Peniciliny byly objeveny na počátku 20. století, ale lékařská věda neustále zlepšovala své vlastnosti. Moderní léky se tak staly rezistentními vůči dříve deaktivující penicilináze a staly se imunními vůči kyselému žaludečnímu prostředí.
Klasifikace penicilinu
Skupina antibiotik produkovaných plísněmi rodu Penicillium se nazývá peniciliny. Jsou aktivní proti většině gram-pozitivních, některých gram-negativních mikrobů, gonokoků, spirochét, meningokoků. Peniciliny jsou velká skupina beta-laktamových antibiotik. Jsou rozděleny na přírodní a polosyntetické, mají obecné vlastnosti nízké toxicity, široký rozsah dávek.
- Přírodní (benzylpeniciliny, biciliny, fenoxymethylpenicilin).
- Izoxazolpeniciliny (oxacilin, flukloxacilin).
- Amidinopenitsilin (amdinocilin, acidocyllin).
- Aminopeniciliny (ampicilin, amoxicilin, pivampicilin).
- Karboxypeniciliny (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
- Ureidopenitsilin (azlotsilin, piperacilin, mezlotsilin).
Podle zdroje, spektra a kombinace s beta-laktamázami se antibiotika dělí na:
- Přírodní: benzylpenicilin, fenoxymethylpenicilin.
- Antistafylokokový: oxacilin.
- Rozšířené spektrum (aminopeniciliny): ampicilin, amoxicilin.
- Aktivní proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxypeniciliny (tikarcilin), ureidopeniciliny (azlocilin, piperacilin).
- V kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (chráněné inhibitorem): v kombinaci s klavatoátem amoxicilinem, tikarcilinem, ampicilinem / sulbaktamem.
Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol
Streptokoky, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, tikarcilin, Meticilin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobakterie, hemophilus bacillus, spirochet
S rozšířeným spektrem účinku (anti-hnisavý)
Amoxicilin, Augmentin, ampicilin trihydrát
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Se širokým antibakteriálním spektrem
Karbenicilin, azlocilin, piperacilin, azithromycin
Penicilinová antibiotika
Penicilinová antibiotika se vyznačují nízkou toxicitou, rozšířeným spektrem účinku. Penicilinová antibiotika mají baktericidní účinek na většinu kmenů gram-pozitivních, gram-negativních bakterií, Pseudomonas bacillus.
Série penicilinu
Účinek léků ze seznamu penicilinových antibiotik je dán jejich schopností způsobit smrt patogenní mikroflóry. Peniciliny působí baktericidně, interagují s bakteriálními enzymy a narušují syntézu bakteriální stěny.
Cíle pro peniciliny jsou chov bakteriálních buněk. Pro člověka jsou penicilinová antibiotika bezpečná, protože membrány lidských buněk neobsahují bakteriální peptidoglykan.
Klasifikace
Podle výrobní metody a vlastností existují dvě hlavní skupiny antibiotik penicilinu:
- přírodní - objevil v roce 1928 Fleming;
- polosyntetický - vytvořený poprvé v roce 1957, kdy bylo izolováno aktivní jádro antibiotika 6-AIC.
Řada přírodních penicilinů z mikroorganismu Penicillum není rezistentní vůči bakteriálním enzymům penicilinázy. Z tohoto důvodu je spektrum aktivity řady přírodních penicilinů ve srovnání se skupinou semisyntetických léčiv zúženo.
Klasifikace penicilinu:
- přírodní;
- fenoxymethylpenicilin - Osp a analogy;
- benzathin benzylpenicilin - retarpen;
- benzylpenicilin - prokain penicilin;
- polosyntetické;
- aminopeniciliny - amoxiciliny, ampiciliny;
- antistafylokokové;
- anti-pseudomonas;
- karboxypeniciliny;
- ureidopenitsilin;
- inhibitor chráněný;
- kombinované.
Pod vlivem širokého používání antibiotik se bakterie naučily produkovat beta-laktamázové enzymy, které ničí peniciliny v žaludku.
Aby se překonala schopnost bakterií produkujících beta-laktamázu zničit antibiotika, vytvořily kombinaci inhibitorů chráněných látek.
Spektrum akce
Přírodní peniciliny jsou účinné proti bakteriím:
- Gram-pozitivní - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negativní - meningokoky, gonokoky, Haemophilus ducreyi - způsobující měkký chancre, Pasteurella multocida - způsobující pasterizaci;
- anaerobes - klostridie, fusobakterie, aktinomycety;
- spirochete - leptospira, borrelia, bledé spirochety.
Spektrum působení polosyntetických penicilinů je širší než spektrum přírodních.
Polosyntetické skupiny antibiotik ze seznamu penicilinových řad jsou klasifikovány podle spektra účinku:
- neaktivní vůči pseudomonas aeruginosa;
- léky proti pesticidům.
Indikace
Jako léky první linie pro léčbu bakteriálních infekcí se antibiotika ze série penicilinů používají při léčbě:
- onemocnění dýchacího ústrojí - pneumonie, bronchitida;
- ORL onemocnění - otitis, tonzilitida, tonsilofaryngitida, šarlatová horečka;
- onemocnění močového systému - cystitida, pyeloneforitida
- kapavka, syfilis;
- kožní infekce;
- osteomyelitidu;
- neonatální novorozenci;
- bakteriální léze sliznic, pojivové tkáně;
- leptospiróza, aktinomykóza;
- meningitida.
Přírodní peniciliny
Přírodní benzylpeniciliny jsou zničeny beta-laktamázami a žaludeční šťávou. Přípravky této skupiny jsou vyráběny jako léky na injekce:
- prodloužený účinek - analogy s názvy Biciliny číslované 1 a 5, novokainová sůl benzylpenicilinu;
- sodné, draselné soli s krátkodobým účinkem benzylpenicilinu.
Prodloužená sekrece do krve při podávání intramuskulárně depotních forem penicilinů, které se po injekci pomalu uvolňují ze svalu do krve:
- Bicellins 1 a 5 - jsou jmenováni 1 krát denně;
- Benzylpenicilin novocaine sůl - 2 - 3 p. / Den.
Aminopeniciliny
Antibiotika ze seznamu aminopenicilinů jsou účinná proti většině infekcí způsobených bakteriemi Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus a dalšími názvy, převážně gramnegativními bakteriemi.
Seznam antibiotik série aminopenicilinů penicilinu obsahuje léky:
- série ampicilinu;
- Trihydrát ampicilinu;
- Ampicilin;
- amoxicilin;
- Flemoxin Solutab;
- Ospamox;
- Amosin;
- Ecobol.
Aktivita antibiotik ze seznamu ampicilinů a amoxicilinů, akční spektra léčiv těchto penicilinových skupin, je podobná.
Ampicilinová antibiotika mají slabší účinek na pneumokoky, nicméně aktivita ampicilinu a jeho analogů s názvy Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrát je vyšší ve vztahu k shigella.
Antibiotika skupiny jsou předepsána:
- ampiciliny - vnitřní tablety a injekce v / m, in / in;
- Amoxiciliny - pro perorální podání.
Amoxicilin je účinný proti Pseudomonas aeruginosa, ale někteří členové skupiny jsou zničeni bakteriálními penicilinázami. Peniciliny ze skupiny ampicilinových antibiotik jsou rezistentní na enzymy penicilinázy.
Antistafylokokové peniciliny
Anti-stafylokoková skupina penicilinu zahrnuje antibiotika jmen:
Léky jsou rezistentní na stafylokokové penicilinázy, které ničí jiná penicilinová antibiotika. Nejznámější z této skupiny je anti-stafylokokový lék Oxacillin.
Antisexpous peniciliny
Antibiotika této skupiny mají velké spektrum účinku než aminopeniciliny, jsou účinné proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), což způsobuje těžkou cystitidu, hnisavou angínu a kožní infekce.
Skupina anti-panicilli penicilinů zahrnuje:
- karboxypeniciliny - léčiva;
- Carbecine;
- Pyopen;
- Disodná sůl karbenicilinu;
- Timentin;
- skupinu ureidopenicilinů;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacilin picilin.
Karbenicilin je dostupný pouze jako prášek pro injekci / m, in / in. Antibiotika této skupiny jsou předepisována pro dospělé.
Timentin je předepsán pro těžké infekce urogenitálního, respiračního systému. Azlotsilin a jeho analogy jsou předepisovány v injekcích s hnisavými septickými stavy:
- peritonitida;
- septická endokarditida;
- sepse;
- absces plic;
- těžké infekce močových cest.
Piperacilin je předepisován hlavně pro infekce Klebsiella.
Inhibitorochranný, kombinovaný prostředek
K inhibitorům chráněným peniciliny jsou kombinovaná léčiva, která zahrnují antibiotikum a látku, která blokuje aktivitu bakteriální beta-laktamázy.
Jako inhibitory beta-laktamázy, z nichž je asi 500 druhů, jsou:
- kyselina klavulanová;
- tazobaktam;
- sulbaktam.
Pro léčbu respiračních, močových infekcí se používají především antibiotika chráněná penicilinem s následujícími názvy:
- amoxicilin + klavunát;
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Amoxyl;
- ampicilin + sulbactam - Unazin.
Od infekcí vyskytujících se na pozadí oslabené imunity předepsat:
- ticarcillin + clavunate - Timentin;
- piperacilin + tazobaktam - Tazotsin.
Kombinovaná léčiva zahrnují antibakteriální látku Ampioks a její analog Ampiox sodný, včetně ampicilinu + oxacilinu.
Ampioks je dostupný ve formě tablet a ve formě prášku pro injekce. Ampioks se používá při léčbě dětí a dospělých z těžké sepse, septické endokarditidy, poporodní infekce.
Peniciliny pro dospělé
Seznam polosyntetických penicilinů, které jsou široce používány pro bolest v krku, otitis, faryngitidu, sinusitidě, pneumonii, zahrnuje léky v pilulkách a injekcích:
- Hikontsil;
- Ospamox;
- Amoxiclav;
- Amoxicar;
- Ampicilin;
- Augmentin;
- Flemoxin Solutab;
- Amoxiclav;
- Piperacilin;
- Tikarcilin;
Proti hnisavé, chronické pyelonefritidě, bakteriální cystitidě, uretritidě, endometritidě, salpingitidě jsou ženám předepisovány peniciliny:
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Ampicilin + sulbaktam;
- Medoclav;
- Piperacilin + tazobaktam;
- Tikarcilin s klavulanátem.
Peniciliny se nepoužívají proti prostatitidě, protože nepronikají do tkáně prostaty.
Pokud je pacient alergický na peniciliny, je v případě léčby cefalosporiny možné kopřivka a anafylaktický šok.
Aby se zabránilo alergické reakci, jsou alergie na beta-laktamová antibiotika, kterými jsou peniciliny a cefalosporiny, předepsány makrolidovými antibiotiky.
Exacerbace chronické pyelonefritidy u těhotných žen léčí:
- Ampicilin;
- Amoxicilin + klavulanát;
- Tikarcilin + klavulanát;
- Oxacilin - se stafylokokovou infekcí.
Seznam non-penicilinových antibiotik, která může lékař předepsat v bolestech v krku, bronchitidě nebo pneumonii během těhotenství, zahrnuje následující léky:
Peniciliny pro léčbu dětí
Peniciliny jsou málo toxická antibiotika, proto jsou často předepisovány pro děti s infekčními chorobami.
Při léčbě dětí se dává přednost inhibitorům chráněným penicilinům určeným k požití.
Penicilinová antibiotika pro léčbu dětí zahrnují Amoxicilin a jeho analogy, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin a Flemoklav Solyutab.
Tento seznam se používá k léčbě dětí a forem antibiotik Solutab, které nejsou ze série penicilinů, a obsahuje analogy s názvy:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Léky ve formě dispergovatelných tablet solutabu působí ne méně účinně než injekce, a způsobují méně dětinského žalu a slz během léčebného procesu. Přečtěte si o antibiotikách ve formě dispergovatelných šumivých tablet může být na stránce "Antibiotikum Solyutab."
Od narození se lék Ospamox a řada jeho analogů, které se vyrábějí v rozpustných tabletách, granulích a prášku pro suspenzi, používají k léčbě dětí. Jmenování dávky činí lékaře na základě věku a hmotnosti dítěte.
U dětí se mohou peniciliny hromadit v těle v důsledku nezralosti močového systému nebo onemocnění ledvin. Zvýšená koncentrace antibiotika v krvi má toxický účinek na nervové buňky, což se projevuje křečemi.
Když se tyto příznaky objeví, léčba je zastavena a antibiotikum série penicilinu je nahrazeno dětem jiné skupiny.
Kontraindikace, vedlejší účinky penicilinů
Kontraindikace pro použití penicilinu zahrnují alergie na peniciliny a cefalosporiny. Pokud se během léčby objeví vyrážka, svědění, měli byste přestat užívat léky a poradit se s lékařem.
Alergie na peniciliny se mohou projevit angioedémem, anafylaxí.
Seznam vedlejších účinků u penicilinů je malý. Hlavním negativním projevem je potlačení prospěšné střevní mikroflóry.
Průjem, kandidóza, kožní vyrážka - to jsou hlavní vedlejší účinky užívání penicilinu. Méně často se vedlejší účinky této řady léků projevují:
- nevolnost, zvracení;
- bolest hlavy;
- pseudomembranózní kolitida;
- otok.
Použití některých penicilinových skupin - benzylpenicilinů, karbenicilinů může způsobit nerovnováhu elektrolytů s nástupem hyperkalemie nebo hypernatrémie, což zvyšuje riziko srdečního infarktu, vysokého krevního tlaku.
Širší seznam nežádoucích reakcí u oxacilinu a analogů:
- porucha leukocytů - nízký hemoglobin, snížené neutrofily;
- z ledvin u dětí - vzhled krve v moči;
- horečka, zvracení, nevolnost.
Aby se zabránilo rozvoji nežádoucích účinků, musíte postupovat podle návodu k použití, užívat lék v dávce předepsané lékařem.
Další informace o každé skupině antibiotik penicilinu naleznete v rubrice „Přípravky“.
Penicillin Antibiotic Review a seznam
Houby jsou říší živých organismů. Houby jsou různé: některé z nich spadají do naší stravy, jiné způsobují kožní onemocnění a jiné jsou tak jedovaté, že mohou vést k smrti. Ale houby Penicillium šetří miliony lidských životů před patogenními bakteriemi.
Penicilinová antibiotika se stále používají v medicíně.
Objev penicilinu a jeho vlastnosti
V 30. letech minulého století provedl Alexander Fleming experimenty se stafylokoky. Studoval bakteriální infekce. Vědec, který vyrostl v těchto živných půdách na skupinu těchto patogenů, si všiml, že v šálku jsou oblasti, které nemají žádné živé bakterie. Šetření ukázalo, že obvyklá zelená forma, která se ráda usadí na zchátralém chlebu, je „na vině“ za tato místa. Plíseň se nazývá Penicillium a, jak se ukázalo, produkuje látku, která zabíjí stafylokoky.
Fleming tuto problematiku studoval hlouběji a brzy identifikoval čistý penicilin, který se stal prvním antibiotikem na světě. Princip působení léku je následující: když se buňka bakterie rozdělí, každá polovina obnoví svou buněčnou stěnu pomocí speciálního chemického prvku - peptidoglykanu. Penicilin blokuje tvorbu tohoto prvku a bakteriální buňka se jednoduše „řeší“ v prostředí.
Ale brzy se objevily potíže. Buňky bakterií se naučily odolávat léku - začaly produkovat enzym zvaný beta-laktamáza, který štěpí beta-laktamy (základ penicilinu).
V příštích 10 letech byla neviditelná válka mezi patogeny ničícími penicilin a vědci, tento penicilin modifikoval. Vzniklo tak mnoho modifikací penicilinu, které nyní tvoří celou řadu antibiotik penicilinu.
Farmakokinetika a princip účinku
Lék s jakoukoliv metodou aplikace se rychle šíří tělem, proniká téměř všemi jeho částmi. Výjimky: mozkomíšní mok, prostata a vizuální systém. V těchto místech je koncentrace velmi nízká, za normálních podmínek nepřesahuje 1%. Při zánětu může vzrůst na 5%.
Antibiotika neovlivňují buňky lidského těla, protože ty neobsahují peptidoglykan.
Lék se rychle vylučuje z těla, po 1-3 hodinách většina z nich prochází ledvinami.
Podívejte se na video na toto téma.
Klasifikace antibiotik
Všechny léky jsou rozděleny na: přírodní (krátkodobé a dlouhodobé působení) a polosyntetické (antistafylokokové, širokospektrální léky, antisexaginální).
Přirozeně
Tyto přípravky se získávají přímo z formy. V současné době je většina z nich zastaralá, protože patogeny vůči nim vyvinuly imunitu. V medicíně se nejčastěji používají benzylpenicilin a bicilin, které jsou účinné proti grampozitivním bakteriím a koksům, některým anaerobním bakteriím a spirochetům. Všechna tato antibiotika se používají pouze ve formě injekcí do svalů, protože kyselé prostředí žaludku je rychle ničí.
Benzylpenicilin ve formě sodných a draselných solí patří mezi přírodní krátkodobě působící antibiotika. Jeho působení se zastaví po 3 až 4 hodinách, takže je třeba častěji provádět opakované injekce.
Snažit se odstranit tuto nevýhodu, lékárníci vytvořili přirozená antibiotika s prodlouženým působením: Bicillin a Novocain benzylpenicillin. Tyto léky se nazývají „depotní formy“, protože poté, co jsou zavedeny do svalu, tvoří v nich „depot“, z něhož se léčivo pomalu vstřebává do těla.
Příklady léčiv: sůl benzylpenicilinu (sodíku, draslíku nebo prokainu), bicilinu-1, bicilinu-3, bicilinu-5.
Semisyntetická antibiotika skupiny penicilinu
Několik desetiletí po podání penicilinu byli lékárníci schopni izolovat hlavní účinnou látku a začal proces modifikace. Po zlepšení dosáhla většina léků rezistence vůči kyselému prostředí žaludku a polosyntetické peniciliny se začaly vyrábět v tabletách.
Isoxazolpeniciliny jsou léky, které jsou účinné proti stafylokokům. Ten se naučil produkovat enzym, který ničí benzylpenicilin, a přípravky z této skupiny jim brání v produkci enzymu. Ale pro zlepšení musíte zaplatit - léky tohoto typu jsou horší absorbovány v těle a mají menší spektrum účinku ve srovnání s přírodními peniciliny. Příklady léčiv: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopeniciliny jsou širokospektrální léčiva. V boji proti grampozitivním bakteriím ztratí benzylpenicilin v síle, ale pokrývá větší rozsah infekcí. Ve srovnání s jinými léky zůstávají v těle déle a lépe pronikají do určitých tělesných bariér. Příklady léčiv: Ampicilin, Amoxicilin. Často můžete najít Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Karboxypeniciliny a ureidopeniciliny jsou antibiotika, která jsou účinná proti Pseudomonas aeruginosa. V současné době se prakticky nepoužívají, protože se na ně infekce rychle stávají odolnými. Příležitostně se s nimi můžete setkat v rámci komplexní léčby.
Příklady léčiv: Ticarcillin, Piperacillin
Seznam antibiotik penicilinu, indikace pro užívání léků
Penicilinová antibiotika jsou několik druhů léků, které jsou rozděleny do skupin. V medicíně se produkty používají k léčbě různých onemocnění infekčního a bakteriálního původu. Léky mají minimální počet kontraindikací a jsou stále používány k léčbě různých pacientů.
Historie objevování
Jakmile Alexander Fleming ve své laboratoři studoval patogeny. Vytvořil živné médium a vyrostl stafylokoky. Vědec se nelišil ve zvláštní čistotě, jednoduše složil kádinky, kužely a zapomněl je umýt.
Když Fleming znovu potřeboval nádobí, zjistil, že je potažen plísní. Vědec se rozhodl zkontrolovat odhad a zkoumal jednu z nádrží pod mikroskopem. Všiml si, že tam, kde je plíseň, není stafylokoky.
Alexander Fleming pokračoval ve výzkumu, začal studovat vliv plísní na patogenní mikroorganismy a zjistil, že houba destruktivně ovlivňuje membrány bakterií a vede k jejich smrti. Veřejnost nebyla k výzkumu skeptická.
Objev pomohl zachránit mnoho životů. Lidstvo se zbavilo těch nemocí, které dříve způsobily paniku mezi obyvatelstvem. Moderní léky mají přirozeně podobnost s těmi léky, které byly použity na konci století XIX. Ale podstata léků, jejich činnost se změnila ne tak drasticky.
Penicilinová antibiotika byla schopna udělat revoluci v medicíně. Ale radost z objevování netrvala dlouho. Ukázalo se, že patogenní mikroorganismy, bakterie mohou mutovat. Jsou modifikovány a stávají se necitlivými na drogy. To vedlo ke skutečnosti, že antibiotika, jako je penicilin, prošly významnými změnami.
Vědci téměř celé XX století "bojovali" s mikroorganismy a bakteriemi, snaží se vytvořit dokonalý lék. Úsilí nebylo marné, ale tato zlepšení vedla k tomu, že se antibiotika významně změnily.
Nová generace léků je dražší, rychlejší, má řadu kontraindikací. Pokud hovoříme o těch přípravcích, které byly získány z formy, mají několik nevýhod:
- Špatně strávená. Gastrická šťáva zvláštním způsobem ovlivňuje houbu, snižuje její účinnost, což nepochybně ovlivňuje výsledek léčby.
- Penicilinová antibiotika jsou léčiva přírodního původu, proto nemají široké spektrum účinku.
- Léky se rychle vylučují z těla přibližně 3-4 hodiny po injekci.
Důležité: Tyto léky nemají prakticky žádné kontraindikace. Nedoporučují se užívat v přítomnosti individuální intolerance na antibiotika, stejně jako v případě alergické reakce.
Moderní antibakteriální látky se významně liší od mnoha penicilinů. Kromě toho, že dnes je snadné zakoupit léky této třídy v tabletách jejich odrůd, jsou hojné. K pochopení příprav pomůže klasifikace, obecně přijímané rozdělení do skupin.
Antibiotika: klasifikace
Antibiotika penicilinové skupiny jsou podmíněně rozdělena na:
Všechna léčiva na bázi plísní jsou přirozeně se vyskytující antibiotika. Dnes se takové léky v medicíně prakticky nepoužívají. Důvodem je, že patogenní mikroorganismy jsou vůči nim imunní. To znamená, že antibiotikum nepůsobí na bakterie ve správném měřítku, aby se dosáhlo požadovaného výsledku léčby, se dosáhne pouze se zavedením vysoké dávky léku. Mezi tyto skupiny patří: benzylpenicilin a bitsilin.
Léky jsou dostupné ve formě prášku pro injekce. Účinně ovlivňují: anaerobní mikroorganismy, grampozitivní bakterie, kokci atd. Vzhledem k tomu, že léky mají přirozený původ, nemohou se pochlubit dlouhodobým účinkem, často se podávají injekce každé 3-4 hodiny. To neumožňuje snížit koncentraci antibakteriálního činidla v krvi.
Penicilinová antibiotika polosyntetického původu jsou výsledkem modifikace přípravků z plísňových hub. Léky patřící do této skupiny byly schopny poskytnout určité vlastnosti, v první řadě se staly necitlivými vůči acidobazickému médiu. Co umožnilo vyrábět antibiotika v tabletkách.
A také tam byly léky, které ovlivnily stafylokoky. Tato třída léků se liší od přírodních antibiotik. Zlepšení však významně ovlivnilo kvalitu léků. Jsou špatně vstřebáváni, nemají tak široký obor činnosti, mají kontraindikace.
Semisyntetické léky lze rozdělit na:
- Isoxazolpeniciliny jsou skupinou léků, které ovlivňují stafylokoky, například názvy následujících léčiv: Oxacillin, Nafcillin.
- Aminopeniciliny - tato skupina zahrnuje několik léků. Vyznačují se širokým spektrem činností, ale jsou výrazně méně účinné než přírodní antibiotika. Ale mohou bojovat s velkým množstvím infekcí. Finanční prostředky z této skupiny zůstávají v krvi déle. Taková antibiotika se často používají k léčbě různých onemocnění, například 2 velmi dobře známých léků: ampicilinu a amoxicilinu.
Pozor! Seznam léků je poměrně velký, mají řadu indikací a kontraindikací. Z tohoto důvodu, dříve než začnete užívat antibiotika, se poraďte s lékařem.
Indikace a kontraindikace užívání léků
Antibiotika patřící do skupiny penicilinu jsou předepisována lékařem. Léky se doporučuje užívat v přítomnosti:
- Infekční nebo bakteriální onemocnění (pneumonie, meningitida atd.).
- Infekce dýchacích cest.
- Onemocnění zánětlivé a bakteriální povahy genitourinárního systému (pyelonefritida).
- Nemoci kůže různého původu (erysipy, způsobené stafylokoky).
- Střevní infekce a mnoho dalších onemocnění infekční, bakteriální nebo zánětlivé povahy.
Odkaz: Antibiotika jsou předepsána pro rozsáhlé popáleniny a hluboké rány, střelbu nebo poranění nožem.
V některých případech užívání léků pomáhá zachránit život člověka. Ale nepředepisujte takové léky samy, protože to může vést k rozvoji závislosti.
Jaké jsou kontraindikace léků:
- Neužívejte léky během těhotenství nebo kojení. Léky mohou ovlivnit růst a vývoj dítěte. Může změnit kvalitu mléka a jeho chuťové vlastnosti. Existuje řada léků, které jsou podmíněně schváleny pro léčbu těhotných žen, ale lékař musí takové antibiotikum předepsat. Přípustnou dávku a délku léčby může určit pouze lékař.
- Použití při léčbě antibiotik ze skupiny přírodních a syntetických penicilinů se nedoporučuje pro léčbu dětí. Přípravky těchto tříd mohou mít toxický účinek na tělo dítěte. Z tohoto důvodu, léky předepsané s opatrností, stanovení optimální dávkování.
- Nepoužívejte léky bez indikací. Užívejte léky po dlouhou dobu.
Tyto kontraindikace lze považovat za relativní. Protože antibiotika v tabletkách nebo ve formě injekcí jsou stále používána k léčbě dětí, těhotných a kojících žen.
Přímé kontraindikace pro použití antibiotik:
- Individuální nesnášenlivost vůči drogám této třídy.
- Tendence k alergickým reakcím různého druhu.
Pozor! Hlavní vedlejší účinek medikace je považován za dlouhodobý průjem a kandidózu. Jsou spojeny se skutečností, že léky mají vliv nejen na patogeny, ale také na prospěšnou mikroflóru.
Řada penicilinových antibiotik je charakterizována přítomností malého množství kontraindikací. Z tohoto důvodu jsou léky této třídy předepisovány velmi často. Pomáhají rychle se vyrovnat s onemocněním a vrátit se do normálního rytmu života.
Drogy poslední generace mají širokou škálu akcí. Taková antibiotika nemusí být užívána po dlouhou dobu, jsou dobře vstřebávána a adekvátní terapií mohou „dát člověka na nohy“ během 3-5 dnů.
Seznam léků, které lékaři předepisují pacientům
Otázka, která antibiotika jsou lepší? lze považovat za rétoriku. Existuje řada léků, které lékaři z jednoho důvodu nebo jiné předepisují častěji než ostatní. Ve většině případů jsou názvy drog dobře známé široké veřejnosti. Ale stále stojí za to prozkoumat seznam drog:
- Sumamed je lék používaný k léčbě infekčních onemocnění horních dýchacích cest. Účinnou látkou je erythromycin. Lék se nepoužívá k léčbě pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin, není určen pro děti do 6 měsíců. Hlavní kontraindikace užívání přípravku Sumamed je stále považována za individuální nesnášenlivost antibiotika.
- Oxacillin - je dostupný v práškové formě. Prášek se zředí a po použití roztoku pro intramuskulární injekce. Hlavní indikací pro užívání léku by měla být infekce, která je citlivá na tento lék. Kontraindikace užívání přípravku Oxacillin by měly být považovány za přecitlivělost.
- Amoxicilin patří do řady syntetických antibiotik. Lék je docela dobře známý, je předepsán pro anginu pectoris, bronchitidu a jiné infekce dýchacích cest. Amoxicilin může být užíván k pyelonefritidě (zánět ledvin) a dalším onemocněním urogenitálního systému. Antibiotikum není předepisováno dětem mladším 3 let. Přímá kontraindikace je také považována za nesnášenlivost léku.
- Ampicilin - úplný název přípravku: Ampicilin trihydrát. Indikace pro užívání léčiva by měly být považovány za infekční onemocnění dýchacích cest (angína, bronchitida, pneumonie). Antibiotikum se vylučuje z těla ledvinami a játry, z tohoto důvodu není ampicilin předepisován osobám s akutním selháním jater. Lze použít k léčbě dětí.
- Amoxiclav - lék, který má kombinované složení. Patří k nejnovější generaci antibiotik. Amoxiclav se používá k léčbě infekčních onemocnění dýchacího ústrojí, močového systému. A také v gynekologii. Kontraindikace k užívání léčiva by měly být považovány za přecitlivělost, žloutenku, mononukleózu atd.
Seznam nebo seznam penicilinových antibiotik, které jsou dostupné ve formě prášku:
- Benzylpenicilin Novocainic sůl je přírodní antibiotikum. Indikace pro užívání léčiva mohou být považovány za závažné infekční onemocnění, včetně vrozené syfilis, abscesů různých etiologií, tetanu, antraxu a pneumonie. Přípravek nemá téměř žádné kontraindikace, ale v moderní medicíně se používá velmi vzácně.
- Ampicilin se používá k léčbě následujících infekčních onemocnění: sepse (otrava krve), černého kašle, endokarditidy, meningitidy, pneumonie, bronchitidy. Ampicilin se nepoužívá k léčbě dětí, osob s těžkou renální insuficiencí. Těhotenství může být také považováno za přímé kontraindikace užívání tohoto antibiotika.
- Ospamox je předepsán k léčbě onemocnění urogenitálního systému, gynekologických a jiných infekcí. Určeno v pooperačním období, pokud je riziko zánětu vysoké. Antibiotikum není předepsáno pro těžké infekční onemocnění gastrointestinálního traktu, v přítomnosti individuální intolerance na léčivo.
Důležité: Lék, zvaný antibiotikum, by měl mít antibakteriální účinek na tělo. Všechny léky, které působí na viry, nemají žádný vztah k antibiotikům.
Ceny léků
Sumamed - náklady se pohybují od 300 do 500 rublů.
Amoxicilinové tablety - cena je okolo 159 rublů. na balení.
Ampicilin trihydrát - náklady na tablety -20-20 rublů.
Ampicilin v práškové formě, určený pro injekce - 170 rublů.
Oxacillin - průměrná cena léku se pohybuje od 40 do 60 rublů.
Amoxiclav - cena 120 rublů.
Ospamox - cena se pohybuje od 65 do 100 rublů.
Benzylpenicilin Novocainic sůl - 50 rub.
Benzylpenicilin - 30 rublů.
Antibiotika pro dítě
Přípravky založené na penicilinu (plíseň) pro léčbu dětí se používají pouze v případech, kdy jsou indikovány.
Nejčastěji jsou mladí pacienti předepisováni lékaři:
- Amoxiclav, může být přiřazen k novorozeně, stejně jako dítě do 3 měsíců věku. Dávka se vypočítá podle schématu, na základě stavu dítěte, jeho hmotnosti a závažnosti symptomů.
- Oksatsillin - příjem finančních prostředků se provádí pod dohledem lékaře, může být přidělen novorozenci, pokud existuje důkaz. Antibakteriální terapie se provádí pod dohledem lékaře.
- Ospamox - lékař vypočítá dávku pro děti. Stanoví se podle schématu (30–60 mg děleno kg hmotnosti a počtu dávek denně).
Pozor Vedení léčby antibiotiky u dětí má své vlastní nuance. Z tohoto důvodu není nutné takové léky předepisovat dítěti. Existuje riziko, že se s dávkováním zaměníte a způsobíte vážné poškození zdraví dítěte.
Antibiotika související s penicilinem mají dobrou účinnost. Byly objeveny na konci XIX století, našel široké uplatnění v medicíně. I přes to, že patogenní mikroorganismy často mutují, jsou drogy této třídy stále v poptávce.
Antibiotika. Klasifikace penicilinových léčiv.
Každá studentská práce je drahá!
100 p bonus pro první objednávku
Antibiotika. Klasifikace penicilinových léčiv. Mechanismus, spektrum a povaha antimikrobiálního působení penicilinů. Farmakokinetické vlastnosti přírodních, polosyntetických a inhibitorem chráněných penicilinů (trvání účinku, frekvence a způsoby podávání, dávkování. Indikace a kontraindikace pro použití, vedlejší účinky.
Klasifikace penicilinových léčiv
I. Biosyntetické peniciliny
Pro parenterální podání (zničené v kyselém prostředí žaludku)
a) krátká akce
Sodná sůl benzylpenicilinu
Draselná sůl benzylpenicilinu
b) Dlouhé působení
Benzylpenicilin Novocainic sůl
Pro enterální podání (odolné vůči kyselinám)
Ii. Semisyntetické peniciliny
Pro parenterální a enterální podání (odolné vůči kyselinám)
a) Odolná vůči penicilináze
Oxacilinová sodná sůl
b) Široké spektrum
Pro parenterální podání (zničené v kyselém prostředí žaludku) Široké spektrum účinku, včetně pyocyanické tyčinky
Disodná sůl karbenicilinu
Pro enterální podání (odolné vůči kyselinám)
Karbenicilin indanyl sodný
bakteriální - ruin syn peptidoglycan buněčná stěna // ireverzibilní inhibice enz
เลือก ทน ต่อ กรด การ ใช้ สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง สอง ทา ทา ทา ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้
Existuje také několik zlepšených rodin penicilinu, mezi které patří antistafylokokové peniciliny, aminopeniciliny a antipseudomonální peniciliny.
1. (přírodní). Strep enterococcus anaerobes
2. (Amoxicilin, Amplicilin) jako první, ale také G-neg
3. (Nefcilin, Dicloxacilin) pouze MSSA, Strep
4. (Pineracilin + tazobaktam) jako 2. + Pseudomonas
To bylo spojováno s dyarrhoea, přecitlivělostí, nevolností, vyrážkou, neurotoxicitou, kopřivkou a superinfekcí (včetně kandidózy). Mezi vzácné nežádoucí účinky (0,1–1% pacientů) patří horečka, zvracení, erytém, dermatitida, angioedém, záchvaty (zejména u lidí s epilepsií) a pseudomembranózní kolitida.
Mechanismus účinku: baktericidní Veškerá β-laktamová antibiotika jsou strukturními analogy D-alanyl-D-alanylu a kompetitivně blokují enzym transpeptidázy, který za normálních podmínek, za použití D-alanyl-D-alanylu, vytváří křížové vazby mezi řetězci peptidoglykanů. vzniká defektní buněčná stěna, buňka se stává osmoticky nestabilní a bakterie vymizí
Vazba na proteiny vázající penicilinové membrány jako důsledek uvolňování lysozomálních enzymů a odumírání bakterií
Peniciliny mají nízkou toxicitu, ale častěji než jiná antibiotika, způsobují hypersenzitivní reakce: kopřivku, anegeneurotický edém; jsou možné horečky, umělecké rally, poškození ledvin a anafylaktický šok.
Rezistence vůči β-laktamáze
1. generace - přírodní
Benzylpenicilin Na sůl
Benzylpenicilin K-sůl
Benzylpenicilin Novocainic sůl
- úzké, hlavně mikro + mikroorganismy,
z gr - gonokoků a meningokoků, spirochet a aktinomycet
- kyselinovzdorná chiva
parenterálně (vyjma - fenoxymethylpenicilin)
- enzymy produkované bakteriemi, které ničí β-laktamová antibiotika
- infekční onemocnění dýchacích cest, kůže a měkkých tkání, ledvin a MVP, meningokoková meningitida, kapavka, aktinomykóza, prevence revmatismu, léčba syfilisu
2. generace - polosyntetika
- odolné vůči kyselinám (s výjimkou methicilinu)
- infekční onemocnění způsobená bakteriemi produkujícími p-laktamázu - Staphylococcus aureus
- široký, na poslední 2 včetně modrého hnis bacillu
- aby jim poskytly stabilitu, kombinují:
1) s léky z druhé generace ampioků = ampicilin + oxacilin
2) s inhibitory β-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam tazobaktam)
- jsou strukturně podobné β-laktamovým antibiotikům, ale nemají antibakteriální aktivitu a váží se na β-laktamázy - blokují tyto enzymy
Amoxiclav = kyselina amoxicilin + kyselina klavulanová
- infekční onemocnění dýchacích cest, gastrointestinálního traktu, kůže a měkkých tkání, ledvin a MVP, maxilofaciální oblast, infekční onemocnění u těhotných žen
Karbenicilin a tikarcilin - užívaný pro nozokomiální infekce
Kombinované peniciliny - pro infekční onemocnění způsobená Staphylococcus aureus
- široký, větší než gr - včetně modrého hnisu
- nosocamiální infekce (nozokomiální)
Aminopeniciliny a inhibitory chráněné aminopeniciliny
- Infekce VDP a NDP: CCA, sinusitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie získaná v komunitě.
- Infekce získané v rámci Společenství MVP: akutní cystitida, pyelonefritida.
- Meningitida způsobená H.influenzae nebo L.monocytogenes (ampicilin).
- Endokarditida (ampicilin v kombinaci s gentamicinem nebo streptomycinem).
- Střevní infekce: shigellosis, salmonelóza (ampicilin).
- Eradikace H. pylori v peptickém vředu (amoxicilin).
- infekce kůže a měkkých tkání, intraabdominální infekce; perioperační profylaxe.
V roce 1929 objevil A. Fleming (Velká Británie) antimikrobiální vlastnosti zelené plísně (Penicillium) a v roce 1940 jeho krajany H.W. Florey a E.V. Řetězec dostal penicilin. Za objev penicilinu a jeho terapeutického působení všichni tito výzkumníci v roce 1945 obdrželi Nobelovu cenu.
V roce 1942 byl v Sovětském svazu získán penicilin Z.V. Yermolyeva.
Existují biosyntetické a polosyntetické peniciliny. Benzylpenicilin a fenoxymethylpenicilin jsou biosyntetické peniciliny.
Semisyntetické peniciliny jsou rozděleny na 1) peniciliny rezistentní na penicilinázy, 2) širokospektré peniciliny.
Benzylpeniciliny porušují vazby mezi řetězci peptidoglykanu stěny bakteriální buňky - snižují aktivitu trans-peptidázy, která podporuje tvorbu peptidových můstků spojujících řetězce peptidoglykanu (Obr. 64) a také snižují aktivitu enzymů, které inhibují murein-hydralasu. V důsledku toho je narušena síla stěny bakteriální buňky, což se projevuje baktericidním účinkem.
Benzylpeniciliny působí hlavně na gram-pozitivní mikroorganismy.
Benzylpeniciliny jsou vysoce účinné (jsou léky volby) proti streptokokům, pneumokokům, bledému treponému, tyčinkám antraxu, tyčinkám záškrtu, gangrenovým a tetanickým patogenům, lymské borelióze, aktinomycetům. Poněkud méně citlivý na benzylpeniciliny gonokoky a meningokoky.
Většina kmenů stafylokoků se stala rezistentní vůči benzylpenicilinům, protože stafylokoky těchto kmenů produkují penicilinázu (beta-laktamazu-1), enzym, který štěpí molekuly benzylpenicilinů.
V lékařské praxi se používají hlavně benzylpenicilin (benzylpenicilin sodný), prokain benzylpenicilin, benzathin benzylpenicilin. Tyto léky jsou uvolňovány v lahvičkách ve formě sušiny, která je před podáním naředěna a podávána intramuskulárně (při perorálním podání jsou tato léčiva neúčinná, protože HC1 žaludeční šťávy je zničena). Benzylpenicilin může být navíc podáván intravenózně.
Přípravky benzylpenicilinu se dávkují v ED nebo frakcích gramu (1 milion ED = 600 mg).
Při intramuskulárním podání se léčiva liší rychlostí nástupu účinku, koncentrací v krvi, trváním účinku.
Po intramuskulárním podání benzylpenicilinu (benzylpenicilin sodný; penicilin G) se rychle vytvoří vysoká koncentrace léčiva v krvi, která je udržována po dobu asi 4 hodin, léčivo je zvláště indikováno pro akutní bakteriální infekce - akutní streptokokové infekce, pneumonie (způsobené pneumokoky), ORL infekce (faryngitida), otitis media), lymská borelióza u dětí, antrax, syfilis, aktinomykóza, plynová gangréna a další infekce způsobené mikroorganismy citlivými na benzylpenicilin. Intravenózně je lék podáván pomalu nebo v kapkách v případě streptokokové endokarditidy, meningokokové meningitidy.
Prokain benzylpenicilin (sůl novokain benzylpenicilinu) po intramuskulární injekci se vstřebává pomalu; koncentrace v krvi je nižší než při zavedení sodné soli, ale doba působení je mnohem delší - až 12 hodin.
Aplikujte lék na syfilis, antrax, záškrt, infekce ústní dutiny, zejména u chronických onemocnění.
Benzatin benzylpenicilin (bitsillin-1) po intramuskulární injekci se vstřebává velmi pomalu; nízká koncentrace v krvi; doba trvání léku je v závislosti na dávce 1-2 týdny. Používá se k léčbě syfilis, s
streptokoková faryngitida, záškrt, pro prevenci sezónních exacerbací revmatismu.
Benzylpeniciliny jsou obecně mírně toxické, ale mohou způsobit hypersenzitivní reakce, jako je kopřivka, hypertermie, bolesti kloubů, vyrážky, angioedém a anafylaktický šok. Možná hemolytická anémie, intersticiální nefritida, neutropenie, trombocytopenie. Ve velkých dávkách nebo při těžkém selhání ledvin mohou benzylpeniciliny způsobit encefalopatii, záchvaty a kómu.
Podle spektra antimikrobiálního působení je fenoxymethylpenicilin podobný benzylpenicilinům, ale je méně účinný. Na rozdíl od benzylpenicilinů je odolný vůči žaludeční šťávě HC1.
Léčivo se podává orálně čtyřikrát denně pro prevenci sezónních exacerbací revmatismu, chronické streptokokové faryngitidy, otitis media, infekcí ústní dutiny.
29.1.1.1.1.3. Semisyntetické peniciliny odolné vůči penicilináze (antistafylokokové peniciliny; isoxazolyl peniciliny)
Prvním lékem v této skupině byl methicilin. V současné době se používá kloxacilin, dicloxacilin, flukloxacilin, oxacilin. Tyto léky mají podobné spektrum antimikrobiálního účinku na benzylpeniciliny, ale jsou méně účinné. Prakticky neúčinný proti treponema pallidum. Jejich významný rozdíl oproti benzylpenicilinům je jejich účinnost proti stafylokokům, které produkují penicilinázu (beta-laktamázu-1).
Hlavními indikacemi pro předepisování těchto léčiv jsou infekce způsobené stafylokoky rezistentními na benzylpeniciliny.
Léky předepsané ústy; Kloxacilin a oxacilin se navíc podávají parenterálně.
Kmeny stafylokoků, které jsou vůči těmto lékům rezistentní, se nazývají stafylokoky rezistentní na meticilin.
29.1.1.1.1.4. Široké spektrum penicilinů
V této skupině penicilinů jsou izolovány aminopeniciliny, karboxypeniciliny a ureidopeniciliny.
Aminopeniciliny - Amoxicilin, ampicilin působí na stejné patogeny jako benzylpeniciliny (s výjimkou treponema pallidum), jakož i na řadu gramnegativních patogenů - salmonel, shigella, E. coli.
Amoxicilin je lépe absorbován ve střevech. Léčivo se podává perorálně každých 8 hodin a současně se vytvářejí dostatečně vysoké koncentrace léčiva v krvi.
Applied amoxicillin pro zánět vedlejších nosních dutin, zánět středního ucha, infekce horních cest dýchacích a průdušek zápal plic, infekce v zubní ordinaci, infekce žlučových cest (cholecystitis, cholangitis), močový systém (pyelonefritida, zánět prostaty, zánět močového měchýře, močové trubice), osteomyelitida, kapavka, gynekologických infekcí ( adnexitis, endometritida), Lyme nemoc u dětí, pro eradikaci N. pylori.
Vedlejší účinky amoxicilinu: nevolnost, zvracení, glositida, stomatitida, průjem, vyrážky, hypersenzitivní reakce (kopřivka, angioedém, anafylaktické reakce, hemolytická anémie, intersticiální nefritida), při velkých dávkách nebo selhání ledvin - křečové reakce.
Ampicilin je horší absorbován a při perorálním podání účinnější při infekcích gastrointestinálního traktu. Částečně se vylučuje žlučí (enterohepatická cirkulace). Jako záložní lék lze použít pro bacilární dyzentérii, tyfus.
Při podávání parenterálně (intramuskulárně, intravenózně nebo pomalu) může být ampicilin účinný pro septikemii, meningitidu, endokarditidu, peritonitidu, cholecystitidu, akutní pyelonefritidu, gynekologické infekce, osteomyelitidu způsobenou citlivými mikroorganismy.
Aminopeniciliny nepůsobí na mikroorganismy, které produkují beta-laktamázu (zejména penicilinázu). Proto se doporučuje předepsat aminopeniciliny spolu s inhibitory beta-laktamázy, kyselinou klavulanovou nebo sulbaktomem. Používají se kombinované přípravky - amoxiclav (amoxicilin + kyselina klavulanová), unazin (ampicilin + sulbactam).
Amoxiclav (augmentin) je účinný proti kokům, hemophilus bacillus, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, anaerobním patogenům, včetně Bacteroides fragilis a několika dalších mikroorganismů. Léčivo se podává orálně 3krát denně s akutním zánětem středního ucha, infekcemi ústní dutiny (periodontitida, abscesy atd.), Respiračním a močovým traktem, kostní tkání, kloubů, kůže, měkkých tkání. V závažných případech se léčivo podává intravenózně.
Karboxypeniciliny - Karbenicilin (podávaný intramuskulárně) a karcicilin (podávaný perorálně) jsou ve spektru podobné aminopenicilinům. Na rozdíl od aminopenicilinů působí na pseudomonas aeruginosa.
Majíreidopeniciliny - azlocilin, piperacilin - širokospektrá antibiotika. Účinný proti kmenům Pseudomonas aeruginosa rezistentních vůči karboxypenicilinu.
Karboxypeniciliny a ureidopeniciliny se nazývají anti-pankreatické peniciliny a používají se hlavně pro onemocnění způsobená pankreatickými pilíři.
Peniciliny
Peniciliny jsou první Amp(antimikrobiální), vyvinutý na základě odpadních produktů mikroorganismů. Patří do rozsáhlé třídy β-laktamových antibiotik (β-laktamů), která také zahrnuje cefalosporiny, karbapenemy a monobaktam. Čtyřčlenný beta-laktamový kruh je běžný ve struktuře těchto antibiotik. β-laktamy tvoří základ moderní chemoterapie, neboť zaujímají vedoucí nebo důležité místo v léčbě většiny infekcí.
Benzylpenicilin (penicilin), sodné a draselné soli
Benzylpenicilin prokain (sůl penicilinu novokainu)
Amoxicilin / klavulanát Ampicilin / Sulbactam Ticarcillin / Clavulanate Piperacillin / Tazobactam
Předchůdce penicilinů (a obecně všech β-laktamů) je benzylpenicilin (penicilin G, nebo jednoduše penicilin), který se používá v klinické praxi od počátku 40. let. V současné době zahrnuje skupina penicilinu řadu léků, které jsou v závislosti na původu, chemické struktuře a antimikrobiální aktivitě rozděleny do několika podskupin. Z přírodních penicilinů v lékařské praxi se používají benzylpenicilin a fenoxymethylpenicilin. Dalšími přípravky jsou polosyntetické sloučeniny vznikající chemickou modifikací různých přírodních látek Amp nebo meziprodukty jejich biosyntézy.
Peniciliny (a všechny ostatní β-laktamy) mají baktericidní účinek. Cílem jejich působení jsou proteiny bakterií vázajících penicilin, které působí jako enzymy v posledním stadiu syntézy peptidoglykanů - biopolymer, který je hlavní složkou stěny bakteriální buňky. Blokování syntézy peptidoglykanu vede ke smrti bakterie.
K překonání rozsáhlé rezistence mezi mikroorganismy spojenými s produkcí specifických enzymů β-laktamáz, které ničí β-laktamy, byly vyvinuty sloučeniny, které mohou ireverzibilně inhibovat aktivitu těchto enzymů, tzv. Β-laktamaz-klavulanové (klavulanátové) inhibitory, sulbaktam a tazobaktam. Používají se k vytvoření kombinovaných (inhibitorem chráněných) penicilinů.
Vzhledem k tomu, že proteiny vázající peptidoglykan a penicilin nejsou u savců přítomny, specifická toxicita mikroorganismu vůči beta-laktamům je netypická.
Isoxazolylpeniciliny (penicilin-stabilní, antistafylokokové peniciliny)
V Rusku je hlavní skupinou AMPA oxacilin. Podle antimikrobiálního spektra se blíží přirozeným penicilinům, nicméně je nižší než v jejich aktivitě proti většině mikroorganismů. Hlavní rozdíl mezi oxacilinem a ostatními peniciliny je jeho odolnost vůči hydrolýze mnoha beta-laktamáz.
Hlavním klinickým významem je rezistence oxacilinu na stafylokokové beta-laktamázy. Díky tomu je oxacilin vysoce účinný proti převážné většině kmenů stafylokoků (včetně PRSA) - patogenů infekcí získaných v komunitě. Aktivita léčiva proti jiným mikroorganismům nemá praktický význam. Oxacilin nepůsobí na stafylokoky, jejichž rezistence na penicilin není spojena s produkcí β-laktamázy, ale s výskytem atypických PBS-MRSA.
Aminopeniciliny a inhibitory chráněné aminopeniciliny
Spektrum aktivity aminopenicilinů je rozšířeno díky působení na některé členy čeledi Enterobacteriaceae-E. coli, Shigellaspp., Salmonellaspp. a P. mirabilis, které se vyznačují nízkou úrovní produkce chromozomálního β-laktamázy. Aktivitou proti Shigella je ampicilin mírně lepší než amoxicilin.
Výhoda aminopenicilinů oproti přírodním penicilinům je zaznamenána ve vztahu k Haemophilusspp. Účinek amoxicilinu na H. pylori je důležitý.
Spektrum a úroveň aktivity proti grampozitivním bakteriím a anaerobním aminopenicilinům srovnatelným s přírodními peniciliny. Listeria je však citlivější na aminopeniciliny.
Aminopeniciliny jsou citlivé na hydrolýzu všemi beta-laktamázami.
Antimikrobiální spektrum aminopenicilinů chráněných inhibitorem (amoxicilin / klavulanát, ampicilin / sulbactam) je rozšířeno o takové gramnegativní bakterie, jako je Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus, stejně jako anaerobní bakterie ze skupiny B. frangilis, které syntetizují chromozomové chromosomy chromozomu, C.diversus, stejně jako anaerobní skupiny ze skupiny B. frangis, které syntetizují chromosomové chyroidní chromozomy, syntetizované chromozomy, atd.
Kromě toho jsou aminopeniciliny, které jsou chráněny inhibitorem, účinné proti mikroflóře se získanou rezistencí v důsledku produkce p-laktamázy: stafylokoky, gonokoky, M. catarrhalis, Haemophilusspp., E. coli, P. mirabilis.
S ohledem na mikroorganismy, jejichž rezistence na peniciliny není spojena s produkcí p-laktamázy (například MRSA, S. pneumoniae), nevykazují aminopeniciliny chráněné inhibitorem žádnou výhodu.
Karboxypeniciliny a inhibitory karboxypenicilinů
Spektrum účinku karbenicilinu a tikcilinu * vzhledem k gram-pozitivním bakteriím se obecně shoduje s spektrem jiných penicilinů, ale úroveň aktivity je nižší. Karboxypeniciliny působí na mnoho členů čelediEnterobacteriaceae (s výjimkou Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus), stejně jako P.P.aeruginosa a dalších nefermentativních mikroorganismů. Je třeba mít na paměti, že mnoho kmenů Pseudomonas aeruginosa je v současné době rezistentních.
Účinnost karboxypenicilinů je omezena schopností mnoha bakterií produkovat různé p-laktamázy. Negativní účinek některých z těchto enzymů (třída A) se neprojevuje ve vztahu k inhibitoru chráněnému inhibitorem tikarcilinu - tikarcilinu / klavulanátu, který má širší antimikrobiální spektrum v důsledku působení na Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus, stejně jako F. fragilis. Rezistence jiných gramnegativních bakterií a stafylokoků je méně často pozorována. Přítomnost inhibitoru p-laktamázy však vždy poskytuje aktivitu proti řadě gram-negativních bakterií produkujících chromozomální β-laktamázy třídy C.
Je také třeba mít na paměti, že ticarcilin / klavulanát nemá žádnou výhodu oproti tikartsilinu na působení na P.aeruginosa.
Ureidopenitsilin a ureidopenitsilin chráněný inhibitorem
Azlocillin a piperacilin mají podobné spektrum aktivity. Svým účinkem na grampozitivní bakterie významně převyšují karboxypeniciliny a přibližují aminopeniciliny a přírodní peniciliny.
Ureidopeniciliny jsou vysoce účinné proti téměř všem nejdůležitějším gram-negativním bakteriím: Enterobacteriaceae, rodinám P.aeruginosa, dalším pseudomonádám a nefermentujícím mikroorganismům (S.maltophilia).
Nezávislý klinický význam ureidopenicilinů je však spíše omezený, což je vysvětleno jejich labilitou k působení drtivé většiny β-laktamázy u stafylokoků a gramnegativních bakterií.
Tento nedostatek je do značné míry kompenzován lékem chráněným piperacilinem / tazobaktamem, který má nejširší spektrum (včetně anaerobů) a vysokou úroveň antibakteriální aktivity mezi všemi peniciliny. Nicméně, jako v případě jiných inhibitorů chráněných penicilinů, kmeny, které produkují p-laktamazyclass C, jsou rezistentní vůči piperacilinu / tazobaktamu.
Peniciliny jsou první Amp, vyvinutých na základě odpadních produktů mikroorganismů. Patří do rozsáhlé třídy β-laktamových antibiotik (β-laktamů), která také zahrnuje cefalosporiny, karbapenemy a monobaktam. Čtyřčlenný beta-laktamový kruh je běžný ve struktuře těchto antibiotik. β-laktamy tvoří základ moderní chemoterapie, neboť zaujímají vedoucí nebo důležité místo v léčbě většiny infekcí.
Benzylpenicilin (penicilin), sodné a draselné soli
Benzylpenicilin prokain (sůl penicilinu novokainu)
Amoxicilin / klavulanát Ampicilin / Sulbactam Ticarcillin / Clavulanate Piperacillin / Tazobactam
Předchůdce penicilinů (a obecně všech β-laktamů) je benzylpenicilin (penicilin G, nebo jednoduše penicilin), který se používá v klinické praxi od počátku 40. let. V současné době zahrnuje skupina penicilinu řadu léků, které jsou v závislosti na původu, chemické struktuře a antimikrobiální aktivitě rozděleny do několika podskupin. Z přírodních penicilinů v lékařské praxi se používají benzylpenicilin a fenoxymethylpenicilin. Dalšími přípravky jsou polosyntetické sloučeniny vznikající chemickou modifikací různých přírodních látek Amp nebo meziprodukty jejich biosyntézy.
Peniciliny (a všechny ostatní β-laktamy) mají baktericidní účinek. Cílem jejich působení jsou proteiny bakterií vázajících penicilin, které působí jako enzymy v posledním stadiu syntézy peptidoglykanů - biopolymer, který je hlavní složkou stěny bakteriální buňky. Blokování syntézy peptidoglykanu vede ke smrti bakterie.
K překonání široké rezistence mezi mikroorganismy získaná rezistence spojená s produkcí specifických enzymů - β-laktamázu, destruktivní β-laktamy - byly vyvinuty sloučeniny, které mohou ireverzibilně inhibovat aktivitu těchto enzymů, tzv. inhibitorů β-laktamázu - kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktam a tazobaktam. Používají se k vytvoření kombinovaných (inhibitorem chráněných) penicilinů.
Vzhledem k tomu, že proteiny vázající peptidoglykan a penicilin nejsou u savců přítomny, specifická toxicita mikroorganismu vůči beta-laktamům je netypická.
Charakterizovaný identickým antimikrobiálním spektrem, ale poněkud se liší v úrovni aktivity. Velikost Ipc fenoxymethylpenicilin pro většinu mikroorganismů je obvykle mírně vyšší než benzylpenicilin.
Tyto Amp aktivní proti gram-pozitivním bakteriím, jako jsou Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., a v menší míře proti Enterococcus spp. Meziroční rozdíly v úrovni citlivosti na peniciliny jsou také charakteristické pro enterokoky: jsou-li kmeny E.faecalis obvykle citlivé, pak je obvykle E.faecium rezistentní.
Přírodní peniciliny jsou vysoce citlivé na Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), většinu korynebakterií (včetně C. diphtheriae) a příbuzných mikroorganismů. Důležitou výjimkou je vysoká četnost rezistence mezi C.jeikeium.
Z gramnegativních bakterií jsou na přírodní peniciliny citlivé Neisseria spp., P.multocida a H.ducreyi.
Většina anaerobních bakterií (aktinomycet, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Je citlivá na přírodní peniciliny. Praktickou výjimkou ze spektra aktivity přírodních penicilinů je B. fragilis a další bakteroidy.
Přírodní peniciliny jsou vysoce účinné proti spirochetům (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Získaná rezistence na přírodní peniciliny je nejčastější u stafylokoků. Souvisí s produkty. β-laktamázu (frekvence 60-80%) nebo přítomnost dalšího proteinu vázajícího penicilin. V posledních letech došlo ke zvýšení stability gonokoků.
Isoxazolylpeniciliny (penicilin-stabilní, antistafylokokové peniciliny)
V Rusku je hlavní Amp Tato skupina je oxacilin. Podle antimikrobiálního spektra se blíží přirozeným penicilinům, nicméně je nižší než v jejich aktivitě proti většině mikroorganismů. Hlavním rozdílem oxacilinu od ostatních penicilinů je rezistence vůči hydrolýze mnoha β-laktamázy.
Hlavním klinickým významem je rezistence oxacilinu na stafylokoky β-laktamázu. Vzhledem k tomu je oxacilin vysoce účinný proti převážné většině kmenů stafylokoků (včetně PRSA) - patogeny infekcí získaných komunitou. Aktivita léčiva proti jiným mikroorganismům nemá praktický význam. Oxacilin neovlivňuje stafylokoky, jejichž penicilinová rezistence nesouvisí s produkcí β-laktamázu, as příchodem atypických PSB - Mrsa.
Aminopeniciliny a inhibitory chráněné aminopeniciliny
Spektrum aktivity aminopenicilinů je rozšířeno díky působení na některé členy čeledi Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, které se vyznačují nízkou úrovní chromozomální produkce β-laktamázu. Aktivitou proti Shigella je ampicilin mírně lepší než amoxicilin.
Výhoda aminopenicilinů oproti přírodním penicilinům je zaznamenána ve vztahu k Haemophilus spp. Účinek amoxicilinu na H. pylori je důležitý.
Spektrum a úroveň aktivity proti grampozitivním bakteriím a anaerobním aminopenicilinům srovnatelným s přírodními peniciliny. Listeria je však citlivější na aminopeniciliny.
Aminopeniciliny jsou hydrolyzovány všemi β-laktamázy.
Antimikrobiální spektrum aminopenicilinů chráněných inhibitorem (amoxicilin / klavulanát, ampicilin / sulbaktam) je rozšířeno o takové gramnegativní bakterie, jako je Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, stejně jako anaerobní skupiny ze skupiny B. fragilis, které syntetizují chromozomy β-laktamázu třída A.
Kromě toho jsou aminopeniciliny, které jsou chráněny inhibitorem, účinné proti mikroflóře se získanou rezistencí v důsledku produkce. β-laktamázu: Staphylococcus, Gonococcus, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
Ve vztahu k mikroorganismům, jejichž rezistence na peniciliny nesouvisí s produkcí β-laktamázu (například Mrsa, S.pneumoniae), aminopeniciliny chráněné inhibitorem nevykazují žádnou výhodu.
Karboxypeniciliny a inhibitory karboxypenicilinů
Spektrum účinku karbenicilinu a tikcilinu * pokud jde o gram-pozitivní bakterie, obecně se shoduje s ostatními peniciliny, ale úroveň aktivity je nižší.
* Není registrován v Rusku
Karboxypeniciliny působí na mnoho členů čeledi Enterobacteriaceae (s výjimkou Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), stejně jako P.aeruginosa a další nefermentativní mikroorganismy. Je třeba mít na paměti, že mnoho kmenů Pseudomonas aeruginosa je v současné době rezistentních.
Účinnost karboxypenicilinů je omezena schopností mnoha bakterií produkovat různé β-laktamázu. Negativní účinek některých z těchto enzymů (třída A) se neprojevuje ve vztahu k inhibitoru chráněnému inhibitorem tikarcilinu - tikarcilinu / klavulanátu, který má širší antimikrobiální spektrum v důsledku účinku na Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus a také B.fragilis. Rezistence jiných gramnegativních bakterií a stafylokoků je méně často pozorována. Přítomnost inhibitoru β-laktamázu ne vždy poskytuje aktivitu proti řadě gramnegativních bakterií produkujících chromosomální β-laktamázovou třídu C.
Je také třeba mít na paměti, že ticarcilin / klavulanát nemá žádnou výhodu oproti tikartsilinu na působení na P.aeruginosa.
Ureidopenitsilin a ureidopenitsilin chráněný inhibitorem
Azlocillin a piperacilin mají podobné spektrum aktivity. Svým účinkem na grampozitivní bakterie významně převyšují karboxypeniciliny a přibližují aminopeniciliny a přírodní peniciliny.
Ureidopeniciliny jsou vysoce účinné proti téměř všem nejdůležitějším gram-negativním bakteriím: Enterobacteriaceae, rodinám P.aeruginosa, dalším pseudomonádám a nefermentujícím mikroorganismům (S.maltophilia).
Nezávislý klinický význam ureidopenicilinů je však spíše omezený, což je vysvětleno jejich labilitou k působení drtivé většiny. β-laktamázu jako stafylokoky a gramnegativní bakterie.
Tento nedostatek je do značné míry kompenzován lékem chráněným piperacilinem / tazobaktamem, který má nejširší spektrum (včetně anaerobů) a vysokou úroveň antibakteriální aktivity mezi všemi peniciliny. Nicméně, jako v případě jiných inhibičních penicilinů, kmeny, které produkují β-laktamázu třídy C jsou rezistentní vůči piperacilinu / tazobaktamu.
Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, angioedém, horečka, eosinofilie, bronchospasmus, anafylaktický šok (často s benzylpenicilinem). Opatření na podporu rozvoje anafylaktického šoku: zajištění dýchacích cest (v případě potřeby intubace), kyslíkové terapie, adrenalinu, glukokortikoidů.
CNS: bolesti hlavy, třes, křeče (častěji u dětí au pacientů s renální insuficiencí karbenicilinem nebo velmi velké dávky benzylpenicilinu); mentální poruchy (se zavedením vysokých dávek benzylpenicilin prokainu).
Gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, pseudomembranózní kolitida (častěji při použití ampicilinu a inhibitoru penicilinu). Pokud máte podezření na pseudomembranózní kolitidu (vzhled tekuté stolice smíšené s krví), je nutné lék zrušit a provést rektoromanoskopický výzkum. Opatření podpory: obnovení rovnováhy vody a elektrolytu, pokud je to nutné, antibiotik aktivních proti C.difficile (metronidazol nebo vankomycin). Nepoužívejte loperamid.
Nerovnováha elektrolytů: hyperkalemie (při použití velkých dávek draselné soli benzylpenicilinu u pacientů s renální insuficiencí, stejně jako při kombinaci s diuretiky šetřícími draslík, přípravky obsahující draslík nebo inhibitory ACE); hypernatremie (častěji s karbenicilinem, méně často ureidopeniciliny a velké dávky sodné soli benzylpenicilinu), která může být doprovázena výskytem nebo zvýšením edému (u pacientů se srdečním selháním), zvýšením krevního tlaku.
Lokální reakce: bolest a infiltrace s úvodem / m (zejména draselná sůl benzylpenicilinu), flebitida s / v úvodu (častěji při použití karbenicilinu).
Játra: zvýšená aktivita transamináz, může být doprovázena horečkou, nevolností, zvracením (častěji, když se používá oxacilin v dávkách vyšších než 6 g / den nebo inhibitorem penicilinu chráněným).
Hematologické reakce: snížení hladiny hemoglobinu, neutropenie (častěji při užívání oxacilinu); porušení agregace krevních destiček, někdy s trombocytopenií (s použitím karbenicilinu, alespoň - ureidopenitsillinov).
Ledviny: přechodná hematurie u dětí (obvykle s oxacilinem); intersticiální nefritida (velmi vzácná).
Cévní komplikace (způsobené benzylpenicilin prokainem a benzathin benzylpenicilinem): jeden syndrom - ischemie a gangréna končetin při injekci do tepny; Nicolauův syndrom - plicní a mozková embolie při injekci do žíly. Preventivní opatření: zavedení přísně v / m do horního vnějšího kvadrantu hýždí, pacient by měl být během injekce v horizontální poloze.
Jiní: nealergická ("ampicilinová") makulopapulární vyrážka, která není doprovázena svěděním a může zmizet bez přerušení léčby (při použití aminopenicilinů).
Orální kandidóza a / nebo vaginální kandidóza (při použití amino, karboxy, ureido a inhibitorových penicilinů).
Alergická reakce na peniciliny. Benzylpenicilin prokain je také kontraindikován u pacientů, kteří jsou alergičtí na prokain (Novocain).
127. Beta-laktamová antibiotika. Klasifikace. Farmakodynamika. Srovnávací charakteristiky beta-laktamů na spektru antimikrobiální aktivity. Koncept rezervy antibiotik. Carbapenems. Monobaktam.
Beta-laktamová antibiotika. Tato skupina léčiv s baktericidním účinkem a poměrně širokým seznamem indikací pro použití. Beta-laktamová antibiotika zahrnují peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy. Všechny se vyznačují vysokou účinností a relativně nízkou toxicitou, což z nich činí léky nejčastěji předepisované pro léčbu mnoha onemocnění.
Klasifikace beta-laktamových antibiotik
Existují čtyři hlavní třídy antibiotik:
1. Peniciliny, které jsou metabolickými produkty různých druhů hub Pentalium. Podle svého původu jsou přirozené a polosyntetické. První skupina je rozdělena na biciliny a benzylpeniciliny. Ve druhém případě se rozlišují beta-laktamová antibiotika:
Ampicilin, známý jako činidlo s širokým spektrem;
Oxacillin, Meticilin - léky, jejichž působení má úzké zaměření;
Ureidopeniciliny, zničené beta-laktázami (piperacilin, azlocillin);
potencované penicily, skládající se z inhibitorů beta-laktamázy (tazobaktam, kyselina klavulanová), které zabraňují destrukci prostředků bakteriemi (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).
2. Cefalosporiny produkované houbou cephalosporium jsou odolnější vůči beta-laktamáze než předchozí skupina. Existují taková beta-laktamová antibiotika:
3. Monobaktam, kterým je Aztreonam. Tyto léky mají užší rozsah, protože nejsou účinné v boji proti strepto a stafylokokům. Proto jsou předepisovány hlavně proti gram-negativním houbám. Aztreonam nejčastěji lékaři dávají pacientům, pokud mají nesnášenlivost penicilinu.
4. Karbapanemy, jejichž zástupci jsou Meropenem a Impenem, patří k řadě činitelů s nejširším rozsahem účinků. Meropenem se používá pro zvláště závažné infekční procesy, stejně jako v případě, že nedochází ke zlepšení užívání jiných léků.
Hlavní antibiotika nebo antibiotika volby jsou ta antibiotika, která jsou nejúčinnější a bezpečná pro danou infekci.
Antibiotika rezervní nebo rezervní antibiotika jsou antibiotika, která se používají v případech, kdy hlavní antibiotika jsou neúčinné nebo způsobují závažné vedlejší účinky.
Bakterie produkují rezistenci (rezistenci) s častým kontaktem s antibiotikem. Rezistentní kmeny bakterií způsobují závažnější formy onemocnění, které je obtížnější diagnostikovat a léčit.
Tento problém je nyní vnímán jako hrozba světové bezpečnosti.
Proto byla identifikována skupina rezervních antibiotik. To je druh nedotknutelného materiálu.
Rezervní přípravky by měly být používány pouze jako poslední možnost, kdy se ostatní ukázali jako neúčinné.
Antibiotika pro rezervu jsou obvykle uměle předražená, aby omezila jejich nekontrolovaný příjem.
Užívání léků bez indikací nebo v příliš malých dávkách a ne dost dlouho, přinese vítězství mikrobů nad lidstvem.
Karbapenemová antibiotika a monobaktam jsou často zahrnuty ve skupině beta-laktamových antibiotik, tj. ve své struktuře mají tzv. beta-laktamový kruh. Tyto léky se na farmaceutickém trhu objevily relativně nedávno a používají se zejména v případech závažných bakteriálních infekcí.
Carbapenems (od uhlíkové angličtiny - “uhlík” a penems - “druh beta-laktamová antibiotika”) - skupina beta-laktam antibiotika, ve kterém atom síry v thiazolidine kruhu molekuly penicilin je nahrazený atomem uhlíku. Karbapenemy mají širokou škálu antibakteriálních účinků, včetně gram-pozitivních a gram-negativních aerobů a anaerobů.
Podobně jako všechna beta-laktamová antibiotika, karbapenemy inhibují proteiny bakteriální stěny vázající penicilin, čímž narušují jeho syntézu a vedou k odumírání bakterií (baktericidní typ účinku).
V současné době se v klinické praxi používají následující karbapenemy: imipenem + cilastatin, meropenem, ertapenem, doripenem.
Karbapenemy jsou kyselinovzdorné, používají se pouze parenterálně. Dobře distribuovaný v těle, vytváří terapeutické koncentrace v mnoha tkáních a tajemství. Když zánět mozkových membrán proniká hematoencefalickou bariérou.
T½ - 1 h (s úvodem). Nejsou metabolizovány, vylučují se převážně ledvinami v nezměněné formě, proto v případě selhání ledvin je možné výrazné zpomalení jejich eliminace.
Karbapenemy jsou rezistentní vůči destrukci bakteriálními beta-laktamázami, což je činí účinnými proti mnoha mikroorganismům, jako je Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. a Enterobacter spp., které jsou rezistentní na většinu
Spektrum karbapenemůzahrnuje prakticky všechny klinicky relevantní patogeny:
1. Gram-negativní aeroby: včetně: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitens, ps, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů produkujících beta-účinky, včetně beta-účinků, které produkují beta-caches, včetně Haemathilus influenzae, včetně Haemophilus influenzae)., Hafnia alvei, Klebsiella
spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.
2. Gram-pozitivní aeroby: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix, stejně jako naši lidé (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Staphylococcus epuremidis (včetně kmenů naší penicilinázy), Staphylococcus aureus.
Streptococcus spp. skupina B, Streptococcus spp. skupiny C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
3. Gramnegativní anaerobi: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.
4. Gram-pozitivní anaerobi: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
5. Ostatní: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
První ze skupiny karbapenemů má širokou škálu antibakteriálních účinků. Aktivní proti grampozitivním kokům, méně aktivním proti gram-negativním prutům. Nepoužívá se pro meningitidu (má pro-konvulzivní aktivitu). Nevýhody zahrnují výraznou inaktivaci v těle v důsledku hydrolýzy beta-laktamového kruhu enzymem dehydropeptidázy-1 v ledvinách. V tomto ohledu se jako nezávislý lék nepoužívá, ale pouze společně se specifickým inhibitorem renální dehydropeptidázy - cilastatinu.
Vykazuje vysokou aktivitu proti gram-negativním mikrobům. In vitro působí aktivněji než imipenem proti čeledi Enterobacteriaceae, stejně jako proti kmenům rezistentním na ceftazidim, cefotaxím, ceftriaxonem, piperacilinem a
gentamicin. Meropenem je významně aktivnější než imipenem s ohledem na Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis a Neisseria spp. Co se týče účinku na gramnegativní bakterie, meropenem není horší než ciprofloxacin a je lepší než cefalosporiny třetí generace a gentamicin. Vysoká
aktivita má meropenem proti streptokokům.
Nevztahuje se na infekce kostí a kloubů, bakteriální endokarditidu. Není zničena renální dehydropeptidasou. Nemá prokonvulzivní aktivitu, používá se pro meningitidu.
Ve srovnání s imipenemem a meropenemem je ve srovnání s Pseudomonas aeruginosa 2-4krát účinnější. Doripenem dobře proniká do tkání dělohy, prostaty, žlučníku a moči, stejně jako retroperitoneální tekutiny a dosahuje koncentrací převyšujících minimální inhibiční koncentraci. Doripenem je převážně vylučován ledvinami v nezměněné formě.
Z monobaktamů nebo monocyklických β-laktamů se v klinické praxi používá jedno antibiotikum - aztreonam. Má úzké spektrum antibakteriální aktivity a používá se k léčbě infekcí způsobených aerobní gramnegativní flórou.
Aztreonam má baktericidní účinek, který je spojen se sníženou tvorbou bakteriálních buněčných stěn.
Zvláštnost antimikrobiálního spektra působení aztreonamu je způsobena tím, že je rezistentní na mnoho β-laktamáz produkovaných aerobní gramnegativní flórou a zároveň je zničen β-laktamázami stafylokoků, bakteroidů a BLRS.
Klinický význam je aktivita aztreonamu proti četným mikroorganismům čeledi Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, tsitrobakter, Providencia, Morganella) a P. aeruginosa, včetně nozokomiální proti kmenům rezistentním na aminoglykosidy, cefalosporiny a ureidopenitsillinam.
Aztreonam nemá žádný účinek na acinetobacter, S.maltophilia, B.cepacia, grampozitivní koky a anaeroby.
Gastrointestinální: bolest nebo nepohodlí v žaludku, nevolnost, zvracení, průjem.
CNS: bolesti hlavy, závratě, zmatenost, nespavost.
Alergické reakce (mnohem méně často než při použití jiných β-laktamů): vyrážka, kopřivka, anafylaktický šok.
Lokální reakce: flebitida se zaváděním, bolestí a otoky v místě vpichu injekce / m.
Aztreonam je rezervním léčivem pro léčbu infekcí různých lokalizací způsobených aerobními gramnegativními bakteriemi:
NDP infekce (komunitní a nozokomiální pneumonie);
infekce pánevních orgánů;
infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů;
Vzhledem k úzkému antimikrobiálnímu spektru účinku aztreonamu, s empirickou terapií závažných infekcí, by měl být podáván v kombinaci s AMP účinným proti grampozitivním kokům (oxacilin, cefalosporiny, linkosamidy, vankomycin) a anaerobům (metronidazol).
Alergické reakce na aztreonam v historii.