Tamiflu: návod k použití, analogy a recenze

Faryngitida

Tamiflu je antivirotikum, proléčivo používané k prevenci a léčbě chřipky.

Obsahuje oseltamivir, proléčivo, které je v těle metabolizováno na karboxylát oseltamivir. Aktivní metabolit oseltamiviru kompetitivně a selektivně inhibuje neurominidázu chřipkových virů B a A, v důsledku čehož je zabráněno uvolňování nově vytvořených virů z infikovaných buněk a jejich pronikání do zdravých buněk.

Tamiflu zabraňuje rozvoji onemocnění v raném stadiu - oseltamivir karboxylát inhibuje replikaci viru a snižuje jeho patogenitu.

V roli profylaktického významně (o 92%) snižuje výskyt chřipky u lidí, kteří měli kontakt s nakaženými lidmi.

Neovlivňuje tvorbu protilátek proti viru chřipky, včetně pacientů očkovaných inaktivovanou vakcínou proti chřipce. V postexpozici a prevenci sezónní chřipky nedochází k rozvoji rezistence na léčiva.

Složení 1 kapsle Tamiflu 75 obsahuje:

  • Léčivá látka: oseltamivir - 75 mg (ve formě oseltamivir fosfátu - 98,5 mg);
  • Pomocné složky: mastek, povidon K30, předželatinovaný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, stearylfumarát sodný;
  • Tělo tobolky: želatina, oxid titaničitý, oxid železitý;
  • Tobolky s uzávěrem: želatina, oxid titaničitý, oxid železitý červený a žlutý.

Neexistují důkazy o účinnosti při léčbě jakýchkoli onemocnění způsobených jinými patogeny než chřipkovými viry A a B.

Indikace pro použití

Co pomáhá Tamiflu? Podle instrukcí je lék předepsán v následujících případech:

  • léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;
  • prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);
  • prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

Návod k použití Tamiflu 75 mg, dávkování

Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Dospělí, teenageři nebo děti, které nemohou polykat tobolku, mohou také dostávat Tamiflu ve formě prášku, aby připravili suspenzi pro perorální podání.

Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.

Pro léčbu chřipky se používají standardní dávky Tamiflu 75 mg podle návodu:

  • Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší - 1 kapsle léku 2x denně - 5 dní. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.
  • Děti ve věku od 8 let s tělesnou hmotností nad 40 kg, které jsou schopny polykat tobolky - 1 tobolka 2x denně po dobu 5 dnů.

Pro profylaktické účely doporučují návod k použití následující dávky:

  • Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší - 1 tobolka Tamiflu 75 mg 1 krát denně po dobu nejméně 10 dnů po kontaktu s pacientem. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg 1krát denně po dobu 6 týdnů.
  • Děti ve věku 8 let a starší s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg - 1 kapsle 75 mg 1krát denně.

Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Zvláštní pokyny

Pacienti s poruchou funkce jater s mírnou a střední závažností, pacienti s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než 30 ml / min), stejně jako starší pacienti, není nutná úprava dávky.

Při clearance kreatininu 10–30 ml / min je nutné dávku Tamiflu snížit na 75 mg jednou denně každý den po dobu 5 dnů (během léčby).

Při prevenci chřipky u pacientů s clearance kreatininu 10–30 ml / min snižte dávku na 30 mg denně ve formě suspenze nebo přeneste pacienta na léčbu každý druhý den v dávce 75 mg denně.

Vedlejší účinky

Instrukce upozorňuje na možnost vzniku následujících nežádoucích účinků při předepsání přípravku Tamiflu: t

  • nevolnost, zvracení (obvykle při užívání vysokých dávek nebo v prvních dnech léčby), nespavost, závratě;
  • vzácně - průjem, slabost, únava, bolesti hlavy, kongesce nosu, bolest v krku, kašel, bolest břicha.

Kontraindikace

Tamiflu je kontraindikován v následujících případech: t

  • individuální nesnášenlivost složek léčiva;
  • těžké selhání ledvin;
  • věku dětí do 1 roku.
  • během těhotenství a kojení.

Předávkování

V případě předávkování je možné zvýšit nebo vyvolat nežádoucí účinky. Symptomatická léčba.

Analogové Tamiflu, cena v lékárnách

V případě potřeby můžete Tamiflu 75mg nahradit protějškem pro léčebné účinky - to jsou drogy:

Výběr analogů je důležité pochopit, že pokyny pro použití Tamiflu, ceny a recenze léků podobných akcí neplatí. Je důležité, abyste se poradili s lékařem a ne aby se léčivo nezávisle nahradilo.

Cena v ruských lékárnách: Tamiflu tobolky 75 mg 10 ks. - od 1210 do 1321 rublů, podle 728 lékáren.

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti prášku - 2 roky, tobolky - 7 let. Podmínky prodeje z lékáren - předpis.

Co říkají recenze?

Podle recenzí lékařů, Tamiflu účinně působí na chřipkové viry - pacienti si všimnou, že si s lékem užívají mnohem méně a snadněji. V některých případech existují vedlejší účinky, z nichž nejčastější jsou nevolnost a průjem (hlavně u dětí).

Většina matek je spokojena s účinkem léku při jeho předepisování dětem. V mnoha případech vám rychlost přípravku Prem Tamiflu jako preventivního opatření před nástupem do mateřské školy nebo školy umožní vyhnout se infekci vašeho viru virem chřipky.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Lék může být současně předepisován pacientům s antipyretiky na bázi paracetamolu a analgetik. Při této lékové interakci nebyly pozorovány žádné závažné vedlejší účinky a negativní reakce těla.

Tamiflu by neměl být kombinován s enterosorbenty nebo antacidními léky, jako je tomu v tomto případě, terapeutický účinek oseltamiviru je významně snížen.

V klinických studiích nebyly zjištěny žádné vedlejší účinky a léze na těle, když byly tobolky Tamiflu kombinovány s léky, jako jsou thiazidová diuretika, blokátory histaminových H2-receptorů, xantiny, narkotická analgetika, kortikosteroidy, penicilinová antibiotika, cefalosporiny, azithromycin, I, I, používám a používám, používám stejné programy, používám I-azitromycin, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I.

Tamiflu - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tobolky 30 mg, 45 mg a 75 mg nebo tablety, prášek pro přípravu suspenze) léky pro léčbu a prevenci chřipky u dospělých, dětí a během těhotenství

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Tamiflu. Tam jsou recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařských odborníků na používání Tamiflu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější zpětnou vazbu k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvádí výrobce v anotaci. Analogy Tamiflu s dostupnými strukturními analogy. Použití k léčbě a prevenci chřipky u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení.

Tamiflu je antivirotikum. Oseltamivir fosfát (účinná látka léku Tamiflu) je proléčivo, jeho aktivní metabolit oseltamivir karboxylát (OK) je účinný a selektivní inhibitor neuraminidázy chřipkových virů A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího ústrojí a další šíření viru v těle.

Inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu, snižuje uvolňování virů chřipky A a B z těla.

Farmakokinetika

Tamiflu se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu a je vysoce přeměněn na aktivní metabolit působením jaterních a střevních esteráz. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace jak proléčiv, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nejsou závislé na příjmu potravy. Podle studií na zvířatech, po požití oseltamivir fosfátu, byl jeho aktivní metabolit nalezen ve všech hlavních ložiscích infekce (plíce, bronchiální výplachy, nosní sliznice, středního ucha a průdušnice) v koncentracích, které poskytují antivirový účinek. Vylučuje se (> 90%) jako aktivní metabolit převážně ledvinami. Aktivní metabolit není dále transformován a vylučován ledvinami (> 99%) glomerulární filtrací a tubulární sekrecí.

Indikace

  • léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;
  • prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);
  • prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

Formy propuštění

Tobolky 30 mg, 45 mg a 75 mg (někdy omylem nazývané tablety).

Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podání (dětská forma léčiva).

Návod k použití a dávkování

Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Dospělí, mladiství nebo děti, které nemohou polykat tobolku, mohou také dostávat léčbu přípravkem Tamiflu v práškové formě pro přípravu perorální suspenze.

V případech, kdy Tamiflu není v práškové formě pro perorální podání, nebo pokud existují známky stárnutí kapslí, otevřete kapsli a nalijte její obsah do malého množství (max. 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského výrobku (čokoládový sirup s normální cukr bez cukru nebo bez cukru, med, světle hnědý cukr nebo stolní cukr, rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, slazené kondenzované mléko, jablečný mošt nebo jogurt) pro zakrytí hořké chuti. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.

Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.

Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší mají předepsáno 75 mg (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg nebo suspenze) 2x denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg denně nezvyšuje účinek.

Tamiflu 75 mg tobolky mohou být podávány také dětem ve věku 8 let a starší nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg, které mohou polykat tobolky (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg) 2 krát den

Děti ve věku 1 a starší doporučují prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání nebo tobolky po 30 mg a 45 mg (pro děti od 2 let).

Doporučený dávkovací režim Tamiflu ve formě tobolek 30 mg a 35 mg nebo suspenze pro děti v závislosti na hmotnosti dítěte: t

  • méně než nebo rovno 15 kg - 30 mg 2x denně;
  • více než 15-23 kg - 45 mg 2x denně;
  • více než 23-40 kg - 60 mg 2x denně;
  • více než 40 kg - 75 mg 2x denně.

Pro dávkování suspenze použijte injekční stříkačku označenou 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množství suspenze se odebere z lahvičky s dávkovací stříkačkou, převede se do odměrky a odebere se ústně.

Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny po kontaktu s pacientem.

Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší Tamiflu předepisovali 75 mg (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg nebo suspenze) 1krát denně perorálně po dobu nejméně 10 dnů po kontaktu s pacientem. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg 1krát denně po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Děti ve věku 8 let a starší nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg, kteří mohou polykat tobolky, mohou být léky předepsány také pro prevenci 75 mg (1 tobolka 75 mg, nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg) 1krát denně den

U dětí ve věku 1 roku a starších se léčivo ve formě suspenze nebo tobolky o hmotnosti 30 mg a 45 mg předepisuje k profylaxi v následujících dávkách:

  • méně než nebo rovno 15 kg - 30 mg jednou denně;
  • více než 15-23 kg - 45 mg 1 krát denně;
  • více než 23-40 kg - 60 mg jednou denně;
  • více než 40 kg - 75 mg 1krát denně.

Pro dávkování suspenze použijte injekční stříkačku označenou 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množství suspenze se odebere z lahvičky s dávkovací stříkačkou, převede se do odměrky a odebere se ústně.

Příprava suspenze Tamiflu z prášku

1. Opatrně několikrát poklepejte na uzavřenou láhev prstem tak, aby byl prášek rozdělen na dno láhve.

2. Pomocí odměrky změřte 52 ml vody a naplňte ji na určenou úroveň.

3. Do lahvičky přidejte 52 ml vody, zavřete uzávěr a dobře protřepávejte 15 sekund.

4. Odstraňte uzávěr a vložte adaptér do hrdla láhve.

5. Zašroubujte lahvičku uzávěrem, abyste zajistili správné umístění adaptéru.

Na štítku lahvičky musí být uvedeno datum použitelnosti připravené suspenze. Před použitím lahvičky s připravenou suspenzí se musí protřepat. Pro dávkování suspenze je dávkovací stříkačka opatřena štítky označujícími dávky 30 mg, 45 mg a 60 mg.

Extramporální příprava suspenze Tamiflu z tobolek

V případech, kdy se u dospělých, dospívajících a dětí vyskytnou potíže s polykáním tobolek a tamiflu ve formě prášku pro přípravu suspenze pro perorální podání chybí nebo jsou-li známky stárnutí kapslí, otevřete kapsli a vyprázdněte její obsah v malém množství (max. 1). lžička) vhodného slazeného potravinářského produktu (jak je uvedeno výše), aby se skryla hořká chuť. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.

Vedlejší účinky

  • nevolnost a zvracení;
  • průjem;
  • bronchitida;
  • bolest břicha;
  • gastrointestinální krvácení;
  • závratě;
  • bolest hlavy;
  • kašel;
  • poruchy spánku;
  • slabost;
  • bolesti různých míst;
  • rhinorrhea;
  • infekce horních cest dýchacích;
  • astma (včetně exacerbace);
  • akutní otitis media;
  • pneumonie;
  • sinusitida;
  • dermatitida;
  • lymfadenopatie;
  • dermatitida;
  • kožní vyrážka;
  • ekzém;
  • kopřivka;
  • erythema multiforme;
  • Stevens-Johnsonův syndrom;
  • anafylaktické a anafylaktoidní reakce;
  • angioedém;
  • hepatitida;
  • křeče;
  • delirium (včetně příznaků, jako je zhoršené vědomí, dezorientace v čase a prostoru, abnormální chování, bludy, halucinace, agitace, úzkost, noční můry).

Kontraindikace

  • chronické selhání ledvin (trvalá hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, CC nižší než 10 ml / min);
  • přecitlivělost na léčivo.

Použití v průběhu březosti a laktace

Ve studiích reprodukční toxicity u zvířat (potkanů, králíků) nebyl pozorován žádný teratogenní účinek. Ve studiích na potkanech nebyl zjištěn žádný nežádoucí účinek oseltamiviru na fertilitu. Vystavení plodu bylo 15 - 20% expozice matky.

Během předklinických studií pronikl Tamiflu a aktivní metabolit do mléka kojících potkanů. Není známo, zda dochází k vylučování oseltamiviru nebo aktivního metabolitu mlékem u lidí, ale jejich množství v mateřském mléce může být 0,01 mg denně a 0,3 mg denně.

Od té doby údaje o užívání léku u těhotných žen nestačí, přípravek Tamiflu by měl být předepsán během těhotenství nebo kojícím matkám pouze tehdy, pokud možné přínosy jeho užívání pro matku převyšují potenciální riziko pro plod nebo kojence.

Použití u dětí

Přípravek Tamiflu by neměl být podáván dětem mladším 1 let.

Zvláštní pokyny

U pacientů (většinou dětí a dospívajících), kteří užívali přípravek Tamiflu k léčbě chřipky, byly hlášeny záchvaty a neuropsychiatrické poruchy podobné deliriu. Tyto případy byly vzácně doprovázeny život ohrožujícími akcemi. Úloha Tamiflu ve vývoji těchto jevů není známa. Podobné neuropsychiatrické poruchy byly také zaznamenány u pacientů s chřipkou, kteří nedostávali přípravek Tamiflu.

Při aplikaci přípravku Tamiflu se doporučuje pečlivé sledování chování pacientů, zejména dětí a dospívajících, aby se zjistily známky abnormálního chování.

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti přípravku Tamiflu u všech nemocí způsobených jinými patogeny než chřipkovými viry A a B.

Při léčbě a prevenci chřipky u pacientů s CC od 10 do 30 ml / min je nutná úprava dávky přípravku Tamiflu. Neexistují doporučení pro úpravu dávky u pacientů, kteří dostávají hemodialýzu, peritoneální dialýzu au pacientů s QA ≤ 10 ml / min.

Jedna injekční lahvička Tamiflu (30 g prášku pro perorální suspenzi) obsahuje 25,713 g sorbitolu. Při užívání přípravku Tamiflu v dávce 45 mg, 2x denně, se požívá 2,6 g sorbitolu. U pacientů s vrozenou intolerancí fruktózy toto množství převyšuje denní dávku sorbitolu.

Interakce s léky

Podle farmakologických a farmakokinetických studií jsou klinicky významné lékové interakce nepravděpodobné.

Oseltamivir fosfát je vysoce převeden na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou většinou v játrech. Léková interakce způsobená kompetící a vazbou na aktivní centra esteráz, které konvertují oseltamivir fosfát na účinnou látku, není znázorněna. Nízký stupeň vazby oseltamiviru a aktivního metabolitu s proteiny nenaznačuje, že existuje interakce spojená s vytěsněním léčiv ze spojení s proteiny.

In vitro nejsou oseltamivir fosfát a aktivní metabolit preferovaným substrátem pro polyfunkční oxidázy systému cytochromu P450 nebo pro glukuronyltransferázy. Není důvod k interakci s perorálními kontraceptivy.

Cimetidin, nespecifický inhibitor isoenzymů systému cytochromu P450 a soutěží v procesu tubulární sekrece s alkalickými přípravky a kationty, neovlivňuje plazmatické koncentrace oseltamiviru a jeho aktivního metabolitu.

Je nepravděpodobné, že by měly klinicky významné lékové interakce spojené s komplikací pro tubulární sekreci, s ohledem na bezpečnostní rezervu pro většinu těchto léčiv, cestu eliminace aktivního metabolitu oseltamiviru (glomerulární filtrace a aniontová tubulární sekrece), jakož i vylučovací kapacitu každé z cest.

Probenecid vede ke zvýšení AUC aktivního metabolitu oseltamiviru přibližně dvakrát (snížením aktivní tubulární sekrece v ledvinách). Vzhledem k bezpečnostní rezervě aktivního metabolitu však není nutná úprava dávky při současném podávání s probenecidem.

Současné podávání s amoxicilinem neovlivňuje plazmatické koncentrace oseltamiviru a jeho složek, což dokazuje slabou konkurenci o eliminaci aniontovou tubulární sekrecí.

Současné podávání s paracetamolem neovlivňuje plazmatické koncentrace oseltamiviru a jeho aktivního metabolitu nebo paracetamolu.

Farmakokinetické interakce mezi oseltamivirem, jeho hlavním metabolitem nebyly zjištěny při současném užívání s paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou, cimetidinem nebo antacidy (hydroxidem hořečnatým a hydroxidem hlinitým, uhličitanem vápenatým).

V klinických studiích byla fáze 3 Tamiflu předepsána s běžně užívanými léky, jako jsou inhibitory ACE (enalapril, kaptopril), thiazidová diuretika (bendroflumethiazid), antibiotika (penicilin, cefalosporiny, azithromycin, erythromycin a doxycyklin), stejně jako Ic, Ich, Ik, Ich, Ik, Ich, I, I, I a I, které jsem použil ), beta-blokátory (propranolol), xantiny (teofylin), sympatomimetika (pseudoefedrin), agonisté opioidních receptorů (kodein), kortikosteroidy, inhalované bronchodilatátory, kyselina acetylsalicylová, ibuprofen, paracetam ol. Změny v povaze nebo četnosti nežádoucích účinků nebyly pozorovány.

Analogy léku Tamiflu

Strukturní analogy účinné látky:

Analogy pro anti-influenza účinek: t

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Antigrippin-maximum;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirin;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • Neovir;
  • Oxodihydroakridinylacetát sodný;
  • Relenza;
  • Theraflu pro nachlazení a chřipku;
  • Tsitovir-3;
  • CigaPan;
  • Ergoferon.

Používá se k léčbě onemocnění: chřipky, prevence chřipky

Tamiflu

Popis k 02/11/2015

  • Latinský název: Tamiflu
  • ATC kód: J05AH02
  • Účinná látka: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Výrobce: GmbH, Katalánsko Německo Schorndorf (Německo), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Švýcarsko)

Složení

Jedna tobolka přípravku Tamiflu obsahuje 30, 45 nebo 75 mg účinné látky oseltamivir (oseltamivir fosfát) + škrob, sodnou sůl kroskarmelózy, stearylfumarát sodný, želatinu, oxid titaničitý, barviva černého oxidu železitého, červenou a žlutou, Pvidone K30, mastek.

Jedna lahvička s léčivem obsahuje 30 mg účinné látky fosfát fosforečnanu + oxidu titaničitého, xanthanové gumy, sodné soli sacharinu, sorbitolu, citrátu monosodného, ​​permasilu Tutti-Frutti. Po přípravě suspenze je obsah oseltamiviru 12 mg na mililitr.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje ve formě tobolek ze želatiny v blistrech po 10 kapslích, v lepenkové krabičce v jednom blistru. Tobolky jsou pevné, neprůhledné. Kapsle má šedé pouzdro s nápisem "ROCHE" a světle žlutou čepici s nápisem "30 mg", "45 mg" nebo "75 mg". Nápisy jsou provedeny světle modrým inkoustem. Uvnitř každé tablety je bílý a světle žlutý jemný prášek.

Prostředky ve formě prášku pro přípravu suspenzí vyrobených v lahvích s ochranou proti světlu s kapacitou 30 gramů. Sada je dodávána s plastovým adaptérem a dávkovací stříkačkou s odměrkou. Sada je v kartonových obalech s přepážkou. Prášek samotný je bílý nebo lehce nažloutlý, má specifickou příjemnou ovocnou vůni a chuť. Prášek velký, granulovaný. Po smísení s vodou se vytvoří neprůhledná suspenze bílé nebo žluté barvy.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Oseltamivir je proléčivo. Jeden z jeho aktivních metabolitů, oseltamivirkarboxylát, je selektivním inhibitorem neuraminidázy chřipky A a B. Je to enzym, který aktivuje uvolňování virů z infikovaných buněk, je zodpovědný za reprodukci a šíření škodlivých látek v celém těle, zejména v epitelu dýchacího traktu.

Existují procesy potlačení replikace virů a snížení jejich patogenity. Aktivita vylučování a distribuce látek z těla nositele onemocnění také klesá.

Lék usnadňuje průběh onemocnění, zkracuje dobu onemocnění, snižuje pravděpodobnost komplikací, jako je bronchitida, sinusitida, otitis nebo pneumonie. Podle klinických studií u dětí do 12 let dochází k poklesu trvání onemocnění o 2 dny.

S profylaktickým použitím u pacientů, kteří přicházejí do styku s infikovanými pacienty, je menší pravděpodobnost, že členové rodiny dostanou chřipku o 92%.

Je pozoruhodné, že nástroj neovlivňuje intenzitu boje těla proti nemoci, protilátky jsou produkovány normálně. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné případy rezistence na léčiva.

Oseltamivir fosfát se rychle a téměř úplně vstřebává do gastrointestinálního traktu, kde je působením střevních a jaterních esteráz přeměněn na aktivní metabolit. Detekce aktivního metabolitu v krevní plazmě je možná do půl hodiny po podání. Metabolit dosahuje maximální koncentrace za 2-3 hodiny. Plazmatický metabolit je 20krát vyšší než metabolit oseltamiviru.

Farmakokinetické indikátory nejsou závislé na příjmu potravy.

Účinná látka se nachází v sliznici nosu a průdušek, v plicích, průdušnici a středním uchu.

Stupeň vazby metabolitu na proteiny v krevní plazmě je až 3%, zatímco proléčivo váže téměř polovinu proteinů, ale neovlivňuje žádné farmakodynamické parametry.

Lék je odstraněn (a jeho aktivní metabolit) ledvinami a výkaly (v nepatrném rozsahu). Poločas je asi pět až deset hodin.

Osoby trpící závažným onemocněním ledvin mohou mít potíže s odstraněním léku z těla, AUC bude nepřímo úměrná stupni poškození orgánů. Při jaterní patologii nebyly tyto vzory pozorovány.

U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

U dětí mladších 12 let se metabolismus léku urychluje, lék je téměř dvakrát rychlejší vylučován z těla. V tomto ohledu je nutná korekce denní dávky.

Indikace pro použití

Lék je předepsán k prevenci a léčbě chřipky

Pro léčbu chřipky mohou být léky používány osobami od jednoho roku. V případě pandemie chřipky je možné lék použít u dětí 6-12 měsíců.

Léčivo vykazovalo největší účinnost v případě podání do dvou dnů po infekci a prvních symptomech.

Tamiflu lze také použít jako profylaktikum po kontaktu s infikovanými osobami v epidemiích a pandemiích u osob starších než jeden rok.

Je třeba poznamenat, že užívání léku nenahrazuje očkování proti viru chřipky. Před použitím nástroje, zejména u dětí ve věku od 6 do 12 měsíců, se poraďte se svým lékařem.

Kontraindikace

  • jestliže jste alergický / á na kteroukoli z jeho složek;
  • děti do 6 měsíců;
  • s chronickým selháním ledvin, s kreatininem nižším než 10 ml za minutu.

Péče by měla být prováděna těhotnými a kojícími ženami, dětmi od 6 do 12 měsíců.

Vedlejší účinky

Při užívání léku nejčastěji projevuje: nevolnost, zvracení a bolesti hlavy, a to zejména v prvních dnech.

Byly pozorovány dospělé skupiny pacientů a dospívajících: t

Děti mohou zaznamenat následující nežádoucí účinky: t

V období po registraci byly zjištěny případy následujících nežádoucích účinků (vzácně se projevily, není prokázáno, zda jsou spojeny s užíváním léku):

Návod k použití přípravku Tamiflu (metoda a dávkování) t

Lék lze užívat s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. U některých pacientů se lék lépe vstřebává, pokud ho pijete s jídlem.

Standardní dávka 75 mg denně může být rozdělena na 2 části, jednu tobolku 30 mg a jednu 45 mg.

Je lepší zahájit léčbu v prvních dnech onemocnění, bezprostředně po prvních příznacích.

Návod k použití Tobolky Tamiflu k léčbě chřipky

Dospělí a děti od 13 let užívají 75 mg 2x denně. Průběh léčby je 5 dnů.

Tamiflu pro děti od 1 do 12 let se doporučuje jmenovat v množství od 60 do 150 mg denně, rozdělených do 2 dávek. Průběh léčby je 5 dnů.

Dávkování významně závisí na hmotnosti dítěte:

  • s hmotností do 15 kg - 60 mg denně;
  • s hmotností 15 až 23 kg - 90 mg;
  • děti s hmotností od 23 do 40 - 120 mg denně;
  • s hmotností nad 40 mg - 150 mg.

Pro děti od šesti měsíců do jednoho roku je předepsáno 3 mg na kg tělesné hmotnosti, 2x denně. Průběh léčby je stejný jako u ostatních věkových kategorií.

Pokyny pro prevenci kapslí

Doporučuje se užívat lék jako profylaktikum do 2 dnů po kontaktu s pacientem.

Obvykle užívejte jednu tobolku 75 mg 1krát denně po dobu 10 dnů.

Během epidemie můžete pít 75 mg, 1 krát denně po dobu 1,5 měsíce.

Tamiflu pro děti do 12 let je předepsán jako profylaxe v závislosti na hmotnosti:

  • do 15 kg - 30 mg denně;
  • od 15 do 23 kg - 45 mg denně;
  • od 23 do 40 kg - 60 mg;
  • více než 40 mg - 75 mg denně.

Doba přijímání finančních prostředků je 10 dní.

Pokud má pacient potíže s polykáním tobolky, nebo pokud není vhodný pro konzumaci, může být obsah tablety nalit do lžičky. Poté přidejte do nádoby čokoládový sirup, cukr, med, kondenzované mléko nebo jiný produkt, který může skrýt nepříjemnou chuť prášku. Připravený produkt musí být spotřebován ihned po smíchání.

Pokyny pro přípravu suspenzí

  • Obsah lahvičky jemně promíchejte, aby se prášek rovnoměrně rozložil na dno.
  • Pak nalejte 52 ml vody do odměrky (po příslušnou značku).
  • Do lahvičky přidejte změřené množství vody, zavřete ji a dobře protřepávejte po dobu nejméně 15 sekund.
  • Odstraňte uzávěr z láhve a vložte adaptér do hrdla.
  • Zavřete láhev. Zkontrolujte, zda je adaptér správně umístěn.

Na etiketě musíte uvést lhůtu pro použití připraveného léčiva. Před použitím suspenze se má injekční lahvička dobře protřepat. Pomocí odměřovací stříkačky změřte požadované množství léku.

U pacientů s poškozením ledvin s kreatininem Cl 10-30 ml za minutu se dávka sníží na 75 mg jednou denně. Maximální doba vstupu - 5 dnů. Při profylaktickém podávání se dávka snižuje na 75 mg každý druhý den, nebo 30 mg suspenze každý den.

Bezpečnost užívání léčiva u dětí mladších 6 měsíců a pacientů s onemocněním jater nebyla stanovena.

Jestliže máte 75 mg tobolku a potřebujete dát pacientovi menší množství oseltamiviru: t

  • Obsah jedné tobolky se nalije do malé suché nádoby.
  • Měří se stříkačkou s odstupňováním 5 ml vody a přidá se k prášku. Dobře promíchejte.
  • Pokud je požadováno dávkování: 30 mg by mělo být odebráno 2 ml směsi, pokud je 45 - 3 ml, pokud je 60 - 4 ml.
  • Vstříkněte obsah injekční stříkačky do jiné nádoby.
  • Obsah druhé nádoby smíchejte se sladidlem (cukr, med, džus, jogurt), promíchejte a podejte pacientovi.
  • Pokud nebylo možné odebrat veškerý obsah druhé nádoby najednou, můžete přidat vodu a dát pacientovi trochu vody.

Předávkování

Případy předávkování nebyly hlášeny.

Může se objevit nevolnost, závratě a zvracení. V případě předávkování je nutné přestat užívat prostředky a vyvolat symptomatickou léčbu.

Při užívání až gramu léku bylo pozorováno pouze nevolnost a zvracení.

Interakce

Drogová interakce se zpravidla nevyskytuje.

Když je léčivo kombinováno s probenecidem (nebo jinými prostředky blokujícími tubulární sekreci), AUC aktivního metabolitu se zvyšuje přibližně dvakrát, ale není nutné upravovat dávkování antivirotika.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí.

Kapsle se skladují při normální vlhkosti, při teplotě ne vyšší než 25 stupňů.

Prášek pro suspenzi je skladován při teplotě 15 až 25 ° C.

Připravená suspenze může být uložena na tmavém místě při teplotě 2 až 8 stupňů (17 dní) nebo 15 až 25 stupňů (10 dní).

Doba použitelnosti

5 let pro kapsle, 2 roky pro prášek, 10 až 17 dní pro připravenou suspenzi.

Zvláštní pokyny

U dětí a mladistvých, u pacientů s chřipkou a při užívání přípravku Tamiflu, byly zaznamenány případy záchvatů a delirium. Nebyl však nalezen přímý vztah mezi psychoneurotickými poruchami a příjmem léků (výsledky tří nezávislých rozsáhlých epidemiologických studií). Tyto příznaky se projevují u dětí, které tento přípravek neužívaly.

U pacientů s těžkou renální insuficiencí se doporučuje po konzultaci se specialistou upravit denní dávku.

Účinnost a bezpečnost podávání přípravku u imunokompromitovaných osob nebyla stanovena.

Užívání přípravku Tamiflu nenahrazuje roční vakcínu proti chřipce. Lék chrání před onemocněním pouze v době jeho přijetí.

Není známo, jak účinné je lék proti jiným onemocněním (s výjimkou virů chřipky A a B).

Analogové Tamiflu

Strukturní analogy léčiva v tuto chvíli neexistují. Blízko, ale poněkud horší účinnost, analogy Relenzu, Floustolu, Oseltamiviru a Arbidolu nejsou dostatečně studovány.

Během těhotenství a kojení

Během studie na zvířecích savcích se ukázalo, že oseltamivir přechází do mateřského mléka. Účinná látka a její aktivní metabolit byly nalezeny u kojících žen v subterapeutických koncentracích. Před použitím léku během laktace se poraďte s odborníkem.

Těhotné ženy mohou užívat lék po posouzení poměru poškození plodu / přínosu k matce (po konzultaci s lékařem).

Recenze Tamiflu

O drogě reagují většinou dobře:

  • "... chladné pilulky";
  • "... piješ a už ne nemocný";
  • "... když jsem onemocněl, začal jsem dávat svému manželovi a dětem - za tři dny se zotavili."

Z nežádoucích účinků se nejčastěji stěžují na nevolnost a uvolněnou stolici (hlavně u dětí).

Recenze Tamiflu pro děti jsou dobré. Někteří pijí v průběhu léku pro profylaxi před odesláním dítěte do školy nebo mateřské školy.

Cena Tamiflu kde koupit

Cena 10 kapslí s dávkou léku 75 mg je přibližně 1200 rublů.

Cena Tamiflu v lékárnách v práškové formě pro přípravu suspenzí - 1198 rublů za láhev 30 g.

Tamiflu® (Tamiflu®)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

3D obrazy

Složení

Farmakologický účinek

Dávkování a podávání

Uvnitř, při jídle nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Dospělí, teenageři nebo děti, které nemohou polykat kapsli, mohou také léčit Tamiflu® v dávkové formě jako prášek pro přípravu perorální suspenze.

V případech, kdy přípravek Tamiflu® v lékové formě neobsahuje prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání, nebo jsou-li známky stárnutí kapslí (například zvýšená křehkost nebo jiné fyzické poruchy), otevřete kapsli a vyprázdněte její obsah v malém množství (max. 1 lžička). ) vhodný slazený potravinový výrobek (čokoládový sirup s normálním nebo žádným obsahem cukru, med, světle hnědý cukr nebo stolní cukr rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, krémová mouka) sušené mléko s cukrem, jablkem nebo jogurtem), aby se skryla hořká chuť. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs. Podrobná doporučení jsou uvedena v části Extrusivní příprava suspenze Tamiflu®.

Standardní dávkovací režim

Léčba. Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků.

Dospělí a mladiství ≥ 12 let. 75 mg 2x denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Děti s hmotností> 40 kg nebo 8 až 12 let. Děti, které jsou schopny polykat tobolky, mohou také dostávat léčbu užitím 1 tobolky. 75 mg 2x denně po dobu 5 dnů.

Děti od 1 roku do 8 let. Prášek Tamiflu® se doporučuje pro přípravu suspenze pro perorální podání tobolek 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg (pro děti od 2 let). Pro určení doporučeného dávkovacího režimu viz Tamiflu® prášek pro léčebné instrukce pro přípravu perorální suspenze 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg tobolek.

Prevence. Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny po kontaktu s pacienty.

Dospělí a mladiství ≥ 12 let. 75 mg 1krát denně uvnitř nejméně 10 dnů po kontaktu s pacientem. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg jednou denně po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Děti s hmotností> 40 kg nebo 8 až 12 let. Děti, které mohou polykat tobolky, mohou také dostávat profylaktickou léčbu s 1 tobolkou. 75 mg 1krát denně.

Děti od 1 roku do 8 let. Prášek Tamiflu® se doporučuje pro přípravu suspenze pro perorální podání tobolek 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg. Pro určení doporučeného dávkovacího režimu viz návod k podávání přípravku Tamiflu® pro přípravu suspenze pro perorální podání 12 mg / ml nebo uzávěrů. 30 a 45 mg. Možná dočasná příprava suspenze s použitím 75 mg tobolek (viz Extamporální příprava suspenze Tamiflu®).

Dávkování ve zvláštních případech

Pacienti s poškozením ledvin, léčba. Pacienti s kreatininem Cl> 60 ml / min není nutné upravovat. U pacientů s kreatininem Cl od 30 do 60 ml / min by měla být dávka Tamiflu® snížena na 30 mg 1krát denně po dobu 5 dnů.

Pacienti na stálé hemodialýze, Tamiflu ® v počáteční dávce 30 mg, mohou být užíváni před dialýzou, pokud se příznaky chřipky objeví během 48 hodin mezi dialyzačními sezeními. Pro udržení plazmatické koncentrace na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu ® po každé dialýze užíván v dávce 30 mg. Pacienti na peritoneální dialýze, Tamiflu ® by měli být užíváni v počáteční dávce 30 mg před začátkem dialýzy, poté 30 mg každých 5 dnů (viz také Dávkování ve zvláštních případech a "Zvláštní pokyny").

Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (s kreatininem Cl ≤ 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována. V tomto ohledu chybí doporučení pro dávkování v této skupině pacientů.

Pacienti s poškozením ledvin, prevence. Pacienti s kreatininem Cl> 60 ml / min není nutné upravovat. U pacientů s kreatininem Cl od 30 do 60 ml / min by měla být dávka Tamiflu® snížena na 30 mg 1krát denně. Pacienti s trvalou hemodialýzou, Tamiflu ® v počáteční dávce 30 mg mohou být užíváni před začátkem dialýzy (1. zasedání). Pro udržení plazmatické koncentrace na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu ® užíván po 30 mg každé následující liché dialýze. Pacienti na peritoneální dialýze, Tamiflu ® by měli být užíváni v počáteční dávce 30 mg před dialýzou, pak 30 mg každých 7 dnů (viz také Dávkování ve zvláštních případech a "Zvláštní pokyny"). Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (s kreatininem Cl ≤ 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována. V tomto ohledu chybí doporučení pro dávkování v této skupině pacientů.

Pacienti s poškozením jater. Úprava dávky v léčbě a prevenci chřipky u pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater není nutná. Bezpečnost a farmakokinetika přípravku Tamiflu ® u pacientů se závažným poškozením funkce jater nebyla studována.

Pacienti staršího a senilního věku. Úprava dávky pro prevenci nebo léčbu chřipky není nutná.

Pacienti s oslabenou imunitou (po transplantaci). Pro sezónní prevenci chřipky u imunokompromitovaných pacientů ve věku ≥ 1 rok - po dobu 12 týdnů není nutná úprava dávky (viz Dávkování a způsob podání).

Děti Přípravek Tamiflu ® by neměl být podáván dětem mladším než 1 rok.

Tepelná úprava suspenze Tamiflu®

V případech, kdy se u dospělých, dospívajících a dětí vyskytnou problémy s polykáním tobolek a přípravek Tamiflu® v lékové formě neobsahuje prášek pro perorální suspenzi nebo pokud jsou známky stárnutí kapslí (například zvýšená křehkost nebo jiné fyzické poruchy) a nalijte její obsah do malého množství (max. 1 lžička) vhodného slazeného potravinářského produktu (viz výše), aby se skryla hořká chuť. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.

Pokud pacienti potřebují dávku 75 mg, je třeba postupovat podle následujících pokynů: t

1. Držte 1 čepice. 75 mg Tamiflu® přes malý obal, jemně otevřete kapsli a nalijte prášek do nádoby.

2. Přidejte malé množství (ne více než 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského produktu (aby se skryla hořká chuť) a dobře promíchejte.

3. Směs důkladně promíchejte a ihned po přípravě vypijte. Zůstane-li v nádobě malé množství směsi, opláchněte nádobu malým množstvím vody a vypijte zbývající směs.

Pokud pacienti potřebují dávky 30-60 mg, pak pro správné dávkování musíte postupovat podle následujících pokynů:

1. Držte 1 čepice. 75 mg Tamiflu® přes malý obal, jemně otevřete kapsli a nalijte prášek do nádoby.

2. Do prášku přidejte 5 ml vody pomocí injekční stříkačky se štítky ukazující množství shromážděné kapaliny. Důkladně promíchejte po dobu 2 minut.

3. Naplňte injekční stříkačkou požadované množství směsi z nádrže podle níže uvedené tabulky.

TAMIFLU

Lék: TAMIFLU
Účinná látka: oseltamivir
ATC kód: J05AH02
Cfg: antivirotikum
Reg. číslo: P №012090 / 01
Datum registrace: 15/05/05
Vlastník reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DÁVKOVÁ FORMA, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle jsou tvrdé, želatinové, velikost 2; tělo neprůhledné, šedé, s nápisem "Roche"; víko je neprůhledné, světle žluté barvy s nápisem "75 mg"; obsah tobolek je bílý až nažloutlý prášek.

Pomocné látky: předželatinovaný škrob, Povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný.

10 ks. - puchýře (1) - kartony.

Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podávání ve formě granulí, od bílé po světle žlutou barvu, s ovocnou vůní; shlukování je povoleno. Po rekonstituci vytvoří neprůhlednou suspenzi bílé až světle žluté.

Pomocné látky: sorbitol, oxid titaničitý, benzoát sodný, xanthanová guma, citrát monosodný, sacharin sodný, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* v hotové suspenzi (po naředění ve vodě) obsahuje oseltamivir 12 mg / ml

30 g - lahve z hnědého skla (1) doplněné dávkovací stříkačkou a odměrkou - kartony.

Popis léku je založen na oficiálně schválených návodech k použití.

FARMAKOLOGICKÉ AKCE

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivirkarboxylát) je účinný a selektivní inhibitor virů neuraminidázy chřipky A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření viru v těle.

In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla.

Tamiflu významně zkracuje dobu klinických projevů chřipkové infekce, snižuje jejich závažnost a snižuje výskyt komplikací chřipky, které vyžadují použití antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, zánět středního ucha), zkracuje dobu izolace viru z těla a redukuje oblast pod křivkou "titrů virů"..

U dětí ve věku 1-12 let Tamiflu významně snižuje dobu trvání onemocnění (o 35,8 hodin), frekvenci akutního otitis media. Obnovení a návrat k normální činnosti nastává téměř o dva dny dříve.

Tamiflu významně (o 92%) užívaný k profylaxi významně snižuje výskyt chřipky u osob v kontaktu, 76% snižuje frekvenci výskytu klinicky prokázané chřipky během vypuknutí onemocnění, snižuje frekvenci vylučování viru a zabraňuje přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

U dětí od 1 roku do 12 let profylaktické podávání přípravku Tamiflu snižuje četnost laboratorně potvrzené chřipky z 24% na 4%.

Tamiflu neovlivňuje tvorbu protilátek proti chřipce, vč. na produkci protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.

Při užívání přípravku Tamiflu za účelem prevence (7 dnů), prevence kontaktu v rodině (10 dnů) a sezónní prevence (42 dnů) nebyly zaznamenány žádné případy rezistence na léčiva.

U dospělých pacientů / mladistvých byla rezistence na oseltamivir zjištěna v 0,32% případů (4/1245) s použitím fenotypizace av 0,4% případů (5/1245) s použitím fenotypizace a genotypizace au dětí ve věku od 1 do 12 let ve 4,1%. (19/464) a 5,4% (25/464) případů. Všichni pacienti měli dočasný transport viru rezistentního na OS. To neovlivnilo eliminaci viru.

Bylo nalezeno několik různých mutací specifických pro subtyp viru neuraminidázy. Stupeň desenzibilizace závisel na typu mutace, takže s mutací I222V v N1 se citlivost snížila 2krát a s R292K v N2 - o 30 000 krát. Nebyly zjištěny žádné mutace, které snižují citlivost viru chřipky neuraminidázy in vitro.

U pacientů léčených oseltamivirem byly registrované mutace neuraminidázy N1 (včetně virů H5N1), vedoucí k rezistenci / snížené citlivosti na OS, H274Y, N294S (1 případ), E119V (1 případ), R292K (1 případ) a mutace neuraminidázy N2 - N294S (1 případ) a SASG245-248del (1 případ). V jednom případě byla detekována mutace G402S viru chřipky B, což má za následek 4násobné snížení citlivosti a v jednom případě mutaci D198N s 10násobným snížením citlivosti u dítěte s imunodeficiencí. Viry s rezistentním genotypem neuraminidázy se liší v různých stupních rezistence od přirozeného kmene. Viry s mutací R292 K v N2 u zvířat (myši a fretky) jsou mnohem méně infekční, patogenní a nakažlivé než viry s mutací E119V v N2 a D198N v B a mírně se liší od přirozeného kmene. Viry s mutací H274Y v N1 a N294S v N2 zaujímají mezilehlou pozici.

FARMACOKINETIKA

Po užití léku uvnitř oseltamivir fosfátu se zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu a působením jaterních a střevních esteráz převážně biotransformovaných na aktivní metabolit. Koncentrace aktivního metabolitu v plazmě se stanoví do 30 minut po perorálním užití přípravku Tamiflu, Cmax je dosaženo za 2-3 hodiny a významně (více než 20 krát) převyšuje koncentraci proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Koncentrace proléčiva i aktivního metabolitu v plazmě je úměrná dávce a nezávisí na příjmu potravy.

U lidí je průměrný Vd Aktivní metabolit je přibližně 23 litrů.

Po perorálním podání fosforečnanu oseltamiviru byl jeho aktivní metabolit nalezen v plicích, bronchiálním výplachu, nosní sliznici, středním uchu a průdušnici v koncentracích, které poskytují antivirový účinek.

Vazba aktivního metabolitu na plazmatické proteiny je nevýznamná (asi 3%). Vazba plazmatického proteinového proléčiva je 42% (což není dostatečné k vyvolání existující interakce s lékem).

Oseltamivir fosfát je vysoce biotransformován na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.

Oseltamivir se vstřebává hlavně (> 90%) jako aktivní metabolit ledvinami. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a vylučuje se močí (> 99%) glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. T1/2 aktivní metabolit je 6–10 hodin, renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno vylučováním kanalikulárních buněk. S výkaly se vylučuje méně než 20% léčiva.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Porucha funkce ledvin. Při předepisování přípravku Tamiflu pacientům s různým stupněm poškození ledvin jsou hodnoty AUC nepřímo úměrné poklesu funkce ledvin.

Jaterní dysfunkce. In vitro u pacientů s patologií jater nebyl pozorován signifikantní nárůst AUC oseltamivir fosfátu ani snížení AUC jeho aktivního metabolitu.

Starší pacienti. U pacientů senilního věku (65-78 let) byla expozice aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25-35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek Tamiflu. T1/2 u starších pacientů se významně nelišil od mladších pacientů. Starší pacienti nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.

Děti U malých dětí dochází k eliminaci proléčiva a aktivního metabolitu rychleji než u dospělých, což vede ke snížení AUC vzhledem ke specifické dávce. Užívání léku v dávce 2 mg / kg poskytuje stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, což je dosaženo u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolek (což odpovídá přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.

INDIKACE

- léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;

- prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);

- prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

REŽIM DÁVKOVÁNÍ

Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Standardní dávkovací režim

Léčba by měla začít nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.

Dospělí a adolescenti ve věku 12 let a starší, lék je předepsán 75 mg (tobolky nebo suspenze) 2x denně denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Děti ve věku 8 let a starší nebo vážící více než 40 kg, které mohou polykat tobolky, mohou být také předány přípravku Tamiflu ve formě tobolek 75 mg 2krát denně, jako alternativa k doporučené dávce suspenze Tamiflu.

Děti ve věku 1 rok a starší než Tamiflu by měly být užívány jako suspenze.

Doporučený dávkovací režim přípravku Tamiflu ve formě suspenze je uveden v tabulce.