Levomitsetin instrukce

- infekce dolních dýchacích cest (pneumonie, absces plic);

- infekční onemocnění břišních orgánů (břišní tyfus, paratyphoidní horečka, shigelóza, salmonelóza, peritonitida);

- tularémie, sepse, hnisavé peritonitidy, meningitidy, rickettsiózy, brucelózy, chlamydií;

Zvýšená individuální citlivost (alergie) na chloramfenikol, thiamfenikol, azidamfenikol a další složky léčiva. Krevní onemocnění, výrazné poruchy jater, ledvin, nedostatek enzymu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza, kožní onemocnění (lupénka, ekzémy, houbová onemocnění), těhotenství, laktace, děti do 3 let včetně, akutní porfyrie. Levomycetin by neměl být předepisován pro akutní respirační onemocnění, bolest v krku a také pro účely prevence.

Na straně gastrointestinálního traktu a jater: nevolnost, zvracení, poruchy trávení, porucha stolice, stomatitida, glositida, porucha střevní mikroflóry, enterokolitida;

Na straně kardiovaskulárního systému a systému tvorby krve: granulocytopenie, pancytopenie, erytrocytopenie, anémie, včetně aplastických, agranulocytóza, trombocytopenie, leukopenie, změny krevního tlaku;

Ze strany centrální nervové soustavy: bolest hlavy, závratě, emoční labilita, encefalopatie, zmatenost, únava, halucinace, poruchy zraku, sluchové a chuťové vjemy;

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, dermatóza, angioedém;

Jiné: kardiovaskulární kolaps, horečka, superinfekce, dermatitida, Jarish-Herxheimerova reakce;

Levomycetin, širokospektré antibiotikum, má bakteriostatický účinek. Ve vysokých koncentracích nebo ve vztahu k vysoce citlivým mikroorganismům může vykazovat baktericidní účinek.

Vzhledem k tomu, že chloramfenikol je rozpustný v tucích, proniká buněčnou membránou bakterií a reverzibilně se váže na podjednotku 50S bakteriálních ribozomů, ve kterých je přenos aminokyselin na rostoucí peptidové řetězce zpožděn (pravděpodobně jako výsledek inhibice aktivity peptidyl transferázy), což vede k narušení peptidových vazeb a následné syntéze proteinu.

Aktivní proti Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (Včetně Salmonella typhi), působí na Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, řada kmenů Proteus spp., na některých kmenech Pseudomonas aeruginosa.

Aktivní proti Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis).

Netýká se Mycobacterium tuberculosis, patogenních prvoků a hub.

Působí proti kmenům bakterií rezistentních na penicilin, tetracykliny, sulfonamidy. Odolnost mikroorganismů se vyvíjí pomalu.

Vzhledem k vysoké toxicitě se chloramfenikol používá k léčbě závažných infekcí, při nichž jsou méně toxická antibakteriální činidla neúčinná nebo kontraindikovaná.

Rychle a téměř úplně vstřebává z trávicího traktu. Biologická dostupnost je 80%. Doba dosažení maximální koncentrace je 1 - 3 hodiny. Terapeutická koncentrace je udržována 4-5 hodin po užití léku.

45-50% se váže na proteiny. Dobře proniká do tělních tekutin a tkání, proniká placentou, proniká do mateřského mléka. Nejvyšší koncentrace chloramfenikolu jsou pozorovány v játrech a ledvinách. U žluči je pozorováno až 30% injikované dávky. Pronikne dobře hemato-placentární a hematoencefalickou bariérou, maximální koncentrace v mozkomíšním moku je pozorována 4 až 5 hodin po jednorázovém perorálním podání. Biotransformovaný v játrech se 90% váže na neaktivní glukuronid. Chloramfenikol palmitát se před vstřebáním hydrolyzuje na volný stav v zažívacím traktu. Chloramfenikol sukcinát sodný je hydrolyzován do volného stavu v krevní plazmě, játrech, plicích a ledvinách. U plodů a předčasně narozených dětí není játra dostatečně vyvinuta, aby se vázala na levomycetin, což způsobuje hromadění toxické koncentrace aktivní formy léčiva a může vést k rozvoji „šedého syndromu“. Lék se vylučuje převážně močí (zejména ve formě neaktivních metabolitů), částečně střevem (1 - 3%).

Eliminační poločas u dospělých s normální funkcí ledvin a jater je 1,5–3,5 hodiny, s poruchou funkce ledvin, 3–4 hodiny as těžkou poruchou funkce jater, 4,6–11 hodin.

Dávkování a podávání: t

Levomitsetin užívaný ústy 30 minut před jídlem, v případě nevolnosti, zvracení - 1 hodinu po jídle.

Dospělí jmenují 250 - 500 mg. 3 - 4 krát denně. Denní dávka je 2 g.

U těžkých forem infekcí v nemocnici je možné dávku zvýšit na 3 g denně.

Děti ve věku od 3 do 8 let jsou předepisovány v jednorázové dávce 150 - 200 mg., Starší 8 let - 200 - 300 mg. Frekvence příjmu 3 - 4 krát denně.

Průběh léčby je obvykle 7 až 10 dnů. Je-li to nutné a pod podmínkou dobré tolerance, při absenci změn ve složení periferní krve, je možné prodloužit průběh léčby až na 2 týdny.

Prášek pro přípravu injekčního roztoku: t

Dospělí chloramfenikolu se používají intramuskulárně nebo intravenózně. Děti používaly intramuskulárně.

Před zavedením je nutné testovat snášenlivost léku za předpokladu, že neexistují žádné kontraindikace k jejich aplikaci.

Pro intramuskulární podání se obsah lahvičky (0,5 g nebo 1 g) zředí ve 2-3 ml. sterilní vodu pro injekce a vstříkne hluboko intramuskulárně.

Pro intravenózní tryskovou injekci se jedna dávka léčiva rozpustí v 10 ml. sterilní voda pro injekce nebo 5% nebo 40% roztok glukózy a vstřikuje se pomalu po dobu 3-5 minut.

U pacientů s diabetem se léčivo rozpustí v 0,9% roztoku chloridu sodného.

Denní dávka léčiva pro dospělé s běžnými infekcemi se pohybuje v rozmezí od 1 do 3 g. Podává se v množství 0,5-1 g. 2-3krát denně s intervalem 8-12 hodin. V případě potřeby se denní dávka zvýší na 4 g.

V oftalmologii se léčivo používá pro parabulární injekce a instilaci. Pro parabulbární injekce se injikovalo 0,2-0,3 ml. 20% roztok 1-2 krát denně.

Pro instilaci se 5% roztok 1 až 2 kapky (lék se rozpustí ve sterilní vodě pro injekce nebo v 0,9% roztoku chloridu sodného) vpraví do spojivkového vaku 3-5krát denně.

Doba aplikace je 5-15 dnů.

Levomitsetin užívaný intramuskulárně v denní dávce: děti do 1 roku 25-30 mg / kg. tělesná hmotnost, děti starší 1 roku 50 mg / kg. tělesná hmotnost, rozdělená do 2 dávek v intervalech 12 hodin.

Tablety o hmotnosti 250 mg, 500 mg, 10 kusů v blistru, 1 nebo 2 balení v krabičce.

Prášek pro přípravu injekčního roztoku 0,5 nebo 1 g v lahvičce. Na 1 nebo 10 lahvích v kartonovém obalu.

Interakce s jinými léky:

Dlouhodobé užívání chloramfenikolu, který je inhibitorem jaterních enzymů, v předoperačním období nebo během operace může snížit plazmatickou clearance a prodloužit dobu působení alfetanilu. Současné užívání chloramfenikolu s léky, které inhibují tvorbu krve (cytostatika, sulfonamidy atd.), Nebo s radiační terapií může zvýšit jejich inhibiční účinek na kostní dřeň. Při současném použití chloramfenikolu s tolbutamidem (butamidem) a chlorpropamidem se může jejich hypoglykemický účinek zvýšit (v důsledku inhibice metabolismu těchto léčiv v játrech a zvýšení jejich koncentrace), což vyžaduje úpravu dávky. Dlouhodobé současné užívání chloramfenikolu a perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen může vést ke snížení spolehlivosti antikoncepce a zvýšení četnosti krvácení z průniku. Při současném použití chloramfenikolu s penicilinem, erythromycinem, clindamycinem, lincomycinem dochází k vzájemnému oslabení antimikrobiálního účinku, proto je třeba se vyvarovat jejich současného použití. Potlačení enzymatického systému cytochromu P-450 levomycetinem může oslabit jaterní metabolismus fenobarbitalu, fenytoinu, warfarinu a dalších léčiv, metabolizuje se oxidázovým systémem se smíšenou funkcí, který způsobuje zpoždění vylučování a zvýšení jejich koncentrace v krvi. Při současném použití s ​​vitaminem B12 může chloramfenikol působit proti stimulaci hematopoézy vitaminem B12. Při použití léčiva v kombinaci s ethylalkoholem se u pacientů vyvine disulfiramová reakce. Zvýšení neurotoxicity chloramfenikolu se současně s cykloserinem zvyšuje.

Darnitsa, Ukrajina, Kyjev. Syntéza, Rusko, Kurgan.

Pozor! Před použitím přípravku LEVOMICETIN se poraďte se svým lékařem.
Instrukce je pouze orientační.

Dozvíte se o moderní klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů

Pod pojmem infekčních nemocí se rozumí reakce organismu na přítomnost patogenních mikroorganismů nebo invaze orgánů a tkání, projevující se zánětlivou odpovědí. Pro léčbu se používají antimikrobiální činidla selektivně působící na tyto mikroby s cílem jejich eradikace.

Mikroorganismy, které vedou k infekčním a zánětlivým onemocněním lidského těla, jsou rozděleny na:

• bakterie (pravé bakterie, rickettsia a chlamydia, mykoplazma);
• houby;
• viry;
• nejjednodušší.

Proto jsou antimikrobiální látky rozděleny na:

• antibakteriální;
• antivirový;
• antifungální;
• antiprotozoální.

Je důležité si uvědomit, že jeden lék může mít několik typů aktivity.

Například nitroxolin, prep. s výrazným antibakteriálním a středně antifungálním účinkem - nazývaným antibiotikum. Rozdíl mezi takovým činidlem a „čistým“ antifungálním činidlem je ten, že nitroxolin má omezenou aktivitu ve vztahu k některým druhům Candida, ale má výrazný účinek na bakterie, které antifungální činidlo vůbec neovlivňuje.

Co jsou antibiotika, za jakým účelem se používají?

V 50. letech dvacátého století Fleming, Chain a Flory obdrželi Nobelovu cenu za medicínu a fyziologii za objev penicilinu. Tato událost se stala skutečnou revolucí ve farmakologii, zcela převrátila základní přístupy k léčbě infekcí a výrazně zvýšila šance pacientů na úplné a rychlé zotavení.

S příchodem antibakteriálních léků, mnoho nemocí způsobujících epidemie, které dříve zničily celé země (mor, tyfus, cholera), se změnilo z „trestu smrti“ na „nemoc, kterou lze účinně léčit“ a v současnosti téměř nikdy nenastane.

Antibiotika jsou látky biologického nebo umělého původu schopné selektivně inhibovat životně důležitou aktivitu mikroorganismů.

To je, charakteristický rys jejich akce je že oni jen ovlivní prokaryotic buňku, bez poškození buňky těla. To je dáno tím, že v lidských tkáních není pro jejich působení žádný cílový receptor.

Antibakteriální léčiva jsou předepisována pro infekční a zánětlivá onemocnění způsobená bakteriální etiologií patogenu nebo pro těžké virové infekce za účelem potlačení sekundární flóry.
Při volbě adekvátní antimikrobiální terapie je třeba vzít v úvahu nejen základní onemocnění a citlivost patogenních mikroorganismů, ale také věk pacienta, těhotenství, individuální intoleranci na složky léčiva, komorbidity a použití preparátu.
Je také důležité si uvědomit, že při absenci klinického účinku terapie během 72 hodin se provede změna léčivého média, přičemž se zohlední možná zkřížená rezistence.

Pro těžké infekce nebo pro účely empirické terapie nespecifikovaným patogenem se doporučuje kombinace různých typů antibiotik, s ohledem na jejich kompatibilitu.

Podle vlivu na patogenní mikroorganismy existují:

• bakteriostatická - inhibiční vitální aktivita, růst a reprodukce bakterií;
• baktericidní antibiotika jsou látky, které zcela zničí patogen v důsledku nevratné vazby na buněčný cíl.

Nicméně, takové rozdělení je poněkud arbitrární, jak mnoho být antibes. může vykazovat různou aktivitu v závislosti na předepsané dávce a délce použití.

Pokud pacient nedávno použil antimikrobiální látku, je nutné se vyvarovat opakovaného použití po dobu nejméně šesti měsíců, aby se zabránilo výskytu flóry rezistentní na antibiotika.

Jak se vyvíjí rezistence na léčiva?

Nejčastěji pozorovaná rezistence je způsobena mutací mikroorganismu, doprovázenou modifikací cíle uvnitř buněk, která je ovlivněna odrůdami antibiotik.

Aktivní složka předepsané látky proniká bakteriální buňkou, nemůže však komunikovat s požadovaným cílem, protože je porušen princip vazby typu „key-lock“. Mechanismus potlačení aktivity nebo destrukce patologického agens proto není aktivován.

Další účinnou metodou ochrany proti lékům je syntéza enzymů bakteriemi, které ničí hlavní struktury antibes. K tomuto typu rezistence často dochází u beta-laktamů v důsledku produkce beta-laktamázové flóry.

Mnohem méně časté je zvýšení rezistence v důsledku snížení propustnosti buněčné membrány, to znamená, že léčivo proniká do příliš malých dávek, aby mělo klinicky významný účinek.

Jako preventivní opatření pro vývoj flóry rezistentní na léky je také nutné vzít v úvahu minimální koncentraci suprese, vyjadřující kvantitativní hodnocení stupně a spektra účinku, jakož i závislosti na čase a koncentraci. v krvi.

Pro látky závislé na dávce (aminoglykosidy, metronidazol) je charakteristická závislost účinnosti na koncentraci. v krvi a ložiscích infekčního zánětlivého procesu.

Léky v závislosti na čase vyžadují opakované injekce během dne, aby se udržel účinný terapeutický koncentrát. v těle (všechny beta-laktamy, makrolidy).

Klasifikace antibiotik mechanismem účinku

• léčiva, která inhibují syntézu stěn bakteriálních buněk (antibiotika penicilinu, všechny generace cefalosporinů, vankomycin);
• buňky ničí normální organizaci na molekulární úrovni a zabraňují normálnímu fungování membránové nádrže. buňky (polymyxin);
• Wed-va, přispívající k potlačení syntézy proteinů, inhibici tvorby nukleových kyselin a inhibici syntézy proteinů na úrovni ribozomů (léky Chloramphenicol, řada tetracyklinů, makrolidů, lincomycinu, aminoglykosidů);
• inhibitor ribonukleové kyseliny - polymerázy atd. (rifampicin, chinoly, nitroimidazoly);
• inhibice procesů syntézy folátů (sulfonamidy, diaminopyridy).

Klasifikace antibiotik podle chemické struktury a původu

1. Přírodní - odpadní produkty bakterií, hub, aktinomycet:

• Gramicidiny;
• Polymyxin;
• Erythromycin;
• Tetracyklin;
• Benzylpeniciliny;
• Cefalosporiny atd.

2. Semisyntetika - deriváty přirozené antib.

• Oxacillin;
• Ampicilin;
• Gentamicin;
• Rifampicin, atd.

3. Syntetické, tj. Získané jako výsledek chemické syntézy:

SKUPINA LEVOMICETINA;

Chloramfenikol (choramfenikol). Synonymum Levomycetin. Vybrán v roce 1947 z kultivační tekutiny Streptococcus venezuelae. V současné době se vyrábí syntetickými prostředky.

Krystalická látka s hořkou chutí, slabě rozpustná ve vodě a dobrá v ethylalkoholu.

Skupina chloramfenikolu zahrnuje levomycetin, stearát levomycetinu, sukcinát rozpustný v levomycetinu, levovinisol, syntomycin.

Léčí antibiotika s širokým antimikrobiálním spektrem účinku. Všechny léky této skupiny jsou aktivní proti mnoha typům grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů, rickettsia, spirochete, chlamydií, stejně jako bohatství eshe, klebsiella, protea atd. zejména původce tuberkulózy, klostridie atd.

Bakteriostatický účinek chloramfenikolu na mikroorganismy citlivé na něj, které jsou jak v reprodukčním stadiu, tak ve stavu odpočinku. V aktivním stadiu chovu jsou však mikroby citlivější. Destruktivní pro patogenní mikroorganismy v buňkách tkání a mimo ně.

Rezistentní kmeny za podmínek produkce vznikají pomalu a hlavně díky méně citlivým typům patogenních mikroorganismů. Antimikrobiální účinek je možné posílit kombinací preparátů chloramfenikolu s tetracykliny, makrolidy. U kmenů rezistentních na chloramfenikol je zachována rezistence na jiná antibiotika.

Mechanismus antimikrobiálního působení derivátů chloramfenikolu spočívá především v potlačení biosyntézy proteinů. Tento proces se vyvíjí ve fázi přenosu aminokyselin z aminoacyl-mRNA na ribozomy. Předpokládá se, že chloramfenikol inhibuje enzymový systém katalyzující tvorbu peptidové vazby v ribozomálním systému syntézy proteinů.

chloramfenikol jako chemická látka se objevuje pouze jako výsledek současné a odpovídající koncentrace interakce s komplementárními molekulami (receptory) mikroorganismu a mikroorganismu, lokalizovaného v buňkách i mimo ně.

Levomycetin a jeho deriváty se vyrábějí hlavně pro orální podání (prášky, tablety, kapsle), v mnoha formách (mast, liniment, aerosol, roztok) se používají externě a pouze jedna sloučenina (chloramfenikol sukcinát) se podává parenterálně.

Pokud se lokálně aplikuje v jakékoliv dávkové formě, působí levomycetin antimikrobiálně. Současně s potlačením patogenní nebo podmíněně patogenní mikroflóry v patologickém centru se zlepšují regenerační procesy.

Levomycetin a jeho deriváty jsou velmi dobře absorbovány (o 90%) z gastrointestinálního traktu perorálním a rektálním podáváním. Po rektálním podání se po 30 minutách v krvi detekuje antibiotikum a po 2-3 hodinách se vytvoří maximální koncentrace v těle. Optimální antimikrobiální koncentrace v tkáních těla je udržována 8–12 hodin, po které hladina antibiotika rychle klesá a po 24 hodinách jsou detekovány pouze stopy. Vylučování moči z těla probíhá během filtrační funkce glomerulů (Tabulka 13).

V těle je nerovnoměrně rozložena, i když má dobrou difúzi do různých orgánů a tkání. Dobře difunduje do peritoneální, pleurální a synoviální dutiny, kde jejich koncentrace dosahuje 30-50% hladiny v krvi. Proniká histohematogenními bariérami - hematocecefalickou, placentární, oftalmickou, která poskytuje obsah antibiotik v mozkomíšním moku v rozmezí 30-50% krevních hladin, stejně jako vysokou koncentraci v krvi plodu a plodové vody. Ve všech strukturách oka, s výjimkou čočky, je chloramfenikol detekován ve vysokých koncentracích. V nejvyšších množstvích a po delší dobu se zaznamenává v ledvinách, v játrech av menších množstvích v nervové tkáni.

Je převážně vylučován z těla močí, mlékem a vejcem. S výkaly se velmi málo vylučuje v důsledku destrukce enzymů střevní mikroflóry. V těle zvířete dochází k biotransformaci. Z 90% chloramfenikolu vylučovaného močí se 80% vylučuje ve změněném a pouze 10% v nezměněném biologicky aktivním stavu. S výkaly není odvozen více než 3%. Mléko kojících zvířat je obsaženo v různých koncentracích (0-50% hladiny v krvi).

Z krve difundují molekuly chloramfenikolu do mezibuněčných prostorů a pak pronikají do buněk přes cytoplazmatickou membránu a dále do organoidů. Stupeň difúze v buňce závisí na kompetenci buněk orgánů a komplementárních intracelulárních makromolekul (receptorů). Farmakodynamická a chemoterapeutická účinnost chloramfenikolu jako chemické látky se projevuje pouze jako výsledek současné a odpovídající koncentrace interakce s komplementárními molekulami (receptory) makroorganismu a mikroorganismem lokalizovaným v buňkách i mimo ně.

Interakce molekul chloramfenikolu s nejvíce komplementárními makromolekulami makro- a mikroorganismů je doprovázena tvorbou komplexů, jejichž důsledkem je změna intracelulárních biochemických reakcí, což má za následek potlačení biosyntézy bílkovin v buňkách makro- a mikroorganismů citlivých na toto antibiotikum. Potlačení biosyntézy v mikroorganismu způsobuje bakteriostatický nebo baktericidní účinek, po němž následuje jeho odstranění mimo makroorganismus.

Intracelulární komplex změn metabolismu zvířat, zejména katalytické orientace, je určen koncentrací levomycetinu v buňkách a organoidech. V médiu a zejména ve velkých dávkách, inhibice biosyntézy strukturních a dynamických proteinů, zejména enzymů, hormonů, protilátek (y-globulinů), hemoglobinu, složek nezbytných pro intracelulární samoobnovení a reprodukce buněk, což má za následek sníženou integrální funkční odpověď příslušných buněk a orgány.

Intracelulární metabolismus proteinů je zhoršován porušením poměru mezi jednotlivými volnými aminokyselinami v krvi. Zejména se zvyšuje hladina alaninu a lysinu v krvi a metabolismus fenylalaninu se také mění se současným zvýšením vylučování glykokolu, prolinu, histidinu a fenylalaninu.

Nejvýraznější hluboké negativní změny se objevují v hematopoetické funkci kostní dřeně, což vede k leukopenii, agranulocytóze, plastické a hypoplastické anémii. Předpokládá se, že inhibiční účinek chloramfenikolu na tvorbu krve v důsledku jeho inhibičního účinku na biosyntézu proteinů, včetně hemoglobinu. Současně bylo zjištěno, že proliferující kmenové a jiné buňky jsou citlivější na působení tohoto antibiotika. V experimentech bylo zjištěno, že pod vlivem chloramfenikolu je míra využití železa a jeho obsahu v krvi snížena, katalytická aktivita enzymů podílejících se na biosyntéze hemoglobinu je inhibována s paralelním poklesem jeho hladiny v krvi; dochází k vakuolizaci erytroblastů, vzniká leukopenie a trombocytopenie. Aplastická anémie se vyvíjí pouze po 1–2 týdnech léčby chloramfenikolem.

Levomitsetin v malých dávkách (5-10 mg / kg) zvyšuje vyšší nervovou aktivitu: zkracuje latentní období podmíněnými a nepodmiňovanými stimuly; zvyšuje neurohumorální fázi sekrece žaludku; zlepšuje diferenciaci pozitivních a negativních podmíněných podnětů. Při působení velkých dávek (50–100 mg / kg a více než 200–500 mg / kg) při vyšší nervové aktivitě se změny vyvíjejí v polárním směru s vývojem jevů v sudé fázi. Při působení velkých dávek je narušena koordinace pohybů a snižuje se rovnoměrný zrak a sluch, což ukazuje na závažné morfofunkční změny v příslušných centrech.

Pod vlivem malých dávek se zvyšuje tvorba hormonů v kůře nadledvin a štítné žláze, zatímco stejné antibiotikum ve vyšších dávkách snižuje biosyntézu hormonů v těchto žlázách se současným snížením hladiny kyseliny askorbové v nadledvinách.

Levomycetin má výrazný dráždivý účinek na receptory sliznice gastrointestinálního kanálu, zejména při perorálním podání. Tento účinek může vyvolat změny nejen ve směru zvýšení všech fyziologických funkcí trávicího systému při podávání v malých dávkách, ale ve vysokých dávkách může antibiotikum způsobit anorexální syndrom, proktitidu, průjem atd.

Levomycetin a jeho deriváty tak mají hemotropní a enterotropní účinky.

Vysoce chloramfenikol a jejich deriváty s kolibacilóza, salmonelóza, pasterelózy paratyfu, úplavice, dyspepsie, gastroenteritida, patologie močových cest, záněty pochvy, infikované rány, vředy, popáleniny, proleženiny, zánětlivých procesů na kůži a sliznice; zánět spojivek.

Každá dávková forma a každé léčivo jsou předepsány selektivně pro zajištění nejlepší biologické dostupnosti a nejlepšího chemoterapeutického účinku (viz tabulka 13).

Ursofenikol (Ursophenicol). Průhledný, nažloutlý roztok obsahující 20% chloramfenikolu (chloramfenikol).

K dispozici v lahvích z tmavého skla 50 a 500 ml.

Zadejte subkutánně. Je dobře absorbován s přítomností maximální koncentrace v krvi po 3 hodinách a udržováním antimikrobiální hladiny po dobu 12 hodin.

Má široké antimikrobiální spektrum účinku s projevem bakteriostatického účinku. Mikroorganismy rezistentní na penicilin, streptomycin a sulfonamidy jsou na to citlivé.

Dávky subkutánně (ml / 10 kg): velký a malý skot - 0,75; prasata - 1,5 2x denně po dobu 3-4 dnů.

Chronický (chronický). Roztok obsahující 150 mg chloramfenikolu a 1 mg trimecainu v 1 ml.

K dispozici v lahvích po 50 ml.

Zadejte intramuskulárně. Dobře se vstřebává a proniká do všech orgánů a tkání, kde je metabolizován; terapeutická koncentrace v krvi se udržuje po dobu 12 hodin.

Bakterie, rickettsia, spirochet, některé velké viry jsou na to citlivé. Vysoce citlivá shigella, salmonella, E. coli.

Aplikováno při septikémii, bronchopneumonii, laryngotra-heitidě, peritonitidě, pohrudnici, akutní metritidě atd.

Dávky intramuskulárně: u skotu - 2,5 - 7 ml / 100 kg; koně - 5,5–8 ml / 100 kg; telat, ovcí, koz - 0,5-0,8 ml / 10 kg; selata, psi, kočky - 0,15-2 ml / 1 kg; pták - 0,25-0,9 ml / 1 kg.

Antibiotika skupiny chloramfenikolu

ANTIBIOTIKA LEVOMYCETINOVÉ SKUPINY

LEVOMICETIN (Laevomycetinum)

Synonyma: chloramfenikol, chloroid, Alficetin, Berlitzin, Biofenikin, Hemietzin, Chloronithromycin, Chlorocyklin, Chloromitetin, Chloronitrin, Chloroptic, Chloronitrin, Chloropticol

Syntetická látka totožná s přírodním antibiotikem chloramfenikol, který je produktem života mikroorganismu Streptomycesvenezuelae.

Farmakologický účinek. Levomiyetin je širokospektré antibiotikum; účinný proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím, rickettsii, spirochetům a některým významným virům (původci trachoma / oční infekce, které mohou vést k slepotě /, psitakóze / akutním infekčním onemocněním přenášeným na člověka z ptáků /, inguinální lymfom granulomatóza / IVVerinární onemocnění - onemocnění pohlavně přenosnou infekci charakterizovanou zánětem tříselných lymfatických uzlin, následovanou tvorbou krvácivých vředů (a dalších); působí na bakteriální kmeny rezistentní na penicilin, streptomycin, sulfonamidy. V normálních dávkách působí bakteriostaticky (zabraňuje růstu bakterií). Je slabě aktivní proti kyselinám rezistentním vůči kyselinám, Pseudomonas aeruginosa, klostridii a protozoům.

Mechanismus antimikrobiálního působení levomyetinu je spojen se zhoršenou syntézou proteinů mikroorganismů.

Rezistence vůči léku na léčivo se vyvíjí relativně pomalu, přičemž se zpravidla nedochází ke zkřížené rezistenci k jiným chemoterapeutickým činidlům.

Levomycetin se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po požití je maximální koncentrace v krvi vytvořena za 2-3 hodiny; po 4-5 hodinách po jednorázové dávce terapeutické dávky je terapeuticky aktivní koncentrace udržována v krvi, poté dochází k významnému snížení koncentrace. Lék proniká dobře do orgánů a tělních tekutin, skrze hematoencefalickou bariéru (bariéra mezi krví a mozkovou tkání), skrze placentu, se nachází v mateřském mléku. Terapeutické koncentrace chloramfenikolu při určování jeho vnitřní nebo lokálně vytvořené skloviny (průhledná hmota vyplňující dutinu oční bulvy), rohovky (průhledné oční skořápky), duhovky, vodnaté vlhkosti oka; lék neproniká do čočky. Levomycetin se dobře vstřebává při rektálním podání (přes konečník). Vylučuje se převážně v moči především jako neaktivní metabolity (metabolické produkty); částečně - žluč a výkaly. Ve střevě, za působení střevních bakterií, dochází k hydrolýze (rozkladu vody) chloramfenikolu za vzniku neaktivních metabolitů.

Indikace pro použití. Použijte lsvomiyetin s tyfus horečkou, paratyphoid horečka, generalizované formy salmonel, brucelóza, tularémie, meningitida, rickettsa, chlamydiases.

V infekčních procesech různé etiologie (příčiny), způsobené patogeny citlivými na působení chloramfenikolu, je léčivo indikováno v případě selhání jiných chemoterapeutických léčiv.

Levomycetin se také používá lokálně k prevenci a léčbě očních infekcí (zánět spojivek - zánět vnějšího očního okolí, blefaritida - zánět okrajů očních víček atd.).

Dávkování a podávání. Před předepsáním léku pacientovi se doporučuje stanovit citlivost mikroflóry na léčbu, která pacientovi způsobila onemocnění. Levomitsetin se aplikuje uvnitř tablet a tobolek, topicky ve formě vodných roztoků a mastí.

Uvnitř ve formě tablet nebo tobolek se obvykle užívá 30 minut před jídlem (v případě nevolnosti nebo zvracení - hodinu po jídle). Jednorázová dávka pro dospělé - 0,25-0,5 g denně - 2 g. Ve vážných případech (horečka břišní, peritonitida / zánět peritoneum / atd.) Můžete lék předepsat v dávce až 4 g denně (pod přísným dohledem lékaře a lékaře). sledování funkce krve a ledvin). Denní dávka tablet a tobolek se užívá ve 3-4 dávkách. Tablety s dlouhodobým účinkem se předepisují pouze dospělým: v prvních dnech onemocnění, 1,3 g (2 tablety), 2x denně; po normalizaci tělesné teploty na 0,65 g (jedna tableta), 2x denně. Levomycetin je dětem předáván ve formě tablet nebo tobolek. Jedna dávka léku pro děti do 3 let je 10-15 mg / kg, od 3 do 8 let - 0,15-0,2 g. Více než 8 let - 0,2-0,3 g; Trvání léčby chloramfenikolu je 7-10 dní. Podle svědectví je možné, za předpokladu dobré snášenlivosti a absence změn v hematopoetickém systému, prodloužit léčbu na 2 týdny. Pokud se při užívání léku užívá nevolnost a zvracení, užívá se 1 hodinu po jídle.

Lokálně se chloramfenikol může používat ve formě linimentu (1-10%) pro léčbu trachomu (infekční oční onemocnění, které může vést k slepotě), pustulárních kožních lézí, furunkulóze (mnohočetný hnisavý zánět kůže), popálenin, prasklin apod.

Při léčbě konjunktivitidy, keratitidy (zánět rohovky), blefaritidy, může být použit 1% liniment nebo 0,25% vodný roztok (oční kapky). Obvazy s linimentem levomiietina používané pro hnisavé infekce rány.

Vedlejší účinky Při léčbě chloramfenikolu mohou být pozorovány dyspeptické symptomy (nevolnost, zvracení, ztráta stolice), podráždění sliznic úst, hltanu, kožní vyrážky, dermatitidy (zánět kůže), vyrážky a podráždění kolem řitního otvoru apod..

Je třeba mít na paměti, že chloramfenikol může mít toxický (škodlivý) účinek na hematopoetický systém (způsobuje retikulocytopenii / snížení počtu retikulocytů v krvi - krevních buňkách), granulocytopenii / pokles granulocytů v krvi /, někdy snížení počtu erytrocytů / krevních buněk, které nesou kyslík / ). V těžkých případech je možná aplastická anémie (snížení obsahu hemoglobinu v krvi v důsledku inhibice krevní funkce kostní dřeně). Závažné komplikace z hematopoetického systému jsou často spojeny s použitím velkých dávek chloramfenikolu. Nejcitlivější jsou drogy malé děti.

Velké dávky chloramfenikolu mohou způsobit psychomotorické poruchy (psychomotorická agitace - zvýšená motorická a řečová aktivita, obvykle střídající se s odporem), zmatenost, zrakové a sluchové halucinace (delirium, vize, které se stávají realitou), snížený sluch a zrak.

Použití chloramfenikolu je někdy doprovázeno potlačením střevní mikroflóry, rozvojem dysbakteriózy (narušení složení normální mikroflóry těla), sekundární plísňové infekce.

Při aplikaci chloramfenikolu ve formě očních kapek a mastí jsou možné lokální alergické reakce.

Léčba chloramfenikolu by měla být prováděna pod kontrolou krevního obrazu a funkčního stavu jater a ledvin pacienta.

Kontraindikace. Nekontrolované podávání chloramfenikolu a jeho použití v mírnějších formách infekčních procesů, zejména v pediatrické praxi, by nemělo být povoleno.

Nepředepisujte chloramfenikol v akutních respiračních (respiračních) onemocněních, v bolestech v krku a v profylaktických případech.

Levomycetin není předepisován společně s léky, které inhibují hematopoézu (sulfonamidy, deriváty pyrazodonu, cytostatika). Vzhledem k možné změně metabolismu řady léčiv se chloramfenikol nedoporučuje používat ve spojení s difeninem, neodicoumarinem, butamidem, barbituráty.

Levomycetin je kontraindikován při potlačování tvorby krve, individuální intoleranci na lék, kožních onemocněních (lupénka, ekzémy, houbové léze), během těhotenství a novorozence.

Léčba by měla být předepisována s opatrností pacientům s indikací alergických reakcí v anamnéze (anamnéza onemocnění).

Vydání formuláře. Tablety 0,25 a 0,5 g; potažené tablety, 0,25 g; Levomycetinové tablety s prodlouženým (dlouhodobým účinkem) obsahujícím 0,65 g léčiva (tablety jsou dvouvrstvé, vnější vrstva obsahuje 0,25 g levomycetinu, vnitřní vrstva 0,4 g) v balení po 10 kusech; v kapslích obsahujících 0,1; 0,25 a 0,5 g chloramfenikolu v balení po 10 nebo 16 kapslích; 0,25% roztok (oční kapky) v 10 ml injekčních lahvičkách. Při externím použití jako antiseptického (dezinfekčního) prostředku se také používá hotový roztok obsahující 2,5 g chloramfenikolu, 1 g kyseliny borité a 70% ethylalkoholu do 100 ml; roztok chloramfenikolu alkoholu 0,25%; 1%; 3% a 5%.

Podmínky skladování Seznam B. Na tmavém místě.

IRUKSOL (Iruxol)

Farmakologický účinek. Yuustridilpeptidaza, která je součástí léčiva, je enzym proteolytického působení (štěpení proteinů) izolovaného z Clostridiumhistolyticum.

Masť podporuje enzymatické čištění ran, zabraňuje rozvoji infekce, urychluje regeneraci (regeneraci).

Indikace pro použití. Aplikuje se na křečové vředy (ulcerace v místě křečových žil končetin), popáleniny, omrzliny, vředy bez hojení atd.

Dávkování a podávání. Naneste tenkou vrstvu 2x denně. Exfoliované nekrotické hmoty (mrtvé tkáně) jsou předběžně odstraněny.

Vedlejší účinky Možné nežádoucí účinky (pálení, bolest) jsou vzácné, jsou jejich vlastní.

Vydání formuláře. Mast obsahující 1 g chloramfenikolu 10 mg a klostridyl peptidázu A 0,6 U, v zkumavkách po 10 a 30 g.

Podmínky skladování Na chladném místě.

LEVOVINIZOL (Laevovinisolum)

Kombinovaný lék v aerosolovém balení.

Farmakologický účinek. Má antimikrobiální a protizánětlivé účinky.

Indikace pro použití. Používá se k léčbě povrchových a omezených hlubokých popálenin, dekubitů (nekróza tkání způsobených prodlouženým tlakem v důsledku lhaní), trofických vředů (pomalé hojení kožních defektů), infikovaných ran (o ploše nejvýše 20 cm2).

Dávkování a podávání. Stiskněte ventil válce a nastříkejte lék na postižené místo ze vzdálenosti 20-30 cm po dobu 1-3 sekund.

Obvykle se sprej aplikuje 2-3 krát týdně; u závažných lézí lze lék použít denně nebo dvakrát denně.

Vedlejší účinky V době aplikace léku na rány dochází k rychlému pálení.

Kontraindikace. Nepoužívejte levovinisol s rozsáhlými granulačními (hojícími) ranami, s individuální přecitlivělostí pacienta na chloramfenikol, s rezistencí mikroflóry vůči chloramfenikolu.

Při postřiku by měl být pozor na kontakt s lékem v oku.

Vydání formuláře. Stříkací plechovky. Složení: chloramfenikol - 0,136 g, vinilin - 13,5 g, lineetol - 13,4 g, ethanol 95% - 2,9 g, citral - 0,1 g a pohonná látka (freon) - do 60 g

Podmínky skladování Při teplotě od +5 do +20 ° C.

"LEVOMEKOL" OINTMENT (Unguentum "Laevomecol")

Farmakologický účinek. Má antimikrobiální a protizánětlivé účinky.

Indikace pro použití. Používá se k léčbě hnisavých ran.

Dávkování a podávání. Před předepsáním léku pacientovi se doporučuje stanovit citlivost mikroflóry na léčbu, která pacientovi způsobila onemocnění. Masť je impregnována sterilními utěrkami z gázy, které volně vyplňují ránu. Obvazy se provádějí denně, dokud není rána zcela očištěna od hnisavých-nekrotických hmot (zapálená nekrotická / nekrotická / tkáň).

Snad zavedení masti (zahřáté na + 35- + 36 ° C) v hnisavých dutinách (přes drenážní trubici stříkačkou).

Vedlejší účinky V době aplikace léku na rány dochází k rychlému pálení.

Kontraindikace. Mast je kontraindikována v případě individuální přecitlivělosti na chloramfenikol.

Vydání formuláře. V bankách o objemu 100 g Obsahuje: chloramfenikol - 0,75 g, methyluracil - 4 g, polyethylenoxid - 95,25 g (na 100 g).

Podmínky skladování Na suchém, chladném, tmavém místě.

"LEVOSIN" OINTMENT (Unguentum "Laevosin")

Farmakologický účinek. Má antimikrobiální, protizánětlivý a analgetický účinek.

Indikace pro použití. Používá se k léčbě hnisavých ran v první fázi procesu rány.

Dávkování a podávání. Před předepsáním léku pacientovi se doporučuje stanovit citlivost mikroflóry na léčbu, která pacientovi způsobila onemocnění. Masť je impregnována sterilními utěrkami z gázy, které volně vyplňují ránu. Ligace vzniká denně až do úplného vyčištění rány z hnisavých-nekrotických hmot (zapálená nekrotická / nekrotická / tkáň).

Snad zavedení masti (zahřáté na + 35- + 36 ° C) v hnisavých dutinách (přes drenážní trubici stříkačkou).

Kontraindikace. Mast je kontraindikována v případě individuální přecitlivělosti na chloramfenikol.

Vydání formuláře. V bankách 50 g. Obsahuje: chloramfenikol - 1 g, sulfadimethoxin - 4 g, methyluracil - 4 g, trimekain -3 g, polyethylenoxid - do 100 g

Podmínky skladování Na suchém, chladném, tmavém místě.

"Fulevil" mast (Unguentum "Fulevil")

Indikace pro použití. Používá se pro léčbu dermatitidy (zánět kůže), neléčivých ran, rektálních trhlin, otlaků (odumření tkáně způsobené prodlouženým tlakem na ně v důsledku lhaní), popálenin stupně I-II.

Dávkování a podávání. Mast se nanáší tenkou vrstvou na sterilní ubrousek, který se aplikuje na ošetřený povrch rány. Obvaz se ponechá po dobu 24 hodin, mění se denně nebo 2-3 krát týdně v závislosti na množství hnisavého výtoku rány. Délka léčby je 1-4 týdny.

Vydání formuláře. Mast obsahující chloramfenikol (2%), furatsilin (0,1%), roztok (olej) retinol acetát (Vit. A), bezvodý lanolin, v plechovkách oranžového skla o 25 g

Vedlejší účinky V době aplikace léku na rány dochází k rychlému pálení.

Kontraindikace. Individuální přecitlivělost na chloramfenikol.

Podmínky skladování V temnu při teplotě do 10 ° C.

Levomycetin je také zahrnut do přípravy masti s kortikomycetinem.

Levomitsetina Stearát (Laevomycetinistearas)

Synonyma: Eulevomitsetin.

Farmakologický účinek. Invitro ("in vitro") nemá antimikrobiální účinek, jeho aktivita se projevuje pouze in vivo (v těle) po štěpení a uvolnění chloramfenikolu. V gastrointestinálním traktu se saponifikuje (rozkládá) na chloramfenikol, který je aktivní složkou léčiva. Jeho koncentrace v krvi roste pomaleji než se zavedením léku levomycetin.

Indikace pro použití. Ve stejných případech jako chloramfenikol, v pediatrické praxi, kdy je zavedení chloramfenikolu obtížné kvůli hořké chuti.

Dávkování a podávání. Před předepsáním léku pacientovi se doporučuje stanovit citlivost mikroflóry na léčbu, která pacientovi způsobila onemocnění. Uvnitř 3-4 krát denně: dospělí obvykle 1 g na recepci; děti do 3 let - ve výši 0,02 g / kg, od 3 do 8 let - při 0,3-0,4 g na recepci, od 8 let a více - při 0,4-0,6 g na recepci.

Suspenze (5%) je předepsána dětem do 25-40 kapek na recepci, od 2 do 6 měsíců. - zapnuto / 2 lžičky, od 7 měsíců. do 1 roku - 1 / 2-1 čajové lžičky, od 1 roku do 2 let - 1 čajová lžička, od 3 do 8 let - 1-2 čajové lžičky na recepci.

Vedlejší účinky a kontraindikace. Stejné jako u chloramfenikolu.

Vydání formuláře. Prášek; tablety o hmotnosti 0,25 g v balení po 10 kusech. Suspenze 5% 50 ml.

Podmínky skladování Seznam B. Na tmavém místě.

LEVOMYCETINA SUCCINATE SOLUBLE (Laevomycetinisuccinassolubile)

Farmakologický účinek. Antibakteriální spektrum chloramfenikol sukcinátu se neliší od levomycetinu, ale jako léčivo rozpustné ve vodě může být použito pro injekce.

Indikace pro použití. Aplikujte na tyfus a paratyphoid, úplavici, brucelózu (infekční onemocnění přenášené na člověka, obvykle z hospodářských zvířat), černý kašel, pneumonii (pneumonii) různých etiologií (příčin), hnisavé infekce a další infekční onemocnění. Používá se také k prevenci a úlevě (odstranění) infekcí s poškozením oka.

Dávkování a podávání. Před předepsáním léku pacientovi se doporučuje stanovit citlivost mikroflóry na léčbu, která pacientovi způsobila onemocnění. Vstupujte subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně. Dávka pro dospělé je 0,5-1,0 g (ve formě 20% roztoku) na injekci 2-3 krát denně (v intervalech 8-12 hodin). V případě potřeby se denní dávka zvýší na 4 g.

Děti se doporučuje podávat intramuskulárně: denní dávka pro děti ve věku od 1 roku je 25-30 mg / kg, starší než 1 rok - 50 mg / kg (ve 2 injekcích s intervalem 12 hodin).

V oftalmologické (oftalmologické) praxi se používají ve formě parabulárních injekcí (injekce do dutiny obklopující oční bulvu) a instalace (instilace). Parabulbulan 0,2-0,3 ml 20% roztoku se vstřikuje 1-2krát denně. V spojivkovém vaku (dutina mezi zadním povrchem očních víček a předním povrchem oční bulvy) se přikape 5% roztok 1-2 kapky 3-5 krát denně.

Roztoky pro injekce jsou připraveny v 0,25-0,5% roztoku novokainu, pro instalace - ve sterilní vodě pro injekce.

Vedlejší účinky a kontraindikace. Stejné jako u chloramfenikolu.

Vydání formuláře. Láhve na 1 g.

Podmínky skladování Seznam B. Na tmavém místě.

SINTOMYCIN (Svnthomycinum)

Farmakologický účinek. Je to směs pravostranných a levotočivých izomerů chloramfenikolu.

Použití syntomycinu může být doprovázeno stejnými komplikacemi, jaké jsou pozorovány při léčbě chloramfenikolu; Kromě toho jsou změny v nervovém systému zaznamenány ve formě vzrušení, pocitů strachu a dalších

porušení. V tomto ohledu, lék uvnitř není předepsán, a používá se pouze externě ve formě linimentov a dalších lékových forem.

SYNTOMYCINE LINE (LinimentuinSynthomycini)

Synonyma: emulze syntomycinu.

Indikace pro použití. Používá se k léčbě hnisavých ran, zánětlivých onemocnění kůže a sliznic, trachomu (infekční oční onemocnění, které může vést k slepotě), sykózy (hnisavý zánět vlasových folikulů, nejčastěji v knírcích a vousech).

Dávkování a podávání. Před předepsáním léku pacientovi se doporučuje stanovit citlivost mikroflóry na léčbu, která pacientovi způsobila onemocnění. S pustulárními kožními lézemi, furunkulózou (vícečetný hnisavý zánět kůže), karbunky (akutní rozlitý hnisavý-nekrotický zánět několika sousedních mazových žláz a vlasových folikulů), hnisavé rány, popáleniny, pro léčbu vředů bez hojení, popáleniny II a III stupně, praskliny bradavky. těhotné ženy atd., aplikujte liniment do postižené oblasti. Z výše uvedeného platí obvyklý obvaz, je možné s pergamenem nebo komprimovaným papírem.

Pro léčbu trachomu bylo použito 10% (5% nebo 1%) linimentu (emulze) synthomycinu.

Vedlejší účinky Snad pocit pálení v místě aplikace.

Kontraindikace. Individuální přecitlivělost na léčivo.

Vydání formuláře. Ve skleněných nádobách po 25 g. Složení: 1%, 5% nebo 10% synthomycin, ricinový olej, speciální emulgátor, destilovaná voda, konzervační látka.

Podmínky skladování Na suchém, chladném, tmavém místě.

SYNTOMYKIN (1%) LINIMUM S NOVAINEM (0,5%) (LinimentumSynthomycini1% cumNovocaino1%)

Indikace pro použití. Používá se pro lokální léčbu infikovaných popálenin a hnisavých ran, doprovázených silnou bolestí.

Dávkování a podávání. Na povrch rány nebo popáleniny se nanese náplast. Obvazy se provádějí denně nebo každý druhý den. Lokální léčbu lze kombinovat s příjmem chloramfenikolu uvnitř.

Vedlejší účinky Snad pocit pálení v místě aplikace.

Kontraindikace. Individuální přecitlivělost na léčivo.

Vydání formuláře. Ve skleněných nádobách po 25 g.

Podmínky skladování Seznam B. Na suchém, chladném a tmavém místě.

VAGINAL SUPPOSITORIES S SYNTHERMICINE 0,25 g (Suppositoria vaginaliacum Synthomicino 0,25)

Indikace pro použití. Zánětlivá onemocnění ženských pohlavních orgánů (vaginitida / zánět pochvy).

Dávkování a podávání. Pokud neexistují jiné účely, 1 čípek (svíčka) hluboko v pochvě v noci po dobu 4-6 dnů.

Vedlejší účinky Snad pocit pálení v místě aplikace.

Kontraindikace, Individuální přecitlivělost na léčivo.

Vydání formuláře. Vaginální čípky obsahující 0,25 g syntomycinu v balení po 5 kusech.

Podmínky skladování Seznam B, Na suchém, chladném, tmavém místě.

Sintomitsin je také součástí přípravné masti "fastin".

Antibiotika. Levomycetinová skupina (léky).

Každá studentská práce je drahá!

100 p bonus pro první objednávku

Antibiotika. Levomycetinová skupina (léky). Mechanismus, spektrum a charakter antimikrobiálního působení. Farmakologické vlastnosti jednotlivých léčiv (trvání účinku, metody a četnost podávání). Indikace a kontraindikace pro použití, vedlejší účinky léků. Polymyxiny (mechanismus, spektrum a charakter antimikrobiálního účinku, použití).

Chloramfenikol (chloramfenikol, lintomycin liniment)

- Bakteriostatická inhibice syntézy proteinů. Zabraňuje prodloužení proteinového řetězce inhibicí aktivity peptidyl transferázy bakteriálního ribozomu.

- Široká škála g-posneg + většina anaerobních organismů + m.o.

- Tyfus (salmonella typhi), cholera, meningitida: neisseria meningitidis, streptococcus pneumoniae a haemophilus influenzae

- Vynikající penetrace bbb

- Toxicita kostní dřeně / Aplastická anémie / Suprese kostní dřeně / Leukémie

29.1.2.3. Chloramfenikol (chloramfenikol)

Širokospektrální antibiotikum. Poruší syntézu proteinů v ribozomech bakterií. Ovlivňuje 50S ribozomovou podjednotku; inhibuje peptidyltransferázu a tak interferuje s transpeptidací - přenos peptidového řetězce z polohy P do polohy A pro připojení k nové aminokyselině. Nejcitlivější mikroorganismy jsou bakteriostatické.

Dobře vstřebává ve střevech. Proniká hematoencefalickou bariérou; koncentrace léčiva v mozkomíšním moku je přibližně 60% koncentrace v krevní plazmě.

Vysoce účinný (baktericidní) proti hemofilním bacilům, meningokokům. Chloramfenikol se používá k meningitidě způsobené meningokoky nebo hemofilními bacily (pokud nelze použít cefalosporiny třetí generace). Rezerva léků u tyfusové horečky, rickettsiózy, cholery, moru, tularémie, brucelózy, chlamydií. Působí na V. fragilis, Proteus. Nejedná se o modrý hnis bacillus.

Chloramfenikol se podává orálně; v těžkých případech podávaných intravenózně. Při infekčních onemocněních oka (konjunktivitida, keratitida, blefaritida) se chloramfenikol používá ve formě očních kapek nebo masti.

Použití chloramfenikolu je omezeno jeho depresivním účinkem na tvorbu krve (leukopenie, agranulocytóza, aplastická anémie jsou možné). Mezi další nežádoucí účinky patří stomatitida, glositida, nevolnost, zvracení, průjem, vyrážky, optická neuritida, encefalopatie.

Kontraindikován u novorozenců (může vyvolat „šedý syndrom“ - zvracení, průjem, abdominální distenzi, hypotermii, vaskulární kolaps, nepravidelné dýchání, barvu popelavě šedé kůže, mortalitu - 40%).

Chloramfenikol inhibuje syntézu mikrozomálních jaterních enzymů, a proto může zvýšit účinek léčivých látek, které jsou těmito enzymy inaktivovány.

- narušují strukturu bakteriální buňky interakcí s fosfolipidy

- menší účinek na g-pos

- relativně neurotoxické a nefrotoxické

- neabsorbované z GI => parenterální (i / v), inhalace

Polymyxiny interagují s fosfolipidy cytoplazmatické membrány mikroorganismů a porušují její permeabilitu. Působí na gramnegativní bakterie: E. coli, shigella, salmonelu, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, temofilnuyu bacillus, stejně jako na vibrační choleru.

Polymyxiny, zejména polymyxin B, mohou mít neurotoxické a nefrotoxické účinky. Proto se používají především lokálně pro infekce očí, uší a kůže. Vzhledem k tomu, že polymyxiny jsou v gastrointestinálním traktu málo vstřebávány, jsou před chirurgickým zákrokem předepsány pro intestinální rehabilitaci.