Antihistaminika

Antihistaminika - skupina léků, které provádějí kompetitivní blokádu receptorů histaminu v těle, což vede k inhibici jejich zprostředkovaných účinků. V současné době existují tři skupiny léků (resp. Blokované receptory):

§ H1-blokátory - používané při léčbě alergických onemocnění.

§ H2 blokátory - používají se při léčbě onemocnění žaludku (pomáhají snižovat sekreci žaludku).

§ H3-blokátory - používané při léčbě neurologických onemocnění.

1. generace - působí na periferní a centrální H₁-histaminoreceptory, způsobují sedativní účinek, nemají další antialergický účinek.

bamipin (Soventol, mast)

difenhydramin (Dimedrol, Benadryl)

mebhydrolin (Diazolin, Omeril)

2. generace - působí na receptory histaminu a stabilizuje membránu žírných buněk.

ketotifen (Zaditen a další)

3. generace - ovlivňuje pouze periferii H₁-Histaminoreceptory nezpůsobují sedativní účinek, stabilizují membránu žírných buněk a mají další antialergický účinek.

astemizol (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)

terfenadin (Trexyl, Teridin, Tofrin)

Mechanismus účinku a farmakologické účinky
Mechanismus účinku antihistaminik spočívá v blokování jejich histaminových receptorů H1. AGLS, zejména fenothiaziny, blokují účinky histaminu, jako je kontrakce hladkého svalstva střeva a průdušek, zvýšená permeabilita cév atd. Současně tyto léky neodstraňují vylučování kyseliny chlorovodíkové v žaludku stimulované histaminem a změny tónu dělohy způsobené histaminem. Klasičtí antagonisté H1 jsou kompetitivními blokátory receptorů H1. Jejich vazba na receptory je rychlá a reverzibilní, proto jsou pro dosažení farmakologického účinku nezbytné dostatečně vysoké dávky léků. V důsledku toho jsou nežádoucí účinky klasického AGHS častější. Většina léků první generace má krátkodobý účinek, takže je třeba je užívat 3x denně. Prakticky všechny AGLS první generace kromě histaminu blokují další receptory, zejména cholinergní muskarinové receptory.

Hlavní použití - léčba alergických onemocnění

1. generace - ospalost, bolest hlavy, poruchy koordinace, snížená schopnost koncentrace, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem.

2. generace - kardiotoxický účinek může nastat v důsledku blokády draslíkových kanálků kardiomyocytů a projevuje se prodloužením QT intervalu na EKG.

3. generace - zvýšená únava, suchost v ústech, bolest hlavy, tachykardie, zvýšení jaterních enzymů, zvýšení koncentrace bilirubinu, alergické reakce.

Inhalované omamné látky (těkavé kapaliny). Lokální, reflexní a resorpční akce. Mechanismus a sekvence působení na centrální nervový systém, období anestezie. Komplikace, preventivní opatření a pomoc. Charakteristika jednotlivých léčiv. Využití etherového stomatologie.

Tato skupina zahrnuje těkavé kapaliny a plyny, které se používají při inhalaci. Pro usnadnění inhalace par se používají speciální masky, které se nasazují na přední část nebo na horní čelist zvířete. Anestézie plyny (oxid dusný, cyklopropan) vyžaduje speciální vybavení.
Po inhalaci se anestetikum dostává do plicních alveol a díky velkému sacímu povrchu, který vytvářejí, rychle proniká do krve a šíří se tělem. Protože anestetika jsou lipofilní, volně procházejí hematoencefalickou bariérou a specificky ovlivňují centrální nervový systém. Distribuce inhalovaných léků závisí na intenzitě jejich vstupu do krve: s rychlým nárůstem koncentrace v inhalovaném vzduchu se akumulují převážně v nervové tkáni, s pomalejší touto výhodou se snižuje a látky jsou v těle distribuovány rovnoměrněji. Pomalé zvyšování koncentrace léku ve vzduchu, který dýcháme, vede k prodloužení nežádoucího stupně zdánlivého vzrušení; s rychlým nárůstem koncentrace je tato fáze kratší, ale dráždivý účinek par na sliznicích dýchacího ústrojí je zvýšen a reflexní zástava srdce a zastavení dýchání jsou možné. Aby se předešlo zástavě srdce, je atropin podáván subkutánně 15–20 minut před tím, než osoba vdechne lék, a vypne přenos brzdných účinků na srdce přes vagus. Během anestezie zajistěte, aby kapalina aplikovaná na masku nespadla do ústní dutiny a nosních průchodů. Inhalační anestézie se rychle vylučuje z těla hlavně dýchacím traktem. To se stane, jakmile se koncentrace v inhalovaném vzduchu sníží než v krvi. Díky této hloubce je inhalace anestézie snadno zvládnutelná.

Důsledkem uvedeného účinku léků je porušení strukturní a funkční organizace enzymů dýchacích řetězců v mitochondriálních membránách a případně i pohyb velkých iontů membránami. V důsledku toho klesá intenzita buněčného dýchání, spotřeba O₂ mozku a těla jako celku, snižuje produkci ATP.
Spolu s popsaným resorpčním účinkem mají prostředky anestézie lokální účinek (éter) a reflex (vzrušení reflexů horního dýchacího traktu - deprese dýchacích cest, zvýšený cévní tonus, zvýšený krevní tlak; reflex od dolního dýchacího traktu - zvýšená rychlost dýchání, srdeční frekvence, snížený cévní tonus, snížení tlaku AD).

Závěrová sekvence: mozek - mícha - středy prodloužení dřeňové dutiny (respirační centrum, vazomotorické centrum).
Předpokládá se, že základní mechanismus inhalační a neinhalační anestezie je stejný, i když detailně je účinek jednotlivých léčiv na centrální nervový systém odlišný. Ve studiu MD drog z této skupiny, bylo několik teorií:
Teorie Nasonov - ve studiu buněčné a orgánové anestezie:

1. anestézie buněk - vyžaduje podstatně více léků. Teorie Nasonov (teorie paranekrózy) - anestézie (buněčná) přichází na hranici života a smrt se proto nazývala paranekróza.
2. orgánová anestézie - vyžaduje výrazně méně léků; nekróza se nevyvíjí. Charakteristikou anestezie je její reverzibilita, po určité době jsou všechny funkce obnoveny. Hloubka anestezie - závisí na její koncentraci.

Fyzikálně-chemické vzorce jsou však široce zapojeny do vysvětlení mechanismu interakce anestetik s buňkami. Lipoid byl nejvíce životaschopný - Overton-Meier teorie a zlepšený N.V. Lazarev, který se skládá ze 3 postulátů:

1. všechny lipofilní chemicky inertní sloučeniny mají vlastnosti anestetik.
2. síla narkotického účinku je úměrná lipofilnosti.
3. CNS je tkáň bohatá na lipidy, která má tendenci selektivně adsorbovat anestetika, která se hromadí v jejích membránách.

Akumulace anestetik v hydrofobních zónách membrán vede ke změně jemné struktury lipidové fáze a proteinů asociovaných s lipidy, což je doprovázeno porušením řady membránových vlastností. V důsledku zavedení anestetických molekul, lipidová báze bobtná, což způsobuje zúžení iontových kanálů. Na ionty mají mnohem větší hydratační slupku než ionty K, proto Na nepronikají do buňky do excitační fáze, depolarizační proces je narušen a při absenci přenosu impulsů se vyvíjí narkotický stav.
Kromě toho také dochází k uvolňování mediátorů CNS z granulí nebo vezikul přes presynaptickou membránu.

Bez ohledu na individuální charakteristiky pacientů je v klinickém obraze anestezie možné rozlišovat následující stadia, postupně se navzájem nahrazují při prohlubování narkotického spánku (například éteru):
1 - stupeň analgezie. Obvykle trvá 6-10 minut, je charakterizována postupnou ztrátou bolesti při částečném udržení hmatu, citlivosti na teplotu a vědomí. Částečně vyvinutá amnézie. Srdeční frekvence je mírně zvýšena. Dráždivý účinek na sliznici dýchacích cest. To je dáno tím, že malé koncentrace léčiv selektivně inhibují aferentní vstup do aktivačního systému mozkového kmene. Navíc existuje uvolnění endogenních analgetik. V této fázi operace nemůže být.
2 - stupeň excitace. Trvá 1-3 minuty, projevuje se motorickým neklidem, vzrušení z řeči, respiračním selháním. Vědomí je ztraceno, všechny druhy reflexů se zvyšují, jakékoli podráždění zvyšuje příznaky této fáze, tón kosterních svalů se zvyšuje. Jako výsledky studií této fáze I.P. Pavlova, což je způsobeno inhibicí kortikálních neuronů - odstraněním inhibičních účinků kortexu na základní oblasti mozku; zvýšený tok aferentních impulsů z horních cest dýchacích, cév, plic, jejichž receptory jsou podrážděny etherem. Jakýkoliv zásah je v této fázi kontraindikován a úkolem anesteziologa je projít tímto stupněm co nejrychleji (zvýšit koncentraci etheru).
3 - stadium chirurgické anestézie. Toto je doba operace. Dodává se s prohloubením anestezie. Stimulace kortexu je oslabena a inhibice léku se šíří do kortexu a dolních částí centrálního nervového systému. Nástup této fáze je charakterizován tím, že: dýchání je rytmické, hluboké, normalizace krevního tlaku, puls je snížen, svalový tonus je snížen. Existují tři úrovně anestezie:
- Lehká anestezie - ztráta vědomí a pocit bolesti. Dýchání je aktivní s mezirebrovými svaly a bránicí. Žáci jsou mírně zúženi (bez hypoxie), krevní tlak je normální.
Zvýšení koncentrace léku - žáci jsou rozšířeni, reakce na světlo je pomalá (zvyšuje se hypoxie), krevní tlak je normální, pulz se nemění (mírně se snižuje), amplituda dýchacích pohybů se snižuje. Svalový tonus přední abdominální stěny je snížen. Většina operací se provádí na této úrovni anestezie.
- Hluboká anestezie - další hypoxie, rozšířené žáky, nízký krevní tlak, snížená amplituda dýchacích pohybů, útlum vitálních center, svalový tonus není stanoven. Hluboká inhibice procesů v mozkové kůře. Tato úroveň přímo hraničí s předávkováním. Zvláštní pozornost je třeba věnovat anesteziologovi může dojít k dramatické změně v dýchání a snížení krevního tlaku.
Jeho úspěch se nedoporučuje, protože výměna plynu je značně omezena, centrální nervový systém a reflexy jsou inhibovány, žáci jsou velmi rozšířeni.
- Předávkování - maximální dilatace žáků, dýchání není určeno, svalový tonus není na EEG - malé fluktuace potenciálu, nejsou žádné reflexy
4 - fáze probuzení. Začíná okamžitě po zastavení inhalace anestetika. Trvání 20-40 minut, ale po anestetické depresi se to stane (až několik hodin). 92% etheru se vylučuje plicemi a 8% kůží, ledvinami, střevy. Obnovení reflexů je v opačném pořadí než jejich zmizení.

Nejčastěji se při anestezii vyskytují komplikace dýchacího ústrojí, které vedou k rozvoji kyslíkového hladovění (hypoxie).

Vyskytují se následující typy hypoxie: respirační hypoxie - v důsledku zástavy dýchání (apnoe) nebo obtíže při požití vzduchu do plic v důsledku křeče hrtanu (laryngospasmu), zablokování zvracení dýchacího traktu, hlenu v důsledku infekce endotracheální trubice atd.; anemická hypoxie v důsledku snížení množství hemoglobinu; cirkulační hypoxie - v důsledku kardiovaskulární insuficience, tkáňové hypoxie - v důsledku zhoršeného dýchání tkání, například v případě otravy kyanovodíkem nebo kyanovodíkovou kyselinou. K prevenci hypoxie by měly být odstraněny příčiny, které ji mohou způsobit.

Respirační hypoxie je nejčastěji způsobena laryngismem a apnoe. Příčinou vzniku laryngospasmu může být podráždění éterovými výpary, cizími tělesy (necitlivá tracheální intubace) atd. Tato komplikace je zvláště častá během masky inhalační anestézie. V případě intubační anestézie se po odstranění endotracheální trubice někdy pozoruje hrtan. Apnoe může také nastat v důsledku podráždění dýchacích cest nebo je výsledkem předávkování anestetiky. Aby se zabránilo této komplikaci, je nutné aplikovat omamné látky v dávkách. Postupně dochází k depresi dýchání při hluboké anestezii, což umožňuje její rozlišení od náhlého nástupu respirační deprese v rozporu s průchodností volných dýchacích cest.

Když apnoe, měli byste okamžitě zastavit anestezii a operaci a pokračovat s oživením - umělým dýcháním, injekcemi látek, které excitují vazomotorická a respirační centra.

Anemická hypoxie je nejčastěji důsledkem ztráty krve. Její léčba se skládá z krevních transfuzí.

Kardiovaskulární selhání během anestezie se projevuje zvýšením pulsu (tachykardie), jeho zpomalením (bradykardií), poruchami srdečního rytmu (arytmie), snížením krevního tlaku (hypotenze - hypotenze) a jeho zvýšením (hypertenze - hypertenze).

Tachykardie může nastat například v důsledku zavedení velkých dávek sulfátu atropinu.

Bradykardie a arytmie se často pozorují při předávkování éterickou, ftorotanovou anestézií, s přebytkem plynné směsi oxidu uhličitého.

Hypertenze může být také způsobena nedostatečným odstraněním C0.₂, doprovázený stádiem excitace etherové anestézie, pozorované při nedefinované premedikaci.

Hypotenze se vyskytuje v důsledku nástupu akutní srdeční a cévní slabosti, často z nedostatku kyslíku, s nedostatečným přísunem kyslíku as podáváním velkých dávek neuroplegických činidel (difenhydramin, diprazin, atd.), Někdy může být výsledkem příliš povrchní anestézie a konečně přichází s masivní ztrátou krve.

Extrémní formou poruch oběhu je srdeční zástava. To může nastat reflexivně kvůli podráždění nervu vagus, ale častěji se vyskytuje na pozadí hypoxie a hyperkapnie.

Známky srdeční zástavy jsou: nedostatek pulsu na velkých tepnách, těžká bledost, rozšířené žáky a absence jejich reakce na světlo.

Prevence všech forem oběhových poruch při anestezii spočívá v řádné přípravě pacienta na jeho léčbu, v jeho dovedném chování a v užívání kardiovaskulárních léčiv podle indikací. Těžká hypotenze někdy vyžaduje transfuzi krve; tachykardie - zavedení prokainamidu. Když srdeční zástava by měla okamžitě zastavit anestezii, operaci a pokračovat v revitalizaci: rychle zvedněte nožní konec stolu, proveďte masáž srdce (nepřímé, někdy přímé), intraarteriální krevní tlak a umělé dýchání.

Indikátory účinnosti prováděných činností jsou vzhled pulsu, růžová kůže, zúžení žáka, výskyt nezávislých srdečních tepů.

V medicíně se éter používá k anestezii a celkové anestezii a ve stomatologii se používá k plnění zubů.

Mechanismus účinku antihistaminik

Mechanismus účinku antihistaminik

Co je antihistaminikum

Obsah

Alergie se bohužel stala samozřejmostí a mnozí ji nepovažují za nemoc, nýbrž za přechodný, ale nevyhnutelný problém, který lze odstranit pomocí léků. Tyto léky, z nichž každá má široké spektrum účinku, kombinují jednu společnou schopnost redukovat nebo neutralizovat histamin - látku, která vyvolává rozvoj alergického zánětu. Běžným názvem těchto léků jsou antihistaminika.

Mechanismus účinku antihistaminik

Alergická reakce, která má různé projevy, způsobuje alergen, pod jehož vlivem tělo začíná produkovat biologicky aktivní látky, jejichž přebytek vede k alergickému zánětu. Tyto látky jsou mnoho, ale nejaktivnější je histamin, který se obvykle nachází v žírných buňkách a je biologicky neutrální. Při aktivním působení alergenu způsobuje histamin výskyt příznaků dráždivých a nepohodlných, jako jsou kožní vyrážky a svědění, otok a rýma, zánět spojivek a zarudnutí sklerózy, bronchospasmus, snižování krevního tlaku atd. Antihistaminika zabraňují, snižují nebo eliminují projevy alergií, snížení uvolňování histaminu do krve nebo jeho neutralizace.

Co jsou antihistaminika?

Tyto léky jsou obvykle rozděleny do dvou skupin. První skupinou jsou Dimedrol, Diprazin, Suprastin, Tavegil, Diazolin a Fencarol, které se tradičně používají k úlevě od alergických symptomů a nazývají se také přípravky staré generace. Všichni zpravidla mají jeden společný vedlejší efekt - způsobují ospalost. Nová generace léčiv zahrnuje například astemizol (hiszonální) a claritin (loratadin). Hlavní rozdíl mezi těmito dvěma skupinami antihistaminik spočívá v tom, že nová generace léků nemá sedativní účinek a měla by být užívána jednou denně. Je pravda, že náklady na tyto léky jsou mnohem vyšší než "klasické".

Další farmakologické vlastnosti antihistaminik

Kromě potlačení a neutralizace histaminu mají tyto léky také jiné farmakologické vlastnosti, které je třeba zvážit, pokud si je koupíte bez lékařského předpisu. Většina z nich má tedy schopnost zvyšovat účinek jiných léčiv, takže často se jako kombinace analgenu a difenhydraminu často používá jako doplněk analgetického účinku. Tyto léky také zvyšují účinnost léků, které mají vliv na centrální nervový systém, takže jejich společné užívání může způsobit předávkování a mít nepředvídatelné následky.V případě akutních respiračních onemocnění se nedoporučuje užívat léky jako difenhydramin, diprazin, suprastin nebo tavegil pro alergie. Vysychají sliznice a vytvářejí hustší a viskózní sputum, které se tvoří v plicích a zabraňuje kašlání, což může zvýšit riziko vzniku pneumonie. Existují i ​​jiné vedlejší účinky antihistaminik, které jsou známy pouze odborníkům, proto před přijetím tohoto léku se poraďte se svým lékařem.

Antialergická (antihistaminika) činidla

Dimedrol, dimenhydrcnat (didalon), fenkarol, bikarfen, diprazin, dimebon, diazolin, suprastin, tavegil, setastin, astemizol, cyprogentadin - antihistaminika; prednison, dexamethason, triamcinolon (viz hormony nadledvin); chlorid vápenatý, glukonát vápenatý, dihydrogachisterol (viz léky na příštítné tělísko); adrenomimetika (viz)

Antialergické léky - léky používané především k léčbě a prevenci alergických onemocnění.

Farmakologické účinky antialergických léčiv (léků)

Antihistaminika snižují reakci organismu na histamin a inhibují jeho specifické účinky (zmírňují křeče hladkého svalstva, nižší propustnost kapilár, zvyšují krevní tlak, zabraňují otoku tkání, usnadňují průběh alergických reakcí). Spolu s antihistaminickým účinkem mají léky této skupiny sedativní a hypnotické účinky, zesilují účinky alkoholu, narkotických analgetik (difenhydramin, diprazin, dimebon, suprastin, tavegil atd.), Mají anticholinergní a antiserotoninový účinek (ciproheptadin, suprastin, dimebon); nižší tělesná teplota, prevence a zklidnění zvracení, mírný periferní a centrální cholinolytický a silný adrenolytický účinek (diprazin).

Mechanismus účinku antihistaminik

Mechanismus účinku antihistaminik je spojen s jejich schopností blokovat receptory histaminu H1 typem kompetitivního antagonismu s histaminem a eliminovat zvýšenou citlivost buněčných membrán na volný histamin.

Mechanismus účinku antihistaminik

21. Antihistaminika: klasifikace, mechanismus účinku, indikace pro použití, kontraindikace a vedlejší účinky.

Antihistaminika - skupina léků, které provádějí kompetitivní blokádu receptorů histaminu v těle, což vede k inhibici jejich zprostředkovaných účinků.

Histamin jako mediátor může ovlivnit dýchací ústrojí (způsobuje otoky nosní sliznice, bronchospasmus, hypersekreci hlenu), kůži (svědění, hyperemickou reakci puchýřů), gastrointestinální trakt (střevní kolika, stimulaci sekrece žaludku), kardiovaskulární systém (expanze) kapilární cévy, zvýšená vaskulární permeabilita, hypotenze, srdeční arytmie), hladké svaly (spazmické pacienty).

V mnoha ohledech je to přehánění tohoto účinku, které způsobuje alergické reakce. A antihistaminika se používají hlavně k boji proti alergickým projevům.

Rozdělené do 2 skupin 1) blokátory H1-histaminových receptorů a 2) blokátory H2-histaminových receptorů. Blokátory receptoru H1 mají antialergické vlastnosti. Patří mezi ně difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Jsou to kompetitivní antagonisté histaminu a eliminují následující účinky: spazmus hladkého svalstva, hypotenze, zvýšená permeabilita kapilár, rozvoj edému, hyperémie a svědění kůže. Sekrece žaludečních žláz není ovlivněna.

Podle účinku na centrální nervový systém je možné rozlišovat léky s inhibičním účinkem (difenhydramin, diprazin, suprastin) a léky, které neovlivňují centrální nervový systém (diazolin). Fenkarol a tavegil mají slabý sedativní účinek. Dimedrol, diprazii a suprastin mají uklidňující a hypnotický účinek. Jsou nazývány „nočními“ léky; mají také antispasmodický účinek a blokující adrenoreceptor a difenhydramin - ganglioblokiruyuschee, takže mohou snižovat krevní tlak. Diazolin se nazývá „denní“ antihistaminikum.

Tyto léky se používají při alergických reakcích okamžitého typu. S anafylaktickým šokem nejsou příliš účinné. Léky, které potlačují centrální nervový systém, mohou být předepsány pro nespavost, pro potenciaci anestézie, analgetika, lokální anestetika, pro zvracení těhotných žen, parkinsonismus, trochaické, vestibulární poruchy. PE: sucho v ústech, ospalost. Přípravky se sedativními vlastnostmi se nedoporučují pro osoby spojené s provozní prací, prací na dopravě apod.

To blokátory H2-histaminové receptory zahrnují ranitidin a cimetidin. Používají se při onemocněních žaludku a dvanáctníku 12. Pro alergická onemocnění jsou neúčinné.

LS, překážení vydání histamin a další faktory alergie. Mezi ně patří kromolyn-sodík (Intal), ketotifen (zaditen) a glukokortikoidy (hydrokortison, prednisolon, dexamethason, atd.). Sodná sůl kromolinu a ketotifen stabilizují membrány žírných buněk, zabraňují vstupu degranulace vápníku a žírných buněk, což vede ke snížení uvolňování histaminu, pomalu působící látky anafylaxe a dalších faktorů. Používají se při bronchiálním astmatu, alergické bronchitidě, rýmě, senné rýmě atd.

Glukokortikokdy mají různý vliv na metabolismus. Desenzibilizující antialergický účinek spojený s inhibicí imunogeneze, degranulace žírných buněk, bazofilů, neutrofilů a snížení uvolňování anafylaxních faktorů (viz Přednáška 28).

Pro odstranění těžkých běžné projevy anafylaxe (zejména anafylaktický šok, kolaps, otok hrtanu, těžká bronchospasmus) za použití aminofylin a adrenalin, pokud je to nutné - strophanthin, korglyukon, digoxin, prednison, hydrokortizon, řešení plazmy s použitím (gemodez, reopoligljukin), furosemid a další.

Pro léčbu alergií s opožděným typem (autoimunitní onemocnění) se používají léky, které potlačují imunogenezi a léčiva, která snižují poškození tkáně. První skupina zahrnuje glukokortikoidy, cyklosporin a cytostatika, což jsou imunosupresiva. MD glukokortikoidy jsou spojeny s inhibicí proliferace T-lymfocytů, procesem „rozpoznávání“ antigenu, snížením toxicity T-lymfocytů zabíječů („vrahů“) a urychlením migrace makrofágů. Cytostatika (azathioprin atd.) Preferenčně potlačují proliferativní fázi imunitní reakce. Cyklosporin patří k antibiotikům. MD je spojen s inhibicí tvorby interleukinu a proliferací T-lymfocytů. Na rozdíl od cytostatik má malý vliv na tvorbu krve, ale má nefrotoxicitu a hepatoxicitu. Imunosupresiva se používají k překonání tkáňové inkompatibility při transplantaci orgánů a tkání, při autoimunitních onemocněních (lupus erythematosus, nespecifická revmatoidní polyartritida atd.).

Léky, které snižují poškození tkání v případě ložisek aseptického alergického zánětu, zahrnují steroidy (glukokortikoidy) a nesteroidní protizánětlivé léky (salicyláty, ortofen, ibuprofen, naproxen, indomethacin atd.)

Existují 3 generace antihistaminik:

1. Antihistaminika 1. generace (Dimedrol, Suprastin, Tavegil, Diazolin atd.) Se používají k léčbě alergických reakcí u dospělých a dětí: kopřivka, atopická dermatitida, ekzémy, svědění, alergická rýma, anafylaktický šok, Quinckeův edém atd. rychle vyvíjejí svůj účinek, ale rychle se vylučují z těla, takže jsou předepsány až 3-4 krát denně.

2. Antihistaminové přípravky druhé generace (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast atd.) Neinhibují nervový systém a nezpůsobují ospalost. Léky se používají při léčbě urtikárie, alergické rýmy, svědění, bronchiálního astmatu apod. Antihistaminika druhé generace mají dlouhodobější účinek, a proto jsou předepisovány 1-2krát denně.

3. Antihistaminové přípravky 3. generace (Terfenadin, Astemizol) se zpravidla používají při dlouhodobé léčbě alergických onemocnění: bronchiální astma, atopická dermatitida, celoroční alergická rýma atd. Tyto léky mají nejdelší účinek a přetrvávají v těle několik dní.

Kontraindikace: Hypersenzitivita, glaukom s uzavřeným úhlem, hyperplazie prostaty, žaludeční a dvanáctníkový vřed žaludku, stenóza krku močového měchýře, epilepsie. S opatrností. Bronchiální astma.

Vedlejší účinky: ospalost, sucho v ústech, znecitlivění ústní sliznice, závratě, třes, nevolnost, bolesti hlavy, astenie, snížená psychomotorická reakce, fotosenzitivita, paréza ubytování, zhoršená koordinace pohybů.

Antihistaminika - generace, principy působení, přehled léčiv

Podle lékařských statistik se počet alergických reakcí neustále zvyšuje - to je způsobeno neustálým zhoršováním ekologické situace a poklesem imunity v civilizaci.

Alergie je reakce zvýšené citlivosti organismu na cizí látku (alergen). Jako takové alergeny mohou být jakékoliv vnější a vnitřní dráždivé látky - potraviny, zvířecí chlupy, viry, prach, vakcíny, pyl, slunce, bakterie, léky a mnoho dalšího. Reakcí těla na alergen, který do něj vstupuje, bude intenzivní produkce histaminu - to je speciální látka, která způsobuje alergickou reakci.

Vezměte prosím na vědomí: pokud odstraníte alergen ze života osoby, všechny příznaky alergické reakce zmizí. Problém je ale v tom, že imunita „si pamatuje“ tento alergen a jeho sekundární pronikání do těla může způsobit silnou, někdy smrtelnou reakci.

Princip působení antihistaminik

Všechno je velmi jednoduché: tento typ léků blokuje receptory histaminu, což způsobuje pokles alergických projevů - vyrážka mizí a pak zmizí, obnovuje se nosní dýchání, svědění a pálení je stěží patrné, zánět spojivek zmizí.

První antihistaminikum (antialergické) léky se objevily ve 30. letech minulého století. Věda a medicína se neustále vyvíjejí, takže v průběhu času se objevily tytéž nástroje druhé a třetí generace. Lékaři dnes používají všechny tři generace antialergických léků, ale jsou také nejoblíbenější ze všech dostupných.

První generace antihistaminik - sedativ

Tyto léky způsobují sedativní, hypnotický a depresivní účinek, ale každý lék v této skupině bude mít různou závažnost podobných účinků na tělo. Je třeba poznamenat, že první generace antihistaminik je příliš krátká doba působení - člověk dostane úlevu pouze po 4-8 hodinách. Nevýhodou těchto léků je navíc to, že si na ně tělo zvykne příliš rychle.

Navzdory zjevným nedostatkům první generace antihistaminik zůstávají populární, protože jsou považovány za časově prověřené a jejich náklady jsou příjemné. Lékaři považují často předepsané prostředky nejen za úlevu od alergických projevů, ale také za intenzivní svědění na pozadí infekčních patologií kůže, aby se zabránilo riziku komplikací po očkování.

Antihistaminika první generace mohou způsobit řadu vedlejších účinků:

• těžké suché sliznice;
• zvýšená žízeň;
• pokles krevního tlaku;
• zvýšená chuť k jídlu;
• zvýšená tepová frekvence;
• zažívací potíže - nevolnost, zvracení a nepříjemné pocity v žaludku.

Vezměte prosím na vědomí: Dotyčné léky první generace se nikdy nepředepisují lidem, jejichž pracovní činnost je spojena se zvýšenou pozorností (piloti, řidiči), což může být vedlejším účinkem snížení svalového tónu a nízká koncentrace pozornosti.

Suprastin

Tento lék se vyrábí ve formě tabletek a ampulí, je považován za nejoblíbenější antihistaminikum, které se používá k léčbě sezónní / chronické rýmy, kopřivky, ekzému, alergické dermatitidy a angioedému.

Suprastin dokonale zmírňuje svědění, urychluje proces odstraňování kožních vyrážek. Tento lék je schválen pro léčbu kojenců (od 30 dnů věku), ale dávka by měla být zvolena na přísně individuální bázi - lékař vezme v úvahu věk a hmotnost dítěte.

Uvažovaný antihistaminik se používá jako součást komplexní terapie proti neštovicím kuřat (zmírňuje svědění), je součástí "triády" - látky používané ke snížení tělesné teploty.

Vezměte prosím na vědomí: Suprastin je kategoricky kontraindikován pro použití těhotnými ženami a ženami, které jsou v období laktace.

Tavegil

Používá se ve stejných případech jako suprastin. Má dlouhý antihistaminický účinek - účinek trvá 12 hodin. Tavegil nezpůsobuje pokles krevního tlaku a hypnotický účinek v něm je méně výrazný než v Suprastinu.

V dětství je daný lék používán od 1 roku - dětem je předepsán sirup a děti starší 6 let mohou také užívat pilulky. Dávkování je vybráno ošetřujícím lékařem s přihlédnutím k věku a hmotnosti pacienta.

Věnujte pozornostTavegil je přísně zakázáno používat během těhotenství.

Fancarol

Z tohoto léku je antihistaminický účinek prodloužen, protože nejen blokuje receptory histaminu, ale také spouští specifický enzym, který je schopen využít histamin. Fencarol nezpůsobuje sedativní ani sedativní účinek, může být použit jako antiarytmické činidlo.

Uvažovaný antialergický lék se používá k léčbě všech typů alergií, je zvláště cenný při léčbě sezónních alergií. Fenkarol je součástí komplexní terapie parkinsonismu, používá se také v chirurgii - podává se lék na anestezii.

V dětství je tento lék předepisován od 12 měsíců, je žádoucí dát dětem suspenzi, která má pomerančovou příchuť. Dávka a doba trvání léku je určena ošetřujícím lékařem.

Vezměte prosím na vědomí: Fencarol je přísně kontraindikován v prvním trimestru těhotenství a ve druhém a třetím trimestru může být použit k léčbě alergií pouze pod dohledem specialisty.

Phenystyle

Tento lék se používá k léčbě:

Fenistil způsobuje ospalost pouze na samém počátku léčby, doslova za několik dní zmizí sedativní účinek. Fenistil má několik vedlejších účinků:

• silná suchost ústní sliznice;
• závratě;
• svalové křeče.

K dispozici tento nástroj ve formě tablet, kapek pro děti, gelu a krému. Nejnovější farmakologické formy fenystylu se používají pro bodnutí hmyzem, kontaktní dermatitidu a spálení sluncem.

Fenistil je předepsán dětem od měsíce věku ve formě kapek, pokud je pacient starší 12 let, pak jsou předepsány tablety.

Vezměte prosím na vědomí: během těhotenství Fenistil může být používán ve formě gelu a kapek, od druhého trimestru takové schůzky mohou probíhat pouze tehdy, jsou-li podmínky, které ohrožují život ženy - angioedému, akutní potravinové alergii.

Diazolin

Liší se v nízké antihistaminické aktivitě, ale má mnoho vedlejších účinků:

• závratě;
• bušení srdce;
• nevolnost, zvracení;
• časté močení.

Diazolin má jistou výhodu - nezpůsobuje ospalost, takže může být předepsán k léčbě alergické reakce u pilotů a řidičů. Trvání antialergického účinku uvažovaného léku je maximálně 8 hodin.

Diazolin může být podáván dětem ve věku od 2 let a do 5 let je lepší dát lék v suspenzi, starší mohou být také nabízeny pilulky.

Vezměte prosím na vědomí: Diazolin je absolutně kontraindikován pro použití v prvním trimestru těhotenství.

Navzdory skutečnosti, že antihistaminika první generace mají mnoho nedostatků, jsou aktivně využívána v lékařské praxi: každý nástroj je dobře prostudován, ve většině případů je povolen dětem.

Druhá generace antihistaminik

Oni jsou voláni non-sedativum, mají výrazný antihistaminický účinek, trvání kterého často dosáhne 24 hodin. Takové léky se užívají 1 krát denně, nezpůsobují ospalost a poruchy pozornosti.

Nejčastěji se tyto nástroje používají k léčbě ekzémů, kopřivky, angioedému a senné rýmy. Antihistaminika druhé generace se často používají při léčbě neštovic kuřat - jsou vynikající pro zmírnění svědění. Význačnou výhodou této skupiny léků je, že nejsou návykové. Používání antialergických léků druhé generace se nedoporučuje ani pro starší osoby a osoby s anamnézou srdečního onemocnění.

Loratadine

Lék působí selektivně na receptory histaminu, což nám umožňuje dosáhnout rychlého účinku. K dispozici ve formě tablet a sirupu, může být prodáván pod názvem "Claritin" nebo "Lomilan". Sirup je velmi snadné dávkovat a dávat dětem a účinek léku se začíná objevovat během jedné hodiny po použití.

V dětském věku je Loratadin jmenován od 2 let, dávku a délku recepce by měl zvolit pouze ošetřující lékař.

Vezměte prosím na vědomí: toto antihistaminikum se nedoporučuje u těhotných žen v raných stadiích (do 12 týdnů). V extrémních případech musí být použití Loratadinu nutně prováděno pod dohledem specialisty.

Kestin

Lék má řadu výrazných výhod:

• selektivně blokuje receptory histaminu;
• nezpůsobuje ospalost;
• účinek je patrný po hodině po použití;
• antialergický účinek přetrvává 48 hodin.

V pediatrické praxi je Kestin používán ve věku 12 let, ale je schopen mít toxický účinek na játra a snížit srdeční frekvenci.

Kestin je během těhotenství naprosto kontraindikován.

Rupafin

Lék se nejčastěji používá k léčbě kopřivky, po požití, rychle se vstřebává a současné požití potravy výrazně zvyšuje účinek Rupafinu.

Dotyčné léky se nepoužívají u dětí mladších 12 let a těhotných žen. Pokud potřebujete užívat lék u dětí, které jsou kojené, pak je to možné pouze pod přísným lékařským dohledem.

Antihistaminika druhé generace plně splňují moderní požadavky na léčiva - jsou vysoce účinné, mají dlouhodobý účinek a snadno se používají. Je třeba mít na paměti, že tyto léky by měly být používány v přísně předepsaných dávkách, protože jejich přebytek vede k ospalosti a zvýšeným vedlejším účinkům.

Třetí generace antihistaminik

Mělo by být okamžitě řečeno, že můžete najít oddělení antihistaminik ve třetí a čtvrté generaci - je to velmi podmíněné a nenosí nic jiného než krásný, efektivní marketingový slogan.

Antihistaminika třetí generace jsou nejmodernější, nemají žádný sedativní účinek, neovlivňují fungování srdce. Tyto prostředky jsou aktivně využívány k léčbě všech typů alergií, dermatitidy, a to iu dětí a osob se srdečními poruchami v historii.

Allegra, Cetirizin, Xizal a Desloratadin - tyto léky patří do třetí generace antialergických léčiv. Všechny tyto nástroje by měly být pro těhotné ženy používány velmi opatrně - většina z nich je kontraindikována. Kromě toho musíte přísně dodržovat předepsané dávkování, protože jeho přebytek může mít za následek vznik bolesti hlavy, závratě a příliš časté srdeční tepy.

Antihistaminika by měla být předepsána lékařem, zvolí dávkování, podá doporučení o délce trvání léčby. Pokud pacient poruší léčebný režim, může to vyvolat nejen výskyt vedlejších účinků, ale také zvýšení alergické reakce.

Tsygankova Yana Alexandrovna, lékařský komentátor, terapeut nejvyšší kvalifikační kategorie

8,335 zobrazení, 2 zobrazení dnes