Relenza

Prášek pro inhalaci dávkovaný od bílé po téměř bílou.

Pomocné látky: monohydrát laktosy - do 25 mg.

4 dávky - rotadiski (5) - plastové lahve (1) doplněné Diskhalerem (1 ks) - kartony.

Antivirový lék, silný a vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy (povrchový enzym chřipkového viru). Virová neuraminidáza poskytuje uvolňování virových částic z infikované buňky a může urychlit pronikání viru přes slizniční bariéru na povrch epiteliálních buněk, čímž je zajištěna infekce jiných buněk dýchacího traktu. Inhibiční aktivita zanamiviru je prokázána in vitro i in vivo a zahrnuje všech 9 subtypů virů chřipky neuraminidázy, včetně cirkulující a virulentní pro různé druhy. Poloviční inhibiční koncentrace (IC50) pro virové kmeny A a B se pohybuje v rozmezí od 0,09 do 95,2 pM.

Replikace viru chřipky je omezena na povrchový epitel dýchacího traktu. Zanamivir působí v extracelulárním prostoru, snižuje reprodukci obou typů virů chřipky A a B a zabraňuje uvolňování virových částic z povrchového epitelu dýchacího traktu.

Účinnost inhalačního použití zanamiviru byla potvrzena v kontrolovaných klinických studiích. Použití zanamaviru jako léčby akutních infekcí způsobených virem chřipky vedlo ke snížení uvolňování viru (ve srovnání s placebem). Vývoj rezistence na zanamivir u jedinců s normální imunitou není registrován.

Klinická účinnost a bezpečnost

Relenza

Relenza: návod k použití a recenze

Latinský název: Relenza

Kód ATX: J05AH01

Účinná látka: zanamivir (zanamivir)

Výrobce: Glaxo Wellcome Production (Francie)

Aktualizace popisu a fotografie: 11/23/2018

Ceny v lékárnách: od 897 rublů.

Relenza je antivirotikum používané při léčbě chřipky A a B.

Forma uvolnění a složení

Dávkovači forma uvolňování přípravku Relenza je prášek pro odměřenou dávku pro inhalaci: od téměř bílé po bílou [v jednom balení obsahujícím jednu injekční lahvičku obsahující 20 dávek (5 rotací po 4 buňkách pokaždé), doplněných discallerem].

Složky 1 dávkový prášek:

  • aktivní složka: zanamivir (mikronizovaný) - 5 mg;
  • pomocná složka: monohydrát laktosy - do 25 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Relenza je antivirotikum, silný a vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy (povrchový enzym viru chřipky). Vzhledem k virové neuraminidáze jsou virové částice uvolňovány z infikované buňky a pronikání viru přes slizniční bariéru na povrch epitelových buněk je možné, což umožňuje infikovat další buňky dýchacího traktu.

Inhibiční aktivita na zanamivir zahrnuje všech 9 subtypů virů chřipky neuraminidázy, včetně virulentních a cirkulujících pro různé druhy. Poloviční inhibiční koncentrace (IC50) u virových kmenů A a B je 0,09–95,2 pM.

Replikace viru chřipky je omezena na buňky povrchového epitelu dýchacího traktu. Vzhledem k účinku zanamiviru v extracelulárním prostoru dochází ke snížení reprodukce dvou typů chřipkových virů A a B a je zabráněno uvolňování virových částic z epitelových buněk dýchacích cest.

Účinek zanamiviru je při použití při inhalaci potvrzen jako výsledek kontrolovaných klinických studií. Použití léčiva jako terapie akutních infekcí způsobených virem chřipky ve srovnání s placebem vedlo ke snížení uvolňování viru. Vývoj rezistence na zanamivir s normální imunitou nebyl pozorován.

Užívání přípravku Relenza u rizikových zdravých lidí v dávkách používaných při léčbě chřipky vedlo k úlevě od symptomů a ke zkrácení trvání onemocnění. Kombinovaná analýza výsledků studií fáze III ukázala, že střední doba zmírnění symptomů onemocnění je snížena na jeden a půl dne. Došlo také ke snížení počtu komplikací po utrpení chřipky a užívání antibiotik používaných při jejich léčbě.

Zanamivir je nejúčinnější v případech zahájení léčby co nejdříve po výskytu prvních příznaků onemocnění. Také se ukázalo, že je účinný při jeho použití jako profylaktické činidlo.

Farmakokinetika

Zanamivir se vyznačuje nízkou absolutní biologickou dostupností (v průměru 2% po perorálním podání). Po perorální inhalaci se absorbuje přibližně 10–20% podané dávky. Cmax (maximální koncentrace látky) po jednorázové dávce 10 mg je 97 ng / ml, doba dosahuje 1,25 hodiny, vzhledem k nízkému stupni absorpce je pozorována nízká systémová koncentrace a nevýznamná plocha pod farmakokinetickou křivkou koncentrace v čase. Vzhledem k nízké absorpci je plazmatická koncentrace zanamiviru v krvi nízká (s opakovanými inhalacemi zůstávají parametry nízké).

Vazba látek s plazmatickými proteiny - 10% - velmi často; > 1% a 0,1% a 0,01% a

Relenza® (Relenza®)

Účinná látka

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Složení a uvolňovací forma

ve láhvi je 5 rotadisků, každý se 4 buňkami (kompletní s discholderem); v balení kartonu 1 láhev.

Popis lékové formy

Prášek pro inhalaci: bílý až téměř bílý.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Zanamivir je silný a vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy (povrchový enzym viru chřipky). Virová neuraminidáza poskytuje uvolňování virových částic z infikované buňky a může urychlit pronikání viru přes slizniční bariéru na povrch epiteliálních buněk, čímž je zajištěna infekce jiných buněk dýchacího traktu. Inhibiční aktivita zanamiviru je prokázána in vitro i in vivo a zahrnuje všech 9 subtypů virů chřipky neuraminidázy, včetně cirkulující a virulentní pro různé druhy. Pro virové kmeny A a B, 50% inhibiční koncentrace (IC50) se pohybuje od 0,09 do 95,2 nM.

Replikace viru chřipky je omezena na povrchový epitel dýchacího traktu. Zanamivir působí v extracelulárním prostoru, což snižuje reprodukci obou typů chřipkového viru (A a B), zabraňuje uvolňování virových částic z buněk povrchového epitelu dýchacího traktu. Účinnost inhalačního použití zanamiviru byla potvrzena v kontrolovaných klinických studiích. Použití zanamiviru jako léčby akutních infekcí způsobených virem chřipky vedlo ke snížení uvolňování viru (ve srovnání s placebem). Vývoj rezistence na zanamivir není registrován.

Farmakokinetika

Sání Absolutní biologická dostupnost je nízká a průměrně 2% po perorálním podání. Po perorální inhalaci se absorbuje přibližně 10 až 20% podané dávky. Po jednorázové dávce 10 mg Cmax hladina v plazmě byla 97 ng / ml po 1,25 hodinách, nízká absorpce má za následek nízké systémové koncentrace a nevýznamnou AUC. Nízký stupeň absorpce je udržován během opakovaných inhalací.

Distribuce Po perorální inhalaci je zanamivir uložen v dýchacích cestách ve vysokých koncentracích, což zajišťuje dodávání léčiva do „vstupní brány“ infekce. Po inhalaci překročilo 10 mg zanamiviru v epiteliální vrstvě koncentrací dýchacích cest střední polovinu inhibiční koncentrace pro neuraminidázu 340 krát 12 hodin po inhalaci a 52 krát po 24 hodinách, což poskytlo rychlou inhibici virového enzymu. Hlavními místy sedimentace jsou ústní část hltanu a plic (průměrně 77,6 a 13,2%).

Metabolismus a vylučování. Není metabolizován, vylučován ledvinami beze změny. T1/2 po perorální inhalaci se pohybuje od 2,6 do 5,05 hodin, celková clearance je od 2,5 do 10,9 l / h.

Zvláštní populace pacientů

Starší Biologická dostupnost po podání terapeutické dávky 20 mg je 10–20%, což má za následek zanedbatelné koncentrace v systémovém oběhu. Korekce dávkovacího režimu není nutná, protože jakékoli změny související s věkem, obvykle vedoucí ke změnám farmakokinetických profilů různých léčiv, v tomto případě neovlivňují farmakokinetiku zanamiviru.

Děti Farmakokinetika zanamiviru byla hodnocena v kontrolované pediatrické studii u 24 pacientů ve věku od 3 měsíců do 12 let s použitím nebulizéru (10 mg) a práškového inhalátoru (10 mg). Farmakokinetické parametry u dětí se nelišily od parametrů u dospělých.

Pacienti s poruchou funkce ledvin. Při použití terapeutických dávek 20 mg je biologická dostupnost nízká v rozmezí 10–20%, proto jsou systémové koncentrace zanamiviru zanedbatelné. Vzhledem k široké škále bezpečnosti léčiv zůstává možné zvýšení systémových koncentrací u pacientů se závažným selháním ledvin klinicky nevýznamné a nevyžaduje úpravu dávkovacího režimu.

Pacienti s poruchou funkce jater. Vzhledem k tomu, že zanamivir není metabolizován, není třeba dávkování upravovat.

Klinická účinnost a bezpečnost. Zanamivir, užívaný v dávkách používaných při léčbě chřipky u zdravých, rizikových skupin (obvykle v kontaktu s nemocným), zmírňuje symptomy a zkracuje dobu trvání onemocnění. Kombinovaná analýza výsledků ze tří studií ukázala, že střední doba zmírnění symptomů onemocnění je u pacientů ve skupině zanamivirů snížena na 1,5 dne ve srovnání s pacienty ve skupině s placebem (p®

léčba infekcí způsobených viry chřipky A a B u dětí starších 5 let a dospělých;

prevence infekcí způsobených viry chřipky A a B u dětí starších 5 let a dospělých.

Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

S péčí: onemocnění dýchacích cest doprovázená bronchospasmem (včetně historie).

Použití v průběhu březosti a laktace

Účinnost a bezpečnost zanamiviru během těhotenství a laktace nebyla studována.

Experimentální studie na zvířatech ukázaly, že zanamivir proniká placentou a do mateřského mléka, nicméně v peri- a postnatálním období nedochází k žádnému teratogennímu účinku nebo snížení plodnosti nebo klinických projevů jakýchkoli abnormalit. Neexistují žádné informace o pronikání placentární bariérou nebo do mateřského mléka u lidí.

Zanamivir by se však neměl užívat během těhotenství a během kojení, zejména v prvním trimestru, použití je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos užívání pro matku převyšuje možné riziko pro plod.

Vedlejší účinky

V kontrolovaných klinických studiích je výskyt nežádoucích příhod podobný ve skupině s zanamivirem a ve skupině s placebem. Spontánní zprávy obsahovaly informace o nežádoucích reakcích na použití zanamiviru a byly klasifikovány následovně: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, ® by měly být použity pouze po těchto lécích.

Dospělí a děti od 5 let: doporučená dávka zanamiviru je 2 inhalace (2 × 5 mg), 2x denně po dobu 5 dnů. Celková denní dávka je 20 mg. Pro dosažení optimálního účinku by měla být léčba zahájena, jakmile se objeví první příznaky onemocnění.

Starší pacienti: není třeba upravovat dávkovací režim.

Pacienti s poruchou funkce ledvin: není třeba upravovat dávkovací režim.

Pacienti s poruchou funkce jater: není třeba upravovat dávkovací režim.

Dospělí a děti od 5 let: doporučená dávka zanamiviru je 2 inhalace (2 × 5 mg) 1krát denně po dobu 10 dnů. Celková denní dávka je 10 mg. Trvání užívání může být prodlouženo na 1 měsíc, pokud riziko infekce přetrvává déle než 10 dní (předpokládá se například delší kontakt s nemocným).

Starší pacienti: není třeba upravovat dávkovací režim.

Pacienti s poruchou funkce ledvin: není třeba upravovat dávkovací režim.

Pacienti s poruchou funkce jater: není třeba upravovat dávkovací režim.

Návod k použití přípravku Diskhalera s rotadiskami

Přístroj Diskhaler se používá k inhalaci rotadisku (uvolňovací forma Relenza®).

Diskhaler se skládá z následujících částí:

- pouzdro s víkem a plastovou jehlou k propíchnutí rotadiskové buňky;

- pouzdro pro náustek;

- Posuvný zásobník s náustkem a otočným kolečkem, na kterém je umístěn rotační disk.

Rotadisk se skládá ze 4 blistrů, z nichž každý obsahuje specifickou dávku léku.

Rotadisk může být uchováván v dischaleru pro inhalační zařízení, avšak blistr by měl být propíchnut těsně před inhalováním léčiva. Nedodržení tohoto doporučení může narušit funkci Diskhaleru a snížit tak účinnost léčiva.

Je to důležité! Neprovádějte rotadisk před vložením do Diskhaleru.

Stáhněte si rotadisk v programu Diskhaler

1. Odstraňte pouzdro z náustku, ujistěte se, že je náustek čistý uvnitř i vně.

2. Opatrně vytáhněte zásuvku, dokud plastové svorky neodejdou, a uchopte rohy zásobníku. Vytáhněte zásobník úplně ven tak, aby byly viditelné zářezy na straně svorek.

3. Zásobník zcela vytáhněte tak, že palcem a ukazováčkem stisknete zářezy na straně svorek.

4. Umístěte rotadisk na buňky kol a vložte zásobník zpět do Diskhaleru.

5. Zvedněte kryt disku až na doraz a propíchněte horní a dolní fólii rotačního disku. Zavřete víko.

Je to důležité! Víko nezvedejte, dokud není zásuvka plně instalována.

6. Po úplném výdechu umístěte náustek mezi zuby, pevně sevřete náustek s rty, aniž byste museli zavřít vzduchové otvory na obou stranách náustku. Pomalu se zhluboka nadechněte (vždy ústy, ne nosem). Vyjměte náustek z úst. Držte dech co nejvíce. Pomalu vydechněte. Nevdechujte do inhalátoru.

7. Opatrně vytáhněte výsuvný zásobník, dokud se nezastaví, bez stisknutí klipů, a zatlačte jej dovnitř. V tomto případě rotadisk otočí jednu buňku a je připraven k další inhalaci.

Je to důležité! Propíchněte buňku pouze bezprostředně před vdechnutím!

Pro opakované inhalace opakujte body 5 a 6.

Nahrazení prázdného rotadisku

Každý rotadisk obsahuje 4 buňky. Po 4 inhalaci vyměňte prázdný rotadisk za nový (body 2-4).

Je to důležité! Děti by měly používat inhalační zařízení pod dohledem dospělých.

Předávkování

Náhodné předávkování je nepravděpodobné vzhledem k povaze formy uvolňování, způsobu podání a nízké biologické dostupnosti po perorálním podání zanamiviru.

Při inhalačním podání 64 mg denně (více než trojnásobek doporučené denní dávky) nebyly zaznamenány žádné vedlejší účinky. Také nejsou registrovány při parenterálním podávání po dobu 5 dnů v dávce 1200 mg / den.

Zvláštní pokyny

Velmi vzácné jednotlivé zprávy o vývoji bronchospasmu a / nebo zhoršené respirační funkci po užití zanamiviru, včetně t bez předchozí nemoci v historii. Pokud se vyvíjí jeden z výše uvedených jevů, je třeba přestat užívat zanamivir a poraďte se s lékařem. Pacienti s respiračními chorobami by měli mít krátkodobou bronchodilatanci pro léčbu zanamiviru jako ambulance.

Infekce způsobená virem chřipky může být spojena s různými neurologickými poruchami a poruchami chování. Zprávy získané v období po uvedení přípravku na trh zahrnovaly křečovité záchvaty, delirium, halucinace a deviantní chování u pacientů infikovaných virem chřipky a užívajících inhibitory neuraminidázy, včetně zanamiviru (hlavně u dětí v Japonsku). Tyto jevy byly pozorovány hlavně v raných stadiích onemocnění, často měly náhlý nástup a rychlý nástup výsledku. Kauzální vztah mezi příjmem zanamiviru a výše uvedenými nežádoucími účinky nebyl prokázán. Pokud se vyskytnou jakékoliv neuropsychiatrické symptomy, je nutné posoudit poměr rizika a přínosu další léčby zanamivirem pro každého jednotlivého pacienta.

Dopad na schopnost řídit auto a další mechanismy: není uvedeno.

Relenza

Popis aktuální k 06/05/2015

  • Latinský název: Relenza
  • Kód ATX: J05AH01
  • Účinná látka: Zanamivir (Zanamivir)
  • Výrobce: Glaxo Wellcome Production (Francie)

Složení

Jeden rotadisk obsahuje 20 miligramů zanamiviru v jedné dávce - 5 miligramů. Monohydrát laktózy je přítomen jako pomocná složka. V plastových boxech je 5 rotačních disků spolu s diskem.

Formulář vydání

K dispozici ve formě odměřeného dávkového prášku pro inhalaci, který je bílý nebo téměř bílý.

Farmakologický účinek

Jedná se o antivirotikum, vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy, který je povrchovým enzymem chřipkového viru. Virová neuraminidáza je schopna uvolnit buňky a urychlit průchod viru přes slizniční bariéru na povrch epitelových buněk, což způsobuje infikování jiných buněk dýchacího traktu.

Při ošetření sliznice dýchacího ústrojí zanamivirem zůstává virus, který na něj dopadá, na povrchu a nemůže vstoupit do buněk epitelu. Pokud jsou buňky nosohltanu a dýchacích cest, které jsou již infikovány virem, zpracovány, šíření infekce v celém těle se zastaví. Lék nevstupuje do buněčného prostoru, což ovlivňuje mimobuněčné prostředí.

Lék je také účinný při prevenci chřipky u dospělých a dětí starších 5 let. Ve srovnání s placebem se procento účinnosti pohybuje v rozmezí od 67 do 79 procent ve srovnání s aktivní kontrolou, od 56 do 61 procent.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Při inhalaci je biologická dostupnost pouze dvě procenta. Systémová absorpce je přibližně 10 až 20%. Po jednorázové dávce 10 miligramů je maximální koncentrace dosaženo po 1 hodině a 15 minutách a je 97 ng na mililitr. Vzhledem k nízké absorpci je obsah léku v krevní plazmě nízký.

Účinná látka je distribuována po inhalaci do tkání dýchacích cest. Koncentrace účinné složky po 12 hodinách a 24 hodinách po inhalaci je vyšší než průměrně 340 a 52 krát průměrná hodnota koncentrace poloviční maximální inhibice virové neuraminidázy. Vzhledem k vysokému obsahu účinné látky v dýchacích cestách je virová neuraminidáza rychle inhibována.

Léčivo se hromadí hlavně o 13,2 procenta v tkáních plic ao 77,6% ve tkáních orofaryngu. Vylučuje se ledvinami v nezměněné formě, není vystaven metabolismu. Poločas po inhalaci trvá od 2,6 do 5 hodin. Celková clearance je mezi 2,5 a 10,9 litry za hodinu. Vzhledem k tomu, že účinná látka není metabolizována, pokud dojde k porušení jater, není třeba dávku upravovat.

Indikace pro použití

Přípravek Relenza je určen k léčbě a profylaxi infekce způsobené chřipkovými viry A a B. Lék je určen pro dospělé a děti starší 5 let, zmírňuje symptomy a významně zkracuje dobu trvání onemocnění.

Kontraindikace

Nemůžete brát s alergickými reakcemi na zanamivir v historii. Kontraindikace jsou také:

  • laktace;
  • těhotenství prvního trimestru;
  • věk do 5 let;
  • zvýšená bronchiální reakce na léčiva k inhalaci;
  • onemocnění, která jsou doprovázena bronchospasmem;
  • intolerance laktózy.

Vedlejší účinky

Vdechnutí tohoto léku může způsobit:

  • kožní reakce ve formě Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy, polymorfního erytému a kopřivky;
  • potíže s dýcháním;
  • bronchospasmus;
  • alergické reakce ve formě otoku obličeje a hrtanu;
  • deviantní chování;
  • delirium;
  • halucinace;
  • křeče.

Návod k použití přípravku Relenza (metoda a dávkování) t

Návod k použití přípravku Relenza naznačuje, že léčivo je používáno se speciálním inhalátorem zvaným Diskhaler. Pro pacienty všech věkových kategorií se aplikuje stejná dávka - 20 mg denně. Pro maximalizaci účinnosti léčby je nutné začít provádět inhalace při sebemenší detekci symptomů.

Použití léčiva je rozděleno do dvou dávek, z nichž každé je podáváno 10 miligramů zanamiviru ve formě inhalace (dvě inhalace 5 miligramů). Doba použití je pět dní.

Aby se zabránilo léku lze použít po dobu deseti dnů, dvě inhalace (10 miligramů účinné látky) jednou denně. Pokud riziko infekce přetrvává, lze profylaktické použití prodloužit na jeden měsíc.

Umístění rotadisku do Diskhaleru:

  • zkontrolujte integritu rotadisku;
  • sejměte kryt z náustku a ujistěte se, že náustek je čistý;
  • vytáhněte zásobník až na doraz v rozích tak, aby plastové svorky vycházely (je nutné vidět patky);
  • zatlačte spony a zcela vysuňte zásobník;
  • rotadisk umístěný na buňce kola dolů;
  • Vložte zásobník na místo.

Pro inhalaci musíte:

  • zdvihněte kryt diskové jednotky až na doraz, abyste propíchli horní a dolní fólii rotadisku, poté kryt zavřete;
  • Udělejte úplný výdech a umístěte náustek mezi zuby, aniž byste zavírali vzduchové otvory na obou stranách náustku, pevně sevřete rty. Pomalu se zhluboka nadechněte ústy a vyjměte náustek z úst, pokud je to možné, abyste zadrželi dech a pomalu vydechovali. Výdech v inhalátoru je zakázán;
  • jednou jemně zatlačte zásuvku, dokud se nezastaví, nestiskněte klipy a zasuňte ji, abyste otočili rotadiskem o jednu buňku, po které bude připraven k další inhalaci. Stojí za to zvážit, že je možné propíchnout buňku pouze bezprostředně před inhalací.

Každý rotadisk má čtyři buňky. Po čtyřech inhalacích by měl být prázdný rotadisk nahrazen novým.

Předávkování

Náhodné předávkování je téměř nemožné. Při záměrném zvyšování dávky až na 64 miligramů denně nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky.

Při parenterálním podávání v dávce 1,2 g denně po dobu pěti dnů nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky.

Interakce

Nelze provádět inhalaci s tímto lékem ve spojení s vysokorychlostními bronchodilatátory. V případech, kdy je nutné je aplikovat, se podávají první, po které se provádí inhalace zanamivirem.

Podmínky prodeje

S receptem.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě vzduchu ne vyšší než 30 stupňů.

Doba použitelnosti

Lze skladovat po dobu pěti let.

Analogy Relenzy

Analogy Relenza jsou:

Recenze hotelu Relenze

Podle recenzí Relenze, lék má velmi vysokou účinnost, výrazná úleva přichází po první inhalaci. Vedlejší účinky jsou vzácné.

Cena Relenza, kde koupit

Cena Relenzy je v průměru 1 200 rublů.

RELENZA

RELENZA - latinský název pro lék RELENZA

Držitel certifikátu registrace:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Vyrobil:
GLAXO VELKÁ VÝROBA

ATX kód pro RELENZ

Před použitím přípravku RELENZA se poraďte se svým lékařem. Tento návod k obsluze je určen pouze pro informaci. Další informace naleznete v anotacích výrobce.

Klinicko-farmakologická skupina

10.001 (Antivirový lék)

Forma uvolnění, složení a balení

Prášek pro inhalaci dávkovaný bílý nebo téměř bílý.

Pomocné látky: monohydrát laktosy.

Rotadisk (5) - plastové krabičky (1) doplněné diskhalerem (1 ks) - kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Antivirový lék, vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy (povrchový enzym chřipkového viru). Virová neuraminidáza poskytuje uvolňování virových částic z infikované buňky a může urychlit pronikání viru přes slizniční bariéru na povrch epiteliálních buněk, čímž je zajištěna infekce jiných buněk dýchacího traktu. Inhibiční aktivita zanamiviru je prokázána in vitro i in vivo a zahrnuje všech 9 subtypů virů chřipky neuraminidázy, včetně cirkulující a virulentní pro různé druhy. Polovina inhibiční koncentrace (IC50) pro virové kmeny A a B je mezi 0,09 a 95,2 pM.

Replikace viru chřipky je omezena na povrchový epitel dýchacího traktu. Zanamivir působí v extracelulárním prostoru, snižuje reprodukci obou typů virů chřipky A a B a zabraňuje uvolňování virových částic z povrchového epitelu dýchacího traktu.

Účinnost inhalačního použití zanamiviru byla potvrzena v kontrolovaných klinických studiích. Použití zanamaviru jako léčby akutních infekcí způsobených virem chřipky vedlo ke snížení uvolňování viru (ve srovnání s placebem). Vývoj rezistence na zanamivir není registrován.

Klinická účinnost a bezpečnost

Zanamivir, užívaný v dávkách používaných při léčbě chřipky u zdravých, rizikových skupin (obvykle v kontaktu s nemocným), zmírňuje symptomy a zkracuje dobu trvání onemocnění. Kombinovaná analýza výsledků ze tří studií ukázala, že střední doba zmírnění symptomů onemocnění je u pacientů ve skupině zanamivirů snížena na 1,5 dne ve srovnání s pacienty ve skupině s placebem (p

Bylo prokázáno, že zanamivir je účinný také jako prostředek prevence chřipky u dětí starších 5 let a dospělých. Procento účinné ochrany je 67-79% ve srovnání s placebem a 56-61% ve srovnání s aktivní kontrolou.

Farmakokinetika

Při inhalačním použití je absolutní biologická dostupnost léku nízká (v průměru 2%). Systémová absorpce je asi 10-20%. Po jednorázové dávce 10 mg Cmax je 97 ng / ml a je dosaženo po 1,25 hodinách Vzhledem k nízké absorpci je koncentrace účinné látky v krevní plazmě nízká (během opakovaných inhalací zůstává nízká míra absorpce).

Po inhalaci je zanamivir distribuován do tkání dýchacích cest a dosahuje vysokých koncentrací. Při použití v jedné dávce 10 mg je zanamivir stanoven v epiteliální vrstvě dýchacího traktu, což je hlavní replikační místo viru chřipky.

Koncentrace zanamiviru 12 hodin a 24 hodin po inhalaci je přibližně 340 a 52 krát průměrná hodnota IC50 pro virovou neuraminidasu. Vysoká koncentrace zanamiviru v dýchacích cestách poskytuje rychlou inhibici virové neuraminidázy.

Zanamivir se hromadí hlavně v tkáních orofaryngu a plicích (v průměru 77,6% a 13,2%).

Metabolismus a vylučování

Zanamivir se vylučuje ledvinami beze změny a není metabolizován.

T1 / 2 zanamivir po inhalaci je v rozmezí od 2,6 do 5,05 h. Celková clearance - od 2,5 do 10,9 l / h.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší pacienti s terapeutickou dávkou 20 mg / den mají nízkou biologickou dostupnost (10-20%), v důsledku čehož neexistuje žádný systémový účinek zanamiviru. Změny farmakokinetiky spojené s věkem jsou nepravděpodobné (úprava dávky není nutná).

U dětí byla farmakokinetika zanamiviru hodnocena v kontrolované studii u 24 pacientů ve věku od 3 měsíců do 12 let s použitím nebulizéru (10 mg) a práškového inhalátoru (10 mg). Farmakokinetické parametry u dětí se nelišily od parametrů u dospělých.

U pacientů s poruchou funkce ledvin je při použití terapeutických dávek 20 mg nízká biologická dostupnost 10–20%, proto jsou systémové koncentrace zanamiviru zanedbatelné. Vzhledem k široké škále bezpečnosti léčiv zůstává možné zvýšení systémových koncentrací u pacientů se závažným selháním ledvin klinicky nevýznamné a nevyžaduje úpravu dávkovacího režimu.

Vzhledem k tomu, že zanamivir není metabolizován, není v rozporu s jaterními funkcemi vyžadován režim korekčního dávkování.

RELENSE: DÁVKOVÁNÍ

Je určen pouze k inhalaci do dýchacího ústrojí pomocí dodaného inhalátoru. Před zahájením inhalace přípravku Relenza je třeba užívat jiná inhalační léčiva, jako jsou vysokorychlostní bronchodilatátory.

Při léčbě chřipky A a B se dospělým a dětem starším 5 let doporučuje užívat 2 inhalace (2 × 5 mg) 2x denně po dobu 5 dnů. Denní dávka - 20 mg.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin a úpravou jaterních dávek je nutná.

Pro optimální účinek by měla být léčba zahájena co nejdříve.

K prevenci chřipky A a B se doporučuje, aby dospělí a děti starší 5 let užívali 2 inhalace (2 × 5 mg) jednou denně po dobu 10 dnů. Denní dávka - 10 mg. Průběh prevence může být prodloužen na 1 měsíc, pokud riziko onemocnění přetrvává déle než 10 dnů.

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin a jater není nutná úprava dávkování.

Pravidla aplikace

Přípravek Diskhaler se používá k inhalaci rotadisků (forma přípravku Relenza). Diskhaler se skládá z následujících částí:

  • pouzdro s víkem a plastovou jehlou k propíchnutí rotadiskové buňky;
  • pouzdro pro náustek;
  • posuvný zásobník s náustkem a otočným kolečkem
  • na kterém je umístěn rotadisk.

Rotadisk se skládá ze 4 blistrů, z nichž každý obsahuje specifickou dávku léku.

Rotadisk může být uchováván v dischaleru pro inhalační zařízení, avšak blistr by měl být propíchnut těsně před inhalováním léčiva. Nedodržení tohoto doporučení může narušit funkci Diskhaleru a snížit tak účinnost léčiva.

Důležité: rotadisk před propíchnutím do Diskhaleru nepropichujte.

Stáhněte si rotadisk v programu Diskhaler

1. Odstraňte pouzdro z náustku, ujistěte se, že je náustek čistý uvnitř i vně.

2. Opatrně vytáhněte zásuvku, dokud plastové svorky neodejdou, a uchopte rohy zásobníku. Vytáhněte zásobník úplně ven tak, aby byly viditelné zářezy na straně svorek.

3. Zásobník zcela vytáhněte a palcem a ukazováčkem stiskněte zářezy na bocích svorek.

4. Umístěte rotadisk na buňky kol a vložte zásobník zpět do Diskhaleru.

1. Zvedněte kryt disku až na doraz, aby se propíchla horní a dolní fólie Rotadisc. Zavřete víko.

Důležité: Nezvedejte víko, dokud není zásuvka plně instalována.

2. Po úplném výdechu umístěte náustek mezi zuby, pevně sevřete náustek s rty, aniž by byly na obou stranách náustku zavřené otvory. Pomalu se zhluboka nadechněte (vždy ústy, ne nosem). Vyjměte náustek z úst. Držte dech co nejvíce. Pomalu vydechněte. Nevdechujte do inhalátoru.

3. Opatrně vytáhněte výsuvný zásobník, dokud se nezastaví, bez stisknutí klipů, a zatlačte jej dovnitř. V tomto případě rotadisk otočí jednu buňku a je připraven k další inhalaci.

Důležité: propíchnutí buňky by mělo být provedeno pouze bezprostředně před inhalací.

Pro opakované inhalace opakujte kroky 1 a 2.

Nahrazení prázdného rotadisku

Každý rotadisk obsahuje 4 buňky. Po čtyřech inhalaci by měl být prázdný rotadisk nahrazen novým (str. 2-4).

Důležité: Děti by měly používat inhalační přístroj pod dohledem dospělé osoby.

Předávkování

Náhodné předávkování je nepravděpodobné vzhledem k dávkování, způsobu podání a nízké biologické dostupnosti léčiva.

Při inhalačním podání 64 mg / den (více než trojnásobek doporučené denní dávky) nebyly zaznamenány žádné vedlejší účinky. Také nejsou registrovány při parenterálním podávání léčiva v dávce 1,2 g / den po dobu 5 dnů.

Interakce s léky

Údaje o drogových interakcích léku Relenza nebyly poskytnuty.

Těhotenství a kojení

Účinnost a bezpečnost zanamiviru během těhotenství a kojení (kojení) nebyla studována.

Experimentální studie na zvířatech ukázaly, že zanamivir proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka, nebyl však pozorován teratogenní účinek nebo pokles fertility ani klinické projevy jakýchkoli abnormalit v pre- a postnatálním období. Neexistují žádné informace o pronikání placentární bariérou nebo do mateřského mléka u lidí.

Zanamivir by se však neměl užívat během těhotenství a kojení, zejména v prvním trimestru, s výjimkou případů, kdy očekávaný přínos užívání pro matku převyšuje možné riziko pro plod.

RELENZA: NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

V kontrolovaných klinických studiích je výskyt nežádoucích příhod podobný ve skupině s zanamivirem a ve skupině s placebem. Spontánní zprávy obsahovaly informace o nežádoucích reakcích na použití zanamiviru a byly klasifikovány následovně: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100,

Alergické reakce: velmi vzácně - alergické reakce, včetně otoku obličeje a hrtanu.

Na straně dýchacího ústrojí: velmi vzácně - bronchospasmus, potíže s dýcháním.

Dermatologické reakce: velmi vzácně - vyrážka, kopřivka, závažné kožní reakce, včetně polymorfního erytému, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě do 30 ° C. Doba použitelnosti - 5 let.

Indikace

  • léčba a prevence infekce,
  • způsobené virem chřipky typu A a B,
  • u dětí starších 5 let a dospělých.

Kontraindikace

  • přecitlivělost na léčivo.

Je třeba předepsat lék na onemocnění dýchacích cest, doprovázený bronchospasmem (včetně historie).

Zvláštní pokyny

Byly zaznamenány velmi vzácné jednotlivé zprávy o vývoji bronchospasmu a / nebo zhoršené respirační funkci po užití zanamaviru, včetně t bez předchozí nemoci v historii. Pokud se vyvíjí jeden z výše uvedených jevů, je třeba přestat užívat zanamivir a poraďte se s lékařem.

Pacienti s respiračními chorobami by měli mít krátkodobou bronchodilatanci pro léčbu zanamiviru jako ambulance.

Infekce způsobená virem chřipky může být spojena s různými neurologickými poruchami a poruchami chování. Zprávy získané v postmarketingovém období (většinou zaznamenané u dětí v Japonsku) byly spojeny s křečovitými záchvaty, deliriem, halucinacemi a deviantním chováním u pacientů infikovaných virem chřipky a užívajících inhibitory neuraminidázy, včetně zanamiviru. Tyto jevy byly pozorovány hlavně v raných stadiích onemocnění, často měly náhlý nástup a rychlý nástup výsledku. Kauzální vztah mezi příjmem zanamiviru a výše uvedenými nežádoucími účinky nebyl prokázán. Pokud se vyskytnou jakékoliv neuropsychiatrické symptomy, je nutné posoudit poměr rizika a přínosu další léčby zanamivirem pro každého jednotlivého pacienta.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Použití při poruše funkce ledvin

Pacienti s poruchou funkce renálních funkcí se nevyžadují.

Použití v rozporu s játry

Pacienti s úpravou dávky jater nejsou povinni.

Obchodní podmínky lékárny

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Registrační čísla

prášek pro inhalaci dávkovaný 5 mg / 1 dávka: rotadiski 4 dávky (5 ks v balení s dischalerem) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)