižuje teplotu a snižuje závažnost zánětlivé reakce.

Účinná látka a forma uvolňování

Aktivní složkou léčiva je derivát kyseliny fenlpropionové - ibuprofenu.

Léčivo je vyrobeno ve formě tablet (po 200 a 400 mg), tobolkách s prodlouženým účinkem (po 300 mg), stejně jako ve formě suspenze a sirupu pro děti. V 5 ml suspenze je přítomno 100 mg ibuprofenu. Pro místní použití jsou k dispozici rektální čípky a pro vnější použití gel a mast (5%).

Tablety jsou dodávány v blistrových baleních (10 ks) a polymerních lahvičkách (po 50 kusech).

Suspenzi lze podávat dětem ve věku od 3 měsíců.

Kdy se doporučuje ibuprofen?

Hlavní indikací pro použití bolesti je zánět.

Nemoci a patologické stavy, pro které je ibuprofen předepsán: t

Jako další látka je Ibuprofen předepsán pro angínu, rinosinusitidu, laryngitidu, bronchitidu a pneumonii.

V jakých případech je lék kontraindikován?

Ibuprofen nesmí být používán s individuální přecitlivělostí na účinnou látku nebo další složky.

Přípravek je kontraindikován u následujících onemocnění a poruch:

• nesnášenlivost vůči salicylátům a jiným NSAID;
• "Aspirinová triáda";
• eroze a vředy gastrointestinálního traktu (v akutní fázi);
• arteriální hypertenze (vysoký krevní tlak);
• krvácení v zažívacím traktu;
• enteritida a kolitida (včetně Crohnovy choroby);
• špatné srážení krve;
• poranění hlavy;
• stav po mrtvici;
• amblyopie (zhoršené vidění, která není přístupná korekci optikou);
• poškození optického nervu;
• scotoma ("slepé zóny");
• otok;
• patologie vestibulárního aparátu;
• stav po bypassu koronárních tepen;
• těžké selhání ledvin;
• těžké jaterní selhání (včetně cirhózy nebo hepatitidy).

Tablety přípravku Ibuprofen nejsou předávány dětem mladším 6 let.

Dávkovací režim a doporučené dávky

U dětí ve věku od 6 do 12 let by měl přípravek Ibuprofen předepisovat pediatr. Jednorázová dávka není větší než 200 mg a frekvence podávání není delší než 4 p / den s intervalem 6 hodin. Přípravek v tabletách se může aplikovat, pokud je tělesná hmotnost dítěte ≥ 20 kg. Přípustná denní dávka je nejvýše 30 mg na 1 kg hmotnosti.

Jednorázová dávka pro dospělé a mladistvé od 12 let je 200 mg a frekvence podávání je 3 p / den s časovým intervalem 4 hodiny. Pro urychlení vývoje analgetického a antipyretického účinku je přípustné užívat 400 mg najednou (ne více než 3krát denně). Nedoporučuje se užívat více než 1200 mg přípravku během 24 hodin. Pro nejrychlejší možnou absorpci účinné látky ráno se doporučuje užívat Ibuprofen na lačný žaludek a vypít dostatečné množství tekutiny. Trvání symptomatické léčby nesmí překročit 5 dnů v řadě. Pokud je třeba pokračovat v léčbě, musíte se nejprve poradit s místním lékařem.

Pro úlevu od bolesti na pozadí revmatoidní artritidy mohou být vyžadovány vysoké dávky - 600-800 mg třikrát denně.

Farmakologický účinek

Lék neselektivně blokuje enzym cyklooxygenázu, čímž inhibuje biosyntézu mediátorů bolesti a zánětu - prostaglandinů.

Ibuprofen stimuluje mikrocirkulaci, snižuje závažnost zánětlivé odpovědi a inhibuje agregaci krevních destiček.

Pokud je Ibuprofen užíván před jídlem, maximální koncentrace v séru se zaznamená po 45 minutách a po jídle - po 1,5-2 hodinách. Větší koncentrace se vytváří v tekutině kloubu než v plazmě. Se sérovými proteiny konjugovanými na 90% látky. Biotransformace s tvorbou aktivních metabolitů probíhá v játrech. Vylučuje se převážně močí.

Vedlejší účinky

Většina pacientů dobře snáší ibuprofen. V případě přecitlivělosti na léčivou látku se mohou objevit alergické reakce ve formě kopřivky, svědění nebo angioedému.

Možné nežádoucí účinky:

• bolest hlavy;
• zvýšený krevní tlak;
• závratě;
• psychomotorická agitace;
• narušení vědomí;
• deprese;
• bolest břicha;
• dyspeptické poruchy;
• anorexie (snížená nebo nedostatečná chuť k jídlu);
• porucha střevní motility (zácpa);
• sucho v ústech;
• atopické léze ústní sliznice;
• eroze a vředy zažívacího traktu (krvácení není vyloučeno);
• zánět slinivky břišní;
• bušení srdce;
• dušnost;
• bronchospasmus;
• dysfunkce jater a toxická hepatitida;
• snížená ostrost sluchu;
• suché oční spojivky;
• přechodná ztráta zraku;
• diplopie (dvojité vidění);
• otok;
• selhání ledvin;
• zvýšená diuréza;
• zánět sliznice močového měchýře;
• hyperhidróza (nadměrné pocení).

U pacientů s diagnostikovanými autoimunitními patologiemi existuje riziko vzniku aseptické meningitidy (zánět meningit).

Krevní test může prokázat anémii, leukopenii a trombocytopenii. Koagulace krve se často zpomaluje.

Předávkování

Pokud dojde k náhodnému překročení jednorázové nebo denní dávky, mohou se objevit následující příznaky:

• nevolnost a zvracení;
• intenzivní bolest hlavy;
• akutní renální dysfunkce;
• mentální retardace;
• pokles krevního tlaku;
• snížení srdeční frekvence;
• fibrilace síní;
• deprese dýchacích funkcí.

Předávkování může vést ke kómatu a v obzvláště obtížných situacích bez kvalifikované pomoci k smrti.

Během jedné hodiny postižený žaludek umyjte, přidejte sorbenty dovnitř a zajistěte dostatečné alkalické pití s ​​paralelně nucenou diurézou. Rovněž je indikována symptomatická léčba. Akutní otrava a zhoršení stavu pacienta je indikací pro hospitalizaci.

Interakce ibuprofenu s jinými léky

Je nutné vyhnout se paralelnímu užívání jiných NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové).

Ibuprofen potencuje působení trombolytik a antikoagulancií, stejně jako inzulínu a perorálních látek, aby se snížily hladiny glukózy v krvi.

Sertralin, Cytaprolam a Fluoxetin zvyšují pravděpodobnost krvácení v orgánech zažívacího traktu.

Pravděpodobnost hepatotoxického účinku cyklosporinu se zvyšuje. Účinnost vazodilatátorů se snižuje, stejně jako aktivita diuretik (hydrochlorothiazid, furosemid, Lasix).

Steroidní hormony, estrogeny a kolchicin zvyšují pravděpodobnost ulcerace gastrointestinálního traktu.

Kofein je schopen zvýšit analgetický účinek Ibuprofenu.

Ibuprofen během těhotenství

Nástroj nelze užívat v III. Trimestru. V I a II je vstup povolen lékařem.

Použití široce používaných NSAID (včetně Ibuprofenu) během těhotenství zvyšuje riziko vývojových patologií u mužů. Pravděpodobnost kryptorchismu (nezvýšená varlata) se v nich zvyšuje 16krát.

Pokud je nutné během laktace provést symptomatickou léčbu, doporučuje se dočasně přenést dítě na umělé mléčné přípravky nebo aplikovat ibuprofen parenterálně, i když je minimální množství účinné látky dokonce i v mateřském mléku, a to i při léčbě vysokými dávkami.

Volitelné

U starších pacientů, stejně jako u osob trpících chronickým srdečním selháním, vaskulárními onemocněními mozku, cukrovkou a poruchou metabolismu tuků, by měla být zvýšená opatrnost při užívání přípravku Ibuprofen.

Dávka se důrazně doporučuje používat v minimálních účinných dávkách. Čím kratší je doba trvání, tím nižší je možnost výskytu nežádoucích účinků. Dlouhodobá (více než 5denní) léčba vyžaduje sledování periferního krevního obrazce a funkční aktivity ledvin a jater.

Když se objeví gastrointestinální symptomy, je nutné provést FGS a analýzu stolice pro okultní krev.

V době léčby je důležité upustit od užívání alkoholu a léčivých alkoholických tinktur, aby nedošlo k poškození jater.

Během období symptomatické léčby přípravkem Ibuprofen se nedoporučuje řídit vozidla nebo pracovat s jinými potenciálně nebezpečnými mechanismy, protože u některých pacientů je možné oslabení schopnosti soustředit se.

Pravidla skladování a uvolňování z lékáren

K nákupu Ibuprofenu nepotřebujete lékařský předpis.

Lék se doporučuje uchovávat na místech s nízkou vlhkostí při teplotě nepřesahující + 25 ° C.

Doba použitelnosti tablet je 3 roky.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Ibuprofen Analogy

Analogy na aktivní složce jsou následující léky:

Vladimir Plisov, lékař, lékař

8,247 zobrazení, 4 zobrazení dnes

Návod k použití IBUPROFEN (IBUPROFEN)

Držitel certifikátu registrace:

Kontaktní informace:

Formy dávkování

Forma uvolňování, balení a složení ibuprofenu

Růžově potažené tablety, bikonvexní; na průřezu jsou viditelné dvě vrstvy.

10 ks. - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (10) - kartonové obaly.
50 ks. - břehy tmavého skla (1) - kartony.

Růžově potažené tablety, bikonvexní; na průřezu jsou viditelné dvě vrstvy.

10 ks. - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (10) - kartonové obaly.
50 ks. - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.

Farmakologický účinek

NSAID. Má protizánětlivý, antipyretický a analgetický účinek. Potlačuje protizánětlivé faktory, snižuje agregaci krevních destiček. Inhibuje typy cyklooxygenázy 1 a 2, porušuje metabolismus kyseliny arachidonové, snižuje množství prostaglandinů ve zdravých tkáních i v centru zánětu a potlačuje exsudativní a proliferativní fáze zánětu. Snižuje citlivost na bolest při zánětu. Způsobuje oslabení nebo vymizení syndromu bolesti, vč. s bolestmi v kloubech v klidu as pohybem, snížením ranní ztuhlosti a otokem kloubů, zvyšuje rozsah pohybu.
Antipyretický účinek v důsledku snížení excitability termoregulačních center diencefalonu

Farmakokinetika

Ibuprofen je rychle a téměř kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu, jeho C_max v plazmě se dosahuje v 1-2 hodinách po požití, v synoviální tekutině - za 3 hodiny, je spojena s plazmatickými proteiny o 99%.

Pomalu proniká do dutiny kloubů, přetrvává v synoviální tkáni a vytváří v ní větší koncentrace než v plazmě.

K metabolismu ibuprofenu dochází hlavně v játrech. T_1/2 z plazmy trvá 2–3 hodiny, vylučuje se ledvinami jako metabolity (ne více než 1% se vylučuje v nezměněné formě) av menší míře se vylučuje žlučí. Ibuprofen je zcela odstraněn za 24 hodin.

Indikace lék Ibuprofen

• napětí hlavy a migréna;
• bolesti kloubů
• bolest zad, dolní část zad, ischias;
• bolest při poškození vazu;
• bolest zubů;
• bolestivá menstruace;
• horečka s nachlazení, chřipka;
• revmatoidní artritida, osteoartritida.

NSAID jsou určena pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití, neovlivňují progresi onemocnění.

Dávkovací režim

Dospělí, starší osoby a děti starší 12 let: 200 mg tablety 3-4krát denně; v tabletách po 400 mg 2-3krát denně. Denní dávka je 1200 mg (neužívejte více než 6 tablet po 200 mg (nebo 3 tablety po 400 mg) po dobu 24 hodin.

Tablety se polykají s vodou, nejlépe během nebo po jídle. Neužívejte více než 4 hodiny.

Nepřekračujte specifikovanou dávku!

Průběh léčby bez konzultace s lékařem by neměl překročit 5 dnů.

Pokud příznaky přetrvávají, vyhledejte lékaře.

Nepoužívat u dětí do 12 let bez konzultace s lékařem.

Děti od 6 do 12 let (s hmotností vyšší než 20 kg): 1 tableta po 200 mg, nejvýše 4krát denně. Interval mezi užitím tablet po dobu nejméně 6 hodin

Vedlejší účinky

V doporučených dávkách lék obvykle nezpůsobuje vedlejší účinky.

Na straně zažívacího systému: NSAID-gastropatie (bolest břicha, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, ztráta chuti k jídlu), průjem, nadýmání, zácpa; ulcerace gastrointestinální sliznice, která je v některých případech komplikovaná
perforace a krvácení; podráždění nebo suchost ústní sliznice, bolest v ústech, ulcerace sliznice dásní, atopická stomatitida, pankreatitida, hepatitida.

Na části dýchacího ústrojí: dušnost, bronchospasmus.

Na straně smyslů: sluchové postižení: ztráta sluchu, zvonění nebo tinnitus; zrakové postižení: toxické poškození zrakového nervu, rozmazané vidění, skotom, suchost a podráždění očí, otok spojivek a víčka (alergický původ).

Z centrálního a periferního nervového systému: bolesti hlavy, závratě, nespavost, úzkost, nervozita a podrážděnost, psychomotorická agitace, ospalost, deprese, zmatenost, halucinace, aseptická meningitida (častěji u pacientů s autoimunitními chorobami).

Protože kardiovaskulární systém: srdeční selhání, tachykardie, zvýšený krevní tlak.

Na straně močového systému: akutní selhání ledvin, alergická nefritida, nefrotický syndrom (edém), polyurie, cystitida.

Alergické reakce: kožní vyrážka (obvykle erytematózní nebo kopřivka), svědění, angioedém, anafylaktoidní reakce, anafylaktický šok, bronchospasmus nebo dušnost, horečka, erythema multiforme (včetně Stephen-Johnsonova syndromu, iyonu, iyonu, iyonu, iynekosózy) Lyell), eosinofilie, alergická rýma.

Ze strany krvetvorných orgánů: anémie (včetně hemolytické, aplastické), trombocytopenie a trombocytopenická purpura, agranulocytóza, leukopenie.

Jiné: zvýšené pocení.

Z laboratorních ukazatelů: doba krvácení (může se zvýšit), koncentrace glukózy v séru (může se snížit), clearance kreatininu (může se snížit), hematokrit nebo hemoglobin (může se snížit), koncentrace kreatininu v séru (může se zvýšit), aktivita jaterní transaminázy (může se zvýšit) ).

Kontraindikace

• erozivní a ulcerózní změny sliznice žaludku nebo dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení;
• zánětlivé onemocnění střev v akutní fázi, včetně ulcerózní kolitida;
• anamnéza záchvatu bronchiální obstrukce, rýmy, kopřivky po užití kyseliny acetylsalicylové nebo jiného nesteroidního protizánětlivého léku (úplný nebo neúplný syndrom nesnášenlivosti kyseliny acetylsalicylové - rinosinusitida, kopřivka, polypy nosní sliznice, bronchiální astma);
• selhání jater nebo aktivní onemocnění jater;
• selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min), progresivní onemocnění ledvin;
• potvrzená hyperkalemie;
• hemofilie a další poruchy krvácení (včetně hypokoagulace), hemoragická diatéza;
• v období po bypassu koronárních tepen;
• těhotenství (III. trimestr);
• děti ve věku do 6 let a od 6 do 12 let (s tělesnou hmotností nižší než 20 kg) - pro tablety 200 mg; do 12 let - pro tablety 400 mg;
• přecitlivělost na kteroukoli složku, která tvoří léčivo.

Preventivní opatření: pokročilý věk, městnavé srdeční selhání, cerebrovaskulární onemocnění, arteriální hypertenze, ischemická choroba srdeční, dyslipidemie / hyperlipidemie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, nefrotický syndrom, QA nižší než 30-60 ml / min, hyperbilirubinémie, žaludeční vředy a dětské vředy, dvanáctníkový vřed, CVD méně než 30-60 ml / min. střeva (v anamnéze), infekce Helicobacter pylori, gastritida, enteritida, kolitida, dlouhodobé užívání NSAID, krevní onemocnění neznámé etiologie (leukopenie a anémie), trimestr těhotenství (I-II), p Kojení, kouření, časté užívání alkoholu (alkoholismus), těžké somatické onemocnění, souběžná léčba následujícími léky: antikoagulancii (např. Warfarinem), protidestičkovými látkami (např. Kyselinou acetylsalicylovou; klopidogrelem), perorálními glukokortikosteroidy (například prednisolonem); serotonin (například citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Použití v průběhu březosti a laktace

Žádost o porušení jater

Kontraindikováno u selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min), progresivní onemocnění ledvin.

Při péči o nefrotický syndrom, selhání ledvin (KK méně než 30-60 ml / min.).

Ibuprofen

Ruské jméno

Latinský název

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina

Kód CAS

Charakteristika

Ibuprofen je racemická směs S- a R-enantiomerů. Bílý nebo šedobílý krystalický prášek, prakticky nerozpustný ve vodě, vysoce rozpustný v organických rozpouštědlech (ethanol, aceton). Molekulová hmotnost 206,28.

Farmakologie

Farmakologický účinek - protizánětlivé, analgetické, antipyretické.

Neselektivně inhibuje COX-1 a COX-2, snižuje syntézu PG. Protizánětlivý účinek je spojen se snížením vaskulární permeability, zlepšenou mikrocirkulací, sníženým uvolňováním zánětlivých mediátorů z buněk (PG, kinin, LT) a potlačením dodávky energie zánětlivého procesu. Analgetický účinek je způsoben snížením intenzity zánětu, snížením tvorby bradykininu a jeho algogenitou. U revmatoidní artritidy primárně ovlivňuje exsudativní a částečně proliferativní složky zánětlivé reakce, má rychlý a výrazný analgetický účinek, snižuje otok, ranní ztuhlost a omezenou pohyblivost v kloubech. Snížení excitability teplem regulujících center diencefalonu má za následek antipyretický účinek. Závažnost antipyretického účinku závisí na počáteční tělesné teplotě a dávce. Při jednorázové dávce účinek trvá až 8 hodin, při primární dysmenorey se snižuje nitroděložní tlak a frekvence kontrakcí dělohy. Reverzibilně inhibuje agregaci krevních destiček.

Protože PG zpožďuje uzavření arteriálního kanálu po porodu, má se za to, že inhibice COX je hlavním mechanismem účinku ibuprofenu pro intravenózní použití u novorozenců s otevřeným arteriálním kanálem.

Při požití se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_maxVytváří se do 1 hodiny, pokud se užívá po jídle, během 1,5–2,5 hodiny, vazba na plazmatické proteiny je 90%. Pomalu proniká do kloubní dutiny, ale přetrvává v synoviální tkáni a vytváří v ní větší koncentrace než v plazmě. Biologická aktivita je spojena se S-enantiomerem. Po absorpci se přibližně 60% farmakologicky inaktivní R-formy pomalu transformuje na aktivní S-formu. Je vystaven biotransformaci. Existují 3 hlavní metabolity vylučované ledvinami. V nezměněné formě se vylučuje více než 1% moči. Má dvojfázovou kinetiku eliminace s T_1/2z plazmy 2–2,5 hodiny (u retardovaných forem - do 12 hodin).

Aplikace

Pro orální podání: zánětlivé a degenerativní choroby pohybového aparátu, vč. revmatoidní artritida, osteoartritida, psoriatická artritida, artikulární syndrom s exacerbací dny, ankylozující spondylitida (Bechterewova choroba), spondylóza, Barre-Lieuův syndrom (cervikální migréna, vertebrální arteriální syndrom). Syndrom bolesti, vč. lumbodynia, ischias, hrudní radikulární syndrom, myalgie, neuralgické amyotrofie, neuralgie, bolesti kloubů, ossalgia, bursitis, tendinitis, tenosynovitida, protahování vazů, modřiny, traumatické zánět měkkých tkání a pohybového ústrojí, pooperační bolesti, doprovázené zánět, migréna, bolesti hlavy a bolesti zubů, chirurgické operace v ústní dutině. Horečnaté stavy různé geneze (včetně po imunizaci), s chřipkou a ARVI. Jako adjuvant: infekční zánětlivá onemocnění ORL orgánů (tonzilitida, faryngitida, laryngitida, sinusitida, rýma), bronchitida, pneumonie, zánětlivé procesy pánve, adnexitida, algodismenorrhea, panniculitis, nefrotický syndrom (ke snížení závažnosti proteinurie).

Pro vnější použití: zánětlivé a degenerativní onemocnění pohybového aparátu: artritida (revmatoidní) lumbago, ischias; svalová bolest, poranění bez ohrožení integrity měkkých tkání (včetně dislokace, protahování nebo trhání svalů a vazů, kontúze, posttraumatického edému měkkých tkání).

Pro iv podání (pouze u novorozenců): léčba hemodynamicky významného otevřeného arteriálního kanálu u předčasně narozených dětí s gestačním věkem nižším než 34 týdnů.

Pro rektální použití (děti od 3 měsíců do 2 let): jako antipyretikum - akutní respirační infekce, akutní respirační virové infekce, chřipka, jiná infekční a zánětlivá onemocnění doprovázená horečkou; po očkování. Jako lék proti bolesti - bolestivý syndrom slabé nebo střední intenzity (včetně bolesti hlavy, bolesti zubů, migrény, neuralgie, bolesti v uších a krku, bolesti při výronech).

Kontraindikace

Přecitlivělost. Pro orální podání: erozivní a ulcerózní onemocnění gastrointestinálního traktu v akutní fázi (včetně žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů, Crohnova choroba, ulcerózní kolitida, peptický vřed), "aspirinovaya" bronchiální astma, kopřivka, rýma, vyvolaná salicyláty nebo jiné NSAID; poruchy srážení (včetně hemofilie, hypocoagulation, hemoragická diatéza), optická neuropatie, scotoma, tupozrakosti, poruchy barevného vidění, astma, leukopenie, trombocytopenie, hemoragická diatéza, potvrzené hyperkalémie, závažným poškozením jater nebo aktivním onemocněním jater, závažné renální selhání (clearance kreatininu 1/10 - trombocytopenie, neutropenie.

Z nervového systému:> 1/100, 1/10 - bronchopulmonální dysplazie; > 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 - zvýšení koncentrace kreatininu v krvi, snížení koncentrace sodíku v krvi.

Pro externí použití

Podráždění kůže ve formě zarudnutí, otoku, vyrážky nebo svědění; při dlouhodobém užívání - systémové nežádoucí účinky.

Interakce

Současnému užívání dvou nebo více nesteroidních protizánětlivých léků je třeba se vyvarovat vzhledem ke zvýšenému riziku vedlejších účinků. Při současném užívání ibuprofenu snižuje protizánětlivý a antiagregační účinek kyseliny acetylsalicylové (je možné zvýšit výskyt akutní koronární insuficience u pacientů, kteří dostávají malé dávky kyseliny acetylsalicylové jako látky působící proti krevním destičkám po zahájení léčby ibuprofenem). Při aplikaci s trombolytickými léky (alteplazy, streptokináza, urokináza) současně zvyšuje riziko krvácení. Ibuprofen zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, antiagregačních činidel, fibrinolytik.

Induktory mikrosomální oxidace (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů, což zvyšuje riziko vzniku závažných hepatotoxických reakcí. Inhibitory mikromomální oxidace snižují riziko hepatotoxického účinku.

Antacida a kolestyramin snižují absorpci ibuprofenu. Kofein zvyšuje analgetický účinek ibuprofenu. Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, kyselina valproová zvyšují výskyt hypoprotrombinémie.

Myelotoxika zvyšují hematotoxicitu ibuprofenu. Cyklosporinové a zlaté přípravky zvyšují účinek ibuprofenu na syntézu PG v ledvinách, což se projevuje zvýšenou nefrotoxicitou. Ibuprofen zvyšuje plazmatickou koncentraci cyklosporinu a pravděpodobnost jeho hepatotoxických účinků. Léky blokují tubulární sekreci, snižují vylučování a zvyšují plazmatickou koncentraci ibuprofenu.

Ibuprofen snižuje účinek antihypertenziv (včetně inhibitorů BPC a ACE), natriuretických a diuretických účinků furosemidu a hydrochlorothiazidu, účinnosti urikosurických léčiv. Posiluje vedlejší účinky mineralokortikoidů, glukokortikoidů, estrogenů, ethanolu. Zvyšuje účinek perorálních hypoglykemických léků a inzulínu. Zvyšuje koncentraci digoxinu, lithných přípravků a methotrexátu v krvi. Ibuprofen může snížit clearance aminoglykosidů (při současném jmenování může zvýšit riziko nefrotoxicity a ototoxicity).

Ibuprofen pro zavedení do / v úvodu by neměl být mísen s jinými léky.

Předávkování

Symptomy: bolest břicha, nevolnost, zvracení, letargie, ospalost, deprese, bolesti hlavy, tinnitus, metabolická acidóza, kóma, akutní selhání ledvin, hypotenze, bradykardie, tachykardie, fibrilace síní a zástava dýchání.

Léčba: výplach žaludku (pouze během první hodiny po požití), aktivní uhlí (ke snížení absorpce), alkalické pití, nucená diuréza a symptomatická léčba (korekce KHS, krevní tlak, gastrointestinální krvácení).

Dávkování a podávání

Uvnitř, zvenčí, rektálně (děti 3 měsíce - 2 roky), v / v (novorozence). Dávkovací režim je stanoven individuálně v závislosti na důkazech. Uvnitř (po jídle), dospělí - 1200–2400 mg / den ve 3-4 dávkách. Děti - v různých dávkových formách a dávkách, v závislosti na věku.

Navenek se používá 2-3 týdny. Gel, krém nebo mast se aplikují na postiženou oblast 2-4 krát denně.

In / in, pouze na novorozenecké jednotce intenzivní péče pod dohledem zkušeného neonatologa. Průběh léčby je 3 dávky v intervalu 24 hodin, dávka se volí v závislosti na tělesné hmotnosti: t

Rektální Dávkování závisí na věku a tělesné hmotnosti dítěte.

Bezpečnostní opatření

Léčba ibuprofenem by měla být prováděna v minimální účinné dávce, v co nejkratší možné době. Při dlouhodobé léčbě je nutné kontrolovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin.

Vzhledem k možnosti vzniku NSAIDs-gastropatie je pečlivě předepisována starším lidem s anamnézou žaludečních vředů a jiných gastrointestinálních onemocnění, gastrointestinálního krvácení, současné léčby glukokortikoidy, jinými NSAID a dlouhodobou léčbou. Pokud se objeví příznaky gastropatie, je pozorováno pečlivé sledování (včetně provádění esophagogastroduodenoscopy, krevního testu s hemoglobinem, hematokritu a fekálního okultního krevního testu). Aby se zabránilo rozvoji nesteroidních protizánětlivých léků, doporučuje se gastropatie kombinovat s léky PGE (misoprostol).

Pacientům s poruchou funkce jater a ledvin je třeba věnovat zvýšenou pozornost (vyžaduje se pravidelné sledování hladiny bilirubinu, transamináz, kreatininu, koncentrace ledvin), hypertenze a chronického srdečního selhání (denní sledování diurézy, tělesné hmotnosti, TK). Pokud dojde k poškození zraku, snižte dávku nebo ukončete léčbu.

Příjem alkoholu během léčby se nedoporučuje.

Nelze aplikovat na otevřený povrch rány, zraněnou kůži; V očích a na sliznicích by se neměly používat krémy, gely nebo masti.

Rok poslední úpravy

Interakce s jinými léčivými látkami

Na pozadí ibuprofenu se zvyšuje riziko hemoragických komplikací.