Klarithromycin (klarithromycin)

Chřipka

Obchodní názvy: Arvicin. Dalekohled CLABAX. Clarbact. Clarexid. Claritrosin. Claricin. Klaritsit. Claromin. Claros. Klasine. Klacid Klacid CP Clerimed. Crixan. Lecoclare Fromilid Uno. Ecozetrin.

Účinná látka Klarithromycin. Dávkové formy. Tablety, potažené filmem, na 250 mg; 250 mg tobolky.

Terapeutické působení. Semisyntetické makrolidové širokospektrální antibiotikum. Má bakteriostatický účinek.

Indikace pro použití. Infekce horních a dolních dýchacích cest (faryngitida, sinusitida, otitis, bronchitida, pneumonie); infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, erysipel); běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare; lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii; Eradikace H. pylori a snížení recidivy duodenálního vředu.

Kontraindikace. Přecitlivělost na léčivo a jiná makrolidová antibiotika, současné podávání námelových derivátů; porfyrie, současný příjem astemizolu, cisapridu, pimozidu, terfenadinu, ergotaminu a dalších námelových alkaloidů, orální midazolam, alprazolam, triazolam; těžké porušení jater a / nebo ledvin, laktace.

Dávkování a podávání. Uvnitř Dospělí - 250 mg 2x denně. V případě potřeby můžete užívat 500 mg 2x denně. Průběh léčby je 6-14 dnů. Děti - 7,5 mg / kg / den. Maximální denní dávka je 500 mg. Průběh léčby je 7-10 dnů. U pacientů s chronickým selháním ledvin (CC méně než 30 ml / min nebo koncentrace kreatininu v séru vyšší než 3,3 mg / 100 ml) je dávka snížena dvakrát, nebo interval mezi podáním je dvakrát vyšší.

Vedlejší účinky Dyspepsie, nevolnost, gastralgie, průjem, stomatitida, glositida, kandidóza ústní sliznice, jazyka změní barvu a zuby, akutní zánět slinivky břišní, zvýšená „jaterní“ transamináz, hepatocelulární a cholestatická hepatitida, cholestatická žloutenka, vzácně - pseudomembranózní kolitidy, jaterní fatální insuficience hlavně v důsledku závažných průvodních onemocnění a / nebo souběžné léčby léčivem; bolesti hlavy, závratě, úzkost, nespavost, „děsivé“ sny, křeče, deprese; dezorientace, halucinace, zmatenost; hluk, tinnitus, změna chuti; intersticiální nefritida; alergické reakce (kožní vyrážka, svědění, kopřivka, návaly horka, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza, anafylaxe); leukopenie, hypercreatininémie, hypoglykémie (včetně užívání léků snižujících cukr); myalgie, sekundární infekce (rozvoj mikrobiální rezistence).

Těhotenství a kojení. Použití během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod nebo novorozence. Kontraindikováno během laktace. V době léčení by mělo být kojení přerušeno.

Interakce s alkoholem. Během léčby se nedoporučuje pít alkohol a drogy obsahující alkohol.

Zvláštní pokyny. V přítomnosti chronického onemocnění jater je nutné pravidelně sledovat aktivitu enzymů v krevním séru, což může indikovat vývoj pseudomembranózní kolitidy. V tomto případě by měl být lék okamžitě zastaven a zahájena vhodná léčba.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD je indikován k léčbě infekčních onemocnění způsobených citlivými mikroorganismy:

  • infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);
  • infekce horních cest dýchacích (faryngitida, sinusitida), otitis media;
  • infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, erysipel);
  • běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené intracelulárním Mycobacterium avium a Mycobacterium; lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kamasii;
  • Klabak OD je indikován pro eliminaci H. pylori a snížení četnosti opakování duodenálního vředu spojeného s H. pylori.

Léčba infekčních onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

  • infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);
  • infekce horních cest dýchacích (faryngitida, sinusitida);
  • otitis
  • infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, erysipel);
  • běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;
  • pro eradikaci Helicobacter pylori a snížení četnosti opakování duodenálního vředu.
  • infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);
  • infekce horních cest dýchacích (faryngitida, sinusitida, otitis);
  • infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, erysipel);
  • běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;
  • eliminace H. pylori a snížení četnosti recidivy duodenálního vředu.

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených citlivými mikroorganismy:

  • infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);
  • infekce horních cest dýchacích (laryngitida, faryngitida, angína, sinusitida);
  • infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, furunkulóza, erysipel, impetigo, infekce ran);
  • peptický vřed a duodenální vřed (v kombinaci s léky, které snižují kyselost): pro léčbu akutního vředu dvanáctníku, eradikaci Helicobacter pylori a snížení četnosti recidivy peptického vředu nebo v kombinaci s amoxicilinem a omeprazolem / lansoprazolem jako trojkombinace);
  • běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;

Prevence infekcí Mycobacterium avium u pacientů infikovaných HIV s počtem CD4 (lymfocyty T-helper) menšími než 100 / mm3.

Návod k použití léků, analogů, recenzí

Pokyny od pills.rf

Hlavní menu

Pouze nejaktuálnější oficiální pokyny pro užívání léků! Pokyny pro drogy na našich stránkách jsou publikovány v nezměněné podobě, ve které jsou připojeny k lékům.

Klarithromycin *

LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY Z PŘÍJEMU JÍZDY JSOU POTŘEBUJEME PATIENT POUZE DOKUMENTEM. TENTO POKYN POUZE PRO LÉKAŘSKÉ PRACOVNÍKY.

Popis léčivé látky Klarithromycin / klarithromycin.

Vzorec: C38H69NO13, chemický název: 6-O-methylerythromycin.
Farmakologická skupina: Antimikrobiální, antiparazitární a anthelmintická léčiva / antibiotika / makrolidy a azalidy.
Farmakologický účinek: bakteriostatické, antibakteriální, baktericidní.

Farmakologické vlastnosti

Klarithromycin inhibuje syntézu proteinů mikrobiální buňkou vazbou na jeho podjednotku 50S ribozomu. Po perorálním podání se klarithromycin rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu, u zdravých dobrovolníků je biologická dostupnost přibližně 50%. Jídlo inhibuje absorpci, ale významně neovlivňuje biologickou dostupnost. Biologická dostupnost u dospělých s použitím tablet a suspenzí pro perorální podání je stejná. Po požití nalačno u zdravých dobrovolníků byla maximální koncentrace dosažena za 2-3 hodiny. Klarithromycin se váže na plazmatické proteiny. Přibližně 20% odebrané dávky je okamžitě vystaveno oxidaci v játrech s tvorbou hlavního metabolitu 14-hydroxylarithromycinu, který má výraznou antimikrobiální aktivitu proti Haemophilus influenzae. Biotransformace je katalyzována působením enzymů cytochromu P450. Po dobu 2 až 3 dnů se dosáhne stabilních koncentrací klaritromycinu s jeho hlavním metabolitem. Po užití každých 12 hodin, 250 mg klarithromycinu, je jeho maximální koncentrace přibližně 1-2 mg / ml a hlavní metabolit je 0,6-0,7 mg / ml; pokud se užívá každých 12 hodin, je maximální dávka 500 mg 2–3 µg / ml, každých 8 hodin - 3–4 µg / ml, u hlavního metabolitu, při užívání 500 mg každých 8–12 hodin, maximální koncentrace nepřesahuje 1 µg / ml. ml. Clarithromycin s metabolity je dobře ve tkáních a tělních tekutinách, včetně plic, měkkých tkání, kůže, zatímco koncentrace léčiva je 10krát vyšší než v krvi. Distribuční objemy jsou 243–266 l. Poločas vylučování každých 12 hodin, 250 mg klarithromycinu je 3-4 hodiny, 14-OH klaritromycin je 5-6 hodin; pokud se užívá každých 8–12 hodin, zvyšuje se 500 mg léčiva, poločas klarithromycinu a jeho hlavního metabolitu na 5–7 hodin a 7–9 hodin.
Vylučování klarithromycinu ledvinami a střevy. Odstranění močí: nezměněné - po užití 2x denně, 250 nebo 500 mg - 20–30%, po užití 2x denně, 250 mg suspenze - 40%; 14-OH klarithromycin - 15 a 10% po podání, resp. 500 a 250 mg 2x denně. Přibližně 4% při podávání 250 mg léčiva se vylučuje střevy. U starších pacientů (65–81 let), kteří dostávali léčivo každých 12 hodin, 500 mg, byla maximální koncentrace a AUC vyšší než u zdravých mladých dobrovolníků, avšak úprava dávek klarithromycinu není nutná, pokud se používá u starších pacientů (s výjimkou případů závažného renálního selhání). selhání).
S poruchou funkce jater byly rovnovážné koncentrace klarithromycinu stejné jako u pacientů s normální funkcí jater, ale rovnovážné koncentrace 14-OH klaritromycinu byly významně nižší. V případě porušení jater je snížení vylučování léčiva ve formě 14-OH klarithromycinu poněkud kompenzováno zvýšením vylučování klaritromycinu, což vede k mírné změně rovnovážné koncentrace klaritromycinu, ale není nutná úprava dávky. Při zhoršené funkci ledvin se zvyšuje obsah klarithromycinu v plazmě, AUC, maximální a minimální koncentrace, poločas 14-OH klaritromycinu a klaritromycinu. Pacienti s těžkým poškozením ledvin (kreatinin Cl méně než 30 ml / min) mohou potřebovat úpravu dávky.
Klarithromycin je účinný proti mnoha mikroorganismům, včetně intracelulárních (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae a Chlamydia trachomatis), grampozitivních - Streptococcus spp. (včetně pruhu). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Při použití klarithromycinu u zvířat byla pozorována hepatotoxicita, renální tubulární degenerace, atrofie varlat, zakalení oční rohovky, deplece lymfatických buněk (ale ve studiích používajících dávky převyšující maximální denní dávky u lidí, vypočtené v mg / m2, 2 až 12krát). Tyto účinky nebyly během klinických studií získány. Mutagenní a karcinogenní účinky klaritromycinu nebyly identifikovány. V experimentech na samicích a samcích potkanů ​​nebyly zjištěny nepříznivé účinky klaritromycinu na fertilitu, estrální cyklus, porod, životaschopnost a počet potomků. V experimentech na opicích bylo prokázáno, že při použití 150 mg / kg / den (2,4 násobek mRDF, v mg / m2) je zaznamenána smrt embryí v důsledku toxických účinků vysoké dávky klaritromycinu. U králíků při intravenózním podání 33 mg / m2 klaritromycinu (17krát mRDF) byla fetální smrt prenatální. Ve studii teratogenity (4 studie u potkanů, 2 studie u králíků) nebyly získány žádné teratogenní účinky klaritromycinu. Nicméně ve dvou dalších studiích (jiná linie krys), za stejných podmínek a dávek léku, bylo dosaženo nízkého výskytu srdečních vad.

Indikace

Bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: infekce horního a dolního dýchacího traktu (faryngitida, laryngitida, sinusitida, angína, pneumonie, bronchitida, atypická pneumonie), otitis media, infekce měkkých tkání a kůže (folikulitida, impetigo, furunkulóza, infekce ran); mykobakterióza (včetně atypického klarithromycinu se používá společně s rifabutinem a etambutolem); peptická vředová choroba (eradikace Helicobacter pylori ve složení kombinované léčby); chlamydie

Způsob použití klarithromycinu a dávka

Klarithromycin se používá intravenózně a uvnitř (bez ohledu na jídlo). Dávkovací režim a doba trvání terapie jsou stanoveny individuálně s ohledem na indikace, citlivost patogenu, závažnost onemocnění. Uvnitř, pacienti starší než 12 let - 2x denně po dobu 250-500 mg; Délka léčby je 6–14 dní. V léčbě sinusitidy a onemocnění způsobených Mycobacterium avium, stejně jako závažných infekcí, včetně Haemophilus influenzae, 2–5krát denně, 500–1000 mg; maximální denní dávka klaritromycinu je 2 g. Pacienti mladší 12 let - každých 12 hodin rychlostí 7,5 mg / kg tělesné hmotnosti; maximální denní dávka 0,5 g. U pacientů s renální insuficiencí (kreatinin Cl nižší než 30 ml / min nebo obsah kreatininu v séru vyšší než 3,3 mg / 100 ml) je třeba dávku snížit dvakrát. Maximální doba léčby u pacientů této skupiny je nejvýše 14 dní. Intravenózní kapání, 1000 mg / den po dobu 2 podání.
Pokud přeskočíte příští příjem klaritromycinu, jak to zapamatujete, proveďte následující příjem po uplynutí nastaveného času od posledního použití.
Při užívání léků metabolizovaných v játrech se doporučuje klarithromycin opatrně užívat (doporučuje se změřit jejich obsah v krvi). U pacientů s těžkou renální insuficiencí (s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min) by nemělo být upraveno uvolňování klarithromycinu, těmto pacientům je předepisován klarithromycin v tabletách s rychlým uvolňováním. Je nutné vzít v úvahu možnost vývoje mezi klaritromycinem a jinými makrolidovými antibiotiky, klindamycinem a lincomycinem, zkřížené rezistence. Při dlouhodobém nebo opakovaném užívání léčiva se může objevit superinfekce (růst necitlivých hub a bakterií). U těžkého, dlouhodobého průjmu, který může indikovat výskyt pseudomembranózní kolitidy, byste se měl poradit s lékařem a přestat užívat tento lék.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně erythromycinu a dalších makrolidů), porfyrie, společné příjmu cisapridu, astemizolu, pimozidu, terfenadiny.

Omezení použití

Selhání jater nebo ledvin, děti do 6 měsíců (bezpečnost používání nebyla stanovena).

Použití v průběhu březosti a laktace

Užívání klarithromycinu je možné během těhotenství pouze tehdy, je-li očekávaný přínos léčby vyšší než možné riziko pro plod a také v nepřítomnosti alternativní vhodné léčby (neexistují žádné přísně kontrolované a adekvátní studie bezpečnosti podávání přípravku u žen během těhotenství). Pokud během léčby klarithromycinem dojde k těhotenství, musí být pacient informován o možném riziku pro plod. V době léčby by mělo být kojení přerušeno (klarithromycin a jeho metabolity přecházejí do mateřského mléka, bezpečnost podávání klarithromycinu během kojení nebyla stanovena).

Vedlejší účinky klaritromycinu

Nervový systém a smyslové orgány: bolest hlavy, úzkost, závratě, strach, noční můry, nespavost, tinnitus, dezorientace, změna chuti, halucinace, depersonalizace, psychóza, zmatenost, ztráta sluchu, která prochází po vysazení drog, parestézie;
trávicí systém: abnormální gastrointestinální funkce (nauzea, gastralgie / abdominální diskomfort, zvracení, průjem), glositida, stomatitida, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz, cholestatická žloutenka, pseudomembranózní enterokolitida, hepatitida, jaterní insuficience;
krev a oběhový systém: trombocytopenie, leukopenie; prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, včetně komorové paroxyzmální tachykardie, atriálního flutteru / fibrilace komor;
systém vylučování: zvýšení sérového kreatininu, intersticiální nefritidy, selhání ledvin;
alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, maligní exsudativní erytém, anafylaktoidní reakce;
jiné: rozvoj mikrobiální rezistence, hypoglykémie.

Interakce klarithromycinu s jinými látkami

Při použití klarithromycinu s cisapridem, astemizolem, pimozidem, terfenadinem se mohou vyvinout srdeční arytmie (fibrilace, komorová paroxyzmální tachykardie, ventrikulární fibrilace / flutter), zvýšení QT intervalu. Kombinované použití klaritromycinu a dihydroergotaminu nebo ergotaminu způsobilo u některých pacientů akutní intoxikaci ergotaminem, která se projevila dysestézií a periferním vazospazmem. Klarithromycin vyvolává krev a zvyšuje účinek léků, které se metabolizují v játrech s cytochromem P450: warfarin a jiných nepřímých antikoagulancií, karbamazepin, teofylin, astemizolu, cisapridu, triazolam, midazolam, cyklosporin, digoxin, fenytoin, námelovými alkaloidy a další (v sdílení doporučených měření krevních koncentrací výše uvedených léků). Při současném podávání s inhibitory klaritromycinu a inhibitory HMG-CoA reduktázy (simvastatin, lovastatin) se může vyvinout akutní nekróza kosterních svalů. Klarithromycin snižuje clearance triazolamu (zvyšuje jeho účinky s rozvojem zmatenosti a ospalosti). Při současném podávání s klaritromycinem a zidovudinem se rovnovážné koncentrace zidovudinu snižují. Pokud se klarithromycin a ritonavir používají společně, AUC klarithromycinu se zvyšuje a AUC 14-OH klaritromycinu se snižuje. Možná vývoj zkřížené rezistence při užívání klaritromycinu a dalších makrolidových antibiotik, jakož i linkosamidů (klindamycin a lincomycin).

Předávkování

V případě předávkování klaritromycinem dochází k porušení gastrointestinálního traktu (nevolnost, průjem, zvracení, bolest břicha), zmatenost, bolest hlavy. Nutná výplach žaludku, symptomatická léčba. Peritoneální dialýza a hemodialýza nejsou účinné.

Clarithromycin (Klacid)

Existují kontraindikace. Před zahájením léčby se poraďte se svým lékařem.

Obchodní názvy v zahraničí (zámoří) - Abbotické, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Klatic, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Klatic, Hamun, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibakteriální antibiotika jsou zde.

Zeptejte se nebo zanechte recenzi o lécích (nezapomeňte zde uvést název léku ve zprávě).

Léčiva obsahující klarithromycin (klarithromycin, ATC kód (ATC) J01FA09):

Klacid (původní klarithromycin) - oficiální návod k použití. Lék je předpis, informace jsou určeny pouze pro zdravotníky!

Klinicko-farmakologická skupina:

Skupina makrolidových antibiotik

Farmakologický účinek

Semisyntetické makrolidové antibiotikum. Má antibakteriální účinek, interakci s 50S ribozomální podjednotkou bakterií a inhibici syntézy proteinů v mikrobiální buňce.

Klaritromycin prokázal vysokou in vitro aktivitu proti standardním a izolovaným bakteriálním kulturám. Vysoce účinný proti mnoha aerobním a anaerobním grampozitivním a gram-negativním mikroorganismům. Studie in vitro potvrzují vysokou účinnost klaritromycinu proti Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae a Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Léčivo je také účinné proti aerobním grampozitivním mikroorganismům: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobní gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; jiné mikroorganismy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Stejně jako jiné gramnegativní bakterie, které nerozkládají laktózu, jsou necitlivé na klarithromycin.

Produkce β-laktamázy neovlivňuje aktivitu klaritromycinu. Většina kmenů stafylokoků rezistentních vůči methicilinu a oxacilinu je také rezistentní na klaritromycin.

Citlivost Helicobacter pylori na klarithromycin byla studována na izolátech Helicobacter pylori izolovaných ze 104 pacientů před zahájením léčby tímto lékem. Kmeny Helicobacter pylori rezistentní na klarithromycin byly izolovány u 4 pacientů, kmeny se střední rezistencí u 2 pacientů a izoláty Helicobacter pylori u zbývajících 98 pacientů byly citlivé na klarithromycin.

Klarithromycin má in vitro účinek na většinu kmenů následujících mikroorganismů (bezpečnost a účinnost použití klaritromycinu v klinické praxi však není potvrzena klinickými studiemi a praktický význam zůstává nejasný): aerobní grampozitivní mikroorganismy: Streptococcus agalactiae, streptokoky (skupiny C, F, G), Streptococcus group Viridans; aerobní gramnegativní mikroorganismy: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobní grampozitivní mikroorganismy: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobní gramnegativní mikroorganismy: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Hlavním metabolitem klaritromycinu v lidském těle je mikrobiologicky aktivní metabolit 14-hydroxylarithromycin. Mikrobiologická aktivita metabolitu je stejná jako u původní látky nebo 1-2 krát slabší ve srovnání s většinou mikroorganismů. Výjimkou je Haemophilus influenzae, u kterého je účinnost metabolitu dvakrát vyšší. Základní látka a její hlavní metabolit mají buď aditivní nebo synergický účinek na Haemophilus influenzae in vitro a in vivo, v závislosti na kultuře bakterií.

Kvantitativní metody, které vyžadují měření průměru zóny inhibice růstu mikroorganismů, poskytují nejpřesnější odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální činidla. Jeden z doporučených postupů citlivosti používá disky impregnované 15 µg klaritromycinu (Kirby-Bauerův difuzní test); Výsledky testů jsou interpretovány v závislosti na průměru zóny inhibice růstu mikroorganismu a hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MPC) klaritromycinu. Hodnota IPC se stanoví metodou ředění média nebo difúzí do agaru. Laboratorní testy dávají jeden ze tří výsledků: 1) "rezistentní" - můžeme předpokládat, že infekce není přístupná léčbě tímto lékem; 2) "středně citlivý" - léčebný účinek je nejednoznačný a zvýšení dávky může vést k citlivosti; 3) "citlivý" - lze považovat za léčitelný klarithromycinem.

Farmakokinetika

První údaje o farmakokinetice byly získány při studiu tablet klarithromycinu.

Biologická dostupnost a farmakokinetika suspenze klarithromycinu byla studována u zdravých dospělých a dětí.

Sání a distribuce

Při podání jednou u dospělých byla biologická dostupnost suspenze rovnocenná biologické dostupnosti tablet (ve stejné dávce) nebo mírně překročena. Příjem potravy poněkud zpomalil absorpci suspenze klarithromycinu, ale neovlivnil celkovou biologickou dostupnost léku.

Při užívání dětské suspenze (po jídle) Cmax byla hodnota AUC klarithromycinu 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Při použití suspenze klarithromycinu v dávce 250 mg každých 12 hodin u dospělých bylo dosaženo rovnovážných hladin v krvi užitím páté dávky. Parametry farmakokinetiky byly následující: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml a Tmax 2,8h pro klaritromycin a 0,67, 5,33, 2,9 pro 14-hydroxylarithromycin.

U zdravých lidí dosáhly nejvyšší sérové ​​koncentrace do 2 hodin po požití. Cssmax 14-hydroxylaritromycin je asi 0,6 µg / ml. Při jmenování klaritromycinu v dávce 500 mg každých 12 hodin je Cssmax 14-hydroxylarithromycin mírně vyšší (až do 1 μg / ml). Při použití obou dávek se metabolit Cssmax obvykle dosahuje během 2-3 dnů.

Ve studiích in vitro byla průměrná vazba klarithromycinu na plazmatické proteiny přibližně 70% při klinicky významných koncentracích od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Metabolismus a vylučování

Klarithromycin je metabolizován v játrech působením izoenzymu CYP3A s tvorbou mikrobiologicky aktivního metabolitu 14-hydroxylarithromycinu.

Klarithromycin T1 / 2 při užívání dětské suspenze (po jídle) byl 3,7 hodiny Při použití suspenze klarithromycinu v dávce 250 mg každých 12 hodin u dospělých byl T1 / 2 u klarithromycinu 3,2 hodiny a u 14-hydroxylarithromycinu 4,9.

U zdravých lidí s klaritromycinem: v dávce 250 mg každých 12 hodin je T1 / 2 14-hydroxylarithromycinu 12 hodin; při dávce 500 mg každých 12 hodin je T1 / 2 14-hydroxykarythromycinu asi 7 hodin.

Při použití klarithromycinu v dávce 250 mg každých 12 hodin se přibližně 20% dávky vylučuje v moči beze změny. Při použití klarithromycinu v dávce 500 mg každých 12 hodin se přibližně 30% dávky vylučuje močí beze změny. Renální clearance klarithromycinu významně nezávisí na dávce a přibližuje se normální rychlosti glomerulární filtrace. Hlavním metabolitem v moči je 14-hydroxylarithromycin, který představuje 10–15% dávky (250 mg nebo 500 mg každých 12 hodin).

Klaritromycin a jeho metabolit jsou dobře distribuovány ve tkáních a tělních tekutinách. Koncentrace tkáně jsou obvykle několikanásobně vyšší než sérové.

U dětí, které potřebují perorální léčbu antibiotiky, se klarithromycin vyznačuje vysokou biologickou dostupností. Profil jeho farmakokinetiky byl podobný profilu dospělých, kteří užívali stejnou suspenzi. Lék se rychle a dobře vstřebává z trávicího traktu. Jídlo poněkud zpožďuje absorpci klarithromycinu, aniž by významně ovlivnilo jeho biologickou dostupnost nebo farmakokinetické vlastnosti.

Rovnovážné farmakokinetické parametry klarithromycinu dosahované po 5 dnech (dávka 9) byly následující: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml a Tmax - 2,8 h; odpovídající hodnoty pro 14-hydroxylarithromycin byly 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml a 2,7h. Vypočtená hodnota T1 / 2 klaritromycinu a jeho metabolitu je 2,2 a 4,3 h.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší pacienti, kteří znovu užívali klarithromycin v dávce 500 mg ve srovnávací studii, zjistili zvýšení hladiny léku v plazmě a pomalejší eliminaci ve srovnání s těmi mladými zdravými lidmi. Rozdíly mezi oběma skupinami však neodhalily, kdy došlo ke změně clearance kreatininu. Změny ve farmakokinetice klarithromycinu odrážejí funkci ledvin, nikoli věk pacienta.

U pacientů s otitis media 2,5 hodiny po podání páté dávky (7,5 mg / kg 2) byly průměrné koncentrace klaritromycinu a 14-hydroxylarithromycinu ve středním uchu 2,53 a 1,27 µg / g. Koncentrace léčiva a jeho metabolitu byla dvakrát vyšší než jejich sérové ​​hladiny.

U pacientů s poruchou funkce jater se css klarithromycin neliší od zdravých osob, zatímco hladina metabolitu byla nižší. Snížení tvorby 14-hydroxylaritromycinu bylo částečně vyváženo zvýšením renální clearance klaritromycinu ve srovnání se zdravými lidmi.

Pacienti s poruchou funkce ledvin, kteří dostávali léčivo perorálně v dávce 500 mg, opakované plazmatické hladiny, T1 / 2, Cmax, Cmin a AUC klarithromycinu a metabolitu byly vyšší než u zdravých lidí. Odchylky těchto parametrů korelovaly se stupněm selhání ledvin: s výraznějším zhoršením funkce ledvin byly rozdíly významnější.

U dospělých pacientů s infekcí HIV, kteří dostávali lék v obvyklých dávkách, byl Css klarithromycin a jeho metabolit podobný jako u zdravých lidí. Nicméně při použití klarithromycinu ve vyšších dávkách, které mohou být potřebné při léčbě mykobakteriálních infekcí, může koncentrace antibiotika významně překročit koncentraci obvyklou.

U dětí s HIV infekcí, které dostávaly klarithromycin v dávce 15-30 mg / kg / 2, se rovnovážné hodnoty Cmax obvykle pohybovaly od 8 do 20 μg / ml. U dětí s HIV infekcí, které dostaly suspenzi klarithromycinu v dávce 30 µg / kg / ve 2 dávkách, však Cmax dosáhl 23 µg / ml. Při použití léčiva ve vyšších dávkách bylo pozorováno prodloužení T1 / 2 ve srovnání s léčbou u zdravých lidí, kteří dostávali klaritromycin v obvyklých dávkách. Zvýšení plazmatické koncentrace a trvání T1 / 2 při jmenování klaritromycinu ve vyšších dávkách je v souladu se známou nelinearitou farmakokinetiky léčiva.

Indikace pro použití léku CLACID®

  • infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);
  • infekce horních cest dýchacích (faryngitida, sinusitida);
  • otitis
  • infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, celulitida, erysipel);
  • běžné mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;
  • eradikaci Helicobacter pylori a snížení četnosti opakování duodenálního vředu;
  • prevence šíření infekce způsobené komplexem Mycobacterium avium (MAC) u HIV infikovaných pacientů s počtem lymfocytů CD4 (T-helper lymfocytů) nejvýše 100 v 1 mm3;
  • odontogenní infekce.

Dávkovací režim pro perorální podání: t

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo.

Obvykle je dospělým předepsáno 250 mg 2x denně. Ve vážnějších případech je dávka zvýšena na 500 mg dvakrát denně. Délka léčby je obvykle 5 až 6 až 14 dní.

Klacid® CP (dlouhodobé uvolňování) je předepsán 500 mg (1 tableta) 1krát denně. U těžkých infekcí se dávka zvýší na 1 g (2 tablety) 1krát denně.

Obvyklá doba léčby je 5-14 dnů. Výjimkou je komunitní pneumonie a sinusitida, které vyžadují léčbu 6-14 dní.

Tablety Klacid® CP by se měly užívat s jídlem, polykat celé, nerozlomit a ne žvýkat.

Pacientům s QC nižším než 30 ml / min je předepsána polovina obvyklé dávky klaritromycinu, tzn. 250 mg jednou denně nebo u závažnějších infekcí 250 mg dvakrát denně. Léčba těchto pacientů pokračuje déle než 14 dnů.

Při mykobakteriálních infekcích je předepsáno 500 mg dvakrát denně.

U běžných infekcí způsobených MAC, by pacienti s AIDS měli pokračovat v léčbě, dokud nebude klinicky a mikrobiologicky prokázán přínos léčby. Klarithromycin by měl být předepsán v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami.

U infekčních nemocí způsobených mykobakteriemi, s výjimkou tuberkulózy, je délka léčby určena lékařem.

Pro prevenci infekcí MAC je doporučená dávka klaritromycinu pro dospělé 500 mg 2x denně.

Při odontogenních infekcích je dávka klarithromycinu 250 mg 2x denně po dobu 5 dnů.

Pro eradikaci Helicobacter pylori:

Kombinovaná léčba třemi léky:

  • klarithromycin 500 mg dvakrát denně + lansoprazol 30 mg 2 dny + amoxicilin 1000 mg 2krát denně po dobu 10 dnů;
  • klarithromycin 500 mg 2x denně + omeprazol 20 mg denně + amoxicilin 1000 mg 2x denně po dobu 7-10 dnů.

Kombinovaná léčba dvěma léky:

  • klarithromycin 500 mg 3krát denně + omeprazol 40 mg denně po dobu 14 dnů, přičemž omeprazol byl podáván během následujících 14 dnů v dávce 20-40 mg / den;
  • klarithromycin 500 mg 3krát denně + lansoprazol 60 mg denně po dobu 14 dnů. Pro úplné hojení vředů může vyžadovat další snížení kyselosti žaludeční šťávy.

Prášek pro přípravu perorální suspenze: t

Hotová suspenze se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo (s mlékem).

K přípravě suspenze v lahvičce s granulemi postupně přidávejte vodu ke značce a pak lahvičku protřepejte. Hotová suspenze může být skladována po dobu 14 dnů při pokojové teplotě.

Suspenze 60 ml: v 5 ml - 125 mg klaritromycinu; 100 ml suspenze: v 5 ml - 250 mg klaritromycinu.

Doporučená denní dávka suspenze klarithromycinu pro nemykobakteriální infekce u dětí je 7,5 mg / kg 2krát denně. Maximální dávka je 500 mg 2x denně. Obvyklá doba léčby je 5-7 dnů, v závislosti na patogenu a závažnosti stavu pacienta. Před každým použitím by měla láhev dobře protřepat s lékem.

Doporučené dávky léku u dětí, s přihlédnutím k tělesné hmotnosti.

Dávky jsou uvedeny ve standardních lžičkách (5 ml) 2x denně.