Biseptol® (Biseptol®)

Faryngitida

Bílé tablety s nažloutlým odstínem barvy, kulaté, ploché, s fasetou a rytým nápisem "Bs".

Pomocné látky: bramborový škrob - 42,25 mg, mastek - 3,75 mg, stearát hořečnatý - 1,25 mg, polyvinylalkohol - 0,75 mg, methylparaben - 0,15 mg, propylparaben - 0,1 mg, propylenglykol - 1,75 mg.

20 ks. - puchýře (1) - kartony.

Bílé tablety s nažloutlým odstínem barvy, kulaté, ploché, s rizikem a rytím "Bs".

Pomocné látky: bramborový škrob - 169 mg, mastek - 15 mg, stearát hořečnatý - 5 mg, polyvinylalkohol - 3 mg, methylparaben - 0,6 mg, propylparaben - 0,4 mg, propylenglykol - 7 mg.

14 ks. - blistry (2) - kartony.
20 ks. - puchýře (1) - kartony.

Kombinované antibakteriální léčivo obsahuje sulfamethoxazol a trimethoprim.

Sulfamethoxazol, podobný struktuře jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách, což zabraňuje začlenění PABA do její molekuly.

Trimetoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu, což narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou - aktivní formu kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus proteinů a dělení mikrobiálních buněk.

Je to baktericidní činidlo se širokým spektrem účinku.

Aktivní proti grampozitivním aerobním bakteriím: Streptococcus spp., Včetně Streptococcus pneumoniae (hemolytické kmeny jsou náchylnější k penicilinu), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, ekologii Enterococcus faeceecerosis, Iterocerosis, Icteria ster. (včetně Mycobacterium leprae, kromě Mycobacterium tuberculosis); Gramnegativní aerobní bakterie: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxogenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (včetně ampicilin-rezistentních kmenů), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. s výjimkou Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., a také s ohledem na Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); proti grampozitivním anaerobům: Actinomyces israelii; pro nejjednodušší: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogenní houby: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

Odolné vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viry.

Inhibuje vitální aktivitu Escherichia coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě.

Trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Po podání léku uvnitř účinné látky se zcela vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Cmax v plazmě se dosáhne během 1-4 hodin po požití.

Trimethoprim dobře proniká do tkání a biologického prostředí těla: plic, ledvin, prostaty, žluči, slin, sputa, mozkomíšního moku. Vazba trimethoprimu na plazmatické proteiny je 50%; sulfamethoxazol - 66%.

T1/2 Trimetoprim - 8,6-17 h, sulfametoxazol - 9-11 h. Hlavní cestou eliminace jsou ledviny; zatímco trimethoprim je zobrazen beze změny až do 50%; sulfamethoxazol - 15-30% v aktivní formě.

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

- infekce dýchacích cest (včetně bronchitidy, pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému);

- infekce genitourinárního systému (včetně pyelonefritidy, uretritidy, salpingitidy, prostatitidy);

- gastrointestinální infekce (včetně tyfové horečky, paratyphoidní horečky, bakteriální dyzenterie, cholery, průjmu);

- infekce kůže a měkkých tkání (včetně furunkulózy, pyodermie).

- zjištěné poškození parenchymu jater;

- výrazná renální dysfunkce v nepřítomnosti schopnosti kontrolovat koncentraci léčiva v krevní plazmě;

těžké renální selhání (CC méně než 15 ml / min);

- závažná krevní onemocnění (aplastická anémie, B12-anémie z nedostatku, agranulocytóza, leukopenie, megaloblastická anémie, anémie spojená s nedostatkem kyseliny listové);

- hyperbilirubinémie u dětí;

- nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolýzy);

- věk dětí do 3 let (u této lékové formy);

- přecitlivělost na léčivo;

- přecitlivělost na sulfonamidy.

Lék je předepsán s opatrností, pokud je v těle nedostatek kyseliny listové, bronchiální astma a onemocnění štítné žlázy.

Lék se užívá perorálně po jídle a pije dostatečné množství tekutiny. Dávka se nastavuje individuálně.

Děti ve věku od 3 do 5 let, léčivo je předepsáno 240 mg (2 tab. 120 mg) 2x denně; děti ve věku od 6 do 12 let - 480 mg (4 tablety po 120 mg nebo 1 tableta po 480 mg) 2x denně.

Při pneumonii je lék předepsán ve výši 100 mg sulfamethoxazolu na 1 kg tělesné hmotnosti / den. Interval mezi dávkami je 6 hodin, doba léčby je 14 dní.

V kapavce je dávka léčiva 2 g (ve smyslu sulfamethoxazolu) 2krát denně s intervalem mezi dávkami 12 hodin.

Dospělí a děti nad 12 let mají předepsanou dávku 960 mg 2krát denně, s dlouhodobou léčbou, 480 mg 2krát denně.

Délka léčby je 5 až 14 dnů. V závažných případech onemocnění a / nebo při chronických infekcích se může jedna dávka zvýšit o 30-50%.

S trváním léčby po dobu delší než 5 dnů a / nebo zvýšením dávky léčiva je nutné sledovat obraz periferní krve; v případě výskytu patologických změn by měla být kyselina listová podávána v dávce 5–10 mg / den.

V případě chybějící dávky by měl být lék užíván co nejdříve. Pokud se blíží čas další dávky, měla by být vynechána předchozí dávka. Neužívejte dvojnásobnou dávku, abyste vykompenzovali vynechanou dávku.

U pacientů s renální insuficiencí s CC 15-30 ml / min by měla být standardní dávka léčiva snížena o 50% a při CC o méně než 15 ml / min se léčivo nedoporučuje.

Lék je obecně dobře snášen.

Nervového systému: bolesti hlavy, závratě; v některých případech - aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.

Na straně dýchacího ústrojí: bronchospasmus, asfyxie, kašel, plicní infiltráty.

Na straně zažívacího systému: nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, průjem, gastritida, bolest břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, někdy s cholestatickou žloutenkou, hepatonekróza, pseudomembranózní enterokolitida, pankreatitida.

Na straně hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, aplastická a hemolytická anémie, eosinofilie, hypoprotrombinémie, methemoglobinémie.

Na straně močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.

Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie.

Alergické reakce zahrnují svědění, fotosenzitivitu, kopřivku, drog horečka, vyrážka, erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, horečka, angioneurotický edém, hyperémie skléry.

Metabolismus: hypoglykémie, hyperkalemie, hyponatrémie.

Příznaky: v případě předávkování sulfonamidem - nechutenství, střevní kolika, nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, ospalost, ztráta vědomí, horečka, hematurie, krystalurie. Později se může rozvinout útlum kostní dřeně a žloutenka.

Po akutní otravě trimethoprimem je možná nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, deprese, poruchy vědomí a deprese v kostní dřeni.

Není známo, jaká dávka ko-trimoxazolu může být život ohrožující.

Chronická otrava: použití co-trimoxazolu ve vysokých dávkách po delší dobu může vést k inhibici funkce kostní dřeně, která se projevuje trombocytopenií, leukopenií nebo megaloblastickou anémií.

Léčba: odstranění léku a přijetí opatření zaměřených na jeho odstranění z gastrointestinálního traktu (výplach žaludku nejpozději 2 hodiny po požití léku nebo způsobení zvracení), pít velké množství vody, pokud je diuréza nedostatečná a funkce ledvin je zachována. Zavede se folinát vápenatý (5-10 mg / den). Kyselina moč urychluje vylučování trimethoprimu, ale může také zvyšovat riziko sulfonamidové krystalizace v ledvinách.

Měly by být sledovány krevní obraz, složení elektrolytů v plazmě a další biochemické parametry. Hemodialýza je středně účinná a peritoneální dialýza je neúčinná.

Při současném užívání léčiva s thiazidovými diuretiky existuje riziko trombocytopenie a krvácení (kombinace se nedoporučuje).

Co-trimoxazol zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, stejně jako působení hypoglykemických léků a metotrexátu.

Co-trimoxazol snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (zvyšuje jeho T1/2 39%) a warfarinu, což zvyšuje jejich účinek.

Při současném podávání pyrimethaminu v dávkách vyšších než 25 mg / týden zvyšuje riziko megaloblastické anémie.

Při současném užívání diuretik (často thiazidů) se zvyšuje riziko trombocytopenie.

Benzokain, prokain, prokainamid (stejně jako další léky, v důsledku hydrolýzy, kterou tvoří PABK) snižují účinnost léčiva Biseptol.

Mezi diuretiky (včetně thiazidů, furosemidu) a orálními hypoglykemickými činidly (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a sulfonamidovými antibakteriálními činidly na straně druhé je možná křížová alergická reakce.

Fenytoin, barbituráty, PAS zvyšují projevy deficitu kyseliny listové při použití přípravku Biseptol.

Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek biseptolu.

Kyselina askorbová, hexamethylentetramin (podobně jako jiné léky na okyselení moči) zvyšují riziko krystalurie během užívání biseptolu.

Kolestiramin snižuje vstřebávání při užívání s jinými léky, takže by měl být užíván 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před užitím co-trimoxazolu.

Se současným použitím s léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, se zvyšuje riziko myelosuprese.

Biseptol může zvýšit koncentraci digoxinu v krevní plazmě u některých starších pacientů.

Biseptol může snižovat účinnost tricyklických antidepresiv.

Pacienti po transplantaci ledvin se současným použitím ko-trimoxazolu a cyklosporinu podléhají dysfunkci transplantované ledviny, což se projevuje zvýšením koncentrací kreatininu v séru, což je pravděpodobně způsobeno trimethoprimem.

Biseptol snižuje účinnost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatickou cirkulaci hormonálních léčiv).

Být opatrný jmenovat lék s zatíženou alergií historie.

Při dlouhých (více než měsíčních) cyklech léčby jsou nezbytné pravidelné krevní testy, protože existuje pravděpodobnost hematologických změn (nejčastěji asymptomatických). Tyto změny mohou být reverzibilní při jmenování kyseliny listové (3-6 mg / den), což významně neporušuje antimikrobiální aktivitu léčiva. Zvláštní péče je nutná při léčbě starších pacientů nebo pacientů s podezřením na počáteční nedostatek folátu. Jmenování kyseliny listové se doporučuje také při dlouhodobé léčbě léky ve vysokých dávkách.

Pro prevenci krystalurie se doporučuje udržovat dostatečné množství moči. Pravděpodobnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů se významně zvyšuje se snížením filtrační funkce ledvin.

Na pozadí léčby je také nevhodné používat potravinářské výrobky obsahující velké množství PABA, jako jsou zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev a rajčata.

Je třeba se vyvarovat nadměrného slunečního a UV záření.

Riziko nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS.

Nedoporučuje se užívat lék na tonsillitidu a faryngitidu způsobený β-hemolytickou streptokokovou skupinou A, a to v důsledku rozšířené rezistence kmenů.

Trimetoprim může změnit výsledky stanovení koncentrace methotrexátu v séru, provedené enzymatickou metodou, ale neovlivňuje výsledek při volbě radioimunologické metody.

Co-trimoxazol může zvýšit o 10% výsledky reakce Jaffe s kyselinou pikrovou pro kvantitativní stanovení kreatininu.

Léčivo obsahuje parahydroxybenzoáty, které mohou vyvolat alergické reakce, jakož i propylenglykol, což může způsobit příznaky podobné těm, které užíváte při užívání alkoholu.

Zvláštní opatření při likvidaci nepoužitých léků

Nevhazujte léky do kanalizace nebo do nádob pro domácí odpad. Informace o likvidaci nepoužitého léku získáte od svého lékárníka. Tyto aktivity pomohou chránit životní prostředí.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Droga zpravidla neovlivňuje psychofyzikální schopnosti a schopnost obsluhovat mechanismy a ovládat vozidlo. Pokud se však tyto nežádoucí příznaky projeví jako bolest hlavy, třes, nervozita, únava, je třeba během řízení nebo údržby udržovat opatrnost.

Biseptolum je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).

Biseptol: návod k použití

Lék Biseptol je kombinovaný antibakteriální lék, který má široké spektrum aktivity a aktivity proti velkému počtu různých bakterií infekčních onemocnění. V souvislosti se širokým spektrem účinku se tablety Biseptolu používají při infekčních onemocněních různých lokalizací v těle.

Forma uvolnění a složení

Biseptolové tablety mají kulatý tvar a bílou barvu. Ve středu tablety je riziko separace vhodné zlomeniny na polovinu, pokud má být dávka snížena. V jedné tabletě je koncentrace účinné látky co-trimoxazolu 120 mg (sulfamethoxazol - 100 mg a trimetoprim - 20 mg) a 480 mg (sulfamethoxazol - 400 mg a trimetoprim - 80 mg). Obsahuje také pomocné látky, které zahrnují:

  • Bramborový škrob.
  • Stearát hořečnatý.
  • Talek.
  • Polyvinylalkohol.
  • Aseptin P,
  • Aseptin M,
  • Propylenglykol.

Tablety jsou baleny v blistru po 20 kusech. Jedno kartonové balení obsahuje jedno blistrové balení s tabletami a návod k použití.

Farmakologický účinek

Aktivní složkou tablet je ko-trimoxazol. Jedná se o kombinaci 2 sloučenin - sulfametoxazolu a trimethoprimu. Tyto látky mají antimikrobiální účinek inhibicí procesu syntézy kyseliny listové v bakteriální buňce. Sulfamethoxazol blokuje tvorbu kyseliny dihydrofolové a trimetoprimu, následnou transformaci na kyselinu tetrafolickou. Kyselina listová je nezbytná pro normální průběh výměny nukleotidových bází v bakteriální buňce, která tvoří genetický materiál (DNA a RNA). Vzhledem k tomuto mechanismu mají tablety biseptolu v nízké koncentraci bakteriostatický účinek (inhibují růst a reprodukci bakterií) as rostoucí koncentrací - baktericidní účinek (způsobují smrt bakteriálních buněk). Co-trimoxazol má aktivitu proti širokému spektru různých typů bakterií:

  • Gram-negativní tyčinky (tyčinkovité bakterie, které se zbarvují do růžova, pokud jsou obarveny Gram) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp. Také Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
  • Gram-pozitivní koci (sférické bakterie, mají purpurové zbarvení v gramově zbarveném nátěru) - Staphylococcus aureus (rezistentní vůči methicilinu a methicilinu), Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní), Streptococcus pneumoniae (rezistentní na penicilin a penicilin).

Kauzální původci infekčních onemocnění (tuberkulóza, syfilis), Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa a Treponema pallidum jsou rezistentní (aktivní) na účinnou látku léčiva.

Po odebrání pilulky uvnitř je účinná látka absorbována do krve z lumen tenkého střeva. Terapeutická koncentrace v krvi je dosažena za 20-30 minut po užití tablety a účinná látka je téměř úplně absorbována ze střeva (biologická dostupnost nad 90%). Co-trimoxazol dobře proniká do všech tkání těla z krve, proniká do hematoencefalické bariéry, hromadí se v mozkových tkáních. Při nižší koncentraci se akumuluje v těle plodu během těhotenství (prochází placentární bariérou) a mateřského mléka během laktace. Téměř polovina léčivé látky se vylučuje do moči ledvinami beze změny. Částečně je ko-trimoxazol zpracováván v játrech na meziprodukty degradace, které jsou vylučovány močí a žlučí.

Indikace pro použití

Použití tablet Biseptol je indikováno pro různé infekční procesy v těle způsobené bakteriemi citlivými na ko-trimoxazol, mezi ně patří:

  • Infekce horních cest dýchacích - rýma (zánět nosní sliznice), faryngitida (bakteriální proces v hltanu), laryngitida (zánět hrtanu).
  • Infekce dolních dýchacích cest - tracheitida (zánět průdušnice), bronchitida (léze průdušek), pneumonie (zánět plic, včetně zánětů způsobených pneumocystis Pneumocystis carinii).
  • Patologie ORL orgánů - sinusitida (zánět sliznice nosních dutin), angína (infekční proces mandlí) a zánět středního ucha (zánět vnějšího, středního nebo vnitřního ucha).
  • Infekce genitourinárního systému - prostatitida (zánět prostaty u mužů), patologický infekční proces v děložních výběžcích u žen, poškození ledvin, močového měchýře, močovodu a uretry.
  • Infekce trávicího ústrojí a gastrointestinálního traktu - enterokolitida (zánět tenkého a tlustého střeva), gastritida (bakteriální poškození žaludku), pankreatitida (zánět pankreatu), infekční-hnisavé procesy v játrech a žlučových cestách. Tablety Biseptolu se také používají k léčbě zvláště nebezpečných infekcí s poškozením zažívacího systému, zejména cholery.
  • Některé generalizované specifické bakteriální infekce způsobené bakteriemi náchylnými ke ko-trimoxazolu jsou brucelóza, aktinomykóza (pokud není způsobena pravými funginomycetami).

Biseptol je obvykle antibiotikum druhé linie, jeho použití se doporučuje, pokud jsou bakterie rezistentní na antibiotika první linie. Tablety Biseptolu mohou být také použity k léčbě osteomyelitidy (hnisavý proces v kostech) a zároveň potvrzují citlivost vůči ko-trimoxazolu u bakterií patogenů.

Kontraindikace

Biseptolové tablety jsou kontraindikovány pro použití v řadě patologických a fyziologických stavů těla, mezi které patří:

  • Individuální nesnášenlivost nebo přecitlivělost na ko-trimoxazol nebo pomocné látky léčiva.
  • Parenchymální patologie jater se závažným poškozením nebo smrtí hepatocytů (jaterní buňky).
  • Selhání ledvin, zejména v případech, kdy není možné provést laboratorní sledování funkčního stavu ledvin a hladiny ko-trimoxazolu v krvi.
  • Anémie (anémie) spojená s nedostatečným množstvím kyseliny listové v těle.
  • Narušení funkčního stavu krevního systému, doprovázené změnami hematologických parametrů.
  • Imunologické snížení počtu krevních destiček v minulosti způsobené použitím ko-trimoxazolu.
  • Těhotenství v jakékoli fázi těhotenství a kojení - co-trimoxazol může vést k nedostatku kyseliny listové, která je nezbytná pro normální vývoj plodu nebo kojence.

Přítomnost možných kontraindikací je stanovena před použitím tablet Biseptol.

Dávkování a podávání

Tablety biseptolu se po jídle užívají orálně a promyjí se dostatečným množstvím tekutiny. Jejich recepce se koná každých 12 hodin (2x denně). Doporučená terapeutická dávka se liší pro osoby různého věku:

  • Děti ve věku od 2 do 6 let - 240 mg 2x denně.
  • Děti ve věku od 6 do 12 let - 480 mg 2x denně.
  • Děti starší 12 let a dospělí - 960 mg 2krát denně.

Také dávky léku se liší v závislosti na typu patogenu a závažnosti infekčního procesu v těle:

  • Při pneumonii se podávaná dávka vypočítá na základě 100 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
  • U kapavky (infekce močového a reprodukčního systému způsobené gonococcus) - 2 g léku 2 krát denně.

Doba trvání léku je předepsána lékařem individuálně. Obvykle je to 5-14 dní.

Vedlejší účinky

Užívání tablet Biseptol může vést k rozvoji negativních reakcí a vedlejších účinků různých orgánů a systémů, mezi které patří:

  • Trávicí systém - nevolnost, zvracení, oslabená stolice, stáze žluči v žlučových cestách s rozvojem cholestatické hepatitidy (zánět jater), pseudomembranózní kolitida (specifický zánět střeva způsobený nedostatkem kyseliny listové).
  • Systém krvetvorby a krev jsou anémie (pokles hladiny hemoglobinu a červených krvinek), leukopenie (snížení počtu leukocytů v krvi) s neutropenií (pokles neutrofilů). Možné je také autoimunitní snížení počtu krevních destiček v krvi (trombocytopenie).
  • Močový systém - hematurie (výskyt krve v moči), nefritida (specifický zánět ledvin).
  • Centrální nervový systém - bolest hlavy, deprese (snížení nálady, deprese), intermitentní závratě.
  • Alergické reakce - vyrážka na kůži, svědění, kopřivka (charakteristický otok a vyrážka, která vypadá jako kopřiva kopřivy), může se vyvinout angioedém Quincke (výrazný otok kůže a podkožní tkáň s převládající lokalizací v obličeji a vnějších pohlavních orgánech). Těžká alergická reakce je charakterizována rozvojem anafylaktického šoku (mnohočetné selhání orgánu s progresivním poklesem systémového arteriálního tlaku).

V případě příznaků a příznaků nežádoucích účinků je třeba lék zastavit a vyhledat lékařskou pomoc. Vedlejší účinky jsou reverzibilní a vymizí po vysazení léčiva.

Zvláštní pokyny

Tablety Biseptolu mohou být použity pouze po předepsání lékaře, provedení studie a provedení vhodné diagnózy. S ohledem na jejich použití existuje několik zvláštních indikací, které stojí za to věnovat pozornost:

  • Léčivo je používáno s opatrností u pacientů s astmatem, jinými typy alergií (za předpokladu, že se vyvinulo ne na složky léčiva), akutním nebo chronickým selháním jater nebo ledvin, staršími osobami.
  • Současné podávání biseptolových tablet s thiazidovými diuretiky (diuretiky) zvyšuje riziko vzniku hypokalemie (snížení hladiny draslíkových iontů v krvi) a krvácení.
  • Biseptol se nedoporučuje používat současně se salicyláty, rifampicinem, cyklosporinem, warfarinem.
  • Nelze kombinovat tablety Biseptol a alkohol, protože existuje vysoké riziko vzniku toxické hepatitidy.
  • Během použití léku je nutné zajistit dostatečné množství tekutiny.
  • Při dlouhodobém užívání tablet Biseptol je nezbytné provést laboratorní sledování funkčního stavu jater, ledvin a hematologických krevních parametrů.
  • Léčivo je kontraindikováno pro použití u těhotných a kojících žen.
  • Tablety nemají přímý vliv na rychlost psychomotorických reakcí a koncentraci. Pokud se však používají, existuje riziko nežádoucích účinků centrálního nervového systému, proto se doporučuje vyhnout se řízením vozidel nebo mechanismům během podávání.

V lékárnách jsou tablety Biseptol uvolňovány na lékařský předpis. Nelze použít lék sám nebo na doporučení třetích stran, které nejsou odborníky. Pokud máte nějaké dotazy nebo pochybnosti ohledně příjmu léku, měli byste se poradit se svým lékařem.

Předávkování

Při výrazném překročení doporučené terapeutické dávky se vyvinou příznaky akutní otravy - nevolnost, zvracení, bolest břicha, bolest hlavy, zhoršené vědomí. V tomto případě je třeba lék zastavit a vyhledat lékařskou pomoc. Detoxikační terapie zahrnuje výplach žaludku a střeva a symptomatickou terapii. Chronické předávkování může vést k potlačení tvorby krve s významným snížením počtu všech krevních buněk.

Analogové tablety biseptolu

Účinná látka co-trimoxazol je zahrnuta ve složení takových léčiv, které jsou analogy biseptolu - Groseptolu, Berlotsidu, Bactrim, Co-trimoxazolu.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti tablet Biseptol od jejich výroby je 5 let. Lék musí být uložen na suchém, nepřístupném místě s teplotou vzduchu nejvýše + 25 ° C.

Cena biseptolu

Tablety biseptolu 120 mg - od 27 do 37 rublů.

Biseptol tablety 480 mg - 83 až 109 rublů.

Návod k použití BISEPTOL® (BISEPTOL®)

Držitel certifikátu registrace:

Kontaktní informace:

Účinné látky

Formy dávkování

Forma uvolňování, balení a kompozice Biseptol®

Bílé tablety s nažloutlým odstínem barvy, kulaté, ploché, s fasetou a rytým nápisem "Bs".

Pomocné látky: bramborový škrob - 42,25 mg, mastek - 3,75 mg, stearát hořečnatý - 1,25 mg, polyvinylalkohol - 0,75 mg, methylparaben - 0,15 mg, propylparaben - 0,1 mg, propylenglykol - 1,75 mg.

20 ks. - puchýře (1) - kartony.

Bílé tablety s nažloutlým odstínem barvy, kulaté, ploché, s rizikem a rytím "Bs".

Pomocné látky: bramborový škrob - 169 mg, mastek - 15 mg, stearát hořečnatý - 5 mg, polyvinylalkohol - 3 mg, methylparaben - 0,6 mg, propylparaben - 0,4 mg, propylenglykol - 7 mg.

14 ks. - blistry (2) - kartony.
20 ks. - puchýře (1) - kartony.

Farmakologický účinek

Kombinované antibakteriální léčivo obsahuje sulfamethoxazol a trimethoprim.

Sulfamethoxazol, podobný struktuře jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách, což zabraňuje začlenění PABA do její molekuly.

Trimetoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu, což narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou - aktivní formu kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus proteinů a dělení mikrobiálních buněk.

Je to baktericidní činidlo se širokým spektrem účinku.

Aktivní proti grampozitivním aerobním bakteriím: Streptococcus spp., Včetně Streptococcus pneumoniae (hemolytické kmeny jsou náchylnější k penicilinu), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, ekologii Enterococcus faeceecerosis, Iterocerosis, Icteria ster. (včetně Mycobacterium leprae, kromě Mycobacterium tuberculosis); Gramnegativní aerobní bakterie: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxogenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (včetně ampicilin-rezistentních kmenů), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. s výjimkou Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., a také s ohledem na Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); proti grampozitivním anaerobům: Actinomyces israelii; pro nejjednodušší: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogenní houby: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

Odolné vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viry.

Inhibuje vitální aktivitu Escherichia coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě.

Trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Farmakokinetika

Po podání léku uvnitř účinné látky se zcela vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Cmax v plazmě se dosáhne během 1-4 hodin po požití.

Trimethoprim dobře proniká do tkání a biologického prostředí těla: plic, ledvin, prostaty, žluči, slin, sputa, mozkomíšního moku. Vazba trimethoprimu na plazmatické proteiny je 50%; sulfamethoxazol - 66%.

T1/2 Trimetoprim - 8,6-17 h, sulfametoxazol - 9-11 h. Hlavní cestou eliminace jsou ledviny; zatímco trimethoprim je zobrazen beze změny až do 50%; sulfamethoxazol - 15-30% v aktivní formě.

Indikace drogy Biseptol ®

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

  • infekce dýchacích cest (včetně bronchitidy, pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému);
  • otitis, sinusitis;
  • infekce genitourinárního systému (včetně pyelonefritidy, uretritidy, salpingitidy, prostatitidy);
  • kapavka;
  • gastrointestinální infekce (včetně tyfové horečky, paratyphoidní horečky, bakteriální dyzenterie, cholery, průjmu);
  • infekce kůže a měkkých tkání (včetně furunkulózy, pyodermie).

Popis léčiva pro biseptol

Co-trimoxazol je kombinovaný antimikrobiální lék sestávající ze sulfametoxazolu a trimetoprimu v poměru 5: 1.

Sulfamethoxazol, podobný ve struktuře jako kyselina para-aminobenzoová (PABA), narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách, což zabraňuje začlenění PABA do její molekuly. Trimetoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu, což narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou - aktivní formu kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus proteinů a dělení mikrobiálních buněk.

Obě složky tak porušují proces tvorby kyseliny listové, která je nezbytná pro syntézu purinových sloučenin mikroorganismy a pak nukleových kyselin (RNA a DNA). To narušuje tvorbu proteinů a vede ke smrti bakterií. In vitro je širokospektrální baktericidní léčivo, ale citlivost může záviset na geografické poloze.

Obvykle náchylné patogeny (minimální inhibiční koncentrace (BMD) nižší než 80 mg / l pro sulfamethoxazol): oraxchella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (kmeny tvořící beta-laktamázu a beta-laktamázové kmeny), Haemophilus parainfluenzae, o, a my máme, které máme a které máme, a které máme, a které máme, které máme, a které máme, které laktamázové kmeny tvoří Haemophilus influenzae spp. (včetně Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (včetně Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (včetně Shigella flexneri. Sonet Shigella). Yersinia spp. (včetně Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Citlivý může být také Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Částečně citlivé patogeny (IPC 80-160 mg / l pro sulfamethoxazol): koagulázově negativní kmeny Staphylococcus spp. (včetně kmenů Staphylococcus aureus citlivých na methicilin a methicilinu). Streptococcus pneumoniae (kmeny citlivé na penicilin a penicilin), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (dříve zvaná Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Rezistentní patogeny (BMD více než 160 mg / l pro sulfamethoxazol): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Je-li lék předepsán empiricky, je nutné vzít v úvahu lokální zvláštnosti rezistence na léčiva u možných patogenů specifické infekční choroby. U infekcí, které mohou být způsobeny částečně citlivými mikroorganismy, se doporučuje testovat citlivost, aby se vyloučila rezistence patogenu.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je absorpce rychlá a téměř kompletní - 90%. Po jedné dávce 160 mg trimethoprimu + 800 mg sulfamethoxazolu Cmax trimethoprim - 1,5-3 mg / ml, a sulfamethoxazol - 40-80 mg / ml. Smax v krevní plazmě je dosaženo za 1-4 hodiny; terapeutická hladina koncentrace se udržuje po dobu 7 hodin po jednorázové dávce. Při opakovaném užívání v intervalu 12 hodin se minimální rovnovážné koncentrace stabilizují v rozmezí 1,3-2,8 µg / ml pro trimetoprim a 32-63 µg / ml pro sulfamethoxazol. Css léčiva je dosaženo během 2-3 dnů.

Dobře rozložená v těle. Vd trimethoprim je asi 130 litrů, sulfametoxazol - asi 20 litrů. Proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a do mateřského mléka. V plicích a moči vytváří koncentrace převyšující obsah v plazmě. Trimetoprim je o něco lepší než sulfamethoxazol proniká nezánětlivou tkání prostatické žlázy, semennou tekutinou, vaginálními sekrecemi, slinami, zdravou a zanícenou plicní tkání, žlučí, zatímco míšní tekutina a vodní humor oka pronikají stejně. Velká množství trimethoprimu a mírně menší množství sulfamethoxazolu pocházejí z krevního oběhu do intersticiálních a jiných extravazálních tělních tekutin, zatímco koncentrace trimethoprimu a sulfamethoxazolu převyšují BMD u většiny patogenů. Vazba na plazmatické proteiny - 66% v sulfamethoxazolu, v trimethoprimu - 45%. Metabolizované v játrech. Některé metabolity mají antimikrobiální aktivitu. Sulfamethoxazol je primárně metabolizován N4-acetylací a v menší míře konjugací s kyselinou glukuronovou. Vylučují se ledvinami jako metabolity (80% po dobu 72 hodin) a nezměněny (20% sulfamethoxazolu, 50% trimethoprimu); malé množství přes střeva. Jak látky, tak jejich metabolity, jsou vylučovány ledvinami, a to jak glomerulární filtrací, tak tubulárním vylučováním, v důsledku čehož je koncentrace obou účinných látek v moči mnohem vyšší než v krvi.

T1/2 sulfamethoxazol - 9-11 hodin, trimethoprim - 10-12 hodin, u dětí je významně nižší a závisí na věku: do 1 roku - 7-8 hodin, 1-10 let - 5-6 hodin.

U starších pacientů a / nebo pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu (CK) 15-20 ml / min) T1/2 zvyšuje, což vyžaduje úpravu dávky.

Forma uvolnění, složení a balení

Suspenze pro požití bílé nebo světle krémové barvy, s jahodovou vůní.

Biseptol

Ceny v internetových lékárnách:

Biseptol je širokospektrální kombinovaný lék. Patří do skupiny sulfonamidů.

Forma uvolnění a složení

Biseptol je dostupný v následujících dávkových formách:

  • 120 mg tablety. Jedna tableta Biseptol 120 obsahuje 100 mg sulfamethoxazolu a 20 mg trimethoprimu. Pomocné složky léčiva zahrnují stearát hořečnatý, mastek, polyvinylalkohol, bramborový škrob, propylenglykol, aseptin P a aseptin M. Tablety jsou baleny v blistrech po 20 kusech, v kartonové krabičce jeden blistr;
  • 480 mg tablety. Jedna tableta přípravku Biseptol 480 obsahuje 400 mg sulfamethoxazolu a 80 mg trimethoprimu. Pomocné složky léčiva zahrnují stearát hořečnatý, mastek, polyvinylalkohol, bramborový škrob, propylenglykol, aseptin P a aseptin M. Tablety jsou baleny v blistrech po 20 kusech, v kartonové krabičce jeden blistr;
  • Suspenze pro perorální podání. Má bílou nebo světle krémovou barvu s jahodovou vůní. V 5 ml suspenze Biseptolum obsahuje 200 mg sulfamethoxazolu, 40 mg trimethoprimu a pomocné složky: křemičitan hořečnatý, hydrogenfosforečnan sodný, Cremophor RH 40, sodná sůl karboxymethylcelulosy, methyl-hydroxybenzoát, sacharin sodný, kyselinu citrónovou, propyl, maltitol, propylenglykol, jahodová příchuť a čištěná voda. Lék je balen v 80 ml lahvičkách z tmavého skla, v kartonovém svazku jedné lahvičky;
  • Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku v ampulích o objemu 5 ml. 1 ml koncentrátu obsahuje 80 mg sulfamethoxazolu a 16 mg trimethoprimu. V kartonu 10 ampulí.

Indikace pro použití

Podle instrukcí se Biseptol používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění, která jsou způsobena mikroorganismy citlivými na léčivo. Mezi nimi jsou:

  • Sinusitida;
  • Otitis;
  • Pneumonie, bronchitida, empyém a absces plic;
  • Uretritida, prostatitida, pyelonefritida, salpingitida, kapavka;
  • Průjem, cholera, paratyphoidní horečka, břišní tyfus, bakteriální dyzenterie;
  • Pyoderma a furunkulóza.

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití přípravku Biseptol jsou: t

  • Těžké selhání ledvin;
  • Zjištěný defekt jaterního parenchymu;
  • Závažná krevní onemocnění (leukopenie, agranulocytóza, B12-anémie z nedostatku, megaloblastická anémie, aplastická anémie a anémie způsobená nedostatkem vitaminu B9);
  • Závažná dysfunkce ledvin (není-li možné kontrolovat koncentraci biseptolu v krevní plazmě);
  • Nedostatek enzymu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza (vzhledem k riziku hemolýzy);
  • Hyperbilirubinémie u dětí;
  • Období těhotenství a kojení;
  • Děti do 3 let (pro lékovou formu ve formě tablet);
  • Hypersenzitivita na složky léčiva a / nebo sulfonamidy.

Použití biseptolu u pacientů s bronchiálním astmatem, onemocněním štítné žlázy a nedostatkem kyseliny listové vyžaduje opatrnost.

Dávkování a podávání

Tablety se užívají perorálně po jídle. Podle pokynů je přípravek Biseptol předepsán v následujících dávkách:

  • Děti 2-5 let - 240 mg dvakrát denně;
  • Děti 6-12 let - 480 mg dvakrát denně;
  • Dospělí a děti od 12 let - 960 mg dvakrát denně (s dlouhodobou léčbou - 480 mg dvakrát denně).

Trvání léčby je 5-14 dnů. U chronických infekcí a / nebo závažných onemocnění může být jednorázová dávka zvýšena o 30-50%.

V průběhu léčby po dobu delší než 5 dnů a / nebo zvýšení dávky biseptolu je nutné sledovat periferní krevní obraz. V případě patologických změn by měl být příjem kyseliny listové předepsán v dávce 5-10 mg denně.

Suspenze Biseptol se podle návodu předepisuje v množství 30 mg sulfamethoxazolu a 6 mg trimetoprimu na 1 kg tělesné hmotnosti denně:

  • Děti 3-6 měsíců - 2,5 ml dvakrát denně;
  • Děti 7-36 měsíců - 2,5-5 ml dvakrát denně;
  • Děti 4-6 let - 5-10 ml dvakrát denně;
  • Děti 7-12 let - 10 ml dvakrát denně;
  • Dospělí a děti od 12 let - 20 ml dvakrát denně.

Trvání léčby je 10-14 dnů (5 dnů pro shigellosis). Pro infekce způsobené Pneumocystis carinii je dávka 120 mg / kg denně; Biseptol se užívá každých 6 hodin po dobu 2-3 týdnů.

Není-li možnost užívání léku uvnitř, stejně jako u závažných infekcí, používá se intravenózní kapání nebo intramuskulární podání biseptolu.

Vedlejší účinky

Negativní vedlejší účinky při použití přípravku Biseptol zahrnují:

  • Nevolnost a zvracení, volná stolice, cholestatická hepatitida a pseudomembranózní kolitida;
  • Reverzibilní neutropenie, leukopenie, trombocytopenie, megaloblastická anémie a agranulocytóza;
  • Lyellův a Stevensův-Johnsonův syndrom;
  • Nefritida a hematurie;
  • Závratě, deprese a bolesti hlavy.

Zpravidla jsou všechny nežádoucí účinky mírné a vymizí po vysazení léku.

Zvláštní pokyny

Pokud se během užívání biseptolu vyvine kožní vyrážka nebo těžký průjem, léčba by měla být přerušena.

Vzhledem k riziku urolitiázy a krystalurie by měl být po celou dobu léčby zajištěn odpovídající příjem tekutin.

V případě bolesti v krku způsobené streptokoky není účel Biseptolum ukázán.

Analogy

Strukturální analogy Biseptolum poskytuje řadu léků: Abatsin, Abaktrim, Baktifer, Bakterial, Bactrim, Baktrizol, Baktitsel, Berlotsid, Baktekod, Blackson, Groseptol, vanad, Infektrim, Doktonil, Mikrotsetim, Metomid, Novotrimed, Kotrimol, Kotribene, kotrimoxazolu, Oribact, Potespet, Primazol, Prilano, Sulotrim, Sinersul, Sulfatrim, Trimosul, Triksazol, Resprim, Rankotrim, Uroxen, Eriprim, Falprin, atd.

Podmínky skladování

Podle pokynů by měl být přípravek Biseptol skladován při teplotě do 25 ° C mimo dosah dětí. Doba použitelnosti léku je 5 let.

Našli jste v textu chybu? Vyberte ji a stiskněte klávesy Ctrl + Enter.

Biseptol

Účinná látka

Co-trimoxazol [sulfamethoxazol + trimetoprim] (Co-trimoxazol [sulfamethoxazol + trimethoprim])

J01EE01 Co-trimoxazol [sulfamethoxazol + trimethoprim]

Farmakologická skupina

  • Antimikrobiální kombinační činidlo [sulfonamidy]

Složení

Popis lékové formy

Tablety 120 mg: ploché, kulaté, bílé s nažloutlým odstínem barvy, s fasetou a rytým „Bs“.

480 mg tablety: ploché, kulaté, bílé, s nažloutlým odstínem barvy, s fasetou, kresbou a rytím „Bs“.

Farmakologický účinek

Farmakologické účinky - širokospektrální antibakteriální, baktericidní.

Farmakodynamika

Kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol, podobný struktuře jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách, což zabraňuje začlenění PABA do její molekuly. Trimetoprim zvyšuje účinky sulfamethoxazolu, což narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou, což je aktivní forma kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus proteinů a dělení mikrobiálních buněk.

Považuje se za širokospektré baktericidní činidlo, účinné proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Litherocera, Nocardia asteroides, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia ster., Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella patche, a pee-toes, Yersinia spp., Morganella marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella marcescens. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoa: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Odolné vůči: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viry.

Inhibuje vitální aktivitu Escherichia coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě.

Trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Farmakokinetika

Při požití jsou obě složky léčiva zcela absorbovány z gastrointestinálního traktu. Cmax aktivních složek léčiva je pozorován po 1 až 4 hodinách.

Trimethoprim normálně vstupuje do buněk a přes tkáňové bariéry do plic, ledvin, prostaty, žluči, slin, sputa, likéru. Vazba trimethoprimu na plazmatické proteiny je 50%, T1 / 2 je normálně 8,6-17 hodin, hlavní cestou vylučování je ledvina (50% nezměněno).

Sulfamethoxazol: Vazba na plazmatické proteiny je 66%, T1 / 2 je normálně 9–11 hodin, hlavní cesta vylučování je ledvinami a 15–30% v aktivní formě.

Indikace léčiva Biseptol®

infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém, otitis, sinusitida);

infekce urogenitálního systému (pyelonefritida, uretritida, salpingitida, prostatitis), včetně t kapavka;

infekce gastrointestinálního traktu (úplavice, cholera, tyfus, paratyphoidní horečka, průjem);

infekce kůže a měkkých tkání (pyodermie, furunkulóza atd.).

Kontraindikace

přecitlivělost na ko-trimoxazol, trimethoprim, sulfonamidy nebo jakoukoliv složku léčiva;

děti do 3 let (pro tuto lékovou formu);

diagnostika poškození jaterního parenchymu; těžké renální selhání, pokud není možné stanovit koncentraci léčiva v krevní plazmě (není navrhováno použití kreatininu v Cl t