Klarithromycin (klarithromycin)

Klaritromycin patří do skupiny makrolidových antibiotik do druhé generace. V lékárně, tento lék může být viděn pod jinými obchodními jmény, takový jako Klacid, Clabax nebo Fromilid.

Mechanismus působení

Stejně jako všechny makrolidy má i klaritromycin bakteriostatický účinek. To znamená, že samotná infekční buňka ji nezabije, ale pouze blokuje její růst a schopnost dělit se. Základem mechanismu účinku je schopnost inhibovat syntézu speciálního proteinu 50S - podjednotky bakteriálního ribozomu, bez něhož mnoho důležitých procesů nemůže pokračovat.

Díky klarithromycinu se nevytvářejí nové bakteriální buňky a ty, které již vstoupily do těla, jsou zničeny imunitním systémem. To znamená, že lék pomáhá tělu vyrovnat se s infekcí. Díky tomuto mechanismu má skupina makrolidů tři hlavní rysy:

Tato antibiotika jsou účinná pouze s normálně fungující imunitou.
Účinek jejich použití se vyvíjí o něco pomaleji než v případě baktericidních, tj. Zabíjení bakterií, léčiv.
Pokud přestanete bakteriostatické antibiotikum užívat příliš brzy, onemocnění se může vrátit.

Protein 50S, podjednotka bakteriálního ribozomu, na kterém působí klarithromycin, je přítomen pouze v bakteriích, v buňkách lidského těla neexistuje. Proto je toto antibiotikum považováno za jedno z nejbezpečnějších.

Výhody klarithromycinu

Hlavní výhodou klarithromycinu je jeho schopnost působit nejen externě, ale také uvnitř buňky infikované bakterií. Navíc koncentrace léčiva uvnitř buňky může překročit extracelulární desetkrát.

Tato kvalita z něj činí jeden z nejúčinnějších léků v léčbě intracelulárních infekcí, které jsou nebezpečné, protože mohou být dlouhodobě skryty a často se stávají chronickými. Klarithromycin navíc:

Je účinný proti stafylokokům a streptokokům, které jsou ve většině případů příčinou onemocnění. Současně je čtyřikrát silnější než erythromycin a ve vztahu k hemolytickému streptokoku je nejúčinnější makrolid.
Může pomoci v boji proti takovým nebezpečným infekcím, jako jsou plicní chlamydie a mykoplazmy, které jsou intracelulárními infekcemi a způsobují závažnou bronchitidu, faryngitidu a pneumonii.
Často jsou zahrnuty v léčbě infekcí dýchacích cest způsobených mykobakteriemi, které jsou rezistentní na mnoho antibiotik, včetně těch, které mají baktericidní účinek, protože nemají žádné cíle pro expozici.
Je vysoce účinný proti Legionella pneumophila, původci legionelózy, jedné ze závažných infekčních chorob dýchacího ústrojí.
Schopen pozitivně ovlivnit imunitu a tento efekt potvrdily studie Japonska, Francie, USA a Německa.
Má antioxidační vlastnosti a je schopen bojovat nejen s infekcí, ale také se zánětem.

Vlastnosti léčby

Clarithromycin je širokospektrální antibiotikum. Proto se obvykle předepisuje bez předběžné analýzy citlivosti mikroflóry, která zabere spoustu času. Obvykle je lék předepsán:

Dvakrát denně, a doba přijetí je určena lékařem v závislosti na závažnosti onemocnění.
Minimální doba užívání klarithromycinu je pouze pět dní.
Maximálně, díky selektivitě akce, může být antibiotikum použito až tři týdny.

Klarithromycin by měl předepisovat pouze lékař. Není možné používat antibiotika sami, bez přesné diagnózy.

Indikace a kontraindikace

Klarithromycin se používá u mnoha infekčních onemocnění. Lék je k dispozici ve formě injekcí, tablet a suspenzí pro děti, což vám umožní vybrat si nejvhodnější a nejúčinnější režim.

Indikace pro léčbu klarithromycinem jsou jakákoliv infekční zánětlivá onemocnění dýchacích cest, která jsou způsobena mikroflórou citlivou na toto antibiotikum.

Lékaři si často volí tento lék v léčbě bronchitidy, pneumonie, zánětů uší, faryngitidy a sinusitidy. A nejen akutní, ale i chronické, stejně jako ty, které se vyvíjejí po virové infekci jako komplikace.

Kontraindikace pro takový účinný lék není tolik, zahrnují:

Nemoci kardiovaskulárního systému, především různé arytmie nebo tachykardie.
Závažné selhání ledvin nebo jater, s poruchou funkce, žloutenkou nebo hepatitidou, jak v současnosti, tak v minulosti.
Porfyrie.
Období kojení.

Lék lze předepsat i nejmenším dětem od šesti měsíců. Pouze ve formě suspenze. Dávka v tomto případě se vypočítá individuálně na základě hmotnosti dítěte.

Pokud jde o těhotenství, neexistují žádné kontraindikace jmenování léku. Nicméně, to může být použito pouze tehdy, když jiné látky byly neúčinné a výhody antibiotika bude daleko převyšovat riziko vedlejších účinků.

Klarithromycin nelze vždy užívat s jinými léky. Například je špatně kompatibilní s léky obsahujícími ergotamin, které snižují vysoký cholesterol, s některými antibiotiky a antifungálními léky. Proto, pokud pijete jiné léky, informujte svého lékaře.

Vedlejší účinky

Takový silný lék, jako je klarithromycin, má velmi málo vedlejších účinků a je poměrně vzácný. Jedná se především o alergické reakce, jako je svědění a kožní vyrážky, jakož i poruchy gastrointestinálního traktu. Někdy se může vyskytnout:

Bolesti hlavy, závratě, neklid a nespavost.
Svalové křeče a myalgie.
Změna chuti, ztráty sluchu a zvonění v uších.
Arytmie a tachykardie.
Astma a krvácení z nosu.

Obvykle nepříjemné následky po užívání antibiotika nezpůsobují mnoho problémů a nechávají se u sebe. Pokud se však začnete cítit horší, informujte svého lékaře.

Klaritromycin, stejně jako většina zástupců makrolidové skupiny, je dnes lékem první volby. Vzhledem ke své bezpečnosti a účinnosti lékaři stále více preferují předepisování pro různé ORL nemoci.

Antibiotikum klaritromycin: klacid

Clarithromycin je moderní antibiotikum široce a účinně používané v lékařské praxi.

Makrolidy: klarithromycin

Klarithromycin patří do skupiny makrolidových antibiotik.
První makrolid - erythromycin byl syntetizován v polovině minulého století. Dnes jsou makrolidy široce používány v medicíně při léčbě chorob způsobených mikroorganismy rezistentními vůči penicilinům.
Makrolidy jsou považovány za nejméně toxické, protože se akumulují přímo v zánětlivém zaměření a mají minimální vliv na celkový stav těla.
Antibiotický klarithromycin je posusynthetický lék s bakteriostatickým účinkem, který inhibuje dělení bakteriálních buněk a zastavuje jejich reprodukci a růst uvnitř těla.
Klaritromycin a jeho léčiva jsou účinná při léčbě onemocnění způsobených stafylokoky, chlamydií, Escherichia coli a streptokoky: infekce střeva, ORL orgánů a dýchacích cest.

Klarithromycin: Klacid a další analogy

Klacid je obchodní název léku, jehož aktivní složkou je klarithromycin.

Antibiotikum Klacid je jedním z léčiv vyráběných na základě klaritromycinu. Klacid Abbot vyrábí mezinárodní společnost ve svých pobočkách v Itálii, Francii a Anglii. Poměrně drahé léky „Opat“ jsou vyráběny s použitím vysoce přesných moderních technologií a jsou důvěryhodné lékaři po celém světě.

Jsou známy levnější analogy léčiv na bázi klaritromycinu, vyráběné v zemích SNS, v Indii a ve východní Evropě. Například: Clarithromycin Protex, Clarbact a Clubbax (Indie); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Rusko); Klarithromycin Pliva (Chorvatsko); Zdraví klarithromycinu (Ukrajina); Fromilid (Slovinsko) a další

Předpokládá se, že v některých podnicích může docházet k porušování výrobní technologie, což vede k uvolňování výrobků se sníženou kvalitou.
Klarithromycin v jakýchkoli přípravcích má negativní vliv na trávení, játra a ledviny, někdy způsobuje alergické reakce.
Lék se prodává v lékárnách po předložení receptu.

Clarithromycin: aplikace

Bakterie vylučují beta-laktamázu, která ničí antibiotika v těle. Klarithromycin je rezistentní na beta-laktamázu a má negativní vliv na řadu bakterií: Staphylococcus aureus, pneumokoky, Streptococcus skupinu A, původce lepry, sporotrichózy, pneumonie, kapavky, chlamydie a pneumoclamidiasis, erysipely, hemofilní infekce, listeriózy.

Jaké nemoci jsou předepsány léky na klaritromycin?

Onemocnění horních a dolních dýchacích orgánů: sinusitida, faryngitida, angína, pneumonie, bronchitida, legionářské onemocnění.
Infekční léze měkkých tkání a kůže: erysipel, celulitida, folikulitida, streptoderma, staphyloderma.
Infekční onemocnění v systému čelistí zubů.
Infekce způsobené mykobakteriemi.
Léčba pacientů infikovaných HIV, prevence infekcí způsobených mykobakteriemi.
Pro léčbu peptického vředu Helicobacter pylori.

Klarithromycin: kontraindikace

Vysoká citlivost na klaritromycin a jeho složky.
Těhotenství - první trimestr a laktace. Některé drogy zahrnují užívání drogy ve 2 a 3 semestrech těhotenství, jestliže přínosy pro matku převažují nad nebezpečím pro plod. V době užívání léku přestat krmení dítěte.
Porfyrie.
Děti do 12 let s hmotností do 40 kg. Některé přípravky klarithromycinu ve formě prášku, ze kterého se suspenze vyrábí, se používají k léčbě dětí.
Pacienti s poruchou normální funkce ledvin a jater.

Klarithromycin: nekompatibilní léčiva

Antibiotika nemohou být užívána současně s následujícími léky:

Cisaprid;
Dihydroergotamin;
Astemizol;
Terfenadin;
Pimozid;
Ergotamin.

Pokud užíváte klarithromycin současně s jinými makrolidovými antibiotiky, existuje konkurence léčiv, která zcela ničí terapeutický účinek obou léčiv.

Clarithromycin: formy uvolňování

Tablety 0,25 a 0, 5 g. V balení může být 5, 7, 10 nebo 14 tablet.
Prášek pro samonosnou suspenzi.
Sterilní prášek pro injekce.

Klaritromycin: příjem a dávkování

Aplikujte lék, bez ohledu na jídlo.
Trvání léku je 5-14 dnů.
Pro dospělé a děti starší 12 let je obvyklá terapeutická dávka 250 mg, 2 dávky denně.
U těžkých infekcí, mykobakterií a sinusitidy se dávka zvyšuje na 500 mg dvakrát denně.
Pacienti s poruchou funkce jater: denní dávka nepřesahuje 250 mg.
Pacienti s renální insuficiencí: denní dávka 250 mg denně; u závažných infekcí, 250 mg dvakrát denně, druhá dávka nejdříve po 12 hodinách.
Pacientů s AIDS, při léčbě MAS: denní dávka 500 mg dvakrát denně. Léčba s lékem vyrábí, pokud existuje terapeutický účinek.
Léčba odontogenní infekce: 250 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů.
Léčba onemocnění způsobených Helicobacter pylori se provádí v kombinaci s jinými léky. Dávkování: 0,5 g 2 dávek denně v kombinaci s omerprazolem, lansoprazolem a amoxicilinem po dobu 7-10 dnů; nebo 0,5 g třikrát denně v kombinaci s omeprazolem a lansoprazolem po dobu 2 týdnů.

Klarithromycin: působení uvnitř těla

Tablety se polykají bez žvýkání nebo drcení. Homogenní krystalická hmota tablety se uvolňuje po celou dobu průchodu trávicími orgány.
Maximální množství léčiva se hromadí v těle 6 hodin po požití. V tkáních těla je antibiotikum zadrženo 2krát více než v krvi.
Od 70 do 86% léku se vylučuje stolicí a močí.
Všechny chemické reakce s klarithromycinem se vyskytují v játrech.

Klarithromycin: vedlejší účinky

Klarithromycin a všechna jeho léčiva mohou mít následující vedlejší účinky.

Ventrikulární arytmie a tachykardie.
Bolest žaludku a žaludku, pacient začne nevolnost a zvracení, objeví se průjem.
Stomatitida, zánět jazyka a kandidóza v ústech, zabarvení jazyka.
Zbarvení zubů - projde po jejich profesionálním čištění.
Reverzibilní zhoršení jater, žloutenka (vzácné), hlavně při užívání jiných léků.
Závratě a bolesti hlavy, nespavost a úzkost, noční můry, strach a psychóza, halucinace a křeče.
Ztráta sluchu - uplyne poté, co přestanete užívat klaritromycin.
Změna vůně.
Kopřivka a svědění, Stevens-Johnsonův syndrom.
Změny v krvi: trombocytopenie, leukopenie, zvýšené hladiny kreatinu, hypoglykémie.

Klaritromycin: předávkování

Předávkování lékem je doprovázeno nevolností, zvracením a bolestí břicha. Charakteristické paranoidní chování. V těle snižuje hladinu draslíku, snižuje hladinu kyslíku v krvi.

V těchto případech je pacient umyt žaludek a symptomatická léčba.

Potřeba léčby klaritromycinem a předepsání léčebného režimu může určit pouze kvalifikovaný lékař.

Klarithromycin

Clarithromycin (latinský klarithromycin) je polosyntetické makrolidové antibiotikum odvozené od erythromycinu.

Clarithromycin - chemická sloučenina

Klarithromycin - léčivo

Clarithromycin je mezinárodní nechráněný název (INN) léčiva. Od erythromycinu se liší ve zvýšené kyselinové stabilitě a antibakteriálních a farmakokinetických vlastnostech. Podle farmakologického indexu patří klaritromycin do skupiny „Makrolidy a azalidy“. Podle ATC je klaritromycin zařazen do skupiny „J01 Antibakteriální látky pro systémové použití“ a má kód J01FA09.

V ATC existuje také skupina „A02BD Kombinace léků proti eradikaci Helicobacter pylori, ve kterých jsou samostatně identifikovány kombinace léčiv pro léčbu onemocnění spojených s Helicobacter pylori:

A02BD04 Pantoprazol v kombinaci s amoxicilinem a klarithromycinem
A02BD05 Omeprazol, amoxicilin a klaritromycin
A02BD06 Esomeprazol, amoxicilin a klarithromycin
A02BD07 Lansoprazol, amoxicilin a klaritromycin
A02BD09 Lansoprazol, klarithromycin a tinidazol
A02BD11 Pantoprazol, amoxicilin, klarithromycin a metronidazol
A02BD12 Rabeprazol, amoxicilin a klaritromycin *
A02BD15 Vonoprazan, amoxicilin a metronidazol *

* Pro tyto kódy je zahrnutí do ATX naplánováno na rok 2020.

Mikroorganismy, pro které je klarithromycin aktivní nebo neaktivní

Indikace pro použití klaritromycinu

V gastroenterologii je klarithromycin nejlépe známý jako antibiotikum používané jako součást komplexní léčby eradikace Helicobacter pylori u pacientů s dvanáctníkovým vředem nebo žaludečním vředem.

Klarithromycin se navíc používá k léčbě zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na klaritromycin:

infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (tonzillofaringitis, otitis media, akutní sinusitida)
infekce dolních dýchacích cest (akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, bakteriální a atypická pneumonie získaná v komunitě)
infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, furunkulóza, impetigo, infekce ran)
mykobakteriální infekce a jejich prevence u pacientů s AIDS
chlamydie

Klarithromycin v režimech eradikace Helicobacter pylori

Klarithromycin je klasifikován WHO jako aktivní ve vztahu k léčivům Helicobacter pylori (Podgorbunskikh E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). Podle "Standardů pro diagnózu a léčbu onemocnění souvisejících s kyselinou a Helicobacter pylori (čtvrtá moskevská dohoda)" může být klaritromycin zařazen do schémat eradikace Helicobacter pylori. Monoterapie klarithromycinem Helicobacter pylori není povolena. Použití klaritromycinu v eradikačních schématech je možné pouze v oblastech, kde je jeho rezistence nižší než 15–20%. V oblastech s rezistencí nad 20% se doporučuje použití pouze po stanovení citlivosti Helicobacter pylori na klaritromycin bakteriologickou metodou nebo metodou polymerázové řetězové reakce. Tato norma doporučuje následující režimy s klarithromycinem pro první linii léčby anti-helikobaktery, volba konkrétní možnosti závisí na individuální intoleranci pacienta na určité léky a na citlivosti kmenů Helicobacter pylori na léky:

První možnost. Jeden z inhibitorů protonové pumpy ve standardní dávce a amoxicilin (500 mg 4krát denně nebo 1000 mg 2x denně) v kombinaci s klaritromycinem (500 mg dvakrát denně) po dobu 10-14 dnů.

Druhá možnost (čtyřnásobná terapie). Léčiva používaná v první variantě (jedna z IPP ve standardní dávce, amoxicilin v kombinaci s klaritromycinem) s přídavkem tri draselného dicitrátu bismutu 120 mg 4krát denně nebo 240 mg dvakrát denně po dobu 10-14 dnů.

Třetí možnost (v přítomnosti atrofie žaludeční sliznice s achlorhydrií, potvrzená pH-metrem). Amoxicilin (500 mg čtyřikrát denně nebo 1000 mg dvakrát denně) v kombinaci s klarithromycinem (500 mg 2x denně) a tri draselným dismrátem bismutem (120 mg čtyřikrát denně nebo 240 mg dvakrát denně) trvá 10-14 dnů.

Tato norma nedoporučuje použití klarithromycinu při provádění terapie anti-helikobakterem druhé linie (tj. Při absenci úspěchu v terapii první linie).

Problém antibiotické rezistence Helicobacter pylori vůči klaritromycinu

Léčba klarithromycinem, podobně jako jiná antibakteriální činidla, není vždy úspěšná z důvodu vzniku a šíření kmenů mikroorganismů rezistentních na klarithromycin. Ruská gastroenterologická asociace provádí od roku 1996 dynamické monitorování hladiny rezistence na antibiotika Helicobacter pylori vůči různým antibiotikům, včetně klaritromycinu. Pro období 1996 až 2001. v Rusku vzrostl počet kmenů rezistentních na klarithromycin z 0 na 13,8%, ale pak byla tendence snižovat úroveň rezistence vůči tomuto antibakteriálnímu léku (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). V nedávné době dosáhla rezistence Helicobacter pylori (Hp) klarithromycinu v Rusku 28-29%. Proto se začala objevovat antibiotika, která nahradila klarithromycin v trojité eradikační terapii: z makrolidů, josamycinu, v pediatrii, enterofurilu ze skupiny nitrofuranů (ON Minushkin atd.).

Minimální úroveň rezistence klarithromycinu na Helicobacter pylori v Evropě a velkých metropolitních oblastech Ruska se pohybuje od 21 do 28%. Rezistentní kmeny Helicobacter pylori jsou detekovány v 19–40% případů. Dynamika rezistence Helicobacter pylori na klarithromycin však není charakterizována stabilní progresí, výzkumníci periodicky zaznamenávali pokles rezistence vůči klaritromycinu. V této souvislosti se účinnost klasické trojité terapie postupně snižuje a úroveň eradikace během jejího užívání již nedosahuje minimálního standardu stanoveného na 80–90%. Za těchto okolností existuje aktivní hledání a diskuse o možných způsobech, jak překonat rezistenci Helicobacter pylori, především na klaritromycin jako hlavní antimikrobiální činidlo, poskytující hlavní eradikační účinek (Mayev IV a další).

Rezistence na klarithromycin je spojena se změnou konfigurace ribozomů v důsledku bodové mutace v doméně V 23S rRNA. Hlavním důvodem růstu rezistence na Helicobacter pylori na klarithromycin není ani tak předchozí neefektivní eradikační terapie, ale široké použití makrolidů při léčbě jiných onemocnění. Vzhledem k tomu, že děti častěji dostávají léky této skupiny, je výskyt rezistentních kmenů Helicobacter pylori mezi nimi významně vyšší než u dospělých. Studie v japonských rodinách ukázala, že ačkoli členové stejné rodiny jsou obvykle infikováni identickými kmeny Helicobacter pylori, rezistence na klarithromycin je vyšší u dětí. Obecně vzrůstá odolnost Helicobacter pylori vůči klaritromycinu v poměru k jeho spotřebě v regionu. Všechna léčiva makrolidové skupiny jsou charakterizována vývojem zkřížené rezistence kmenů in vitro, ale ne všechny makrolidy mohou tvořit jeden z nich v Helicobacter pylori in vivo, protože to také závisí na schopnosti léčiva hromadit se ve sliznici. Protože klarithromycin rychle dosáhne inhibiční koncentrace na povrchu sliznice žaludku, po průběhu léčby se 2/3 ne eliminovaných kmenů Helicobacter pylori stanou rezistentními vůči těmto kmenům (Kornienko EA, Parolova NI).

Schopnost klaritromycinu zničit bakteriální biofilmy

Postup užívání klaritromycinu a dávka

Při léčbě infekcí jiných než Helicobacter pylori, při perorálním podání pacientům nad 12 let, je jednorázová dávka 0,25–1 g, frekvence podávání je 2krát denně.
Pro děti je denní dávka 15 mg na kg tělesné hmotnosti denně ve dvou rozdělených dávkách. Délka léčby závisí na důkazech.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo dávka by se měli snížit dvakrát, nebo by se měl interval mezi dávkami zdvojnásobit.

Maximální denní dávky: pro dospělé - 2 g, pro děti - 1 g.

Problém zachování intestinální mikroflóry během léčby klaritromycinem

Terapie antibiotiky, včetně klarithromycinu, často vede k narušení mikroekologie gastrointestinálního traktu. Jedním z důvodů je neúplná absorpce léků. Studie srovnávající účinky různých schémat eradikace na mikroflóru ukázala, že u pacientů, kteří užívali sedmidenní trojitý režim, který zahrnoval omeprazol, amoxicilin a metronidazol a pacienti užívající omeprazol, klaritromycin a metronidazol, došlo ke změnám v orofaryngeálním složení, žaludeční a střevní mikroflóra, výraznější u pacientů užívajících klarithromycin. Schéma, které zahrnovalo klaritromycin, je účinnější, ale ovlivňuje více mikroflóru různých částí gastrointestinálního traktu. Rezistentní streptokoky byly tak vysety do obou skupin pacientů, ale častěji byly nalezeny ve skupině pacientů, kteří dostávali klaritromycin. Počet Enterococcus spp. a Enterobacteriaceae ve výkalech významně vzrostly v obou skupinách. U 9 ze 14 pacientů užívajících amoxicilin byla v tenkém střevě pozorována kolonizace podmíněně patogenních kvasinek. V obou případech bylo pozorováno významné potlačení anaerobní mikroflóry, i když byly pozorovány výraznější změny při použití klaritromycinu a četnost detekce bakteroidů rezistentních na klarithromycin se zvýšila z 2 na 76%. Při použití obou léčebných režimů v žaludku byla aerobní mikroflóra náchylnější ke změnám a anaerobní mikroflóra u pacientů léčených amoxicilinem prošla nejméně změnami. U pacientů léčených klarithromycinem byl zvýšen počet Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp., A byla pozorována významná nerovnováha ve složení mikroflóry tenkého střeva. U pacientů léčených klarithromycinem se snížil počet bifidobakterií, bakteroidů a klostridií, ale počet enterokoků se významně zvýšil. Nejnaléhavějším problémem spojeným s užíváním antibiotik je průjem spojený s antibiotiky, který se vyskytuje u 2–5% pacientů léčených klaritromycinem. Mezi nejzávažnější formy patologie patří antibiotika, segmentální hemoragická a pseudomembranózní kolitida (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu).

Po léčbě klarithromycinem se doporučuje korekce střevní mikroflóry přípravky obsahujícími laktobakterie a bifidobakterie (Volynets G.V.).

Léčba klarithromycinem způsobuje zvýšení kolonizace gastrointestinálního traktu houbami Candida albicans a měla by být pečlivě používána u pacientů s vysokým rizikem vzniku kandidózy (Pankova L.Yu a další).

Použití klarithromycinu v těhotenství, kojení a kojence

Použití klaritromycinu v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno. V trimestru II a III těhotenství je podávání klaritromycinu možné, pokud zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod. Riziková kategorie pro plod podle FDA při léčbě těhotných žen s klaritromycinem je „C“ (studie na zvířatech prokázaly negativní účinek léku na plod a nebyly provedeny odpovídající studie u těhotných žen, nicméně potenciální přínosy spojené s užíváním tohoto léku u těhotných žen mohou odůvodnit jeho použití) navzdory riziku).

Při léčbě matky s klaritromycinem by mělo být kojení přerušeno. Nedoporučuje se užívat klaritromycin u dětí mladších šesti měsíců z důvodu nedostatečných údajů o jeho účinnosti a bezpečnosti.

Odborné lékařské publikace týkající se použití klaritromycinu pro eradikaci Helicobacter pylori

Isakov V.A. Inhibitory protonové pumpy - základ antihelicobacter terapie // Experimentální a klinická gastroenterologie. - 2004. - № 3. - s. 40–43.
Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibiotická rezistence Helicobacter pylori u dětí a volba terapie // Otázky moderní pediatrie. - 2006. - Svazek 5. - Č. 5. - s. 46-50.
Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klarithromycin jako hlavní prvek eradikační terapie onemocnění spojených s infekcí Helicobacter pylori // Gastroenterologie. 2011. №1
Isakov V.A. Diagnóza a léčba infekce Helicobacter pylori: IV Maastrichtská dohoda / Nová doporučení pro diagnostiku a léčbu infekce H. pylori - Maastricht IV (Florencie). Nejlepší klinická praxe. Ruské vydání. 2012. Vydání 2. Str. 4-23.

Místo gastroscan.ru v literárním katalogu má sekci "Antibiotika používaná při léčbě gastrointestinálních onemocnění", obsahující články o použití antimikrobiálních činidel při léčbě onemocnění trávicího traktu.

Vedlejší účinky léčby klarithromycinem

Kontraindikace užívání klaritromycinu

těžké jaterní selhání, hepatitida (v anamnéze)
porfyrie
v prvním trimestru těhotenství
kombinovaná léčba terfenadinem, cisapridem, astemizolem, pimozidem
přecitlivělost na klaritromycin a další makrolidy

Farmakokinetika klarithromycinu

Interakce klarithromycinu s jinými léky

Společná recepce karitromitsina a omeprazol

Léčiva s účinnou látkou klaritromycin

Poté, co registrovaná v Rusku *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, Clarithromycin-Verte, Clarithromycin, J., Zentiva Clarithromycin, Clarithromycin Protekh, Clarithromycin Pfizer, Clarithromycin retard-OBL, Clarithromycin CP-Clarithromycin Teva, Ekozitrin Clarithromycin, Clarithromycin-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid a Klasid CP Klerimed, coaters, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid a Fromilid Uno, Ecozetrin (str. 1) Poslední přípravek obsahuje významné množství laktulózy.

Léčivo s komplexní aktivní složkou omeprazol + tinidazol + klarithromycin Pilobact, s účinnou látkou omeprazol + amoxicilin + klarithromycin Pilobact AM.

Prezentováno na ukrajinském farmaceutickém trhu:

klarithromycin: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
kombinace klarithromycin + rabeprazol + ornizadol: Ornistat a další.

Značka clarithromycin v různých zemích: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* na konci dubna 2017
** registrace je u konce

Některé pokyny výrobců

Pokyny pro lékařské použití přípravků obsahujících jedinou účinnou látku klaritromycin (pdf):

Pokyny pro Ukrajinu (v ruštině):
- "Pokyny pro léčebné použití léku Clarithromycin", potahované tablety obsahující 250 nebo 500 mg klarithromycinu, Kievmedpreparat OJSC
Pokyny pro USA (v angličtině):
- oficiální instrukce "tablety s prodlouženým účinkem klarithromycinu" vyráběné společností Watson Laboratories, Inc. pro zdravotnické pracovníky: "tablety s prodlouženým uvolňováním klarithromycinu"
Pokyny pro Kanadu (v angličtině):
- „Biaxin BID, tablety klarithromycinu, potahované filmem, tablety Biaxin XL, tablety s prodlouženým uvolňováním klarithromycinu, biaxin, klarithromycin pro perorální suspenzi. Produktová monografie. 12/20/2012

Existují kontraindikace klarithromycinu, vedlejší účinky a rysy použití, je nutná konzultace s odborníkem.

Domácí lékárnička

Klarithromycin je makrolidové antibiotikum

Název léku: CLARITHROMYCIN (CLARITHROMYCIN)

Mezinárodní název: clarithromycin (clarithromycin) t
KFG: Makrolidové antibiotikum
Vlastník reg. certifikáty: VERTEX CJSC (Rusko)

FORMULÁŘ PRO DÁVKOVÁNÍ, SLOŽENÍ A BALENÍ:

Tvrdé želatinové kapsle, bílé; obsah tobolek - prášek nebo zhutněná hmota bílé nebo bílé barvy se žlutavým odstínem barvy, která se při lisování rozpadá.

1 čepice klarithromycin 250 mg

Pomocné látky: monohydrát laktosy - 27,4 mg, kukuřičný škrob - 10,5 mg, povidon (lékařský polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotností) - 14,5 mg, sodná sůl kroskarmelózy -6,4 mg, polysorbát 80 1,6 mg, stearát vápenatý - 3,2 mg, talek - 6,4 mg.

Složení tvrdých želatinových kapslí: želatina, oxid titaničitý.

7 kusů - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.

Makrolidové bakteriostatické antibiotikum druhé generace ze skupiny makrolidů širokého spektra účinku. Porušuje syntézu proteinů mikroorganismů (vázáním 50S podjednotky ribozomové membrány mikrobiální buňky).

Aktivní proti: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydiah Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) a mykobakterií, s výjimkou M. tuberculosis.

Absorpce je rychlá. Jídlo zpomaluje absorpci bez významného ovlivnění biologické dostupnosti. Biologická dostupnost klaritromycinu ve formě suspenze je ekvivalentní nebo mírně vyšší než při užívání jako pilulka. Komunikace s plazmatickými proteiny - více než 90%. Po jedné dávce se zaznamenají 2 C píky._max. Druhý vrchol je způsoben schopností léčiva koncentrovat se v žlučníku, následovaným postupným nebo rychlým uvolňováním. Čas na dosažení C_max při perorálním podání 250 mg - 1-3 hodiny

Po požití je 20% přijaté dávky rychle hydroxylováno v játrech enzymy cytochromu P450 s tvorbou hlavního metabolitu - 14-hydroxylarithromycinu, který má výraznou antimikrobiální aktivitu proti Haemophilus influenzae.

Při pravidelném příjmu 250 mg / den jsou rovnovážné koncentrace nezměněného léčiva a jeho hlavního metabolitu 1 a 0,6 µg / ml; T_1/2- 3-4 hodiny a 5-6 hodin. Při zvyšování dávky na 500 mg / den je rovnovážná koncentrace nezměněného léčiva a jeho metabolitu v plazmě 2,7–2,9 resp. 0,83–0,88 µg / ml; T_1/2- 4,8-5 h a 6,9-8,7 h, v daném pořadí. V terapeutických koncentracích se hromadí v plicích, kůži a měkkých tkáních (ve kterých je koncentrace desetkrát vyšší než v krevním séru).

Vylučuje se ledvinami a stolicí (20–30% v nezměněné formě, zbytek metabolity). Při jednorázové dávce 250 mg a 1,2 g vylučují ledviny 37,9 a 46%, výkaly 40,2 a 29,1%.

- infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);

- infekce horních cest dýchacích (faryngitida, sinusitida, otitis media);

- infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, erysipel);

- běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;

- lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;

- eliminace H. pylori a snížení četnosti recidivy dvanáctníkových vředů.

Pro dospělé je průměrná dávka pro perorální podání 250 mg 2x denně. V případě potřeby můžete přiřadit 500 mg 2x denně. Délka léčby je 6-14 dnů.

U dětí je lék předepsán v dávce 7,5 mg / kg tělesné hmotnosti / den. Maximální denní dávka je 500 mg. Délka léčby je 7-10 dnů.

K léčbě infekcí způsobených Mycobacterium avium se klarithromycin podává perorálně - 1 g 2 krát denně. Délka léčby může být 6 měsíců nebo více.

U pacientů s renální insuficiencí, s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min, by měla být dávka léčiva snížena dvakrát. Maximální délka kurzu u pacientů této skupiny by neměla být delší než 14 dnů.

Nejčastější stížnosti trávicího ústrojí: nevolnost, dyspepsie, bolest břicha, zvracení a průjem. Existují zprávy o vývoji pseudomembranózní kolitidy ze střední na život ohrožující. Mezi další nežádoucí účinky patří bolesti hlavy, poruchy chuti a přechodné zvýšení hladiny jaterních enzymů.

Existují zprávy o vzácných případech parestézie.

Existují zprávy o vzácných případech hepatitidy se zvýšenými hladinami jaterních enzymů v krvi a rozvoji cholestázy a žloutenky. Tyto léze jater byly v některých případech závažné a zpravidla reverzibilní. Ve výjimečných případech bylo pozorováno selhání jater s fatálním koncem.

Existují zprávy o vzácných případech zvýšení koncentrace kreatininu v séru, rozvoji intersticiální nefritidy, rozvoji selhání ledvin.

Při užívání klaritromycinu byly pozorovány alergické reakce, jejichž intenzita se pohybovala od kopřivky a kožní vyrážky až po anafylaxi a Stevens-Johnsonův syndrom.

Existují zprávy o ztrátě sluchu během léčby klarithromycinem, která byla ve většině případů obnovena po vysazení léčiva. Také uvádějí změny v chuti, obvykle vznikající spolu s porušením chuti.

Existují zprávy o vývoji glositidy, stomatitidy, kandidózy ústní sliznice a změny barvy jazyka během léčby klarithromycinem. Bylo také hlášeno, že zbarvení zubů u pacientů léčených klaritromycinem. Zbarvení zubů bylo ve většině případů reverzibilní.

Ve vzácných případech byla zaznamenána hypoglykémie; v řadě těchto případů se vyvinula hypoglykémie u pacientů, kteří užívali perorální hypoglykemická činidla nebo inzulín v průběhu léčby klarithromycinem.

Byly hlášeny jednotlivé případy trombocytopenie a leukopenie.

Při podávání klaritromycinu byly pozorovány přechodné nežádoucí účinky na centrální nervový systém: závratě, úzkost, strach, strach, nespavost, noční můry, tinnitus, zmatenost, dezorientace, halucinace, psychóza a depersonalizace.

Při léčbě klarithromycinem, stejně jako při použití jiných makrolidů, bylo extrémně vzácně pozorováno prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, včetně. komorová paroxysmální tachykardie a flutter nebo fibrilace komor.

- simultánní příjem námelových derivátů;

- při léčbě klaritromycinu je zakázáno užívat cisaprid, pimozid, astemizol a terfenadin; U pacientů užívajících tyto léky současně s klarithromycinem dochází ke zvýšení jejich koncentrace v krvi. Současně je možné prodloužení QT intervalu a rozvoj srdečních arytmií, včetně komorové paroxyzmální tachykardie, ventrikulární fibrilace a atriálního flutteru nebo komorové fibrilace;

- závažné porušení jater a / nebo ledvin;

- Přecitlivělost na makrolidová antibiotika.

Bezpečnost klarithromycinu během těhotenství a laktace nebyla stanovena. Během těhotenství je proto klarithromycin předepisován pouze v nepřítomnosti alternativní léčby, pokud zamýšlený přínos převyšuje možné riziko pro plod.

Klarithromycin proniká do mateřského mléka, takže pokud je to nutné, mělo by ukončení léčby během kojení přestat kojit.

V přítomnosti chronického onemocnění jater je nutné pravidelně sledovat sérové enzymy.

S opatrností předepsáno na pozadí léků metabolizovaných játry (doporučuje se změřit jejich koncentraci v krvi).

V případě současného podávání s warfarinem nebo jinými nepřímými antikoagulancii je nutné kontrolovat protrombinový čas.

S anamnézou srdečního onemocnění, současného podávání s terfenadinem, cisapridem, se astemizol nedoporučuje.

Pozornost je třeba věnovat možnosti zkřížené rezistence mezi klaritromycinem a jinými makrolidovými antibiotiky, stejně jako lincomycinem a klindamycinem.

Při dlouhodobém nebo opakovaném užívání léku se může vyvinout superinfekce (růst necitlivých bakterií a hub).

Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, zmatenost.

Léčba: v případě předávkování je nutná okamžitá laváž žaludku a symptomatická léčba. Hemodialýza a peritoneální dialýza nevedou k významné změně hladiny klarithromycinu v séru.

Současně zvyšuje koncentraci léků metabolizovaných v játrech v krvi pomocí enzymů cytochromu P450, nepřímých antikoagulancií, karbamazepinu, teofylinu, astemizolu, cisapridu, terfenadinu (2-3krát), triazolamu, midazolamu, cyklosporinu, disopyramidu, fenytominu. lovastatin, digoxin, námelové alkaloidy

Byly hlášeny vzácné případy akutní nekrózy kosterních svalů, které se časově shodují se současným jmenováním klaritromycinu a inhibitorů reduktázy MMC-CoA, lovastatinu a simvastatinu.

Existují zprávy o zvýšených koncentracích digoxinu v plazmě pacientů užívajících tablety digoxinu i klarithromycinu. U těchto pacientů je nutné neustále sledovat obsah digoxinu v séru, aby se zabránilo intoxikaci digitalisem.

Klarithromycin může snížit clearance triazolamu a zvýšit tak jeho farmakologické účinky s rozvojem ospalosti a zmatenosti.

Současné užívání klarithromycinu a ergotaminu (deriváty ergotu) může vést k akutní intoxikaci ergotinem, která se projevuje těžkým periferním vazospazmem a perverzní citlivostí.

Současné podávání perorálního zidovudinu dospělým osobám infikovaným HIV a tabletám klaritromycinu může vést ke snížení rovnovážných koncentrací zidovudinu. Vzhledem k tomu, že klarithromycin pravděpodobně mění absorpci zidovudinu podávaného perorálně ve stejnou dobu, je možné se této interakci do značné míry vyhnout při užívání klaritromycinu a zidovudinu v různých denních hodinách (s odstupem nejméně 4 hodin).

Při současném jmenování klaritromycinu a ritonaviru se zvyšuje sérová koncentrace klaritromycinu. Korekce dávky klarithromycinu v těchto případech u pacientů s normální funkcí ledvin není nutná. U pacientů s clearance kreatininu od 30 do 60 ml / min by však měla být dávka klaritromycinu snížena o 50%. Pro clearance kreatininu nižší než 30 ml / min by měla být dávka klaritromycinu snížena o 75%. Při současné léčbě ritonavirem by neměl být klarithromycin podáván v dávkách vyšších než 1 g / den.

PODMÍNKY SKLADOVÁNÍ A ŽIVOTNOST

Seznam B. V suchém, chráněném prostředí, mimo dosah dětí, při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti - 2 roky.