Přípravky obsahující amoxicilin

Mezinárodní název: Amoxicilin (Amoxicilin) t

Forma dávkování: granule pro přípravu suspenze pro perorální podání, kapsle, prášek pro přípravu kapek pro perorální podání [pro děti], prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání, prášek pro přípravu suspenze pro přípravu suspenze pro přípravu perorální suspenze, prášek pro přípravu suspenze pro intravenózní a intramuskulární podání.

Farmakologický účinek: Polosyntetický penicilin, který má baktericidní účinek, má široké spektrum účinku. Poruší syntézu peptidoglykanu (referenční polymer.

Indikace: Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie) a ORL orgány (sinusitida, faryngitida,.

Grunamoks

Mezinárodní název: Amoxicilin (Amoxicilin) t

Farmakologický účinek: Polosyntetický penicilin, který má baktericidní účinek, má široké spektrum účinku. Poruší syntézu peptidoglykanu (referenční polymer.

Indikace: Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie) a ORL orgány (sinusitida, faryngitida,.

Danemox

Mezinárodní název: Amoxicilin (Amoxicilin) t

Farmakologický účinek: Polosyntetický penicilin, který má baktericidní účinek, má široké spektrum účinku. Poruší syntézu peptidoglykanu (referenční polymer.

Indikace: Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie) a ORL orgány (sinusitida, faryngitida,.

Clavocin

Mezinárodní název: Amoxicilin + Klavulanová kyselina (Amoxicilin + kyselina klavulanová) t

Dávková forma: lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání, prášek pro přípravu kapek pro perorální podání [pro děti] s koncentrací, prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání, prášek pro přípravu suspenze pro přípravu suspenze pro přípravu přípravku pro intravenózní podání

Farmakologický účinek: Clavocin - kombinovaný přípravek amoxicilinu a inhibitoru kyseliny klavulanové - beta-laktamázy. Baktericidní účinek, inhibuje syntézu.

Indikace: Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: infekce horních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie, pleurální empyema, absces.

Clavunat

Mezinárodní název: Amoxicilin + Klavulanová kyselina (Amoxicilin + kyselina klavulanová) t

Farmakologický účinek: Klavunát je kombinovaný přípravek amoxicilinu a kyseliny klavulanové, inhibitoru beta-laktamázy. Baktericidní účinek, inhibuje syntézu.

Indikace: Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: infekce horních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie, pleurální empyema, absces.

Klonakom-X

Mezinárodní název: Amoxicilin + kloxacilin (Amoxicilin + cloxacilin)

Farmakologický účinek: Antibakteriální kombinovaný prostředek, jehož působení je dáno jeho složkami. Amoxicilin je baktericidní, kyselinovzdorný.

Indikace: Infekce dolních dýchacích cest, endokarditida, infekce kůže, měkkých tkání, močových orgánů, pooperační infekce, osteomyelitida.

Cuxacillin

Mezinárodní název: Amoxicilin (Amoxicilin) t

Farmakologický účinek: Polosyntetický penicilin, který má baktericidní účinek, má široké spektrum účinku. Poruší syntézu peptidoglykanu (referenční polymer.

Indikace: Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie) a ORL orgány (sinusitida, faryngitida,.

Kuram

Mezinárodní název: Amoxicilin + Klavulanová kyselina (Amoxicilin + kyselina klavulanová) t

Farmakologický účinek: Kuram - kombinovaný přípravek amoxicilinu a inhibitoru kyseliny klavulanové - beta-laktamázy. Baktericidní účinek, inhibuje syntézu bakterií.

Indikace: Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: infekce horních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie, pleurální empyema, absces.

Medoclav

Mezinárodní název: Amoxicilin + Klavulanová kyselina (Amoxicilin + kyselina klavulanová) t

Farmakologický účinek: Medoclav - kombinovaný lék amoxicilinu a inhibitoru kyseliny klavulanové - beta-laktamázy. Baktericidní účinek, inhibuje syntézu.

Indikace: Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: infekce horních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie, pleurální empyema, absces.

Širokospektrální antibiotika peniciliny Amoxicilin

Amoxicilin patří k antibiotikům skupiny penicilinu, které mají široké spektrum účinků na tělo, zejména mají baktericidní účinek přímo na patogen Helicobacter pylori.

Toto antibiotikum je analogem ampicilinu. Má baktericidní účinek proti následujícím patogenům: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli, stejně jako Shigella spp.

V kombinaci s lékem, jako je metronidazol, je toto antibiotikum účinné proti Helicobacter pylori. Spektrum antibakteriálních účinků je rozšířeno společným jmenováním inhibitorů beta-laktamázy kyseliny klavulanové.

Když užijete Amoxicilin uvnitř, je kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu, zatímco není zničen v dutině žaludku. Maximální koncentrace amoxicilinu v krvi je dosažena do dvou hodin. Přítomnost potravy neovlivňuje celkovou absorpci léčiva.

Vazba na proteiny asi 20%. Amoxicilin se hromadí ve vysokých koncentracích v játrech. Poločas plazmy je přibližně jedna hodina. Asi 60% se vylučuje močí a některé se vylučují střevy.

U novorozenců a starších osob může být poločas opožděný a může být delší. V malých množstvích může antibiotikum proniknout hematoencefalickou bariérou.

• Indikace pro použití

Pro použití jako monoterapie společně s kyselinou klavulanovou se Amoxicilin používá v následujících případech: bronchitida, pneumonie, tato kombinace se předepisuje v přítomnosti anginy pectoris, pyelonefritidy, leptospirózy a kapavky, uretritidy, při některých infekcích zažívacího traktu, při gynekologických infekcích a také při infekčních a zánětlivých onemocněních kůže.

Pro použití Amoxicilinu v kombinaci s metronidazolem: historie chronické gastritidy v akutní fázi, exacerbace peptického vředu spojeného s Helicobacter pylori.

• Kontraindikace

Budu seznam kontraindikací, když širokospektrální antibiotikum ze skupiny penicilinu Amoxicilin není používán: infekční mononukleóza, alergická diatéza, lymfocytární leukémie, těžké infekční procesy v gastrointestinálním traktu, které se vyskytují při zvracení a průjmech. Kromě toho se toto antibiotikum nepoužívá pro respirační virové infekce, bronchiální astma, ani pro přecitlivělost na penicilinovou skupinu.

Pro použití Amoxicilinu v kombinaci s metronidazolem budou kontraindikace následující: onemocnění nervového systému, lymfocytární leukémie, poruchy procesu tvorby krve, infekční mononukleóza a přecitlivělost na některé deriváty nitroimidazolu.

Pro použití amrxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou je kontraindikace toto: anamnéza abnormálních jaterních funkcí spojených s použitím tohoto antibiotika v kombinaci s výše uvedenou kyselinou.

• Aplikace a dávkování

Amoxicilin je předepisován individuálně, vše závisí na průběhu patologického procesu. Pro interní použití se jedna dávka pohybuje v rozmezí od 250 do 500 mg, v případě těžkého onemocnění může být dávka zvýšena na jeden gram denně. V tomto případě je třeba dodržet interval mezi užitím léku, který se rovná osmi hodinám.

V reakci na užívání tohoto antibiotika se mohou vyvinout alergické reakce, které se projeví následujícími příznaky: kopřivka, erytém, angioedém, rýma, bolest kloubů, konjunktivitida, eosinofilie, někdy anafylaktický šok.

Při dlouhodobém užívání Amoxicilinu, zejména ve vysokých dávkách, může pacient pozorovat závratě, ataxie se spojuje, mohou být křeče, zmatenost, je pozorována deprese, navíc se připojuje periferní neuropatie.

Pokud se Amoxicilin používá v kombinaci s metronidazolem, pak vedlejší účinky budou následující: nevolnost, zvracení, anorexie, průjem, ztráta stolice, zácpa, bolest v epigastriu, glositida, stomatitida, hepatitida a pseudomembranózní kolitida. Kromě toho existují alergické reakce, mohou být ve formě kopřivky, stejně jako rozvoj angioedému.

Při použití společně s kyselinou klavulanovou budou přítomny následující příznaky: cholestatická žloutenka, exfoliativní dermatitida, hepatitida, multiformní erytém a epidermální nekrolýza.

• Přípravky obsahující amoxicilin

Arlet, Amoksiclin -D, Klamosar, Verclave a mnoho dalších léků. Přípravky se připravují v kapslích; v prášku, pro přípravu roztoku nebo suspenze; stejně jako tablety.

Před užitím antibiotik, mezi něž patří Amoxicilin, se doporučuje nejprve konzultovat s kompetentním odborníkem.

Amoxicilin (Flemoxin)

Odpovědi autora webu na typické požadavky návštěvníků stránky:

Jaký je rozdíl mezi Amoxicilinem a Flemoxinem Solutaba?

Flemoksin Solyutab - rozpustné tablety s příchutí mandarinky, které jsou mnohem příjemnější například pro děti.

Tabulka analogů a cen:

Existují kontraindikace. Před zahájením léčby se poraďte se svým lékařem.

Obchodní názvy v zahraničí (v zahraničí) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxidal, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotikum, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, ourththheheets, a vaše oblíbené., Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalx, Broskev, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicilin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Pnox, Znomilcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, hone,, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Antibakteriální antibiotika jsou zde.

Zeptejte se nebo zanechte recenzi o lécích (nezapomeňte zde uvést název léku ve zprávě).

Přípravky obsahující amoxicilin (Amoxicilin, ATX kód (ATC) J01CA04):

Flemoxin (Amoxicillin) - oficiální návod k použití. Lék je předpis, informace jsou určeny pouze pro zdravotníky!

Klinicko-farmakologická skupina:

Antibiotická penicilinová skupina širokého spektra, kolapsující penicilinázy

Farmakologický účinek

Baktericidní, široce spektrální antibiotikum rezistentní vůči kyselinám ze skupiny polosyntetických penicilinů. Poruší syntézu peptidoglykanu (podpůrného polymeru buněčné stěny) během období dělení a růstu, způsobuje lýzu bakterií.

Účinné proti gram-pozitivním a gram-negativních organizmů: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (neprodukující beta-laktamázu), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Méně aktivní proti Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Není aktivní proti mikroorganismům produkujícím beta-laktamázu, Pseudomonas spp., Proteus spp. (indol-pozitivní kmeny), Serratia spp., Enterobacter spp.

Kmeny produkující penicilinázu jsou rezistentní na amoxicilin.

Farmakokinetika

Po požití se amoxicilin rychle a téměř úplně vstřebává (93%), nezničuje se v kyselém prostředí žaludku. Jíst téměř žádný vliv na absorpci léku. Po požití 500 mg amoxicilinu Cmax účinné látky, tj. 5 μg / ml, je zaznamenána v krevní plazmě po 2 hodinách, kdy se zvýšení nebo snížení dávky léčiva o 2-násobek Cmax v krevní plazmě také změní dvakrát.

Vazba na plazmatické proteiny je 17%. Amoxicilin proniká do sliznic, kostní tkáně, nitrooční tekutiny a sputa v terapeuticky účinných koncentracích. Koncentrace amoxicilinu v žluči převyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě 2-4 krát. V amniotické tekutině a cévách pupečníkové šňůry je koncentrace amoxicilinu 25-30% jeho hladiny v krevní plazmě těhotné ženy. Amoxicilin špatně proniká BBB; při zánětu meningů je však koncentrace v mozkomíšním moku asi 20% koncentrace v krevní plazmě.

V malých množstvích se vylučuje do mateřského mléka.

Amoxicilin je částečně metabolizován v játrech, většina jeho metabolitů není mikrobiologicky aktivní.

Amoxicilin je vylučován 50-70% ledvinami v nezměněné formě (kanalikulární exkrecí - 80% a glomerulární filtrací - 20%), játry - 10-20%.

V nepřítomnosti renálního poškození je amoxicilin T1 / 2 1-1,5 hodiny, u předčasně narozených dětí, novorozenců a dětí mladších 6 měsíců - 3-4 hodin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Amoxicilin T1 / 2 se nemění při porušení funkce jater.

V případě poruchy funkce ledvin (CC ≤ 15 ml / min) vzrůstá T1 / 2 amoxicilinu a dosahuje anurie 8,5 hodiny.

Během hemodialýzy se z těla odstraní amoxicilin.

Indikace pro použití léku Flemoxin Solutab

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:

respirační infekce;
infekce genitourinárního systému;
infekce trávicího traktu;
infekcí kůže a měkkých tkání.

Dávkovací režim

Droga se užívá orálně. Lék je předepsán před, během nebo po jídle. Tableta může být polknuta celá, rozdělena na části nebo žvýkána, omyta sklenicí vody a může být také zředěna ve vodě za vzniku sirupu (ve 20 ml) nebo suspenze (ve 100 ml), které mají příjemnou ovocnou chuť.

Dávkovací režim nastavený individuálně, s přihlédnutím k závažnosti onemocnění, citlivosti patogenu na lék, věku pacienta.

V případě infekčních a zánětlivých onemocnění mírné a střední závažnosti se doporučuje užívat léčivo podle následujícího schématu:

dospělí a děti starší 10 let mají předepsáno 500-750 mg 2x denně nebo 375-500 mg 3krát denně;
pro děti ve věku od 3 do 10 let jmenujte 375 mg 2x denně nebo 250 mg 3krát denně;
děti od 1 do 3 let, jmenujte 250 mg 2x denně nebo 125 mg 3x denně.

Denní dávka pro děti (včetně dětí do 1 roku) je 30-60 mg / kg / den, rozdělená do 2-3 dávek.

V léčbě závažných infekcí, stejně jako v těžko dostupných ložiscích infekce (například akutní otitis media), se doporučuje trojnásobný příjem.

U chronických onemocnění, opakujících se infekcí a závažných infekcí jsou dospělým předepsány 0,75–1 g 3krát denně; děti - 60 mg / kg / den, rozděleny do 3 dávek.

Při akutní nekomplikované kapavce se předepisují 3 g léku v 1 podání v kombinaci s 1 g probenecidu.

Pacienti s poruchou funkce ledvin s CK <10 ml / min snižují dávku léku o 15-50%.

V případě mírných až středně závažných infekcí se lék užívá 5-7 dní. U infekcí způsobených Streptococcus pyogenes by však doba léčby měla být nejméně 10 dní.

Lék by měl pokračovat 48 hodin po vymizení symptomů onemocnění.

Vedlejší účinky

Na straně zažívacího systému: vzácně - změna chuti, nevolnost, zvracení, průjem, dysbióza, stomatitida, glositida; v některých případech mírný nárůst jaterních transamináz, cholestatická žloutenka, jaterní cholestáza, akutní cytolytická hepatitida, pseudomembranózní a hemoragická kolitida.

Na straně močového systému: rozvoj intersticiální nefritidy, krystalurie.

Na straně hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenická purpura, eosinofilie, trombocytopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie.

Poruchy nervového systému: agitovanost, úzkost, nespavost, ataxie, zmatenost, změna chování, deprese, periferní neuropatie, bolesti hlavy, závratě, epileptické záchvaty.

Alergické reakce: kožní reakce, zejména ve formě specifického makulo-papulózní vyrážka, kopřivka, zrudnutí kůže, erytematózní vyrážka, rýma, zánět spojivek, exsudativní multiformní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), horečka, bolest kloubů, eozinofilie, exfoliativní dermatitis, reakcí, podobná sérová nemoc, toxická epidermální nekrolýza, alergická vaskulitida, akutní generalizovaná exantmatózní pustulóza; v některých případech - anafylaktický šok, angioedém.

Jiné: potíže s dýcháním, vaginální kandidóza, superinfekce (zejména u pacientů s chronickým onemocněním nebo s nízkou tělesnou rezistencí).

Kontraindikace pro použití léku Flemoxin Solutab®

přecitlivělost na léčivo;
Hypersenzitivita na jiná beta-laktamová antibiotika, vč. na jiné peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy.

Léčivo by mělo být používáno s opatrností v případě polyvalentní přecitlivělosti na xenobiotika, infekční mononukleózu, lymfocytární leukémii, historii gastrointestinálního traktu (zejména kolitidy spojené s užíváním antibiotik), selhání ledvin, během těhotenství a laktace, alergických reakcí (včetně v historii).

Použití léku FLEMOKSIN SOLUTAB® během těhotenství a kojení

Použití přípravku Flemoxin Solutab® během těhotenství a kojení je možné, pokud očekávaný přínos léčby pro matku převyšuje riziko nežádoucích účinků u plodu a kojence.

V malých množstvích se amoxicilin vylučuje do mateřského mléka, což může vést k rozvoji senzibilizačních jevů u kojence.

Žádost o porušení funkce ledvin

Pacienti s poruchou funkce ledvin s CK <10 ml / min snižují dávku léku o 15-50%.

Zvláštní pokyny

Předepsat lék pacientům s infekční mononukleózou a lymfocytární leukémií by měla být s opatrností, protože existuje vysoká pravděpodobnost výskytu exantémové nealergické geneze.

Přítomnost erytrodermie v anamnéze není kontraindikací pro jmenování léku Flemoxin Soljutab®.

Je možná zkřížená rezistence s penicilinovými přípravky a cefalosporiny.

Výskyt těžkého průjmu, charakteristický pro pseudomembranózní kolitidu, je indikací pro přerušení léčby.

V průběhu léčby je nutné kontrolovat stav funkce krevních orgánů, jater a ledvin.

Možná, že vývoj superinfekce v důsledku růstu mikroflóry necitlivé na lék, který vyžaduje odpovídající změnu v antibakteriální terapii.

Při léčbě mírného průjmu na pozadí průběhu léčby je třeba se vyhnout lékům proti průjmu, které snižují střevní motilitu; lze použít protizánětlivé léky obsahující kaolin nebo attapulgit. Léčba nutně pokračuje dalších 48-72 hodin po vymizení klinických příznaků onemocnění.

Při současném užívání perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen a amoxicilinu, pokud je to možné, používejte jiné nebo další metody antikoncepce.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky léku na schopnost řídit nebo pracovat s mechanismy.

Předávkování

Symptomy: gastrointestinální dysfunkce - nevolnost, zvracení, průjem; následkem zvracení a průjmu může být porušení rovnováhy vody a elektrolytů.

Léčba: předepsat výplach žaludku, aktivní uhlí, solné laxativa; dodržujte opatření pro udržení rovnováhy vody a elektrolytů, hemodialýzu.

Interakce s léky

Probenecid, fenylbutazon, oxyfenbutazon, diuretika, alopurinol, NSAID, v menší míře - kyselina acetylsalicylová a sulfinpyrazon inhibují tubulární sekreci penicilinů, což vede ke zvýšení T1 / 2 a zvýšení koncentrace amoxicilinu v krevní plazmě.

Baktericidní antibiotika (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, vankomycinu, rifampicinu) při současném podávání synergie.

Antagonismus je možný, když se užívá s určitými bakteriostatickými léky (například chloramfenikolem, sulfonamidy).

Současný příjem amoxicilinu s perorálními kontraceptivy s obsahem estrogenů může snížit jeho účinnost a zvýšit riziko acyklického krvácení.

Antacida, glukosamin, projímadla, aminoglykosidy, potraviny snižují absorpci. Kyselina askorbová zvyšuje absorpci.

Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačuje střevní mikroflóru, snižuje syntézu vitamínu K a protrombinového indexu); zvyšuje absorpci digoxinu.

Současné užívání amoxicilinu s alopurinolem zvyšuje riziko kožní vyrážky.

Obchodní podmínky lékárny

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti - 5 let.

Účinná látka "Amoxicilin" (Amoxicilin) - Seznam léků a léčiv

Popis účinné látky

Semisyntetická skupina antibiotik penicilinů širokého spektra. Stabilní kyseliny. Zničeno penicilinasou. Amoxicilin. Molekulová hmotnost 365,41. Sodná sůl amoxicilinu. Molekulová hmotnost 387,89. Amoxicilin trihydrát. Rozpustnost (mg / ml): ve vodě 4,0; v methanolu 7,5; v absolutním alkoholu 3,4; nerozpustný v hexanu, benzenu, ethylacetátu, acetonitrilu. Molekulová hmotnost 419,45.

Hrubý vzorec

Interakce s jinými léčivými látkami

Léčba musí pokračovat 48–72 hodin po vymizení klinických příznaků nemoci, pro streptokokové infekce - 10 dnů. V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krevních orgánů, jater a ledvin. Možná, že vývoj superinfekce v důsledku růstu microflora necitlivý na lék. V případě vývoje superinfekce je třeba zrušit amoxicilin a odpovídající změnu v léčbě antibiotiky. Při léčbě pacientů s bakteriémií může být možná bakteriolyzační reakce (Jarish-Herxheimerova reakce). U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné alergické zkřížené reakce s cefalosporinovými antibiotiky. Při léčbě mírného průjmu na pozadí léčby by neměly být podávány léky proti průjmu, které snižují střevní motilitu; mohou být použita protiprůjmová činidla obsahující kaolin nebo attapulgit. Při těžkém průjmu byste se měli poradit s lékařem. Při současném užívání perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen a amoxicilin by měly být pokud možno použity další metody antikoncepce.

Vyhledávání drog

Přípravky s účinnou látkou "Amoxicilin" (Amoxicilin): t

A
B
In
R
D
E
F
H
A
To
L
M
H
Oh
F
R
S
T
Mají
F
X
C
H
Sh
U
Uh
Já jsem

A
Amovikomb (Prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání) t
Amoxiclav (perorální tablety)
Amoxiclav (prášek pro přípravu perorální suspenze) t
Amoxiclav (Prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání) t
Amoxiclav Quiktab (tablety)
Amoksisar (Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání) t
Amoxicilin (perorální tablety)
Amoxicilin (kapsle)
Amoxicilin (Granule pro přípravu suspenzí pro orální podání)
Amoxicilin + kyselina klavulanová Pfizer (tablety)
Tobolky s obsahem amoxicilinu 0,25 g (tobolka)
Amoxicilin DS (kapsle)
Klavulanát sodný a draselný amoxicilinu (5: 1) (Prefabrikovaný prášek)
Sodná sůl amoxicilinu (látka-prášek)
Amoxicillin Sandoz (kapsle)
Amoxicilin Sandoz (tablety)
Amoxicilin + kyselina klavulanová (Prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání)
Amoxicilin + kyselina klavulanová-lahvička (prášek pro přípravu injekčního roztoku)
Amoxicillin-ratiopharm (perorální tablety)
Amoxicilin ratiopharm 250 TC (Granule pro přípravu suspenzí pro perorální podání)
Amoxicilinové tablety (tablety) t
Trihydrát amoxicilinu (látka)
Trihydrát amoxicilinu (látka-prášek)
Trihydrát amoxicilinu (purimox) (látka-prášek)
Trihydrát amoxicilinu + klavulanát draselný (4: 1), (7: 1) (semifinovaný prášek)
Trihydrát amoxicilinu a klavulanát draselný (2: 1) (Prefabrikovaný prášek)
Trihydrát amoxicilinu a klavulanát draselný (2: 1) (práškový prášek)
Trihydrát amoxicilinu a klavulanát draselný (4: 1) (semifinished prášek)
Trihydrát amoxicilinu + klavulanát draselný (2: 1), (4: 1), (7: 1) (látka)
Amosin (kapsle)
Amosin (prášek pro přípravu perorální suspenze) t

Arlet (perorální tablety)
Augmentin (prášek pro přípravu injekčního roztoku) t
Augmentin (prášek pro přípravu perorální suspenze) t
Augmentin (perorální tablety)
Augmentin SR (perorální tablety) t
R
Grunamoks (Prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání) t
Grunamoks (šumivé tablety)
F
Zhelplastan (Prášek z kůže)
L
Liklav (Prášek pro přípravu injekčního roztoku) t
M
Medoclav (perorální tablety)
Medoclav (Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podání) t
Oh
Ospamox (Granule pro přípravu perorálního roztoku)
Ospamox (kapsle)
Ospamox (kapsle)
Ospamox (Prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání) t
Ospamox (perorální tablety)
F
Panklav (perorální tablety)
T
Taromentin (prášek pro přípravu injekčního roztoku) t
Tarmentin (perorální tablety)
Trifamoks IBL (Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání) t
Trifamoks IBL (prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání) t
Trifamoks IBL (perorální tablety)
X
Helicocin (perorální tablety)
Helitrix (perorální tablety) t
Hikontsil (prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání) t
Hikontsil (kapsule)
Uh
Ekobol (perorální tablety)
Ecomed (Capsule)
Ecomed (Prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání) t
Ecomed (perorální tablety)

Pozor! Informace uvedené v této příručce jsou určeny zdravotnickým pracovníkům a neměly by být základem pro vlastní léčbu. Popisy léků se uvádějí k seznámení a nejsou určeny pro léčbu bez účasti lékaře. Existují kontraindikace. Pacienti potřebují odborné rady!

Drogový adresář je určen výhradně pro informační účely. Další informace naleznete v anotaci výrobce. Nezaměstnujte se; Než začnete užívat léky, měli byste navštívit lékaře. EUROLAB neodpovídá za následky způsobené použitím informací zveřejněných na portálu. Veškeré informace na těchto stránkách nenahrazují radu lékaře a nemohou sloužit jako záruka pozitivního účinku léčiv.

Farmaceutické přípravky obsahující amoxicilin a klavulanát

Majitelé patentu RU 2343931:

[0001] Předkládaný vynález se týká oblasti léčiv, zejména farmaceutického přípravku amoxicilinu a klavulanátu pro léčbu bakteriálních infekcí, připravených jako kompozice ve formě suchého prášku, upraveného pro ředění vodou za zisku suspenze s hodnotou pH v rozmezí od přibližně 5,0 do přibližně 5 5 při počátečním ředění, které navíc obsahuje stabilizátor pH, kterým je sodná sůl karboxymethylcelulózy. Dále se vynález týká použití sodné soli karboxymethylcelulózy pro snížení stupně degradace klavulanátu a pro stabilizaci pH výsledné suspenze. Technickým výsledkem je zlepšení stability výrobku. 4 n. a 3 z. f-ly, 1 nemocný, 1 karta.

[0001] Předkládaný vynález se týká farmaceutických přípravků obsahujících amoxicilin a klavulanát upravený pro pediatrické podávání.

Kombinace amoxicilinu a klavulanátu (ko-amoxiclav) je účinnou praktickou léčbou bakteriálních infekcí a může být podávána orálně, například ve formě tablet a v případě pediatrických léků ve formě vodného roztoku nebo suspenze, do které je obvykle přidáváno ochucovadlo. GlaxoSmithKline prodává různé ko-amoxiclavní přípravky pod ochrannou známkou Augmentin.

Pediatrické přípravky obsahující amoxicilin a klavulanát jsou obvykle nabízeny ve formě suchého prášku nebo granulí v nádobě, například v láhvi. Před prvním použitím se zředí určitým objemem vody, aby se získala suspenze s určitou koncentrací, obvykle suspenze pro opakované podání, která je dostatečná pro celou léčbu.

Je dobře známo, že klavulanát je citlivý na degradaci jak ve formě suchého prášku, tak ve zředěném stavu. Stabilita v suchém stavu je důležitá, protože může omezit životnost výrobku. Je-li produkt připraven jako kapalná suspenze, je také důležitá stabilita, protože je nezbytné poskytnout produkt v kapalném stavu, který zůstává stabilní po dobu 7 nebo 10 dnů, pokud je skladován za vhodných podmínek, například při teplotě přibližně 5 ° C (v chladničce).

Obvykle je obsažen nadbytek klavulanátové složky, takže po 7 nebo 10 dnech skladování je zachováno alespoň 90% jeho jmenovitého množství, čímž se udržuje optimální účinnost. I při takovýchto nadbytcích musí být pH produktu pečlivě kontrolováno, aby se minimalizovala rychlost degradace klavulanátu v kapalném stavu.

Klavulanát ve vodném roztoku má profil stability pH ve tvaru písmene U s optimální stabilitou v rozmezí pH od 5,0 do 5,5. Je však obtížné udržovat roztoky při optimální hodnotě pH, protože degradace způsobuje zvýšení pH v důsledku tvorby hlavních produktů degradace. Pokud pH stoupá velmi silně, pak se degradace zvyšuje i během 7 nebo 10 dnů (jak je znázorněno na obrázku).

Udržování dobré stability klavulanátové složky v kapalném stavu pomocí regulace pH je komplikováno skutečností, že ve vodném roztoku amoxicilin vytváří kyselé produkty rozkladu. Kromě toho amoxicilin i klavulanát jako výsledek fermentačního procesu, kterým se získají, zpočátku obsahují po výrobě nízké hladiny produktů degradace. Tyto hladiny se mohou zvýšit během skladování, výroby produktu a skladování produktu jako suchý prášek před naředěním. Tato variabilita může vést k nestabilnímu pH produktu a ke změně stability ve zředěném stavu; proto existuje potřeba kontroly.

Tento problém je dále zhoršován v ředěních získaných ředěním, které mají vyšší koncentrace amoxicilinu. Amoxicilin má tendenci snižovat pH způsobem závislým na koncentraci. Vzhledem k tomu, že je nutné stále častěji používat vyšší dávky amoxicilinu, aby bylo možné vyrovnat se se zvyšující se rezistencí bakterií, je nutné zvýšit hladiny, které jsou obsaženy v léčivech. Suspenzní přípravky amoxicilinu / klavulanátu, které původně činily 125 / 32,5 mg / 5 ml a 250 / 62,5 mg / 5 ml, byly zvýšeny na 400/57 mg / 5 ml a 100 / 12,5 mg / 5. ml a nejnověji na konci roku 2001, se zavedením produktu Augmentin ES 600® v USA až do 600/43 mg / 5 ml. Navíc existuje možnost, že v budoucnu mohou být požadovány přípravky obsahující 800 mg / 5 ml a dokonce 1000 mg / 5 ml. Protože tyto vyšší hladiny inkorporace amoxicilinu mají tendenci snižovat pH na oblast, kde je produkt méně stabilní, jsou tyto změny významné pro období stability.

Současně se pH produktu zvyšuje jak během skladování jako suchý prášek, tak při skladování v kapalném stavu v důsledku zvýšené tvorby hlavních produktů degradace klavulanátu. Pokud je toto zvýšení nadměrné, produkt se posune do oblasti nízké stability klavulanátu.

Tudíž kolísání pH způsobené koncentracemi těchto léčiv, variabilitou injikovaných látek nebo změnami, když je produkt ve zředěném stavu, může vést k nestabilní stabilitě a nespolehlivému produktu.

S ohledem na tato omezení, komplikace a trendy existuje obrovská potřeba identifikovat látku, která může mít stabilizační účinek na klavulanát v suspenzích amoxicilinu / klavulanátu.

Formulace suchého prášku obsahuje směs různých excipientů, které jsou začleněny z různých důvodů, například pro usnadnění výrobního procesu, pro udržení produktu v suchu, pro podporu tvorby vhodné suspenze a pro zlepšení estetických vlastností, jako je chuť a pocit v ústech. Z různých typů běžně používaných excipientů je nutné vybrat ty, které nemají nepříznivý vliv na stabilitu. Vzhledem k citlivosti klavulanátu na pH by se dalo očekávat, že za účelem optimalizace stability by měly být přidány složky, které pufrují pH produktu. Je však známo, že degradace klavulanátu je zvýšena pufrovými solemi a jinými druhy iontů (Haginaka, J.; Nakagawa, T.; Uno. T: Chem Pharm Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 Stabilita kyseliny klavulanové ve vodných roztocích). Je tedy třeba se vyhnout obecně použitelným pH modifikátorům, jako jsou citrátové soli. Jiné modifikátory pH mohou být také nevhodné, například kvůli slané chuti, hořkosti nebo jiným nepříjemným chuťovým vlastnostem, které jsou nežádoucí v kapalném produktu podávaném dětem. Volba excipientů je tedy omezena podobnými úvahami, proto, aby se minimalizovaly nepříznivé účinky na stabilitu v kapalném stavu, přípravky obsahují co nejméně excipientů.

Přípravky amoxicilinu a klavulanátu pro přípravu ve formě kapalných perorálních suspenzí tradičně zahrnují ředidlo pro klavulanát draselný, vysoušedlo, obvykle oxid křemičitý, kluznou látku, obvykle koloidní oxid křemičitý, suspenzní přísadu, obvykle kombinaci xanthanové gumy a hydroxypropylmethylcelulózy, sladidla, obvykle umělého krému, syntetické, obvykle umělé kombinace xanthanové gumy a hydroxypropylmethylcelulosy. aspartam a ochucovadla, obvykle kombinace ochucovadel, jako je ovoce nebo sladkosti, jako je pomeranč, malina a lehká melasa. Typické přípravky, které přesně odrážejí existující komerční produkty, jsou popsány ve WO 96/34605 (SmithKline Beecham), suspenzích 400/57 a 200/28 mg / 5 ml a ve WO 97/09042 (SmithKline Beecham), suspenzi 600/43 mg / ml. 5 ml. Kromě toho je v takových přípravcích také obsažen modifikátor pH, jako je kyselina jantarová, aby se změnilo pH ředění získaného tak, že hodnota pH zůstává v rozmezí stability klavulanátu. Přípravky popsané ve WO 00/03695 (Lek) obsahují pufrový systém kyselina citrónová / citrát sodný. Naopak ve WO 98/35672 a WO 01/13883 (což je nejbližší analog podle předkládaného vynálezu) (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmacetitiques) jsou přípravky popsány ve formě suchých prášků, určených pro kultivaci se získáním suspenzí, které jsou připraveny z granulí amoxicilinu a klavulanátu v poměru 2: 1, zatímco zbytek amoxicilinu je způsoben granulemi amoxicilinu a samotné přípravky neobsahují identifikovatelný modifikátor pH.

Nyní bylo s překvapením zjištěno, že když se připraví suspenze ve formě kapalin, mají nízké hladiny sodné soli karboxymethylcelulózy příznivý vliv na stabilitu klavulanátové složky.

Sodná karboxymethylcelulosa je farmaceutický excipient, který je široce používán pro řadu účelů, například jako potahovací činidlo, dezintegrační činidlo pro tablety a kapsle, pojivo v tabletách nebo v kapalných produktech, jako stabilizátor, suspendační činidlo, viskozitní činidlo nebo vodu absorbující činidlo. činidlo (Handbook of Pharmaceutical Excipients, třetí vydání, 2000, American Pharmaceutical Association and Pharmaceutical Press, 87). Použití sodné soli karboxymethylcelulózy v ředění amoxicilinu a klavulanátu obsahujících 100 / 12,5 mg / 5 ml a 400/57 mg / 5 ml je popsáno ve WO 98/35672 a WO 01/13883 (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Je však zřejmé, že je obsažen jako konvenční suspendační činidlo nebo zahušťovadlo, aniž by byl detekován jeho příznivý účinek, objevený v předkládaném vynálezu, v důsledku použití relativně nízkých hladin amoxicilinu.

Podle předkládaného vynálezu je tedy poskytnut farmaceutický přípravek z amoxicilinu a klavulanátu připravený jako suchý práškový prostředek upravený pro zředění vodou za vzniku suspenze pro opakované podávání, která obsahuje od asi 400 do asi 1250 mg amoxicilinu a od asi 40 do asi 90 mg. klavulanátu na standardní množství léčiva tak, aby poměr amoxicilinu k klavulanátu byl alespoň 10: 1 a který navíc obsahuje stabilní izator pH, což je sodná sůl karboxymethylcelulózy. Bylo zjištěno, že zahrnutí sodné soli karboxymethylcelulózy poskytuje nejen optimální hodnotu pH při počátečním ředění, ale také minimalizuje změnu pH během skladování po dobu deseti dnů, bez jakéhokoliv škodlivého katalytického účinku na degradaci klavulanátu. Překvapením tohoto efektu je, že sodná sůl karboxymethylcelulosy je iontová v přírodě a lze očekávat, že jako taková katalyzuje degradaci klavulanátu. To může být srovnáno s dřívějším použitím neutrálního derivátu celulózy, hydroxypropylmethylcelulosy, například v produktu obsahujícím 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), kde není podobný příznivý účinek na pH.

V dalším aspektu předkládaný vynález poskytuje farmaceutický přípravek amoxicilinu a klavulanátu připravený ve formě suspenze ředění, která má koncentraci amoxicilinu v rozmezí od přibližně 400 do přibližně 1250 mg a koncentraci klavulanátu v rozmezí od přibližně 40 do přibližně 90 mg na 5 ml, získaného v ředění. suspenze, takže poměr amoxicilinu k klavulanátu je nejméně 10: 1 a který navíc obsahuje stabilizátor pH, který t Je to sodná sůl karboxymethylcelulózy.

V dalším aspektu předkládaný vynález navrhuje použití sodné soli karboxymethylcelulosy při stabilizaci pH zřeďovací suspenze obsahující od asi 400 do asi 1250 mg amoxicilinu a od asi 40 do asi 90 mg klavulanátu na 5 ml ředící suspenze, takže poměr amoxicilinu k klavulanátu je alespoň 10: 1, což snižuje stupeň degradace klavulanátu.

V jednom provedení je pH v počátečním ředění v rozmezí od asi 5,0 do asi 5,5. Výhodně je změna pH (zvýšení) během skladování menší než přibližně 1 jednotka pH, výhodně méně než 0,9 jednotek pH, výhodněji méně než 0,8 jednotek pH, po 10 dnech při teplotě 4 ° C. Konečné pH po 10 dnech skladování při 4 ° C je s výhodou 5,8 až 5,9. To může být srovnáno s počátečním pH od asi 4,1 do 4,6, následovaným posunem pH alespoň 1,5 jednotek a konečným pH 5,8 až 6,1 pro srovnatelné přípravky v nepřítomnosti sodné soli karboxymethylcelulózy a za stejných podmínek. V současné době prodávaný produkt 600/43 mg / 5 ml má počáteční pH přibližně 4,7.

V dalším aspektu předkládaný vynález poskytuje farmaceutický přípravek amoxicilinu a klavulanátu připravený jako suchý práškový prostředek upravený pro zředění vodou za vzniku suspenze pro opakované podávání, která obsahuje od asi 400 do asi 1250 mg amoxicilinu a od asi 40 do asi 90 mg. klavulanátu na standardní množství léčiva tak, aby poměr amoxicilinu k klavulanátu byl nejméně 10: 1 a který po naředění během oh má počáteční pH v rozmezí od asi 5,0 do asi 5,5. Konečné pH po 10 dnech skladování při 4 ° C je s výhodou 5,8 až 5,9. V dalším aspektu předkládaný vynález poskytuje použití sodné soli karboxymethylcelulózy při snižování stupně degradace klavulanátu v ředicí suspenzi obsahující od přibližně 400 do přibližně 1250 mg amoxicilinu a od přibližně 40 do přibližně 90 mg klavulanátu na standardní množství přípravku. Výhodně jsou ztráty klavulanátu po dobu 10 dnů skladování při 4 ° C sníženy alespoň o 15%; výhodněji pro suspenzi získanou suspenzi, která má koncentraci amoxicilinu v rozmezí od přibližně 750 do přibližně 1250 mg a koncentraci klavulanátu v rozmezí od přibližně 40 do přibližně 90 mg na standardní množství přípravku, alespoň 20% ve srovnání se stejnou koncentrací. suspenze samotná, ale bez sodné soli karboxymethylcelulosy.

V dalším aspektu podle výše uvedených vynálezů uvedená suspenze obsahuje od přibližně 500 do přibližně 1250 mg amoxicilinu a od přibližně 40 do přibližně 90 mg klavulanátu na standardní množství přípravku, takže poměr amoxicilinu k klavulanátu je alespoň 12: 1.

V dalším aspektu podle výše uvedených vynálezů uvedená suspenze obsahuje od asi 550 do asi 1250 mg amoxicilinu a od asi 40 do asi 90 mg klavulanátu na standardní množství přípravku, takže poměr amoxicilinu k klavulanátu je alespoň 14: 1.

V dalším aspektu předkládaného vynálezu je amoxicilin přítomen v rozmezí od přibližně 700 do přibližně 1 250 mg na standardní množství přípravku a přibližně 40 až přibližně 90 mg klavulanátu je přítomno na standardní množství léčiva, takže poměr amoxicilinu k klavulanátu je alespoň 14: 1.

V dalším aspektu předkládaného vynálezu je klavulanát přítomen v rozmezí od přibližně 40 do přibližně 60 mg na standardní množství přípravku, takže poměr amoxicilinu k klavulanátu je alespoň 14: 1.

Poměr amoxicilinu k klavulanátu je v rozmezí od asi 10: 1 do 30: 1, výhodně od 12: 1 do asi 30: 1 (hmotnost odpovídajících volných kyselin). Typické poměry amoxicilinu k klavulanátu zahrnují přibližně 14: 1, přibližně 15: 1, přibližně 16: 1 a přibližně 20: 1, výhodně přibližně 14: 1 nebo přibližně 16: 1. Odborníkovi v oboru však bude jasné, že jednotlivá absolutní množství amoxicilinu a klavulanátu, a nikoli jejich poměr, jsou v podstatě kritickými parametry.

Typické kompozice obsahují přibližně 600, 750, 800, 1000 a 1200 mg amoxicilinu na 5 ml získané ředící suspenze, zejména přibližně 600/43 a přibližně 800/57 (poměr 14: 1), přibližně 750/50 (poměr 15: 1), přibližně 800/50 a přibližně 1000 / 62,5 (poměr 16: 1) a přibližně 800/40 a přibližně 1000/50 (poměr 20: 1) mg / 5 ml (amoxicilin / klavulanát).

Aby se minimalizovala změna pH během skladování, například méně než přibližně 1 jednotka pH, výhodně méně než přibližně 0,9 pH jednotek, výhodněji méně než přibližně 0,8 pH jednotek, po 10 dnech skladování při 4 ° C je přítomna sodná sůl karboxymethylcelulózy množství, které po počátečním ředění a následně účinné pro poskytnutí hodnoty pH v rozmezí od asi 5,0 do asi 5,5. Po 10 dnech skladování při 4 ° C je konečné pH s výhodou 5,8 až 5,9. Nečekaně bylo zjištěno, že sodná sůl karboxymethylcelulózy je účinná při relativně nízkých hladinách. Typicky je sodná sůl karboxymethylcelulózy přítomna v množství od asi 10 do asi 60 mg, výhodně od asi 20 do asi 50 mg, výhodněji od asi 20 do asi 40 mg, ještě výhodněji od asi 25 do asi 35 mg, na standardní množství přípravku. Tato množství jsou příznivá, protože nemají nepříznivý vliv na snadnost ředění nebo vlastnosti spojené s viskozitou, jako je tekutost. Mnoho hydrofilních pryskyřic se rychle nerozptyluje, protože každá částice je obklopena "viskózní" vrstvou, což komplikuje další hydrataci. Naproti tomu sodná sůl karboxymethylcelulózy se rychle rozpouští v použitých množstvích. Hladina jeho zahrnutí navíc významně neovlivňuje jeho účinek na pH, mění jeho hodnotu pouze v rozmezí 0,5 pH jednotek v koncentračním rozmezí 10 až 50 mg na standardní množství přípravku.

Různé druhy sodné soli karboxymethylcelulózy vhodné pro použití v přípravcích podle vynálezu jsou komerčně dostupné od řady různých dodavatelů. Tyto stupně se mohou lišit ve velikosti částic, stupni polymerace, stupni substituce a čistotě. Výhodné jsou farmaceuticky přijatelné stupně. Navíc, podle monografie USP (US Pharmacopeia 25, 2002) se hodnota pH jejich 1% (w / v) roztoků může pohybovat od 6,5 do 8,5. Výhodné stupně karboxymethylcelulózy sodíku pro použití v přípravcích podle předkládaného vynálezu jsou ty, které mají hodnotu pH od asi 7,0 do asi 7,5 (pro roztok 1,0% (hmotn./obj.)). Vhodné sodné karboxymethylcelulózové značky jsou dostupné od dodavatelů, jako je Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, USA), jako jsou produkty Aqualon® CMC a Blanose® CMC, a Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Nizozemí).

Jedno z provedení obsahuje přibližně 600/43 mg amoxicilinu / klavulanátu a přibližně 25 až 35 mg, obvykle přibližně 30 mg, sodné soli karboxymethylcelulózy na standardní množství přípravku. V jednom z typických příkladů to odpovídá asi 2,5 až asi 3,5% hmotnosti přípravku, obvykle asi 3%.

V dalším provedení uvedený přípravek dále obsahuje kromě sodné soli karboxymethylcelulosy xanthanovou gumu. Xanthanová guma má okamžitý nástup účinku. Výhodně je xanthanová guma přítomna v množství od asi 1 do asi 10 mg, výhodně od asi 1 do asi 5 mg, výhodněji od asi 1 do asi 4 mg, typicky od asi 2,5 do asi 3,5 mg na standardní množství přípravku. Typický poměr sodné soli karboxymethylcelulózy k xanthanové gumě je od asi 12: 1 do asi 8: 1, typičtěji asi 10: 1 hmotnostních, například asi 30 mg sodné soli karboxymethylcelulózy a asi 3 mg xanthanové gumy na standardní množství léčiva.

Další excipienty zahrnují ředidlo (pro klavulanát), vysoušedlo, mazivo, ochucovadlo a sladidlo.

Typicky je oxid křemičitý obsažen jako ředidlo a vysoušedlo, přítomné v celkovém množství od asi 140 do asi 190 mg (pokud vezmete v úvahu jakýkoli podíl oxidu křemičitého při použití směsi klavulanátu draselného a oxidu křemičitého, například směsi 1: 1), standardním množstvím. lék.

Typicky je kluzná látka koloidní oxid křemičitý, přítomný v množství od přibližně 30 do přibližně 50 mg, výhodně od přibližně 30 do přibližně 40 mg, obvykle přibližně 35 mg na standardní množství přípravku pro přípravky s amoxicilinem do 900 mg. V případě léčiv s vyššími hladinami amoxicilinu se považuje za užitečné zahrnout vyšší hladiny, například od přibližně 60 do přibližně 80 mg, výhodně od přibližně 65 do přibližně 80 mg na standardní množství léčiva, aby se zachovala tekutost produktu.

Typicky je sladidlem umělé sladidlo, jako je aspartam, přítomné v rozmezí od přibližně 10 do přibližně 15 mg, obvykle v množství přibližně 12,5 mg na standardní množství přípravku.

Typicky, příchuť je ovocná příchuť, jako je krémová jahodová příchuť, jak je popsáno ve WO 01/13883.

Další provedení obsahuje amoxicilin, přítomný v množství od asi 700 mg do asi 1250 mg, například asi 800, 1000 nebo 1200 mg, a klavulanát draselný, přítomný v množství od asi 40 do 90 mg, například asi 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 a 1200/43 mg; sodná sůl karboxymethylcelulózy, přítomná v množství od asi 20 do asi 50 mg, s výhodou od asi 20 do asi 40 mg, výhodněji od asi 25 do asi 35 mg, obvykle asi 30 mg, a xanthanová guma, přítomná v množství od asi 1 do přibližně 10 mg, s výhodou přibližně 1 až přibližně 5 mg, výhodněji přibližně 1 až přibližně 4 mg, obvykle přibližně 3 mg; výhodněji přibližně 30 mg sodné soli karboxymethylcelulosy a přibližně 3 mg xanthanové gumy na standardní množství přípravku.

Další provedení obsahuje amoxicilin přítomný v množství přibližně 600 mg; klavulanát draselný, přítomný v množství přibližně 43 mg; sodná sůl karboxymethylcelulózy, přítomná v množství od asi 20 do asi 40 mg, s výhodou od asi 25 do asi 35 mg; typicky asi 30 mg, a xanthanová guma, přítomná v množství od asi 1 do asi 10 mg, výhodně od asi 1 do asi 5 mg, výhodněji od asi 1 do asi 4 mg, obvykle asi 3 mg na standardní množství léčiva; výhodněji přibližně 30 mg sodné soli karboxymethylcelulosy a přibližně 3 mg xanthanové gumy na standardní množství přípravku.

V dalších provedeních předkládaného vynálezu excipienty sestávají v podstatě z oxidu křemičitého, sodné soli karboxymethylcelulózy, xanthanové gumy, koloidního oxidu křemičitého, umělého sladidla a ochucovadla, jak je definováno výše.

Termín "standardní množství léčiva", jak se zde používá, se týká množství léčiva v suché formě, které se zředí vodou, aby se získalo 5 ml suspenze.

Ve formulacích podle vynálezu je amoxicilin ve formě trihydrátu amoxicilinu. Výhodně se trihydrát amoxicilinu používá v granulované formě, například ve formě popsané ve WO 02/49618 (SmithKline Beecham). Výhodně je rovnovážná relativní vlhkost (ERH) amoxicilin trihydrátu používaná jako surovina pečlivě kontrolována vhodným sušením tak, aby neovlivňovala nepříznivě jiné aspekty přípravku. Výhodně je ERH menší než 30%, výhodněji od 10 do 20%.

Výhodně je klavulanát ve formě klavulanátu draselného. Klavulanát draselný se obvykle dodává ve směsi s oxidem křemičitým jako ředidlem, obvykle jako směs 1: 1. Klavulanát draselný je velmi citlivý na vlhkost a měl by být skladován a zpracováván při relativní vlhkosti (RH) při teplotě do 30% nebo méně.

Hmotnostní poměry amoxicilinu: klavulanátu jsou zde vyjádřeny v ekvivalentech volných kyselin.

Účinné látky trihydrát amoxicilinu a klavulanát draselný jsou obvykle přítomny v množství od přibližně 70 do přibližně 85% hmotnosti původního přípravku (pokud použijete absolutní hmotnosti trihydrátu amoxicilinu a klavulanátu draselného).

Excipienty jsou výhodně přítomny v množství od asi 15 do asi 30% hmotnostních původního přípravku.

Přípravky podle předkládaného vynálezu mohou být připraveny způsoby, které jsou běžné při výrobě přípravků ve formě suchých prášků, určených pro kultivaci za získání vodných suspenzí. Obvykle, aby se získala stejnoměrná směs, uvedené suché práškové složky se smísí dohromady v mixéru v jediném kroku. Potom se tato směs naplní vhodnými nádobami tak, aby každá měla určitou hmotnost produktu. V dalším aspektu může uvedený způsob zahrnovat předběžný krok tvorby granulí z podskupiny složek, například některých nebo všech amoxicilinu a klavulanátu.

Výhodně jsou formulace podle předkládaného vynálezu poskytnuty v nádobě nepropustné pro atmosférickou vlhkost, například ve skleněné nebo plastové lahvičce určené k naředění vodou nebo jiným vhodným vodným médiem bezprostředně před použitím. Výhodně je přípravek ve formě suchého prášku poskytnut ve láhvi s víkem odolným proti vlhkosti.

Formulace podle předkládaného vynálezu jsou určeny primárně pro podávání dětským pacientům, a proto jsou s výhodou přizpůsobeny.

Pro usnadnění dávkování se stanoví množství prášku poskytnutého v lahvičce a objem vody použité k ředění tohoto prášku tak, aby se standardní dávka poskytla ve vhodném objemu, například 2,5 až 10 ml, obvykle v množství 5 ml suspenze ředění.. Lahvička je obvykle určena pro celou léčbu, takže suspenze získaná naředěním je suspenze pro opakované podání. Takové zavedení může být provedeno lžičkou, například kalibrovanou lžičkou nebo kalibrovanou kádinkou, tupou stříkačkou nebo kalibrovaným dávkovacím čerpadlem.

Mělo by být zřejmé, že pokud jsou specifická množství klavulanátu zmíněna výše, jako je 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg a tak dále, odrážejí nominální množství a že v praxi může být nezbytné zahrnout přebytek až 10%, s výhodou až do 10%. 8%, výhodněji až 5%, vztaženo na jmenovitou hmotnost klavulanátu, aby se zohlednil kontrolovaný a přijatelný stupeň degradace. Předkládaný vynález zahrnuje jakýkoliv takový přebytek.

Mělo by být také zřejmé, že v praxi může být v zájmu sladění s výrobní praxí nezbytné zohlednit přebytečnou hmotnost, která má být naplněna tak, aby množství definovaná výše standardním množstvím přípravku mohla být změněna až o 10%, obvykle koordinovanou změnou všech složky tohoto léku. Předkládaný vynález zahrnuje jakoukoliv takovou změnu.

Odborník v oboru pozná, že když je zmíněn poměr amoxicilinu k klavulanátu, například 14: 1, tento poměr je jmenovitý cílový poměr a že v praxi se poměr v přípravku může lišit od stanovené jmenovité hodnoty, například až o přibližně ± 10 %, s výhodou až do ± 8%, množstvím amoxicilinu, aby se vyrovnala potřeba poskytnout přebytek, který by měl vzít v úvahu degradaci a také odrážet jakoukoli následnou degradaci jednoho nebo více účinných látek. Tak například hmotnostní poměr amoxicilinu a klavulanátu v přípravku, který spadá do rozmezí od 13: 1 do 15: 1, odpovídá nominálnímu poměru 14: 1. Předkládaný vynález zahrnuje jakoukoliv takovou změnu.

Formulace podle tohoto vynálezu mohou být navrženy pro léčbu bakteriálních infekcí, obvykle u dětí, mimo jiné například jedné nebo více infekcí horních dýchacích cest, infekcí dolních dýchacích cest, infekcí močových cest a infekcí kůže a infekcí měkkých tkání. Přípravky podle předkládaného vynálezu jsou vhodné pro léčení infekcí horních cest dýchacích u dětí, například otitis media a sinusitidy, zejména akutního otitis media, když jsou infekce často způsobeny H. influenzae, M. catarrhalis a S. pneumonia, včetně S. pneumonia, necitlivé na penicilin a penicilin-rezistentní S. pneumonia. Mělo by být zřejmé, že tito pacienti jsou obvykle léčeni dávkami upravenými na tělesnou hmotnost. Jako příklad, režim dávkování 90 / 6,4 (poměr 14: 1) mg / kg / den v rozdělených dávkách každých 12 hodin (BID (dvakrát denně)) může být poskytnut se suspenzí podle předkládaného vynálezu obsahující 600 / 43 mg / 5 ml nebo 800/57 mg / 5 ml, pokud je požadován nižší objem standardní dávky. Dávkovací režim 135 / 6,75 (poměr 20: 1) mg / kg / den v rozdělených dávkách každých 12 hodin (BID) může být opatřen suspenzí podle předkládaného vynálezu obsahující 800/40 mg / 5 ml nebo 1000/50 mg / 5 ml. Dávkovací režim 150/10 (poměr 15: 1) mg / kg / den v rozdělených dávkách každých 8 nebo 12 hodin (TID (třikrát denně) nebo BID) může být poskytnut se suspenzí podle předkládaného vynálezu obsahující 750/50 mg / 5 ml. Dávkovací režim 160/10 (poměr 16: 1) mg / kg / den v rozdělených dávkách každých 8 nebo 12 hodin (TID nebo BID) může být poskytnut se suspenzí podle předkládaného vynálezu obsahující 800/50 mg / 5 ml nebo 1000/62, 5 mg / 5 ml. Suspenze pro opakované podávání je tedy poskytnuta v množství dostatečném k pokrytí průběhu léčby, obvykle od 7 do 10 dnů.

Pojmy "pediatrické" a "děti", jak jsou zde používány, zahrnují věkovou kategorii od novorozence po teenagera, například až do přibližně 40 kg tělesné hmotnosti, kdy by bylo vhodnější použít lék pro dospělé, například pilulky.

Dále bude předkládaný vynález popsán pomocí příkladů.

Příklad 1A - suspenzní přípravek 600/43 mg / 5 ml

Grunamoks

Danemox

Clavocin

Clavunat

Klonakom-X

Cuxacillin

Kuram

Medoclav

Širokospektrální antibiotika peniciliny Amoxicilin

Amoxicilin (Flemoxin)

Odpovědi autora webu na typické požadavky návštěvníků stránky:

Jaký je rozdíl mezi Amoxicilinem a Flemoxinem Solutaba?

Tabulka analogů a cen:

Flemoxin (Amoxicillin) - oficiální návod k použití. Lék je předpis, informace jsou určeny pouze pro zdravotníky!

Klinicko-farmakologická skupina:

Farmakologický účinek

Farmakokinetika

Indikace pro použití léku Flemoxin Solutab

Dávkovací režim

Vedlejší účinky

Kontraindikace pro použití léku Flemoxin Solutab®

Použití léku FLEMOKSIN SOLUTAB® během těhotenství a kojení

Žádost o porušení funkce ledvin

Zvláštní pokyny

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Předávkování

Interakce s léky

Obchodní podmínky lékárny

Podmínky skladování

Účinná látka "Amoxicilin" (Amoxicilin) ​​- Seznam léků a léčiv

Popis účinné látky

Hrubý vzorec

Interakce s jinými léčivými látkami

Vyhledávání drog

Přípravky s účinnou látkou "Amoxicilin" (Amoxicilin): t

Farmaceutické přípravky obsahující amoxicilin a klavulanát

Sociální Sítě

Účinná látka "Amoxicilin" (Amoxicilin) - Seznam léků a léčiv