Antibiotikum Clarithromycin: instrukce a recenze lidí

Clarithromycin je polosyntetický lék, antibakteriální činidlo používané k léčbě různých infekčních a zánětlivých onemocnění, která jsou způsobena mikroorganismy, které jsou citlivé na účinnou látku.

Na této stránce naleznete všechny informace o klarithromycinu: kompletní návod k použití tohoto léku, průměrné ceny v lékárnách, kompletní a neúplné analogy léčiva, stejně jako recenze lidí, kteří již užívali klarithromycin. Chcete svůj názor zanechat? Pište do komentářů.

Klinicko-farmakologická skupina

Semisyntetické makrolidové antibiotikum.

Obchodní podmínky lékárny

Je vydáván na lékařský předpis.

Kolik je klarithromycin? Průměrná cena v lékárnách je 100 rublů.

Forma uvolnění a složení

Léčivo se podává perorálně (z latiny per os - ústy) a parenterálně - intravenózně (v kapátkách). Klarithromycin se vyrábí ve formě:

• tobolky (500 a 250 mg);
• tablety s prodlouženým nebo prodlouženým účinkem (500 mg každý);
• běžné tablety (250 a 500);
• lyofilizovaný prášek, ze kterého je připravena suspenze kojenců;
• roztok pro intravenózní kapání.

Tablety obsahují aktivní složku klarithromycin, jakož i další složky: MCC, bramborový škrob, předželatinovaný škrob, nízkomolekulární PVP, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, laurylsulfát sodný.

Farmakologický účinek

Účinná látka Klarithromycin působí bakteriostaticky a baktericidně. Lék je aktivní ve vztahu k:

• Gram-pozitivní bakterie - Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.
• Gramnegativní bakterie - Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
• Intracelulární mikroorganismy - Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae;
• Anaerobní bakterie - Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens.

Podle instrukcí je klarithromycin také účinný proti Mycobacterium spp. (kromě Mycobacterium tuberculosis) a Toxoplasma gondii.

Existuje poměrně málo analogů klarithromycinu, které mají stejný terapeutický účinek.

Indikace pro použití

Používá se k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených původci, kteří jsou citliví na klaritromycin, a to:

• odontogenní infekce;
• infekce kůže a měkkých tkání;
• infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (tonzillofaringitis, otitis media, akutní sinusitida);
• mykobakteriální infekce (M.avium komplex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) a jejich prevence u pacientů s AIDS;
• infekce dolních dýchacích cest (akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, bakteriální a atypická pneumonie získaná v komunitě);
• Eradikace Helicobacter pylori u pacientů s dvanáctníkovým vředem nebo žaludečním vředem (pouze jako součást kombinované terapie).

Kontraindikace

Historie prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie nebo ventrikulární tachykardie typu "pirouette"; hypokalemie (riziko prodlouženého QT intervalu); závažné selhání jater, vyskytující se současně s renální insuficiencí; anamnéza cholestatické žloutenky / hepatitidy, vyvinuté při použití klaritromycinu; porfyrie; I trimestr těhotenství; období laktace (kojení); současné podávání klarithromycinu s astemizolem, cisapridem, pimozidem, terfenadinem; námelové alkaloidy, jako je ergotamin, dihydroergotamin; perorálním midazolamem; s inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny), které jsou do značné míry metabolizovány izoenzymem CYP3A4 (lovastatin, simvastatin), s kolchicinem; s tikagrelorem nebo ranolazinem; Přecitlivělost na klaritromycin a další makrolidy.

U pacientů se středně závažným až závažným selháním ledvin by měla být u klarithromycinu použita preventivní opatření; středně těžká a těžká jaterní insuficience, ischemická choroba srdeční, těžké srdeční selhání, hypomagnezémie, těžká bradykardie (méně než 50 úderů / min); současně s benzodiazepiny, jako je alprazolam, triazolam, midazolam pro intravenózní podání; současně s jinými ototoxickými léky, zejména aminoglykosidy; současně s léky, které jsou metabolizovány izoenzymy CYP3A (včetně karbamazepinu, cilostazol, cyklosporin, disopyramid, methylprednisolon, omeprazol, perorální antikoagulancia, chinidin, rifabutin, sildenafil, takrolimus, vinblastin, současně s induktory CYP3A4 (včetně rifampicinem fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, třezalka tečkovaná), současně se statiny, jejichž metabolismus nezávisí na izoenzymu CYP3A (včetně fluvastatinu), současně s blokátory pomalých kalciových kanálů, které jsou metabolizovány izoenzymem kamarád CYP3A4 (včetně verapamil, amlodipin, diltiazem); současně se antiarytmika třídy I A (chinidin, prokainamid) a třídy III (dofetilid, amiodaron, sotalol).

Použití v průběhu březosti a laktace

Použití klarithromycinu v prvním trimestru těhotenství je absolutně kontraindikováno.

Užívání léku na zbytek těhotenství je možné pouze ve výjimečných případech.

Užívání klarithromycinu během kojení by mělo být provedeno až po jeho úplném odmítnutí.

Návod k použití

Návod k použití ukazuje, že klarithromycin se podává perorálně, bez ohledu na jídlo a mléko. Doporučuje se dodržovat předepsaný léčebný režim. Vynechaná pilulka musí být užívána co nejdříve, pokud je však čas na užívání další pilulky téměř u konce, neměli byste užívat dvojnásobnou dávku.

• Není-li lékařem předepsán jiný režim, užívá se klarithromycin v dávce 250 mg 2 p / den (pro děti od 12 let a dospělé). Podle výpovědi si můžete vzít 500 mg 2 p / den. Průběh léčby je 5-14 dnů.

U renální insuficience Klarithromycin je předepisován v dávce závislé na clearance kreatininu:

Clarithromycin 500 mg: pro clearance> 30 ml / min - 500 mg 2 p / den; s clearance 30 ml / min - 250 mg 2 p / den; s povolením

Antibiotikum klaritromycin: klacid

Clarithromycin je moderní antibiotikum široce a účinně používané v lékařské praxi.

Makrolidy: klarithromycin

Klarithromycin patří do skupiny makrolidových antibiotik.
První makrolid - erythromycin byl syntetizován v polovině minulého století. Dnes jsou makrolidy široce používány v medicíně při léčbě chorob způsobených mikroorganismy rezistentními vůči penicilinům.
Makrolidy jsou považovány za nejméně toxické, protože se akumulují přímo v zánětlivém zaměření a mají minimální vliv na celkový stav těla.
Antibiotický klarithromycin je posusynthetický lék s bakteriostatickým účinkem, který inhibuje dělení bakteriálních buněk a zastavuje jejich reprodukci a růst uvnitř těla.
Klaritromycin a jeho léčiva jsou účinná při léčbě onemocnění způsobených stafylokoky, chlamydií, Escherichia coli a streptokoky: infekce střeva, ORL orgánů a dýchacích cest.

Klarithromycin: Klacid a další analogy

Klacid je obchodní název léku, jehož aktivní složkou je klarithromycin.

Antibiotikum Klacid je jedním z léčiv vyráběných na základě klaritromycinu. Klacid Abbot vyrábí mezinárodní společnost ve svých pobočkách v Itálii, Francii a Anglii. Poměrně drahé léky „Opat“ jsou vyráběny s použitím vysoce přesných moderních technologií a jsou důvěryhodné lékaři po celém světě.

Jsou známy levnější analogy léčiv na bázi klaritromycinu, vyráběné v zemích SNS, v Indii a ve východní Evropě. Například: Clarithromycin Protex, Clarbact a Clubbax (Indie); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Rusko); Klarithromycin Pliva (Chorvatsko); Zdraví klarithromycinu (Ukrajina); Fromilid (Slovinsko) a další

Předpokládá se, že v některých podnicích může docházet k porušování výrobní technologie, což vede k uvolňování výrobků se sníženou kvalitou.
Klarithromycin v jakýchkoli přípravcích má negativní vliv na trávení, játra a ledviny, někdy způsobuje alergické reakce.
Lék se prodává v lékárnách po předložení receptu.

Clarithromycin: aplikace

Bakterie vylučují beta-laktamázu, která ničí antibiotika v těle. Klarithromycin je rezistentní na beta-laktamázu a má negativní vliv na řadu bakterií: Staphylococcus aureus, pneumokoky, Streptococcus skupinu A, původce lepry, sporotrichózy, pneumonie, kapavky, chlamydie a pneumoclamidiasis, erysipely, hemofilní infekce, listeriózy.

Jaké nemoci jsou předepsány léky na klaritromycin?

• Onemocnění horních a dolních dýchacích orgánů: sinusitida, faryngitida, angína, pneumonie, bronchitida, legionářské onemocnění.
• Infekční léze měkkých tkání a kůže: erysipel, celulitida, folikulitida, streptoderma, staphyloderma.
• Infekční onemocnění v systému čelistí zubů.
• Infekce způsobené mykobakteriemi.
• Léčba pacientů infikovaných HIV, prevence infekcí způsobených mykobakteriemi.
• Pro léčbu peptického vředu Helicobacter pylori.

Klarithromycin: kontraindikace

• Vysoká citlivost na klaritromycin a jeho složky.
• Těhotenství - první trimestr a laktace. Některé drogy zahrnují užívání drogy ve 2 a 3 semestrech těhotenství, jestliže přínosy pro matku převažují nad nebezpečím pro plod. V době užívání léku přestat krmení dítěte.
• Porfyrie.
• Děti do 12 let s hmotností do 40 kg. Některé přípravky klarithromycinu ve formě prášku, ze kterého se suspenze vyrábí, se používají k léčbě dětí.
• Pacienti s poruchou normální funkce ledvin a jater.

Klarithromycin: nekompatibilní léčiva

Antibiotika nemohou být užívána současně s následujícími léky:

• Cisaprid;
• Dihydroergotamin;
• Astemizol;
• Terfenadin;
• Pimozid;
• Ergotamin.

Pokud užíváte klarithromycin současně s jinými makrolidovými antibiotiky, existuje konkurence léčiv, která zcela ničí terapeutický účinek obou léčiv.

Clarithromycin: formy uvolňování

• Tablety 0,25 a 0, 5 g. V balení může být 5, 7, 10 nebo 14 tablet.
• Prášek pro samonosnou suspenzi.
• Sterilní prášek pro injekce.

Klaritromycin: příjem a dávkování

Aplikujte lék, bez ohledu na jídlo.
Trvání léku je 5-14 dnů.
Pro dospělé a děti starší 12 let je obvyklá terapeutická dávka 250 mg, 2 dávky denně.
U těžkých infekcí, mykobakterií a sinusitidy se dávka zvyšuje na 500 mg dvakrát denně.
Pacienti s poruchou funkce jater: denní dávka nepřesahuje 250 mg.
Pacienti s renální insuficiencí: denní dávka 250 mg denně; u závažných infekcí, 250 mg dvakrát denně, druhá dávka nejdříve po 12 hodinách.
Pacientů s AIDS, při léčbě MAS: denní dávka 500 mg dvakrát denně. Léčba s lékem vyrábí, pokud existuje terapeutický účinek.
Léčba odontogenní infekce: 250 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů.
Léčba onemocnění způsobených Helicobacter pylori se provádí v kombinaci s jinými léky. Dávkování: 0,5 g 2 dávek denně v kombinaci s omerprazolem, lansoprazolem a amoxicilinem po dobu 7-10 dnů; nebo 0,5 g třikrát denně v kombinaci s omeprazolem a lansoprazolem po dobu 2 týdnů.

Klarithromycin: působení uvnitř těla

Tablety se polykají bez žvýkání nebo drcení. Homogenní krystalická hmota tablety se uvolňuje po celou dobu průchodu trávicími orgány.
Maximální množství léčiva se hromadí v těle 6 hodin po požití. V tkáních těla je antibiotikum zadrženo 2krát více než v krvi.
Od 70 do 86% léku se vylučuje stolicí a močí.
Všechny chemické reakce s klarithromycinem se vyskytují v játrech.

Klarithromycin: vedlejší účinky

Klarithromycin a všechna jeho léčiva mohou mít následující vedlejší účinky.

• Ventrikulární arytmie a tachykardie.
• Bolest žaludku a žaludku, pacient začne nevolnost a zvracení, objeví se průjem.
• Stomatitida, zánět jazyka a kandidóza v ústech, zabarvení jazyka.
• Zbarvení zubů - projde po jejich profesionálním čištění.
• Reverzibilní zhoršení jater, žloutenka (vzácné), hlavně při užívání jiných léků.
• Závratě a bolesti hlavy, nespavost a úzkost, noční můry, strach a psychóza, halucinace a křeče.
• Ztráta sluchu - uplyne poté, co přestanete užívat klaritromycin.
• Změna vůně.
• Kopřivka a svědění, Stevens-Johnsonův syndrom.
• Změny v krvi: trombocytopenie, leukopenie, zvýšené hladiny kreatinu, hypoglykémie.

Klaritromycin: předávkování

Předávkování lékem je doprovázeno nevolností, zvracením a bolestí břicha. Charakteristické paranoidní chování. V těle snižuje hladinu draslíku, snižuje hladinu kyslíku v krvi.

V těchto případech je pacient umyt žaludek a symptomatická léčba.

Potřeba léčby klaritromycinem a předepsání léčebného režimu může určit pouze kvalifikovaný lékař.

Která antibiotická skupina patří k klaritromycinu?

Klaritromycin patří do skupiny makrolidových antibiotik do druhé generace. V lékárně, tento lék může být viděn pod jinými obchodními jmény, takový jako Klacid, Clabax nebo Fromilid.

Mechanismus působení

Stejně jako všechny makrolidy má i klaritromycin bakteriostatický účinek. To znamená, že samotná infekční buňka ji nezabije, ale pouze blokuje její růst a schopnost dělit se. Základem mechanismu účinku je schopnost inhibovat syntézu speciálního proteinu 50S - podjednotky bakteriálního ribozomu, bez něhož mnoho důležitých procesů nemůže pokračovat.

Díky klarithromycinu se nevytvářejí nové bakteriální buňky a ty, které již vstoupily do těla, jsou zničeny imunitním systémem. To znamená, že lék pomáhá tělu vyrovnat se s infekcí. Díky tomuto mechanismu má skupina makrolidů tři hlavní rysy:

• Tato antibiotika jsou účinná pouze s normálně fungující imunitou.
• Účinek jejich použití se vyvíjí o něco pomaleji než v případě baktericidních, tj. Zabíjení bakterií, léčiv.
• Pokud přestanete bakteriostatické antibiotikum užívat příliš brzy, onemocnění se může vrátit.

Protein 50S, podjednotka bakteriálního ribozomu, na kterém působí klarithromycin, je přítomen pouze v bakteriích, v buňkách lidského těla neexistuje. Proto je toto antibiotikum považováno za jedno z nejbezpečnějších.

Výhody klarithromycinu

Hlavní výhodou klarithromycinu je jeho schopnost působit nejen externě, ale také uvnitř buňky infikované bakterií. Navíc koncentrace léčiva uvnitř buňky může překročit extracelulární desetkrát.

Tato kvalita z něj činí jeden z nejúčinnějších léků v léčbě intracelulárních infekcí, které jsou nebezpečné, protože mohou být dlouhodobě skryty a často se stávají chronickými. Klarithromycin navíc:

• Je účinný proti stafylokokům a streptokokům, které jsou ve většině případů příčinou onemocnění. Současně je čtyřikrát silnější než erythromycin a ve vztahu k hemolytickému streptokoku je nejúčinnější makrolid.
• Může pomoci v boji proti takovým nebezpečným infekcím, jako jsou plicní chlamydie a mykoplazmy, které jsou intracelulárními infekcemi a způsobují závažnou bronchitidu, faryngitidu a pneumonii.
• Často jsou zahrnuty v léčbě infekcí dýchacích cest způsobených mykobakteriemi, které jsou rezistentní na mnoho antibiotik, včetně těch, které mají baktericidní účinek, protože nemají žádné cíle pro expozici.
• Je vysoce účinný proti Legionella pneumophila, původci legionelózy, jedné ze závažných infekčních chorob dýchacího ústrojí.
• Schopen pozitivně ovlivnit imunitu a tento efekt potvrdily studie Japonska, Francie, USA a Německa.
• Má antioxidační vlastnosti a je schopen bojovat nejen s infekcí, ale také se zánětem.

Vlastnosti léčby

Clarithromycin je širokospektrální antibiotikum. Proto se obvykle předepisuje bez předběžné analýzy citlivosti mikroflóry, která zabere spoustu času. Obvykle je lék předepsán:

• Dvakrát denně, a doba přijetí je určena lékařem v závislosti na závažnosti onemocnění.
• Minimální doba užívání klarithromycinu je pouze pět dní.
• Maximálně, díky selektivitě akce, může být antibiotikum použito až tři týdny.

Klarithromycin by měl předepisovat pouze lékař. Není možné používat antibiotika sami, bez přesné diagnózy.

Indikace a kontraindikace

Klarithromycin se používá u mnoha infekčních onemocnění. Lék je k dispozici ve formě injekcí, tablet a suspenzí pro děti, což vám umožní vybrat si nejvhodnější a nejúčinnější režim.

Indikace pro léčbu klarithromycinem jsou jakákoliv infekční zánětlivá onemocnění dýchacích cest, která jsou způsobena mikroflórou citlivou na toto antibiotikum.

Lékaři si často volí tento lék v léčbě bronchitidy, pneumonie, zánětů uší, faryngitidy a sinusitidy. A nejen akutní, ale i chronické, stejně jako ty, které se vyvíjejí po virové infekci jako komplikace.

Kontraindikace pro takový účinný lék není tolik, zahrnují:

• Nemoci kardiovaskulárního systému, především různé arytmie nebo tachykardie.
• Závažné selhání ledvin nebo jater, s poruchou funkce, žloutenkou nebo hepatitidou, jak v současnosti, tak v minulosti.
• Porfyrie.
• Období kojení.

Lék lze předepsat i nejmenším dětem od šesti měsíců. Pouze ve formě suspenze. Dávka v tomto případě se vypočítá individuálně na základě hmotnosti dítěte.

Pokud jde o těhotenství, neexistují žádné kontraindikace jmenování léku. Nicméně, to může být použito pouze tehdy, když jiné látky byly neúčinné a výhody antibiotika bude daleko převyšovat riziko vedlejších účinků.

Klarithromycin nelze vždy užívat s jinými léky. Například je špatně kompatibilní s léky obsahujícími ergotamin, které snižují vysoký cholesterol, s některými antibiotiky a antifungálními léky. Proto, pokud pijete jiné léky, informujte svého lékaře.

Vedlejší účinky

Takový silný lék, jako je klarithromycin, má velmi málo vedlejších účinků a je poměrně vzácný. Jedná se především o alergické reakce, jako je svědění a kožní vyrážky, jakož i poruchy gastrointestinálního traktu. Někdy se může vyskytnout:

• Bolesti hlavy, závratě, neklid a nespavost.
• Svalové křeče a myalgie.
• Změna chuti, ztráty sluchu a zvonění v uších.
• Arytmie a tachykardie.
• Astma a krvácení z nosu.

Obvykle nepříjemné následky po užívání antibiotika nezpůsobují mnoho problémů a nechávají se u sebe. Pokud se však začnete cítit horší, informujte svého lékaře.

Klaritromycin, stejně jako většina zástupců makrolidové skupiny, je dnes lékem první volby. Vzhledem ke své bezpečnosti a účinnosti lékaři stále více preferují předepisování pro různé ORL nemoci.

Klarithromycin

Popis k 09/11/2015

• Latinský název: klarithromycin
• ATC kód: J01FA09
• Léčivá látka: klarithromycin (klarithromycin)
• Výrobce: VERTEX, Active Component, Ozone Ltd., Dalchimpharm, Rafarma ZAO (Rusko), Alembic Pharmaceutical Limited, Aurobindo Pharma (Indie), Zhejiang Huayi Pharmaceutical Co. (Čína), Replek Pharm Ltd Skopje (Makedonie)

Složení

Tablety klarithromycinu obsahují účinnou složku klarithromycin, stejně jako další složky: MCC, bramborový škrob, předželatinovaný škrob, nízkomolekulární PVP, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, laurylsulfát sodný.

Kapsle klarithromycinu také obsahují účinnou látku klaritromycin, stejně jako další složky: kukuřičný škrob, monohydrát laktosy, povidon, sodnou sůl kroskarmelózy, stearát vápenatý, polysorbát 80. Pevná tobolka se skládá ze želatiny, stejně jako oxidu titaničitého.

Formulář vydání

Antibiotikum se vyrábí ve formě tablet a kapslí. Tablety jsou žluté, potažené, bikonvexní, oválné. Na přestávce se prohlédnou dvě vrstvy. Balení obsahuje 7, 10 nebo 14 tablet. Tobolky jsou bílé, vyrobené ze želatiny, tvrdé. Uvnitř obsahuje prášek nebo hustou bílou (možná nažloutlou) hmotu. Balení obsahuje 7, 10 nebo 14 tobolek.

Farmakologický účinek

Léčiva patří do skupiny makrolidů s širokým spektrem účinků. Pod jeho vlivem v těle narušuje proces proteinové syntézy mikroorganismů. Účinná látka se váže na podjednotku 50S buněčné membrány mikrobiálního ribozomu. Klarithromycin ovlivňuje patogeny umístěné intracelulárně i vně buněk. Demonstruje aktivitu ve vztahu k těmto mikroorganismům:

• gram-pozitivní aerobní mikroorganismy (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (prokazující citlivost na Streptococcus pyogenes, methicilin), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
• Gramnegativní aerobní mikroorganismy (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) katarální, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertusus)
• anaerobní bakterie (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, druhy Peptostreptococcus, druhy Peptococcus);
• intracelulární mikroorganismy (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
• aktivní proti druhu Toxoplasma.

Clarithromycin také vykazuje baktericidní aktivitu proti řadě kmenů bakterií: Streptococcus pneumonie, H. pylori a Campylobacter spp, Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis...

Farmakokinetika a farmakodynamika

Účinná látka, vstupující do těla, se rychle vstřebává. Jíst zpomaluje proces absorpce, ale významně neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva. Více než 90% se váže na plazmatické proteiny. Po jednorázovém podání klarithromycinu existují dva maxima maximální koncentrace. Vzhled druhého vrcholu je způsoben tím, že látka je koncentrována v žlučníku a pak vstupuje do střeva, kde je absorbována.

Nejvyšší koncentrace při požití 250 mg léku je zaznamenána po 1-3 hodinách.

20% požité dávky je hydroxylováno v játrech, což vede k tvorbě hlavního metabolitu 14-hydroxylarithromycinu. Tato látka má výraznou antimikrobiální aktivitu proti Haemophilus influenzae. Tento metabolit je inhibitorem izoenzymů CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Pokud je dávka podávána pravidelně při 250 mg léčiva denně, jsou koncentrace účinné látky a jejího hlavního metabolitu zaznamenány - 1 a 0,6 µg / ml. Eliminační poločas je 3–4 a 5–6 hodin. Clarithromycin se hromadí v terapeutických koncentracích v kůži, plicích a měkkých tkáních.

Z těla se vylučuje močí a výkaly.

Indikace pro použití

Klarithromycin je předepisován při léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených patogeny, které jsou citlivé na klaritromycin. Následující indikace pro použití léčiva jsou určeny:

• infekční onemocnění horních a dýchacích orgánů ORL (zánět středního ucha, tonzillofaryngitida, sinusitida);
• infekční onemocnění dolních dýchacích cest (pneumonie, bronchitida - chronická a akutní);
• mykobakteriální infekce;
• infekce kůže a měkkých tkání (také používané k prevenci těchto onemocnění u pacientů s AIDS);
• eradikace Helicobacter pylori u lidí trpících peptickou vředovou chorobou (užívá se pouze v kombinaci s jinými léky).

Kontraindikace

Klarithromycin je u těchto stavů a ​​onemocnění kontraindikován:

• přecitlivělost na složky;
• první trimestr těhotenství;
• doba laktace;
• současné podávání s pimozidem, terfenadinem, cisapridem.

Tablety nebo tobolky je třeba pečlivě užívat pro osoby s jaterní nebo renální insuficiencí.

Vedlejší účinky

V průběhu léčby se mohou objevit následující nežádoucí účinky: t

• nervový systém: závratě, strach, bolest hlavy, špatné sny, nespavost, úzkost; ve vzácných případech - halucinace, poruchy vědomí, psychóza;
• trávení: zvracení, nevolnost, stomatitida, gastralgie, cholestatická žloutenka, glositida, průjem, zvýšená aktivita jaterních transamináz, ve vzácných případech se projevuje pseudomembranózní enterokolitis;
• hematopoéza, hemostázový systém: ve vzácných případech - trombocytopenie;
• smysly: pocit tinnitu, porušení chuti, ojedinělé případy ztráty sluchu po zrušení drogy;
• alergie: svědění a kožní vyrážky, anafylaktoidní reakce, Stevens-Johnsonův syndrom;
• další akce: projev rezistence mikroorganismů.

Návod k použití klaritromycinu (metoda a dávkování) t

Návod k použití Clarithromycin Teva stanoví, že dospělí a děti po 12 letech věku, v závislosti na diagnóze, užívají 250–500 mg dvakrát denně. Terapie trvá 6 až 14 dní.

Pokud je pacientovi diagnostikována závažná infekce nebo z nějakého důvodu není možné perorální podání léku, je předepsán klarithromycin IV, dávka je 500 mg denně. Lék se podává po dobu 2 až 5 dnů, po které se pacient, pokud je to možné, převede na perorální léčivo. Léčba obecně trvá až 10 dnů.

Pokud je lék předepsán k léčbě onemocnění vyvolaných Mycobacterium avium, stejně jako těžké infekce (včetně těch, které jsou vyvolány Haemophilus influenzae), 0,5–1 g léku se užívá dvakrát denně. Největší denní dávka je 2 g. Léčba může trvat přibližně 6 měsíců.

Lidé s chronickým selháním ledvin dostávají jednou 250 mg léku denně, pokud je diagnostikována závažná infekce, je 250 mg předepsáno dvakrát denně. Léčba může trvat až 14 dní.

Předávkování

Pokud dojde k předávkování, může dojít k potížím s funkcí gastrointestinálního traktu, zhoršeným vědomím a bolestem hlavy. V tomto případě proveďte výplach žaludku av případě potřeby předepište symptomatickou léčbu.

Interakce

Nepoužívejte klarithromycin současně s Pimozidem, Terfenadinem a Cisapridem.

Přijetí na nepřímé antikoagulancia zvyšuje krev.

Klarithromycin snižuje absorpci zidovudinu.

Mezi klarithromycinem, clindamycinem a lincomycinem se může vyvinout zkřížená rezistence.

Snižuje rychlost metabolismu Astemizolu, proto se při současném použití může zvýšit vzestup QT intervalu a zvyšuje se riziko manifestace komorové arytmie typu "piruette".

Při současném užívání omeprazolu se koncentrace omeprazolu v plazmě významně zvyšuje a mírně - klarithromycin.

Pokud je léčivo užíváno současně s Pimozidem, zvyšuje se jeho koncentrace, což zvyšuje pravděpodobnost závažných kardiotoxických účinků.

Použití s ​​tolbutamidem zvyšuje riziko hypoglykémie.

Při současném podání s fluoxetinem jsou pravděpodobné toxické účinky.

Podmínky prodeje

Kupte v lékárně na předpis, specialista dává předpis v latině.

Podmínky skladování

Clarithromycin by měl být chráněn před vlhkostí a světlem, skladovací teplota by neměla překročit 25 ° C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

Lék můžete uchovávat 2 roky. Nepoužívejte po uplynutí této doby.

Zvláštní pokyny

Pokud je pacientovi diagnostikováno chronické onemocnění, je nezbytné, aby kontroloval sérové ​​enzymy.

Při užívání léků je nutná opatrnost, jejíž metabolismus probíhá v játrech.

Existuje zkřížená rezistence mezi antibakteriálními léčivy, která patří do skupiny makrolidů.

V procesu antibiotické terapie se mění normální střevní mikroflóra, proto je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost superinfekce způsobené rezistentními mikroorganismy.

Je třeba mít na paměti, že manifestace těžkého průjmu může být spojena s pseudomembranózní kolitidou.

Děti mohou dostat suspenzi, jejíž účinnou látkou je klarithromycin.

Analogy klarithromycinu

Cena analogů klarithromycinu závisí na jejich výrobci a dalších faktorech. Analogy tohoto léku jsou klarithromycin Teva, Arvitsin, Klabaks, Klareksid, Zimbaktar, Klaritrosin, Klacid, atd.

Pro děti

V pediatrii, lék může být použit pro děti po 6 měsících věku. Nejčastěji používaná suspenze pro děti, jejichž aktivní složkou je klaritromycin. Aplikace by měla být prováděna přesně podle schématu předepsaného lékařem.

Během těhotenství a kojení

V prvním trimestru nelze toto antibiotikum použít. V následujících měsících těhotenství je možné tento lék užívat pouze tehdy, pokud lékař sdělil zamýšlený přínos ženě a poškození plodu. Během kojení, pokud potřebujete léky, musíte přestat kojit.

Recenze Clarithromycin

Pacienti opustí různé recenze o Clarithromycin online. Často se píše, že pomocí antibiotika bylo možné během několika dní zbavit se příznaků infekčních onemocnění. Existuje však mnoho názorů na to, že lék vyvolává projev velkého množství vedlejších účinků, zejména bolestí hlavy, zažívacích potíží, nerovnováhy střevní mikroflóry. Ve většině případů je třeba poznamenat, že je vhodné pít lék pouze na lékařský předpis a podle schématu předepsaného odborníkem.

Cena Clarithromycin, kde koupit

Cena tablet Clarithromycin 250 mg - průměrně 120 rublů za balení po 10 kusech. Cena Clarithromycin 500 mg - průměrně 240 rublů za balení. 10 ks. Je možné koupit lék na Ukrajině (Kyjev, Charkov, atd.) Za cenu 50 UAH. Pro 10 ks. Cena Klarithromycin v / v (lék Klacid) je v průměru 600 rublů.

Klarithromycin (klarithromycin)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinská látka název Clarithromycin

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Klarithromycin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristické látky Klarithromycin

Semisyntetické makrolidové antibiotikum.

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, rozpustný v acetonu, mírně rozpustný v methanolu, ethanolu, acetonitrilu a prakticky nerozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 747,96.

Farmakologie

Vazba na 50S ribozomální podjednotku mikrobiální buňky a inhibuje syntézu proteinů.

Při požití rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost u zdravých dobrovolníků je přibližně 50%. Jídlo zpomaluje vstřebávání, aniž by významně ovlivňovalo biologickou dostupnost. U dospělých je biologická dostupnost perorální suspenze a tablet podobná. U zdravých dobrovolníků_max pokud se užívá nalačno, dosahuje se během 2–3 hodin a je spojen s plazmatickými proteiny. Přibližně 20% přijaté dávky se okamžitě oxiduje v játrech a tvoří hlavní metabolit 14-hydroxylarithromycinu (14-OH klaritromycinu), který vykazuje výraznou antimikrobiální aktivitu proti Haemophilus influenzae. Biotransformace je katalyzována enzymy komplexu cytochromu P450. Stabilní koncentrace klarithromycinu a jeho hlavního metabolitu jsou dosaženy během 2–3 dnů. Při užívání 250 mg klarithromycinu každých 12 hodin_max clarithromycin v rovnovážném stavu je asi 1–2 µg / ml, C_max 14-OH klarithromycin - 0,6–0,7 µg / ml; při užívání 500 mg každých 12 hodin_max klarithromycin - 2–3 µg / ml, každých 8 hodin - 3–4 µg / ml, pro 14-OH klaritromycin C_max s dávkou 500 mg každých 8–12 hodin, až do 1 μg / ml. Klaritromycin a 14-OH klarithromycin dobře pronikají do tělních tekutin a tkání, včetně v plicích, kůži, měkkých tkáních, vytvářejících koncentraci 10krát vyšší, než je hladina v krevním séru. Distribuční objem - 243–266 l. T_1/2 klarithromycin při užívání 250 mg každých 12 hodin - 3-4 hodiny, 14-OH klarithromycin - 5-6 hodin; při užívání 500 mg každých 8–12 hodin, hodnoty T_1/2 klarithromycinu a jeho hlavní metabolity se zvyšují na 5–7 hodin a 7–9 hodin. Vylučuje se ledvinami a výkaly. Při vylučování močí: v nezměněné formě - 20–30% (při užívání tablet 250 a 500 mg 2x denně) nebo 40% (při užívání 250 mg jako suspenze 2x denně); 14-OH klarithromycin je 10 a 15% z dávek 250 a 500 mg užívaných v moči, aplikovaných 2x denně. Přibližně 4% dávky 250 mg se vylučují stolicí.

Stáří U starších pacientů (65–81 let), kteří dostávali 500 mg klarithromycinu každých 12 hodin, v rovnováze C_max a AUC klaritromycinu a klaritromycinu 14-OH byly ve srovnání se zdravými mladými dobrovolníky zvýšené. Úprava dávky klaritromycinu u starších pacientů není nutná, s výjimkou případů závažného selhání ledvin.

Jaterní dysfunkce. Při zhoršené funkci jater se rovnovážné koncentrace klaritromycinu nelišily od koncentrací u pacientů s normální funkcí jater, zatímco rovnovážné koncentrace klarithromycinu 14-OH u pacientů s poruchou funkce jater byly významně nižší. V případě zhoršené funkce jater je snížení vylučování léčiv ve formě 14-OH klaritromycinu částečně kompenzováno zvýšením vylučování klarithromycinu ledvinami, v důsledku čehož se rovnovážná koncentrace klarithromycinu mírně mění a není nutná úprava dávky.

Porucha funkce ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin byla koncentrace plazmatického klarithromycinu T_1/2, C_max a C_min, AUC klarithromycinu a 14-OH klarithromycinu se zvyšuje. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (s kreatininem nižším než 30 ml / min) může být nutná úprava dávky.

Aktivní proti mnoha mikroorganismům, vč. intracelulární (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis a Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), grampozitivní - Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (včetně oktanu), Helicobacter pylori), některých anaerobů (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, mykobakterií, Ichapperů, Icn atd.

Při podávání zvířatům byla zaznamenána hepatotoxicita (včetně potkanů ​​a opic v dávkách do 2-násobku maximální denní dávky pro člověka, vypočtená v mg / m2 a u psů v dávkách srovnatelných s ní). Renální tubulární degenerace se vyskytla u potkanů, opic a psů v dávkách (při výpočtu v mg / m2), které překročily MRDC ve 2, 8 a 12násobných dávkách. Testikulární atrofie byla pozorována u potkanů ​​v dávkách (v mg / m2) přesahujících MRDC 7 krát, u psů 3 krát, u opic 8 krát. Opacifikace rohovky byla pozorována při dávkách (v mg / m2) vyšších než MRDC 12krát u opic a 8krát u psů. Lymfoidní deplece byla pozorována u psů s dávkami (v mg / m2) vyššími než mRDC 3krát a u opic dvakrát.

Tyto nežádoucí účinky nebyly během klinických studií s klarithromycinem pozorovány.

Mutagenní účinek klarithromycinu nebyl zjištěn v řadě in vitro testů (test na savčí salmonelu / mikrosomy, test dominantní letální u myší, mikronukleární test na myších atd.). Při provádění in vitro testu na chromozomální aberace byl v jednom případě dosažen slabý pozitivní výsledek ve druhém - negativní. Výsledek testu Ames s metabolity klarithromycinu byl negativní.

V pokusech na samcích a samicích potkanů, kteří byli denně léčeni klaritromycinem v dávkách do 160 mg / kg / den (1,3krát vyšší než MRDC, v mg / m2), nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na estrální cyklus, fertilitu, porod, počet a počet t životaschopnosti potomků. Plazmatická hladina u potkanů ​​po podání dávky 150 mg / kg / den byla dvakrát vyšší než sérová hladina u lidí.

Studie na opicích ukázaly, že při užívání dávek 150 mg / kg / den byly plazmatické koncentrace 3krát vyšší než koncentrace pozorované u lidí. Při požití klarithromycinu v dávkách 150 mg / kg / den (2,4 krát vyšších než mRDC, v mg / m2) byla pozorována smrt embryí, což je vysvětleno výrazným toxickým účinkem této vysoké dávky klaritromycinu na tělo samic.

U králíků s intravenózní injekcí klarithromycinu v dávce 33 mg / m2 (17krát vyšší než mRDC) byla fetální smrt prenatální.

Nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na zvířatech k posouzení karcinogenního potenciálu klaritromycinu.

Ve čtyřech studiích byla teratogenita u potkanů ​​(ve třech, klarithromycin podávána perorálně, v jedné, byla zavedena iv v dávkách do 160 mg / kg / den během vývoje hlavních orgánů) a ve dvou studiích u králíků při požití v dávkách do 125 mg / kg. kg / den (přibližně 2krát vyšší než MRDCH, v mg / m2) nebo intravenózně v dávkách 30 mg / kg / den od 6. do 18. dne těhotenství, teratogenní účinek klarithromycinu nebyl detekován. Dvě další studie na jiné linii potkanů ​​léčených klarithromycinem perorálně v přibližně stejných dávkách a podobných podmínkách prokázaly nízký výskyt kardiovaskulárních defektů v dávkách 150 mg / kg / den, získaných od 6. do 15. dne. den těhotenství. Plazmatické hladiny po dávce klaritromycinu 150 mg / kg / den byly dvakrát vyšší než hladiny pozorované u lidí. Při podávání potkanům v dávkách 500-1000 mg / kg / den od 6. do 15. dne těhotenství byl pozorován vývoj vlčích úst. U opic prokázalo perorální podávání klarithromycinu v dávce 70 mg / kg / den (přibližně stejná jako MRDR v mg / m2) zpoždění vývoje plodu (s plazmatickými hladinami 2krát vyššími než u lidí).

Použití látky Klarithromycin

Bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: infekce horních cest dýchacích (laryngitida, faryngitida, angína, sinusitida), dolních cest dýchacích (bronchitida, včetně exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, atypická pneumonie), kůže a měkkých tkání (folikulitida, furunkulóza, impetigo, infekce rány), otitis media; žaludeční vřed a duodenální vřed (eradikace Helicobacter pylori jako součást kombinované terapie), mykobakterióza (včetně atypických, v kombinaci s ethambutolem a rifabutinem), chlamydie.

Kontraindikace

Přecitlivělost (včetně erytromycinu a jiných makrolidů), porfyrie, současné podávání cisapridu, pimozidu, astemizolu, terfenadinu (viz "Interakce").

Omezení použití

Selhání ledvin a / nebo jater, novorozenci a děti do 6 měsíců (bezpečnost používání nebyla stanovena).

Použití v průběhu březosti a laktace

V těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný účinek léčby převažuje nad možným rizikem pro plod v nepřítomnosti alternativní, vhodné léčby (nebyly provedeny adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti užívání u těhotných žen). Pokud během léčby klarithromycinem dojde k těhotenství, je třeba pacienta upozornit na možné riziko pro plod.

Kategorie působení FDA na plod t

V době léčby by mělo být ukončeno kojení (klarithromycin a jeho aktivní metabolit pronikají do mateřského mléka, bezpečnost kojení nebyla stanovena).

Vedlejší účinky klarithromycinu

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě, úzkost, strach, nespavost, noční můry, tinnitus, změny chuti; vzácně - dezorientace, halucinace, psychóza, depersonalizace, zmatenost; ve vzácných případech - ztráta sluchu, procházející po zrušení drog; existují zprávy o vzácných případech parestézie.

Na straně orgánů gastrointestinálního traktu: dysfunkce gastrointestinálního traktu (nevolnost, zvracení, gastralgie / abdominální diskomfort, průjem), stomatitida, glositida, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz, cholestatická žloutenka; vzácně pseudomembranózní enterokolitida; existují zprávy o vzácných případech hepatitidy; ve výjimečných případech bylo pozorováno selhání jater.

Protože kardiovaskulární systém a krev (hematopoéza, hemostáza): vzácně - trombocytopenie (neobvyklé krvácení, krvácení), leukopenie; extrémně vzácně - prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, vč. komorová paroxysmální tachykardie, fluttering / ventrikulární fibrilace.

U urogenitálního systému: jsou vzácné případy zvýšené koncentrace kreatininu v séru, rozvoje intersticiální nefritidy a selhání ledvin.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), anafylaktoidní reakce.

Jiné: rozvoj mikrobiální rezistence; ve vzácných případech hypoglykémie (během léčby perorálními hypoglykemickými látkami a inzulínem).

Interakce

Při současném užívání s cisapridem, pimozidem, astemizolem, terfenadinem může být interval QT prodloužen, mohou se objevit srdeční arytmie (komorová paroxyzmální tachykardie, fibrilace, ventrikulární fibrilace). Současné užívání klarithromycinu a ergotaminu nebo dihydroergotaminu způsobilo u některých pacientů akutní intoxikaci ergotaminem, což se projevilo periferním vazospazmem a dysestézií. Klarithromycin zvyšuje koncentraci v krvi (zvyšuje účinky) léků metabolizovaných v játrech za účasti cytochromu P450: warfarin a další nepřímé antikoagulancia (existují samostatné postmarketingové zprávy, že v případě kombinace s perorálními antikoagulancii může klarithromycin potencovat jejich účinek v případě kombinovaného užívání) je nutné pečlivě sledovat PV), karbamazepin, teofylin, astemizol, cisaprid, triazolam, midazolam, cyklosporin, digoxin, fenytoin, námelové alkaloidy a jiné (při současném použití se doporučuje změřit jejich koncentraci v krvi). Při současném použití inhibitorů HMG-CoA reduktázy (lovastatin, simvastatin) je možná akutní nekróza kosterních svalů. Klarithromycin snižuje clearance triazolamu (zvyšuje jeho farmakologické účinky s rozvojem ospalosti a zmatenosti).

Při současném perorálním podání klaritromycinu a zidovudinu u dospělých pacientů infikovaných HIV se rovnovážné koncentrace zidovudinu snížily. Při podávání 500 mg klarithromycinu dvakrát denně se AUC zidovudinu v rovnovážném stavu snížila v průměru o 12% (n = 4). Jednotlivé hodnoty se pohybovaly od poklesu o 34% do nárůstu o 14%. Omezené údaje získané od 24 pacientů, kteří užívali klarithromycin po dobu 2-4 hodin před užitím zidovudinu, ukazují, že rovnovážná koncentrace zidovudinu (C_max ) byla zvýšena přibližně dvakrát, aniž by se změnila AUC. Současné užívání klaritromycinu a didanosinu u 12 pacientů infikovaných HIV nevedlo ke statisticky významným změnám farmakokinetiky didanosinu.

Při současném podávání klarithromycinu a ritonaviru (n = 22) vzrostla AUC klaritromycinu (o 77%) a AUC 14-OH klaritromycinu (o 100%). V tomto ohledu lze klarithromycin použít v obvyklých dávkách (ale ne vyšších než 1 g / den) u pacientů s normální funkcí ledvin, kteří dostávají ritonavir. U pacientů s renální insuficiencí je však dávka klarithromycinu s kreatininem Cl 30–60 ml / min o 50%, méně než 30 ml / min - o 75%.

Současné užívání 200 mg flukonazolu denně a 500 mg klarithromycinu dvakrát denně u 21 zdravých dobrovolníků způsobilo zvýšení rovnováhy C_min a AUC klaritromycinu o 33 a 18%, zatímco rovnovážná koncentrace 14-OH klaritromycinu se nezměnila.

Může se vyvinout zkřížená rezistence mezi klaritromycinem a jinými makrolidovými antibiotiky, stejně jako linkosamidy (lincomycin a klindamycin).

Při denním příjmu 500 mg klarithromycinu každých 8 hodin v kombinaci s omeprazolem 40 mg u zdravých dobrovolníků se farmakokinetické parametry omeprazolu zvyšovaly v rovnováze: plazmatická koncentrace (C_max ) - 30%, AUC _0–24 - o 89%, T_1/2 - 34%. Hodnota pH v žaludku po dobu 24 hodin byla 5,2, když byl jeden omeprazol odebrán a 5,5, když byl omeprazol podáván společně s klaritromycinem. Při současném užívání plazmatické hladiny klarithromycinu a jeho aktivního metabolitu vzrostly - u klaritromycinu: C_max - 10%, C_min - 27%, AUC _0–8 - o 15% pro 14-OH klaritromycin: C_max - 45%, C_min - 57% AUC _0–8 - 45%; Zvýšily se také koncentrace klarithromycinu v tkáních a žaludeční sliznici.

Kombinované použití klaritromycinu a ranitidin citrátu bismutu vedlo ke zvýšení plazmatických koncentrací ranitidinu (o 57%), vizmutu (o 48%) a 14-OH klaritromycinu (o 31%), tyto účinky nebyly klinicky významné.

Předávkování

Příznaky: abnormální gastrointestinální funkce (nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha), bolest hlavy, zmatenost.

Léčba: výplach žaludku, symptomatická léčba. Hemodialýza a peritoneální dialýza nejsou účinné.

Preventivní opatření látky Klarithromycin

S opatrností předepsáno na pozadí léků metabolizovaných v játrech (doporučuje se změřit jejich koncentraci v krvi).

Změněné uvolňování klarithromycinu je kontraindikováno u pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min), těmto pacientům je předepisován rychle uvolňující klaritromycin v tabletách.

Je třeba zvážit možnost vzniku zkřížené rezistence mezi klaritromycinem a jinými makrolidovými antibiotiky, lincomycinem a klindamycinem. Při dlouhodobém nebo opakovaném užívání léku se může vyvinout superinfekce (růst necitlivých bakterií a hub). V případě těžkého, dlouhodobého průjmu, který může indikovat vývoj pseudomembranózní kolitidy, je nutné přestat užívat lék a poradit se s lékařem.