Přípravky podskupin jsou vyloučeny. Povolit
Popis
Cefalosporiny - antibiotika, jejichž chemická struktura je kyselina 7-aminocefalosporová. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoká baktericidní aktivita, relativně velká rezistence vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.
Cefalosporiny generací I, II, III a IV se liší spektrem antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázu. Cefalosporiny první generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cephalexin atd.; II. Generace cefalosporinů (působí na gram-pozitivní a některé gram-negativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; III. Generace cefalosporinů (široký rozsah) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; Generace IV - cefepim, cefpirim.
Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů první generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti penicilin-tvořícím (beta-laktamázově-formujícím) kmenům benzylpenicilinu rezistentním na benzylpicilin pro všechny typy streptokoků (s výjimkou enterokoků), gonokoků. Cefalosporiny generace II mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, včetně s ohledem na kmeny rezistentní na penicilin. Jsou vysoce účinné proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. III. Generace cefalosporinů má širší spektrum účinku než cefalosporiny I a II generací a větší aktivitu proti gram-negativním bakteriím. Cefalosporiny IV generace mají zvláštní rozdíly. Podobně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní na chromozomální beta-laktamázy a na rozdíl od jiných cefalosporinů jsou vysoce aktivní ve vztahu ke všem anaerobním bakteriím, stejně jako bakteroidům. Pokud jde o grampozitivní mikroorganismy, jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny první generace a nepřesahují působení cefalosporinů třetí generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní vůči beta-laktamázám a vysoce účinné proti anaerobům.
Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů.
Byla vytvořena řada kombinovaných léčiv obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).
Cefalosporinová antibiotika
Cefalosporiny mají baktericidní účinek, který je spojen se zhoršenou tvorbou bakteriálních buněčných stěn (viz „Penicilinová skupina“).
Spektrum činností
V řadě I až III generace se cefalosporiny vyznačují tendencí rozšířit spektrum účinku a zvýšit úroveň antimikrobiální aktivity proti gram-negativním bakteriím s určitým poklesem aktivity proti grampozitivním mikroorganismům.
Společný pro všechny cefalosporiny je absence významné aktivity proti enterokokům, MRSA a L.monocytogenům. CNS, méně citlivý na cefalosporiny než S.aureus.
1. generace cefalosporinů
Léčiva určená k perorálnímu podání (cefalexin, cefadroxil), která jsou charakterizována podobným antimikrobiálním spektrem, jsou poněkud horší než parenterální (cefazolin).
Antibiotika jsou účinná proti Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) a methicilin-senzitivní Staphylococcus spp. Při úrovni anti-pneumokokové aktivity jsou cefalosporiny první generace horší než aminopeniciliny a většina z pozdějších cefalosporinů. Klinicky důležitým znakem je nedostatek aktivity proti enterokokům a listeriím.
Navzdory skutečnosti, že cefalosporiny první generace jsou rezistentní vůči působení stafylokokové β-laktamázy, některé kmeny, které jsou hyperproducenty těchto enzymů, mohou vykazovat u nich mírnou rezistenci. Pneumokoky vykazují kompletní PR cefalosporiny první generace a peniciliny.
Cefalosporiny I generace mají úzké spektrum aktivity a nízkou aktivitu proti gram-negativním bakteriím. Jsou účinné proti Neisseria spp., Nicméně klinický význam této skutečnosti je omezený. Aktivita proti H.influenzae a M.сatarrhalis je klinicky nevýznamná. Přirozená aktivita proti M. сatarrhalis je poměrně vysoká, ale jsou citlivá na hydrolýzu β-laktamázami, které produkují téměř 100% kmenů. Z členů čeledi Enterobacteriaceae citlivé E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, zatímco aktivita proti Salmonella a Shigella nemá klinický význam. Mezi kmeny E.coli a P.mirabilis, způsobujícími komunitní a zejména nozokomiální infekce, je získaná rezistence široce rozšířená v důsledku produkce širokého a rozšířeného spektra působení beta-laktamázy.
Jiné enterobakterie, Pseudomonas spp. a nefermentující bakterie.
Řada anaerobů je citlivá, B.fragilis a příbuzné mikroorganismy jsou rezistentní.
2. generace cefalosporinů
Mezi oběma hlavními představiteli této generace - cefuroxímem a cefaclorem - existují určité rozdíly. S podobným antimikrobiálním spektrem je cefuroxim aktivnější proti Streptococcus spp. a Staphylococcus spp. Oba léky jsou neaktivní proti enterokokům, MRSA a Listerii.
Pneumokoky vykazují PR cefalosporiny druhé generace a penicilin.
Rozsah působení tvorby cefalosporinů II proti gramnegativním mikroorganismům je širší než u zástupců první generace. Obě léčiva jsou účinná proti Neisseria spp., Ale klinicky významná je pouze aktivita cefuroximu proti gonokokům. Cefuroxim je aktivnější proti M. catarrhalis a Haemophilus spp. Protože je rezistentní vůči hydrolýze svými beta-laktamázami, zatímco cefaclor je těmito enzymy částečně zničen.
Z rodiny Enterobacteriaceae jsou citlivé nejen E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale také Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Když produkty těchto mikroorganismů produkují široké spektrum β-laktamázy, zůstávají citlivé na cefuroxim. Cefuroxim a cefaclor jsou zničeny BLRS.
Některé kmeny Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mohou vykazovat střední citlivost na cefuroxim in vitro, nicméně klinické použití tohoto AMP u infekcí způsobených uvedenými mikroorganismy se nedoporučuje.
Pseudomonády, jiné nefermentující mikroorganismy, anaerobní skupiny ze skupiny B.fragilis jsou rezistentní na cefalosporiny druhé generace.
III. Generace cefalosporinů
III. Generace cefalosporinů spolu se společnými rysy se vyznačují určitými rysy.
Základní AMP této skupiny jsou cefotaxime a ceftriaxon, téměř identické ve svých antimikrobiálních vlastnostech. Oba jsou charakterizovány vysokou úrovní aktivity proti Streptococcus spp., S významnou částí pneumokoků rezistentních na penicilin, které si zachovávají citlivost na cefotaxim a ceftriaxon. Stejný vzor je charakteristický pro zelené streptokoky. Cefotaxime a ceftriaxon jsou účinné proti S.aureus, s výjimkou MRSA, v poněkud menší míře - proti CNS. Corynebacteria (kromě C.jeikeium) jsou obecně citlivé.
Rezistentní jsou enterokoky, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis a B. cereus.
Cefotaxime a ceftriaxon jsou vysoce účinné proti meningokokům, gonokokům, H.influenzae a M.catarrhalis, včetně proti kmenům se sníženou citlivostí na penicilin, bez ohledu na mechanismus rezistence.
Cefotaxim a ceftriaxon mají vysokou přirozenou aktivitu proti téměř všem členům rodiny Enterobacteriaceae, včetně mikroorganismů, které produkují široké spektrum β-laktamázy. Odolnost vůči E.coli a Klebsiella spp. nejčastěji kvůli produkci BLS. Rezistence Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je obvykle spojena s hyperprodukcí chromozomální β-laktamázové třídy C.
Cefotaxime a ceftriaxon jsou někdy aktivní in vitro proti některým kmenům P.aeruginosa, dalším nefermentativním mikroorganismům a B. fragilis, ale nikdy by neměly být používány s vhodnými infekcemi.
Ceftazidim a cefoperazon, pokud jde o jejich hlavní antimikrobiální vlastnosti, jsou podobné cefotaxímu a ceftriaxonu. Mezi jejich charakteristické vlastnosti patří:
výraznou (zejména ceftazidimovou) aktivitu proti P. aeruginosa a dalším nefermentativním mikroorganismům;
významně nižší aktivita proti streptokokům, zejména S. pneumoniae;
vysoká citlivost na hydrolýzu BLRS.
Cefixim a ceftibuten se liší od cefotaximu a ceftriaxonu následujícími způsoby:
nedostatek významné aktivity proti Staphylococcus spp.
ceftibuten je neaktivní proti pneumokokům a zeleným streptokokům;
obě léčiva jsou neaktivní nebo neaktivní ve vztahu k Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV cefalosporiny
V mnoha ohledech se cefepim blíží cefalosporinům III. Generace. Nicméně, kvůli některým rysům chemické struktury, to má zvýšenou schopnost proniknout vnější membránou gram-negativní bakterie a relativní odolnost vůči chromozomální β-laktamase C hydrolýza třídy C. Proto, spolu s vlastnostmi charakteristickými pro základní III generace cefalosporiny (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime vykazuje následující vlastnosti: t
vysoká aktivita proti P.aeruginosa a nefermentativním mikroorganismům;
aktivita proti mikroorganismům - hyperproduktům chromozomální β-laktamázy třídy C, jako jsou: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
vyšší odolnost vůči hydrolýze BLRS (klinický význam této skutečnosti však není zcela jasný).
Inhibitor cefalosporiny
Jediným zástupcem této skupiny β-laktamů je cefoperazon / sulbaktam. Ve srovnání s cefoperazonem je akční spektrum kombinovaného léčiva expandováno anaerobními mikroorganismy, léčivo je také účinné proti většině kmenů enterobakterií produkujících široké a rozšířené spektrum p-laktamázy. Tento AMP je vysoce účinný proti Acinetobacter spp. v důsledku antibakteriální aktivity sulbaktamu.
Farmakokinetika
Perorální cefalosporiny se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost závisí na specifickém léčivu a pohybuje se od 40-50% (cefixim) do 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime a ceftibuten mohou být o něco pomalejší, pokud máte jídlo. Cefuroxim axetil během hydratace je hydrolyzován, aby uvolnil aktivní cefuroxim a potrava přispívá k tomuto procesu. Parenterální cefalosporiny se dobře absorbují po i / m podání.
Cefalosporiny jsou distribuovány v mnoha tkáních, orgánech (s výjimkou prostaty) a tajemství. Vysoké koncentrace se nacházejí v plicích, ledvinách, játrech, svalech, kůži, měkkých tkáních, kostech, synoviálních, perikardiálních, pleurálních a peritoneálních tekutinách. V žluči vytvářejí ceftriaxon a cefoperazon nejvyšší hladiny. Cefalosporiny, zejména cefuroxim a ceftazidim, dobře pronikají do nitrooční tekutiny, ale nevytvářejí terapeutické hladiny v zadní komoře oka.
Schopnost překonat BBB a vytvořit terapeutické koncentrace v CSF je nejvýraznější u 3. generace cefalosporinů - cefotaximu, ceftriaxonu a ceftazidimu, jakož i cefepimu, který patří do 4. generace. Cefuroxim mírně prochází BBB pouze se zánětem sliznice mozku.
Většina cefalosporinů není prakticky metabolizována. Výjimkou je cefotaxime, který je biotransformován na aktivní metabolit. Léky se vylučují hlavně ledvinami a v moči vznikají velmi vysoké koncentrace. Ceftriaxon a cefoperazon mají dvojí cestu vylučování - ledvinami a játry. Poločas většiny cefalosporinů se pohybuje mezi 1–2 hodinami, cefixim, ceftibuten (3–4 hodiny) a ceftriaxon (až 8,5 hodiny) mají delší poločas, což umožňuje podávání jednou denně. Při renální insuficienci vyžadují režimy dávkování cefalosporinů (kromě ceftriaxonu a cefoperazonu) korekci.
Nežádoucí reakce
Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, erythema multiforme, horečka, eosinofilie, sérová nemoc, bronchospasmus, angioedém, anafylaktický šok. Opatření na podporu rozvoje anafylaktického šoku: zajištění dýchacích cest (v případě potřeby intubace), kyslíkové terapie, adrenalinu, glukokortikoidů.
Hematologické reakce: pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech eosinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytická anémie. Cefoperazon může způsobit hypoprotrombinemii se sklonem ke krvácení.
CNS: křeče (při použití vysokých dávek u pacientů s poruchou funkce ledvin).
Játra: zvýšená aktivita transaminázy (častěji s cefoperazonem). Vysoké dávky ceftriaxonu mohou způsobit cholestázu a pseudo cholelitiázu.
Gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, pseudomembranózní kolitida. Pokud máte podezření na pseudomembranózní kolitidu (vzhled tekuté stolice smíšené s krví), je nutné lék zrušit a provést rektoromanoskopický výzkum. Opatření na pomoc: obnovení rovnováhy vody a elektrolytu, v případě potřeby předepsat antibiotika, účinná proti C.difficile (metronidazol nebo vankomycin). Nepoužívejte loperamid.
Lokální reakce: bolest a infiltrace s a / m injekcí, flebitida - s úvodem.
Jiné: orální kandidóza a vagina.
Indikace
1. generace cefalosporinů
Hlavní indikací pro použití cefazolinu je v současné době perioperační profylaxe v chirurgii. Používá se také k léčbě infekcí kůže a měkkých tkání.
Doporučení pro použití cefazolinu pro léčbu infekcí dýchacích cest a infekcí dýchacích cest dnes by měla být považována za nedostatečně podloženou vzhledem ke svému úzkému spektru aktivity a širokému rozšíření rezistence mezi potenciálními patogeny.
komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.
2. generace cefalosporinů
infekce MWP (střední pyelonefritida a závažná);
Cefuroxime axetil, cefaclor:
infekce VDP a NDP (CCA, akutní sinusitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie získaná v komunitě);
infekce IMP (mírná až středně závažná pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí);
komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.
Cefuroxim a cefuroxim axetil mohou být použity jako kroková terapie.
III. Generace cefalosporinů
Závažné komunitní a nozokomiální infekce:
Závažné komunitní a nozokomiální infekce různých lokalizací s potvrzenou nebo pravděpodobnou etiologickou úlohou P.aeruginosa a dalších nefermentativních mikroorganismů.
Infekce na pozadí neutropenie a imunodeficience (včetně neutropenické horečky).
Použití parenterálních cefalosporinů třetí generace je možné jak ve formě monoterapie, tak v kombinaci s dalšími skupinami AMP.
Infekce infekcí: mírná až středně závažná pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí.
Orální stupeň postupné léčby různých závažných komunitních a nozokomiálních gramnegativních infekcí po dosažení trvalého účinku při použití parenterálních léčiv.
Infekce VDP a NDP (ceftibuten se nedoporučuje pro možnou pneumokokovou etiologii).
Závažné, zejména nozokomiální, infekce způsobené multirezistentní a smíšenou (aerobně-anaerobní) mikroflórou:
NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyema);
Infekce na pozadí neutropenie a jiných stavů imunodeficience.
IV cefalosporiny
Závažné, většinou nozokomiální infekce způsobené multirezistentní mikroflórou:
NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyema);
Infekce na pozadí neutropenie a jiných stavů imunodeficience.
Kontraindikace
Alergická reakce na cefalosporiny.
Varování
Alergie. Křížte na všechny cefalosporiny. Alergie na cefalosporiny první generace se mohou vyskytnout u 10% pacientů s alergií na penicilin. Křížová alergie na tvorbu penicilinů a cefalosporinů II-III probíhá mnohem méně často (1-3%). Pokud se v anamnéze vyskytly alergické reakce okamžitého typu (např. Kopřivka, anafylaktický šok) na peniciliny, měly by se cefalosporiny první generace používat s opatrností. Cefalosporiny jiných generací jsou bezpečnější.
Těhotenství Cefalosporiny se užívají během těhotenství bez jakýchkoliv omezení, ačkoli nebyly provedeny odpovídající kontrolované studie jejich bezpečnosti u těhotných žen a plodu.
Kojení. Cefalosporiny v nízkých koncentracích pronikají do mateřského mléka. Při užívání kojícími matkami se může změnit střevní mikroflóra, senzibilizace dítěte, kožní vyrážka, kandidóza. Buďte opatrní při používání kojení. Nepoužívejte cefixim a ceftibuten z důvodu nedostatku vhodných klinických studií.
Pediatrie U novorozenců je v důsledku opožděného vylučování ledvin možné zvýšení poločasu cefalosporinů. Ceftriaxon, který má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny, může vytěsnit bilirubin ze svého spojení s proteiny, a proto by měl být u novorozenců s hyperbilirubinemií používán s opatrností, zejména u předčasně narozených.
Geriatrie Vzhledem ke změnám funkce ledvin u starších osob může být vylučování cefalosporinů zpomaleno, což může vyžadovat úpravu dávkovacího režimu.
Porucha funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že většina cefalosporinů se vylučuje z těla ledvinami převážně v aktivním stavu, dávkovací režimy těchto AMP (s výjimkou ceftriaxonu a cefoperazonu) pro selhání ledvin podléhají korekci. Při použití cefalosporinů ve vysokých dávkách, zejména v kombinaci s aminoglykosidy nebo smyčkovými diuretiky, je možný nefrotoxický účinek.
Jaterní dysfunkce. Významná část cefoperazonu se vylučuje žlučí, proto by se při závažných onemocněních jater měla snížit jeho dávka. U pacientů s onemocněním jater je zvýšené riziko hypoprotrombinemie a krvácení při užívání cefoperazonu; pro prevenci se doporučuje užívat vitamín K.
Stomatologie Při dlouhodobém užívání cefalosporinů se může vyvinout orální kandidóza.
Lékové interakce
Antacida snižují absorpci perorálních cefalosporinů v gastrointestinálním traktu. Mezi užíváním těchto léků by měly být intervaly nejméně 2 hodiny.
V kombinaci s antikoagulancii cefoperazonu a antiagregačními přípravky se zvyšuje riziko krvácení, zejména gastrointestinálního traktu. Nedoporučuje se kombinovat cefoperazon s trombolytiky.
V případě konzumace alkoholu během léčby cefoperazonem se může vyvinout disulfiramová reakce.
Kombinace cefalosporinů s aminoglykosidy a / nebo smyčkovými diuretiky, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, může zvýšit riziko nefrotoxicity.
Informace o pacientovi
Uvnitř cefalosporinů je žádoucí brát, pít dostatek vody. Cefuroxim axetil musí být užíván s jídlem, všemi ostatními léky - bez ohledu na jídlo (s výskytem dyspeptických jevů, můžeme jej užívat během jídla nebo po jídle).
Kapalné lékové formy pro požití by měly být připraveny a odebrány v souladu s přiloženými pokyny.
Přesně dodržujte předepsaný způsob podávání během celého průběhu léčby, nevynechávejte dávky a užívejte je v pravidelných intervalech. Jestliže vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve; Neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dvojnásobek dávky. Odolávat délce léčby, zejména streptokokovým infekcím.
Poraďte se s lékařem, pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky. Pokud se objeví vyrážka, kopřivka nebo jiné příznaky alergické reakce, přestaňte přípravek užívat a poraďte se s lékařem.
Neužívejte antacida do 2 hodin před a po užití cefalosporinu uvnitř.
Během léčby cefoperazonem a dva dny po jejím ukončení je třeba se vyhnout alkoholu.
Cefalosporinová antibiotika: indikace a kontraindikace
Cefalosporinová antibiotika jsou léčiva založená na chemické struktuře 7-ACC. Cefalosporinová řada antibiotik zahrnuje léky pěti generací, tyto léky jsou podávány enterálně nebo parenterálně do těla. Čtením tohoto materiálu si můžete přečíst popis a hlavní charakteristiky těchto léčiv, stejně jako indikace a kontraindikace jejich použití.
Antibiotika z řady cefalosporinů první generace
Seznam první generace cefalosporinových antibiotik zahrnuje mimo jiné Cefazolin a Cefalexin.
Cefazolin.
Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum, které má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, není účinné proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikace: infekce dýchacích cest, pánevních orgánů, močových a žlučových cest, kůže a měkkých kostí a kloubů, perikarditidy, sepse, peritonitidy, osteomyelitidy, mastitidy, ran a pooperačních infekcí, syfilis, kapavka.
Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiná β-laktamová antibiotika, těhotenství, kojení, děti do 1 měsíce. Toto cefalosporinové antibiotikum je předepsáno s opatrností při renální a jaterní insuficienci.
Vedlejší účinky: alergické reakce, křeče, dyspeptické příznaky, dlouhodobé užívání - dysbióza, superinfekce, kandidóza.
Způsob aplikace: intramuskulárně dospělí - 1 g 2x denně. Maximální denní dávka je 6 g ve 3-4 dávkách. Pro děti 20–50 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 3-4 dávkách pro těžké infekce až do 100 mg / kg tělesné hmotnosti denně.
Lék se zředí vodou pro injekce: 2 ml na 500 mg cefazolinu, 4 ml na 1 g. Průběh léčby je 7-10 dní.
Forma přípravku: prášek pro přípravu injekčního roztoku 500 mg a 1 g.
Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.
Cephalexin.
Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum, které má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nemá terapeutický účinek u onemocnění způsobených Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikace: infekce dýchacích cest, močových cest, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů.
Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiná β-laktamová antibiotika, s opatrností předepsanou pro selhání ledvin, těhotenství, kojení i děti do 6 měsíců.
Vedlejší účinky: alergické reakce, nevolnost, sucho v ústech, průjem, kandidóza. Také při použití tohoto antibiotika z řady cefalosporinů, bolesti hlavy, křeče, jsou možné bolesti kloubů.
Způsob aplikace: uvnitř půl hodiny před jídlem pro dospělé a děti od 10 let - 250-500 mg 4krát denně. Nejvyšší denní dávka je 4 g. Pro děti do 10 let, 25–100 mg / kg tělesné hmotnosti denně, rozdělených do 4 dávek.
Forma produktu: přípravek 250 a 500 mg, prášek pro přípravu suspenze obsahující cefalexin 250 mg v 5 ml.
Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.
V následující části článku jsou uvedeny názvy léčiv ze skupiny druhé generace cefalosporinových antibiotik a jejich popis.
Antibiotika ze skupiny cefalosporinů druhé generace: názvy a popis
Druhou generací cefalosporinových antibiotik jsou cefuroxim a cefaclor.
Cefuroxim.
Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, enterokokům, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikace: infekce dýchacích cest, ORL orgánů, močových orgánů, kůže a měkkých tkání, žlučových cest, kloubů, gastrointestinálního traktu, infekcí ran a popálenin, peritonitidy, osteomyelitidy, meningitidy, kapavky.
Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporin a další β-laktamová antibiotika, ulcerózní kolitida, anamnéza žaludečních krvácení, těhotenství a kojení.
Vedlejší účinky: dyspeptické symptomy, bolesti hlavy, ospalost, dysbakterióza, kandidóza, alergická onemocnění, bolest a infiltrace v oblasti injekce.
Způsob podání: intramuskulárně nebo intravenózně pro dospělé - 750–1500 mg 3-4krát denně, děti - 30 100 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 3-4 dávkách, pro novorozence a děti do 3 měsíců - 30 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 2-3 dávkách.
Uvnitř dospělých po jídle - na 150 - 500 mg 2x denně, pro děti - 125-250 mg 2x denně. Průběh léčby tímto cefalosporinovým antibiotikem je 5-10 dnů nebo více.
Forma přípravku: prášek pro přípravu injekčního roztoku 250, 750, 1500 mg, tablety 125 a 250 mg, prášek pro přípravu suspenze s obsahem účinné látky 125 mg v 5 ml.
Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.
Cefaclor
Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokům.
Indikace: infekce dýchacích cest, kůže a měkkých tkání, močových orgánů, kostí a kloubů, kapavka, sepse. Také tento lék, zařazený do seznamu cefalosporinových antibiotik, je předepsán pro pooperační komplikace.
Kontraindikace: hemoragický syndrom, individuální intolerance na cefalosporiny a další peniciliny.
Vedlejší účinky: dyspeptické symptomy, alergické reakce, hemolytická anémie, bolesti hlavy, toxická hepatitida, pseudomembranózní kolitida.
Způsob aplikace: uvnitř pro dospělé - 750 mg denně ve 3 dílčích dávkách, pro děti - 20 mg / kg hmotnosti denně ve 3 dávkách. Průběh léčby je 7-10 dnů.
Uvolnění formy: tobolky 0,25 a 0,5 g, prášek pro přípravu suspenzí s obsahem účinné látky 250 a 125 mg v 5 ml.
Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.
Cefalosporiny se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu, takže se často podávají perorálně. Cefalosporinová antibiotika se vyrábějí pro děti ve formě prášků pro přípravu suspenzí s příjemnou chutí a vůní.
Dále se dozvíte, která antibiotika jsou cefalosporiny třetí generace.
Cefalosporinová antibiotika třetí generace
Seznam antibiotik skupiny cefalosporinů s ostatními zahrnuje cefotaxime a ceftriaxon.
Cefotaxime.
Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, některým kmenům streptokoků, enterokokům, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikace: těžké infekce dýchacích cest, ORL orgány, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů, zánět pobřišnice, infekce urogenitálního systému, nekomplikovaná kapavka, prevence pooperačních komplikací.
Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiné peniciliny, těhotenství, enterokolitida, krvácení v anamnéze.
Vedlejší účinky: dyspeptické symptomy, pseudomembranózní kolitida, krvácení, bolesti hlavy, alergické reakce, dysbakterióza, superinfekce, kandidóza. Při použití tohoto antibiotika, zahrnutého do seznamu léků řady cefalosporinů, je také možná bolest a indurace v místě vpichu injekce.
Způsob aplikace: intramuskulárně a intravenózně pro dospělé - 1-2 g každých 8-12 hodin, pro děti do 1 týdne intravenózně - 50-100 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 2 dávkách, pro děti od 1 do 4 týdnů - 75-150 mg / kg tělesné hmotnosti intravenózně ve 3 dávkách, pro děti do 50 kg, 50–100 mg / kg ve 3–4 dávkách. Děti do 2 let mají pouze intravenózní injekce.
Léčivo se před podáním zředí přidáním 1% vodného roztoku lidokainu 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml k obsahu lahvičky v případě intramuskulárního podání. Pro intravenózní podání se léčivo zředí ve 4 ml vody pro injekce.
Zadejte pomalu po dobu 3-5 minut. Pro odkapávání se léčivo zředí ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy a injikuje se po dobu 50-60 minut.
Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekčního roztoku 0,5 a 1 g.
Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.
Ceftriaxon.
Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, enterobakteriím, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, vibrací cholery, Clostridium, treponema.
Indikace: peritonitida, sepse, infekce orgánů břicha, dýchacích cest, žlučových cest, močového systému, kostí a kloubů, kůže a měkkých tkání, infekcí ran, gastrointestinálního traktu.
Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiné peniciliny, I trimestr těhotenství, kojení.
Vedlejší účinky: alergické reakce, bolesti hlavy, závratě, dyspeptické symptomy, kandidóza, superinfekce, bolest a indurace v místě vpichu injekce.
Způsob aplikace: hluboko intramuskulárně nebo pomalu intravenózně pro dospělé a děti starší 12 let - 1-2 g jednou denně, můžete maximalizovat dávku na 4 g denně ve 2 dávkách. Děti do 2 týdnů - 25-50 mg / kg tělesné hmotnosti denně, od 2 týdnů do 12 let - 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti denně.
Pro intramuskulární podání se obsah lahvičky zředí 1% roztokem lidokainu - 3,5 ml na 1 g přípravku. Pro intravenózní podání se obsah injekční lahvičky zředí v 10 ml vody pro injekce, intravenózní infuzí, 2 g přípravku se zředí ve 40 ml 5% nebo 10% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného.
Intravenózní injekce se provádějí pomalu po dobu 3 až 4 minut, po kapkách - během 30 minut.
Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekcí 0,5; 1 a 2
Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.
V poslední době se vyvinuly cefalosporiny páté generace. Jedná se o rezervní antibiotika v případě vzniku nových typů infekcí, které jsou rezistentní vůči ostatním v současnosti používaným antibakteriálním léčivům. Cefalosporiny páté generace nejsou masově vyráběné a nejsou prodávány v řetězci lékáren.
V závěrečné části článku jsou uvedeny názvy antibiotik ze skupiny cefalosporinů a jejich stručný popis.
Antibiotika skupiny cefalosporinů čtvrté generace: názvy a charakteristiky
Čtvrtá generace cefalosporinových antibiotik je reprezentována léky s takovými názvy jako Cefepin a Cefpyr.
Cefepime
Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, enterokokům, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, dalším bakteriím rezistentním na aminoglukosidy a cefalosporinová antibiotika III.
Indikace: infekce dolních dýchacích cest, močových cest, žlučových cest, kůže a měkkých tkání, gynekologické infekce, peritonitida, bakteriální meningitida u dětí.
Kontraindikace: individuální intolerance na β-laktamová antibiotika, s opatrností - během těhotenství a kojení.
Vedlejší účinky: alergické reakce, dyspeptické symptomy (nevolnost, zácpa, průjem, bolest břicha), bolest na hrudi, závratě, pocení, pseudomembranózní kolitida.
Jak používat: pomalu intravenózně nebo hluboko intramuskulárně. Dospělí užívají 0,5–1 g dvakrát denně u mírných a středně závažných infekcí intravenózně nebo intramuskulárně au závažných infekcí 2 g 3krát denně intravenózně. Děti s tělesnou hmotností do 40 kg - 50 mg / kg tělesné hmotnosti 2krát denně. Průběh léčby je 7-10 dnů nebo více.
Toto antibiotikum, uvedené v seznamu cefalosporinových přípravků, je rozpuštěno pro intravenózní podání v 5 nebo 10 ml vody pro injekce nebo 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Zadejte pomalu po dobu 3-5 minut.
Pro intramuskulární injekce se 500 mg léčiva rozpustí v 1,3 ml a 1 g v 2,4 ml vody pro injekce nebo 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 1% roztoku lidokainu.
Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekčního roztoku 0,5 a 1 g.
Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.
Použití cefalosporinových antibiotik
Cefalosporinová antibiotika se v klinické praxi používají od počátku 60. let a v průběhu let bylo syntetizováno více než 50 přípravků této skupiny. (Periti P.J Chemother 1996) V současné době cefalosporiny zaujímají přední místo v léčbě různých infekcí ve veterinární praxi; ve většině případů mají přednost v počátečních empirických léčebných schématech pro infekce různých lokalizací. Omezujícím faktorem použití cefalosporinů je zároveň rozvoj rezistence mikroorganismů v důsledku jejich produkce beta-laktamázy.
Zvláště tento problém se stal v posledních letech relevantním vzhledem k širokému používání cefalosporinů, někdy neodůvodněných a často nekontrolovaných. Použití stejných antibiotik pro léčbu zvířat a lidí by mělo být omezeno.
Snížení účinnosti antibiotik je spojeno s porušením pravidel pro užívání antibiotik, snížení dávky (jednorázové použití namísto dvou nebo třikrát denně). Užívání ceftriaxonu 1krát denně, zatímco koncentrace tohoto léčiva je udržována po dobu 16 hodin. Jednorázová injekce do blokády nezruší dvakrát nebo třikrát větší dávku léčiva za den. Pokud bylo antibiotikum aplikováno lokálně na blokádu jednou, pak s intervalem 8-12 hodin by mělo být injikováno intramuskulárně nebo intravenózně.
Léčivům s nízkou toxicitou pro makroorganismus by měly být podávány také větší preference při volbě léčiva.
Spektrum účinku léčiva nesouvisí s jeho toxicitou. Moderní antibiotika: cefalosporiny 3. a 4. generace, karbapenemy, chráněné peniciliny, mají vysokou terapeutickou aktivitu, široké spektrum účinku a minimální toxicitu na těle zvířete, na rozdíl od levomecitinu, který je s úzkým spektrem účinku a bakteriostatickým účinkem pro makroorganismus velmi nebezpečný. proto se tento lék nepoužívá a je ve většině vyspělých zemí světa zakázán. Použití streptomycinu, kanamycinu, bitsilinu ve veterinární praxi se také stalo minulostí, které byly nahrazeny mnohem bezpečnějšími účinnými léky se širokým spektrem účinku.
Procento rezistentních kmenů ve stafylokocích je: na benzylpenicilin - 80-95%, na tetracyklin - 70-85%, na levomycetin - 30-55%.
Je třeba zvážit způsob podávání antibiotik.
Intravenózní nebo intraarteriální podání může být v některých případech účinnější než intramuskulární podání stejného antibiotika. A s infekcí v CNS je intratekální podávání antibiotik účinnější, takže jiné použití je neodůvodněné a tvorba kontrolní skupiny v medicíně není dnes etická.
Zásady racionální terapie antibiotiky by měly být vodítkem pro veterináře všech specializací. Tyto principy jsou aplikovatelné na antibiotika jakékoli skupiny, včetně cefalosporinů.
Antibiotikum by mělo selektivně potlačovat vitální aktivitu patogenu, aniž by mělo významný vliv na homeostázu pacienta.
Pro ovlivnění infekčního zánětlivého procesu musí antibiotikum proudit do tkáně nidus v dostatečné (minimální inhibiční) koncentraci.
Léčba na předpis by měla být prováděna s ohledem na citlivost patogenu.
Počáteční (empirická) antimikrobiální terapie se provádí s přihlédnutím k organoleptickým vlastnostem patogenu, je založena na znalosti nejpravděpodobnější mikrobiální "krajiny" hnisavé rány.
Na základě polyetiologické teorie je vhodné provést polyibakteriální terapii s léky s překrývajícími se poli antimikrobiálního spektra.
Dávky, způsob podávání, frekvence podávání antimikrobiálního léčiva by měly být založeny na potřebě vytvořit minimální inhibiční koncentraci v zánětlivém zaměření.
Předpis antibakteriálního léčiva by měl být doprovázen komplexní „doprovodnou terapií“ zaměřenou na regulaci vazeb homeostázy, které jsou nejvíce vystaveny agresi tohoto léku (skupiny).
Při provádění antimikrobiální terapie je nutné vzít v úvahu chemorezistenci mikroorganismů a zahrnout do komplexu opatření zaměřených na její překonání.
Antimikrobiální léčba by neměla zahrnovat pouze vlastní antibakteriální látku, ale také opatření zaměřená na vytváření podmínek, které jsou nepříznivé pro život mikroorganismů a snižování počtu patogenů v ráně.
Existují organoleptické pokyny pro výběr antibiotik před získáním laboratorních výsledků. Když se z ohniska hnisavého zánětu získá silný krémový hnis, podezřelým patogenem je stafylokoková flóra. Přítomnost tekutého, plodného hnisu, nekrotické tkáně v ráně naznačuje, že gram-negativní bacilární flóra je jedním z účastníků mikrobiální asociace. Pokud se z rány nezíská hnis, když jsou okraje rány rozdrceny, uvolňuje se tupá načervenalá kapalina v malém množství, což je pravděpodobně anaerobní mikroflóra.
Vzhledem k tomu, že cefalosporiny se nejčastěji používají ve veterinární medicíně, je třeba tuto skupinu léků podrobněji zvážit. V závislosti na spektru antimikrobiální aktivity jsou cefalosporiny obvykle rozděleny do čtyř generací. Srovnávací charakteristiky různých generací cefalosporinů jsou uvedeny v tabulce 1.
Tabulka 1.
Cefalosporiny I
generace se vyznačují vysokou aktivitou, zejména proti grampozitivním bakteriím (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky). Jejich aktivita proti gram-negativním bakteriím je omezena (hlavně E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) vzhledem k tomu, že přípravky byly snadno hydrolyzovány beta-laktamázami.
Cefalosporiny II
generace jsou charakterizovány zvýšenou aktivitou (ve srovnání s první generací cefalosporinů) proti gram-negativním bakteriím, především Haemophilus infuenzae, a větší stabilitou vůči beta-laktamázám; tyto léky si zároveň zachovávají vysokou aktivitu proti grampozitivním mikroorganismům. Omezení použití léčiv generace II je nízká aktivita proti některým gram-negativním mikroorganismům (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) a přirozené rezistenci Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp.
Cefalosporiny III
generace (cefotaxím, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon) jsou vysoce účinné proti většině gramnegativních bakterií. V posledním desetiletí však došlo k významnému nárůstu rezistence gramnegativních mikroorganismů na cefalosporiny třetí generace, a to především díky produkci beta-laktamázy různých typů a tříd. Důležitým mechanismem rezistence je hyperprodukce chromozomální beta-laktamázy v důsledku mutací v regulačních oblastech genomu, což vede k derepresi syntézy enzymu. Dalším důležitým mechanismem rezistence mikroorganismů k cefalosporinům je produkce plazmidové beta-laktamázy s rozšířeným spektrem (nejčastěji pozorovaná u Klebsiella spp. Kmeny - přibližně 30%), která hydrolyzuje všechny cefalosporiny třetí generace, což určuje jejich klinickou neúčinnost v těchto případech. Rutinní laboratorní metody pro stanovení citlivosti na antibiotika často neodhalují tento mechanismus rezistence a laboratoř může dát lékaři nesprávný výsledek, což způsobuje další potíže při léčbě těchto infekcí.
Obtíže při výběru účinného antibiotika stimulují hledání nových antibakteriálních léčiv, které by na jedné straně překonaly problém multirezistence gramnegativních patogenů, zejména těch, které produkují beta-laktmary s rozšířeným spektrem, a na druhé straně by měly vyšší aktivitu proti grampozitivním mikroorganismům. Toto hledání vedlo k vytvoření nových cefalosporinových antibiotik v polovině 90. let, které byly zařazeny do léčiv IV generace - cefepimu a cefpiru, cefkinu (Cobactan pro intravenózní použití).
Zvláštností chemické struktury cefalosporinových molekul IV generace je přítomnost jak negativních, tak pozitivních nábojů. Cephem jádro antibiotik nese záporný náboj. Kvartérní dusík cyklopentapyridinové skupiny nese kladný náboj a molekule dodává bipolární strukturu, která poskytuje rychlou penetraci antibiotik přes vnější membránu gramnegativních bakterií a sloučeninu s proteiny vázajícími penicilin, což snižuje pravděpodobnost jejich hydrolýzy beta-laktamázami, lokalizovanými v periplazmatickém prostoru. Navíc kladný náboj slouží jako vodič pro nalezení molekuly v porézním kanálu bakteriální buňky.
Aminothiazolin-methoxy-iminoskupina, navázaná na 7. pozici jádra cephem, má výraznější účinek na gram-negativní mikroby a poskytuje rezistenci vůči beta-laktamázám.
Tyto vlastnosti cefalosporinů IV generace (rychlé pronikání bakterií přes vnější membránu, nízká afinita k beta-laktamázám a účinná vazba na proteiny vázající penicilin) zajišťují jejich aktivitu proti gram-negativním bakteriím, včetně kmenů cefalosporinů třetí generace.
Cefalosporiny IV generace mají široké, dobře vyvážené antimikrobiální spektrum. Kombinují aktivitu generace cefalosporinů I-II proti gram-pozitivním mikroorganismům (stafylokoky citlivé na meticilin, streptokoky, pneumokoky) a některé anaeroby s vysokou aktivitou cefalosporinů třetí generace proti gram-negativním bakteriím (čeledi Enterobacteriaceae, neisseriaces japonských vědců a absolventům ústavů 38. generace cefalosporinů s ohledem na gramnegativní bakterie (čeledi Enterobacteriaceae, Neisseriaces). Acinetobacter spp.).
Aktivita cefalosporinů IV generace vzhledem k gram-negativním bakteriím není horší nebo vyšší než aktivita nejaktivnějších cefalosporinů III generace - cefotaximu a ceftriaxonu a je srovnatelná s aktivitou fluorochinolonů a karbapenemů. Generace cefalosporinů IV, stejně jako ceftazidim a cefoperazon, působí proti P.aeruginosa. (S. V. Yakovlev, 1999).
Cefalosporiny IV generace ve větší míře než cefalosporiny III. Generace jsou rezistentní vůči hydrolýze beta-laktamázami produkovanými gramnegativními bakteriemi, včetně rozšířeného spektra, a proto často zůstávají aktivní i ve vztahu k kmenům rezistentním na cefalosporiny III.
Cefalosporiny generace IV překonávají mechanismus rezistence na cefalosporiny třetí generace spojený s hyperprodukcí chromozomální beta-laktamázy.
Aktivita cefalosporinů 4. generace ve vztahu ke stafylokokům je srovnatelná s aktivitou cefalosporinů první a druhé generace a je lepší než aktivita cefalosporinů třetí generace.
Cefepim a cefpirom jsou vysoce účinné proti pneumokokům, včetně kmenů se sníženou citlivostí na benzylpenicilin.
Nicméně cefalosporiny IV generace, stejně jako jiné generace cefalosporinů, nejsou účinné proti stafylokokům rezistentním vůči methicilinu. V tomto případě by mělo být rozšířeno spektrum účinku antibiotik s vankomycinem.
Cefepim a cefpir, cefkin (Cobactan pro intravenózní použití) mají určitou aktivitu proti některým anaerobům, ale nepůsobí na nejčastější původce anaerobních infekcí břišní dutiny a ran, proto se v těchto případech zpravidla vyžaduje kombinované setkání s metronidazolem nebo clindamycinem. vankomycin.
Četné klinické studie prokázaly vysokou účinnost cefalosporinů IV generace při léčbě různých infekcí, včetně těch nejzávažnějších - pneumonie, peritonitidy, sepse, meningitidy, infekcí u pacientů s neutropenií. Po použití chemoterapeutik. (Beaucaire G. 1999).
Jaké jsou současné možnosti použití cefalosporinů IV generace na klinice?
Za prvé, cefalosporiny IV generace jsou indikovány pro empirickou léčbu závažných infekcí vzhledem k jejich širokému antimikrobiálnímu spektru a nízké úrovni mikrobiální rezistence vůči těmto lékům. Mezi tyto infekce patří závažná pneumonie, sepse, intraabdominální (v kombinaci s metronidazolem), infekce u pacientů po polytraumatu, kteří potřebují intenzivní terapii, infekce u onkologických pacientů, infekce měkkých tkání po traumatu a hnisavý otitis u psů (v kombinaci s amikacinem). ).
Další významnou oblastí použití cefalosporinů IV generace je vysoká úroveň rezistence gramnegativních bakterií izolovaných v konkrétním případě na cefalosporiny III. Generace, především z Enterobacter spp., Serratia marcescens, stejně jako z jiných Enterobacteriaceae (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky)., EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
Náklady na denní dávku cefalosporinů IV generace v naší zemi jsou srovnatelné s náklady většiny léčiv III. Generace. Z tohoto hlediska je cobactan pro intravenózní použití velmi významný. Týdenní dávka tohoto léku je levnější než použití ceftazidimu nebo cefoperazonu a mnohem hospodárnější než použití cefepimu (maxipime). Kromě toho, cefepim a cefkin (cobactan) mohou být použity k léčbě smíšených aerobních anaerobních infekcí (v kombinaci s metronidazolem). Na základě výsledků kontrolovaných studií lze iv případě závažných infekcí podávat cefalosporiny IV generace jako monoterapii.
Při operaci je třeba dodržovat následující pravidla:
- podávání antibiotik by mělo začít nejpozději 3 hodiny před incizí;
- užívání drog za méně než hodinu nesnižuje riziko komplikací;
- musí být zajištěna dostatečná koncentrace (nad minimální inhibiční koncentrací) léčiva v tkáních rány;
- poločas antibiotika by se měl shodovat nebo překročit dobu operace;
- Léčivo by mělo mít minimální vedlejší účinky.
Cefkin je pro tento účel vhodný (Cobactan pro intravenózní použití).
V neurologii s pronikáním mikroorganismů do mozkové tkáně; s encefalitidou a otevřeným / uzavřeným poraněním hlavy se antibiotická terapie provádí s léky, které procházejí hematoencefalickou bariérou. Volba antibiotik závisí na původci onemocnění a schopnosti léku projít hematoencefalickou bariérou (Tabulka 2).
Přednost se dává širokospektrým antibiotikům s baktericidními vlastnostmi a možná nízkou toxicitou:
- cefalosporiny III a IV generace (ceftazidim, cefepimu);
- karbopinem (meronem, tienam);
- fluorochinolony (pefloxacin).
Dávky cefalosporinů by měly být 40-50 mg / kg (2x denně, intravenózně).
Aminoglykosidy (amikacin) se používají k léčbě bakteriální encefalitidy způsobené L. monocytogenes.
Jak vidíme, cefalosporiny pronikají dobře přes hematoencefalickou bariéru s výjimkou cefoperazonu.
Antibiotika se používají intratekálně: amikacin, karbapenemy, tazocin (piperacilin / tazobaktam), tarvid (ofloxacin), maxipime, fortum, vankomycin, dioxidin.
Tabulka 2. Schopnost antibiotik projít hematoencefalickou bariérou