Jak aplikovat tablety Valacikloviru

Valaciklovir je lék, který eliminuje jakékoliv projevy takové infekce jako herpes v epidermis a sliznicích.

Hlavní složkou léčiva je valaciklovir hydrid. Účinná látka na úrovni syntézy DNA působí na virus, potlačuje jeho vývojový proces a neumožňuje jeho množení na buněčné úrovni. Lék je předepsán k odstranění herpes infekce, stejně jako cytomegalovirus.

Na této stránce naleznete všechny informace o Valaciclovir: kompletní návod k použití tohoto léku, průměrné ceny v lékárnách, kompletní a neúplné analogy léku, stejně jako recenze lidí, kteří již užívali Valaciklovir. Chcete svůj názor zanechat? Pište do komentářů.

Klinicko-farmakologická skupina

Antivirová skupina nukleosidových analogů.

Obchodní podmínky lékárny

Prodává se bez lékařského předpisu.

Kolik stojí Valaciclovir? Průměrná cena v lékárnách je 400 rublů.

Forma uvolnění a složení

Tablety ve filmovém obalu, v lepenkových obalech nebo skleněných bankách po 10 kusech.

• Složení jedné tablety obsahuje 556 mg hydrochloridu valacykloviru (500 mg, vztaženo na valaciklovir).

Farmakologický účinek

Účinná látka Valaciklovir, která ovlivňuje aktivní buňky herpetického viru a pásového oparu, ničí membrány a stimuluje poruchy jejich funkce. V největší míře lék ovlivňuje virus herpes, čištění kůže a prevenci jejího šíření.

Lék je také aktivní ve významných lézích, což je důležité při léčbě pokročilých stadií onemocnění. Aktivní látka činidla, která prochází řadou modifikací, působí na syntézu DNA viru herpesu, zastavuje jeho vývoj a narušuje funkční procesy.

Indikace pro použití

Použití léčiva je indikováno jak pro dospělé pacienty, tak pro děti s určitými indikacemi. U dospělých pacientů je lék předepsán k léčbě:

• aby se snížilo riziko pohlavního přenosu genitálního herpesu;
• herpes simplex (na rtech);
• genitální herpes (v první epizodě, s relapsy, pokud je to nutné, potlačení viru u HIV-infikovaných pacientů);
• herpes zoster (pásový opar).

V pediatrii jsou pro předepisování léčiva nezbytné následující indikace:

• léčba herpes simplex (oblast rtů);
• léčby varicella zoster.

Kontraindikace

Tento lék se nepoužívá u pacientů s individuální intolerancí na hlavní účinnou látku nebo pomocné složky tablety. Lék také není předepsán pro léčbu dětí, jejichž věk je méně než 12 let.

Použití v průběhu březosti a laktace

Nebyly provedeny odpovídající a přísně kontrolované studie bezpečnosti valacikloviru během těhotenství a kojení. Použití u této kategorie pacientů je možné v případech, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod nebo kojence.

Je známo, že acyklovir, který je metabolitem valacikloviru, se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích 0,6-4,1násobku jeho plazmatické koncentrace. Acyklovir T1 / 2 z mateřského mléka je 2,8 hodiny, což je srovnatelné s plazmou T1 / 2.

V experimentálních studiích neměl valaciklovir u potkanů ​​a králíků teratogenní účinky. Při perorálním podání valaciklovir nezpůsoboval poruchy fertility u samců a samic potkanů.

Návod k použití

Návod k použití ukazuje, že tablety Valacikloviru se užívají perorálně s vodou, bez ohledu na jídlo.

1. Potlačení nebo prevence recidivy infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex (včetně u dospělých s imunodeficiencí): imunokompetentní pacienti - 500 mg 1krát denně, dospělí s imunodeficiencí - 500 mg 2x denně. Délka kurzu je 6–12 měsíců, poté je nutné vyhodnotit účinnost léčby;
2. Léčba infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex: 500 mg 2x denně. V případě relapsu - během 3 nebo 5 dnů, v případě primárního herpesu - doba trvání kurzu by měla být prodloužena na 10 dnů. V případě relapsu je nutné začít užívat lék v prodromálním období nebo od okamžiku, kdy se objeví první známky onemocnění. Alternativně se při léčbě herpes simplex považuje za účinný dvojitý příjem 2000 mg po dobu 1 dne s intervalem nejméně 6 hodin;
3. Léčba herpes zoster (Herpes zoster) a očního herpesu zoster u dospělých pacientů: 1000 mg 3krát denně, v průběhu 7 dnů.
4. Prevence cytomegalovirových infekcí a onemocnění po transplantaci (transplantaci) parenchymálních orgánů: 2000 mg 4krát denně, trvání léčby - 3 měsíce nebo déle. Lék by měl být zahájen ihned po transplantaci. Dávka by měla být snížena s ohledem na clearance kreatininu;

Pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadují úpravu dávky léku.

Vedlejší účinky

Užívání přípravku může způsobit následující nežádoucí účinky:

1. bolest hlavy (v 15% případů);
2. nevolnost (podle lékařského výzkumu ne více než 8% osob léčených valaciklovirem);
3. občas došlo k dočasnému poškození zraku (pouze u 3% lidí).

Lék se rozkládá v játrech a vylučuje se ledvinami. Lidé s onemocněním ledvin, nemocní játra by měli užívat snížené dávky léku (aby nedošlo k přetížení nemocného orgánu a nezhoršili jeho stav).

Předávkování

Při předávkování lékem u pacientů dochází k ukládání účinné látky v tubulech ledvin, v důsledku čehož začnou pracovat neúplně. Léčba předávkování spočívá v hemodialýze - v závislosti na vývoji anurie a selhání ledvin.

Zvláštní pokyny

Ve stáří je třeba při použití jakékoli lékové formy léku postupovat opatrně, protože zvyšuje pravděpodobnost negativních důsledků jejího užívání.

Interakce s léky

1. Při současném užívání přípravku Valaciklovir s léky, které narušují funkci ledvin (včetně cyklosporinu, takrolimu), může dojít ke zhoršení funkce ledvin.
2. Při užívání acykloviru a neaktivního metabolitu mykofenolátmofetilu (imunosupresiva používaného při transplantaci) byl pozorován nárůst AUC acykloviru a mykofenolát mofetilu.

Recenze

Vybrali jsme zpětnou vazbu od lidí o Valacicloviru:

1. Eve. V naší rodině je herpes problém číslo jedna! Nejen na rtech, ale i na jiných místech. Existuje mnoho léků proti tomuto viru a v lékárni nejsme výjimkou! Pro sebe jsem objevil tento lék. Valaciclovir, stejně jako já, pomáhá, je to pro mě výhodné, protože není vždy vhodné pomazat si mast a je vhodnější vzít si pilulku během dne!
2. Maxim. Začal jsem užívat Valaciclovir kvůli tomu, že se stal nesnesitelným snášet vyrážky herpes - se zdravým životním stylem, genitály. Nepodařilo se mi okamžitě se zotavit. Podle lékaře mám chronickou formu. Pomohla jen dlouhodobá léčba. Schéma předepisoval virolog z polikliniky. Již 8 měsíců, protože se nevyskytuje opakování, nejmenší příznaky. Výsledek vyhovuje.
3. Tatiana. Acyklovir stojí 90 rublů, Valatsiklovir (vyrobený v Rusku) stojí 600 rublů. A na Ukrajině Valaciclovir stojí 90 hřivny - to není 600 rublů vůbec. Je čas upravit ceny léků? Nejen, že si není jistý, že si nekoupil padělek, jako je lisovaná křída, takže ceny jsou nemyslitelně vykořeněny. Je nechutné žít za tyto ceny.

Celkově jsou recenze dobré. Lék dlouhodobě uvolňuje herpes z vedlejších účinků nejčastěji nevolnosti a problémů s gastrointestinálním traktem. Mnozí jsou spokojeni s relativně nízkými náklady na léky.

Analogy

Účinná látka je valaciklovir. Je součástí různých léků (od různých výrobců):

• Valaciklovir canon (čínský valaciklovir) - 500 mg tablety.
• Valvir (příprava výroby Islandu) - tablety ve dvou dávkách po 500 mg a 1000 mg.
• Valaciklovir a Valcicon (výrobce - Rusko) - 500 mg tablety. Valaciklovir může být ve větší koncentraci - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajina) - 500 mg tablety.
• Vayrova, Virdel, Valmik (léky vyráběné v Indii) - 500 mg tablety, Valmik může být také 250 mg.
• Valtrex (valaciklovir z Polska) - 500 mg tablety.

Před použitím analogů se poraďte se svým lékařem.

Skladovací podmínky a trvanlivost

Lék by měl být uložen v bezpečí, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 stupňů. Doba použitelnosti léčiva je 3 roky od data výroby uvedeného na obalu. Po této době nelze tablety užívat perorálně.

Valaciklovir: návod k použití, analogy a recenze

Valaciklovir je antivirotikum, které je účinné proti herpes virům typu 1 a 2, cytomegaloviru, viru Epstein-Barrové a dalším.

Po vniknutí do těla se valaciklovir transformuje na acyklovir a L-valin, poté dochází k fosforylačním reakcím a acyklovir je přeměněn na acyklovir trifosfát. Výsledná sloučenina je schopna potlačit DNA polymerázu škodlivého činidla (viru) kompetitivním mechanismem.

Léčivo je dostupné ve formě tablet pro perorální podání v bílé barvě, potažené ochranným filmovým povlakem. Tablety jsou baleny v kartonové krabičce v blistru po 10 kusech. Jedna tableta přípravku Valaciklovir obsahuje 500 000 mg účinné látky.

Složky 1 tableta:

• účinná látka: hydrochlorid valacikloviru - 556,2 mg nebo 1112,4 mg, což odpovídá obsahu 500 mg nebo 1000 mg valacikloviru;
• pomocné složky: povidon K25, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý;
• složení skořepiny: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.

Indikace pro použití

Co pomáhá tabletám Valaciclovir? Podle instrukcí je lék předepsán v následujících případech:

• herpes rty („studené“ na rtech a v periferní zóně);
• herpes zoster;
• genitální herpes v primárním stádiu, stejně jako relapsy;
• prevence infekce genitálního herpesu;
• snížení rizika přenosu na sexuálního partnera s diagnostikovaným genitálním herpesem;
• prevence cytomegalovirové infekce během intrakavitárních operací (včetně transplantace, vyjma dětí od 12 let).

Návod k použití Valaciklovir 500 mg, dávkovací tablety

Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Standardní dávky Valacikloviru podle návodu k použití:

• Infekce kůže a sliznic způsobené virem herpes simplex: 500 mg / 2 krát denně. V případě relapsu - během 3 nebo 5 dnů, v případě primárního herpesu - doba trvání kurzu by měla být prodloužena na 10 dnů. V případě relapsu je nutné začít užívat lék v prodromálním období nebo od okamžiku, kdy se objeví první známky onemocnění. Alternativně se při léčbě herpes simplex považuje za účinný dvojitý příjem 2000 mg po dobu 1 dne s intervalem nejméně 6 hodin;
• Prevence rekurentních infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex (včetně dospělých s imunodeficiencí): imunokompetentní pacienti - 1 tableta Valacikloviru 500 mg jednou denně, 500 mg dvakrát denně pro dospělé s imunodeficiencí. Délka kurzu je 6–12 měsíců, poté je nutné vyhodnotit účinnost léčby;
• Prevence cytomegalovirových infekcí a onemocnění po transplantaci (transplantaci) parenchymálních orgánů: 2000 mg / 4 krát denně, délka léčby - 3 měsíce nebo déle. Příjem Valaciklovir by měl začít ihned po transplantaci. Dávka by měla být snížena s ohledem na clearance kreatininu;
• Léčba herpes zoster (herpes zoster) a očního herpesu zoster u dospělých pacientů: 1000 mg / 3 krát denně, průběh je 7 dní.

U pacientů se závažným poškozením funkce jater a ledvin je denní dávka léčiva poněkud upravena. Takoví pacienti jsou neustále sledováni klinickým obrazem krve a obecným stavem během lékové terapie.

Zvláštní pokyny

Starší pacienti, osoby s dehydratací v průběhu léčby by měli zvýšit objem spotřebované tekutiny (riziko vzniku akutního selhání ledvin).

Při léčbě genitálního herpesu je třeba se vyhnout sexuálnímu kontaktu, protože Lék nechrání před přenosem.

Vysoké dávky Valacikloviru po dlouhou dobu v podmínkách doprovázených výraznou imunodeficiencí (transplantace kostní dřeně, klinicky významné formy infekce HIV, transplantace ledvin) vedly k rozvoji trombocytopenické purpury a hemolytického uremického syndromu až do letálního výsledku.

V případě vedlejších účinků centrálního nervového systému (včetně agitovanosti, halucinací, zmatků, bludů, záchvatů a encefalopatie) je léčivo zrušeno.

Vedlejší účinky

Instrukce upozorňuje na možnost vzniku následujících nežádoucích účinků při předepisování přípravku Valacyclovir: t

• Ze strany trávicího kanálu - bolest žaludku, nevolnost, zvracení, nechutenství, průjem;
• Na straně nervového systému - závratě a bolesti hlavy, únava a celková slabost, možné poruchy spánku a psycho-emoční podrážděnost;
• Na straně klinického obrazu krve - snížení počtu krevních destiček, hemolytické anémie, zvýšení jaterních transamináz;
• Vývoj selhání ledvin.

Kontraindikace

Je kontraindikováno jmenovat tablety přípravku Valaciclovir v následujících případech:

• Přecitlivělost na léčivou látku;
• HIV infekce s obsahem CD4 + lymfocytů nižším než 100 / µl;
• Dětský věk (do 12 let s CMV, do 18 let - podle jiných indikací).

Neexistují prakticky žádné studie, které by prokázaly bezpečnost léku pro těhotné a kojící ženy. V tomto ohledu musí lékař lék předepsat.

Předávkování

Hlavními příznaky předávkování jsou zvracení, nevolnost, akutní selhání ledvin, neurologické poruchy (včetně halucinací, zmatenost, deprese vědomí, agitace, kóma).

Ve většině případů byl vývoj těchto stavů zaznamenán při zhoršené funkci ledvin au starších pacientů, kteří opakovaně překročili doporučené dávky léčiva.

Analogy Valaciclovir, cena v lékárnách

Valaciklovir může být v případě potřeby nahrazen analogem účinné látky - jedná se o léky:

Výběr analogů je důležité pochopit, že návod k použití Valaciclovir 500 mg, cena a recenze, se nevztahují na léky podobné akce. Je důležité, abyste se poradili s lékařem a ne aby se léčivo nezávisle nahradilo.

Cena v ruských lékárnách: Valaciclovir 500 mg 10 ks. - od 321 do 390 rublů, cena tablet Valacyclovir Canon 500 mg 10 ks. - od 410 do 448 rublů, podle 508 lékáren.

Uchovávejte mimo dosah dětí. Uchovávejte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě. Doba použitelnosti - 3 roky.

Návod k použití tablet, mastí, kapek, injekcí, spreevu

Co je valaciklovir (Valtrex, Valtrex)?

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) - používá se k léčbě infekcí způsobených určitými typy virů.

Zpomaluje růst a šíření viru herpes, aby pomohl tělu bojovat s infekcí.

Děti Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je předepisován pro léčbu nachlazení na rtech (způsobených herpes simplex) a planých neštovic (způsobených planými neštovicemi).

Valaciklovir lze použít k léčbě herpesu u dětí, které dosáhly věku 12 let.

Pro léčbu planých neštovic musí mít dítě 2 roky.

Pro dospělé pacienty je předepsán k léčbě herpesu zoster (tzv. Herpes Zoster nebo pásového oparu), jakož i při herpetických erupcích v oblasti úst.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) se také používá k léčbě propuknutí genitálního herpesu.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je antivirotikum, ale nemůže vám pomoci úplně zničit výše popsané viry v těle.

Viry způsobené těmito infekcemi nadále žijí v těle i mezi případy exacerbace a vnějšího projevu.

Valaciklovir snižuje závažnost a trvání vnějších projevů těchto virů. Což zase pomáhá hojit rány rychleji, komplikuje rozvoj virových infekcí a snižuje bolest, svědění.

Tento lék může také pomoci snížit bolest, která zůstává po hojení vředů.

Další použití valacikloviru (Valtrex, Valtrex):

Tato část obsahuje informace o použití léku v případech, které nejsou uvedeny v návodu.

Tento lék mohou někteří lidé používat také k boji proti virové infekci, jako je cytomegalovirus.

Před použitím tohoto léku k léčbě cytomegaloviru se však poraďte se svým lékařem.

Jak používat valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) musí být užíván perorálně, před jídlem nebo po jídle - s přihlédnutím k doporučením Vašeho lékaře.

Pijte dostatek tekutin během medikace, aby se snížila možnost nežádoucích účinků.

Dávka a doba léčby závisí na typu infekce, zdravotním stavu pacienta a na odpovědi na léčbu.

Při léčbě planých neštovic u dětí ovlivňuje váha dítěte úroveň dávkování.

Tento lék funguje nejlépe, když ho začnete užívat při prvních příznacích infekce. Nesmí však pomoci, pokud s léčbou zpožďujete příliš dlouho a umožníte vývoj viru.

Pokud máte příznaky pásového oparu nebo planých neštovic, začněte užívat přípravek Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) co nejdříve po výskytu vyrážky.

Začněte užívat lék při prvním projevu herpesu nebo genitálního herpesu (brnění, svědění nebo pálení).

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) funguje nejlépe v případech, kdy je množství účinné látky ve vašem těle udržováno na konstantní úrovni.

Proto užívejte tento lék v pravidelných intervalech (doporučeno lékařem).

Pokračujte v užívání tohoto přípravku až do vymizení všech virových symptomů.

Neměňte dávkování léku.

Snažte se nezmeškat čas užívání léku a také nepřestávejte užívat lék dříve, než bude schválen lékařem.

Informujte svého lékaře, pokud se Váš stav nezlepší nebo naopak zhorší.

Během těhotenství by měl být tento lék používán pouze tehdy, je-li to nezbytné. Lék proniká do mateřského mléka, ale nemůže poškodit dítě.

Není známo, zda Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) může poškodit dítě v děloze. Bylo však zjištěno, že herpes virus může být přenášen z infikované matky na dítě během porodu.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je velmi podobný acykloviru, proto při užívání tohoto léku nepoužívejte léky obsahující acyklovir.

Dávka valacikloviru během léčby.

Obvyklá dávka pro dospělé, kteří dostávají valaciklovir (Valtrex, Valtrex), zahrnuje: t

Příjem 2 g. Každých 12 hodin se získají celkem 2 dávky (s celkovou hmotností 4 g).

Léčba by měla být zahájena prvním příznakem herpesu (např. Brnění, pálení, svědění).

V případě genitálního herpesu v první fázi léčby by mělo být užíváno 1 g perorálně dvakrát denně po dobu 7–10 dnů.

Není stanoveno, zda Vám valaciklovir pomůže (Valtrex, Valtrex), pokud se začátek užívání léku vyskytl 72 hodin po nástupu příznaků a příznaků onemocnění.

Ve druhé fázi léčby se musí valaciklovir (Valtrex, Valtrex) užívat 500 mg perorálně dvakrát denně po dobu 3 dnů.

Léčba by měla být zahájena prvním příznakem genitálního herpesu. Účinnost léčiva není potvrzena, pokud léčba začala 24 hodin po prvních projevech příznaků a symptomů infekce.

Doporučená dávka valacikloviru (Valtrex, Valtrex) pro dospělé s herpes zoster (Zoster herpes) zahrnuje užívání 1 g. Perorálně každých 8 hodin po dobu 7 dnů.

Nejúčinnější léčbou bude, pokud začnete užívat lék do 48 hodin po výskytu vyrážky. Účinnost léčiva nebyla stanovena, pokud léčba začala 72 hodin po nástupu vyrážky.

Léčba genitálního herpesu u pacientů infikovaných HIV vyžaduje, aby se 1 g léku podával orálně dvakrát denně po dobu 7 až 14 dnů v první fázi.

Ve druhé fázi léčby je nutné užívat 1 g perorálně dvakrát denně po dobu 5-14 dnů.

Léčba by měla být zahájena prvním příznakem genitálního herpesu. Účinnost léčby nebyla stanovena, pokud podávání léčiva začalo 24 hodin po nástupu příznaků a příznaků infekce.

Použití valacikloviru (Valtrex, Valtrex) pro léčbu primárního a rekurentního genitálního herpesu u pacientů infikovaných HIV není schváleno FDA.

Pro prevenci CMV (cytomegalovirové infekce) bude standardní dávkou valacikloviru (Valtrex, Valtrex) podání léčiva 2 g. Orální podání 4krát denně.

Použití valacikloviru (Valtrex, Valtrex) k prevenci cytomegalovirových infekcí není schváleno FDA.

Standardní pediatrická dávka pro léčbu labiálního herpesu je příjem dětí od 12 let - 2 g. Ústně každých 12 hodin, pouze 2 dávky (celková hmotnost 4 g).

Léčba by měla být zahájena prvním příznakem herpesu (např. Brnění, pálení, svědění).

Obvyklá pediatrická dávka pro boj proti viru varicella-zoster zahrnuje užívání 20 mg léku orálně 3krát denně po dobu 5 dnů.

Maximální dávka může být zvýšena na 1 g. Perorálně 3krát denně.

Léčba by měla začít, jakmile se objeví první příznaky nemoci, nejpozději však 24 hodin po výskytu vyrážky.

Vedlejší účinky:

Vedlejší účinky při užívání valacikloviru (Valtrex, Valtrex) mohou vyvolat:

• Nevolnost
• Bolest žaludku
• Bolesti hlavy nebo závratě.
• Pokud některý z těchto nežádoucích účinků přetrvává nebo se dlouhodobě zhoršuje, okamžitě informujte svého lékaře nebo lékárníka.
• Většina lidí užívajících tento lék nezaznamenala žádné závažné vedlejší účinky.
• Někteří lidé však měli závažné vedlejší účinky, včetně:
• Změny nálady (např. Úzkost, zmatenost, halucinace),
• Poruchy řeči
• Shakiness během pohybu
• Problémy s ledvinami (např. Změny barvy moči).

Obecně jsou tyto poruchy častější u lidí se oslabeným imunitním systémem (například pacienti s HIV, pacienti, kteří podstoupili transplantaci kostní dřeně nebo transplantaci ledvin).

Pokud se u Vás vyskytnou závažné nežádoucí účinky, včetně:

• Zvýšená únava
• Pomalý / rychlý / nepravidelný tep,
• Krvácení
• Známky horečky,
• Vylučování krve při močení,
• Těžkost žaludku nebo bolesti břicha,
• Žloutnutí očí / kůže,
• Náhlá změna ostrosti pohledu
• Ztráta vědomí
• Křeče.

Závažná alergická reakce na tento lék je velmi vzácná. Jeho příznaky se však projevují hlavně vyrážkou, svěděním, otokem (zejména obličejem / jazykem / krkem), těžkými závratěmi a problémy s dýcháním.

Pamatujte, že valaciklovir (Valtrex, Valtrex) může poškodit ledviny. Tento vedlejší účinek je zvýšen s použitím některých jiných léků, včetně antivirotik, chemoterapie, antibiotik, léčiv pro intestinální rozrušení, léků pro prevenci odmítnutí transplantovaného orgánu, léků pro injekční osteoporózu.

Jiné léky mohou také interagovat s valaciklovirem (Valtrex, Valtrex). Proto nezapomeňte uvést svého lékaře o názvu všech léků, které užíváte.

Před užitím valacikloviru (Valtrex, Valtrex) nezapomeňte, že tento lék může obsahovat neaktivní složky, které mohou způsobit alergické reakce nebo jiné problémy.

Před použitím tohoto léku informujte svého lékaře, pokud máte problémy s ledvinami.

Lidé, kteří užívají tento lék, mohou pociťovat závratě, proto neřiďte vozidlo nebo podnikněte žádné kroky, které vyžadují zvýšenou pozornost, dokud si nejste jisti, že takové akce můžete bezpečně provádět.

Omezte příjem alkoholu během léčby tímto lékem.

Starší lidé mohou být citlivější na vedlejší účinky tohoto léku.

Pamatujte si, že herpes může snadno šířit do jiných oblastí kůže. Vyhněte se těsnému fyzickému kontaktu s jinými lidmi (například polibky) během nárůstu infekce a až do úplného vyléčení herpesu.

Snažte se nedotýkat herpes, a pokud jste to udělali, umyjte si důkladně ruce.

Pokud se dotknete infikované oblasti, nedotýkejte se žádným způsobem očí.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) nezabraňuje šíření herpesu.

Chcete-li snížit pravděpodobnost přenosu genitálního herpesu na svého partnera, neměli byste s ním sex během jeho nemoci. Můžete rozšířit genitální herpes, i když nemáte žádné příznaky onemocnění.

Během celého pohlavního styku používejte antikoncepci (latexové nebo polyuretanové kondomy / kondomy pro orální sex). Pro více informací se poraďte se svým lékařem.

Předávkování:

V případě předávkování valaciklovirem (Valtrex, Valtrex) (závažné symptomy jsou mdloby nebo problémy s dýcháním) volejte ambulanci.

Příznaky předávkování mohou také zahrnovat: změny v množství a barvě moči během močení, zvýšenou únavu, prudkou změnu nálady, ztrátu vědomí, záchvaty.

Tento lék se často používá k potírání specifických infekcí (identifikovaných v tuto chvíli), proto jej v budoucnu nepoužívejte bez doporučení lékaře.

Skladování:

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) musí být uchováván při pokojové teplotě mimo dosah světla a vlhkosti. Neskladujte valaciklovir v koupelně (kvůli vysoké vlhkosti). Přípravek uchovávejte mimo dosah dětí a domácích zvířat.

Některé infekce herpesu by měly být léčeny déle než jiné. Tento přípravek používejte po celou předepsanou dobu.

Vaše příznaky se mohou před úplným vymizením infekce zlepšit a vynechání léků může zvýšit riziko rezistence na antivirotika.

Oblast kůže postižená viry herpes by měla být co nejčistší a nejsuchší.

K tomu, nosit volné oblečení během nemoci, aby se zabránilo podráždění.

Valaciklovir

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Valaciclovir

Chemický název

L-valin 2 - [(2-amino-l, 6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl) methoxy] ethylester (ve formě hydrochloridu)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Valaciklovir

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Valaciklovir

Valaciklovir je hydrochloridová sůl acyklovirového L-valyl esteru. Valaciklovir hydrochlorid - bílý nebo téměř bílý prášek; maximální rozpustnost ve vodě (při 25 ° C) - 174 mg / ml; molekulová hmotnost 360,80.

Farmakologie

Valaciklovir je proléčivo v těle, které je rychle a téměř úplně přeměněno na acyklovir, který po fosforylaci získá specifickou aktivitu. Acyklovir je strukturní analog purinových nukleosidů (normální DNA složky), interaguje s virovou DNA polymerázou a blokuje reprodukci virů. Selektivní antiherpická aktivita je dána afinitou k thymidin kináze Herpes simplex, Varicella zoster a viru Epstein-Barr. V důsledku působení thymidin kinázy se viry transformují na acyklovir monofosfát, za účasti guanylátkinázy lidských buněk, na acyklovirový difosfát a poté na aktivní formu acyklovir trifosfátu. Trifosfát blokuje replikaci virové DNA kompetitivní inhibicí virové DNA polymerázy a inhibicí prodloužení řetězce DNA. In vitro je acyklovir účinný proti viru Herpes simplex typu 1 a typu 2, Varicella zoster (méně účinný než herpes simplex, díky účinnější fosforylaci odpovídající thymidin kinázy), viru Epstein-Barr, CMV a viru lidského herpesu typu 6.

Rezistence kmenů Herpes simplex a Varicella zoster se vyvíjí v důsledku fenotypové deficience virové thymidin kinázy nebo v důsledku skrytých změn thymidin kinázy nebo DNA polymerázy; rezistence se vyskytuje ve výjimečných případech u pacientů s normálním imunologickým stavem a mnohem častěji na pozadí výrazné imunodeficience (s infekcí HIV, u pacientů léčených chemoterapií pro zhoubné novotvary atd.).

Po perorálním podání se valaciklovir rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a v důsledku metabolismu během „prvního průchodu“ střevem a / nebo játry v důsledku enzymatické hydrolýzy se rychle a téměř úplně (99%) přeměňuje na acyklovir a L-valin.

Farmakokinetika valacikloviru a acykloviru po perorálním podání byla studována ve 14 studiích u zdravých dospělých dobrovolníků (n = 283).

Při užívání valaciklovir hydrochloridu v dávce 1000 mg je absolutní biologická dostupnost acykloviru (54,5 ± 9,1)% a nezávisí na příjmu potravy. Farmakokinetické parametry po podání různých dávek hydrochloridu valacikloviru nejsou úměrné dávce. Po jedné dávce hydrochloridu valacikloviru v dávkách 100, 250, 500, 750 a 1000 mg C_max acyklovir dosáhne 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 a 5,65 ug / ml, AUC - 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 a 19,52 h · μg / ml. Po opakovaném podání hydrochloridu valacikloviru v dávkách 250, 500 a 1000 mg 4krát denně po dobu 11 dnů C_max - 2,11; 3,69 a 4,96 ug / ml a AUC - 5,66; 9,88 a 15,70 h · μg / ml. T_max Plazmatické koncentrace nezměněného valacikloviru jsou nízké, C_max pod 0,5 ug / ml ve všech sledovaných dávkách, po 3 h, valaciklovir již není detekován v plazmě; vazba valacikloviru na plazmatické proteiny - 13,5–17,9%. Acyklovir je biotransformován působením alkoholu a aldehyddehydrogenázy a v menší míře aldehyd oxidasy na neaktivní metabolity. Metabolismus valacikloviru / acykloviru není spojován s enzymy cytochromu P450.

T_1/2 valaciklovir - méně než 30 minut, T_1/2 acyklovir po užití valacikloviru hydrochloridu je 2,5–3,3 hodiny (u zdravých dobrovolníků s normální funkcí ledvin), u starších pacientů (65 let - 83 let) - 3,3–3,7 hodin, u pacientů s konečným stadiem se zvyšuje selhání ledvin. Valaciklovir se vylučuje močí (45,6%) a stolicí (47,12%) do 96 hodin, renální clearance je asi 255 ml / min. Z celkového množství valacikloviru vylučovaného ledvinami je více než 80–89% eliminováno jako acyklovir. Méně než 1% valacikloviru je zobrazeno beze změny. Po opakovaném použití valacikloviru u pacientů s normální funkcí ledvin se acyklovir neakumuluje.

Závislost farmakokinetických parametrů na některých faktorech

Onemocnění jater. U pacientů s onemocněním jater, mírnou (cirhózou, prokázanou biopsií) nebo těžkou (biopsie prokázanou cirhózou s ascitesem nebo bez ní), ale ne přeměnou valacikloviru na acyklovir se snižuje; T_1/2 acyklovir se nemění.

Pacientů infikovaných HIV. U 9 ​​pacientů s HIV (počet buněk CD4 3), při užívání valaciklovir hydrochloridu v dávce 1000 mg 4krát denně po dobu 30 dnů, se farmakokinetické ukazatele valacikloviru a acykloviru nelišily od ukazatelů pozorovaných u zdravých dobrovolníků.

Teratogenita Valaciklovir nevykazoval teratogenní účinek u potkanů ​​a králíků, když byl podáván v dávkách 400 mg / kg během organogeneze (plazmatické koncentrace převyšující koncentrace u lidí 10 a 7krát).

Plodnost Valaciklovir nezpůsobil poruchy plodnosti u samců a samic potkanů ​​léčených dávkou 200 mg / kg / den (koncentrace v krvi byla 6krát vyšší než u lidí).

Klinické studie valacikloviru u dětí

65 dětí ve věku od 12 do 18 let užívalo tabletovou formu valacikloviru uvnitř po dobu 1-2 dnů o herpesu. Frekvence, povaha a intenzita nežádoucích vedlejších reakcí (včetně odchylek laboratorních parametrů) byly podobné jako u skupiny dospělých pacientů.

Skupina adolescentních pacientů, kteří dostávali valaciklovir v dávce 1 až 2 g dvakrát denně po dobu 1 dne (n = 65) a placebo skupiny (n = 30), měla bolesti hlavy (17%, 3%), nevolnost ( 8%, 0%).

Použití látky Valaciklovir

Pásový opar; infekce kůže a sliznic způsobené virem herpes simplex (včetně genitálního herpesu); prevence recidivy onemocnění způsobených virem herpes simplex.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně acykloviru), transplantace kostní dřeně, transplantace ledvin (viz. „Preventivní opatření“).

Omezení použití

Porucha funkce ledvin, klinicky významné formy infekce HIV, děti do 12 let (bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny).

Použití v průběhu březosti a laktace

Těhotenství Je možné, pokud očekávaný účinek léčby překročí potenciální riziko pro plod (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti podávání přípravku u těhotných žen).

Údaje o výsledku těhotenství u žen užívajících systémový acyklovir v prvním trimestru těhotenství (acyklovir je aktivní metabolit valacikloviru) neprokázaly zvýšení počtu vrozených malformací u dětí ve srovnání s běžnou populací. Vzhledem k tomu, že pozorování zahrnovalo malý počet žen, nelze učinit spolehlivé a definitivní závěry o bezpečnosti valacikloviru během těhotenství.

Kategorie činnosti na plodu provedená úřadem FDA - B.

Kojení. Acyklovir, hlavní metabolit valacikloviru, se vylučuje do mateřského mléka. Po jmenování valacikloviru perorálně v dávce 500 mg C_max acyklovir v mateřském mléku byl 0,5–2,3 krát (v průměru 1,4krát) vyšší než odpovídající koncentrace v mateřské krvi. Poměr AUC acykloviru v mateřském mléku k AUC acykloviru v plazmě matky byl 1,4–2,6 (průměr 2,2). Průměrná koncentrace acykloviru v mateřském mléce je 2,24 µg / ml. Při předepisování valacikloviru u kojící matky v dávce 500 mg, dvakrát denně, bude dítě vystaveno stejným účinkům acykloviru, jako když se užívá perorálně v dávce přibližně 0,61 mg / kg / den. Valaciklovir v nezměněné formě není detekován v krvi a mateřském mléce matky nebo moči dítěte. Valaciklovir by měl být podáván kojícím ženám s opatrností pouze v případě potřeby.

Další informace o použití valacikloviru během těhotenství

U těhotných žen nebyly provedeny dostatečné kontrolované klinické studie valacikloviru. Na základě údajů z prospektivních studií o užívání valacikloviru proti 749 těhotenstvím lze říci, že poměr výskytu vrozených vad u dětí vystavených valacikloviru během vývoje plodu au dětí v obecné populaci je stejný. Valaciklovir může být užíván během těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.

Vedlejší účinky Valacicloviru

Tabulka 1 uvádí vedlejší účinky, které se často vyskytují při léčbě valaciklovirem (1 g 3krát denně) u imunokompetentních pacientů s pásovým oparem během randomizovaných dvojitě zaslepených klinických studií.

Vedlejší účinky pozorované během klinických studií u pacientů s pásovým oparem

Valaciklovir

Popis k 14.10.2014

• Latinský název: Valacyclovir
• ATX kód: J05AB11
• Účinná látka: Valaciklovir (Valaciklovir)
• Výrobce: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drogová technologie (Rusko)

Složení

Jedna tableta obsahuje 556 mg hydrochloridu valacikloviru (500 mg, vztaženo na valaciklovir).

Formulář vydání

Tablety ve filmovém obalu, v lepenkových obalech nebo skleněných bankách po 10 kusech.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka léčiva inhibuje vitální aktivitu DNA polymerázy herpes virů, zabraňuje syntéze virové DNA a inhibuje replikační procesy.

Po vniknutí do těla se valaciklovir transformuje na acyklovir a L-valin, poté dochází k fosforylačním reakcím a acyklovir je přeměněn na acyklovir trifosfát. Výsledná sloučenina je schopna potlačit DNA polymerázu škodlivého činidla (viru) kompetitivním mechanismem.

K fosforylaci dochází zpravidla ve dvou stupních. Při první reakci katalyzuje enzym thymidin kináza. Léčivo je zvláště účinné ve vztahu k herpes simplex, k Varicella zoster je méně citlivé. Látka je vylučována ledvinami nebo stolicí, poločas je přibližně tři hodiny.

Indikace pro použití

• pro léčbu onemocnění sliznic a kůže, které jsou způsobeny virem Herpes simplex;
• pro prevenci recidivy onemocnění způsobených stejným virem;
• se šindelem;
• jako prevence cytomegalovirové infekce po transplantaci orgánů.

Kontraindikace

• transplantace kostní dřeně a ledvin;
• s alergiemi na účinnou látku;
• HIV-infikované, pokud CD4 + lymfocyty nepřesahují 100 mikronů / l;
• děti mladší 18 let (výjimkou je transplantace orgánů, pak se lék používá od 12 let věku).

Vedlejší účinky

Droga je dobře prozkoumána. V důsledku laboratorních studií a pozorování pacientů s herpesem zoster a herpes viru (včetně těch se současnou imunodeficiencí) užívají valaciklovir, téměř všechny možné nežádoucí účinky byly identifikovány.

Návod k použití Valaciklovir (metoda a dávkování) t

Prostředky se užívají orálně, bez ohledu na jídlo.

Valaciklovir tablety, návod k použití

U pásového oparu je jednorázová dávka 1000 mg (2 tablety), 3x denně. Průběh léčby je 7 dní. Čím dříve se začnou dostávat léky první příznaky nemoci, tím účinnější bude léčba.

U herpesu (včetně profylaktického podávání) je denní dávka 1000 mg. Doporučuje se rozdělit do dvou dávek, ráno a večer, jednu tabletu najednou. Délka léčby je 5 až 10 dnů (závažný průběh onemocnění).

Pokud má pacient poruchu funkce ledvin, je třeba dávku upravit.

Předávkování

Žádné údaje o předávkování drogami.

Interakce

Klinicky významné případy interakce tablet s jinými léky nebyly pozorovány.

Účinná látka se však vylučuje z těla ledvinami, vylučováním kanálkem. Jakýkoliv lék, který bude předepsán současně s přípravkem Valaciklovir, bude interferovat s jeho normální eliminací z těla. Především se jedná o Zimetidin a další léky, které blokují mechanismus vylučování kanálků.

V kombinaci s mykofenolátem se zvyšuje koncentrace acykloviru v krevní plazmě.

V kombinaci s cyklosporinem, takrolimem a léky, které narušují normální funkci ledvin, se zvyšuje zátěž těchto orgánů.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Na chladném místě, při teplotě ne vyšší než 25 stupňů.

Doba použitelnosti

Zvláštní pokyny

V případě poruchy funkce ledvin by měl být lék užíván s opatrností. Možná vývoj akutního selhání ledvin, poruchy centrálního nervového systému.

U starších pacientů není nutná úprava dávky, ale mělo by se zvýšit množství tekutin.

Během léčby genitálního herpesu byste se měli vyhnout pohlavnímu styku, protože lék nezabraňuje přenosu viru na partnera.

Při léčbě pacientů s onemocněním jater je nutná opatrnost.

Neexistují klinické zkušenosti s používáním přípravku u dětí mladších 12 let, proto děti nejsou předepisovány léky.

Pokud pacient podstoupil transplantaci kostní dřeně nebo ledvin, je zjištěna klinicky vyjádřená forma infekce HIV, projeví se akutní imunodeficience, pak užívání léku může vést k trombocytopenické purpuře, hemolytickému uremickému syndromu a smrti.

Pokud se během léčby přípravkem vyskytnou halucinace, křeče, agitace, zmatenost a delirium, léčba by měla být zrušena.

Analogy Valacicloviru

Nejbližší analogy jsou Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovir hydrochlorid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Co je lepší: Valaciclovir nebo Valtrex?

Valtrex je dovozní analog se stejnou účinnou látkou. Z hlediska účinnosti a četnosti nežádoucích účinků jsou léky totožné. Hodnota Valtrexu je však mnohem vyšší než hodnota Valacicloviru.

Během těhotenství a kojení

Neexistují prakticky žádné studie, které by prokázaly bezpečnost léku pro těhotné a kojící ženy. V tomto ohledu musí lékař lék předepsat.

Valaciklovir (jeho metabolit acyklovir) dobře proniká do mateřského mléka.

Během studií na potkanech a králících při užívání léku nevykazoval teratogenní účinek, nezpůsobil fertilitu u žen a mužů.

Valaciclovir Recenze

Recenze jsou dobré. Lék dlouhodobě uvolňuje herpes z vedlejších účinků nejčastěji nevolnosti a problémů s gastrointestinálním traktem. Mnozí jsou spokojeni s relativně nízkými náklady na léky.

Cena Valacicloviru

Cena tablet Valaciclovir v Rusku je asi 600 rublů za 10 kusů.

Společně s tabletami se zpravidla používá mast obsahující valaciklovir.

Cena Valaciclovir na Ukrajině je o něco vyšší. Můžete si koupit lék za 360 UAH (10 tablet).

Valaciklovir: návod k použití

Složení

Jedna tableta obsahuje: léčivé látky: valaciklovir (jako valaciklovir hydrochlorid) 500 mg;

excipienty: mikrokrystalická celulóza, krospovidon, hypromelóza, stearát hořečnatý, Opadray blue 13B50647;

Složení Opadra blue 13B50647: hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol / polyethylenglykol 400, indigový karmínový hliníkový lak, polysorbát 80.

Popis

Farmakologický účinek

Mechanismus účinku: Valaciklovir je inhibitor nukleosidového analogu DNA polymerázy. Valaciklovir hydrochlorid je rychle přeměněn na acyklovir, který prokázal antivirovou účinnost proti HSV typům 1 (HSV-1) a 2 (HSV-2) a VZV v buněčné kultuře a in vivo.

Inhibiční aktivita acykloviru je vysoce selektivní vzhledem k jeho blízkosti k kináze thymidinového enzymu (TC) kódované HSV a VZV. Tento virový enzym přeměňuje acyklovir na analog acyklovirového monofosfátového nukleotidu. Monofosfát se pak převede na difosfát za použití buněčné guanylátkinázy a trifosfátu za použití různých buněčných enzymů. Při biochemických analýzách acyklovir trifosfát inhibuje replikaci virové DNA herpesu, a to 3 způsoby: 1) kompetitivní inhibicí virové DNA polymerázy, 2) aktivací a ukončením rostoucího virového DNA řetězce, 3) inaktivací virové DNA polymerázy. Větší antivirová aktivita acykloviru ve vztahu k HSV ve srovnání s WVI je spojena s jeho účinnější fosforylací virové TK.

Antivirová aktivita: Kvantitativní vztah mezi citlivostí buněčné kultury herpes viru na antivirotika a klinickou odpovědí na terapii nebyl u lidí stanoven a testování citlivosti viru nebylo standardizováno. Výsledky testu citlivosti, vyjádřené v koncentraci léčiva potřebné k potlačení až 50% růstu viru v buněčné kultuře (EC₅₀) se značně liší v závislosti na řadě faktorů. Pomocí testů poklesu krevních destiček bylo stanoveno, že EU₅₀ hodnoty proti izolátům viru herpes simplex jsou v rozmezí od 0,09 do 60 μm (od 0,02 do 13,5 μg / ml), pro HSV-1 a od 0,04 do 44 μM (od 0,01 do 9, 9 ug / ml) pro HSV-2 EC₅₀ Hodnoty acykloviru proti většině laboratorních kmenů a klinických izolátů VZV se pohybují v rozmezí od 0,53 do 48 μM (0,12 až 10,8 μg / ml). Acyklovir také vykazuje aktivitu proti vakcinačnímu kmenu Oka VZV s průměrnou EU₅₀ 6 μM (1,35 μg / ml).

Rezistence: Rezistence HSV a VZV vůči acykloviru může nastat v důsledku kvalitativních a kvantitativních změn virové TK a / nebo DNA polymerázy. Klinické izoláty VZV se sníženou citlivostí na acyklovir byly nalezeny u pacientů s AIDS. V těchto případech byl obnoven TK-deficientní mutantní VZV.

Rezistence HSV a VZV vůči acykloviru probíhá prostřednictvím stejných mechanismů. Ačkoli většina mutantů rezistentních na acyklovir je izolovaná, imunokompromitovaní pacienti jsou mutanty s deficitem TK. Byly také izolovány další mutanty spojené s virovým TK genem (TK parciální a TK pozměněné), DNA polymerázy. TK-negativní mutanty mohou způsobit závažné onemocnění u imunokompromitovaných pacientů. U pacientů s nízkou klinickou odpovědí během léčby je třeba zvážit možnost rezistence viru na valaciklovir (a následně na acyklovir).

Farmakokinetika

Farmakokinetika u dospělých pacientů: t

Absorpce a biologická dostupnost: Po perorálním podání se hydrochlorid valacikloviru rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu a je téměř kompletně přeměněn na acyklovir a L-valin v důsledku metabolismu během prvního průchodu střevem a / nebo jaterního metabolismu.

Absolutní biologická dostupnost acykloviru po užití hydrochloridu valacikloviru je 54,5% ± 9,1%, jak bylo stanoveno po užití dávky 1 gramu hydrochloridu valacikloviru a 350 mg intravenózního acykloviru u 12 zdravých dobrovolníků. Biologická dostupnost acykloviru při užívání valaciklovir hydrochloridu se nemění, pokud se užívá s jídlem (30 minut po snídani, 873 kcal, obsahující 51 g tuku).

Farmakokinetické parametry acykloviru, které hodnotí následné použití hydrochloridu valacikloviru u zdravých dospělých dobrovolníků, jsou uvedeny v tabulce 1. Bylo pozorováno menší zvýšení maximální koncentrace acykloviru v závislosti na dávce (C_mah) a oblast farmakokinetické křivky acykloviru (AUC) po podání jednorázové a opakované dávky (4 krát denně) hydrochloridu valacikloviru od 250 mg do 1 gramu.

Po podání valacikloviru v doporučených dávkovacích režimech u dospělých pacientů s normální funkcí ledvin nedošlo k akumulaci acykloviru.

Tabulka 1.

Průměrné (± standardní odchylky (SD)) plazmatické farmakokinetické parametry acykloviru po užití hydrochloridu valacikloviru u zdravých dospělých dobrovolníků t

Jednorázová dávka

Příjem více dávek *

(N = 24, 8 v léčebné skupině)

* Užívá se 4krát denně po dobu 11 dnů.

Distribuce Vazba valacikloviru na lidské plazmatické proteiny se pohybuje v rozmezí od 13,5% do 17,9%. Vazba acykloviru na lidské plazmatické proteiny se pohybuje od 9% do 33%.

Metabolismus: Valaciklovir je konvertován na acyklovir a L-valin v důsledku metabolismu během "prvního průchodu" střevem a / nebo jaterním metabolismem. V malé míře se acyklovir přemění na neaktivní metabolity aldehyd oxidasou, alkoholem a aldehyddehydrogenázou. Acylovir ani valaciklovir nejsou metabolizovány enzymy cytochromu P450. Plazmatické koncentrace nezreagovaného valacikloviru jsou nízké a přechodné, obecně ne kvantifikovatelné 3 hodiny po podání. Maximální plazmatické koncentrace valacikloviru jsou obecně nižší než 0,5 µg / ml ve všech dávkách. Po jednorázové dávce 1 gramu hydrochloridu valacikloviru byly pozorované průměrné plazmatické koncentrace valacikloviru 0,5, 0,4 a 0,8 μg / ml u pacientů s poruchou funkce jater, renálním selháním a zdravými dobrovolníky, kteří dostávali současně cimetidin a probenecid.

Odstoupení: Po perorálním podání jednorázové dávky 1 gramu radioaktivně značeného valacikloviru bylo v moči a stolici zjištěno 4 zdravých jedinců, 46% a 47% podané radioaktivity po více než 96 hodinách. Acyklovir byl 89% radioaktivity vyloučené močí. Renální clearance acykloviru po jednorázové dávce 1 gramu hydrochloridu valacikloviru u 12 zdravých dobrovolníků byla přibližně 255 ± 86 ml / min, což představuje 42% celkové zdánlivé plazmatické clearance acykloviru.

Ve všech studiích hydrochloridu valacikloviru u dobrovolníků s normální funkcí ledvin se plazmatický poločas acykloviru obvykle pohybuje od 2,5 do 3,3 hodin.

Specifické skupiny:

Renální selhání: U pacientů s renální insuficiencí se doporučuje nižší dávka léčiva. Po podání hydrochloridu valacikloviru dobrovolníkům s CRF je průměrný poločas acykloviru přibližně 14 hodin. Během hemodialýzy je poločas acykloviru přibližně 4 hodiny. Přibližně jedna třetina acykloviru v těle je během dialýzy odstraněna během 4hodinové hemodialýzy. Zdánlivá plazmatická clearance acykloviru u dialyzovaných pacientů byla u zdravých dobrovolníků 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 ve srovnání s 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2.

Poškození jater: Valaciklovir hydrochlorid je léčen pacienty s mírnou (potvrzenou biopsií) nebo závažnou (s ascites a bez ascites a potvrzenou biopsií jaterní cirhózy), jaterní onemocnění ukázalo, že rychlost, ale ne stupeň konverze valacikloviru na acyklovir, se snižuje a poločas acykloviru se nemění.. U pacientů s cirhózou jater se změna dávkování nedoporučuje.

Infekce HIV: U 9 pacientů s infekcí HIV a buněk CD4 + 3, kterým byl podáván valaciklovir hydrochlorid v dávce 1 g 4krát denně po dobu 30 dnů, se farmakokinetika valacikloviru a acykloviru neliší od farmakokinetiky pozorované u zdravých dobrovolníků.

Geriatrie: Po jednorázové dávce 1 gramu hydrochloridu valacikloviru zdravými geriatrickými dobrovolníky byl poločas acykloviru 3,11 ± 0,51 hodin ve srovnání s 2,91 ± 0,63 hodin u zdravých mladých dobrovolníků. Po perorálním podání jedné a více dávek hydrochloridu valacikloviru se farmakokinetika acykloviru u geriatrických dobrovolníků změnila s renální funkcí. U geriatrických pacientů může být nutné snížení dávky v závislosti na stavu funkce ledvin.

Pediatrii: Farmakokinetika acykloviru byla hodnocena celkem u 98 pediatrických pacientů (od 1 měsíce do 3+ a Mg 2+).

Cimetidin: C_mah a AUC acykloviru po jednorázové dávce hydrochloridu valacikloviru (1 g) vzrostly o 8% a 32% po užití jedné dávky cimetidinu (800 mg).

CBMETIDIN PLUS Probenecid: C_mah a AUC acykloviru po jednorázové dávce hydrochloridu valacikloviru (1 g) vzrostly o 30% a 78% po užití kombinace cimetidinu a probenecidu, zejména v důsledku snížení renálního clearance acykloviru.

Digoxin: Farmakokinetika digoxinu nebyla ovlivněna při užívání hydrochloridu valacikloviru 1 g třikrát denně, farmakokinetika acykloviru po jednorázové dávce hydrochloridu valacikloviru (1 g) se během užívání digoxinu nezměnila (2 dávky 0,75 mg).

Probenecid: C_mah a AUC acykloviru po jednorázové dávce hydrochloridu valacikloviru (1 g) vzrostly o 22%> a 49%> po užití probenecidu (1 gram).

Thiazidová diuretika: Farmakokinetika acykloviru po jednorázové dávce hydrochloridu valacikloviru (1 g) zůstala nezměněna při užívání několika dávek thiazidových diuretik.

Indikace pro použití

Dospělí pacienti:

Herpes simplex (herpes rty): Valaciklovir tablety jsou určeny k léčbě herpes simplex (herpes rty). Účinnost hydrochloridu valacikloviru, od vývoje klinických projevů herpes simplex (například papuly, vezikuly nebo vředy), nebyla stanovena.

Genitální herpes: První epizoda: Valaciklovir tablety jsou indikovány pro léčbu počátečního období genitálního herpesu u imunokompetentních dospělých. Účinnost léčby hydrochloridem valacikloviru 72 hodin po nástupu symptomů nebyla stanovena.

Opakování genitálního herpesu: Tablety valacikloviru jsou indikovány k léčbě rekurentního genitálního herpesu u imunokompetentních dospělých. Účinnost léčby valaciklovir hydrochloridem více než 24 hodin po nástupu symptomů nebyla stanovena.

Supresivní léčba genitálního herpesu: Tablety valacikloviru jsou indikovány k supresivní léčbě chronických recidiv epizod genitálního herpesu u imunokompetentních pacientů au dospělých infikovaných HIV. Účinnost a bezpečnost použití valaciklovir hydrochloridu k potlačení genitálního herpesu po dobu 1 roku u imunokompetentních pacientů a 6 měsíců u pacientů infikovaných HIV nebyla stanovena.

Snížení rizika přenosu genitálního herpesu: Tablety valacikloviru jsou indikovány ke snížení přenosu genitálního herpesu u imunokompetentních dospělých. Účinnost hydrochloridu valacikloviru na snížení přenosu genitálního herpesu po dobu 8 měsíců u nesouhlasných párů nebyla stanovena. Účinnost hydrochloridu valacikloviru na snížení přenosu genitálního herpesu u lidí s více partnery a neherosexuálními páry nebyla stanovena.

Herpes Zoster: Tablety valacikloviru jsou indikovány k léčbě herpesu Zoster (pásový opar) u imunokompetentních dospělých. Účinnost hydrochloridu valacikloviru při jeho užívání déle než 72 hodin po výskytu vyrážky, stejně jako účinnost a bezpečnost použití hydrochloridu valacikloviru pro léčbu herpes zoster, nebyla stanovena.

Aplikace v pediatrické praxi:

Herpes simplex (herpes na rty): Tablety valacikloviru jsou indikovány k léčbě herpes simplex (lip herpes) u pediatrických pacientů starších 12 let. Účinnost hydrochloridu valacikloviru po vývoji klinických projevů herpes simplex (například papuly, vezikuly nebo vředy) nebyla stanovena.

Kuřecí neštovice: Valaciklovir tablety jsou indikovány k léčbě neštovic ovcí u imunokompetentních pediatrických pacientů ve věku 2 let a starších. Léčba tabletami valacikloviru by měla začít do 24 hodin po výskytu vyrážky.

Omezení použití léčiva: Účinnost a bezpečnost užívání tablet valacikloviru nebyla stanovena pro:

• Imunokompromitovaní pacienti s výjimkou potlačení genitálního herpesu u pacientů infikovaných HIV s buňkami CD4 +> 100 buněk / mm3.

• Pacienti mladší 12 let s herpes simplex (herpes rty).

• Pacienti mladší 2 let a starší 18 let s planými neštovicemi.

• Pacienti mladší 18 let s herpesem genitálií.

• Pacienti mladší 18 let s herpes zoster.

• Novorozenci a kojenci se supresivní terapií viru herpes simplex.

Kontraindikace

Valaciklovir hydrochlorid je kontraindikován u pacientů s klinicky významnými hypersenzitivními reakcemi (např. Anafylaxí) na valaciklovir, acyklovir nebo jakoukoliv složku léčiva.

Těhotenství a kojení

U těhotných žen nebyly provedeny žádné relevantní a dobře kontrolované studie hydrochloridu valacikloviru nebo acykloviru. Na základě prospektivního registru těhotných žen u 749 těhotných žen je celková úroveň vrozených vad u dětí vystavených acykloviru v děloze stejná jako u kojenců v obecné populaci. Valaciklovir hydrochlorid by měl být během těhotenství podáván pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Slibný epidemiologický registr užívání acykloviru během těhotenství byl založen v roce 1984 a dokončen v dubnu 1999. Bylo zahrnuto 749 těhotných žen, kterým byl podáván systémový acyklovir během prvního trimestru těhotenství, bylo zaznamenáno 756 výsledků. Výskyt vrozených vad je v obecné populaci přibližně stejný. Malá velikost registru však nepostačuje k posouzení rizika méně běžných vad nebo k uznání spolehlivých a konečných závěrů týkajících se bezpečnosti acykloviru u těhotných žen a jejich vyvíjejících se embryí.

Ve studiích na zvířatech nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek.

Acyklovir, hlavní metabolit valacikloviru, se vylučuje do mateřského mléka. Po jmenování valacikloviru perorálně v dávce 500 mg C_max acyklovir v mateřském mléku byl 0,5-2,3 krát (v průměru, 1,4krát v průměru) vyšší než odpovídající koncentrace v mateřské krvi. Poměr AUC acykloviru v mateřském mléku k AUC acykloviru v mateřské plazmě byl 1,4-2,6 (průměr 2,2). Průměrná koncentrace acykloviru v mateřském mléce je 2,24 µg / ml. Při předepisování valacikloviru u kojící matky v dávce 500 mg, dvakrát denně, bude dítě vystaveno stejným účinkům acykloviru, jako když se užívá perorálně v dávce přibližně 0,61 mg / kg / den. Valaciklovir v nezměněné formě není detekován v krvi a mateřském mléce matky nebo moči dítěte. Valaciklovir by měl být podáván kojícím ženám s opatrností pouze v případě potřeby.

Dávkování a podávání

Tablety valacikloviru lze užívat bez ohledu na jídlo.

Perorální suspenze valacikloviru (25 mg / ml a 50 mg / ml) mohou být připraveny z 500 mg tablet valacikloviru pro použití u pediatrických pacientů, pro které není pevná dávková forma vhodná.

Dávkování pro dospělé:

Herpes simplex ("herpes rty"): Doporučená dávka hydrochloridu valacikloviru pro léčbu herpes simplex je 2 gramy dvakrát denně po dobu 1 dne s intervalem 12 hodin, přičemž léčba by měla být zahájena co nejdříve, jakmile se objeví příznaky herpesu (např. Brnění, svědění) nebo vypalování).

Genitální herpes: První epizoda: Doporučená dávka hydrochloridu valacikloviru pro léčbu počáteční periody genitálního herpesu je 1 gram dvakrát denně po dobu 10 dnů. Léčba je nejúčinnější, když se užívá perorálně do 48 hodin od nástupu příznaků a příznaků onemocnění. Periodické epizody: Doporučená dávka hydrochloridu valacikloviru pro léčbu rekurentního genitálního herpesu je 500 mg dvakrát denně po dobu 3 dnů. Léčba musí začínat prvním příznakem nemoci. Supresivní terapie: Doporučená dávka hydrochloridu valacikloviru pro chronickou supresivní terapii rekurentního genitálního herpesu je 1 gram jednou denně u pacientů s normální imunitní funkcí. U pacientů s anamnézou ne více než 9 relapsů ročně je alternativní dávka 500 mg jednou denně.

U pacientů infikovaných HIV s buňkami CD4 + ≥ 100 buněk / mm 3 je doporučená dávka hydrochloridu valacikloviru pro chronickou supresivní terapii rekurentního genitálního herpesu 500 mg dvakrát denně.

Snížení rizika přenosu: Doporučená dávka hydrochloridu valacikloviru ke snížení přenosu genitálního herpesu u pacientů s anamnézou maximálně 9 relapsů ročně je 500 mg jednou denně u partnerského partnera.

Herpes zoster: Doporučená dávka hydrochloridu valacikloviru pro léčbu herpesu zoster je 1 gram 3x denně po dobu 7 dnů. Léčba by měla být zahájena co nejdříve, když se objeví příznaky herpesu zoster a jsou nejúčinnější, když začne do 48 hodin po nástupu vyrážky.

Dávkování v pediatrické praxi:

Herpes simplex (herpes rty): Doporučená dávka hydrochloridu valacikloviru pro léčbu herpesu u dětí ve věku 12 let a starších je 2 gramy dvakrát denně po dobu 1 dne s intervalem 12 hodin. Léčba by měla být zahájena co nejdříve, jakmile se objeví příznaky herpes simplex (například brnění, svědění nebo pálení).

Kuřecí neštovice: Doporučená dávka pro valaciklovir hydrochlorid pro léčbu neštovic kuře u imunokompetentních pediatrických pacientů ve věku od 2 do 18 let je 20 mg / kg 3krát denně po dobu 5 dnů. Celková dávka by neměla překročit 1 gram, pokud se užívá 3x denně. Léčba by měla být zahájena co nejdříve, jakmile se objeví příznaky onemocnění.

Pacienti s renálním selháním: t

Doporučení pro dávkování u dospělých pacientů se sníženou funkcí ledvin jsou uvedena v tabulce 3 (doporučení nejsou vhodná pro použití valaciklovir hydrochloridu u pediatrických pacientů s clearance kreatininu 2).

Tabulka 3.

Doporučení pro dávkování hydrochloridu valacikloviru pro dospělé pacienty s renální insuficiencí