Tamiflu - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tobolky 30 mg, 45 mg a 75 mg nebo tablety, prášek pro přípravu suspenze) léky pro léčbu a prevenci chřipky u dospělých, dětí a během těhotenství

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Tamiflu. Tam jsou recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařských odborníků na používání Tamiflu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější zpětnou vazbu k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvádí výrobce v anotaci. Analogy Tamiflu s dostupnými strukturními analogy. Použití k léčbě a prevenci chřipky u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení.

Tamiflu je antivirotikum. Oseltamivir fosfát (účinná látka léku Tamiflu) je proléčivo, jeho aktivní metabolit oseltamivir karboxylát (OK) je účinný a selektivní inhibitor neuraminidázy chřipkových virů A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího ústrojí a další šíření viru v těle.

Inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu, snižuje uvolňování virů chřipky A a B z těla.

Farmakokinetika

Tamiflu se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu a je vysoce přeměněn na aktivní metabolit působením jaterních a střevních esteráz. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace jak proléčiv, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nejsou závislé na příjmu potravy. Podle studií na zvířatech, po požití oseltamivir fosfátu, byl jeho aktivní metabolit nalezen ve všech hlavních ložiscích infekce (plíce, bronchiální výplachy, nosní sliznice, středního ucha a průdušnice) v koncentracích, které poskytují antivirový účinek. Vylučuje se (> 90%) jako aktivní metabolit převážně ledvinami. Aktivní metabolit není dále transformován a vylučován ledvinami (> 99%) glomerulární filtrací a tubulární sekrecí.

Indikace

  • léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;
  • prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);
  • prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

Formy propuštění

Tobolky 30 mg, 45 mg a 75 mg (někdy omylem nazývané tablety).

Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podání (dětská forma léčiva).

Návod k použití a dávkování

Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Dospělí, mladiství nebo děti, které nemohou polykat tobolku, mohou také dostávat léčbu přípravkem Tamiflu v práškové formě pro přípravu perorální suspenze.

V případech, kdy Tamiflu není v práškové formě pro perorální podání, nebo pokud existují známky stárnutí kapslí, otevřete kapsli a nalijte její obsah do malého množství (max. 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského výrobku (čokoládový sirup s normální cukr bez cukru nebo bez cukru, med, světle hnědý cukr nebo stolní cukr, rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, slazené kondenzované mléko, jablečný mošt nebo jogurt) pro zakrytí hořké chuti. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.

Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.

Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší mají předepsáno 75 mg (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg nebo suspenze) 2x denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg denně nezvyšuje účinek.

Tamiflu 75 mg tobolky mohou být podávány také dětem ve věku 8 let a starší nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg, které mohou polykat tobolky (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg) 2 krát den

Děti ve věku 1 a starší doporučují prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání nebo tobolky po 30 mg a 45 mg (pro děti od 2 let).

Doporučený dávkovací režim Tamiflu ve formě tobolek 30 mg a 35 mg nebo suspenze pro děti v závislosti na hmotnosti dítěte: t

  • méně než nebo rovno 15 kg - 30 mg 2x denně;
  • více než 15-23 kg - 45 mg 2x denně;
  • více než 23-40 kg - 60 mg 2x denně;
  • více než 40 kg - 75 mg 2x denně.

Pro dávkování suspenze použijte injekční stříkačku označenou 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množství suspenze se odebere z lahvičky s dávkovací stříkačkou, převede se do odměrky a odebere se ústně.

Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny po kontaktu s pacientem.

Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší Tamiflu předepisovali 75 mg (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg nebo suspenze) 1krát denně perorálně po dobu nejméně 10 dnů po kontaktu s pacientem. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg 1krát denně po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Děti ve věku 8 let a starší nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg, kteří mohou polykat tobolky, mohou být léky předepsány také pro prevenci 75 mg (1 tobolka 75 mg, nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg) 1krát denně den

U dětí ve věku 1 roku a starších se léčivo ve formě suspenze nebo tobolky o hmotnosti 30 mg a 45 mg předepisuje k profylaxi v následujících dávkách:

  • méně než nebo rovno 15 kg - 30 mg jednou denně;
  • více než 15-23 kg - 45 mg 1 krát denně;
  • více než 23-40 kg - 60 mg jednou denně;
  • více než 40 kg - 75 mg 1krát denně.

Pro dávkování suspenze použijte injekční stříkačku označenou 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množství suspenze se odebere z lahvičky s dávkovací stříkačkou, převede se do odměrky a odebere se ústně.

Příprava suspenze Tamiflu z prášku

1. Opatrně několikrát poklepejte na uzavřenou láhev prstem tak, aby byl prášek rozdělen na dno láhve.

2. Pomocí odměrky změřte 52 ml vody a naplňte ji na určenou úroveň.

3. Do lahvičky přidejte 52 ml vody, zavřete uzávěr a dobře protřepávejte 15 sekund.

4. Odstraňte uzávěr a vložte adaptér do hrdla láhve.

5. Zašroubujte lahvičku uzávěrem, abyste zajistili správné umístění adaptéru.

Na štítku lahvičky musí být uvedeno datum použitelnosti připravené suspenze. Před použitím lahvičky s připravenou suspenzí se musí protřepat. Pro dávkování suspenze je dávkovací stříkačka opatřena štítky označujícími dávky 30 mg, 45 mg a 60 mg.

Extramporální příprava suspenze Tamiflu z tobolek

V případech, kdy se u dospělých, dospívajících a dětí vyskytnou potíže s polykáním tobolek a tamiflu ve formě prášku pro přípravu suspenze pro perorální podání chybí nebo jsou-li známky stárnutí kapslí, otevřete kapsli a vyprázdněte její obsah v malém množství (max. 1). lžička) vhodného slazeného potravinářského produktu (jak je uvedeno výše), aby se skryla hořká chuť. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.

Vedlejší účinky

  • nevolnost a zvracení;
  • průjem;
  • bronchitida;
  • bolest břicha;
  • gastrointestinální krvácení;
  • závratě;
  • bolest hlavy;
  • kašel;
  • poruchy spánku;
  • slabost;
  • bolesti různých míst;
  • rhinorrhea;
  • infekce horních cest dýchacích;
  • astma (včetně exacerbace);
  • akutní otitis media;
  • pneumonie;
  • sinusitida;
  • dermatitida;
  • lymfadenopatie;
  • dermatitida;
  • kožní vyrážka;
  • ekzém;
  • kopřivka;
  • erythema multiforme;
  • Stevens-Johnsonův syndrom;
  • anafylaktické a anafylaktoidní reakce;
  • angioedém;
  • hepatitida;
  • křeče;
  • delirium (včetně příznaků, jako je zhoršené vědomí, dezorientace v čase a prostoru, abnormální chování, bludy, halucinace, agitace, úzkost, noční můry).

Kontraindikace

  • chronické selhání ledvin (trvalá hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, CC nižší než 10 ml / min);
  • přecitlivělost na léčivo.

Použití v průběhu březosti a laktace

Ve studiích reprodukční toxicity u zvířat (potkanů, králíků) nebyl pozorován žádný teratogenní účinek. Ve studiích na potkanech nebyl zjištěn žádný nežádoucí účinek oseltamiviru na fertilitu. Vystavení plodu bylo 15 - 20% expozice matky.

Během předklinických studií pronikl Tamiflu a aktivní metabolit do mléka kojících potkanů. Není známo, zda dochází k vylučování oseltamiviru nebo aktivního metabolitu mlékem u lidí, ale jejich množství v mateřském mléce může být 0,01 mg denně a 0,3 mg denně.

Od té doby údaje o užívání léku u těhotných žen nestačí, přípravek Tamiflu by měl být předepsán během těhotenství nebo kojícím matkám pouze tehdy, pokud možné přínosy jeho užívání pro matku převyšují potenciální riziko pro plod nebo kojence.

Použití u dětí

Přípravek Tamiflu by neměl být podáván dětem mladším 1 let.

Zvláštní pokyny

U pacientů (většinou dětí a dospívajících), kteří užívali přípravek Tamiflu k léčbě chřipky, byly hlášeny záchvaty a neuropsychiatrické poruchy podobné deliriu. Tyto případy byly vzácně doprovázeny život ohrožujícími akcemi. Úloha Tamiflu ve vývoji těchto jevů není známa. Podobné neuropsychiatrické poruchy byly také zaznamenány u pacientů s chřipkou, kteří nedostávali přípravek Tamiflu.

Při aplikaci přípravku Tamiflu se doporučuje pečlivé sledování chování pacientů, zejména dětí a dospívajících, aby se zjistily známky abnormálního chování.

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti přípravku Tamiflu u všech nemocí způsobených jinými patogeny než chřipkovými viry A a B.

Při léčbě a prevenci chřipky u pacientů s CC od 10 do 30 ml / min je nutná úprava dávky přípravku Tamiflu. Neexistují doporučení pro úpravu dávky u pacientů, kteří dostávají hemodialýzu, peritoneální dialýzu au pacientů s QA ≤ 10 ml / min.

Jedna injekční lahvička Tamiflu (30 g prášku pro perorální suspenzi) obsahuje 25,713 g sorbitolu. Při užívání přípravku Tamiflu v dávce 45 mg, 2x denně, se požívá 2,6 g sorbitolu. U pacientů s vrozenou intolerancí fruktózy toto množství převyšuje denní dávku sorbitolu.

Interakce s léky

Podle farmakologických a farmakokinetických studií jsou klinicky významné lékové interakce nepravděpodobné.

Oseltamivir fosfát je vysoce převeden na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou většinou v játrech. Léková interakce způsobená kompetící a vazbou na aktivní centra esteráz, které konvertují oseltamivir fosfát na účinnou látku, není znázorněna. Nízký stupeň vazby oseltamiviru a aktivního metabolitu s proteiny nenaznačuje, že existuje interakce spojená s vytěsněním léčiv ze spojení s proteiny.

In vitro nejsou oseltamivir fosfát a aktivní metabolit preferovaným substrátem pro polyfunkční oxidázy systému cytochromu P450 nebo pro glukuronyltransferázy. Není důvod k interakci s perorálními kontraceptivy.

Cimetidin, nespecifický inhibitor isoenzymů systému cytochromu P450 a soutěží v procesu tubulární sekrece s alkalickými přípravky a kationty, neovlivňuje plazmatické koncentrace oseltamiviru a jeho aktivního metabolitu.

Je nepravděpodobné, že by měly klinicky významné lékové interakce spojené s komplikací pro tubulární sekreci, s ohledem na bezpečnostní rezervu pro většinu těchto léčiv, cestu eliminace aktivního metabolitu oseltamiviru (glomerulární filtrace a aniontová tubulární sekrece), jakož i vylučovací kapacitu každé z cest.

Probenecid vede ke zvýšení AUC aktivního metabolitu oseltamiviru přibližně dvakrát (snížením aktivní tubulární sekrece v ledvinách). Vzhledem k bezpečnostní rezervě aktivního metabolitu však není nutná úprava dávky při současném podávání s probenecidem.

Současné podávání s amoxicilinem neovlivňuje plazmatické koncentrace oseltamiviru a jeho složek, což dokazuje slabou konkurenci o eliminaci aniontovou tubulární sekrecí.

Současné podávání s paracetamolem neovlivňuje plazmatické koncentrace oseltamiviru a jeho aktivního metabolitu nebo paracetamolu.

Farmakokinetické interakce mezi oseltamivirem, jeho hlavním metabolitem nebyly zjištěny při současném užívání s paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou, cimetidinem nebo antacidy (hydroxidem hořečnatým a hydroxidem hlinitým, uhličitanem vápenatým).

V klinických studiích byla fáze 3 Tamiflu předepsána s běžně užívanými léky, jako jsou inhibitory ACE (enalapril, kaptopril), thiazidová diuretika (bendroflumethiazid), antibiotika (penicilin, cefalosporiny, azithromycin, erythromycin a doxycyklin), stejně jako Ic, Ich, Ik, Ich, Ik, Ich, I, I, I a I, které jsem použil ), beta-blokátory (propranolol), xantiny (teofylin), sympatomimetika (pseudoefedrin), agonisté opioidních receptorů (kodein), kortikosteroidy, inhalované bronchodilatátory, kyselina acetylsalicylová, ibuprofen, paracetam ol. Změny v povaze nebo četnosti nežádoucích účinků nebyly pozorovány.

Analogy léku Tamiflu

Strukturní analogy účinné látky:

Analogy pro anti-influenza účinek: t

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Antigrippin-maximum;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirin;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • Neovir;
  • Oxodihydroakridinylacetát sodný;
  • Relenza;
  • Theraflu pro nachlazení a chřipku;
  • Tsitovir-3;
  • CigaPan;
  • Ergoferon.

Používá se k léčbě onemocnění: chřipky, prevence chřipky

Tamiflu® (Tamiflu®)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

3D obrazy

Složení

Farmakologický účinek

Dávkování a podávání

Uvnitř, při jídle nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Dospělí, teenageři nebo děti, které nemohou polykat kapsli, mohou také léčit Tamiflu® v dávkové formě jako prášek pro přípravu perorální suspenze.

V případech, kdy přípravek Tamiflu® v lékové formě neobsahuje prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání, nebo jsou-li známky stárnutí kapslí (například zvýšená křehkost nebo jiné fyzické poruchy), otevřete kapsli a vyprázdněte její obsah v malém množství (max. 1 lžička). ) vhodný slazený potravinový výrobek (čokoládový sirup s normálním nebo žádným obsahem cukru, med, světle hnědý cukr nebo stolní cukr rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, krémová mouka) sušené mléko s cukrem, jablkem nebo jogurtem), aby se skryla hořká chuť. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs. Podrobná doporučení jsou uvedena v části Extrusivní příprava suspenze Tamiflu®.

Standardní dávkovací režim

Léčba. Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků.

Dospělí a mladiství ≥ 12 let. 75 mg 2x denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Děti s hmotností> 40 kg nebo 8 až 12 let. Děti, které jsou schopny polykat tobolky, mohou také dostávat léčbu užitím 1 tobolky. 75 mg 2x denně po dobu 5 dnů.

Děti od 1 roku do 8 let. Prášek Tamiflu® se doporučuje pro přípravu suspenze pro perorální podání tobolek 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg (pro děti od 2 let). Pro určení doporučeného dávkovacího režimu viz Tamiflu® prášek pro léčebné instrukce pro přípravu perorální suspenze 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg tobolek.

Prevence. Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny po kontaktu s pacienty.

Dospělí a mladiství ≥ 12 let. 75 mg 1krát denně uvnitř nejméně 10 dnů po kontaktu s pacientem. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg jednou denně po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Děti s hmotností> 40 kg nebo 8 až 12 let. Děti, které mohou polykat tobolky, mohou také dostávat profylaktickou léčbu s 1 tobolkou. 75 mg 1krát denně.

Děti od 1 roku do 8 let. Prášek Tamiflu® se doporučuje pro přípravu suspenze pro perorální podání tobolek 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg. Pro určení doporučeného dávkovacího režimu viz návod k podávání přípravku Tamiflu® pro přípravu suspenze pro perorální podání 12 mg / ml nebo uzávěrů. 30 a 45 mg. Možná dočasná příprava suspenze s použitím 75 mg tobolek (viz Extamporální příprava suspenze Tamiflu®).

Dávkování ve zvláštních případech

Pacienti s poškozením ledvin, léčba. Pacienti s kreatininem Cl> 60 ml / min není nutné upravovat. U pacientů s kreatininem Cl od 30 do 60 ml / min by měla být dávka Tamiflu® snížena na 30 mg 1krát denně po dobu 5 dnů.

Pacienti na stálé hemodialýze, Tamiflu ® v počáteční dávce 30 mg, mohou být užíváni před dialýzou, pokud se příznaky chřipky objeví během 48 hodin mezi dialyzačními sezeními. Pro udržení plazmatické koncentrace na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu ® po každé dialýze užíván v dávce 30 mg. Pacienti na peritoneální dialýze, Tamiflu ® by měli být užíváni v počáteční dávce 30 mg před začátkem dialýzy, poté 30 mg každých 5 dnů (viz také Dávkování ve zvláštních případech a "Zvláštní pokyny").

Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (s kreatininem Cl ≤ 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována. V tomto ohledu chybí doporučení pro dávkování v této skupině pacientů.

Pacienti s poškozením ledvin, prevence. Pacienti s kreatininem Cl> 60 ml / min není nutné upravovat. U pacientů s kreatininem Cl od 30 do 60 ml / min by měla být dávka Tamiflu® snížena na 30 mg 1krát denně. Pacienti s trvalou hemodialýzou, Tamiflu ® v počáteční dávce 30 mg mohou být užíváni před začátkem dialýzy (1. zasedání). Pro udržení plazmatické koncentrace na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu ® užíván po 30 mg každé následující liché dialýze. Pacienti na peritoneální dialýze, Tamiflu ® by měli být užíváni v počáteční dávce 30 mg před dialýzou, pak 30 mg každých 7 dnů (viz také Dávkování ve zvláštních případech a "Zvláštní pokyny"). Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (s kreatininem Cl ≤ 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována. V tomto ohledu chybí doporučení pro dávkování v této skupině pacientů.

Pacienti s poškozením jater. Úprava dávky v léčbě a prevenci chřipky u pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater není nutná. Bezpečnost a farmakokinetika přípravku Tamiflu ® u pacientů se závažným poškozením funkce jater nebyla studována.

Pacienti staršího a senilního věku. Úprava dávky pro prevenci nebo léčbu chřipky není nutná.

Pacienti s oslabenou imunitou (po transplantaci). Pro sezónní prevenci chřipky u imunokompromitovaných pacientů ve věku ≥ 1 rok - po dobu 12 týdnů není nutná úprava dávky (viz Dávkování a způsob podání).

Děti Přípravek Tamiflu ® by neměl být podáván dětem mladším než 1 rok.

Tepelná úprava suspenze Tamiflu®

V případech, kdy se u dospělých, dospívajících a dětí vyskytnou problémy s polykáním tobolek a přípravek Tamiflu® v lékové formě neobsahuje prášek pro perorální suspenzi nebo pokud jsou známky stárnutí kapslí (například zvýšená křehkost nebo jiné fyzické poruchy) a nalijte její obsah do malého množství (max. 1 lžička) vhodného slazeného potravinářského produktu (viz výše), aby se skryla hořká chuť. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.

Pokud pacienti potřebují dávku 75 mg, je třeba postupovat podle následujících pokynů: t

1. Držte 1 čepice. 75 mg Tamiflu® přes malý obal, jemně otevřete kapsli a nalijte prášek do nádoby.

2. Přidejte malé množství (ne více než 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského produktu (aby se skryla hořká chuť) a dobře promíchejte.

3. Směs důkladně promíchejte a ihned po přípravě vypijte. Zůstane-li v nádobě malé množství směsi, opláchněte nádobu malým množstvím vody a vypijte zbývající směs.

Pokud pacienti potřebují dávky 30-60 mg, pak pro správné dávkování musíte postupovat podle následujících pokynů:

1. Držte 1 čepice. 75 mg Tamiflu® přes malý obal, jemně otevřete kapsli a nalijte prášek do nádoby.

2. Do prášku přidejte 5 ml vody pomocí injekční stříkačky se štítky ukazující množství shromážděné kapaliny. Důkladně promíchejte po dobu 2 minut.

3. Naplňte injekční stříkačkou požadované množství směsi z nádrže podle níže uvedené tabulky.

Tamiflu

Popis k 02/11/2015

  • Latinský název: Tamiflu
  • ATC kód: J05AH02
  • Účinná látka: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Výrobce: GmbH, Katalánsko Německo Schorndorf (Německo), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Švýcarsko)

Složení

Jedna tobolka přípravku Tamiflu obsahuje 30, 45 nebo 75 mg účinné látky oseltamivir (oseltamivir fosfát) + škrob, sodnou sůl kroskarmelózy, stearylfumarát sodný, želatinu, oxid titaničitý, barviva černého oxidu železitého, červenou a žlutou, Pvidone K30, mastek.

Jedna lahvička s léčivem obsahuje 30 mg účinné látky fosfát fosforečnanu + oxidu titaničitého, xanthanové gumy, sodné soli sacharinu, sorbitolu, citrátu monosodného, ​​permasilu Tutti-Frutti. Po přípravě suspenze je obsah oseltamiviru 12 mg na mililitr.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje ve formě tobolek ze želatiny v blistrech po 10 kapslích, v lepenkové krabičce v jednom blistru. Tobolky jsou pevné, neprůhledné. Kapsle má šedé pouzdro s nápisem "ROCHE" a světle žlutou čepici s nápisem "30 mg", "45 mg" nebo "75 mg". Nápisy jsou provedeny světle modrým inkoustem. Uvnitř každé tablety je bílý a světle žlutý jemný prášek.

Prostředky ve formě prášku pro přípravu suspenzí vyrobených v lahvích s ochranou proti světlu s kapacitou 30 gramů. Sada je dodávána s plastovým adaptérem a dávkovací stříkačkou s odměrkou. Sada je v kartonových obalech s přepážkou. Prášek samotný je bílý nebo lehce nažloutlý, má specifickou příjemnou ovocnou vůni a chuť. Prášek velký, granulovaný. Po smísení s vodou se vytvoří neprůhledná suspenze bílé nebo žluté barvy.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Oseltamivir je proléčivo. Jeden z jeho aktivních metabolitů, oseltamivirkarboxylát, je selektivním inhibitorem neuraminidázy chřipky A a B. Je to enzym, který aktivuje uvolňování virů z infikovaných buněk, je zodpovědný za reprodukci a šíření škodlivých látek v celém těle, zejména v epitelu dýchacího traktu.

Existují procesy potlačení replikace virů a snížení jejich patogenity. Aktivita vylučování a distribuce látek z těla nositele onemocnění také klesá.

Lék usnadňuje průběh onemocnění, zkracuje dobu onemocnění, snižuje pravděpodobnost komplikací, jako je bronchitida, sinusitida, otitis nebo pneumonie. Podle klinických studií u dětí do 12 let dochází k poklesu trvání onemocnění o 2 dny.

S profylaktickým použitím u pacientů, kteří přicházejí do styku s infikovanými pacienty, je menší pravděpodobnost, že členové rodiny dostanou chřipku o 92%.

Je pozoruhodné, že nástroj neovlivňuje intenzitu boje těla proti nemoci, protilátky jsou produkovány normálně. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné případy rezistence na léčiva.

Oseltamivir fosfát se rychle a téměř úplně vstřebává do gastrointestinálního traktu, kde je působením střevních a jaterních esteráz přeměněn na aktivní metabolit. Detekce aktivního metabolitu v krevní plazmě je možná do půl hodiny po podání. Metabolit dosahuje maximální koncentrace za 2-3 hodiny. Plazmatický metabolit je 20krát vyšší než metabolit oseltamiviru.

Farmakokinetické indikátory nejsou závislé na příjmu potravy.

Účinná látka se nachází v sliznici nosu a průdušek, v plicích, průdušnici a středním uchu.

Stupeň vazby metabolitu na proteiny v krevní plazmě je až 3%, zatímco proléčivo váže téměř polovinu proteinů, ale neovlivňuje žádné farmakodynamické parametry.

Lék je odstraněn (a jeho aktivní metabolit) ledvinami a výkaly (v nepatrném rozsahu). Poločas je asi pět až deset hodin.

Osoby trpící závažným onemocněním ledvin mohou mít potíže s odstraněním léku z těla, AUC bude nepřímo úměrná stupni poškození orgánů. Při jaterní patologii nebyly tyto vzory pozorovány.

U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

U dětí mladších 12 let se metabolismus léku urychluje, lék je téměř dvakrát rychlejší vylučován z těla. V tomto ohledu je nutná korekce denní dávky.

Indikace pro použití

Lék je předepsán k prevenci a léčbě chřipky

Pro léčbu chřipky mohou být léky používány osobami od jednoho roku. V případě pandemie chřipky je možné lék použít u dětí 6-12 měsíců.

Léčivo vykazovalo největší účinnost v případě podání do dvou dnů po infekci a prvních symptomech.

Tamiflu lze také použít jako profylaktikum po kontaktu s infikovanými osobami v epidemiích a pandemiích u osob starších než jeden rok.

Je třeba poznamenat, že užívání léku nenahrazuje očkování proti viru chřipky. Před použitím nástroje, zejména u dětí ve věku od 6 do 12 měsíců, se poraďte se svým lékařem.

Kontraindikace

  • jestliže jste alergický / á na kteroukoli z jeho složek;
  • děti do 6 měsíců;
  • s chronickým selháním ledvin, s kreatininem nižším než 10 ml za minutu.

Péče by měla být prováděna těhotnými a kojícími ženami, dětmi od 6 do 12 měsíců.

Vedlejší účinky

Při užívání léku nejčastěji projevuje: nevolnost, zvracení a bolesti hlavy, a to zejména v prvních dnech.

Byly pozorovány dospělé skupiny pacientů a dospívajících: t

Děti mohou zaznamenat následující nežádoucí účinky: t

V období po registraci byly zjištěny případy následujících nežádoucích účinků (vzácně se projevily, není prokázáno, zda jsou spojeny s užíváním léku):

Návod k použití přípravku Tamiflu (metoda a dávkování) t

Lék lze užívat s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. U některých pacientů se lék lépe vstřebává, pokud ho pijete s jídlem.

Standardní dávka 75 mg denně může být rozdělena na 2 části, jednu tobolku 30 mg a jednu 45 mg.

Je lepší zahájit léčbu v prvních dnech onemocnění, bezprostředně po prvních příznacích.

Návod k použití Tobolky Tamiflu k léčbě chřipky

Dospělí a děti od 13 let užívají 75 mg 2x denně. Průběh léčby je 5 dnů.

Tamiflu pro děti od 1 do 12 let se doporučuje jmenovat v množství od 60 do 150 mg denně, rozdělených do 2 dávek. Průběh léčby je 5 dnů.

Dávkování významně závisí na hmotnosti dítěte:

  • s hmotností do 15 kg - 60 mg denně;
  • s hmotností 15 až 23 kg - 90 mg;
  • děti s hmotností od 23 do 40 - 120 mg denně;
  • s hmotností nad 40 mg - 150 mg.

Pro děti od šesti měsíců do jednoho roku je předepsáno 3 mg na kg tělesné hmotnosti, 2x denně. Průběh léčby je stejný jako u ostatních věkových kategorií.

Pokyny pro prevenci kapslí

Doporučuje se užívat lék jako profylaktikum do 2 dnů po kontaktu s pacientem.

Obvykle užívejte jednu tobolku 75 mg 1krát denně po dobu 10 dnů.

Během epidemie můžete pít 75 mg, 1 krát denně po dobu 1,5 měsíce.

Tamiflu pro děti do 12 let je předepsán jako profylaxe v závislosti na hmotnosti:

  • do 15 kg - 30 mg denně;
  • od 15 do 23 kg - 45 mg denně;
  • od 23 do 40 kg - 60 mg;
  • více než 40 mg - 75 mg denně.

Doba přijímání finančních prostředků je 10 dní.

Pokud má pacient potíže s polykáním tobolky, nebo pokud není vhodný pro konzumaci, může být obsah tablety nalit do lžičky. Poté přidejte do nádoby čokoládový sirup, cukr, med, kondenzované mléko nebo jiný produkt, který může skrýt nepříjemnou chuť prášku. Připravený produkt musí být spotřebován ihned po smíchání.

Pokyny pro přípravu suspenzí

  • Obsah lahvičky jemně promíchejte, aby se prášek rovnoměrně rozložil na dno.
  • Pak nalejte 52 ml vody do odměrky (po příslušnou značku).
  • Do lahvičky přidejte změřené množství vody, zavřete ji a dobře protřepávejte po dobu nejméně 15 sekund.
  • Odstraňte uzávěr z láhve a vložte adaptér do hrdla.
  • Zavřete láhev. Zkontrolujte, zda je adaptér správně umístěn.

Na etiketě musíte uvést lhůtu pro použití připraveného léčiva. Před použitím suspenze se má injekční lahvička dobře protřepat. Pomocí odměřovací stříkačky změřte požadované množství léku.

U pacientů s poškozením ledvin s kreatininem Cl 10-30 ml za minutu se dávka sníží na 75 mg jednou denně. Maximální doba vstupu - 5 dnů. Při profylaktickém podávání se dávka snižuje na 75 mg každý druhý den, nebo 30 mg suspenze každý den.

Bezpečnost užívání léčiva u dětí mladších 6 měsíců a pacientů s onemocněním jater nebyla stanovena.

Jestliže máte 75 mg tobolku a potřebujete dát pacientovi menší množství oseltamiviru: t

  • Obsah jedné tobolky se nalije do malé suché nádoby.
  • Měří se stříkačkou s odstupňováním 5 ml vody a přidá se k prášku. Dobře promíchejte.
  • Pokud je požadováno dávkování: 30 mg by mělo být odebráno 2 ml směsi, pokud je 45 - 3 ml, pokud je 60 - 4 ml.
  • Vstříkněte obsah injekční stříkačky do jiné nádoby.
  • Obsah druhé nádoby smíchejte se sladidlem (cukr, med, džus, jogurt), promíchejte a podejte pacientovi.
  • Pokud nebylo možné odebrat veškerý obsah druhé nádoby najednou, můžete přidat vodu a dát pacientovi trochu vody.

Předávkování

Případy předávkování nebyly hlášeny.

Může se objevit nevolnost, závratě a zvracení. V případě předávkování je nutné přestat užívat prostředky a vyvolat symptomatickou léčbu.

Při užívání až gramu léku bylo pozorováno pouze nevolnost a zvracení.

Interakce

Drogová interakce se zpravidla nevyskytuje.

Když je léčivo kombinováno s probenecidem (nebo jinými prostředky blokujícími tubulární sekreci), AUC aktivního metabolitu se zvyšuje přibližně dvakrát, ale není nutné upravovat dávkování antivirotika.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí.

Kapsle se skladují při normální vlhkosti, při teplotě ne vyšší než 25 stupňů.

Prášek pro suspenzi je skladován při teplotě 15 až 25 ° C.

Připravená suspenze může být uložena na tmavém místě při teplotě 2 až 8 stupňů (17 dní) nebo 15 až 25 stupňů (10 dní).

Doba použitelnosti

5 let pro kapsle, 2 roky pro prášek, 10 až 17 dní pro připravenou suspenzi.

Zvláštní pokyny

U dětí a mladistvých, u pacientů s chřipkou a při užívání přípravku Tamiflu, byly zaznamenány případy záchvatů a delirium. Nebyl však nalezen přímý vztah mezi psychoneurotickými poruchami a příjmem léků (výsledky tří nezávislých rozsáhlých epidemiologických studií). Tyto příznaky se projevují u dětí, které tento přípravek neužívaly.

U pacientů s těžkou renální insuficiencí se doporučuje po konzultaci se specialistou upravit denní dávku.

Účinnost a bezpečnost podávání přípravku u imunokompromitovaných osob nebyla stanovena.

Užívání přípravku Tamiflu nenahrazuje roční vakcínu proti chřipce. Lék chrání před onemocněním pouze v době jeho přijetí.

Není známo, jak účinné je lék proti jiným onemocněním (s výjimkou virů chřipky A a B).

Analogové Tamiflu

Strukturní analogy léčiva v tuto chvíli neexistují. Blízko, ale poněkud horší účinnost, analogy Relenzu, Floustolu, Oseltamiviru a Arbidolu nejsou dostatečně studovány.

Během těhotenství a kojení

Během studie na zvířecích savcích se ukázalo, že oseltamivir přechází do mateřského mléka. Účinná látka a její aktivní metabolit byly nalezeny u kojících žen v subterapeutických koncentracích. Před použitím léku během laktace se poraďte s odborníkem.

Těhotné ženy mohou užívat lék po posouzení poměru poškození plodu / přínosu k matce (po konzultaci s lékařem).

Recenze Tamiflu

O drogě reagují většinou dobře:

  • "... chladné pilulky";
  • "... piješ a už ne nemocný";
  • "... když jsem onemocněl, začal jsem dávat svému manželovi a dětem - za tři dny se zotavili."

Z nežádoucích účinků se nejčastěji stěžují na nevolnost a uvolněnou stolici (hlavně u dětí).

Recenze Tamiflu pro děti jsou dobré. Někteří pijí v průběhu léku pro profylaxi před odesláním dítěte do školy nebo mateřské školy.

Cena Tamiflu kde koupit

Cena 10 kapslí s dávkou léku 75 mg je přibližně 1200 rublů.

Cena Tamiflu v lékárnách v práškové formě pro přípravu suspenzí - 1198 rublů za láhev 30 g.

Tamiflu (75 mg) Oseltamivir

Pokyn

  • Rusky
  • азақша

Obchodní jméno

Mezinárodní nechráněný název

Forma dávkování

Složení

Jedna tobolka obsahuje

účinná látka - oseltamivir fosfát 98,50 (ekvivalent oseltamiviru) (75,00)

pomocné látky: předželatinovaný škrob, povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, fumarát sodný,

složení kapsle: případ - železo (III) černý oxid E 172, oxid titaničitý E 171, želatina; víčko - oxid železitý červený E 172, žlutý oxid železitý E 172, oxid titaničitý E 171, želatina; inkoust.

Popis

Pevné želatinové tobolky, velikost č. 2, s neprůhledným šedým tělem a neprůhledným víčkem světle žluté barvy, s modrým označením „ROCHE“ na těle a „75 mg“ na víčku.

Obsah tobolky je bílý až nažloutlý bílý prášek.

Farmakoterapeutická skupina

Antivirové léky přímé akce. Inhibitory neuraminidázy.

ATC kód J05AH02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání oseltamiviru se fosfát snadno vstřebává v gastrointestinálním traktu a účinkem jaterních esteráz je vysoce přeměněn na aktivní metabolit. Plazmatické koncentrace aktivního metabolitu jsou stanoveny do 30 minut, dosahují téměř maximální hladiny 2–3 hodiny po podání a významně (více než 20krát) převyšují koncentraci proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace jak proléčiva, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nejsou závislé na příjmu potravy.

Průměrný distribuční objem (Vss) aktivního metabolitu je přibližně 23 litrů. Vazba aktivního metabolitu na plazmatické proteiny je nevýznamná (asi 3%). Vazba prokurzorů na plazmatické proteiny je 42%, což není dostatečné k vyvolání významných lékových interakcí.

Oseltamivir fosfát je vysoce převeden na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.

Absorbovaný oseltamivir se vylučuje převážně (> 90%) tím, že se stává aktivním metabolitem. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a vylučuje se močí (> 99%). U většiny pacientů je poločas aktivního metabolitu z plazmy 6–10 hodin. Aktivní metabolit je zcela vylučován (> 99%) renálním vylučováním. Renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno tubulární sekrecí. S výkaly se vylučuje méně než 20% požitého radioaktivně značeného léčiva.

Farmakokinetika ve zvláštních skupinách

Pacienti s poškozením ledvin

Při předepsání přípravku Tamiflu je 100 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů u pacientů s různým stupněm renálního poškození pod křivkou „plazmatická koncentrace aktivního metabolitu - doba“ (AUC) nepřímo úměrná poklesu funkce ledvin. Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (s clearance kreatininu ≤ 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována.

Pacienti s poškozením jater

Studie in vitro ukázala, že u pacientů s jaterní patologií nebyla hodnota AUC oseltamivir fosfátu významně zvýšena a AUC aktivního metabolitu nebyla snížena.

Starší pacienti

U starších pacientů (ve věku 65–78 let) byl AUC aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25–35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek přípravku Tamiflu. Eliminační poločas léku u starších osob se významně nelišil od poločasu u mladších pacientů v dospělém věku. S ohledem na údaje o AUC léku a snášenlivosti, pacienti se senilním věkem nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.

Farmakokinetika přípravku Tamiflu byla sledována u dětí ve věku od 1 roku do 16 let ve farmakokinetické studii s jednou dávkou léku av klinické studii u malého počtu dětí ve věku 3-12 let. U malých dětí bylo vylučování proléčiva a aktivního metabolitu rychlejší než u dospělých, což vedlo k nižší AUC vzhledem ke specifické dávce. Užívání léku v dávce 2 mg / kg dává stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, který se dosahuje u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolky (což odpovídá přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.

U dětí ve věku 6–12 měsíců podává oseltamivir v dávce 3 mg / kg dvakrát denně plazmatickou hladinu aktivního metabolitu, podobnou hladině, která prokazuje klinickou účinnost u starších dětí a dospělých.

Farmakodynamika

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát) kompetitivně a selektivně inhibuje neuraminidázu virů chřipky A a enzym katalyzující uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epitelových buněk dýchacího traktu a další šíření viru v těle.

Oseltamivir karboxylát působí mimo buňky. In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Jeho koncentrace, nezbytné pro potlačení aktivity enzymu o 50% (IC50), jsou na spodní hranici nanomolárního rozmezí.

Při užívání přípravku Tamiflu za účelem postkontaktu (7 dní) a sezónní (42 dní) prevence proti chřipkové rezistenci na lék není pozorována.

Frekvence přechodného uvolňování chřipkového viru se sníženou citlivostí neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospělých pacientů s chřipkou je 0,4%. Eliminace rezistentního viru z těla pacientů užívajících Tamiflu se objevuje bez zhoršení klinického stavu pacientů.

Indikace pro použití

léčba chřipky u dospělých a dětí, včetně plnoletých novorozenců, kteří trpí příznaky chřipky, když virus chřipky cirkuluje v populaci. Účinnost byla prokázána na začátku léčby do 2 dnů po prvním nástupu příznaků chřipky.

Prevence chřipky u dospělých a dětí:

prevence chřipky u dospělých a dětí starších než 1 rok po kontaktu s osobami s klinicky potvrzenou chřipkou, kdy virus chřipky cirkuluje v populaci t

prevence chřipky u dětí do 1 roku věku během pandemie chřipky.

Dávkování a podávání

Tamiflu se užívá perorálně, s jídlem nebo bez jídla. U některých pacientů se snáší snášenlivost, pokud se užívá s jídlem. Léčba by měla začít první nebo druhý den nástupu příznaků chřipky.

V případech, kdy se u dospělých, mladistvých ≥ 12 let a dětí s hmotností> 40 kg nebo ≥ 8 let vyskytnou problémy s polykáním tobolek, je třeba otevřít tobolku a nalijete její obsah do malého množství (maximálně 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského produktu ( čokoládový sirup (s normálním nebo žádným obsahem cukru), med rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, slazené kondenzované mléko, jablečný mošt nebo jogurt) pro zakrytí hořké chuti. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.

Standardní dávkovací režim

Dospělí a mládež nad 13 let (s hmotností vyšší než 40 kg):

Doporučený dávkovací režim Tamiflu - jedna tobolka 75 mg 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů nebo 75 mg suspenze 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů.

Doporučená dávka přípravku Tamiflu pro prevenci chřipky po kontaktu s infikovanou osobou je 75 mg 1krát denně perorálně po dobu 10 dnů.

Lék by měl být zahájen nejpozději první 2 dny po kontaktu.

Doporučená dávka pro profylaxi během sezónní epidemie chřipky - 75 mg 1krát denně; Je ukázána účinnost a bezpečnost léku při jeho užívání po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Tamiflu 75 mg

Výrobce: Roche Pharma AG (Německo)
Tamiflu 75 mg, v balení - 10 tobolek

Můžete si od nás koupit Tamiflu 75 mg z Německa. Přiložena je kontrola z německé lékárny a pokyny výrobce. Účinná látka - Oseltamivir.

Objednat expresní dodání a přijmout lék do tří dnů. Jsme zodpovědní za kvalitu a dodávku nakoupeného léku.

Naše kontakty:
Telefon v Moskvě +7 926 928 59 99
Whatsapp +7 926 928 59 99
Email [email protected]

Popis

Tamiflu 75 mg

Dodáváme léky z Německa do Ruska a do zemí SNS.
Nákup léků od nás, jste 100% chráněni před padělanými drogami.
Pro vaše pohodlí nabízíme druhy dodávek, stejně jako různé způsoby platby.
Léky si můžete objednat bez plné platby a evropského receptu.
Vážení zákazníci, máme promo akce v závislosti na počtu objednávek.

Tamiflu 75 mg instrukce

Jméno

Tamiflu 75 mg (Tamiflu 75 mg).

Účinná látka

Forma uvolnění, složení a balení

Tvrdé želatinové kapsle, velikost č. 2, neprůhledné, šedé tělo, světle žlutý uzávěr; se slovy „ROCHE“ (v případě) a „75 mg“ (na víčku) světle modré; obsah tobolek je bílý až nažloutlý bílý prášek.

1 čepice
oseltamivir fosfát 98,5 mg, což odpovídá obsahu oseltamiviru 75 mg

Pomocné látky: předželatinovaný škrob - 46,4 mg, povidon K30 - 6,7 mg, sodná sůl kroskarmelózy - 3,4 mg, mastek - 8,3 mg, stearylfumarát sodný - 1,7 mg.

Složení pláště tobolek: (případová želatina, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171); víčko - želatina, oxid železitý červeně červený (E172), oxid žlutý (E172), oxid titaničitý (E171)) - 63 mg.

Složení inkoustu pro tisk na kapsli: ethanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na bázi indigokarmu, denaturovaný ethanol (methylovaný alkohol).

10 ks. - puchýře (1) - kartony.

Klinicko-farmakologická skupina

Mechanismus působení

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát, OK) je účinný a selektivní inhibitor virů neuraminidázy chřipky A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření. viru v těle.
In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Studie klinických izolátů viru chřipky ukázaly, že koncentrace OK potřebná k inhibici neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1-1,3 nM u viru chřipky A a 2,6 nM u viru chřipky B. Podle publikovaných studií středních hodnot IC50 pro virus chřipky B mírně vyšší a je 8,5 nM.

Farmakokinetika

Sání

Oseltamivir fosfát se snadno vstřebává v gastrointestinálním traktu a je vysoce přeměněn na aktivní metabolit působením jaterních a střevních esteráz. Plazmatické koncentrace aktivního metabolitu jsou stanoveny do 30 minut a jsou více než 20krát vyšší než koncentrace proléčiv, doba do dosažení Cmax je 2-3 hodiny Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémového oběhu jako aktivní metabolit, méně než 5%. formy původního léku. Plazmatické koncentrace jak proléčiv, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nejsou závislé na příjmu potravy.

Aktivní metabolit Vd - 23 l. Podle studií na zvířatech, po požití oseltamivir fosfátu, byl jeho aktivní metabolit nalezen ve všech hlavních ložiscích infekce (plíce, bronchiální výplachy, nosní sliznice, středního ucha a průdušnice) v koncentracích, které poskytují antivirový účinek. Vazba aktivního metabolitu s plazmatickými proteiny - 3%. Vazba proléčiv na plazmatické proteiny je 42%, což není dostatečné k vyvolání významných lékových interakcí.

Metabolismus

Oseltamivir fosfát je vysoce přeměněn na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.

Odstranění

Vylučuje se (> 90%) jako aktivní metabolit převážně ledvinami. Aktivní metabolit není dále transformován a vylučován ledvinami (> 99%) glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno tubulární sekrecí. Méně než 20% podaného léčiva se vylučuje střevy. Aktivní metabolit T1 / 2 6-10 hodin

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pacienti s poškozením jater

Údaje získané ve studiích in vitro a ve studiích na zvířatech o absenci významného zvýšení AUC oseltamivir fosfátu u mírných a středně závažných funkcí jater byly potvrzeny v klinických studiích. Bezpečnost a farmakokinetika oseltamivir fosfátu u pacientů se závažným poškozením funkce jater nebyla studována.

Starší a senilní pacienti

U pacientů staršího a senilního věku (65-78 let) je expozice aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25-35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek Tamiflu. Léky T1 / 2 u pacientů ve stáří a senilním věku se významně nelišily od pacientů mladších. S ohledem na údaje o expozici léku a jeho toleranci u starších a senilních pacientů není nutná úprava dávky pro léčbu a prevenci chřipky.

Děti ve věku ≥ 1 rok

Farmakokinetika přípravku Tamiflu byla studována u dětí ve věku od 1 do 16 let ve farmakokinetické studii s jednorázovou dávkou av klinické studii opakovaného užívání léčiva u malého počtu dětí ve věku 3-12 let. Míra eliminace aktivního metabolitu, upravená na tělesnou hmotnost, je u malých dětí vyšší než u dospělých, což vede ke snížení AUC vzhledem ke specifické dávce. Užívání přípravku v dávce 2 mg / kg a jednorázových dávkách 30 mg nebo 45 mg v souladu s doporučeními pro dávkování pro děti, které je uvedeno v části „Režim dávkování“, poskytuje stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, který se dosahuje u dospělých po jednorázové dávce kapsle. 75 mg léčiva (ekvivalent 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.

Indikace

- léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;
- prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);
- prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

Kontraindikace

- terminální stadium selhání ledvin (CC ≤ 10 ml / min);
- přecitlivělost na fosfát oseltamiviru nebo na kteroukoli složku léčiva.
S opatrností je třeba předepsat lék během těhotenství a kojení (kojení).

Dávkování a způsoby podávání

Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Dospělí, mladiství nebo děti, které nemohou polykat tobolku, mohou také dostávat léčbu přípravkem Tamiflu v práškové formě pro přípravu perorální suspenze.

V případech, kdy Tamiflu není v práškové formě pro perorální podání, nebo pokud existují známky „stárnutí“ tobolek, musíte tobolku otevřít a její obsah nalijte do malého množství (max. 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského výrobku (čokoládový sirup s normální cukr bez cukru nebo bez cukru, med, světle hnědý cukr nebo stolní cukr, rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, slazené kondenzované mléko, jablečný mošt nebo jogurt) pro zakrytí hořké chuti c. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs. Podrobná doporučení jsou uvedena v podkapitole „Příprava suspenze“.

Standardní dávkovací režim

Léčba

Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků.

Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší - 75 mg 2x denně denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Léčbou mohou být také děti s hmotností vyšší než 40 kg nebo starší 8 let, které mohou polykat tobolky, přičemž 75 mg jedné tobolky se podává dvakrát denně.

Prášek Tamiflu se doporučuje pro děti ve věku 1 a starší, aby připravil perorální suspenzi 12 mg / ml nebo tobolky 30 a 45 mg (pro děti od 2 let). Pro určení doporučeného dávkovacího režimu viz Tamiflu: návod k použití: 12 mg / ml prášek pro perorální suspenzi nebo 30 a 45 mg tobolky. Možná, že příprava suspenze s použitím tobolek 75 mg (viz níže).

Prevence

Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny po kontaktu s pacienty.

Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší - 75 mg 1krát denně, nejméně 10 dní po kontaktu s pacientem. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg 1krát denně po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Profylaktickou léčbu mohou rovněž užívat děti s hmotností vyšší než 40 kg nebo starší 8 let, které mohou polykat tobolky, přičemž jedna tobolka 75 mg 1krát denně.

Prášek Tamiflu se doporučuje pro děti ve věku 1 a starší, aby připravil perorální suspenzi 12 mg / ml nebo tobolky 30 a 45 mg. Pro určení doporučeného dávkovacího režimu viz Tamiflu prášek pro léčebné instrukce pro přípravu suspenze pro perorální podání 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg tobolek. Možná, že příprava suspenze s použitím tobolek 75 mg (viz níže).

Dávkování ve zvláštních případech

Pro léčbu pacientů s poškozením ledvin s CC vyšším než 60 ml / min není nutná úprava dávky.

U pacientů s CC od 30 do 60 ml / min by měla být dávka Tamiflu snížena na 30 mg 2x denně po dobu 5 dnů. U pacientů s CK od 10 do 30 ml / min by měla být dávka Tamiflu snížena na 30 mg 1krát denně po dobu 5 dnů. Pacienti na trvalé hemodialýze, Tamiflu v počáteční dávce 30 mg, mohou být užíváni před dialýzou, pokud se příznaky chřipky objeví během 48 hodin mezi dialyzačními sezeními. Pro udržení plazmatické koncentrace na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu užíván v dávce 30 mg po každé dialýze. U pacientů na peritoneální dialýze by měl být přípravek Tamiflu užíván v počáteční dávce 30 mg před dialýzou, poté 30 mg každých 5 dní. Farmakokinetika u pacientů s onemocněním ledvin v konečném stádiu (CC méně než 10 ml / min), která nebyla na dialýze, nebyla studována. V tomto ohledu nejsou doporučení pro dávkování v této skupině pacientů dostupná.

Pro profylaxi

Pro prevenci pacientů s QA není nutná úprava dávky vyšší než 60 ml / min. U pacientů s CC od 30 do 60 ml / min by měla být dávka Tamiflu snížena na 30 mg 1krát denně. U pacientů s CC od 10 do 30 ml / min se doporučuje snížit dávku Tamiflu na 30 mg každý druhý den. Pacienti s trvalou hemodialýzou, Tamiflu v počáteční dávce 30 mg, mohou být užíváni před zahájením dialýzy („1. session“). Pro udržení plazmatické koncentrace na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu užíván po 30 mg každé další liché dialýze. U pacientů na peritoneální dialýze by měl být přípravek Tamiflu užíván v počáteční dávce 30 mg před dialýzou, poté 30 mg každých 7 dní. Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (QC nižší než 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována. V tomto ohledu nejsou doporučení pro dávkování v této skupině pacientů dostupná.

Úprava dávky v léčbě a prevenci chřipky u pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater není nutná. Bezpečnost a farmakokinetika přípravku Tamiflu nebyla studována u pacientů se závažným poškozením funkce jater.

Úprava dávky pro prevenci nebo léčbu chřipky u starších pacientů není nutná.

Pro sezónní prevenci chřipky po dobu 12 týdnů u pacientů s oslabeným imunitním systémem (po transplantaci) starších než 1 rok není nutná úprava dávky.

Přípravek Tamiflu by neměl být podáván dětem mladším než 1 rok.

Příprava suspenze Tamiflu

Přípravek suspenze může být nezbytný v případech, kdy je problém s polykáním tobolek u dospělých, dospívajících a dětí a Tamiflu v lékové formě „prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání“ chybí nebo existují známky „stárnutí“ kapslí.

Pokud pacienti potřebují dávku 75 mg, je třeba postupovat podle následujících pokynů: t

1. Držte jednu tobolku 75 mg Tamiflu v malé nádobce, opatrně otevřete kapsli a nalijte prášek do nádoby.

2. Přidejte malé množství (ne více než 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského produktu (aby se skryla hořká chuť) a dobře promíchejte.

3. Směs důkladně promíchejte a ihned po přípravě vypijte. Zůstane-li v nádobě malé množství směsi, opláchněte nádobu malým množstvím vody a vypijte zbývající směs.

Pokud pacienti potřebují dávky 30-60 mg, pak pro správné dávkování musíte postupovat podle následujících pokynů:

1. Držte jednu tobolku 75 mg Tamiflu v malé nádobce, opatrně otevřete kapsli a nalijte prášek do nádoby.

2. Do prášku přidejte 5 ml vody pomocí injekční stříkačky se štítky ukazující množství shromážděné kapaliny. Důkladně promíchejte po dobu 2 minut.

3. Naplňte injekční stříkačkou požadované množství směsi z nádrže podle níže uvedené tabulky.

Tělesná hmotnost Doporučená dávka Množství směsi Tamiflu najednou
15-23 kg 45 mg 3 ml
> 23-40 kg 60 mg 4 ml
Není třeba shromažďovat nerozpuštěný bílý prášek, protože se jedná o neaktivní plnivo. Kliknutím na píst stříkačky vložte celý obsah do druhé nádoby. Zbývající nepoužitá směs musí být zlikvidována.

4. Do druhé nádoby přidejte malé množství (ne více než 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského produktu, aby se skryla hořká chuť a dobře promíchejte.

5. Směs důkladně promíchejte a ihned po přípravě vypijte. Zůstane-li v nádobě malé množství směsi, opláchněte nádobu malým množstvím vody a vypijte zbývající směs.

Tento postup by měl být opakován před každým příjmem léku.

Předávkování

Jsou popsány případy předávkování během klinických studií a po uvedení přípravku Tamiflu na trh.

Ve většině případů předávkování nebylo doprovázeno žádnými nežádoucími účinky. Ve zbývajících případech odpovídaly příznaky předávkování výše uvedeným nežádoucím účinkům.

Těhotenství

Při předepisování přípravku Tamiflu těhotným ženám je třeba postupovat opatrně. Oseltamivir může být předepsán těhotným ženám s ohledem na patogenitu cirkulujícího kmene viru a stav ženy. Je třeba sledovat stav ženy a průběh těhotenství během léčby oseltamivirem. Ve studiích na zvířatech oseltamivir nepříznivě neovlivnil plod a novorozence.

Některé z oseltamiviru a aktivní metabolit přecházejí do mateřského mléka. Při předepisování přípravku Tamiflu během kojení byste měli zvážit možná rizika a rozhodnout o možném přerušení kojení.

Interakce s jinými léky

Probenecid v kombinaci s přípravkem Tamiflu může zpomalit vylučování aktivního metabolitu oseltamiviru ledvinami, ale u pacientů s normální funkcí ledvin není nutná úprava dávky oseltamiviru.

Při souběžném předepisování oseltamiviru s chlorpropamidem, fenylbutazonem a metotrexátem je třeba postupovat opatrně, protože tyto látky jsou vylučovány stejným způsobem a jejich současné užívání může zpomalit vylučování. čas / den do 6 týdnů), se nelišil od studií ve studii léčby chřipky, a to navzdory delšímu užívání léčiva.

Zvláštní pokyny

U pacientů (většinou dětí a dospívajících), kteří užívali přípravek Tamiflu k léčbě chřipky, byly hlášeny záchvaty a neuropsychiatrické poruchy podobné deliriu. Tyto případy byly vzácně doprovázeny život ohrožujícími akcemi. Úloha přípravku Tamiflu 75 mg při vývoji těchto jevů není známa.

Podobné neuropsychiatrické poruchy byly také zaznamenány u pacientů s chřipkou, kteří nedostávali přípravek Tamiflu 75 mg. Výsledky tří hlavních epidemiologických studií ukázaly, že riziko neuropsychiatrických poruch u pacientů léčených přípravkem Tamiflu 75 mg nepřesahuje riziko u pacientů s chřipkou, kteří nejsou léčeni antivirotiky. Doporučuje se pozorně sledovat chování pacientů, zejména dětí a dospívajících, aby bylo možné identifikovat známky abnormálního chování.

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti přípravku Tamiflu 75 mg pro všechny nemoci způsobené jinými patogeny než viry influenzy A a B.
Přípravek Tamiflu 75 mg v této dávkové formě by neměl být podáván dětem mladším než 1 rok.

Pokyny pro použití, manipulaci a likvidaci

Expozice vůči životnímu prostředí by měla být omezena na minimum. Nevyhazujte 75 mg Tamiflu do kanalizace nebo do domovního odpadu. Pokud je to možné, používejte pro likvidaci léků speciální systémy.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Studie o účinku léku na schopnost řídit a zapojit se do jiných potenciálně nebezpečných činností vyžadujících zvýšenou koncentraci a psychomotorickou rychlost nebyly provedeny. Na základě bezpečnostního profilu je účinek přípravku Tamiflu 75 mg na tyto aktivity nepravděpodobný.

Podmínky skladování léku Tamiflu 75 mg

Lék Tamiflu 75 mg by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti - 7 let.

Vážení návštěvníci, nemůžete tento manuál používat jako lékařskou radu a doporučení. Tato příručka je pouze popisná a může být použita pouze pro informační účely.

Před použitím přípravku Tamiflu 75 mg se poraďte se svým lékařem.