Relenza: návod k použití, analogy a recenze

Relenza je antivirotikum selektivního působení na viry chřipky typu A a B. Mechanismem účinku je inhibice neuraminidázy chřipkových virů.

Účinná látka - Zanamivir je silný a vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy (povrchový enzym chřipkového viru). Jednoduše řečeno, díky své činnosti se virus nemůže připojit ke zdravé buňce a infikovat ji.

Po kontaktu se sliznicí dýchacího ústrojí, které bylo inhalací ošetřeno zanamivirem, zůstává virus na povrchu a nevstupuje do epiteliálních buněk (prevence vložení).

Při zpracování buněk nosohltanu a dýchacích cest již infikovaných virem se šíření infekce z buněk sliznice povrchu dýchacího traktu vyskytuje dále v celém těle (terapeutický a profylaktický účinek).

Účinnost inhalačního použití přípravku Relenza byla potvrzena v kontrolovaných klinických studiích. Použití zanamiviru jako léčby akutních infekcí způsobených virem chřipky vedlo ke snížení uvolňování viru (ve srovnání s placebem).

Indikace pro použití

Co pomáhá Relenza? Podle instrukcí je lék předepsán v následujících případech:

léčba infekcí způsobených viry chřipky A a B u dětí starších 5 let a dospělých;
prevence infekcí způsobených viry chřipky A a B u dětí starších 5 let a dospělých.

Návod k použití Dávkování přípravku Relenza

Používá se se speciálním inhalátorem Diskhaler, který je dodáván spolu s léčivem.

Podle návodu k použití je dávka přípravku Relenza pro všechny věkové skupiny stejná - 20 mg / den. Inhalace se provádí při detekci prvních příznaků chřipky - což významně zvyšuje účinnost léčby.

Použití léčiva se dělí do 2 dávek, z nichž každá umožňuje zavedení 10 mg zanamiviru ve formě inhalace (dvě inhalace 5 mg). Doba použití - 5 dnů.

Pro profylaxi používejte Relenzu 10 dnů, 2x denně (10 mg zanamiviru). V případě potřeby je profylaxe prodloužena až na měsíc, pokud přetrvává riziko infekce.

Pokyny pro inhalátor

Umístění rotadisku do Diskhaleru:

zkontrolujte integritu rotadisku;
sejměte kryt z náustku a ujistěte se, že náustek je čistý;
vytáhněte zásobník až na doraz v rozích tak, aby plastové svorky vycházely (je nutné vidět patky);
zatlačte spony a zcela vysuňte zásobník;
rotadisk umístěný na buňce kola dolů;
Vložte zásobník na místo.

Pro inhalaci musíte:

Zvedněte kryt vychylovače až na doraz, abyste propíchli horní a dolní fólii rotadisku, pak zavřete kryt;
Proveďte úplný výdech a umístěte náustek mezi zuby, aniž byste zavírali otvory na obou stranách náustku, pevně sevřete jej rty. Pomalu se zhluboka nadechněte ústy a vyjměte náustek z úst, pokud je to možné, abyste zadrželi dech a pomalu vydechovali. Výdech v inhalátoru je zakázán;
Opatrně vytáhněte zásuvku, dokud se nezastaví, nestiskněte klipy a zasuňte ji, abyste otočili rotadiskem o jednu buňku, po které bude připraven k další inhalaci. Stojí za to zvážit, že je možné propíchnout buňku pouze bezprostředně před inhalací.

Každý rotadisk má čtyři buňky. Po čtyřech inhalacích by měl být prázdný rotadisk nahrazen novým.

Děti by měly používat inhalační zařízení pod dohledem dospělých.

Volitelné

Účinnost inhalace Relenza přímo závisí na době zahájení užívání léku (čím dříve, tím účinněji).

V případech bronchiálních onemocnění je nezbytné mít v roli léků první pomoci vysokorychlostní bronchodilatátory.

Vedlejší účinky

Pokyny upozorňují na možnost vzniku následujících nežádoucích účinků při předepisování přípravku Relenza:

Na straně imunitního systému: velmi vzácně - alergické reakce, včetně otoku obličeje a hrtanu.
Na straně dýchacích cest: velmi vzácně - bronchospasmus, potíže s dýcháním.
Na části kůže a jejích koncích: velmi vzácně - vyrážka, kopřivka, těžké kožní reakce, včetně polymorfního erytému, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Kontraindikace

Je kontraindikováno jmenovat Relenzu v následujících případech:

laktace;
těhotenství prvního trimestru;
věk do 5 let;
zvýšená bronchiální reakce na léčiva k inhalaci;
onemocnění, která jsou doprovázena bronchospasmem;
intolerance laktózy.

Předávkování

Vzhledem k povaze dávkové formy, způsobu podání a nízké biologické dostupnosti účinné látky je náhodné předávkování nepravděpodobné.

Za podmínek klinických studií nebyly nežádoucí účinky s intravenózním podáním v denní dávce 1200 mg po dobu 5 dnů registrovány.

Hemodialýza může být považována za možnost léčby, protože zanamivir má nízkou molekulovou hmotnost, nízkou vazbu s plazmatickými proteiny a nízkou Vd.

Analogy Relenza, cena v lékárnách

Pokud je to nutné, Relenza může být nahrazena analogem terapeutického účinku - to jsou léky:

Výběr analogů je důležité pochopit, že pokyny pro použití přípravku Relenza, ceny a recenze léků podobných akcí neplatí. Je důležité, abyste se poradili s lékařem a ne aby se léčivo nezávisle nahradilo.

Cena v lékárnách v Rusku: prášek Relenza pro inhalaci lahviček 5 mg / dávka č. 5 s inhalátorem - od 900 do 1121 rublů, podle 802 lékáren.

Skladujte při teplotě do 30 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti - 7 let. Podmínky prodeje z lékáren - předpis.

Zvláštní pokyny

K chřipce může docházet při zvýšené hyperreaktivitě dýchacích cest. U pacientů s chřipkovou terapií jsou po inhalaci zanamiviru velmi vzácně hlášeny zhoršení plicních funkcí a / nebo záchvaty bronchospasmu. V některých případech chyběla zátěžová chronická respirační onemocnění. Pokud se u Vás objeví tyto příznaky, musíte léčbu ukončit a poradit se s lékařem. Pacienti s chronickými respiračními onemocněními během užívání léčiva by měli mít rychle působící bronchodilatátor.

U těžkého bronchiálního astmatu by mělo být před zahájením léčby provedeno posouzení vnímaných přínosů a možných rizik. Vedení terapie bez řádného lékařského dohledu by nemělo být. U pacientů s těžkou chronickou obstrukční plicní nemocí a bronchiálním astmatem by měla být během léčby tímto lékem optimalizována léčba základního onemocnění. Je nutné zvážit možné nebezpečí vzniku bronchospasmu.

Prášek pro přípravu roztoku pro nebulizátor nebo ventilátor nelze použít.

Chřipka může být doprovázena různými behaviorálními a neurologickými příznaky. Podle zpráv v období postregistračních studií se u pacientů infikovaných virem chřipky a při použití inhalace zanamiviru vyvinuly následující poruchy: delirium, křečovité záchvaty, halucinace a deviantní chování. Nejčastěji se objevovaly v raných stadiích onemocnění, ve většině případů náhle začaly a měly rychlé řešení.

Mezi Relenzou a výše uvedenými porušeními nebyl zjištěn žádný vztah příčina-účinek. V případě jakýchkoli neuropsychiatrických symptomů je před provedením další léčby nutné vyhodnotit poměr přínosů k riziku.

Relenza - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (prášek pro inhalaci 5 mg s inhalátorem Diskhaler, tablety) léčiva na základě zanamiviru pro léčbu a prevenci chřipky u dospělých, dětí a během těhotenství. Složení

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Relenza. Předložili recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory lékařů odborníků na používání přípravku Relenza v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější zpětnou vazbu k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvádí výrobce v anotaci. Analogy Relenza v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Použití léčby a prevence chřipky u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení léčiva.

Relenza je antivirotikum, vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy (povrchový enzym viru chřipky). Virová neuraminidáza poskytuje uvolňování virových částic z infikované buňky a může urychlit pronikání viru přes slizniční bariéru na povrch epiteliálních buněk, čímž je zajištěna infekce jiných buněk dýchacího traktu. Inhibiční aktivita zanamiviru (účinná látka léku Relenza) zahrnuje všech 9 subtypů virů chřipky neuraminidázy, vč. cirkulující a virulentní pro různé druhy. Poloviční inhibiční koncentrace (IC50) pro virové kmeny A a B je mezi 0,09 a 95,2 pM.

Replikace viru chřipky je omezena na povrchový epitel dýchacího traktu. Zanamivir působí v extracelulárním prostoru, snižuje reprodukci obou typů virů chřipky A a B a zabraňuje uvolňování virových částic z povrchového epitelu dýchacího traktu.

Klinická účinnost a bezpečnost

Zanamivir, užívaný v dávkách používaných při léčbě chřipky u zdravých, rizikových skupin (obvykle v kontaktu s nemocným), zmírňuje symptomy a zkracuje dobu trvání onemocnění. Kombinovaná analýza výsledků ze tří studií ukázala, že střední doba zmírnění symptomů onemocnění je snížena na 1,5 dne u pacientů ve skupině zanamivirů ve srovnání s pacienty ve skupině s placebem (p méně než 0,001). Počet komplikací se snížil ve skupině zanamivirů 171/769 (22%) ve srovnání s placebem 208/711 (29%) a relativní riziko bylo: 0,77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). Použití antibiotik pro léčbu komplikací po odložení chřipky také pokleslo ze 136/711 (19%) ve skupině s placebem na 110/769 (14%) ve skupině zanamivirů (relativní riziko: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021). Optimální účinnost zanamiviru byla prokázána v případě zahájení léčby co nejdříve po nástupu prvních příznaků onemocnění.

Bylo prokázáno, že zanamivir je účinný také jako prostředek prevence chřipky u dětí starších 5 let a dospělých. Procento účinné ochrany je 67-79% ve srovnání s placebem a 56-61% ve srovnání s aktivní kontrolou.

Složení

Zanamivir + pomocné látky.

Farmakokinetika

Při inhalačním použití je absolutní biologická dostupnost léku nízká (v průměru 2%). Systémová absorpce je asi 10-20%. Vzhledem k nízké absorpci je koncentrace účinné látky v krevní plazmě nízká (při opakovaných inhalaci je zachován nízký stupeň absorpce). Po inhalaci je zanamivir distribuován do tkání dýchacích cest a dosahuje vysokých koncentrací. Při použití v jedné dávce 10 mg je zanamivir stanoven v epiteliální vrstvě dýchacího traktu, což je hlavní replikační místo viru chřipky. Koncentrace zanamiviru 12 hodin a 24 hodin po inhalaci je přibližně 340 a 52 krát průměrná hodnota IC50 pro virovou neuraminidasu. Vysoká koncentrace zanamiviru v dýchacích cestách poskytuje rychlou inhibici virové neuraminidázy. Zanamivir se hromadí hlavně v tkáních orofaryngu a plicích (v průměru 77,6% a 13,2%). Zanamivir se vylučuje ledvinami beze změny a není metabolizován.

Starší pacienti s terapeutickou dávkou 20 mg denně mají nízkou biologickou dostupnost (10-20%), v důsledku čehož neexistuje žádný systémový účinek zanamiviru. Změny farmakokinetiky spojené s věkem jsou nepravděpodobné (úprava dávky není nutná).

U dětí byla farmakokinetika zanamiviru hodnocena v kontrolované studii u 24 pacientů ve věku od 3 měsíců do 12 let s použitím nebulizéru (10 mg) a práškového inhalátoru (10 mg). Farmakokinetické parametry u dětí se nelišily od parametrů u dospělých.

Indikace

léčba a prevence infekcí způsobených viry chřipky A a B u dětí starších 5 let a dospělých.

Formy propuštění

Prášek pro inhalaci dávkovaný v dávce 5 mg na dávku v rotadisku.

Neexistují žádné jiné dávkové formy, ať už jsou to pilulky, tobolky nebo kapky.

Návod k použití a dávkování

Je určen pouze k inhalaci do dýchacího ústrojí pomocí dodaného inhalátoru. Před zahájením inhalace přípravku Relenza je třeba užívat jiná inhalační léčiva, jako jsou vysokorychlostní bronchodilatátory.

Při léčbě chřipky A a B se doporučuje, aby dospělí a děti starší 5 let předepisovali 2 inhalace (2x5 mg) 2x denně po dobu 5 dnů. Denní dávka - 20 mg.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin a úpravou jaterních dávek je nutná.

Pro optimální účinek by měla být léčba zahájena co nejdříve.

K prevenci chřipky A a B se doporučuje, aby dospělí a děti starší 5 let užívali 2 inhalace (2 × 5 mg) jednou denně po dobu 10 dnů. Denní dávka - 10 mg. Průběh prevence může být prodloužen na 1 měsíc, pokud riziko onemocnění přetrvává déle než 10 dnů.

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin a jater není nutná úprava dávkování.

Pravidla aplikace

Přípravek Diskhaler se používá k inhalaci rotadisků (forma přípravku Relenza). Diskhaler se skládá z následujících částí:

pouzdro s víkem a plastovou jehlou k propíchnutí rotadiskové buňky;
pouzdro pro náustek;
Posuvný podnos s náustkem a otočným kolečkem, na kterém je umístěn Rotadisk.

Rotadisk se skládá ze 4 blistrů, z nichž každý obsahuje specifickou dávku léku.

Rotadisk může být uchováván v dischaleru pro inhalační zařízení, avšak blistr by měl být propíchnut těsně před inhalováním léčiva. Nedodržení tohoto doporučení může narušit funkci Diskhaleru a snížit tak účinnost léčiva.

Důležité: rotadisk před propíchnutím do Diskhaleru nepropichujte.

Stáhněte si rotadisk v programu Diskhaler

1. Odstraňte pouzdro z náustku, ujistěte se, že je náustek čistý uvnitř i vně.

2. Opatrně vytáhněte zásuvku, dokud plastové svorky neodejdou, a uchopte rohy zásobníku. Vytáhněte zásobník úplně ven tak, aby byly viditelné zářezy na straně svorek.

3. Zásobník zcela vytáhněte a palcem a ukazováčkem stiskněte zářezy na bocích svorek.

4. Umístěte rotadisk na buňky kol a vložte zásobník zpět do Diskhaleru.

1. Zvedněte kryt disku až na doraz, aby se propíchla horní a dolní fólie Rotadisc. Zavřete víko.

Důležité: Nezvedejte víko, dokud není zásuvka plně instalována.

2. Po úplném výdechu umístěte náustek mezi zuby, pevně sevřete náustek s rty, aniž by byly na obou stranách náustku zavřené otvory. Pomalu se zhluboka nadechněte (vždy ústy, ne nosem). Vyjměte náustek z úst. Držte dech co nejvíce. Pomalu vydechněte. Nevdechujte do inhalátoru.

3. Opatrně vytáhněte výsuvný zásobník, dokud se nezastaví, bez stisknutí klipů, a zatlačte jej dovnitř. V tomto případě rotadisk otočí jednu buňku a je připraven k další inhalaci.

Důležité: propíchnutí buňky by mělo být provedeno pouze bezprostředně před inhalací.

Pro opakované inhalace opakujte kroky 1 a 2.

Nahrazení prázdného rotadisku

Každý rotadisk obsahuje 4 buňky. Po čtyřech inhalacích by měl být prázdný rotadisc nahrazen novým (podle instrukcí 2-4).

Důležité: Děti by měly používat inhalační přístroj pod dohledem dospělé osoby.

Vedlejší účinky

alergické reakce, včetně otoku obličeje a hrtanu;
bronchospasmus;
potíže s dýcháním;
vyrážka;
kopřivka;
těžké kožní reakce, včetně polymorfního erytému, Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy.

Kontraindikace

přecitlivělost na léčivo.

Použití v průběhu březosti a laktace

Účinnost a bezpečnost přípravku Relenza v těhotenství a kojení (kojení) nebyla studována.

Experimentální studie na zvířatech ukázaly, že zanamivir proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka, nebyl však pozorován teratogenní účinek nebo pokles fertility ani klinické projevy jakýchkoli abnormalit v pre- a postnatálním období. Neexistují žádné informace o pronikání placentární bariérou nebo do mateřského mléka u lidí.

Přípravek Relenzu by však neměl být podáván během těhotenství a během kojení, zejména v prvním trimestru, s výjimkou případů, kdy předpokládané použití přípravku pro matku převyšuje možné riziko pro plod.

Použití u dětí

Lék je předepisován dětem nad 5 let.

Použití u starších pacientů

Starší pacienti nevyžadují úpravu dávky.

Zvláštní pokyny

Velmi vzácné jednotlivé zprávy o vývoji bronchospasmu a / nebo zhoršení respiračních funkcí po užití přípravku Relenza byly zaznamenány. bez předchozí nemoci v historii. Pokud se vyvíjí jeden z výše uvedených jevů, je třeba přestat užívat zanamivir a poraďte se s lékařem.

Pacienti s respiračními chorobami by měli mít krátkodobou bronchodilatanci pro léčbu zanamiviru jako ambulance.

Infekce způsobená virem chřipky může být spojena s různými neurologickými poruchami a poruchami chování. Zprávy získané v postmarketingovém období (většinou zaznamenané u dětí v Japonsku) byly spojeny s křečovitými záchvaty, deliriem, halucinacemi a deviantním chováním u pacientů infikovaných virem chřipky a užívajících inhibitory neuraminidázy, včetně zanamiviru. Tyto jevy byly pozorovány hlavně v raných stadiích onemocnění, často měly náhlý nástup a rychlý nástup výsledku. Kauzální vztah mezi příjmem zanamiviru a výše uvedenými nežádoucími účinky nebyl prokázán. Pokud se vyskytnou jakékoliv neuropsychiatrické symptomy, je nutné posoudit poměr rizika a přínosu další léčby zanamivirem pro každého jednotlivého pacienta.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Interakce s léky

Údaje o drogových interakcích léku Relenza nebyly poskytnuty.

Analogy léku Relenza

Strukturní analogy účinné látky Léčivý přípravek Relenza nebyl. Léčivo obsahuje unikátní účinnou látku, která nemá žádné přímé analogy.

Analogy léčebného účinku (prostředky pro léčbu chřipky):

Algirem;
Alfarona;
Ambin;
Amizon;
Amixin;
Anaferon;
Děti Anaferon;
Antigrippin;
Arbidol;
Aflubin;
Bronhikum;
Vaxigrip;
Vakcínová chřipka inaktivovaná;
Viferon;
Hexapneumin;
Genferon Light;
Grippferon;
Isoprinosin;
Ibuprofen;
Immunal;
Imunoglobulin;
Imunorm;
Ingavirin;
Rec 19;
Kagocel;
Lovemax;
Levopront;
Libexin;
Vazba;
Liprokhin;
Nurofen;
Orvirem;
Oseltamivir;
Oscillococcinum;
Pakseladin;
Panavir;
Polyoxidonium;
IFN EU Lipint;
Rimantadin;
Rengalin;
Sahol;
Sulfadimethoxin;
Tamiflu;
Trekrezan;
Fluarix;
Cykloferon;
CigaPan;
Eifitol;
Eladon;
Endobulin;
Ergoferon;
Erespal;
Echinacea.

Používá se k léčbě onemocnění: chřipky, prevence chřipky

Relenza

Relenza: návod k použití a recenze

Latinský název: Relenza

Kód ATX: J05AH01

Účinná látka: zanamivir (zanamivir)

Výrobce: Glaxo Wellcome Production (Francie)

Aktualizace popisu a fotografie: 11/23/2018

Ceny v lékárnách: od 897 rublů.

Relenza je antivirotikum používané při léčbě chřipky A a B.

Forma uvolnění a složení

Dávkovači forma uvolňování přípravku Relenza je prášek pro odměřenou dávku pro inhalaci: od téměř bílé po bílou [v jednom balení obsahujícím jednu injekční lahvičku obsahující 20 dávek (5 rotací po 4 buňkách pokaždé), doplněných discallerem].

Složky 1 dávkový prášek:

aktivní složka: zanamivir (mikronizovaný) - 5 mg;
pomocná složka: monohydrát laktosy - do 25 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Relenza je antivirotikum, silný a vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy (povrchový enzym viru chřipky). Vzhledem k virové neuraminidáze jsou virové částice uvolňovány z infikované buňky a pronikání viru přes slizniční bariéru na povrch epitelových buněk je možné, což umožňuje infikovat další buňky dýchacího traktu.

Inhibiční aktivita na zanamivir zahrnuje všech 9 subtypů virů chřipky neuraminidázy, včetně virulentních a cirkulujících pro různé druhy. Poloviční inhibiční koncentrace (IC₅₀) u virových kmenů A a B je 0,09–95,2 pM.

Replikace viru chřipky je omezena na buňky povrchového epitelu dýchacího traktu. Vzhledem k účinku zanamiviru v extracelulárním prostoru dochází ke snížení reprodukce dvou typů chřipkových virů A a B a je zabráněno uvolňování virových částic z epitelových buněk dýchacích cest.

Účinek zanamiviru je při použití při inhalaci potvrzen jako výsledek kontrolovaných klinických studií. Použití léčiva jako terapie akutních infekcí způsobených virem chřipky ve srovnání s placebem vedlo ke snížení uvolňování viru. Vývoj rezistence na zanamivir s normální imunitou nebyl pozorován.

Užívání přípravku Relenza u rizikových zdravých lidí v dávkách používaných při léčbě chřipky vedlo k úlevě od symptomů a ke zkrácení trvání onemocnění. Kombinovaná analýza výsledků studií fáze III ukázala, že střední doba zmírnění symptomů onemocnění je snížena na jeden a půl dne. Došlo také ke snížení počtu komplikací po utrpení chřipky a užívání antibiotik používaných při jejich léčbě.

Zanamivir je nejúčinnější v případech zahájení léčby co nejdříve po výskytu prvních příznaků onemocnění. Také se ukázalo, že je účinný při jeho použití jako profylaktické činidlo.

Farmakokinetika

Zanamivir se vyznačuje nízkou absolutní biologickou dostupností (v průměru 2% po perorálním podání). Po perorální inhalaci se absorbuje přibližně 10–20% podané dávky. C_max (maximální koncentrace látky) po jednorázové dávce 10 mg je 97 ng / ml, doba dosahuje 1,25 hodiny, vzhledem k nízkému stupni absorpce je pozorována nízká systémová koncentrace a nevýznamná plocha pod farmakokinetickou křivkou koncentrace v čase. Vzhledem k nízké absorpci je plazmatická koncentrace zanamiviru v krvi nízká (s opakovanými inhalacemi zůstávají parametry nízké).

Vazba látek s plazmatickými proteiny - 10% - velmi často; > 1% a 0,1% a 0,01% a

Relenza

Popis aktuální k 06/05/2015

Latinský název: Relenza
Kód ATX: J05AH01
Účinná látka: Zanamivir (Zanamivir)
Výrobce: Glaxo Wellcome Production (Francie)

Složení

Jeden rotadisk obsahuje 20 miligramů zanamiviru v jedné dávce - 5 miligramů. Monohydrát laktózy je přítomen jako pomocná složka. V plastových boxech je 5 rotačních disků spolu s diskem.

Formulář vydání

K dispozici ve formě odměřeného dávkového prášku pro inhalaci, který je bílý nebo téměř bílý.

Farmakologický účinek

Jedná se o antivirotikum, vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy, který je povrchovým enzymem chřipkového viru. Virová neuraminidáza je schopna uvolnit buňky a urychlit průchod viru přes slizniční bariéru na povrch epitelových buněk, což způsobuje infikování jiných buněk dýchacího traktu.

Při ošetření sliznice dýchacího ústrojí zanamivirem zůstává virus, který na něj dopadá, na povrchu a nemůže vstoupit do buněk epitelu. Pokud jsou buňky nosohltanu a dýchacích cest, které jsou již infikovány virem, zpracovány, šíření infekce v celém těle se zastaví. Lék nevstupuje do buněčného prostoru, což ovlivňuje mimobuněčné prostředí.

Lék je také účinný při prevenci chřipky u dospělých a dětí starších 5 let. Ve srovnání s placebem se procento účinnosti pohybuje v rozmezí od 67 do 79 procent ve srovnání s aktivní kontrolou, od 56 do 61 procent.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Při inhalaci je biologická dostupnost pouze dvě procenta. Systémová absorpce je přibližně 10 až 20%. Po jednorázové dávce 10 miligramů je maximální koncentrace dosaženo po 1 hodině a 15 minutách a je 97 ng na mililitr. Vzhledem k nízké absorpci je obsah léku v krevní plazmě nízký.

Účinná látka je distribuována po inhalaci do tkání dýchacích cest. Koncentrace účinné složky po 12 hodinách a 24 hodinách po inhalaci je vyšší než průměrně 340 a 52 krát průměrná hodnota koncentrace poloviční maximální inhibice virové neuraminidázy. Vzhledem k vysokému obsahu účinné látky v dýchacích cestách je virová neuraminidáza rychle inhibována.

Léčivo se hromadí hlavně o 13,2 procenta v tkáních plic ao 77,6% ve tkáních orofaryngu. Vylučuje se ledvinami v nezměněné formě, není vystaven metabolismu. Poločas po inhalaci trvá od 2,6 do 5 hodin. Celková clearance je mezi 2,5 a 10,9 litry za hodinu. Vzhledem k tomu, že účinná látka není metabolizována, pokud dojde k porušení jater, není třeba dávku upravovat.

Indikace pro použití

Přípravek Relenza je určen k léčbě a profylaxi infekce způsobené chřipkovými viry A a B. Lék je určen pro dospělé a děti starší 5 let, zmírňuje symptomy a významně zkracuje dobu trvání onemocnění.

Kontraindikace

Nemůžete brát s alergickými reakcemi na zanamivir v historii. Kontraindikace jsou také:

laktace;
těhotenství prvního trimestru;
věk do 5 let;
zvýšená bronchiální reakce na léčiva k inhalaci;
onemocnění, která jsou doprovázena bronchospasmem;
intolerance laktózy.

Vedlejší účinky

Vdechnutí tohoto léku může způsobit:

kožní reakce ve formě Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy, polymorfního erytému a kopřivky;
potíže s dýcháním;
bronchospasmus;
alergické reakce ve formě otoku obličeje a hrtanu;
deviantní chování;
delirium;
halucinace;
křeče.

Návod k použití přípravku Relenza (metoda a dávkování) t

Návod k použití přípravku Relenza naznačuje, že léčivo je používáno se speciálním inhalátorem zvaným Diskhaler. Pro pacienty všech věkových kategorií se aplikuje stejná dávka - 20 mg denně. Pro maximalizaci účinnosti léčby je nutné začít provádět inhalace při sebemenší detekci symptomů.

Použití léčiva je rozděleno do dvou dávek, z nichž každé je podáváno 10 miligramů zanamiviru ve formě inhalace (dvě inhalace 5 miligramů). Doba použití je pět dní.

Aby se zabránilo léku lze použít po dobu deseti dnů, dvě inhalace (10 miligramů účinné látky) jednou denně. Pokud riziko infekce přetrvává, lze profylaktické použití prodloužit na jeden měsíc.

Umístění rotadisku do Diskhaleru:

zkontrolujte integritu rotadisku;
sejměte kryt z náustku a ujistěte se, že náustek je čistý;
vytáhněte zásobník až na doraz v rozích tak, aby plastové svorky vycházely (je nutné vidět patky);
zatlačte spony a zcela vysuňte zásobník;
rotadisk umístěný na buňce kola dolů;
Vložte zásobník na místo.

Pro inhalaci musíte:

zdvihněte kryt diskové jednotky až na doraz, abyste propíchli horní a dolní fólii rotadisku, poté kryt zavřete;
Udělejte úplný výdech a umístěte náustek mezi zuby, aniž byste zavírali vzduchové otvory na obou stranách náustku, pevně sevřete rty. Pomalu se zhluboka nadechněte ústy a vyjměte náustek z úst, pokud je to možné, abyste zadrželi dech a pomalu vydechovali. Výdech v inhalátoru je zakázán;
jednou jemně zatlačte zásuvku, dokud se nezastaví, nestiskněte klipy a zasuňte ji, abyste otočili rotadiskem o jednu buňku, po které bude připraven k další inhalaci. Stojí za to zvážit, že je možné propíchnout buňku pouze bezprostředně před inhalací.

Každý rotadisk má čtyři buňky. Po čtyřech inhalacích by měl být prázdný rotadisk nahrazen novým.

Předávkování

Náhodné předávkování je téměř nemožné. Při záměrném zvyšování dávky až na 64 miligramů denně nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky.

Při parenterálním podávání v dávce 1,2 g denně po dobu pěti dnů nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky.

Interakce

Nelze provádět inhalaci s tímto lékem ve spojení s vysokorychlostními bronchodilatátory. V případech, kdy je nutné je aplikovat, se podávají první, po které se provádí inhalace zanamivirem.

Podmínky prodeje

S receptem.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě vzduchu ne vyšší než 30 stupňů.

Doba použitelnosti

Lze skladovat po dobu pěti let.

Analogy Relenzy

Analogy Relenza jsou:

Recenze hotelu Relenze

Podle recenzí Relenze, lék má velmi vysokou účinnost, výrazná úleva přichází po první inhalaci. Vedlejší účinky jsou vzácné.

Cena Relenza, kde koupit

Cena Relenzy je v průměru 1 200 rublů.

RELENZA

Prášek pro inhalaci dávkovaný od bílé po téměř bílou.

Pomocné látky: monohydrát laktosy - do 25 mg.

4 dávky - rotadiski (5) - plastové lahve (1) doplněné Diskhalerem (1 ks) - kartony.

Antivirový lék, silný a vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy (povrchový enzym chřipkového viru). Virová neuraminidáza poskytuje uvolňování virových částic z infikované buňky a může urychlit pronikání viru přes slizniční bariéru na povrch epiteliálních buněk, čímž je zajištěna infekce jiných buněk dýchacího traktu. Inhibiční aktivita zanamiviru je prokázána in vitro i in vivo a zahrnuje všech 9 subtypů virů chřipky neuraminidázy, včetně cirkulující a virulentní pro různé druhy. Poloviční inhibiční koncentrace (IC₅₀) pro virové kmeny A a B se pohybuje v rozmezí od 0,09 do 95,2 pM.

Účinnost inhalačního použití zanamiviru byla potvrzena v kontrolovaných klinických studiích. Použití zanamaviru jako léčby akutních infekcí způsobených virem chřipky vedlo ke snížení uvolňování viru (ve srovnání s placebem). Vývoj rezistence na zanamivir u jedinců s normální imunitou není registrován.

Klinická účinnost a bezpečnost

Použití zanamiviru, dávkovaného prášku pro inhalaci, u zdravých osob v ohrožení (obvykle v kontaktu s nemocnými), v dávkách používaných při léčbě chřipky, zmírňuje symptomy a zkracuje dobu trvání onemocnění. Kombinovaná analýza výsledků studií fáze III ukázala, že střední doba do zmírnění symptomů onemocnění je u pacientů ve skupině zanamivirů snížena na 1,5 dne ve srovnání s pacienty ve skupině s placebem (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Použití antibiotik pro léčbu komplikací po odložení chřipky také pokleslo ze 136/711 (19%) ve skupině s placebem na 110/769 (14%) ve skupině zanamivirů (relativní riziko: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021).

Optimální účinnost zanamiviru byla prokázána v případě zahájení léčby co nejdříve po nástupu prvních příznaků onemocnění. Bylo prokázáno, že zanamivir je účinný také jako prostředek prevence chřipky u dětí starších 5 let a dospělých. Procento účinné ochrany je 67-79% ve srovnání s placebem a 56-61% ve srovnání s aktivní kontrolou.

Absolutní biologická dostupnost je nízká a průměrně 2% po perorálním podání. Po perorálním podání je absorbováno přibližně 10% až 20% podané dávky. Po jednorázové dávce 10 mg C_max po 1,25 hodinách je 97 ng / ml, nízká míra absorpce vede k nízkým systémovým koncentracím a zanedbatelné ploše pod
farmakokinetickou křivku „koncentrace - čas“. Vzhledem k nízké absorpci je koncentrace účinné látky v krevní plazmě nízká (při opakovaných inhalaci je zachován nízký stupeň absorpce).

Vazba zanamiviru na plazmatické proteiny je velmi nízká (<10%). V_d u dospělých, asi 16 litrů, což je přibližně rovno objemu extracelulární tekutiny. Po perorální inhalaci je zanamivir uložen ve vysokých koncentracích v dýchacích cestách, což zajišťuje, že léčivo je dodáváno do „vstupní brány“ infekce. Po inhalaci 10 mg zanamiviru do epiteliální vrstvy dýchacího traktu překročily koncentrace zanamiviru průměrnou hodnotu IC.₅₀ pro neuraminidasu, 340 krát 12 hodin po inhalaci a 52 krát 24 hodin po inhalaci, což poskytuje rychlou inhibici virového enzymu. Hlavními místy sedimentace jsou ústní část hltanu a plic (průměrný index 77,6% a 13,2%).

Metabolismus a vylučování

Zanamivir není metabolizován, vylučován ledvinami beze změny.

T_1/2 po perorální inhalaci v rozmezí 2,6 až 5,05 h. Celková clearance je od 2,5 do 10,9 l / h.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti. Biologická dostupnost zanamiviru po podání terapeutické dávky 20 mg je 10-20%, takže koncentrace zanamiviru v systémové cirkulaci jsou nevýznamné. Korekce dávkovacího režimu není nutná, protože jakékoli změny související s věkem, obvykle vedoucí ke změnám farmakokinetických profilů různých léčiv, v tomto případě neovlivňují farmakokinetiku zanamiviru.

Děti Farmakokinetika zanamiviru byla hodnocena v kontrolované studii u 24 pacientů ve věku od 3 měsíců do 12 let za použití nebulizéru (10 mg) a práškového inhalátoru (10 mg). Farmakokinetické parametry u dětí se nelišily od farmakokinetických parametrů u dospělých pacientů, kteří užívali 10 mg zanamivirového prášku k inhalaci.

Pacienti s poruchou funkce ledvin. Při použití terapeutických dávek 20 mg je biologická dostupnost nízká a činí 10-20%, proto jsou systémové koncentrace zanamiviru zanedbatelné. Vzhledem k široké škále bezpečnosti léčiv zůstává možné zvýšení systémových koncentrací u pacientů se závažným selháním ledvin klinicky nevýznamné a nevyžaduje úpravu dávkovacího režimu.

Pacienti s poruchou funkce jater. Vzhledem k tomu, že zanamivir není metabolizován, není třeba dávkování upravovat.

- léčba infekcí způsobených viry chřipky A a B u dětí starších 5 let a dospělých;

- prevence infekcí způsobených viry chřipky A a B u dětí starších 5 let a dospělých.

- Přecitlivělost na léčivo.

Je třeba předepsat lék na onemocnění dýchacích cest, doprovázený bronchospasmem (včetně historie).

Lék Relenza se používá pouze inhalací ústně. Pro zajištění správného používání léčiva by měl být použit připojený Diskhaler.

Pacienti, kterým bylo předepsáno jiné inhalované léky spolu s přípravkem Relenza (například rychle působící bronchodilatátory), by měli být poučeni, aby tyto léky užívali před použitím přípravku Relenza.

Doporučená dávka přípravku Relenza je dvě inhalace (2x5 mg) 2x denně po dobu 5 dnů. Celková denní dávka je 20 mg. Pro dosažení optimálního účinku by měla být léčba zahájena co nejdříve (nejlépe do 2 dnů), když se objeví první příznaky onemocnění.