Farmakologická skupina - peniciliny

Přípravky podskupin jsou vyloučeny. Povolit

Popis

Peniciliny (penicillina) je skupina antibiotik produkovaných mnoha typy plísní rodu Penicillium, které jsou aktivní proti většině grampozitivních, stejně jako některé gramnegativní mikroorganismy (gonokoky, meningokoky a spirochety). Peniciliny patří k takzvaným. beta-laktamová antibiotika (beta-laktamy).

Beta-laktamy jsou velká skupina antibiotik, u kterých je přítomnost čtyřčlenného beta-laktamového kruhu ve struktuře molekuly běžná. Beta laktamy zahrnují peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy. Beta-laktamy jsou nejpočetnější skupinou antimikrobiálních léčiv používaných v klinické praxi, která zaujímá vedoucí postavení v léčbě většiny infekčních onemocnění.

Historické informace. V roce 1928 objevil anglický vědec A. Fleming, který pracoval v nemocnici St.Mary`s Hospital v Londýně, schopnost vláknité houby zelené plísně (Penicillium notatum) způsobit smrt stafylokoků v buněčné kultuře. Účinná látka houby, která má antibakteriální aktivitu, A. Fleming nazývá penicilin. V roce 1940 v Oxfordu skupina vědců vedená Kh.V. Flory a E.B. Cheyna izolovaná v čisté formě tvoří významná množství prvního penicilinu z kultury Penicillium notatum. V roce 1942, vynikající ruský výzkumník Z.V. Yermolyeva obdržel penicilin z houby penicillium crustosum. Od roku 1949 jsou pro klinické použití dostupné prakticky neomezené množství benzylpenicilinu (penicilin G).

Penicilinová skupina zahrnuje přírodní sloučeniny produkované různými typy plísní Penicillium a řadou polosyntetických. Peniciliny (podobně jako jiné beta-laktamy) mají baktericidní účinek na mikroorganismy.

Mezi nejčastější vlastnosti penicilinů patří: nízká toxicita, široká škála dávek, zkřížená alergie mezi všemi peniciliny a částečně cefalosporiny a karbapenemy.

Antibakteriální účinek beta-laktamů je spojen s jejich specifickou schopností narušit syntézu buněčné stěny bakterií.

Buněčná stěna v bakteriích má tuhou strukturu, dává tvar mikroorganismům a poskytuje jejich ochranu proti destrukci. Je založen na heteropolymeru - peptidoglykanu, který se skládá z polysacharidů a polypeptidů. Jeho síťovaná struktura poskytuje pevnost buněčné stěny. Složení polysacharidů zahrnuje takové amino cukry jako N-acetylglukosamin, stejně jako kyselinu N-acetylmuramovou, která se nachází pouze v bakteriích. Krátké peptidové řetězce, včetně některých L- a D-aminokyselin, jsou asociovány s aminocukry. U grampozitivních bakterií obsahuje buněčná stěna 50–100 vrstev peptidoglykanu, v gramnegativních bakteriích 1–2 vrstvy.

Do procesu biosyntézy peptidoglykanů je zapojeno asi 30 bakteriálních enzymů, tento proces se skládá ze tří fází. Předpokládá se, že peniciliny porušují pozdní fáze syntézy buněčné stěny, což brání tvorbě peptidových vazeb inhibicí enzymu transpeptidázy. Transpeptidáza je jedním z proteinů vázajících penicilin, se kterými interagují beta-laktamová antibiotika. Proteiny vázající penicilin, enzymy zapojené do konečných fází tvorby bakteriální buněčné stěny, kromě transpeptidáz, zahrnují karboxypeptidázy a endopeptidázy. Všechny bakterie je mají (např. Staphylococcus aureus má 4 z nich, Escherichia coli - 7). Peniciliny se váží na tyto proteiny v různých rychlostech za vzniku kovalentní vazby. Když k tomu dojde, dochází k inaktivaci proteinů vázajících penicilin, síla stěny bakteriální buňky je porušena a buňky podléhají lýze.

Farmakokinetika. Při požití jsou peniciliny absorbovány a distribuovány po celém těle. Peniciliny dobře pronikají do tkání a tělních tekutin (synoviální, pleurální, perikardiální, žluč), kde se rychle dosáhne terapeutických koncentrací. Výjimkou jsou cerebrospinální tekutina, vnitřní médium oka a tajemství prostaty - zde jsou koncentrace penicilinů nízké. Koncentrace penicilinů v mozkomíšním moku se může lišit v závislosti na podmínkách: v normálním - méně než 1% séra, se zánětem může zvýšit na 5%. Terapeutické koncentrace v mozkomíšním moku jsou vytvářeny meningitidou a podáváním léků ve vysokých dávkách. Peniciliny se rychle vylučují z těla, převážně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Jejich poločas je krátký (30–90 min), koncentrace v moči je vysoká.

Existuje několik klasifikací léčiv náležejících do skupiny penicilinu: podle molekulární struktury, zdroje, spektra aktivity atd.

Podle klasifikace poskytnuté D.A. Kharkevich (2006), peniciliny jsou rozděleny následovně (klasifikace je založená na množství rysů, včetně rozdílů ve způsobech získání): t

I. Přípravky z penicilinů získaných biologickou syntézou (biosyntetické peniciliny): t

I.1. Pro parenterální podání (zničené v kyselém prostředí žaludku):

benzylpenicilin (sodná sůl),

benzylpenicilin (draselná sůl);

benzylpenicilin (sůl Novocainu)

I.2. Pro enterální podání (odolné vůči kyselinám):

fenoxymethylpenicilin (penicilin V).

Ii. Semisyntetické peniciliny

II.1. Pro parenterální a enterální podání (odolné vůči kyselinám):

- odolné vůči působení penicilinázy:

oxacilin (sodná sůl),

- široké spektrum:

II.2. Pro parenterální podání (zničené v kyselém prostředí žaludku)

- široké spektrum, včetně Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (disodná sůl),

II.3. Pro enterální podání (odolné vůči kyselinám):

karbenicilin (indanyl sodný),

Podle klasifikace penicilinů podle I. B. Mikhailov (2001), peniciliny mohou být rozděleny do 6 skupin:

1. Přírodní peniciliny (benzylpeniciliny, biciliny, fenoxymethylpenicilin).

2. Izoxazolpeniciliny (oxacilin, kloxacilin, flukloxacilin).

3. Amidinopenitsilin (amdinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocyllin).

4. Aminopeniciliny (ampicilin, amoxicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin).

5. Karboxypeniciliny (karbenicilin, karbecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenitsilin (azlotsilin, mezlocilin, piperacilin).

Zdroj příjmu, spektrum účinku, jakož i kombinace s beta-laktamázami byly vzaty v úvahu při tvorbě klasifikace uvedené ve Federálním manuálu (systém formulací), otázka VIII.

benzylpenicilin (penicilin G),

fenoxymethylpenicilin (penicilin V),

3. Rozšířené spektrum (aminopeniciliny): t

4. Aktivní proti Pseudomonas aeruginosa:

5. V kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (chráněné inhibitorem):

Přírodní (přírodní) peniciliny - Jedná se o úzkospektrá antibiotika, která ovlivňují grampozitivní bakterie a koky. Biosyntetické peniciliny se získávají z kultivačního média, na kterém se pěstují určité kmeny plísňových hub (Penicillium). Existuje několik druhů přírodních penicilinů, jeden z nejaktivnějších a nejodolnějších z nich je benzylpenicilin. V lékařské praxi se benzylpenicilin používá ve formě různých solí - sodíku, draslíku a novokaininu.

Všechny přírodní peniciliny mají podobnou antimikrobiální aktivitu. Přírodní peniciliny jsou zničeny beta-laktamázami, proto nejsou účinné při léčbě stafylokokových infekcí, protože ve většině případů produkují stafylokoky beta-laktamázu. Jsou účinné zejména proti gram-pozitivním bakteriím (včetně Streptococcus spp., Včetně Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegativní koky (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), některé anaerobní (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegativní mikroorganismy jsou obvykle rezistentní, s výjimkou Haemophilus ducreyi a Pasteurella multocida. V souvislosti s viry (původci chřipky, poliomyelitidy, neštovic, atd.), Mycobacterium tuberculosis, původce amebiasis, rickettsia, houby peniciliny jsou neúčinné.

Benzylpenicilin je aktivní hlavně proti grampozitivním kokům. Spektra antibakteriálního působení benzylpenicilinu a fenoxymethylpenicilinu jsou téměř identická. Benzylpenicilin je však 5–10krát účinnější než fenoxymethylpenicilin pro citlivé Neisseria spp. a některých anaerobů. Fenoxymethylpenicilin je předepisován pro infekce střední závažnosti. Aktivita přípravků penicilinu je stanovena biologicky antibakteriálním účinkem na určitý kmen Staphylococcus aureus. Na jednotku účinku (1 U) vezměte aktivitu 0,5988 ug chemicky čisté krystalické sodné soli benzylpenicilinu.

Významnou nevýhodou benzylpenicilinu je jeho nestabilita vůči beta-laktamázám (když enzymatické štěpení beta-laktamového kruhu beta-laktamázami (penicilinázami) za vzniku kyseliny penicilanové, antibiotikum ztrácí svou antimikrobiální aktivitu), nevýznamnou absorpci v žaludku (v zásadě potřebu inhalačního prostředku ve ventinu, nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu, nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu, nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu, nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu, nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu nebo při potřebě inhalačního přípravku ve vitinu nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu. proti většině gram-negativních mikroorganismů.

Za normálních podmínek benzylpenicilinové přípravky špatně pronikají do mozkomíšního moku, avšak se zánětem meningů se zvyšuje permeabilita BBB.

Benzylpenicilin, používaný ve formě vysoce rozpustných sodných a draselných solí, má krátké trvání 3–4 hodiny, protože rychle vylučuje z těla, což vyžaduje časté injekce. V tomto ohledu byly pro použití v lékařské praxi navrženy špatně rozpustné soli benzylpenicilinu (včetně soli novokainu) a benzathinbenzylpenicilinu.

Prodloužené tvary ), jsou suspenze, které mohou být podávány pouze intramuskulárně. Pomalu se vstřebávají z místa injekce a vytvářejí depot ve svalové tkáni. To vám umožňuje udržovat koncentraci antibiotika v krvi po značnou dobu a snížit tak frekvenci podávání léčiva.

Všechny soli benzylpenicilinu se používají parenterálně, protože jsou zničeny v kyselém prostředí žaludku. Z přírodních penicilinů má pouze fenoxymethylpenicilin (penicilin V) vlastnosti stabilní vůči kyselinám, i když ve slabém stupni. Fenoxymethylpenicilin se liší chemickou strukturou od benzylpenicilinu přítomností fenoxymethylové skupiny v molekule místo benzylové skupiny.

Benzylpenicilin se používá při infekcích způsobených streptokoky, včetně Streptococcus pneumoniae (pneumonie získaná v komunitě, meningitida), Streptococcus pyogenes (streptokoková tonzilitida, impetigo, erysipely, šarlatová horečka, endokarditida) u meningokokových infekcí. Benzylpenicilin je antibiotikum volby v léčbě záškrtu, plynové gangrény, leptospirózy, lymské choroby.

Jsou ukázány biciliny, především v případě potřeby dlouhodobé udržování účinných koncentrací v těle. Používají se pro syfilis a další nemoci způsobené bledým treponémem (yaws), streptokokovými infekcemi (kromě infekcí způsobených streptokoky skupiny B) - akutní tonzilitidou, šarlatovou horečkou, infekcemi ran, erysipy, revmatismem, leishmaniózou.

V roce 1957 byla z přírodních penicilinů izolována kyselina 6-aminopenicilánová a na jejím základě byl zahájen vývoj polosyntetických přípravků.

Kyselina 6-aminopenicilánová - základ molekuly všech penicilinů ("penicilinové jádro") - komplexní heterocyklická sloučenina sestávající ze dvou kruhů: thiazolidinových a beta-laktamových. S beta-laktamovým kruhem je připojen postranní radikál, který určuje základní farmakologické vlastnosti výsledné molekuly léčiva. V přírodních penicilinech závisí radikálová struktura na složení média, na kterém Penicillium spp.

Semisyntetické peniciliny jsou produkovány chemickou modifikací, připojením různých radikálů k molekule kyseliny 6-aminopenicilánové. Tak byly získány peniciliny s určitými vlastnostmi:

- odolné vůči působení penicilináz (beta-laktamázy);

- kyselý, účinný při jmenování uvnitř;

- mají široké spektrum činností.

Izoxazolpeniciliny (isoxazolyl peniciliny, penicilin-stabilní, antistafylokokové peniciliny). Většina stafylokoků produkuje specifický enzym, beta-laktamázu (penicilinázu) a je rezistentní vůči benzylpenicilinu (80–90% kmenů Staphylococcus aureus tvoří penicilin).

Hlavním anti-stafylokokovým lékem je oxacilin. Skupina léků rezistentních na penicilin také zahrnuje kloxacilin, flucloxacilin, methicilin, nafcilin a dicloxacilin, které díky své vysoké toxicitě a / nebo nízké účinnosti nenalezly klinické použití.

Spektrum antibakteriálního působení oxacilinu je podobné spektru účinku benzylpenicilinu, ale vzhledem k rezistenci oxacilinu na penicilinázu je účinné proti stafylokokům tvořícím penicilin, které jsou rezistentní vůči benzylpenicilinu a fenoxymethylpenicilinu, stejně jako vůči jiným antibiotikům.

Aktivitou proti grampozitivním kokům (včetně stafylokoků, které neprodukují beta-laktamázu), isoxazolpeniciliny, včetně t oxacilin, významně horší než přírodní peniciliny, proto u onemocnění, jejichž patogeny jsou citlivé na mikroorganismy benzylpenicilinu, jsou méně účinné ve srovnání s těmito mikroorganismy. Oxacilin není účinný proti gram-negativním bakteriím (kromě Neisseria spp.), Anaerobes. V tomto ohledu jsou léčiva této skupiny ukázána pouze v případech, kdy je známo, že infekce je způsobena stafylokokovými kmeny tvořícími penicilin.

Hlavní farmakokinetické rozdíly mezi isoxazolpeniciliny a benzylpenicilinem:

- rychlá, ale ne úplná (30–50%) absorpce z gastrointestinálního traktu. Tato antibiotika můžete použít jako parenterálně (in / m, in / in) a uvnitř, ale 1–1,5 hodiny před jídlem, protože mají nízkou odolnost vůči kyselině chlorovodíkové;

- vysoký stupeň vazby na plazmatický albumin (90–95%) a neschopnost odstranit izoxazolpeniciliny z těla během hemodialýzy;

- nejen renální, ale také jaterní exkrece, bez nutnosti korekce dávkovacího režimu s mírným selháním ledvin.

Hlavním klinickým významem oxacilinu je léčba stafylokokových infekcí způsobených kmeny Staphylococcus aureus rezistentními na penicilin (s výjimkou infekcí způsobených meticilin-rezistentním Staphylococcus aureus, MRSA). Je třeba mít na paměti, že v nemocnicích jsou běžné kmeny Staphylococcus aureus rezistentní na oxacilin a methicilin (methicilin, první penicilin-rezistentní penicilin). Oxosilin / meticilin rezistentní nozokomiální a komunitní kmeny Staphylococcus aureus jsou obvykle multirezistentní - jsou rezistentní na všechny ostatní beta-laktamy a často na makrolidy, aminoglykosidy, fluorochinolony. Léky zvolené pro infekce způsobené MRSA jsou vankomycin nebo linezolid.

Nafcillin je o něco aktivnější než oxacilin a jiné penicilin rezistentní peniciliny (ale méně aktivní než benzylpenicilin). Nafcillin proniká BBB (jeho koncentrace v mozkomíšním moku je dostatečná pro léčbu stafylokokové meningitidy), vylučuje se převážně žlučí (maximální koncentrace v žluči je mnohem vyšší než koncentrace v séru), v menší míře ledvinami. Může být podáván perorálně a parenterálně.

Amidinopenitsilin - Jedná se o peniciliny s úzkým spektrem účinku, ale s převažující aktivitou proti gram-negativním enterobakteriím. Přípravky amidinopenicilinu (amidinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocyllin) nejsou v Rusku registrovány.

Peniciliny se širokým spektrem aktivity

V souladu s klasifikací předloženou D.A. Kharkevich, semisyntetická širokospektrální antibiotika jsou rozdělena do následujících skupin:

I. Léky, které neovlivňují modrý hnis:

- Aminopeniciliny: ampicilin, amoxicilin.

Ii. Léky účinné proti Pseudomonas aeruginosa:

- Karboxypeniciliny: karbenicilin, tikarcilin, karbecilin;

- Ureidopenitsilin: piperacilin, azlotsilin, mezlotsilin.

Aminopeniciliny - širokospektrální antibiotika. Všechny jsou zničeny beta-laktamázami jak gram-pozitivních, tak gram-negativních bakterií.

V lékařské praxi jsou amoxicilin a ampicilin široce používány. Ampicilin je předchůdcem aminopenicilinové skupiny. Co se týče grampozitivních bakterií, ampicilin, stejně jako všechny polosyntetické peniciliny, je horší v aktivitě než benzylpenicilin, ale je lepší než oxacilin.

Ampicilin a amoxicilin mají podobná spektra účinku. Ve srovnání s přírodními peniciliny se antimikrobiální spektrum ampicilinu a amoxicilinu rozšiřuje na citlivé kmeny enterobakterií, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Lepší než přírodní peniciliny působí na Listeria monocytogenes a citlivé enterokoky.

Ze všech perorálních beta-laktamů je amoxicilin nejúčinnější proti Streptococcus pneumoniae, který je odolný vůči přírodním penicilinům.

Ampicilin není účinný proti kmenům Staphylococcus spp., Které jsou tvořeny penicilinem, Všechny kmeny Pseudomonas aeruginosa, většina kmenů Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol pozitivní).

K dispozici jsou kombinovaná léčiva, například Ampioks (ampicilin + oxacillin). Kombinace ampicilinu nebo benzylpenicilinu s oxacilinem je racionální, protože spektrum působení s touto kombinací se stává širším.

Rozdíl mezi amoxicilinem (který je jedním z předních perorálních antibiotik) a ampicilinem je jeho farmakokinetickým profilem: pokud je amoxicilin podáván rychleji a dobře absorbován ve střevě (75–90%) než ampicilin (35–50%), biologická dostupnost nezávisí na příjmu potravy.. Amoxicilin proniká lépe do některých tkání, vč. v bronchopulmonálním systému, kde je koncentrace dvakrát vyšší než koncentrace v krvi.

Nejvýznamnější rozdíly ve farmakokinetických parametrech aminopenicilinů z benzylpenicilinu:

- možnost jmenování uvnitř;

- mírná vazba na plazmatické proteiny - 80% aminopenicilinů zůstává v krvi ve volné formě - a dobrá penetrace do tkání a tělních tekutin (s meningitidou, koncentrace v mozkomíšním moku může být 70–95% koncentrací v krvi);

- četnost předepisování kombinovaných léků - 2-3 krát denně.

Hlavními indikacemi pro předepisování aminopenicilinů jsou infekce horních cest dýchacích a ORL orgánů, infekce ledvin a infekcí močových cest, gastrointestinální infekce, eradikace Helicobacter pylori (amoxicilin), meningitida.

Charakteristickým znakem nežádoucího účinku aminopenicilinů je rozvoj "ampicilinové" vyrážky, což je nealergická makulopapulární vyrážka, která rychle vymizí, když je léčivo zrušeno.

Jednou z kontraindikací pro jmenování aminopenicilinů je infekční mononukleóza.

Mezi ně patří karboxypeniciliny (karbenicilin, tikarcilin) ​​a ureidopeniciliny (azlocilin, piperacilin).

Karboxypeniciliny - Jedná se o antibiotika s antimikrobiálním spektrem podobným aminopenicilinům (s výjimkou působení na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvním anti-hnisavým penicilinem, který je méně účinný než jiné anti-pseudomonasové peniciliny. Karboxypeniciliny působí na druhy Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) a Proteus pozitivní na indol (Proteus spp.) Odolný vůči ampicilinu a dalším aminopenicilinům. Klinický význam karboxypenicilinů se v současné době snižuje. I když mají široké spektrum účinku, jsou neaktivní vůči velké části kmenů Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Téměř neprochází BBB. Množství schůzek - 4 krát denně. Sekundární rezistence mikroorganismů se rychle rozvíjí.

Ureidopeniciliny - jedná se také o antibiotika proti škůdcům, jejich spektrum účinku se shoduje s karboxypeniciliny. Nejaktivnějším lékem v této skupině je piperacilin. Z léčiv této skupiny si zachovává svou hodnotu v lékařské praxi pouze azlocillin.

Ureidopeniciliny jsou pro Pseudomonas aeruginosa aktivnější než karboxypeniciliny. Používají se při léčbě infekcí způsobených Klebsiella spp.

Všechny anti-pesticidní peniciliny jsou zničeny beta-laktamázami.

Farmakokinetické vlastnosti ureidopenicilinů:

- zadávat pouze parenterálně (in / m a / in);

- nejenom ledviny, ale také játra se účastní vylučování;

- frekvence užívání - 3 krát denně;

- sekundární rezistence bakterií se rychle rozvíjí.

Vzhledem k výskytu kmenů s vysokou rezistencí vůči antisexpousovým penicilinům a nedostatku výhod oproti jiným antibiotikům antisexaginální peniciliny prakticky ztratily svůj význam.

Hlavní indikace pro tyto dvě skupiny anti-peroxidačních penicilinů jsou nozokomiální infekce způsobené citlivými kmeny Pseudomonas aeruginosa v kombinaci s aminoglykosidy a fluorochinolony.

Peniciliny a jiná beta-laktamová antibiotika mají vysokou antimikrobiální aktivitu, ale u mnoha z nich se může vyvinout rezistence mikroorganismů.

Tato rezistence je způsobena schopností mikroorganismů produkovat specifické enzymy - beta-laktamázu (penicilinázu), které ničí (hydrolyzují) beta-laktamový kruh penicilinů, který je zbavuje antibakteriální aktivity a vede k rozvoji rezistentních kmenů mikroorganismů.

Některé polosyntetické peniciliny jsou odolné vůči beta-laktamáze. Kromě toho byly pro překonání získané rezistence vyvinuty sloučeniny, které mohou ireverzibilně inhibovat aktivitu těchto enzymů, takzvaných. inhibitory beta-laktamázy. Používají se při tvorbě inhibičních penicilinů.

Inhibitory beta-laktamázy, jako peniciliny, jsou beta-laktamové sloučeniny, ale samy o sobě mají minimální antibakteriální aktivitu. Tyto látky nevratně vážou beta-laktamázy a inaktivují tyto enzymy, čímž chrání beta-laktamová antibiotika před hydrolýzou. Inhibitory beta-laktamázy jsou nejúčinnější proti beta-laktamáze kódované plasmidovými geny.

Inhibitorové peniciliny jsou kombinací antibiotika penicilinu se specifickým inhibitorem beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitory beta-laktamázy se nepoužívají samostatně, ale používají se v kombinaci s beta-laktamy. Tato kombinace umožňuje zvýšit stabilitu antibiotika a jeho aktivitu proti mikroorganismům produkujícím tyto enzymy (beta-laktamázu): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. V důsledku toho se kmeny mikroorganismů, které jsou rezistentní vůči penicilinům, stávají citlivými na kombinované léčivo. Spektrum antibakteriální aktivity inhibičních beta-laktamů odpovídá spektru penicilinů obsažených v jejich složení, pouze úroveň získané rezistence se liší. Inhibitorové peniciliny se používají k léčbě infekcí různé lokalizace a perioperační profylaxe při operaci břicha.

Inhibiční peniciliny zahrnují amoxicilin / klavulanát, ampicilin / sulbactam, amoxicilin / sulbactam, piperacilin / tazobaktam, tikcilin / klavulanát. Tikarcilin / klavulanát má antiseptický účinek a je účinný proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam má svou vlastní antibakteriální aktivitu proti gram-negativním koksům rodiny Neisseriaceae a nefermentativní rodiny Acinetobacter.

Indikace pro použití penicilinů

Peniciliny se používají pro infekce způsobené patogeny, které jsou na ně citlivé. Většinou se používají při infekcích horních cest dýchacích, při léčbě anginy pectoris, šarlatové horečky, otitidy, sepse, syfilisu, kapavky, gastrointestinálních infekcí, infekcí močových cest atd.

Peniciliny by měly být používány pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře. Je třeba mít na paměti, že použití nedostatečných dávek penicilinů (stejně jako jiných antibiotik) nebo příliš brzkého ukončení léčby může vést k rozvoji rezistentních kmenů mikroorganismů (to platí zejména pro přírodní peniciliny). Pokud dojde k rezistenci, pokračujte v léčbě dalšími antibiotiky.

Použití penicilinů v oftalmologii. V oftalmologii se peniciliny aplikují topicky ve formě instilací, subkonjunktiválních a intravitreálních injekcí. Peniciliny neprocházejí dobře hematoftalickou bariérou. Na pozadí zánětlivého procesu se zvyšuje jejich pronikání do vnitřních struktur oka a koncentrace v nich dosahují terapeuticky významných hodnot. Při instilaci do spojivkového vaku jsou terapeutické koncentrace penicilinů stanoveny ve stromatu rohovky, když se aplikuje lokálně, přední komora prakticky neproniká. Je-li subkonjunktivální podávání léků určeno v rohovce a vlhkosti přední komory oka, ve sklivci - koncentrace je nižší než terapeutická.

Roztoky pro topické podávání se připravují ex tempore. Penicilli se používají k léčbě a další oční onemocnění. Kromě toho se peniciliny používají k prevenci infekčních komplikací poranění očních víček a orbity, zejména když cizí těleso proniká do tkání orbity (ampicilin / klavulanát, ampicilin / sulbactam atd.).

Použití penicilinu v urologické praxi. V urologické praxi antibiotik-penicilinů jsou široce používány léky chráněné inhibitorem (použití přírodních penicilinů, stejně jako použití polosyntetických penicilinů jako léků volby je považováno za neopodstatněné vzhledem k vysoké úrovni rezistence uropatogenních kmenů.

Vedlejší účinky a toxické účinky penicilinů. Peniciliny mají nejmenší toxicitu mezi antibiotiky a široký rozsah terapeutického působení (zejména přírodního). Nejzávažnější vedlejší účinky jsou spojeny s přecitlivělostí na ně. Alergické reakce jsou pozorovány u významného počtu pacientů (podle různých zdrojů, od 1 do 10%). Peniciliny, častěji než léky z jiných farmakologických skupin, způsobují alergie na léky. U pacientů s alergickými reakcemi na peniciliny v anamnéze, s následným použitím těchto reakcí, je pozorováno u 10-15% případů. U méně než 1% lidí, u kterých se dříve nevyskytly podobné reakce, se po opakovaném podání objeví alergická reakce na penicilin.

Peniciliny mohou vyvolat alergickou reakci v jakékoliv dávce a jakékoliv dávkové formě.

Při použití penicilinů jsou možné jak alergické reakce okamžitého typu, tak i opožděné reakce. Předpokládá se, že alergická reakce na peniciliny je spojena hlavně s meziproduktem jejich metabolismu - skupinou penicilloinu. Nazývá se velký antigenní determinant a vzniká při přerušení beta-laktamového kruhu. Mezi malé antigenní determinanty penicilinu patří zejména nezměněné molekuly penicilinu, benzylpenicilátu. Jsou tvořeny in vivo, ale jsou také stanoveny v roztocích penicilinu připravených pro podávání. Předpokládá se, že časné alergické reakce na peniciliny jsou zprostředkovány hlavně IgE protilátkami proti malým antigenním determinantám, zpožděným a pozdním (kopřivka), obvykle IgE protilátkám proti velkým antigenním determinantům.

Reakce přecitlivělosti jsou způsobeny tvorbou protilátek v těle a obvykle se vyskytují několik dní po zahájení užívání penicilinu (období se může pohybovat od několika minut do několika týdnů). V některých případech se alergické reakce projevují jako kožní vyrážky, dermatitida, horečka. Ve vážnějších případech se tyto reakce projevují otoky sliznic, artritidy, artralgie, poškození ledvin a dalších poruch. Možný je anafylaktický šok, bronchospasmus, bolest břicha, otok mozku a další projevy.

Těžká alergická reakce je absolutní kontraindikací zavedení penicilinů v budoucnu. Je nezbytné, aby pacient vysvětlil, že i malé množství penicilinu, které je požíváno s jídlem nebo během kožního testu, může být pro něj smrtící.

Někdy je jediným příznakem alergické reakce na peniciliny horečka (svou povahou je konstantní, remitentní nebo přerušovaná, někdy doprovázená zimnicí). Horečka obvykle vymizí během 1–1,5 dne po vysazení léku, ale někdy může trvat několik dní.

Všechny peniciliny se vyznačují křížovou senzibilizací a zkříženými alergickými reakcemi. Přípravky obsahující penicilin, včetně kosmetiky a potravin, mohou způsobit senzibilizaci.

Peniciliny mohou způsobit různé nepříznivé a toxické účinky nealergické povahy. Patří mezi ně: požití - dráždivé, vč. glositida, stomatitida, nevolnost, průjem; s i / m podáváním - bolest, infiltrace, aseptická svalová nekróza; s úvodem - flebitida, tromboflebitida.

Možná zvýšení reflexní vzrušivosti centrálního nervového systému. Při použití vysokých dávek se mohou objevit neurotoxické účinky: halucinace, bludy, dysregulace krevního tlaku, záchvaty. Křečové záchvaty jsou pravděpodobnější u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky penicilinu a / nebo u pacientů se závažným poškozením funkce jater. Vzhledem k riziku závažných neurotoxických reakcí nelze peniciliny podávat endolyumbálně (s výjimkou sodné soli benzylpenicilinu, která se z důvodů života podává velmi pečlivě).

Při léčbě penicilinů se může vyvinout superinfekce, orální kandidóza, vagina, střevní dysbióza. Peniciliny (obvykle ampicilin) ​​mohou způsobit průjem související s antibiotiky.

Použití ampicilinu vede k „ampicilinové“ vyrážce (u 5-10% pacientů), doprovázené svěděním, horečkou. Tento nežádoucí účinek se nejčastěji vyskytuje v 5. až 10. dni užívání velkých dávek ampicilinu u dětí s lymfadenopatií a virovými infekcemi nebo při současném užívání alopurinolu, stejně jako u téměř všech pacientů s infekční mononukleózou.

Specifické nežádoucí účinky při použití bicilinů jsou lokální infiltráty a vaskulární komplikace ve formě One syndromů (ischemie a gangréna končetin náhodnou injekcí do tepny) nebo Nicolau (plicní a cerebrální vaskulární embolie).

Při použití oxacilinu je možná hematurie, proteinurie a intersticiální nefritida. Použití anti-pelagických penicilinů (karboxypeniciliny, ureidopeniciliny) může být doprovázeno výskytem alergických reakcí, symptomů neurotoxicity, akutní intersticiální nefritidy, dysbiózy, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, eosinofilie. Při použití karbenicilinu je možný hemoragický syndrom. Kombinované léky obsahující kyselinu klavulanovou mohou způsobit akutní poškození jater.

Použití během těhotenství. Peniciliny procházejí placentou. I když neexistují adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti u lidí, peniciliny, vč. inhibitor, široce používaný u těhotných žen, bez komplikací.

Ve studiích na laboratorních zvířatech s peniciliny v dávkách 2-25 (pro různé peniciliny) převyšující terapeutické, nebyly zjištěny poruchy plodnosti a účinky na reprodukční funkci. Teratogenní, mutagenní, embryotoxické vlastnosti se zavedením penicilinových zvířat nebyly identifikovány.

V souladu s obecně uznávanými celosvětovými doporučeními FDA (Food and Drug Administration), které určují možnost užívání léků během těhotenství, spadají léky skupiny penicilinu o účinku na plod do kategorie FDA (studie o reprodukci na zvířatech neprokázala nepříznivý účinek léků na plod a adekvátní a účinnou léčbu). nebyly provedeny žádné přísně kontrolované studie u těhotných žen).

Při předepisování penicilinů během těhotenství je třeba (jako u jiných prostředků) vzít v úvahu trvání těhotenství. V procesu terapie je nutné přísně kontrolovat stav matky a plodu.

Použití během kojení. Peniciliny pronikají do mateřského mléka. I když nebyly zaznamenány žádné významné lidské komplikace, použití penicilinů u kojících matek může vést k senzibilizaci dětí, změnám ve střevní mikroflóře, průjmům, rozvoji kandidózy a vzniku kožní vyrážky u kojenců.

Pediatrie Při použití penicilinů u dětí nejsou specifické pediatrické problémy registrovány, je však třeba mít na paměti, že nedostatečně vyvinutá funkce ledvin u novorozenců a malých dětí může vést ke kumulaci penicilinů (a proto existuje zvýšené riziko neurotoxických účinků s rozvojem záchvatů).

Geriatrie Specifické geriatrické problémy při aplikaci penicilinů nejsou registrovány. Je však třeba mít na paměti, že u starších lidí je vyšší pravděpodobnost renální dysfunkce související s věkem, a proto může vyžadovat úpravu dávky.

Porucha funkce ledvin a jater. V případě selhání ledvin / jater je možná kumulace. Při středně závažném a závažném selhání ledvin a / nebo jater je nutná úprava dávky a zvýšení doby mezi podáním antibiotika.

Interakce penicilinů s jinými léky. Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek, bakteriostatická antibiotika (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů) jsou antagonistická. Při kombinaci penicilinů, které jsou účinné proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) s antikoagulancii a antitrombocytárními přípravky (potenciální riziko zvýšeného krvácení), je třeba dbát zvýšené opatrnosti. Nedoporučuje se kombinovat peniciliny s trombolytiky. V kombinaci se sulfonamidy může snížit baktericidní účinek. Perorální peniciliny mohou snížit účinnost perorálních kontraceptiv v důsledku zhoršené enterohepatické cirkulace estrogenů. Peniciliny mohou zpomalit vylučování methotrexátu z těla (inhibovat jeho tubulární sekreci). Kombinace ampicilinu s alopurinolem zvyšuje pravděpodobnost kožní vyrážky. Použití vysokých dávek draselné soli benzylpenicilinu v kombinaci s diuretiky šetřícími draslík, draslíkovými přípravky nebo inhibitory ACE zvyšuje riziko hyperkalemie. Peniciliny jsou farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy.

Vzhledem k tomu, že při dlouhodobém perorálním podávání antibiotik lze potlačit střevní mikroflóru, což vede k tvorbě vitamínů B₁, In₆, In₁₂, PP, pacienti pro prevenci hypovitaminózy, je vhodné předepsat vitaminy skupiny B.

Na závěr je třeba poznamenat, že peniciliny jsou velkou skupinou přírodních a polosyntetických antibiotik, která mají baktericidní účinek. Antibakteriální působení je spojeno se zhoršenou syntézou peptidoglykanu buněčné stěny. Účinek je způsoben inaktivací enzymu transpeptidázy, jednoho z proteinů vázajících penicilin, který se nachází na vnitřní membráně bakteriální buněčné stěny, která se podílí na pozdějších fázích jeho syntézy. Rozdíly mezi peniciliny jsou spojeny s charakteristikami jejich spektra účinku, farmakokinetickými vlastnostmi a spektrem nežádoucích účinků.

Po několik desetiletí úspěšného používání penicilinů se objevily problémy související s jejich nesprávným použitím. Profylaktické podávání penicilinů ohrožených bakteriální infekcí je tedy často nepřiměřené. Nesprávný léčebný režim - nesprávná volba dávky (příliš vysoká nebo příliš nízká) a frekvence podávání mohou vést k rozvoji vedlejších účinků, snížení účinnosti a rozvoji rezistence na léčiva.

V současné době je většina kmenů Staphylococcus spp. odolné vůči přírodním penicilinům. V posledních letech vzrostla četnost detekce rezistentních kmenů Neisseria gonorrhoeae.

Hlavní mechanismus získané rezistence na peniciliny je spojen s produkcí beta-laktamázy. K překonání získané rezistence mezi mikroorganismy byly vyvinuty sloučeniny, které mohou ireverzibilně potlačit aktivitu těchto enzymů, tzv. Tzv. inhibitory beta-laktamázy - kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktam a tazobaktam. Používají se k vytvoření kombinovaných (inhibitorem chráněných) penicilinů.

Je třeba mít na paměti, že volba antibakteriálního léku, včetně penicilin, by měl být způsoben především citlivostí patogenu, který ji způsobil, stejně jako nepřítomností kontraindikací k jejímu účelu.

Peniciliny jsou první antibiotika, která byla použita v klinické praxi. Navzdory různorodosti moderních antimikrobiálních látek, včetně cefalosporiny, makrolidy, fluorochinolony, peniciliny, dosud patří mezi hlavní skupiny antibakteriálních činidel používaných při léčbě infekčních onemocnění.

Penicilin - návod k použití, indikace, složení, forma uvolňování, dávkování a cena

Podle definice je penicilin lékovou složkou a účinnou látkou velké skupiny antibiotik, které se nazývají peniciliny. Dnes se rozlišují přírodní, polosyntetické, aminopeniciliny a léčiva s širokým antibakteriálním účinkem. Všechny fondy jsou rozděleny na pilulky a injekce, vyráběné mnoha firmami.

Složení a uvolňovací forma

Penicilin (penicilin) ​​je dostupný ve formě tablet a injekcí. Jejich složení:

Prášek pro přípravu roztoku

Bílé kulaté pilulky

Amorfní bílý prášek bez chuti a vůně

Obsah penicilinu, IU

5 000, 50 000, 10 000 na kus

5000 ml na připravený roztok

10, 20, 30 tablet v blistrech nebo blistrech

Ampule o objemu 1, 2, 3 ml s rozpouštědlem nebo bez rozpouštědla

Farmakologický účinek

Penicilin je první antibiotikum, které bylo získáno vitální aktivitou mikrobů. V 1928 on byl vybrán Fleming z kmene houby Penicillium notatum. Antibakteriální činidlo bylo poprvé použito v roce 1941. V Sovětském svazu byly v roce 1942 získány přípravky na bázi penicilinů a koncem 50. let byla zahájena masová výroba. K dnešnímu dni používejte chráněné peniciliny se širokým spektrem účinku.

Aktivní složkou je kyselina, ze které jsou soli získány. Složení antibiotik může zahrnovat fenoxymethylpenicilin, benzylpenicilin. Biosyntetické peniciliny jsou účinné proti neisserii, stafylokokům, tyčinkám, rickettsii. Účinnost tohoto nástroje není prokázána proti patogenům úplavice, tyfu, tularémii, brucelóze, cholere, morům, tuberkulóze, plísním, virům a prvocích.

Nejúčinnějším způsobem použití penicilinových antibiotik je intramuskulární injekce. Po půl hodině je maximální koncentrace detekována v krvi. Účinná látka proniká do svalů, kloubů, exsudátu rány. Penicilin se nachází v malých množstvích v mozkomíšním moku, pleurální tekutině a dutině břišní. Přípravek proniká močovinou a žlučí do placenty, vylučované ledvinami. Tablety jsou špatně absorbovány, protože část dávky je zničena žaludeční šťávou a beta-laktamázami uvolňovanými střevní mikroflórou.

Indikace pro použití

Antibiotika na bázi penicilinu jsou předepisována pro onemocnění způsobená bakteriemi, které jsou na ni citlivé. Instrukce se na ně vztahuje takto:

• krupózní, fokální pneumonie;
• pleurální empyém;
• akutní a subakutní formy septické endokarditidy;
• sepse;
• septikémie;
• pyémie;
• meningitida;
• akutní a chronickou osteomyelitidu;
• onemocnění žlučových cest, močových cest, kůže, měkkých tkání, sliznic s hnisavými projevy;
• šarlatovou horečku;
• bolest v krku;
• antrax;
• erysipel;
• záškrt;
• aktinomykóza;
• hnisavé zánětlivé gynekologické choroby;
• oční onemocnění, ORL orgány;
• syfilis, kapavka, průjem.

Dávkování a podávání

Návod k použití Penicilin se liší v závislosti na formě uvolnění prostředků. Tablety se užívají perorálně, injekce se podávají intramuskulárně. Při předávkování léky se může vyvinout nevolnost, průjem, zvracení. V případě selhání ledvin a intravenózního podání draselné soli penicilinu se může vyvinout hyperkalemie. Při přijímání dávek nad 50 milionů jednotek dochází k epilepsii. Barbituráty, benzodiazepiny pomohou eliminovat.

Tablety penicilinu

V závislosti na onemocnění a závažnosti režimu léčby penicilinem je rozdílný. Standardní dávka je 250–500 mg každých 8 hodin. Pokud je to nutné, instrukce doporučuje zvýšit dávku na 750 mg jednou. Tablety se užívají půl hodiny před jídlem nebo dvě hodiny po jídle. Průběh léčby závisí na přítomnosti komplikací.

Penicilin v ampulích

Roztok penicilinu může být podáván intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně. Lék se také používá pro přímou injekci do páteřního kanálu. Pro účinnou léčbu se dávka vypočítá tak, aby 1–0 ml krve obsahovalo 0,1–0,3 jednotky léku. Přípravky se podávají v intervalu 3-4 hodin. Léčebné režimy se liší pro pneumonii, cerebrospinální meningitidu, syfilis. Určuje je lékař.

Zvláštní pokyny

Před použitím penicilinu je nutné provést testy pro stanovení citlivosti na antibiotikum. Další speciální pokyny z návodu:

1. Fondy jsou předepsány s opatrností při porušení funkce ledvin, akutním srdečním selháním, náchylností k alergiím, závažnou citlivostí na cefalosporiny.
2. Pokud se pacient po 3-5 dnech léčby nezlepší, je důležité se poradit s lékařem o revizi léčby ve prospěch kombinace nebo preskripce jiných antibiotik.
3. Během léčby se může vyvinout plísňová superinfekce. Protiplísňové léky se s tím vyrovnávají. Při užívání subterapeutických dávek léků nebo neúplného průběhu mohou patogeny získat rezistenci (rezistenci).
4. Tablety se promyjí velkým množstvím kapaliny. Terapie by se neměla odchýlit od schématu, být doprovázena nezávislou změnou dávkování a vynecháním dávek. Když vynecháte pilulku, musíte si ji vzít co nejdříve.
5. Doba použitelnosti léku, která uplynula, znamená, že se stala toxickou.
6. Během léčby peniciliny je alkohol přísně zakázán.
7. Užívání antibiotik během těhotenství je povoleno, pokud přínos pro matku převyšuje riziko pro dítě. Během laktace je penicilin zakázán.

Penicilin pro děti

Antibiotika na bázi penicilinu se používají u dětí pouze s přísnou lékařskou indikací s velkou péčí. Během léčby vyžaduje neustálé sledování krevního obrazu, práce jater a ledvin. Riziko medikace je spojeno s nedostatečným studiem účinnosti a bezpečnosti práce u pacientů mladších dětí a dospívajících.

Interakce s léky

Penicilinová antibiotika mohou být kombinována s omezeným množstvím léčiv. Toto je uvedeno v pokynech:

1. Probenecid snižuje tubulární sekreci benzylpenicilinu, což zvyšuje koncentraci v plazmě a vede ke zvýšení poločasu.
2. Tetracyklin, sulfonamidy snižují baktericidní účinek benzylpenicilinu, cholestyramin snižuje jeho biologickou dostupnost.
3. Přístroj je nekompatibilní s aminoglykosidy, trombolytiky.
4. Kombinace draselné soli benzylpenicilinu s přípravky obsahujícími draslík, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu nebo draslík šetřící diuretika ohrožuje rozvoj hyperkalemie.
5. Opatrnosti je třeba při kombinaci penicilinů proti Pseudomonas aeruginosa s antikoagulancii a antitrombocytárními přípravky, protože se vyvíjí krvácení.
6. Léky snižují účinnost antikoncepčních prostředků, protože cirkulace estrogenů je narušena v játrech.
7. Antibiotikum zpomaluje vylučování methotrexátu z těla, inhibuje tubulární sekreci.

Vedlejší účinky

V procesu léčby se objevují různé vedlejší účinky. Většina z nich je spojena s přecitlivělostí těla v důsledku brzkého užívání drog nebo dlouhodobého užívání. Instrukce upozorňuje na možné nežádoucí účinky:

• alergie, kožní vyrážky, kopřivka, otok sliznic, eosinofilie;
• anafylaktický šok (vyloučený intravenózní infuzí adrenalinu);
• horečka;
• nevolnost, zvracení, průjem;
• ústní nebo vaginální kandidóza;
• meningismus, neurotoxicita, křeče, kóma.

Kontraindikace

Tablety a záběry jsou kontraindikovány při vysoké citlivosti na složky složení léků, laktace. V případě těhotenství a dětství se používají opatrně. Kontraindikace jsou kopřivka, astma bronchiale, pollinóza, vysoká citlivost nebo nesnášenlivost sulfonamidů, cefalosporinů a dalších antibiotik.

Podmínky prodeje a skladování

Penicilinová antibiotika jsou léky na předpis, které jsou uchovávány mimo dosah dětí při teplotách do 25 stupňů po dobu delší než pět let.

Penicilin je antibiotikum, které změnilo svět

Penicilin je první antibiotikum na světě, které se stalo skutečnou záchranou pro miliony lidí. S jeho pomocí byli lékaři schopni vyhlásit válku nemocem, které byly v té době považovány za smrtelné: pneumonii, tuberkulózu, sepse. Léčba patologií užíváním antibiotik by však měla být prováděna až po stanovení přesné diagnózy a striktně předepsané lékařem.

Historie objevování

Objev antibakteriálních vlastností penicilinu nastal v roce 1928. Alexander Fleming, známý vědec, jako výsledek běžného experimentu se stafylokokovými koloniemi, našel v některých kulturních miskách skvrny běžné formy.

Jak se ukázalo na další studii, v šálcích s plísňovými skvrnami nebyly žádné škodlivé bakterie. Následně byla z obvyklé zelené formy odstraněna molekula schopná zabít bakterie. Tak vzniklo první moderní antibiotikum Penicilin.

Skupina Penicillium

Peniciliny jsou dnes celou skupinou antibiotik produkovaných určitými typy plísní (rod Penicillium).

Mohou být aktivní proti celkovým skupinám grampozitivních mikroorganismů, stejně jako proti některým gram-negativním mikroorganismům: gonokokům, streptokokům, stafylokokům, spirochetům, meningokokům.

Peniciliny patří do velké skupiny beta-laktamových antibiotik, které se skládají z určité molekuly beta-laktamového kruhu.

Indikace

Penicilinová antibiotika se používají při léčbě velkého množství infekčních onemocnění. Jsou předepsány pro citlivost patogenních mikroorganismů na léčivo pro léčbu následujících patologií:

• mnoho typů pneumonie;
• sepse;
• septická endokarditida;
• osteomyelitidu;
• bolest v krku;
• bakteriální faryngitida;
• meningitida;
• infekce urogenitálního systému, většiny trávicího traktu;
• šarlatovou horečku;
• záškrt;
• antrax;
• gynekologická onemocnění;
• onemocnění orgánů ORL;
• syfilis, kapavka a mnoho dalších.

Také tento typ antibiotika se používá při léčbě ran infikovaných bakteriemi. Jako prevence hnisavých komplikací je lék předepisován v pooperačním období.

Lék lze použít u dětí s pupeční sepse, pneumonií, otitis media u novorozenců a kojenců a malých dětí. Penicilin je účinný také v hnisavé pleurii a meningitidě.

Použití penicilinu v medicíně:

Kontraindikace

Použití penicilinu pro léčbu infekcí není vždy možné. Je přísně zakázáno užívat lék lidem, kteří mají na léčivo vysokou citlivost.

Formulář vydání

Moderní farmakologické společnosti vyrábějí penicilinové přípravky pro injekce nebo ve formě tablet. Prostředky pro intramuskulární injekce se vyrábějí v lahvích (vyrobených ze skla), uzavřených pryžovými zátkami a nahoře s kovovými uzávěry. Před zavedením substrátu se zředí chloridem sodným nebo vodou pro injekce.

Tablety jsou dostupné v dávkách buněčného balení od 50 do 100 tisíc IU. Je také možné vyrábět tablety ecmolinu pro sání. Dávkování v tomto případě nepřekročí 5 tisíc jednotek.

Mechanismus působení

Mechanismus účinku penicilinu je inhibice enzymů podílejících se na tvorbě buněčné stěny mikroorganismů. Buněčná stěna chrání bakterie před expozicí životního prostředí, narušení její syntézy vede ke smrti patogenních agens.

To je baktericidní účinek léčiva. Působí na určité druhy grampozitivních bakterií (streptokoky a stafylokoky), jakož i na několik druhů gramnegativních bakterií.

Stojí za zmínku, že peniciliny mohou ovlivnit pouze šlechtitelské bakterie. Mušle nejsou vybudovány v neaktivních buňkách, takže nezemřou v důsledku inhibice enzymů.

Návod k použití

Antibakteriální účinek penicilinu se dosahuje intramuskulární injekcí, požitím a lokálním působením. Častěji pro léčbu použijte injekční formu. Při intramuskulárním podání se léčivo rychle vstřebává do krve.

Po 3-4 hodinách však úplně zmizí z krve. Proto se doporučuje pravidelné podávání léků ve stejných intervalech 4krát denně.

Léčivo se může podávat intravenózně, subkutánně, stejně jako do spinálního kanálu. Pro léčbu komplexní pneumonie, meningitidy nebo syfilisu je předepsáno speciální schéma, které může předepsat pouze lékař.

Při užívání penicilinu ve formě tablet musí lékař stanovit dávkování. Pro bakteriální infekce je zpravidla předepsáno 250-500 mg každých 6-8 hodin. V případě potřeby může být jedna dávka zvýšena na 750 mg. Take pilulku by měla být půl hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po. Doba trvání kurzu vám sdělí lékaři.

Vedlejší účinky

Vzhledem k tomu, že peniciliny jsou přirozeným lékem, mají minimální toxicitu mezi jinými skupinami antibiotik, uměle odvozenými. Výskyt alergických reakcí je však stále možný.

Vykazují zčervenání, vyrážku na kůži, někdy se může objevit anafylaktický šok. Výskyt těchto patologií je možný v důsledku individuální citlivosti na léčivo nebo v rozporu s pokyny.

V souvislosti s používáním penicilinů se mohou vyskytnout další nežádoucí účinky:

Proč se může objevit antibiotická alergie, říká Dr. Komarovsky:

Předávkování

Při užívání dávek penicilinu, které jsou mnohem vyšší, než je předepsáno lékařem, může dojít k předávkování. První příznaky: nevolnost, zvracení, průjem. Tyto podmínky nejsou nebezpečné pro život pacienta. U pacientů s nedostatečnou funkcí ledvin se může vyvinout hyperkalemie.

Velké dávky léčiva, podávané intravenózně nebo intraventrikulárně, mohou vyvolat epileptické záchvaty. Tyto příznaky se mohou vyskytnout pouze se zavedením jediné dávky více než 50 milionů jednotek. Pro usnadnění pacientova stavu jsou předepsány benzodiazepiny a barbituráty.

Zvláštní pokyny

Před použitím penicilinu jsou testy nezbytné pro stanovení citlivosti na antibakteriální léčivo. Doporučuje se předepisovat tento lék pacientům s poruchami funkce ledvin a pacientům se srdečním selháním.

Tabletovou formu penicilinu je nutné omýt velkým množstvím tekutiny. V procesu léčby antibiotiky penicilinu je důležité nezmeškat doporučené dávky, protože účinek léku může být oslaben. Pokud k tomu dojde, měli byste vynechanou dávku užít co nejdříve.

Pravidla pro užívání antibiotik:

Interakce s léky

Při jmenování penicilinu by měla věnovat pozornost jeho interakci s jinými používanými prostředky. Toto antibiotikum nemůžete kombinovat s následujícími léky:

1. Tetracyklin snižuje účinnost penicilinových antibiotik.
2. Aminoglykosidy jsou v rozporu s penicilinem v chemickém aspektu.
3. Sulfonamidy také snižují baktericidní účinek.
4. Trombolytikum.

Cena penicilinu

Penicilin je považován za jeden z nejlevnějších antibakteriálních léků. Cena 50 lahví prášku k vytvoření řešení se pohybuje od 280 do 300 rublů. Náklady na tablety 250 mg číslo 30 je o něco více než 50 rublů.

Analogy

Jako náhrada za běžný penicilin mohou lékaři doporučit následující léky ze seznamu: cefazolin, bicilin-1, 3 nebo 5, stejně jako ampicilin, amoxicilin, azithromycin, amoxiclav.

Všechny tyto léky mají široký baktericidní účinek a jsou velmi účinné. Aby se však vyhnuly alergickým reakcím, měly by se před použitím provést kožní testy.

Levné

Ampicilin a bicilin lze připsat levným analogům penicilinu. Jejich cena ve formě tablet také nepřesahuje 50 rublů.

Synonyma léků

Synonyma léku zvaného Prokain-benzylpenicilin, sodná sůl benzylpenicilinu, draslík, novokainovuyu sůl.

Přírodní analogy

Přírodní léčivé peniciliny zahrnují:

• Phenkoxymethylpenicilin;
• Benzatin benzylpenicilin;
• Benzylpenicilinové soli (sodík, draslík, novocainic).

Obchodní podmínky lékárny

Skladovací podmínky a trvanlivost

Udržujte lék se nedoporučuje při teplotách nad 25 stupňů a na přímém slunečním světle. Doba použitelnosti léku je 5 let.