Houby jsou říší živých organismů. Houby jsou různé: některé z nich spadají do naší stravy, jiné způsobují kožní onemocnění a jiné jsou tak jedovaté, že mohou vést k smrti. Ale houby Penicillium šetří miliony lidských životů před patogenními bakteriemi.
Penicilinová antibiotika se stále používají v medicíně.
Objev penicilinu a jeho vlastnosti
V 30. letech minulého století provedl Alexander Fleming experimenty se stafylokoky. Studoval bakteriální infekce. Vědec, který vyrostl v těchto živných půdách na skupinu těchto patogenů, si všiml, že v šálku jsou oblasti, které nemají žádné živé bakterie. Šetření ukázalo, že obvyklá zelená forma, která se ráda usadí na zchátralém chlebu, je „na vině“ za tato místa. Plíseň se nazývá Penicillium a, jak se ukázalo, produkuje látku, která zabíjí stafylokoky.
Fleming tuto problematiku studoval hlouběji a brzy identifikoval čistý penicilin, který se stal prvním antibiotikem na světě. Princip působení léku je následující: když se buňka bakterie rozdělí, každá polovina obnoví svou buněčnou stěnu pomocí speciálního chemického prvku - peptidoglykanu. Penicilin blokuje tvorbu tohoto prvku a bakteriální buňka se jednoduše „řeší“ v prostředí.
Ale brzy se objevily potíže. Buňky bakterií se naučily odolávat léku - začaly produkovat enzym zvaný beta-laktamáza, který štěpí beta-laktamy (základ penicilinu).
V příštích 10 letech byla neviditelná válka mezi patogeny ničícími penicilin a vědci, tento penicilin modifikoval. Vzniklo tak mnoho modifikací penicilinu, které nyní tvoří celou řadu antibiotik penicilinu.
Farmakokinetika a princip účinku
Lék s jakoukoliv metodou aplikace se rychle šíří tělem, proniká téměř všemi jeho částmi. Výjimky: mozkomíšní mok, prostata a vizuální systém. V těchto místech je koncentrace velmi nízká, za normálních podmínek nepřesahuje 1%. Při zánětu může vzrůst na 5%.
Antibiotika neovlivňují buňky lidského těla, protože ty neobsahují peptidoglykan.
Lék se rychle vylučuje z těla, po 1-3 hodinách většina z nich prochází ledvinami.
Podívejte se na video na toto téma.
Klasifikace antibiotik
Všechny léky jsou rozděleny na: přírodní (krátkodobé a dlouhodobé působení) a polosyntetické (antistafylokokové, širokospektrální léky, antisexaginální).
Přirozeně
Tyto přípravky se získávají přímo z formy. V současné době je většina z nich zastaralá, protože patogeny vůči nim vyvinuly imunitu. V medicíně se nejčastěji používají benzylpenicilin a bicilin, které jsou účinné proti grampozitivním bakteriím a koksům, některým anaerobním bakteriím a spirochetům. Všechna tato antibiotika se používají pouze ve formě injekcí do svalů, protože kyselé prostředí žaludku je rychle ničí.
Benzylpenicilin ve formě sodných a draselných solí patří mezi přírodní krátkodobě působící antibiotika. Jeho působení se zastaví po 3 až 4 hodinách, takže je třeba častěji provádět opakované injekce.
Snažit se odstranit tuto nevýhodu, lékárníci vytvořili přirozená antibiotika s prodlouženým působením: Bicillin a Novocain benzylpenicillin. Tyto léky se nazývají „depotní formy“, protože poté, co jsou zavedeny do svalu, tvoří v nich „depot“, z něhož se léčivo pomalu vstřebává do těla.
Příklady léčiv: sůl benzylpenicilinu (sodíku, draslíku nebo prokainu), bicilinu-1, bicilinu-3, bicilinu-5.
Semisyntetická antibiotika skupiny penicilinu
Několik desetiletí po podání penicilinu byli lékárníci schopni izolovat hlavní účinnou látku a začal proces modifikace. Po zlepšení dosáhla většina léků rezistence vůči kyselému prostředí žaludku a polosyntetické peniciliny se začaly vyrábět v tabletách.
Isoxazolpeniciliny jsou léky, které jsou účinné proti stafylokokům. Ten se naučil produkovat enzym, který ničí benzylpenicilin, a přípravky z této skupiny jim brání v produkci enzymu. Ale pro zlepšení musíte zaplatit - léky tohoto typu jsou horší absorbovány v těle a mají menší spektrum účinku ve srovnání s přírodními peniciliny. Příklady léčiv: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopeniciliny jsou širokospektrální léčiva. V boji proti grampozitivním bakteriím ztratí benzylpenicilin v síle, ale pokrývá větší rozsah infekcí. Ve srovnání s jinými léky zůstávají v těle déle a lépe pronikají do určitých tělesných bariér. Příklady léčiv: Ampicilin, Amoxicilin. Často můžete najít Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Karboxypeniciliny a ureidopeniciliny jsou antibiotika, která jsou účinná proti Pseudomonas aeruginosa. V současné době se prakticky nepoužívají, protože se na ně infekce rychle stávají odolnými. Příležitostně se s nimi můžete setkat v rámci komplexní léčby.
Příklady léčiv: Ticarcillin, Piperacillin
Penicilinová antibiotika
Penicilinová antibiotika se vyznačují nízkou toxicitou, rozšířeným spektrem účinku. Penicilinová antibiotika mají baktericidní účinek na většinu kmenů gram-pozitivních, gram-negativních bakterií, Pseudomonas bacillus.
Série penicilinu
Účinek léků ze seznamu penicilinových antibiotik je dán jejich schopností způsobit smrt patogenní mikroflóry. Peniciliny působí baktericidně, interagují s bakteriálními enzymy a narušují syntézu bakteriální stěny.
Cíle pro peniciliny jsou chov bakteriálních buněk. Pro člověka jsou penicilinová antibiotika bezpečná, protože membrány lidských buněk neobsahují bakteriální peptidoglykan.
Klasifikace
Podle výrobní metody a vlastností existují dvě hlavní skupiny antibiotik penicilinu:
- přírodní - objevil v roce 1928 Fleming;
- polosyntetický - vytvořený poprvé v roce 1957, kdy bylo izolováno aktivní jádro antibiotika 6-AIC.
Řada přírodních penicilinů z mikroorganismu Penicillum není rezistentní vůči bakteriálním enzymům penicilinázy. Z tohoto důvodu je spektrum aktivity řady přírodních penicilinů ve srovnání se skupinou semisyntetických léčiv zúženo.
Klasifikace penicilinu:
- přírodní;
- fenoxymethylpenicilin - Osp a analogy;
- benzathin benzylpenicilin - retarpen;
- benzylpenicilin - prokain penicilin;
- polosyntetické;
- aminopeniciliny - amoxiciliny, ampiciliny;
- antistafylokokové;
- anti-pseudomonas;
- karboxypeniciliny;
- ureidopenitsilin;
- inhibitor chráněný;
- kombinované.
Pod vlivem širokého používání antibiotik se bakterie naučily produkovat beta-laktamázové enzymy, které ničí peniciliny v žaludku.
Aby se překonala schopnost bakterií produkujících beta-laktamázu zničit antibiotika, vytvořily kombinaci inhibitorů chráněných látek.
Spektrum akce
Přírodní peniciliny jsou účinné proti bakteriím:
- Gram-pozitivní - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negativní - meningokoky, gonokoky, Haemophilus ducreyi - způsobující měkký chancre, Pasteurella multocida - způsobující pasterizaci;
- anaerobes - klostridie, fusobakterie, aktinomycety;
- spirochete - leptospira, borrelia, bledé spirochety.
Spektrum působení polosyntetických penicilinů je širší než spektrum přírodních.
Polosyntetické skupiny antibiotik ze seznamu penicilinových řad jsou klasifikovány podle spektra účinku:
- neaktivní vůči pseudomonas aeruginosa;
- léky proti pesticidům.
Indikace
Jako léky první linie pro léčbu bakteriálních infekcí se antibiotika ze série penicilinů používají při léčbě:
- onemocnění dýchacího ústrojí - pneumonie, bronchitida;
- ORL onemocnění - otitis, tonzilitida, tonsilofaryngitida, šarlatová horečka;
- onemocnění močového systému - cystitida, pyeloneforitida
- kapavka, syfilis;
- kožní infekce;
- osteomyelitidu;
- neonatální novorozenci;
- bakteriální léze sliznic, pojivové tkáně;
- leptospiróza, aktinomykóza;
- meningitida.
Přírodní peniciliny
Přírodní benzylpeniciliny jsou zničeny beta-laktamázami a žaludeční šťávou. Přípravky této skupiny jsou vyráběny jako léky na injekce:
- prodloužený účinek - analogy s názvy Biciliny číslované 1 a 5, novokainová sůl benzylpenicilinu;
- sodné, draselné soli s krátkodobým účinkem benzylpenicilinu.
Prodloužená sekrece do krve při podávání intramuskulárně depotních forem penicilinů, které se po injekci pomalu uvolňují ze svalu do krve:
- Bicellins 1 a 5 - jsou jmenováni 1 krát denně;
- Benzylpenicilin novocaine sůl - 2 - 3 p. / Den.
Aminopeniciliny
Antibiotika ze seznamu aminopenicilinů jsou účinná proti většině infekcí způsobených bakteriemi Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus a dalšími názvy, převážně gramnegativními bakteriemi.
Seznam antibiotik série aminopenicilinů penicilinu obsahuje léky:
- série ampicilinu;
- Trihydrát ampicilinu;
- Ampicilin;
- amoxicilin;
- Flemoxin Solutab;
- Ospamox;
- Amosin;
- Ecobol.
Aktivita antibiotik ze seznamu ampicilinů a amoxicilinů, akční spektra léčiv těchto penicilinových skupin, je podobná.
Ampicilinová antibiotika mají slabší účinek na pneumokoky, nicméně aktivita ampicilinu a jeho analogů s názvy Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrát je vyšší ve vztahu k shigella.
Antibiotika skupiny jsou předepsána:
- ampiciliny - vnitřní tablety a injekce v / m, in / in;
- Amoxiciliny - pro perorální podání.
Amoxicilin je účinný proti Pseudomonas aeruginosa, ale někteří členové skupiny jsou zničeni bakteriálními penicilinázami. Peniciliny ze skupiny ampicilinových antibiotik jsou rezistentní na enzymy penicilinázy.
Antistafylokokové peniciliny
Anti-stafylokoková skupina penicilinu zahrnuje antibiotika jmen:
Léky jsou rezistentní na stafylokokové penicilinázy, které ničí jiná penicilinová antibiotika. Nejznámější z této skupiny je anti-stafylokokový lék Oxacillin.
Antisexpous peniciliny
Antibiotika této skupiny mají velké spektrum účinku než aminopeniciliny, jsou účinné proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), což způsobuje těžkou cystitidu, hnisavou angínu a kožní infekce.
Skupina anti-panicilli penicilinů zahrnuje:
- karboxypeniciliny - léčiva;
- Carbecine;
- Pyopen;
- Disodná sůl karbenicilinu;
- Timentin;
- skupinu ureidopenicilinů;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacilin picilin.
Karbenicilin je dostupný pouze jako prášek pro injekci / m, in / in. Antibiotika této skupiny jsou předepisována pro dospělé.
Timentin je předepsán pro těžké infekce urogenitálního, respiračního systému. Azlotsilin a jeho analogy jsou předepisovány v injekcích s hnisavými septickými stavy:
- peritonitida;
- septická endokarditida;
- sepse;
- absces plic;
- těžké infekce močových cest.
Piperacilin je předepisován hlavně pro infekce Klebsiella.
Inhibitorochranný, kombinovaný prostředek
K inhibitorům chráněným peniciliny jsou kombinovaná léčiva, která zahrnují antibiotikum a látku, která blokuje aktivitu bakteriální beta-laktamázy.
Jako inhibitory beta-laktamázy, z nichž je asi 500 druhů, jsou:
- kyselina klavulanová;
- tazobaktam;
- sulbaktam.
Pro léčbu respiračních, močových infekcí se používají především antibiotika chráněná penicilinem s následujícími názvy:
- amoxicilin + klavunát;
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Amoxyl;
- ampicilin + sulbactam - Unazin.
Od infekcí vyskytujících se na pozadí oslabené imunity předepsat:
- ticarcillin + clavunate - Timentin;
- piperacilin + tazobaktam - Tazotsin.
Kombinovaná léčiva zahrnují antibakteriální látku Ampioks a její analog Ampiox sodný, včetně ampicilinu + oxacilinu.
Ampioks je dostupný ve formě tablet a ve formě prášku pro injekce. Ampioks se používá při léčbě dětí a dospělých z těžké sepse, septické endokarditidy, poporodní infekce.
Peniciliny pro dospělé
Seznam polosyntetických penicilinů, které jsou široce používány pro bolest v krku, otitis, faryngitidu, sinusitidě, pneumonii, zahrnuje léky v pilulkách a injekcích:
- Hikontsil;
- Ospamox;
- Amoxiclav;
- Amoxicar;
- Ampicilin;
- Augmentin;
- Flemoxin Solutab;
- Amoxiclav;
- Piperacilin;
- Tikarcilin;
Proti hnisavé, chronické pyelonefritidě, bakteriální cystitidě, uretritidě, endometritidě, salpingitidě jsou ženám předepisovány peniciliny:
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Ampicilin + sulbaktam;
- Medoclav;
- Piperacilin + tazobaktam;
- Tikarcilin s klavulanátem.
Peniciliny se nepoužívají proti prostatitidě, protože nepronikají do tkáně prostaty.
Pokud je pacient alergický na peniciliny, je v případě léčby cefalosporiny možné kopřivka a anafylaktický šok.
Aby se zabránilo alergické reakci, jsou alergie na beta-laktamová antibiotika, kterými jsou peniciliny a cefalosporiny, předepsány makrolidovými antibiotiky.
Exacerbace chronické pyelonefritidy u těhotných žen léčí:
- Ampicilin;
- Amoxicilin + klavulanát;
- Tikarcilin + klavulanát;
- Oxacilin - se stafylokokovou infekcí.
Seznam non-penicilinových antibiotik, která může lékař předepsat v bolestech v krku, bronchitidě nebo pneumonii během těhotenství, zahrnuje následující léky:
Peniciliny pro léčbu dětí
Peniciliny jsou málo toxická antibiotika, proto jsou často předepisovány pro děti s infekčními chorobami.
Při léčbě dětí se dává přednost inhibitorům chráněným penicilinům určeným k požití.
Penicilinová antibiotika pro léčbu dětí zahrnují Amoxicilin a jeho analogy, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin a Flemoklav Solyutab.
Tento seznam se používá k léčbě dětí a forem antibiotik Solutab, které nejsou ze série penicilinů, a obsahuje analogy s názvy:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Léky ve formě dispergovatelných tablet solutabu působí ne méně účinně než injekce, a způsobují méně dětinského žalu a slz během léčebného procesu. Přečtěte si o antibiotikách ve formě dispergovatelných šumivých tablet může být na stránce "Antibiotikum Solyutab."
Od narození se lék Ospamox a řada jeho analogů, které se vyrábějí v rozpustných tabletách, granulích a prášku pro suspenzi, používají k léčbě dětí. Jmenování dávky činí lékaře na základě věku a hmotnosti dítěte.
U dětí se mohou peniciliny hromadit v těle v důsledku nezralosti močového systému nebo onemocnění ledvin. Zvýšená koncentrace antibiotika v krvi má toxický účinek na nervové buňky, což se projevuje křečemi.
Když se tyto příznaky objeví, léčba je zastavena a antibiotikum série penicilinu je nahrazeno dětem jiné skupiny.
Kontraindikace, vedlejší účinky penicilinů
Kontraindikace pro použití penicilinu zahrnují alergie na peniciliny a cefalosporiny. Pokud se během léčby objeví vyrážka, svědění, měli byste přestat užívat léky a poradit se s lékařem.
Alergie na peniciliny se mohou projevit angioedémem, anafylaxí.
Seznam vedlejších účinků u penicilinů je malý. Hlavním negativním projevem je potlačení prospěšné střevní mikroflóry.
Průjem, kandidóza, kožní vyrážka - to jsou hlavní vedlejší účinky užívání penicilinu. Méně často se vedlejší účinky této řady léků projevují:
- nevolnost, zvracení;
- bolest hlavy;
- pseudomembranózní kolitida;
- otok.
Použití některých penicilinových skupin - benzylpenicilinů, karbenicilinů může způsobit nerovnováhu elektrolytů s nástupem hyperkalemie nebo hypernatrémie, což zvyšuje riziko srdečního infarktu, vysokého krevního tlaku.
Širší seznam nežádoucích reakcí u oxacilinu a analogů:
- porucha leukocytů - nízký hemoglobin, snížené neutrofily;
- z ledvin u dětí - vzhled krve v moči;
- horečka, zvracení, nevolnost.
Aby se zabránilo rozvoji nežádoucích účinků, musíte postupovat podle návodu k použití, užívat lék v dávce předepsané lékařem.
Další informace o každé skupině antibiotik penicilinu naleznete v rubrice „Přípravky“.
Seznam a krátké instrukce pro antibiotika příbuzná penicilin přípravkům
Antibiotika jsou látky, které jsou produkovány mikroorganismy nebo syntetizovány pomocí lékařských technologií z přírodních surovin. Tyto léky se používají k potlačení růstu a vývoje kolonií patogenních agens, které vstoupily do lidského těla.
Antibiotika skupiny penicilinu jsou prvními léky z uvedeného oboru, které byly použity v klinické praxi. A navzdory skutečnosti, že od jejich objevení uplynulo téměř 100 let a seznam antimikrobiálních látek byl doplněn cefalosporinem, fluorochinolem a dalšími léky, jsou sloučeniny typu penicilinu stále hlavním antibakteriálním lékem pro zastavení obrovského seznamu infekčních onemocnění.
Trochu historie
Objevení penicilinu se stalo docela náhodou: v roce 1928 vědec Alexander Fleming, který pracoval v jedné z londýnských nemocnic, objevil plíseň pěstovanou na živném médiu, které bylo schopno zničit stafylokokové kolonie.
Účinná složka mikroskopické plísně vláknité houby Penicillium notatum výzkumník zvaný penicilin. Po 12 letech bylo první antibiotikum izolováno ve své čisté formě a v roce 1942 obdržel sovětský mikrobiolog Zinaida Yermolyeva lék z jiného typu houby Penicillium crustosum.
Od druhé poloviny 20. století je k dispozici neomezené množství penicilinu G (nebo benzylpenicilinu), které je schopno bojovat s různými chorobami.
Princip činnosti
Popsaná účinná látka působí na baktericidní a bakteriostatické patogeny. Mechanismus baktericidního schématu léků, které jsou obsaženy v typu penicilinu (řádek), je spojen s poškozením buněčných stěn (porušením integrity struktury) infekčních agens, což vede ke smrti mikroorganismů.
Bakteriostatický princip působení na patogeny je charakterizován dočasným potlačením schopnosti patogenů reprodukovat se.
Typ expozice léku je zvolen na základě závažnosti onemocnění.
Většina penicilinů v malých dávkách ovlivňuje mikroby bakteriostatické. Se zvyšujícím se počtem léčiv se účinek mění na baktericidní. Specifické dávkování léků z penicilinové skupiny může být zvoleno pouze lékařem, antibiotika nemohou být pro léčbu použita samostatně.
Systematizace léčiv
Kromě benzylpenicilinu (a jeho různých solí, sodíku, draslíku) zahrnují přírodní peniciliny také:
- Benzylpenicilin prokain;
- Fenoxymethylpenicilin;
- Benzathin benzylpenicilin.
Níže jsou uvedeny základní principy klasifikace semisyntetických druhů penicilinu.
- isoxazolyl-peniciliny (Oxacillin, Nafcillin);
- amino-peniciliny (Amoxicilin, Ampicillin);
- aminodipeniciliny (v Ruské federaci nejsou registrovány žádné léky);
- karboxy-peniciliny (karbenicilin);
- ureido-peniciliny (piperacilin, azlocillin);
- inhibitorem chráněné peniciliny (piperacilin v kombinaci s tazobaktamem, tikarcilin v kombinaci s klavulanátem, ampicilin v komplexu se sulbaktamem).
Stručný popis přírodních léčiv
Přírodní (přírodní) peniciliny jsou léky, které mají úzké spektrum účinků na mikroorganismy. Vzhledem k jejich dlouhodobému (a často nekontrolovanému) lékařskému využití se většině patogenů podařilo získat imunitu vůči tomuto druhu antibiotik.
Bicilin a benzylpenicilin jsou dnes nejčastěji používanými léky při léčbě onemocnění, vyznačují se dostatečnou účinností proti určitým anaerobním látkám, spirochetům, řadě koků a grampozitivních patogenů.
Gramnegativní bakterie H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Stejně jako listeria, odrůdy corynebacteria (zejména C.diphtheriae) zůstávají citlivé na přírodní antibiotika.
Způsob použití léků k prevenci vývoje těchto patogenů - injekce.
Podle odborníků mají přírodní peniciliny jednu hlavní nevýhodu: jsou zničeny pod vlivem beta-laktamáz (enzymy, které produkují určité mikroorganismy). Proto se přírodní antibiotika patřící do skupiny penicilinu nepoužívají k léčbě onemocnění způsobených stafylokokovými infekcemi.
Popis syntetizovaných typů léčiv
Řada polosyntetických léků, které jsou zahrnuty v sérii penicilinových antibiotik, a kombinovaných do aminodipenicilinové skupiny, není u nás registrováno. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin jsou léky s úzkým spektrem účinku a jsou účinné proti gram-negativním enterobakteriím.
Zbývající syntetizované skupiny léčiv jsou široce používány ve zdravotnických zařízeních v Rusku a vyžadují podrobnější posouzení.
Antistafylokokové (stabilní penicilin) léčiva
Dalším názvem této skupiny antibiotik jsou isoxazolylpeniciliny. Nejčastěji se léčba Oxacillinem používá v terapii. Poddruh zahrnuje několik dalších léků (zejména Nafcillin, Dicloxacillin, Meticillin), které se vzhledem k vysoké toxicitě používají velmi vzácně.
Spektrum účinků na patogeny Oxacilin je podobný lékům, které jsou součástí přirozené řady penicilinu, ale mírně horší než v úrovni aktivity (zejména je méně účinný proti mikrobům, které jsou citlivé na účinky benzylpenicilinu).
Hlavní rozdíl mezi léky z jiných penicilinů - rezistence na beta-laktamázu, která produkuje stafylokoky. Praktická aplikace oxycillinu se nachází v boji proti kmenům tohoto mikroorganismu, který je původcem infekcí získaných v komunitě.
Aminopeniciliny
Tato skupina polosyntetických penicilinů se vyznačuje širokou škálou účinků na patogeny. Rodičem aminopenicilinů je ampicilin. V řadě parametrů je lepší než oxycillin, ale nižší než benzylpenicilin.
Nejbližší rozsah tohoto léku je Amoxicilin.
Vzhledem k tomu, že tito členové skupiny jsou citliví na destruktivní účinek beta-laktamázy, léčiva chráněná před působením enzymů infekčních agens inhibitory (například Amoxicilin v kombinaci s kyselinou klavuanovou, Ampicilin v kombinaci se sulbaktamem) byla zavedena do lékařské praxe.
Expanze antimikrobiálního spektra aminopenicilinů chráněných inhibitorem nastala v důsledku projevu jejich aktivity ve vztahu k:
- Gramnegativní bakterie (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- gonococcus;
- stafylokoky;
- anaerobní druh B. fragilis.
Růst a vývoj mikroorganismů, jejichž rezistence na antibiotika penicilinového typu není spojena s produkcí beta-laktamázy, nejsou ovlivněny aminopeniciliny chráněnými inhibitorem.
Ureidopenitsilin a karboxypeniciliny
Zástupci těchto skupin - polosyntetická antibiotika na bázi penicilinu pro osoby, které zabíjejí Pus unyazolitis; Seznam těchto léků je poměrně široký, ale v moderní medicíně se používají jen zřídka (patogeny na ně v krátké době ztrácejí citlivost).
Léčiva karboxypenicilinových druhů Carbenicilin, Ticarcillin (tento není registrován na území Ruské federace) zabraňují rozvoji kolonií grampozitivních bakterií a mikroorganismů čeledi P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.
Nejúčinnějším činidlem ze skupiny ureidopenicilinů je piperacilin; podílí se na boji proti nemocem způsobeným Klebsiella spp.
Popsaná antibiotika, stejně jako přírodní peniciliny, podléhají negativním účinkům beta-laktamázy. Řešení tohoto problému bylo zjištěno při syntéze zásadně nových antimikrobiálních činidel, ve kterých byly kromě již zmíněných účinných látek zavedeny inhibitory.
Inhibitorem chráněný ureidopenitsilin, karboxypeniciliny mají širokou škálu účinků na většinu známých patogenů.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se antibiotikum, které je obsaženo v sérii léků penicilinu, rychle vstřebává a proniká do tekutých médií a tkání těla a začíná ovlivňovat kolonie patogenů.
Léky jsou charakterizovány schopností koncentrovat se v pleurální, perikardiální, synoviální tekutině a žluči. Prakticky nepřecházejí do vnitřního prostředí orgánů zraku a prostatického likéru. Minimální laloky se nacházejí v mateřském mléku. V malých množstvích pronikajte placentární bariérou.
V případě potřeby (např. Detekce pacienta s meningitidou) se terapeutických koncentrací v mozkomíšním moku dosahuje podáváním velkých dávek léků.
Část penicilinů ve formě pilulek je zničena pod vlivem gastrointestinálních enzymů, a proto je zapojena parenterálně.
Hlavní ukazatele procesu transportu účinných látek z trávicího systému do krve běžně používaných léků (v tabletách) jsou uvedeny v tabulce.
Seznam všech antibiotik penicilinu a množství dat o nich
Obvyklá antibakteriální léčiva dnes před necelým stoletím učinila skutečnou revoluci v medicíně. Lidstvo přijalo mocnou zbraň k boji proti infekcím, která byla dříve považována za smrtící.
První byla antibiotika penicilins, který zachránil mnoho tisíců životů během druhé světové války, a být aktuální v moderní lékařské praxi. Éra antibiotické terapie začala s nimi a díky nim byly získány všechny ostatní antimikrobiální léky.
Penicilinová antibiotika: seznam léků, stručný popis a analogy
Tato část obsahuje úplný seznam antimikrobiálních léčiv, která jsou v současné době relevantní. Kromě charakteristik základních sloučenin jsou uvedeny všechny obchodní názvy a analogy.
Poskytnuté informace mají pouze informativní charakter a nejsou návodem k činnosti. Všechny schůzky jsou prováděny výhradně lékařem a léčba je pod jeho kontrolou.
Navzdory nízké toxicitě penicilinů vede jejich nekontrolované použití k vážným následkům: vzniku rezistence v patogenu a přechodu onemocnění do chronické formy, kterou je obtížné vyléčit. Z tohoto důvodu je dnes většina kmenů patogenních bakterií rezistentní vůči první generaci ABP.
Použití pro léčbu antibiotiky by mělo být přesně léky, které určil specialista. Nezávislé pokusy o nalezení levného analogu a úspory mohou vést ke zhoršení.
Například dávka účinné látky v generickém léku se může lišit nahoru nebo dolů, což má nepříznivý vliv na průběh léčby.
Je-li nutné nahradit lék z důvodu akutního nedostatku financí, je nutné se zeptat lékaře, protože nejlepší volba si může vybrat pouze odborník.
Peniciliny: definice a vlastnosti
Tato strukturní složka má rozhodující význam pro léčbu bakteriálních infekčních onemocnění: brání bakteriím v produkci speciálního biopolymeru peptidoglykanu nezbytného pro konstrukci buněčné stěny. V důsledku toho se membrána nemůže vytvořit a mikroorganismus umírá. Neexistuje žádný destruktivní vliv na lidské a zvířecí buňky z toho důvodu, že neobsahují peptidoglykan.
Lékařské přípravky založené na produktech plísňových hub jsou široce používány ve všech oblastech medicíny díky následujícím vlastnostem:
- Vysoká biologická dostupnost - léky se rychle vstřebávají a šíří do tkání. Slabnutí hematoencefalické bariéry během zánětu sliznice mozku také přispívá k pronikání do mozkomíšního moku.
- Rozsáhlé antimikrobiální spektrum. Na rozdíl od chemických přípravků první generace jsou moderní peniciliny účinné proti převážné většině gramnegativních a pozitivních bakterií. Jsou také odolné vůči penicilináze a kyselému prostředí žaludku.
- Nejnižší toxicita mezi všemi ŽVP. Je jim povoleno používat i během těhotenství a správný příjem (jak předepsal lékař a podle instrukcí) téměř zcela eliminuje vznik vedlejších účinků.
V procesu výzkumu a experimentů bylo získáno mnoho lékařských přípravků s různými vlastnostmi. Například, pokud patří do běžné řady, penicilin a ampicilin nejsou stejné. Všechny penicilin ABP jsou dobře kompatibilní s většinou jiných léků. Pokud jde o komplexní léčbu jinými typy antibakteriálních léčiv, společné užívání s bakteriostatickými látkami oslabuje účinnost penicilinů.
Klasifikace
Důkladná studie vlastností prvního antibiotika ukázala jeho nedokonalost. Navzdory poměrně širokému spektru antimikrobiálních účinků a nízké toxicitě bylo zjištěno, že přírodní penicilin je citlivý na speciální destruktivní enzym (penicilinázu) produkovaný některými bakteriemi. Navíc v kyselém prostředí žaludku zcela ztratila své kvality, a proto se používá výhradně ve formě injekcí. Při hledání účinnějších a stabilnějších sloučenin byly vytvořeny různé polosyntetické léky.
Dosud jsou penicilinová antibiotika, jejichž úplný seznam je uveden níže, rozdělena do 4 hlavních skupin.
Biosyntetika
Benzenpenicilin, produkovaný plísňovými houbami Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum, je kyselinou v molekulární struktuře. Pro lékařské účely chemicky kombinuje se sodíkem nebo draslíkem za vzniku solí. Získané sloučeniny se používají pro přípravu injekčních roztoků, které se rychle absorbují.
Terapeutický účinek je pozorován během 10-15 minut po podání, ale netrvá déle než 4 hodiny, což vyžaduje časté opakované injekce do svalové tkáně (ve zvláštních případech může být sodná sůl podávána intravenózně).
Tyto léky pronikají dobře do plic a sliznic a do mozkomíšních a synoviálních tekutin, myokardu a kostí - v menší míře. U zánětů meningitidy (meningitidy) se však zvyšuje propustnost hematoencefalické bariéry, což umožňuje úspěšné vyléčení.
Pro prodloužení účinku léčiva se přírodní benzylpenicilin kombinuje s novokainem a dalšími látkami. Získané soli (Novocainic, Bitsillin-1, 3 a 5) po intramuskulární injekci tvoří depot léčiva v místě injekce, odkud účinná látka vstupuje do krve nepřetržitě a při nízké rychlosti. Tato vlastnost umožňuje snížit počet injekcí až 2krát denně při zachování terapeutického účinku draselných a sodných solí.
Tyto léky se používají k dlouhodobé antibiotické léčbě chronického revmatismu, syfilisu, fokální streptokokové infekce.
Další formou benzylpenicilinu je fenoxymethylpenicilin určený k léčbě středně závažných infekčních onemocnění. Od výše popsané odolnosti se liší od kyseliny chlorovodíkové žaludeční šťávy.
Tato kvalita vám umožní uvolnit lék ve formě tablet pro perorální použití (4 až 6 krát denně). Většina patogenních bakterií, kromě spirochet, je rezistentní vůči biosyntetickým penicilinům.
Semisyntetická antistafylokoková
Přírodní benzylpenicilin je neaktivní vzhledem ke stafylokokovým kmenům, které produkují penicilinázu (tento enzym ničí beta-laktamový kruh účinné látky).
Po dlouhou dobu nebyl penicilin použit k léčbě stafylokokové infekce, zatímco v roce 1957 nebyl oxacilin syntetizován na jeho základě. Inhibuje aktivitu beta-laktamázy původce, ale je neúčinný proti onemocněním způsobeným kmeny, které jsou citlivé na benzylpenicilin. Tato skupina také zahrnuje kloxacilin, dicloxacilin, methicilin a další, které se v současné lékařské praxi téměř nepoužívají kvůli zvýšené toxicitě.
Antibiotika penicilinové skupiny v širokospektrých tabletách
To zahrnuje dvě podskupiny antimikrobiálních činidel určených pro orální použití a mající baktericidní účinek proti většině patogenních mikroorganismů (jak gram + tak gram-).
Aminopeniciliny
Ve srovnání s předchozími skupinami mají tyto sloučeniny dvě významné výhody. Za prvé, jsou aktivní ve vztahu k širšímu spektru patogenů a za druhé jsou vyráběny ve formě tablet, což značně usnadňuje použití. Nevýhody zahrnují citlivost na beta-laktamázu, to znamená, že aminopeniciliny (ampicilin a amoxicilin) nejsou vhodné pro léčbu stafylokokových infekcí.
V kombinaci s oxacilinem (Ampioks) se však stávají rezistentními.
Léky se dobře vstřebávají a působí po dlouhou dobu, což snižuje frekvenci užívání na 2-3 krát za 24 hodin.
Hlavní indikace pro použití jsou:
Častým vedlejším účinkem aminopenicilinů je charakteristická nealergická vyrážka, která zmizí ihned po vysazení.
Antisexaky
Představují samostatnou penicilinovou sérii antibiotik, od které se tento účel stává jasným. Antibakteriální aktivita je podobná aktivitě aminopenicilinů (s výjimkou pseudomonád) a je vyjádřena ve vztahu k pyocyanické tyčce.
Podle stupně efektivity se dělí na:
- Karboxypeniciliny, jejichž klinický význam se nedávno snížil. Karbenicilin, který se stal prvním z této podskupiny, je také účinný proti rezistentní vůči proteicidnímu ampicilinu. V současné době jsou téměř všechny kmeny rezistentní vůči karboxypenicilinům.
- Ureidopeniciliny jsou účinnější ve vztahu k Pseudomonas aeruginosa, mohou být také předepsány pro záněty způsobené Klebsiella. Nejúčinnější jsou piperacilin a azlocillin, z nichž pouze ty zůstávají relevantní v lékařské praxi.
Doposud je drtivá většina kmenů Pseudomonas aeruginosa rezistentní vůči karboxypenicilinům a ureidopenicilinům. Z tohoto důvodu je jejich klinický význam snížen.
Kombinace chráněná inhibitorem
Ampicilinová skupina antibiotik, vysoce aktivní ve vztahu k většině organismů způsobujících onemocnění, je zničena bakteriemi tvořícími penicilin. Vzhledem k tomu, že baktericidní účinek rezistentní vůči oxacilinu na ně je významně slabší než účinek ampicilinu a amoxicilinu, syntetizují se kombinované léky.
V kombinaci se sulbaktamem, klavulanátem a tazobaktamem dostávají antibiotika druhý beta-laktamový kruh, a tedy imunitu vůči beta-laktamázám. Kromě toho mají inhibitory svůj vlastní antibakteriální účinek, který zvyšuje hlavní účinnou látku.
Léky chráněné inhibitorem úspěšně léčí těžké nozokomiální infekce, jejichž kmeny jsou rezistentní na většinu léčiv.
Peniciliny v lékařské praxi
Rozsáhlé spektrum účinku a dobrá tolerance u pacientů učinily penicilin nejlepším způsobem léčby infekčních onemocnění. Na počátku éry antimikrobiálních léčiv byly léky volby benzylpenicilin a jeho soli, ale v současné době je většina patogenů vůči nim rezistentní. Nicméně moderní polosyntetická penicilinová antibiotika v tabletách, injekcích a dalších dávkových formách zabírají jedno z předních míst v terapii antibiotiky v různých oblastech medicíny.
Pulmonologie a otolaryngologie
Objevitel také zaznamenal zvláštní účinnost penicilinu proti respiračním patogenům, takže lék je v této oblasti nejrozšířenější. Téměř všechny z nich mají škodlivý vliv na bakterie, které způsobují sinusitidu, meningitidu, bronchitidu, pneumonii a další onemocnění dolních a horních dýchacích cest.
Činidla chráněná inhibitorem léčí i zvláště nebezpečné a perzistentní nozokomiální infekce.
Venerologie
Spirochetes jsou jedním z mála mikroorganismů, které si udržely citlivost na benzylpenicilin a jeho deriváty. Benzylpeniciliny jsou také účinné ve vztahu k gonokokům, což umožňuje úspěšně léčit syfilis a kapavku s minimálním negativním účinkem na tělo pacienta.
Gastroenterologie
Střevní záněty způsobené patogenní mikroflórou dobře reagují na léčbu léky odolnými vůči kyselinám.
Zvláště důležité jsou aminopeniciliny, které jsou součástí komplexní eradikace Helicobacter.
Gynekologie
V porodnické a gynekologické praxi se mnoho přípravků penicilinu ze seznamu používá jak k léčbě bakteriálních infekcí ženského reprodukčního systému, tak k prevenci infekce novorozence.
Oftalmologie
Penicilinová antibiotika také zaujímají cenné místo: keratitida, abscesy, gonokoková konjunktivitida a další oční onemocnění jsou léčeny očními kapkami, masti a injekčními roztoky.
Urologie
Nemoci močového systému, které mají bakteriální původ, dobře reagují na léčbu pouze léčivy chráněnými inhibitorem. Zbývající podskupiny jsou neúčinné, protože kmeny patogenů jsou vůči nim vysoce rezistentní.
Peniciliny se používají téměř ve všech oblastech medicíny pro zánět způsobený patogenními mikroorganismy, a to nejen pro léčbu. Například v chirurgické praxi jsou jmenováni k prevenci pooperačních komplikací.
Vlastnosti terapie
Léčba antibakteriálními léky obecně a zejména peniciliny by měla být prováděna pouze na lékařský předpis.
Navzdory minimální toxicitě samotného léku, jeho zneužití vážně poškozuje tělo. Aby antibiotická terapie vedla k uzdravení, měli byste se řídit lékařskými doporučeními a znát vlastnosti léku.
Indikace
Rozsah penicilinu a různých přípravků na něm založených v medicíně je způsoben aktivitou látky s ohledem na specifické patogeny. Bakteriostatické a baktericidní účinky se projevují ve vztahu k:
- Grampozitivní bakterie - gonokoky a meningokoky;
- Gramnegativní - různé stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, záškrt, pseudomonas a tyčinky antraxu, proteus;
- Aktinomycety a spirochety.
Nízká toxicita a široké spektrum účinku činí antibiotika penicilin skupiny optimální léčbu bolesti v krku, zápal plic (jak fokální, tak i lobární), spála, záškrt, meningitida, otrava krve, sepse, zánět pohrudnice, Pia, osteomyelitida při akutních a chronických forem, bakteriální endokarditida, různé hnisavé infekce kůže, sliznic a měkkých tkání, erysipel, antrax, kapavka, aktinomykóza, syfilis, onemocnění, stejně jako oční onemocnění a ORL onemocnění.
Kontraindikace
Mezi přísné kontraindikace patří pouze individuální intolerance na benzylpenicilin a další léky v této skupině. Endolyumbalnoe (injekce do míchy) podávání léků pacientům s diagnózou epilepsie není povoleno.
Během těhotenství by měla být léčba antibiotiky penicilinovými přípravky léčena s maximální opatrností. Navzdory tomu, že mají minimální teratogenní účinky, je nutné předepsat tablety a záběry pouze v případě naléhavé potřeby, hodnotit míru rizika pro plod a nejtěžší.
Vzhledem k tomu, že penicilin a jeho deriváty volně pronikají z krevního oběhu do mateřského mléka, je vhodné během léčby odmítnout kojení. Lék může vyvolat závažnou alergickou reakci u kojenců, a to i při prvním použití. Kojení se nezastavilo, mléko by mělo být pravidelně dekantováno.
Vedlejší účinky
Mezi jinými antibakteriálními činidly jsou peniciliny příznivě odlišeny nízkou toxicitou.
Mezi nežádoucí účinky konzumace patří:
- Alergické reakce. Nejčastěji se projevuje kožní vyrážkou, svěděním, kopřivkou, horečkou a otokem. V závažných případech je extrémně vzácný možný anafylaktický šok, který vyžaduje okamžité podání antidota (adrenalinu).
- Dysbakterióza. Nerovnováha přirozené mikroflóry vede k poruchám trávení (nadýmání, nadýmání, zácpa, průjem, bolest břicha) a rozvoj kandidózy. V tomto případě jsou postiženy sliznice ústní dutiny (u dětí) nebo vagíny.
- Neurotoxické reakce. Negativní vliv penicilinu na centrální nervový systém se projevuje zvýšenou reflexní vzrušivostí, nevolností a říhnutím, křečemi a někdy i bezvědomím.
Aby se zabránilo rozvoji dysbakteriózy a vyhnout se alergiím, pomůže včasná lékařská podpora těla. Doporučuje se kombinovat léčbu antibiotiky s použitím pre- a probiotik, stejně jako desenzibilizátorů (pokud je zvýšena citlivost).
Penicilinová antibiotika pro děti: vlastnosti použití
Prášky a injekce pro děti by měly být předepsány pečlivě s ohledem na možnou negativní reakci a volba konkrétního léku se přiblížila záměrně.
V prvních letech života se benzylpenicilin používá v případě sepse, pneumonie, meningitidy, otitis. Pro léčbu respiračních infekcí, bolestí v krku, bronchitidy a sinusitidy jsou nejbezpečnější antibiotika vybrána ze seznamu: Amoxicilin, Augmentin, Amoxiclav.
Tělo dítěte je mnohem citlivější na drogy než dospělý. Proto byste měli pečlivě sledovat stav dítěte (penicilin se vylučuje pomalu a akumulovat, může způsobit křeče) a provádět preventivní opatření. Mezi tyto látky patří použití pre- a probiotik na ochranu střevní mikroflóry, dieta a plné posílení imunitního systému.
Historické informace
Objev, který učinil skutečnou lékařskou revoluci počátkem 20. století, byl vytvořen náhodou. Je třeba říci, že antibakteriální vlastnosti plísní si lidé v hlubokém starověku všimli.
Alexander Fleming - objevitel penicilinu
Například Egypťané, například před 2500 lety, zahojili zanícené rány obklady plesnivého chleba, ale vědci se v 19. století zabývali pouze teoretickou stránkou otázky. Evropští a ruští výzkumníci a lékaři, kteří studovali antibiosu (schopnost některých mikroorganismů zničit jiné), se z ní pokusili získat praktické výhody.
Alexander Fleming, britský mikrobiolog, který v 28. září našel plísně v Petriho miskách s koloniemi, uspěl. Její spory, které dopadly na plodiny kvůli nedbalosti laboratorních pracovníků, klíčily a zničily patogenní bakterie. Zájemci Fleming pečlivě studovali tento jev a izolovali baktericidní látku zvanou penicilin. Po mnoho let se objevitel snažil získat chemicky čistou, udržitelnou sloučeninu vhodnou pro léčbu lidí, jiní ji však vymysleli.
V roce 1941 byli Ernst Chain a Howard Florey schopni vyčistit nečistoty z penicilinu a provedli klinické zkoušky s Flemingem. Výsledky byly tak úspěšné, že do roku 43 USA uspořádaly masovou výrobu drogy, která zachránila mnoho stovek tisíc životů i během války. Zásluhy Fleminga, Cheneyho a Floryho před lidstvem byly vyhodnoceny v roce 1945: objevitel a vývojáři se stali laureáty Nobelovy ceny.
Následně byl počáteční chemický přípravek neustále zlepšován. Tak se objevily moderní peniciliny, odolné vůči kyselému prostředí žaludku, odolné vůči penicilináze a obecně účinnější.
Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletními seznamy jejich léků, klasifikací, historií a dalšími důležitými informacemi. Chcete-li to provést, vytvořte sekci "Klasifikace" v horním menu webu
Penicilinová antibiotika - seznam léků s instrukcemi, indikacemi a cenou
Peniciliny byly objeveny na počátku 20. století, ale lékařská věda neustále zlepšovala své vlastnosti. Moderní léky se tak staly rezistentními vůči dříve deaktivující penicilináze a staly se imunními vůči kyselému žaludečnímu prostředí.
Klasifikace penicilinu
Skupina antibiotik produkovaných plísněmi rodu Penicillium se nazývá peniciliny. Jsou aktivní proti většině gram-pozitivních, některých gram-negativních mikrobů, gonokoků, spirochét, meningokoků. Peniciliny jsou velká skupina beta-laktamových antibiotik. Jsou rozděleny na přírodní a polosyntetické, mají obecné vlastnosti nízké toxicity, široký rozsah dávek.
- Přírodní (benzylpeniciliny, biciliny, fenoxymethylpenicilin).
- Izoxazolpeniciliny (oxacilin, flukloxacilin).
- Amidinopenitsilin (amdinocilin, acidocyllin).
- Aminopeniciliny (ampicilin, amoxicilin, pivampicilin).
- Karboxypeniciliny (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
- Ureidopenitsilin (azlotsilin, piperacilin, mezlotsilin).
Podle zdroje, spektra a kombinace s beta-laktamázami se antibiotika dělí na:
- Přírodní: benzylpenicilin, fenoxymethylpenicilin.
- Antistafylokokový: oxacilin.
- Rozšířené spektrum (aminopeniciliny): ampicilin, amoxicilin.
- Aktivní proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxypeniciliny (tikarcilin), ureidopeniciliny (azlocilin, piperacilin).
- V kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (chráněné inhibitorem): v kombinaci s klavatoátem amoxicilinem, tikarcilinem, ampicilinem / sulbaktamem.
Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol
Streptokoky, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, tikarcilin, Meticilin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobakterie, hemophilus bacillus, spirochet
S rozšířeným spektrem účinku (anti-hnisavý)
Amoxicilin, Augmentin, ampicilin trihydrát
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Se širokým antibakteriálním spektrem
Karbenicilin, azlocilin, piperacilin, azithromycin
Penicilinové přípravky z názvu
Houby jsou říší živých organismů. Houby jsou různé: některé z nich spadají do naší stravy, některé způsobují kožní onemocnění, některé jsou tak jedovaté, že mohou vést k smrti. Ale houby Penicillium šetří miliony lidských životů před patogenními bakteriemi.
Penicilin-založená antibiotika založená na této formě (forma je také houba) být ještě použitý v medicíně.
V 30. letech minulého století provedl Alexander Fleming experimenty se stafylokoky. Studoval bakteriální infekce. Vědec, který vyrostl v těchto živných půdách na skupinu těchto patogenů, si všiml, že v šálku jsou oblasti, které nemají žádné živé bakterie. Šetřením bylo zjištěno, že za tyto skvrny je vinu obvyklá zelená forma, která se ráda usadí na chmýří. Plíseň se nazývá Penicillium a, jak se ukázalo, produkuje látku, která zabíjí stafylokoky.
Fleming zkoumal otázku hlouběji a brzy identifikoval čistý penicilin, který se stal prvním antibiotikem na světě. Princip působení léku je následující: když se buňka bakterie rozdělí, každá polovina obnoví svou buněčnou membránu pomocí speciálního chemického prvku, peptidoglykanu. Penicilin blokuje tvorbu tohoto prvku a bakteriální buňka se jednoduše „řeší“ v prostředí.
Ale brzy se objevily potíže. Bakteriální buňky se naučily lék odolávat - začaly produkovat enzym nazývaný „beta-laktamáza“, který štěpí beta-laktamy (báze penicilinu).
V příštích 10 letech byla neviditelná válka mezi patogeny ničícími penicilin a vědci, tento penicilin modifikoval. Vzniklo tak mnoho modifikací penicilinu, které nyní tvoří celou řadu antibiotik penicilinu.
Lék v jakékoliv formě aplikace se rychle šíří po celém těle, proniká téměř všemi jeho částmi. Výjimky: mozkomíšní mok, prostata a vizuální systém. V těchto místech je koncentrace velmi nízká, za normálních podmínek nepřesahuje 1%. Při zánětu může vzrůst na 5%.
Antibiotika se nedotýkají buněk lidského těla, protože ty neobsahují peptidoglykan.
Lék se rychle vylučuje z těla, po 1 až 3 hodinách, většina z něj vychází z ledvin.
Podívejte se na video na toto téma.
Všechny léky jsou rozděleny na: přírodní (krátkodobé a dlouhodobé působení) a polosyntetické (antistafylokokové, širokospektrální léky, antisexaginální).
Tyto přípravky se získávají přímo z formy. V současné době je většina z nich zastaralá, protože patogeny jsou vůči nim imunní. V medicíně se nejčastěji používají benzylpenicilin a bicilin, které jsou účinné proti grampozitivním bakteriím a koksům, některým anaerobním a spirochetům. Všechna tato antibiotika se používají pouze ve formě injekcí do svalů, protože kyselé prostředí žaludku je rychle ničí.
Benzylpenicilin ve formě sodných a draselných solí patří mezi přírodní krátkodobě působící antibiotika. Jeho působení se zastaví po 3 až 4 hodinách, takže je třeba častěji provádět opakované injekce.
Snažit se odstranit tuto nevýhodu, lékárníci vytvořili přirozená antibiotika s prodlouženým působením: Bicillin a Novocain benzylpenicillin. Tyto léky se nazývají „depotní formy“, protože poté, co jsou zavedeny do svalu, tvoří v nich „depot“, z něhož se léčivo pomalu vstřebává do těla.
Příklady léčiv: sůl benzylpenicilinu (sodíku, draslíku nebo prokainu), bicilinu-1, bicilinu-3, bicilinu-5.
Několik desetiletí po podání penicilinu byli lékárníci schopni izolovat hlavní účinnou látku a začal proces modifikace. Po zlepšení dosáhla většina léků rezistence vůči kyselému prostředí žaludku a polosyntetické peniciliny se začaly vyrábět v tabletách.
Isoxazolpeniciliny jsou léky, které jsou účinné proti stafylokokům. Ten se naučil produkovat enzym, který ničí benzylpenicilin, a přípravky z této skupiny zabraňují produkci enzymu. Ale pro zlepšení musíte zaplatit - léky tohoto typu jsou horší absorbovány do těla a mají menší spektrum účinku ve srovnání s přírodními peniciliny. Příklady léčiv: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopeniciliny jsou širokospektrální léčiva. V boji proti grampozitivním bakteriím ztratí benzylpenicilin v síle, ale zachytí širokou škálu infekcí. Ve srovnání s jinými léky zůstávají v těle déle a lépe pronikají do určitých tělesných bariér. Příklady léčiv: Ampicilin, Amoxicilin. Často můžete najít Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Karboxypeniciliny a ureidopeniciliny jsou antibiotika, která jsou účinná proti Pseudomonas aeruginosa. V současné době se prakticky nepoužívají, protože se na ně infekce rychle stávají odolnými. Příležitostně se s nimi můžete setkat v rámci komplexní léčby.
Příklady léčiv: Ticarcillin, Piperacillin
Prášky
Shrnuto
Účinná látka: azithromycin.
Indikace: infekce dýchacích cest.
Kontraindikace: nesnášenlivost, těžké selhání ledvin, děti do 6 měsíců.
Cena: 300-500 rublů.
Oxacillin
Účinná látka: oxacilin.
Indikace: infekce citlivé na léčivo.
Cena: 30-60 rublů.
Amoxicillin Sandoz
Účinná látka: amoxicilin.
Indikace: infekce dýchacích cest (včetně bolesti v krku, bronchitida), infekce urogenitálního systému, kožní infekce, jiné infekce.
Kontraindikace: nesnášenlivost, děti do 3 let.
Cena: 150 rublů.
Ampicilin trihydrát
Účinná látka: ampicilin.
Indikace: pneumonie, bronchitida, bolest v krku, jiné infekce.
Kontraindikace: přecitlivělost, selhání jater.
Fenoxymethylpenicilin
Účinná látka: fenoxymethylpenicilin.
Indikace: streptokoková onemocnění, infekce mírné a střední závažnosti.
Amoxiclav
Účinná látka: amoxicilin + kyselina klavulanová.
Indikace: infekce dýchacích cest, močový systém, infekce v gynekologii, další infekce, které jsou citlivé na amoxicilin.
Kontraindikace: přecitlivělost, žloutenka, mononukleóza a lymfocytární leukémie.
Cena: 116 rublů.
Injekce
Bitsilin-1
Účinná látka: benzathin benzylpenicilin.
Indikace: akutní tonzilitida, šarlatová horečka, infekce ran, erysipel, syfilis, leishmanióza.
Cena: 15 rublů za injekci.
Ospamox
Účinná látka: amoxicilin.
Indikace: infekce dolních a horních cest dýchacích, gastrointestinálního traktu, urogenitálního systému, gynekologických a chirurgických infekcí.
Kontraindikace: přecitlivělost, těžké gastrointestinální infekce, lymfocytární leukémie, mononukleóza.
Ampicilin
Účinná látka: ampicilin.
Indikace: infekce dýchacích cest a močových cest, gastrointestinální trakt, meningitida, endokarditida, sepse, černý kašel.
Kontraindikace: přecitlivělost, dysfunkce ledvin, věk dítěte, těhotenství.
Benzylpenicilin
Účinná látka: benzylpenicilin.
Indikace: těžké infekce, vrozený syfilis, abscesy, pneumonie, erysipely, antrax, tetanus.
Cena: 2,8 rublů na injekci.
Benzylpenicilin Novocainic sůl
Účinná látka: benzylpenicilin.
Indikace: podobné benzylpenicilinu.
Cena: 43 rublů za 10 injekcí.
Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin jsou vhodné pro léčbu dětí. Před použitím léků je však nezbytné, abyste se poradili se svým lékařem, abyste dávku upravili.
Indikace pro použití
Antibiotika penicilinové skupiny jsou předepisována pro infekce, typ antibiotik je vybrán na základě typu infekce. Mohou to být různé koky, tyčinky, anaerobní bakterie a tak dále.
Nejčastěji antibiotika léčí infekce dýchacích cest a urogenitálního systému.
V případě léčby dětí se řiďte pokyny lékaře, který Vám předepíše příslušné antibiotikum a dávku upraví.
V případě těhotenství by měla být antibiotika používána s maximální opatrností, protože vstupují do plodu. Během laktace je lepší přejít na směs, protože léčivo proniká do mléka.
U starších osob neexistuje žádná specifická indikace, i když by měl lékař při předepisování léčby brát v úvahu stav ledvin a jater pacienta.
Hlavní a často jedinou kontraindikací je individuální intolerance. Často se vyskytuje u asi 10% pacientů. Další kontraindikace závisí na specifickém antibiotiku a jsou předepsány v návodu k použití.
V případě nežádoucích účinků byste měli okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, přerušit léčbu a provést symptomatickou léčbu.
Kde rostou penicilinové formy?
Téměř všude. Tato forma obsahuje desítky poddruhů a každá z nich má vlastní stanoviště. Nejpozoruhodnějšími zástupci jsou penicilinová forma, která roste na chlebu (ovlivňuje také jablka, způsobuje jejich rychlou hnilobu) a plísně používané při výrobě některých sýrů.
Co nahradit penicilinová antibiotika?
Pokud je pacient alergický na penicilin, lze použít antibiotika jiné než penicilin. Názvy léčiv: Cefadroxil, Cefalexin, Azithromycin. Nejoblíbenější možností je erythromycin. Ale musíte vědět, že erythromycin často způsobuje dysbakteriózu a zažívací potíže.
Penicilinová antibiotika jsou účinným lékem na infekce způsobené různými bakteriemi. Je jich spousta a léčba by měla být vybrána podle typu patogenu.
Zdá se, že jsou pro tělo neškodné vzhledem k tomu, že jedinou kontraindikací je reakce přecitlivělosti, ale nesprávná léčba nebo samoléčba může vyvolat rezistenci patogenu na antibiotikum a bude muset zvolit jinou léčbu, která je nebezpečnější a méně účinná.
Jak zapomenout na bolest v kloubech a páteři?
- Omezuje bolest váš pohyb a plný život?
- Bojíte se o nepohodlí, krutosti a systematické bolesti?
- Možná jste vyzkoušeli spoustu léků, krémů a mastí?
- Lidé, kteří se naučili hořké zkušenosti s léčbou kloubů... >>
Stanovisko lékařů k této problematice číst
Antibiotika (a / b) - látky, které existují v přírodě nebo jsou syntetizovány člověkem z přírodních surovin a inhibují růst patogenních bakterií, které napadají tělo. Antibiotika se také používají jako protinádorová léčiva v onkologii.
Objev penicilinu a jeho vlastnosti
Před objevením antibiotik se zdálo, že mnohé nemoci jsou nevyléčitelné, lékaři a vědci z celého světa chtěli najít látku, která by pomohla porazit patogenní mikroby bez poškození lidského těla. Lidé zemřeli na rány infikované bakteriemi, sepse, pneumonií, tuberkulózou, kapavkou a dalšími stejně nebezpečnými chorobami.
Zlom v dějinách medicíny je rok 1928 - rok objevení penicilinu. Miliony zachráněných životů vděčí tomuto objevu siru Alexanderovi Flemingovi, jehož jméno je známé po celém světě. Náhodně pěstovaná forma druhu Penicillium notatum na živném médiu ve Flemingově laboratoři a pozorování samotného vědce daly šanci zvítězit nad infekčními chorobami.
Po objevení penicilinu měli vědci jeden úkol - izolovat tuto látku ve své čisté formě. Tato záležitost nebyla snadná, ale na počátku 40. let 20. století dva vědci, Howard Florey a Ernst Cheney, syntetizovali lék s antibakteriální vlastností.
Antibiotika penicilinové skupiny inhibují růst a vývoj takových mikroorganismů jako:
- gonokoky;
- meningokoky;
- stafylokoky;
- streptokoky;
- pneumokoky;
- tetanus bacillus;
- záškrtová tyčinka;
- botulismus;
- antrax a další.
To je jen malý seznam těch bakterií, jejichž aktivita je potlačena penicilinem a léky z této rodiny.
Antibiotický účinek penicilinu může být bakteriostatický nebo baktericidní. V prvním případě hovoříme o úplném zničení mikroorganismů, které způsobily onemocnění, které je ve většině případů extrémně těžké a akutní. U chorob střední závažnosti se antibiotika používají s bakteriostatickým účinkem - potlačují dělení mikrobů.
Penicilin označuje antibiotika s baktericidním účinkem. Ve svém složení mají mikroby buněčnou stěnu, jejíž hlavní látkou je peptidoglykan. Poskytuje rezistenci bakteriální buňce, brání jí v umírání iv těch nejnevhodnějších podmínkách života. Penicilin, působící na buněčné stěně, porušuje integritu buňky a zakazuje její činnost.
Klasifikace penicilinu a seznam léčiv
Základ chemického vzorce rodiny penicilinů obsahuje beta-laktamový kruh, takže jsou označovány jako beta-laktamamová antibiotika.
Játra jsou hlavním orgánem lidského těla, přičemž nejaktivněji se podílejí na přeměně léků užívaných člověkem. Proto je důležité chránit játra před negativními účinky po nebo během nedobrovolného podávání antibiotik s pomocí...
Vzhledem k tomu, že penicilin byl v medicíně používán více než 70 let, některé bakterie vyvinuly rezistenci vůči této látce ve formě enzymu beta-laktamázy.
Mechanismus účinku enzymu je afinita beta-laktamového kruhu k hydrolytickému enzymu bakteriální buňky, který usnadňuje jejich vazbu a v důsledku toho inaktivaci antibiotika.
V současné době se ve větší míře používají semisyntetická antibiotika: chemický vzorec přírodního antibiotika je považován za základ a podléhá užitečným úpravám. Díky tomu je lidstvo stále schopno odolávat bakteriím, které každý rok vyvíjejí své mechanismy rezistence na antibiotika.
Současné Federální lékové směrnice poskytují následující klasifikaci penicilinů: