Kyselina askorbová

LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY Z PŘÍJEMU JÍZDY JSOU POTŘEBUJEME PATIENT POUZE DOKUMENTEM. TENTO POKYN POUZE PRO LÉKAŘSKÉ PRACOVNÍKY.

Popis účinné látky Kyselina askorbová / kyselina askorbová

Vzorec: C6H8O6, chemický název: kyselina L-askorbová.
Farmakologická skupina: metabolické látky / vitamíny a látky podobné vitamínům.
Farmakologický účinek: metabolismus, doplnění nedostatku vitamínu C, antioxidant, regulace procesů redukce a oxidace.

Farmakologické vlastnosti

Kyselina askorbová má velmi výrazné antioxidační vlastnosti. Reguluje přenos vodíkových protonů téměř ve všech biochemických procesech, zlepšuje využití glukózy v cyklu trikarboxylové kyseliny, podílí se na regeneraci tkání a syntéze kyseliny tetrahydrofolové, kolagenu, steroidních hormonů, karnitinu, prokolagenu a hydroxylace serotoninu. Udržuje normální kapilární permeabilitu (inhibici hyaluronidázy) a koloidní stav v extracelulární látce. Aktivuje proteolytické enzymy, podílí se na výměně pigmentů, aromatických aminokyselin a cholesterolu, pomáhá při hromadění glykogenu v játrech. Aktivace respiračních enzymů v játrech, zvyšuje jeho tvorbu proteinu a detoxikační funkce, zvyšuje syntézu protrombinu. Zlepšuje procesy vylučování žluči, obnovuje vylučování enzymů ve slinivce břišní a hormony ve štítné žláze. Stimuluje imunologické reakce (usnadňuje fagocytózu, aktivuje syntézu C3 složky komplementu, protilátky, interferon), zvyšuje odolnost organismu vůči infekcím. Má protizánětlivé a antialergické účinky díky inhibici tvorby a urychlení destrukce histaminu, inhibici syntézy prostaglandinů a dalších mediátorů alergie a zánětu. Snižuje potřebu těl vitamínů jako E, B1, A, B2, pantotenové a kyseliny listové. Když se vyvíjí nedostatek kyseliny askorbové hypovitaminózy a v těžkých případech - nedostatek vitamínů (kurděje, kurděje). Absorpce kyseliny askorbové se vyskytuje v tenkém střevě (zejména v duodenálním vředu, částečně absorbovaném v ileu). S rostoucími dávkami do 200 mg v krvi vstupuje až 70% léčiva; další zvýšení dávky vede ke snížení absorpce až na 50–20%. Nemoci žaludku a střev (vředy, zácpa, průjem), giardiasis, napadení červy, konzumace čerstvých šťáv ze zeleniny a ovoce, alkalické pití - snižují absorpci kyseliny askorbové. 4 hodiny po požití se dosáhne maximální koncentrace v krvi. S plazmatickými proteiny je spojeno přibližně o 25%. Kyselina askorbová se snadno dostává do krevních destiček, leukocytů a pak do všech tkání; nejvyšší koncentrace kyseliny askorbové se nacházejí v glandulární tkáni. Hromadí se v hypofýze, v zadním laloku, v epitelu oka, v kůře nadledvin, vaječnících, v semenných žlázách (konkrétně v intersticiálních buňkách), v játrech, slezině, mozku, slinivce břišní, ledvinách, plicích, srdci, střevní stěně, štítné žláze, svalech. Proniká placentární bariérou. Procesy metabolismu kyseliny askorbové probíhají převážně v játrech, od počátku se mění na deoxyaskorbiku a pak na kyselinu diketogulonovou a kyselinu oxalooctovou. V nezměněné formě a ve formě metabolitů se vylučují močí, mateřským mlékem a výkalem. To je také zobrazeno během hemodialýzy. Ve vysokých dávkách rychle vzrůstají plazmatické koncentrace vyšší než 1,4 mg / dl a takové vysoké vylučování může zůstat i po ukončení dávkování. Použití alkoholu a kouření urychlují procesy destrukce kyseliny askorbové s tvorbou neaktivních metabolitů, zatímco její rezervy v těle jsou ostře sníženy. Při použití ve formě vaginálních tablet snižuje vitamín C pH vagíny, inhibuje růst bakterií a pomáhá udržovat a obnovovat normální hodnoty pH a vaginální mikroflóru (Lactobacillus gasseri, Lactobacillus acidophilus). To znamená, že při poklesu pH vagíny během několika dní dochází k výraznému snížení růstu anaerobních bakterií a obnovení normální mikroflóry.

Indikace

Avitaminóza a hypovitaminóza C (léčba a prevence); kapilární toxikóza; hemoragická diatéza; hemoragické mrtvice; idiopatickou methemoglobinemii; infekční onemocnění; krvácení (včetně nosní, děložní, plicní); intoxikace (včetně chronické intoxikace přípravky železa); infekční a alkoholické delirium; radiační nemoc; komplikace po transfuzi krve a jejích složkách; onemocnění jater (chronická hepatitida a cirhóza, Botkinova choroba), onemocnění gastrointestinálního traktu (peptický vřed, zejména krvácení, achilie, kolitida, enteritida); cholecystitis; helminthiasis; adrenální insuficience (Addisonova choroba); špatně se hojící vředy, rány, zlomené kosti, popáleniny; dystrofie; duševní a fyzické přetížení; doba zotavení po nemoci; těhotenství (zejména u více plodů, na pozadí závislosti na drogách nebo nikotinu); laktace; lupénka; melasma; hemosideróza; chronická běžná dermatóza; erythroderma; v laboratorní praxi se používá k označení červených krvinek (spolu s chromanem sodným); vaginální tablety pro chronickou nebo recidivující vaginitidu, které jsou způsobeny anaerobní flórou, jakož i pro normalizaci změněné vaginální mikroflóry.

Způsob použití kyseliny askorbové a dávka

Kyselina askorbová se aplikuje orálně, intramuskulárně, intravenózně, intravaginálně. Uvnitř, po jídle (nejlépe 2 hodiny před a po nejíst čerstvé ovoce a zeleninu a jejich šťávy, také nepít alkalické nápoje), pít malé množství vody. Pro profylaxi (v zimě a na jaře, s podvýživou): pro dospělé - 50–100 mg / den (pro děti - 25–75 mg / den), pro těhotenství a kojení - 300 mg / den po dobu 10–15 dnů, pak - 100 mg / den. Pro léčbu: pro dospělé - 50–100 mg 3–5krát denně (pro děti - 50–100 mg 2–3krát denně). 5–10% roztoků po 1–5 ml se podává intravenózně a intramuskulárně a až 3 g (60 ml) v případě otravy. Trvání léčby závisí na samotném onemocnění a jeho průběhu. Intravaginálně podané 1 vaginální tabletku před spaním po dobu 6 dnů, můžete opakovat průběh.
Když přeskočíte další příjem kyseliny askorbové, musíte ji vzít tak, jak si pamatujete, další příjem, který se provede po uplynutí doby stanovené lékařem.
Při intravenózním podání je třeba se vyhnout rychlému podání. Při dlouhodobé léčbě potřebujete kontrolovat krevní tlak, funkci ledvin, hladinu glukózy (zejména při použití velkých dávek). Velmi opatrně je nutné předepisovat vysoké dávky kyseliny askorbové pacientům, kteří trpí cukrovkou, urolitiázou, rakovinou, jsou náchylní k trombóze a dostávají antikoagulancia, jsou na dietě bez soli. Vzhledem k tomu, že kyselina askorbová je redukčním činidlem, může narušit výsledky laboratorních testů (hladiny bilirubinu v krvi, glukózy, aktivity LDH, transamináz, glukózy v moči, až po falešně negativní výsledky při testech na okultní stolici). Kyselina askorbová nesnižuje růst vagíny plísňové flóry, pokud se používá ve formě vaginálních tablet. Takové projevy, jako je svědění a pálení, se mohou objevit při souběžné plísňové infekci, proto je pro tyto příznaky nutné vyloučit přítomnost plísňových infekcí. Pokud nejsou vyžadovány přestávky menstruačního nebo intercyklického krvácení při užívání vaginálních tablet.

Kontraindikace a omezení použití

Hypersenzitivita, tendence k trombóze, tromboflebitida, vaginální tablety - kandidální vulvovaginitida. Omezte příjem kyseliny askorbové u diabetes mellitus, hemochromatózy, deficitu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, thalassemie, sideroblastické anémie, oxalosis, hyperoxalurie, urolitiázy.

Použití v průběhu březosti a laktace

Ve 2. a 3. trimestru těhotenství je denní minimální potřeba vitamínu C přibližně 60 mg. Je třeba mít na paměti, že plod si může zvyknout na vysoké dávky kyseliny askorbové, kterou žena užívá během těhotenství, a pak se může u novorozence vyvinout léčba. Proto byste během těhotenství neměli používat kyselinu askorbovou ve vysokých dávkách, s výjimkou případů, kdy předpokládaný přínos převyšuje potenciální riziko pro plod. Existují důkazy o tom, že léčba vysokými dávkami kyseliny askorbové během těhotenství je spojena s možností vzniku kurděje u novorozenců a intravenózní podávání ve vysokých dávkách vede k hrozbě ukončení těhotenství v důsledku estrogeneze (tyto účinky nejsou teratogenní). Denní minimální požadavek během laktace je 80 mg. Dieta matky, která obsahuje odpovídající množství kyseliny askorbové, bude dostatečná k tomu, aby se zabránilo jejímu nedostatku u kojence. Teoreticky existuje nebezpečí pro dítě, když matka používá vysoké dávky kyseliny askorbové (doporučuje se, aby kojící matka nepřekročila denní potřebu vitamínu C). Studie na zvířatech o účinku injekčních forem kyseliny askorbové na reprodukční funkci nebyly provedeny. Rovněž není známo, zda má kyselina askorbová při injekci těhotným ženám embryotoxický účinek nebo zhoršuje reprodukční schopnost. Injekční formy by měly být předepsány během těhotenství pouze v extrémních případech.

Vedlejší účinky kyseliny askorbové

Oběhový systém a krev: hyperprotrombinémie, trombocytóza, erythropenie, neutrofilní leukocytóza; nervový systém: s rychlým intravenózním podáním: závratě, slabost; zažívací ústrojí: při orálním podání - podráždění sliznice žaludku a střev (průjem, nevolnost, zvracení), průjem (pokud užijete více než 1 g / den), poškození zubní skloviny (s častým užíváním žvýkacích tablet, stejně jako resorpce orální formy); alergické reakce: návaly kůže, kožní vyrážka; metabolismus: metabolické poruchy, zvýšená tvorba kortikosteroidů, inhibice syntézy glykogenu, retence vody a sodíku, hypokalémie; močový systém: zvýšení diurézy, tvorba oxalátových močových kamenů (s prodlouženým použitím více než 1 g / den), poškození glomerulárního aparátu ledvin; jiné: bolestivost v místě vpichu, pro vaginální tablety - lokální reakce ve formě svědění nebo pálení v pochvě, zvýšený výtok sliznic, otoky a hyperémie vulvy.

Interakce kyseliny askorbové s jinými látkami

Kyselina askorbová zvyšuje hladiny salicylátů v krvi (což zvyšuje možnost krystalurie), tetracyklinů a benzylpenicilinu, ethinylestradiolu a snižuje koncentraci perorálních kontraceptiv. Perorální antikoncepce, kyselina acetylsalicylová, alkalický nápoj, čerstvé šťávy snižují absorpci a absorpci kyseliny askorbové. Kyselina askorbová zvyšuje účinek norepinefrinu a snižuje antikoagulační účinky derivátů heparinu a kumarinu. Při podávání společně s perorálními doplňky železa zvyšuje jejich vstřebávání. V kombinaci s deferoxaminem je možné zvýšení toxicity železné tkáně, včetně toxických účinků na srdce, až do rozvoje srdečního selhání. Kyselina askorbová zvyšuje celkovou clearance ethylalkoholu. Může také ovlivnit účinnost disulfiramu během léčby chronického alkoholismu. Takové léky, jako je chlorid vápenatý, salicyláty, kortikosteroidy, chinolinové produkty s prodlouženým použitím, snižují přísun vitamínu C v těle. Když se smíchá v jedné injekční stříkačce, roztok kyseliny askorbové vstoupí do chemické interakce s mnoha léky.

Předávkování

Při dlouhodobém užívání velkých dávek (více než 1 g) se mohou objevit příznaky předávkování: bolesti hlavy, nespavost, podrážděnost, nevolnost, zvracení, hyperkyselina, žaludeční průjem, průjem, ulcerace žaludeční a střevní sliznice, deprese insulinálního aparátu (glykosurie, hyperglykémie) hyperoxalurie, poškození glomerulárního aparátu ledvin, nefrolitiázy, mírné pollakiurie (při dávce vyšší než 600 mg / den), hyperkoagulace, arteriální hypertenze, vývoje mikroangiopatií, intravenózní injekcí enii velké dávky - hemolýze, hrozba ukončení těhotenství. Je možná hospitalizace, snížení dávky nebo vysazení léku, symptomatická léčba, hemodialýza.

Kyselina askorbová (kyselina askorbová)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky kyselina askorbová

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Kyselina askorbová

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Kyselina askorbová

Vitaminový lék (vitamin C). Kyselina askorbová je bílý krystalický prášek kyselé chuti. Snadno rozpustný ve vodě (1: 3,5), pomalu rozpustný v ethanolu (1:30), absolutním alkoholu (1:50), glycerinu (1: 100), propylenglykolu (1:20). Rozpustnost ve vodě: 80,0% při 100 ° C; 40,0% při 45 ° C. Prakticky nerozpustný v etheru, benzenu, chloroformu, petroletheru, olejích, tucích. Pod vlivem vzduchu a světla postupně ztmavne. V suché formě je stabilní na vzduchu, vodné roztoky ve vzduchu se rychle oxidují. Molekulová hmotnost 176,13.

Askorbát sodný - malé krystaly, snadno rozpustné ve vodě: 62 g / 100 ml při 25 ° C, 78 g / 100 ml při 75 ° C.

Většina primátů (včetně lidí), morčat, některých ptáků, ryb nemůže syntetizovat vitamin C. U lidí je nutná dodávka doplňována příjmem potravy.

Pro lékařské účely se kyselina askorbová získává synteticky.

Farmakologie

Má silné antioxidační vlastnosti. Reguluje transport H + v mnoha biochemických reakcích, zlepšuje používání glukózy v cyklu kyseliny trikarboxylové, podílí se na tvorbě kyseliny tetrahydrofolové a regeneraci tkání, syntéze steroidních hormonů, kolagenu, prokolagenu, karnitinu, hydroxylaci serotoninu. Udržuje koloidní stav mezibuněčné substance a normální permeabilitu kapilár (inhibuje hyaluronidázu). Aktivuje proteolytické enzymy, podílí se na výměně aromatických aminokyselin, pigmentů a cholesterolu, podporuje akumulaci glykogenu v játrech. Díky aktivaci respiračních enzymů v játrech zvyšuje detoxikaci a tvorbu proteinů, zvyšuje syntézu protrombinu. Zlepšuje vylučování žluči, obnovuje vylučovací funkci slinivky břišní a endokrinní funkci štítné žlázy. Reguluje imunologické reakce (aktivuje syntézu protilátek, složka C3 komplementu, interferon), podporuje fagocytózu, zvyšuje odolnost organismu vůči infekcím. Má protizánětlivý a antialergický účinek. Snižuje uvolňování a urychluje degradaci histaminu, inhibuje tvorbu PG a dalších mediátorů zánětu a anafylaxe. Snižuje potřebu vitamínů B1, In2, A, E, kyselina listová, kyselina pantothenová. Nedostatek kyseliny askorbové vede k rozvoji hypovitaminózy, v závažných případech - avitaminózy (kurděje, kurděje).

Absorbuje se v tenkém střevě (dvanáctníkový vřed, částečně v ileu). Se zvyšujícími se dávkami do 200 mg absorbuje až 70%; s dalším zvýšením dávky se absorpce snižuje (50–20%). Patologie gastrointestinálního traktu (vřed, zácpa, průjem), invaze helminthic, giardiasis, použití čerstvých ovocných a zeleninových šťáv, alkalické pití - snižuje využití askorbátu ve střevě. Cmax po požití je dosaženo po 4 hodinách, stupeň vazby na plazmatické proteiny je nízký (asi 25%). Proniká snadno do leukocytů, destiček a poté do všech tkání; největší koncentrace jsou nalezeny v žlázové tkáni. Uloženo v zadním laloku hypofýzy, kůře nadledvin, očním epitelu, intersticiálních buňkách semenných žláz, vaječníků, jater, mozku, sleziny, pankreatu, plic, ledvin, střevní stěny, srdce, svalů, štítné žlázy. Prochází placentou. Metabolizuje se převážně v játrech na deoxyaskorbiku a pak na kyselinu oxaloctovou a kyselinu diketogulonovou. Nezměněný askorbát a metabolity se vylučují močí, výkaly a potom mateřským mlékem. Zobrazeno během hemodialýzy.

Při vysokých dávkách, kdy plazmatická koncentrace dosáhne více než 1,4 mg / dL, se exkrece prudce zvyšuje a zvýšené vylučování může přetrvávat i po vysazení. Kouření a používání ethylalkoholu urychlují destrukci (přeměnou na neaktivní metabolity), což výrazně snižuje rezervy v těle.

Při použití ve formě vaginálních tablet snižuje kyselina askorbová pH vaginy inhibicí růstu bakterií a pomáhá obnovit a udržet normální pH a vaginální mikroflóru (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). S poklesem pH vaginy na několik dní se tak projevuje výrazné potlačení růstu anaerobních bakterií, stejně jako obnovení normální flóry.

Použití látky Kyselina askorbová

Hypovitaminóza C, hemoragická diatéza, kapilární toxikóza, hemoragická mrtvice, krvácení (včetně nosní, plicní, děložní), infekční onemocnění, idiopatická methemoglobinemie, intoxikace, včetně chronická intoxikace přípravky železa, alkoholickým a infekčním deliriem, akutní radiační nemocí, posttransfuzními komplikacemi, onemocněním jater (Botkinova choroba, chronická hepatitida a cirhóza), gastrointestinálními chorobami (achilie, peptický vřed, zejména po krvácení, enteritida, kolitida), helmintiáza, cholecystitis adrenální insuficience (Addisonova choroba), špatně se hojící rány, vředy, popáleniny, zlomeniny kostí, dystrofie, fyzické a psychické přetížení, doba zotavení po nemoci, těhotenství ciálně plodný, proti drogové závislosti nebo nikotinu), laktace, hemosideróza, melasma, erytrodermií, psoriáza, chronické rozšířené dermatóz. V laboratorní praxi - pro označení červených krvinek (s chromanem Cr Cr).

Vaginální tablety - chronická nebo recidivující vaginitida způsobená anaerobní flórou (v důsledku změny pH vagíny); normalizace zhoršené mikroflóry pochvy.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, tromboflebitida, tendence k trombóze, vulvovaginální kandidóza (pro tab. Vaginální).

Omezení použití

Diabetes mellitus, nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, hemochromatóza, sideroblastická anémie, talasémie, hyperoxalurie, oxalosa, urolitiáza.

Použití v průběhu březosti a laktace

Minimální denní potřeba kyseliny askorbové v trimestrech II - III těhotenství je asi 60 mg. Je třeba mít na paměti, že plod se může přizpůsobit vysokým dávkám kyseliny askorbové, které těhotná žena užívá, a pak se u novorozence může objevit rozvoj abstinenčního syndromu. Bylo hlášeno, že léčba vysokými dávkami vitaminu C užívaná během těhotenství je spojena s rizikem vzniku kurděje u novorozence as vysokou dávkou intravenózní infuze, hrozbou ukončení těhotenství v důsledku estrogeneze (neteratogenní účinky).

Minimální denní potřeba během laktačního období je 80 mg. Dieta matky, která obsahuje dostatečné množství kyseliny askorbové, je dostatečná k prevenci nedostatku u kojence. Teoreticky existuje nebezpečí pro dítě, když matka používá vysoké dávky kyseliny askorbové (kojící matka se doporučuje, aby nepřekročila denní potřebu kyseliny askorbové).

Pro injekční formy. Reprodukční studie na zvířatech s použitím injekcí kyseliny askorbové nebyly provedeny. Není známo, zda má vitamin C při injekci těhotným ženám embryotoxický účinek nebo zhoršuje reprodukční schopnost. Injekční formy mohou být předepsány během těhotenství pouze v nezbytně nutných případech.

Kategorie účinku FDA-C na plod (pro injekční formy).

Nežádoucí účinky kyseliny askorbové

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (tvorba krve, hemostáza): trombocytóza, hyperprotrombinemie, erythropenie, neutrofilní leukocytóza.

Na straně nervového systému a smyslových orgánů: příliš rychle na / v úvodu - závratě, slabost.

Na straně orgánů gastrointestinálního traktu: při perorálním podání podráždění sliznice gastrointestinálního traktu (nevolnost, zvracení, průjem), průjem (při užívání dávek vyšších než 1 g / den), poškození zubní skloviny (při intenzivním užívání žvýkacích tablet nebo resorpce perorálních forem).

Metabolismus: metabolické poruchy, inhibice syntézy glykogenu, nadměrná tvorba kortikosteroidů, retence sodíku a vody, hypokalémie.

Na straně urogenitálního systému: zvýšení diurézy, poškození glomerulárního aparátu ledvin, tvorba oxalických močových kamenů (zejména při dlouhodobém podávání v dávkách vyšších než 1 g / den).

Alergické reakce: kožní vyrážka, návaly horka.

Jiné: bolest v místě vpichu injekce (s úvodem / m). Pro vaginální tablety: lokální reakce - pálení nebo svědění v pochvě, zvýšené sekrece sliznic, hyperémie, otok vulvy.

Interakce

Zvyšuje koncentraci salicylátů v krvi (zvyšuje riziko krystalurie), ethinylestradiolu, benzylpenicilinu a tetracyklinů, snižuje - perorální kontraceptiva. Kyselina acetylsalicylová, perorální antikoncepce, čerstvé šťávy a alkalické nápoje snižují absorpci a absorpci. Zvyšuje aktivitu norepinefrinu. Snižuje antikoagulační účinek kumarinových derivátů, heparin. Zlepšuje intestinální absorpci preparátů železa (v důsledku přeměny železitého železa na bivalentní). Při současném použití s ​​deferoxaminem je možné zvýšit tkáňovou toxicitu železa, vč. kardiotoxicita a rozvoj srdečního selhání. Zvyšuje celkovou clearance ethylalkoholu. Může ovlivnit účinnost disulfiramu při léčbě chronického alkoholismu. Přípravky chinolinu, chlorid vápenatý, salicyláty, kortikosteroidy, s dlouhodobým užíváním, zásobují zásoby vitamínu C. Roztok kyseliny askorbové při smíchání v jedné injekční stříkačce vstupuje do chemické interakce s mnoha léky.

Předávkování

Symptomy: dlouhodobé užívání velkých dávek (více než 1 g) - bolest hlavy, zvýšená excitabilita centrálního nervového systému, nespavost, nevolnost, zvracení, průjem, hyperacidní gastritida, ulcerace gastrointestinální sliznice, deprese funkce pankreatického inzulínového aparátu (hyperglykémie, glykosurie), hyperoxalurie, nefrolitiáza (oxalát vápenatý), poškození glomerulárního aparátu ledvin, mírná pollakiurie (při užívání dávky vyšší než 600 mg / den).

Snížená propustnost kapilár (možná zhoršení trofismu tkání, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulace, rozvoj mikroangiopatie).

Při zavedení vysokých dávek - hrozba potratu (způsobeného estrogenem), hemolýza červených krvinek.

Způsob podání

Zvláštní opatření kyselina askorbová

Při předepisování řešení by se mělo jejich zavedení příliš rychle vyhnout. Během dlouhodobé léčby je nutné sledovat renální funkce, krevní tlak a hladinu glukózy (zejména při předepisování vysokých dávek). U pacientů s urolitiázou, diabetes mellitus, tendencí k trombóze, léčbou antikoagulační léčbou, dietou bez soli, předepisujte vysoké dávky.

Kyselina askorbová, jako redukční činidlo, může zkreslit výsledky různých laboratorních testů (krevní glukóza, bilirubin, aktivita transamináz, LDH, glukóza v moči, včetně příčiny falešně negativního fekálního krevního testu).

Pokud se kyselina askorbová používá ve formě vaginálních tablet, neinhibuje růst plísňové flóry vaginy. Takové projevy, jako je pálení a svědění, mohou být způsobeny přítomností asymptomatických plísňových infekcí, proto je třeba u těchto symptomů provést analýzu, která vyloučí plísňovou infekci. Přerušení užívání vaginálních tablet v důsledku mezifázového nebo menstruačního krvácení je volitelné.

KYSELINA ASKORBOVÁ

100 kusů - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.
200 ks. - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.

Kyselina askorbová (vitamin C) se netvoří v lidském těle a přichází pouze s jídlem.

Farmakologické účinky: v množství významně převyšujícím denní potřebu (90 mg), téměř žádný účinek, s výjimkou rychlé eliminace symptomů hypo- a avitaminózy (kurděje).

Fyziologické funkce: je kofaktorem některých hydroxylačních a amidačních reakcí - přenáší elektrony na enzymy a dodává jim redukující ekvivalent. Podílí se na reakce hydroxylaci prolinu a lysinu zbytků prokolagenu tvořit hydroxyprolinu a hydroxylysin (postranslyatsionnaya modifikace kolagenu), oxidace postranních řetězců lysinu v proteinech za vzniku gidroksitrimetillizina (během syntézy kartinita), oxidační kyseliny listové k folinová, metabolismus léčiva v jaterních mikrosomů a hydroxylace dopamin s tvorbou norepinefrinu.

Zvyšuje aktivitu amidujících enzymů podílejících se na zpracování oxytocinu, antidiuretického hormonu a cholecystokininu. Podílí se na steroidogenezi v nadledvinách;

Obnovuje Fe 3+ na Fe 2+ ve střevě a podporuje jeho vstřebávání. Hlavní roli v tkáních má účast na syntéze kolagenu, proteoglykanů a dalších organických složek mezibuněčné substance zubů, kostí a kapilárního endotelu.

V nízkých dávkách (150-250 mg / den uvnitř) zlepšuje komplexní funkci deferoxaminu v případě chronické intoxikace preparáty železa, což vede ke zvýšenému vylučování těchto látek.

Kyselina askorbová se aktivně podílí na mnoha redox reakcích, má nespecifický obecný stimulační účinek na tělo. Zvyšuje adaptační schopnost organismu a jeho odolnost vůči infekcím; podporuje regenerační procesy.

Absorbuje se v zažívacím traktu (hlavně v jejunu). Se zvyšujícími se dávkami až do 200 mg absorbuje až 140 mg (70%); s dalším zvýšením dávky se absorpce snižuje (50–20%). Vazba na plazmatické proteiny - 25%. Nemoci gastrointestinálního traktu (žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed, zácpa nebo průjem, napadení červy, giardiasis), použití čerstvých ovocných a zeleninových šťáv, alkalický nápoj snižuje absorpci kyseliny askorbové ve střevě.

Koncentrace kyseliny askorbové v plazmě je obvykle kolem 10-20 µg / ml, tělesné rezervy jsou přibližně 1,5 g, pokud se užívají doporučené denní dávky a 2,5 g, pokud se užívají 200 mg / den. Čas na dosažení Cmax po požití - 4 hodiny

Proniká snadno do leukocytů, destiček a poté do všech tkání; největší koncentrace se dosahuje v žlázových orgánech, leukocytech, játrech a očních čočkách; proniká placentou. Koncentrace kyseliny askorbové v leukocytech a destičkách je vyšší než v erytrocytech av plazmě. V deficitních stavech se koncentrace v leukocytech později a pomaleji snižuje a je považována za lepší kritérium pro posouzení deficitu než koncentrace v plazmě.

Metabolizuje se převážně v játrech na deoxyascorbic a pak na kyselinu oxalooctovou a askorbát 2-sulfát.

Vylučuje se ledvinami, střevy, potem, mateřským mlékem v nezměněné formě a ve formě metabolitů.

Při předepisování vysokých dávek se rychlost vylučování dramaticky zvyšuje. Kouření a používání ethanolu urychlují zničení kyseliny askorbové (přeměna na neaktivní metabolity), což dramaticky snižuje rezervy v těle.

Zobrazeno během hemodialýzy.

- prevence a léčba hypo-a avitaminózy C;

- stavy zvýšené poptávky po kyselině askorbové;

- období umělého krmení a intenzivního růstu;

- zvýšená duševní a fyzická zátěž;

- období zotavení po závažných onemocněních;

- horečka proti akutním onemocněním dýchacích cest, akutní respirační virové infekce;

- dlouhodobé chronické infekce;

- pooperační období, těhotenství (mnohočetné, uprostřed nikotinu nebo drogové závislosti);

- chronická intoxikace přípravky železa (jako součást komplexní léčby deferoxaminem);

- tendence k trombóze;

- nedostatek sacharázy / izomaltázy, intolerance fruktózy,
glukózo-galaktózová malabsorpce;

Pečlivě: hyperoxalaturie, selhání ledvin, hemochromatóza, talasemie, polycytémie, leukémie, sideroblastická anémie, deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, srpkovitá anémie, progresivní maligní onemocnění.

Lék se užívá perorálně po jídle.

Pro profylaxi: dospělí v dávce 0,05 - 0,1 g (1 - 2 tablety) / den, děti od 5 let - 0,05 g (1 tableta) / den.

Pro léčbu: dospělí ve výši 0,05 - 0,1 g (1-2 tablety) 3-5 krát denně, děti od 5 let - 0,05 - 0,1 g (1-2 tablety) 2-3krát denně.

Během těhotenství a laktace - 0,3 g (6 tablet) / den po dobu 10-15 dnů, pak 0,1 g (2 tablety) / den.

Pokud se objeví jakékoliv nežádoucí účinky, přestaňte užívat lék a poraďte se s lékařem.

Na straně centrální nervové soustavy: bolest hlavy, únava, dlouhodobé užívání velkých dávek - zvýšená vzrušivost centrálního nervového systému, poruchy spánku.

Na straně zažívacího ústrojí: podráždění gastrointestinálního traktu, nevolnost, zvracení, průjem, žaludeční křeče.

Na straně endokrinního systému: inhibice funkce ostrovního aparátu pankreatu (hyperglykémie, glykosurie).

Na straně močového systému: při vysokých dávkách - hyperoxalaturii a tvorbě močových kamenů a šťavelanu vápenatého.

Vzhledem k tomu, kardiovaskulární systém: trombóza, při použití ve vysokých dávkách, zvýšený krevní tlak, rozvoj mikroangiopatie, myokardiální dystrofie.

Alergické reakce: kožní vyrážka; vzácně - anafylaktický šok.

Laboratorní ukazatele: trombocytóza, hyperprotrombinemie, erythropenie, neutrofilní leukocytóza, hypokalémie.

Jiné: hypovitaminóza, pocit tepla, dlouhodobé užívání velkých dávek - retence sodíku (Na +) a tekutiny, metabolický zinek (Zn 2+), měď (Cu 2+).

Příznaky: při užívání více než 1 g / den, pálení žáhy, průjmu, obtíží při močení nebo barvení moči je možná hemolýza. (u pacientů s deficitem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy).

Léčba: symptomatická, nucená diuréza.

Zvyšuje koncentraci benzylpenicilinu a tetracyklinů v krvi; v dávce 1 g / den zvyšuje biologickou dostupnost ethinylestradiolu.

Zlepšuje vstřebávání preparátů železa ve střevě (převádí železité železo na železné železo); může zvýšit vylučování železa při použití s ​​deferoxaminem.

Kyselina acetylsalicylová (ASA), perorální antikoncepce, čerstvé šťávy a alkalické nápoje snižují absorpci a absorpci.

Při současném užívání s ASA zvyšuje vylučování kyseliny askorbové močí a snižuje vylučování ASA. ASA snižuje absorpci kyseliny askorbové asi o 30%.

Zvyšuje riziko krystalurie při léčbě salicylátů a sulfonamidů - krátkodobě působící, zpomaluje vylučování kyselin ledvinami, zvyšuje vylučování léčiv s alkalickou reakcí (včetně alkaloidů), snižuje koncentraci perorálních kontraceptiv v krvi.

Zvyšuje celkovou clearance ethanolu, což zase snižuje koncentraci kyseliny askorbové v těle.

Přípravky chinolinu (fluorochinolony, atd.), Chlorid vápenatý, salicyláty, kortikosteroidy s prodlouženým použitím vyčerpávají zásoby kyseliny askorbové.

Při současném použití snižuje chronotropní účinek isoprenalinu.

Při dlouhodobém užívání nebo použití ve vysokých dávkách může dojít k narušení interakce disulfiram-ethanolu.

Ve vysokých dávkách zvyšuje vylučování meksiletinu ledvinami.

Barbituráty a primidon zvyšují vylučování kyseliny askorbové v moči.

Snižuje terapeutický účinek antipsychotik (fenothiazinové deriváty), tubulární reabsorpce amfetaminu a tricyklických antidepresiv.

V souvislosti se stimulačním účinkem kyseliny askorbové na syntézu kortikosteroidních hormonů je nutné sledovat funkci ledvin a krevního tlaku.

Při dlouhodobém užívání velkých dávek může být inhibována funkce inzulínového aparátu pankreatu, proto musí být během léčby pravidelně sledována.

U pacientů s vysokým obsahem železa v těle by měla být kyselina askorbová používána v minimálních dávkách.

Podávání kyseliny askorbové pacientům s rychle proliferujícími a intenzivně metastatickými tumory může tento proces zhoršit.

Kyselina askorbová jako redukční činidlo může zkreslit výsledky různých laboratorních testů (glukóza v krvi, bilirubin, transamináza, aktivita laktátdehydrogenázy).

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Kyselina askorbová neovlivňuje rychlost psychomotorických reakcí při řízení a práci s přesnými mechanismy.

Minimální denní potřeba kyseliny askorbové v trimestrech II-III těhotenství je asi 60 mg.

Minimální denní potřeba během laktačního období je 80 mg. Dieta matky, která obsahuje dostatečné množství kyseliny askorbové, je dostatečná k prevenci nedostatku vitaminu C u kojence (doporučuje se nepřekročit maximální denní potřebu kyseliny askorbové u kojící matky).

Pro profylaxi: děti od 5 let - 0,05 g (1 tableta) / den.

Pro léčbu: děti od 5 let - o 0,05-0,1 g (1-2 tablety) 2-3 krát denně.

Lék skladujte na suchém, tmavém místě při teplotě do 25 ° C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti - 1 rok 6 měsíců.

Nepoužívejte po datu uvedeném na obalu.

Kyselina askorbová

Ceny v internetových lékárnách:

Kyselina askorbová patří do skupiny vitamínů.

Dostupné ve formách: pilulky, lyofilizát pro následnou přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární injekce, kapky pro perorální podání, roztok pro intravenózní podání, prášek pro přípravu perorálního roztoku.

Farmakologický účinek kyseliny askorbové

Kyselina askorbová se netvoří v lidském těle, proto je nutné zajistit příjem látky uvnitř potravin. Vitamin se podílí na regulaci redox procesů, srážení krve, metabolismu sacharidů, regeneraci tkání. Kyselina askorbová také činí tělo odolnějším vůči různým infekcím, snižuje propustnost cév, snižuje potřebu vitamínů A, E, B1 a B2, kyseliny pantotenové a kyseliny listové. Vitamin se podílí na metabolismu tyrosinu, fenylalaninu, kyseliny listové, Fe, histaminu, norepinefrinu. Přispívá také k využití sacharidů, syntéze lipidů, karnitinu a proteinů, hydroxylaci serotoninu.

Kyselina askorbová má antioxidační a antiagregační vlastnosti, reguluje pohyb H + v různých biochemických reakcích, podílí se na tvorbě kyseliny tetrahydrofolové a obnovuje tkáně, zlepšuje používání glukózy v cyklu trikarboxylové kyseliny, podporuje syntézu kolagenu, steroidních hormonů a prokolagenu.

Farmakologické vlastnosti vitaminu zahrnují udržování koloidního stavu mezibuněčné substance, normální propustnost kapilár; aktivace proteolytických enzymů; účast na výměně pigmentů, cholesterolu a aromatických aminokyselin; podporovat ukládání glykogenu v játrech. Kyselina askorbová zvyšuje funkci tvorby a tvorby detoxikačních funkcí jater v důsledku aktivace respiračních enzymů. Zlepšuje také vylučování žluči, přispívá k rychlé obnově exokrinní funkce pankreatu a endokrinní funkci štítné žlázy.

Podle instrukcí kyselina askorbová aktivuje syntézu protilátek, interferonu a složky komplementu C3. Také přispívá k fagocytóze, zpomaluje uvolňování a urychluje degradaci histaminu. V malých dávkách zlepšuje vitamin komplexní funkci deferoxaminu v případech chronické otravy přípravky Fe, což vede ke zvýšení vylučování těchto látek. Požadovaná dávka je 150 až 250 mg léčiva denně.

Indikace pro použití kyseliny askorbové

Z instrukcí pro kyselinu askorbovou je známo, že indikace pro užívání vitamínů jsou:

  • Nedostatek hypo a vitaminu C;
  • Nevyvážená výživa;
  • Zvýšená potřeba kyseliny askorbové (například během období intenzivního růstu nebo umělého krmení);
  • Tvrdá práce;
  • Parenterální výživa;
  • Obnova po těžkém onemocnění;
  • Alkoholismus;
  • Scurvy;
  • Prodloužená hypotermie organismu;
  • Onemocnění popálenin;
  • Chronické infekce;
  • Prodloužená horečka;
  • Nemoci gastrointestinálního traktu, jako je peptický vřed, přetrvávající průjem, gastrektomie, resekce tenkého střeva;
  • Hypertyreóza;
  • Časté napětí;
  • Kouření;
  • Zranění;
  • Pooperační rehabilitace;
  • Těhotenství (zejména mnohonásobné, ale i pozadí závislosti na drogách nebo nikotinu);
  • Kojení;
  • Idiopatická methemoglobinémie;
  • Chronická otrava Fe.

Kontraindikace pro použití kyseliny askorbové

Kyselina askorbová je podle pokynů kontraindikována v případě přecitlivělosti na tento vitamín, stejně jako jeho individuální intolerance.

S opatrností je lék předepisován osobám trpícím cukrovkou, sideroblastickou anémií, nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, thalassemií, oxalosis, onemocněním ledvin, hemochromatózou a hyperoxalurií.

Vedlejší účinky

Ze strany centrální nervové soustavy se mohou vyskytnout takové vedlejší účinky, jako je únava a závratě (s rychlým intravenózním podáním léku).

V zažívacím ústrojí může dojít k podráždění sliznic orgánů, pokud pacient užívá kyselinu askorbovou uvnitř.

Alergické reakce nejsou vyloučeny: zarudnutí kůže a vyrážka. Laboratorní nálezy mohou indikovat erythropenia, hyperprotrombinemii, trombocytózu, hypokalemii a neutrofilní leukocytózu.

Pokud člověk často a intenzivně bere lék ústně, pak se zvyšuje pravděpodobnost zničení zubní skloviny.

V případě předávkování (více než 1 g) se mohou vyskytnout následující příznaky:

  • Zvýšená excitabilita centrálního nervového systému;
  • Bolesti hlavy;
  • Průjem;
  • Nevolnost a zvracení;
  • Hyperacidní gastritida;
  • Nespavost;
  • Ulcerace sliznice trávicího traktu;
  • Hyperglykémie a glykosurie;
  • Nefrolitiáza;
  • Hyperoxalurie;
  • Pollakiuria střední (v dávce vyšší než 600 mg denně);
  • Snížená permeabilita kapilár, která je doprovázena zvýšením krevního tlaku, zhoršením trofismu tkáně, rozvojem mikroangiopatií a hyperkoagulací;
  • Potrat a hemolýza erytrocytů (se zavedením léčiva intravenózně ve vysokých dávkách).

Kyselina askorbová a dávka

Podle návodu se kyselina askorbová užívá perorálně po jídle (v souladu s lékovou formou léku).

Pro profylaktické účely nedostatku vitaminu C jsou uvedeny dávky:

  • dospělí - 50-100 mg denně;
  • děti - 25-75 mg denně.

Těhotným a kojícím ženám se doporučuje užívat 300 mg denně po dobu 10-15 dnů, poté se dávka sníží na 100 mg denně.

V léčbě kyseliny askorbové je v těchto dávkách uvedeno:

  • dospělí - od 50 do 100 mg najednou 3-5krát denně po dobu 2 týdnů;
  • děti - 50-100 mg dvakrát nebo třikrát denně po dobu 2 týdnů.

Ve formě prášku se vitaminový přípravek zředí vodou a vezme se jako nápoj. Podíl by měl být 1 g na litr vody nebo šťávy. Při intramuskulárním a intravenózním podání je léčivo předepsáno v množství 50-150 mg s otravou 60 mg. Maximální přípustná dávka je 200 mg, denně - 1 g. Děti by neměly překročit dávku léku - 100 mg denně.

Kyselina askorbová s glukózou

Jedna tableta kyseliny askorbové s glukózou obsahuje hlavní složku kyselinu askorbovou - 0,1 g a dextrózu (glukózu) - 0,877 g. Lék se používá k doplnění nedostatku vitaminu C.

Kyselina askorbová s glukózou se také používá pro plicní, nosní, děložní, jaterní a jiné krvácení, hemoragickou diatézu, onemocnění jater, intoxikaci těla, infekční onemocnění, Addisonovu chorobu, špatně se hojící rány, zlomeniny kostí, degeneraci, intenzivní fyzický a duševní stres, těhotenství a kojení. Lék je předepsán pro adrenální insuficienci a během období zrychleného růstu, stejně jako obvyklá verze vitamínu.

Kontraindikace a dávkování kyseliny askorbové s glukózou jsou identické s klasickým lékem.

Kyselina askorbová

Ceny v internetových lékárnách:

Kyselina askorbová je vitaminový přípravek používaný k léčbě onemocnění trávicího systému a normalizaci metabolismu.

Forma uvolnění a složení

Podle pokynů se kyselina askorbová vyrábí v několika dávkových formách, a to:

  • Zelenožluté nebo žluté kuličkové dražé, v plastových nebo polymerových nádobách po 200 ks. nebo v blistrech po 10 ks. Každá dražé obsahuje 0,05 g kyseliny askorbové a pomocných látek - mastek, slunečnicový olej, cukr, vosk, melasu škrobu, barvivo chinolinové žluté E-104 a aromatickou esenci;
  • Bílé tablety s plochým povrchem s fasetou, 10 ks. ve voskovaném papíru. Jedna tableta obsahuje 25, 50 nebo 75 mg kyseliny askorbové a pomocných látek - kyseliny stearové, potravinářské příchutě, dextrózy, bramborového škrobu a cukru;
  • Bílý krystalický prášek, bez zápachu a určený k přípravě vnitřního roztoku, v teplem zatavitelných baleních po 1 g. Jedno balení obsahuje 1000 mg kyseliny askorbové.

Kyselina askorbová se také uvolňuje jako roztok pro intramuskulární a intravenózní injekce, v 1 nebo 2 ml ampulích. Jedna injekční lahvička obsahuje 50 nebo 100 mg kyseliny askorbové a pomocných látek - 23,85 nebo 47,7 mg hydrogenuhličitanu sodného, ​​2 mg síranu sodného a až 1 ml vody nasycené oxidem uhličitým na injekci.

Indikace pro použití kyseliny askorbové

Podle pokynů je kyselina askorbová předepisována v případech avitaminózy a hypovitaminózy C, stejně jako v podmínkách zvýšené potřeby organismu pro vitamin, a to:

  • Během období umělého krmení a intenzivního růstu dítěte;
  • S idiopatickou methemoglobinemií;
  • V případech nevyvážené nebo parenterální výživy;
  • S alkoholismem, kouřením, dlouhodobou hypotermií a horečkou;
  • Během tvrdé práce, dlouhodobých stresových stavů, onemocnění popálenin, chronických infekcí a hypertyreózy;
  • V pooperačním období s gastrointestinálními chorobami, tuberkulózou a poraněním;
  • Během těhotenství a kojení;
  • V případech chronické toxicity s léky na železo;

V laboratorní praxi se kyselina askorbová používá k označení červených krvinek.

Kontraindikace

Použití kyseliny askorbové je kontraindikováno v případech přecitlivělosti na léčivo. Léky ve vysokých dávkách (nad 0,5 g) nejsou předepisovány v případech diabetes mellitus, thalassemie, hyperoxalurie, deficitu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, hemochromatózy a nefururolitiázy.

S opatrností je lék předepisován pro onemocnění ledvin, diabetes mellitus, sideroblastickou anémii, deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, hyperoxalurii, hemochromatózu a talasemii.

Dávkování a podávání Kyselina askorbová

Lék ve formě tablet, prášku a lyofilizátu ve zředěné formě se po jídle užívá orálně. Dávkovací prostředky pro prevenci hypovitaminózy C jsou 1-2 tablety (50-100 mg prášku) denně pro dospělé, 0,5-1,5 tablety (25-75 mg) denně pro děti. Během těhotenství se kyselina askorbová předepisuje po dobu 10-15 dnů, 300 mg (6 tablet) a poté 100 mg (2 ks) denně.

Lék s účelem léčby předepsaný v dávce 50-100 mg dvakrát denně pro děti a 3-5 krát denně pro dospělé. Délka léčby je v průměru 14 dní.

Prostředky v práškové formě před použitím se ředí v poměru k 1 g produktu na jeden litr kapaliny (voda nebo šťáva).

Roztok kyseliny askorbové se podává intramuskulárně nebo intravenózně v množství 50 až 150 mg. V případech otravy jsou dospělým předepsány 3 g roztoku denně, pro děti 50-100 mg denně.

Nežádoucí účinky kyseliny askorbové

Pokyny pro kyselinu askorbovou ukazují, že léčivo může vyvolat vedlejší účinky některých tělesných systémů, a to:

  • Závratě, bolest hlavy, podrážděnost, nespavost a únava (CNS);
  • Hyperoxalurie, mírná pollakiurie a nefrolitiáza (močový systém);
  • Zvýšený krevní tlak, snížená permeabilita kapilár, rozvoj mikroangiopatie a hyperkoagulace (kardiovaskulární systém).

Kyselina askorbová může také způsobit následující reakce:

  • Návaly horka a vyrážka (alergické reakce);
  • Erytropenie, trombocytóza, hypokalémie, hyperprotrombinémie a neutrofilní leukocytóza (laboratorní hodnoty);
  • Bolestivost v místě vpichu injekce (lokální reakce);
  • Glukosurie, hyperglykémie, hrozící potrat a hemolýza erytrocytů (jiné).

Zvláštní pokyny

Vzhledem k tomu, že léčivo má stimulační účinek na syntézu kortikosteroidních hormonů, je v průběhu léčby nutné sledovat krevní tlak a funkci nadledvinek.

Použití kyseliny askorbové ve vysokých dávkách zvyšuje vylučování oxalátů, díky kterým vznikají ledvinové kameny.

V případech zvýšeného obsahu železa v těle je lék předepsán v minimálních dávkách.

Kyselina askorbová během těhotenství a kojení je předepisována pouze v případech, kdy zamýšlený terapeutický účinek na matku převažuje nad potenciálním rizikem pro vyvíjející se plod nebo kojence.

Analogy kyseliny askorbové

Synonyma drogy jsou takové léky jako:

Analog kyseliny askorbové je lék Upsavit Vitamin C.

Podmínky skladování

Kyselina askorbová by měla být podle návodu skladována v dobře větraném, nepřístupném prostředí pro děti a chráněna před světlem a suchem při teplotě do 25 ° C.

Lék je vydáván z lékáren bez lékařského předpisu, jeho trvanlivost, s výhradou doporučení výrobce, je jeden a půl roku. Po uplynutí doby použitelnosti musí být výrobek zlikvidován.

Našli jste v textu chybu? Vyberte ji a stiskněte klávesy Ctrl + Enter.