Typy a princip působení antibiotik

Antibiotika zahrnují velkou skupinu léků, které jsou účinné proti bakteriím, inhibují růst a vývoj nebo je zničí. To je jedna z nejdůležitějších skupin drog, která je dnes velmi důležitá. Díky nim většina infekčních onemocnění způsobených těmito patogeny dobře reaguje na léčbu.

Druhy antibiotik

První látkou, která zabíjí mikroorganismy, byl penicilin. Byl otevřen v roce 1922 anglickým mikrobiologem A. Flemingem. V současné době existuje více než 100 různých zástupců této farmakologické skupiny léčiv. Moderní antibiotika se dělí na druhy podle několika kritérií - podle povahy vlivu na mikroorganismy a antibakteriální spektrum, směru působení, chemické struktury a způsobu přípravy.

Penicilin je přírodní antibiotikum, které je prostředkem boje proti existenci aktinomycetových hub. Vzhledem k uvolňování penicilinu inhibují růst a reprodukci bakterií, což zajišťuje jejich převahu ve vztahu k živnému médiu.

Druhy podle dopadu

Vzhledem k povaze dopadu na bakteriální buňky emitují 2 typy fondů, mezi které patří:

• Bakteriostatické léky - inhibují růst, vývoj a reprodukci mikroorganismů. Jejich použití zastavuje infekční proces v těle, který umožňuje imunitnímu systému zničit bakteriální buňky (chloramfenikol).
• Baktericidní léky - ničí bakteriální buňky, čímž snižují jejich počet v těle (cefalosporiny, amoxicilin).

Některé bakterie po smrti a zničení buněčné stěny uvolňují do krve velké množství toxických látek (endotoxinů). V tomto případě je ukázáno použití bakteriostatických činidel.

Druhy spektra

Spektrum účinku určuje počet různých typů bakterií, u kterých je léčivo aktivní. Podle tohoto kritéria se rozlišují následující skupiny antibiotik:

• Široké spektrum účinku - aktivní proti většině mikroorganismů, které způsobují infekční lidská onemocnění (cefalosporiny, amoxicilin, chráněné kyselinou klavulanovou).
• Úzké spektrum účinku - pouze několik mikrobiálních druhů je zničeno nebo potlačeno (léky proti tuberkulóze).

U většiny onemocnění se používají širokospektrální léky. V případě potřeby se provede laboratorní stanovení citlivosti na antibiotika - za tímto účelem se provede bakteriologická izolace bakterií z pacienta s následnou kultivací na živném médiu s přípravkem. Nedostatek růstu kolonií ukazuje citlivost bakterií na ni.

Zaměření akce

Tato klasifikace provádí rozdělení na druhy, v závislosti na jejich převažující aktivitě ve vztahu k různým skupinám mikroorganismů:

• Antibakteriální látky jsou antibiotika samotná, která se používají k léčbě většiny infekčních onemocnění.
• Antineoplastické látky - některé látky odvozené z plísňových hub, mají schopnost ovlivňovat průběh onkologického procesu a potlačovat množení nádorových buněk.
• Antifungální látky - ničí buňky plísní.

Co se týče antimykotik, probíhá neustálá debata o tom, zda by měly být zařazeny do stejné řady jako antibiotika.

Podle způsobu získání

Získání antibiotik má dnes několik variant. Existují tedy tyto skupiny fondů:

• Přírodní - izolovaný přímo z forem.
• Semisyntetický - také izolovaný z plísní, ale ke zvýšení aktivity a spektra aktivity, se provádí chemická modifikace molekuly přírodní látky.
• Syntetika - molekula je produkována pouze chemickými prostředky.

Druhy chemické struktury

Chemická struktura určuje povahu, rozsah a směr působení antibakteriálních látek. Chemická struktura těchto typů emisí:

• Beta-laktamy - molekula obsahuje β-laktamový kruh. Tato struktura je charakteristická velkým počtem různých zástupců této skupiny - penicilinů a jejich analogů, cefalosporinů, karbapenemů. Všechny mají baktericidní účinek a široký rozsah.
• Makrolidy - molekula má komplexní cyklickou strukturu, je to velmi účinné léky, které jsou účinné proti bakteriím intracelulárních parazitů (chlamydia, mykoplazma, ureaplasma).
• Tetracykliny jsou poměrně toxické léky, mají bakteriostatický účinek, a proto se používají k léčbě infekcí způsobených bakteriemi, které uvolňují endotoxiny (brucelóza, tularémie, antrax).
• Levomitsetina - také velmi toxické léky, které mají bakteriostatický účinek. Jsou účinné proti patogenům střevních infekcí a meningitidě.
• Aminoglykosidy jsou vysoce toxické antibakteriální léky, jejich použití je dnes stále více omezené, používají se pouze pro velmi těžké infekční procesy (sepse je kontaminace krve).
• Glykopeptidy jsou moderní antibakteriální léčiva, která mají výraznou aktivitu proti většině patogenů bakteriálních infekcí (vankomycin).
• Anti-TB léky jsou hepatotoxické léky (poškození jaterních buněk), které jsou účinné pouze proti bacilům tuberkul (isoniazid).

Tyto hlavní skupiny léčiv se dnes používají k léčbě různých infekčních onemocnění. Aby se zabránilo rozvoji chronizace procesu a stability bakterií, je velmi důležité je aplikovat podle doporučení racionální terapie antibiotiky.

Příručka pro ekologa

Zdraví vaší planety je ve vašich rukou!

Antibiotické skupiny a jejich zástupci

Antibiotikum - látka "proti životu" - lék, který se používá k léčbě onemocnění způsobených živými činiteli, zpravidla různými patogeny.

Antibiotika jsou rozdělena do mnoha typů a skupin z různých důvodů.

Klasifikace antibiotik Vám umožňuje nejúčinněji určit rozsah každého typu léku.

Moderní klasifikace antibiotik

1. V závislosti na původu.

• Přírodní (přírodní).
• Polosyntetický - v počáteční fázi výroby je látka získávána z přírodních surovin a následně pokračuje v umělé syntéze léčiva.
• Syntetický.

Přísně vzato, pouze přípravky z přírodních surovin jsou antibiotika.

Všechny ostatní léky se nazývají „antibakteriální léčiva“. V moderním světě pojem "antibiotika" znamená všechny druhy léků, které mohou bojovat s živými patogeny.

Z čeho se vyrábějí přírodní antibiotika?

• z plísňových hub;
• z aktinomycet;
• z bakterií;
• z rostlin (fytoncidy);
• z tkání ryb a zvířat.

V závislosti na dopadu.

• Antibakteriální.
• Antineoplastický.
• Antifungální.

3. Podle spektra dopadu na určitý počet různých mikroorganismů.

• Antibiotika s úzkým spektrem účinku.
  Tato léčiva jsou výhodná pro léčbu, protože se zaměřují na specifický typ (nebo skupinu) mikroorganismů a nepotlačují zdravou mikroflóru pacienta.
• Antibiotika se širokým spektrem účinků.

Podle povahy dopadu na buněčné bakterie.

• Baktericidní léčiva - ničí patogeny.
• Bakteriostatika - pozastavují růst a reprodukci buněk.

Následně se musí imunitní systém těla vyrovnat se zbývajícími bakteriemi uvnitř.

5. Chemickou strukturou.
Pro ty, kteří studují antibiotika, je rozhodující klasifikace podle chemické struktury, protože struktura léčiva určuje jeho úlohu v léčbě různých onemocnění.

1. Beta-laktamové léky

Penicilin je látka produkovaná koloniemi plísňových hub druhu Penicillinum. Přírodní a umělé deriváty penicilinu mají baktericidní účinek. Látka ničí stěny bakteriálních buněk, což vede k jejich smrti.

Patogenní bakterie se přizpůsobují lékům a stávají se vůči nim rezistentní.

Nová generace penicilinů je doplněna tazobaktamem, sulbaktamem a kyselinou klavulanovou, které chrání léčivo před destrukcí uvnitř bakteriálních buněk.

Peniciliny jsou bohužel často vnímány tělem jako alergen.

Skupiny antibiotik penicilinu:

• Přírodní peniciliny nejsou chráněny před penicilinázami, enzymem, který produkuje modifikované bakterie a ničí antibiotikum.
• Semisyntetika - odolná vůči účinkům bakteriálních enzymů:
  penicilin biosyntetický G - benzylpenicilin;
  aminopenicilin (amoxicilin, ampicilin, bekampitsellin);
  polosyntetický penicilin (léky methicilin, oxacilin, kloxacilin, dicloxacilin, flukloxacilin).

Používá se při léčbě onemocnění způsobených bakteriemi rezistentními na peniciliny.

Dnes jsou známy 4 generace cefalosporinů.

1. Cefalexin, cefadroxil, řetězec.
2. Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepime.

Cefalosporiny také způsobují alergické reakce.

Cefalosporiny se používají při chirurgických zákrocích k prevenci komplikací při léčbě ORL onemocnění, kapavky a pyelonefritidy.

Makrolidy
Mají bakteriostatický účinek - zabraňují růstu a dělení bakterií. Makrolidy působí přímo na místě zánětu.
Mezi moderní antibiotika jsou makrolidy považovány za nejméně toxické a dávají minimálně alergické reakce.

Makrolidy se hromadí v těle a aplikují krátké kurzy 1-3 dny.

Používá se při léčbě zánětů vnitřních ORL orgánů, plic a průdušek, infekcí pánevních orgánů.

Erytromycin, roxithromycin, klarithromycin, azithromycin, azalidy a ketolidy.

Skupina léků přírodního a umělého původu. Mít bakteriostatický účinek.

Tetracykliny se používají k léčbě závažných infekcí: brucelózy, antraxu, tularémie, dýchacích orgánů a močových cest.

Hlavní nevýhodou tohoto léku je, že se mu bakterie velmi rychle přizpůsobují. Tetracyklin je nejúčinnější, pokud se aplikuje topicky jako mast.

• Přírodní tetracykliny: tetracyklin, oxytetracyklin.
• Semisventitové tetracykliny: chlortethrin, doxycyklin, metacyklin.

Aminoglykosidy jsou baktericidní, vysoce toxická léčiva, která jsou účinná proti gram-negativním aerobním bakteriím.
Aminoglykosidy rychle a účinně ničí patogenní bakterie i při oslabené imunitě. Pro spuštění mechanismu pro ničení bakterií jsou vyžadovány aerobní podmínky, to znamená, že antibiotika této skupiny „nefungují“ v mrtvých tkáních a orgánech se špatným krevním oběhem (dutiny, abscesy).

Aminoglykosidy se používají při léčbě následujících stavů: sepse, peritonitida, furunkulóza, endokarditida, pneumonie, poškození ledvin bakterií, infekce močových cest, zánět vnitřního ucha.

Aminoglykosidové přípravky: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Léčivo s bakteriostatickým mechanismem účinku na bakteriální patogeny. Používá se k léčbě závažných střevních infekcí.

Nepříjemným vedlejším účinkem léčby chloramfenikolu je poškození kostní dřeně, při kterém dochází k porušení procesu tvorby krevních buněk.

Přípravky se širokou škálou účinků a silným baktericidním účinkem. Mechanismus působení na bakterie je porušením syntézy DNA, která vede k jejich smrti.

Fluorochinolony se používají pro lokální léčbu očí a uší v důsledku silného vedlejšího účinku.

Léky mají vliv na klouby a kosti, jsou kontraindikovány při léčbě dětí a těhotných žen.

Fluorochinolony se používají ve vztahu k následujícím patogenům: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mykoplazma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokok, tuberkulózní mykobakterie.

Přípravky: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotické smíšené účinky na bakterie. Má baktericidní účinek na většinu druhů a bakteriostatický účinek na streptokoky, enterokoky a stafylokoky.

Přípravky glykopeptidů: teikoplanin (targocid), daptomycin, vankomycin (vancatsin, diatracin).

8 Tuberkulózní antibiotika
Přípravky: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamid, protionamid, isoniazid.

Antibiotika s antifungálním účinkem
Zničte membránovou strukturu buněk plísní, což způsobí jejich smrt.

10 Léky proti malomocenství
Používá se k léčbě lepry: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.

11 Antineoplastické léky - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, karminomycin, aclarubicin.

12 Linkosamidy
Pokud jde o jejich terapeutické vlastnosti, jsou velmi blízké makrolidům, i když jejich chemické složení je zcela odlišná skupina antibiotik.
Lék: kasein S.

Antibiotika, která se používají v lékařské praxi, ale nepatří do žádné ze známých klasifikací.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Tabulka léčiv - antibiotika

Klasifikace antibiotik do skupin, tabulka distribuuje některé typy antibakteriálních léčiv, v závislosti na chemické struktuře.

Antibiotické skupiny a jejich zástupci tabulka

Kontraindikován u dětí a těhotných žen.

Hlavní klasifikace antibakteriálních léčiv se provádí v závislosti na jejich chemické struktuře.

NITROGENOVÉ LÁTKY - obsahují dusík a jsou součástí potravin, krmiv, půdních roztoků a humusu a jsou také připravovány uměle pro technické účely.

Souhrn antibiotických skupin

ANABOLICKÉ LÁTKY - lek. syntetické léky, které stimulují syntézu proteinu v těle a kalcifikaci kostí. Akce A.. projevuje se zejména zvýšením hmotnosti kosterních svalů...

BACTERIOSTATICKÉ LÁTKY - bakteriostatické látky, látky, které mohou dočasně pozastavit reprodukci bakterií.

Vyčnívat mnoha mikroorganismy, stejně jako některé vyšší rostliny...

alkylační látky - látky, které mají schopnost zavádět monovalentní radikály mastných uhlovodíků do molekul organických sloučenin...

Velký lékařský slovník

antihormonální látky - léčivé látky, které mají schopnost oslabit nebo zastavit působení hormonů...

Velký lékařský slovník

antiserotoninové látky - léčivé látky, které inhibují syntézu serotoninu nebo blokují různé projevy jeho působení...

Velký lékařský slovník

anti-enzymové látky - léčivé látky, které selektivně inhibují aktivitu některých enzymů...

Velký lékařský slovník

látky proti folii - léčivé látky, které jsou antimetabolity kyseliny listové; mají cytostatický protinádorový účinek...

Velký lékařský slovník

Baktericidy - chemikálie, které mají baktericidní vlastnosti, používají se jako dezinfekční prostředky nebo pro chemoprofylaxi a chemoterapii infekčních onemocnění...

Velký lékařský slovník

Aktivita látky je schopnost látky měnit povrchové napětí, adsorbovat v povrchové vrstvě na rozhraní.

ANTI-ISOTYPICKÉ LÁTKY - Viz ANTI-ISOTYPY...

BALANCE LÁTKY - kvantitativní vyjádření redistribuce prvků v procesu nahrazení původních recyklovatelných předmětů

horník novotvary re-objevující se rb a rud, ukazující změnu v obsahu...

ALLOPATICKÉ LÁTKY - inhibiční látky vylučované listy a kořeny vyšších rostlin a které jsou ochrannou reakcí na různé negativní podněty...

Bakteriostatické látky - antibiotika, ionty kovů, chemoterapeutika a další látky, které zpomalují plnou reprodukci bakterií nebo jiných mikroorganismů, tj. Způsobují bakteriostázi...

Velká sovětská encyklopedie

Baktericidní látky - látky, které mohou zabíjet bakterie a další mikroorganismy...

Velká sovětská encyklopedie

ANESTETICKÉ LÁTKY - tím, že tělo nebo jeho část je necitlivá na bolest...

Slovník cizích slov ruského jazyka

Podle způsobu získávání antibiotik se dělí na:

3 polosyntetický (v počátečním stádiu se získá přirozeně, pak se syntéza provádí uměle).

Antibiotika podle původu rozděleny do následujících hlavních skupin: t

syntetizované houbami (benzylpenicilin, griseofulvin, cefalosporiny atd.);

O antibiotických skupinách, jejich typech a kompatibilitě

aktinomycety (streptomycin, erythromycin, neomycin, nystatin atd.);

3. bakterie (gramicidin, polymyxiny atd.);

4. zvířata (lysozym, ecmolin, atd.);

vylučované vyššími rostlinami (fytoncidy, alicin, rafanin, imanin atd.);

6. syntetické a polosyntetické (levometsitin, methicilin, syntomycin ampicilin atd.)

Antibiotika podle zaměření (spektrum) Akce patří do následujících hlavních skupin:

1) aktivní zejména proti grampozitivním mikroorganismům, zejména antistafylokokovým, přírodním a polosyntetickým penicilinům, makrolidům, fuzidinům, lincomycinu, fosfomycinu;

2) aktivní proti gram-pozitivním i gram-negativním mikroorganismům (širokospektrální) - tetracyklinům, aminoglykosidům, chloramfenikolu, chloramfenikolu, polosyntetickým penicilinům a cefalosporinům;

3) antituberkulóza - streptomycin, kanamycin, rifampicin, biomycin (florimitsin), cykloserin atd.;

4) antifungální - nystatin, amfotericin B, griseofulvin a další;

5) působící na nejjednodušší - doxycyklin, klindamycin a monomitsin;

6) působící na helminty - hygromycin B, ivermektin;

7) protinádorové aktinomyciny, antracykliny, bleomyciny atd.;

8) antivirotika - rimantadin, amantadin, azidothymidin, vidarabin, acyklovirin atd.

9) imunomodulátory - cyklosporinové antibiotikum.

Podle spektra působení - počet druhů mikroorganismů, které jsou ovlivněny antibiotiky: t

• léky ovlivňující hlavně grampozitivní bakterie (benzylpenicilin, oxacilin, erythromycin, cefazolin);
• léky, které ovlivňují hlavně gramnegativní bakterie (polymyxiny, monobaktamy);
• širokospektrální léky, které působí na gram-pozitivní a gram-negativní bakterie (cefalosporiny třetí generace, makrolidy, tetracykliny, streptomycin, neomycin);

Antibiotika patří do následujících hlavních tříd chemických sloučenin:

beta-laktamová antibiotika základ molekuly jsou beta-laktamový kruh: (. působící na stafylokoky - oxacilin, jakož i léky širokospektrálních - ampicilin, karbenicilinu, azlocilin, paperatsillin et al), přírodní (benzylpenicilin, fenoxymethyl penicilin), polosyntetické peniciliny, cefalosporiny - velká skupina vysoce účinných antibiotik (cefalexin, cefalothin, cefotaxime atd.) s odlišným spektrem antimikrobiálních účinků;

aminoglykosidy obsahují amino cukry spojené glykosidickou vazbou se zbytkem (aglykonový fragment), molekuly - přírodní a polosyntetické léky (streptomycin, kanamycin, gentamicin, sisomycin, tobramycin, netilmicin, amikacin, atd.);

3. tetracykliny jsou přirozené a polosyntetické, základ jejich molekul tvoří čtyři kondenzované šestičlenné cykly - (tetracyklin, oxytetracyklin, metacyklin, doxycyklin);

4. makrolidy obsahují ve své molekule makrocyklický laktonový kruh spojený s jedním nebo několika sacharidovými zbytky, - (erythromycin, oleandomycin - hlavní antibiotika skupiny a jejich deriváty);

Anzamiciny mají zvláštní chemickou strukturu, která obsahuje makrocyklický kruh (rifampicin - nejpraktičtější je semisyntetické antibiotikum);

6. polypeptidy ve své molekule obsahují několik konjugovaných dvojných vazeb - (gramicidin C, polymyxiny, bacitracin atd.);

7. glykopeptidy (vankomycin, teikoplanin atd.);

8. linkosamidy - klindamycin, lincomycin;

9. antracykliny - jedna z hlavních skupin protinádorových antibiotik: doxorubicin (adriamycin) a jeho deriváty, aclarubicin, daunorubicin (rubomycin) atd.

Podle mechanismu působení na mikrobiální buňky antibiotika jsou rozdělena na baktericidní (rychle vedoucí k buněčné smrti) a bakteriostatická (inhibující růst a dělení buněk) (tabulka 1)

- Typy působení antibiotik na mikroflóru.

Dozvíte se o moderní klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů

Pod pojmem infekčních nemocí se rozumí reakce organismu na přítomnost patogenních mikroorganismů nebo invaze orgánů a tkání, projevující se zánětlivou odpovědí. Pro léčbu se používají antimikrobiální činidla selektivně působící na tyto mikroby s cílem jejich eradikace.

Mikroorganismy, které vedou k infekčním a zánětlivým onemocněním lidského těla, jsou rozděleny na:

• bakterie (pravé bakterie, rickettsia a chlamydia, mykoplazma);
• houby;
• viry;
• nejjednodušší.

Proto jsou antimikrobiální látky rozděleny na:

• antibakteriální;
• antivirový;
• antifungální;
• antiprotozoální.

Je důležité si uvědomit, že jeden lék může mít několik typů aktivity.

Například nitroxolin, prep. s výrazným antibakteriálním a středně antifungálním účinkem - nazývaným antibiotikum. Rozdíl mezi takovým činidlem a „čistým“ antifungálním činidlem je ten, že nitroxolin má omezenou aktivitu ve vztahu k některým druhům Candida, ale má výrazný účinek na bakterie, které antifungální činidlo vůbec neovlivňuje.

Co jsou antibiotika, za jakým účelem se používají?

V 50. letech dvacátého století Fleming, Chain a Flory obdrželi Nobelovu cenu za medicínu a fyziologii za objev penicilinu. Tato událost se stala skutečnou revolucí ve farmakologii, zcela převrátila základní přístupy k léčbě infekcí a výrazně zvýšila šance pacientů na úplné a rychlé zotavení.

S příchodem antibakteriálních léků, mnoho nemocí způsobujících epidemie, které dříve zničily celé země (mor, tyfus, cholera), se změnilo z „trestu smrti“ na „nemoc, kterou lze účinně léčit“ a v současnosti téměř nikdy nenastane.

Antibiotika jsou látky biologického nebo umělého původu schopné selektivně inhibovat životně důležitou aktivitu mikroorganismů.

To je, charakteristický rys jejich akce je že oni jen ovlivní prokaryotic buňku, bez poškození buňky těla. To je dáno tím, že v lidských tkáních není pro jejich působení žádný cílový receptor.

Antibakteriální léčiva jsou předepisována pro infekční a zánětlivá onemocnění způsobená bakteriální etiologií patogenu nebo pro těžké virové infekce za účelem potlačení sekundární flóry.
Při volbě adekvátní antimikrobiální terapie je třeba vzít v úvahu nejen základní onemocnění a citlivost patogenních mikroorganismů, ale také věk pacienta, těhotenství, individuální intoleranci na složky léčiva, komorbidity a použití preparátu.
Je také důležité si uvědomit, že při absenci klinického účinku terapie během 72 hodin se provede změna léčivého média, přičemž se zohlední možná zkřížená rezistence.

Pro těžké infekce nebo pro účely empirické terapie nespecifikovaným patogenem se doporučuje kombinace různých typů antibiotik, s ohledem na jejich kompatibilitu.

Podle vlivu na patogenní mikroorganismy existují:

• bakteriostatická - inhibiční vitální aktivita, růst a reprodukce bakterií;
• baktericidní antibiotika jsou látky, které zcela zničí patogen v důsledku nevratné vazby na buněčný cíl.

Nicméně, takové rozdělení je poněkud arbitrární, jak mnoho být antibes. může vykazovat různou aktivitu v závislosti na předepsané dávce a délce použití.

Pokud pacient nedávno použil antimikrobiální látku, je nutné se vyvarovat opakovaného použití po dobu nejméně šesti měsíců, aby se zabránilo výskytu flóry rezistentní na antibiotika.

Jak se vyvíjí rezistence na léčiva?

Nejčastěji pozorovaná rezistence je způsobena mutací mikroorganismu, doprovázenou modifikací cíle uvnitř buněk, která je ovlivněna odrůdami antibiotik.

Aktivní složka předepsané látky proniká bakteriální buňkou, nemůže však komunikovat s požadovaným cílem, protože je porušen princip vazby typu „key-lock“. Mechanismus potlačení aktivity nebo destrukce patologického agens proto není aktivován.

Další účinnou metodou ochrany proti lékům je syntéza enzymů bakteriemi, které ničí hlavní struktury antibes. K tomuto typu rezistence často dochází u beta-laktamů v důsledku produkce beta-laktamázové flóry.

Mnohem méně časté je zvýšení rezistence v důsledku snížení propustnosti buněčné membrány, to znamená, že léčivo proniká do příliš malých dávek, aby mělo klinicky významný účinek.

Jako preventivní opatření pro vývoj flóry rezistentní na léky je také nutné vzít v úvahu minimální koncentraci suprese, vyjadřující kvantitativní hodnocení stupně a spektra účinku, jakož i závislosti na čase a koncentraci. v krvi.

Pro látky závislé na dávce (aminoglykosidy, metronidazol) je charakteristická závislost účinnosti na koncentraci. v krvi a ložiscích infekčního zánětlivého procesu.

Léky v závislosti na čase vyžadují opakované injekce během dne, aby se udržel účinný terapeutický koncentrát. v těle (všechny beta-laktamy, makrolidy).

Klasifikace antibiotik mechanismem účinku

• léčiva, která inhibují syntézu stěn bakteriálních buněk (antibiotika penicilinu, všechny generace cefalosporinů, vankomycin);
• buňky ničí normální organizaci na molekulární úrovni a zabraňují normálnímu fungování membránové nádrže. buňky (polymyxin);
• Wed-va, přispívající k potlačení syntézy proteinů, inhibici tvorby nukleových kyselin a inhibici syntézy proteinů na úrovni ribozomů (léky Chloramphenicol, řada tetracyklinů, makrolidů, lincomycinu, aminoglykosidů);
• inhibitor ribonukleové kyseliny - polymerázy atd. (rifampicin, chinoly, nitroimidazoly);
• inhibice procesů syntézy folátů (sulfonamidy, diaminopyridy).

Klasifikace antibiotik podle chemické struktury a původu

1. Přírodní - odpadní produkty bakterií, hub, aktinomycet:

• Gramicidiny;
• Polymyxin;
• Erythromycin;
• Tetracyklin;
• Benzylpeniciliny;
• Cefalosporiny atd.

2. Semisyntetika - deriváty přirozené antib.

• Oxacillin;
• Ampicilin;
• Gentamicin;
• Rifampicin, atd.

3. Syntetické, tj. Získané jako výsledek chemické syntézy:

Antibiotika: klasifikace, pravidla a aplikační vlastnosti

Antibiotika - velká skupina baktericidních léčiv, z nichž každá je charakterizována svým spektrem účinku, indikacemi pro použití a přítomností určitých účinků.

Antibiotika jsou látky, které mohou inhibovat růst mikroorganismů nebo je zničit. Podle definice GOST zahrnují antibiotika látky rostlinného, ​​živočišného nebo mikrobiálního původu. V současné době je tato definice poněkud zastaralá, protože bylo vytvořeno obrovské množství syntetických drog, ale přírodní antibiotika sloužila jako prototyp jejich tvorby.

Historie antimikrobiálních léčiv začíná v roce 1928, kdy byl A. Fleming poprvé objeven penicilin. Tato látka byla přesně objevena a nevytvořena, protože v přírodě vždy existovala. V přírodě ji produkují mikroskopické houby rodu Penicillium, které se chrání před jinými mikroorganismy.

Za necelých 100 let bylo vytvořeno více než sto různých antibakteriálních léčiv. Některé z nich jsou již zastaralé a nepoužívají se v léčbě a některé jsou zavedeny pouze do klinické praxe.

Doporučujeme si prohlédnout video, které detailně popisuje historii boje lidstva s mikroby a historii vzniku prvních antibiotik:

Jak antibiotika fungují

Všechna antibakteriální léčiva ovlivňující mikroorganismy lze rozdělit do dvou velkých skupin:

• baktericidní - přímo způsobit smrt mikrobů;
• bakteriostatické - interferuje s reprodukcí mikroorganismů. Nelze růst a množit, bakterie jsou zničeny imunitním systémem nemocného člověka.

Antibiotika realizují své účinky mnoha způsoby: některé z nich interferují se syntézou mikrobiálních nukleových kyselin; jiné interferují se syntézou bakteriální buněčné stěny, jiné zasahují do syntézy proteinů a čtvrté blokují funkce respiračních enzymů.

Mechanismus účinku antibiotik

Antibiotické skupiny

Navzdory různorodosti této skupiny léčiv lze všechny tyto látky připsat několika hlavním typům. Základem této klasifikace je chemická struktura - léčiva ze stejné skupiny mají podobný chemický vzorec, liší se od sebe přítomností nebo nepřítomností určitých fragmentů molekul.

Klasifikace antibiotik předpokládá přítomnost skupin:

1. Penicilinové deriváty. To zahrnuje všechny léky, které jsou založeny na prvním antibiotiku. V této skupině se rozlišují následující podskupiny nebo generace přípravků penicilinu:

• Přírodní benzylpenicilin, který je syntetizován houbami, a polosyntetická léčiva: methicilin, nafcilin.
• Syntetické léky: karbpenicilin a ticarcillin, s širším rozsahem účinků.
• Metcillam a azlocillin, které mají ještě širší spektrum účinku.

1. Cefalosporiny - nejbližší příbuzní penicilinů. První antibiotikum této skupiny, Cefazolin C, je produkováno houbami rodu Cephalosporium. Přípravky této skupiny mají většinou baktericidní účinek, tj. Zabíjejí mikroorganismy. Rozlišuje se několik generací cefalosporinů:

• I generace: cefazolin, cefalexin, cefradin a další.
• Generace II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
• Generace III: cefotaxime, ceftazidime, cefodizim.
• Generace IV: cefpyr.
• 5. generace: cefthosan, ceftopibrol.

Rozdíly mezi jednotlivými skupinami jsou především v jejich účinnosti - pozdější generace mají větší spektrum činností a jsou efektivnější. Generace cefalosporinů 1 a 2 v klinické praxi se nyní používají velmi zřídka, většina z nich se dokonce nevyrábí.

1. Makrolidy - přípravky s komplexní chemickou strukturou, které mají bakteriostatický účinek na širokou škálu mikrobů. Zástupci: azithromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin a řada dalších. Makrolidy jsou považovány za jeden z nejbezpečnějších antibakteriálních léků - mohou být použity i pro těhotné ženy. Azalidy a ketolidy jsou odrůdy macorlidů s rozdíly ve struktuře aktivních molekul.

Další výhodou této skupiny léků - jsou schopny proniknout do buněk lidského těla, což je činí účinnými při léčbě intracelulárních infekcí: chlamydie, mykoplazmóza.

1. Aminoglykosidy. Zástupci: gentamicin, amikacin, kanamycin. Účinné proti velkému počtu aerobních gramnegativních mikroorganismů. Tyto léky jsou považovány za nejtoxičtější, mohou vést k závažným komplikacím. Používá se k léčbě infekcí močových cest, furunkulózy.
2. Tetracykliny. V podstatě tento polosyntetický a syntetický lék, který zahrnuje: tetracyklin, doxycyklin, minocyklin. Účinné proti mnoha bakteriím. Nevýhodou těchto léků je zkřížená rezistence, to znamená, že mikroorganismy, u kterých se vyvinula rezistence vůči jednomu léku, budou necitlivé na ostatní z této skupiny.
3. Fluorochinolony. Jedná se o plně syntetické drogy, které nemají svůj přirozený protějšek. Všechny léky v této skupině jsou rozděleny do první generace (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) a druhé (levofloxacin, moxifloxacin). Používá se nejčastěji k léčbě infekcí horních cest dýchacích (otitis, sinusitis) a dýchacích cest (bronchitida, pneumonie).
4. Linkosamidy. Tato skupina zahrnuje přírodní antibiotikum lincomycin a jeho derivát klindamycin. Mají jak bakteriostatické, tak baktericidní účinky, účinek závisí na koncentraci.
5. Carbapenems. Toto je jedno z nejmodernějších antibiotik působících na velký počet mikroorganismů. Léky v této skupině patří do rezervních antibiotik, to znamená, že se používají v nejtěžších případech, kdy jsou jiné léky neúčinné. Zástupci: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polymyxin. Jedná se o vysoce specializované léky používané k léčbě infekcí způsobených pyocyanickou tyčí. Polymyxiny M a B jsou polymyxiny, jejichž nevýhodou je toxický účinek na nervový systém a ledviny.
7. Léky proti tuberkulóze. Jedná se o samostatnou skupinu léků, které mají výrazný vliv na bacil tuberkulózy. Mezi ně patří rifampicin, isoniazid a PAS. Další antibiotika se také používají k léčbě tuberkulózy, ale pouze v případě, že byla vyvinuta rezistence vůči těmto lékům.
8. Antifungální činidla. Tato skupina zahrnuje léky používané k léčbě mykóz - plísňových lézí: amfotirecin B, nystatin, flukonazol.

Antibiotická použití

Antibakteriální léky se dodávají v různých formách: tablety, prášky, ze kterých připravují injekci, masti, kapky, sprej, sirup, svíčky. Hlavní metody použití antibiotik:

1. Oral - perorální příjem. Lék můžete užívat ve formě tablety, tobolky, sirupu nebo prášku. Frekvence podávání závisí na typu antibiotik, například azithromycin se užívá jednou denně a tetracyklin se užívá čtyřikrát denně. Pro každý typ antibiotika existují doporučení, která naznačují, kdy by měla být přijata - před jídlem, během nebo po jídle. Z toho závisí účinnost léčby a závažnost vedlejších účinků. Antibiotika jsou někdy předepsána malým dětem ve formě sirupu - pro děti je snazší pít tekutinu než polykat pilulky nebo kapsle. Kromě toho sirup může být oslazen, aby se zbavil nepříjemné nebo hořké chuti samotného léku.
2. Injekce - ve formě intramuskulárních nebo intravenózních injekcí. Tímto způsobem se lék rychle dostane do ohniska infekce a je aktivnější. Nevýhodou tohoto způsobu podávání je bolest při píchání. Aplikujte injekce pro středně těžké a těžké onemocnění.

Důležité: Injekce by měla být prováděna výhradně zdravotní sestrou na klinice nebo v nemocnici! Doma, antibiotika prick absolutně nedoporučuje.

1. Místní - nanášení mastí nebo krémů přímo na místo infekce. Tento způsob podávání léků se používá hlavně pro infekce kůže - erysiplatoózní zánět, stejně jako v oftalmologii - pro infekční poškození očí, například tetracyklinovou mast pro konjunktivitidu.

Způsob podání určuje pouze lékař. To bere v úvahu mnoho faktorů: vstřebávání léčiva v gastrointestinálním traktu, stav trávicího systému jako celku (u některých onemocnění se míra absorpce snižuje a účinnost léčby klesá). Některé léky lze podávat pouze jedním způsobem.

Při aplikaci je nutné vědět, co může prášek rozpustit. Například Abaktal může být naředěn pouze glukózou, protože při použití chloridu sodného je zničen, což znamená, že léčba bude neúčinná.

Citlivost na antibiotika

Jakýkoliv organismus si dříve nebo později zvykne na nejtěžší podmínky. Toto tvrzení je také pravdivé ve vztahu k mikroorganismům - v reakci na dlouhodobé vystavení antibiotikům se u nich mikroby vyvíjejí vůči nim. Koncept citlivosti na antibiotika byl zaveden do lékařské praxe - jak účinně daný lék ovlivňuje patogen.

Jakýkoliv předpis na antibiotika by měl být založen na znalostech citlivosti patogenu. V ideálním případě by měl lékař před předepsáním léku provést analýzu citlivosti a předepsat nejúčinnější lék. Ale čas na takovou analýzu je v nejlepším případě několik dní a během této doby může infekce vést k nejsmutnějšímu výsledku.

Petriho miska pro stanovení citlivosti na antibiotika

Proto v případě infekce nevysvětlitelným patogenem lékaři předepisují léky empiricky - s ohledem na nejpravděpodobnější původce, se znalostí epidemiologické situace v konkrétním regionu a nemocnici. Pro tento účel se používají širokospektrá antibiotika.

Po provedení analýzy citlivosti má lékař možnost změnit lék na účinnější. Náhrada léčiva může být provedena v nepřítomnosti účinku léčby po dobu 3-5 dnů.

Účinnější etiotropní (cílený) účel antibiotik. Současně se ukazuje, co nemoc způsobuje - bakteriologické vyšetření stanoví typ patogenu. Pak lékař vybere specifický lék, pro který mikrob nemá žádnou rezistenci (rezistenci).

Jsou antibiotika vždy účinná?

Antibiotika působí pouze na bakterie a houby! Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy. Existuje několik tisíc druhů bakterií, z nichž některé spolu s lidmi běžně koexistují - v tlustém střevě žije více než 20 druhů bakterií. Některé bakterie jsou podmíněně patogenní - stávají se příčinou onemocnění pouze za určitých podmínek, například když vstupují do atypického prostředí, které je pro ně atypické. Například, velmi často, prostatitis je způsobena E. coli, který vystoupí do prostaty z konečníku.

Vezměte prosím na vědomí: antibiotika jsou naprosto neúčinná u virových onemocnění. Viry jsou mnohonásobně menší než bakterie a antibiotika prostě nemají místo aplikace svých schopností. Proto antibiotika pro nachlazení nemají účinek, stejně tak studená v 99% případů způsobených viry.

Antibiotika pro kašel a bronchitidu mohou být účinná, pokud jsou tyto jevy způsobeny bakteriemi. Pochopit, co způsobilo nemoc může být pouze lékař - za to předepisuje krevní testy, pokud je to nutné - studie o sputu, pokud odejde.

Důležité: je nepřijatelné předepisovat antibiotika! To povede pouze k tomu, že se u některých patogenů vyvine rezistence a příště bude onemocnění mnohem těžší vyléčit.

Antibiotika pro bolest v krku jsou samozřejmě účinná - tato choroba je výlučně bakteriální povahy, způsobené streptokoky nebo stafylokoky. Pro léčbu anginy pectoris se používají nejjednodušší antibiotika - penicilin, erythromycin. Nejdůležitější věcí při léčbě bolesti v krku je dodržování množství léků a trvání léčby - nejméně 7 dní. Nepřestávejte tento lék užívat ihned po nástupu onemocnění, které je obvykle pozorováno po dobu 3-4 dnů. Nezaměňujte si skutečné bolesti v krku s angínou, která může být virového původu.

Upozornění: neúplně léčené bolestivé hrdlo může způsobit akutní revmatickou horečku nebo glomerulonefritidu!

Zánět plic (pneumonie) může být bakteriálního i virového původu. Bakterie způsobují pneumonii v 80% případů, takže i při empirickém označení antibiotik s pneumonií má dobrý účinek. U virové pneumonie nemají antibiotika léčebný účinek, i když zabraňují přilnutí bakteriální flóry k zánětlivému procesu.

Antibiotika a alkohol

Současný příjem alkoholu a antibiotik v krátkém časovém období nevede k ničemu dobrému. Některé léky jsou zničeny v játrech, jako je alkohol. Přítomnost antibiotika a alkoholu v krvi dává silnou zátěž na játra - to prostě nemá čas neutralizovat ethylalkohol. Jako výsledek, pravděpodobnost vzniku nepříjemných příznaků: nevolnost, zvracení, střevní poruchy.

Důležité: řada chemických látek reaguje s alkoholem na chemické úrovni, v důsledku čehož je terapeutický účinek přímo snížen. Taková léčiva zahrnují metronidazol, chloramfenikol, cefoperazon a několik dalších. Současný příjem alkoholu a těchto léků může nejen snížit terapeutický účinek, ale také vést ke dušnosti, křečím a smrti.

Některá antibiotika lze samozřejmě užívat na pozadí užívání alkoholu, ale proč riskujete zdraví? Je lepší se na krátkou dobu zdržet alkoholu - léčba antibiotiky málokdy přesahuje 1,5-2 týdny.

Antibiotika během těhotenství

Těhotné ženy trpí infekčními chorobami ne méně než všechny ostatní. Léčba těhotných žen antibiotiky je však velmi obtížná. V těle těhotné ženy, plod roste a vyvíjí - nenarozené dítě, velmi citlivé na mnoho chemikálií. Požití antibiotik do vyvíjejícího se organismu může vyvolat vývoj malformací plodu, toxické poškození centrálního nervového systému plodu.

V prvním trimestru je žádoucí vyhnout se použití antibiotik obecně. Ve druhém a třetím trimestru je jejich jmenování bezpečnější, ale pokud možno by mělo být omezeno.

Odmítnout jmenování antibiotik těhotné ženě nemůže být u následujících onemocnění:

• Pneumonie;
• bolest v krku;
• pyelonefritida;
• infikované rány;
• sepse;
• specifické infekce: brucelóza, borellióza;
• infekce genitálií: syfilis, kapavka.

Jaká antibiotika mohou být předepsána pro těhotné?

Penicilin, cefalosporinové přípravky, erythromycin, josamycin nemají téměř žádný vliv na plod. Penicilin, i když prochází placentou, nemá nepříznivý vliv na plod. Cefalosporin a další pojmenované léky pronikají placentou v extrémně nízkých koncentracích a nejsou schopny poškodit nenarozené dítě.

Podmíněně bezpečná léčiva zahrnují metronidazol, gentamicin a azithromycin. Jsou jmenováni pouze ze zdravotních důvodů, kdy přínosy pro ženy převažují nad riziky pro dítě. Mezi takové situace patří závažná pneumonie, sepse a další závažné infekce, při kterých může žena jednoduše zemřít bez antibiotik.

Který z léků nelze předepsat během těhotenství

Těhotné ženy by neměly užívat následující léky: t

• aminoglykosidy - může vést k vrozené hluchotě (výjimka - gentamicin);
• klarithromycin, roxithromycin - při pokusech mělo toxický účinek na embrya zvířat;
• fluorochinolony;
• tetracyklin - porušuje tvorbu kostního systému a zubů;
• chloramfenikol - je to nebezpečné v pozdních stadiích těhotenství v důsledku inhibice funkce kostní dřeně u dítěte.

U některých antibakteriálních léčiv neexistuje žádný důkaz o nepříznivých účincích na plod. Důvod je jednoduchý - neprovádějí experimenty s těhotnými ženami, aby určily toxicitu léků. Pokusy na zvířatech neumožňují vyloučit všechny negativní účinky se 100% jistotou, protože metabolismus léčiv u lidí a zvířat se může výrazně lišit.

Je třeba poznamenat, že před plánovaným těhotenstvím by mělo být odmítnuto užívat antibiotika nebo změnit plány pro početí. Některé léky mají kumulativní účinek - mohou se hromadit v ženském těle a dokonce i po určité době po ukončení léčby se postupně metabolizují a vylučují. Těhotenství se doporučuje nejdříve 2-3 týdny po ukončení antibiotik.

Účinky antibiotik

Kontakt s antibiotiky v lidském těle vede nejen ke zničení patogenních bakterií. Podobně jako všechna zahraniční chemická léčiva mají antibiotika systémový účinek - tak či onak ovlivňují všechny systémy těla.

Existuje několik skupin vedlejších účinků antibiotik:

Alergické reakce

Téměř každé antibiotikum může způsobit alergie. Závažnost reakce je různá: vyrážka na těle, angioedém (angioedém), anafylaktický šok. Pokud není alergická vyrážka prakticky nebezpečná, může být anafylaktický šok fatální. Riziko šoku je mnohem vyšší s injekcemi antibiotik, což je důvod, proč by měly být injekce podávány pouze ve zdravotnických zařízeních - tam může být poskytnuta pohotovostní péče.

Antibiotika a jiná antimikrobiální léčiva, která způsobují alergické zkřížené reakce:

Toxické reakce

Antibiotika mohou poškodit mnoho orgánů, ale játra jsou nejvíce náchylná k jejich účinkům - během antibakteriální terapie může dojít k toxické hepatitidě. Samostatné léky mají selektivní toxický účinek na jiné orgány: aminoglykosidy - na sluchadla (způsobují hluchotu); tetracykliny inhibují růst kostní tkáně u dětí.

Věnujte pozornostToxicita léku obvykle závisí na jeho dávce, ale pokud jste přecitlivělý, někdy i menší dávky postačují k vyvolání účinku.

Účinky na gastrointestinální trakt

Při užívání některých antibiotik si pacienti často stěžují na bolest žaludku, nevolnost, zvracení a poruchy stolice (průjem). Tyto reakce jsou nejčastěji způsobeny lokálním dráždivým účinkem léčiv. Specifický účinek antibiotik na střevní flóru vede k funkčním poruchám jeho aktivity, které jsou často doprovázeny průjmem. Tento stav se nazývá průjem spojený s antibiotiky, který je po antibiotikech populárně známý pod pojmem dysbakterióza.

Další nežádoucí účinky

Mezi další nepříznivé účinky patří:

• útlaku imunity;
• výskyt mikroorganismů rezistentních vůči antibiotikům;
• superinfekce - stav, při kterém jsou mikroby rezistentní na toto antibiotikum aktivovány, což vede k vzniku nové choroby;
• porušení metabolismu vitamínů - díky inhibici přirozené flóry tlustého střeva, která syntetizuje určité vitamíny B;
• bakteriolyza Yarish-Herxheimerovy reakce je reakcí vyplývající z použití baktericidních přípravků, kdy se do krve uvolňuje velké množství toxinů v důsledku současné smrti velkého počtu bakterií. Reakce je na klinice podobná šoku.

Lze antibiotika používat profylakticky?

Sebevzdělávání v oblasti léčby vedlo k tomu, že mnoho pacientů, zejména mladých matek, se snaží předepsat antibiotikum (nebo jejich dítěti) pro sebemenší známky nachlazení. Antibiotika nemají preventivní účinek - léčí příčinu onemocnění, to znamená, že eliminují mikroorganismy a v nepřítomnosti se objevují pouze vedlejší účinky léčiv.

Existuje omezený počet situací, kdy se antibiotika podávají před klinickými projevy infekce, aby se zabránilo:

• operaci - v tomto případě antibiotikum, které je v krvi a tkáních, zabraňuje rozvoji infekce. Zpravidla postačuje jedna dávka léku podávaná 30-40 minut před zákrokem. Někdy, i po pooperační apendektomii, antibiotika nejsou vztyčena. Po „čistých“ operacích nejsou vůbec předepsána antibiotika.
• závažná zranění nebo zranění (otevřené zlomeniny, kontaminace rány zeminou). V tomto případě je naprosto zřejmé, že se infekce dostala do rány a měla by být „rozdrcena“ předtím, než se projeví;
• nouzovou prevenci syfilisu Provádí se během nechráněného pohlavního styku s potenciálně nemocnou osobou, stejně jako mezi zdravotnickými pracovníky, kteří obdrželi krev infikované osoby nebo jiné biologické tekutiny na sliznici;
• penicilin může být podáván dětem pro prevenci revmatické horečky, což je komplikace anginy pectoris.

Antibiotika pro děti

Užívání antibiotik u dětí se obecně neliší od jejich použití u jiných skupin lidí. Děti malých pediatrů nejčastěji předepisují antibiotika v sirupu. Tato léková forma je výhodnější než na injekci, je zcela bezbolestná. Starší děti mohou dostávat antibiotika ve formě tablet a tobolek. V případě těžké infekce se podává parenterální způsob podání - injekce.

Důležité: hlavní rys použití antibiotik v pediatrii je v dávkách - děti jsou předepisovány menší dávky, protože lék je počítán v kilogramech tělesné hmotnosti.

Antibiotika jsou velmi účinná léčiva, která mají zároveň velký počet vedlejších účinků. Aby bylo možné léčit s pomocí a neubližovat vašemu tělu, měly by být užívány pouze podle pokynů svého lékaře.

Co jsou antibiotika? V jakých případech je použití antibiotik nezbytné a ve kterých nebezpečných? Hlavními pravidly léčby antibiotiky jsou pediatrové, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitátor

50,755 zobrazení, 1 zobrazení dnes