Princip působení antivirotik

Antivirová léčiva - široká škála léčiv používaných k léčbě virových onemocnění - chřipka, herpes, virová hepatitida, HIV a mnoho dalších. Některé z těchto léků jsou skutečně účinné při pomoci lidem vyrovnat se s onemocněním. Současně není účelnost používání řady antivirotik dosud oprávněná, a to i přes jejich široké využití.

VIRUSY

Viry jsou zvláštní forma života, která nemá buněčnou strukturu. Virus sám o sobě nelze nazvat živý, protože začíná vykazovat aktivitu pouze v hostitelské buňce. Podle různých odhadů věda identifikovala pouze 3-4% všech virů. To znamená, že drtivá většina virů není lidem dosud známa. Snad mnoho z nich je příčinou vážných onemocnění, jejichž příčiny stále nevíme.

Během posledních dvou set let se však lidem podařilo shromáždit spoustu informací o virových onemocněních. Nejběžnější jsou nachlazení a chřipka, ale vrátíme se k nim. S identifikací patogenního původce, vědci aktivně začali škytat "antidotum" - lék, který může zničit virus, aniž by zničil zdravé buňky těla.

V roce 1946 byl vynalezen první antivirotik, tiosemikarbazon, který byl použit k léčbě zánětlivých onemocnění orofaryngu. Zanedlouho byl objeven antiherpický lék Idoxuridin. Od 60. let minulého století začali farmaceutičtí výrobci aktivně vyrábět antivirotika působící proti různým typům virů a dnes v lékárně najdete spoustu takových léků.

Existuje několik klasifikací antivirotik. Dáme klasifikaci na základě účelu drog.

Podle této klasifikace se rozlišují následující typy antivirotik:

  • Antivirová léčiva proti chřipce;
  • Léky proti herpesovému viru (antiherpetické léky);
  • Anti-cytomegalovirová léčiva;
  • Širokospektrální antivirotika;
  • Antiretrovirová léčiva (léčba HIV / AIDS);
  • Induktory endogenních interferonů.

JAK PRACUJÍ ANTI-VIRÁLNÍ PŘÍPRAVY

Jak již bylo zmíněno dříve, virus může žít pouze v podmínkách buňky, kterou infikoval. Samotná virová částice je genetický materiál (RNA nebo DNA), který je uzavřen v proteinovém obalu (kapsid). Po proniknutí do buňky genetický materiál opouští kapsidu a je vložen do genomu buňky.

Po vložení začíná syntéza nových molekul RNA nebo DNA, jakož i kapsidových proteinů. Virus se tak množí - sestavením nově syntetizované RNA nebo DNA s kapsidovými proteiny. Po nahromadění kritického počtu virových částic se buňka rozpadne a viry dále infikují nové buňky.

Mechanismus účinku antivirotik je blokovat některé fáze virové infekce:

  • Infekce, adsorpce na buněčné membráně a pronikání do buňky. Léky, které blokují tuto fázi virové infekce, jsou rozpustné falešné receptory; protilátky proti membránovým receptorům nebo lékům, které zpomalují (nebo zabraňují) procesu konvergence virové částice s buněčnou membránou.
  • Stupeň "svlékání", uvolňování nukleové kyseliny a kopírování virového genomu. V této fázi se používají inhibitory enzymů DNA a RNA polymeráz, helikázy, reverzní transkriptázy, integrázy a primázy. Tyto enzymy jsou zapojeny do procesu kopírování genetického materiálu a blokování jejich aktivity znemožňuje proces kopírování. Většina antivirových léků působí během replikace (kopírování) virové DNA nebo RNA.
  • Syntéza virových proteinů. Pro tento účel se používají přípravky založené na interferonech, ribozymech (enzymy s RNA strukturami) a oligonukleotidy.
  • Vzhled regulačních proteinů. Pro potlačení regulačních proteinů virů se používají antivirotika, která jsou inhibitory regulačních proteinů.
  • Fáze proteolytického štěpení. Použité inhibitory proteázy - enzymy, které podporují rozklad proteinových složek.
  • Fáze shromáždění viru. Interferony a strukturní inhibitory proteinů mohou být použity jako antivirotika.
  • Výstup viru z buňky a další destrukce buňky. V této fázi fungují antivirotika na bázi inhibitorů neuraminidázy a antivirových protilátek.

ANTI-VIRÁLNÍ PŘÍPRAVKY PRO ARVI A FLU

V současné době se používají různé antivirotika pro ARVI a chřipku, z nichž nejoblíbenější jsou:

  • Amantadin a rimantadin. To je jeden z nejpopulárnějších léků používaných pro chřipku. Mechanismem účinku těchto látek je inhibice reprodukce virů v důsledku porušení tvorby jeho skořápky. Léky s amantadinem a rimantadinem jsou zpravidla dostupné ve formě tablet a prášku, dávkované ve sáčcích. V roce 2011 Centrum pro kontrolu a prevenci nemocí ve Spojených státech nedoporučuje užívání léků na bázi amantadinu a rimantadinu, protože se ukázalo, že dlouhodobé užívání viru chřipky A vyvolává rezistenci vůči těmto lékům.
  • Umifenovir. Populární drogy s umifenovir - Arbidol, Arpeflu, Arbivir, Immustat a další. Umifenovir indukuje produkci interferonů a také stimuluje buněčnou imunitu, zvyšuje odolnost organismu vůči infekcím, včetně bakterií. S individuální intolerancí, stejně jako s těžkými somatickými onemocněními, jsou léky s umifenovirem kontraindikovány. Z vedlejších účinků může umifenovir způsobit alergickou reakci, která se vyskytuje v případě individuální přecitlivělosti na složky léčiva.
  • Inhibitory neuraminidázy. Léčiva založená na inhibitorech neuraminidázy působí výhradně na virus chřipky. Mechanismus účinku je založen na inhibici enzymu neuraminidázy, která podporuje uvolňování viru z infikované buňky. V důsledku působení inhibitorů neuraminidázy tedy virové částice neopouštějí infikovanou buňku (například v epitelových buňkách dýchacího traktu), ale umírají uvnitř buňky. Tak, s použitím těchto léků může snížit příznaky onemocnění, a proces hojení je urychlen. Inhibitory neuraminidázy mají také závažné vedlejší účinky, proto by měly být užívány se souhlasem lékaře. Zejména při užívání inhibitorů neuraminidázy se mohou vyvinout psychózy, halucinace a další duševní poruchy.
  • Oseltamivir. Nejznámějšími léky s oseltamivirovm jsou Tamiflu a Tamivir, které se používají pro chřipku a ARVI. U lidí je oseltamivir přeměněn na aktivní karboxylát, který významně zpomaluje aktivitu enzymů virů chřipky A a B. Charakteristickým rysem přípravků s oseltamivirem je, že také ovlivňují kmeny, které jsou rezistentní na amantadin a rimantadin. Při užívání oseltamiviru nejsou viry schopny se aktivně množit a šířit do jiných buněk. Oseltamivir současně účinněji působí proti virům chřipky B. Léčivo se vylučuje ledvinami beze změny. Je třeba poznamenat, že při užívání oseltamiviru se mohou objevit nežádoucí účinky. Oseltamivir může zejména způsobit gastrointestinální rozrušení. Pokud je lék užíván s jídlem, významně se snižuje pravděpodobnost vzniku poruch trávení. V současné době se léky s oseltamivirem používají k léčbě chřipky u dospělých i dětí.
  • Antivirové přípravky rostlinného původu. V lékárnách můžete vidět velké množství bylinných léků, které vykazují antivirovou aktivitu. Oficiální léky jsou k těmto lékům skeptické, protože jejich účinnost nebyla prokázána. Někteří lékaři je zároveň předepisují svým pacientům, protože tyto léky působí proti virům posilováním ochranných mechanismů těla.

ANTI-VIRÁLNÍ PŘÍPRAVKY PRO HERPESIS

Herpes je virové onemocnění, které se projevuje charakteristickými vyrážkami ve formě puchýřů na kůži a sliznicích.

Mezi nejúčinnější antivirotika pro herpes patří:

  • Acyklovir Je to nejoblíbenější antiherpetikum dostupné pod různými značkami. Účinný proti viru herpes simplex, pásovému oparu a planým neštovicím. Acyclovir byl vyvinut americkým vědcem Gertrude Elyon, pro kterého v roce 1988 získala Nobelovu cenu. Mechanismus účinku acykloviru selektivně ovlivňuje syntézu virové herpes DNA. Výhodou acykloviru je, že má velmi nízkou toxicitu, působí na virus, aniž by ovlivnil zdravé buňky v těle.
  • Penciclovir Tato látka pochází z acykloviru. Penciclovir je aktivován v buňkách, které byly postiženy virem herpes, a jeho účinek je stejný jako účinek acykloviru. Penciclovir se z buňky odstraní do 25 hodin. Perorální forma pencikloviru se vyrábí s derivátem famcikloviru. Je účinný proti šindelům a herpes simplex. Mechanismus účinku famcikloviru je podobný acykloviru. Léčivo je také účinné proti herpes virům, které jsou rezistentní na acyklovir a mají změněnou DNA polymerázu.
  • Valaciklovir. Další derivát acykloviru, který se od něj liší nejen způsobem dodávání do buňky, ale také účinnějším proti viru herpesu. V převážné většině případů valaciklovir zcela potlačuje příznaky herpesu potlačením aktivity viru a blokováním jeho reprodukce. Při použití valacikloviru se významně snižuje pravděpodobnost přenosu viru herpesu při kontaktu s jinou osobou. V současné době, v západních zemích, drogy založené na valaciklovir a penciclovir jsou hlavní antiherpetic drogy.
  • Tromantadin. Jedná se o derivát amantadinu. Tromantadin je účinný proti virům typu herpes simplex typu 1 a 2 a herpes zoster. Mechanismus účinku léčiva je založen na inhibici adsorpce a pronikání virových částic do hostitelské buňky.
  • Imunoglobuliny. Přípravky založené na imunoglobulinech se používají jako podpůrná léčba herpesu a řady dalších virových onemocnění. Imunoglobulin nemá žádný přímý antivirový účinek, ale je imunostimulantem a imunomodulátorem. Používá se také jako profylaktika pro herpes a jiné virové choroby. Imunoglobulin je také účinný proti bakteriím, protože léčivo zvyšuje obranyschopnost organismu proti infekcím jakéhokoliv původu (virové, bakteriální, plísňové).

ANTI-VIRÁLNÍ VLIV INTERFERONŮ

Když už mluvíme o antivirových léčivech, je třeba zvlášť zmínit interferon, systém proteinů, které jsou vylučovány buňkami v reakci na virovou infekci. Vzhledem k působení interferonu se buňky stávají imunní vůči napadení virem.

Po objevení interferonu byly vyvinuty způsoby produkce leukocytů a rekombinantního interferonu. Preparativní interferony se začaly používat při léčbě různých virových onemocnění, zejména virové hepatitidy B a C. V současné době se vyrábějí komerční produkty založené na interferonu - lidský leukocyt, lymfoblastický, fibroblastický, stejně jako interferony získané použitím technik genetického inženýrství. Interferony jsou produkovány ve formě tablet, kapek, mastí, čípků, gelů.

Charakteristickým rysem rekombinantních interferonů je skutečnost, že jsou získány mimo lidské tělo a jsou produkovány kulturami bakterií, do kterých byla vložena genetická sekvence kódující interferonové proteiny. S příchodem takové biotechnologické příležitosti se interferonové přípravky staly mnohem levnější.

Kromě hepatitidy B a C může být interferon také použit s lidským papilomavirem. Interferony mohou být také použity při léčbě infekcí herpes viru a infekce HIV.

Existuje samostatná skupina antivirotik - interferonových induktorů. Mohou to být látky přírodního nebo syntetického původu. Když jsou přijaty v těle začíná produkovat interferon. Studie syntetických induktorů interferonů v 70. - 80. letech minulého století ukázaly vysokou toxicitu těchto léčiv, takže se je snaží je nepoužívat.

Pokud jde o induktory interferonu přírodního původu, jsou rozděleny na dvouvláknovou RNA (izolovanou z kvasinek a bakteriofágů) a polyfenoly (získávají se z rostlinných surovin). Přípravky na bázi těchto složek nemají toxický účinek. Je pozoruhodné, že v západních zemích se induktory interferonu prakticky nepoužívají, protože klinická účinnost těchto léčiv nebyla prokázána.

Antiretrovirové léky: léčba HIV / AIDS

Existuje pět tříd antiretrovirových léků pro infekci HIV. Pro léčbu pacienta by mělo být zpravidla užíváno několik druhů léků, protože každá z tříd léků působí na různé mechanismy virové infekce.

  • Inhibitory fúze. Léky v této skupině inhibují vazbu viru na buňku blokováním jednoho nebo několika cílů. Dvě nejoblíbenější drogy této třídy jsou maravirok a enfuvirtid. Léky působí prostřednictvím receptoru CCR5, který se nachází v lidských T-pomocnících. Někteří pacienti s HIV mají mutaci receptoru CCR5. V tomto případě se ztrácí náchylnost k léku a nemoc bude pokračovat.
  • Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy (NRTI) a nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy (NTIOT). Protože HIV je virus RNA (a ne virus DNA), nemůže se integrovat do lidské DNA. Aby toho bylo dosaženo, je reverzně transkribován do DNA za použití enzymu reverzní transkriptázy, který se nachází ve virech. Přípravky NIOT a NTIOT blokují působení tohoto enzymu a zabraňují transkripci RNA RNA do DNA.
  • Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NNRTI). Mechanismus účinku těchto léčiv je stejný jako u nukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy. K inhibici enzymu dochází v důsledku vazby léčiva na alosterické místo enzymu. Enzym je tedy "zaneprázdněn" s léčivem a nepracuje ve vztahu k RNA viru lidské imunodeficience.
  • Inhibitory integrázy. Interáza je enzym zodpovědný za integraci transkribované RNA DNA do DNA hostitelské buňky. Přípravky založené na inhibitorech integrázy inhibují aktivitu tohoto enzymu, což zabraňuje začlenění DNA virových částic do DNA infikované buňky. V současné době jsou vyvíjeny nové léky na bázi inhibitorů integrázy, které vstupují na farmaceutický trh.
  • Inhibitory proteázy. Enzymová proteáza je nezbytná pro produkci zralých virových částic za účasti proteinů, které musí být v procesu tvorby viru štěpitelné. Inhibitory proteázy inhibují tuto degradaci tím, že zabraňují tvorbě virů HIV.

POUŽITÍ PŘÍPRAVKŮ PROTI VIRUSŮ

Je zřejmé, že antivirotika se užívají v případě virových infekcí. Nejčastější virové onemocnění je nachlazení a také chřipka. Ignorovat tyto nemoci nemůže, protože neošetřená zima a zejména chřipka ohrožují rozvoj závažných vedlejších účinků.

Lékaři s chřipkou často svým pacientům předepisují antivirotika, ale jak je vhodná?

Všimněte si, že mnoho antivirotik proti chřipce postrádá údaje o svých klinických studiích u velkých skupin lidí různého věku. Tak, aby byla plně přesvědčena o jejich účinnosti a bezpečnosti, je nemožné.

Druhým problémem s léky proti chřipce je adaptace virů na léky.

Bylo zjištěno, že 2-3 dny po infekci tělo samo produkuje své vlastní protilátky proti virovým částicím, často tyto léky nejsou potřeba. Současně u některých kmenů viru chřipky antivirotika stále pomáhají tělu lépe přenášet nemoc a předcházet vzniku komplikací. Ve proveditelnosti přijímání některých antivirotik se musí spoléhat pouze na ošetřujícího lékaře. Neváhejte se zeptat na vhodnost čerpání těchto prostředků.

Co se týče vhodnosti použití antivirotik proti herpes virům, hepatitidě B a C, HIV, cytomegaloviru, v tomto případě je to nepochybné. Dnes, díky antiretrovirové terapii, mohou lidé žít celý život a dokonce mít zdravé děti. Nový tříkomponentní systém léčby hepatitidy C vám umožní plně se zotavit z této nemoci. Podle posledních výsledků je eliminace viru hepatitidy C touto léčbou asi 98%. Taková léčba může mít vedlejší účinky, ale podle stupně poškození těla je nesrovnatelná s hepatitidou C, která pacienta pomalu zabíjí.

Díky antivirovým lékům medicína zachraňuje miliony životů na Zemi. Zároveň jsou tyto léky někdy zbytečné a někdy škodlivé pro tělo. Pozorně si prostudujte tuto problematiku a poraďte se s kvalifikovanými odborníky.

Pokud zjistíte chybu, vyberte fragment textu a stiskněte klávesy Ctrl + Enter.

Sdílejte příspěvek "Nejúčinnější antivirotika"

Klasifikace antivirotik a jejich použití

Antivirová látka je velká skupina léků, které se používají k léčbě onemocnění způsobených parazitizujícím virem. Hlavní farmakologickou vlastností zástupců této skupiny léčiv je potlačení reprodukce a vývoje virů v různých stadiích.

Mechanismus působení

Virus je zvláštní forma živé hmoty. Chybí mu vlastní metabolismus (metabolismus). To znamená, že s ohledem na tradiční chápání života mimo hostitelskou buňku nejsou virové částice živé. Mohou se aktivně rozvíjet a množit pouze za podmínek intracelulárního parazitismu. Částice viru je genetický materiál (reprezentovaný molekulou RNA nebo DNA), který je uzavřen v proteinovém obalu (kapsid). Když vstoupí do buňky, genetický materiál se uvolní ze skořápky a vloží se do genomu hostitelské buňky. Tím začíná syntéza (replikace) nových molekul RNA nebo DNA a proteinových kapslí. V cytoplazmě buňky infikované virem se shromáždí a nashromáždí nové částice. Pak jdou ven (to je často doprovázeno smrtí buněk) a infikují nové buňky. Působením všech moderních léků je blokovat jednu z fází reprodukce virů:

  • Blokování stupně pronikání a uvolnění virového genomu z kapsle uvnitř hostitelské buňky - Rimantadine, Amantadine.
  • Blokování replikace virové DNA nebo RNA je většina léčiv používaných k usmrcování virů.
  • Potlačení shromáždění virových částic v cytoplazmě buňky a jejich výstup na vnější povrch - interferony a inhibitory HIV proteázy.

Tyto mechanismy působení jsou realizovány v infikované buňce a často mohou vést k její smrti. Takové buňky ve většině případů nepoškozují zdravou buňku. To je způsobeno tím, že se mění metabolismus buňky infikované virem.

Na rozdíl od antibiotik, které dávaly léku nové kolo vývoje ve vztahu k účinné destrukci bakterií, s minimálními vedlejšími účinky na lidské tělo, většina antivirotik nemá stejnou účinnost a bezpečnost.

Antivirová léčiva - klasifikace

Hlavní klinická klasifikace těchto léčiv je založena na jejich primárním účelu. Podle tohoto kritéria se rozlišují tyto skupiny:

  • Antherpetické léky - mají největší aktivitu proti virům herpes zoster a herpes simplex. Tato skupina zahrnuje léky na herpes Gerpevir, Acyclovir.
  • Anti-cytomegalovirová léčiva - mají maximální účinek proti viru Epstein-Barrovi, cytomegaloviru (Ganciklovir, Foscarnet sodný).
  • Léky proti chřipce - používají se k léčbě chřipky. Existují 2 podskupiny těchto léků - M blokátory.2-(Rimantadine) a inhibitory neuraminidázy (Zanamivir).
  • Činidla se širokou škálou antivirové aktivity - působí proti většině virů. Hlavními zástupci této skupiny jsou ribavirin (užívaný při léčbě závažných forem chřipky, virová hepatitida, infekce HIV), Lamivudin (účinný při léčbě virové hepatitidy a HIV), interferony (jsou přirozené nebo kombinující sloučeniny lidského imunitního systému, jejich účinkem je blokování shromáždění virových částic a jejich výstupu z infikované buňky). Obecně je přírodní interferon nejlepším antivirovým činidlem pro prakticky všechny známé viry. Zavedení významného množství analogů interferonu do těla (rekombinantní analogy získané genetickým inženýrstvím) má však velký počet závažných vedlejších účinků. Jedním z moderních přípravků analogů interferonu je Laferon.
  • Induktory endogenních interferonů - tato skupina látek stimuluje tělo k produkci vlastních interferonů, které inhibují vývoj a replikaci virů (Amizon, Amiksin, Cycloferon).

Téměř všechny moderní drogy jsou zástupci těchto hlavních skupin.

Existují lidové antivirové léky, které jsou reprezentovány různými rostlinami. Kalina, malina, rybíz jsou účinné proti většině virů patogenů ARVI.

Použití antivirotik

Využití této skupiny léků je oprávněné po laboratorní diagnóze a stanovení přesného typu viru, který způsobil infekční onemocnění. K léčbě různých virových infekcí se dosud používá několik základních léků:

  • Influenza, SARS - Amizon, Amiksin. U těžkých forem nemoci, Tamiflu (tento lék měl výrazný účinek na chřipce způsobené A / H1N1 virem), rimantadine.
  • Infekce virem herpes a pásový opar - Acyclovir, Gerpevir.
  • Virová hepatitida (B, C) - Amiksin, Laferon, Ribavirin. Běžně se používá kombinace těchto léčiv.
  • Infekce HIV - Zidovudin, Lamivudin, Etravirin.
  • Cytomegalovirová infekce a lidský papilomavir (HPV) - Acyklovir, Cycloferon.

Antivirová léčiva mají účinek pouze na viry v replikačním stadiu. V případě vložení virové DNA nebo RNA do buněčného genomu, ale bez procesu tvorby nových částic, nemají přípravky žádný účinek. Ve vztahu k SARS a chřipce mají účinek pouze prvních 48-72 hodin od nástupu onemocnění (období aktivní replikace).

Během užívání těchto léků je velmi důležité dodržovat dávkování, četnost podávání a trvání léčby. Existují také antivirotika pro děti ve vhodných dávkách. Ve většině případů se jedná o přípravky ze skupiny endogenních interferonových stimulantů, které mají minimální vedlejší účinky - děti Amizon, Amiksin, Anaferon. V případě těžké virové infekce se navíc používá rekombinantní interferon (Laferon).

Antivirová léčiva

Antivirová léčiva jsou léky určené k léčbě různých virových onemocnění: chřipky, herpesu, infekce HIV atd. Mohou být použity při prevenci infekce některými viry.

Obsah

Klasifikace antivirotik

Podle údajů uvedených v knize Strachunsky a Kozlova z roku 2002 existuje v klinických studiích malý počet léků, které prokázaly účinnost: [1]

Existuje také řada antiretrovirových léků, které se používají zejména při léčbě infekce HIV [1].

WHO jako antivirotik zahrnula do svého modelového seznamu základních léků (od března 2007 - 15. vydání) následující léky s prokázanou účinností [2]:

  • Antiherpetic: acyklovir
  • Další antiretrovirová léčiva: Ribavirin
  • Antiretrovirus:
    • Nukleosidy / nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy: abakavir (ABC), didanosin (ddl), emtricitabin (FTC), lamivudin (3TC), stavudin (d4T), tenofovir disoproxil fumarát (TDF), zidovudin (AZT) nebo ZDV
    • Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy: Efavirenz (EGV nebo EFZ), Nevirapine (NVP)
    • Inhibitory proteázy: Indinavir (IDV), Lopinavir + ritonavir (LPV / r), Nelfinavir (NFV), Ritonavir, Sakinavir (SQV)

Princip působení antivirotik

Podle principu akce jsou antivirotika rozdělena do dvou skupin: stimulace imunitního systému k napadení virů a napadení virů přímo. Přípravky druhé skupiny se liší ve stadiu životního cyklu viru, ve kterém jsou aktivní: zabraňují vniknutí viru do buňky, brání viru v reprodukci uvnitř buňky a brání tomu, aby kopie viru opustily buňku.

Rozšířené použití v Rusku

Širší skupina drog klasifikovaných jako antivirotika [3] je v Rusku povolena, řada z nich se prodává bez lékařského předpisu, zatímco antivirotika v zahraničí jsou téměř všeobecně předepsána [4]. Například v USA je povoleno pouze 5 antivirotik proti chřipce, z nichž dvě se nedoporučují pro léčbu nebo chemoprofylaxi [5].

U mnoha volně prodejných léků prezentovaných v Rusku, zvláště umístěných pro použití při chřipce a nachlazení, se provádí aktivní reklamní kampaň, a to i na internetu [6]. Existuje souvislost mezi ruskými výrobci některých antivirotik a pracovníky ministerstva zdravotnictví a skutečností, že tyto léky mají malý počet studií, které by prokázaly jejich účinnost [7].

Antivirová činidla: charakteristika, typy, princip provozu a vlastnosti použití

Antivirové léky jsou stále častěji předepisovány lékaři za určitých podmínek a jsou používány v domácí praxi pro vlastní léčbu lidmi. Jaké drogy jsou tyto, jak účinné a neškodné jsou, měly by být použity? Je ještě lepší vrátit se k tradičním lidovým antivirovým lékům - česneku, cibuli, citronu, mléku a medu? Koneckonců, oni byli dlouho účinně léčeni pro "nachlazení", infekční a virové nemoci, doprovázené poklesem imunity? To bude popsáno v našem článku.

Mechanismus účinku antivirotik

Antivirová léčiva jsou izolována z antiinfekčních léčiv v samostatné skupině. To je dáno tím, že žádná jiná antibakteriální léčiva (včetně takových dobře známých antibiotik) nejsou schopna účinně ovlivňovat vývoj virů. Taková nezranitelnost viru je spojena s jejich malými a strukturními rysy. Pro srovnání, pokusme se porovnat, řekněme, velikost naší planety a jablka. Planeta v našem příkladu je středně velká mikroba a jablko, které je nám známo, je virus.

Viry jsou tvořeny nukleovými kyselinami - zdroji informací o vlastní reprodukci a kapslí, které je obklopují. V hostiteli, za příznivých podmínek, se hostitel může množit velmi rychle, včetně vložení jeho informací do buněk nemocného organismu, které samy začínají reprodukovat tyto patogenní formy. Obvyklá obrana lidské imunity (krevní buňky) je před nimi často bezmocná. Počet nalezených patogenních virů více než 500.

První lék s antivirovými vlastnostmi byl získán již v roce 1946, nazýval se Thiosemicarbazone. Jako hlavní složka byla součástí Faringoseptu a po mnoho let byla používána v klinické medicíně k boji proti zánětlivým onemocněním krku. Pak objevil Idoxuridin, který se používá proti viru herpes.

Vezměte prosím na vědomí: průlom ve virologii byl objev lidského interferonu, proteinu, který potlačuje vitální aktivitu virů.

Od počátku 80. let minulého století začala aktivní práce na tvorbě léků, které stimulují schopnost těla syntetizovat interferon.

Vědecká práce pokračuje v naší době. Bohužel náklady na antivirotika jsou poměrně vysoké.

Bohužel se na farmaceutickém trhu v těchto dnech objevilo velké množství padělků - léků, které nemají ochranné nebo stimulační vlastnosti, ve skutečnosti „placebo - figuríny“.

Druhy antivirotik

Všechny dostupné antivirové léky lze rozdělit do dvou skupin:

  1. Imunostimulancia - léky, které mohou krátkodobě výrazně zvýšit produkci interferonů.
  2. Antivirová - léky, které mohou mít přímý inhibiční účinek na virus a blokovat jeho reprodukci.

Vliv na různé typy virů emituje:

  • antivirotika, která působí na chřipkové viry;
  • léky proti viru herpes;
  • činidla, která inhibují aktivitu retrovirů;
  • anti-cytomegalovirus;

Věnujte pozornost: samostatně je možné vybrat skupinu léků určených k léčbě HIV (viry imunodeficience).

Antivirotika pro chřipku

Amantadin a rimantadin

Účinným antivirovým činidlem proti chřipce je amantadin. Amantadin je levné a účinné antivirotikum. V malých dávkách může potlačit reprodukci viru chřipky A v rané fázi.

Amantadin blokuje vstup nezbytných látek přes virovou membránu a zpožďuje jeho uvolňování do cytoplazmy hostitelské buňky. Také tento lék narušuje normální proces vývoje již syntetizovaného viru. Bohužel, s dlouhodobým užíváním tohoto léku se může vytvořit rezistence chřipkových virů.

Jiný lék proti chřipce, rimantadin (rimantadin), má podobný účinek.

Obě tato činidla mají řadu nežádoucích (vedlejších) účinků.

Na pozadí jejich příjmu může nastat:

  • žaludeční a střevní problémy - nevolnost se zvracením, bolest břicha a poruchy chuti k jídlu;
  • špatný a nervový spánek, zhoršená koncentrace a pozornost;
  • velké dávky mohou přispět ke vzniku pozměněného vědomí, křečových záchvatů, iluzorních jevů nebo dokonce halucinací;

Důležité: Při podávání těhotenství je nutná opatrnost. Děti jim mohou přiřadit ne dříve než sedm let.

Podle klinických statistik se profylaktické podávání léků během epidemie chřipky A vyhýbá rozvoji onemocnění v 70-90% případů infekcí.

S vyvinutou chřipkou snižuje použití amantadinu nebo Rimantadinu trvání onemocnění, usnadňuje průběh a snižuje dobu izolace viru u pacientů.

Léčivo proti chřipce Arbidol

Arbidol je další lék, který je jedním z nejlepších antivirotik užívaných proti chřipce. Má přímý vliv na potlačení reprodukčních vlastností viru a na aktivaci imunitního systému těla, zejména T-lymfocytů a makrofágů schopných bojovat proti chřipce. Arbidol navíc zvyšuje aktivitu a počet NK-buněk, specifických virů "zabijáků". Kromě těchto vlastností je výrazný antioxidant. Má preventivní účinek díky pronikání jak infikovaných, tak zdravých buněk. Má širší antivirový účinek. Viry chřipky B a C, stejně jako patogen influenzy ptáků, jsou také v rozsahu svého terapeutického účinku.

Důležité: Antivirové léčivo má alergenové vlastnosti, což je projev vedlejšího účinku. Doporučuje se jako antivirotikum pro děti od 3 let.

Užívání tohoto přípravku má pozitivní účinek v případě komplikací chřipky, ARVI, bronchitidy, virové pneumonie atd.

Vlastnosti použití antivirového přípravku Oseltamivir

Oseltamivir - v těle nemocného je přeměněn na aktivní karboxylát, který má inhibiční (inhibiční) účinek na enzymy virů chřipky A a B.

Jeho hlavním rysem je, že působí na kmeny rezistentní na amantadin. Na pozadí působení Oseltamivirových virů ztrácejí schopnost aktivně se šířit. Počet virů chřipky A, které jsou vůči němu rezistentní, je mnohem nižší než u předchozích léků. Nejúčinnější proti virům chřipky B. Vylučuje se ledvinami beze změny.

Užívání tohoto léku proti chřipce může být doprovázeno poruchami gastrointestinálního traktu, které jsou významně sníženy, pokud je léčivo užíváno s jídlem. Doporučuje se pro léčbu všech věkových kategorií. Včetně, je používán ve složení antivirotik pro děti. Oseltamivir v akutním období chřipky významně snižuje možnost dodržení bakteriálních komplikací přibližně o 40-50%.

Vezměte prosím na vědomí: tyto léky jsou účinnými antivirotiky pro nachlazení.

Léčiva s antiherpetickými vlastnostmi

Nejčastější je virus typu 1 herpes, který se projevuje na kůži, sliznici ústní dutiny, jícnu a membránách mozku.

Herpes 2 typu způsobuje nejčastěji patologické problémy v oblasti genitálií, hýždě a konečníku.

Prvním lékem této skupiny byl Vidarabin, získaný v roce 1977. Spolu s účinností však měl závažné vedlejší účinky a kontraindikace. Jeho použití bylo proto odůvodněno pouze ve velmi závažných případech a bylo použito ze zdravotních důvodů.

Na počátku 80. let se objevil acyklovir. Hlavním účinkem tohoto léku je potlačení syntézy DNA virů vložením acyklovirfosfátu do patologické DNA, čímž se zastaví růst viru. Valaciklovir působí podobným způsobem. Nicméně, herpes viry často vyvinou rezistenci na tyto drogy.

Acyklovir s vnitřním použitím dobře proniká do všech tkání těla. Tolerance je obvykle dobrá, ale mohou se vyskytnout střevní poruchy se zvracením a průjmem. Někdy je bolest hlavy, zhoršené vědomí. Jsou popsány případy rozvoje selhání ledvin.

Používá se jak uvnitř, tak zvenčí ve formě mastí.

Rezistence herpes virů je mnohem méně často produkována, když jsou použity Famciclovir a Penciclovir. Mechanismus expozice virům v těchto léčivech je podobný mechanismu Acycloviru. Vedlejší účinky jsou stejné jako u Acycloviru.

Ganciklovir je také podobný účinku acykloviru v akci. Používá se k léčbě všech typů herpes viru.

Vezměte prosím na vědomí: Ganciklovir je specifický lék pro léčbu cytomegaloviru.

Důležité: užívání léku vyžaduje neustálé sledování krevních testů, protože tento lék může způsobit inhibici hematopoetických funkcí a způsobit poškození centrálního nervového systému. Užívání během těhotenství je zakázáno z důvodu škodlivých účinků na plod.

U pásového oparu je indikován valaciklovir.

Mechanismus antivirového účinku Idoxuridinu je ve fázi studie. Tento lék se používá lokálně k léčbě herpetických erupcí. Kromě antivirové účinnosti však přináší časté vedlejší účinky ve formě bolesti, svědění a otoků.

Příprava interferonové skupiny

Interferony jsou proteiny vylučované buňkami těla postiženého viry. Jejich hlavní činnost - přenos informací o potřebě aktivace ochranných vlastností organismu k zavedení patologických organismů.

Antivirová léčiva v této skupině zahrnují:

  • Viferon- Antivirová látka, vyráběná ve formě svíček a mastí, se používá od roku 1996. Vědecké důkazy a klinické studie neprošly, ale v praktické medicíně se ukázaly jako účinné léky v léčbě herpetických erupcí u dospělých a dětí.
  • Kipferon- používá se hlavně v případech těžké dysbakteriózy u dětí mladších 2 let. Hlavní nevýhodou je vysoká cena. K dispozici ve svíčkách.
  • Cykloferon- se týká prostředků stimulujících produkci interferonu při současném zvýšení jeho antivirové aktivity. Používá se ve formě injekčních forem, mastí a ve formě tablet. Povoleno pro děti starší 4 let. Má terapeutický účinek s ARVI, virovou hepatitidou, papiloma viry. Dává pozitivní účinek a bakteriální infekce v důsledku jeho imunitně stimulujícího působení.

Vezměte prosím na vědomí: kontraindikován u těhotných žen a žen během laktace. Výzkum jeho činnosti pokračuje. Má vysoké náklady.

Hledání nových antivirových léků se nezastaví. Pozitivní pokroky v této oblasti naznačují potřebu dalšího rozvoje této oblasti farmakologie.

V závěru stojí za zmínku, že skupina antivirotik je stále ve fázi vývoje, zdaleka nejsou vyjasněny všechny otázky, které jsou pro zdravotnické profese zajímavé. Mechanismus působení, účinnost a vedlejší účinky již existujících léků nejsou vždy jasně známy, pokračuje hledání nových účinných způsobů boje proti virům.

Tváří v tvář virovému onemocnění je důležité se uchýlit k vlastní léčbě. Je nutné užívat léky s prokázanou účinností a neškodností, pouze na doporučení lékaře.

Vezměte prosím na vědomí: Zvláště opatrná je potřeba být rodiči malých dětí. Ne vždy pro léčbu dítěte potřebují antivirotika.

O vlastnostech jmenování a používání antivirových léků pro děti v recenzi videa říká Dr. Komarovsky:

Lotin Alexander, radiolog

27,816 zobrazení, dnes 5 zobrazení

Princip působení antivirotik

Interferony. Interferony (INF) jsou biologická antivirová nespecifická činidla. Jsou zastoupeny téměř ve všech buňkách těla a jsou zaměřeny na potlačení replikace virů, jejich eliminaci a sanitaci těla. Mechanismus antivirového účinku INF je spojen s blokádou syntézy proteinů specifických pro virus prostřednictvím rozpoznávání a diskriminace mediátorové RNA.
Přípravky INF jsou rozděleny podle složení na alfa-, beta- a gama-interferony a podle způsobu produkce - na přirozené lidské, leukocytové (první generace) a rekombinantní INF (druhá generace).
Od nástupu INF je velký zájem jak o prevenci, tak o léčbu virových onemocnění. Výsledky studií ukázaly, že INF jsou účinné při léčbě virové hepatitidy, herpesu, akutních respiračních infekcí, HIV infekce a některých dalších onemocnění (Tabulka 10).

Existuje důvod domnívat se, že exogenní interferony mají vedle přímých antivirových účinků pozitivní vliv na imunitní systém. Zejména normalizují regulační mechanismy buněčné imunity, podporují indukci interferonu alfa a gama buňkami.
Interferonové induktory jsou velmi různorodou skupinou přírodních a syntetických sloučenin s vysokou a nízkou molekulovou hmotností, které mohou způsobovat tvorbu interferonu v těle pacienta. V současné době existují důkazy o proveditelnosti použití následujících interferonových induktorů v komplexní terapii: fluoreonů, analogů gossypolu, pyranových kopolymerů, neovirů a dalších.
herpetické oční onemocnění, chřipka, rinovirová infekce a další onemocnění (Tabulka 11). Interferonové induktory jsou novou a velmi slibnou skupinou antivirotik.

POUŽITÍ ANTI-VIRÁLNÍCH PŘÍPRAVKŮ PRO URČITÉ VIRÁLY
INFEKCE
Akutní respirační virové infekce (ARVI). Při léčbě akutních respiračních virových infekcí - nemocí, které jsou polyetiologické povahy - se používá řada léčiv, jejichž účinnost je výraznější v počátečním období onemocnění.
Remantadin je syntetický lék třídy adamantan. Působí v rané fázi replikace viru chřipky A. Proto se používá k prevenci chřipky A nebo její léčby v rané fázi onemocnění.
Ribavirin (Virazol) je syntetický lék třídy abnormálních nukleosidů. Je zvláště účinný, když se používá v aerosolech k léčbě jak chřipkových, tak respiračních syncytiálních infekcí.
Pro nouzovou prevenci chřipky v rizikových skupinách (děti, senioři, pacienti se somatickým onemocněním) je slibné použití interferonových induktorů amixin, ridostin, savrac, kagocel atd., Především ve formě aerosolů.
Herpetické infekce. Onemocnění způsobené herpetickými viry je rozšířeno jak v Rusku, tak v zemích SNS. Herpetická virová infekce se týká tzv. Celoživotních oportunistických infekcí, a proto představuje závažný klinický problém, zejména u lidí se získanou imunodeficiencí, zejména infekcí HIV. Četné léky používané při léčbě virových onemocnění herpes jsou uvedeny v tabulce 12.
Virová hepatitida. Antivirová léčba pacientů, zejména hepatitidy B a C, je velmi důležitá vzhledem k jejich chronickému průběhu, možné maligní degeneraci. V současné době jsou nejčastěji používanými interferony při léčbě chronické virové hepatitidy. Existují důkazy o možnosti použití těchto léků v akutním období onemocnění, aby se zabránilo přechodu na chronickou formu.
Údaje o léčbě hepatitidy C acyklovirem naznačují její neúčinnost. Zdá se, že ribavirin působí na HCV. Po přerušení léčby však většina pacientů relapsuje. Velký krok vpřed učinili Hoofnagie et al. (1986), který poprvé zaznamenal antivirovou aktivitu interferonu-alfa ve virové hepatitidě C.
Studie také ukázaly, že nejvyšší frekvence stabilní remise (44%) chronické hepatitidy C se dosahuje s 12měsíčním průběhem léčby interferonem-alfa za použití počátečních 6 IU a podpůrných dávek 3 IU v kombinaci s ribovirinem (A. G. Rakhmanova et al., 1997).
Interferonová léčiva v léčbě virové hepatitidy jsou uvedena v tabulce. 13
Léčba pacientů s virovou hepatitidou, zejména s použitím interferonu, vyžaduje potvrzení aktivity infekčního procesu z hlediska replikace viru.
Prospektivní je test na imunomodulační agens virové hepatitidy se širokým rozsahem biologických účinků (bestim, neovir, glutoxim atd.). Tato léčiva mohou být použita jako účinná léčiva pro léčbu virové hepatitidy.
HIV infekce. Pro léčbu pacientů s infekcí HIV byly použity pouze jednotlivé přípravky. Maligní povaha poškození imunitního systému v tomto onemocnění vede ke skutečnosti, že tělo pacienta nereaguje na účinné léky. Proto, z mnoha antivirových léků lze poznamenat jen několik.

Azidothymidin - první chemoterapeutický lék pro léčbu pacientů s infekcí HIV. Při dlouhodobém užívání je život některých pacientů s AIDS prodloužen.
Cyklofen je ve vodě rozpustný syntetický analog přírodního alkaloidu, který inhibuje reprodukci viru imunodeficience. Je lepší než azidothymidin a méně toxický.
Interferony snižují závažnost onemocnění, usnadňují průběh infekce HIV, zabraňují rozvoji cytomegalovirové pneumonie a dalších superinfekcí virové etiologie u pacientů.
V souhrnu prezentovaných výsledků antivirové léčby infekčních pacientů je třeba zdůraznit, že společenský pořádek antivirotik vznikl před několika desítkami let. A moderní medicína má určitý arzenál anti-ARVI, chřipky, herpes. Nicméně použití antivirotik pro virovou hepatitidu, AIDS, zatím dává povzbudivé výsledky. Pro léčbu „menších“ infekcí (zarděnky, spalniček, příušnic atd.) Neexistují účinné antivirotika.
Při tvorbě nových antivirotik je nejdůležitějším a nejobtížnějším problémem vzít v úvahu tyto vlastnosti: pacient potřebuje vysoce účinný, vysokorychlostní specifický lék, ale s minimální cytotoxicitou.

Antivirová léčiva

Antivirová léčiva jsou léky určené k léčbě různých virových onemocnění: chřipky, herpesu, infekce HIV atd. Mohou být použity při prevenci infekce některými viry.

Obsah

Klasifikace antivirotik [upravit překlad] t

Podle údajů uvedených v knize Strachunsky a Kozlova z roku 2002 existuje v klinických studiích malý počet léků, které prokázaly účinnost: [1]

Existuje také řada antiretrovirových léků, které se používají zejména při léčbě infekce HIV [1].

WHO jako antivirotik zahrnula do svého modelového seznamu základních léků (od března 2007 - 15. vydání) následující léky s prokázanou účinností [2]:

  • Antiherpetic: acyklovir
  • Další antiretrovirová léčiva: Ribavirin
  • Antiretrovirus:
    • Nukleosidy / nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy: abakavir (ABC), didanosin (ddl), emtricitabin (FTC), lamivudin (3TC), stavudin (d4T), tenofovir disoproxil fumarát (TDF), zidovudin (AZT) nebo ZDV
    • Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy: Efavirenz (EGV nebo EFZ), Nevirapine (NVP)
    • Inhibitory proteázy: Indinavir (IDV), Lopinavir + ritonavir (LPV / r), Nelfinavir (NFV), Ritonavir, Sakinavir (SQV)

Princip působení antivirotik [upravit překlad] t

Podle principu akce jsou antivirotika rozdělena do dvou skupin: stimulace imunitního systému k napadení virů a napadení virů přímo. Přípravky druhé skupiny se liší ve stadiu životního cyklu viru, ve kterém jsou aktivní: zabraňují vniknutí viru do buňky, brání viru v reprodukci uvnitř buňky a brání tomu, aby kopie viru opustily buňku.

Rozšířené použití v Rusku [Upravit]

Širší skupina drog klasifikovaných jako antivirotika [3] je v Rusku povolena, řada z nich se prodává bez lékařského předpisu, zatímco antivirotika v zahraničí jsou téměř všeobecně předepsána [4]. Například v USA je povoleno pouze 5 antivirotik proti chřipce, z nichž dvě se nedoporučují pro léčbu nebo chemoprofylaxi [5].

U mnoha volně prodejných léků prezentovaných v Rusku, zvláště umístěných pro použití při chřipce a nachlazení, se provádí aktivní reklamní kampaň, a to i na internetu [6]. Existuje souvislost mezi ruskými výrobci některých antivirotik a pracovníky ministerstva zdravotnictví a skutečností, že tyto léky mají malý počet studií, které by prokázaly jejich účinnost [7].

Antivirová léčiva

Antivirová léčiva jsou léky určené k léčbě různých virových onemocnění: chřipky, herpesu, infekce HIV atd. Mohou být použity při prevenci infekce některými viry.

Obsah

Podle údajů uvedených v knize Strachunsky a Kozlova z roku 2002 existuje v klinických studiích malý počet léků, které prokázaly účinnost: [1]

Existuje také řada antiretrovirových léků, které se používají zejména při léčbě infekce HIV [1].

WHO jako antivirotik zahrnula do svého modelového seznamu základních léků (od března 2007 - 15. vydání) následující léky s prokázanou účinností [2]:

  • Antiherpetic: acyklovir
  • Další antiretrovirová léčiva: Ribavirin
  • Antiretrovirus:
    • Inhibitory nukleosidů / nukleosidové reverzní transkriptázy: Adefovir, abakavir (ABC), didanosin, emtricitabin (FTC), lamivudin, stavudin (d4T), tenofovir-disoproxyl-fumarát (nebo tenofovir-Alafenamid), zidovudin, zidovudin, idosphin disulfon fumarát (nebo tenofovir alafenamid), zidovudin.
    • Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy: Efavirenz (EGV nebo EFZ), Nevirapine (NVP)
    • Inhibitory proteázy: Indinavir (IDV), Lopinavir + ritonavir (LPV / r), Nelfinavir (NFV), Ritonavir, Sakinavir (SQV), Daclatasvir, Sofosbuvir

Podle principu akce jsou antivirotika rozdělena do dvou skupin: stimulace imunitního systému k napadení virů a napadení virů přímo. Přípravky druhé skupiny se liší ve stadiu životního cyklu viru, ve kterém jsou aktivní: zabraňují vniknutí viru do buňky, brání viru v reprodukci uvnitř buňky a brání tomu, aby kopie viru opustily buňku.

Širší skupina drog klasifikovaných jako antivirotika [3] je v Rusku povolena, řada z nich se prodává bez lékařského předpisu, zatímco antivirotika v zahraničí jsou téměř všeobecně předepsána [4]. Například v USA je povoleno pouze 5 antivirotik proti chřipce, z nichž dvě se nedoporučují pro léčbu nebo chemoprofylaxi [5].

U mnoha volně prodejných léků prezentovaných v Rusku, zejména těch, které jsou určeny pro použití při chřipce a nachlazení, probíhá aktivní reklamní kampaň, a to i na internetu [6]. Existuje souvislost mezi ruskými výrobci některých antivirotik a pracovníky ministerstva zdravotnictví a skutečností, že tyto léky mají malý počet studií, které by prokázaly jejich účinnost [7].