Antibiotikum Clarithromycin: instrukce a recenze lidí

Clarithromycin je polosyntetický lék, antibakteriální činidlo používané k léčbě různých infekčních a zánětlivých onemocnění, která jsou způsobena mikroorganismy, které jsou citlivé na účinnou látku.

Na této stránce naleznete všechny informace o klarithromycinu: kompletní návod k použití tohoto léku, průměrné ceny v lékárnách, kompletní a neúplné analogy léčiva, stejně jako recenze lidí, kteří již užívali klarithromycin. Chcete svůj názor zanechat? Pište do komentářů.

Klinicko-farmakologická skupina

Semisyntetické makrolidové antibiotikum.

Obchodní podmínky lékárny

Je vydáván na lékařský předpis.

Kolik je klarithromycin? Průměrná cena v lékárnách je 100 rublů.

Forma uvolnění a složení

Léčivo se podává perorálně (z latiny per os - ústy) a parenterálně - intravenózně (v kapátkách). Klarithromycin se vyrábí ve formě:

  • tobolky (500 a 250 mg);
  • tablety s prodlouženým nebo prodlouženým účinkem (500 mg každý);
  • běžné tablety (250 a 500);
  • lyofilizovaný prášek, ze kterého je připravena suspenze kojenců;
  • roztok pro intravenózní kapání.

Tablety obsahují aktivní složku klarithromycin, jakož i další složky: MCC, bramborový škrob, předželatinovaný škrob, nízkomolekulární PVP, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, laurylsulfát sodný.

Farmakologický účinek

Účinná látka Klarithromycin působí bakteriostaticky a baktericidně. Lék je aktivní ve vztahu k:

  • Gram-pozitivní bakterie - Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.
  • Gramnegativní bakterie - Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
  • Intracelulární mikroorganismy - Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae;
  • Anaerobní bakterie - Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens.

Podle instrukcí je klarithromycin také účinný proti Mycobacterium spp. (kromě Mycobacterium tuberculosis) a Toxoplasma gondii.

Existuje poměrně málo analogů klarithromycinu, které mají stejný terapeutický účinek.

Indikace pro použití

Používá se k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených původci, kteří jsou citliví na klaritromycin, a to:

  • odontogenní infekce;
  • infekce kůže a měkkých tkání;
  • infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (tonzillofaringitis, otitis media, akutní sinusitida);
  • mykobakteriální infekce (M.avium komplex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) a jejich prevence u pacientů s AIDS;
  • infekce dolních dýchacích cest (akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, bakteriální a atypická pneumonie získaná v komunitě);
  • Eradikace Helicobacter pylori u pacientů s dvanáctníkovým vředem nebo žaludečním vředem (pouze jako součást kombinované terapie).

Kontraindikace

Historie prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie nebo ventrikulární tachykardie typu "pirouette"; hypokalemie (riziko prodlouženého QT intervalu); závažné selhání jater, vyskytující se současně s renální insuficiencí; anamnéza cholestatické žloutenky / hepatitidy, vyvinuté při použití klaritromycinu; porfyrie; I trimestr těhotenství; období laktace (kojení); současné podávání klarithromycinu s astemizolem, cisapridem, pimozidem, terfenadinem; námelové alkaloidy, jako je ergotamin, dihydroergotamin; perorálním midazolamem; s inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny), které jsou do značné míry metabolizovány izoenzymem CYP3A4 (lovastatin, simvastatin), s kolchicinem; s tikagrelorem nebo ranolazinem; Přecitlivělost na klaritromycin a další makrolidy.

U pacientů se středně závažným až závažným selháním ledvin by měla být u klarithromycinu použita preventivní opatření; středně těžká a těžká jaterní insuficience, ischemická choroba srdeční, těžké srdeční selhání, hypomagnezémie, těžká bradykardie (méně než 50 úderů / min); současně s benzodiazepiny, jako je alprazolam, triazolam, midazolam pro intravenózní podání; současně s jinými ototoxickými léky, zejména aminoglykosidy; současně s léky, které jsou metabolizovány izoenzymy CYP3A (včetně karbamazepinu, cilostazol, cyklosporin, disopyramid, methylprednisolon, omeprazol, perorální antikoagulancia, chinidin, rifabutin, sildenafil, takrolimus, vinblastin, současně s induktory CYP3A4 (včetně rifampicinem fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, třezalka tečkovaná), současně se statiny, jejichž metabolismus nezávisí na izoenzymu CYP3A (včetně fluvastatinu), současně s blokátory pomalých kalciových kanálů, které jsou metabolizovány izoenzymem kamarád CYP3A4 (včetně verapamil, amlodipin, diltiazem); současně se antiarytmika třídy I A (chinidin, prokainamid) a třídy III (dofetilid, amiodaron, sotalol).

Použití v průběhu březosti a laktace

Použití klarithromycinu v prvním trimestru těhotenství je absolutně kontraindikováno.

Užívání léku na zbytek těhotenství je možné pouze ve výjimečných případech.

Užívání klarithromycinu během kojení by mělo být provedeno až po jeho úplném odmítnutí.

Návod k použití

Návod k použití ukazuje, že klarithromycin se podává perorálně, bez ohledu na jídlo a mléko. Doporučuje se dodržovat předepsaný léčebný režim. Vynechaná pilulka musí být užívána co nejdříve, pokud je však čas na užívání další pilulky téměř u konce, neměli byste užívat dvojnásobnou dávku.

  • Není-li lékařem předepsán jiný režim, užívá se klarithromycin v dávce 250 mg 2 p / den (pro děti od 12 let a dospělé). Podle výpovědi si můžete vzít 500 mg 2 p / den. Průběh léčby je 5-14 dnů.

U renální insuficience Klarithromycin je předepisován v dávce závislé na clearance kreatininu:

    Clarithromycin 500 mg: pro clearance> 30 ml / min - 500 mg 2 p / den; s clearance 30 ml / min - 250 mg 2 p / den; s povolením

Antibiotikum klaritromycin: klacid

Clarithromycin je moderní antibiotikum široce a účinně používané v lékařské praxi.

Makrolidy: klarithromycin

Klarithromycin patří do skupiny makrolidových antibiotik.
První makrolid - erythromycin byl syntetizován v polovině minulého století. Dnes jsou makrolidy široce používány v medicíně při léčbě chorob způsobených mikroorganismy rezistentními vůči penicilinům.
Makrolidy jsou považovány za nejméně toxické, protože se akumulují přímo v zánětlivém zaměření a mají minimální vliv na celkový stav těla.
Antibiotický klarithromycin je posusynthetický lék s bakteriostatickým účinkem, který inhibuje dělení bakteriálních buněk a zastavuje jejich reprodukci a růst uvnitř těla.
Klaritromycin a jeho léčiva jsou účinná při léčbě onemocnění způsobených stafylokoky, chlamydií, Escherichia coli a streptokoky: infekce střeva, ORL orgánů a dýchacích cest.

Klarithromycin: Klacid a další analogy

Klacid je obchodní název léku, jehož aktivní složkou je klarithromycin.

Antibiotikum Klacid je jedním z léčiv vyráběných na základě klaritromycinu. Klacid Abbot vyrábí mezinárodní společnost ve svých pobočkách v Itálii, Francii a Anglii. Poměrně drahé léky „Opat“ jsou vyráběny s použitím vysoce přesných moderních technologií a jsou důvěryhodné lékaři po celém světě.

Jsou známy levnější analogy léčiv na bázi klaritromycinu, vyráběné v zemích SNS, v Indii a ve východní Evropě. Například: Clarithromycin Protex, Clarbact a Clubbax (Indie); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Rusko); Klarithromycin Pliva (Chorvatsko); Zdraví klarithromycinu (Ukrajina); Fromilid (Slovinsko) a další

Předpokládá se, že v některých podnicích může docházet k porušování výrobní technologie, což vede k uvolňování výrobků se sníženou kvalitou.
Klarithromycin v jakýchkoli přípravcích má negativní vliv na trávení, játra a ledviny, někdy způsobuje alergické reakce.
Lék se prodává v lékárnách po předložení receptu.

Clarithromycin: aplikace

Bakterie vylučují beta-laktamázu, která ničí antibiotika v těle. Klarithromycin je rezistentní na beta-laktamázu a má negativní vliv na řadu bakterií: Staphylococcus aureus, pneumokoky, Streptococcus skupinu A, původce lepry, sporotrichózy, pneumonie, kapavky, chlamydie a pneumoclamidiasis, erysipely, hemofilní infekce, listeriózy.

Jaké nemoci jsou předepsány léky na klaritromycin?

  • Onemocnění horních a dolních dýchacích orgánů: sinusitida, faryngitida, angína, pneumonie, bronchitida, legionářské onemocnění.
  • Infekční léze měkkých tkání a kůže: erysipel, celulitida, folikulitida, streptoderma, staphyloderma.
  • Infekční onemocnění v systému čelistí zubů.
  • Infekce způsobené mykobakteriemi.
  • Léčba pacientů infikovaných HIV, prevence infekcí způsobených mykobakteriemi.
  • Pro léčbu peptického vředu Helicobacter pylori.

Klarithromycin: kontraindikace

  • Vysoká citlivost na klaritromycin a jeho složky.
  • Těhotenství - první trimestr a laktace. Některé drogy zahrnují užívání drogy ve 2 a 3 semestrech těhotenství, jestliže přínosy pro matku převažují nad nebezpečím pro plod. V době užívání léku přestat krmení dítěte.
  • Porfyrie.
  • Děti do 12 let s hmotností do 40 kg. Některé přípravky klarithromycinu ve formě prášku, ze kterého se suspenze vyrábí, se používají k léčbě dětí.
  • Pacienti s poruchou normální funkce ledvin a jater.

Klarithromycin: nekompatibilní léčiva

Antibiotika nemohou být užívána současně s následujícími léky:

  • Cisaprid;
  • Dihydroergotamin;
  • Astemizol;
  • Terfenadin;
  • Pimozid;
  • Ergotamin.

Pokud užíváte klarithromycin současně s jinými makrolidovými antibiotiky, existuje konkurence léčiv, která zcela ničí terapeutický účinek obou léčiv.

Clarithromycin: formy uvolňování

  • Tablety 0,25 a 0, 5 g. V balení může být 5, 7, 10 nebo 14 tablet.
  • Prášek pro samonosnou suspenzi.
  • Sterilní prášek pro injekce.

Klaritromycin: příjem a dávkování

Aplikujte lék, bez ohledu na jídlo.
Trvání léku je 5-14 dnů.
Pro dospělé a děti starší 12 let je obvyklá terapeutická dávka 250 mg, 2 dávky denně.
U těžkých infekcí, mykobakterií a sinusitidy se dávka zvyšuje na 500 mg dvakrát denně.
Pacienti s poruchou funkce jater: denní dávka nepřesahuje 250 mg.
Pacienti s renální insuficiencí: denní dávka 250 mg denně; u závažných infekcí, 250 mg dvakrát denně, druhá dávka nejdříve po 12 hodinách.
Pacientů s AIDS, při léčbě MAS: denní dávka 500 mg dvakrát denně. Léčba s lékem vyrábí, pokud existuje terapeutický účinek.
Léčba odontogenní infekce: 250 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů.
Léčba onemocnění způsobených Helicobacter pylori se provádí v kombinaci s jinými léky. Dávkování: 0,5 g 2 dávek denně v kombinaci s omerprazolem, lansoprazolem a amoxicilinem po dobu 7-10 dnů; nebo 0,5 g třikrát denně v kombinaci s omeprazolem a lansoprazolem po dobu 2 týdnů.

Klarithromycin: působení uvnitř těla

Tablety se polykají bez žvýkání nebo drcení. Homogenní krystalická hmota tablety se uvolňuje po celou dobu průchodu trávicími orgány.
Maximální množství léčiva se hromadí v těle 6 hodin po požití. V tkáních těla je antibiotikum zadrženo 2krát více než v krvi.
Od 70 do 86% léku se vylučuje stolicí a močí.
Všechny chemické reakce s klarithromycinem se vyskytují v játrech.

Klarithromycin: vedlejší účinky

Klarithromycin a všechna jeho léčiva mohou mít následující vedlejší účinky.

  • Ventrikulární arytmie a tachykardie.
  • Bolest žaludku a žaludku, pacient začne nevolnost a zvracení, objeví se průjem.
  • Stomatitida, zánět jazyka a kandidóza v ústech, zabarvení jazyka.
  • Zbarvení zubů - projde po jejich profesionálním čištění.
  • Reverzibilní zhoršení jater, žloutenka (vzácné), hlavně při užívání jiných léků.
  • Závratě a bolesti hlavy, nespavost a úzkost, noční můry, strach a psychóza, halucinace a křeče.
  • Ztráta sluchu - uplyne poté, co přestanete užívat klaritromycin.
  • Změna vůně.
  • Kopřivka a svědění, Stevens-Johnsonův syndrom.
  • Změny v krvi: trombocytopenie, leukopenie, zvýšené hladiny kreatinu, hypoglykémie.

Klaritromycin: předávkování

Předávkování lékem je doprovázeno nevolností, zvracením a bolestí břicha. Charakteristické paranoidní chování. V těle snižuje hladinu draslíku, snižuje hladinu kyslíku v krvi.

V těchto případech je pacient umyt žaludek a symptomatická léčba.

Potřeba léčby klaritromycinem a předepsání léčebného režimu může určit pouze kvalifikovaný lékař.

Klarithromycin

Tablety s prodlouženým účinkem, potažené žlutou barvou, podlouhlé, bikonvexní; na řezu bílé nebo téměř bílé barvy.

Pomocné látky: hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza) 6 cPs - 13,57 mg, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza 100 cPs) - 266,48 mg, monohydrát laktosy - 176,36 mg, koloidní oxid křemičitý - 4,84 mg, stearát hořečnatý - 7,75 mg.

Složení filmového obalu: vodná vrstva preferovaná HSP BPP314073 žlutá (Aquarius Preferovaná HSP BPP314073 žlutá) - 19 mg (hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza 6 cPz) - 5,225 mg, kopovidon - 3,99 mg, polydextróza - 2,66 mg, makrogol 3350 (polyethylenglykol 3350))))) triglyceridy se středně dlouhým řetězcem - 0,57 mg, oxid titaničitý - 3,665 mg, barvivo na bázi chinolinového žlutého laku - 1,064 mg, žlutý oxid žlutý - 0,019 mg, hliníkově modrý lak (FDC Blue č. 1 Aluminium Lake (11-13%) - 0,002 mg).

7 kusů - Konturované buněčné balíčky (hliník / PVC) (1) - lepenkové obaly.
7 kusů - Zabalené buněčné balíčky (hliník / PVC) (2) - lepenkové obaly.
7 kusů - polymerové trubky (1) - kartonové obaly.
14 ks. - polymerové trubky (1) - kartonové obaly.

Semisyntetické makrolidové antibiotikum. Inhibuje syntézu proteinů v mikrobiální buňce, interaguje s 50S ribozomální podjednotkou bakterií. Působí hlavně bakteriostaticky a baktericidně.

Aktivní proti grampozitivním bakteriím: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. Gram-negativní bakterie: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaerobní bakterie: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracelulární mikroorganismy: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Účinný také s Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (kromě Mycobacterium tuberculosis).

Při požití klarithromycinu se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jíst zpomaluje absorpci, ale neovlivňuje biologickou dostupnost účinné látky.

Klarithromycin dobře proniká do biologických tekutin a tkání těla, kde dosahuje koncentrace desetkrát vyšší než v plazmě.

Přibližně 20% klarithromycinu se okamžitě metabolizuje na hlavní metabolit 14-hydrochloridromycinu.

V dávce 250 mg T1/2 je 3-4 hodiny, s dávkou 500 mg - 5-7 hodin.

Vylučuje se v moči beze změny a ve formě metabolitů.

Historie prodlouženého QT intervalu, ventrikulární arytmie nebo ventrikulární tachykardie komorových komor; hypokalemie (riziko prodlouženého QT intervalu); závažné selhání jater, vyskytující se současně s renální insuficiencí; anamnéza cholestatické žloutenky / hepatitidy, vyvinuté při použití klaritromycinu; porfyrie; I trimestr těhotenství; období laktace (kojení); současné podávání klarithromycinu s astemizolem, cisapridem, pimozidem, terfenadinem; námelové alkaloidy, jako je ergotamin, dihydroergotamin; perorálním midazolamem; s inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny), které jsou do značné míry metabolizovány izoenzymem CYP3A4 (lovastatin, simvastatin), s kolchicinem; s tikagrelorem nebo ranolazinem; Přecitlivělost na klaritromycin a další makrolidy.

Individuální. Při požití pro dospělé a děti starší 12 let je jednorázová dávka 0,25-1 g, frekvence podávání je 2krát denně.

Pro děti do 12 let je denní dávka 7,5-15 mg / kg / den ve 2 dávkách.

U dětí by měl být klaritromycin používán ve vhodné dávkové formě pro tuto kategorii pacientů.

Délka léčby závisí na důkazech.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (QC nižší než 30 ml / min nebo hladina kreatininu v séru vyšší než 3,3 mg / dL) by měli být sníženi o 2-násobek nebo dvojnásobek intervalu mezi dávkami.

Maximální denní dávky: pro dospělé - 2 g, pro děti - 1 g.

Na straně zažívacího systému: často - průjem, zvracení, dyspepsie, nevolnost, bolest břicha; vzácně - ezofagitida, gastroezofageální refluxní choroba, gastritida, proctalgie, stomatitida, glositida, abdominální distenze, zácpa, sucho v ústech, říhání, nadýmání, zvýšená koncentrace bilirubinu v krvi, zvýšená aktivita ALT, ACT, GGT, alkalické, LDH, cholestázy, hepatitidy, hepatitidy včetně cholestatický a hepatocelulární; frekvence není známa - akutní pankreatitida, zabarvení jazyka a zubů, selhání jater, cholestatická žloutenka.

Alergické reakce: často - vyrážka; vzácně - anafylaktoidní reakce, přecitlivělost, bulózní dermatitida, svědění, kopřivka, makulopapulární vyrážka; četnost neznámá - anafylaktická reakce, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, vyrážka s eosinofilií a systémové symptomy (syndrom DRESS).

Na straně nervového systému: často - bolest hlavy, nespavost; zřídka - ztráta vědomí, dyskineze, závratě, ospalost, třes, úzkost, podrážděnost; frekvence není známa - křeče, psychotické poruchy, zmatenost, depersonalizace, deprese, dezorientace, halucinace, noční můry, parestézie, mánie.

Na části kůže: často - intenzivní pocení; frekvence neznámá - akné, krvácení.

Ze smyslových orgánů: často - dysgeuzie, perverze chuti; vzácně - vertigo, ztráta sluchu, zvonění v uších; četnost není známa - hluchota, ageusia, parosmie, anosmie.

Protože kardiovaskulární systém: často - vazodilatace; vzácně - zástava srdce, fibrilace síní, prodloužení QT intervalu na EKG, extrasystole, atriální flutter; frekvence není známa - komorová tachykardie, vč. jako "pirueta".

Na části močového systému: zřídka - zvýšení koncentrace kreatininu, odbarvení moči frekvence není známa - selhání ledvin, intersticiální nefritida.

Na straně metabolismu a výživy: vzácně - anorexie, ztráta chuti k jídlu, zvýšení koncentrace močoviny, změny v poměru albumin-globulin.

Na straně pohybového aparátu: zřídka - svalový spasmus, ztuhlost pohybového aparátu, myalgie; četnost není známa - rabdomyolýza, myopatie.

Na straně dýchacího ústrojí: vzácně - astma, krvácení z nosu, plicní tromboembolie.

Z hemopoetického systému: vzácně - leukopenie, neutropenie, eosinofilie, trombocytémie; četnost není známa - agranulocytóza, trombocytopenie.

Na straně systému srážení krve: zřídka - zvýšení hodnoty MHO, prodloužení protrombinového času.

Infekční a parazitární nemoci: vzácně - celulitida, kandidóza, gastroenteritida, sekundární infekce (včetně vaginální); frekvence není známa - pseudomembranózní kolitida, erysipel.

Lokální reakce: velmi často - flebitida v místě vpichu injekce, často - bolest v místě vpichu injekce, zánět v místě vpichu injekce.

Na části těla jako celku: zřídka - malátnost, hypertermie, astenie, bolest na hrudi, zimnice, únava.

Klarithromycin inhibuje aktivitu izoenzymu CYP3A4, což vede k pomalejšímu metabolismu astemizolu při současném použití. V důsledku toho dochází ke zvýšení QT intervalu a ke zvýšení rizika vzniku komorových arytmií typu "pirouette".

Současné podávání klaritromycinu s lovastatinem nebo simvastatinem je kontraindikováno vzhledem k tomu, že tyto statiny jsou značně metabolizovány izoenzymem CYP3A4 a kombinované podávání s klaritromycinem zvyšuje jejich sérové ​​koncentrace, což vede ke zvýšenému riziku myopatie, včetně rhabdomyolýzy. U pacientů užívajících klarithromycin spolu s těmito léky byly hlášeny případy rabdomyolýzy. Pokud je nutné použít klaritromycin, léčba lovastatinem nebo simvastatinem by měla být přerušena po celou dobu léčby.

Klarithromycin by měl být používán s opatrností, pokud je kombinován s jinými statiny. Doporučuje se používat statiny, které nejsou závislé na metabolismu izoenzymů CYP3A (například fluvastatin). Pokud je to nutné, doporučuje se společný příjem, aby byla užita nejnižší dávka statinu. Je třeba sledovat vývoj příznaků a symptomů myopatie. Při současném užívání s atorvastatinem se koncentrace atorvastatinu v krevní plazmě mírně zvyšuje, zvyšuje se riziko myopatie.

Inhibitory induktorů CYP3A (například rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, třezalka tečkovaná) mohou indukovat metabolismus klarithromycinu, což může vést k subterapeutické koncentraci klarithromycinu a snížení jeho účinnosti. Je nutné kontrolovat plazmatickou koncentraci induktoru CYP3A, která se může zvýšit v důsledku inhibice CYP3A klarithromycinem.

V kombinaci s rifabutinem se zvyšuje koncentrace rifabutinu v krevní plazmě, zvyšuje se riziko uveitidy, snižuje se koncentrace klarithromycinu v krevní plazmě.

V kombinaci s klaritromycinem je možné zvýšit plazmatické koncentrace fenytoinu, karbamazepinu, kyseliny valproové.

Silné induktory izoenzymů cytochromu P450, jako je efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin a rifapentin schopny urychlit metabolismus clarithromycinu a tím snížení koncentrace clarithromycinu v plazmě a snížení její terapeutický účinek a současně zvýšení koncentrace 14-OH-klarithromycinu - metabolit, který je také mikrobiologicky aktivní. Vzhledem k tomu, že mikrobiologická aktivita klaritromycinu a 14-OH-klaritromycinu se liší ve vztahu k různým bakteriím, terapeutický účinek může být snížen kombinovaným použitím klarithromycinu a induktorů enzymů.

Koncentrace klarithromycinu v plazmě klesá s použitím etravirinu, zatímco koncentrace aktivního metabolitu 14-OH klaritromycinu se zvyšuje. Protože 14-OH-klarithromycin má nízkou účinnost proti infekcím MAC, celková aktivita proti jejich patogenům se může změnit, proto by měla být zvážena alternativní léčba pro léčbu MAC.

Farmakokinetická studie ukázala, že současné podávání ritonaviru v dávce 200 mg každých 8 hodin a klaritromycinu v dávce 500 mg každých 12 hodin vedlo k výraznému potlačení metabolismu klaritromycinu. Při současném podávání ritonaviru Cmax clarithromycin se zvýšil o 31%, Cmin vzrostla o 182% a AUC vzrostla o 77%, zatímco koncentrace jeho metabolitu 14-OH-klaritromycinu významně poklesla. Ritonavir by neměl být podáván spolu s klarithromycinem v dávkách vyšších než 1 g / den.

Klarithromycin, atazanavir, saquinavir jsou substráty a inhibitory CYP3A, které určují jejich obousměrnou interakci. Při užívání sachinaviru s ritonavirem zvažte potenciální účinek ritonaviru na klarithromycin.

Při současném užívání se zidovudinem mírně snižuje biologickou dostupnost zidovudinu.

Colchicin je substrátem jak CYP3A, tak P-glykoproteinu. Je známo, že klaritromycin a další makrolidy jsou inhibitory CYP3A a P-glykoproteinu. Při současném podávání s klaritromycinem a kolchicinem může inhibice P-glykoproteinu a / nebo CYP3A vést ke zvýšení účinku kolchicinu. Je třeba sledovat vývoj klinických příznaků otravy kolchicinem. Byly zaznamenány postmarketingové zprávy o případech otravy kolchicinem při současném podávání s klaritromycinem, častěji u starších pacientů. Některé popsané případy se vyskytly u pacientů s renální insuficiencí. Některé případy byly hlášeny jako smrtelné. Současné podávání klaritromycinu a kolchicinu je kontraindikováno.

Při kombinovaném užívání midazolamu a klaritromycinu (ústy, 500 mg 2x denně) bylo pozorováno zvýšení AUC midazolamu: 2,7 krát po i / v podání midazolamu a 7krát po perorálním podání. Současné podávání klarithromycinu s midazolamem pro perorální podání je kontraindikováno. Pokud se spolu s klarithromycinem používá ve formě midazolamu nebo ve formě midazolamu, je třeba pečlivě sledovat stav pacienta, aby bylo možné upravit dávkování. Stejná opatření by měla být aplikována na jiné benzodiazepiny, které jsou metabolizovány CYP3A, včetně triazolamu a alprazolamu. U benzodiazepinů, jejichž eliminace nezávisí na CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), je klinicky významná interakce s klarithromycinem nepravděpodobná.

Kombinované použití klaritromycinu a triazolamu může ovlivnit centrální nervový systém, jako je ospalost a zmatenost. Při této kombinaci se doporučuje sledovat příznaky poruch CNS.

Při současném užívání warfarinu může zvýšit antikoagulační účinek warfarinu a zvýšit riziko krvácení.

Předpokládá se, že digoxin je substrátem pro P-glykoprotein. Je známo, že klarithromycin inhibuje P-glykoprotein. Při současném užívání digoxinu může dojít k významnému zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě a riziku intoxikace glykosidy.

Možná výskyt komorové tachykardické "pirouety" s kombinovaným použitím klaritromycinu a chinidinu nebo disopyramidu. Při současném podávání klarithromycinu s těmito léčivými přípravky by mělo být monitorování EKG pravidelně sledováno z hlediska zvýšení QT intervalu a měly by být také sledovány sérové ​​koncentrace těchto léčiv. Při použití po uvedení na trh byly hlášeny případy hypoglykémie při současném podávání klaritromycinu a disopyramidu. Při použití klaritromycinu a disopyramidu je nutné kontrolovat koncentraci glukózy v krvi. Předpokládá se, že je možné zvýšit koncentraci disopyramidu v krevní plazmě v důsledku inhibice jeho metabolismu v játrech pod vlivem klaritromycinu.

Současné podávání flukonazolu v dávce 200 mg denně a klaritromycinu v dávce 500 mg dvakrát denně způsobilo zvýšení průměrné hodnoty minimální rovnovážné koncentrace klaritromycinu (Cmin) a AUC o 33% a 18%. Současně kloubní podávání významně neovlivnilo průměrnou rovnovážnou koncentraci aktivního metabolitu 14-OH-klaritromycinu. Korekční dávka klarithromycinu v případě současného podávání flukonazolu není nutná.

Klarithromycin a itrakonazol jsou substráty a inhibitory CYP3A, které určují jejich obousměrnou interakci. Klarithromycin může zvýšit plazmatickou koncentraci itrakonazolu, zatímco itrakonazol může zvýšit plazmatickou koncentraci klaritromycinu.

Při současném použití methylprednisolonu se clearance methylprednisolonu snižuje; s prednisonem popsanými případy vývoje akutní mánie a psychózy.

Při současném použití s ​​omeprazolem se významně zvyšuje koncentrace omeprazolu a koncentrace klarithromycinu v krevní plazmě se mírně zvyšuje; s lansoprazolem - možné jsou glositida, stomatitida a / nebo vznik tmavého zbarvení jazyka.

Při současném užívání sertralinu - teoreticky není možné vyloučit rozvoj serotoninového syndromu; s teofylinem - možná zvýšení koncentrace teofylinu v krevní plazmě.

Při současném použití s ​​terfenadinem je možné zpomalit rychlost metabolismu terfenadinu a zvýšit jeho koncentraci v plazmě, což může vést ke zvýšení QT intervalu a ke zvýšenému riziku komorových arytmií typu "pirouette".

Inhibice aktivity izoenzymu CYP3A4 pod vlivem klaritromycinu vede k pomalejšímu metabolismu cisapridu při současném použití. V důsledku toho se zvyšuje koncentrace cisapridu v plazmě a zvyšuje se riziko vzniku život ohrožujícího srdečního rytmu, včetně komorových arytmií komorových komor.

Primární metabolismus tolterodinu je zprostředkován CYP2D6. V části populace zbavené CYP2D6 však dochází k metabolismu za účasti CYP3A. V této populaci vede potlačení CYP3A k významně vyšším koncentracím tolterodinu v séru. U pacientů s nízkou úrovní metabolismu zprostředkovaného CYP2D6 může být proto nutné snížit dávku tolterodinu v přítomnosti inhibitorů CYP3A, jako je klarithromycin.

V kombinaci s klaritromycinem a perorálními hypoglykemickými činidly (například deriváty sulfonylmočoviny) a / nebo inzulínem může nastat závažná hypoglykémie. Současné použití klaritromycinu s některými hypoglykemickými léky (například nateglinid, pioglitazon, repaglinid a rosiglitazon) může vést k inhibici izoenzymů CYP3A klarithromycinem, což může vést k rozvoji hypoglykémie. Předpokládá se, že při použití s ​​tolbutamidem existuje pravděpodobnost hypoglykémie.

Při současném podávání s fluoxetinem byl popsán případ toxických účinků působením fluoxetinu.

Při současném užívání klarithromycinu s jinými ototoxickými léky, zejména aminoglykosidy, je třeba dbát na sledování funkce vestibulárních a sluchových pomůcek, a to jak během léčby, tak po jejím ukončení.

Při současném použití s ​​cyklosporinem se zvyšuje koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě, existuje riziko zvýšení vedlejších účinků.

V případě současného užívání s ergotaminem, dihydroergotaminem jsou popsány případy zvýšení vedlejších účinků ergotaminu a dihydroergotaminu. Postmarketingové studie ukazují, že kombinované použití klaritromycinu s ergotaminem nebo dihydroergotaminem může mít následující účinky spojené s akutní otravou léky ze skupiny ergotaminů: vaskulární spazmus, ischemie končetin a jiných tkání, včetně CNS. Současné podávání klaritromycinu a námelových alkaloidů je kontraindikováno.

Každý z těchto inhibitorů PDE je metabolizován, alespoň částečně, za účasti CYP3A. Současně je klarithromycin schopen inhibovat CYP3A. Kombinované použití klaritromycinu se sildenafilem, tadalafilem nebo vardenafilem může vést ke zvýšení inhibičního účinku na PDE. U těchto kombinací je třeba zvážit možnost snížení dávky sildenafilu, tadalafilu a vardenafilu.

Při současném podávání klarithromycinu a blokátorů kalciových kanálů, které jsou metabolizovány izoenzymem CYP3A4 (například verapamil, amlodipin, diltiazem), je třeba postupovat opatrně, protože existuje riziko arteriální hypotenze. Plazmatické koncentrace klarithromycinu, stejně jako blokátory kalciových kanálů, se mohou při současném užívání zvýšit. Hypotenze, bradyarytmie a laktacidóza jsou možné při současném podávání klaritromycinu a verapamilu.

U pacientů se středně závažným až závažným selháním ledvin by měla být u klarithromycinu použita preventivní opatření; středně těžká a těžká jaterní insuficience, ischemická choroba srdeční, těžké srdeční selhání, hypomagnezémie, těžká bradykardie (méně než 50 úderů / min); současně s benzodiazepiny, jako je alprazolam, triazolam, midazolam pro intravenózní podání; současně s jinými ototoxickými léky, zejména aminoglykosidy; současně s léky, které jsou metabolizovány izoenzymy CYP3A (včetně karbamazepinu, cilostazol, cyklosporin, disopyramid, methylprednisolon, omeprazol, perorální antikoagulancia, chinidin, rifabutin, sildenafil, takrolimus, vinblastin, současně s induktory CYP3A4 (včetně rifampicinem fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, třezalka tečkovaná), současně se statiny, jejichž metabolismus nezávisí na izoenzymu CYP3A (včetně fluvastatinu), současně s blokátory pomalých kalciových kanálů, které jsou metabolizovány izoenzymem kamarád CYP3A4 (včetně verapamil, amlodipin, diltiazem); současně se antiarytmika třídy I A (chinidin, prokainamid) a třídy III (dofetilid, amiodaron, sotalol).

Mezi makrolidovými antibiotiky je pozorována zkřížená rezistence.

Léčba antibiotiky mění normální flóru střev, proto je možný vývoj superinfekce způsobené rezistentními mikroorganismy.

Je třeba mít na paměti, že závažný přetrvávající průjem může být způsoben rozvojem pseudomembranózní kolitidy.

U pacientů užívajících klarithromycin současně s warfarinem nebo jinými perorálními antikoagulancii by měl být pravidelně sledován protrombinový čas.

Použití v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno.

Použití v II. A III. Trimestru těhotenství je možné pouze v případech, kdy zamýšlené přínosy pro matku převažují nad potenciálním rizikem pro plod.

Pokud je to nutné, mělo by užívání během kojení ukončit kojení.

CLARITROMYCIN INSTRUCTION

Indikace:
- infekce horních cest dýchacích (sinusitida, tonzilitida, faryngitida, otitis media);
- infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, komunitní nebo nemocniční pneumonie);
- odontogenní infekce;
- infekční onemocnění kůže a měkkých tkání (folikulitida, erysipel, streptoderma, staphyloderma, erisipeloid);
- Eradikace Helicobacterpylori (H. pylori) u pacientů s peptickým dvanáctníkovým vředem při potlačování vylučování kyseliny chlorovodíkové, která má omeprazol nebo lansoprazol (aktivita klarithromycinu proti H. pylori při neutrálním pH je vyšší než při kyselém pH);

Kontraindikace:
Přecitlivělost na makrolidová antibiotika nebo jiné složky léčiva. Doba laktace. Věk do 12 let.

Vedlejší účinky:
Na straně zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, bolest břicha, nadýmání, průjem, velmi vzácně - akutní pankreatitida, glositida, stomatitida, sucho v ústech, plísňová infekce ústní sliznice, změna barvy jazyka a zubů, pseudomembranózní kolitida;
Ze strany centrální nervové soustavy: bolesti hlavy, závratě, úzkost, nespavost, úzkostné sny, tinnitus, zmatenost, dezorientace, halucinace, psychóza a depersonalizace;
Protože kardiovaskulární systém: komorová tachykardie a ventrikulární fibrilace, prodloužení QT intervalu;
Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, ve vzácných případech anafylaktický šok a Stevens-Johnsonův syndrom;
Ze strany krve: leukopenie, trombocytopenie;

Farmakologické vlastnosti: t
Clarithromycin je makrolidové antibiotikum, semi-syntetický derivát erythromycinu. Modifikovaná struktura molekuly činí léčivo biologicky dostupnějším, stabilním v kyselém prostředí, zvyšuje koncentraci v tkáních, rozšiřuje antimikrobiální spektrum, prodlužuje poločas rozpadu, což umožňuje předepisovat léčivo dvakrát denně a tím zlepšit kvalitu léčby pacientů.
Klaritromycin je účinný proti následujícím mikroorganismům:
Gram-pozitivní bakterie: Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae, Listeriamonocytogenes.
Gramnegativní bakterie: Haemophilusinfluenzae (parainfluenzae), Neisseriagonorrhoeae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis.
Mycobacteriums: Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumchelonae, Mycobacteriumfortuitum, Mycobacteriumkansasii, komplex Mycobacteriumavium (MAC), který se skládá z Mycobacteriumavium a Mycobacteriumintracellulare.
Jiné mikroorganismy: Mycoplasmapneumoniae, Chlamydiapneumonіae (TWAR).
Většina stafylokoků rezistentních vůči methicilinu a oxacilinu není citlivá na působení klarithromycinu.
Po požití Clarithromycin se rychle vstřebává a dosahuje maximální koncentrace za 2-3 hodiny. 36% dávky se vylučuje močí, 52% stolicí.

Dávkování a podávání: t
Klarithromycin se užívá perorálně, bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny, bez ohledu na jídlo.
Pro dospělé a děti starší 12 let je doporučená denní dávka klarithromycinu 500 mg, rozdělená do 2 dávek.
U těžkých infekcí může být denní dávka zvýšena na 1 g, rozdělená do 2 dávek.
Dávkovací režim a doba trvání léčby, která je obvykle 5-14 dnů, závisí na typu a závažnosti infekce, stejně jako na citlivosti patogenu.
Léčba mykobakteriální infekce. Doporučená dávka pro dospělé je 500 mg. 2x denně.
Léčba infekcí MAC u pacientů s AIDS trvá tak dlouho, dokud trvá klinická a mikrobiologická účinnost léčiva. Klarithromycin by měl být používán v kombinaci s jinými antimykobakteriálními látkami. Trvání léčby jiných netuberkulózních mykobakteriálních infekcí určuje lékař individuálně.
Prevence infekcí MAC: doporučená dávka klarithromycinu je 500 mg. 2x denně.
Léčba odontogenních infekcí: doporučená dávka klarithromycinu - 250 mg. 2x denně po dobu 5 dnů.
Pro eradikaci infekce Helicobacter pylori se používají takové léčebné režimy.
Léčebný režim se třemi léky:
500 mg. Klarithromycin, dvakrát denně, současně s užíváním inhibitoru protonové pumpy (například lansoprazolu, pantoprazolu, omeprazolu) ve vhodné dávce a amoxicilinu 1000 mg., Dvakrát denně po dobu 10 dnů.
Bake schéma se dvěma přípravky:
500 mg. Klarithromycin, třikrát denně, současně s užíváním inhibitoru protonové pumpy (například pantoprazolu, omeprazolu) ve vhodné dávce po dobu 14 dnů, pak užívejte inhibitor protonové pumpy (pantoprazol, omeprazol) ve vhodné dávce po dobu dalších 14 dnů.

Formulář vydání:
Obalené tablety, 250 mg., 10 tablet - v obalech nebo plastových obalech.
Tablety jsou potaženy, 500 mg, 10 tablet - v obrysu nebo plastovém obalu.

Interakce s jinými léky:
Při současném jmenování klarithromycinu s teofylinem, karbamazepinem, astemizolem, námelovými alkaloidy, triazolamem, midazolamem, cyklosporinem je pozorováno zvýšení plazmatického obsahu těchto látek. Současné podávání klarithromycinu a terfenadinu vedlo ke 2 - až 3násobnému zvýšení koncentrace kyselého metabolitu terfenadinu v krevním séru a také ke změnám na elektrokardiogramu, který nebyl doprovázen klinicky významnými příznaky. Současné podávání klarithromycinu s cisapridem může vést k prodloužení QT intervalu a srdeční arytmii. Při současném podávání klarithromycinu s chinidinem nebo disopyramidem mohou nastat případy komorové fibrilace / flutteru. Nutná kontrola hladiny těchto léků v krvi během léčby klarithromycinem. Při současném užívání klarithromycinu s digoxinem se může zvýšit koncentrace digoxinu v krevním séru, což vyžaduje kontrolu nad jeho hladinou. Při současném užívání klarithromycinu a rifambutinu nebo rifampicinu se koncentrace klarithromycinu v krevním séru snižuje (více než 50%). Při současném podávání s klarithromycinem se zvyšuje účinek warfarinu. Proto je nutné u pacientů užívajících warfarin sledovat protrombinový čas. Při užívání inhibitorů Clarithromycinu a HMG-CoA reduktázy, například lovastatinu nebo simvastatinu, byla vzácně pozorována rabdomyolýza. Současné užívání tablet klarithromycinu a zidovudinu u pacientů infikovaných HIV může způsobit snížení konstantních hladin zidovudinu v krvi. Tato interakce však není pozorována u dětí infikovaných HIV se současným užíváním klarithromycinu v suspenzi se zidovudinem nebo dideoxinem.


Pozor! Před použitím přípravku Claritromycin se poraďte se svým lékařem.
Instrukce je pouze orientační.

Antibiotikum klaritromycin: klacid

Clarithromycin je moderní antibiotikum široce a účinně používané v lékařské praxi.

Makrolidy: klarithromycin

Klarithromycin patří do skupiny makrolidových antibiotik.
První makrolid - erythromycin byl syntetizován v polovině minulého století. Dnes jsou makrolidy široce používány v medicíně při léčbě chorob způsobených mikroorganismy rezistentními vůči penicilinům.
Makrolidy jsou považovány za nejméně toxické, protože se akumulují přímo v zánětlivém zaměření a mají minimální vliv na celkový stav těla.
Antibiotický klarithromycin je posusynthetický lék s bakteriostatickým účinkem, který inhibuje dělení bakteriálních buněk a zastavuje jejich reprodukci a růst uvnitř těla.
Klaritromycin a jeho léčiva jsou účinná při léčbě onemocnění způsobených stafylokoky, chlamydií, Escherichia coli a streptokoky: infekce střeva, ORL orgánů a dýchacích cest.

Klarithromycin: Klacid a další analogy

Klacid je obchodní název léku, jehož aktivní složkou je klarithromycin.

Antibiotikum Klacid je jedním z léčiv vyráběných na základě klaritromycinu. Klacid Abbot vyrábí mezinárodní společnost ve svých pobočkách v Itálii, Francii a Anglii. Poměrně drahé léky „Opat“ jsou vyráběny s použitím vysoce přesných moderních technologií a jsou důvěryhodné lékaři po celém světě.

Jsou známy levnější analogy léčiv na bázi klaritromycinu, vyráběné v zemích SNS, v Indii a ve východní Evropě. Například: Clarithromycin Protex, Clarbact a Clubbax (Indie); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Rusko); Klarithromycin Pliva (Chorvatsko); Zdraví klarithromycinu (Ukrajina); Fromilid (Slovinsko) a další

Předpokládá se, že v některých podnicích může docházet k porušování výrobní technologie, což vede k uvolňování výrobků se sníženou kvalitou.
Klarithromycin v jakýchkoli přípravcích má negativní vliv na trávení, játra a ledviny, někdy způsobuje alergické reakce.
Lék se prodává v lékárnách po předložení receptu.

Clarithromycin: aplikace

Bakterie vylučují beta-laktamázu, která ničí antibiotika v těle. Klarithromycin je rezistentní na beta-laktamázu a má negativní vliv na řadu bakterií: Staphylococcus aureus, pneumokoky, Streptococcus skupinu A, původce lepry, sporotrichózy, pneumonie, kapavky, chlamydie a pneumoclamidiasis, erysipely, hemofilní infekce, listeriózy.

Jaké nemoci jsou předepsány léky na klaritromycin?

  • Onemocnění horních a dolních dýchacích orgánů: sinusitida, faryngitida, angína, pneumonie, bronchitida, legionářské onemocnění.
  • Infekční léze měkkých tkání a kůže: erysipel, celulitida, folikulitida, streptoderma, staphyloderma.
  • Infekční onemocnění v systému čelistí zubů.
  • Infekce způsobené mykobakteriemi.
  • Léčba pacientů infikovaných HIV, prevence infekcí způsobených mykobakteriemi.
  • Pro léčbu peptického vředu Helicobacter pylori.

Klarithromycin: kontraindikace

  • Vysoká citlivost na klaritromycin a jeho složky.
  • Těhotenství - první trimestr a laktace. Některé drogy zahrnují užívání drogy ve 2 a 3 semestrech těhotenství, jestliže přínosy pro matku převažují nad nebezpečím pro plod. V době užívání léku přestat krmení dítěte.
  • Porfyrie.
  • Děti do 12 let s hmotností do 40 kg. Některé přípravky klarithromycinu ve formě prášku, ze kterého se suspenze vyrábí, se používají k léčbě dětí.
  • Pacienti s poruchou normální funkce ledvin a jater.

Klarithromycin: nekompatibilní léčiva

Antibiotika nemohou být užívána současně s následujícími léky:

  • Cisaprid;
  • Dihydroergotamin;
  • Astemizol;
  • Terfenadin;
  • Pimozid;
  • Ergotamin.

Pokud užíváte klarithromycin současně s jinými makrolidovými antibiotiky, existuje konkurence léčiv, která zcela ničí terapeutický účinek obou léčiv.

Clarithromycin: formy uvolňování

  • Tablety 0,25 a 0, 5 g. V balení může být 5, 7, 10 nebo 14 tablet.
  • Prášek pro samonosnou suspenzi.
  • Sterilní prášek pro injekce.

Klaritromycin: příjem a dávkování

Aplikujte lék, bez ohledu na jídlo.
Trvání léku je 5-14 dnů.
Pro dospělé a děti starší 12 let je obvyklá terapeutická dávka 250 mg, 2 dávky denně.
U těžkých infekcí, mykobakterií a sinusitidy se dávka zvyšuje na 500 mg dvakrát denně.
Pacienti s poruchou funkce jater: denní dávka nepřesahuje 250 mg.
Pacienti s renální insuficiencí: denní dávka 250 mg denně; u závažných infekcí, 250 mg dvakrát denně, druhá dávka nejdříve po 12 hodinách.
Pacientů s AIDS, při léčbě MAS: denní dávka 500 mg dvakrát denně. Léčba s lékem vyrábí, pokud existuje terapeutický účinek.
Léčba odontogenní infekce: 250 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů.
Léčba onemocnění způsobených Helicobacter pylori se provádí v kombinaci s jinými léky. Dávkování: 0,5 g 2 dávek denně v kombinaci s omerprazolem, lansoprazolem a amoxicilinem po dobu 7-10 dnů; nebo 0,5 g třikrát denně v kombinaci s omeprazolem a lansoprazolem po dobu 2 týdnů.

Klarithromycin: působení uvnitř těla

Tablety se polykají bez žvýkání nebo drcení. Homogenní krystalická hmota tablety se uvolňuje po celou dobu průchodu trávicími orgány.
Maximální množství léčiva se hromadí v těle 6 hodin po požití. V tkáních těla je antibiotikum zadrženo 2krát více než v krvi.
Od 70 do 86% léku se vylučuje stolicí a močí.
Všechny chemické reakce s klarithromycinem se vyskytují v játrech.

Klarithromycin: vedlejší účinky

Klarithromycin a všechna jeho léčiva mohou mít následující vedlejší účinky.

  • Ventrikulární arytmie a tachykardie.
  • Bolest žaludku a žaludku, pacient začne nevolnost a zvracení, objeví se průjem.
  • Stomatitida, zánět jazyka a kandidóza v ústech, zabarvení jazyka.
  • Zbarvení zubů - projde po jejich profesionálním čištění.
  • Reverzibilní zhoršení jater, žloutenka (vzácné), hlavně při užívání jiných léků.
  • Závratě a bolesti hlavy, nespavost a úzkost, noční můry, strach a psychóza, halucinace a křeče.
  • Ztráta sluchu - uplyne poté, co přestanete užívat klaritromycin.
  • Změna vůně.
  • Kopřivka a svědění, Stevens-Johnsonův syndrom.
  • Změny v krvi: trombocytopenie, leukopenie, zvýšené hladiny kreatinu, hypoglykémie.

Klaritromycin: předávkování

Předávkování lékem je doprovázeno nevolností, zvracením a bolestí břicha. Charakteristické paranoidní chování. V těle snižuje hladinu draslíku, snižuje hladinu kyslíku v krvi.

V těchto případech je pacient umyt žaludek a symptomatická léčba.

Potřeba léčby klaritromycinem a předepsání léčebného režimu může určit pouze kvalifikovaný lékař.

Klarithromycin

Clarithromycin (latinský klarithromycin) je polosyntetické makrolidové antibiotikum odvozené od erythromycinu.

Clarithromycin - chemická sloučenina
Klarithromycin - léčivo

Clarithromycin je mezinárodní nechráněný název (INN) léčiva. Od erythromycinu se liší ve zvýšené kyselinové stabilitě a antibakteriálních a farmakokinetických vlastnostech. Podle farmakologického indexu patří klaritromycin do skupiny „Makrolidy a azalidy“. Podle ATC je klaritromycin zařazen do skupiny „J01 Antibakteriální látky pro systémové použití“ a má kód J01FA09.

V ATC existuje také skupina „A02BD Kombinace léků proti eradikaci Helicobacter pylori, ve kterých jsou samostatně identifikovány kombinace léčiv pro léčbu onemocnění spojených s Helicobacter pylori:

  • A02BD04 Pantoprazol v kombinaci s amoxicilinem a klarithromycinem
  • A02BD05 Omeprazol, amoxicilin a klaritromycin
  • A02BD06 Esomeprazol, amoxicilin a klarithromycin
  • A02BD07 Lansoprazol, amoxicilin a klaritromycin
  • A02BD09 Lansoprazol, klarithromycin a tinidazol
  • A02BD11 Pantoprazol, amoxicilin, klarithromycin a metronidazol
  • A02BD12 Rabeprazol, amoxicilin a klaritromycin *
  • A02BD15 Vonoprazan, amoxicilin a metronidazol *
* Pro tyto kódy je zahrnutí do ATX naplánováno na rok 2020.

Mikroorganismy, pro které je klarithromycin aktivní nebo neaktivní
Indikace pro použití klaritromycinu

V gastroenterologii je klarithromycin nejlépe známý jako antibiotikum používané jako součást komplexní léčby eradikace Helicobacter pylori u pacientů s dvanáctníkovým vředem nebo žaludečním vředem.

Klarithromycin se navíc používá k léčbě zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na klaritromycin:

  • infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (tonzillofaringitis, otitis media, akutní sinusitida)
  • infekce dolních dýchacích cest (akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, bakteriální a atypická pneumonie získaná v komunitě)
  • infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, furunkulóza, impetigo, infekce ran)
  • mykobakteriální infekce a jejich prevence u pacientů s AIDS
  • chlamydie
Klarithromycin v režimech eradikace Helicobacter pylori

Klarithromycin je klasifikován WHO jako aktivní ve vztahu k léčivům Helicobacter pylori (Podgorbunskikh E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). Podle "Standardů pro diagnózu a léčbu onemocnění souvisejících s kyselinou a Helicobacter pylori (čtvrtá moskevská dohoda)" může být klaritromycin zařazen do schémat eradikace Helicobacter pylori. Monoterapie klarithromycinem Helicobacter pylori není povolena. Použití klaritromycinu v eradikačních schématech je možné pouze v oblastech, kde je jeho rezistence nižší než 15–20%. V oblastech s rezistencí nad 20% se doporučuje použití pouze po stanovení citlivosti Helicobacter pylori na klaritromycin bakteriologickou metodou nebo metodou polymerázové řetězové reakce. Tato norma doporučuje následující režimy s klarithromycinem pro první linii léčby anti-helikobaktery, volba konkrétní možnosti závisí na individuální intoleranci pacienta na určité léky a na citlivosti kmenů Helicobacter pylori na léky:

První možnost. Jeden z inhibitorů protonové pumpy ve standardní dávce a amoxicilin (500 mg 4krát denně nebo 1000 mg 2x denně) v kombinaci s klaritromycinem (500 mg dvakrát denně) po dobu 10-14 dnů.

Druhá možnost (čtyřnásobná terapie). Léčiva používaná v první variantě (jedna z IPP ve standardní dávce, amoxicilin v kombinaci s klaritromycinem) s přídavkem tri draselného dicitrátu bismutu 120 mg 4krát denně nebo 240 mg dvakrát denně po dobu 10-14 dnů.

Třetí možnost (v přítomnosti atrofie žaludeční sliznice s achlorhydrií, potvrzená pH-metrem). Amoxicilin (500 mg čtyřikrát denně nebo 1000 mg dvakrát denně) v kombinaci s klarithromycinem (500 mg 2x denně) a tri draselným dismrátem bismutem (120 mg čtyřikrát denně nebo 240 mg dvakrát denně) trvá 10-14 dnů.

Tato norma nedoporučuje použití klarithromycinu při provádění terapie anti-helikobakterem druhé linie (tj. Při absenci úspěchu v terapii první linie).

Problém antibiotické rezistence Helicobacter pylori vůči klaritromycinu

Léčba klarithromycinem, podobně jako jiná antibakteriální činidla, není vždy úspěšná z důvodu vzniku a šíření kmenů mikroorganismů rezistentních na klarithromycin. Ruská gastroenterologická asociace provádí od roku 1996 dynamické monitorování hladiny rezistence na antibiotika Helicobacter pylori vůči různým antibiotikům, včetně klaritromycinu. Pro období 1996 až 2001. v Rusku vzrostl počet kmenů rezistentních na klarithromycin z 0 na 13,8%, ale pak byla tendence snižovat úroveň rezistence vůči tomuto antibakteriálnímu léku (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). V nedávné době dosáhla rezistence Helicobacter pylori (Hp) klarithromycinu v Rusku 28-29%. Proto se začala objevovat antibiotika, která nahradila klarithromycin v trojité eradikační terapii: z makrolidů, josamycinu, v pediatrii, enterofurilu ze skupiny nitrofuranů (ON Minushkin atd.).

Minimální úroveň rezistence klarithromycinu na Helicobacter pylori v Evropě a velkých metropolitních oblastech Ruska se pohybuje od 21 do 28%. Rezistentní kmeny Helicobacter pylori jsou detekovány v 19–40% případů. Dynamika rezistence Helicobacter pylori na klarithromycin však není charakterizována stabilní progresí, výzkumníci periodicky zaznamenávali pokles rezistence vůči klaritromycinu. V této souvislosti se účinnost klasické trojité terapie postupně snižuje a úroveň eradikace během jejího užívání již nedosahuje minimálního standardu stanoveného na 80–90%. Za těchto okolností existuje aktivní hledání a diskuse o možných způsobech, jak překonat rezistenci Helicobacter pylori, především na klaritromycin jako hlavní antimikrobiální činidlo, poskytující hlavní eradikační účinek (Mayev IV a další).

Rezistence na klarithromycin je spojena se změnou konfigurace ribozomů v důsledku bodové mutace v doméně V 23S rRNA. Hlavním důvodem růstu rezistence na Helicobacter pylori na klarithromycin není ani tak předchozí neefektivní eradikační terapie, ale široké použití makrolidů při léčbě jiných onemocnění. Vzhledem k tomu, že děti častěji dostávají léky této skupiny, je výskyt rezistentních kmenů Helicobacter pylori mezi nimi významně vyšší než u dospělých. Studie v japonských rodinách ukázala, že ačkoli členové stejné rodiny jsou obvykle infikováni identickými kmeny Helicobacter pylori, rezistence na klarithromycin je vyšší u dětí. Obecně vzrůstá odolnost Helicobacter pylori vůči klaritromycinu v poměru k jeho spotřebě v regionu. Všechna léčiva makrolidové skupiny jsou charakterizována vývojem zkřížené rezistence kmenů in vitro, ale ne všechny makrolidy mohou tvořit jeden z nich v Helicobacter pylori in vivo, protože to také závisí na schopnosti léčiva hromadit se ve sliznici. Protože klarithromycin rychle dosáhne inhibiční koncentrace na povrchu sliznice žaludku, po průběhu léčby se 2/3 ne eliminovaných kmenů Helicobacter pylori stanou rezistentními vůči těmto kmenům (Kornienko EA, Parolova NI).

Schopnost klaritromycinu zničit bakteriální biofilmy
Postup užívání klaritromycinu a dávka

Při léčbě infekcí jiných než Helicobacter pylori, při perorálním podání pacientům nad 12 let, je jednorázová dávka 0,25–1 g, frekvence podávání je 2krát denně.
Pro děti je denní dávka 15 mg na kg tělesné hmotnosti denně ve dvou rozdělených dávkách. Délka léčby závisí na důkazech.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo dávka by se měli snížit dvakrát, nebo by se měl interval mezi dávkami zdvojnásobit.

Maximální denní dávky: pro dospělé - 2 g, pro děti - 1 g.

Problém zachování intestinální mikroflóry během léčby klaritromycinem

Terapie antibiotiky, včetně klarithromycinu, často vede k narušení mikroekologie gastrointestinálního traktu. Jedním z důvodů je neúplná absorpce léků. Studie srovnávající účinky různých schémat eradikace na mikroflóru ukázala, že u pacientů, kteří užívali sedmidenní trojitý režim, který zahrnoval omeprazol, amoxicilin a metronidazol a pacienti užívající omeprazol, klaritromycin a metronidazol, došlo ke změnám v orofaryngeálním složení, žaludeční a střevní mikroflóra, výraznější u pacientů užívajících klarithromycin. Schéma, které zahrnovalo klaritromycin, je účinnější, ale ovlivňuje více mikroflóru různých částí gastrointestinálního traktu. Rezistentní streptokoky byly tak vysety do obou skupin pacientů, ale častěji byly nalezeny ve skupině pacientů, kteří dostávali klaritromycin. Počet Enterococcus spp. a Enterobacteriaceae ve výkalech významně vzrostly v obou skupinách. U 9 ​​ze 14 pacientů užívajících amoxicilin byla v tenkém střevě pozorována kolonizace podmíněně patogenních kvasinek. V obou případech bylo pozorováno významné potlačení anaerobní mikroflóry, i když byly pozorovány výraznější změny při použití klaritromycinu a četnost detekce bakteroidů rezistentních na klarithromycin se zvýšila z 2 na 76%. Při použití obou léčebných režimů v žaludku byla aerobní mikroflóra náchylnější ke změnám a anaerobní mikroflóra u pacientů léčených amoxicilinem prošla nejméně změnami. U pacientů léčených klarithromycinem byl zvýšen počet Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp., A byla pozorována významná nerovnováha ve složení mikroflóry tenkého střeva. U pacientů léčených klarithromycinem se snížil počet bifidobakterií, bakteroidů a klostridií, ale počet enterokoků se významně zvýšil. Nejnaléhavějším problémem spojeným s užíváním antibiotik je průjem spojený s antibiotiky, který se vyskytuje u 2–5% pacientů léčených klaritromycinem. Mezi nejzávažnější formy patologie patří antibiotika, segmentální hemoragická a pseudomembranózní kolitida (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu).

Po léčbě klarithromycinem se doporučuje korekce střevní mikroflóry přípravky obsahujícími laktobakterie a bifidobakterie (Volynets G.V.).

Léčba klarithromycinem způsobuje zvýšení kolonizace gastrointestinálního traktu houbami Candida albicans a měla by být pečlivě používána u pacientů s vysokým rizikem vzniku kandidózy (Pankova L.Yu a další).

Použití klarithromycinu v těhotenství, kojení a kojence

Použití klaritromycinu v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno. V trimestru II a III těhotenství je podávání klaritromycinu možné, pokud zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod. Riziková kategorie pro plod podle FDA při léčbě těhotných žen s klaritromycinem je „C“ (studie na zvířatech prokázaly negativní účinek léku na plod a nebyly provedeny odpovídající studie u těhotných žen, nicméně potenciální přínosy spojené s užíváním tohoto léku u těhotných žen mohou odůvodnit jeho použití) navzdory riziku).

Při léčbě matky s klaritromycinem by mělo být kojení přerušeno. Nedoporučuje se užívat klaritromycin u dětí mladších šesti měsíců z důvodu nedostatečných údajů o jeho účinnosti a bezpečnosti.

Odborné lékařské publikace týkající se použití klaritromycinu pro eradikaci Helicobacter pylori
  • Isakov V.A. Inhibitory protonové pumpy - základ antihelicobacter terapie // Experimentální a klinická gastroenterologie. - 2004. - № 3. - s. 40–43.
  • Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibiotická rezistence Helicobacter pylori u dětí a volba terapie // Otázky moderní pediatrie. - 2006. - Svazek 5. - Č. 5. - s. 46-50.
  • Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klarithromycin jako hlavní prvek eradikační terapie onemocnění spojených s infekcí Helicobacter pylori // Gastroenterologie. 2011. №1
  • Isakov V.A. Diagnóza a léčba infekce Helicobacter pylori: IV Maastrichtská dohoda / Nová doporučení pro diagnostiku a léčbu infekce H. pylori - Maastricht IV (Florencie). Nejlepší klinická praxe. Ruské vydání. 2012. Vydání 2. Str. 4-23.
Místo gastroscan.ru v literárním katalogu má sekci "Antibiotika používaná při léčbě gastrointestinálních onemocnění", obsahující články o použití antimikrobiálních činidel při léčbě onemocnění trávicího traktu.
Vedlejší účinky léčby klarithromycinem
Kontraindikace užívání klaritromycinu
  • těžké jaterní selhání, hepatitida (v anamnéze)
  • porfyrie
  • v prvním trimestru těhotenství
  • kombinovaná léčba terfenadinem, cisapridem, astemizolem, pimozidem
  • přecitlivělost na klaritromycin a další makrolidy
Farmakokinetika klarithromycinu
Interakce klarithromycinu s jinými léky
Společná recepce karitromitsina a omeprazol
Léčiva s účinnou látkou klaritromycin

Poté, co registrovaná v Rusku *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, Clarithromycin-Verte, Clarithromycin, J., Zentiva Clarithromycin, Clarithromycin Protekh, Clarithromycin Pfizer, Clarithromycin retard-OBL, Clarithromycin CP-Clarithromycin Teva, Ekozitrin Clarithromycin, Clarithromycin-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid a Klasid CP Klerimed, coaters, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid a Fromilid Uno, Ecozetrin (str. 1) Poslední přípravek obsahuje významné množství laktulózy.

Léčivo s komplexní aktivní složkou omeprazol + tinidazol + klarithromycin Pilobact, s účinnou látkou omeprazol + amoxicilin + klarithromycin Pilobact AM.

Prezentováno na ukrajinském farmaceutickém trhu:

  • klarithromycin: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
  • kombinace klarithromycin + rabeprazol + ornizadol: Ornistat a další.
Značka clarithromycin v různých zemích: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* na konci dubna 2017
** registrace je u konce

Některé pokyny výrobců

Pokyny pro lékařské použití přípravků obsahujících jedinou účinnou látku klaritromycin (pdf):

  • Pokyny pro Ukrajinu (v ruštině):
    • "Pokyny pro léčebné použití léku Clarithromycin", potahované tablety obsahující 250 nebo 500 mg klarithromycinu, Kievmedpreparat OJSC
  • Pokyny pro USA (v angličtině):
    • oficiální instrukce "tablety s prodlouženým účinkem klarithromycinu" vyráběné společností Watson Laboratories, Inc. pro zdravotnické pracovníky: "tablety s prodlouženým uvolňováním klarithromycinu"
  • Pokyny pro Kanadu (v angličtině):
    • „Biaxin BID, tablety klarithromycinu, potahované filmem, tablety Biaxin XL, tablety s prodlouženým uvolňováním klarithromycinu, biaxin, klarithromycin pro perorální suspenzi. Produktová monografie. 12/20/2012
Existují kontraindikace klarithromycinu, vedlejší účinky a rysy použití, je nutná konzultace s odborníkem.