Moderní klasifikace antibiotik

Antibiotikum - látka "proti životu" - lék, který se používá k léčbě onemocnění způsobených živými činiteli, zpravidla různými patogeny.

Antibiotika jsou rozdělena do mnoha typů a skupin z různých důvodů. Klasifikace antibiotik Vám umožňuje nejúčinněji určit rozsah každého typu léku.

Moderní klasifikace antibiotik

1. V závislosti na původu.

Přírodní (přírodní).
Polosyntetický - v počáteční fázi výroby je látka získávána z přírodních surovin a následně pokračuje v umělé syntéze léčiva.
Syntetický.

Přísně vzato, pouze přípravky z přírodních surovin jsou antibiotika. Všechny ostatní léky se nazývají „antibakteriální léčiva“. V moderním světě pojem "antibiotika" znamená všechny druhy léků, které mohou bojovat s živými patogeny.

Z čeho se vyrábějí přírodní antibiotika?

z plísňových hub;
z aktinomycet;
z bakterií;
z rostlin (fytoncidy);
z tkání ryb a zvířat.

2. V závislosti na dopadu.

Antibakteriální.
Antineoplastický.
Antifungální.

3. Podle spektra dopadu na určitý počet různých mikroorganismů.

Antibiotika s úzkým spektrem účinku.
Tato léčiva jsou výhodná pro léčbu, protože se zaměřují na specifický typ (nebo skupinu) mikroorganismů a nepotlačují zdravou mikroflóru pacienta.
Antibiotika se širokým spektrem účinků.

4. Povahou dopadu na buněčné bakterie.

Baktericidní léčiva - ničí patogeny.
Bakteriostatika - pozastavují růst a reprodukci buněk. Následně se musí imunitní systém těla vyrovnat se zbývajícími bakteriemi uvnitř.

5. Chemickou strukturou.
Pro ty, kteří studují antibiotika, je rozhodující klasifikace podle chemické struktury, protože struktura léčiva určuje jeho úlohu v léčbě různých onemocnění.

1. Beta-laktamové léky

1. Penicilin - látka produkovaná koloniemi plísňových hub Penicillinum. Přírodní a umělé deriváty penicilinu mají baktericidní účinek. Látka ničí stěny bakteriálních buněk, což vede k jejich smrti.

Patogenní bakterie se přizpůsobují lékům a stávají se vůči nim rezistentní. Nová generace penicilinů je doplněna tazobaktamem, sulbaktamem a kyselinou klavulanovou, které chrání léčivo před destrukcí uvnitř bakteriálních buněk.

Peniciliny jsou bohužel často vnímány tělem jako alergen.

Skupiny antibiotik penicilinu:

Přírodní peniciliny nejsou chráněny před penicilinázami, enzymem, který produkuje modifikované bakterie a ničí antibiotikum.
Semisyntetika - odolná vůči účinkům bakteriálních enzymů:
penicilin biosyntetický G - benzylpenicilin;
aminopenicilin (amoxicilin, ampicilin, bekampitsellin);
polosyntetický penicilin (léky methicilin, oxacilin, kloxacilin, dicloxacilin, flukloxacilin).

Používá se při léčbě onemocnění způsobených bakteriemi rezistentními na peniciliny.

Dnes jsou známy 4 generace cefalosporinů.

Cefalexin, cefadroxil, řetězec.
Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaclor.
Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
Cefpyr, cefepime.

Cefalosporiny také způsobují alergické reakce.

Cefalosporiny se používají při chirurgických zákrocích k prevenci komplikací při léčbě ORL onemocnění, kapavky a pyelonefritidy.

2 Makrolidy
Mají bakteriostatický účinek - zabraňují růstu a dělení bakterií. Makrolidy působí přímo na místě zánětu.
Mezi moderní antibiotika jsou makrolidy považovány za nejméně toxické a dávají minimálně alergické reakce.

Makrolidy se hromadí v těle a aplikují krátké kurzy 1-3 dny. Používá se při léčbě zánětů vnitřních ORL orgánů, plic a průdušek, infekcí pánevních orgánů.

Erytromycin, roxithromycin, klarithromycin, azithromycin, azalidy a ketolidy.

Skupina léků přírodního a umělého původu. Mít bakteriostatický účinek.

Tetracykliny se používají k léčbě závažných infekcí: brucelózy, antraxu, tularémie, dýchacích orgánů a močových cest. Hlavní nevýhodou tohoto léku je, že se mu bakterie velmi rychle přizpůsobují. Tetracyklin je nejúčinnější, pokud se aplikuje topicky jako mast.

Přírodní tetracykliny: tetracyklin, oxytetracyklin.
Semisventitové tetracykliny: chlortethrin, doxycyklin, metacyklin.

Aminoglykosidy jsou baktericidní, vysoce toxická léčiva, která jsou účinná proti gram-negativním aerobním bakteriím.
Aminoglykosidy rychle a účinně ničí patogenní bakterie i při oslabené imunitě. Pro spuštění mechanismu pro ničení bakterií jsou vyžadovány aerobní podmínky, to znamená, že antibiotika této skupiny „nefungují“ v mrtvých tkáních a orgánech se špatným krevním oběhem (dutiny, abscesy).

Aminoglykosidy se používají při léčbě následujících stavů: sepse, peritonitida, furunkulóza, endokarditida, pneumonie, poškození ledvin bakterií, infekce močových cest, zánět vnitřního ucha.

Aminoglykosidové přípravky: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Léčivo s bakteriostatickým mechanismem účinku na bakteriální patogeny. Používá se k léčbě závažných střevních infekcí.

Nepříjemným vedlejším účinkem léčby chloramfenikolu je poškození kostní dřeně, při kterém dochází k porušení procesu tvorby krevních buněk.

Přípravky se širokou škálou účinků a silným baktericidním účinkem. Mechanismus působení na bakterie je porušením syntézy DNA, která vede k jejich smrti.

Fluorochinolony se používají pro lokální léčbu očí a uší v důsledku silného vedlejšího účinku. Léky mají vliv na klouby a kosti, jsou kontraindikovány při léčbě dětí a těhotných žen.

Fluorochinolony se používají ve vztahu k následujícím patogenům: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mykoplazma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokok, tuberkulózní mykobakterie.

Přípravky: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotické smíšené účinky na bakterie. Má baktericidní účinek na většinu druhů a bakteriostatický účinek na streptokoky, enterokoky a stafylokoky.

Přípravky glykopeptidů: teikoplanin (targocid), daptomycin, vankomycin (vancatsin, diatracin).

8 Tuberkulózní antibiotika
Přípravky: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamid, protionamid, isoniazid.

9 Antibiotika s antifungálním účinkem
Zničte membránovou strukturu buněk plísní, což způsobí jejich smrt.

10 Léky proti malomocenství
Používá se k léčbě lepry: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.

11 Antineoplastické léky - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, karminomycin, aclarubicin.

12 Linkosamidy
Pokud jde o jejich terapeutické vlastnosti, jsou velmi blízké makrolidům, i když jejich chemické složení je zcela odlišná skupina antibiotik.
Lék: kasein S.

13 Antibiotika, která se používají v lékařské praxi, ale nepatří do žádné ze známých klasifikací.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Tabulka léčiv - antibiotika

Klasifikace antibiotik do skupin, tabulka distribuuje některé typy antibakteriálních léčiv, v závislosti na chemické struktuře.

Souhrn antibiotických skupin

Antibiotika jsou skupinou léků, které mohou inhibovat růst a vývoj živých buněk. Nejčastěji se používají k léčbě infekčních procesů způsobených různými kmeny bakterií. První lék byl objeven v roce 1928 britským bakteriologem Alexandrem Flemingem. Nicméně, některá antibiotika jsou také předepsána pro patologie rakoviny, jako součást kombinované chemoterapie. Tato skupina léčiv nemá prakticky žádný vliv na viry, s výjimkou některých tetracyklinů. V moderní farmakologii, termín “antibiotika” je zvýšeně nahrazený “antibakteriálními drogami”.

První syntetizované léky ze skupiny penicilinů. Pomohly významně snížit úmrtnost takových onemocnění, jako je pneumonie, sepse, meningitida, gangréna a syfilis. Postupem času, kvůli aktivnímu použití antibiotik, mnoho mikroorganismů začalo vyvíjet odpor k nim. Důležitým úkolem proto bylo hledání nových skupin antibakteriálních léčiv.

Postupně syntetizovaly farmaceutické společnosti a začaly produkovat cefalosporiny, makrolidy, fluorochinolony, tetracykliny, levomycetin, nitrofurany, aminoglykosidy, karbapenemy a další antibiotika.

Antibiotika a jejich klasifikace

Hlavní farmakologickou klasifikací antibakteriálních léčiv je separace působením na mikroorganismy. Za touto charakteristikou jsou dvě skupiny antibiotik:

baktericidní léky způsobují smrt a lýzu mikroorganismů. Tento účinek je způsoben schopností antibiotik inhibovat membránovou syntézu nebo inhibovat produkci DNA složek. Tuto vlastnost mají peniciliny, cefalosporiny, fluorochinolony, karbapenemy, monobaktamy, glykopeptidy a fosfomycin.
bakteriostatická antibiotika jsou schopna inhibovat syntézu proteinů mikrobiálními buňkami, což znemožňuje jejich reprodukci. V důsledku toho je další vývoj patologického procesu omezen. Tento účinek je charakteristický pro tetracykliny, makrolidy, aminoglykosidy, linkosaminy a aminoglykosidy.

Za spektrem působení jsou také dvě skupiny antibiotik:

široký - lék může být použit k léčbě patologií způsobených velkým počtem mikroorganismů;
s úzkým - lék ovlivňuje jednotlivé kmeny a typy bakterií.

Stále existuje klasifikace antibakteriálních léčiv podle jejich původu:

přírodní - získané z živých organismů;
semisyntetická antibiotika jsou modifikované přírodní analogové molekuly;
syntetické - jsou vyráběny zcela uměle ve specializovaných laboratořích.

Popis různých antibiotických skupin

Beta laktamy

Peniciliny

Historicky první skupina antibakteriálních léků. Má baktericidní účinek na širokou škálu mikroorganismů. Peniciliny rozlišují následující skupiny:

přírodní peniciliny (syntetizované za normálních podmínek houbami) - benzylpenicilin, fenoxymethylpenicilin;
polosyntetické peniciliny, které mají větší odolnost proti penicilinázám, které významně rozšiřují jejich spektrum účinku - oxacilin a methicilin;
s prodlouženým účinkem - léky amoxicilin, ampicilin;
peniciliny se širokým účinkem na mikroorganismy - léky mezlocilin, azlocillin.

Aby se snížila odolnost bakterií a zvýšila úspěšnost antibiotické terapie, jsou inhibitory penicilinázy - kyselina klavulanová, tazobaktam a sulbaktam - aktivně přidávány do penicilinů. Takže tam byly drogy "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" a další.

Tyto léky se používají k infekcím dýchacích cest (bronchitida, sinusitida, pneumonie, faryngitida, laryngitida), genitourinární (cystitida, uretritida, prostatitida, kapavka), zažívací systémy (cholecystitis, dysenterie), syfilis a kožní léze. Z nežádoucích účinků jsou nejčastější alergické reakce (kopřivka, anafylaktický šok, angioedém).

Peniciliny jsou také nejbezpečnější produkty pro těhotné ženy a děti.

Cefalosporiny

Tato skupina antibiotik má baktericidní účinek na velký počet mikroorganismů. Dnes se rozlišují následující generace cefalosporinů:

I - léky cefazolin, cefalexin, cefradin;
II - léky s cefuroximem, cefaclorem, cefotiamem, cefoxitinem;
III - přípravky cefotaximu, ceftazidimu, ceftriaxonu, cefoperazonu, cefodizimu;
IV - léky s cefepimem, cefpiromem;
V - drogy ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Převážná většina těchto léků existuje pouze v injekční formě, proto se používají hlavně na klinikách. Cefalosporiny jsou nejoblíbenější antibakteriální prostředky pro použití v nemocnicích.

Tyto léky se používají k léčbě velkého množství onemocnění: pneumonie, meningitidy, zobecnění infekcí, pyelonefritidy, cystitidy, zánětu kostí, měkkých tkání, lymfangitidy a dalších patologií. Při použití cefalosporinů se často vyskytuje přecitlivělost. Někdy dochází k přechodnému snížení clearance kreatininu, bolesti svalů, kašle, zvýšenému krvácení (v důsledku poklesu vitaminu K).

Carbapenems

Jsou to poměrně nová skupina antibiotik. Stejně jako ostatní beta laktamy mají karbapenemy baktericidní účinek. Velké množství různých bakterií zůstává citlivé na tuto skupinu léčiv. Karbapenemy jsou také rezistentní na enzymy, které syntetizují mikroorganismy. Tyto vlastnosti vedly ke skutečnosti, že jsou považovány za záchranné léky, když jiná antibakteriální činidla zůstávají neúčinná. Jejich použití je však striktně omezeno kvůli obavám z vývoje bakteriální rezistence. Tato skupina léčiv zahrnuje meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Karbapenemy se používají k léčbě sepse, pneumonie, peritonitidy, akutních břišních chirurgických patologií, meningitidy, endometritidy. Tyto léky jsou také předepisovány pacientům s imunodeficiencí nebo na pozadí neutropenie.

Mezi nežádoucí účinky by měly být zaznamenány dyspeptické poruchy, bolesti hlavy, tromboflebitida, pseudomembranózní kolitida, křeče a hypokalémie.

Monobaktam

Monobaktamy ovlivňují hlavně gram-negativní flóru. Klinika používá pouze jednu účinnou látku z této skupiny - aztreonam. S jeho výhodami je zdůrazněna rezistence na většinu bakteriálních enzymů, což z něj činí lék volby pro selhání léčby peniciliny, cefalosporiny a aminoglykosidy. V klinických studiích se aztreonam doporučuje pro infekci enterobacter. Používá se pouze intravenózně nebo intramuskulárně.

Mezi indikace pro přijetí by měly být identifikovány sepse, pneumonie získaná v komunitě, peritonitida, infekce pánevních orgánů, kůže a pohybového aparátu. Použití aztreonamu někdy vede k rozvoji dyspeptických symptomů, žloutenky, toxické hepatitidy, bolesti hlavy, závratě a alergické vyrážky.

Makrolidy

Makrolidy jsou skupinou antibakteriálních léčiv, která jsou založena na makrocyklickém laktonovém kruhu. Tyto léky mají bakteriostatický účinek proti grampozitivním bakteriím, intracelulárním a membránovým parazitům. Charakterem makrolidů je skutečnost, že jejich množství v tkáních je mnohem vyšší než v krevní plazmě pacienta.

Léky jsou také poznamenány nízkou toxicitou, která jim umožňuje použití během těhotenství a v raném věku dítěte. Jsou rozděleny do následujících skupin:

přírodní, které byly syntetizovány v 50. - 60. letech minulého století - přípravky erythromycinu, spiramycinu, josamycinu, midecamycinu;
proléčiva (přeměněna na aktivní formu po metabolismu) - troleandomycin;
semisyntetika - léčiva azithromycin, klarithromycin, dirithromycin, telithromycin.

Makrolidy se používají v mnoha bakteriálních patologiích: peptický vřed, bronchitida, pneumonie, infekce horních cest dýchacích, dermatóza, lymská borelióza, uretritida, cervicitida, erysipely, impentigo. Nemůžete použít tuto skupinu léků pro arytmie, selhání ledvin.

Tetracykliny

Tetracykliny byly poprvé syntetizovány před více než půl stoletím. Tato skupina má bakteriostatický účinek proti mnoha kmenům mikrobiální flóry. Ve vysokých koncentracích vykazují baktericidní účinek. Charakteristikou tetracyklinů je jejich schopnost akumulovat se v kostní tkáni a zubní sklovině.

To na jedné straně umožňuje klinikům aktivně je používat při chronické osteomyelitidě a na straně druhé porušuje vývoj kostry u dětí. Proto nemohou být během těhotenství, laktace a mladších 12 let absolutně použity. K tetracyklinům, vedle léčiva stejného jména, patří doxycyklin, oxytetracyklin, minocyklin a tigecyklin.

Používají se pro různé střevní patologie, brucelózu, leptospirózu, tularémii, aktinomykózu, trachomu, lymskou chorobu, gonokokovou infekci a rickettsiózu. Porfyrie, chronická onemocnění jater a individuální intolerance se také odlišují od kontraindikací.

Fluorochinolony

Fluorochinolony jsou velkou skupinou antibakteriálních činidel se širokým baktericidním účinkem na patogenní mikroflóru. Všechny léky jsou uváděny na trh kyselinou nalidixovou. Aktivní užívání fluorochinolonů začalo v 70. letech minulého století. Dnes jsou klasifikovány podle generací:

I - přípravky obsahující nalidixikum a kyselinu oxolinovou;
II - léky s ofloxacinem, ciprofloxacinem, norfloxacinem, pefloxacinem;
III - přípravky levofloxacinu;
IV - léky s gatifloxacinem, moxifloxacinem, hemifloxacinem.

Poslední generace fluorochinolonů se nazývají „respirační“, a to díky své aktivitě proti mikroflóře, která nejčastěji způsobuje pneumonii. Používají se také k léčbě sinusitidy, bronchitidy, střevních infekcí, prostatitidy, kapavky, sepse, tuberkulózy a meningitidy.

Mezi nedostatky je třeba zdůraznit skutečnost, že fluorochinolony jsou schopny ovlivnit tvorbu pohybového aparátu, proto mohou být v dětství, během těhotenství a laktace předepisovány pouze ze zdravotních důvodů. První generace léků má také vysokou hepato- a nefrotoxicitu.

Aminoglykosidy

Aminoglykosidy našli aktivní použití při léčbě bakteriálních infekcí způsobených gram-negativní flórou. Mají baktericidní účinek. Jejich vysoká účinnost, která nezávisí na funkční aktivitě pacientovy imunity, je činí nezbytnými pro jeho narušení a neutropenii. Rozlišují se následující generace aminoglykosidů:

I - přípravky neomycinu, kanamycinu, streptomycinu;
II - léčba tobramycinem, gentamicinem;
III - amikacinové přípravky;
IV - léčba isepamycinem.

Aminoglykosidy jsou předepisovány pro infekce dýchacího systému, sepse, infekční endokarditidy, peritonitidy, meningitidy, cystitidy, pyelonefritidy, osteomyelitidy a dalších patologií. Mezi vedlejší účinky velmi důležité jsou toxické účinky na ledviny a ztrátu sluchu.

V průběhu léčby je proto nutné pravidelně provádět biochemickou analýzu krve (kreatinin, SCF, močovina) a audiometrii. U těhotných žen, během kojení, pacienti s chronickým onemocněním ledvin nebo hemodialýzou dostávají aminoglykosidy pouze z důvodů života.

Glykopeptidy

Glykopeptidová antibiotika mají širokospektrální baktericidní účinek. Nejznámější z nich jsou bleomycin a vankomycin. V klinické praxi jsou glykopeptidy rezervními léky, které jsou předepsány pro selhání jiných antibakteriálních činidel nebo pro jejich specifickou citlivost.

Často jsou kombinovány s aminoglykosidy, což umožňuje zvýšit kumulativní účinek na Staphylococcus aureus, enterokoky a Streptococcus. Glykopeptidová antibiotika nepůsobí na mykobakterie a houby.

Tato skupina antibakteriálních látek je předepsána pro endokarditidu, sepsi, osteomyelitidu, flegmon, pneumonii (včetně komplikací), absces a pseudomembranózní kolitidu. Nelze použít glykopeptidová antibiotika pro selhání ledvin, přecitlivělost na léky, laktaci, neuritidu sluchového nervu, těhotenství a kojení.

Linkosamidy

Linkosyamidy zahrnují lincomycin a clindamycin. Tyto léky vykazují bakteriostatický účinek na gram-pozitivní bakterie. Používám je hlavně v kombinaci s aminoglykosidy, jako léky druhé linie, pro těžké pacienty.

Linkosamidy jsou předepsány pro aspirační pneumonii, osteomyelitidu, diabetickou nohu, nekrotizující fasciitidu a další patologie.

Poměrně často během jejich přijetí se vyvíjí infekce kandidy, bolesti hlavy, alergické reakce a útlak krve.

Antibiotika. Hlavní klasifikace antibiotik. Chemická klasifikace. Mechanismus antimikrobiálního působení antibiotik.

Antibiotika - skupina sloučenin přírodního původu nebo jejich semisyntetických a syntetických analogů, které mají antimikrobiální nebo protinádorovou aktivitu.

Dosud je známo několik stovek podobných látek, ale jen málo z nich našlo uplatnění v medicíně.

Základní klasifikace antibiotik

Klasifikace antibiotik je také založena na několika různých principech.

Podle způsobu jejich získání jsou rozděleny:

na přírodní;
syntetické;
polosyntetický (v počátečním stádiu, kdy jsou získány přirozeně, pak je syntéza uměle prováděna).

hlavně aktinomycety a plísňové houby;
bakterie (polymyxin);
vyšší rostliny (fytoncidy);
tkáně zvířat a ryb (erythrin, ekteritsid).

Podle směru akce:

antibakteriální;
antifungální;
proti rakovině.

Podle spektra působení - počet druhů mikroorganismů, kterými jsou antibiotika:

širokospektrální léky (cefalosporiny 3. generace, makrolidy);
léčiva s úzkým spektrem (cykloserin, lincomycin, benzylpenicilin, klindamycin). V některých případech může být výhodnější, protože nepotlačují normální mikroflóru.

Chemická klasifikace

Chemická struktura antibiotik je rozdělena na:

beta-laktamová antibiotika;
aminoglykosidy;
tetracykliny;
makrolidy;
linkosamidy;
glykopeptidy;
polypeptidy;
polyeny;
antracyklinová antibiotika.

Základem beta-laktamových antibiotik je beta-laktamový kruh. Patří mezi ně:

peniciliny

skupina přirozených a polosyntetických antibiotik, jejichž molekula obsahuje kyselinu 6-aminopenicilovou, která se skládá ze 2 kruhů - thiazolidonu a beta-laktamu. Mezi nimi jsou:

. biosyntetický (penicilin G - benzylpenicilin);

aminopeniciliny (amoxicilin, ampicilin, bekampicilin);

. polosyntetické "antistafylokokové" peniciliny (oxacilin, methicilin, kloxacilin, dicloxacilin, flukloxacilin), jejichž hlavní výhodou je rezistence na mikrobiální beta-laktamázy, především stafylokoky;

cefalosporiny jsou přírodní a polosyntetická antibiotika, získaná na bázi kyseliny 7-aminocefalosporové a obsahující cefemový (také beta-laktamový) kruh,

to je, oni jsou podobní ve struktuře k penicilins. Rozdělují se na ephalosporiny:

1. generace - ceponin, cefalotin, cefalexin;

2. generace - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
3. generace - cefuroxim (ketocef), cefotaxime (cl-foran), cefuroxím axetil (zinnat), ceftriaxon (longa-cef), ceftazidime (fortum);
4. generace - cefepime, cefpir (cefrome, keyten) atd.;
monobaktam - aztreonam (azaktam, non-haktam);
karbopenemy - meropenem (meronem) a imipinem, používané pouze v kombinaci se specifickým inhibitorem renální dehydropeptidázy cylastatin - imipinem / cilastatin (thienam).

Aminoglykosidy obsahují amino-cukry spojené glykosidovou vazbou ke zbytku (aglykonová skupina) molekuly. Patří mezi ně:

syntetické aminoglykosidy - streptomycin, gentamicin (garamycin), kanamycin, neomycin, monomitsin, sizomycin, tobramycin (tobra);
polosyntetické aminoglykosidy - spektinomycin, amikatsin (amikin), netilmicin (netilin).

Molekula tetracyklinu je založena na polyfunkční hydronafacenové sloučenině s generickým názvem tetracyklin. Mezi nimi jsou:

přírodní tetracykliny - tetracyklin, oxytetracyklin (clinimecin);
semisyntetické tetracykliny - metacyklin, chlortethrin, doxycyklin (vibramycin), minocyklin, rolitracyclin. Přípravky makrolidové skupiny obsahují ve své molekule makrocyklický laktonový kruh spojený s jedním nebo několika sacharidovými zbytky. Patří mezi ně:
erythromycin;
oleandomycin;
roxithromycin (platí);
azithromycin (sumamed);
klarithromycin (klacid);
spiramycin;
dirithromycin.

Linkosycin a klindamycin jsou označovány jako linkosamidy. Farmakologické a biologické vlastnosti těchto antibiotik jsou velmi blízké makrolidům, ai když jsou chemicky zcela odlišné, některé lékařské zdroje a farmaceutické společnosti, které vyrábějí chemické přípravky, jako je delacin C, označují skupinu makrolidů.

Přípravky skupiny glykopeptidů v jejich molekule obsahují substituované peptidové sloučeniny. Patří mezi ně:

vankomycin (vancacin, diatracin);
teykoplanin (targocid);
daptomycin.

Přípravky skupiny polypeptidů v jejich molekule obsahují zbytky polypeptidových sloučenin, mezi které patří:

gramicidin;
polymyxin M a B;
bacitracin;
kolistin.

Přípravky zavlažované skupiny v jejich molekule obsahují několik konjugovaných dvojných vazeb. Patří mezi ně:

amfotericin B;
nystatin;
levorin;
natamycin.

Antracyklinová antibiotika zahrnují protinádorová antibiotika:

doxorubicin;
karminomycin;
rubomitsin;
aclarubicin.

Existuje v současné době několik poměrně široce používaných antibiotik, která nepatří do žádné z následujících skupin: fosfomycin, kyselina fusidová (fuzidin), rifampicin.

Základem antimikrobiálního působení antibiotik, stejně jako dalších chemoterapeutických činidel, je porušení mikroskopických antimikrobiálních buněk.

Mechanismus antimikrobiálního působení antibiotik

Podle mechanismu antimikrobiálního působení lze antibiotika rozdělit do následujících skupin:

inhibitory syntézy buněčné stěny (murein);
způsobení poškození cytoplazmatické membrány;
inhibují syntézu proteinu;
inhibitory syntézy nukleových kyselin.

Inhibitory syntézy buněčné stěny zahrnují:

beta-laktamová antibiotika - peniciliny, cefalosporiny, monobaktam a karbopenemy;
glykopeptidy - vankomycin, klindamycin.

Mechanismus blokády syntézy bakteriální buněčné stěny vankomycinem. liší se od penicilinů a cefalosporinů, a proto s nimi nesoutěží o vazebná místa. Protože ve stěnách zvířecích buněk není peptidoglykan, tato antibiotika mají velmi nízkou toxicitu pro makroorganismus a mohou být použita ve vysokých dávkách (mega-terapie).

Antibiotika, která způsobují poškození cytoplazmatické membrány (blokující fosfolipidové nebo proteinové složky, zhoršenou permeabilitu buněčné membrány, změny v membránovém potenciálu atd.) Zahrnují:

polyenová antibiotika - mají výraznou antifungální aktivitu, mění permeabilitu buněčné membrány interakcí (blokováním) se steroidními složkami, které jsou její součástí v houbách, a nikoli bakterií;
polypeptidová antibiotika.

Největší skupina antibiotik potlačuje syntézu proteinů. Porušení syntézy proteinů se může vyskytovat na všech úrovních, počínaje procesem čtení informací z DNA a končící interakcí s ribozomy - blokující vazbu transportu t-RNA k ASCE ribozomů (aminoglykosidy), s 508 podjednotkami ribozomů (makroplády) nebo informačními i-RNA (tetracykliny na podjednotce ribozomu 308). Tato skupina zahrnuje:

aminoglykosidy (například aminoglykosid gentamicin, inhibující syntézu proteinů v bakteriální buňce, mohou narušit syntézu proteinového povlaku virů, a proto mohou mít antivirový účinek);
makrolidy;
tetracykliny;
chloramfenikol (chloramfenikol), který narušuje syntézu bílkovin mikrobiální buňkou ve stadiu přenosu aminokyselin na ribozomy.

Inhibitory syntézy nukleových kyselin mají nejen antimikrobiální, ale také cytostatickou aktivitu, a proto se používají jako protinádorová činidla. Jedno z antibiotik patřících do této skupiny, rifampicin, inhibuje DNA-dependentní RNA polymerázu a blokuje tak syntézu proteinu na úrovni transkripce.

Dozvíte se o moderní klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů

Pod pojmem infekčních nemocí se rozumí reakce organismu na přítomnost patogenních mikroorganismů nebo invaze orgánů a tkání, projevující se zánětlivou odpovědí. Pro léčbu se používají antimikrobiální činidla selektivně působící na tyto mikroby s cílem jejich eradikace.

Mikroorganismy, které vedou k infekčním a zánětlivým onemocněním lidského těla, jsou rozděleny na:

bakterie (pravé bakterie, rickettsia a chlamydia, mykoplazma);
houby;
viry;
nejjednodušší.

Proto jsou antimikrobiální látky rozděleny na:

antibakteriální;
antivirový;
antifungální;
antiprotozoální.

Je důležité si uvědomit, že jeden lék může mít několik typů aktivity.

Například nitroxolin, prep. s výrazným antibakteriálním a středně antifungálním účinkem - nazývaným antibiotikum. Rozdíl mezi takovým činidlem a „čistým“ antifungálním činidlem je ten, že nitroxolin má omezenou aktivitu ve vztahu k některým druhům Candida, ale má výrazný účinek na bakterie, které antifungální činidlo vůbec neovlivňuje.

Co jsou antibiotika, za jakým účelem se používají?

V 50. letech dvacátého století Fleming, Chain a Flory obdrželi Nobelovu cenu za medicínu a fyziologii za objev penicilinu. Tato událost se stala skutečnou revolucí ve farmakologii, zcela převrátila základní přístupy k léčbě infekcí a výrazně zvýšila šance pacientů na úplné a rychlé zotavení.

S příchodem antibakteriálních léků, mnoho nemocí způsobujících epidemie, které dříve zničily celé země (mor, tyfus, cholera), se změnilo z „trestu smrti“ na „nemoc, kterou lze účinně léčit“ a v současnosti téměř nikdy nenastane.

Antibiotika jsou látky biologického nebo umělého původu schopné selektivně inhibovat životně důležitou aktivitu mikroorganismů.

To je, charakteristický rys jejich akce je že oni jen ovlivní prokaryotic buňku, bez poškození buňky těla. To je dáno tím, že v lidských tkáních není pro jejich působení žádný cílový receptor.

Antibakteriální léčiva jsou předepisována pro infekční a zánětlivá onemocnění způsobená bakteriální etiologií patogenu nebo pro těžké virové infekce za účelem potlačení sekundární flóry.
Při volbě adekvátní antimikrobiální terapie je třeba vzít v úvahu nejen základní onemocnění a citlivost patogenních mikroorganismů, ale také věk pacienta, těhotenství, individuální intoleranci na složky léčiva, komorbidity a použití preparátu.
Je také důležité si uvědomit, že při absenci klinického účinku terapie během 72 hodin se provede změna léčivého média, přičemž se zohlední možná zkřížená rezistence.

Pro těžké infekce nebo pro účely empirické terapie nespecifikovaným patogenem se doporučuje kombinace různých typů antibiotik, s ohledem na jejich kompatibilitu.

Podle vlivu na patogenní mikroorganismy existují:

bakteriostatická - inhibiční vitální aktivita, růst a reprodukce bakterií;
baktericidní antibiotika jsou látky, které zcela zničí patogen v důsledku nevratné vazby na buněčný cíl.

Nicméně, takové rozdělení je poněkud arbitrární, jak mnoho být antibes. může vykazovat různou aktivitu v závislosti na předepsané dávce a délce použití.

Pokud pacient nedávno použil antimikrobiální látku, je nutné se vyvarovat opakovaného použití po dobu nejméně šesti měsíců, aby se zabránilo výskytu flóry rezistentní na antibiotika.

Jak se vyvíjí rezistence na léčiva?

Nejčastěji pozorovaná rezistence je způsobena mutací mikroorganismu, doprovázenou modifikací cíle uvnitř buněk, která je ovlivněna odrůdami antibiotik.

Aktivní složka předepsané látky proniká bakteriální buňkou, nemůže však komunikovat s požadovaným cílem, protože je porušen princip vazby typu „key-lock“. Mechanismus potlačení aktivity nebo destrukce patologického agens proto není aktivován.

Další účinnou metodou ochrany proti lékům je syntéza enzymů bakteriemi, které ničí hlavní struktury antibes. K tomuto typu rezistence často dochází u beta-laktamů v důsledku produkce beta-laktamázové flóry.

Mnohem méně časté je zvýšení rezistence v důsledku snížení propustnosti buněčné membrány, to znamená, že léčivo proniká do příliš malých dávek, aby mělo klinicky významný účinek.

Jako preventivní opatření pro vývoj flóry rezistentní na léky je také nutné vzít v úvahu minimální koncentraci suprese, vyjadřující kvantitativní hodnocení stupně a spektra účinku, jakož i závislosti na čase a koncentraci. v krvi.

Pro látky závislé na dávce (aminoglykosidy, metronidazol) je charakteristická závislost účinnosti na koncentraci. v krvi a ložiscích infekčního zánětlivého procesu.

Léky v závislosti na čase vyžadují opakované injekce během dne, aby se udržel účinný terapeutický koncentrát. v těle (všechny beta-laktamy, makrolidy).

Klasifikace antibiotik mechanismem účinku

léčiva, která inhibují syntézu stěn bakteriálních buněk (antibiotika penicilinu, všechny generace cefalosporinů, vankomycin);
buňky ničí normální organizaci na molekulární úrovni a zabraňují normálnímu fungování membránové nádrže. buňky (polymyxin);
Wed-va, přispívající k potlačení syntézy proteinů, inhibici tvorby nukleových kyselin a inhibici syntézy proteinů na úrovni ribozomů (léky Chloramphenicol, řada tetracyklinů, makrolidů, lincomycinu, aminoglykosidů);
inhibitor ribonukleové kyseliny - polymerázy atd. (rifampicin, chinoly, nitroimidazoly);
inhibice procesů syntézy folátů (sulfonamidy, diaminopyridy).

Klasifikace antibiotik podle chemické struktury a původu

1. Přírodní - odpadní produkty bakterií, hub, aktinomycet:

Gramicidiny;
Polymyxin;
Erythromycin;
Tetracyklin;
Benzylpeniciliny;
Cefalosporiny atd.

2. Semisyntetika - deriváty přirozené antib.

Oxacillin;
Ampicilin;
Gentamicin;
Rifampicin, atd.

3. Syntetické, tj. Získané jako výsledek chemické syntézy:

Pharma přednášky / Antibiotická tabulka

Rezistence vůči β-laktamáze

1. generace - přírodní

Benzylpenicilin Na sůl

Benzylpenicilin K-sůl

Benzylpenicilin Novocainic sůl

- úzké, hlavně gr + mikroorganismy, od gr - gonokoků a meningokoků, jakož i spirochetů a aktinomycet

- kyselinovzdorná chiva

parenterálně (vyjma - fenoxymethylpenicilin)

- enzymy produkované bakteriemi, které ničí β-laktamová antibiotika

Všechna β-laktamová antibiotika jsou strukturními analogy D-alanyl-D-alanylu a kompetitivním mechanismem blokují enzym transpeptidázy, který za normálních podmínek za použití D-alanyl-D-alanylu vytváří síťové vazby mezi peptidoglykanovými řetězci, což vede k defektní buněčné stěně. buňka se stává osmoticky nestabilní a dochází k bakteriální smrti

Vazba na proteiny vázající penicilinové membrány jako důsledek uvolňování lysozomálních enzymů a odumírání bakterií

Povaha akce a / m

- infekční onemocnění dýchacích cest, kůže a měkkých tkání, ledvin a MVP, meningokoková meningitida, kapavka, aktinomykóza, prevence revmatismu, léčba syfilisu

1a - pro 3 a 4 generace

křeče (v důsledku zhoršené syntézy GABA v centrálním nervovém systému)

3g - reakce na způsobech podání

Často se vyskytují alergické reakce, zatímco mezi generacemi penicilinů a jinými β-laktamovými antibiotiky dochází ke zkřížené alergii, takže před první injekcí penicilinů se provede subkutánní test s 0,1 ml p-ra, který se má aplikovat. Vyhodnocení reakce za hodinu. Pokud se v místě vpichu injekce vytvořil blistr - je na léčivo alergické.

2. generace - polosyntetika

- kysela odolná vůči kyselinám (s výjimkou meticilinu)

- infekční onemocnění způsobená bakteriemi produkujícími p-laktamázu - Staphylococcus aureus

- široký, na poslední 2 včetně modrého hnis bacillu

- aby jim poskytly stabilitu, kombinují:

1) s léky z druhé generace ampioků = ampicilin + oxacilin

2) s inhibitory p-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam

- jsou strukturně podobné β-laktamovým antibiotikům, ale nemají antibakteriální aktivitu a váží se na β-laktamázy - blokují tyto enzymy

Amoxiclav = kyselina amoxicilin + kyselina klavulanová

- infekční onemocnění dýchacích cest, gastrointestinálního traktu, kůže a měkkých tkání, ledvin a MVP, maxilofaciální oblast, infekční onemocnění u těhotných žen

Karbenicilin a tikarcilin - užívaný pro nozokomiální infekce

Kombinované peniciliny - pro infekční onemocnění způsobená Staphylococcus aureus

- široký, větší než gr - včetně modrého hnisu

- nosocamiální infekce (nozokomiální)

- úzké, hlavně gr + mikroorganismy, od gr - gonokoků a meningokoků, jakož i spirochetů a aktinomycet

- infekční onemocnění dýchacích cest, kůže a měkkých tkání, ledvin a MVP, meningokoková meningitida, kapavka, aktinomykóza

1a - pro 2, 3 a 4 generace

krvácení (v důsledku přímého působení na kostní dřeň, zejména generace peparatov 3)

3g - reakce na způsobech podání

4gr - alergické reakce vzácně

- Široká, se 4 generacemi více pro gr - flora

- infekční onemocnění dýchacích cest, gastrointestinálního traktu, kůže a měkkých tkání, ledvin a MVP, maxilofaciální oblast, infekční onemocnění u těhotných žen

- úzké, pouze gr - bakterie, včetně modrošedé hůlky

- infekcí, infekčních nemocí způsobených c - flórou, v případě jeho rezistence vůči jiným lékům

křeče (v důsledku zhoršené syntézy GABA v centrálním nervovém systému)

3g - reakce na způsobech podání - podává se pouze v / v, jako důsledek flebitidy a tromboflebitidy

4gr - alergické reakce vzácně

- jsou rezervní antibiotika a používají se při infekčních onemocněních způsobených mikroorganismy, které jsou rezistentní vůči jiným lékům

- nouzové infekční stavy (sepse, mediastinitida, peretonit, pelvioperetonit, septikémie)

drogová hepatitida je vzácná

3g - reakce na způsobech podání - podává se pouze v / v, jako důsledek flebitidy a tromboflebitidy

4gr - alergické reakce vzácně (charakteristické pro hovězí krk - otok podkožního tuku v krku)

1. generace - přírodní

- široký + chlamydie, lamblia, mykoplazmy, ureplazma, legionella, borellia, patogeny zvláště nebezpečných infekcí, helicobacter pilory, Lefflerova hůlka

Reverzibilně se vážou na receptory umístěné v 30-S-podjednotce ribozomu, v důsledku čehož je proces navázání aminoacyltransportní RNA na aminoacyl centrum ribozomu narušen a v důsledku toho je růst polypeptidového řetězce narušen.

Povaha akce a / m:

- infekční onemocnění dýchacích cest, kůže a měkkých tkání, žaludku, ledvin a FPA, mor, tularemie, giardiasis, brucelóza, antrax, syfilis, kapavka, Lymská borelióza, legionelóza, žaludeční vředy, záškrtu, mykoplazmóza, Q horečka, zimnice skalnatý hory, psitakoz

- erozivní poškození žaludeční sliznice v gastrointestinálním traktu, cholestatická hepatitida, teratogenní účinky na plod, fotodermatitida, skvrny skloviny v žlutohnědé barvě (tetracyklinové zuby), porucha kosterní tvorby u dětí (proto jsou děti mladší 8 let kontraindikovány), zvýšený intrakraniální tlak, prodloužení QT intervalu (arytmie jako peruet)

3g - reakce na způsobech podání

4gr - alergické reakce vzácně

2 generace - polosyntetický

1. generace - přírodní

- široké, pro 2 a 3 generace, včetně Pseudomonas aeruginosa, stejně jako Kochovy tyčinky a patogeny zvláště nebezpečných infekcí

S účastí kyslíku pronikají do buňky, kde se nevratně vážou na receptory v podjednotce 30-S ribozomu, což vede k narušení tvorby iniciátorového komplexu syntézy proteinů, syntéze defektních membránových proteinů, které jsou v MTC porušeny, což znamená, že porušují jeho permeabilitu. To způsobuje smrt bakterií.

Způsobuje rozpad polysomů

Povaha akce a / m:

- pokud se užívají per os, nejsou absorbovány, působí ve střevním lumenu, používají se pro gastrointestinální onemocnění a pro sterilizaci střev před operací

- lokálně s infikovanými ranami, popáleninami, infekční zánět spojivek

- v / m nebo / s infekčními chorobami dýchacích cest, ledvin a MVP, kůže a měkkých tkání, nozokomiálních infekcí, tuberkulózy, moru

- v kombinaci s peniciliny 3. generace u infekčních onemocnění u pacientů s imunodeficiencí

- traktů k 8. páru lebečních nervů v důsledku nevratné hluchoty a vestibulárních poruch (závratě, nestabilita chůze, nevolnost)

- jsou antagonisty V koagulačního faktoru a způsobují krvácení

- poškození nervosvalového přenosu

3g - reakce na způsobech podání

4gr - alergické reakce vzácně

2. generace - polosyntetika

1. generace - přírodní

- úzká, hlavně na gr +, z grgococcus, meningokoků, stejně jako spirochet, anaerobů, chlamydií, trichomonád, mykoplazmat, ureplazma, borellia, legionel, Helicobacter pylori, hůlka

Reverzibilně se váže na receptory v 50-S-podjednotce ribozomu, což vede k narušení translokačních procesů aminokyselin z aminoacyl do peptidyl centra ribozomu, což vede k zastavení růstu polypeptidového řetězce

Povaha akce a / m:

- infekční onemocnění dýchacích cest, kůže a měkkých tkání, ledvin a MVP

- mají tropismus pro ORL orgány, proto se používají pro anginu pectoris, sinusitidu, laryngitidu

- mají tropismus do kostní tkáně, proto se používají v případě infekčních onemocnění pohybového aparátu (periostitida, osteomyelitida)

- generalizovaná anaerobní infekce, chlamydie, kapavka, syfilis, lymská choroba, legionářské onemocnění, peptický vřed, záškrt

drogová hepatitida je vzácná

prodloužení intervalu Q-T (arytmie jako peruet)

3g - reakce na způsobech podání

4gr - alergické reakce vzácně

2 generace - polosyntetický

- úzké, pouze gr + a anaerobní

- generalizované anaerobní infekce

- infekční onemocnění pohybového aparátu, dýchacího ústrojí, ledvin a MVP, kůže a měkkých tkání t

drogová hepatitida je vzácná

pseudomembranózní kolitida (způsobená endotoxinem Cl. difficile, charakterizovaná tvorbou vícečetných vředů po celém tračníku, které mohou perforovat s rozvojem fekální peritonitidy) - antibiotika ze skupiny glykopeptidů se používají k léčbě této komplikace)

3g - reakce na způsobech podání

4gr - alergické reakce vzácně

- úzký, pouze gr + a cl. difficile

Interferují se začleněním D-alanyl-D-alanylu do bakteriální buněčné stěny ve výstavbě, v důsledku osmotické nestability buňky a její smrti

Povaha akce a / m:

- per os pro léčbu pseudomembranózní kolitidy

- In / in jsou rezervní antibiotika a používají se při infekčních onemocněních způsobených gramy + flóra (Staphylococcus aureus, pokud je rezistentní vůči jiným lékům)

ototoxický účinek (hluchota)

3g - reakce na způsobech podání

IV: flebitida a tromboflebitida

4gr - alergické reakce vzácně

- vancomycin je charakterizován syndromem červeného muže (totální proplach kůže v důsledku uvolňování histaminu z tkáňových depotů, pro prevenci této komplikace před předepsáním glukokortikoidů pacientovi a H₁-antihistaminika)

Polymyxin-M, B, E

- úzký, pouze gr-, včetně modrého hnisu

Působí jako kationtové detergenty, tzn. váže se na fosfolipidy buněčné membrány, což vede k narušení permeability MTC a smrti bakterií

Povaha akce a / m:

- lokálně pro infekční rány, popáleniny, pro blikající píštěle

- pokud se užívají per os, nejsou absorbovány, působí ve střevním lumenu, používají se k infekčním onemocněním gastrointestinálního traktu a ke sterilizaci střeva před operací

Poškození CNS (bolest hlavy, porucha vědomí, porucha motorické funkce)

poškození periferního nervového systému (parestézie, paréza, polyneuropatie)

3g - reakce na způsobech podání

IV: flebitida a tromboflebitida

4gr - alergické reakce vzácně

- úzký, pouze gr +

Potlačte syntézu proteinů na ribozomech

Povaha akce a / m:

- jsou rezervní antibiotika pro infekční onemocnění pohybového aparátu, kůže a měkkých tkání dýchacích cest, ledvin a MVP způsobených gramem + flórou, pokud je rezistentní vůči jiným lékům

dyspepsie a lékové hepatitidy

vzhledem ke steroidní struktuře interferují s výměnou pohlavních hormonů (gynekomastie, dysmenorea, impotence a neplodnost)

- široký + cholera vibrio, Salmonella, Yersinia

Navazuje na receptory v podjednotce 50-S-ribozomu a blokuje enzym peptidyl transferázu, která tvoří peptidové vazby mezi aminokyselinami, jako výsledek ukončení růstu polypeptidového řetězce

Povaha akce a / m:

- volně proniká do BBB, proto se používá pro abscesy mozku, meningitidu, encefalitidu, arachnoiditidu

- infekční onemocnění dýchacích cest, gastrointestinální trakt, ledviny a MVP, cholera, mor, salmonelóza, tyfus, tyfus, recidivující horečka, paratyphoidní horečka, yersinióza, pseudotuberkulóza

- Levomycetin je levotočivý stereoisomer chloramfenikolu, správný rotační stereoizomer - Dextramicetin a / m nemá aktivitu. Směs 2 stereoizomerů zvaných Sintomitsin, která se používá ve formě mastí nebo linimentu pro infekční onemocnění kůže

hypoplastickou nebo aplastickou anémii v důsledku přímého působení na kostní dřeň

Šedý neonatální syndrom (v důsledku funkční nedostatečnosti enzymatických systémů jater u dětí se v těle akumulují léky, což vede k hypotenzi, bradykardii, zvracení, hyporeflexii, šedému zabarvení kůže)