Paracetamol: návod k použití

Léčivo Paracetamol patří do skupiny antipyretik a má výrazný analgetický účinek.

Forma uvolňování a složení léčiva

Paracetamol je dostupný v několika dávkových formách. Tablety Paracetamolu pro perorální použití jsou baleny v blistrech po 10 nebo 12 kusech v krabičce s připojeným podrobným popisem.

Jedna tableta léčiva obsahuje 250, 325 nebo 500 mg účinné účinné látky Paracetamol, jakož i další pomocné látky.

Farmakologické vlastnosti

Paracetamol má výrazný antipyretický, analgetický a slabý protizánětlivý účinek na tělo. Když pilulka vstoupí do gastrointestinálního traktu, aktivní složka je absorbována do krevního oběhu. Princip působení paracetamolu je založen na potlačení syntézy prostaglandinů - látek, které jsou inhibitory zánětlivých a bolestivých procesů v těle.

Indikace pro použití

Tablety Paracetamolu jsou předepisovány pacientům s následujícími stavy: t

  • Bolesti různé intenzity a původu - bolest hlavy, bolest zubů, bolest menstruace, bolest ucha, bolest svalů, posttraumatická bolest, migréna;
  • Neuralgie;
  • Horečka s virovými a infekčními chorobami.

Kontraindikace

Před použitím léku se pacientovi doporučuje, aby si přečetl pokyny pro léčivo. Tablety jsou kontraindikovány v následujících případech:

  • Individuální nesnášenlivost paracetamolu;
  • Závažné abnormální funkce jater a ledvin;
  • Selhání jater;
  • Věk u dětí do 12 let (pro tuto lékovou formu);
  • Těhotenství v 1 trimestru;
  • Chronický alkoholismus.

S opatrností se lék používá ve 2 a 3 trimestrech těhotenství a v období krmení dítěte mateřským mlékem.

Dávkování a podávání

Jedna a denní dávka léku je určena lékařem v závislosti na věku, tělesné hmotnosti pacienta, závažnosti syndromu bolesti nebo teple.

Pro děti starší než 12 let je jedna dávka Paracetamolu 250 mg, pro pacienty tohoto věku nesmí být užito více než 1 g denně.

U dospělých je jednorázová dávka 325 nebo 500 mg, v závažných případech je přípustné užívat 1 g Paracetamolu. Za den pro dospělé nemůže trvat déle než 4 g léku.

Pilulku lze užívat bez ohledu na jídlo, s potřebným množstvím tekutiny. Mezi dávkami léku by měl vydržet časový interval nejméně 4 hodiny, jinak se zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Trvání léčby by nemělo překročit 5 dnů, pokud léčba bude pokračovat, pak by měl být sledován výkon jater a hladina jaterních transamináz.

Užívání během těhotenství a kojení

V prvním trimestru těhotenství je zakázáno užívat tablety Paracetamolu, stejně jako jiné léky, což může nepříznivě ovlivnit nitroděložní vývoj plodu.

Ve druhém a třetím trimestru těhotenství je užívání paracetamolu možné pouze podle indikací pod dohledem lékaře a pouze v situacích, kdy očekávaný přínos pro nastávající matku převyšuje možná rizika pro dítě rostoucí v děloze.

Užívání léku během kojení by mělo být koordinováno s lékařem. Paracetamol se vylučuje do mateřského mléka, takže pokud potřebujete léčbu, doporučuje se přerušení léčby.

Vedlejší účinky

Během užívání tablet Paracetamolu se u pacientů mohou vyvinout následující nežádoucí účinky: t

  • Na straně gastrointestinálního traktu - nevolnost, zvracení, průjem, bolest žaludku, nadýmání, zvětšená játra, zhoršená funkce, zvýšená aktivita jaterních transamináz;
  • Na straně kardiovaskulárního systému - zvýšená tepová frekvence, změny parametrů krevního tlaku, tachykardie;
  • Na straně krevního systému - anémie, snížení počtu krevních destiček a leukocytů;
  • Na straně močových orgánů - pyurie, intersticiální nefritida, glomerulonefritida, dysfunkce ledvin, v závažných případech rozvoj selhání ledvin;
  • Alergické reakce - angioedém, vyrážka na kůži typu urtikárie, zarudnutí.

S rozvojem těchto nežádoucích účinků proti užívání Paracetamolu by se měl pacient poradit s lékařem.

Předávkování

Při dlouhodobém užívání tablet ve velkých dávkách se u pacienta rychle vyvinou příznaky předávkování, které se klinicky projevují ve formě zvýšení výše popsaných vedlejších účinků a rozvoje selhání jater.

V případě náhodného požití velkého množství tablet by měl pacient co nejdříve propláchnout žaludek a dopravit jej do nemocnice. Pokud je to nutné, symptomatická léčba. Protijed paracetamolu je N-acetyl stein podávaný perorálně nebo intravenózně.

Interakce s léky

Nedoporučuje se současně předepisovat tablety přípravku Paracetamol s Rifampicinem, protože v tomto případě je léčebný účinek léčiva snížen.

Když se paracetamol kombinuje s barbituráty nebo antiepileptiky, riziko toxického poškození jater se dramaticky zvyšuje.

Lék zvyšuje terapeutický účinek nepřímých koagulantů, proto, aby se zabránilo krvácení, tyto léky by neměly být vzájemně kombinovány.

Pod vlivem paracetamolu se zvyšuje terapeutický účinek kyseliny acetylsalicylové, kodeinu a kofeinu.

Aby se zabránilo toxickému poškození jater a vzniku příznaků předávkování tabletami, nesmí se Paracetamol podávat současně s jinými léky, které tuto složku obsahují.

Zvláštní pokyny

Osoby s těžkým onemocněním jater v anamnéze by se před zahájením léčby měly vždy poradit s lékařem a doporučuje se provést krevní testy k určení aktivity jaterních transamináz.

Pokud je to nutné, dlouhodobé užívání léku, pacient by měl sledovat indikátory klinického obrazu krve.

V pediatrické praxi se Paracetamol používá ve formě perorální suspenze určené pro děti od 2 měsíců.

Analogy léčiva Paracetamol

Analogy léku Paracetamol jsou následující prostředky:

  • Panadol;
  • Efferalgan;
  • Coldrex;
  • Ferwex;
  • Astracitron;
  • Pharmacytron;
  • Ferbidol;
  • Ifimol;
  • Opradol

Před nahrazením předepsaného léku jedním z uvedených analogů byste se měli u lékaře přesvědčit o jednorázové dávce ao věkových omezeních, navíc některé z těchto prostředků jsou kombinovány a mají řadu kontraindikací a omezení.

Podmínky uvolnění a skladování léčiva

Tablety paracetamolu lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu. Optimální teplota pro uložení léku je 25 stupňů. Uchovávejte mimo dosah dětí na tmavém, chladném místě. Doba použitelnosti tablet je 36 měsíců od data výroby, které je uvedeno na obalu. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.

Cena paracetamolu

V lékárnách v Moskvě je průměrná cena tablet Paracetamolu 35 rublů pro desku s deseti disky.

Paracetamol (Paracetamol)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Paracetamol

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek Paracetamol

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Paracetamol

Bílý nebo bílý s krémovým nebo růžovým krystalickým práškem. Snadno rozpustný v lihu 96%, nerozpustný ve vodě.

Farmakologie

Inhibuje syntézu PG a snižuje excitabilitu centra termoregulace hypotalamu. Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu, váže se na plazmatické proteiny. T1/2 1 až 4 hodiny z plazmy, metabolizován v játrech s tvorbou glukuronidu a sulfátu paracetamolu. Vylučuje se ledvinami převážně ve formě konjugačních produktů, méně než 5% se vylučuje beze změny.

Použití látky Paracetamol

Bolest je mírná až střední intenzita (bolest hlavy, bolest zubů, migréna, bolesti zad, artralgie, myalgie, neuralgie, menalgie), febrilní syndrom v případě nachlazení.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, porucha funkce ledvin a jater, alkoholismus, věk dítěte (do 6 let).

Vedlejší účinky paracetamolu

Agranulocytóza, trombocytopenie, anémie, renální kolika, aseptická pyurie, intersticiální glomerulonefritida, alergické reakce ve formě kožních vyrážek.

Interakce

Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu) a pravděpodobnost poškození jater hepatotoxickými léky. Metoklopramid se zvyšuje a kolestiramin snižuje rychlost absorpce. Barbituráty snižují antipyretickou aktivitu.

Předávkování

Příznaky: v prvních 24 hodinách - bledost, nevolnost, zvracení a bolest v oblasti břicha; po 12–48 h, poškození ledvin a jater s rozvojem selhání jater (encefalopatie, kóma, smrt), srdečních arytmií a pankreatitidy. Poškození jater je možné, pokud užíváte 10 g nebo více (u dospělých).

Léčba: jmenování methioninu uvnitř nebo v zavedení N-acetylcysteinu.

Způsob podání

Bezpečnostní opatření pro paracetamol

Riziko předávkování se zvyšuje u pacientů s nekrotickými alkoholickými onemocněními jater.

Interakce s jinými léčivými látkami

Obchodní názvy

  • Lékárnička
  • Internetový obchod
  • O společnosti
  • Kontaktujte nás
  • Kontakty vydavatele:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. Mainline, 12.

Oficiální stránky Skupiny firem RLS ®. Hlavní encyklopedie drog a lékárenského sortimentu ruského internetu. Referenční kniha léků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léků, doplňků stravy, zdravotnických prostředků, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolnění, farmakologickém účinku, indikacích pro použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu užívání léčiv, farmaceutických společnostech. Drogová referenční kniha obsahuje ceny léků a produktů farmaceutického trhu v Moskvě a dalších městech Ruska.

Přenos, kopírování, šíření informací je bez svolení společnosti RLS-Patent LLC zakázáno.
Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Jsme v sociálních sítích:

© 2000-2018. REGISTR MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všechna práva vyhrazena.

Komerční využití materiálů není povoleno.

Informace určené zdravotnickým pracovníkům.

Co pomáhá Paracetamolu - návod k použití

V nedávné minulosti, aspirin byl nejoblíbenější lék předepsaný pro mnoho nemocí. Ale vzhledem k nepříjemným vedlejším účinkům, které se v něm vyskytují, paracetamol pevně zaujal své místo, které se používá jak jako analgetikum, tak jako lék na teplotu a jako protizánětlivé léčivo.

Tento lék má mnoho výhod. A především jeho dostupnost a relativně nízká cena. Proto je téměř v každém kabinetu domácí medicíny dnes paracetamol. Co tento nástroj pomáhá a jak efektivně a rychle se pokusíme tento článek pochopit.

Princip působení paracetamolu


Abychom pochopili, proč tato droga pomáhá, musíte se nejprve seznámit se zásadou své činnosti. Paracetamol má především vliv na termoregulační a bolestivá centra mozku. Potlačuje tvorbu prostaglandinů, díky čemuž pociťujeme bolest a horečku. Tato látka vzniká v našem těle během zánětlivých procesů jakékoli povahy, které se v ní vyskytují. Nejčastěji však produkce prostaglandinů vyvolává nachlazení.

Obecně je jeho protizánětlivý účinek zaměřen na toto. Na samotný zánět má tento lék zanedbatelný účinek. Proto bude pro boj s tímto lékem potřebovat účinnější.

Nejvyšší koncentrace léku v krvi bude přibližně 40 minut. Proto otázka, která zajímá mnoho: po tom, kolik paracetamol působí, můžete odpovědět tímto způsobem - za 30 minut, pokud si to ve formě obyčejných tablet. A pokud použijete svíčky, suspenzi nebo sirup, pak lék začne působit rychleji, za 15–20 minut.

Formy propuštění

Návod k použití léčiva uvádí, že je dostupný v následujících dávkových formách:

  • 325 mg tobolky;
  • tablety 200, 325, 500 mg;
  • suspenze pro děti 24 mg na 1 ml;
  • suspenze pro dospělé 120 mg na 5 ml;
  • sirup 125 mg na 5 ml a 120 mg na 5 ml;
  • čípky nebo rektální čípky pro děti 50, 100, 125 a 250 mg;
  • čípky pro dospělé 50, 100, 250 a 500 mg.

Zahraniční synonyma tohoto nástroje jsou vydávána pod jinými jmény, například Efferalgun, Panadol, Kalpol, Apap a další. Ale to je totéž paracetamol. Jejich složení je identické. Také přicházejí ruské farmaceutické společnosti.

K názvu výrobku přidávají také název společnosti, která nástroj vyrábí. Proto, kromě obvyklého Paracetamolu, v našich lékárnách můžete najít takové léky jako "Paracetamol-UBF", "Paracetamol MS" a další. Ale jak chápete, je to stále stejná známá droga.

Indikace pro použití

A teď, když se obvykle užívá paracetamol. Návod k použití naznačuje, že jako analgetikum se používá v následujících situacích:

  • Bolesti hlavy, včetně migrény.
  • Bolest zubů
  • Bolest během menstruace.
  • S myalgií a neuralgií.
  • Se zraněním a popáleninami.
  • Při zvýšených teplotách.

Aplikujte ji také z horečky a kocoviny. Jiný lék přispívá k odstranění toxinů z těla. Stejně jako aspirin přispívá k ředění krve.

Je však třeba říci, že tento lék pomůže vyrovnat se s mírnou nebo středně silnou bolestí. A pokud je bolest výrazná, budou zapotřebí silnější prostředky, s jinými účinnými látkami v kompozici, například Nurofen nebo Ketorol.

Jak užívat lék


A teď, jak vzít paracetamol. Dávkování je nejlépe určeno lékařem, s přihlédnutím k závažnosti syndromu bolesti nebo jak vysoké je tělesná teplota. A zároveň vezme v úvahu jak věk pacienta, tak jeho celkový stav.

Ale co je řečeno v návodu k použití, při této příležitosti. Nejmladším dětem a léku je dovoleno dát dítě od 1 měsíce, dávka se stanoví v závislosti na jeho hmotnosti, a to ve výši maximální denní dávky na 1 kg hmotnosti 60 mg. Tato dávka je rozdělena do čtyř dávek. V nejmenším věku se používá pouze dětská suspenze.

A starší děti od 3 do 12 měsíců nejčastěji používají svíčky s dávkou 50-100 mg nebo sirup a suspenzi v dávce 60-120 mg paracetamolu. Děti od 1 roku do 6 let, dávka je 120-250 mg účinné látky denně.

A ve věku 6 let, kromě těchto forem, mohou být užívány tablety a kapsle. Maximální denní dávka 1-2 gramy paracetamolu. Děti starší 12 let s tělesnou hmotností 60 kg mohou užívat dávku léku pro dospělé. A to je 500 mg léku v jedné dávce a denně ne více než 4 mg.

I když pokyny naznačují, že lék může být užíván bez ohledu na jídlo, ale je stále lepší, 1-2 hodiny po něm, lék začne působit rychleji. Stejně jako rychlejší nástup účinku léku přispívá k velkému množství vody spotřebované při pití.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Přípravek by měl být používán s opatrností během těhotenství a laktace, diabetes mellitus a onemocnění gastrointestinálního traktu.

Pokud hovoříme o použití čípků, nemohou být použity, pokud existují proktologická onemocnění, například hemoroidy.

Navzdory skutečnosti, že tento lék přináší úlevu v mnoha situacích, existuje mnoho případů, kdy paracetamol nelze použít. Následující stavy jsou kontraindikace pro jeho použití:

  1. Individuální nesnášenlivost k léku.
  2. Alkoholismus.
  3. Nemoci jater a ledvin.
  4. Děti do 1 měsíce.

I při použití přípravku se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

  • alergická reakce ve formě kopřivky, vyrážek a zarudnutí kůže;
  • dysfunkce jater a ledvin;
  • bolest v zažívacím traktu;
  • ospalost, nejčastěji způsobená snížením krevního tlaku;
  • pokles hladiny hemoglobinu a glukózy v krvi.

Nejběžnější vedlejší účinky jsou způsobeny nesprávnou léčbou paracetamolem. To znamená, že se používá s dostupnými kontraindikacemi nebo předávkováním. To může nastat nejen z jedné dávky léku, ale také například z toho důvodu, že léčebný cyklus byl překročen.

Použijte ji déle než 3 dny jako prostředek zvýšené teploty nemůže. A obecně, před použitím jakéhokoli léku, měli byste vždy nejprve konzultovat se svým lékařem. Níže uvádíme některé situace, ve kterých je použití paracetamolu vyžadováno podrobněji.

Jak užívat paracetamol na teplotu

Před přijetím léku na horečku, nezapomeňte, že teplota je pod 38,5 stupňů u dospělých a 38 stupňů u dětí obvykle neklepejte.

Protože horečka je obranná reakce těla, pomocí které chce zničit bakterie a viry, které vstoupily do našeho těla. Ale to je pouze v případě, že zvýšená teplota nezpůsobuje nepříjemnosti. A když se začne dítětem teplota v dítě, lékař určí nejlepší.

Paracetamol je také účinný proti teplotě, protože kromě antipyretického účinku má také jiné účinky na symptomy spojené s tímto zvýšením. Pomáhá překonat závratě, slabost, bolesti svalů a bolesti hlavy. Dávka léčiva byla již popsána výše.

Jak užívat paracetamol pro bolest

Říká se, že paracetamol našel hlavní použití jako analgetikum. Je to právě proto, že se zbavuje nejrůznějších bolestí. V podstatě jde o bolesti hlavy a bolesti zubů.

Mimochodem, je nejlepší použít šumivé tablety nebo prášek Paracetamol-C-Hemofarm pro ošetření zubů. V této dávkové formě je její účinek rychlejší. Jednorázová dávka pro dospělého by neměla překročit 500 mg. A za den to nemůže být více než 4 g.

Také je třeba říci, že bolest nelze léčit tímto lékem déle než 4 dny. Vzhledem k tomu, tělo se používá na tento nástroj. A léčba bude neúčinná. A pokud efekt není dosažen, pak je léčivo nahrazeno lékem s jinou účinnou látkou. Kromě toho užívání léku po dobu delší než 4 dny může vést k předávkování paracetamolem a vést k vedlejším účinkům.

Proč někdy Paracetamol nepomáhá

Často v recenzích si můžete přečíst o neúčinnosti tohoto nástroje. Ale nejčastěji v případech, kdy tento lék nepomůže, jsme na vině sami.

Nemusíte například pociťovat účinek svého účinku, pokud je jeho dávka příliš malá. Nebo při jiném způsobu, který neutralizuje jeho účinek. Tyto léky jsou primárně absorbenty.

A lék nebude schopen snížit teplotu, pokud není dostatek tekutiny opilý. Nebo pokud je zvýšení teploty spojeno s těžkým infekčním onemocněním. V tomto případě pomůže pouze antibiotika.

A také paracetamol se nedokáže vyrovnat s nárůstem teploty, pokud je spojen s horkým podnebím. Chcete-li se těmto situacím vyhnout, před použitím se poraďte se svým lékařem a přečtěte si návod k použití.

Recenze Paracetamol

Vzácný rok v offseason, nemůžete dostat studené ARVI. A to se ode mě odehrává daleko. Bohužel nemám čas dlouho ležet v posteli. Proto, jakmile teplota stoupne, okamžitě si vezmu paracetamol a čaj s citronem.

Pokud se to stane na den volna, pak k tomu přidávám celý den v posteli a v pracovní den jsem jen hodinu před chvílí ležel. Po obdržení těchto prostředků v dopoledních hodinách jsem téměř zdravý a jít znovu do práce. Někdy, když je naléhavá potřeba nahradit tyto nástroje Theraflu, ale je to hlavní účinná látka - všechny stejné paracetamol.

Kolik prostředků tepla a bolesti lze nyní vidět v reklamě. Ale dávám přednost nativnímu paracetamolu. A ne proto, že je to levné, i když je to samozřejmě důležité. Ale kdyby to bylo neúčinné, nepoužil bych to. A podle mého názoru by mnozí udělali totéž. Paracetamol je však velmi účinný lék.

Kromě toho, že vedlejší účinky, které byly varovány, nikdy jsem se setkal. Možná proto, že vždycky dělám vše přesně podle instrukcí. Proto prostě nevidím smysl hledat totéž mezi drahými léky. Není divu, že říkají, že z dobrého, dobrého nevypadá.

Bohužel zimy v naší střední zóně jsou zřídka teplé. Proto každý rok mnoho členů naší rodiny, včetně mne, onemocní v tomto ročním období s nachlazeními, která jsou vždy doprovázena horečkou. Zastřelil jsem je drahými prostředky.

Ale jakmile se mě kamarád zeptal, jestli je to škoda dát zahraničním lékárníkům takový druh peněz, pokud existuje domácí Paracetamol M. S. ne méně efektivní a několikrát levnější než zahraniční analogy. A rozhodl jsem se to zkusit, když můj manžel onemocněl.

Jeho teplota vzrostla nad 39 stupňů. Ale pro dva příjmy paracetamolu jsem se jí podařilo nejen srazit, ale také se ujistit, že se nikdy nevrátila. Takže teď jen domácí paracetamol.

Paracetamol - návod k použití tablet a sirupu pro dospělé a děti

Jistě, není tolik lidí, kteří by alespoň jednou v životě měli chřipku nebo akutní respirační infekce. Zvláště často lidé trpí nachlazením v období podzimu a zimy, během deště a chladného počasí. A pocity nemoci nelze připsat příjemnému: bolest v krku, bolesti hlavy, rýma, kašel a vysoká horečka. V tomto stavu není možné pracovat ani odpočívat. A i noční spánek je obtížný kvůli teplu a přetížení dýchacích cest. A děti trpí nachlazením a chřipkou ještě těžší než dospělí.

Princip činnosti

Naštěstí existuje lék, který každý den zmírňuje utrpení miliónů nachlazení po celém světě. Tento lék je paracetamol. Paracetamol patří do skupiny analgetik a antipyretik. Kromě toho má slabý protizánětlivý účinek.

Chemickou strukturou se jedná o derivát anilinu a je jedním z hlavních metabolitů fenacetinu, látky dříve široce používané jako analgetické a antipyretické činidlo. Účinek paracetamolu je na ovlivňování center bolesti a regulace teploty v mozku a na potlačení syntézy prostaglandinů - fyziologicky aktivních látek, které také ovlivňují zvýšení teploty a citlivosti na bolest.

Lék začne působit velmi rychle, během jedné hodiny po podání. Snadno proniká hematoencefalickou bariérou. Většina látky je metabolizována v játrech. Paracetamol může být také použit jako čisté analgetikum k úlevě od bolesti, která není spojena se zánětlivým procesem.

V současné době se paracetamol prodává nejen v čisté formě, ale také jako součást jiných antipyretik a analgetik, jako je Antigrippin, Panadol, Teraflu, Fervex a některé další.

Mylné představy o léku

Mnoho lidí má mylnou představu o droze a jejích analogech a jak je používat.

Za prvé je třeba chápat, že paracetamol nevyléčí nachlazení nebo chřipku. Neovlivňuje ani viry ani bakterie, které tyto nemoci způsobují, a nezvyšuje imunitu. Je určen pouze ke zmírnění příznaků nemoci - bolesti a horečky. Protizánětlivý účinek léku je také velmi slabý.

Za druhé, paracetamol a jeho analogy nejsou určeny k prevenci infekčních onemocnění. Vzhledem k velkému počtu vedlejších účinků této drogy může taková „prevence“ a neustálé využívání finančních prostředků (přes týden) vést k těžké otravě. Užívání paracetamolu mimo dobu nemoci je nepřijatelné.

Za třetí, není vždy nutné snížit teplotu během nemoci s lékem. Stojí za to připomenout, že horečka je ochrannou reakcí těla, která pomáhá v boji proti infekci. Umělé snížení teploty jen ztěžuje imunitní systém. V důsledku toho onemocnění trvá déle než obvykle. Proto se doporučuje užívat antipyretika pouze při teplotách nad + 38 ° C, kdy se hypertermie stává pro tělo nebezpečnou.

Popis

Hlavní formou uvolňování jsou tablety paracetamolu. Dávka účinné látky v tabletách může být různá - 200, 250, 325 nebo 500 mg.

Existují také dávkové formy, jako jsou paracetamolové kapsle, paracetamolový sirup a paracetamolová dětská suspenze. Suspenze se odlišuje od sirupu tím, že neobsahuje cukr. Paracetamol pro děti ve formě sirupu a suspenze paracetamolu obsahuje 2,4% účinné látky. K dispozici jsou také rektální čípky paracetamolu (svíčky pro děti). Ve všech případech je lék doprovázen podrobným shrnutím, které se doporučuje před použitím studovat.

Paracetamol má několik indikací pro použití:

  • Bolesti různého původu
  • Neuralgie
  • Infekční horečka
  • Hypertermie vyvolaná vakcínou
  • Individuální nesnášenlivost
  • Závažná abnormální funkce jater a ledvin
  • 1 trimestr těhotenství
  • Chronický alkoholismus

Přípravek Paracetamol se nedoporučuje podávat dětem do 12 let. Paracetamol pro děti je k dispozici ve formě sirupu nebo suspenze.

Ve 2. a 3. trimestru těhotenství by měl být lék používán s opatrností a pod dohledem lékaře. Vzhledem k tomu, že paracetamol přechází do mateřského mléka, nedoporučuje se jej užívat během kojení. Je-li však užívání léku nezbytné, mělo by dítě dostat umělé krmení.

Foto: Kzenon / Shutterstock.com

Paracetamol má mnoho vedlejších účinků:

  • Riziko anémie, změny počtu krevních destiček a leukocytů
  • Tachykardie
  • Porucha funkce jater a ledvin
  • Průjem, nevolnost, zvracení, nadýmání, bolest břicha
  • Alergické reakce

Pokud dávka přesáhne maximální přípustnou dávku, může to vést k závažným poruchám funkce ledvin a jater, krvácení do žaludku.

Složení

Kromě téže účinné látky obsahuje tableta řadu pomocných složek:

  • škrobu
  • kyselina stearová
  • laktóza
  • stearát vápenatý
  • želatina
  • povidonu
  • primogel

Suspenze obsahuje kromě hlavní látky: t

  • vody
  • aromatické látky
  • barvivo
  • glycerol
  • sorbitol
  • xanthanová guma

Ve svíčkách se kromě účinné látky používá tuhý tuk.

Interakce s jinými látkami

Nedoporučuje se užívat paracetamol současně s barbituráty, isoniazidem, zidovudinem vzhledem ke zvýšenému riziku poškození jater. Rifampicin snižuje terapeutický účinek léčiva a aktivní uhlí snižuje jeho biologickou dostupnost.

Současné užívání léčiva s kyselinou acetylsalicylovou, kodeinem a kofeinem zvyšuje terapeutický účinek těchto léčiv.

Paracetamol a alkohol

V poslední době se stále více dat shromažďuje o tom, jak nebezpečný příjem alkoholu je současně s drogou. Paracetamol již není příliš přátelský k játrech, ale při současném použití s ​​ethanolem se hepatotoxický účinek léku několikrát zvyšuje. Proto by v žádném případě neměly během léčby léky užívat alkohol ani v mírných dávkách! Není neobvyklé, že se lidé ocitnou v nemocnici s těžkým poškozením jater po studené pilulce a sklence vína, kterou si po několik hodin po sobě vezmou. Takže byste měli vybrat jednu ze dvou věcí - buď paracetamol nebo alkohol.

Návod k použití pro dospělé

Pokud jiný režim není předepsán lékařem, v případě použití tablet, by dospělí měli vzít lék třikrát až čtyřikrát denně. Dávkování - 350-500 mg. Maximální denní dávka je 4 g, maximální jednotlivá dávka je 1,5 g.

Nejlepší je užívat lék po 1-2 hodinách po jídle. Užívání léku ihned po jídle zpomaluje jeho vstřebávání do krve.

Délka léčby by neměla překročit 7 dnů.

Návod k použití pro děti

Foto: narikan / Shutterstock.com

Dávkování při užívání dětí by mělo brát v úvahu tělesnou hmotnost dítěte. Doporučuje se vypočítat dávku tak, aby byla tělesná hmotnost 10 mg / kg.

Je třeba předpokládat, že suspenze a sirup pro děti o objemu 5 ml obsahují 120 mg účinné látky.

Optimální dávkování je následující:

  • 3-12 měsíců ¬– 60-120 mg
  • 1-5 let - 150-250 mg
  • 5-12 let - 250-500 mg

Před použitím paracetamolu v pediatrické formě je nutné pokyny prostudovat. Paracetamol sirup se podává dětem v závislosti na váze jejich věku. Možný režim:

  • 2-6 let - 5-10 ml
  • 6-12 let - 10-20 ml
  • více než 12 let - 20-40 ml

Dětský paracetamol, podle instrukcí užívaných 3-4 krát denně. Interval mezi dávkami nesmí být kratší než 4 hodiny. Maximální doba léčby u dětí by neměla překročit 3 dny.

Paracetamolové čípky mohou být také použity k léčbě dětí. Pokyny doporučují následující jednotlivé dávky:

  • 6-12 měsíců - 0,5-1 čípky (50-100 mg)
  • 1-3 roky - 1-1,5 čípky (100-150 mg)
  • 3-5 let - 1,5-2 čípky (150-200 mg)
  • 5-10 let - 2,5-3,5 čípky (250-350 mg)
  • 10-12 let - 3,5-5 čípky (350-500 mg)

Čípky by neměly být používány déle než tři dny.

Paracetamol: indikace, kontraindikace, nežádoucí účinky

Paracetamol je rozšířené antipyretické a analgetické léčivo patřící do anilidové skupiny. V řadě zemí se vyrábí pod názvem Acetaminophen. Nástroj nedává vedlejší účinky, které jsou vlastní většině NSAID, ale při nadměrně velkých dávkách může nepříznivě ovlivnit funkci jater, ledvin a oběhového systému.

Důležité: riziko vedlejších účinků (hepato-nefrotoxické) se mnohonásobně zvyšuje s paralelním příjmem paracetamolu a kapalin obsahujících ethanol (včetně farmaceutických tinktur). V tomto ohledu je v době léčby doporučeno upustit od alkoholu.

Nepochybnou výhodou paracetamolu před kyselinou acetylsalicylovou (aspirin) je nízké riziko exacerbace chronické gastritidy a vzniku žaludečních a dvanáctníkových vředů.

Toto centrální narkotické analgetikum je považováno za jedno z nejúčinnějších a nejbezpečnějších. Je zařazen do seznamu „Základní a základní drogy“, který přijala vláda Ruské federace.

Aktivní složka a uvolňovací forma

Aktivní složkou je para-acetaminofenol (N- (4-hydroxyfenyl) acetamid). Chemický vzorec - C8H9NO2. Paracetamol byl syntetizován v roce 1877 a klinické studie uplynuly o deset let později. Prodej drogy začal v roce 1953 pod obchodním názvem Tylenol (USA). V roce 1956 se objevil Panadol na základě stejné chemické látky. V současné době se vyrábí velké množství léků obsahujících paracetamol, které navíc obsahují přísady, jako je kofein, kyselina acetylsalicylová, kodein, analgin atd.

Domácí farmaceutické společnosti Paracetamol se vyrábí v obvyklých tabletách (200, 325 a 500 mg), potahovaných tabletách (Panadol Extra 325 a 500 mg), kapslích (325 a 500 mg) a také ve formě rektálních čípků (50). 100, 125, 250 a 500 mg).

Lékárenské řetězce prodávají 500 mg rozpustné tablety - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs a Paracetamol-Hemofarm.

Populární léky obsahující panadol zahrnují prášky pro přípravu Ferwexu a Theraflu.

K dispozici je také injekční forma - Perfalganův roztok (10 mg / ml). Pro děti si můžete koupit Panadol Beby a Efferalgun dětské sirupy, stejně jako orální suspenze Paracetamol Children, Calpol a Daleron.

Výhody paracetamolu

Para-acetaminofenol působí ve středu termoregulace v hypotalamu, díky čemuž je jeho antipyretický účinek co nejblíže procesu přirozeného poklesu tělesné teploty. Nespornou výhodou paracetamolu oproti nesteroidním protizánětlivým lékům je selektivita expozice, která umožňuje jeho použití pro léčbu dětí. Kromě toho metabolické produkty léčivé látky velmi rychle opouštějí tělo přirozeným způsobem, což vylučuje kumulaci (akumulaci) v orgánech a tkáních.

Paracetamol: indikace pro použití

Paracetamol je lék určený k úlevě od příznaků. Nemá vliv na dynamiku patologického procesu. Nejběžnějšími indikacemi pro začátek tohoto léku (DOS) jsou zvýšení tělesné teploty (hypertermie) na pozadí nachlazení a virových onemocnění, stejně jako bolest (bolestivost) v kostech a svalech s chřipkou a dalšími akutními respiračními virovými infekcemi.

Nemoci a stavy, při kterých se doporučuje paracetamol:

Dávkování a podávání Paracetamol

Acetaminophen má terapeutický účinek, když užívá dávky 10-15 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.

Orální formy Paracetamolu (tablety nebo sirup) se doporučuje užívat 1-2 hodiny po jídle, pít dostatek tekutin (nejlépe čistou vodu). Příjem v plném žaludku zpomaluje vstřebávání a následně i vývoj očekávaného terapeutického účinku.

Paracetamol ve formě čípků se podává rektálně (každá 1 svíčka).

Doporučená jednorázová dávka pro dospělé pacienty a mladistvé od 12 let (nebo vážící 40 kg nebo více) je 1 g (2 tablety po 0,5 g) a denní dávka je 4 g.

Pro děti do 12 let se dávka stanoví individuálně v množství 10-15 mg na 1 kg hmotnosti (60 mg / kg denně). Mnohonásobnost - až 4 krát denně; mezi recepcemi se doporučuje udržovat přibližně stejné časové intervaly.

Pro děti od 3 měsíců. až 1 rok se dávka pohybuje od 24 do 120 mg (až 4 krát denně) a dětem od 1 do 6 let se podává dávka 120-240 mg na dávku.

Je nežádoucí užívat Paracetamol déle než 5 dní v řadě. Pokud je zvýšená teplota delší než 3 dny a syndrom bolesti přetrvává déle než 5 dnů, poraďte se se svým lékařem. Obvykle se v takových případech doporučuje lék nahradit jiným analgetikem a antipyretiky. Pro snížení rizika nežádoucích účinků se doporučuje omezit minimální účinné dávky a přísně dodržovat režim.

Farmakologický účinek

Účinná látka je schopna blokovat enzym cyklooxygenázu (TSOG1 a TSOG2), čímž snižuje hladinu produkce mediátorů bolesti - prostaglandinů. Lék má přímý vliv na centra termoregulace a bolesti v mozku. Existuje důvod domnívat se, že výrazné antipyretické a analgetické účinky jsou způsobeny mimo jiné selektivní blokádou COX 3, enzymu, který urychluje syntézu prostaglandinů a podílí se na tvorbě horečky a bolesti.

Tento lék má relativně mírné protizánětlivé vlastnosti, protože je neutralizován peroxidázami periferních tkání. Paracetamol nemá nepříznivý vliv na metabolismus vody a elektrolytů.

Farmakodynamika

Po požití se Paracetamol rychle vstřebává do zažívacího traktu. Doba do dosažení maximální koncentrace v séru se může pohybovat od 30 minut. až 2 hodiny. Přibližně 15% účinné látky je konjugováno s plazmatickými proteiny. Lék volně prochází hematoencefalickou bariérou. Většina látky prochází biotransformací v játrech. Poločas je 1 až 4 hodiny (u starších pacientů je o něco delší). Metabolity (sulfáty a glukoronidy) a para-acetaminofenol v nezměněné formě (přibližně 3%) se vylučují močí.

Paracetamol: kontraindikace

Kontraindikace zahrnují:

  • individuální přecitlivělost (přecitlivělost) na léčivou látku;
  • "Aspirinová triáda" (kombinace intolerance na nesteroidní antirevmatika, bronchiální astma a recidivující nosní polypózu a paranazální sinusy);
  • zánětlivá onemocnění, eroze a vředy zažívacího traktu;
  • gastrointestinální krvácení;
  • těžké poškození ledvin;
  • diagnostikovaná hyperkalemie;
  • stav po bypassu koronárních tepen.

Důležité: Léky obsahující paracetamol jsou kontraindikovány u novorozenců prvního měsíce života.

Zvláštní pozornost při užívání tohoto léku je třeba sledovat při následujících onemocněních a patologických stavech:

  • chronický alkoholismus a alkoholické poškození jater;
  • ischemická choroba srdce a chronické srdeční selhání;
  • cerebrální vaskulární onemocnění;
  • periferní arteriální léze;
  • selhání ledvin a jater.

Vezměte prosím na vědomí: Diabetes se nedoporučuje užívat Paracetamol ve formě sirupu.

Nežádoucí účinky paracetamolu

Příjem Paracetamolu ženou v průběhu těhotenství opakovaně zvyšuje riziko vzniku abnormality, jako jsou nezvýšená varlata u novorozených chlapců (kryptorchidismus často vyžaduje chirurgický zákrok). Podle některých výzkumníků lék zvyšuje pravděpodobnost vzniku dítěte s bronchiálním astmatem (spolu s aspirinem).

Předpokládá se také, že užívání Paracetamolu může mírně snížit emocionální odezvu pacienta.

Nadměrný příjem tohoto léku, dokonce i při terapeutických dávkách, může způsobit rozvoj analgetické nefropatie, což má za následek těžké selhání ledvin.

Jak nebezpečné je předávkování paracetamolem?

Prakticky jakýkoliv farmakologický lék v určité dávce může být smrtící. Toxicita paracetamolu je relativně malá, ale když se užívá najednou v dávce převyšující 10-15 g (u dospělých) nebo 140 mg / kg (u dítěte), vyvíjí se závažné poškození jater. To je způsobeno hepatotoxickým účinkem intermediárních metabolických produktů para-acetaminofenolu.

Důležité: smrt je možná při užívání 40 tablet denně. Dodržování pokynů vylučuje příjem nebezpečného množství léku.

Významné překročení doporučené dávky je jednou z příčin vážného krvácení v gastrointestinálním traktu, které vyžaduje neodkladnou hospitalizaci. Není-li včas poskytnuta lékařská péče, není vyloučena smrt.

Při předávkování je hemodialýza neúčinná a nucená diuréza může být dokonce nebezpečná. V případě intoxikace paracetamolem je použití glukokortikoidů a antihistaminik nepřijatelné, protože zvyšují úroveň syntézy metabolických produktů, které mají negativní vliv na játra.

Interakce s jinými léky

Je důležité být opatrný při užívání Paracetamolu současně s antikoagulancii (Warfarin), antitrombocytárními přípravky (včetně kyseliny acetylsalicylové), hormony glukokortikosteroidů (Prednisolon) a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (Fluoxetin, Sertralin atd.).

Kombinace s léky obsahujícími fenobarbital (Valocordin, Corvalol) je nepřijatelná.

Paracetamol během těhotenství a kojení

Ženy ve třetím trimestru těhotenství by neměly užívat paracetamol. V prvním a druhém trimestru by měl být přípravek užíván podle pokynů lékaře; v tomto případě poměr přínosů pro matku a možné riziko pro plod.

Méně než 1% účinné látky proniká do mateřského mléka, takže období laktace není kontraindikací užívání léku.

Další informace

Pokud je na pozadí onemocnění u pacienta významně snížena chuť k jídlu, doporučuje se snížit dávku perorálních forem na polovinu, aby se zabránilo riziku dráždění sliznic trávicích orgánů.

Složení některých léků para-acetaminophenol je obsaženo v kombinaci s kofeinem. Je prokázáno, že kofein zvyšuje účinek paracetamolu zvýšením jeho biologické dostupnosti. Tato kombinace pomáhá dobře zmírnit bolesti hlavy na pozadí nízkého krevního tlaku.

Zvýšení účinku para-acetaminofenolu se dosahuje paralelním příjmem kyseliny askorbové do těla. Vitamin C zpomaluje vylučování účinné látky z těla.

Vladimir Plisov, lékařský revizor

22,982 zobrazení, dnes 3 zobrazení

Paracetamol

Systematický (IUPAC) název: N- (4-hydrofenyl) ethanamid
N- (4-hydrofenyl) acetamid
Obchodní názvy: Tylenol (USA), Panadol (Austrálie) a mnoho dalších.
Právní postavení: neregulovaná látka (Austrálie); povolen volný prodej (UK); volně prodejný (USA)
Způsob podání: perorální; rektální; intravenózní
Biologická dostupnost: 63-89%
Vazba na proteiny: 10-25%
Metabolismus: hlavně v játrech
Poločas: 1-4 hodiny
Vylučování: moč (85-90%)
Paracetamol, také známý jako acetaminofen, je lék s chemickým názvem N-acetyl-p-aminofenon, který je široce používán jako analgetikum (analgetikum) a antipyretikum. Paracetamol je mezinárodní non-proprietární jméno, také schválený v Austrálii a Spojeném království, a acetaminophen je přizpůsobené jméno obyčejné ve Spojených státech a Japonsku. Paracetamol je klasifikován jako mírné analgetikum. Často se používá k úlevě od bolesti hlavy a jiných bolestí a je hlavní složkou různých léků proti chřipce a nachlazení. V kombinaci s opioidními analgetiky může být paracetamol také použit ke zmírnění silnější bolesti, jako je pooperační bolest a ke zmírnění bolesti u pacientů s rakovinou. I když se paracetamol používá k léčbě zánětlivé bolesti, není vždy klasifikován jako NSAID (nesteroidní protizánětlivý lék), protože paracetamol vykazuje pouze slabý protizánětlivý účinek. Paracetamol je bezpečný pro použití v doporučených dávkách, ale i malé předávkování lékem může být fatální. Ve srovnání s jinými volně prodejnými léky proti bolesti je paracetamol při předávkování významně toxičtější, ale může být méně toxický při stálém užívání v doporučených dávkách. Paracetamol je aktivní metabolit fenacetinu a acetanilidu (analgetika a antipyretika populární v minulosti). Na rozdíl od fenacetinu, acetanilidu a jejich kombinací však paracetamol není považován za karcinogen, pokud je podáván v terapeutických dávkách. Slova acetaminophen (použitý v USA, Kanada, Japonsko) a paracetamol (použitý všude) být odvozen z chemického názvu sloučeniny, para-acetylaminophenol. V některých případech, například, když se předepisují anestetika, která obsahují tento lék ve své kompozici, je zkratka označena jako APAF (acetyl-para-aminofenol). Lék je zařazen do seznamu životně důležitých prostředků Světové zdravotnické organizace.

Lékařské použití paracetamolu

Paracetamol a vysoká teplota

Paracetamol je lék schválený jako febrifuge pro lidi všech věkových kategorií. Světová zdravotnická organizace (WHO) doporučuje používat paracetamol pro děti pouze při teplotách nad 38,5 ° C (101,3 ° F). Meta-analýza ukazuje, že léčivo je méně účinné ve srovnání s ibuprofenem.

Paracetamol a bolest

Paracetamol se používá k úlevě od bolesti různého původu. Jeho analgetické vlastnosti jsou podobné aspirinu, zatímco jeho protizánětlivý účinek je slabší. Ve srovnání s aspirinem vykazuje paracetamol lepší toleranci u pacientů s rizikem nadměrné sekrece žaludeční kyseliny nebo prodlouženého času krvácení. Od roku 1959 je lék dostupný bez lékařského předpisu. Paracetamol má relativně slabý protizánětlivý účinek, na rozdíl od jiných populárních analgetik, jako jsou NSAID aspirin a ibuprofen, ale ibuprofen a paracetamol mají podobný účinek při léčbě bolestí hlavy. Paracetamol může snížit bolest artritidy, ale neovlivňuje zánět, zarudnutí nebo otok. Studie ukazují, že ve srovnání s NSAID vykazuje paracetamol protichůdné výsledky. Randomizovaná kontrolovaná studie dospělých pacientů trpících chronickou bolestí při osteoartritidě ukázala, že paracetamol a ibuprofen vykazují stejnou účinnost. V letech 1996 a 2009 byly provedeny studie účinnosti léčiv kombinujících paracetamol a slabé opioidy, jako je kodein. Takové léky jsou o 50% účinnější než samotný paracetamol, ale mají větší počet vedlejších účinků. Kombinace paracetamolu a silných opioidů, jako je morfin, pomáhá snižovat množství opioidů v léčivu a zvyšuje analgetický účinek. Randomizovaná kontrolovaná studie u dětí trpících muskuloskeletální bolestí ukázala, že ve standardních dávkách je ibuprofen účinnější při snižování bolesti než paracetamol.

Nežádoucí účinky paracetamolu

Při užívání v doporučených dávkách a po omezenou dobu se vedlejší účinky paracetamolu obvykle neobjevují nebo jsou velmi slabé.

Paracetamol a poškození jater

Akutní předávkování paracetamolem může způsobit potenciálně smrtelné poškození jater. Podle amerického FDA, "Acetaminophen může způsobit těžké poškození jater, pokud je užíván v dávkách vyšších, než je doporučeno." V roce 2011 FDA zavázala výrobce, aby aktualizovali štítky na všech výrobcích obsahujících acetaminofen a upozorňovali uživatele na možná rizika vážného poškození jater. Ve Spojených státech začal navíc veřejný vzdělávací program, který má předcházet předávkování u pacientů. Při chronickém alkoholismu se zvyšuje riziko předávkování. Otrava paracetamolem je hlavní příčinou poškození jater v západním světě, stejně jako hlavní příčinou otravy drogami ve Spojených státech, Velké Británii, Austrálii a na Novém Zélandu. Podle FDA, ve Spojených státech v 90. letech minulého století, „bylo v souvislosti s předávkováním acetaminofenem 56 000 případů nouzové léčby, 26 000 hospitalizací a 458 úmrtí ročně. Neúmyslné předávkování paracetamolem je spojeno s 25% volání na pohotovost, 10% hospitalizací a 25% úmrtí. Paracetamol je metabolizován v játrech a je hepatotoxickou látkou; při užívání v kombinaci s alkoholem se vedlejší účinky zvyšují a často projevují u chronických alkoholiků nebo pacientů s poškozením jater. Některé studie ukázaly, že pokud užíváte paracetamol ve vysokých dávkách nepřetržitě, zvyšuje se riziko komplikací spojených s horním gastrointestinálním traktem, jako je krvácení do žaludku. Ve vzácných případech je pozorováno poškození ledvin, zvláště často při předávkování. FDA nedoporučuje lékařům předepisovat paracetamol v dávkách nad 325 mg v kombinaci s omamnými látkami z důvodu rizika hepatotoxicity, která přesahuje terapeutický přínos.

Kožní reakce

Dne 2. srpna 2013 vydal americký úřad FDA nové varování týkající se paracetamolu, které naznačilo, že léčivo může způsobit vzácné a možná smrtelné kožní reakce, jako je například Stephen-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. FDA uložil výrobcům povinnost uvést na etiketách svých výrobků informace o možných kožních reakcích léků.

Astma

Existuje souvislost mezi použitím paracetamolu a rozvojem astmatu, ale údaje z kontrolovaných studií naznačují, že tento vztah může záviset na jiných příčinách. Od roku 2014 americká Akademie pediatrů a Národní institut zdraví a klinické excelence nadále doporučují paracetamol, aby zmírnily bolest a nepohodlí u dětí, ale někteří odborníci doporučují vyhnout se užívání paracetamolu u dětí s astmatem nebo u dětí s rizikem astmatu.

Další faktory

Na rozdíl od aspirinu není paracetamol antitrombotickou látkou, proto jej lze použít u pacientů, u nichž dochází ke komplikacím spojeným s srážením krve. Kromě toho lék nezpůsobuje problémy se žaludkem. Na rozdíl od aspirinu však paracetamol nepomáhá snižovat zánět. Ve srovnání s ibuprofenem (jehož vedlejší účinky mohou zahrnovat průjem, zvracení a bolest břicha) nemá paracetamol tak silný negativní účinek na gastrointestinální trakt. Na rozdíl od aspirinu je paracetamol obecně považován za bezpečný pro děti, protože u dětí s virovými onemocněními nezpůsobuje riziko Reyeova syndromu. Při užívání k rekreačním účelům spolu s opioidy může paracetamol způsobit ztrátu sluchu.

Předávkování paracetamolem

Předávkování paracetamolem v nepřítomnosti léčby je spojeno s dlouhodobými, bolestivými onemocněními. Příznaky a příznaky předávkování paracetamolem nemusí být zpočátku patrné nebo nespecifické. Počáteční příznaky předávkování se obvykle objevují několik hodin po požití a projevují se nauzeou, zvracením, pocením a bolestí při nástupu akutní renální toxicity. Přes všeobecnou víru, předávkování paracetamolem není spojeno s usínáním nebo ztrátou vědomí. Při smrtelném předávkování paracetamolem může proces umírání pokračovat 3-5 dnů. V současné době je nejčastější příčinou akutní jaterní toxicity ve Spojených státech a ve Spojeném království hepatotoxicita při užívání paracetamolu. Předávkování paracetamolem je spojeno s většinou volání do center pro kontrolu jedů ve Spojených státech. Toxicita paracetamolu je pravděpodobně zprostředkována jeho metabolitem chinonu. Pokud nedojde k předávkování, může vést k selhání jater a smrti během několika dnů. Léčba v tomto případě je zaměřena na odstranění paracetamolu z těla. Aktivní uhlí může být použito ke snížení absorpce paracetamolu, pokud léčba začne bezprostředně po předávkování. Antidotum acetylcysteinu (také nazývané N-acetylcystein nebo NAC) může být použito k obnově těla, aby se zabránilo riziku poškození jater. Při vážném poškození jater se často používají jaterní štěpy. Acetylcystein je také použitelný pro neutralizaci metabolitu paracetamol imidochinonu. Dalším možným vedlejším účinkem paracetamolu je selhání ledvin. Do roku 2004 byly prodávány pilulky (pod obchodním názvem Paradot ve Velké Británii), kombinující paracetamol s antidotem (methionin) k ochraně jater v případě předávkování. V červnu 2009 vydal FDA doporučení pro další omezení používání paracetamolu ve Spojených státech s cílem snížit riziko možných toxických účinků. FDA trval na snížení maximální dávky léku z 1000 mg na 650 mg a zákazu kombinace paracetamolu a narkotik. Členové komise FDA byli obzvláště znepokojeni skutečností, že maximální dávky paracetamolu, které byly prezentovány, způsobily změny v jaterním fungování. V lednu 2011 FDA požádal výrobce léků obsahujících paracetamol, aby omezili množství paracetamolu na maximálně 325 mg na tabletu nebo tobolku a aby výrobci museli aktualizovat etikety na všech výrobcích obsahujících paracetamol a varovat uživatele před možným rizikem nebezpečného poškození jater. Výrobci dostali 3 roky, aby omezili množství paracetamolu na léky na předpis na 325 mg na dávku. V listopadu 2011 agentura pro regulaci léčiv revidovala pokyny pro dávkování tekutého paracetamolu pro děti ve Velké Británii.

Paracetamol a těhotenství

Údaje ze studií na zvířatech a studie kohorty u lidí neprokázaly výrazné zvýšení rizika vrozených onemocnění při užívání paracetamolu během těhotenství. Paracetamol na rozdíl od NSAID neovlivňuje uzavření arteriálního kanálu. Použití paracetamolu u matek během těhotenství je však spojeno se zvýšeným rizikem astmatu u dětí.

Mechanismus účinku paracetamolu

Mechanismus účinku paracetamolu je dnes nedostatečně pochopen. Hlavním mechanismem účinku léku je inhibice cyklooxygenázy (COX). Nedávné výsledky ukazují, že látka je vysoce selektivní pro COX-2. Vzhledem k selektivitě vůči COX-2 látka podstatně neinhibuje produkci tromboxanů. Ačkoliv je jeho analgetická a proti teplotní aktivita srovnatelná s aspirinem nebo jinými NSAID, jeho periferní protizánětlivá aktivita je obvykle omezena několika faktory, z nichž jednou je vysoká úroveň peroxidů v zánětlivých oblastech. V některých případech však může být pozorována periferní aktivita, srovnatelná s NSAID. Článek publikovaný v listopadu 2011 vědci z Londýna, Velké Británie a Lundu ve Švédsku v Nature Communications popisuje předpoklad analgetického mechanismu účinku paracetamolu. Metabolity paracetamolu, jako je NAPQI, působí na receptory TRPA1 v míše, což potlačuje přenos signálu z vnějších vrstev míšního rohu, což zmírňuje bolest. Tento předpoklad byl zpochybněn v novém hypotetickém článku o tom, jak může paracetamol působit. Autorka uznává, že NAPQI je aktivní metabolit, ale uvádí, že tato reaktivní sloučenina by měla reagovat nejen s thiolem v TRPA1, ale také s jinými dostupnými nukleofily. Předpokládá se, že analgetický účinek může poskytovat thiolové skupiny v cysteinových proteázách, například cystázy, které jsou důležité pro tvorbu procytokinů, jako jsou cystázy, které vytvářejí IL-1 p a IL-6. Rodina enzymů COX je zodpovědná za metabolismus kyseliny arachidonové na prostaglandin H2, což je nestabilní molekula, která se může proměnit v nekonečný počet dalších prozánětlivých sloučenin. Klasické protizánětlivé sloučeniny, jako jsou NSAID, tuto transformaci blokují. Enzym COX je vysoce aktivní pouze s dostatečnou oxidací. Paracetamol snižuje oxidovanou formu enzymu COX, zabraňuje tvorbě prozánětlivých sloučenin. To vede ke snížení množství prostaglandinu E2 v CNS. Je známo, že aspirin inhibuje rodinu enzymů cyklooxygenázy, a protože účinek paracetamolu je částečně podobný účinku aspirinu, většina studií se zaměřila na to, zda paracetamol inhibuje COX, jako je aspirin. Nyní je známo, že paracetamol působí alespoň dvěma mechanismy. Přesný mechanismus který COX je zablokován v různých okolnostech je ještě předmět vědecké diskuse. Vzhledem k rozdílům v aktivitě paracetamolu, aspirinu a jiných NSAID se předpokládá, že mohou existovat i jiné varianty COX. Jedna teorie předpokládá, že paracetamol působí inhibicí isoformy COX-3, varianty COX-1 rodiny enzymů COX. U psů je tento enzym blízký jiným enzymům COX, produkuje prozánětlivé látky a je selektivně inhibován paracetamolem. Studie však ukazují, že u lidí a myší enzym COX-3 nevykazuje zánětlivou aktivitu a jeho inhibice paracetamolem u lidí není významná. Další teorií je, že paracetamol (jako aspirin) blokuje cyklooxygenázu, avšak při zánětu (a vysoké koncentraci peroxidu) brání vysoká oxidace paracetamolu tomuto účinku. To by znamenalo, že paracetamol nemá přímý vliv na místo zánětu, ale místo toho působí v centrálním nervovém systému (v neoxidujícím prostředí), snižuje teplotu atd. Paracetamol také moduluje endogenní kanabioidní systém. Paracetamol je metabolizován v AM404, sloučenině s několika mechanismy účinku; co je nejdůležitější, inhibuje zpětné vychytávání endogenního kanabinoidu / vaniloidního anandamidu neurony. Reuptake anandamidu snižuje synaptické hladiny anandamidu a zvyšuje aktivaci hlavního receptoru bolesti (nociceptor) TRPV1 v těle. Inhibicí zpětného vychytávání anandamidu zůstávají hladiny v synapse vysoké, což může vést k desenzibilizaci receptoru TRPV1. Navíc AM404 inhibuje sodíkové kanály, jako je lidokain a prokain anestetika. Oba tyto účinky samy o sobě snižují bolest a jsou možnými mechanismy působení paracetamolu. Bylo však prokázáno, že blokování kanabinoidních receptorů syntetickými antagonisty snižuje analgetický účinek paracetamolu, což naznačuje, že jeho analgetický účinek zahrnuje endogenní kanabioidní systém. TRPA1 spinální receptory také zprostředkovávají antinociceptivní účinky paracetamolu a A9-tetrahydrokanabinolu u myší. Zvýšené sociální chování u myší, kterým byl podáván paracetamol (a snížení sociálního chování u lidí), nesouvisí s aktivitou kanabinoidního receptoru typu 1. To může být způsobeno agonismem serotoninového receptoru.

Farmakokinetika paracetamolu

Po perorálním podání se paracetamol rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu; distribuční objem je přibližně 50 litrů. Paracetamol se metabolizuje hlavně v játrech, na toxické a netoxické produkty. Jsou známy tři mechanismy metabolismu paracetamolu:

Systém jaterních enzymů cytochromu P450 metabolizuje paracetamol za vzniku malého, ale důležitého metabolitu známého jako NAPQI (N-acetyl-p-benzochinonimin) (také známý jako N-acetylimido-chinon). NAPQI se pak nevratně váže na sulfidrylové skupiny glutathionu. Všechny tři mechanismy produkují koncové produkty, které jsou neaktivní, netoxické a nakonec vylučované ledvinami. Ve třetím mechanismu je však meziprodukt NAPQI toxický. NAPQI je zodpovědný především za toxické účinky paracetamolu. Produkce NAPQI je způsobena dvěma izoenzymy cytochromu P450: CYP2E1 a CYP3A4. Při normálních dávkách je NAPQI při navázání na glutathion vystaven rychlé detoxifikaci.

Historie objevování Paracetamolu

Julius Axelrod a Bernard Brody prokázali, že acetanilid a fenacetyl jsou metabolizovány na paracetamol, analgetikum s lepší snášenlivostí. Acetanilid byl prvním známým derivátem analytu s analgetickými a antipyretickými vlastnostmi a v roce 1886 byl rychle zaveden do lékařské praxe A. Kan a P. Heppem pod obchodním názvem Antifebrin. Nepřípustné vedlejší účinky (z nichž nejzávažnější byla cyanóza v důsledku methemoglobinemie) vedly vědce k tomu, že budou pokračovat v hledání méně toxických derivátů anilinu. Harmon Northrop Mors již syntetizoval paracetamol v roce 1877 na univerzitě Johna Hopkinsa redukcí p-nitrofenolu s cínem v chladné kyselině octové, ale paracetamol byl testován na pacientech až v roce 1887 klinickým farmakologem Josephem von Mehringem. V 1893, von Mehring publikoval článek, který reportoval o klinických výsledcích používání paracetamol s phenacetin, další derivát anilinu. Von Mehring uvedl, že na rozdíl od fenacetinu má paracetamol sklon způsobovat methemoglobinemii. Paracetamol byl zakázán a fenacetin zaujal své místo. S prodejem fenacetinu se Bayer stal přední farmaceutickou společností na světě. Fenacetin byl populární drogou po celá desetiletí, nejčastěji byl zařazen do široce propagovaných, volně prodejných léků proti bolesti hlavy, obvykle obsahujících fenacetin, derivát aminopyrinu aspirinu, kofeinu a někdy i barbiturátu. Aspirin, zavedený do lékařské praxe Heinrichem Dresserem v roce 1899, částečně snížil popularitu fenacetinu. Data publikovaná von Mehringem byla zpochybněna pouze o půl století později dvěma týmy amerických vědců, kteří se zabývali výzkumem metabolismu acetanilidu a paracetamolu. V roce 1947, David Lester a Leon Greenberg demonstroval, že paracetamol je hlavní metabolit acetanilide v lidské krvi, a že velké dávky paracetamol nezpůsobí methemogrohinemia u albbin krys. Ve třech článcích publikovaných v časopise Journal of Pharmacology and Experimental Therapy v září 1948 Bernard Brodie, Julius Axelrod a Frederick Flynn potvrdili pomocí specifičtějších metod, že paracetamol je hlavním metabolitem acetanilidu v krevním řečišti člověka a uvedl, že paracetamol má stejný prekurzorové analgetické účinnosti. Rovněž navrhli, aby se u lidí objevila methemoglobinémie, pokud jsou vystaveni jinému metabolitu, fenylhydroxylaminu. Následující článek, publikovaný v roce 1949 Brodym a Axelrodem, ukazuje, že fenacetin může být také metabolizován na paracetamol. To vedlo k opětovnému objevení paracetamolu. V roce 1950 byl paracetamol poprvé uveden na trh USA pod ochrannou známkou Triagesic. Lék byl směsí paracetamolu, aspirinu a kofeinu. Po zprávách ze tří případů neuropenie (krevní onemocnění) z roku 1951 byl lék několik let stažen z trhu, dokud nebylo zřejmé, že nemoc není spojena s užíváním této drogy. V roce 1953 byl paracetamol uveden na trh firmou Sterling-Winthrop Co. pod značkou Panadol, dostupné pouze na lékařský předpis. Lék byl umístěn jako výhodný ve srovnání s aspirinem, což je nástroj, který je bezpečný pro děti a pro pacienty s žaludečním vředem. V roce 1955 byl paracetamol uveden na trh pod ochrannou známkou Children's Tylenol Elixir od společnosti McNeil Laboratories. V roce 1956 se paracetamol ve formě tablet 500 mg prodával ve Velké Británii pod obchodním názvem Panadol od firmy Frederick Stearns Co., divize Sterling Drug Inc. Panadol byl původně prodáván pouze na lékařský předpis, jako prostředek k úlevě od bolesti a tepla, a byl umístěn jako prostředek „mírného žaludku“, protože zbytek analgetik té doby obsahoval aspirin škodlivý pro žaludek. V roce 1963 byl paracetamol přidán do britského lékopisu a od té doby získal popularitu jako analgetikum s menšími vedlejšími účinky a interakcemi s jinými léky. Obavy o účinnost paracetamolu odložily jeho rozsáhlou distribuci až do sedmdesátých let, ale v 80. letech překročil prodej paracetamolu prodeje aspirinu v mnoha zemích po celém světě, včetně Velké Británie. To bylo doprovázeno komerčním kolapsem fenacetinu, protože bylo prokázáno, že léčivo může způsobit analgetickou neuropatii a hematologickou toxicitu. Patent na paracetamol ve Spojených státech již dávno vypršel a v současné době je k dispozici mnoho generických léků, i když některé přípravky Tylenolu byly chráněny až do roku 2007.

Společnost a kultura

Paracetamol je dostupný ve formě tablet, kapslí, kapalných suspenzí, čípků, intravenózních a intramuskulárních roztoků, jakož i šumivých tablet. Standardní dávka pro dospělé je od 500 do 1000 mg. Doporučená maximální denní dávka pro dospělé je 4000 mg. Při užívání v doporučených dávkách je paracetamol považován za bezpečný pro děti a dospělé, ale existují údaje o případech akutního poškození jater při podání v dávkách nižších než 2500 mg denně. V některých přípravcích je paracetamol kombinován s opioidním kodeinem, někdy nazývaným co-codeol. V USA jsou takové kombinované léky dostupné pouze na lékařský předpis a v Kanadě se podobné léky s menším množstvím látky uvolňují volně z lékáren. V jiných zemích mohou být tyto léky prodávány i bez lékařského předpisu. Paracetamol je také kombinován s jinými opioidy, jako je dihydrokodein, také nazývaný co-dramol, oxykodon nebo hydrokodon. Další běžná kombinace zahrnuje paracetamol a propoxyfen napolin. Také se nachází kombinace paracetamolu, kodeinu a depresiva, doxylamin sukcinátu. V nových studiích zpochybnila účinnost kombinací paracetamolu s kodeinem. Paracetamol je často používán ve vícesložkových vzorcích pro léčbu bolestí hlavy, které zahrnují butalbital a paracetamol s kofeinem nebo bez něj a někdy kodein. Paracetamol je někdy kombinován s hydrochloridem fenylefrinu. Někdy se do této kombinace přidává třetí účinná látka, například kyselina askorbová, kofein, chlorfeniramin maleát nebo guaifnesin.

Veterinární použití paracetamolu

Kočky

Paracetamol je látka, která je obzvláště toxická pro kočky, protože jejich tělu chybí enzym glukoronyl transferáza, který je nezbytný pro bezpečné odbourání paracetamolu. Příznaky otravy zahrnují zvracení, zvýšené slintání a zabarvení jazyka a dásní. Poškození jater je vzácnou příčinou úmrtí u koček s otravou paracetamolem. Místo toho dochází k tvorbě methemoglobinu a produkci Heinzových těl v červených krvinkách, které inhibují transport kyslíku v krevním řečišti a způsobují asfyxii methemoglobinemie a hemolytické anémie). Účinnou léčbou otravy malými dávkami paracetamolu je použití N-acetylcysteinu, methylenové modři nebo současného podávání těchto činidel.

Psi

Ačkoli paracetamol nemá výraznou protizánětlivou aktivitu, je stejně účinný jako aspirin při léčbě muskuloskeletální bolesti u psů. Ve Velké Británii je dostupný výrobek Pardale-V, který obsahuje paracetamol a kodein. Používá se k léčbě psů výhradně při jmenování lékaře av případě nouze. Hlavními příznaky otravy paracetamolem u psů jsou poškození jater a někdy jícnový vřed. Užívání N-acetylcysteinu 2 hodiny po užití paracetamolu je účinným opatřením k léčbě předávkování.

Paracetamol je také smrtící pro hady a jeho použití bylo navrženo jako měřítko kontroly invazivního typu hnědé boigy (Boiga irregularis) na ostrově Guam. Dávky 80 mg se podávají mrtvým myším, které se pak z vrtulníku upustí.

Spor

V září 2013, epizoda “přísně určený” televizního pořadu “tento americký život” zdůraznil problém úmrtnosti v důsledku předávkování acetaminophen. Poté se objevily dvě zprávy od společnosti ProPublica, které uvádějí, že „úřad FDA je již dlouho informován o studiích potvrzujících rizika paracetamolu. Producent společnosti Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, divize společnosti Johnson, si toho byl také vědom. Johnson a McNeil, výrobce Tylenolu, opakovaně odmítli potřebu bezpečnostních varování, omezení dávkování a dalších opatření na ochranu uživatelů této drogy. Zpráva vypracovaná interní pracovní skupinou FDA popisuje historii iniciativ FDA zaměřených na informování uživatelů o rizicích předávkování acetaminofenem a konstatuje, že „jedním z cílů agentury bylo předávat informace o bezpečnosti acetaminofenu, zejména ve srovnání s jinými léky proti bolesti bez předpisu ( například aspirin a další NSAID). " Zpráva také uvádí, že „dlouhodobé užívání NSAID je také spojeno se značným počtem komplikací a úmrtností. NSAID mají negativní vliv na gastrointestinální trakt. V jednom článku byly citovány následující údaje: 3200 úmrtí a 32 000 hospitalizací ročně. Kromě toho byla nedávno diskutována rizika kardiovaskulární toxicity. Cílem programu není omezit používání paracetamolů a nikoliv podporovat používání nesteroidních protizánětlivých léků, ale informovat uživatele, aby se předešlo zbytečným a neodůvodněným zdravotním rizikům. “

Klasifikace paracetamolu

Paracetamol je součástí skupiny léků známých jako „analytická analgetika“; a tento lék je doposud jediná z této skupiny. Nepovažuje se za NSAID, protože nemá významnou protizánětlivou aktivitu (a je slabým inhibitorem COX), navzdory důkazům podobné farmakologické aktivity paracetamolu a NSAID.

Dostupnost

Paracetamol se používá při bolesti různého původu (hlava a zub, migréna, myalgie, menalgie, artralgie); horečka u infekčních a zánětlivých onemocnění; špatná snášenlivost derivátů kyseliny salicylové.

Podpořte náš projekt - věnujte pozornost našim sponzorům: